JP5985783B2 - 縮合11員環化合物及びそれらを含有する農園芸用殺菌剤 - Google Patents
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Description
Tは、CH又は窒素原子であり、
R1は、水素原子、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、ハロゲン、シアノ又はヒドロキシであり、
R2、R3、R4及びR5は、それぞれ独立して水素原子、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノ又はヒドロキシであり、又はR2とR3及びR4とR5はそれぞれ独立にそれらが結合する炭素原子と一緒になってカルボニル基(C=O)を形成し、
R6は、オキソ、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、ハロゲン、シアノ又はヒドロキシであり、
nは、0〜2であり、
X1、X2、X3及びX4はそれぞれ独立して水素原子、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、ホルミル、メルカプト、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、C1〜C6ハロアルキル、C2〜C6ハロアルケニル、C2〜C6ハロアルキニル、C1〜C6アルコキシ、C2〜C6アルケニルオキシ、C2〜C6アルキニルオキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、C2〜C6ハロアルケニルオキシ、C2〜C6ハロアルキニルオキシ、カルボキシ、カルバモイル、C3〜C6シクロアルキル、C3〜C8ハロシクロアルキル、C3〜C6シクロアルコキシ、C3〜C8ハロシクロアルコキシ、C3〜C6アルキニルアルコキシ、C3〜C6ハロアルキニルアルコキシ、C2〜C6アルコキシアルキル、C4〜C10シクロアルコキシアルキル、C2〜C6ハロアルコキシアルキル、C4〜C10ハロシクロアルコキシアルキル、C3〜C8アルコキシアルコキシアルキル、C2〜C6アルコキシアルコキシ、C4〜C10シクロアルキルアルコキシ、C1〜C6ヒドロキシアルキル、C4〜C10シクロアルキルアルキル、C4〜C10アルキルシクロアルキル、C6〜C14シクロアルキルシクロアルキル、C4〜C10ハロシクロアルキルアルキル、C6〜C14ハロシクロアルキルシクロアルキル、C4〜C10ハロアルキルシクロアルキル、C5〜C10アルキルシクロアルキルアルキル、C3〜C8シクロアルケニル、C3〜C8ハロシクロアルケニル、−SR25、−S(O)R25、−S(O)2R25、−OS(O)2R25、−(C1〜C6アルキル)S(O)2R25、C2〜C6アルキルチオアルキル、C2〜C6アルキルスルフィニルアルキル、C2〜C6アルキルスルホニルアルキル、C2〜C6アルキルカルボニル、C2〜C6ハロアルキルカルボニル、C4〜C8シクロアルキルカルボニル、C2〜C6アルコキシカルボニル、C2〜C6ハロアルコキシカルボニル、C4〜C8シクロアルコキシカルボニル、C5〜C10シクロアルキルアルコキシカルボニル、C2〜C6アルキルカルボニルオキシ、C2〜C6ハロアルキルカルボニルオキシ、C4〜C8シクロアルキルカルボニルオキシ、C2〜C6アルコキシカルボニルオキシ、C2〜C6ハロアルコキシカルボニルオキシ、C4〜C8シクロアルコキシカルボニルオキシ、C3〜C6アルキルカルボニルアルコキシ、−NR26R27、C2〜C6アルキルアミノアルキル、C3〜C8(ジアルキルアミノ)アルキル、C2〜C6ハロアルキルアミノアルキル、C4〜C10シクロアルキルアミノアルキル、C1〜C6アルキルスルホニルアミノ、C1〜C6ハロアルキルスルホニルアミノ、C2〜C6アルキルアミノカルボニル、C3〜C10(ジアルキルアミノ)カルボニル、C4〜C8シクロアルキルアミノカルボニル、C2〜C8ジアルキルヒドロキシアミノ、C2〜C8(ジアルキルアミノ)ヒドロキシ、C3〜C10トリアルキルヒドラジニル、C3〜C10トリアルキルシリル、C4〜C10トリアルキルシリルアルキル、C5〜C10トリアルキルシリルアルキニル、C3〜C10トリアルキルシリルオキシ、C4〜C12トリアルキルシリルアルキルオキシ、C5〜C12トリアルキルシリルアルコキシアルキル、C5〜C12トリアルキルシリルアルキニルオキシ、C2〜C6アルキルスルホニルオキシアルキル、C2〜C6ハロアルキルスルホニルオキシアルキル、−C(=NOR28)R29、−C(=NR30)R29、C2〜C6シアノアルキル、フェニル、フェノキシ又はベンジルであり、又はX1及びX2、X2及びX3並びにX3及びX4は、一緒になって酸素原子、硫黄原子、窒素原子を含んでもよいC2〜C6アルキレン鎖を形成し、又はそれらが結合する炭素原子と一緒になってチオフェン環、ピリジン環、ピロール環、イミダゾール環、ベンゼン環、ナフタレン環、ピリミジン環、フラン環、ピラジン環、ピラゾール環又はオキサゾール環を形成し、
R25は、C1〜C8アルキル、C3〜C8シクロアルキル、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C8ハロシクロアルキル、C1〜C6アルキルアミノ、フェニル又はベンジルであり、フェニル又はベンジルは少なくとも一つのR31で置換されていてもよく、
R31は、C1〜C6アルキル、C3〜C8シクロアルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、C3〜C8シクロアルコキシ、C3〜C8ハロシクロアルキル、C1〜C6アルキルチオ、C1〜C6アルキルスルフィニル、C1〜C6アルキルスルホニル、C1〜C6ハロアルキルチオ、C1〜C6ハロアルキルスルフィニル、C1〜C6ハロアルキルスルホニル、ハロゲン、シアノ又はヒドロキシであり、
R26及びR27は、それぞれ独立して水素原子、C1〜C6アルキル、C3〜C8シクロアルキル、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C8ハロシクロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C2〜C8ジアルキルアミノ、C2〜C6アルキルカルボニル、C2〜C6ハロアルキルカルボニル、C4〜C8シクロアルキルカルボニル、C2〜C6アルコキシカルボニル、C2〜C6ハロアルコキシカルボニル又はC3〜C10(ジアルキルアミノ)カルボニルであり、
R28は、水素原子、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル又はベンジルであり、
R29は、水素原子、C1〜C6アルキル、C3〜C8シクロアルキル、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C8ハロシクロアルキル、C4〜C10シクロアルキルアルキル、フェニル又はベンジルであり、
R30は、C1〜C6アルキル、C3〜C8シクロアルキル、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C8ハロシクロアルキル、フェニル又はベンジルであり、
R7及びR8は、それぞれ独立してC1〜C4アルキル、C3〜C6シクロアルキル又はC1〜C4ハロアルキルであり、
Eは、−CR32R33−又は−NR34−であり、
R9、R10、R11、R12、R32及びR33は、それぞれ独立して水素原子、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、C1〜C6ハロアルキル、C2〜C6ハロアルケニル、C2〜C6ハロアルキニル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、C3〜C6シクロアルキル、C1〜C6アルキルチオ、C1〜C6アルキルスルフィニル、C1〜C6アルキルスルホニル、C1〜C6ハロアルキルチオ、C1〜C6ハロアルキルスルフィニル又はC1〜C6ハロアルキルスルホニルであり、
R34は、水素原子、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、C1〜C6ハロアルキル、C2〜C6ハロアルケニル、C2〜C6ハロアルキニル、C2〜C6アルコキシアルキル、C3〜C6シクロアルキル、C3〜C6ハロシクロアルキル、C2〜C6アルキルチオアルキル、C2〜C6アルキルスルフィニルアルキル、C2〜C6アルキルスルホニルアルキル、C2〜C6アルキルカルボニル、C2〜C6ハロアルキルカルボニル、C2〜C6アルコキシカルボニル、C3〜C6アルコキシカルボニルアルキル、C2〜C6アルキルアミノカルボニル、C3〜C6(ジアルキルアミノ)カルボニル、C1〜C6アルキルスルホニル又はC1〜C6ハロアルキルスルホニルであり、
G1、G2及びG3は、酸素原子又は硫黄原子であり、
R13、R14、R15、R16、R17、R20、R21、R22、R23及びR24は、それぞれ独立して水素原子、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、C1〜C6ハロアルキル、C2〜C6ハロアルケニル、C2〜C6ハロアルキニル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、C3〜C6シクロアルキル、C3〜C6ハロシクロアルキル、C4〜C10シクロアルキルアルキル、C4〜C10アルキルシクロアルキル、C5〜C10アルキルシクロアルキルアルキル、C2〜C6アルコキシアルキル、C1〜C6ヒドロキシアルキル、C1〜C6アルキルチオ、C1〜C6ハロアルキルチオ、C1〜C6アルキルスルフィニル、C1〜C6ハロアルキルスルフィニル、C1〜C6アルキルスルホニル、C1〜C6ハロアルキルスルホニル、C1〜C6アルキルアミノ、C2〜C8ジアルキルアミノ、C3〜C6シクロアルキルアミノ、C2〜C6アルキルカルボニル、C2〜C6ハロアルキルカルボニル、C2〜C6アルコキシカルボニル、C2〜C6ハロアルコキシカルボニル、C2〜C6アルキルカルボニルオキシ、C2〜C6アルキルカルボニルチオ、C2〜C6アルキルアミノカルボニル、C2〜C8(ジアルキルアミノ)カルボニル、又はC3〜C6トリアルキルシリルであり、
R18は、水素原子、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、C1〜C3アルキルチオ、ハロゲン、シアノ又はヒドロキシであり、
R19は、水素原子、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、ホルミル、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、C1〜C6ハロアルキル、C2〜C6ハロアルケニル、C2〜C6ハロアルキニル、C1〜C6アルコキシ、C2〜C6アルケニルオキシ、C2〜C6アルキニルオキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、C2〜C6ハロアルケニルオキシ、C2〜C6ハロアルキニルオキシ、カルボキシ、カルバモイル、C3〜C6シクロアルキル、C3〜C8ハロシクロアルキル、C3〜C6シクロアルコキシ、C3〜C8ハロシクロアルコキシ、C2〜C6アルコキシアルキル、C4〜C6シクロアルキルアルキル、C4〜C6アルキルシクロアルキル、C4〜C6ハロシクロアルキルアルキル、C3〜C8シクロアルケニル、C3〜C8ハロシクロアルケニル、C1〜C6アルキルチオ、C1〜C6ハロアルキルチオ、C3〜C6シクロアルキルチオ、C2〜C6アルキルチオアルキル、C2〜C6アルキルスルフィニルアルキル、C2〜C6アルキルスルホニルアルキル、C2〜C6アルキルカルボニル、C2〜C6ハロアルキルカルボニル、C4〜C8シクロアルキルカルボニル、C2〜C6アルコキシカルボニル、C2〜C6ハロアルコキシカルボニル、C4〜C6シクロアルコキシカルボニル、C5〜C10シクロアルキルアルコキシカルボニル、C2〜C6アルキルカルボニルオキシ、C2〜C6ハロアルキルカルボニルオキシ、C1〜C6アルキルアミノ、C1〜C6ジアルキルアミノ、C1〜C6ハロアルキルアミノ、C1〜C6ハロジアルキルアミノ、C3〜C6シクロアルキルアミノ、C2〜C6アルキルアミノアルキル、C3〜C6(ジアルキルアミノ)アルキル、C2〜C6ハロアルキルアミノアルキル、C1〜C6アルキルスルホニルアミノ、C1〜C6ハロアルキルスルホニルアミノ、C2〜C6アルキルカルボニルアミノ、C2〜C6ハロアルキルカルボニルアミノ、C2〜C6アルキルアミノカルボニル又はC3〜C10(ジアルキルアミノ)カルボニルであるか、又は
R18及びR19が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、炭素原子及び最大で2個までの酸素原子、最大で2個までの硫黄原子、最大で2個までの窒素原子、最大で2個までのケイ素原子から独立に選択される最大で4個までのヘテロ原子から選択される環員を含有する3〜7員の環を形成し、ここで、最大で3個までの炭素原子環員がオキソ又はチオキソにより置換されていてもよく、硫黄原子環員がS(=O)p(=NR35)qから独立して選択され、ケイ素原子環員がSiR36R37から独立して選択され、環が、場合により炭素原子環員上をハロゲン、シアノ、C1〜C2アルキル、C1〜C2ハロアルキル、C1〜C2アルコキシ又はC1〜C2ハロアルコキシ及び窒素原子環員上をシアノ、C1〜C2アルキル又はC1〜C2アルコキシから独立に選択される最大で4個までの置換基で置換されてもよく、
R35は、それぞれ独立して水素原子、シアノ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、C3〜C8シクロアルキル、C3〜C8ハロシクロアルキル、C1〜C6アルキルアミノ、C2〜C6ジアルキルアミノ、C1〜C6ハロアルキルアミノ又はフェニルであり、
p及びqはそれぞれ独立して0、1又は2であり、ただし、pとqの合計が0、1又は2であり、
R36及びR37は、それぞれ独立してC1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、C3〜C6シクロアルキル、C3〜C6ハロシクロアルキル、C4〜C10シクロアルキルアルキル、C4〜C7アルキルシクロアルキル又はC5〜C7アルキルシクロアルキルアルキルであり、
Zは、酸素原子、硫黄原子、−N(R38)−、−C(R39)2−、−OC(R39)2−、−SC(R39)2−又は−N(R38)C(R39)2−であり、ここで、左側の結合はA−3の窒素原子に結合し、右側の結合はA−3の炭素原子に結合し、
R38は、水素原子、シアノ、C1〜C4アルキル、C1〜C4ハロアルキル、C2〜C4アルコキシアルキル、C2〜C4アルキルチオアルキル、C2〜C4アルキルカルボニル、C2〜C4ハロアルキルカルボニル、C2〜C4アルコキシカルボニル、C2〜C4アルキルアミノカルボニル、C3〜C5(ジアルキルアミノ)カルボニル、C1〜C4アルキルスルホニル又はC1〜C4ハロアルキルスルホニルであり、
R18及びR38が、それらが結合する炭素原子及び窒素原子と一緒になって、炭素原子及び最大で1個までの酸素原子、最大で1個までの硫黄原子、最大で3個までの窒素原子から独立に選択される最大で5個までのヘテロ原子から選択される環員を、連結原子以外に含有する5〜7員の部分不飽和環を形成し、環が、場合により炭素原子環員上をハロゲン、シアノ、ニトロ、C1〜C2アルキル、C1〜C2ハロアルキル、C1〜C2アルコキシ又はC1〜C2ハロアルコキシ及び窒素原子環員上をシアノ、C1〜C2アルキル又はC1〜C2アルコキシから独立に選択される最大で3個までの置換基で置換されてもよく、
R39は、それぞれ独立して水素原子、C1〜C6アルキル又はC1〜C6ハロアルキルであり、
G4は、−OR40、−SR41、−NR42R43又はR44であり、
R40及びR41は、それぞれ独立してC1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、C1〜C6ハロアルキル、C2〜C6ハロアルケニル、C2〜C6ハロアルキニル、C2〜C6アルコキシアルキル、C4〜C8シクロアルコキシアルキル、C3〜C6アルコキシアルコキシアルキル、C3〜C6シクロアルキル、C3〜C6ハロシクロアルキル、C2〜C6アルキルアミノアルキル、C3〜C6(ジアルキルアミノ)アルキル、C2〜C6ハロアルキルアミノアルキル、C4〜C8シクロアルキルアミノアルキル、C4〜C8シクロアルキルアルキル、C4〜C8アルキルシクロアルキル、C4〜C8ハロシクロアルキルアルキル、C5〜C8アルキルシクロアルキルアルキル、C2〜C6アルキルチオアルキル、C2〜C6アルキルスルフィニルアルキル、C2〜C6アルキルスルホニルアルキル、C2〜C6アルキルカルボニル、C2〜C6ハロアルキルカルボニル、C4〜C8シクロアルキルカルボニル、C2〜C6アルコキシカルボニル、C2〜C6アルキルアミノカルボニル、C3〜C6(ジアルキルアミノ)カルボニル又はC4〜C8シクロアルキルアミノカルボニルであり、
R42は、水素原子、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、C1〜C6ハロアルキル、C2〜C6ハロアルケニル、C2〜C6ハロアルキニル、C3〜C6シクロアルキル、C3〜C6ハロシクロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、C2〜C6アルコキシアルキル、C1〜C6アルキルアミノ、C2〜C8ジアルキルアミノ、C1〜C6ハロアルキルアミノ、C2〜C8ハロジアルキルアミノ、C4〜C8シクロアルキルアルキル、C1〜C6アルキルスルホニル、C1〜C6ハロアルキルスルホニル、C2〜C6アルキルカルボニル又はC2〜C6ハロアルキルカルボニルであり、
R43は、水素原子、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、C1〜C6ハロアルキル又はC3〜C6シクロアルキルであり、
R42及びR43は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、ピロリジン環、ピペリジン環又はモルホリン環を形成してもよく、
R44は、水素原子、シアノ、C1〜C4アルキル、C1〜C4ハロアルキル、C2〜C4アルコキシアルキル、C2〜C4アルキルカルボニル、C2〜C4アルコキシカルボニル、C2〜C3アルキルアミノカルボニル、C3〜C6(ジアルキルアミノ)カルボニル、C1〜C6ハロアルキルアミノ又はC2〜C8ハロジアルキルアミノである。}
で表される化合物又はその塩。
R1、R2及びR4は、水素原子であり、
R3及びR5は、それぞれ独立して水素原子又はメチルであり、
nは0であり、
X1、X2、X3及びX4がそれぞれ独立して水素原子、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、ホルミル、メルカプト、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、C3〜C6シクロアルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヒドロキシアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、カルボキシ、C3〜C6アルキニルアルコキシ、C2〜C6アルコキシアルキル、−SR25、−S(O)R25、−S(O)2R25、−OS(O)2R25、C2〜C6アルキルチオアルキル、C2〜C6アルキルカルボニル、C2〜C6アルコキシカルボニル、C2〜C6アルキルカルボニルオキシ、C2〜C6アルコキシカルボニルオキシ、−NR26R27、C1〜C6アルキルスルホニルアミノ、C2〜C6アルキルアミノアルキル、−C(=NOR28)R29、C2〜C6シアノアルキル、フェニル、フェノキシ又はベンジルであり、又はX1及びX2、X2及びX3並びにX3及びX4は、一緒になって酸素原子を含んでもよいC2〜C6アルキレン鎖を形成し、又はそれらが結合する炭素原子と一緒になってベンゼン環を形成し、
R25はC1〜C8アルキル、C3〜C6シクロアルキル、C1〜C6ハロアルキル、又はC1〜C6アルキルアミノであり、
R26及びR27は、それぞれ独立して水素原子、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルキルカルボニル又はC2〜C6アルコキシカルボニルであり、
R28及びR29は、それぞれ独立して水素原子又はC1〜C6アルキルであり、
R7及びR8は、それぞれ独立してC1〜C6アルキル又はC1〜C6ハロアルキルであり、
Eは、−CR32R33−であり、
R9、R10、R11、R12、R32及びR33は、水素原子であり、
R13、R16、R20及びR23は、それぞれ独立して水素原子、ハロゲン、C1〜C6アルキル又はC1〜C6ハロアルキルであり、
R14、R15、R17、R21、R22及びR24は、水素原子であり、
R18及びR19は、それぞれ独立して水素原子、C1〜C6アルキル又はC1〜C6ハロアルキルであり、
Zは酸素原子であり、
G4は−OR40であり、
R40はC1〜C6アルキルである
[1]に記載の化合物又はその塩。
Tは、CHであり、
R3及びR5は、水素原子であり、
X1、X2、X3及びX4がそれぞれ独立して水素原子、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、ホルミル、C1〜C4アルキル、C1〜C4ハロアルキル、C1〜C4ヒドロキシアルキル、C1〜C4アルコキシ、C1〜C4ハロアルコキシ、−SR25、−S(O)2R25、−OS(O)2R25、C2〜C4アルキルカルボニルオキシ、C2〜C4アルコキシカルボニルオキシ、又は−C(=NOR28)R29であり、
R25はC1〜C4アルキル、シクロプロピル又はC1〜C4ハロアルキルであり、
R28及びR29は、それぞれ独立して水素原子又はメチルであり、
R7及びR8は、それぞれ独立してC1〜C4アルキル又はC1〜C4ハロアルキルであり、
G1、G2及びG3は酸素原子であり、
R13、R16、R20及びR23は、それぞれ独立して水素原子、塩素原子、メチル又はトリフルオロメチルであり、
R18及びR19は、それぞれ独立して水素原子、C1〜C4アルキル又はC1〜C4ハロアルキルであり、
R40はメチルである
[1]又は[2]に記載の化合物又はその塩。
X1、X2、X3及びX4がそれぞれ独立して水素原子、ニトロ、フッ素原子、メチル、トリフルオロメチル、メトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ又は−OS(O)2R25であり、
R25はメチルであり、
R7は、トリフルオロメチル又はジフルオロメチルであり、
R8は、それぞれ独立してメチル、トリフルオロメチル又はジフルオロメチルであり、
R13、R16、R20及びR23は、それぞれ独立して水素原子又はメチルであり、
R18及びR19は、それぞれ独立して水素原子、メチル又はトリフルオロメチルである
[1]〜[3]の何れか一つに記載の化合物又はその塩。
X1、X2、X3、X4の何れか一つは、−OS(O)2R25である[1]〜[4]の何れか一つに記載の化合物又はその塩。
X1は−OS(O)2R25である[1]〜[5]の何れか一つに記載の化合物又はその塩。
X2及びX3は水素原子である[1]〜[6]の何れか一つに記載の化合物又はその塩。
AがA−1である[1]〜[7]の何れか一つに記載の化合物又はその塩。
4−[4−(1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−フルオロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6,9−ジフルオロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(7,8−ジメチル−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(7,8−ジクロロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−エチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−フルオロ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(7−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ナフトジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(7−フルオロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−ニトロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−シクロプロピルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メチル−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−ブロモ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−[7−(トリフルオロメチル)−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル]−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6,7,8,9−テトラフルオロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(1−メチル−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メチル−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(7−メチル−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−ブチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−プロピルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−クロロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−ブロモ−9−メトキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−オクチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メトキシ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(7−ニトロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−イソプロピルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(7−エチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−[6−(1,1,1−トリフルオロプロパン−3−イル)スルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル]−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(1,5,7,8,9−ペンタヒドロ−3H−2,4−インデノジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メチルスルホニルオキシ−9−ニトロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−ヒドロキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−シクロプロピルカルボニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−フルオロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−[6−(トリフルオロメチル)スルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル]−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メトキシカルボニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジメチルフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−フルオロ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メトキシ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(7−クロロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−フルオロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メチルスルホニルアミノ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メチル−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(7−フルオロ−6−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メトキシ−9−ニトロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メチルスルホニル−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−フェニルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(7−ニトロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6,9−ジフルオロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6,9−ジフルオロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−ヒドロキシメチル−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−イソプロピルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−ブチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6,7,8,9−テトラフルオロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−フェニル−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−ブロモ−9−メトキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−クロロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−オクチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−[7−(トリフルオロメチル)−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル]−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(1,5,7,8,9−ペンタヒドロ−3H−2,4−インデノジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−[6−(メトキシイミノ)メチル−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル]−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジクロロフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−フルオロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジクロロフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6,9−ジフルオロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジクロロフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[N−(2,5−ジメチルフェニル)カルバモイル]ピペリジン、
4−[4−(6−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[(プロパン−2−イリデンアミノ)オキシ]アセチル]ピペリジン、及び、
4−[4−(6−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[(Z)−[(2、5−ジメチルフェニル)イミノ](メトキシ)メチル]ピペリジン
から選択される[1]〜[8]の何れか一つに記載の化合物又はその塩。
4−[4−(6−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−エチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−フルオロ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(7−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−シクロプロピルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メチル−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−ブチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−プロピルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−オクチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メトキシ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−イソプロピルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(7−エチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−[6−(1,1,1−トリフルオロプロパン−3−イル)スルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル]−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メチルスルホニルオキシ−9−ニトロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−[6−(トリフルオロメチル)スルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル]−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジメチルフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−フルオロ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メトキシ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メチル−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(7−フルオロ−6−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−フェニルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−イソプロピルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−ブチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−オクチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジクロロフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[N−(2,5−ジメチルフェニル)カルバモイル]ピペリジン、
4−[4−(6−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[(プロパン−2−イリデンアミノ)オキシ]アセチル]ピペリジン、及び、
4−[4−(6−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[(Z)−[(2,5−ジメチルフェニル)イミノ](メトキシ)メチル]ピペリジン
から選択される[1]〜[9]の何れか一つに記載の化合物又はその塩。
4−[4−(6,7−ジメチル−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−クロロ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−ブロモ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−イソプロピルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−ブチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−[6−(クロロメチル)−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル]−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−ホルミル−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−[6−(2,2−ジメチルヒドラゾノ)メチル−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル]−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−[6−(シアノメチル)−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル]−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−フェニル−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メトキシ−9−ニトロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(1−メチル−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ナフトジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(7−ターシャリーブチル−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(7−ターシャリーブチル−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(7−フルオロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−[7−(トリフルオロメチル)−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル]−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−ブロモ−9−メトキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メトキシ−9−ニトロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6,7,8,9−テトラフルオロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−[6−(トリフルオロメトキシ)−9−メトキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル]−2−チアゾリル]1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−フルオロ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(1−メチル−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ナフトジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−[6−(ジメチルアミノスルホニルオキシ)−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル]−2−チアゾリル]1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(7−フルオロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(7−ターシャリーブチル−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−クロロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−[6−(ジフルオロメトキシ)−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル]−2−チアゾリル]1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(7−ニトロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−[6−(ヒドロキシイミノ)メチル−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル]−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−[6−(ジフルオロメチル)−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル]−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(7−ブロモ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(7−ブロモ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6,9−ジブロモ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−ヨード−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−クロロ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−[6,9−ビス(メチルスルホニルオキシ)−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル]−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−シアノ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(3,5−ジメチル−1H−ピラゾール−1−イル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]チオアセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−フルオロ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]チオアセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メトキシ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−クロロ−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メトキシ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(3,5−ジクロロ−1H−ピラゾール−1−イル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−クロロ−9−メトキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−ブロモ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−クロロ−9−メトキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−ブロモ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−ニトロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メトキシ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(3,5−ジメチル−1H−ピラゾール−1−イル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−クロロ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メトキシ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−クロロ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジクロロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−フルオロ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(3,5−ジメチル−1H−ピラゾール−1−イル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6,7−ジメチル−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6,7−ジメチル−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−ブロモ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メチルスルホニルオキシ−9−ニトロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−ブロモ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−ニトロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペラジン、
4−[4−(6−メチルスルホニルオキシ−9−ニトロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−ヨード−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−ヨード−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(7−フルオロ−6−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(7−フルオロ−6−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−フルオロ−9−メトキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メトキシ−9−メチル−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メトキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−[6−(ジフルオロメトキシ)−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル]−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−[6−(ジフルオロメトキシ)−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル]−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(7−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(7−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メトキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メトキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−フルオロ−9−メトキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−[6−(ジフルオロメトキシ)−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル]−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−アセトキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−[6−(ヒドロキシイミノ)メチル−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル]−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−[6,9−ビス(メチルスルホニルオキシ)−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル]−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−[6,9−ビス(メチルスルホニルオキシ)−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル]−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−シアノ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−[6−(ヒドロキシイミノ)メチル−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル]−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−シアノ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペラジン、
4−[4−(6−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]プロパノイル]ピペリジン、
4−[4−(6−フルオロ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−フルオロ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3−メチル−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−フルオロ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3−メチル−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2,2−ジフルオロ−2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−フルオロ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]プロパノイル]ピペリジン、
4−[4−(6−フルオロ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−3−メチル−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−フルオロ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]チオアセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−フルオロ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−2−メチル−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−フルオロ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]プロパノイル]ピペリジン、
4−[4−(6−フルオロ−9−ヒドロキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6,9−ジフルオロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジメチルフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−フルオロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジメチルフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−フルオロ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジメチルフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メトキシ−9−ニトロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジメチルフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(7−フルオロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジメチルフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジメチルフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−ブチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジメチルフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(1−メチル−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジメチルフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−フルオロ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[N−(2,5−ジメチルフェニル)カルバモイル]ピペリジン、
4−[4−(6,9−ジフルオロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[N−(2,5−ジメチルフェニル)カルバモイル]ピペリジン、
4−[4−(6−フルオロ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジクロロフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−ブロモ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジメチルフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(7−ニトロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジメチルフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−ブロモ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジクロロフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−クロロ−9−メトキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジメチルフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(7−ニトロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジクロロフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−クロロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジクロロフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−クロロ−9−メトキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジクロロフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−ブロモ−9−メトキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジメチルフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−ブロモ−9−メトキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジクロロフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メトキシ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジクロロフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6,7,8,9−テトラフルオロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジメチルフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メトキシ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジメチルフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6,7,8,9−テトラフルオロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジクロロフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[2,5−ビス(トリフルオロメチル)フェニル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6,7−ジメチル−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジメチルフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6,7−ジメチル−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジクロロフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−ブロモ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジメチルフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メチルスルホニルオキシ−9−ニトロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジクロロフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−ブロモ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジクロロフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−ニトロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジクロロフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メチルスルホニルオキシ−9−ニトロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジメチルフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−クロロ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジメチルフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−ニトロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジメチルフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−ヨード−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジメチルフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−クロロ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジクロロフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(7−フルオロ−6−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジメチルフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(7−フルオロ−6−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジクロロフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−ヨード−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジクロロフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メトキシ−9−メチル−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジメチルフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メトキシ−9−メチル−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジクロロフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−[6−(ジフルオロメトキシ)−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル]−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジメチルフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−[6−(ジフルオロメトキシ)−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル]−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジクロロフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(7−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジクロロフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メトキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジメチルフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メトキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジクロロフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−フルオロ−9−メトキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジメチルフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−[6,9−ビス(メチルスルホニルオキシ)−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル]−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジメチルフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジメチルフェニル)アセチル]ピペラジン、
4−[4−(6−フルオロ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[N−(2,5−ジメチルフェニル)−N−メチルカルバモイル]ピペリジン、
4−[4−(6−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[N−(2,5−ジメチルフェニル)−N−メチルカルバモイル]ピペリジン、
4−[4−(6−フルオロ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジメチルフェニル)チオアセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−フルオロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[(1,1,1−トリフルオロエタン−2−イリデンアミノ)オキシ]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−フルオロ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[(1,1,1−トリフルオロエタン−2−イリデンアミノ)オキシ]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6,9−ジフルオロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[(1,1,1−トリフルオロエタン−2−イリデンアミノ)オキシ]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メトキシ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[(1,1,1−トリフルオロエタン−2−イリデンアミノ)オキシ]アセチル]ピペリジン、及び、
4−[4−(6−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[(1,1,1−トリフルオロエタン−2−イリデンアミノ)オキシ]アセチル]ピペリジン
から選択される[1]〜[8]の何れか一つに記載の化合物又はその塩。
[1]〜[11]の何れか一つに記載の化合物又はその塩を含む殺菌性組成物。
植物全体もしくはその一部分、又は植物の種子に[12]の殺菌性組成物を施用する工程を含む植物病原性微生物によって発生する植物病害を防除する方法。
式[2]で示されるチアゾール誘導体と、式[3]で示されるベンゼン誘導体を酸又はルイス酸及び溶媒の存在下反応させる工程を含む式[1a]で示される化合物の製造方法:
式[4]で示されるチアゾール誘導体と、式[3]で示されるベンゼン誘導体を酸又はルイス酸及び溶媒の存在下反応させる工程を含む式[1b]で示される化合物の製造方法:
式[5]で示されるチアゾール誘導体と、式[3]で示されるベンゼン誘導体を酸又はルイス酸及び溶媒の存在下反応させる工程を含む式[1c]で示される化合物の製造方法:
式[6]で示されるチアゾール誘導体と、式[3]で示されるベンゼン誘導体を酸又はルイス酸及び溶媒の存在下反応させる工程を含む式[1d]で示される化合物の製造方法:
式[7]で示されるピペリジン誘導体と、式[8]で示されるカルボン酸誘導体を脱水縮合剤及び溶媒の存在下反応させる工程(工程1)、又は、式[7]で示されるピペリジン誘導体と、式[9]で示されるカルボン酸誘導体を塩基及び溶媒の存在下反応させる工程(工程2)を含む式[1a]で示される化合物の製造方法:
式[7]で示されるピペリジン誘導体と、式[10]で示されるカルボン酸誘導体を脱水縮合剤及び溶媒の存在下反応させる工程(工程1)、又は、式[7]で示されるピペリジン誘導体と、式[11]で示されるカルボン酸誘導体を塩基及び溶媒の存在下反応させる工程(工程2)を含む式[1b]で示される化合物の製造方法:
式[7]で示されるピペリジン誘導体と、式[12]で示されるカルボン酸誘導体を脱水縮合剤及び溶媒の存在下反応させる工程(工程1)、又は、式[7]で示されるピペリジン誘導体と、式[13]で示されるカルボン酸誘導体を塩基及び溶媒の存在下反応させる工程(工程2)を含む式[1c]で示される化合物の製造方法:
式[14]で示される置換11員環化合物と、式[15]とを塩基及び溶媒の存在下反応させる工程を含む式[1d]で示される化合物の製造方法:
式[16]で示される置換11員環化合物と、式[17]又は式[18]とを塩基及び溶媒の存在下反応させる工程を含む式[1d]で示される化合物の製造方法:
式[3]
X1、X2、X3及びX4はそれぞれ独立して水素原子、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、ホルミル、メルカプト、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、C1〜C6ハロアルキル、C2〜C6ハロアルケニル、C2〜C6ハロアルキニル、C1〜C6アルコキシ、C2〜C6アルケニルオキシ、C2〜C6アルキニルオキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、C2〜C6ハロアルケニルオキシ、C2〜C6ハロアルキニルオキシ、カルボキシ、カルバモイル、C3〜C6シクロアルキル、C3〜C8ハロシクロアルキル、C3〜C6シクロアルコキシ、C3〜C8ハロシクロアルコキシ、C3〜C6アルキニルアルコキシ、C3〜C6ハロアルキニルアルコキシ、C2〜C6アルコキシアルキル、C4〜C10シクロアルコキシアルキル、C2〜C6ハロアルコキシアルキル、C4〜C10ハロシクロアルコキシアルキル、C3〜C8アルコキシアルコキシアルキル、C2〜C6アルコキシアルコキシ、C4〜C10シクロアルキルアルコキシ、C1〜C6ヒドロキシアルキル、C4〜C10シクロアルキルアルキル、C4〜C10アルキルシクロアルキル、C6〜C14シクロアルキルシクロアルキル、C4〜C10ハロシクロアルキルアルキル、C6〜C14ハロシクロアルキルシクロアルキル、C4〜C10ハロアルキルシクロアルキル、C5〜C10アルキルシクロアルキルアルキル、C3〜C8シクロアルケニル、C3〜C8ハロシクロアルケニル、−SR25、−S(O)R25、−S(O)2R25、−OS(O)2R25、−(C1〜C6アルキル)S(O)2R25、C2〜C6アルキルチオアルキル、C2〜C6アルキルスルフィニルアルキル、C2〜C6アルキルスルホニルアルキル、C2〜C6アルキルカルボニル、C2〜C6ハロアルキルカルボニル、C4〜C8シクロアルキルカルボニル、C2〜C6アルコキシカルボニル、C2〜C6ハロアルコキシカルボニル、C4〜C8シクロアルコキシカルボニル、C5〜C10シクロアルキルアルコキシカルボニル、C2〜C6アルキルカルボニルオキシ、C2〜C6ハロアルキルカルボニルオキシ、C4〜C8シクロアルキルカルボニルオキシ、C2〜C6アルコキシカルボニルオキシ、C2〜C6ハロアルコキシカルボニルオキシ、C4〜C8シクロアルコキシカルボニルオキシ、C3〜C6アルキルカルボニルアルコキシ、−NR26R27、C2〜C6アルキルアミノアルキル、C3〜C8(ジアルキルアミノ)アルキル、C2〜C6ハロアルキルアミノアルキル、C4〜C10シクロアルキルアミノアルキル、C1〜C6アルキルスルホニルアミノ、C1〜C6ハロアルキルスルホニルアミノ、C2〜C6アルキルアミノカルボニル、C3〜C10(ジアルキルアミノ)カルボニル、C4〜C8シクロアルキルアミノカルボニル、C2〜C8ジアルキルヒドロキシアミノ、C2〜C8(ジアルキルアミノ)ヒドロキシ、C3〜C10トリアルキルヒドラジニル、C3〜C10トリアルキルシリル、C4〜C10トリアルキルシリルアルキル、C5〜C10トリアルキルシリルアルキニル、C3〜C10トリアルキルシリルオキシ、C4〜C12トリアルキルシリルアルキルオキシ、C5〜C12トリアルキルシリルアルコキシアルキル、C5〜C12トリアルキルシリルアルキニルオキシ、C2〜C6アルキルスルホニルオキシアルキル、C2〜C6ハロアルキルスルホニルオキシアルキル、−C(=NOR28)R29、−C(=NR30)R29、C2〜C6シアノアルキル、フェニル、フェノキシ又はベンジルであり、又はX1及びX2、X2及びX3並びにX3及びX4は、一緒になって酸素原子、硫黄原子、窒素原子を含んでもよいC2〜C6アルキレン鎖を形成し、又はそれらが結合する炭素原子と一緒になってチオフェン環、ピリジン環、ピロール環、イミダゾール環、ベンゼン環、ナフタレン環、ピリミジン環、フラン環、ピラジン環、ピラゾール環又はオキサゾール環を形成し、
R25は、C1〜C8アルキル、C3〜C8シクロアルキル、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C8ハロシクロアルキル、C1〜C6アルキルアミノ、フェニル又はベンジルであり、フェニル又はベンジルは少なくとも一つのR31で置換されていてもよく、
R31は、C1〜C6アルキル、C3〜C8シクロアルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、C3〜C8シクロアルコキシ、C3〜C8ハロシクロアルキル、C1〜C6アルキルチオ、C1〜C6アルキルスルフィニル、C1〜C6アルキルスルホニル、C1〜C6ハロアルキルチオ、C1〜C6ハロアルキルスルフィニル、C1〜C6ハロアルキルスルホニル、ハロゲン、シアノ又はヒドロキシであり、
R26及びR27は、それぞれ独立して水素原子、C1〜C6アルキル、C3〜C8シクロアルキル、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C8ハロシクロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C2〜C8ジアルキルアミノ、C2〜C6アルキルカルボニル、C2〜C6ハロアルキルカルボニル、C4〜C8シクロアルキルカルボニル、C2〜C6アルコキシカルボニル、C2〜C6ハロアルコキシカルボニル又はC3〜C10(ジアルキルアミノ)カルボニルであり、
R28は、水素原子、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル又はベンジルであり、
R29は、水素原子、C1〜C6アルキル、C3〜C8シクロアルキル、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C8ハロシクロアルキル、C4〜C10シクロアルキルアルキル、フェニル又はベンジルであり、
R30は、C1〜C6アルキル、C3〜C8シクロアルキル、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C8ハロシクロアルキル、C2〜C8ジアルキルアミノ、フェニル又はベンジルである。}
で表される化合物又はその塩。
R2及びR4は、水素原子であり、
R3及びR5は、それぞれ独立して水素原子又はメチルであり、
X1、X2、X3及びX4がそれぞれ独立して水素原子、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、ホルミル、メルカプト、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、C3〜C6シクロアルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヒドロキシアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、カルボキシ、C3〜C6アルキニルアルコキシ、C2〜C6アルコキシアルキル、−SR25、−S(O)R25、−S(O)2R25、−OS(O)2R25、C2〜C6アルキルチオアルキル、C2〜C6アルキルカルボニル、C2〜C6アルコキシカルボニル、C2〜C6アルキルカルボニルオキシ、C2〜C6アルコキシカルボニルオキシ、−NR26R27、C1〜C6アルキルスルホニルアミノ、C2〜C6アルキルアミノアルキル、−C(=NOR28)R29、C2〜C6シアノアルキル、フェニル、フェノキシ又はベンジルであり、又はX1及びX2、X2及びX3並びにX3及びX4は、一緒になって酸素原子を含んでもよいC2〜C6アルキレン鎖を形成し、又はそれらが結合する炭素原子と一緒になってベンゼン環を形成し、
R25はC1〜C8アルキル、C3〜C6シクロアルキル、C1〜C6ハロアルキル、又はC1〜C6アルキルアミノであり、
R26及びR27は、それぞれ独立して水素原子、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルキルカルボニル又はC2〜C6アルコキシカルボニルであり、
R28及びR29は、それぞれ独立して水素原子又はC1〜C6アルキルである
[23]に記載の化合物又はその塩。
R3及びR5は、水素原子であり、
X1、X2、X3及びX4は、それぞれ独立して水素原子、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、ホルミル、C1〜C4アルキル、C1〜C4ハロアルキル、C1〜C4ヒドロキシアルキル、C1〜C4アルコキシ、C1〜C4ハロアルコキシ、−SR25、−S(O)2R25、−OS(O)2R25、C2〜C4アルキルカルボニルオキシ、C2〜C4アルコキシカルボニルオキシ、フェニル又は−C(=NOR28)R29であり、
R25は、C1〜C4アルキル、シクロプロピル又はC1〜C4ハロアルキルであり、
R28及びR29は、それぞれ独立して水素原子又はメチルである
[23]又は[24]に記載の化合物又はその塩。
X1、X2、X3及びX4が、それぞれ独立して水素原子、ニトロ、ハロゲン、メチル、トリフルオロメチル、メトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ、メチルスルホニル、フェニル又は−OS(O)2R25である[23]〜[25]の何れか一つに記載の化合物又はその塩。
X1、X2、X3、X4の何れか一つは、−OS(O)2R25である[23]〜[26]の何れか一つに記載の化合物又はその塩。
X1は、メトキシ、ジフルオロメトキシ又は−OS(O)2R25であり、
X2は、水素原子又は−OS(O)2R25であり、
X3は、水素原子又はメチルであり、
X4は、水素原子、ニトロ、ハロゲン、メチル、メトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ又はメチルスルホニルオキシである
[23]〜[27]の何れか一つに記載の化合物又はその塩。
3−メチルスルホニルオキシ−1,2−ベンゼンジメタノール、
3−エチルスルホニルオキシ−1,2−ベンゼンジメタノール、
3−フルオロ−6−メチルスルホニルオキシ−1,2−ベンゼンジメタノール、
4−メチルスルホニルオキシ−1,2−ベンゼンジメタノール、
3−シクロプロピルスルホニルオキシ−1,2−ベンゼンジメタノール、
3−メチル−6−メチルスルホニルオキシ−1,2−ベンゼンジメタノール、
3−ブチルスルホニルオキシ−1,2−ベンゼンジメタノール、
3−プロピルスルホニルオキシ−1,2−ベンゼンジメタノール、
3−メトキシ−6−メチルスルホニルオキシ−1,2−ベンゼンジメタノール、
3−イソプロピルスルホニルオキシ−1,2−ベンゼンジメタノール、
4−エチルスルホニルオキシ−1,2−ベンゼンジメタノール、
3−(1,1,1−トリフルオロプロパン−3−イル)スルホニルオキシ−1,2−ベンゼンジメタノール、
3−メチルスルホニルオキシ−6−ニトロ−1,2−ベンゼンジメタノール、
4−フルオロ−3−メチルスルホニルオキシ−1,2−ベンゼンジメタノール、
3−メチルスルホニル−1,2−ベンゼンジメタノール、
3−フェニル−1,2−ベンゼンジメタノール、
3,4−ジメチル−6−メチルスルホニルオキシ−1,2−ベンゼンジメタノール、
3−クロロ−6−メチルスルホニルオキシ−1,2−ベンゼンジメタノール、
3−ブロモ−6−メチルスルホニルオキシ−1,2−ベンゼンジメタノール、
3−トリフルオロメトキシ−6−メトキシ−1,2−ベンゼンジメタノール、
3−ジフルオロメトキシ−1,2−ベンゼンジメタノール、
4−ブロモ−1,2−ベンゼンジメタノール、
3−ヨード−6−メチルスルホニルオキシ−1,2−ベンゼンジメタノール、
3,6−ビス(メチルスルホニルオキシ)−1,2−ベンゼンジメタノール、
3−フルオロ−6−メトキシ−1,2−ベンゼンジメタノール、
3−メトキシ−6−メチル−1,2−ベンゼンジメタノール、及び、
3−ジフルオロメトキシ−6−メチルスルホニルオキシ−1,2−ベンゼンジメタノール
から選択される[23]〜[28]の何れか一つに記載の化合物又はその塩。
Meとはメチル基を示し、
Etとはエチル基を示し、
n−Prとはn−プロピル基を示し、
i−Prとはイソプロピル基を示し、
c−Prとはシクロプロピル基を示し、
n−Buとはn−ブチル基を示し、
i−Buとはイソブチル基を示し、
t−Buとはtert−ブチル基を示し、
n−Hexとはn−へキシル基を示し、
Phとはフェニル基を示し、
Bnとはベンジル基を示す。
式[1a](式[1]においてAがA−1である)で示される本発明化合物は下記に例示する反応式からなる方法により製造することができる。
式[1b](式[1]においてAがA−2である)で示される本発明化合物は下記に例示する反応式からなる方法により製造することができる。
式[1c](式[1]においてAがA−3である)で示される本発明化合物は下記に例示する反応式からなる方法により製造することができる。
式[1d](式[1]においてAがA−4である)で示される本発明化合物は下記に例示する反応式からなる方法により製造することができる。
また、式[1a]で示される本発明化合物は下記に例示する反応式からなる方法によっても製造することができる。
式[1a]の化合物は、式[7]の化合物と式[8]の化合物とを、塩基の存在下/非存在下、脱水縮合剤存在下、溶媒中で反応させることによっても製造することができる。
式[1a]の化合物は、式[7]の化合物と式[9]の化合物とを、塩基の存在下、溶媒中で反応させることによっても製造することができる。
また、式[1b]で示される本発明化合物は下記に例示する反応式からなる方法によっても製造することができる。
式[1b]の化合物は、式[7]の化合物と式[10]の化合物とを、塩基の存在下/非存在下、脱水縮合剤存在下、溶媒中で反応させることによっても製造することができる。
式[1b]の化合物は、式[7]の化合物と式[11]の化合物とを、塩基の存在下、溶媒中で反応させることによっても製造することができる。
また、式[1c]で示される本発明化合物は下記に例示する反応式からなる方法によっても製造することができる。
式[1c]の化合物は、式[7]の化合物と式[12]の化合物とを、塩基の存在下/非存在下、脱水縮合剤存在下、溶媒中で反応させることによっても製造することができる。
式[1c]の化合物は、式[7]の化合物と式[13]の化合物とを、塩基の存在下、溶媒中で反応させることによっても製造することができる。
また、式[1d]で示される本発明化合物は下記に例示する反応式からなる方法によっても製造することができる。
また、式[1d]で示される本発明化合物は下記に例示する反応式からなる方法によっても製造することができる。
式[2]の化合物は、式[19]の化合物と式[8]の化合物とを、塩基の存在下/非存在下、脱水縮合剤存在下、溶媒中で反応させることによって製造することができる。
式[2]の化合物は、式[19]の化合物と式[9]の化合物とを、塩基の存在下、溶媒中で反応させることによっても製造することができる。
式[4]の化合物は、式[19]の化合物と式[10]の化合物とを、塩基の存在下/非存在下、脱水縮合剤存在下、溶媒中で反応させることによって製造することができる。
式[4]の化合物は、式[19]の化合物と式[11]の化合物とを、塩基の存在下、溶媒中で反応させることによっても製造することができる。
式[5]の化合物は、式[19]の化合物と式[12]の化合物とを、塩基の存在下/非存在下、脱水縮合剤存在下、溶媒中で反応させることによって製造することができる。
式[5]の化合物は、式[19]の化合物と式[13]の化合物とを、塩基の存在下、溶媒中で反応させることによっても製造することができる。
式[20]の化合物は、式[19]の化合物と式[22]の化合物とを、塩基の存在下/非存在下、脱水縮合剤存在下、溶媒中で反応させることによって製造することができる。
式[20]の化合物は、式[19]の化合物と式[23]の化合物とを、塩基の存在下、溶媒中で反応させることによっても製造することができる。
本工程で使用できる溶媒としては、製造方法1で説明した同様のものを挙げることができる。
本工程で使用できる溶媒としては、製造方法1で説明した同様のものを挙げることができる。
本工程で使用できる溶媒としては、製造方法1で説明した同様のものを挙げることができる。
式[34]の化合物は、式[33]の化合物を、溶媒中、ハロゲン化剤を用いて反応することによって製造することができる。
式[3]の化合物は、式[34]の化合物を、溶媒中、塩基性水溶液等を用いて反応することによって製造することができる。
本明細書に記載の手法を従来技術において周知の方法と併用することで、[表1]〜[表160]に示す以下の化合物を調製可能である。
使用に際しては適当な濃度に希釈して散布するか又は直接施用する。
im)、メプロニル(mepronil)、メプチルジノカップ(meptyldinocap)、メタラキシル(metalaxyl)、メタラキシルーM(metalaxyl−M)、メタム(metam)、メタゾクソロン(metazoxolon)、メトコナゾール(metconazole)、メタスルフォカルブ(methasulfocarb)、メトフロキサム(methfuroxam)、ヨウ化メチル(methyl iodide)、イソチオシアン酸メチル(methyl isothiocyanate)、メチラム(metiram)、メトミノストロビン(metominostrobin)、メトラフェノン(metrafenone)、メトスルホバックス(metsulfovax)、ミルネブ(milneb)、モロキシジン(moroxydine)、ミクロブタニル(myclobutanil)、ミクロゾリン(myclozolin)、ナバム(nabam)、ナタマイシン(natamycin)、ニトロスチレン(nitrostyrene)、ニトロタルイソプロピル(nitrothal−isopropyl)、ヌアリモル(nuarimol)、オクチリノン(octhilinone)、オフレース(ofurace)、オリサストロビン(orysastrobin)、オストール(osthol)、オキサジキシル(oxadixyl)、オキサチアピプロリン(oxathiapiprolin)、オキシン銅(oxine−copper)、オキソニック酸(oxolinic acid)、オキスポコナゾール(oxpoconazole)、オキシカルボキシン(oxycarboxin)、オキシテトラサイクリン(oxytetracycline)、パリノール(parinol)、ペフラゾエート(pefurazoate)、ペンコナゾール(penconazole)、ペンシクロン(pencycuron)、ペンフルフェン(penflufen)、ペンタクロロフェノール(pentachlorophenol)、ラウリン酸ペンタクロロフェニル(pentachlorophenyl laurate)、ペンチオピラド(penthiopyrad)、フェナマクリル(phenamacril)、フェンアジンオキシド(phenazine oxide)、ホスジフェン(phosdiphen)、フサライド(fthalide)、ピカルブトラゾックス(picarbutrazox)、ピコキシストロビン(picoxystrobin)、ピペラリン(piperalin)、ポリカーバメート(polycarbamate)、ポリオキシン複合体(polyoxins)、ポリオキソリム(polyoxorim)、ポリオキソリム亜鉛(polyoxorim−zinc)、アジ化カリウム(potassium azide)、ポリ硫酸カリウム(potassium polysulfide)、チオシアノカリウム(potassium thiocyanate)、プロベナゾール(probenazole)、プロクロラズ(prochloraz)、プロシミドン(procymidone)、プロパミジン(propamidine)、プロパモカルブ(propamocarb)、プロピコナゾール(propiconazole)、プロピネブ(propineb)、プロキナジド(proquinazid)、プロチオカルブ(prothiocarb)、プロチオコナゾール(prothioconazole)、ピジフルメトフェン(pydiflumetofen)、ピラカルボリド(pyracarbolid)、ピラクロストロビン(pyraclostrobin)、ピラメトストロビン(pyrametostrobin)、ピラオキシストロビン(pyraoxystrobin)、ピラジフルミド(pyraziflumid)、ピラゾホス(pyrazophos)、ピリベンカルブ(pyribencarb)、ピリジニトリル(pyridinitril)、ピリフェノックス(pyrifenox)、ピリメタニル(pyrimethanil)、ピリオフェノン(pyriofenone)、ピリゾキサゾール(pyrisoxazole)、ピロキロン(pyroquilon)、ピロキシクロール(pyroxychlor)、ピロキシフル(pyroxyfur)、キナセトール(quinacetol)、キナザミド(quinazamid)、キンコナゾール(quinconazole)、キノキシフェン(quinoxyfen)、キントゼン(quintozene)、ラベンザゾール(rabenzazole)、saijunmao、saisentong、サリチルアニリド(salicylanilide)、サンギナリン(sanguinarine)、サントニン(santonin)、セダクサン(sedaxane)、シルチオファム(silthiofam)、シメコナゾール(simeconazole)、オルトフェニルフェノールナトリウム(sodium orthophenylphenoxide)、ペンタクロロフェノールナトリウム(sodium pentachlorophenoxide)、ポリ硫酸ナトリウム(sodium polysulfide)、テトラチオ炭酸ナトリウム(sodium tetrathiocarbonate)、スピロキサミン(spiroxamine)、ストレプトマイシン(streptomycin)、硫黄(sulfur)、サルトロペン(sultropen)、テブコナゾール(tebuconazole)、テブフロキン(tebufloquin)、テクロフタラム(tecloftalam)、テクナゼン(tecnazene)、テコラム(tecoram)、テトラコナゾール(tetraconazole)、チアベンダゾール(thiabendazole)、チアジフルオル(thiadifluor)、チシオフェン(thicyofen)、チフルザミド(thifluzamide)、チオクロルフェンフィム(thiochlorfenphim)、チオジアゾール銅(thiadiazole−copper)、チオメルサール(thiomersal)、チオファネート(thiophanate)、チオファネートメチル(thiophanate−methyl)、チオキノックス(thioquinox)、チラム(thiram)、チアジニル(tiadinil)、チオキシミド(tioxymid)、トルクロホスメチル(tolclofos−methyl)、トルプロカルブ(tolprocarb)、トリフルアニド(tolylfluanid)、トリマーキュリーアセテート(tolylmercury acetate)、トリアジメホン(triadimefon)、トリアジメノール(triadimenol)、トリアミホス(triamiphos)、トリアリモール(triarimol)、トリアズブチル(triazbutil)、トリアゾキシド(triazoxide)、トリクラミド(trichlamide)、トリニトロトリクロロベンゼン(trichlorotrinitrobenzenes)、トリクロピリカルブ(triclopyricarb)、トリシクラゾール(tricyclazole)、トリデモルフ(tridemorph)、トリフロキシストロビン(trifloxystrobin)、トリフルミゾール(triflumizole)、トリホリン(triforine)、トリチコナゾール(triticonazole)、ウニコナゾール(uniconazole)、ウニコナゾール(uniconazole)、ウニコナゾール−P(uniconazole−P)、ウニコナゾールP(uniconazole−P)、ウルバシド(urbacide)、バリダマイシン(validamycin)、バリダマイシンA(validamycin A)、バリフェナレート(valifenalate)、バンガード(vangard)、ビンクロゾリン(vinclozolin)、xinjunan、ザリルアミド(zarilamid)、ナフテン酸亜鉛(zinc naphthenate)、チアゾール亜鉛(zinc thiazole)、トリクロロフェノキシド亜鉛(zinc trichlorophenoxide)、ジネブ(zineb)、ジラム(ziram)、ゾキサミド(zoxamide)、BAF−1107、BAF−045、BAF−1120、BAG−010、KUF−1411、MIF−1002、MIF−1002、MIF−1102、NC−233、NF−180、S−2399、SYJ−247、SYJ−252、SYJ−264、SYJ−269等が挙げられる。
n−momfluorothrin)、エスデパレトリン(esdepallethrine)、エスフェンバレレート(esfenvalerate)、エタホス(etaphos)、エチオフェンカルブ(ethiofencarb)、エチオン(ethion)、エチプロル(ethiprole)、エトアートメチル(ethoate−methyl)、エトプロホス(ethoprophos)、ギ酸エチル(ethyl formate)、エチルDDD(ethyl−DDD)、二臭化エチレン(ethylene dibromide)、二塩化エチレン(ethylene dichloride)、エトフェンプロックス(etofenprox)、エトキサゾール(etoxazole)、エトリムホス(etrimfos)、EXD、ファンファー(famphur)、フェナミホス(fenamiphos)、フェナザフロル(fenazaflor)、フェナザキン(fenazaquin)、酸化フェンブタスズ (fenbutatin oxide)、フェンクロルホス(fenchlorphos)、フェネタカルブ(fenethacarb)、フェンフルトリン(fenfluthrin)、フェニトロチオン(fenitrothion)、フェノブカルブ(fenobucarb)、フェノチオカルブ(fenothiocarb)、フェノキサクリム(fenoxacrim)、フェノキシカルブ(fenoxycarb)、フェンピリトリン(fenpirithrin)、フェンプロパトリン(fenpropathrin)、フェンピロキシメー ト(fenpyroximate)、フェンソン (fenson)、フェンスルホチオン(fensulfothion)、フェンチオン(fenthion)、フェンチオンエチル(fenthion−ethyl)、フェントリファニル(fentrifanil)、フェンバレート(fenvalerate)、リン酸第二鉄(ferric phosphate)、フィプロニル(fipronil)、フィプロニル(fipronil)、フロメトキン(flometoquin)、フロニカミド(flonicamid)、フルアクリピリム(fluacrypyrim)、フルアザインドリジン(fluazaindolizine)、フルアズロン(fluazuron)、フルベンジアミド(flubendiamide)、フルベンジミン(flubenzimine)、フルコフロン(flucofuron)、フルシクロクスロン(flucycloxuron)、フルシクロクスロン(flucycloxuron)、フルシトリネート(flucythrinate)、フルエネチル(fluenetil)、フルエンスルホン(fluensulfone)、フルフェネリム(flufenerim)、フルフェノクスロン(flufenoxuron)、フルフェノキシストロビン(flufenoxystrobin)、フルフェンプロックス(flufenprox)、フルフィプロール(flufiprole)、フルヘキサホン(fluhexafon)、フルメトリン(flumethrin)、フルオルベンシド(fluorbenside)、フルピラジフロン(flupyradifurone)、フルララナー(fluralaner)、フルルスラミド(flursulamid)、フルバリネート(fluvalinate)、フルキサメタミド(fluxametamide)、ホノホス(fonofos)、ホルメタネート(formetanate)、塩酸ホルメタネート(formetanate hydrochloride)、ホルモチオン(formothion)、ホルムパラナート(formparanate)、ホスメチラン(fosmethilan)、ホスピレート(fospirate)、ホスチアゼート(fosthiazate)、ホスチエタン(fosthietan)、フラメトリン(furamethrin)、フランテブフェノジド(furan tebufenozide)、フランチオカルブ(furathiocarb)、フレトリン(furethrin)、フルフラール(furfural)、ガンマーシハロトリン(gamma−cyhalothrin)、ガンマーHCH(gamma−HCH)、ゲニット(genit)、グアザチン(guazatine)、ハルフェンプロックス(halfenprox)、ハロフェノジド(halofenozide)、HCH、HEOD、ヘプタフルトリン(heptafluthrin)、ヘプテノホス(heptenophos)、ヘテロホス(heterophos)、ヘキサクロロフェン(hexachlorophene)、ヘキサフルムロン(hexaflumuron)、ヘキシチアゾクス(hexythiazox)、HHDN、ヒドラメチルノン(hydramethylnon)、ヒドロプレン(hydroprene)、ヒキンカルブ(hyquincarb)、イミシアホス(imicyafos)、イミダクロプリド(imidacloprid)、イミダクロチズ(imidaclothiz)、イミプロトリン(imiprothrin)、インドキサカルブ(indoxacarb)、IPSP、イサミドホス(isamidofos)、イサゾホス(isazofos)、イソベンザン(isobenzan)、イソカルボホス(isocarbophos)、イソドリン(isodrin)、イソフェホス(isofenphos)、イソフェホスメチル(isofenphos−methyl)、イソラン(isolan)、イソプロカルブ(isoprocarb)、イソプロチオラン(isoprothiolane)、イソチオエート(isothioate)、イソキサチオン(isoxathion)、イベルメクチン(ivermectin)、ジャポトリンス(japothrins)、ジャスモリンI(jasmolin I)、ジャスモリンII(jasmolin II)、jiahuangchongzong、ヨードフェンホス(jodfenphos)、幼若ホルモンI(juvenile hormone I)、幼若ホルモンII(juvenile hormone II)、幼若ホルモンIII(juvenile hormone III)、カデトリン(kadethrin)、カッパビフェントリン(kappa−bifenthrin)、カッパテフルトリン(kappa−tefluthrin)、ケレバン(kelevan)、キノプレン(kinoprene)、ラムダシハロトリン(lambda−cyhalothrin)、レピメクチン(lepimectin)、レプトホス(leptophos)、リリンホス(lirimfos)、ルフェヌロン(lufenuron)、リチダチオン(lythidathion)、マラチオン(malathion)、マロノベン(malonoben)、マルトデキストリン(maltodextrin)、マトリン(matrine)、マジドックス(mazidox)、メカルバム(mecarbam)、メカルホン(mecarphon)、メジメホルム(medimeform)、メナゾン(menazon)、メペルフルトリン(meperfluthrin)、メホスホラン(mephosfolan)、メスルフェン(mesulfen)、メスルフェンホス(mesulfenfos)、メタフルミゾン(metaflumizone)、メタアルデヒド(metaldehyde)、メタム(metam)、メタクリホス(methacrifos)、メチダチオン(methidathion)、メチオカルブ(methiocarb)、メトクロトホス(methocrotophos)、メソミル(methomyl)、メトプレン(methoprene)、メトトリン(methothrin)、メトキシクロル(methoxychlor)、メトキシフェノジド(methoxyfenozide)、ヨウ化メチル(methyl iodide)、イソチオシアン酸メチル(methyl isothiocyanate)、メチルアセトホス(methylacetophos)、メチルクロロホルム(methylchloroform)、塩化メチレン(methylene chloride)、メトフルトリン(metofluthrin)、メトルカルブ(metolcarb)、メトキサジアゾン(metoxadiazone)、メビンホス(mevinphos)、メキサカルベート(mexacarbate)、ミルベメクチン(milbemectin)、ミルベマイシンオキシム(milbemycin oxime)、ミパホックス(mipafox)、ミレックス(mirex)、MNAF、モンフルオロトリン(momfluorothrin)、モルホチオン(morphothion)、モキシデクチン(moxidectin)、ナフタロホス(naftalofos)、ナレド(naled)、ナフタレン(naphthalene)、ニクロサミド(niclosamide)、ニコチン(nicotine)、ニフルリジド(nifluridide)、ニコマイシン複合体(nikkomycins)、ニテンピラム(nitenpyram)、ニチアジン(nithiazine)、ニトリラカルブ(nitrilacarb)、ノルニコチン(nornicotine)、ノバルロン(novaluron)、ノビフルムロン(noviflumuron)、オメトエート(omethoate)、オキサミル(oxamyl)、オキシデメトンメチル(oxydemeton−methyl)、オキシデプロホス(oxydeprofos)、オキシジスルホトン(oxydisulfoton)、オキシマトリン(oxymatrine)、paichongding、パラジクロロベンゼン(para−dichlorobenzene)、ペンフルロン(penfluron)、ペンタクロロフェノール(pentachlorophenol)、ペントメトリン(pentmethrin)、ペルメトリン(permethrin)、フェンカプトン(phenkapton)、フェノトリン(phenothrin)、フェンプロキシド(phenproxide)、フェントエート(phenthoate)、ホレート(phorate)、ホサロン(phosalone)、ホスホラン(phosfolan)、ホスホランメチル(phosfolan−methyl)、ホスグリシン(phosglycin)、ホスメット(phosmet)、ホスニクロル(phosnichlor)、ホスフィン(phosphine)、ホスホカルブ(phosphocarb)、ホスチン(phostin)、ホキシム(phoxim)、ホキシムメチル(phoxim−methyl)、ピリメタホス(pirimetaphos)、ピリミノカルブ(pirimicarb)、ピリミオキシホス(pirimioxyphos)、ピリミホスエチル(pirimiphos−ethyl)、ピリミホスメチル(pirimiphos−methyl)、プリフェナート(plifenate)、ポリチアラン(polythialan)、チオシアン酸カリウム(potassium thiocyanate)、プラレトリン(prallethrin)、プレコセンI(precocene I)、プレコセンII(precocene II)、プレコセンIII(precocene III)、プリミドホス(primidophos)、プロクロノール(proclonol)、プロフェノホス(profenofos)、プロフルトリン(profluthrin)、プロマシル(promacyl)、プロメカルブ(promecarb)、プロパホス(propaphos)、プロパルギット(propargite)、プロパトリン(proparthrin)、プロペタントス(propetamphos)、
プロポクスル (propoxur)、プロチダチオン(prothidathion)、プロチオホス(prothiofos)、プロトアート(prothoate)、プロトリフェンブト(protrifenbute)、
ピフルブミド(pyflubumide)、ピメトロジン (pymetrozine)、ピラクロホス(pyraclofos)、ピラフルプロール(pyrafluprole)、ピラマット(pyramat)、ピラゾホス(pyrazophos)、ピラゾチオン(pyrazothion)、ピレスメトリン(pyresmethrin)、ピレトリンI(pyrethrin I)、ピレトリンII(pyrethrin II)、ピレトリン(pyrethrins)、ピリダベン(pyridaben)、ピリダリル(pyridalyl)、ピリダフェンチオン(pyridaphenthion)、ピリフルキナゾン(pyrifluquinazon)、ピリミジフェン(pyrimidifen)、ピリミノストロビン(pyriminostrobin)、ピリミテート(pyrimitate)、ピリプロール(pyriprole)、ピリプロキシフェン(pyriproxyfen)、ピロラン(pyrolan)、ケアジア(quassia)、キナルホス(quinalphos)、キナルホスメチル(quinalphos−methyl)、キノチオン(quinothion)、キンチオフォス(quintiofos)、ラフォキサニド(rafoxanide)、レスメトリン(resmethrin)、ロドジャポニンIII(rhodojaponin−III)、ロテノン(rotenone)、リアニア(ryania)、サバジラ(sabadilla)、sanguinarine、シュラーダン(schradan)、セラメクチン(selamectin)、セミアミトラズ(semiamitraz)、塩化セミアミトラズ(semiamitraz chloride)、シラフルオフェン(silafluofen)、シリカゲル(silica gel)、フッ化ナトリウム(sodium fluoride)、ヘキサフルオロけい酸ナトリウム(sodium hexafluorosilicate)、クロロフェノールナトリウム(sodium pentachlorophenoxide)、テトラチオ炭酸ナトリウム(sodium tetrathiocarbonate)、チオシアン酸ナトリウム(sodium thiocyanate)、ソファミド(sophamide)、スピネトラム(spinetoram)、スピノサド(spinosad)、スピロジクロフェン(spirodiclofen)、スピロメシフェン(spiromesifen)、スピロテトラマト(spirotetramat)、スルコフロン(sulcofuron)、スルコフロンナトリウム塩(sulcofuron−sodium)、スルフィラム(sulfiram)、スルフルラミド(sulfluramid)、スルホテップ(sulfotep)、スルホクサフロール(sulfoxaflor)、スルホキシム(sulfoxime)、硫黄(sulfur)、フッ化スルフリル (sulfuryl fluoride)、スルプロホス(sulprofos)、タウフルバリネート(tau−fluvalinate)、タジムカルブ(tazimcarb)、TDE、テブフェノジド(tebufenozide)、テブフェンピラド(tebufenpyrad)、テブピリムホス(tebupirimfos)、テフルベンズロン(teflubenzuron)、テフルトリン(tefluthrin)、テメホス(temephos)、TEPP、テラレトリン(terallethrin)、テブホス(terbufos)、テトラクロロエタン(tetrachloroethane)、テトラクロロビンホス(tetrachlorvinphos)、テトラジホン(tetradifon)、テトラメトリン(tetramethrin)、テトラメチルフルトリン(tetramethylfluthrin)、テトラナクチン(tetranactin)、テトラニリプロール(tetraniliprole)、テトラサル(tetrasul)、テトラシペルメトリン(theta−cypermethrin)、チアクロプリド(thiacloprid)、チアメトキサム(thiamethoxam)、チアプロニル(thiapronil)、トリクロホス(thicrofos)、チオカルボキシム(thiocarboxime)、チオシクラム(thiocyclam)、チオジカルブ(thiodicarb)、チオファノックス(thiofanox)、チオフルオキシメート(thiofluoximate)、チメトン(thiometon)、チオナジン(thionazin)、チオキノックス(thioquinox)、チオスルタップ(thiosultap)、チオスルタップナトリウム塩(thiosultap−sodium)、チオキサザフェン(tioxazafen)、チルパート(tirpate)、トルフェンピラド(tolfenpyrad)、トラロシトリン(tralocythrin)、トラロメトリン(tralomethrin)、トラロピリル(tralopyril)、トランスペルメトリン(transpermethrin)、トリアラテン(triarathene)、トリアザメート(triazamate)、トリアゾホス(triazophos)、トリクロルホン(trichlorfon)、トリクロルメタホス3(trichlormetaphos−3)、トリクロロナート(trichloronat)、トリフェンモルフ(trifenmorph)、トリフェノホス(trifenofos)、トリフルメゾピリン(triflumezopyrim)、トリフルムロン(triflumuron)、トリメタカルブ(trimethacarb)、トリプレン(triprene)、トリプトリド(triptolide)、バレレート(valerate)、バミドチオン(vamidothion)、バニリプロール(vaniliprole)、xiaochongliulin、XMC、キシレノール類(xylenols)、キシリルカルブ(xylylcarb)、yishijing、ゼータシペルメトリン(zeta−cypermethrin)、ゾラプロホス(zolaprofos)、アルファエクダイソン(α−ecdysone)、AKD−1193、DKN−2601、IKI−3106、KUI−1103、KUI−1301、KYIF−1402、ME5382、MIE−1209、MIE−1405、MSI−1301、MSI−1302、NA−89、NC−515、ZDI−2501、、ZDI−2502等が挙げられる。
n)、ホサミン(fosamine)、フカオジン(fucaojing)、フカオミ(fucaomi)、フナイヘカオリン(funaihecaoling)、フリールオキシフェン(furyloxyfen)、グリホシネート(glufosinate)、グルホシネート−P(glufosinate−P)、グリホサート(glyphosate)、ハラウキシフェン(halauxifen)、ハロサフェン(halosafen)、ハロスルフロン(halosulfuron)、ハロキシジン(haloxydine)、ハロキシホップ(haloxyfop)、ハロキシホップ−P(haloxyfop−P)、ハービマイシン(herbimycin)、ヘキサクロロアセトン(hexachloroacetone)、ヘキサフルレート(hexaflurate)、ヘキサジノン(hexazinone)、フアンカイウォ(huancaiwo)、フアンカオリン(huangcaoling)、消石灰(hydrated lime)、マザメタベンズ(imazamethabenz)、イマザモックス(imazamox)、イマザピック(imazapic)、イマザピル(imazapyr)、イマザキン(imazaquin)、イマゼタピル(imazethapyr)、イマゾスルフロン(imazosulfuron)、インダノファン(indanofan)、インダジフラム(indaziflam)、ヨードボニル(iodobonil)、イオドスルフロンメチル(iodosulfuron)、ヨーフェンスルフロン(iofensulfuron)、イオキシニル(ioxynil)、イパジン(ipazine)、イプフェンカルバゾン(ipfencarbazone)、イプリミダム(iprymidam)、イソカルバミド(isocarbamid)、イソシル(isocil)、イソメチオジン(isomethiozin)、イソノルロン(isonoruron)、イソポリナート(isopolinate)、イソプロパリン(isopropalin)、イソプロチュロン(isoproturon)、イソウロン(isouron)、イソキサベン(isoxaben)、イソキサクロロトール(isoxachlortole)、イソキサフルトール(isoxaflutole)、イソキサピリホップ(isoxapyrifop)、カルブチレー ト(karbutilate)、ケトスピラドックス(ketospiradox)、クイカオキシ(kuicaoxi)、ラクトフェン(lactofen)、レナシル(lenacil)、リニュロン(linuron)、MAA、MAMA、MCPA、MCPA−チオエチル(MCPA−thioethyl)、MCPB、メコプロップ(mecoprop)、メ コプロップ−P(mecoprop−P)、メジノテルブ(medinoterb)、メフェナセット(mefenacet)、メフルイジド(mefluidide)、メソパジン(mesoprazine)、メソスルフロン(mesosulfuron)、メソトリオン(mesotrione)、メタム(metam)、メタミホップ(metamifop)、メタミトロン(metamitron)、メタザクロール(metazachlor)、メタゾスルフロン(metazosulfuron)、メトフルラゾン(metflurazon)、メタベンズチアズロン(methabenzthiazuron)、メタルプロパリン(methalpropalin)、メタゾール(methazole)、メチオベンカルブ(methiobencarb)、メチオピリスルフロン(methiopyrisulfuron)、メチオゾリン(methiozolin)、メチウロン(methiuron)、メトメトン(methometon)、メトプロトリン(methoprotryne)、メトキシフェノン(methoxyphenone)、臭化メチル(methyl bromide)、ヨウ化メチル(methyl iodide)、イソチオシアン酸メチル(methyl isothiocyanate)、メチルダイムロン(methyldymron)、メトベンズロン(metobenzuron)、メトブロムロン(metobromuron)、メトラクロール(metolachlor)、メトスラム(metosulam)、メトキスロン(metoxuron)、メトリブジン(metribuzin)、メトスルフロン(metsulfuron)、モリネート(molinate)、モナリド(monalide)、モニソウロン(monisouron)、モノクロロ酢酸(monochloroacetic acid)、モノリニュロン(monolinuron)、モノスルフロン(monosulfuron)、モニュロン(monuron)、モルファムコート(morfamquat)、MSMA、ナーバム(nabam)、ナプロアニリド(naproanilide)、ナプロパミド−M(napropamide−M)、ナプタラム(naptalam)、ネブロン(neburon)、ニコスルフロン(nicosulfuron)、ニピラクロフェン(nipyraclofen)、ニトラリン(nitralin)、ニトロフェン(nitrofen)、ニトロフルオルフェン(nitrofluorfen)、ノルフルラゾン(norflurazon)、ノルロン(noruron)、OCH、オルベンカルブ(orbencarb)、o−ジクロロベンゼン(ortho−dichlorobenzene)、オルトスルファムロン(orthosulfamuron)、オリザリン(oryzalin)、オキサジアルギル(oxadiargyl)、オキサジアゾン(oxadiazon)、オキサピラゾン(oxapyrazon)、オキサスルフロン(oxasulfuron)、オキサジクロメホン(oxaziclomefone)、オキシフルオルフェン(oxyfluorfen)、パラフルロン(parafluron)、パラコート(paraquat)、ペブレート(pebulate)、ペラルゴン酸(pelargonic acid)、ペンディメタリン(pendimethalin)、ペノキススラム(penoxsulam)、ラウリン酸ペンタクロロフェニル(pentachlorophenyl laurate)、ペンタノクロル(pentanochlor)、ペントキサゾン(pentoxazone)、パーフルイドン(perfluidone)、ペトキサミド(pethoxamid)、フェニソファム(phenisopham)、フェンメジファム(phenmedipham)、フェンメジファム−エチル(phenmedipham−ethyl)、フェノベンズロン(phenobenzuron)、ピクロラム(picloram)、ピコリナフェン(picolinafen)、ピノキサデン(pinoxaden)、ピペロホス(piperophos)、プレチラクロール(pretilachlor)、プリミスルフロン(primisulfuron)、プロシアジン(procyazine)、プロジアミン(prodiamine)、プロフルアゾール(profluazol)、プロフルラリン(profluralin)、プロホキシジム(profoxydim)、プログリナジン(proglinazine)、プロメトン(prometon)、プロメトリン(prometryn)、プロパクロル(propachlor)、プロパニル(propanil)、プロパキザホップ(propaquizafop)、プロパジン(propazine)、プロファム(propham)、プロピソクロール(propisochlor)、プロポキシカルバゾン(propoxycarbazone)、プロピリスルフロン(propyrisulfuron)、プロピザミド(propyzamide)、プロスルファリン(prosulfalin)、プロスルホカルブ(prosulfocarb)、プロスルフロン(prosulfuron)、プロキサン(proxan)、プリナクロール(prynachlor)、ピダノン(pydanon)、ピラクロニル(pyraclonil)、ピラフルフェン(pyraflufen)、ピラスルホトール(pyrasulfotole)、ピラゾレート(pyrazolynate)、ピラゾスルフロン(pyrazosulfuron)、ピラゾキシフェン(pyrazoxyfen)、ピリバムベンズ−イソプロピル(pyribambenz−isopropyl)、ピリバムベンズ−プロピル(pyribambenz−propyl)、ピリベンゾキシム(pyribenzoxim)、ピリベンカルブ(pyributicarb)、ピリクロル(pyriclor)、ピリダフォル(pyridafol)、ピリデート(pyridate)、ピリフタリド(pyriftalid)、ピリミノバック(pyriminobac)、ピリミスルファン(pyrimisulfan)、ピリチオバック(pyrithiobac)、ピロキサスルホン(pyroxasulfone)、ピロキシスラム(pyroxsulam)、キンクロラック(quinclorac)、キンメラック(quinmerac)、キノクラミン(quinoclamine)、キノナミド(quinonamid)、キザロホップ(quizalofop)、キザロホップ−P(quizalofop−P)、ローデタニル(rhodethanil)、リムスルフロン(rimsulfuron)、サフルフェナシル(saflufenacil)、セブチラジン(sebuthylazine)、セクブメトン(secbumeton)、セトキシジム(sethoxydim)、shuangjiaancaolin、シデュロン(siduron)、シマジン(simazine)、シメトン(simeton)、シメトリン(simetryn)、SMA、S−メトラクロール(S−metolachlor)、塩素酸ナトリウム(sodium chlorate)、スルコトリオン(sulcotrione)、スルファレート(sulfallate)、スルフェントラゾン(sulfentrazone)、スルホメツロン(sulfometuron)、スルホスルフロン(sulfosulfuron)、スルグリカピン(sulglycapin)、スウェップ(swep)、タブロン(tavron)、TCA、テブタム(tebutam)、テブチウロン(tebuthiuron)、テフリルトリオン(tefuryltrione)、テンボトリオン(tembotrione)、テプラロキシジム(tepraloxydim)、テルバシル(terbacil)、テルブカルブ(terbucarb)、テルブクロル(terbuchlor)、テルブメトン(terbumeton)、テルブチラジン(terbuthylazine)、テルブトリン(terbutryn)、テルブトリン(terbutryn)、テトラフルロン(tetrafluron)、テニルクロール(thenylchlor)、トリアジフラム(thiazafluron)、チアゾピル(thiazopyr)、チジアジミン(thidiazimin)、チジアズロン(thidiazuron)、チエンカルバゾン(thiencarbazone)、チフェンスルフロン(thifensulfuron)、チオベンカルブ(thiobencarb)、チアフェナシル(tiafenacil)、チオカルバジル(tiocarbazil)、チオクロリム(tioclorim)、トルピラレート(tolpyralate)、トプラメゾン(topramezone)、トラルコキシジム(tralkoxydim)、トリアファモン(triafamone)、トリアレート(tri−allate)、トリアスルフロン(triasulfuron)、トリアジフラム(triaziflam)、トリベヌロン(tribenuron)、トリカンバ(tricamba)、トリクロピル(triclopyr)、トリジファン(tridiphane)、トリエタ
ジン(trietazine)、トリフロキシスルフロン(trifloxysulfuron)、トリフルジモキサジン(trifludimoxazin)、トリフルラリン(trifluralin)、トリフルスルフロン(triflusulfuron)、トリホップ(trifop)、トリホプシム(trifopsime)、トリヒドロキシトリアジン(trihydroxytriazine)、トリメツロン(trimeturon)、トリプロピンダン(tripropindan)、トリタック(tritac)、トリトスルフロン(tritosulfuron)、バーノレート(vernolate)、キシラクロール(xylachlor)、zuomihuanglong、DAH−500、SL−261等が挙げられる。
4−(4−ホルミル−2−チアゾリル)−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン(210mg)(WO2008/013622号公報記載の化合物)と、3,6−ジフルオロ−1,2−ベンゼンジメタノール(210mg)と、パラトルエンスルホン酸一水和物(11mg)とを、トルエン(15mL)に溶解し、Dean−Stark装置を用いて1時間加熱還流した。反応液を室温まで冷却後、酢酸エチルで希釈し、水及び飽和食塩水で洗浄した。有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥し、無機物を濾別した後、減圧下溶媒を留去した。残渣をフラッシュ自動精製装置(biotage AB社製/IsoleraTM)によるシリカゲルフラッシュクロマトグラフィー(酢酸エチル−ヘキサン:40%−100%で溶出)を用いて精製することで表題化合物を白色の樹脂状物(245mg、収率83%)として得た。
4−(4−ホルミル−2−チアゾリル)−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン(200mg)と、3−メチルスルホニルオキシ−1,2−ベンゼンジメタノール(121mg)と、パラトルエンスルホン酸一水和物(20mg)とを、トルエン(20mL)に溶解し、化合物1−3の調製における反応と同様に反応させ、精製することで、表題化合物を白色の樹脂状物(298mg、収率96%)として得た。
4−(4−ホルミル−2−チアゾリル)−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン(220mg)と、3−フルオロ−6−メチルスルホニルオキシ−1,2−ベンゼンジメタノール(150mg)と、パラトルエンスルホン酸一水和物(20mg)とを、トルエン(15mL)に溶解し、化合物1−3の調製における反応と同様に反応させ、精製することで、表題化合物を白色の樹脂状物(297mg、収率84%)として得た。得られた樹脂状物にメタノールを加え、加熱還流下溶解させた後に、室温で静置することで白色結晶(融点151℃)を得た。
4−(4−ホルミル−2−チアゾリル)−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン(202mg)(WO2010/066353号公報記載の化合物)と、3−メチルスルホニルオキシ−1,2−ベンゼンジメタノール(232mg)と、パラトルエンスルホン酸一水和物(5mg)とを、トルエン(15mL)に溶解し、化合物1−3の調製における反応と同様に反応させ、精製することで、表題化合物を白色の樹脂状物(164mg、収率53%)として得た。
4−(4−ホルミル−2−チアゾリル)−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン(202mg)と、3−メトキシ−6−メチルスルホニルオキシ−1,2−ベンゼンジメタノール(232mg)と、パラトルエンスルホン酸一水和物(5mg)とを、トルエン(15mL)に溶解し、化合物1−3の調製における反応と同様に反応させ、精製することで、表題化合物を白色の樹脂状物(268mg、収率75%)として得た。
4−(4−ホルミル−2−チアゾリル)−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン(200mg)(4−(4−ホルミル−2−チアゾリル)−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジンと同様の方法で合成した)と、3−メチルスルホニルオキシ−1,2−ベンゼンジメタノール(109mg)と、パラトルエンスルホン酸一水和物(5mg)とを、トルエン(100mL)に溶解し、化合物1−3の調製における反応と同様に反応させ、精製することで、表題化合物を白色の樹脂状物(96mg、収率31%)として得た。
4−(4−ホルミル−2−チアゾリル)−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン(200mg)と、3,6−ジフルオロ−1,2−ベンゼンジメタノール(82mg)と、パラトルエンスルホン酸一水和物(5mg)とを、トルエン(100mL)に溶解し、化合物1−3の調製における反応と同様に反応させ、精製することで、表題化合物を白色の樹脂状物(183mg、収率53%)として得た。
4−(4−ホルミル−2−チアゾリル)−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン(202mg)と、3−フルオロ−6−メチルスルホニルオキシ−1,2−ベンゼンジメタノール(250mg)と、パラトルエンスルホン酸一水和物(5mg)とを、トルエン(15mL)に溶解し、化合物1−3の調製における反応と同様に反応させ、精製することで、表題化合物を白色の樹脂状物(105mg、収率33%)として得た。
4−(4−ホルミル−2−チアゾリル)−1−[2−(2,5−ジメチルフェニル)アセチル]ピペリジン(200mg)と、3−メチルスルホニルオキシ−1,2−ベンゼンジメタノール(142mg)と、パラトルエンスルホン酸一水和物(20mg)とを、トルエン(15mL)に溶解し、化合物1−3の調製における反応と同様に反応させ、精製することで、表題化合物を白色の樹脂状物(206mg、収率64%)として得た。
4−(4−ホルミル−2−チアゾリル)−1−[2−(2,5−ジクロロフェニル)アセチル]ピペリジン(191mg)と、3−メチルスルホニルオキシ−1,2−ベンゼンジメタノール(232mg)と、パラトルエンスルホン酸一水和物(5mg)とを、トルエン(15mL)に溶解し、化合物1−3の調製における反応と同様に反応させ、精製することで、表題化合物を白色の樹脂状物(267mg、収率72%)として得た。
4−(4−ホルミル−2−チアゾリル)−1−[2−(2,5−ジクロロフェニル)アセチル]ピペリジン(191mg)と、3,6−ジフルオロ−1,2−ベンゼンジメタノール(174mg)と、パラトルエンスルホン酸一水和物(5mg)とを、トルエン(15mL)に溶解し、化合物1−3の調製における反応と同様に反応させ、精製することで、表題化合物を白色の樹脂状物(231mg、収率86%)として得た。
工程1:4−(4−ホルミル−2−チアゾリル)ピペリジントリフルオロ酢酸塩の調製
4−(4−ホルミル−2−チアゾリル)ピペリジンカルボン酸1,1−ジメチルエチルエステル(3.9g)(WO2008/013622号公報記載の化合物)をジクロロメタン(65mL)に溶解し、トリフルオロ酢酸(15.2mL)を加え、室温で一晩撹拌した。トリフルオロ酢酸を減圧下留去することで、4−(4−ホルミル−2−チアゾリル)ピペリジントリフルオロ酢酸塩を得た。
工程2:4−(4−ホルミル−2−チアゾリル)−1−[N−(2,5−ジメチルフェニル)カルバモイル]ピペリジン
トリホスゲン(1.88g)をジクロロメタン(50mL)に溶解し、氷冷下、ピリジン(1.37g)を加え、10分撹拌した後に2,5−ジメチルアニリン(1.92g)を滴下した。反応液を室温で1時間撹拌し、減圧下溶媒を留去した。残渣をジクロロメタン(45mL)で溶解し、氷冷下、工程1の4−(4−ホルミル−2−チアゾリル)ピペリジントリフルオロ酢酸塩とトリエチルアミン(4.0g)を加え、室温で一晩撹拌した。反応液に水を加え、ジクロロメタンを用いて抽出し、水及び飽和食塩水で洗浄した。有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥し、無機物を濾別した後、減圧下溶媒を留去した。残渣をフラッシュ自動精製装置(biotage AB社製/IsoleraTM)によるシリカゲルフラッシュクロマトグラフィー(酢酸エチル−ヘキサン:50%−100%で溶出)を用いて精製することで4−(4−ホルミル−2−チアゾリル)−1−[N−(2,5−ジメチルフェニル)カルバモイル]ピペリジンを黄色樹脂状物(3.8g、収率84%)として得た。
工程3:4−[4−(6−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[N−(2,5−ジメチルフェニル)カルバモイル]ピペリジンの調製
4−(4−ホルミル−2−チアゾリル)−1−[N−(2,5−ジメチルフェニル)カルバモイル]ピペリジン(300mg)と、3−メチルスルホニルオキシ−1,2−ベンゼンジメタノール(300mg)と、パラトルエンスルホン酸一水和物(5mg)とを、トルエン(15mL)に溶解し、化合物1−3の調製における反応と同様に反応させ、精製することで、表題化合物を白色の樹脂状物(250mg、収率52%)として得た。
工程1:4−(4−ホルミル−2−チアゾリル)ピペリジンの調製
4−(4−ホルミル−2−チアゾリル)ピペリジンカルボン酸1,1−ジメチルエチルエステル(2.0g)をジクロロメタン(68mL)に溶解し、トリフルオロ酢酸(10mL)を加え、室温で一晩撹拌した。トリフルオロ酢酸を減圧下留去し、飽和炭酸カリウム水溶液を加え、クロロホルムで抽出した。有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥し、無機物を濾別した後、減圧下溶媒を留去することで4−(4−ホルミル−2−チアゾリル)ピペリジン(1.37g、収率84%)を得た。
工程2:4−(4−ホルミル−2−チアゾリル)−1−(2−ブロモアセチル)ピペリジンの調製
4−(4−ホルミル−2−チアゾリル)ピペリジン(1.37g)をジクロロメタン(57mL)に溶解し、ブロモ酢酸(0.87g)とN−(3−ジメチルアミノプロピル)−N‘―エチルカルボジイミド(1.2g)を加え、室温で2時間撹拌した。反応液に水を加え、ジクロロメタンを用いて抽出し、水及び飽和食塩水で洗浄した。有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥し、無機物を濾別した後、減圧下溶媒を留去した。残渣をフラッシュ自動精製装置(biotage AB社製/IsoleraTM)によるシリカゲルフラッシュクロマトグラフィー(酢酸エチル−ヘキサン:25%−100%で溶出)を用いて精製することで4−(4−ホルミル−2−チアゾリル)−1−(2−ブロモアセチル)ピペリジンを黄色油状物(0.8g、収率36%)として得た。
工程3:4−(4−ホルミル−2−チアゾリル)−1−[2−[(プロパン−2−イリデンアミノ)オキシ]アセチル]ピペリジンの調製
4−(4−ホルミル−2−チアゾリル)−1−(2−ブロモアセチル)ピペリジン(0.7g)をN,N−ジメチルホルムアミド(50mL)に溶解し、アセトキシム(0.24g)と炭酸カリウム(0.61g)を加え、90℃で4時間撹拌した。反応液に水を加え、クロロホルムを用いて抽出し、水及び飽和食塩水で洗浄した。有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥し、無機物を濾別した後、減圧下溶媒を留去した。残渣をフラッシュ自動精製装置(biotage AB社製/IsoleraTM)によるシリカゲルフラッシュクロマトグラフィー(酢酸エチル−ヘキサン:33%−100%で溶出)を用いて精製することで4−(4−ホルミル−2−チアゾリル)−1−[2−[(プロパン−2−イリデンアミノ)オキシ]アセチル]ピペリジンを黄色油状物(100mg、収率13%)として得た。
工程4:4−[4−(6−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[(プロパン−2−イリデンアミノ)オキシ]アセチル]ピペリジンの調製
4−(4−ホルミル−2−チアゾリル)−1−[2−[(プロパン−2−イリデンアミノ)オキシ]アセチル]ピペリジン(100mg)と、3−メチルスルホニルオキシ−1,2−ベンゼンジメタノール(113mg)と、パラトルエンスルホン酸一水和物(5mg)とを、トルエン(15mL)に溶解し、化合物1−3の調製における反応と同様に反応させ、精製することで、表題化合物を白色の樹脂状物(30mg、収率19%)として得た。
4−[4−(6−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[N−(2,5−ジメチルフェニル)カルバモイル]ピペリジン(実施例(12)で製造した化合物)(230mg)をテトラヒドロフラン10mLに溶解し、氷冷下、水素化ナトリウム(44mg、油性50%)を加え10分撹拌した。この溶液にヨウ化メチル(140mg)を氷冷下にて加え、室温で一晩撹拌した。反応液に水(10mL)を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥し、無機物を濾別した後、減圧下溶媒を留去した。残渣をフラッシュ自動精製装置(biotage AB社製/IsoleraTM)によるシリカゲルフラッシュクロマトグラフィー(酢酸エチル−ヘキサン:10%−50%で溶出)を用いて精製することで表題化合物を黄色の樹脂状物(37mg、収率16%)として得た。
テトラヒドロフラン27mLに水素化アルミニウムリチウム(870mg)と3,6−ジフルオロフタル酸無水物を、氷冷下、順に溶解させ、反応液を2時間加熱還流した。反応液を室温まで冷却後、氷冷下、水を加え室温で1時間撹拌した。セライトを用いて溶液を濾過し、減圧下溶媒を留去することで表題化合物を白色結晶(640mg、収率68%)として得た。
1H−NMR(CDCl3/TMS δ(ppm)値):2.89(brs,2H)、4.84(s,4H)、7.03(dd,2H)
3−メチルスルホニルオキシフタル酸無水物(2.2g)(WO2004/000796号公報記載の化合物)をテトラヒドロフラン(60mL)に溶解し、ボランテトラヒドロフラン錯体(0.9Mテトラヒドロフラン溶液、50mL)を加え、60℃で6時間撹拌した。反応終了後、氷冷下メタノールを加え、減圧下溶媒を留去した。残渣を酢酸エチルで希釈し、1N塩酸、飽和食塩水で洗浄した。有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥し、無機物を濾別した後、減圧下溶媒を留去した。残渣をフラッシュ自動精製装置(biotage AB社製/IsoleraTM)によるシリカゲルフラッシュクロマトグラフィー(酢酸エチル−ヘキサン:30%−100%で溶出)を用いて精製することで3−メチルスルホニルオキシ−1,2−ベンゼンジメタノールを白色結晶(1.36mg、収率64%、融点56〜58℃)として得た。
1H−NMR(DMSO−d6/TMS δ(ppm)値):3.42(s,3H)、4.57(d,2H)、4.70(d,2H)、4.98(t,1H)、5.27(t,1H)、7.25(d,1H)、7.36(t,1H)、7.46(d,1H)
工程1:5−フルオロ−2−メチルスルホニルオキシフタリドの調製
5−フルオロ−2−ヒドロキシフタリド(200mg)(WO2003/076424号公報記載の化合物)をN,N−ジメチルホルムアミド(10mL)に溶解し、メチルスルホニルクロリド(150mg)とトリエチルアミン(133mg)を加え、室温で1晩撹拌した。反応液を酢酸エチルで希釈し、飽和食塩水で洗浄した。有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥し、無機物を濾別した後、減圧下溶媒を留去することで5−フルオロ−2−メチルスルホニルオキシフタリドを白色結晶(290mg、収率100%)として得た。
工程2:3−フルオロ−6−メチルスルホニルオキシ−1,2−ベンゼンジメタノールの調製
5−フルオロ−2−メチルスルホニルオキシフタリド(290mg)をテトラヒドロフラン(10mL)に溶解し、水素化アルミニウムリチウム(45mg)を加え、室温で30分撹拌した。反応液に、氷冷下、1N塩酸を加え室温で1時間撹拌した。反応液をジクロロメタンを用いて抽出し、飽和食塩水で洗浄した。有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥し、無機物を濾別した後、減圧下溶媒を留去することで3−フルオロ−6−メチルスルホニルオキシ−1,2−ベンゼンジメタノールを白色結晶(290mg、収率100%、融点85〜87℃)として得た。
1H−NMR(CDCl3/TMS δ(ppm)値):3.28(s,3H)、3.45(brs,2H)、4.84(s,4H)、7.11(dd,1H)、7.25〜7.28(m,1H)
工程1:2,3−ビス(メトキシカルボニル)−1−メトキシ−4−メチルスルホニルオキシベンゼンの調製
2,3−ビス(メトキシカルボニル)−4−メトキシフェノール(2.0g)(Synthetic Communication,43(2),260−267;2013記載の化合物)をテトラヒドロフラン(30mL)に溶解し、メチルスルホニルクロリド(1.05g)とトリエチルアミン(1.01g)を加え、室温で1時間撹拌した。反応液に水を加え、酢酸エチルで抽出した後、飽和食塩水で洗浄した。有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥し、無機物を濾別した後、減圧下溶媒を留去することで2,3−ビス(メトキシカルボニル)−1−メトキシ−4−メチルスルホニルオキシベンゼンを白色結晶(2.5g、収率100%)として得た。
工程2:3−メトキシ−6−メチルスルホニルオキシ−1,2−ベンゼンジメタノールの調製
2,3−ビス(メトキシカルボニル)−1−メトキシ−4−メチルスルホニルオキシベンゼン(2.5g)をテトラヒドロフラン(30mL)に溶解し、氷冷下、水素化アルミニウムリチウム(620mg)を加え、氷冷下で1時間撹拌した。反応液に、氷冷下、1N塩酸を加え室温で1時間撹拌した。反応液を酢酸エチルを用いて抽出し、飽和食塩水で洗浄した。有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥し、無機物を濾別した後、減圧下溶媒を留去した。残渣をフラッシュ自動精製装置(biotage AB社製/IsoleraTM)によるシリカゲルフラッシュクロマトグラフィー(酢酸エチル−ヘキサン:30%−100%で溶出)を用いて精製することで3−メトキシ−6−メチルスルホニルオキシ−1,2−ベンゼンジメタノールを白色結晶(906mg、収率42%)として得た。
1H−NMR(DMSO−d6/TMS δ(ppm)値):3.39(s,3H)、3.81(s,3H)、4.62〜4.64(m,4H)、4.84(t,1H)、5.06(t,1H)、7.03(d,1H)、7.28(d,1H)
<製剤例1>水和剤
本発明による式[1]で示される化合物10部を、ラウリル硫酸ナトリウム2部、リグニンスルホン酸ナトリウム4部、ホワイトカーボン20部及びクレー64部を混合し、粉砕して10%水和剤を得た。
本発明化合物10部、ポリオキシエチレンアリルフェニルエーテルサルフェート4部、ポリオキシエチレンアルキルエーテル5部、プロピレングリコール5部、シリコン系消泡剤0.2部、ナトリウムモンモリロナイト0.8部、水50部を加え混合しダイノミルを用いて湿式粉砕して粉砕懸濁液を得た。
本発明化合物10部、ドデシルベンゼンスルホン酸カルシウム2部、ヒマシ油エトキシレート15部を芳香族炭化水素混合物73部と混合し溶解させて均質な10%可乳化油状液体を得た。
本発明化合物10部、リグニンスルホン酸ナトリウム20部、ナフタレンスルホン酸縮合物のナトリウム塩10部、アルキルベンゼンスルホン酸ナトリウム3部、シリコン系泡消剤0.5部、珪藻土5部、硫酸アンモニウム10部、タルク10部、クレー部31.5部添加して十分撹混合し粉砕して粉砕物を得た。粉砕物に必要に応じた適当量の水を加えて造粒機で造粒し、乾燥後に篩分して10%水和性細粒を得た。
本発明化合物10部、芳香族炭化水素混合物15部、ドデシルベンゼンスルホン酸カルシウム2部、ポリオキシエチレンひまし油20部、プロピレングリコール4部加え溶解し混合液を得た。水49部に混合液を添加しホモジナイザーを用いて混合して均質な10%乳濁液体を得た。
本発明化合物10部、ポリカルボン酸型アニオン界面活性剤3部、ジオクチルスルホサクシネートナトリウム0.2部、デキストリン2部、ベントナイトナトリウム15部、炭酸カルシウム69.8部を添加して均一混合した後適当量の水を加えて混練し、バスケット型造粒機で押し出し造粒して乾燥後に篩分して10%細粒を得た。
本発明化合物10部と脂肪酸ジメチルアミド12部、シクロヘキサノン10部アリールフェノールエトキシレート15部を混合し、アルコールエトキシレート10部および水を43部添加して加温下で数分間撹拌し、安定した10%水溶性液体を得た。
製剤例1に従い作成した10%水和剤を1/5000の濃度に調製したTeen20水溶液で希釈し、式[1]で示される化合物を4ppmの濃度に調製した。また、試験4では式[1]で示される化合物を1000ppmの濃度に調製した。
<試験1 トマト疫病に対する防除効果試験>
5葉期のトマト(品種:レジナ)に試験懸濁液を1苗当たり20ml散布した。散布の1日後に1.0×105個/mlの濃度に調製したフィトフトラ インフェスタンス(Phytophthora infestans)の遊走子懸濁液を噴霧接種し、22℃に調節した湿室に16時間インキュベートした。その後、室内で発病を促し、接種から4日後に葉に生じた病斑面積率を調査し、以下の式を用いて防除価を算出した。
防除価の算出式:防除価値={1−試験薬剤を散布した葉の発病面積率/無処理の発病面積率}×100
2葉期のキュウリ(品種:相模半白)に試験懸濁液を1苗当たり20ml散布した。散布の1日後に1.0×104個/mlの濃度に調製したプセウドペロノスポラ クベンシス(Pseudoperonospora cubensis)の遊走子嚢懸濁液を噴霧接種し、22℃に調節した湿室に16時間インキュベートした。その後、室内で発病を促し、接種から5日後に葉に生じた病斑面積率を調査し、以下の式を用いて防除価を算出した。
防除価の算出式:防除価値={1−試験薬剤を散布した葉の発病面積率/無処理の発病面積率}×100
ブドウ(品種:ネオマスカット)実生に試験懸濁液を1苗当たり20ml散布した。散布の1日後に1.0×104個/mlの濃度に調製したプラズモパラ ビチコーラ(Plasmopara viticola)の遊走子嚢懸濁液を噴霧接種し、22℃に調節した湿室に16時間インキュベートした。その後、室内で発病を促し、接種から5日後に葉に生じた病斑面積率を調査し、以下の式を用いて防除価を算出した。
防除価の算出式:防除価値={1−試験薬剤を散布した葉の発病面積率/無処理の発病面積率}×100
ベントグラス種子培地で培養したピシウム グラミニコラ(Pythium graminicola)の菌叢に蒸留水を加え、ミキサーで撹拌し、土壌1kgに対して菌が5gとなるよう混和し、汚染土を調製した。
発病度=〔Σ(程度別発病株数×発病指数)/(調査した株×3)〕×100
[発病指数]
0:健全株
1:生育抑制株
3:枯死株
防除価の算出式:防除価値={1−試験薬剤を散布した区の発病度/無処理区の発病度}×100
試験の結果を[表187]から[表193]に示す。ここで数字は防除価を示す。
いくつかの化合物について試験を実施した結果、いずれの化合物も防除価90以上を示した。以下に化合物No.を示す。
No. 1−3、1−6、1−10、1−11、1−15、1−21、1−22、1−23、1−32、1−33、1−34、1−36、1−40、1−44、1−45、1−47、1−49、1−50、1−51、1−57、1−61、1−62、1−69、1−70、1−72、1−78、1−79、1−84、1−90、1−91、1−95、1−96、1−97、1−100、1−109、1−113、1−115、1−119、1−123、1−129、1−131、1−132、1−133、1−140、1−144、1−147、1−158、2−1、2−2、2−4、2−5、2−7、2−10、2−12、2−13、2−18、2−19、2−20、2−22、2−23、2−29、2−30、2−31、2−39、2−43、2−44、2−45、2−48、2−52、2−55、2−56、2−57
Claims (23)
- 式[1]
Tは、CH又は窒素原子であり、
R1は、水素原子、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、ハロゲン、シアノ又はヒドロキシであり、
R2、R3、R4及びR5は、それぞれ独立して水素原子、C1〜C6アルキル、C3〜C6シクロアルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、ハロゲン、シアノ又はヒドロキシであり、又はR2とR3及びR4とR5はそれぞれ独立にそれらが結合する炭素原子と一緒になってカルボニル基(C=O)を形成し、
R6は、オキソ、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、ハロゲン、シアノ又はヒドロキシであり、
nは、0〜2であり、
X1、X2、X3及びX4はそれぞれ独立して水素原子、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、ホルミル、メルカプト、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、C1〜C6ハロアルキル、C2〜C6ハロアルケニル、C2〜C6ハロアルキニル、C1〜C6アルコキシ、C2〜C6アルケニルオキシ、C2〜C6アルキニルオキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、C2〜C6ハロアルケニルオキシ、C2〜C6ハロアルキニルオキシ、カルボキシ、カルバモイル、C3〜C6シクロアルキル、C3〜C8ハロシクロアルキル、C3〜C6シクロアルコキシ、C3〜C8ハロシクロアルコキシ、C3〜C6アルキニルアルコキシ、C3〜C6ハロアルキニルアルコキシ、C2〜C6アルコキシアルキル、C4〜C10シクロアルコキシアルキル、C2〜C6ハロアルコキシアルキル、C4〜C10ハロシクロアルコキシアルキル、C3〜C8アルコキシアルコキシアルキル、C2〜C6アルコキシアルコキシ、C4〜C10シクロアルキルアルコキシ、C1〜C6ヒドロキシアルキル、C4〜C10シクロアルキルアルキル、C4〜C10アルキルシクロアルキル、C6〜C14シクロアルキルシクロアルキル、C4〜C10ハロシクロアルキルアルキル、C6〜C14ハロシクロアルキルシクロアルキル、C4〜C10ハロアルキルシクロアルキル、C5〜C10アルキルシクロアルキルアルキル、C3〜C8シクロアルケニル、C3〜C8ハロシクロアルケニル、−SR25、−S(O)R25、−S(O)2R25、−OS(O)2R25、−(C1〜C6アルキル)S(O)2R25、C2〜C6アルキルチオアルキル、C2〜C6アルキルスルフィニルアルキル、C2〜C6アルキルスルホニルアルキル、C2〜C6アルキルカルボニル、C2〜C6ハロアルキルカルボニル、C4〜C8シクロアルキルカルボニル、C2〜C6アルコキシカルボニル、C2〜C6ハロアルコキシカルボニル、C4〜C8シクロアルコキシカルボニル、C5〜C10シクロアルキルアルコキシカルボニル、C2〜C6アルキルカルボニルオキシ、C2〜C6ハロアルキルカルボニルオキシ、C4〜C8シクロアルキルカルボニルオキシ、C2〜C6アルコキシカルボニルオキシ、C2〜C6ハロアルコキシカルボニルオキシ、C4〜C8シクロアルコキシカルボニルオキシ、C3〜C6アルキルカルボニルアルコキシ、−NR26R27、C2〜C6アルキルアミノアルキル、C3〜C8(ジアルキルアミノ)アルキル、C2〜C6ハロアルキルアミノアルキル、C4〜C10シクロアルキルアミノアルキル、C1〜C6アルキルスルホニルアミノ、C1〜C6ハロアルキルスルホニルアミノ、C2〜C6アルキルアミノカルボニル、C3〜C10(ジアルキルアミノ)カルボニル、C4〜C8シクロアルキルアミノカルボニル、C2〜C8ジアルキルヒドロキシアミノ、C2〜C8(ジアルキルアミノ)ヒドロキシ、C3〜C10トリアルキルヒドラジニル、C3〜C10トリアルキルシリル、C4〜C10トリアルキルシリルアルキル、C5〜C10トリアルキルシリルアルキニル、C3〜C10トリアルキルシリルオキシ、C4〜C12トリアルキルシリルアルキルオキシ、C5〜C12トリアルキルシリルアルコキシアルキル、C5〜C12トリアルキルシリルアルキニルオキシ、C2〜C6アルキルスルホニルオキシアルキル、C2〜C6ハロアルキルスルホニルオキシアルキル、−C(=NOR28)R29、−C(=NR30)R29、C2〜C6シアノアルキル、フェニル、フェノキシ又はベンジルであり、又はX1及びX2、X2及びX3並びにX3及びX4は、一緒になって酸素原子、硫黄原子、窒素原子を含んでもよいC2〜C6アルキレン鎖を形成し、又はそれらが結合する炭素原子と一緒になってチオフェン環、ピリジン環、ピロール環、イミダゾール環、ベンゼン環、ナフタレン環、ピリミジン環、フラン環、ピラジン環、ピラゾール環又はオキサゾール環を形成し、
R25は、C1〜C8アルキル、C3〜C8シクロアルキル、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C8ハロシクロアルキル、C1〜C6アルキルアミノ、フェニル又はベンジルであり、フェニル又はベンジルは少なくとも一つのR31で置換されていてもよく、
R31は、C1〜C6アルキル、C3〜C8シクロアルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、C3〜C8シクロアルコキシ、C3〜C8ハロシクロアルキル、C1〜C6アルキルチオ、C1〜C6アルキルスルフィニル、C1〜C6アルキルスルホニル、C1〜C6ハロアルキルチオ、C1〜C6ハロアルキルスルフィニル、C1〜C6ハロアルキルスルホニル、ハロゲン、シアノ又はヒドロキシであり、
R26及びR27は、それぞれ独立して水素原子、C1〜C6アルキル、C3〜C8シクロアルキル、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C8ハロシクロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C2〜C8ジアルキルアミノ、C2〜C6アルキルカルボニル、C2〜C6ハロアルキルカルボニル、C4〜C8シクロアルキルカルボニル、C2〜C6アルコキシカルボニル、C2〜C6ハロアルコキシカルボニル又はC3〜C10(ジアルキルアミノ)カルボニルであり、
R28は、水素原子、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル又はベンジルであり、
R29は、水素原子、C1〜C6アルキル、C3〜C8シクロアルキル、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C8ハロシクロアルキル、C4〜C10シクロアルキルアルキル、フェニル又はベンジルであり、
R30は、C1〜C6アルキル、C3〜C8シクロアルキル、C1〜C6ハロアルキル、C3〜C8ハロシクロアルキル、フェニル又はベンジルであり、
R7及びR8は、それぞれ独立してC1〜C4アルキル、C3〜C6シクロアルキル又はC1〜C4ハロアルキルであり、
Eは、−CR32R33−又は−NR34−であり、
R9、R10、R11、R12、R32及びR33は、それぞれ独立して水素原子、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、C1〜C6ハロアルキル、C2〜C6ハロアルケニル、C2〜C6ハロアルキニル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、C3〜C6シクロアルキル、C1〜C6アルキルチオ、C1〜C6アルキルスルフィニル、C1〜C6アルキルスルホニル、C1〜C6ハロアルキルチオ、C1〜C6ハロアルキルスルフィニル又はC1〜C6ハロアルキルスルホニルであり、
R34は、水素原子、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、C1〜C6ハロアルキル、C2〜C6ハロアルケニル、C2〜C6ハロアルキニル、C2〜C6アルコキシアルキル、C3〜C6シクロアルキル、C3〜C6ハロシクロアルキル、C2〜C6アルキルチオアルキル、C2〜C6アルキルスルフィニルアルキル、C2〜C6アルキルスルホニルアルキル、C2〜C6アルキルカルボニル、C2〜C6ハロアルキルカルボニル、C2〜C6アルコキシカルボニル、C3〜C6アルコキシカルボニルアルキル、C2〜C6アルキルアミノカルボニル、C3〜C6(ジアルキルアミノ)カルボニル、C1〜C6アルキルスルホニル又はC1〜C6ハロアルキルスルホニルであり、
G1、G2及びG3は、酸素原子又は硫黄原子であり、
R13、R14、R15、R16、R17、R20、R21、R22、R23及びR24は、それぞれ独立して水素原子、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、C1〜C6ハロアルキル、C2〜C6ハロアルケニル、C2〜C6ハロアルキニル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、C3〜C6シクロアルキル、C3〜C6ハロシクロアルキル、C4〜C10シクロアルキルアルキル、C4〜C10アルキルシクロアルキル、C5〜C10アルキルシクロアルキルアルキル、C2〜C6アルコキシアルキル、C1〜C6ヒドロキシアルキル、C1〜C6アルキルチオ、C1〜C6ハロアルキルチオ、C1〜C6アルキルスルフィニル、C1〜C6ハロアルキルスルフィニル、C1〜C6アルキルスルホニル、C1〜C6ハロアルキルスルホニル、C1〜C6アルキルアミノ、C2〜C8ジアルキルアミノ、C3〜C6シクロアルキルアミノ、C2〜C6アルキルカルボニル、C2〜C6ハロアルキルカルボニル、C2〜C6アルコキシカルボニル、C2〜C6ハロアルコキシカルボニル、C2〜C6アルキルカルボニルオキシ、C2〜C6アルキルカルボニルチオ、C2〜C6アルキルアミノカルボニル、C2〜C8(ジアルキルアミノ)カルボニル、又はC3〜C6トリアルキルシリルであり、
R18は、水素原子、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、C1〜C3アルキルチオ、ハロゲン、シアノ又はヒドロキシであり、
R19は、水素原子、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、ホルミル、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、C1〜C6ハロアルキル、C2〜C6ハロアルケニル、C2〜C6ハロアルキニル、C1〜C6アルコキシ、C2〜C6アルケニルオキシ、C2〜C6アルキニルオキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、C2〜C6ハロアルケニルオキシ、C2〜C6ハロアルキニルオキシ、カルボキシ、カルバモイル、C3〜C6シクロアルキル、C3〜C8ハロシクロアルキル、C3〜C6シクロアルコキシ、C3〜C8ハロシクロアルコキシ、C2〜C6アルコキシアルキル、C4〜C6シクロアルキルアルキル、C4〜C6アルキルシクロアルキル、C4〜C6ハロシクロアルキルアルキル、C3〜C8シクロアルケニル、C3〜C8ハロシクロアルケニル、C1〜C6アルキルチオ、C1〜C6ハロアルキルチオ、C3〜C6シクロアルキルチオ、C2〜C6アルキルチオアルキル、C2〜C6アルキルスルフィニルアルキル、C2〜C6アルキルスルホニルアルキル、C2〜C6アルキルカルボニル、C2〜C6ハロアルキルカルボニル、C4〜C8シクロアルキルカルボニル、C2〜C6アルコキシカルボニル、C2〜C6ハロアルコキシカルボニル、C4〜C6シクロアルコキシカルボニル、C5〜C10シクロアルキルアルコキシカルボニル、C2〜C6アルキルカルボニルオキシ、C2〜C6ハロアルキルカルボニルオキシ、C1〜C6アルキルアミノ、C1〜C6ジアルキルアミノ、C1〜C6ハロアルキルアミノ、C1〜C6ハロジアルキルアミノ、C3〜C6シクロアルキルアミノ、C2〜C6アルキルアミノアルキル、C3〜C6(ジアルキルアミノ)アルキル、C2〜C6ハロアルキルアミノアルキル、C1〜C6アルキルスルホニルアミノ、C1〜C6ハロアルキルスルホニルアミノ、C2〜C6アルキルカルボニルアミノ、C2〜C6ハロアルキルカルボニルアミノ、C2〜C6アルキルアミノカルボニル又はC3〜C10(ジアルキルアミノ)カルボニルであるか、又は
R18及びR19が、それらが結合する炭素原子と一緒になって、炭素原子及び最大で2個までの酸素原子、最大で2個までの硫黄原子、最大で2個までの窒素原子、最大で2個までのケイ素原子から独立に選択される最大で4個までのヘテロ原子から選択される環員を含有する3〜7員の環を形成し、ここで、最大で3個までの炭素原子環員がオキソ又はチオキソにより置換されていてもよく、硫黄原子環員がS(=O)p(=NR35)qから独立して選択され、ケイ素原子環員がSiR36R37から独立して選択され、環が、場合により炭素原子環員上をハロゲン、シアノ、C1〜C2アルキル、C1〜C2ハロアルキル、C1〜C2アルコキシ又はC1〜C2ハロアルコキシ及び窒素原子環員上をシアノ、C1〜C2アルキル又はC1〜C2アルコキシから独立に選択される最大で4個までの置換基で置換されてもよく、
R35は、それぞれ独立して水素原子、シアノ、C1〜C6アルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、C3〜C8シクロアルキル、C3〜C8ハロシクロアルキル、C1〜C6アルキルアミノ、C2〜C6ジアルキルアミノ、C1〜C6ハロアルキルアミノ又はフェニルであり、
p及びqはそれぞれ独立して0、1又は2であり、ただし、pとqの合計が0、1又は2であり、
R36及びR37は、それぞれ独立してC1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、C3〜C6シクロアルキル、C3〜C6ハロシクロアルキル、C4〜C10シクロアルキルアルキル、C4〜C7アルキルシクロアルキル又はC5〜C7アルキルシクロアルキルアルキルであり、
Zは、酸素原子、硫黄原子、−N(R38)−、−C(R39)2−、−OC(R39)2−、−SC(R39)2−又は−N(R38)C(R39)2−であり、ここで、左側の結合はA−3の窒素原子に結合し、右側の結合はA−3の炭素原子に結合し、
R38は、水素原子、シアノ、C1〜C4アルキル、C1〜C4ハロアルキル、C2〜C4アルコキシアルキル、C2〜C4アルキルチオアルキル、C2〜C4アルキルカルボニル、C2〜C4ハロアルキルカルボニル、C2〜C4アルコキシカルボニル、C2〜C4アルキルアミノカルボニル、C3〜C5(ジアルキルアミノ)カルボニル、C1〜C4アルキルスルホニル又はC1〜C4ハロアルキルスルホニルであり、
R18及びR38が、それらが結合する炭素原子及び窒素原子と一緒になって、炭素原子及び最大で1個までの酸素原子、最大で1個までの硫黄原子、最大で3個までの窒素原子から独立に選択される最大で5個までのヘテロ原子から選択される環員を、連結原子以外に含有する5〜7員の部分不飽和環を形成し、環が、場合により炭素原子環員上をハロゲン、シアノ、ニトロ、C1〜C2アルキル、C1〜C2ハロアルキル、C1〜C2アルコキシ又はC1〜C2ハロアルコキシ及び窒素原子環員上をシアノ、C1〜C2アルキル又はC1〜C2アルコキシから独立に選択される最大で3個までの置換基で置換されてもよく、
R39は、それぞれ独立して水素原子、C1〜C6アルキル又はC1〜C6ハロアルキルであり、
G4は、−OR40、−SR41、−NR42R43又はR44であり、
R40及びR41は、それぞれ独立してC1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、C1〜C6ハロアルキル、C2〜C6ハロアルケニル、C2〜C6ハロアルキニル、C2〜C6アルコキシアルキル、C4〜C8シクロアルコキシアルキル、C3〜C6アルコキシアルコキシアルキル、C3〜C6シクロアルキル、C3〜C6ハロシクロアルキル、C2〜C6アルキルアミノアルキル、C3〜C6(ジアルキルアミノ)アルキル、C2〜C6ハロアルキルアミノアルキル、C4〜C8シクロアルキルアミノアルキル、C4〜C8シクロアルキルアルキル、C4〜C8アルキルシクロアルキル、C4〜C8ハロシクロアルキルアルキル、C5〜C8アルキルシクロアルキルアルキル、C2〜C6アルキルチオアルキル、C2〜C6アルキルスルフィニルアルキル、C2〜C6アルキルスルホニルアルキル、C2〜C6アルキルカルボニル、C2〜C6ハロアルキルカルボニル、C4〜C8シクロアルキルカルボニル、C2〜C6アルコキシカルボニル、C2〜C6アルキルアミノカルボニル、C3〜C6(ジアルキルアミノ)カルボニル又はC4〜C8シクロアルキルアミノカルボニルであり、
R42は、水素原子、シアノ、アミノ、ヒドロキシ、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、C1〜C6ハロアルキル、C2〜C6ハロアルケニル、C2〜C6ハロアルキニル、C3〜C6シクロアルキル、C3〜C6ハロシクロアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、C2〜C6アルコキシアルキル、C1〜C6アルキルアミノ、C2〜C8ジアルキルアミノ、C1〜C6ハロアルキルアミノ、C2〜C8ハロジアルキルアミノ、C4〜C8シクロアルキルアルキル、C1〜C6アルキルスルホニル、C1〜C6ハロアルキルスルホニル、C2〜C6アルキルカルボニル又はC2〜C6ハロアルキルカルボニルであり、
R43は、水素原子、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、C1〜C6ハロアルキル又はC3〜C6シクロアルキルであり、
R42及びR43は、それらが結合する窒素原子と一緒になって、ピロリジン環、ピペリジン環又はモルホリン環を形成してもよく、
R44は、水素原子、シアノ、C1〜C4アルキル、C1〜C4ハロアルキル、C2〜C4アルコキシアルキル、C2〜C4アルキルカルボニル、C2〜C4アルコキシカルボニル、C2〜C3アルキルアミノカルボニル、C3〜C6(ジアルキルアミノ)カルボニル、C1〜C6ハロアルキルアミノ又はC2〜C8ハロジアルキルアミノである。}
で表される化合物又はその塩。 - R1、R2及びR4は、水素原子であり、
R3及びR5は、それぞれ独立して水素原子又はメチルであり、
nは0であり、
X1、X2、X3及びX4がそれぞれ独立して水素原子、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、ホルミル、メルカプト、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、C3〜C6シクロアルキル、C1〜C6ハロアルキル、C1〜C6ヒドロキシアルキル、C1〜C6アルコキシ、C1〜C6ハロアルコキシ、カルボキシ、C3〜C6アルキニルアルコキシ、C2〜C6アルコキシアルキル、−SR25、−S(O)R25、−S(O)2R25、−OS(O)2R25、C2〜C6アルキルチオアルキル、C2〜C6アルキルカルボニル、C2〜C6アルコキシカルボニル、C2〜C6アルキルカルボニルオキシ、C2〜C6アルコキシカルボニルオキシ、−NR26R27、C1〜C6アルキルスルホニルアミノ、C2〜C6アルキルアミノアルキル、−C(=NOR28)R29、C2〜C6シアノアルキル、フェニル、フェノキシ又はベンジルであり、又はX1及びX2、X2及びX3並びにX3及びX4は、一緒になって酸素原子を含んでもよいC2〜C6アルキレン鎖を形成し、又はそれらが結合する炭素原子と一緒になってベンゼン環を形成し、
R25はC1〜C8アルキル、C3〜C6シクロアルキル、C1〜C6ハロアルキル、又はC1〜C6アルキルアミノであり、
R26及びR27は、それぞれ独立して水素原子、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルキルカルボニル又はC2〜C6アルコキシカルボニルであり、
R28及びR29は、それぞれ独立して水素原子又はC1〜C6アルキルであり、
R7及びR8は、それぞれ独立してC1〜C6アルキル又はC1〜C6ハロアルキルであり、
Eは、−CR32R33−であり、
R9、R10、R11、R12、R32及びR33は、水素原子であり、
R13、R16、R20及びR23は、それぞれ独立して水素原子、ハロゲン、C1〜C6アルキル又はC1〜C6ハロアルキルであり、
R14、R15、R17、R21、R22及びR24は、水素原子であり、
R18及びR19は、それぞれ独立して水素原子、C1〜C6アルキル又はC1〜C6ハロアルキルであり、
Zは酸素原子であり、
G4は−OR40であり、
R40はC1〜C6アルキルである
請求項1に記載の化合物又はその塩。 - Tは、CHであり、
R3及びR5は、水素原子であり、
X1、X2、X3及びX4がそれぞれ独立して水素原子、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、ホルミル、C1〜C4アルキル、C1〜C4ハロアルキル、C1〜C4ヒドロキシアルキル、C1〜C4アルコキシ、C1〜C4ハロアルコキシ、−SR25、−S(O)2R25、−OS(O)2R25、C2〜C4アルキルカルボニルオキシ、C2〜C4アルコキシカルボニルオキシ、又は−C(=NOR28)R29であり、
R25はC1〜C4アルキル、シクロプロピル又はC1〜C4ハロアルキルであり、
R28及びR29は、それぞれ独立して水素原子又はメチルであり、
R7及びR8は、それぞれ独立してC1〜C4アルキル又はC1〜C4ハロアルキルであり、
G1、G2及びG3は酸素原子であり、
R13、R16、R20及びR23は、それぞれ独立して水素原子、塩素原子、メチル又はトリフルオロメチルであり、
R18及びR19は、それぞれ独立して水素原子、C1〜C4アルキル又はC1〜C4ハロアルキルであり、
R40はメチルである
請求項2に記載の化合物又はその塩。 - X1、X2、X3及びX4がそれぞれ独立して水素原子、ニトロ、フッ素原子、メチル、トリフルオロメチル、メトキシ、ジフルオロメトキシ、トリフルオロメトキシ又は−OS(O)2R25であり、
R25はメチルであり、
R7は、トリフルオロメチル又はジフルオロメチルであり、
R8は、それぞれ独立してメチル、トリフルオロメチル又はジフルオロメチルであり、
R13、R16、R20及びR23は、それぞれ独立して水素原子又はメチルであり、
R18及びR19は、それぞれ独立して水素原子、メチル又はトリフルオロメチルである
請求項3に記載の化合物又はその塩。 - X1、X2、X3、X4の何れか一つは、−OS(O)2R25である請求項1〜4の何れか一つに記載の化合物又はその塩。
- X1は−OS(O)2R25である請求項5に記載の化合物又はその塩。
- X2及びX3は水素原子である請求項6に記載の化合物又はその塩。
- AがA−1である請求項1〜7の何れか一つに記載の化合物又はその塩。
- 4−[4−(1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−フルオロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6,9−ジフルオロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(7,8−ジメチル−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(7,8−ジクロロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−エチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−フルオロ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(7−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ナフトジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(7−フルオロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−ニトロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−シクロプロピルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メチル−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−ブロモ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−[7−(トリフルオロメチル)−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル]−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6,7,8,9−テトラフルオロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(1−メチル−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メチル−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(7−メチル−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−ブチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−プロピルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−クロロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−ブロモ−9−メトキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−オクチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メトキシ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(7−ニトロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−イソプロピルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(7−エチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−[6−(1,1,1−トリフルオロプロパン−3−イル)スルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル]−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(1,5,7,8,9−ペンタヒドロ−3H−2,4−インデノジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メチルスルホニルオキシ−9−ニトロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−ヒドロキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−シクロプロピルカルボニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−フルオロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−[6−(トリフルオロメチル)スルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル]−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メトキシカルボニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジメチルフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−フルオロ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メトキシ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(7−クロロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−フルオロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メチルスルホニルアミノ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メチル−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(7−フルオロ−6−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メトキシ−9−ニトロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メチルスルホニル−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−フェニルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(7−ニトロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6,9−ジフルオロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6,9−ジフルオロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−ヒドロキシメチル−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−イソプロピルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−ブチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6,7,8,9−テトラフルオロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−フェニル−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−ブロモ−9−メトキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−クロロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−オクチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−[7−(トリフルオロメチル)−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル]−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(1,5,7,8,9−ペンタヒドロ−3H−2,4−インデノジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−[6−(メトキシイミノ)メチル−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル]−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジクロロフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−フルオロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジクロロフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6,9−ジフルオロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジクロロフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[N−(2,5−ジメチルフェニル)カルバモイル]ピペリジン、
4−[4−(6−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[(プロパン−2−イリデンアミノ)オキシ]アセチル]ピペリジン、及び、
4−[4−(6−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[(Z)−[(2,5−ジメチルフェニル)イミノ](メトキシ)メチル]ピペリジン
から選択される請求項1に記載の化合物又はその塩。 - 4−[4−(6,7−ジメチル−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−クロロ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−ブロモ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−イソプロピルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−ブチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−[6−(クロロメチル)−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル]−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−ホルミル−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−[6−(2,2−ジメチルヒドラゾノ)メチル−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル]−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−[6−(シアノメチル)−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル]−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−フェニル−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メトキシ−9−ニトロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(1−メチル−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ナフトジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(7−ターシャリーブチル−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(7−ターシャリーブチル−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(7−フルオロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−[7−(トリフルオロメチル)−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル]−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−ブロモ−9−メトキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メトキシ−9−ニトロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6,7,8,9−テトラフルオロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−[6−(トリフルオロメトキシ)−9−メトキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル]−2−チアゾリル]1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−フルオロ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(1−メチル−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ナフトジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−[6−(ジメチルアミノスルホニルオキシ)−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル]−2−チアゾリル]1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(7−フルオロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(7−ターシャリーブチル−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−クロロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−[6−(ジフルオロメトキシ)−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル]−2−チアゾリル]1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(7−ニトロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−[6−(ヒドロキシイミノ)メチル−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル]−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−[6−(ジフルオロメチル)−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル]−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(7−ブロモ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(7−ブロモ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6,9−ジブロモ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−ヨード−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−クロロ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−[6,9−ビス(メチルスルホニルオキシ)−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル]−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−シアノ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(3,5−ジメチル−1H−ピラゾール−1−イル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]チオアセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−フルオロ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]チオアセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メトキシ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−クロロ−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メトキシ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(3,5−ジクロロ−1H−ピラゾール−1−イル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−クロロ−9−メトキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−ブロモ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−クロロ−9−メトキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−ブロモ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−ニトロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メトキシ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(3,5−ジメチル−1H−ピラゾール−1−イル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−クロロ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メトキシ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−クロロ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジクロロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−フルオロ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(3,5−ジメチル−1H−ピラゾール−1−イル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6,7−ジメチル−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6,7−ジメチル−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−ブロモ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メチルスルホニルオキシ−9−ニトロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−ブロモ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−ニトロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペラジン、
4−[4−(6−メチルスルホニルオキシ−9−ニトロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−ヨード−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−ヨード−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(7−フルオロ−6−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(7−フルオロ−6−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−フルオロ−9−メトキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メトキシ−9−メチル−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メトキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−[6−(ジフルオロメトキシ)−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル]−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−[6−(ジフルオロメトキシ)−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル]−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(7−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(7−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メトキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メトキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−フルオロ−9−メトキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−[6−(ジフルオロメトキシ)−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル]−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−アセトキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−[6−(ヒドロキシイミノ)メチル−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル]−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−[6,9−ビス(メチルスルホニルオキシ)−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル]−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−[6,9−ビス(メチルスルホニルオキシ)−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル]−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−シアノ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−[6−(ヒドロキシイミノ)メチル−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル]−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−シアノ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペラジン、
4−[4−(6−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]プロパノイル]ピペリジン、
4−[4−(6−フルオロ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−フルオロ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3−メチル−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−フルオロ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2,2−ジフルオロ−2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−フルオロ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]プロパノイル]ピペリジン、
4−[4−(6−フルオロ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−3−メチル−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−フルオロ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]チオアセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−フルオロ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−2−メチル−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−フルオロ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[3,5−ビス(ジフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]プロパノイル]ピペリジン、
4−[4−(6−フルオロ−9−ヒドロキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[5−メチル−3−(トリフルオロメチル)−1H−ピラゾール−1−イル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6,9−ジフルオロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジメチルフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−フルオロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジメチルフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−フルオロ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジメチルフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メトキシ−9−ニトロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジメチルフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(7−フルオロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジメチルフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジメチルフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−ブチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジメチルフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(1−メチル−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジメチルフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−フルオロ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[N−(2,5−ジメチルフェニル)カルバモイル]ピペリジン、
4−[4−(6,9−ジフルオロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[N−(2,5−ジメチルフェニル)カルバモイル]ピペリジン、
4−[4−(6−フルオロ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジクロロフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−ブロモ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジメチルフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(7−ニトロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジメチルフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−ブロモ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジクロロフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−クロロ−9−メトキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジメチルフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(7−ニトロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジクロロフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−クロロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジクロロフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−クロロ−9−メトキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジクロロフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−ブロモ−9−メトキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジメチルフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−ブロモ−9−メトキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジクロロフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メトキシ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジクロロフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6,7,8,9−テトラフルオロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジメチルフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メトキシ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジメチルフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6,7,8,9−テトラフルオロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジクロロフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[2,5−ビス(トリフルオロメチル)フェニル]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6,7−ジメチル−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジメチルフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6,7−ジメチル−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジクロロフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−ブロモ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジメチルフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メチルスルホニルオキシ−9−ニトロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジクロロフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−ブロモ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジクロロフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−ニトロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジクロロフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メチルスルホニルオキシ−9−ニトロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジメチルフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−クロロ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジメチルフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−ニトロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジメチルフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−ヨード−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジメチルフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−クロロ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジクロロフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(7−フルオロ−6−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジメチルフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(7−フルオロ−6−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジクロロフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−ヨード−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジクロロフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メトキシ−9−メチル−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジメチルフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メトキシ−9−メチル−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジクロロフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−[6−(ジフルオロメトキシ)−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル]−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジメチルフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−[6−(ジフルオロメトキシ)−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル]−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジクロロフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(7−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジクロロフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メトキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジメチルフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メトキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジクロロフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−フルオロ−9−メトキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジメチルフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−[6,9−ビス(メチルスルホニルオキシ)−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル]−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジメチルフェニル)アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジメチルフェニル)アセチル]ピペラジン、
4−[4−(6−フルオロ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[N−(2,5−ジメチルフェニル)−N−メチルカルバモイル]ピペリジン、
4−[4−(6−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[N−(2,5−ジメチルフェニル)−N−メチルカルバモイル]ピペリジン、
4−[4−(6−フルオロ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−(2,5−ジメチルフェニル)チオアセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−フルオロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[(1,1,1−トリフルオロエタン−2−イリデンアミノ)オキシ]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−フルオロ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[(1,1,1−トリフルオロエタン−2−イリデンアミノ)オキシ]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6,9−ジフルオロ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[(1,1,1−トリフルオロエタン−2−イリデンアミノ)オキシ]アセチル]ピペリジン、
4−[4−(6−メトキシ−9−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[(1,1,1−トリフルオロエタン−2−イリデンアミノ)オキシ]アセチル]ピペリジン、及び、
4−[4−(6−メチルスルホニルオキシ−1,5−ジヒドロ−3H−2,4−ベンゾジオキセピン−3−イル)−2−チアゾリル]−1−[2−[(1,1,1−トリフルオロエタン−2−イリデンアミノ)オキシ]アセチル]ピペリジン
から選択される化合物又はその塩。 - 請求項1〜10の何れか一つに記載の化合物又はその塩を含む殺菌性組成物。
- 植物全体もしくはその一部分、又は植物の種子に請求項11の殺菌性組成物を施用する工程を含む植物病原性微生物によって発生する植物病害を防除する方法。
- 3−メチルスルホニルオキシ−1,2−ベンゼンジメタノール、
3−エチルスルホニルオキシ−1,2−ベンゼンジメタノール、
3−フルオロ−6−メチルスルホニルオキシ−1,2−ベンゼンジメタノール、
4−メチルスルホニルオキシ−1,2−ベンゼンジメタノール、
3−シクロプロピルスルホニルオキシ−1,2−ベンゼンジメタノール、
3−メチル−6−メチルスルホニルオキシ−1,2−ベンゼンジメタノール、
3−ブチルスルホニルオキシ−1,2−ベンゼンジメタノール、
3−プロピルスルホニルオキシ−1,2−ベンゼンジメタノール、
3−メトキシ−6−メチルスルホニルオキシ−1,2−ベンゼンジメタノール、
3−イソプロピルスルホニルオキシ−1,2−ベンゼンジメタノール、
4−エチルスルホニルオキシ−1,2−ベンゼンジメタノール、
3−(1,1,1−トリフルオロプロパン−3−イル)スルホニルオキシ−1,2−ベンゼンジメタノール、
3−メチルスルホニルオキシ−6−ニトロ−1,2−ベンゼンジメタノール、
3,4−ジメチル−6−メチルスルホニルオキシ−1,2−ベンゼンジメタノール、
3−クロロ−6−メチルスルホニルオキシ−1,2−ベンゼンジメタノール、
3−ブロモ−6−メチルスルホニルオキシ−1,2−ベンゼンジメタノール、
3−ジフルオロメトキシ−1,2−ベンゼンジメタノール、
3−ヨード−6−メチルスルホニルオキシ−1,2−ベンゼンジメタノール、
3,6−ビス(メチルスルホニルオキシ)−1,2−ベンゼンジメタノール、及び、
3−ジフルオロメトキシ−6−メチルスルホニルオキシ−1,2−ベンゼンジメタノール
から選択される化合物又はその塩。
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