TW201618671A - 縮合１１員環化合物及含有該等化合物之農園藝用殺菌劑 - Google Patents

縮合１１員環化合物及含有該等化合物之農園藝用殺菌劑 Download PDF

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Abstract

本發明係關於式[1]表示之化合物或其鹽、包含前述化合物或其鹽之殺菌性組成物、藉由包含施用前述殺菌性組成物之步驟的植物病原性微生物來防除所發生之植物病害之方法及前述化合物之製造方法。

Description

縮合11員環化合物及含有該等化合物之農園藝用殺菌劑
本發明係關於新穎之縮合11員環化合物或其鹽、以及將此等作為有效成分含有之農園藝用殺菌性組成物及其使用法。本發明係進一步關於新穎之縮合11員環化合物之製造方法及新穎之苯二甲醇化合物或其鹽。
目前為止，被特定之雜環取代之哌啶衍生物可作為殺菌性作物保護組成物使用已成為周知。例如請參照以下所示之專利文獻。
[先前技術文獻] [專利文獻]
[專利文獻1]WO2007/014290號公報
[專利文獻2]WO2008/013622號公報
[專利文獻3]WO2008/013925號公報
[專利文獻4]WO2008/091580號公報
[專利文獻5]WO2008/091594號公報
[專利文獻6]WO2009/055514號公報
[專利文獻7]WO2009/094407號公報
[專利文獻8]WO2009/094445號公報
[專利文獻9]WO2009/132785號公報
[專利文獻10]WO2010/037479號公報
[專利文獻11]WO2010/065579號公報
[專利文獻12]WO2010/066353號公報
[專利文獻13]WO2010/149275號公報
[專利文獻14]WO2011/018401號公報
[專利文獻15]WO2011/018415號公報
[專利文獻16]WO2011/051244號公報
[專利文獻17]WO2011/076510號公報
[專利文獻18]WO2011/076699號公報
[專利文獻19]WO2011/085170號公報
[專利文獻20]WO2011/134969號公報
[專利文獻21]WO2011/144586號公報
[專利文獻22]WO2011/146182號公報
[專利文獻23]WO2011/147765號公報
[專利文獻24]WO2012/020060號公報
[專利文獻25]WO2012/025557號公報
[專利文獻26]WO2012/045798號公報
[專利文獻27]WO2012/055837號公報
[專利文獻28]WO2012/069633號公報
[專利文獻29]WO2012/082580號公報
[專利文獻30]WO2012/104273號公報
[專利文獻31]WO2012/107475號公報
[專利文獻32]WO2012/107477號公報
[專利文獻33]WO2012/168188號公報
[專利文獻34]WO2013/000941號公報
[專利文獻35]WO2013/000943號公報
[專利文獻36]WO2013/037768號公報
[專利文獻37]WO2013/056911號公報
[專利文獻38]WO2013/056915號公報
[專利文獻39]WO2013/098229號公報
[專利文獻40]WO2013/116251號公報
[專利文獻41]WO2013/127704號公報
[專利文獻42]WO2013/127784號公報
[專利文獻43]WO2013/127789號公報
[專利文獻44]WO2013/127808號公報
[專利文獻45]WO2013/191866號公報
[專利文獻46]WO2014/060176號公報
[專利文獻47]WO2014/075873號公報
[專利文獻48]WO2014/075874號公報
[專利文獻49]WO2014/118142號公報
[專利文獻50]WO2014/118143號公報
[專利文獻51]WO2014/154530號公報
[專利文獻52]WO2014/179144號公報
[專利文獻53]WO2014/206896號公報
[專利文獻54]WO2015/036379號公報
[專利文獻55]WO2015/055574號公報
[專利文獻56]WO2015/067802號公報
為了於農園藝的領域達成高生產性，有效果地防除所發生之植物病害極為重要，目前為止已使用有多數的製品。然而，因應栽培品種的變化、栽培時期或地域的變化等、農園藝領域之栽培技術的變化，持續尋求可對應該等變化之農園藝用殺菌劑。進而因為可發生耐藥性的問題，故依然必要有新穎化合物的開發。
本發明者們為了解決前述課題經努力研究的結果，發現新穎化合物即一種縮合11員環化合物具有顯著之農園藝殺菌活性，根據該卓見而完成本發明。
本發明係包含以下之化合物的揭示。
[1]一種式[1]表示之化合物或其鹽，
{式中，A係選自A-1~A-4之基，
T為CH或氮原子，R1為氫原子、C1~C6烷基、C2~C6烯基、C1~C6鹵烷基、C1~C6烷氧基、鹵素、氰基或羥基，R2、R3、R4及R5分別獨立為氫原子、C1~C6烷基、C3~C6環烷基、C1~C6鹵烷基、C1~C6烷氧基、C1~C6鹵烷氧基、鹵素、氰基或羥基，或R2與R3及R4與R5分別獨立與鍵結該等之碳原子一起形成羰基(C=O)，R6為側氧基、C1~C6烷基、C2~C6烯基、C1~C6鹵烷基、C1~C6烷氧基、鹵素、氰基或羥基，n為0~2，X1、X2、X3及X4分別獨立為氫原子、鹵素、氰基、羥基、硝基、甲醯基、巰基、C1~C6烷基、C2~C6烯基、C2~C6炔基、C1~C6鹵烷基、C2~C6鹵烯基、C2~C6鹵炔基、C1~C6烷氧基、C2~C6烯氧基、C2~C6炔氧基、C1~C6鹵烷氧基、C2~C6鹵烯氧基、C2~C6鹵炔氧基、羧基、胺甲醯基、C3~C6環烷基、C3~C8鹵環烷基、C3~C6環烷氧基、C3~C8鹵環烷氧基、C3~C6炔基烷氧基、C3~C6鹵炔基烷氧基、C2~C6烷氧基烷基、C4 ~C10環烷氧基烷基、C2~C6鹵烷氧基烷基、C4~C10鹵環烷氧基烷基、C3~C8烷氧基烷氧基烷基、C2~C6烷氧基烷氧基、C4~C10環烷基烷氧基、C1~C6羥基烷基、C4~C10環烷基烷基、C4~C10烷基環烷基、C6~C14環烷基環烷基、C4~C10鹵環烷基烷基、C6~C14鹵環烷基環烷基、C4~C10鹵烷基環烷基、C5~C10烷基環烷基烷基、C3~C8環烯基、C3~C8鹵環烯基、-SR25、-S(O)R25、-S(O)2R25、-OS(O)2R25、-(C1~C6烷基)S(O)2R25、C2~C6烷硫基烷基、C2~C6烷基亞磺醯基烷基、C2~C6烷基磺醯基烷基、C2~C6烷基羰基、C2~C6鹵烷基羰基、C4~C8環烷基羰基、C2~C6烷氧基羰基、C2~C6鹵烷氧基羰基、C4~C8環烷氧基羰基、C5~C10環烷基烷氧基羰基、C2~C6烷基羰氧基、C2~C6鹵烷基羰氧基、C4~C8環烷基羰氧基、C2~C6烷氧基羰氧基、C2~C6鹵烷氧基羰氧基、C4~C8環烷氧基羰氧基、C3~C6烷基羰基烷氧基、-NR26R27、C2~C6烷基胺基烷基、C3~C8(二烷基胺基)烷基、C2~C6鹵烷基胺基烷基、C4~C10環烷基胺基烷基、C1~C6烷基磺醯基胺基、C1~C6鹵烷基磺醯基胺基、C2~C6烷基胺基羰基、C3~C10(二烷基胺基)羰基、C4~C8環烷基胺基羰基、C2~C8二烷基羥基胺基、C2~C8(二烷基胺基)羥基、C3~C10三烷基肼基、C3~C10三烷基矽烷基、C4~C10三烷基矽烷基烷基、C5~C10三烷基矽烷基炔基、C3~C10三烷基矽烷氧基、C4~C12三烷基矽烷基烷氧基、C5~C12三烷基矽烷基烷氧基烷基、C5~C12三烷基矽 烷基炔氧基、C2~C6烷基磺醯氧基烷基、C2~C6鹵烷基磺醯氧基烷基、-C(=NOR28)R29、-C(=NR30)R29、C2~C6氰基烷基、苯基、苯氧基或苄基，或X1及X2、X2及X3以及X3及X4一起形成可包含氧原子、硫原子、氮原子之C2~C6伸烷基鏈、或與鍵結該等之碳原子一起形成噻吩環、吡啶環、吡咯環、咪唑環、苯環、萘環、嘧啶環、呋喃環、吡嗪環、吡唑環或噁唑環，R25為C1~C8烷基、C3~C8環烷基、C1~C6鹵烷基、C3~C8鹵環烷基、C1~C6烷基胺基、苯基或苄基，苯基或苄基可被至少一個的R31所取代，R31為C1~C6烷基、C3~C8環烷基、C1~C6鹵烷基、C1~C6烷氧基、C1~C6鹵烷氧基、C3~C8環烷氧基、C3~C8鹵環烷基、C1~C6烷硫基、C1~C6烷基亞磺醯基、C1~C6烷基磺醯基、C1~C6鹵烷硫基、C1~C6鹵烷基亞磺醯基、C1~C6鹵烷基磺醯基、鹵素、氰基或羥基，R26及R27分別獨立為氫原子、C1~C6烷基、C3~C8環烷基、C1~C6鹵烷基、C3~C8鹵環烷基、C1~C6烷氧基、C2~C8二烷基胺基、C2~C6烷基羰基、C2~C6鹵烷基羰基、C4~C8環烷基羰基、C2~C6烷氧基羰基、C2~C6鹵烷氧基羰基或C3~C10(二烷基胺基)羰基，R28為氫原子、C1~C6烷基、C1~C6鹵烷基或苄基，R29為氫原子、C1~C6烷基、C3~C8環烷基、C1~C6鹵烷基、C3~C8鹵環烷基、C4~C10環烷基烷基、苯基或 苄基，R30為C1~C6烷基、C3~C8環烷基、C1~C6鹵烷基、C3~C8鹵環烷基、苯基或苄基，R7及R8分別獨立為C1~C4烷基、C3~C6環烷基或C1~C4鹵烷基，E為-CR32R33-或-NR34-，R9、R10、R11、R12、R32及R33分別獨立為氫原子、鹵素、氰基、羥基、C1~C6烷基、C2~C6烯基、C2~C6炔基、C1~C6鹵烷基、C2~C6鹵烯基、C2~C6鹵炔基、C1~C6烷氧基、C1~C6鹵烷氧基、C3~C6環烷基、C1~C6烷硫基、C1~C6烷基亞磺醯基、C1~C6烷基磺醯基、C1~C6鹵烷硫基、C1~C6鹵烷基亞磺醯基或C1~C6鹵烷基磺醯基，R34為氫原子、C1~C6烷基、C2~C6烯基、C2~C6炔基、C1~C6鹵烷基、C2~C6鹵烯基、C2~C6鹵炔基、C2~C6烷氧基烷基、C3~C6環烷基、C3~C6鹵環烷基、C2~C6烷硫基烷基、C2~C6烷基亞磺醯基烷基、C2~C6烷基磺醯基烷基、C2~C6烷基羰基、C2~C6鹵烷基羰基、C2~C6烷氧基羰基、C3~C6烷氧基羰基烷基、C2~C6烷基胺基羰基、C3~C6(二烷基胺基)羰基、C1~C6烷基磺醯基或C1~C6鹵烷基磺醯基，G1、G2及G3為氧原子或硫原子，R13、R14、R15、R16、R17、R20、R21、R22、R23及R24分別獨立為氫原子、鹵素、氰基、羥基、胺基、硝基、C1 ~C6烷基、C2~C6烯基、C2~C6炔基、C1~C6鹵烷基、C2~C6鹵烯基、C2~C6鹵炔基、C1~C6烷氧基、C1~C6鹵烷氧基、C3~C6環烷基、C3~C6鹵環烷基、C4~C10環烷基烷基、C4~C10烷基環烷基、C5~C10烷基環烷基烷基、C2~C6烷氧基烷基、C1~C6羥基烷基、C1~C6烷硫基、C1~C6鹵烷硫基、C1~C6烷基亞磺醯基、C1~C6鹵烷基亞磺醯基、C1~C6烷基磺醯基、C1~C6鹵烷基磺醯基、C1~C6烷基胺基、C2~C8二烷基胺基、C3~C6環烷基胺基、C2~C6烷基羰基、C2~C6鹵烷基羰基、C2~C6烷氧基羰基、C2~C6鹵烷氧基羰基、C2~C6烷基羰氧基、C2~C6烷基硫代羰基、C2~C6烷基胺基羰基、C2~C8(二烷基胺基)羰基、或C3~C6三烷基矽烷基，R18為氫原子、C1~C6烷基、C1~C6鹵烷基、C1~C6烷氧基、C1~C6鹵烷氧基、C1~C3烷硫基、鹵素、氰基或羥基，R19為氫原子、鹵素、氰基、羥基、甲醯基、C1~C6烷基、C2~C6烯基、C2~C6炔基、C1~C6鹵烷基、C2~C6鹵烯基、C2~C6鹵炔基、C1~C6烷氧基、C2~C6烯氧基、C2~C6炔氧基、C1~C6鹵烷氧基、C2~C6鹵烯氧基、C2~C6鹵炔氧基、羧基、胺甲醯基、C3~C6環烷基、C3~C8鹵環烷基、C3~C6環烷氧基、C3~C8鹵環烷氧基、C2~C6烷氧基烷基、C4~C6環烷基烷基、C4~C6烷基環烷基、C4~C6鹵環烷基烷基、C3~C8環烯基、C3~C8鹵環烯基、C1~C6烷硫基、C1~C6鹵烷硫基、C3~ C6環烷硫基、C2~C6烷硫基烷基、C2~C6烷基亞磺醯基烷基、C2~C6烷基磺醯基烷基、C2~C6烷基羰基、C2~C6鹵烷基羰基、C4~C8環烷基羰基、C2~C6烷氧基羰基、C2~C6鹵烷氧基羰基、C4~C6環烷氧基羰基、C5~C10環烷基烷氧基羰基、C2~C6烷基羰氧基、C2~C6鹵烷基羰氧基、C1~C6烷基胺基、C1~C6二烷基胺基、C1~C6鹵烷基胺基、C1~C6鹵二烷基胺基、C3~C6環烷基胺基、C2~C6烷基胺基烷基、C3~C6(二烷基胺基)烷基、C2~C6鹵烷基胺基烷基、C1~C6烷基磺醯基胺基、C1~C6鹵烷基磺醯基胺基、C2~C6烷基羰基胺基、C2~C6鹵烷基羰基胺基、C2~C6烷基胺基羰基或C3~C10(二烷基胺基)羰基、或R18及R19係與鍵結該等之碳原子一起形成3~7員之環，該環係含有選自獨立選擇自碳原子及最多可達2個之氧原子、最多可達2個之硫原子、最多可達2個之氮原子、最多可達2個之矽原子之最多可達4個之雜原子的環員，於此，最多可達3個之碳原子環員可被側氧基或硫基(Thioxo)取代，硫原子環員獨立選擇自S(=O)p(=NR35)q，矽原子環員獨立選擇自SiR36R37，環視情況可將碳原子環員上被鹵素、氰基、C1~C2烷基、C1~C2鹵烷基、C1~C2烷氧基或C1~C2鹵烷氧基取代及可將氮原子環員上被獨立選擇自氰基、C1~C2烷基或C1~C2烷氧基之最多可達4個之取代基取代，R35分別獨立為氫原子、氰基、C1~C6烷基、C1~C6 鹵烷基、C1~C6烷氧基、C1~C6鹵烷氧基、C3~C8環烷基、C3~C8鹵環烷基、C1~C6烷基胺基、C2~C6二烷基胺基、C1~C6鹵烷基胺基或苯基，p及q分別獨立為0、1或2，惟，p與q的合計為0、1或2，R36及R37分別獨立為C1~C6烷基、C2~C6烯基、C2~C6炔基、C1~C6鹵烷基、C1~C6烷氧基、C1~C6鹵烷氧基、C3~C6環烷基、C3~C6鹵環烷基、C4~C10環烷基烷基、C4~C7烷基環烷基或C5~C7烷基環烷基烷基，Z為氧原子、硫原子、-N(R38)-、-C(R39)2-、-OC(R39)2-、-SC(R39)2-或-N(R38)C(R39)2-，於此，左側的鍵結係與A-3之氮原子鍵結，右側的鍵結係與A-3之碳原子鍵結，R38為氫原子、氰基、C1~C4烷基、C1~C4鹵烷基、C2~C4烷氧基烷基、C2~C4烷硫基烷基、C2~C4烷基羰基、C2~C4鹵烷基羰基、C2~C4烷氧基羰基、C2~C4烷基胺基羰基、C3~C5(二烷基胺基)羰基、C1~C4烷基磺醯基或C1~C4鹵烷基磺醯基，R18及R38係與鍵結該等之碳原子及氮原子一起，將選自獨立選擇自碳原子及最多可達一個之氧原子、最多可達一個之硫原子、最多可達3個之氮原子之最多可達5個之雜原子的環員，形成連結原子以外所含有之5~7員之部分不飽和環，環視情況可將碳原子環員上被鹵素、氰基、硝基、C1~C2烷基、C1~C2鹵烷基、C1~C2烷氧基或C1~C2鹵烷氧基取代及可將氮原子環員上被獨立選擇 自氰基、C1~C2烷基或C1~C2烷氧基之最多可達3個的取代基取代，R39分別獨立為氫原子、C1~C6烷基或C1~C6鹵烷基，G4為-OR40、-SR41、-NR42R43或R44，R40及R41分別獨立為C1~C6烷基、C2~C6烯基、C2~C6炔基、C1~C6鹵烷基、C2~C6鹵烯基、C2~C6鹵炔基、C2~C6烷氧基烷基、C4~C8環烷氧基烷基、C3~C6烷氧基烷氧基烷基、C3~C6環烷基、C3~C6鹵環烷基、C2~C6烷基胺基烷基、C3~C6(二烷基胺基)烷基、C2~C6鹵烷基胺基烷基、C4~C8環烷基胺基烷基、C4~C8環烷基烷基、C4~C8烷基環烷基、C4~C8鹵環烷基烷基、C5~C8烷基環烷基烷基、C2~C6烷硫基烷基、C2~C6烷基亞磺醯基烷基、C2~C6烷基磺醯基烷基、C2~C6烷基羰基、C2~C6鹵烷基羰基、C4~C8環烷基羰基、C2~C6烷氧基羰基、C2~C6烷基胺基羰基、C3~C6(二烷基胺基)羰基或C4~C8環烷基胺基羰基，R42為氫原子、氰基、胺基、羥基、C1~C6烷基、C2~C6烯基、C2~C6炔基、C1~C6鹵烷基、C2~C6鹵烯基、C2~C6鹵炔基、C3~C6環烷基、C3~C6鹵環烷基、C1~C6烷氧基、C1~C6鹵烷氧基、C2~C6烷氧基烷基、C1~C6烷基胺基、C2~C8二烷基胺基、C1~C6鹵烷基胺基、C2~C8鹵二烷基胺基、C4~C8環烷基烷基、C1~C6烷基磺醯基、C1~C6鹵烷基磺醯基、C2~C6烷基羰基或 C2~C6鹵烷基羰基，R43為氫原子、C1~C6烷基、C2~C6烯基、C2~C6炔基、C1~C6鹵烷基或C3~C6環烷基，R42及R43可與鍵結該等之氮原子一起形成吡咯啶環、哌啶環或嗎啉環，R44為氫原子、氰基、C1~C4烷基、C1~C4鹵烷基、C2~C4烷氧基烷基、C2~C4烷基羰基、C2~C4烷氧基羰基、C2~C3烷基胺基羰基、C3~C6(二烷基胺基)羰基、C1~C6鹵烷基胺基或C2~C8鹵二烷基胺基}。
[2]如[1]之化合物或其鹽，其中，R1、R2及R4為氫原子，R3及R5分別獨立為氫原子或甲基，n為0，X1、X2、X3及X4分別獨立為氫原子、鹵素、氰基、羥基、硝基、甲醯基、巰基、C1~C6烷基、C2~C6烯基、C2~C6炔基、C3~C6環烷基、C1~C6鹵烷基、C1~C6羥基烷基、C1~C6烷氧基、C1~C6鹵烷氧基、羧基、C3~C6炔基烷氧基、C2~C6烷氧基烷基、-SR25、-S(O)R25、-S(O)2R25、-OS(O)2R25、C2~C6烷硫基烷基、C2~C6烷基羰基、C2~C6烷氧基羰基、C2~C6烷基羰氧基、C2~C6烷氧基羰氧基、-NR26R27、C1~C6烷基磺醯基胺基、C2~C6烷基胺基烷基、-C(=NOR28)R29、C2~C6氰基烷基、苯基、苯氧基或苄基、或X1及X2、X2及X3以及X3及X4可一起形成包含氧原子之C2~C6伸烷基鏈、或與鍵結該 等之碳原子一起形成苯環，R25為C1~C8烷基、C3~C6環烷基、C1~C6鹵烷基、或C1~C6烷基胺基，R26及R27分別獨立為氫原子、C1~C6烷基、C2~C6烷基羰基或C2~C6烷氧基羰基，R28及R29分別獨立為氫原子或C1~C6烷基，R7及R8分別獨立為C1~C6烷基或C1~C6鹵烷基，E為-CR32R33-，R9、R10、R11、R12、R32及R33為氫原子，R13、R16、R20及R23分別獨立為氫原子、鹵素、C1~C6烷基或C1~C6鹵烷基，R14、R15、R17、R21、R22及R24為氫原子，R18及R19分別獨立為氫原子、C1~C6烷基或C1~C6鹵烷基，Z為氧原子，G4為-OR40，R40為C1~C6烷基。
[3]如[1]或[2]之化合物或其鹽，其中，T為CH，R3及R5為氫原子，X1、X2、X3及X4分別獨立為氫原子、鹵素、氰基、羥基、硝基、甲醯基、C1~C4烷基、C1~C4鹵烷基、C1~C4羥基烷基、C1~C4烷氧基、C1~C4鹵烷氧基、-SR25、-S(O)2R25、-OS(O)2R25、C2~C4烷基羰氧基、C2~ C4烷氧基羰氧基、或-C(=NOR28)R29，R25為C1~C4烷基、環丙基或C1~C4鹵烷基，R28及R29分別獨立為氫原子或甲基，R7及R8分別獨立為C1~C4烷基或C1~C4鹵烷基，G1、G2及G3為氧原子，R13、R16、R20及R23分別獨立為氫原子、氯原子、甲基或三氟甲基，R18及R19分別獨立為氫原子、C1~C4烷基或C1~C4鹵烷基，R40為甲基。
[4]如[1]~[3]中任一項之化合物或其鹽，其中，X1、X2、X3及X4分別獨立為氫原子、硝基、氟原子、甲基、三氟甲基、甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基或-OS(O)2R25，R25為甲基，R7為三氟甲基或二氟甲基，R8分別獨立為甲基、三氟甲基或二氟甲基，R13、R16、R20及R23分別獨立為氫原子或甲基，R18及R19分別獨立為氫原子、甲基或三氟甲基。
[5]如[1]~[4]中任一項之化合物或其鹽，其中，X1、X2、X3、X4中任一個為-OS(O)2R25。
[6]如[1]~[5]中任一項之化合物或其鹽，其中，X1為-OS(O)2R25。
[7]如[1]~[6]中任一項之化合物或其鹽，其中，X2 及X3為氫原子。
[8]如[1]~[7]中任一項之化合物或其鹽，其中，A為A-1。
[9]如[1]~[8]中任一項之化合物或其鹽，其係選自4-[4-(1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平(benzodiazepine)-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-氟-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6,9-二氟-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(7,8-二甲基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(7,8-二氯-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-乙基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基] 乙醯基]哌啶、4-[4-(6-氟-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(7-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(1,5-二氫-3H-2,4-萘并二氧雜環庚烯(Naphtho Dioxepin)-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(7-氟-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-硝基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-環丙基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-甲基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-溴-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌 啶、4-[4-[7-(三氟甲基)-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基]-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6,7,8,9-四氟-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(1-甲基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-甲基-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(7-甲基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-丁基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-丙基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-氯-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌 啶、4-[4-(6-溴-9-甲氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-辛基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-甲氧基-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(7-硝基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-異丙基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(7-乙基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-[6-(1,1,1-三氟丙烷-3-基)磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基]-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(1,5,7,8,9-五氫-3H-2,4-茚并二氧雜環庚烯(IndenoDioxepine)-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟 甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-甲基磺醯氧基-9-硝基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-羥基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-環丙基羰氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-氟-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-[6-(三氟甲基)磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基]-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-甲氧基羰氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二甲基苯基)乙醯基]哌啶、4-[4-(6-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-氟-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮 平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-甲氧基-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(7-氯-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-氟-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-甲基磺醯基胺基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-甲基-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(7-氟-6-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-甲氧基-9-硝基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基] 乙醯基]哌啶、4-[4-(6-甲基磺醯基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-苯基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(7-硝基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6,9-二氟-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6,9-二氟-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-羥基甲基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-異丙基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-丁基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、 4-[4-(6,7,8,9-四氟-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-苯基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-溴-9-甲氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-氯-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-辛基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-[7-(三氟甲基)-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基]-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(1,5,7,8,9-五氫-3H-2,4-茚并二氧雜環庚烯-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-[6-(甲氧基亞胺基)甲基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基]-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3- 基)-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二氯苯基)乙醯基]哌啶、4-[4-(6-氟-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二氯苯基)乙醯基]哌啶、4-[4-(6,9-二氟-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二氯苯基)乙醯基]哌啶、4-[4-(6-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[N-(2,5-二甲基苯基)胺甲醯基]哌啶、4-[4-(6-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[(丙烷-2-亞基胺基)氧基]乙醯基]哌啶、及、4-[4-(6-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[(Z)-[(2、5-二甲基苯基)亞胺基](甲氧基)甲基]哌啶。
[10]如[1]~[9]中任一項之化合物或其鹽，其係選自4-[4-(6-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-乙基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-氟-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(7-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3- 基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-環丙基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-甲基-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-丁基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-丙基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-辛基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-甲氧基-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-異丙基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(7-乙基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3- 基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-[6-(1,1,1-三氟丙烷-3-基)磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基]-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-甲基磺醯氧基-9-硝基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-[6-(三氟甲基)磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基]-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二甲基苯基)乙醯基]哌啶、4-[4-(6-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-氟-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-甲氧基-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯 基]哌啶、4-[4-(6-甲基-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(7-氟-6-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-苯基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-異丙基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-丁基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-辛基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二氯苯基)乙醯基]哌啶、4-[4-(6-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[N-(2,5-二甲基苯基)胺甲醯基]哌啶、4-[4-(6-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3- 基)-2-噻唑基]-1-[2-[(丙烷-2-亞基胺基)氧基]乙醯基]哌啶、及、4-[4-(6-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[(Z)-[(2,5-二甲基苯基)亞胺基](甲氧基)甲基]哌啶。
[11]如[1]~[8]中任一項之化合物或其鹽，其係選自4-[4-(6,7-二甲基-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-氯-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-溴-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-異丙基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-丁基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-[6-(氯甲基)-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基]-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、 4-[4-(6-甲醯基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-[6-(2,2-二甲基亞肼基(Hydrazono))甲基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基]-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-[6-(氰基甲基)-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基]-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-苯基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-甲氧基-9-硝基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(1-甲基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(1,5-二氫-3H-2,4-萘并二氧雜環庚烯-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(7-第三丁基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、 4-[4-(7-第三丁基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(7-氟-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-[7-(三氟甲基)-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基]-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-溴-9-甲氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-甲氧基-9-硝基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6,7,8,9-四氟-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-[6-(三氟甲氧基)-9-甲氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基]-2-噻唑基]1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-氟-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基] 乙醯基]哌啶、4-[4-(1-甲基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(1,5-二氫-3H-2,4-萘并二氧雜環庚烯-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-[6-(二甲基胺基磺醯氧基)-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基]-2-噻唑基]1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(7-氟-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(7-第三丁基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-氯-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-[6-(二氟甲氧基)-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基]-2-噻唑基]1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(7-硝基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-[6-(羥基亞胺基)甲基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基]-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、 4-[4-[6-(二氟甲基)-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基]-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(7-溴-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(7-溴-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6,9-二溴-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-碘-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-氯-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-[6,9-雙(甲基磺醯氧基)-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基]-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-氰基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3- 基)-2-噻唑基]-1-[2-(3,5-二甲基-1H-吡唑-1-基)乙醯基]哌啶、4-[4-(6-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]硫乙醯基]哌啶、4-[4-(6-氟-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]硫乙醯基]哌啶、4-[4-(6-甲氧基-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-氯-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-甲氧基-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(3,5-二氯-1H-吡唑-1-基)乙醯基]哌啶、4-[4-(6-氯-9-甲氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-溴-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-氯-9-甲氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-溴-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、 4-[4-(6-硝基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-甲氧基-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(3,5-二甲基-1H-吡唑-1-基)乙醯基]哌啶、4-[4-(6-氯-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-甲氧基-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-氯-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(二氯甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-氟-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(3,5-二甲基-1H-吡唑-1-基)乙醯基]哌啶、4-[4-(6,7-二甲基-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6,7-二甲基-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯 二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-溴-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-甲基磺醯氧基-9-硝基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-溴-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-硝基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌嗪、4-[4-(6-甲基磺醯氧基-9-硝基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-碘-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-碘-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基] 乙醯基]哌啶、4-[4-(7-氟-6-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(7-氟-6-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-氟-9-甲氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-甲氧基-9-甲基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-甲氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-[6-(二氟甲氧基)-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基]-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-[6-(二氟甲氧基)-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基]-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(7-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯 基]哌啶、4-[4-(7-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-甲氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-甲氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-氟-9-甲氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-[6-(二氟甲氧基)-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基]-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-乙醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-[6-(羥基亞胺基)甲基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基]-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-[6,9-雙(甲基磺醯氧基)-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基]-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基] 乙醯基]哌啶、4-[4-[6,9-雙(甲基磺醯氧基)-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基]-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-氰基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-[6-(羥基亞胺基)甲基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基]-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-氰基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌嗪、4-[4-(6-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]丙醯基]哌啶、4-[4-(6-氟-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-氟-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3-甲基-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-氟-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3-甲基-2,4-苯二 氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2,2-二氟-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-氟-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]丙醯基]哌啶、4-[4-(6-氟-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-3-甲基-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-氟-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]硫乙醯基]哌啶、4-[4-(6-氟-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-2-甲基-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-氟-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]丙醯基]哌啶、4-[4-(6-氟-9-羥基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6,9-二氟-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二甲基苯基)乙醯基]哌啶、4-[4-(6-氟-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二甲基苯基)乙醯基]哌啶、 4-[4-(6-氟-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二甲基苯基)乙醯基]哌啶、4-[4-(6-甲氧基-9-硝基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二甲基苯基)乙醯基]哌啶、4-[4-(7-氟-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二甲基苯基)乙醯基]哌啶、4-[4-(1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二甲基苯基)乙醯基]哌啶、4-[4-(6-丁基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二甲基苯基)乙醯基]哌啶、4-[4-(1-甲基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二甲基苯基)乙醯基]哌啶、4-[4-(6-氟-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[N-(2,5-二甲基苯基)胺甲醯基]哌啶、4-[4-(6,9-二氟-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[N-(2,5-二甲基苯基)胺甲醯基]哌啶、4-[4-(6-氟-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二氯苯基)乙醯基]哌啶、4-[4-(6-溴-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二甲基苯基)乙醯基]哌啶、4-[4-(7-硝基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二甲基苯基)乙醯基]哌啶、4-[4-(6-溴-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑 基]-1-[2-(2,5-二氯苯基)乙醯基]哌啶、4-[4-(6-氯-9-甲氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二甲基苯基)乙醯基]哌啶、4-[4-(7-硝基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二氯苯基)乙醯基]哌啶、4-[4-(6-氯-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二氯苯基)乙醯基]哌啶、4-[4-(6-氯-9-甲氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二氯苯基)乙醯基]哌啶、4-[4-(6-溴-9-甲氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二甲基苯基)乙醯基]哌啶、4-[4-(6-溴-9-甲氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二氯苯基)乙醯基]哌啶、4-[4-(6-甲氧基-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二氯苯基)乙醯基]哌啶、4-[4-(6,7,8,9-四氟-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二甲基苯基)乙醯基]哌啶、4-[4-(6-甲氧基-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二甲基苯基)乙醯基]哌啶、4-[4-(6,7,8,9-四氟-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二氯苯基)乙醯基]哌啶、4-[4-(6-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3- 基)-2-噻唑基]-1-[2-[2,5-雙(三氟甲基)苯基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6,7-二甲基-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二甲基苯基)乙醯基]哌啶、4-[4-(6,7-二甲基-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二氯苯基)乙醯基]哌啶、4-[4-(6-溴-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二甲基苯基)乙醯基]哌啶、4-[4-(6-甲基磺醯氧基-9-硝基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二氯苯基)乙醯基]哌啶、4-[4-(6-溴-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二氯苯基)乙醯基]哌啶、4-[4-(6-硝基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二氯苯基)乙醯基]哌啶、4-[4-(6-甲基磺醯氧基-9-硝基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二甲基苯基)乙醯基]哌啶、4-[4-(6-氯-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二甲基苯基)乙醯基]哌啶、4-[4-(6-硝基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二甲基苯基)乙醯基]哌啶、4-[4-(6-碘-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二甲基苯基)乙醯基]哌啶、 4-[4-(6-氯-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二氯苯基)乙醯基]哌啶、4-[4-(7-氟-6-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二甲基苯基)乙醯基]哌啶、4-[4-(7-氟-6-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二氯苯基)乙醯基]哌啶、4-[4-(6-碘-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二氯苯基)乙醯基]哌啶、4-[4-(6-甲氧基-9-甲基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二甲基苯基)乙醯基]哌啶、4-[4-(6-甲氧基-9-甲基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二氯苯基)乙醯基]哌啶、4-[4-[6-(二氟甲氧基)-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基]-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二甲基苯基)乙醯基]哌啶、4-[4-[6-(二氟甲氧基)-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基]-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二氯苯基)乙醯基]哌啶、4-[4-(7-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二氯苯基)乙醯基]哌啶、4-[4-(6-甲氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二甲基苯基)乙醯基]哌啶、4-[4-(6-甲氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二氯苯基)乙醯基]哌啶、4-[4-(6-氟-9-甲氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二甲基苯基)乙醯基]哌啶、 4-[4-[6,9-雙(甲基磺醯氧基)-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基]-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二甲基苯基)乙醯基]哌啶、4-[4-(6-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二甲基苯基)乙醯基]哌嗪、4-[4-(6-氟-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[N-(2,5-二甲基苯基)-N-甲基胺甲醯基]哌啶、4-[4-(6-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[N-(2,5-二甲基苯基)-N-甲基胺甲醯基]哌啶、4-[4-(6-氟-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二甲基苯基)硫乙醯基]哌啶、4-[4-(6-氟-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[(1,1,1-三氟乙烷-2-亞基胺基)氧基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-氟-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[(1,1,1-三氟乙烷-2-亞基胺基)氧基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6,9-二氟-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[(1,1,1-三氟乙烷-2-亞基胺基)氧基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-甲氧基-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[(1,1,1-三氟乙烷-2-亞基胺 基)氧基]乙醯基]哌啶、及、4-[4-(6-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[(1,1,1-三氟乙烷-2-亞基胺基)氧基]乙醯基]哌啶。
[12]一種殺菌性組成物，其係包含如[1]~[11]中任一項之化合物或其鹽。
[13]一種藉由植物病原性微生物防除所發生之植物病害之方法，其係包含於植物整體或是其一部分、或植物之種子施用如[12]之殺菌性組成物之步驟。
[14]一種式[1a]所示之化合物之製造方法，其係包含於酸或路易斯酸及溶劑的存在下，使式[2]所示之噻唑衍生物與式[3]所示之苯衍生物進行反應之步驟，
(式中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、G1、X1、X2、X3、X4、T及n係與[1]所定義相同)。
[15]一種式[1b]所示之化合物之製造方法，其係包含於酸或路易斯酸及溶劑的存在下，使式[4]所示之噻唑衍 生物與式[3]所示之苯衍生物進行反應之步驟，
(式中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R13、R14、R15、R16、R17、E、G2、X1、X2、X3、X4、T及n係與[1]所定義相同)。
[16]一種式[1c]所示之化合物之製造方法，其係包含於酸或路易斯酸及溶劑的存在下，使式[5]所示之噻唑衍生物與式[3]所示之苯衍生物進行反應之步驟，
(式中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R11、R12、R18、R19、G3、X1、X2、X3、X4、Z、T及n係與[1]所定義相 同)。
[17]一種式[1d]所示之化合物之製造方法，其係包含於酸或路易斯酸及溶劑的存在下，使式[6]所示之噻唑衍生物與式[3]所示之苯衍生物進行反應之步驟，
(式中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R20、R21、R22、R23、R24、G4、X1、X2、X3、X4、T及n係與[1]所定義相同)。
[18]一種式[1a]所示之化合物之製造方法，其係包含步驟1或步驟2，步驟1係於脫水縮合劑及溶劑的存在下，使式[7]所示之哌啶衍生物與式[8]所示之羧酸衍生物進行反應之步驟，步驟2係於鹼及溶劑的存在下，使式[7]所示之哌啶衍生物與式[9]所示之羧酸衍生物進行反應之步驟，
(式中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、G1、X1、X2、X3、X4、T及n係與[1]所定義相同，L1表示氯原子、溴原子等之鹵素)。
[19]一種式[1b]所示之化合物之製造方法，其係包含步驟1或步驟2，步驟1係於脫水縮合劑及溶劑的存在下，使式[7]所示之哌啶衍生物與式[10]所示之羧酸衍生物進行反應之步驟，步驟2係於鹼及溶劑的存在下，使式[7]所示之哌啶衍生物與式[11]所示之羧酸衍生物進行反應之步驟，
(式中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R13、R14、R15、R16、R17、E、G2、X1、X2、X3、X4、T及n係與[1]所定義相同，L2表示氯原子、溴原子等之鹵素)。
[20]一種式[1c]所示之化合物之製造方法，其係包含步驟1或步驟2，步驟1係於脫水縮合劑及溶劑的存在下，使式[7]所示之哌啶衍生物與式[12]所示之羧酸衍生物進行反應之步驟，步驟2係於鹼及溶劑的存在下，使式[7]所示之哌啶衍生物與式[13]所示之羧酸衍生物進行反應之步驟，
(式中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R11、R12、R18、R19、G3、X1、X2、X3、X4、Z、T及n係與[1]所定義相同，L3表示氯原子、溴原子等之鹵素)。
[21]一種式[1d]所示之化合物之製造方法，其係包含於鹼及溶劑的存在下，使式[14]所示之取代11員環化合物與式[15]進行反應之步驟，
(式中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R20、R21、R22、R23、R24、G4、X1、X2、X3、X4、T及n係與[1]所定義相同)。
[22]一種式[1d]所示之化合物之製造方法，其係包含於鹼及溶劑的存在下，使式[16]所示之取代11員環化合物與式[17]或式[18]進行反應之步驟，
(式中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R20、R21、R22、R23、R24、R40、R41、G4、X1、X2、X3、X4、T及n係與 [1]所定義相同，G5表示氧原子或硫原子，L3表示脫離基)。
[23]一種式[3]表示之化合物或其鹽，
{式中，R2、R3、R4及R5分別獨立為氫原子、C1~C6烷基、C3~C6環烷基、C1~C6鹵烷基、C1~C6烷氧基、C1~C6鹵烷氧基、鹵素、氰基或羥基、或R2與R3及R4與R5分別獨立與鍵結該等之碳原子一起形成羰基(C=O)，X1、X2、X3及X4分別獨立為氫原子、鹵素、氰基、羥基、硝基、甲醯基、巰基、C1~C6烷基、C2~C6烯基、C2~C6炔基、C1~C6鹵烷基、C2~C6鹵烯基、C2~C6鹵炔基、C1~C6烷氧基、C2~C6烯氧基、C2~C6炔氧基、C1~C6鹵烷氧基、C2~C6鹵烯氧基、C2~C6鹵炔氧基、羧基、胺甲醯基、C3~C6環烷基、C3~C8鹵環烷基、C3~C6環烷氧基、C3~C8鹵環烷氧基、C3~C6炔基烷氧基、C3~C6鹵炔基烷氧基、C2~C6烷氧基烷基、C4~C10環烷氧基烷基、C2~C6鹵烷氧基烷基、C4~C10鹵環烷氧基烷基、C3~C8烷氧基烷氧基烷基、C2~C6烷氧基烷氧基、C4~C10環烷基烷氧基、C1~C6羥基烷基、C4~C10環烷基烷基、C4~C10烷基環烷基、C6~C14環烷基 環烷基、C4~C10鹵環烷基烷基、C6~C14鹵環烷基環烷基、C4~C10鹵烷基環烷基、C5~C10烷基環烷基烷基、C3~C8環烯基、C3~C8鹵環烯基、-SR25、-S(O)R25、-S(O)2R25、-OS(O)2R25、-(C1~C6烷基)S(O)2R25、C2~C6烷硫基烷基、C2~C6烷基亞磺醯基烷基、C2~C6烷基磺醯基烷基、C2~C6烷基羰基、C2~C6鹵烷基羰基、C4~C8環烷基羰基、C2~C6烷氧基羰基、C2~C6鹵烷氧基羰基、C4~C8環烷氧基羰基、C5~C10環烷基烷氧基羰基、C2~C6烷基羰氧基、C2~C6鹵烷基羰氧基、C4~C8環烷基羰氧基、C2~C6烷氧基羰氧基、C2~C6鹵烷氧基羰氧基、C4~C8環烷氧基羰氧基、C3~C6烷基羰基烷氧基、-NR26R27、C2~C6烷基胺基烷基、C3~C8(二烷基胺基)烷基、C2~C6鹵烷基胺基烷基、C4~C10環烷基胺基烷基、C1~C6烷基磺醯基胺基、C1~C6鹵烷基磺醯基胺基、C2~C6烷基胺基羰基、C3~C10(二烷基胺基)羰基、C4~C8環烷基胺基羰基、C2~C8二烷基羥基胺基、C2~C8(二烷基胺基)羥基、C3~C10三烷基肼基、C3~C10三烷基矽烷基、C4~C10三烷基矽烷基烷基、C5~C10三烷基矽烷基炔基、C3~C10三烷基矽烷氧基、C4~C12三烷基矽烷基烷氧基、C5~C12三烷基矽烷基烷氧基烷基、C5~C12三烷基矽烷基炔氧基、C2~C6烷基磺醯氧基烷基、C2~C6鹵烷基磺醯氧基烷基、-C(=NOR28)R29、-C(=NR30)R29、C2~C6氰基烷基、苯基、苯氧基或苄基、或X1及X2、X2及X3以及X3及X4可一起形成包含氧原子、硫原子、氮原子之C2 ~C6伸烷基鏈、或與鍵結該等之碳原子一起形成噻吩環、吡啶環、吡咯環、咪唑環、苯環、萘環、嘧啶環、呋喃環、吡嗪環、吡唑環或噁唑環，R25為C1~C8烷基、C3~C8環烷基、C1~C6鹵烷基、C3~C8鹵環烷基、C1~C6烷基胺基、苯基或苄基，苯基或苄基可被至少一個的R31所取代，R31為C1~C6烷基、C3~C8環烷基、C1~C6鹵烷基、C1~C6烷氧基、C1~C6鹵烷氧基、C3~C8環烷氧基、C3~C8鹵環烷基、C1~C6烷硫基、C1~C6烷基亞磺醯基、C1~C6烷基磺醯基、C1~C6鹵烷硫基、C1~C6鹵烷基亞磺醯基、C1~C6鹵烷基磺醯基、鹵素、氰基或羥基，R26及R27分別獨立為氫原子、C1~C6烷基、C3~C8環烷基、C1~C6鹵烷基、C3~C8鹵環烷基、C1~C6烷氧基、C2~C8二烷基胺基、C2~C6烷基羰基、C2~C6鹵烷基羰基、C4~C8環烷基羰基、C2~C6烷氧基羰基、C2~C6鹵烷氧基羰基或C3~C10(二烷基胺基)羰基，R28為氫原子、C1~C6烷基、C1~C6鹵烷基或苄基，R29為氫原子、C1~C6烷基、C3~C8環烷基、C1~C6鹵烷基、C3~C8鹵環烷基、C4~C10環烷基烷基、苯基或苄基，R39為C1~C6烷基、C3~C8環烷基、C1~C6鹵烷基、C3~C8鹵環烷基、C2~C8二烷基胺基、苯基或苄基}。
[24]如[23]之化合物或其鹽，其中，R2及R4為氫原子，R3及R5分別獨立為氫原子或甲基，X1、X2、X3及X4分別獨立為氫原子、鹵素、氰基、羥基、硝基、甲醯基、巰基、C1~C6烷基、C2~C6烯基、C2~C6炔基、C3~C6環烷基、C1~C6鹵烷基、C1~C6羥基烷基、C1~C6烷氧基、C1~C6鹵烷氧基、羧基、C3~C6炔基烷氧基、C2~C6烷氧基烷基、-SR25、-S(O)R25、-S(O)2R25、-OS(O)2R25、C2~C6烷硫基烷基、C2~C6烷基羰基、C2~C6烷氧基羰基、C2~C6烷基羰氧基、C2~C6烷氧基羰氧基、-NR26R27、C1~C6烷基磺醯基胺基、C2~C6烷基胺基烷基、-C(=NOR28)R29、C2~C6氰基烷基、苯基、苯氧基或苄基、或X1及X2、X2及X3以及X3及X4可一起形成包含氧原子之C2~C6伸烷基鏈、或與鍵結該等之碳原子一起形成苯環，R25為C1~C8烷基、C3~C6環烷基、C1~C6鹵烷基、或C1~C6烷基胺基，R26及R27分別獨立為氫原子、C1~C6烷基、C2~C6烷基羰基或C2~C6烷氧基羰基，R28及R29分別獨立為氫原子或C1~C6烷基。
[25]如[23]或[24]之化合物或其鹽，其中，R3及R5為氫原子，X1、X2、X3及X4分別獨立為氫原子、鹵素、氰基、羥基、硝基、甲醯基、C1~C4烷基、C1~C4鹵烷基、C1 ~C4羥基烷基、C1~C4烷氧基、C1~C4鹵烷氧基、-SR25、-S(O)2R25、-OS(O)2R25、C2~C4烷基羰氧基、C2~C4烷氧基羰氧基、苯基或-C(=NOR28)R29，R25為C1~C4烷基、環丙基或C1~C4鹵烷基，R28及R29分別獨立為氫原子或甲基。
[26]如[23]~[25]中任一項之化合物或其鹽，其中，X1、X2、X3及X4分別獨立為氫原子、硝基、鹵素、甲基、三氟甲基、甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、甲基磺醯基、苯基或-OS(O)2R25。
[27]如[23]~[26]中任一項之化合物或其鹽，其中，X1、X2、X3、X4中任一個為-OS(O)2R25。
[28]如[23]~[27]中任一項之化合物或其鹽，其中，X1為甲氧基、二氟甲氧基或-OS(O)2R25，X2為氫原子或-OS(O)2R25，X3為氫原子或甲基，X4為氫原子、硝基、鹵素、甲基、甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基或甲基磺醯氧基。
[29]如[23]~[28]中任一項之化合物或其鹽，其係選自3-甲基磺醯氧基-1,2-苯二甲醇、3-乙基磺醯氧基-1,2-苯二甲醇、3-氟-6-甲基磺醯氧基-1,2-苯二甲醇、4-甲基磺醯氧基-1,2-苯二甲醇、3-環丙基磺醯氧基-1,2-苯二甲醇、 3-甲基-6-甲基磺醯氧基-1,2-苯二甲醇、3-丁基磺醯氧基-1,2-苯二甲醇、3-丙基磺醯氧基-1,2-苯二甲醇、3-甲氧基-6-甲基磺醯氧基-1,2-苯二甲醇、3-異丙基磺醯氧基-1,2-苯二甲醇、4-乙基磺醯氧基-1,2-苯二甲醇、3-(1,1,1-三氟丙烷-3-基)磺醯氧基-1,2-苯二甲醇、3-甲基磺醯氧基-6-硝基-1,2-苯二甲醇、4-氟-3-甲基磺醯氧基-1,2-苯二甲醇、3-甲基磺醯基-1,2-苯二甲醇、3-苯基-1,2-苯二甲醇、3,4-二甲基-6-甲基磺醯氧基-1,2-苯二甲醇、3-氯-6-甲基磺醯氧基-1,2-苯二甲醇、3-溴-6-甲基磺醯氧基-1,2-苯二甲醇、3-三氟甲氧基-6-甲氧基-1,2-苯二甲醇、3-二氟甲氧基-1,2-苯二甲醇、4-溴-1,2-苯二甲醇、3-碘-6-甲基磺醯氧基-1,2-苯二甲醇、3,6-雙(甲基磺醯氧基)-1,2-苯二甲醇、3-氟-6-甲氧基-1,2-苯二甲醇、3-甲氧基-6-甲基-1,2-苯二甲醇、及、3-二氟甲氧基-6-甲基磺醯氧基-1,2-苯二甲醇。
以下，針對本發明進行詳細說明。
在本發明之上述縮合11員環化合物除了式[1]所示之縮合11員環化合物之外，亦包含該化合物之鹽、水合物、溶劑化物(solvate)、結晶多形之物質、及式[1]所示之縮合11員環化合物的N-氧化物。於此作為鹽並沒有特別的限制，例如可列舉農藥製造上所容許之鹽，具體而言，可列舉鈉鹽、鉀鹽、鎂鹽、鈣鹽、鋁鹽等。進而存在於本發明化合物所有可能的立體同分異構物或光學同分異構物、及將2種以上之該同分異構物以任意比率包含之混合物，亦包含在本發明化合物(式[1]所示之縮合11員環化合物)的範圍。
式[1]係給予可藉由本發明所使用之縮合11員環化合物的一般定義。針對有關在上述及下述所示之式之基的較佳定義，記載於以下。如此之定義適用於式[1]表示之最終生成物，及同樣亦適用在全部的中間體。
以下記載較佳之形態。
T較佳為CH。
R1較佳為氫原子。
R2、R3、R4及R5較佳為氫原子或甲基，更佳為氫原子。
n較佳為0(亦即較佳為不存在R6)。
X1、X2、X3及X4分別獨立較佳為氫原子、鹵素、氰基、羥基、硝基、甲醯基、C1~C4烷基、C1~C4鹵烷基、C1~C4羥基烷基、C1~C4烷氧基、C1~C4鹵烷氧 基、-SR25、-S(O)2R25、-OS(O)2R25、C2~C4烷基羰氧基、C2~C4烷氧基羰氧基、或-C(=NOR28)R29，更佳係X1、X2、X3及X4當中至少一個為-OS(=O)2R25，特佳為X1為-OS(O)2R25，特佳為X2及X3為氫原子，特佳為X4為氫原子、硝基、鹵素、甲基、甲氧基、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基或-OS(O)2R25，最佳為X4為氫原子、硝基、甲基、氟原子或甲氧基。
R25較佳為C1~C4烷基、環丙基或C1~C4鹵烷基，更佳為甲基。
R28較佳為氫原子或C1~C4烷基，更佳為氫原子或甲基。
R29較佳為氫原子或C1~C4烷基，更佳為氫原子或甲基。
A較佳為A-1或A-2，更佳為A-1。
R7、R8分別獨立較佳為C1~C4烷基或C1~C4鹵烷基，更佳為甲基、二氟甲基或三氟甲基。
E較佳為-CR32R33-。
R9、R10、R11、R12、R32及R33較佳為氫原子。
G1、G2及G3較佳為氧原子。
R13、R16、R20及R23分別獨立較佳為氫原子、鹵素、C1~C4烷基或C1~C4鹵烷基，更佳為氫原子、甲基、三氟甲基或氯原子。
R14、R15、R17、R21、R22及R24較佳為氫原子。
R18及R19分別獨立為較佳為氫原子、C1~C4烷基或 C1~C4鹵烷基，更佳為氫原子、甲基或三氟甲基。
Z較佳為氧原子。
G4較佳為-OR40。
R40較佳為C1~C4烷基，更佳為甲基。
在一般的範圍或較佳之範圍，於上述所示之基的定義及說明，如有必要亦可互相組合。即亦可於個別的範圍與較佳之範圍之間組合。該等適用於最終生成物與對應該生成物之前驅物及中間體雙方。
較佳為式[1]{式中，A表示2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基}表示之化合物。
此外，更佳為式[1]{式中，A表示2-[3,5-雙(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基}表示之化合物。
此外，更佳為式[1]{式中，A表示2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基}表示之化合物。
此外，更佳為式[1]{式中，A表示2-(3,5-二甲基-1H-吡唑-1-基)乙醯基}表示之化合物。
此外，更佳為式[1]{式中，A表示2-(2,5-二甲基苯基)乙醯基}表示之化合物。
此外，更佳為式[1]{式中，A表示2-(2,5-二氟苯基)乙醯基}表示之化合物。
此外，更佳為式[1]{式中，A表示2-(2,5-二氯苯基)乙醯基}表示之化合物。
此外，更佳為式[1]{式中，A表示2-(2,5-二溴苯基)乙醯基}表示之化合物。
此外，更佳為式[1]{式中，A表示2-[2,5-雙(三氟甲基)苯基]乙醯基}表示之化合物。
此外，更佳為式[1]{式中，A表示2-(5-溴-2-甲基苯基)乙醯基}表示之化合物。
此外，更佳為式[1]{式中，A表示2-[2-甲基-5-(三氟甲基)苯基]乙醯基}表示之化合物。
此外，更佳為式[1]{式中，A表示2-[2-氟-5-(三氟甲基)苯基]乙醯基}表示之化合物。
此外，更佳為式[1]{式中，A表示2-[2-氯-5-(三氟甲基)苯基]乙醯基}表示之化合物。
此外，更佳為式[1]{式中，A表示2-[2-溴-5-(三氟甲基)苯基]乙醯基}表示之化合物。
此外，更佳為式[1]{式中，A表示2-[(丙烷-2-亞基胺基)氧基]乙醯基}表示之化合物。
此外，更佳為式[1]{式中，A表示2-[(1,1,1-三氟丙烷-2-亞基胺基)氧基]乙醯基}表示之化合物。
此外，更佳為式[1]{式中，A表示2-[(亞乙基(Ethylidene)胺基)氧基]乙醯基}表示之化合物。
此外，更佳為式[1]{式中，A表示2-[(1,1,1-三氟乙烷-2-亞基胺基)氧基]乙醯基}表示之化合物。
此外，更佳為式[1]{式中，A表示(Z)-[(2,5-二甲基苯基)亞胺基](甲氧基)甲基}表示之化合物。
此外，更佳為式[1]{式中，A表示(Z)-[[2,5-雙(三氟甲基)苯基]亞胺基](甲氧基)甲基}表示之化合物。
此外，更佳為式[1]{式中，A表示(Z)-[(2,5-氯苯基)亞胺基](甲氧基)甲基}表示之化合物。
此外，更佳為式[1]{式中，A表示(Z)-[[2-氯-5-(三氟甲基)苯基]亞胺基](甲氧基)甲基}表示之化合物。
此外，更佳為式[1]{式中，X1、X2、X3及X4當中至少一個表示甲基磺醯氧基}表示之化合物。
此外，更佳為式[1]{式中，X1為甲基磺醯氧基，X2、X3及X4表示氫原子}表示之化合物。
此外，更佳為式[1]{式中，X1為甲基磺醯氧基，X2及X3為氫原子，X4表示氟原子}表示之化合物。
此外，更佳為式[1]{式中，X1為甲基磺醯氧基，X2及X3為氫原子，X4表示甲氧基}表示之化合物。
此外，更佳為式[1]{式中，X1為甲基磺醯氧基，X2及X3為氫原子，X4表示氰基}表示之化合物。
針對本說明書所記載之用語進行說明。
所謂鹵素係包含氟、氯、溴或碘。
藉由如C1~C6之元素記號與下標之數字之標示係表示接續此所標示之基的元素數為下標之數字所示之範圍。例如於此情況係表示碳數為1~6，於C2~C6之標示係表示碳數為2~6。
接著藉由如C1~C6之元素記號與下標之數字之標示，標示複合取代基時，係表示複合取代基整體之元素數為下標之數字所示之範圍。例如，在C4~C8環烷基羰氧基，已表示環烷基羰氧基整體之碳數為4~8，包含環丙 基羰基等。又，例如在C2~C8氰基烷基，已表示氰基烷基整體之碳數為2~8。在C2~C8氰基烷基，包含1或複數之氰基即可，包含氰基甲基等。
所謂烷基，若無特別限制的話，係意指碳數為1~8，較佳係碳數為1~6之直鏈或分支鏈狀之烷基，例如可列舉甲基、乙基、n-丙基、異丁基、n-丁基、sec-丁基、異丁基、tert-丁基、n-戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、1-乙基丙基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、新戊基、n-己基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基、1-乙基-2-甲基丙基等之基。這個定義，除非另有定義，例如亦適用在作為鹵烷基、烷硫基、烷基羧基、烷基磺醯氧基等複合取代基之一部分的烷基。例如如烷基環烷基，將烷基包含於末端之複合取代基時，環烷基之該部分可藉由同一或是不同烷基獨立被單取代或多取代。其他基，例如烯基、烷氧基、羥基、鹵素等於末端有複合取代基亦被同樣理解。
所謂環烷基，若無特別限制的話，係指具有碳數為3~8，較佳係碳數為3~6之分支鏈之環烷基，例如可列舉環丙基、1-甲基環丙基、2-甲基環丙基、環丁基、環戊基、環己基、4,4-二甲基環己基等之基。這個定義，除非另有定義，例如亦適用在作為鹵環烷基等複合取代基之一 部分的環烷基。
所謂環烯基，若無特別限制的話，係指具有碳數為3~8，較佳係碳數為3~6之分支鏈之環烯基，例如可列舉環丙烯基、1-甲基環丙烯基、環丁烯基、環戊烯基、環己烯基等之基。這個定義，除非另有定義，例如亦適用在作為鹵環烯基等複合取代基之一部分的環烯基。
所謂環烷氧基，若無特別限制的話，係指具有碳數為3~8，較佳係碳數為3~6之分支鏈之環烷基，例如可列舉環丙氧基、1-甲基環丙氧基、環丁氧基、環戊氧基、環己氧基等之基。這個定義，除非另有定義，例如亦適用在作為鹵環烷氧基等複合取代基之一部分的環烷氧基。
「鹵．．．」在(例如「鹵烷基」)之「鹵」的用語係包含氟、氯、溴及碘。與「鹵」的接頭語表示之鹵取代係包含單取代或多取代，較佳為包含單取代、二取代及三取代。
所謂鹵烷基，若無特別限制的話，係意指碳數為1~6之直鏈或分支鏈狀之烷基，在該等之基中，氫原子之一部分或全部被鹵素原子所取代之基，例如可列舉氟甲基、氯甲基、溴甲基、碘甲基、二氟甲基、二氯甲基、二溴甲基、二碘甲基、三氟甲基、三氯甲基、三溴甲基、三碘甲基、1-氯乙基、1-溴乙基、2-三氟乙基、3-氯丙基、3-溴丙基、4-氯丁基、4-溴丁基、4-三氟丁基、5-氯戊基、6-氯己基等之基。這個定義，除非另有定義，例如亦適用在作為鹵烷基羰基等複合取代基之一部分的鹵烷基。
所謂烯基，若無特別限制的話，係意指碳數為2~6之直鏈或分支鏈狀之烯基，例如可列舉乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、異丙烯基、3-丁烯基、1,3-丁二烯基、4-戊烯基、5-己烯基等之基。這個定義，除非另有定義，例如亦適用在作為鹵烯基等複合取代基之一部分的烯基。
所謂炔基，若無特別限制的話，係意指碳數為2~6之直鏈或分支鏈狀之炔基，例如可列舉乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、3-丁炔基、1-甲基-3-丙炔基、4-戊炔基、5-己炔基等之基。這個定義，除非另有定義，例如亦適用在作為鹵炔基等複合取代基之一部分的炔基。
所謂烷氧基，若無特別限制的話，係意指碳數為1~6之直鏈或分支鏈狀之烷氧基，例如可列舉甲氧基、乙氧基、丙氧基、異丙氧基、丁氧基、異丁氧基、sec-丁氧基、tert-丁氧基、戊氧基、己氧基等之基。這個定義，除非另有定義，例如亦適用在作為鹵烷氧基、烷氧基羰基等複合取代基之一部分的之烷氧基。
所謂鹵烷氧基，若無特別限制的話，係意指被1個以上，較佳為1~10個鹵素原子所取代之碳數為1~6之直鏈或分支鏈狀之烷氧基，例如列舉氟甲氧基、氯甲氧基、溴甲氧基、碘甲氧基、二氟甲氧基、二氯甲氧基、二溴甲氧基、二碘甲氧基、三氟甲氧基、三氯甲氧基、三溴甲氧基、三碘甲氧基、1-氯乙氧基、1-溴乙氧基、2-三氟乙氧基、3-氯丙氧基、3-溴丙氧基、4-氯丁氧基、4-溴丁氧基、4-三氟丁氧基、5-氯戊氧基、6-氯己氧基等之基。這 個定義，除非另有定義，例如亦適用在作為鹵烷氧基羰基等複合取代基之一部分的鹵烷氧基。
所謂烷硫基，若無特別限制的話，係意指烷基部分為上述意義之碳數為1~6之(烷基)-S-基，例如可列舉甲硫基、乙硫基、n-丙硫基、異丙硫基等之基。這個定義，除非另有定義，例如亦適用在作為鹵烷硫基等複合取代基之一部分的之烷硫基。
所謂烷基亞磺醯基，若無特別限制的話，係意指烷基部分為上述意義之碳數為1~6之(烷基)-SO-基，例如可列舉甲基亞磺醯基、乙基亞磺醯基、n-丙基亞磺醯基、異丙基亞磺醯基等之基。這個定義，除非另有定義，例如亦適用在作為鹵烷基亞磺醯基等複合取代基之一部分的之烷基亞磺醯基。
所謂烷基磺醯基，若無特別限制的話，係意指烷基部分為上述意義之碳數為1~6之(烷基)-SO2-基，例如可列舉甲基磺醯基、乙基磺醯基、n-丙基磺醯基、異丙基磺醯基等之基。這個定義，除非另有定義，例如亦適用在作為鹵烷基磺醯基等複合取代基之一部分的之烷基磺醯基。
所謂羥基烷基，係意指被1~5個羥基所取代之碳原子數1~6之直鏈狀或分支狀之烷基，例如可列舉羥基甲基、羥基乙基、羥基丙基或羥基異丙基等。
所謂烷基磺醯氧基，若無特別限制的話，係意指烷基部分為上述意義之碳數為1~6之(烷基)-S(O)2O-基，例如可列舉甲基磺醯氧基、乙基磺醯氧基、n-丙基磺醯氧基、 異丙基磺醯氧基等之基。這個定義，除非另有定義，例如鹵烷基磺醯氧亦適用在作為基等複合取代基之一部分的之烷基磺醯氧基。
所謂烷基羰基，若無特別限制的話，係意指烷基部分為上述意義之(烷基)-C(=O)-基，例如可列舉甲醯基、乙醯基、丙醯基、丁醯基、三甲基乙醯基等之基。這個定義，除非另有定義，例如亦適用在作為鹵烷基羰基等複合取代基之一部分的鹵烷基羰基。
所謂烷基羰氧基，若無特別限制的話，係意指烷基部分為上述之意義(烷基)-C(=O)O-基，例如可列舉甲基羰氧基、乙基羰氧基、丙基羰氧基等之基。這個定義，除非另有定義，例如亦適用在作為鹵烷基羰氧基等複合取代基之一部分的鹵烷基羰氧基。
所謂有關於本發明之反應所使用之酸，若無特別提及，係例示反應系統中釋放質子之質子酸、鹽酸、溴氫酸、硫酸等之無機酸、乙酸、三氟乙酸、p-甲苯磺酸、三氟甲烷磺酸等之有機酸。有關於本發明之反應所使用之路易斯酸，係意指於氫離子以外，於反應系統中用作電子對受體功能之化合物，例如例示有氯化鋅、氯化鋁、氯化錫、三氯化硼、三氟化硼、三氟甲烷磺酸三甲基矽烷基等。
在本說明書之表中以下標示係表示分別相當於如下述之基。
例如、 所謂Me係表示甲基，所謂Et係表示乙基，所謂n-Pr係表示n-丙基，所謂i-Pr係表示異丙基，所謂c-Pr係表示環丙基，所謂n-Bu係表示n-丁基，所謂i-Bu係表示異丁基，所謂t-Bu係表示tert-丁基，所謂n-Hex係表示n-己基，所謂Ph係表示苯基，所謂Bn係表示苄基。
雖將式[1]所示之本發明化合物之代表性製造方法例示於以下，但並非被限定於此等之方法。
<製造方法1>
式[1a](在式[1]，A為A-1)所示之本發明化合物可藉由由下述所例示之反應式所構成之方法製造。
(式中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、G1、X1、X2、X3、X4、T及n分別與[1]所定義相同)。
於溶劑中、酸或路易斯酸的存在下，較佳為酸的存在下，藉由使式[2]表示之化合物與式[3]表示之化合物進行反應，可製造式[1a]表示之本發明化合物。
於此所使用之式[3]的化合物的使用量相對於式[2]之化合物1莫耳，可適當選擇自1.0~10莫耳的範圍，較佳為1.0~3.0莫耳。
作為可於本步驟使用之酸，例如可列舉鹽酸、溴氫酸、硫酸等之無機酸、乙酸、三氟乙酸、p-甲苯磺酸、三氟甲烷磺酸等之有機酸等。
作為可於本步驟使用之路易斯酸，例如可列舉氯化鋅、氯化鋁、氯化錫、三氯化硼、三氟化硼、三氟甲烷磺酸三甲基矽烷基等。
酸或路易斯酸的使用量相對於式[2]之化合物1莫耳，可適當選擇自0.01~5莫耳的範圍，較佳為0.1~1.0莫耳。
作為可於本步驟使用之溶劑，若為不阻礙本反應的進行的話，例如可使用乙腈等之腈類；二乙基醚、二異丙基醚、四氫呋喃、二噁烷、甘醇二甲醚(Monoglyme)、二甘醇二甲醚(Diglyme)等之醚類；二氯甲烷、二氯乙烷、氯仿、四氯化碳、四氯乙烷等之鹵素化烴類；苯、氯苯、硝基苯、甲苯等之芳香族烴類；N,N-二甲基甲醯胺、N,N-二 甲基乙醯胺等之醯胺類；1,3-二甲基-2-咪唑啉酮等之咪唑啉酮類；二甲基亞碸等之硫化合物類等，進而亦可使用此等之混合溶劑。
溶劑的使用量相對於式[2]之化合物1莫耳，可適當選擇自0.01~100L的範圍，較佳為0.1~10L。
反應溫度選擇自從-20℃至使用之惰性溶劑的沸點區域的範圍即可，較佳為可於0℃~150℃的範圍進行。
反應時間雖因反應溫度、反應基質、反應量等而有所不同，但通常為10分鐘~48小時。
反應之目的物即式[1a]的化合物係於反應結束後，由定法採取自反應系統，如有必要亦可藉由管柱層析、再結晶等之操作進行純化。
<製造方法2>
式[1b](在式[1]，A為A-2)所示之本發明化合物可藉由由下述所例示之反應式所構成之方法製造。
(式中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R13、R14、R15、R16、R17、E、G2、X1、X2、X3、X4、T及n分別與[1]所定義相同)。
於溶劑中、酸或路易斯酸的存在下，較佳為酸的存在下，藉由使式[4]表示之化合物與式[3]表示之化合物進行反應，可製造式[1b]表示之本發明化合物。
於此所使用之式[3]的化合物的使用量，相對於式[4]之化合物1莫耳，可適當選擇自1.0~10莫耳的範圍，較佳為1.0~3.0莫耳。
可於本步驟使用之酸、路易斯酸及溶劑可列舉與製造方法1所說明相同者。
酸或路易斯酸的使用量相對於式[4]之化合物1莫耳，可適當選擇自0.01~5莫耳的範圍，較佳為0.1~1.0莫耳。
溶劑的使用量相對於式[4]之化合物1莫耳，可適當選擇自0.01~100L的範圍，較佳為0.1~10L。
反應溫度選擇自從-20℃至使用之惰性溶劑的沸點區域的範圍即可，較佳為可於0℃~150℃的範圍進行。
反應時間雖因反應溫度、反應基質、反應量等而有所不同，但通常為10分鐘~48小時。
反應之目的物即式[1b]的化合物係於反應結束後，由定法採取自反應系統，如有必要亦可藉由管柱層析、再結晶等之操作進行純化。
<製造方法3>
式[1c](在式[1]，A為A-3)所示之本發明化合物可藉由由下述所例示之反應式所構成之方法製造。
(式中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R11、R12、R18、R19、G3、X1、X2、X3、X4、Z、T及n分別與[1]所定義相同)。
於溶劑中、酸或路易斯酸的存在下，較佳為酸的存在下，藉由使式[5]表示之化合物與式[3]表示之化合物進行反應，可製造式[1c]表示之本發明化合物。
於此所使用之式[3]的化合物的使用量相對於式[5]之化合物1莫耳，可適當選擇自1.0~10莫耳的範圍，較佳為1.0~3.0莫耳。
可於本步驟使用之酸、路易斯酸及溶劑可列舉與製造方法1所說明相同者。
酸或路易斯酸的使用量相對於式[5]之化合物1莫耳，可適當選擇自0.01~5莫耳的範圍，較佳為0.1~1.0莫耳。
溶劑的使用量相對於式[5]之化合物1莫耳，可適當選擇自0.01~100L的範圍，較佳為0.1~10L。
反應溫度選擇自從-20℃至使用之惰性溶劑的沸點區域的範圍即可，較佳可於0℃~150℃的範圍進行。
反應時間雖因反應溫度、反應基質、反應量等而有所不同，但通常為10分鐘~48小時。
反應之目的物即式[1c]的化合物係於反應結束後，由定法採取自反應系統，如有必要亦可藉由管柱層析、再結晶等之操作進行純化。
<製造方法4>
式[1d](在式[1]，A為A-4)所示之本發明化合物可藉由由下述所例示之反應式所構成之方法製造。
(式中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R20、R21、R22、R23、R24、G4、X1、X2、X3、X4、T及n分別與[1]所定義相同)。
於溶劑中、酸或路易斯酸的存在下，較佳為酸的存在下，藉由使式[6]表示之化合物與式[3]表示之化合物進行反應，可製造式[1d]表示之本發明化合物。
於此所使用之式[3]的化合物的使用量，相對於式[6]之化合物1莫耳，可適當選擇自1.0~10莫耳的範圍，較佳為1.0~3.0莫耳。
可於本步驟使用之酸、路易斯酸及溶劑可列舉與製造方法1所說明相同者。
酸或路易斯酸的使用量相對於式[6]之化合物1莫耳，可適當選擇自0.01~5莫耳的範圍，較佳為0.1~1.0莫耳。
溶劑的使用量相對於式[6]之化合物1莫耳，可適當選擇自0.01~100L的範圍，較佳為0.1~10L。
反應溫度選擇自從-20℃至使用之惰性溶劑的沸點區域的範圍即可，較佳為可於0℃~150℃的範圍進行。
反應時間雖因反應溫度、反應基質、反應量等而有所不同，但通常為10分鐘~48小時。
反應之目的物即式[1d]的化合物係於反應結束後，由定法採取自反應系統，如有必要亦可藉由管柱層析、再結晶等之操作進行純化。
<製造方法5>
又，式[1a]所示之本發明化合物亦可藉由由下述所例示之反應式所構成之方法製造。
(式中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、G1、X1、X2、X3、X4、T及n分別與[1]所定義相同，L1表示氯原子、溴原子等之鹵素)。
(步驟1)
式[1a]的化合物亦可於鹼的存在下/非存在下、脫水縮合劑存在下，於溶劑中藉由使式[7]的化合物與式[8]的化合物進行反應來製造。
於本步驟使用之式[8]的化合物的使用量，相對於式[7]之化合物1莫耳，可適當選擇自0.5~10莫耳的範圍，較佳為1.0~1.2莫耳。
作為可於本步驟使用之脫水縮合劑，可使用二環己基碳二醯亞胺(DCC)、N-(3-二甲基胺基丙基)-N’-乙基碳二醯亞胺(EDC或WSC)、N,N-羰基二咪唑、2-氯-1,3-二甲基咪唑鎓氯化物、碘化-2-氯-1-吡啶鎓等。
於本反應使用之脫水縮合劑的使用量，相對於式[7]之化合物1莫耳，可適當選擇自1.0~10莫耳的範圍，較 佳為1.0~3.0莫耳。
作為可於本步驟使用之鹼，例如可列舉三乙基胺、吡啶、4-二甲基胺基吡啶、N,N-二甲基苯胺、1,8-二氮雜聯環[5,4,0]-7-十一碳烯等之有機胺類；碳酸鈉、碳酸鉀、碳酸鎂、碳酸鈣等之金屬碳酸鹽類；碳酸氫鈉、碳酸氫鉀等之金屬碳酸氫鹽類；乙酸鈉、乙酸鉀、乙酸鈣、乙酸鎂等之金屬乙酸鹽類所代表之羧酸金屬鹽類；甲氧化鈉、乙氧化鈉、第三丁氧化鈉、甲氧化鉀、第三丁氧化鉀等之金屬烷氧化物；氫氧化鈉、氫氧化鉀、氫氧化鈣、氫氧化鎂等之金屬氫氧化物；氫化鋰、氫化鈉、氫化鈣等之金屬氫化物等。
於本反應所使用之鹼的使用量，相對於式[7]之化合物1莫耳，可適當選擇自0~100莫耳的範圍，較佳為0~10莫耳。
作為可於本步驟使用之溶劑，可列舉與製造方法1所說明相同者。
又，溶劑的使用量相對於式[7]之化合物1莫耳，可適當選擇自0.01~100L的範圍，較佳為0.1~10L。
反應溫度選擇自從-20℃至使用之惰性溶劑的沸點區域的範圍即可，較佳為可於0℃~100℃的範圍進行。
反應時間雖因反應溫度、反應基質、反應量等而有所不同，但通常為10分鐘~48小時。
(步驟2)
式[1a]的化合物亦可於鹼的存在下，於溶劑中藉由使 式[7]的化合物與式[9]的化合物進行反應來製造。
於本步驟使用之式[9]的化合物的使用量，相對於式[7]之化合物1莫耳，可適當選擇自0.5~10莫耳的範圍，較佳為1.0~1.2莫耳。
作為可於本步驟使用之鹼，可列舉與步驟1所說明相同者。
於本反應所使用之鹼的使用量，相對於式[7]之化合物1莫耳，可適當選擇自0~100莫耳的範圍，較佳為0~10莫耳。
作為可於本步驟使用之溶劑，可列舉與製造方法1所說明相同者。
又，溶劑的使用量相對於式[7]之化合物1莫耳，可適當選擇自0.01~100L的範圍，較佳為0.1~10L。
反應溫度選擇自從-20℃至使用之惰性溶劑的沸點區域的範圍即可，較佳為可於0℃~100℃的範圍進行。
反應時間雖因反應溫度、反應基質、反應量等而有所不同，但通常為10分鐘~48小時。
反應之目的物即式[1a]的化合物係於反應結束後，由定法採取自反應系統，如有必要亦可藉由管柱層析、再結晶等之操作進行純化。
<製造方法6>
又，式[1b]所示之本發明化合物亦可藉由由下述所例示之反應式所構成之方法製造。
(式中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R13、R14、R15、R16、R17、E、G2、X1、X2、X3、X4、T及n分別與[1]所定義相同，L2表示氯原子、溴原子等之鹵素)。
(步驟1)
式[1b]的化合物亦可於鹼的存在下/非存在下、脫水縮合劑存在下，於溶劑中藉由使式[7]的化合物與式[10]的化合物進行反應來製造。
於本步驟使用之式[10]的化合物的使用量，相對於式[7]之化合物1莫耳，可適當選擇自0.5~10莫耳的範圍，較佳為1.0~1.2莫耳。
作為可於本步驟使用之脫水縮合劑及鹼，可列舉與製造方法5步驟1所說明相同者。
於本反應使用之脫水縮合劑的使用量相對於式[7]之化合物1莫耳，可適當選擇自1.0~10莫耳的範圍，較佳為1.0~3.0莫耳。
於本反應所使用之鹼的使用量，相對於式[7]之化合 物1莫耳，可適當選擇自0~100莫耳的範圍，較佳為0~10莫耳。
作為可於本步驟使用之溶劑，可列舉與製造方法1所說明相同者。
於本反應所使用之溶劑的使用量，相對於式[7]之化合物1莫耳，可適當選擇自0.01~100L的範圍，較佳為0.1~10L。
反應溫度選擇自從-20℃至使用之惰性溶劑的沸點區域的範圍即可，較佳為可於0℃~100℃的範圍進行。
反應時間雖因反應溫度、反應基質、反應量等而有所不同，但通常為10分鐘~48小時。
(步驟2)
式[1b]的化合物亦可於鹼的存在下，於溶劑中藉由使式[7]的化合物與式[11]的化合物進行反應來製造。
於本步驟使用之式[11]的化合物的使用量，相對於式[7]之化合物1莫耳，可適當選擇自0.5~10莫耳的範圍，較佳為1.0~1.2莫耳。
作為可於本步驟使用之鹼，可列舉與製造方法5步驟1所說明相同者。
於本反應所使用之鹼的使用量，相對於式[7]之化合物1莫耳，可適當選擇自0~100莫耳的範圍，較佳為0~10莫耳。
作為可於本步驟使用之溶劑，可列舉與製造方法1所說明相同者。
於本步驟所使用之溶劑的使用量，相對於式[7]之化合物1莫耳，可適當選擇自0.01~100L的範圍，較佳為0.1~10L。
反應溫度選擇自從-20℃至使用之惰性溶劑的沸點區域的範圍即可，較佳為可於0℃~100℃的範圍進行。
反應時間雖因反應溫度、反應基質、反應量等而有所不同，但通常為10分鐘~48小時。
反應之目的物即式[1b]的化合物係於反應結束後，由定法採取自反應系統，如有必要亦可藉由管柱層析、再結晶等之操作進行純化。
<製造方法7>
又，式[1c]所示之本發明化合物亦可藉由由下述所例示之反應式所構成之方法製造。
(式中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R11、R12、R18、R19、G3、X1、X2、X3、X4、Z、T及n分別與[1]所定義相同，L3表示氯原子、溴原子等之鹵素)。
(步驟1)
式[1c]的化合物亦可於鹼的存在下/非存在下、脫水縮合劑存在下，於溶劑中藉由使式[7]的化合物與式[12]的化合物進行反應來製造。
於本步驟所使用之式[12]化合物的使用量，相對於式[7]之化合物1莫耳，可適當選擇自0.5~10莫耳的範圍，較佳為1.0~1.2莫耳。
作為可於本步驟使用之脫水縮合劑及鹼，可列舉與製造方法5所說明相同者。
於本反應使用之脫水縮合劑的使用量相對於式[7]之化合物1莫耳，可適當選擇自1.0~10莫耳的範圍，較佳為1.0~3.0莫耳。
於本反應所使用之鹼的使用量，相對於式[7]之化合物1莫耳，可適當選擇自0~100莫耳的範圍，較佳為0~10莫耳。
作為可於本步驟使用之溶劑，可列舉與製造方法1所說明相同者。
於本反應所使用之溶劑的使用量，相對於式[7]之化合物1莫耳，可適當選擇自0.01~100L的範圍，較佳為0.1~10L。
反應溫度選擇自從-20℃至使用之惰性溶劑的沸點區域的範圍即可，較佳為可於0℃~100℃的範圍進行。
反應時間雖因反應溫度、反應基質、反應量等而有所不同，但通常為10分鐘~48小時。
(步驟2)
式[1c]的化合物亦可於鹼的存在下，於溶劑中藉由使式[7]的化合物與式[13]的化合物進行反應來製造。
於本步驟使用之式[13]的化合物的使用量相對於式[7]之化合物1莫耳，可適當選擇自0.5~10莫耳的範圍，較佳為1.0~1.2莫耳。
作為可於本步驟使用之鹼，可列舉與製造方法5步驟1所說明相同者。
於本反應所使用之鹼的使用量，相對於式[7]之化合物1莫耳，可適當選擇自0~100莫耳的範圍，較佳為0~10莫耳。
作為可於本步驟使用之溶劑，可列舉與製造方法1所說明相同者。
於本步驟所使用之溶劑的使用量，相對於式[7]之化合物1莫耳，可適當選擇自0.01~100L的範圍，較佳為0.1~10L。
反應溫度選擇自從-20℃至使用之惰性溶劑的沸點區域的範圍即可，較佳為可於0℃~100℃的範圍進行。
反應時間雖因反應溫度、反應基質、反應量等而有所不同，但通常為10分鐘~48小時。
反應之目的物即式[1c]的化合物係於反應結束後，由定法採取自反應系統，如有必要亦可藉由管柱層析、再結晶等之操作進行純化。
<製造方法8>
又，式[1d]所示之本發明化合物亦可藉由由下述所例示之反應式所構成之方法製造。
(式中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R20、R21、R22、R23、R24、G4、X1、X2、X3、X4、T及n分別與[1]所定義相同)。
式[1d]的化合物亦可於鹼的存在下，於溶劑中藉由使式[14]的化合物與式[15]的化合物進行反應來製造。
於本步驟使用之式[15]的化合物的使用量相對於式[14]之化合物1莫耳，可適當選擇自0.5~10莫耳的範圍，較佳為1.0~2.0莫耳。
作為可於本步驟使用之鹼，可列舉與製造方法5步驟1所說明相同者。
於本反應所使用之鹼的使用量，相對於式[14]之化合物1莫耳，可適當選擇自1.0~100莫耳的範圍，較佳為1.0~10莫耳。
作為可於本步驟使用之溶劑，可列舉與製造方法1所說明相同者。
於本步驟所使用之溶劑的使用量，相對於式[14]之化 合物1莫耳，可適當選擇自0.01~100L的範圍，較佳為0.1~10L。
反應溫度選擇自從-20℃至使用之惰性溶劑的沸點區域的範圍即可，較佳為可於0℃~100℃的範圍進行。
反應時間雖因反應溫度、反應基質、反應量等而有所不同，但通常為10分鐘~48小時。
反應之目的物即式[1d]的化合物係於反應結束後，由定法採取自反應系統，如有必要亦可藉由管柱層析、再結晶等之操作進行純化。
<製造方法9>
又，式[1d]所示之本發明化合物亦可藉由由下述所例示之反應式所構成之方法製造。
(式中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R20、R21、R22、R23、R24、R40、R41、G4、X1、X2、X3、X4、T及n分別與[1]所定義相同，G5表示氧原子或硫原子，L3表示脫離基)。
L3較佳為鹵素、甲烷磺醯氧基或三氟甲烷磺醯氧基。
式[1d]的化合物亦可於鹼的存在下/非存在下，於溶劑 中藉由使式[16]的化合物與式[17]的化合物或式[18]的化合物進行反應來製造。
於本步驟使用之式[17]的化合物或式[18]的化合物的使用量，相對於式[16]之化合物1莫耳，可適當選擇自0.5~10莫耳的範圍，較佳為1.0~5.0莫耳。
作為可於本步驟使用之鹼，可列舉與製造方法5步驟1所說明相同者。
<中間體製造方法1>
(式中，R1、R6、R7、R8、R9、R10、G1、T及n分別與[1]所定義相同，L1表示氯原子、溴原子等之鹵素)。
(步驟1)
式[2]的化合物亦可於鹼的存在下/非存在下、脫水縮合劑存在下，於溶劑中藉由使式[19]的化合物與式[8]的化合物進行反應來製造。
於本步驟使用之式[8]的化合物的使用量，相對於式 [19]的化合物1莫耳，可適當選擇自0.5~10莫耳的範圍，較佳為1.0~1.2莫耳。
作為可於本步驟使用之脫水縮合劑及鹼，可列舉與製造方法5所說明相同者。
於本反應使用之脫水縮合劑的使用量，相對於式[19]的化合物1莫耳，可適當選擇自1.0~10莫耳的範圍，較佳為1.0~3.0莫耳。
於本反應所使用之鹼的使用量，相對於式[19]的化合物1莫耳，可適當選擇自0~100莫耳的範圍，較佳為0~10莫耳。
作為可於本步驟使用之溶劑，可列舉與製造方法1所說明相同者。
於本反應所使用之溶劑的使用量，相對於式[19]的化合物1莫耳，可適當選擇自0.01~100L的範圍，較佳為0.1~10L。
反應溫度選擇自從-20℃至使用之惰性溶劑的沸點區域的範圍即可，較佳為可於0℃~100℃的範圍進行。
反應時間雖因反應溫度、反應基質、反應量等而有所不同，但通常為10分鐘~48小時。
(步驟2)
式[2]的化合物亦可於鹼的存在下，於溶劑中藉由使式[19]的化合物與式[9]的化合物進行反應來製造。
於本步驟使用之式[9]的化合物的使用量，相對於式[19]的化合物1莫耳，可適當選擇自0.5~10莫耳的範 圍，較佳為1.0~1.2莫耳。
作為可於本步驟使用之鹼，可列舉與製造方法5步驟1所說明相同者。
於本反應所使用之鹼的使用量，相對於式[19]的化合物1莫耳，可適當選擇自0~100莫耳的範圍，較佳為0~10莫耳。
作為可於本步驟使用之溶劑，可列舉與製造方法1所說明相同者。
於本步驟所使用之溶劑的使用量，相對於式[19]的化合物1莫耳，可適當選擇自0.01~100L的範圍，較佳為0.1~10L。
反應溫度選擇自從-20℃至使用之惰性溶劑的沸點區域的範圍即可，較佳為可於0℃~100℃的範圍進行。
反應時間雖因反應溫度、反應基質、反應量等而有所不同，但通常為10分鐘~48小時。
反應之目的物即式[2]的化合物係於反應結束後，由定法採取自反應系統，如有必要亦可藉由管柱層析、再結晶等之操作進行純化。
<中間體製造方法2>
(式中，R1、R6、R13、R14、R15、R16、R17、E、G2、T及n分別與[1]所定義相同，L2表示氯原子、溴原子等之鹵素)。
(步驟1)
式[4]的化合物亦可於鹼的存在下/非存在下、脫水縮合劑存在下，於溶劑中藉由使式[19]的化合物與式[10]的化合物進行反應來製造。
於本步驟使用之式[10]的化合物的使用量相對於式[19]的化合物1莫耳，可適當選擇自0.5~10莫耳的範圍，較佳為1.0~1.2莫耳。
作為可於本步驟使用之脫水縮合劑及鹼，可列舉與製造方法5所說明相同者。
於本反應使用之脫水縮合劑的使用量相對於式[19]的化合物1莫耳，可適當選擇自1.0~10莫耳的範圍，較佳為1.0~3.0莫耳。
於本反應所使用之鹼的使用量，相對於式[19]的化合物1莫耳，可適當選擇自0~100莫耳的範圍，較佳為0~10莫耳。
作為可於本步驟使用之溶劑，可列舉與製造方法1所說明相同者。
於本反應所使用之溶劑的使用量，相對於式[19]的化合物1莫耳，可適當選擇自0.01~100L的範圍，較佳為0.1~10L。
反應溫度選擇自從-20℃至使用之惰性溶劑的沸點區域的範圍即可，較佳為可於0℃~100℃的範圍進行。
反應時間雖因反應溫度、反應基質、反應量等而有所不同，但通常為10分鐘~48小時。
(步驟2)
式[4]的化合物亦可於鹼的存在下，於溶劑中藉由使式[19]的化合物與式[11]的化合物進行反應來製造。
於本步驟使用之式[11]的化合物的使用量相對於式[19]的化合物1莫耳，可適當選擇自0.5~10莫耳的範圍，較佳為1.0~1.2莫耳。
作為可於本步驟使用之鹼，可列舉與製造方法5步驟1所說明相同者。
於本反應所使用之鹼的使用量，相對於式[19]的化合物1莫耳，可適當選擇自0~100莫耳的範圍，較佳為0~10莫耳。
作為可於本步驟使用之溶劑，可列舉與製造方法1所 說明相同者。
於本步驟所使用之溶劑的使用量，相對於式[19]的化合物1莫耳，可適當選擇自0.01~100L的範圍，較佳為0.1~10L。
反應溫度選擇自從-20℃至使用之惰性溶劑的沸點區域的範圍即可，較佳為可於0℃~100℃的範圍進行。
反應時間雖因反應溫度、反應基質、反應量等而有所不同，但通常為10分鐘~48小時。
反應之目的物即式[4]的化合物係於反應結束後，由定法採取自反應系統，如有必要亦可藉由管柱層析、再結晶等之操作進行純化。
<中間體製造方法3>
(式中，R1、R6、R11、R12、R18、R19、Z、G3、T及n分別與[1]所定義相同，L2表示氯原子、溴原子等之鹵素)。
(步驟1)
式[5]的化合物亦可於鹼的存在下/非存在下、脫水縮合劑存在下，於溶劑中藉由使式[19]的化合物與式[12]的化合物進行反應來製造。
於本步驟所使用之式[12]化合物的使用量，相對於式[19]的化合物1莫耳，可適當選擇自0.5~10莫耳的範圍，較佳為1.0~1.2莫耳。
作為可於本步驟使用之脫水縮合劑及鹼，可列舉與製造方法5所說明相同者。
於本反應使用之脫水縮合劑的使用量相對於式[19]的化合物1莫耳，可適當選擇自1.0~10莫耳的範圍，較佳為1.0~3.0莫耳。
於本反應所使用之鹼的使用量，相對於式[19]的化合物1莫耳，可適當選擇自0~100莫耳的範圍，較佳為0~10莫耳。
作為可於本步驟使用之溶劑，可列舉與製造方法1所說明相同者。
於本反應所使用之溶劑的使用量，相對於式[19]的化合物1莫耳，可適當選擇自0.01~100L的範圍，較佳為0.1~10L。
反應溫度選擇自從-20℃至使用之惰性溶劑的沸點區域的範圍即可，較佳為可於0℃~100℃的範圍進行。
反應時間雖因反應溫度、反應基質、反應量等而有所不同，但通常為10分鐘~48小時。
(步驟2)
式[5]的化合物亦可於鹼的存在下，於溶劑中藉由使式[19]的化合物與式[13]的化合物進行反應來製造。
於本步驟使用之式[13]的化合物的使用量相對於式[19]的化合物1莫耳，可適當選擇自0.5~10莫耳的範圍，較佳為1.0~1.2莫耳。
作為可於本步驟使用之鹼，可列舉與製造方法5步驟1所說明相同者。
於本反應所使用之鹼的使用量，相對於式[19]的化合物1莫耳，可適當選擇自0~100莫耳的範圍，較佳為0~10莫耳。
作為可於本步驟使用之溶劑，可列舉與製造方法1所說明相同者。
於本步驟所使用之溶劑的使用量，相對於式[19]的化合物1莫耳，可適當選擇自0.01~100L的範圍，較佳為0.1~10L。
反應溫度選擇自從-20℃至使用之惰性溶劑的沸點區域的範圍即可，較佳為可於0℃~100℃的範圍進行。
反應時間雖因反應溫度、反應基質、反應量等而有所不同，但通常為10分鐘~48小時。
反應之目的物即式[5]的化合物係於反應結束後，由定法採取自反應系統，如有必要亦可藉由管柱層析、再結晶等之操作進行純化。
<中間體製造方法4>
(式中，R1、R6、R11、R12、R18、R19、Z、G3、T及n分別與[1]所定義相同，L4表示鹵素等之脫離基)。
式[5]的化合物亦可於鹼的存在下，於溶劑中藉由使式[20]的化合物與式[21]的化合物進行反應來製造。
於本步驟使用之式[21]的化合物的使用量相對於式[20]之化合物1莫耳，可適當選擇自0.5~10莫耳的範圍，較佳為1.0~1.2莫耳。
作為可於本步驟使用之鹼，可列舉與製造方法5步驟1所說明相同者。
於本反應所使用之鹼的使用量，相對於式[20]之化合物1莫耳，可適當選擇自0~100莫耳的範圍，較佳為0~10莫耳。
作為可於本步驟使用之溶劑，可列舉與製造方法1所說明相同者。
於本步驟所使用之溶劑的使用量，相對於式[20]之化合物1莫耳，可適當選擇自0.01~100L的範圍，較佳為0.1~10L。
反應溫度選擇自從-20℃至使用之惰性溶劑的沸點區 域的範圍即可，較佳為可於0℃~100℃的範圍進行。
反應時間雖因反應溫度、反應基質、反應量等而有所不同，但通常為10分鐘~48小時。
反應之目的物即式[5]的化合物係於反應結束後，由定法採取自反應系統，如有必要亦可藉由管柱層析、再結晶等之操作進行純化。
<中間體製造方法5>
(式中，R1、R6、R11、R12、R18、R19、Z、G3、T及n分別與[1]所定義相同，L4係表示與上述相同意義)。
(步驟1)
式[20]的化合物亦可於鹼的存在下/非存在下、脫水縮合劑存在下，於溶劑中藉由使式[19]的化合物與式[22]的化合物進行反應來製造。
於本步驟使用之式[22]的化合物的使用量相對於式[19]的化合物1莫耳，可適當選擇自0.5~10莫耳的範 圍，較佳為1.0~1.2莫耳。
作為可於本步驟使用之脫水縮合劑及鹼，可列舉與製造方法5所說明相同者。
於本反應使用之脫水縮合劑的使用量相對於式[19]的化合物1莫耳，可適當選擇自1.0~10莫耳的範圍，較佳為1.0~3.0莫耳。
於本反應所使用之鹼的使用量，相對於式[19]的化合物1莫耳，可適當選擇自0~100莫耳的範圍，較佳為0~10莫耳。
作為可於本步驟使用之溶劑，可列舉與製造方法1所說明相同者。
於本反應所使用之溶劑的使用量，相對於式[19]的化合物1莫耳，可適當選擇自0.01~100L的範圍，較佳為0.1~10L。
反應溫度選擇自從-20℃至使用之惰性溶劑的沸點區域的範圍即可，較佳為可於0℃~100℃的範圍進行。
反應時間雖因反應溫度、反應基質、反應量等而有所不同，但通常為10分鐘~48小時。
(步驟2)
式[20]的化合物亦可於鹼的存在下，於溶劑中藉由使式[19]的化合物與式[23]的化合物進行反應來製造。
於本步驟使用之式[23]的化合物的使用量相對於式[19]的化合物1莫耳，可適當選擇自0.5~10莫耳的範圍，較佳為1.0~1.2莫耳。
作為可於本步驟使用之鹼，可列舉與製造方法5步驟1所說明相同者。
於本反應所使用之鹼的使用量，相對於式[19]的化合物1莫耳，可適當選擇自0~100莫耳的範圍，較佳為0~10莫耳。
作為可於本步驟使用之溶劑，可列舉與製造方法1所說明相同者。
於本步驟所使用之溶劑的使用量，相對於式[19]的化合物1莫耳，可適當選擇自0.01~100L的範圍，較佳為0.1~10L。
反應溫度選擇自從-20℃至使用之惰性溶劑的沸點區域的範圍即可，較佳為可於0℃~100℃的範圍進行。
反應時間雖因反應溫度、反應基質、反應量等而有所不同，但通常為10分鐘~48小時。
反應之目的物即式[20]的化合物係於反應結束後，由定法採取自反應系統，如有必要亦可藉由管柱層析、再結晶等之操作進行純化。
<中間體製造方法6>
(式中，R1、R6、R20、R21、R22、R23、R24、T及n分別與[1]所定義相同，G5係表示與上述相同意義，L5表示氯原子或咪唑-4-基)。
於製造方法4所用之式[6]的化合物可將藉由中間體製造方法6所得之式[26]的化合物，使用亞硫醯氯等進行氯化，以與製造方法8相同之方法、或將式[26]的化合物以與製造方法9相同之方法調製。
式[26]的化合物亦可於鹼的存在下，於溶劑中藉由使式[24]的化合物與式[25]的化合物進行反應來製造。
式[24]的化合物係由式[19]的化合物表示之胺、與光氣、硫光氣或該等之等價體、或者碳化二咪唑等調製。
於本步驟使用之式[25]的化合物的使用量相對於式[24]之化合物1莫耳，可適當選擇自0.5~10莫耳的範圍，較佳為1.0~1.2莫耳。
作為可於本步驟使用之鹼，可列舉與製造方法5步驟1所說明相同者。
於本反應所使用之鹼的使用量，相對於式[24]之化合物1莫耳，可適當選擇自0~100莫耳的範圍，較佳為0~10莫耳。
作為可於本步驟使用之溶劑，可列舉與製造方法1所說明相同者。
於本步驟所使用之溶劑的使用量，相對於式[24]之化合物1莫耳，可適當選擇自0.01~100L的範圍，較佳為0.1~10L。
反應溫度選擇自從-20℃至使用之惰性溶劑的沸點區域的範圍即可，較佳為可於0℃~100℃的範圍進行。
反應時間雖因反應溫度、反應基質、反應量等而有所不同，但通常為10分鐘~48小時。
反應之目的物即式[26]的化合物係於反應結束後，由定法採取自反應系統，如有必要亦可藉由管柱層析、再結晶等之操作進行純化。
<中間體製造方法7>
(式中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、X1、X2、X3、X4、T及n分別與[1]所定義相同，Y表示1,1-二甲基乙基氧基羰基或苄基等之胺保護基)。
式[7]表示之化合物可藉由將式[28]的化合物使用適當之方法進行脫保護來調製(針對胺保護基的方法，例如參照T.W.Greene及P.G.Wuts著、Protective Groups in Organic Synthesis、第4版；Wiley：New York、2007)。胺的保護基中適合多種多樣的保護基，適當保護基之選擇對化學合成領域的當事者而言是很明顯的。脫保護後，藉由在以往技術周知之基本方法，可將式[7]之胺作為酸鹽 或遊離胺單離。
於溶劑中、酸或路易斯酸的存在下，藉由使式[27]表示之化合物與式[3]表示之化合物進行反應，可製造式[28]表示之本發明化合物。
於此所使用之式[3]的化合物的使用量，相對於式[27]之化合物1莫耳，可適當選擇自1.0~10莫耳的範圍，較佳為1.0~3.0莫耳。
可於本步驟使用之酸、路易斯酸及溶劑可列舉與製造方法1所說明相同者。
酸或路易斯酸的使用量相對於式[27]之化合物1莫耳，可適當選擇自0.01~5莫耳的範圍，較佳為0.1~1.0莫耳。
溶劑的使用量相對於式[27]之化合物1莫耳，可適當選擇自0.01~100L的範圍，較佳為0.1~10L。
反應溫度選擇自從-20℃至使用之惰性溶劑的沸點區域的範圍即可，較佳為可於0℃~150℃的範圍進行。
反應時間雖因反應溫度、反應基質、反應量等而有所不同，但通常為10分鐘~48小時。
反應之目的物即式[28]的化合物係於反應結束後，由定法採取自反應系統，如有必要亦可藉由管柱層析、再結晶等之操作進行純化。
<中間體製造方法8>
(式中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R20、R21、R22、R23、R24、X1、X2、X3、X4、T及n分別與[1]所定義相同，G5係表示與上述相同意義)。
於製造方法8所用之式[14]的化合物，可將藉由中間體製造方法8所得之式[16]的化合物，藉由使用亞硫醯氯等進行氯化來調製。
式[16]的化合物可於溶劑中、酸或路易斯酸的存在下，藉由使式[29]的化合物與式[3]表示之化合物進行反應來製造。
於此所使用之式[3]的化合物的使用量相對於式[29]之化合物1莫耳，可適當選擇自1.0~10莫耳的範圍，較佳為1.0~3.0莫耳。
可於本步驟使用之酸、路易斯酸及溶劑可列舉與製造方法1所說明相同者。
酸或路易斯酸的使用量相對於式[29]之化合物1莫耳，可適當選擇自0.01~5莫耳的範圍，較佳為0.1~1.0 莫耳。
溶劑的使用量相對於式[29]之化合物1莫耳，可適當選擇自0.01~100L的範圍，較佳為0.1~10L。
反應溫度選擇自從-20℃至使用之惰性溶劑的沸點區域的範圍即可，較佳為可於0℃~150℃的範圍進行。
反應時間雖因反應溫度、反應基質、反應量等而有所不同，但通常為10分鐘~48小時。
反應之目的物即式[16]的化合物係於反應結束後，由定法採取自反應系統，如有必要亦可藉由管柱層析、再結晶等之操作進行純化。
<中間體製造方法9>
(式中，X1、X2、X3、X4分別與[1]所定義相同)。
式[3a]的化合物可於溶劑中，藉由將式[30]的化合物使用還原劑進行還原來製造。
作為可於本步驟使用之還原劑，可列舉氫化鋁鋰、氫化二異丁基鋁、硼烷等。
還原劑的使用量，相對於式[30]之化合物1莫耳，可適當選擇自1.0~10莫耳的範圍，較佳為2.0~5.0莫耳。
作為可於本步驟使用之溶劑，可列舉與製造方法1所說明相同者。
溶劑的使用量，相對於式[30]之化合物1莫耳，可適當選擇自0.01~100L的範圍，較佳為0.1~10L。
反應溫度選擇自從-20℃至使用之惰性溶劑的沸點區域的範圍即可，較佳為可於0℃~100℃的範圍進行。
反應時間雖因反應溫度、反應基質、反應量等而有所不同，但通常為10分鐘~48小時。
反應之目的物即式[3a]的化合物係於反應結束後，由定法採取自反應系統，如有必要亦可藉由管柱層析、再結晶等之操作進行純化。
<中間體製造方法10>
(式中，X1、X2、X3、X4分別與[1]所定義相同，R45表示氫原子或C1~C4烷基)。
又，式[3a]的化合物可於溶劑中，藉由將式[31]的化合物使用還原劑進行還原來製造。
作為可於本步驟使用之還原劑，可列舉與中間體製造方法9說明相同者。
還原劑的使用量相對於式[31]之化合物1莫耳，可適當選擇自1.0~10莫耳的範圍，較佳為2.0~5.0莫耳。
作為可於本步驟使用之溶劑，可列舉與製造方法1所說明相同者。
溶劑的使用量相對於式[31]之化合物1莫耳，可適當選擇自0.01~100L的範圍，較佳為0.1~10L。
反應溫度選擇自從-20℃至使用之惰性溶劑的沸點區域的範圍即可，較佳為可於0℃~100℃的範圍進行。
反應時間雖因反應溫度、反應基質、反應量等而有所不同，但通常為10分鐘~48小時。
反應之目的物即式[3a]的化合物係於反應結束後，由定法採取自反應系統，如有必要亦可藉由管柱層析、再結晶等之操作進行純化。
<中間體製造方法11>
(式中，R2、R3、X1、X2、X3、X4分別與[1]所定義相同)。
式[3b]的化合物可於溶劑中，藉由將式[32]的化合物使用還原劑進行還原來製造。
作為可於本步驟使用之還原劑，可列舉與中間體製造方法9說明相同者。
還原劑的使用量相對於式[32]之化合物1莫耳，可適當選擇自1.0~10莫耳的範圍，較佳為1.0~3.0莫耳。
作為可於本步驟使用之溶劑，可列舉與製造方法1所說明相同者。
溶劑的使用量相對於式[32]之化合物1莫耳，可適當選擇自0.01~100L的範圍，較佳為0.1~10L。
反應溫度選擇自從-20℃至使用之惰性溶劑的沸點區域的範圍即可，較佳為可於0℃~100℃的範圍進行。
反應時間雖因反應溫度、反應基質、反應量等而有所不同，但通常為10分鐘~48小時。
反應之目的物即式[3b]的化合物係於反應結束後，由定法採取自反應系統，如有必要亦可藉由管柱層析、再結晶等之操作進行純化。
<中間體製造方法12>
(式中，R2、R3、R4、R5、X1、X2、X3、X4分別與[1]所定義相同，L6表示氯原子、溴原子等之鹵素)。
(步驟1)
式[34]的化合物可於溶劑中，藉由將式[33]的化合物使用鹵素化劑進行反應來製造。
作為可於本步驟使用之鹵素化劑，可列舉N-溴丁二醯亞胺、N-氯丁二醯亞胺等。
於本反應為了開始自由基反應，可添加光照射、或偶氮異丁腈、過氧化苯甲醯基等之自由基開始劑。
鹵素化劑的使用量相對於式[33]之化合物1莫耳，可適當選擇自2.0~10莫耳的範圍，較佳為2.0~4.0莫耳。
作為可於本步驟使用之溶劑，可列舉與製造方法1所說明相同者。
溶劑的使用量相對於式[33]之化合物1莫耳，可適當選擇自0.01~100L的範圍，較佳為0.1~10L。
反應溫度選擇從-0℃至所使用之惰性溶劑的沸點域的範圍即可，較佳為可於0℃~150℃的範圍進行。
反應時間雖因反應溫度、反應基質、反應量等而有所不同，但通常為10分鐘~48小時。
反應之目的物即式[34]的化合物係於反應結束後，由定法採取自反應系統，如有必要亦可藉由管柱層析、再結晶等之操作進行純化。
(步驟2)
式[3]的化合物可於溶劑中，藉由將式[34]的化合物使用鹼性水溶液等進行反應來製造。
作為可於本步驟使用之鹼性水溶液，可列舉氫氧化鈉 水溶液、氫氧化鈣水溶液、碳酸氫鈉水溶液、碳酸鉀水溶液等。
鹼性水溶液的使用量相對於式[34]之化合物1莫耳，可適當選擇自2.0~10莫耳的範圍，較佳為2.0~5.0莫耳。
作為可於本步驟使用之溶劑，可列舉與製造方法1所說明相同者。
溶劑的使用量相對於式[34]之化合物1莫耳，可適當選擇自0.01~100L的範圍，較佳為0.1~10L。
反應溫度選擇從-0℃至所使用之惰性溶劑的沸點域的範圍即可，較佳為可於0℃~150℃的範圍進行。
反應時間雖因反應溫度、反應基質、反應量等而有所不同，但通常為10分鐘~48小時。
反應之目的物即式[3]的化合物係於反應結束後，由定法採取自反應系統，如有必要亦可藉由管柱層析、再結晶等之操作進行純化。
用以調製式[1]的化合物之上述幾個試劑及反應條件設定為不適合存在於中間體之特定官能基的情況。在此等之例，於合成藉由採取保護/脫保護之手法或官能基之相互轉換，可得到所期望之生成物。對於保護基的使用與選擇，若為化學合成領域之具有通常知識者即可清楚明白(例如參照T.W.Greene及P.G.Wuts著、Protective Groups in Organic Synthesis、第4版；Wiley：New York、2007)。視情況，如已於各個流程說明導入特定之試劑 後，為了完成式[1]之化合物的合成，可能有必要來實行追加未說明之定法的合成步驟，這是本發明領域具有通常知識者所認知。用以調製式[1]的化合物，以提案之特定順序所示以外的順序，可能有必要實行例示於上述流程之步驟的組合，這亦是本發明領域具有通常知識者所認知。
藉由併用本說明書所記載之手法與在以往技術中所周知之方法，可調製[表1]~[表160]所示之以下的化合物。
本發明之殺菌劑及農藥組成物，其特徵為將本發明之式[1]表示之化合物或其農藥上所容許之鹽作為活性成分含有。又，本發明係關於本發明之式[1]表示之化合物或其農藥上所容許之鹽的1種或2種以上、及含有農藥製劑所容許之載體而成之農藥組成物、更詳細而言係關於殺菌性組成物。
藉由本發明之式[1]所示之化合物或藉由本發明之殺菌性組成物，可使用在為了予防或治療性地防除植物病原性微生物或因此而發生之植物病害。亦即，本發明亦關於用以防除植物、或植物之一部分所發生之植物病害之藉由本發明之式[1]表示之化合物、或藉由本發明之殺菌性組成物的使用方法。
藉由本發明之式[1]表示之化合物及藉由本發明之殺菌性組成物係具有極為強力之殺菌特性，可使用在為了防除植物病原性微生物，例如屬於根腫菌門(Plasmodiophoromycota)、卵菌門(Oomycota)之原生生物；屬於接合菌門(Zygomycota)、子囊菌門(Ascomycota)、擔子菌門(Basidiomycota)、及不完全菌門 (Deuteromycota)等之菌類；以及例如屬於假單胞菌科(Pseudomonadaceae)、根瘤菌科(Rhizobiaceae)、腸內細菌科(Enterobacteriaceae)、棒狀桿菌科(Corynebacteriaceae)及鏈絲菌科(Streptomycetaceae)等之細菌、以及因此等而發生之植物病害。尤其是藉由本發明之式[1]所示之化合物及藉由本發明之殺菌性組成物，因為對屬於卵菌門之原生生物顯示高度殺菌活性，亦顯示藉由此所發生之植物病害優異之防除效果。
以下依據本發明雖列舉可防除之植物病原性微生物之例，但並非一定被限定於此等者。
作為屬於卵菌門(Oomycota)之病原性微生物之例，可列舉白銹病(white rust)之病原體即白銹菌(Albugo)屬原生生物，例如白銹菌(Albugo candida)。根腐病(root rot)、苗立枯病(damping-off)之病原體即絲囊黴(Aphanomyces)屬原生生物，例如絲囊黴菌(Aphanomyces euteiches)。露菌病(downy mildew)之病原體即盤梗黴(Bremia)屬原生生物，例如萵苣露菌(Bremia lactucae)。露菌病(downy mildew)之病原體即墓蔔露菌病菌(Peronospora)屬原生生物，例如豌豆露菌病菌(Peronospora pisi)、霜黴菌(Peronospora brassicae)、寄生霜黴菌(Peronospora parasitica)、菸草露菌病(Peronospora tabacina)。露菌病(downy mildew)之病原體即單軸霉(Plasmopara)屬原生生物，例如葡萄露菌病(Plasmopara viticola)。露菌病(downy mildew)之病原體即假霜霉(Pseudoperonospora)屬原生生 物，例如古巴假單軸黴(Pseudoperonospora cubensis)、葎草假霜霉(Pseudoperonospora humuli)。疫病(late blight、white powdery rot)、褐色腐敗病(brown rot)、根腐疫病(red stele)、心腐病(heart rot)、綿疫病(phytophthora rot)之病原體即疫病菌(Phytophthora)屬原生生物，例如惡疫黴(Phytophthora cactorum)、辣椒疫黴(Phytophthora capsici)、根腐菌(Phytophthora cinnamoni)、馬鈴薯晚疫黴(Phytophthora infestans)、疫霉根腐黴(Phytophthora megasperma)、疫病菌(Phytophthora parasitica)。根腐病(root rot)、苗立枯病(damping-off)、根腐病(browning root rot)、舞病(bed rot)之病原體即腐黴(Pythium)屬原生生物，例如瓜果腐黴(Pythium aphanidermatum)、終極腐黴(Pythium ultimum)。
作為屬於絲足蟲門(Cercozoa)之病原性微生物之例，可列舉根瘤病(clubroot)之病原體即甘藍根瘤病菌(Plasmodiophora)屬原生生物，例如蕓苔根腫菌(Plasmodiophora brassicae)。
作為屬於接合菌門(Zygomycota)之病原性微生物之例，可列舉苗立枯病(seedling blight)、腐敗病(bulb rot)、黑黴病(Rhizopus rot)、軟腐病(soft rot)之病原體即根黴菌(Rhizopus)屬菌類、例如匍枝根黴(Rhizopus stolonifer)。
作為屬於子囊菌門(Ascomycota)之病原性微生物之例，可列舉花腐病(ray blight)、褐斑病(brown spot)、輪紋病(Ascochyta leaf spot)、黑斑病(leaf spot)之病原體即囊 二孢菌(Ascochyta)屬菌類，例如可列舉晶狀體二胞菌(Ascochyta lentis)。白粉病(powdery mildew)之病原體即科布氏白粉菌(Blumeria)屬菌類，例如可列舉禾本科布氏白粉菌(Blumeria graminis)。麥角病(ergot)、稻麴病(false smut)之病原體即麥角菌(Claviceps)屬菌類、例如黑麥角菌(Claviceps purpurea)。芝麻葉枯病(southern leaf blight)、斑點病(spot blotch)、褐條病(brown stripe)之病原體即旋孢腔菌(Cochliobolus)屬菌類，例如可列舉育旋孢腔菌(Cochliobolus sativus)、宮部氏旋孢腔菌(Cochliobolus miyabeanus)、育旋孢腔菌(Cochliobolus sativus)。胴枯病(diaporthe canker)之病原體即間座殼菌(Diaporthe)屬菌類、例如褐色蒂腐病菌(Diaporthe citri)。炭疽病(anthracnose)、斑點病(scab)、炭疽病(sphaceloma scab)、白星病(white scab)、葉斑病(leaf spot)之病原體即痂囊腔菌(Elsinoe)屬菌類，例如可列舉柑桔瘡痂菌(Elsinoe fawcettii)、禾本科布氏白粉菌(Erysiphe graminis)、蓼白粉菌(Erysiphe polygoni)。立枯病(take-all)之病原體即囊殼(Gaeumannomyces)屬菌類、例如小麥全蝕病菌(Gaeumannomyces graminis)。芽枯病(twig blight)、惡苗病(bakanae desease)、芽腐病(bud rot)、立枯病(stub dieback)之病原體即赤黴菌(Gibberella)屬菌類，例如可列舉玉蜀黍赤黴菌(Gibberella zeae)。炭疽病(anthracnose)、晚腐病(ripe rot)、赤腐病(red rot)、斑點病(leaf spot)之病原體即小叢殼(Glomerella)屬菌類，例如可列舉圍小叢殼 菌(Glomerella cingulata)。球座腔菌(Guignardia)屬菌類，例如可列舉萄黑腐菌(Guignardia bidwellii)。小黑菌核病(stem rot)、銀腐病(silver scurf)、豹紋病(zonate leaf spot)之病原體即長蠕孢黴(Helminthosporium)屬菌類，例如可列舉長蠕孢(Helminthosporium sigmoideum)、茄病長蠕孢(Helminthosporium solani)、小麥匍匐長蠕孢霉(Helminthosporium triticirepentis)、Helminthosporium zonatum。莖枯病(blight)、輪斑病(ring spot)之病原體即小球腔菌(Leptosphaeria)屬菌類，例如可列舉Leptosphaeria juncina、甘藍黑腳病菌(Leptosphaeria maculans)、甘蔗小球腔菌(Leptosphaeria sacchari)。小球菌核病(stem rot)之病原體即巨座殼(Magnaporthe)屬菌類、例如稻熱病菌(Magnaporthe grisea)、稻小粒菌核病菌(Magnaporthe salvinii)。灰星病(brown rot)、花腐病(blossom blight)之病原體即褐腐(Monilinia)屬菌類，例如可列舉桃褐腐病菌(Monilinia fructicola)、菌亞門鏈核盤菌(Monilinia laxa)、蘋果鏈核盤菌(Monilinia mali)。褐色葉枯病(leaf scald)、紅色雪腐病(snow mold)之病原體即明梭孢菌(Monographella)屬菌類，例如可列舉稻雲形病菌(Monographella albescensa)、水稻雲形菌(Monographella nivalis)。黑葉枯病(black leaf blight)、褐斑病(leaf spot)之病原體即棉白黴病菌(Mycosphaerella)屬菌類，例如可列舉花生球腔菌(Mycosphaerella arachidicola)、香蕉黑條葉斑病菌(Mycosphaerella fijiensis)、小麥葉枯病菌 (Mycosphaerella graminicola)。褐念珠串菌(Phaeomoniella)病之病原體即褐念珠串菌(Phaeomoniella)屬菌類，例如可列舉褐念珠串菌(Phaeomoniella chlamydospora)。稃枯病(glume blotch)之病原體即薑暗球腔菌(Phaeosphaeria)屬菌類，例如可列舉小麥葉枯病菌(Phaeosphaeria nodorum)。白粉病(powdery mildew)之病原體即蘋果白澀病菌(Podosphaera)屬菌類，例如可列舉白叉絲單囊殼(Podosphaera leucotricha)、三指叉絲單囊殼(Podosphaera tridactyla)。斑葉病(stripe)、網斑病(net blotch)之病原體即核腔菌(Pyrenophora)屬菌類，例如可列舉麥類核腔菌(Pyrenophora graminea)、圓核腔菌(Pyrenophora teres)。黃化萎縮病(downy mildew)、菌核病(sclerotinia rot)之病原體即核盤菌(Sclerotinia)屬菌類，例如可列舉核盤菌(Sclerotinia sclerotiorum)。白絹病(southern blight)、黑腐菌核病(white rot)之病原體即菌核(Sclerotium)屬菌類，例如可列舉齊整小核(Sclerotium rolfsii)。白粉病(powdery mildew)之病原菌即白粉病菌(Sphaerotheca)屬菌類，例如可列舉蒼耳單絲殼(Sphaerotheca fuliginea)、絲軸黑粉菌(Sphacelotheca reiliana)。條紋葉枯病(cercospora leaf spot)之病原體即萬年青斑葉病菌(Sphaerulina)屬菌類，例如可列舉稻亞球殼菌(Sphaerulina oryzina)。泰比菌(Tapesia)病之病原菌即泰比(Tapesia)屬菌類，例如可列舉泰比菌(Tapesia acuformis)。縮葉病(leaf curl)、囊身病(plum pockets)之病 原體即櫻叢枝病菌(Taphrina)屬菌類，例如可列舉畸形外囊菌(Taphrina deformans)、李外囊菌(Taphrina pruni)。白粉病(powdery mildew)之病原體即葡萄白澀病菌(Uncinula)屬菌類，例如可列舉葡萄鉤絲殼(Uncinula necator)、荼子仿擬小鈎絲殼(Uncinuliella simulans)。黑星病(scab)之病原體即蘋果黑星病菌(Venturia)屬菌類，例如可列舉瘡痂病菌(Venturia inaequalis)、梨黑星病菌(Venturia nashicola)。
作為屬於擔子菌門(Basidiomycota)之病原性微生物之例，可列舉株腐病(foot-rot)、冬紋枯病(winter stem rot)之病原體即角擔菌(Ceratobasidium)屬菌類，例如可列舉禾谷角擔菌(Ceratobasidium graminearum)。株腐病(foot-rot)、冬紋枯病(winter stem rot)之病原體即皮殼菌(Corticium)屬菌類，例如可列舉禾伏革菌(Corticium graminearum)。葉癭病(leaf gall)、叢枝病(witches broom)、網葉癭病(net blister blight)之病原體即外擔菌(Exobasidium)屬菌類，例如可列舉五孢外擔菌(Exobasidium pentasporium)、外擔菌(Exobasidium reticulatum)、壞損外擔菌(Exobasidium vexans)。萎縮病(Dwarf)之病原體即嗜藍孢孔菌(Fomitiporia)屬菌類，例如可列舉地中海藍孢孔菌(Fomitiporia mediterranea)。莖腐病(Stem rot)之病原體即靈芝(Ganoderma)屬菌類，例如可列舉狹長孢靈芝(Ganoderma boninense)。赤銹病(rust)之病原菌即梨銹病菌(Gymnosporangium)屬菌類，例如可列舉 蘋果花腐病菌(Gymnosporangium sabinae)、蘋果花腐病菌(Gymnosporangium sabinae)。銹病(rust)之病原菌即銹病菌(Hemileia)屬菌類，例如可列舉咖啡駝孢銹菌(Hemileia vastatrix)。珊瑚斑病(coral spot disease)、立枯病(nectria blight)之病原體即桑癌腫病菌(Nectria)屬菌類，例如可列舉仁果癌叢赤殼菌(Nectria galligena)。褐銹病、銹病(rust)之病原體即層銹菌(Phakopsora)屬菌類，例如可列舉豆薯層銹菌(Phakopsora meibomiae)、山螞蝗層銹菌(Phakopsora pachyrhizi)。銹病(rust)、黑銹病(stem rust)、赤銹病(leaf rust)之病原體即柄銹菌(Puccinia)屬菌類，例如可列舉落花生柄銹菌(Puccinia arachidis)、小麥黑銹菌(Puccinia graminis)、大麥柄銹菌(Puccinia hordei)、小麥隱匿柄銹菌(Puccinia recondita)、條銹病菌(Puccinia striiformis)。腥味黑穗病(Stinking smut)之病原菌即腥黑穗病菌(Tilletia)屬菌類，例如可列舉小麥腥黑粉菌(Tilletia caries)。雪腐小粒菌核病(typhula snow blight)、小粒菌核腐敗病(typhula rot)之病原體即雪腐小粒菌核病菌(Typhula)屬菌類，例如可列舉小麥雪腐病菌(Typhula incarnata)、小麥與大麥雪腐黑色小粒菌(Typhula ishikariensis)。黑穗病(smut)之病原體即條黑穗病菌(Urocystis)屬菌類，例如可列舉洋葱條黑粉菌(Urocystis cepulae)、隱性條黑粉菌(Urocystis occulta)。銹病(rust)之病原體即豌豆銹病菌(Uromyces)屬菌類，例如可列舉疣頂單胞銹菌(Uromyces appendiculatus)、銹病菌(Uromyces phaseoli)。黑穗病(smut)、裸黑穗病(loose smut)之病原體即黑穗病菌(Ustilago)屬菌類，例如可列舉黑玉米黑穗菌(Ustilago maydis)、麥散黑粉菌(Ustilago nuda)。
作為屬於不完全菌門(Deuteromycota)之病原性微生物之例，例如可列舉黑斑病(Alternaria blotchAlternaria leaf spot、Alternaria black rot)、黑葉枯病(leaf blight)、夏疫病(early blight)、輪紋病(early blight)之病原體即鏈隔孢菌(Alternaria)屬菌類，例如可列舉芸苔鏈格孢(Alternaria brassicicola)、交鏈孢菌(Alternaria solani)。黑黴病(crown rot)之病原體即曲黴(Asergillus)屬菌類，例如可列舉黃麴黴(Aspergillus flavus)。灰黴病(gray mold)、灰色腐敗病(neck rot)、赤色斑點病(red spot)之病原體即葡萄孢菌(Botrytis)屬菌類，例如可列舉灰葡萄孢菌(Botrytis cinerea)。葉斑病(leaf spot)之病原體即囊尾孢菌(Cercosporidium)屬菌類，例如可列舉花生黑斑菌(Cercosporidium personatum)。斑點病(leaf spot)、褐斑病(leaf spot)、褐色圓星病(brown round spot)、葉枯病(leaf blight)、紫斑病(purple stain)之病原體即尾孢菌(Cercospora)屬菌類，例如可列舉花生褐斑菌(Cercospora arachidicola)、甜菜生尾孢(Cercospora beticola)、褐色圓星病菌(Cercospora chaae)、大豆紫斑病菌(Cercospora kikuchii)。黑星病(scab)、近似稻熱病(false blast)、斑葉病(leaf blotch)之病原菌即麥類黑變病菌(Cladosporium)屬菌類，例如可列舉瓜枝孢(Cladosporium cucumerinum)、 芽枝狀枝孢(Cladosporium cladosporioides)、多主支孢(Cladosporium herbarum)。炭疽病(anthracnose)、晚腐病(ripe rot)之病原菌即炭疽刺盤孢菌(Colletotrichum)屬菌類，例如可列舉馬鈴薯炭疽病菌(Colletotrichum coccodes)、小麥炭疽病菌(Colletotrichum graminicola)、菜豆毛盤孢菌(Colletotrichum lindemuthanium)、西瓜炭疽病菌(Colletotrichum orbiculare)。蔓割病(stem rot)、萎凋病(Fusarium wilt)、乾腐病(dry rot)、根腐萎凋病(root rot)、立枯病(Fusarium wilt)之病原體即梭黴菌(Fusarium)屬菌類，例如可列舉禾稈鐮孢菌(Fusarium culmorum)、禾穀鐮孢菌(Fusarium graminearum)、尖鐮孢菌(Fusarium oxysporum)、粉紅鐮孢菌(Fusarium roseum)。炭疽病(anthracnose)之病原體即盤長孢黴(Gloeosporium)屬菌類，例如可列舉桃子碳疽病(Gloeosporium laeticolor)。斑點病(leaf spot)、白斑病(Macrophoma leaf spot)、胴枯病(branch canker)之病原菌即亞大莖點黴(Macrophomina)屬菌類，例如可列舉茶枝枯病菌(Macrophoma theicola)、桑樹內生真菌(Macrophomina phaseolina)。穿孔病(anthracnose)之病原體即雪腐病菌(Microdochium)屬菌類，例如可列舉紅色雪腐病菌(Microdochium nivale)。青黴病(blue mold)、綠黴病(common green mold)之病原體即青黴菌(Penicillium)屬菌類，例如可列舉擴展青黴(Penicillium expansum)、例如產紫青黴(Penicillium purpurogenum)。葉斑病(leaf spot)、實 腐病(fruit rot)、根朽病(root rot)之病原體即桑胴枯病菌(Phoma)屬菌類，例如可列舉一品冠斑葉病菌(Phoma lingam)。例如可列舉番茄實腐病菌(Phoma dauci)。胴枯病(Phomopsis canker)、莖枯病(stem blight)之病原體即擬睫點黴(Phomopsis)屬菌類，例如可列舉大豆莖點黴(Phomopsis sojae)、葡萄葉痕黴(Phomopsis viticola)。眼紋病(eye spot)之病原菌即假小尾孢黴(Pseudocercosporella)屬菌類，例如可列舉小麥基腐病菌(Pseudocercosporella herpotrichoides)。稻瘟病(blast)之病原體即梨孢黴(Pyricularia)屬菌類，例如可列舉稻瘟病黴(Pyricularia oryzae)。斑點病(Ramularia leaf spot)之病原體即棉白黴病菌(Ramularia)屬菌類，例如可列舉白斑柱隔孢(Ramularia areola)、柱隔孢菌(Ramularia collo-cygni)。苗立枯病(damping-off)、根腐病(Rhizoctonia root rot)、莖腐病(stem rot)、紋枯病(sheath blight)之病原體即絲核菌(Rhizoctonia)屬菌類，例如可列舉米根黴(Rhizopus oryzae)、立枯絲核菌(Rhizoctonia solani)。雲形病(leaf blotch)之病原體即喙孢黴(Rhynchosporium)屬菌類，例如可列舉黑麥草雲紋喙孢黴(Rhynchosporium secalis)。葉鞘腐敗病(sheath rot)之病原體即稻帚枝黴(Sarocladium)屬菌類，例如可列舉稻葉鞘腐敗病菌(Sarocladium oryzae)。黑點葉枯病(black spotted leaf blight)、葉枯病(leaf blight)、褐斑病(Septoria leaf spot)之病原體即殼針孢(Septoria)屬菌類，例如可列舉芹菜殼針孢菌(Septoria apii)、來可殼針 孢(Septoria lycopersici)、小麥稃枯病菌(Septoria nodorum)、小麥殼針孢(Septoria tritici)。赤斑病(red leaf spot)、斑點病(leaf scorch)之病原體即長穗菅茅斑葉病菌(Stagonospora)屬菌類、穎枯殼多孢(Stagonospora nodorum)。黑根病(black root rot)、根腐病(root rot)之病原菌即根串珠黴(Thielaviopsis)屬菌類，例如可列舉菸草根串珠黴(Thielaviopsis basicola)。半身萎凋病(verticillium wilt)之病原體即輪枝菌(Verticilium)屬菌類，例如可列舉黑白輪枝菌(Verticilium alboatrum)、棉花黃萎病菌(Verticillium dahliae)。
作為屬於黃單胞菌科(Xanthomonadaceae)之病原性微生物之例，例如可列舉白葉枯病(bacterial leaf blight)、斑點細菌病(bacterial spot)、褐斑細菌病(bacterial brown spot)之病原體即黃單胞菌(Xanthomonas)屬細菌，例如可列舉水稻白葉枯病菌(Xanthomonas campestris pv.oryzae)、番茄細菌性斑點病菌(Xanthomonas campestris pv..vesicatoria)。
作為屬於假單胞菌科(Pseudomonadaceae)之病原性微生物之例，例如可列舉葉鞘褐變病(sheath blown rot)、萎凋細菌病(bacterial wilt)之病原體即假單孢菌屬(Pseudomonas)屬細菌，例如可列舉丁香假單胞菌甜瓜致病變種(Pseudomonas syringae pv.lachrymans)、菜豆細菌性斑點病菌變種森(Pseudomonas syringae pv.mori)。
作為屬於腸內細菌科(Enterobacteriaceae)之病原性微 生物之例，例如可列舉軟腐病(bacterial soft rot)之病原體即伊文氏桿菌(Erwinia)屬細菌，例如可列舉梨火傷病菌(Erwinia amylovora)、胡蘿蔔軟腐歐文氏菌胡蘿蔔軟腐變種(Erwinia carotovora subsp.carotovora)。作為棒狀桿菌科(Corynebacteriaceae)細菌之例，帶花病(fasciation)之病原體即棒狀桿菌(Corynebacterium)屬細菌，例如可列舉纏繞棒桿菌(Corynebacterium fascians)。
作為屬於鏈黴菌科(Streptomycetaceae)之病原性微生物之例，例如可列舉土臭黃變米(Soil smelling yellow rice)之病原體即鏈黴菌屬(Streptmyces)細菌，例如可列舉黃微綠鏈霉菌(Streptmyces flavovirens)。
藉由本發明之式[1]所示之化合物或藉由本發明之殺菌性組成物，係藉由於全部植物或植物之一部分、以及植物周圍的土壤、或者播種種子之土壤、水田、水耕栽培之水、及栽培資材進行噴霧、散布、散粉、噴霧、擴散、浸漬、灌注、注入、散水(浸水)、發泡、塗佈、粉衣、塗層、吹附、燻蒸、煙燻煙霧及塗裝等之處理，可防除植物病原微生物或因該微生物而發生之植物病害。於此所謂全部植物，係指野生植物、育成植物、自然發生植物及栽培植物等之植物或植物群，亦包含藉由導入育種法、分離育種法、交雜育種法、雜種強勢育種法、突然變異育種法、倍數性育種法、基因轉殖(基因導入)法、或標記輔助選拔等之育種法所作出之植物。
為了防除植物病原微生物或因其而發生之植物病害， 處理藉由本發明之式[1]所示之化合物或藉由本發明之殺菌性組成物時，處理係無關於植物病原性微生物之感染的前後，可通過植物之生育期間及儲藏期間進行。於此，所謂植物的一部分，係意指植物之葉、莖、幹、枝、花、子實體、果實、種子、根、塊莖及根莖等構成植物全部之部分或其組合。
為了防除植物病原性微生物及因該微生物而發生之植物病害，藉由本發明之殺菌性組成物，係將藉由本發明之式[1]表示之化合物可使用調整成有效，但對植物不顯示毒性之量的處理量。於此，所謂有效，但對植物不顯示毒性之量，係指可充分防除植物病原性微生物或因此而發生之植物病害，且為不對植物帶來災害的量，此量可因所防除之微生物、適用之植物、所使用之自然環境及藉由本發明之組成物的成分，而於比較廣泛的範圍變動。
於以下，雖列舉可用藉由本發明之式[1]表示之化合物或藉由本發明之殺菌性組成物處理之植物之例，但並非一定被限定於此等者。
錦葵科(Malvaceae)植物，例如可列舉黃秋葵、棉。梧桐科(Sterculiaceae)植物，例如可列舉可可樹。藜科(Chenopodiaceae)植物，例如可列舉菠菜。山欖科(Sapotaceae)植物，例如可列舉神奇果。茜草科(Rubiaceae)植物，例如可列舉咖啡樹、羅布斯塔咖啡樹。大麻科(Cannabaceae)植物，例如可列舉啤酒花。十字花科(Brassicaceae)植物，例如可列舉油菜、蕪菁、花椰菜、甘 藍、小松菜、蘿蔔、青梗白菜、白菜、青花菜。稻科(Poaceae)植物，例如可列舉稻、大麥、小麥、甘蔗、草、玉米、黑麥。葫蘆科(Cucurbitaceae)植物，例如可列舉南瓜、黃瓜、西瓜、西葫蘆、冬瓜、苦瓜、佛手瓜、東方瓜、甜瓜、葫蘆。漆樹科(Anacardiaceae)植物，例如可列舉芒果。紫茉莉科(Nyctaginaceae)植物，例如可列舉皮孫木。金絲桃科(Clusiaceae)植物，例如可列舉山竹。柿樹科(Ebenaceae)植物，例如可列舉柿樹。菊科(Asteraceae)植物，例如可列舉韓國萵苣、葉萵苣、萵苣、菊花、春菊、菊苣、牛蒡、葵花、款冬。樺木科(Betulaceae)植物。虎尾科(Malpighiaceae)植物，例如可列舉針葉櫻桃。樟科(Lauraceae)植物。胡頹子科(Elaeagnaceae)植物，例如可列舉胡桃、黑胡桃。桑科(Moraceae)植物，例如可列舉無花果、橡膠樹。碗蕨科(Dennstaedtiaceae)植物，例如可列舉蕨菜。胡麻科(Pedaliaceae)植物，例如可列舉胡麻。石榴科(Punicaceae)植物，例如可列舉石榴。天南星科(Araceae)植物，例如可列舉蒟蒻、芋頭。烏毛蕨科(Blechnaceae)植物，例如可列舉獅子頭蕨。唇形花科(Lamiaceae)植物，例如可列舉青紫蘇、紅紫蘇。田麻科(Tiliaceae)植物，例如可列舉台灣綱麻。薑科(Zingiberaceae)植物，例如可列舉鬱金、生薑、薑、茗荷。繖形科(Apiaceae)植物，例如可列舉香菜、芹菜、紅蘿蔔。蓼科(Polygonaceae)植物，例如可列舉蕎麥。杜鵑花科(Ericaceae)植物，例如可列舉杜鵑。山茶科 (Theaceae)植物，例如可列舉茶樹。茄科(Solanaceae)植物，例如可列舉煙草、胡椒、青椒、番茄、馬鈴薯、茄子。石竹科(Caryophyllaceae)植物，例如可列舉康乃馨。鳳梨科(Bromeliaceae)植物，例如可列舉鳳梨。蓴菜科(Cabombaceae)植物，例如可列舉蓴菜。芭蕉科(Musaceae)植物，例如可列舉香蕉。番木瓜科(Caricaceae)植物，例如可列舉木瓜。薔薇科(Rosaceae)植物，例如可列舉杏子、草莓、梅、花梨、西梅、西洋梨、梨、油桃、玫瑰、枇杷、黑莓、溫柏、迷你玫瑰、桃、蘋果。旋花科(Convolvulaceae)植物，例如可列舉番薯。莧科(Amaranthaceae)植物，例如可列舉甜菜。葡萄科(Vitaceae)植物，例如可列舉葡萄。殼鬥科(Fagaceae)植物，例如可列舉板栗。景天科(Crassulaceae)植物，例如可列舉八頭竽。蝶形花科(Fabaceae)植物，例如可列舉紅豆、菜豆、豌豆、黑紅豆、豇豆、蠶豆、大豆、黑豆、花生。芸香科(Rutaceae)植物，例如可列舉枸橘、甜夏橙、橘，金橘、葡萄柚、山椒、酸橘、酸橙、橘柑、大溪地酸橙、夏橙、八朔柑橘、蜜橘、文旦、椪柑、柚子、酸橙、檸檬。木犀科(Oleaceae)植物，例如可列舉橄欖。棕櫚科(Arecaceae)植物，例如可列舉可可椰子。昆欄樹科(Trochodendraceae)植物，例如可列舉商陸。薯蕷科(Dioscoreaceae)植物，例如可列舉中國山藥、山藥。百合科(Liliaceae)植物，例如可列舉筍、鬱金香、洋蔥、韭菜、大蒜、蔥、辣韮、大蔥、百合。辣木科(Moringaceae) 植物，例如可列舉山葵。及此等植物進行個別基因轉殖之品種等。
本發明進一步之態樣，係關於以藉由本發明之式[1]所示之化合物或藉由本發明之殺菌性組成物處理之種子。藉由本發明之種子係為了防止因植物病原性微生物之植物病害的發生而使用。植物病原性微生物為感染或者附著之種子(以下為污染種子)混入健全之種子時，污染種子成為植物病原性微生物的感染源，亦對附近育成之健全植物傳播病害。據此，以對於植物病害微生物之殺菌活性高之藉由本發明之式[1]所示之化合物或藉由本發明之殺菌性組成物處理之藉由本發明之種子，成為防止對植物病害的發生與對健全植物之病原微生物的傳播有效之手段。
藉由本發明之殺菌性組成物可使用在全部植物之種子。尤其是水稻、小麥、大麥、黑麥、玉米、大豆、綿、馬鈴薯、甜菜等由於栽培規模大，因污染種子導致病害之傳播的被害擴大亦增大，藉由本發明之種子係作為防止因植物病原性微生物導致之植物病害的發生之手段有效。除此之外，即使將藉由本發明之式[1]所示之化合物或藉由本發明之殺菌性組成物處理在基因轉殖作物之種子，作為防止因植物病原性微生物導致之植物病害的發生之手段有效。
於以下，雖列舉可用藉由本發明之式[1]表示之化合物或藉由本發明之殺菌劑組成物處理之基因轉殖植物之例，但並非一定被限定於此等者。
如對除草劑顯示耐性之轉殖基因植物，作為例有嘉磷賽耐性植物、畢拉草耐性植物、溴氧尼耐性植物、磺醯基脲系除草劑耐性作物、咪唑啉酮系除草劑耐性作物、2,4-D耐性植物、汰克草耐性植物、抑殺特耐性植物、硝草酮耐性植物等。
如對害蟲顯示抵抗性之轉殖基因植物，作為例有如生產Bt toxin(蘇力菌之殺蟲性毒素)之轉殖基因植物、如生產天敵引誘物質之轉殖基因植物等。
如對植物病害顯示抵抗性之轉殖基因植物，作為例有病毒抵抗性植物、如生產防禦素之轉殖基因植物等。欲擴大果實之收穫適期提昇保存性之轉殖基因植物，作為例有如抑制聚半乳糖醛酶(Polygalacturonase)之生產之轉殖基因植物、如抑制乙烯生合成酵素之轉殖基因植物等。
如提高收穫物之安全性之轉殖基因植物，例如黴菌毒素分解酵素生產植物等。
如成為育種上有用之轉殖基因植物，例如如顯示雄性不稔形質之轉殖基因植物等。
作為生物乙醇之原料，賦予有用形質之轉殖基因植物，作為例有耐熱性α-澱粉酶生產植物等。
如對環境壓力顯示耐性之轉殖基因植物，例如有顯示利用RNA伴護蛋白之乾燥耐性之植物、累積低溫耐性之植物所大量包含之適合溶質即甘胺酸甜菜鹼之植物、累積適合溶質即脯胺酸之植物、累積保水力強之海藻糖、顯示乾燥耐性之植物、過剩生產消去活性氧之酵素之植物、藉 由生產麥根酸類而對鹼土壤之鐵缺乏顯示耐性之植物、藉由生產麥根酸(Mugineic acid)類而對鐵缺乏顯示耐性之植物等。
如生產特定機能性營養素之轉殖基因植物、例如有過剩生產油酸之植物、過剩生產十八碳四烯酸(Stearidonic acid)之植物、過剩生產賴胺酸之植物、過剩生產原維生素A強化作物、維生素E強化植物、花青素之植物、有緩和產生柳杉之過敏原之柳杉花粉症之效果的植物等。
藉由本發明之式[1]所示之化合物或藉由本發明之殺菌性組成物由於對微生物顯示高度殺菌效果，可將產業材料為了從微生物之繁殖進行保護來使用。於此作為產業材料之非限定性事例，可列舉木材、塑膠資材、紙資材、革資材、磁磚、陶器、水泥、油漆、冷卻潤滑劑及接著劑等。對此等產業材料之處理可藉由將藉由本發明之式[1]所示之化合物或藉由本發明之殺菌性組成物對保護對象物進行噴霧、散布、散粉、噴霧、擴散、浸漬、灌注、散水(浸水)、發泡、塗佈、粉衣、塗層、吹附、燻蒸、煙燻、煙霧、塗裝及混合來進行。
藉由本發明之殺菌性組成物中，如有必要可含有農藥製劑通常所使用之添加物。作為此添加物，可列舉固體載體或液體載體等之載體、界面活性劑、結合劑、黏著附加劑、增黏劑、著色劑、擴展劑、防凍結劑、抗結塊劑、崩解劑、穩定劑等，其他如有必要亦可將防腐劑或植物片等用在添加成分。
此等之添加物可使用1種，又亦可組合2種以上使用。
針對上述添加成分進行說明。
作為固體載體，例如可列舉石英、黏土、高嶺石、葉蠟石、絹雲母、滑石、白堊(chalk)、膨潤土、鎂質膨土、蒙脫石、酸性白土、鎂質膨土、沸石、天然岩、矽藻土、方解石、大理石、浮石、海泡石、白雲石、等之天然礦物質類、碳酸鈣、硫酸銨或其他銨鹽、硫酸鈉、氯化鈣、氯化鉀等之無機鹽類、合成矽酸、合成矽酸鹽、氧化鋁、微粉化二氧化矽、矽酸鹽、澱粉、纖維素、植物粉末等之有機固體載體、聚乙烯、聚丙烯、聚氯化亞乙烯等之塑膠載體等。此等可單獨使用，又亦可組合2種以上使用。
作為液體載體，例如可列舉甲醇、乙醇、丙醇、異丙醇、丁醇等之一元醇類、或乙二醇、二乙二醇、丙二醇、己二醇、聚乙二醇、聚丙二醇甘油等之多元醇類大致分類之醇類、丙烯系甘醇醚等之多元醇衍生物類、丙酮、甲基乙基酮、甲基異丁基酮、二異丁基酮、環己酮、異佛爾酮等之酮類、乙基醚、二噁烷、溶纖劑、二丙基醚、四氫呋喃等之醚類、正構烷烴、環烷烴、異構烷烴、煤油、礦油等之脂肪族烴類、苯、甲苯、二甲苯、溶劑石腦油、烷基萘等之芳香族烴類、二氯乙烷、氯仿、四氯化碳等之鹵素化烴類、乙酸乙酯、二異丙基苯二甲酸酯、二丁基苯二甲酸酯、二辛基苯二甲酸酯、己二酸二甲酯等之酯類、γ-丁內酯等之內酯類、二甲基甲醯胺、二乙基甲醯胺、二甲 基乙醯胺、N-烷基吡咯啶等之醯胺類、乙腈等之腈類、二甲基亞碸等之硫化合物類、大豆油、菜籽油、綿實油、蓖麻油等之植物油、水等。此等可單獨使用，又亦可組合2種以上使用。
界面活性劑雖並未特別限制，但較佳為於水中凝膠化、或者顯示膨潤性者，例如可列舉山梨糖醇脂肪酸酯、聚氧乙烯山梨糖醇脂肪酸酯、蔗糖脂肪酸酯、聚氧乙烯脂肪酸酯、聚氧乙烯樹脂酸酯、聚氧乙烯脂肪酸二酯、聚氧乙烯烷基醚、聚氧乙烯烷基酚醚、聚氧乙烯二烷基苯基醚、聚氧乙烯烷基酚福馬林縮合物、聚氧乙烯聚氧丙烯嵌段聚合物、烷基聚氧乙烯聚丙烯嵌段聚合物醚、聚氧乙烯烷基胺、聚氧乙烯脂肪酸醯胺、聚氧乙烯脂肪酸雙苯基醚、聚伸烷基苄基苯基醚、聚氧伸烷基苯乙烯苯基醚、乙炔二醇、聚氧化烯附加乙炔二醇、聚氧乙烯醚型矽氧、酯型矽氧、氟系界面活性劑、聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯硬化蓖麻油等之非離子性界面活性劑、烷基硫酸鹽、聚氧乙烯烷基醚硫酸鹽、聚氧乙烯烷基苯基醚硫酸鹽、烷基苯磺酸鹽、木質素磺酸鹽、烷基磺基琥珀酸鹽、萘磺酸鹽、烷基萘磺酸鹽、萘磺酸之福馬林縮合物之鹽、烷基萘磺酸之福馬林縮合物之鹽、脂肪酸鹽、聚羧酸鹽、N-甲基-脂肪酸肌氨酸鹽(Sarcosinate)、樹脂酸鹽、聚氧乙烯烷基醚磷酸鹽、聚氧乙烯烷基苯基醚磷酸鹽等之陰離子性界面活性劑、月桂基胺鹽酸鹽、硬脂基胺鹽酸鹽、油醯基胺鹽酸鹽、硬脂基胺乙酸鹽、硬脂基胺基丙基胺鹽酸鹽、烷基三 甲基氯化銨、烷基二甲基羥基氯苯胺(Benzalkonium chloride)等之烷基胺鹽等之陽離子性界面活性劑、胺基酸型或甜菜鹼型等之兩性界面活性劑。此等之界面活性劑可使用1種，又亦可組合2種以上使用。
又，作為結合劑或黏著賦予物，例如可列舉羧基甲基纖維素或其鹽、糊精、水溶性澱粉、黃原膠、瓜爾膠、蔗糖、聚乙烯基吡咯烷酮、阿拉伯樹膠、聚乙烯基醇、聚乙烯基乙酸酯、聚丙烯酸鈉、平均分子量6000~20000之聚乙二醇、平均分子量10萬~500萬之聚氧化乙烯、天然燐脂質(例如腦磷脂酸、卵磷脂酸等)等。此等之結合劑或黏著賦予物可使用1種，又亦可組合2種以上使用。作為增黏劑，例如可列舉如黃原膠、瓜爾膠、羧基甲基纖維素、聚乙烯基吡咯烷酮、羧基乙烯基聚合物、丙烯酸系聚合物、澱粉衍生物、多糖類之水溶性高分子；如高純度膨潤土、白碳之無機微粉等。此等之增黏劑可使用1種，又亦可組合2種以上使用。作為著色劑，例如可列舉如氧化鐵、氧化鈦、普魯士藍之無機顏料；如茜素染料、偶氮染料、金屬酞菁染料之有機染料等。此等之著色劑可使用1種，又亦可組合2種以上使用。
作為擴展劑，例如可列舉矽氧系界面活性劑、纖維素粉末、糊精、加工澱粉、聚胺基羧酸螯合劑化合物、交聯聚乙烯基吡咯烷酮、馬來酸與苯乙烯酸、甲基丙烯酸共聚物、多元醇之聚合物與二羧酸酐的半酯、聚苯乙烯磺酸之水溶性鹽等。此等之擴展劑可使用1種，又亦可組合2種 以上使用。作為展著劑，例如可列舉二烷基磺基琥珀酸鈉、聚氧乙烯烷基醚、聚氧乙烯烷基苯基醚、聚氧乙烯脂肪酸酯等各種之界面活性劑、石蠟、萜烯、聚醯胺樹脂、聚丙烯酸鹽、聚氧乙烯、蠟、聚乙烯基烷基醚、烷基酚福馬林縮合物、合成樹脂乳膠等。此等之展著劑可使用1種，又亦可組合2種以上使用。
作為防凍結劑，例如可列舉乙二醇、二乙二醇、丙二醇、甘油等之多元醇類等。此等之防凍結劑可使用1種，又亦可組合2種以上使用。
作為抗結塊劑，例如可列舉澱粉、海藻酸、甘露糖、半乳糖等之多糖類、聚乙烯基吡咯烷酮、白碳、酯橡膠、石油樹脂等。此等之抗結塊劑可使用1種，又亦可組合2種以上使用。作為崩解劑，例如可列舉三聚磷酸蘇打、己烷偏磷酸蘇打、硬脂酸金屬鹽、纖維素粉末、糊精、甲基丙烯酸酯之共聚物、聚乙烯基吡咯烷酮、聚胺基羧酸螯合劑化合物、磺化苯乙烯．異丁烯．馬來酸酐共聚物、澱粉．聚丙烯腈接枝共聚物等。此等之崩解劑可使用1種，又亦可組合2種以上使用。
作為穩定劑，例如可列舉如沸石、生石灰、氧化鎂之乾燥劑、酚系、胺系、硫系、磷酸系等之抗氧化劑、水楊酸系、二苯甲酮系等之紫外線吸收劑等。此等之穩定劑可使用1種，又亦可組合2種以上使用。
作為防腐劑，例如可列舉山梨酸鉀、1,2-噻唑啉-3-酮等。此等之防腐劑可使用1種，又亦可組合2種以上使 用。
作為植物片，例如可列舉木屑、慈姑、玉米穗軸、煙草莖等。
在本發明之殺菌劑及農藥組成物，含有上述添加成分時，對於該含有比例，以質量基準於載體通常為5~95%，較佳為20~90%，於界面活性劑通常為0.1~30%，較佳為0.5~10%，其他添加物為0.1~30%，較佳為於0.5~10%的範圍選擇。
本發明之殺菌劑及農藥組成物，例如可作為如粒劑、粉粒劑、微粒劑、液劑、水溶劑、油劑、乳劑、水面展開劑(Surf agent)、乳膠劑、微乳膠劑、懸乳劑製劑、EW(emulsion oil in water)劑、微膠囊劑、水合劑、懸濁劑、流性劑、錠劑、顆粒水合劑、乾流性劑、水合性顆粒劑、氣溶膠(Aerosol)、糊劑、環糊精製劑、巨型劑、包劑、水溶性包裝製劑、粉劑、燻煙劑、燻蒸劑等之適用於農園藝用殺菌劑之藥劑使用。
如此之態樣可藉由與至少一種之本發明化合物與適當固體或液體之載體類、及由期望為了改善有效成分之分散性、或其他性質適當之補助劑(例如界面活性劑、溶劑、穩定劑)一起混合之通常的方法得到。
使用時，稀釋成適當濃度散布或直接施用。
藉由本發明之式[1]所示之化合物雖可單獨或是作為其製劑物使用，但亦可與殺菌．殺真菌劑、殺細菌劑、殺蟎劑、殺線蟲劑、殺蟲劑、生物農藥、除草劑、植物荷爾 蒙劑、植物發育調節物質、協同劑、引誘劑、忌避劑、色素、肥料等之混合物、或組合選擇自該等之有效成分中之1種或2種以上之混合物的製劑物作為有害生物防除劑使用。在此可期待實現作用、防除對象(病害、蟲害、雜草)的擴大、使用適期之擴大、或是藥量的減低、協同效果、或是防止在防除對象之抵抗性的發達，多數情況，混合物的活性係超越個別的活性，達成與共同成分的協力性藥效。
混合物中之共同成分當中，殺菌．殺真菌劑、殺細菌劑、殺蟲劑、殺蟎劑、殺線蟲劑、殺蝸牛劑、攝食阻礙劑、除草劑、殺藻劑殺蟎劑、殺線蟲劑、生物農藥、費洛蒙劑、天然殺菌劑、天然殺蟲劑已多數開發，已知有英國作物保護委員會發行之農藥手冊(2013年)、全國農業協同組合連合會發行之組合農藥總覧(2014年)及全國農村教育協會發行之SHIBUYA INDEX(第17版)等。於下述雖顯示例，但並非被限定於此等者。
作為殺菌劑及殺細菌劑之例，可列舉2-苯基酚(2-phenylphenol)、8-羥基喹啉硫酸鹽(8-hydroxyquinoline sulfate)、噻二唑素S甲基(acibenzolar-S-甲基)、環烷酸(acypetacs)、環烷酸銅(acypetacs-copper)、環烷酸鋅(acypetacs-zinc)、阿苯達唑(albendazole)、殺螟丹(aldimorph)、大蒜素(allicin)、烯丙基醇(allyl alcohol)、滅脫定(ametoctradin)、拌種靈(amicarthiazol)、安美速(amisulbrom)、代森胺(amobam)、氨基丙基磷酸 (ampropylfos)、敵菌靈(anilazine)、福美砷(asomate)、金色制霉素(aureofungin)、戊環唑(azaconazole)、氧化福美雙(azithiram)、亞托敏(azoxystrobin)、聚硫鋇(barium polysulfide)、本達樂(benalaxyl)、右本達樂(benalaxyl-M)、麥銹靈(benodanil)、免賴得(benomyl)、醌肟腙(benquinox)、丙唑草隆(bentaluron)、苯噻菌胺(benthiavalicarb-isopropyl)、苯噻硫氰(benthiazole)、羥基氯苯胺(benzalkonium chloride)、芐烯酸(benzamacril)、抑菌啉(benzamorf)、苯甲羥肟酸(benzohydroxamic acid)、苯並烯氟菌唑(benzovindiflupyr)、小蘗鹼(berberine)、苯噻噁嗪(bethoxazin)、吡氟菌酯(bifujunzhi)、聯苯(biphenyl)、噻枯唑(bismerthiazol)、比多農(bitertanol)、硫雙二氯酚(bithionol)、聯苯吡菌胺(bixafen)、保米黴素(blasticidin-S)、白克列(boscalid)、溴菌腈(bromothalonil)、溴克座(bromuconazole)、溴硝丙二醇(bronopol)、布瑞莫(bupirimate)、波爾多液(Burgundy mixture)、得滅多(buthiobate)、丁基胺(butylamine)、聚硫化鈣(calcium polysulfide)、克菌丹(captan)、嗎菌威(carbamorph)、貝芬替(carbendazim)、二硫化碳(carbon disulfide)、萎銹靈(carboxin)、加普胺(carpropamid)、香芹酚(carvacrol)、香芹酮(carvone)、葉枯炔(cellocidin)、切森特混合液(Cheshunt mixture)、蟎離丹(chinomethionat)、殼聚醣(chitosan)、克氯綜(chlobenthiazone)、氯黴素(chloramphenicol)、雙胺靈 (chloraniformethan)、四氯苯醌(chloranil)、氯苯咪唑(chlorfenazole)、氯二硝基萘(chlorodinitronaphthalenes)、氯苯甲醚(chloroneb)、氯化苦(chloropicrin)、四氯異苯腈(chlorothalonil)、四氯噁(chlorquinox)、克氯得(chlozolinate)、甘寶素(climbazole)、克黴唑(clotrimazole)、乙酸銅(copper acetate)、鹼性碳酸銅(copper carbonate,basic)、氫氧化第二銅(copper hydroxide)、環烷酸銅(copper naphthenate)、油酸銅(copper oleate)、鹼性氯化銅(copper oxychloride)、矽酸銅(copper silicate)、硫酸銅(copper sulfate)、鹼性硫酸銅(copper sulfate,basic)、鉻酸鋅銅(copper zinc chromate)、丁香菌酯(coumoxystrobin)、克弗奈(cufraneb)、福美銅氯(cuprobam)、氧化亞銅(cuprous oxide)、氰氣(cyanogen)、賽座滅(cyazofamid)、環菌胺(cyclafuramid)、放線菌酮(cycloheximide)、賽芬胺(cyflufenamid)、克絕(cymoxanil)、伏賜丁(cypendazole)、環克座(cyproconazole)、賽普洛(cyprodinil)、邁隆(dazomet)、DBCP、咪菌威(debacarb)、癸磷錫(decafentin)、脫氫乙酸(dehydroacetic acid)、益發靈(dichlofluanid)、大克隆(dichlone)、雙氯酚(dichlorophen)、菌核利(dichlozoline)、苄氯三唑醇(diclobutrazol)、雙氯氰菌胺(diclocymet)、達滅淨(diclomezine)、大克爛(dicloran)、乙黴威(diethofencarb)、焦碳酸二乙酯(diethyl pyrocarbonate)、待克利(difenoconazole)、二氟林 (diflumetorim)、菌核淨(dimetachlone)、二甲嘧酚(dimethirimol)、達滅芬(dimethomorph)、醚菌胺(dimoxystrobin)、烯唑醇(diniconazole)、烯唑醇(diniconazole)、達克利(diniconazole-M)、敵蟎通(dinobuton)、敵蟎普(dinocap)、敵蟎普4(dinocap-4)、敵蟎普6(dinocap-6)、敵菌死(dinocton)、硝戊酯(dinopenton)、硝辛酯(dinosulfon)、硝丁酯(dinoterbon)、二苯基胺(diphenylamine)、雙吡啶硫酮(dipyrithione)、雙硫崙(disulfiram)、普得松(ditalimfos)、腈硫醌(dithianon)、二硫醚(dithioether)、DNOC、嗎菌靈(dodemorph)、多地辛(dodicin)、多果定(dodine)、菌酮(drazoxolon)、EBP、護粒松(edifenphos)、烯肟菌酯(enoxastrobin)、依普座(epoxiconazole)、乙環唑(etaconazole)、伊特姆(etem)、噻唑菌胺(ethaboxam)、依瑞莫(ethirimol)、乙氧基喹啉(ethoxyquin)、乙蒜素(ethylicin)、依得利(etridiazole)、噁唑菌酮(famoxadone)、咪唑菌酮(fenamidone)、敵克松(fenaminosulf)、烯肟菌胺(fenaminstrobin)、菌拿靈(fenapanil)、芬瑞莫(fenarimol)、芬克座(fenbuconazole)、甲呋醯胺(fenfuram)、環醯菌胺(fenhexamid)、種衣酯(fenitropan)、fenjuntong、芬諾尼(fenoxanil)、拌種咯(fenpiclonil)、苯銹啶(fenpropidin)、芬普福(fenpropimorph)、胺苯吡菌酮(fenpyrazamine)、福美鐵(ferbam)、嘧菌腙(ferimzone)、扶吉胺(fluazinam)、咯菌 腈(fludioxonil)、氟菌蟎酯(flufenoxystrobin)、氟醯菌胺(flumetover)、氟嗎啉(flumorph)、氟比來(fluopicolide)、氟吡菌醯胺(fluopyram)、唑呋草(fluoroimide)、三氟苯唑(fluotrimazole)、氟嘧菌酯(fluoxastrobin)、氟喹唑(fluquinconazole)、護矽得(flusilazole)、氟硫滅(flusulfamide)、氟噻菌淨(flutianil)、福多寧(flutolanil)、護汰芬(flutriafol)、氟唑菌醯胺(fluxapyroxad)、滅菌丹(folpet)、福賽得(fosetyl-Al)、麥穗寧(fuberidazole)、呋霜靈(furalaxyl)、福拉比(furametpyr)、二甲呋醯胺(furcarbanil)、氟康唑(furconazole)、呋醚唑(furconazole-cis)、糠醛(furfural)、拌種胺(furmecyclox)、呋甲硫菌靈(furophanate)、固毆寧(glyodin)、吉膚黴素(griseofulvin)、克熱淨(guazatine)、丙烯酸喹啉酯(halacrinate)、六氯丁二烯(hexachlorobutadiene)、六氯酚(hexachlorophene)、菲克利(hexaconazole)、環己硫磷(hexylthiofos)、環菌唑(huanjunzuo)、汞加芬(hydrargaphen)、殺紋寧(hymexazol)、依滅列(imazalil)、易胺座(imibenconazole)、克熱淨(iminoctadine)、克熱賜圃(iminoctadine-triacetate)、雙胍辛胺烷苯磺酸鹽(iminoctadine-albesilate)、甲苯枯瘟凈(inezin)、引多克(iodocarb)、種菌唑(ipconazole)、丙基喜樂松(iprobenfos)、依普同(iprodione)、丙森鋅(iprovalicarb)、艾索非他滅(isofetamid)、亞賜圃(isoprothiolane)、吡唑萘菌胺(isopyrazam)、亞汰尼(isotianil)、異醯菌酮 (isovaledione)、浸種磷(izopamfos)、jiaxiangjunzhi、嘉賜黴素(kasugamycin)、剋菌寧(kejunlin)、克收欣(kresoxim-methyl)、代森錳銅(mancopper)、代森錳鋅(mancozeb)、滿得賓(mandestrobin)、曼普胺(mandipropamid)、代森錳(maneb)、巴斯丹(mebenil)、苯并威(mecarbinzid)、滅派林(mepanipyrim)、滅普寧(mepronil)、消蟎多(meptyldinocap)、滅達樂(metalaxyl)、右滅達樂(metalaxyl-M)、威百畝(metam)、間氯敵菌酮(metazoxolon)、滅特座(metconazole)、磺菌威(methasulfocarb)、呋菌胺(methfuroxam)、碘甲烷(methyl iodide)、異硫氰酸甲酯(methyl isothiocyanate)、代森聯(metiram)、苯氧菌胺(metominostrobin)、苯菌酮(metrafenone)、塞菌胺(metsulfovax)、代森環(milneb)、嗎啉胍(moroxydine)、邁克尼(myclobutanil)、滅克寧(myclozolin)、代森鈉(nabam)、鏈黴菌素(natamycin)、硝基苯乙烯(nitrostyrene)、酞菌酯(nitrothal-isopropyl)、尼瑞莫(nuarimol)、辛噻酮(octhilinone)、呋醯胺(ofurace)、肟醚菌胺(orysastrobin)、王草腦(osthol)、歐殺斯(oxadixyl)、奧賽普林(oxathiapiprolin)、快得寧(oxine-copper)、歐索林酸(oxolinic acid)、噁咪唑(oxpoconazole)、嘉保信(oxycarboxin)、土黴素(oxytetracycline)、苯吡醇(parinol)、披扶座(pefurazoate)、平克座(penconazole)、賓克隆(pencycuron)、戊苯吡菌胺(penflufen)、五氯酚 (pentachlorophenol)、月桂酸五氯苯(pentachlorophenyl laurate)、吡噻菌胺(penthiopyrad)、氰烯菌酯(phenamacril)、吩嗪氧化物(phenazine oxide)、氯瘟磷(phosdiphen)、四氯苯酞(fthalide)、皮卡布西(picarbutrazox)、啶氧菌酯(picoxystrobin)、哌丙靈(piperalin)、福代鋅(polycarbamate)、保粒黴素(polyoxins)、保粒黴素丁(polyoxorim)、保粒黴素丁鋅(polyoxorim-zinc)、疊氮化鉀(potassium azide)、聚硫酸鉀(potassium polysulfide)、硫氰酸鉀(potassium thiocyanate)、撲殺熱(probenazole)、撲克拉(prochloraz)、撲滅寧(procymidone)、丙烷脒(propamidine)、霜黴威(propamocarb)、普克利(propiconazole)、甲基鋅乃浦(propineb)、丙氧喹啉(proquinazid)、硫菌威(prothiocarb)、丙硫菌唑(prothioconazole)、吡唑殺菌劑(pydiflumetofen)、吡喃靈(pyracarbolid)、百克敏(pyraclostrobin)、唑胺菌酯(pyrametostrobin)、唑菌酯(pyraoxystrobin)、pyraziflumid、白粉松(pyrazophos)、吡菌苯威(pyribencarb)、啶菌腈(pyridinitril)、比芬諾(pyrifenox)、嘧黴胺(pyrimethanil)、哌瑞芬酮(pyriofenone)、啶菌唑(pyrisoxazole)、百快隆(pyroquilon)、氯甲氧吡啶(Pyroxychlor)、氯吡呋醚(pyroxyfur)、喹烯酮(quinacetol)、醌菌腙(quinazamid)、氟喹唑(quinconazole)、快諾芬(quinoxyfen)、五氯硝基苯(quintozene)、吡咪唑(rabenzazole)、噻菌茂(saijunmao)、 噻森銅(saisentong)、水楊酸苯胺(salicylanilide)、血根鹼(sanguinarine)、山道寧(santonin)、先正達(sedaxane)、矽噻菌胺(silthiofam)、矽氟唑(simeconazole)、鄰苯基酚鈉(sodium orthophenylphenoxide)、五氯酚鈉(sodium pentachlorophenoxide)、聚硫酸鈉(sodium polysulfide)、四硫代碳酸鈉(sodium tetrathiocarbonate)、螺環菌胺(spiroxamine)、鏈黴素(streptomycin)、硫(sulfur)、戊苯碸(sultropen)、得克利(tebuconazole)、特布弗喹(tebufloquin)、克枯爛(tecloftalam)、四氯硝基苯(tecnazene)、福代硫(tecoram)、四克利(tetraconazole)、腐絕(thiabendazole)、氟噻亞菌胺(thiadifluor)、噻菌晴(thicyofen)、賽氟滅(thifluzamide)、硫氯苯亞胺(thiochlorfenphim)、噻二唑銅(thiadiazole-copper)、硫柳汞(thiomersal)、多保淨(thiophanate)、甲基多保淨(thiophanate-methyl)、去蟎得(thioquinox)、得恩地(thiram)、噻醯菌胺(tiadinil)、硫氰苯甲醯胺(tioxymid)、脫克松(tolclofos-methyl)、托普洛卡(tolprocarb)、甲基益發靈(tolylfluanid)、甲苯基乙酸汞(tolylmercury acetate)、三泰芬(triadimefon)、三泰隆(triadimenol)、三唑磷胺(triamiphos)、嘧菌醇(triarimol)、丁基三唑(triazbutil)、三挫磷(triazoxide)、水楊菌胺(trichlamide)、三氯三硝基苯(trichlorotrinitrobenzenes)、氧啶菌酯(triclopyricarb)、三賽唑(tricyclazole)、三得芬(tridemorph)、三氟敏(trifloxystrobin)、賽福座(triflumizole)、賽福寧 (triforine)、環菌唑(triticonazole)、烯效唑(uniconazole)、烯效唑(uniconazole)、烯效唑-P(uniconazole-P)、烯效唑P(uniconazole-P)、福美甲砷(urbacide)、井岡黴素(validamycin)、維利黴素(validamycin A)、伐利芬(valifenalate)、抑黴胺(vangard)、免克寧(vinclozolin)、辛菌胺(xinjunan)、氰菌胺(zarilamid)、環烷酸鋅(zinc naphthenate)、噻唑鋅(zinc thiazole)、三氯酚鹽鋅(zinc trichlorophenoxide)、代森鋅(zineb)、福美鋅(ziram)、座賽胺(zoxamide)、BAF-1107、BAF-045、BAF-1120、BAG-010、KUF-1411、MIF-1002、MIF-1002、MIF-1102、NC-233、NF-180、S-2399、SYJ-247、SYJ-252、SYJ-264、SYJ-269等。
作為殺蟲劑、殺蟎劑、殺線蟲劑、殺蝸牛劑及攝食阻礙劑之例，可列舉1,2-二氯丙烷(1,2-dichloropropane)、1,3-二氯丙烯(1,3-dichloropropene)、阿巴汀(abamectin)、毆殺松(acephate)、亞醌蟎(acequinocyl)、啶蟲脒(acetamiprid)、家蠅磷(acethion)、乙酯磷(acetophos)、乙醯蟲腈(acetoprole)、氟丙菊酯(acrinathrin)、丙烯腈(acrylonitrile)、阿非比平(afidopyropen)、棉鈴威(alanycarb)、碸滅威(aldoxycarb)、亞烈寧(allethrin)、大蒜素(allicin)、阿洛氨菌素(allosamidin)、除害威(allyxycarb)、α-賽滅寧(alpha-cypermethrin)、α-安殺番(alpha-endosulfan)、賽硫磷(amidithion)、磺胺蟎酯(amidoflumet)、滅害威(aminocarb)、安利通錠(amiton)、 三亞蟎(amitraz)、毒藜鹼(anabasine)、殺蟎特(aramite)、乙基殺撲磷(athidathion)、印楝素(azadirachtin)、甲基吡惡磷(azamethiphos)、乙基谷速松(azinphos-ethyl)、甲基谷速松(azinphos-methyl)、偶氮苯(azobenzene)、亞環鍚(azocyclotin)、偶氮磷(azothoate)、蘇力菌庫斯克亞種系(Bacillus thuringiensis kurstaki)、蘇力菌Buibui亞種系(Bacillus thuringiensis Buibui)、蘇力菌亞莎華亞種系(Bacillus thuringiensis aisawai)、六氟化矽酸鋇(barium hexafluorosilicate)、熏蟲菊(barthrin)、異噻蟲唑(benclothiaz)、免敵克(bendiocarb)、免扶克(benfuracarb)、苯噁磷(benoxafos)、免速達(bensultap)、西脫蟎(benzoximate)、苯甲酸苄酯(benzyl benzoate)、β-賽扶寧(beta-cyfluthrin)、β-賽滅寧(beta-cypermethrin)、必芬蟎(bifenazate)、畢芬寧(bifenthrin)、吡氟菌酯(bifujunzhi)、百蟎克(binapacryl)、百亞列寧(bioallethrin)、節咲煉菊酯(bioethanomethrin)、生物氯菊酯(biopermethrin)、雙三氟蟲脲(bistrifluron)、硼砂(borax)、硼酸(boric acid)、溴滅菊酯(brofenvalerate)、broflanilid、溴氟菊酯(brofluthrinate)、溴菊酯(bromethrin)、溴苯烯磷(bromfenvinfos)、溴乙醯胺(bromoacetamide)、溴烯殺(bromocyclen)、溴DDT(bromo-DDT)、溴硫磷(bromophos)、乙基溴硫磷(bromophos-ethyl)、新殺蟎(bromopropylate)、必克蝨(bufencarb)、布芬淨(buprofezin)、畜蟲威(butacarb)、丁嘧啶磷(butathiofos)、烯菊酯(butethrin)、 佈嘉信(butocarboxim)、丁酯磷(butonate)、丁酮威(butoxycarboxim)、加奪松(cadusafos)、聚硫酸鈣(calcium polysulfide)、敵敵鈣(calvinphos)、毒殺芬(camphechlor)、氯滅殺威(carbanolate)、加保利(carbaryl)、加保扶(carbofuran)、二硫化碳(carbon disulfide)、四氯化碳(carbon tetrachloride)、硫化羰(carbonyl sulfide)、加芬松(carbophenothion)、丁基加保扶(carbosulfan)、培丹(cartap)、香芹酚(carvacrol)、蟎離丹(chinomethionat)、氯胺磷(chloramine 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(rotenone)、魚尼丁(ryania)、沙巴藜蘆(sabadilla)、血根鹼(sanguinarine)、八甲磷(schradan)、司拉克丁(selamectin)、單甲脒(semiamitraz)、氯化單甲脒(semiamitraz chloride)、矽護芬(silafluofen)、二氧化矽凝膠(silica gel)、氟化鈉(sodium fluoride)、六氟矽酸鈉(sodium hexafluorosilicate)、氯酚鈉(sodium pentachlorophenoxide)、四硫代碳酸鈉(sodium tetrathiocarbonate)、硫氰酸鈉(sodium thiocyanate)、蘇硫磷(sophamide)、賜諾特(spinetoram)、賜諾殺(spinosad)、賜派芬(spirodiclofen)、螺甲蟎酯(spiromesifen)、賜派滅(spirotetramat)、蘇康脲(sulcofuron)、蘇康脲鈉鹽(sulcofuron-sodium)、舒芬太尼(sulfiram)、氟蟲胺(sulfluramid)、治螟磷(sulfotep)、碸蟲啶(sulfoxaflor)、肟醚(sulfoxime)、硫(sulfur)、硫醯氟(sulfuryl fluoride)、硫丙磷(sulprofos)、福化利(tau-fluvalinate)、噻蟎威(tazimcarb)、TDE、得芬諾(tebufenozide)、得芬瑞(tebufenpyrad)、丁基嘧啶磷(tebupirimfos)、得福隆(teflubenzuron)、汰福寧(tefluthrin)、亞培松(temephos)、TEPP、環戊烯丙菊酯(terallethrin)、托福松(terbufos)、四氯乙烷(tetrachloroethane)、樂本松(tetrachlorvinphos)、得脫蟎(tetradifon)、治滅寧(tetramethrin)、四氟醚菊酯(tetramethylfluthrin)、四抗菌素(tetranactin)、tetraniliprole、殺蟎好(tetrasul)、θ-賽滅寧(theta-cypermethrin)、賽果培(thiacloprid)、賽速安 (thiamethoxam)、噻丙腈(thiapronil)、苯噻硫磷(thicrofos)、抗蟲威(thiocarboxime)、硫賜安(thiocyclam)、硫敵克(thiodicarb)、硫伐隆(thiofanox)、硫氟肟醚(thiofluoximate)、硫滅松(thiometon)、硫磷嗪(thionazin)、去蟎得(thioquinox)、殺蟲雙(thiosultap)、殺蟲雙鈉(thiosultap-sodium)、tioxazafen、威線肟(tirpate)、脫芬瑞(tolfenpyrad)、溴氰菊酯(tralocythrin)、泰滅寧(tralomethrin)、溴代吡咯晴(tralopyril)、反氯菊酯(transpermethrin)、苯蟎噻(triarathene)、唑蚜威(triazamate)、三落松(triazophos)、三氯松(trichlorfon)、異皮蠅磷(trichlormetaphos-3)、毒壤膦(trichloronat)、蝸螺殺(trifenmorph)、氯苯乙丙磷(trifenofos)、triflumezopyrim、殺鈴脲(triflumuron)、混殺威(trimethacarb)、烯蟲硫酯(triprene)、雷公藤內酯醇(triptolide)、戊酸酯(valerate)、繁米松(vamidothion)、氟吡唑蟲(vaniliprole)、xiaochongliulin、XMC、二甲酚類(xylenols)、滅爾蝨(xylylcarb)、抑食肼(yishijing)、ζ-賽滅寧(zeta-cypermethrin)、氯氰菊酯(zolaprofos)、α蜕皮素(α-ecdysone)、AKD-1193、DKN-2601、IKI-3106、KUI-1103、KUI-1301、KYIF-1402、ME5382、MIE-1209、MIE-1405、MSI-1301、MSI-1302、NA-89、NC-515、ZDI-2501、、ZDI-2502等。
作為除草劑及殺藻劑之例，可列舉2,3,6-TBA、2,4,5-TB、2,4-D、2,4-DB、2,4-DEB、2,4-DEP、3,4-DA、3,4- DB、3,4-DP、4-CPA、4-CPB、4-CPP、乙草胺(acetochlor)、亞克吩(acifluorfen)、苯草醚(aclonifen)、丙烯醛(acrolein)、草毒死(allidochlor)、亞汰草(alloxydim)、烯丙基醇(allyl alcohol)、亞羅列克(alorac)、胺嗪酮(ametridione)、草殺淨(ametryn)、胺嗪草酮(amibuzin)、胺唑草酮(amicarbazone)、嘧磺隆(amidosulfuron)、嘧啶酸(aminocyclopyrachlor)、嘧啶酸(aminopyralid)、甲基胺草磷(amiprofos-methyl)、胺草磷(amiprophos)、殺草強(amitrole)、胺基磺酸銨(ammonium sulfamate)、阿尼羅弗斯(anilofos)、安尼速隆(anisuron)、磺草靈(asulam)、阿特拉通(atraton)、草脫淨(atrazine)、草芬定(azafenidin)、四唑嘧磺隆(azimsulfuron)、滅蘇民(aziprotryne)、燕麥靈(barban)、BCPC、氟丁醯草(beflubutamid)、草除靈(benazolin)、醯苯草酮(bencarbazone)、氟草胺(benfluralin)、呋草黃(benfuresate)、免速隆(bensulfuron)、地散磷(bensulide)、本達隆(bentazone)、苯草滅(bentranil)、苯甲醯胺氧乙酸(benzadox)、羥基氯苯胺(benzalkonium chloride)、雙苯嘧草酮(benzfendizone)、苄草胺(benzipram)、苯并雙環酮(benzobicyclon)、吡草酮(benzofenap)、氟草黃(benzofluor)、新燕靈(benzoylprop)、苯噻隆(benzthiazuron)、苯噻噁嗪(bethoxazin)、雙環普隆(bicyclopyrone)、必芬諾(bifenox)、畢拉草(bilanafos)、必斯拜立巴(bispyribac)、硼砂(borax)、克草(bromacil)、除 草溴(bromobonil)、溴丁醯草胺(bromobutide)、溴酚肟(bromofenoxim)、溴氧尼(bromoxynil)、溴莠敏(brompyrazon)、丁基拉草(butachlor)、布芬草(butafenacil)、抑草磷(butamifos)、丁烯草胺(butenachlor)、丁硫咪唑酮(buthidazole)、丁噻隆(buthiuron)、仲丁靈(butralin)、丁苯草酮(butroxydim)、炔草隆(buturon)、丁酯(butylate)、二甲胂酸(cacodylic acid)、苯酮唑(cafenstrole)、氯酸鈣(calcium chlorate)、氰氨化鈣(calcium cyanamide)、卡本敵克(cambendichlor)、除草隆(carbasulam)、雙醯草胺(carbetamide)、羧酸唑(carboxazole)、克繁草(carfentrazone)、CDEA、CEPC、甲氧基護谷(chlomethoxyfen)、克攔本(chloramben)、丁醯草胺(chloranocryl)、炔禾靈(chlorazifop)、氯阿淨(chlorazine)、滅落寧(chlorbromuron)、氯草靈(chlorbufam)、克瑞隆(chloreturon)、伐草克(chlorfenac)、燕麥酯(chlorfenprop)、氟咪殺(chlorflurazole)、整形醇(chlorflurenol)、氯草敏(chloridazon)、氯嘧磺隆(chlorimuron)、氯乙靈(chlornidine)、全滅草(chlornitrofen)、三氯丙酸(chloropon)、氯麥隆(chlorotoluron)、枯草龍(chloroxuron)、氯二甲酚(chloroxynil)、氯普卡(chlorprocarb)、克普芬(chlorpropham)、氯磺隆(chlorsulfuron)、大克草(chlorthal)、草克樂(chlorthiamid)、乙基吲哚酮草酯(cinidon-ethyl)、環庚草醚(cinmethylin)、西速隆 (cinosulfuron)、落草胺(cisanilide)、氯醯草膦(clacyfos)、剋草同(clethodim)、克利啶(cliodinate)、炔草酯(clodinafop)、可落弗(clofop)、可滅蹤(clomazone)、克普草(clomeprop)、果美生長素(cloprop)、氯丙殺草(cloproxydim)、畢克草(clopyralid)、氯酯磺草胺(cloransulam)、CMA、硫酸銅(copper 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(dimefuron)、地艾派(dimepiperate)、地美沙克(dimethachlor)、地美沙美曲(dimethametryn)、汰草滅(dimethenamid)、汰草滅-P(dimethenamid-P)、草滅散(dimexano)、草噠酮(dimidazon)、撻乃安(dinitramine)、地樂特(dinofenate)、丙硝酚(dinoprop)、戊硝酚(dinosam)、特樂酚(dinoterb)、大芬滅(diphenamid)、地樂靈(dipropalin)、異丙淨(dipropetryn)、大刈特(diquat)、賽松(disul)、二硫醚(dithioether)、汰硫草(dithiopyr)、達有龍(diuron)、DMPA、DNOC、DSMA、EBEP、甘草津(eglinazine)、草多索(endothal)、三唑磺(epronaz)、EPTC、抑草蓬(erbon)、二氯己醯草胺(erlujixiancaoan)、戊草丹(esprocarb)、克草胺(ethachlor)、乙丁烯氟靈(ethalfluralin)、胺苯磺隆(ethametsulfuron)、殺草胺(ethaprochlor)、磺噻隆(ethidimuron)、硫草敵(ethiolate)、乙嗪草酮(ethiozin)、益覆滅(ethofumesate)、氯氟草醚(ethoxyfen)、亞速隆(ethoxysulfuron)、硝草酚(etinofen)、益尼普滅(etnipromid)、乙氧苯草胺(etobenzanid)、EXD、雙氧威(fenasulam)、2,4,5-涕丙酸(fenoprop)、芬殺草(fenoxaprop)、芬殺草-P(fenoxaprop-P)、芬殺磺隆(fenoxasulfone)、芬昆諾三酮(fenquinotrione)、芬特庫(fenteracol)、噻唑禾草靈(fenthiaprop)、錫(fentin)、四唑醯草胺(fentrazamide)、非草隆(fenuron)、硫酸鐵(ferrous sulfate)、麥草伏(flamprop)、麥草伏-M(flamprop-M)、伏速隆(flazasulfuron)、氟磺草胺(florasulam)、伏寄普 (fluazifop)、伏寄普-P(fluazifop-P)、異丙吡草酯(fluazolate)、氟酮磺隆(flucarbazone)、氟吡磺隆(flucetosulfuron)、貝殺寧(fluchloralin)、氟噻草胺(flufenacet)、氟泛尼坎(flufenican)、氟噠草(flufenpyr)、氟滅索侖(flumetsulam)、氟每淨(flumezin)、氟烯草酸(flumiclorac)、丙炔氟草胺(flumioxazin)、炔草胺(flumipropyn)、可奪草(fluometuron)、福泰芬(fluorodifen)、乙羧氟草醚(fluoroglycofen)、唑啶草(fluoromidine)、氟除草醚(fluoronitrofen)、殺克丹((fluothiuron)、氟胺草唑(flupoxam)、氟異丙嘧草酯(flupropacil)、氟丙酸(flupropanate)、氟啶嘧磺隆(flupyrsulfuron)、氟啶草酮(fluridone)、氟咯草酮(flurochloridone)、氟氯比(fluroxypyr)、呋草酮(flurtamone)、氟噻草酯(fluthiacet)、氟磺胺草醚(fomesafen)、甲醯胺磺隆(foramsulfuron)、調節膦(fosamine)、氟草淨(fucaojing)、氟草醚(fucaomi)、氟萘禾草靈(funaihecaoling)、呋氧草醚(furyloxyfen)、固殺草(glufosinate)、固殺草-P(glufosinate-P)、嘉磷賽(glyphosate)、哈西芬(halauxifen)、合殺繁(halosafen)、合速隆(halosulfuron)、氟啶草(haloxydine)、合氯氟(haloxyfop)、合氯氟-P(haloxyfop-P)、除莠黴素(herbimycin)、六氯丙酮(hexachloroacetone)、六氟鹽(hexaflurate)、菲殺淨(hexazinone)、環草肟(huancaiwo)、黃草岭(huangcaoling)、消石灰(hydrated lime)、咪草酸 (imazamethabenz)、咪草啶酸(imazamox)、甲咪唑烟酸(imazapic)、依滅草(imazapyr)、滅草喹(imazaquin)、咪唑乙煙酸(imazethapyr)、依速隆(imazosulfuron)、茚草酮(indanofan)、吲嗪氟胺(indaziflam)、除草碘(iodobonil)、碘甲磺隆(iodosulfuron)、依歐芬速隆(iofensulfuron)、碘苯腈(ioxynil)、抑草津(ipazine)、鹵苯胺唑(ipfencarbazone)、抑吡嘧丹(iprymidam)、草特靈(isocarbamid)、異草定(isocil)、丁嗪草酮(isomethiozin)、異草完隆(isonoruron)、異丙林特(isopolinate)、異丙樂靈(isopropalin)、異丙隆(isoproturon)、愛速隆(isouron)、異惡草胺(isoxaben)、依索氯托(isoxachlortole)、抑殺特(isoxaflutole)、異惡草醚((isoxapyrifop)、特胺靈(karbutilate)、酮螺達(ketospiradox)、喹草烯(kuicaoxi)、乳氟禾草靈(lactofen)、環草定(lenacil)、理有龍(linuron)、MAA、MAMA、MCPA、MCPA-硫乙基(MCPA-thioethyl)、MCPB、2-甲-4-氯丙酸(mecoprop)、2-甲-4-氯丙酸-P(mecoprop-P)、地樂施(medinoterb)、滅芬草(mefenacet)、美福泰(mefluidide)、滅莠津(mesoprazine)、磺胺磺隆(mesosulfuron)、硝草酮(mesotrione)、威百畝(metam)、甲氯丙酸(metamifop)、苯嗪草酮(metamitron)、滅草胺(metazachlor)、雙醚氯吡嘧磺隆(metazosulfuron)、二甲噠草伏(metflurazon)、甲基苯噻隆(methabenzthiazuron)、甲基丙樂靈(methalpropalin)、滅草唑(methazole)、甲殺丹(methiobencarb)、甲硫嘧磺隆 (methiopyrisulfuron)、美西除靈(methiozolin)、滅草恆(methiuron)、醚草通(methometon)、格草淨(methoprotryne)、甲氧基苯酮(methoxyphenone)、溴化甲(methyl bromide)、碘甲烷(methyl iodide)、異硫氰酸甲酯(methyl isothiocyanate)、甲基殺草隆(methyldymron)、吡喃隆(metobenzuron)、撲多草(metobromuron)、莫多草(metolachlor)、磺草唑胺(metosulam)、甲氧隆(metoxuron)、滅必淨(metribuzin)、磺隆(metsulfuron)、稻得壯(molinate)、庚醯草胺(monalide)、莫尼速隆(monisouron)、單氯乙酸(monochloroacetic acid)、綠谷龍(monolinuron)、單嘧磺隆(monosulfuron)、滅草隆(monuron)、伐草快(morfamquat)、MSMA、代森鈉(nabam)、萘普草(naproanilide)、滅落脫-M(napropamide-M、納得爛(naptalam)、草不龍(neburon)、煙嘧磺隆(nicosulfuron)、吡氯草胺(nipyraclofen)、滅殺草(nitralin)、護谷(nitrofen)、三氟甲草醚(nitrofluorfen)、氟草敏(norflurazon)、草完隆(noruron)、OCH、坪草丹(orbencarb)、o-二氯苯(ortho-dichlorobenzene)、嘧苯胺磺隆(orthosulfamuron)、歐拉靈(oryzalin)、快噁草酮(oxadiargyl)、樂滅草(oxadiazon)、草噠松(oxapyrazon)、環氧嘧磺隆(oxasulfuron)、歐克芬(oxaziclomefone)、復祿芬(oxyfluorfen)、對氟隆(parafluron)、巴拉刈(paraquat)、克草猛(pebulate)、壬酸(pelargonic acid)、施得圃(pendimethalin)、平速爛(penoxsulam)、月桂酸五氯苯 (pentachlorophenyl laurate)、甲氯醯草胺(pentanochlor)、本特松(pentoxazone)、佈福松(perfluidone)、烯草胺(pethoxamid)、棉胺寧(phenisopham)、甜菜寧(phenmedipham)、乙基甜菜寧(phenmedipham)、醯草隆(phenobenzuron)、畢克爛(picloram)、氟吡醯草胺(picolinafen)、唑啉草酯(pinoxaden)、哌草磷(piperophos)、普拉草(pretilachlor)、氟嘧磺隆(primisulfuron)、環丙腈津(procyazine)、氨氟樂靈(prodiamine)、氟唑草胺(profluazol)、環丙氟靈(profluralin)、氯苯噻草酮(profoxydim)、甘撲津(proglinazine)、撲滅通(prometon)、佈滅淨(prometryn)、雷蒙得(propachlor)、除草靈(propanil)、普拔草(propaquizafop)、普拔根(propazine)、苯胺靈(propham)、普樂寶(propisochlor)、丙苯磺隆(propoxycarbazone)、咪唑嘧磺隆(propyrisulfuron)、戊炔草胺(propyzamide)、甲硫磺樂靈(prosulfalin)、苄草丹(prosulfocarb)、三氟丙磺隆(prosulfuron)、撲滅生(proxan)、拔地草(prynachlor)、吡達農(pydanon)、雙唑草腈(pyraclonil)、派芬草(pyraflufen)、磺醯草吡唑(pyrasulfotole)、苄草唑(pyrazolynate)、百速隆(pyrazosulfuron)、匹唑芬(pyrazoxyfen)、比立本-異丙基(pyribambenz-isopropyl)、比立本-丙基(pyribambenz-propyl)、嘧啶肟草醚(pyribenzoxim)、稗草丹(pyributicarb)、三氯吡啶醇(pyriclor)、噠草福(pyridafol)、必汰草(pyridate)、環酯草 醚(pyriftalid)、嘧草醚(pyriminobac)、嘧啶硫蕃(pyrimisulfan)、嘧硫草醚(pyrithiobac)、吡唑碸(pyroxasulfone)、吡唑磺草胺(pyroxsulam)、快克草(quinclorac)、氯甲喹啉酸(quinmerac)、莫克草(quinoclamine)、克藻胺(quinonamid)、快伏草(quizalofop)、快伏草(quizalofop)、快伏草-P(quizalofop-P)、硫氰苯胺(rhodethanil)、碸嘧磺隆(rimsulfuron)、嘧啶肟草醚(saflufenacil)、另丁津(sebuthylazine)、仲丁通(secbumeton)、西殺草(sethoxydim)、shuangjiaancaolin、環草隆(siduron)、草滅淨(simazine)、西瑪通(simeton)、西草淨(simetryn)、SMA、S-莫多草(S-metolachlor)、氯酸鈉(sodium chlorate)、磺草酮(sulcotrione)、草克死(sulfallate)、氟磺唑草胺(sulfentrazone)、嘧磺隆(sulfometuron)、磺醯磺隆(sulfosulfuron)、硫酸、磺格坎平(sulglycapin)、滅草靈(swep)、稗草烯(tavron)、TCA、牧草胺(tebutam)、得匍隆(tebuthiuron)、特呋喃三酮(tefuryltrione)、田寶三酮(tembotrione)、得殺草(tepraloxydim)、特草定(terbacil)、特草靈(terbucarb)、特丁草胺(terbuchlor)、特丁通(terbumeton)、草淨津(terbuthylazine)、特丁淨(terbutryn)、四氟隆(tetrafluron)、欣克草(thenylchlor)、噻氟隆(thiazafluron)、噻草啶(thiazopyr)、噻二唑草胺(thidiazimin)、噻苯隆(thidiazuron)、甲基酮脲磺草吩酯(thiencarbazone)、噻吩磺隆(thifensulfuron)、殺丹 (thiobencarb)、氟丙嘧草酯(tiafenacil)、仲草丹(tiocarbazil)、6-氯-5-(甲基硫代基)嘧啶-2,4-二胺(tioclorim)、tolpyralate、吡草磺(topramezone)、三甲苯草酮(tralkoxydim)、賽法猛(triafamone)、燕麥畏(tri-allate)、醚苯磺隆(triasulfuron)、賽其爛(triaziflam)、苯磺隆(tribenuron)、殺草畏(tricamba)、三氯比(triclopyr)、三地芬(tridiphane)、草達津(trietazine)、三氟啶磺隆(trifloxysulfuron)、trifludimoxazin、三福林(trifluralin)、氟胺磺隆(triflusulfuron)、三氟普(trifop)、三氟森(trifopsime)、三羥基三嗪(trihydroxytriazine)、三甲隆(trimeturon)、草普平丹(tripropindan)、草達克(tritac)、三氟甲磺隆(tritosulfuron)、萬隆(vernolate)、二甲苯草胺(xylachlor)、唑啼磺隆(zuomihuanglong)、DAH-500、SL-261等。
作為生物農藥之例，可列舉核多角體病毒(Nuclear polyhedrosis virus、NPV)、顆粒病病毒(Granulosis virus、GV)、細胞質多角體病病毒(Cytoplasmic polyhedrosis virus、CPV)、蟲生線蟲(Steinernema carpocapsae)、本土蟲生線蟲(Steinernema glaseri)、瘤捕單頂孢(Monacrosporium phymatophagum)、昆蟲寄生性線蟲(Steinernema kushidai)、穿透巴斯德芽孢菌(Pasteuria penetrans)。放射型土壤桿菌(Agrobacterium radiobacter)、枯草桿菌(Bacillus subtilis)、液化澱粉芽孢桿菌(Bacillus amyloliquefaciens)、彩色海芋軟腐細菌 (Erwinia carotovora)、螢光假單胞菌(Pseudomonas fluorescens)、磺藍狀菌(Talaromyces flavus)、拮抗性木黴菌(Trichoderma atroviride)、蘇力菌(Bacillus thuringiensis)、布氏白殭菌(Beauveria brongniartii)、白殭菌(Beauveria bassiana)、玫煙色擬青霉(Paecilomyces fumosoroseus)、臘蚧輪枝菌(Verticillium lecanii)、野油菜黃單胞菌(Xanthomonas campestris)、麗蚜小蜂(Encarsia formosa)、槳角蚜小蜂(Eretmocerus eremicus)、蒙氏槳角蚜小蜂(Eretmocerus mundus)、瘻蠅(Aphidoletes aphidimyza)、燭蛾癭蠅(Aphidoletes aphidimyza)、碗豆潛蠅姬小蜂(Diglyphus isaea)、潛蠅類離顎蟲蜂(Dacnusa sibirica)、智利捕植蟎(Phytoseiulus persimilis)、黃瓜鈍綏蟎(Amblyseius cucumeris)、加洲捕植蟎(Amblyseius californicus)、南方小黑花椿象(Orius strigicollis)等。
作為費洛蒙劑(害蟲引誘劑)之例，可列舉布凡可(brevicomin)、地中海果實蠅性誘劑(ceralure)、反式-8-反式-10-十二碳二烯-1-醇(codlelure)、克蠅(cue-lure)、舞毒蛾性誘劑(disparlure)、多米尼魯1(dominicalure-1)、丁子香酚(eugenol)、弗羅塔林(frontalin)、戈昔流(gossyplure)、性費洛蒙(grandlure)、紅蛉誘烯(hexalure)、齒小蠹二烯醇(ipsdienol)、齒小蠹烯醇(ipsenol)、加巴引誘劑(japonilure)、馬來西亞果實蠅性誘劑(latilure)、三甲基二氧三環壬烷(lineatin)、斜紋夜盜蛾性誘劑(litlure)、粉蚊夜蛾性誘劑(looplure)、地中海果實 蠅性誘劑(medlure)、(Z,E)-十四碳-3,5-二烯酸(megatomoic acid)、甲基丁子香酚(methyl eugenol)、蘑燕醇(moguchun)、家蠅性誘劑(muscalure)、桃折心蟲性誘劑(orfralure)、金龜子性誘劑(oryctalure)、歐洲玉米螟性誘素(ostramone)、紅圓蚧引誘劑(rescalure)、誘蟲環(siglure)、食菌甲誘醇(sulcatol)、誘蠅羧酯(trimedlure)、大穀蠹聚集信息素(trunc-call)、α-多隆紋菌素(α-multistriatin)等。
作為費洛蒙劑(害蟲忌避劑)，可列舉內醯吖庚胺(acrep)、避蚊酮(butopyronoxyl)、樟腦(camphor)、d-樟腦(d-camphor)、羰基化物(carboxide)、苯二甲酸二丁酯(dibutyl phthalate)、二乙基三醯胺(diethyltoluamide)、碳酸二甲酯(dimethyl carbate)、苯二甲酸二甲酯(dimethyl phthalate)、琥珀酸二丁酯(dibutyl succinate)、驅蚊醇(ethohexadiol)、己烷酸醯胺(hexamide)、埃卡瑞丁(icaridin)、喹啉羧酯(methoquin-butyl)、甲基新癸醯胺(methylneodecanamide)、2-(甲硫基)乙醇(2-(octylthio)ethanol)、草醯胺酸酯(oxamate)、驅蚊脂(quwenzhi)、驅蚊碇(quyingding)、N,N-二乙基苯甲醯胺(rebemide)、增效胺(zengxiaoan)等。
作為天然殺菌劑．天然殺蟲劑之例，可列舉機油(machine oils)、甲基苯基乙酸酯(methylphenyl acetate)、α-蒎烯(α-pinene)、蛋白水解物(protein hydrolysate)、(Z)-1-Tetradecen-1-ol、松節油(Turpentine)等。
本發明之殺菌性組成物可包含1種或2種以上藉由本發明之式[1]所示之化合物或其鹽。
對於在本發明之殺菌性組成物之藉由本發明之式[1]所示之化合物的摻合比例，如有必要雖可適當選擇，但作為粉劑及粒劑的情況為從0.001~10%(重量)，較佳為0.005~5%(重量)的範圍適當選擇即可。作為乳劑及水合劑等的情況為從1~50%(重量)，較佳為5~30%(重量)的範圍適當選擇即可。又，作為流性劑等的情況為從1~50%(重量)，較佳為5~30%(重量)的範圍適當選擇即可。
本發明之殺菌性組成物的施用量，雖因所使用之化合物的種類、對象作物、對象病害、發生傾向、環境條件以及所使用之劑型等而改變，但如粉劑及粒劑等直接使用時，作為有效成分相對於每1公頃為1g~50kg，較佳為從10g~10kg的範圍適當選擇即可。又，如作為乳劑、水合劑及流性劑等的情況，以液狀使用時為從0.1~50,000ppm，較佳為10~10,000ppm的範圍適當選擇即可。
[實施例]
對於本說明書所記載之式[1]的化合物及中間體，實施各樣之求電子反應、求核反應、自由基反應、有機金屬反應、氧化反應、還原反應，可加入取代基或可修飾既存之取代基，這是本發明領域具有通常知識者所認知。
此以上即使不詳細說明，若為使用上述之說明之本發 明領域具有通常知識者，認為可將本發明作最大限度利用。據此，以下之實施例單為解釋例示者，並非將本揭示作任何限定者。於以下之例的步驟係說明在整體性合成展開之各步驟的順序者，各步驟之出發原料不一定要藉由其他例或步驟記載順序之特定調製的實施來調製。
尚，在以下之說明中，「%」表示重量百分率，「份」表示重量份。
(1)4-[4-(6,9-二氟-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶(化合物1-3)的調製
將4-(4-甲醯基-2-噻唑基)-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶(210mg)(WO2008/013622號公報記載的化合物)、與3,6-二氟-1,2-苯二甲醇(210mg)、與對甲苯磺酸一水合物(11mg)溶解於甲苯(15mL)，使用Dean-Stark裝置加熱迴流1小時。將反應液冷卻至室溫後，再以乙酸乙酯稀釋，再以水及飽和食鹽水洗淨。將有機層以無水硫酸鈉乾燥，濾別無機物後，再於減壓下餾除溶劑。藉由將殘渣使用因閃光燈自動純化裝置(biotage AB公司製/IsoleraTM)之二氧化矽凝膠快速層析(乙酸乙酯-己烷：以40%-100%溶出)來進行純化，而得到作為白色之樹脂狀物(245mg、收率83%)之標題化合物。
(2)4-[4-(6-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶(化合物1-6)的調製
將4-(4-甲醯基-2-噻唑基)-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶(200mg)、與3-甲基磺醯氧基-1,2-苯二甲醇(121mg)、與對甲苯磺酸一水合物(20mg)溶解於甲苯(20mL)，使其與在化合物1-3之調製的反應進行同樣反應，並藉由純化，而得到作為白色之樹脂狀物(298mg、收率96%)之標題化合物。
(3)4-[4-(6-氟-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶(化合物1-8)的調製
將4-(4-甲醯基-2-噻唑基)-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶(220mg)、與3-氟-6-甲基磺醯氧基-1,2-苯二甲醇(150mg)、與對甲苯磺酸一水合物(20mg)溶解於甲苯(15mL)，使其與在化合物1-3之調製的反應進行同樣反應，並藉由純化，而得到作為白色之樹脂狀物(297mg、收率84%)之標題化合物。加入甲醇於所得之樹脂狀物，加熱迴流下使其溶解後，藉由靜置於室溫而得到白色結晶(熔點151℃)。
(4)4-[4-(6-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶(化合物1-38)的調製
將4-(4-甲醯基-2-噻唑基)-1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶(202mg)(WO2010/066353號公報記載的化合物)、與3-甲基磺醯氧基-1,2-苯二甲醇(232mg)、與對甲苯磺酸一水合物(5mg)溶解於甲苯(15mL)，使其與 在化合物1-3之調製的反應進行同樣反應，並藉由純化，而得到作為白色之樹脂狀物(164mg、收率53%)之標題化合物。
(5)4-[4-(6-甲氧基-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶(化合物1-39)的調製
將4-(4-甲醯基-2-噻唑基)-1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶(202mg)、與3-甲氧基-6-甲基磺醯氧基-1,2-苯二甲醇(232mg)、與對甲苯磺酸一水合物(5mg)溶解於甲苯(15mL)，使其與在化合物1-3之調製的反應進行同樣反應，並藉由純化，而得到作為白色之樹脂狀物(268mg、收率75%)之標題化合物。
(6)4-[4-(6-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶(化合物1-42)的調製
將4-(4-甲醯基-2-噻唑基)-1-[2-[3,5-雙(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶(200mg)(與4-(4-甲醯基-2-噻唑基)-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶相同方法合成)、與3-甲基磺醯氧基-1,2-苯二甲醇(109mg)、與對甲苯磺酸一水合物(5mg)溶解於甲苯(100mL)，使其與在化合物1-3之調製的反應進行同樣反應，並藉由純化，而得到作為白色之樹脂狀物(96mg、收率31%)之標題化合物。
(7)4-[4-(6,9-二氟-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2- 噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶(化合物1-50)的調製
將4-(4-甲醯基-2-噻唑基)-1-[2-[3,5-雙(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶(200mg)、與3,6-二氟-1,2-苯二甲醇(82mg)、與對甲苯磺酸一水合物(5mg)溶解於甲苯(100mL)，使其與在化合物1-3之調製的反應進行同樣反應，並藉由純化，而得到作為白色之樹脂狀物(183mg、收率53%)之標題化合物。
(8)4-[4-(6-氟-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶(化合物1-62)的調製
將4-(4-甲醯基-2-噻唑基)-1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶(202mg)、與3-氟-6-甲基磺醯氧基-1,2-苯二甲醇(250mg)、與對甲苯磺酸一水合物(5mg)溶解於甲苯(15mL)，使其與在化合物1-3之調製的反應進行同樣反應，並藉由純化，而得到作為白色之樹脂狀物(105mg、收率33%)之標題化合物。
(9)4-[4-(6-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二甲基苯基)乙醯基]哌啶(化合物2-1)的調製
將4-(4-甲醯基-2-噻唑基)-1-[2-(2,5-二甲基苯基)乙醯基]哌啶(200mg)、與3-甲基磺醯氧基-1,2-苯二甲醇(142mg)、與對甲苯磺酸一水合物(20mg)溶解於甲苯(15mL)，使其與在化合物1-3之調製的反應進行同樣反 應，並藉由純化，而得到作為白色之樹脂狀物(206mg、收率64%)之標題化合物。
(10)4-[4-(6-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二氯苯基)乙醯基]哌啶(化合物2-2)的調製
將4-(4-甲醯基-2-噻唑基)-1-[2-(2,5-二氯苯基)乙醯基]哌啶(191mg)、與3-甲基磺醯氧基-1,2-苯二甲醇(232mg)、與對甲苯磺酸一水合物(5mg)溶解於甲苯(15mL)，使其與在化合物1-3之調製的反應進行同樣反應，並藉由純化，而得到作為白色之樹脂狀物(267mg、收率72%)之標題化合物。
(11)4-[4-(6,9-二氟-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二氯苯基)乙醯基]哌啶(化合物2-4)的調製
將4-(4-甲醯基-2-噻唑基)-1-[2-(2,5-二氯苯基)乙醯基]哌啶(191mg)、與3,6-二氟-1,2-苯二甲醇(174mg)、與對甲苯磺酸一水合物(5mg)溶解於甲苯(15mL)，使其與在化合物1-3之調製的反應進行同樣反應，並藉由純化，而得到作為白色之樹脂狀物(231mg、收率86%)之標題化合物。
(12)4-[4-(6-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[N-(2,5-二甲基苯基)胺甲醯基]哌啶(化合物2-5)的調製
步驟1：4-(4-甲醯基-2-噻唑基)哌啶三氟乙酸鹽的調 製
將4-(4-甲醯基-2-噻唑基)哌啶羧酸1,1-二甲基乙基酯(3.9g)(WO2008/013622號公報記載的化合物)溶解於二氯甲烷(65mL)，並加入三氟乙酸(15.2mL)，於室溫攪拌一晚。藉由將三氟乙酸減壓下進行餾除，而得到4-(4-甲醯基-2-噻唑基)哌啶三氟乙酸鹽。
步驟2：4-(4-甲醯基-2-噻唑基)-1-[N-(2,5-二甲基苯基)胺甲醯基]哌啶
將三光氣(1.88g)溶解於二氯甲烷(50mL)，冰冷下加入吡啶(1.37g)，攪拌10分鐘後滴下2,5-二甲基苯胺(1.92g)。將反應液於室溫攪拌1小時，再於減壓下餾除溶劑。將殘渣以二氯甲烷(45mL)溶解，冰冷下加入步驟1之4-(4-甲醯基-2-噻唑基)哌啶三氟乙酸鹽與三乙基胺(4.0g)，於室溫攪拌一晚。加入水於反應液，並使用二氯甲烷進行萃取，以水及飽和食鹽水洗淨。將有機層以無水硫酸鈉乾燥，濾別無機物後，再於減壓下餾除溶劑。藉由將殘渣使用因閃光燈自動純化裝置(biotage AB公司製/IsoleraTM)之二氧化矽凝膠快速層析(乙酸乙酯-己烷：以50%-100%溶出)來進行純化，而得到作為黃色樹脂狀物(3.8g、收率84%)之4-(4-甲醯基-2-噻唑基)-1-[N-(2,5-二甲基苯基)胺甲醯基]哌啶。
步驟3：4-[4-(6-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[N-(2,5-二甲基苯基)胺甲醯基]哌啶的調製
將4-(4-甲醯基-2-噻唑基)-1-[N-(2,5-二甲基苯基)胺甲醯基]哌啶(300mg)、與3-甲基磺醯氧基-1,2-苯二甲醇(300mg)、與對甲苯磺酸一水合物(5mg)溶解於甲苯(15mL)，使其與在化合物1-3之調製的反應進行同樣反應，並藉由純化，而得到作為白色之樹脂狀物(250mg、收率52%)之標題化合物。
(13)4-[4-(6-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[(丙烷-2-亞基胺基)氧基]乙醯基]哌啶(化合物3-1)的調製
步驟1：4-(4-甲醯基-2-噻唑基)哌啶的調製
將4-(4-甲醯基-2-噻唑基)哌啶羧酸1,1-二甲基乙基酯(2.0g)溶解於二氯甲烷(68mL)，再加入三氟乙酸(10mL)，並於室溫攪拌一晚。將三氟乙酸於減壓下餾除，加入飽和碳酸鉀水溶液，以氯仿萃取。將有機層以無水硫酸鈉乾燥，濾別無機物後，於減壓下藉由餾除溶劑而得到4-(4-甲醯基-2-噻唑基)哌啶(1.37g、收率84%)。
步驟2：4-(4-甲醯基-2-噻唑基)-1-(2-溴乙醯基)哌啶的調製
將4-(4-甲醯基-2-噻唑基)哌啶(1.37g)溶解於二氯甲烷(57mL)，加入溴乙酸(0.87g)與N-(3-二甲基胺基丙基)-N‘-乙基碳二醯亞胺(1.2g)，並於室溫攪拌2小時。加入水於反應液，並使用二氯甲烷進行萃取，以水及飽和食鹽水洗淨。將有機層以無水硫酸鈉乾燥，濾別無機物後，再於減壓下餾除溶劑。藉由將殘渣使用因閃光燈自動純化裝置 (biotage AB公司製/IsoleraTM)之二氧化矽凝膠快速層析(乙酸乙酯-己烷：以25%-100%溶出)來進行純化，而得到作為黃色油狀物(0.8g、收率36%)之4-(4-甲醯基-2-噻唑基)-1-(2-溴乙醯基)哌啶。
步驟3：4-(4-甲醯基-2-噻唑基)-1-[2-[(丙烷-2-亞基胺基)氧基]乙醯基]哌啶的調製
將4-(4-甲醯基-2-噻唑基)-1-(2-溴乙醯基)哌啶(0.7g)溶解於N,N-二甲基甲醯胺(50mL)，加入乙醯肟(0.24g)與碳酸鉀(0.61g)，於90℃攪拌4小時。加入水於反應液，使用氯仿進行萃取，並以水及飽和食鹽水洗淨。將有機層以無水硫酸鈉乾燥，濾別無機物後，再於減壓下餾除溶劑。藉由將殘渣使用因閃光燈自動純化裝置(biotage AB公司製/IsoleraTM)之二氧化矽凝膠快速層析(乙酸乙酯-己烷：以33%-100%溶出)來進行純化，而得到作為黃色油狀物(100mg、收率13%)之4-(4-甲醯基-2-噻唑基)-1-[2-[(丙烷-2-亞基胺基)氧基]乙醯基]哌啶。
步驟4：4-[4-(6-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[(丙烷-2-亞基胺基)氧基]乙醯基]哌啶的調製
將4-(4-甲醯基-2-噻唑基)-1-[2-[(丙烷-2-亞基胺基)氧基]乙醯基]哌啶(100mg)、與3-甲基磺醯氧基-1,2-苯二甲醇(113mg)、與對甲苯磺酸一水合物(5mg)溶解於甲苯(15mL)，使其與在化合物1-3之調製的反應進行同樣反應，並藉由純化，而得到作為白色之樹脂狀物(30mg、收 率19%)之標題化合物。
(14)4-[4-(6-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[(Z)-[(2、5-二甲基苯基)亞胺基](甲氧基)甲基]哌啶(化合物4-1)的調製
將4-[4-(6-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[N-(2,5-二甲基苯基)胺甲醯基]哌啶(於實施例(12)製造之化合物)(230mg)溶解於四氫呋喃10mL，冰冷下加入氫化鈉(44mg、油性50%)攪拌10分鐘。在冰冷下加入碘甲烷(140mg)於此溶液，並於室溫攪拌一晚。加入水(10mL)於反應液，以乙酸乙酯萃取。將有機層以無水硫酸鈉乾燥，濾別無機物後，再於減壓下餾除溶劑。藉由將殘渣使用因閃光燈自動純化裝置(biotage AB公司製/IsoleraTM)之二氧化矽凝膠快速層析(乙酸乙酯-己烷：以10%-50%溶出)來進行純化，而得到作為黃色之樹脂狀物(37mg、收率16%)之標題化合物。
於以下之(15)~(18)，表示在上述(1)~(14)所使用之製造出發物質之製造例。
(15)3,6-二氟-1,2-苯二甲醇的調製
於四氫呋喃27mL冰冷下依順序溶解氫化鋁鋰(870mg)與3,6-二氟苯二甲酸酐，將反應液加熱迴流2小時。將反應液冷卻至室溫後，冰冷下加入水於室溫攪拌1小時。使用矽藻土過濾溶液，減壓下藉由餾除溶劑而得到作為白色結晶(640mg、收率68%)之標題化合物。
1H-NMR(CDCl3/TMS δ(ppm)值)：2.89(brs,2H)、 4.84(s,4H)、7.03(dd,2H)
(16)3-甲基磺醯氧基-1,2-苯二甲醇的調製
將3-甲基磺醯氧基苯二甲酸酐(2.2g)(WO2004/000796號公報記載的化合物)溶解於四氫呋喃(60mL)，加入硼烷四氫呋喃錯合物(0.9M四氫呋喃溶液、50mL)，於60℃攪拌6小時。反應結束後，冰冷下加入甲醇，減壓下餾除溶劑。將殘渣以乙酸乙酯稀釋，再以1N鹽酸、飽和食鹽水洗淨。將有機層以無水硫酸鈉乾燥，濾別無機物後，再於減壓下餾除溶劑。藉由將殘渣使用因閃光燈自動純化裝置(biotage AB公司製/IsoleraTM)之二氧化矽凝膠快速層析(乙酸乙酯-己烷：以30%-100%溶出)來進行純化，而得到作為白色結晶(1.36mg、收率64%、熔點56~58℃)之3-甲基磺醯氧基-1,2-苯二甲醇。
1H-NMR(DMSO-d6/TMS δ(ppm)值)：3.42(s,3H)、4.57(d,2H)、4.70(d,2H)、4.98(t,1H)、5.27(t,1H)、7.25(d,1H)、7.36(t,1H)、7.46(d,1H)
(17)3-氟-6-甲基磺醯氧基-1,2-苯二甲醇的調製
步驟1：5-氟-2-甲基磺醯氧基酞(Phthalide)的調製
將5-氟-2-羥基酞(200mg)(WO2003/076424號公報記載的化合物)溶解於N,N-二甲基甲醯胺(10mL)，加入甲基磺醯基氯化物(150mg)與三乙基胺(133mg)，於室溫攪拌1晚。將反應液以乙酸乙酯稀釋，再以飽和食鹽水洗淨。將有機層以無水硫酸鈉乾燥，濾別無機物後，減壓下藉由餾除溶劑，而得到作為白色結晶(290mg、收率100%)之5-氟 -2-甲基磺醯氧基酞。
步驟2：3-氟-6-甲基磺醯氧基-1,2-苯二甲醇的調製
將5-氟-2-甲基磺醯氧基酞(290mg)溶解於四氫呋喃(10mL)，加入氫化鋁鋰(45mg)，並於室溫攪拌30分鐘。冰冷下，加入1N鹽酸於反應液，並於室溫攪拌1小時。將反應液使用二氯甲烷進行萃取，再以飽和食鹽水洗淨。將有機層以無水硫酸鈉乾燥，濾別無機物後，減壓下藉由餾除溶劑，而得到作為白色結晶(290mg、收率100%、熔點85~87℃)之3-氟-6-甲基磺醯氧基-1,2-苯二甲醇。
1H-NMR(CDCl3/TMS δ(ppm)值)：3.28(s,3H)、3.45(brs,2H)、4.84(s,4H)、7.11(dd,1H)、7.25~7.28(m,1H)
(18)3-甲氧基-6-甲基磺醯氧基-1,2-苯二甲醇的調製
步驟1：2,3-雙(甲氧基羰基)-1-甲氧基-4-甲基磺醯氧基苯的調製
將2,3-雙(甲氧基羰基)-4-甲氧基酚(2.0g)(Synthetic Communication,43(2),260-267；2013記載的化合物)溶解於四氫呋喃(30mL)，加入甲基磺醯基氯化物(1.05g)與三乙基胺(1.01g)，並於室溫攪拌1小時。加入水於反應液，並以乙酸乙酯萃取後，再以飽和食鹽水洗淨。將有機層以無水硫酸鈉乾燥，濾別無機物後，減壓下藉由餾除溶劑，而得到作為白色結晶(2.5g、收率100%)之2,3-雙(甲氧基羰基)-1-甲氧基-4-甲基磺醯氧基苯。
步驟2：3-甲氧基-6-甲基磺醯氧基-1,2-苯二甲醇的調製
將2,3-雙(甲氧基羰基)-1-甲氧基-4-甲基磺醯氧基苯(2.5g)溶解於四氫呋喃(30mL)，冰冷下加入氫化鋁鋰(620mg)，於冰冷下攪拌1小時。冰冷下，加入1N鹽酸於反應液並於室溫攪拌1小時。將反應液使用乙酸乙酯進行萃取，再以飽和食鹽水洗淨。將有機層以無水硫酸鈉乾燥，濾別無機物後，再於減壓下餾除溶劑。藉由將殘渣使用因閃光燈自動純化裝置(biotage AB公司製/IsoleraTM)之二氧化矽凝膠快速層析(乙酸乙酯-己烷：以30%-100%溶出)來進行純化，而得到作為白色結晶(906mg、收率42%)之3-甲氧基-6-甲基磺醯氧基-1,2-苯二甲醇。
1H-NMR(DMSO-d6/TMS δ(ppm)值)：3.39(s,3H)、3.81(s,3H)、4.62~4.64(m,4H)、4.84(t,1H)、5.06(t,1H)、7.03(d,1H)、7.28(d,1H)
藉由同樣的製造法，合成從[表161]至[表170]所示之化合物。
將於上述實施例所得之化合物及以同樣之方法所製造之本發明化合物、以及式[3]的化合物之1H-NMR數據(CDCl3/TMS δ(ppm)值)示於[表171]至[表186]。
其次，記載本發明之使用實施例。
(1)製劑化之實施順序 <製劑例1>水合劑
將藉由本發明之式[1]所示之化合物10份混合月桂基硫酸鈉2份、木質素磺酸鈉4份、白碳20份及黏土64份，進行粉碎而得到10%水合劑。
<製劑例2>流性劑
加入混合本發明化合物10份、聚氧乙烯烯丙基苯基醚硫酸酯4份、聚氧乙烯烷基醚5份、丙二醇5份、矽系消泡劑0.2份、鈉蒙脫石0.8份、水50份，使用Dynomill進行濕式粉碎而得到粉碎懸濁液。
於粉碎懸濁液75份，添加分別包含黃原膠0.2份、2-苯并異噻唑-3-酮0.1份之黃原膠溶液10份與水15份後，進行混合而得到10%水性懸濁狀農藥組成物。
<製劑例3>乳劑
將本發明化合物10份、十二烷基苯磺酸鈣2份、蓖麻油乙氧基化物(ethoxylate)15份與芳香族烴混合物73份混合並使其溶解而得到均質之10%可乳化油狀液體。
<製劑例4>顆粒水合劑
添加本發明化合物10份、木質素磺酸鈉20份、萘磺酸縮合物之鈉鹽10份、烷基苯磺酸鈉3份、矽系泡消劑0.5份、矽藻土5份、硫酸銨10份、滑石10份、黏土份31.5份並充分攪混合，再進行粉碎而得到粉碎物。粉碎物如有必要加入適當量之水以造粒機進行造粒，乾燥後進行篩分而得到10%水合性細粒。
<製劑例5>乳狀劑
加入溶解本發明化合物10份、芳香族烴混合物15份、十二烷基苯磺酸鈣2份、聚氧乙烯蓖麻油20份、丙二醇4份而得到混合液。添加混合液於水49份再使用均質機進行混合而得到均質之10%乳濁液體。
<製劑例6>粒劑
添加本發明化合物10份、聚羧酸型陰離子界面活性劑3份、二辛基磺基琥珀酸酯鈉0.2份、糊精2份、膨潤土鈉15份、碳酸鈣69.8份並進行均勻混合後，加入適當量之水進行混練，再以籃型造粒機擠出進行造粒，乾燥後進行篩分而得到10%細粒。
<製劑例7>微乳狀劑
混合本發明化合物10份與脂肪酸二甲基醯胺12份、 環己酮10份芳基酚乙氧基化物15份，添加醇乙氧基化物10份及水43份，於加溫下攪拌數分鐘，而得到經安定之10%水溶性液體。
(2)試驗懸濁液的調製的實施順序
以依製劑例1所作成之10%水合劑調製成1/5000濃度之Teen20水溶液進行稀釋，將式[1]所示之化合物調製成4ppm之濃度。又，於試驗4將式[1]所示之化合物調製成1000ppm之濃度。
(3)對於植物病害之防除效果的評價試驗順序 <試驗1 對於番茄疫病之防除效果試驗>
於5葉期之番茄(品種：Regina)將試驗懸濁液相當於每1苗散布20ml。散布之1日後，噴霧接種調製成1.0×105個/ml濃度之馬鈴薯晚疫黴(Phytophthora infestans)之游動孢子懸濁液，於調節至22℃之濕室培育16小時。然後，於室內促使發病，調査從接種至4日後葉所產生之病斑面積率，使用以下之式算出防除價。
防除價之算出式：防除價值={散布1-試驗藥劑之葉的發病面積率/無處理之發病面積率}×100
<試驗2 對於小黃瓜露菌病之防除效果試驗>
於2葉期之小黃瓜(品種：相模半白)將試驗懸濁液相當於每1苗散布20ml。於散布之1日後，噴霧接種調製成1.0×104個/ml濃度之古巴假單軸黴(Pseudoperonospora cubensis)之游動孢子囊懸濁液，於調節至22℃之濕室培育16小時。然後，於室內促使發病，調査從接種至5日後 葉所產生之病斑面積率，使用以下之式算出防除價。
防除價之算出式：防除價值={散布1-試驗藥劑之葉的發病面積率/無處理之發病面積率}×100
<試驗3 對於葡萄露菌病之防除效果試驗>
於葡萄(品種：Neo Muscat)實生將試驗懸濁液相當於每1苗散布20ml。於散布之1日後，噴霧接種調製成1.0×104個/ml濃度之葡萄生單軸黴(Plasmopara viticola)之游動孢子囊懸濁液，於調節至22℃之濕室培育16小時。然後，於室內促使發病，調査從接種至5日後葉所產生之病斑面積率，使用以下之式算出防除價。
防除價之算出式：防除價值={散布1-試驗藥劑之葉的發病面積率/無處理之發病面積率}×100
<試驗4 對於因Pythium菌導致之水稻苗立枯病之防除效果試驗(土壤灌注)>
於本特草種子培養基培養之禾生腐黴(Pythium graminicola)的菌叢加入蒸餾水，以攪拌機攪拌，相對於土壤1kg以菌成為5g的方式進行混和，調製污染土。
1單元格係於31×31mm2之單元格托盤各填充20ml污染土，將經催芽之水稻(品種：越光)每一單元格播種3粒，再加入5ml之覆土，灌注處理2.5ml試驗懸濁液，於調節至28℃之濕室培育72小時進行出芽處理。然後，於5℃之低溫室內2日促使發病，然後，於25℃之溫室內育病14日。
清洗土壤，計測枯死株、生育抑制株、健全株，依下 述之式算出發病度。
發病度=〔Σ(程度別發病株數×發病指數)/(經調査之株×3)〕×100
[發病指數]
0：健全株
1：生育抑制株
3：枯死株
又，從經算出之發病度使用以下之式算出防除價。
防除價之算出式：防除價值={散布1-試驗藥劑之區的發病度/無處理區之發病度}×100
(4)對於從植物病害從<試驗1>至<試驗3>之防除效果的評價試驗的結果
將試驗的結果示於[表187]至[表193]。於此數文字表示防除價。
(5)對於植物病害<試驗4>之防除效果的評價試驗的結果
針對幾個化合物實施試驗的結果，任一化合物皆顯示防除價為90以上。以下表示化合物No.。
No.1-3、1-6、1-10、1-11、1-15、1-21、1-22、1-23、1-32、1-33、1-34、1-36、1-40、1-44、1-45、1-47、1-49、1-50、1-51、1-57、1-61、1-62、1-69、1-70、1-72、1-78、1-79、1-84、1-90、1-91、1-95、1-96、1-97、1-100、1-109、1-113、1-115、1-119、1-123、1-129、1-131、1-132、1-133、1-140、1-144、1-147、1-158、2-1、2-2、2-4、2-5、2-7、2-10、2-12、2-13、2-18、2-19、2-20、2-22、2-23、2-29、2-30、2-31、2-39、2-43、2-44、2-45、2-48、2-52、2-55、2-56、2-57。
[產業上之可利用性]
由於式[1]所示之本發明之新穎化合物，尤其是對於困擾農園藝用植物之病原菌顯示優異之防除活性，作為新穎農藥係極為有用，具有產業上之可利用性。

Claims (24)

  1. 一種式[1]表示之化合物或其鹽， {式中，A表示選自A-1~A-4之基； T為CH或氮原子，R1為氫原子、C1~C6烷基、C2~C6烯基、C1~C6鹵烷基、C1~C6烷氧基、鹵素、氰基或羥基，R2、R3、R4及R5分別獨立為氫原子、C1~C6烷基、C3~C6環烷基、C1~C6鹵烷基、C1~C6烷氧基、C1~C6鹵烷氧基、鹵素、氰基或羥基、或R2與R3及R4與R5分別獨立與鍵結該等之碳原子一起形成羰基(C=O)，R6為側氧基、C1~C6烷基、C2~C6烯基、C1~C6鹵烷基、C1~C6烷氧基、鹵素、氰基或羥基，n為0~2，X1、X2、X3及X4分別獨立為氫原子、鹵素、氰基、 羥基、硝基、甲醯基、巰基、C1~C6烷基、C2~C6烯基、C2~C6炔基、C1~C6鹵烷基、C2~C6鹵烯基、C2~C6鹵炔基、C1~C6烷氧基、C2~C6烯氧基、C2~C6炔氧基、C1~C6鹵烷氧基、C2~C6鹵烯氧基、C2~C6鹵炔氧基、羧基、胺甲醯基、C3~C6環烷基、C3~C8鹵環烷基、C3~C6環烷氧基、C3~C8鹵環烷氧基、C3~C6炔基烷氧基、C3~C6鹵炔基烷氧基、C2~C6烷氧基烷基、C4~C10環烷氧基烷基、C2~C6鹵烷氧基烷基、C4~C10鹵環烷氧基烷基、C3~C8烷氧基烷氧基烷基、C2~C6烷氧基烷氧基、C4~C10環烷基烷氧基、C1~C6羥基烷基、C4~C10環烷基烷基、C4~C10烷基環烷基、C6~C14環烷基環烷基、C4~C10鹵環烷基烷基、C6~C14鹵環烷基環烷基、C4~C10鹵烷基環烷基、C5~C10烷基環烷基烷基、C3~C8環烯基、C3~C8鹵環烯基、-SR25、-S(O)R25、-S(O)2R25、-OS(O)2R25、-(C1~C6烷基)S(O)2R25、C2~C6烷硫基烷基、C2~C6烷基亞磺醯基烷基、C2~C6烷基磺醯基烷基、C2~C6烷基羰基、C2~C6鹵烷基羰基、C4~C8環烷基羰基、C2~C6烷氧基羰基、C2~C6鹵烷氧基羰基、C4~C8環烷氧基羰基、C5~C10環烷基烷氧基羰基、C2~C6烷基羰氧基、C2~C6鹵烷基羰氧基、C4~C8環烷基羰氧基、C2~C6烷氧基羰氧基、C2~C6鹵烷氧基羰氧基、C4~C8環烷氧基羰氧基、C3~C6烷基羰基烷氧基、-NR26R27、C2~C6烷基胺基烷基、C3~C8(二烷基胺基)烷基、C2~C6鹵烷基胺基烷基、C4~C10環烷基胺基烷基、 C1~C6烷基磺醯基胺基、C1~C6鹵烷基磺醯基胺基、C2~C6烷基胺基羰基、C3~C10(二烷基胺基)羰基、C4~C8環烷基胺基羰基、C2~C8二烷基羥基胺基、C2~C8(二烷基胺基)羥基、C3~C10三烷基肼基、C3~C10三烷基矽烷基、C4~C10三烷基矽烷基烷基、C5~C10三烷基矽烷基炔基、C3~C10三烷基矽烷氧基、C4~C12三烷基矽烷基烷氧基、C5~C12三烷基矽烷基烷氧基烷基、C5~C12三烷基矽烷基炔氧基、C2~C6烷基磺醯氧基烷基、C2~C6鹵烷基磺醯氧基烷基、-C(=NOR28)R29、-C(=NR30)R29、C2~C6氰基烷基、苯基、苯氧基或苄基、或X1及X2、X2及X3以及X3及X4一起形成可包含氧原子、硫原子、氮原子之C2~C6伸烷基鏈、或與鍵結該等之碳原子一起形成噻吩環、吡啶環、吡咯環、咪唑環、苯環、萘環、嘧啶環、呋喃環、吡嗪環、吡唑環或噁唑環，R25為C1~C8烷基、C3~C8環烷基、C1~C6鹵烷基、C3~C8鹵環烷基、C1~C6烷基胺基、苯基或苄基，苯基或苄基可被至少一個R31取代，R31為C1~C6烷基、C3~C8環烷基、C1~C6鹵烷基、C1~C6烷氧基、C1~C6鹵烷氧基、C3~C8環烷氧基、C3~C8鹵環烷基、C1~C6烷硫基、C1~C6烷基亞磺醯基、C1~C6烷基磺醯基、C1~C6鹵烷硫基、C1~C6鹵烷基亞磺醯基、C1~C6鹵烷基磺醯基、鹵素、氰基或羥基，R26及R27分別獨立為氫原子、C1~C6烷基、C3~C8 環烷基、C1~C6鹵烷基、C3~C8鹵環烷基、C1~C6烷氧基、C2~C8二烷基胺基、C2~C6烷基羰基、C2~C6鹵烷基羰基、C4~C8環烷基羰基、C2~C6烷氧基羰基、C2~C6鹵烷氧基羰基或C3~C10(二烷基胺基)羰基，R28為氫原子、C1~C6烷基、C1~C6鹵烷基或苄基，R29為氫原子、C1~C6烷基、C3~C8環烷基、C1~C6鹵烷基、C3~C8鹵環烷基、C4~C10環烷基烷基、苯基或苄基，R30為C1~C6烷基、C3~C8環烷基、C1~C6鹵烷基、C3~C8鹵環烷基、苯基或苄基，R7及R8分別獨立為C1~C4烷基、C3~C6環烷基或C1~C4鹵烷基，E為-CR32R33-或-NR34-，R9、R10、R11、R12、R32及R33分別獨立為氫原子、鹵素、氰基、羥基、C1~C6烷基、C2~C6烯基、C2~C6炔基、C1~C6鹵烷基、C2~C6鹵烯基、C2~C6鹵炔基、C1~C6烷氧基、C1~C6鹵烷氧基、C3~C6環烷基、C1~C6烷硫基、C1~C6烷基亞磺醯基、C1~C6烷基磺醯基、C1~C6鹵烷硫基、C1~C6鹵烷基亞磺醯基或C1~C6鹵烷基磺醯基，R34為氫原子、C1~C6烷基、C2~C6烯基、C2~C6炔基、C1~C6鹵烷基、C2~C6鹵烯基、C2~C6鹵炔基、C2~C6烷氧基烷基、C3~C6環烷基、C3~C6鹵環烷基、C2~C6烷硫基烷基、C2~C6烷基亞磺醯基烷基、C2~C6烷 基磺醯基烷基、C2~C6烷基羰基、C2~C6鹵烷基羰基、C2~C6烷氧基羰基、C3~C6烷氧基羰基烷基、C2~C6烷基胺基羰基、C3~C6(二烷基胺基)羰基、C1~C6烷基磺醯基或C1~C6鹵烷基磺醯基，G1、G2及G3為氧原子或硫原子，R13、R14、R15、R16、R17、R20、R21、R22、R23及R24分別獨立為氫原子、鹵素、氰基、羥基、胺基、硝基、C1~C6烷基、C2~C6烯基、C2~C6炔基、C1~C6鹵烷基、C2~C6鹵烯基、C2~C6鹵炔基、C1~C6烷氧基、C1~C6鹵烷氧基、C3~C6環烷基、C3~C6鹵環烷基、C4~C10環烷基烷基、C4~C10烷基環烷基、C5~C10烷基環烷基烷基、C2~C6烷氧基烷基、C1~C6羥基烷基、C1~C6烷硫基、C1~C6鹵烷硫基、C1~C6烷基亞磺醯基、C1~C6鹵烷基亞磺醯基、C1~C6烷基磺醯基、C1~C6鹵烷基磺醯基、C1~C6烷基胺基、C2~C8二烷基胺基、C3~C6環烷基胺基、C2~C6烷基羰基、C2~C6鹵烷基羰基、C2~C6烷氧基羰基、C2~C6鹵烷氧基羰基、C2~C6烷基羰氧基、C2~C6烷基硫代羰基、C2~C6烷基胺基羰基、C2~C8(二烷基胺基)羰基、或C3~C6三烷基矽烷基，R18為氫原子、C1~C6烷基、C1~C6鹵烷基、C1~C6烷氧基、C1~C6鹵烷氧基、C1~C3烷硫基、鹵素、氰基或羥基，R19為氫原子、鹵素、氰基、羥基、甲醯基、C1~C6烷基、C2~C6烯基、C2~C6炔基、C1~C6鹵烷基、C2~ C6鹵烯基、C2~C6鹵炔基、C1~C6烷氧基、C2~C6烯氧基、C2~C6炔氧基、C1~C6鹵烷氧基、C2~C6鹵烯氧基、C2~C6鹵炔氧基、羧基、胺甲醯基、C3~C6環烷基、C3~C8鹵環烷基、C3~C6環烷氧基、C3~C8鹵環烷氧基、C2~C6烷氧基烷基、C4~C6環烷基烷基、C4~C6烷基環烷基、C4~C6鹵環烷基烷基、C3~C8環烯基、C3~C8鹵環烯基、C1~C6烷硫基、C1~C6鹵烷硫基、C3~C6環烷硫基、C2~C6烷硫基烷基、C2~C6烷基亞磺醯基烷基、C2~C6烷基磺醯基烷基、C2~C6烷基羰基、C2~C6鹵烷基羰基、C4~C8環烷基羰基、C2~C6烷氧基羰基、C2~C6鹵烷氧基羰基、C4~C6環烷氧基羰基、C5~C10環烷基烷氧基羰基、C2~C6烷基羰氧基、C2~C6鹵烷基羰氧基、C1~C6烷基胺基、C1~C6二烷基胺基、C1~C6鹵烷基胺基、C1~C6鹵二烷基胺基、C3~C6環烷基胺基、C2~C6烷基胺基烷基、C3~C6(二烷基胺基)烷基、C2~C6鹵烷基胺基烷基、C1~C6烷基磺醯基胺基、C1~C6鹵烷基磺醯基胺基、C2~C6烷基羰基胺基、C2~C6鹵烷基羰基胺基、C2~C6烷基胺基羰基或C3~C10(二烷基胺基)羰基、或R18及R19係與鍵結該等之碳原子一起形成3~7員之環，該環含有選自獨立選擇自碳原子及最多可達2個之氧原子、最多可達2個之硫原子、最多可達2個之氮原子、最多可達2個之矽原子之最多可達4個之雜原子的環員，於此，最多可達3個之碳原子環員可被側氧基或硫基 (Thioxo)取代，硫原子環員獨立選擇自S(=O)p(=NR35)q，矽原子環員獨立選擇自SiR36R37，環視情況可將碳原子環員上被鹵素、氰基、C1~C2烷基、C1~C2鹵烷基、C1~C2烷氧基或C1~C2鹵烷氧基取代及可將氮原子環員上被獨立選擇自氰基、C1~C2烷基或C1~C2烷氧基之最多可達4個之取代基取代，R35分別獨立為氫原子、氰基、C1~C6烷基、C1~C6鹵烷基、C1~C6烷氧基、C1~C6鹵烷氧基、C3~C8環烷基、C3~C8鹵環烷基、C1~C6烷基胺基、C2~C6二烷基胺基、C1~C6鹵烷基胺基或苯基，p及q分別獨立為0、1或2，惟，p與q的合計為0、1或2，R36及R37分別獨立為C1~C6烷基、C2~C6烯基、C2~C6炔基、C1~C6鹵烷基、C1~C6烷氧基、C1~C6鹵烷氧基、C3~C6環烷基、C3~C6鹵環烷基、C4~C10環烷基烷基、C4~C7烷基環烷基或C5~C7烷基環烷基烷基，Z為氧原子、硫原子、-N(R38)-、-C(R39)2-、-OC(R39)2-、-SC(R39)2-或-N(R38)C(R39)2-，於此，左側的鍵結係與A-3之氮原子鍵結，右側的鍵結係與A-3之碳原子鍵結，R38為氫原子、氰基、C1~C4烷基、C1~C4鹵烷基、C2~C4烷氧基烷基、C2~C4烷硫基烷基、C2~C4烷基羰基、C2~C4鹵烷基羰基、C2~C4烷氧基羰基、C2~C4烷基胺基羰基、C3~C5(二烷基胺基)羰基、C1~C4烷基磺醯基或C1~C4鹵烷基磺醯基， R18及R38係與鍵結該等之碳原子及氮原子一起，將選自獨立選擇自碳原子及最多可達一個之氧原子、最多可達一個之硫原子、最多可達3個之氮原子之最多可達5個之雜原子的環員，形成連結原子以外所含有之5~7員之部分不飽和環，環視情況可將碳原子環員上被鹵素、氰基、硝基、C1~C2烷基、C1~C2鹵烷基、C1~C2烷氧基或C1~C2鹵烷氧基取代及可將氮原子環員上被獨立選擇自氰基、C1~C2烷基或C1~C2烷氧基之最多可達3個之取代基取代，R39分別獨立為氫原子、C1~C6烷基或C1~C6鹵烷基，G4為-OR40、-SR41、-NR42R43或R44，R40及R41分別獨立為C1~C6烷基、C2~C6烯基、C2~C6炔基、C1~C6鹵烷基、C2~C6鹵烯基、C2~C6鹵炔基、C2~C6烷氧基烷基、C4~C8環烷氧基烷基、C3~C6烷氧基烷氧基烷基、C3~C6環烷基、C3~C6鹵環烷基、C2~C6烷基胺基烷基、C3~C6(二烷基胺基)烷基、C2~C6鹵烷基胺基烷基、C4~C8環烷基胺基烷基、C4~C8環烷基烷基、C4~C8烷基環烷基、C4~C8鹵環烷基烷基、C5~C8烷基環烷基烷基、C2~C6烷硫基烷基、C2~C6烷基亞磺醯基烷基、C2~C6烷基磺醯基烷基、C2~C6烷基羰基、C2~C6鹵烷基羰基、C4~C8環烷基羰基、C2~C6烷氧基羰基、C2~C6烷基胺基羰基、C3~C6(二烷基胺基)羰基或C4~C8環烷基胺基羰基， R42為氫原子、氰基、胺基、羥基、C1~C6烷基、C2~C6烯基、C2~C6炔基、C1~C6鹵烷基、C2~C6鹵烯基、C2~C6鹵炔基、C3~C6環烷基、C3~C6鹵環烷基、C1~C6烷氧基、C1~C6鹵烷氧基、C2~C6烷氧基烷基、C1~C6烷基胺基、C2~C8二烷基胺基、C1~C6鹵烷基胺基、C2~C8鹵二烷基胺基、C4~C8環烷基烷基、C1~C6烷基磺醯基、C1~C6鹵烷基磺醯基、C2~C6烷基羰基或C2~C6鹵烷基羰基，R43為氫原子、C1~C6烷基、C2~C6烯基、C2~C6炔基、C1~C6鹵烷基或C3~C6環烷基，R42及R43可與鍵結該等之氮原子一起形成吡咯啶環、哌啶環或嗎啉環，R44為氫原子、氰基、C1~C4烷基、C1~C4鹵烷基、C2~C4烷氧基烷基、C2~C4烷基羰基、C2~C4烷氧基羰基、C2~C3烷基胺基羰基、C3~C6(二烷基胺基)羰基、C1~C6鹵烷基胺基或C2~C8鹵二烷基胺基}。
  2. 如請求項1之化合物或其鹽，其中，R1、R2及R4為氫原子，R3及R5分別獨立為氫原子或甲基，n為0，X1、X2、X3及X4分別獨立為氫原子、鹵素、氰基、羥基、硝基、甲醯基、巰基、C1~C6烷基、C2~C6烯基、C2~C6炔基、C3~C6環烷基、C1~C6鹵烷基、C1~C6羥基烷基、C1~C6烷氧基、C1~C6鹵烷氧基、羧基、 C3~C6炔基烷氧基、C2~C6烷氧基烷基、-SR25、-S(O)R25、-S(O)2R25、-OS(O)2R25、C2~C6烷硫基烷基、C2~C6烷基羰基、C2~C6烷氧基羰基、C2~C6烷基羰氧基、C2~C6烷氧基羰氧基、-NR26R27、C1~C6烷基磺醯基胺基、C2~C6烷基胺基烷基、-C(=NOR28)R29、C2~C6氰基烷基、苯基、苯氧基或苄基，或X1及X2、X2及X3以及X3及X4可一起形成包含氧原子之C2~C6伸烷基鏈、或與鍵結該等之碳原子一起形成苯環，R25為C1~C8烷基、C3~C6環烷基、C1~C6鹵烷基、或C1~C6烷基胺基，R26及R27分別獨立為氫原子、C1~C6烷基、C2~C6烷基羰基或C2~C6烷氧基羰基，R28及R29分別獨立為氫原子或C1~C6烷基，R7及R8分別獨立為C1~C6烷基或C1~C6鹵烷基，E為-CR32R33-，R9、R10、R11、R12、R32及R33為氫原子，R13、R16、R20及R23分別獨立為氫原子、鹵素、C1~C6烷基或C1~C6鹵烷基，R14、R15、R17、R21、R22及R24為氫原子，R18及R19分別獨立為氫原子、C1~C6烷基或C1~C6鹵烷基，Z為氧原子，G4為-OR40，R40為C1~C6烷基。
  3. 如請求項2之化合物或其鹽，其中，T為CH，R3及R5為氫原子，X1、X2、X3及X4分別獨立為氫原子、鹵素、氰基、羥基、硝基、甲醯基、C1~C4烷基、C1~C4鹵烷基、C1~C4羥基烷基、C1~C4烷氧基、C1~C4鹵烷氧基、-SR25、-S(O)2R25、-OS(O)2R25、C2~C4烷基羰氧基、C2~C4烷氧基羰氧基、或-C(=NOR28)R29，R25為C1~C4烷基、環丙基或C1~C4鹵烷基，R28及R29分別獨立為氫原子或甲基，R7及R8分別獨立為C1~C4烷基或C1~C4鹵烷基，G1、G2及G3為氧原子，R13、R16、R20及R23分別獨立為氫原子、氯原子、甲基或三氟甲基，R18及R19分別獨立為氫原子、C1~C4烷基或C1~C4鹵烷基，R40為甲基。
  4. 如請求項3之化合物或其鹽，其中，X1、X2、X3及X4分別獨立為氫原子、硝基、氟原子、甲基、三氟甲基、甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基或-OS(O)2R25，R25為甲基，R7為三氟甲基或二氟甲基，R8分別獨立為甲基、三氟甲基或二氟甲基， R13、R16、R20及R23分別獨立為氫原子或甲基，R18及R19分別獨立為氫原子、甲基或三氟甲基。
  5. 如請求項1~4中任一項之化合物或其鹽，其中，X1、X2、X3、X4中任一個為-OS(O)2R25。
  6. 如請求項5之化合物或其鹽，其中，X1為-OS(O)2R25。
  7. 如請求項6之化合物或其鹽，其中，X2及X3為氫原子。
  8. 如請求項1~7中任一項之化合物或其鹽，其中，A為A-1。
  9. 如請求項1之化合物或其鹽，其係選擇自：4-[4-(1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-氟-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6,9-二氟-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(7,8-二甲基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(7,8-二氯-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌 啶、4-[4-(6-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-乙基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-氟-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(7-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(1,5-二氫-3H-2,4-萘并二氧雜環庚烯-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(7-氟-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-硝基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-環丙基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基] 乙醯基]哌啶、4-[4-(6-甲基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-溴-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-[7-(三氟甲基)-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基]-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6,7,8,9-四氟-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(1-甲基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-甲基-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(7-甲基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-丁基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基] 乙醯基]哌啶、4-[4-(6-丙基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-氯-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-溴-9-甲氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-辛基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-甲氧基-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(7-硝基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-異丙基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(7-乙基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基] 乙醯基]哌啶、4-[4-[6-(1,1,1-三氟丙烷-3-基)磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基]-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(1,5,7,8,9-五氫-3H-2,4-茚并二氧雜環庚烯-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-甲基磺醯氧基-9-硝基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-羥基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-環丙基羰氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-氟-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-[6-(三氟甲基)磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基]-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-甲氧基羰氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、 4-[4-(6-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二甲基苯基)乙醯基]哌啶、4-[4-(6-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-氟-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-甲氧基-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(7-氯-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-氟-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-甲基磺醯基胺基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-甲基-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1- 基]乙醯基]哌啶、4-[4-(7-氟-6-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-甲氧基-9-硝基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-甲基磺醯基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-苯基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(7-硝基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6,9-二氟-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6,9-二氟-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-羥基甲基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、 4-[4-(6-異丙基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-丁基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6,7,8,9-四氟-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-苯基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-溴-9-甲氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-氯-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-辛基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-[7-(三氟甲基)-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基]-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(1,5,7,8,9-五氫-3H-2,4-茚并二氧雜環庚烯-3-基)- 2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-[6-(甲氧基亞胺基)甲基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基]-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二氯苯基)乙醯基]哌啶、4-[4-(6-氟-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二氯苯基)乙醯基]哌啶、4-[4-(6,9-二氟-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二氯苯基)乙醯基]哌啶、4-[4-(6-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[N-(2,5-二甲基苯基)胺甲醯基]哌啶、4-[4-(6-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[(丙烷-2-亞基胺基)氧基]乙醯基]哌啶、及4-[4-(6-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[(Z)-[(2,5-二甲基苯基)亞胺基](甲氧基)甲基]哌啶。
  10. 如請求項1之化合物或其鹽，其係選擇自：4-[4-(6,7-二甲基-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-氯-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮 平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-溴-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-異丙基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-丁基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-[6-(氯甲基)-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基]-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-甲醯基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-[6-(2,2-二甲基亞肼基)甲基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基]-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-[6-(氰基甲基)-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基]-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-苯基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑 基]-1-[[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-甲氧基-9-硝基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(1-甲基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(1,5-二氫-3H-2,4-萘并二氧雜環庚烯-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(7-第三丁基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(7-第三丁基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(7-氟-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-[7-(三氟甲基)-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基]-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-溴-9-甲氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯 基]哌啶、4-[4-(6-甲氧基-9-硝基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6,7,8,9-四氟-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-[6-(三氟甲氧基)-9-甲氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基]-2-噻唑基]1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-氟-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(1-甲基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(1,5-二氫-3H-2,4-萘并二氧雜環庚烯-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-[6-(二甲基胺基磺醯氧基)-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基]-2-噻唑基]1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(7-氟-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑 基]-1-[2-[3,5-雙(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(7-第三丁基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-氯-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-[6-(二氟甲氧基)-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基]-2-噻唑基]1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(7-硝基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-[6-(羥基亞胺基)甲基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基]-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-[6-(二氟甲基)-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基]-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(7-溴-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(7-溴-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6,9-二溴-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌 啶、4-[4-(6-碘-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-氯-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-[6,9-雙(甲基磺醯氧基)-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基]-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-氰基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(3,5-二甲基-1H-吡唑-1-基)乙醯基]哌啶、4-[4-(6-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]硫乙醯基]哌啶、4-[4-(6-氟-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]硫乙醯基]哌啶、4-[4-(6-甲氧基-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-氯-3-(三氟甲基)-1H-吡唑 -1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-甲氧基-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(3,5-二氯-1H-吡唑-1-基)乙醯基]哌啶、4-[4-(6-氯-9-甲氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-溴-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-氯-9-甲氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-溴-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-硝基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-甲氧基-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(3,5-二甲基-1H-吡唑-1-基)乙醯基]哌啶、4-[4-(6-氯-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-甲氧基-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(三氟甲基)-1H-吡唑- 1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-氯-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(二氯甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-氟-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(3,5-二甲基-1H-吡唑-1-基)乙醯基]哌啶、4-[4-(6,7-二甲基-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6,7-二甲基-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-溴-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-甲基磺醯氧基-9-硝基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-溴-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基] 乙醯基]哌啶、4-[4-(6-硝基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌嗪、4-[4-(6-甲基磺醯氧基-9-硝基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-碘-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-碘-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(7-氟-6-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(7-氟-6-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-氟-9-甲氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、 4-[4-(6-甲氧基-9-甲基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-甲氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-[6-(二氟甲氧基)-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基]-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-[6-(二氟甲氧基)-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基]-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(7-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(7-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-甲氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-甲氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、 4-[4-(6-氟-9-甲氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-[6-(二氟甲氧基)-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基]-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-乙醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-[6-(羥基亞胺基)甲基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基]-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-[6,9-雙(甲基磺醯氧基)-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基]-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-[6,9-雙(甲基磺醯氧基)-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基]-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-氰基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-[6-(羥基亞胺基)甲基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基]-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-氰基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑 基]-1-[2-[3,5-雙(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌嗪、4-[4-(6-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]丙醯基]哌啶、4-[4-(6-氟-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-氟-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3-甲基-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-氟-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3-甲基-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2,2-二氟-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-氟-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]丙醯基]哌啶、4-[4-(6-氟-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-3-甲基-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-氟-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基] 硫乙醯基]哌啶、4-[4-(6-氟-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-2-甲基-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-氟-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[3,5-雙(二氟甲基)-1H-吡唑-1-基]丙醯基]哌啶、4-[4-(6-氟-9-羥基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6,9-二氟-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二甲基苯基)乙醯基]哌啶、4-[4-(6-氟-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二甲基苯基)乙醯基]哌啶、4-[4-(6-氟-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二甲基苯基)乙醯基]哌啶、4-[4-(6-甲氧基-9-硝基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二甲基苯基)乙醯基]哌啶、4-[4-(7-氟-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二甲基苯基)乙醯基]哌啶、4-[4-(1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二甲基苯基)乙醯基]哌啶、4-[4-(6-丁基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二甲基苯基)乙醯基]哌啶、 4-[4-(1-甲基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二甲基苯基)乙醯基]哌啶、4-[4-(6-氟-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[N-(2,5-二甲基苯基)胺甲醯基]哌啶、4-[4-(6,9-二氟-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[N-(2,5-二甲基苯基)胺甲醯基]哌啶、4-[4-(6-氟-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二氯苯基)乙醯基]哌啶、4-[4-(6-溴-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二甲基苯基)乙醯基]哌啶、4-[4-(7-硝基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二甲基苯基)乙醯基]哌啶、4-[4-(6-溴-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二氯苯基)乙醯基]哌啶、4-[4-(6-氯-9-甲氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二甲基苯基)乙醯基]哌啶、4-[4-(7-硝基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二氯苯基)乙醯基]哌啶、4-[4-(6-氯-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二氯苯基)乙醯基]哌啶、4-[4-(6-氯-9-甲氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二氯苯基)乙醯基]哌啶、4-[4-(6-溴-9-甲氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3- 基)-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二甲基苯基)乙醯基]哌啶、4-[4-(6-溴-9-甲氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二氯苯基)乙醯基]哌啶、4-[4-(6-甲氧基-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二氯苯基)乙醯基]哌啶、4-[4-(6,7,8,9-四氟-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二甲基苯基)乙醯基]哌啶、4-[4-(6-甲氧基-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二甲基苯基)乙醯基]哌啶、4-[4-(6,7,8,9-四氟-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二氯苯基)乙醯基]哌啶、4-[4-(6-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[2,5-雙(三氟甲基)苯基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6,7-二甲基-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二甲基苯基)乙醯基]哌啶、4-[4-(6,7-二甲基-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二氯苯基)乙醯基]哌啶、4-[4-(6-溴-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二甲基苯基)乙醯基]哌啶、4-[4-(6-甲基磺醯氧基-9-硝基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二 氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二氯苯基)乙醯基]哌啶、4-[4-(6-溴-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二氯苯基)乙醯基]哌啶、4-[4-(6-硝基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二氯苯基)乙醯基]哌啶、4-[4-(6-甲基磺醯氧基-9-硝基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二甲基苯基)乙醯基]哌啶、4-[4-(6-氯-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二甲基苯基)乙醯基]哌啶、4-[4-(6-硝基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二甲基苯基)乙醯基]哌啶、4-[4-(6-碘-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二甲基苯基)乙醯基]哌啶、4-[4-(6-氯-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二氯苯基)乙醯基]哌啶、4-[4-(7-氟-6-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二甲基苯基)乙醯基]哌啶、4-[4-(7-氟-6-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二氯苯基)乙醯基]哌啶、4-[4-(6-碘-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二氯苯基)乙醯基]哌啶、4-[4-(6-甲氧基-9-甲基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二甲基苯基)乙醯基]哌啶、 4-[4-(6-甲氧基-9-甲基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二氯苯基)乙醯基]哌啶、4-[4-[6-(二氟甲氧基)-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基]-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二甲基苯基)乙醯基]哌啶、4-[4-[6-(二氟甲氧基)-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基]-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二氯苯基)乙醯基]哌啶、4-[4-(7-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二氯苯基)乙醯基]哌啶、4-[4-(6-甲氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二甲基苯基)乙醯基]哌啶、4-[4-(6-甲氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二氯苯基)乙醯基]哌啶、4-[4-(6-氟-9-甲氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二甲基苯基)乙醯基]哌啶、4-[4-[6,9-雙(甲基磺醯氧基)-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基]-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二甲基苯基)乙醯基]哌啶、4-[4-(6-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二甲基苯基)乙醯基]哌嗪、4-[4-(6-氟-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[N-(2,5-二甲基苯基)-N-甲基胺甲醯基]哌啶、4-[4-(6-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[N-(2,5-二甲基苯基)-N-甲基胺甲醯基]哌啶、 4-[4-(6-氟-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-(2,5-二甲基苯基)硫乙醯基]哌啶、4-[4-(6-氟-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[(1,1,1-三氟乙烷-2-亞基胺基)氧基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-氟-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[(1,1,1-三氟乙烷-2-亞基胺基)氧基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6,9-二氟-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[(1,1,1-三氟乙烷-2-亞基胺基)氧基]乙醯基]哌啶、4-[4-(6-甲氧基-9-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[(1,1,1-三氟乙烷-2-亞基胺基)氧基]乙醯基]哌啶、及、4-[4-(6-甲基磺醯氧基-1,5-二氫-3H-2,4-苯二氮平-3-基)-2-噻唑基]-1-[2-[(1,1,1-三氟乙烷-2-亞基胺基)氧基]乙醯基]哌啶。
  11. 一種殺菌性組成物，其係包含如請求項1~10中任一項之化合物或其鹽。
  12. 一種防除因藉由植物病原性微生物所產生之植物病害之方法，其係包含對植物整體或是其一部分、或植物之種子施用如請求項11之殺菌性組成物之步驟。
  13. 一種式[1a]所示之化合物之製造方法，其係包含 於酸或路易斯酸及溶劑的存在下，使式[2]所示之噻唑衍生物、與式[3]所示之苯衍生物進行反應之步驟， (式中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、G1、X1、X2、X3、X4、T及n係與請求項1所定義相同)。
  14. 一種式[1b]所示之化合物之製造方法，其係包含於酸或路易斯酸及溶劑的存在下，使式[4]所示之噻唑衍生物、與式[3]所示之苯衍生物進行反應之步驟， (式中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R13、R14、R15、R16、R17、E、G2、X1、X2、X3、X4、T及n係與請求項1所定義相同)。
  15. 一種式[1c]所示之化合物之製造方法，其係包含於酸或路易斯酸及溶劑的存在下，使式[5]所示之噻唑衍生物、與式[3]所示之苯衍生物進行反應之步驟， (式中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R11、R12、R18、R19、G3、X1、X2、X3、X4、Z、T及n係與請求項1所定義相同)。
  16. 一種式[1d]所示之化合物之製造方法，其係包含於酸或路易斯酸及溶劑的存在下，使式[6]所示之噻唑衍生物、與式[3]所示之苯衍生物進行反應之步驟， (式中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R20、R21、R22、R23、R24、G4、X1、X2、X3、X4、T及n係與請求項1所定義相同)。
  17. 一種式[1a]所示之化合物之製造方法，其係包含步驟1或步驟2，步驟1係於脫水縮合劑及溶劑的存在下，使式[7]所示之哌啶衍生物、與式[8]所示之羧酸衍生物進行反應之步驟(步驟1)；步驟2係於鹼及溶劑的存在下，使式[7]所示之哌啶衍生物與式[9]所示之羧酸衍生物進行反應之步驟(步驟2)， (式中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、G1、X1、X2、X3、X4、T及n係與請求項1所定義相同，L1表示氯原子、溴原子等之鹵素)。
  18. 一種式[1b]所示之化合物之製造方法，其係包含步驟1或步驟2，步驟1係於脫水縮合劑及溶劑的存在下，使式[7]所示之哌啶衍生物、與式[10]所示之羧酸衍生物進行反應之步驟(步驟1)；步驟2係於鹼及溶劑的存在下，使式[7]所示之哌啶衍生物與式[11]所示之羧酸衍生物進行反應之步驟(步驟2)， (式中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R13、R14、R15、R16、R17、E、G2、X1、X2、X3、X4、T及n係與請求項1所定義相同，L2表示氯原子、溴原子等之鹵素)。
  19. 一種式[1c]所示之化合物之製造方法，其係包含步驟1或步驟2，步驟1係於脫水縮合劑及溶劑的存在下，使式[7]所示之哌啶衍生物、與式[12]所示之羧酸衍生物進行反應之步驟(步驟1)；步驟2係於鹼及溶劑的存在 下，使式[7]所示之哌啶衍生物與式[13]所示之羧酸衍生物進行反應之步驟(步驟2)， (式中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R11、R12、R18、R19、G3、X1、X2、X3、X4、Z、T及n係與請求項1所定義相同，L3表示氯原子、溴原子等之鹵素)。
  20. 一種式[1d]所示之化合物之製造方法，其係包含於鹼及溶劑的存在下，使式[14]所示之取代11員環化合物、與式[15]進行反應之步驟， (式中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R20、R21、R22、R23、R24、G4、X1、X2、X3、X4、T及n係與請求項1所定義相同)。
  21. 一種式[1d]所示之化合物之製造方法，其係包含 於鹼及溶劑的存在下，使式[16]所示之取代11員環化合物、與式[17]或式[18]進行反應之步驟， (式中，R1、R2、R3、R4、R5、R6、R20、R21、R22、R23、R24、R40、R41、G4、X1、X2、X3、X4、T及n係與請求項1所定義相同，G5表示氧原子或硫原子，L3表示脫離基)。
  22. 一種式[3]表示之化合物或其鹽， {式中，R2、R3、R4及R5為氫原子，X1、X2、X3及X4分別獨立為氫原子、硝基、鹵素、甲基、三氟甲基、甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、甲基磺醯基、苯基或-OS(O)2R25，R25為C1~C4烷基、環丙基或C1~C4鹵烷基}。
  23. 如請求項22之化合物或其鹽，其中，X1為甲氧基、二氟甲氧基或-OS(O)2R25，X2為氫原子或-OS(O)2R25， X3為氫原子或甲基，X4為氫原子、硝基、鹵素、甲基、甲氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基或甲基磺醯氧基。
  24. 如請求項22之化合物或其鹽，其係選擇自3-甲基磺醯氧基-1,2-苯二甲醇、3-乙基磺醯氧基-1,2-苯二甲醇、3-氟-6-甲基磺醯氧基-1,2-苯二甲醇、4-甲基磺醯氧基-1,2-苯二甲醇、3-環丙基磺醯氧基-1,2-苯二甲醇、3-甲基-6-甲基磺醯氧基-1,2-苯二甲醇、3-丁基磺醯氧基-1,2-苯二甲醇、3-丙基磺醯氧基-1,2-苯二甲醇、3-甲氧基-6-甲基磺醯氧基-1,2-苯二甲醇、3-異丙基磺醯氧基-1,2-苯二甲醇、4-乙基磺醯氧基-1,2-苯二甲醇、3-(1,1,1-三氟丙烷-3-基)磺醯氧基-1,2-苯二甲醇、3-甲基磺醯氧基-6-硝基-1,2-苯二甲醇、4-氟-3-甲基磺醯氧基-1,2-苯二甲醇、3-甲基磺醯基-1,2-苯二甲醇、3-苯基-1,2-苯二甲醇、3,4-二甲基-6-甲基磺醯氧基-1,2-苯二甲醇、3-氯-6-甲基磺醯氧基-1,2-苯二甲醇、3-溴-6-甲基磺醯氧基-1,2-苯二甲醇、3-三氟甲氧基-6-甲氧基-1,2-苯二甲醇、 3-二氟甲氧基-1,2-苯二甲醇、4-溴-1,2-苯二甲醇、3-碘-6-甲基磺醯氧基-1,2-苯二甲醇、3,6-雙(甲基磺醯氧基)-1,2-苯二甲醇、3-氟-6-甲氧基-1,2-苯二甲醇、3-甲氧基-6-甲基-1,2-苯二甲醇、及3-二氟甲氧基-6-甲基磺醯氧基-1,2-苯二甲醇。
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