JP5980872B2 - 糖尿病の治療法および体重の減少法 - Google Patents
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Description
成の変更法、糖尿病の治療法、空腹時の血糖値の低下法、HbA1c の低下法、毎日の平均血糖の低下法、あるいは食後の血糖値の低下法などをを必要としている、あるいは望んでいる被験者に、エキセンディン、エキセンディン作動薬、またはエキセンディン類似体の作動薬を慢性的に投与することによる、それらの方法を対象としている。当該の方法は、本明細書に記載の目的とする結果を得るために有効な量のエキセンディン、エキセンディン作動薬、またはエキセンディン類似体の作動薬を、被験者に慢性的あるいは持続的に投与することを意図している。
アゴニスト活性を有するエキセンディン類似体にはまた、化学式(I)[配列番号 15]で表される化合物を含む、米国特許仮出願第 60/065,442 号、現米国特許出願第 09/554,533 号に記載のエキセンディン類似体が含まれる:
Xaa1 Xaa2 Xaa3 Gly Xaa5 Xaa6 Xaa7 Xaa8 Xaa9 Xaa10
Xaa11 Xaa12 Xaa13 Xaa14 Xaa15 Xaa16 Xaa17 Ala Xaa19 Xaa20
Xaa21 Xaa22 Xaa23 Xaa24 Xaa25 Xaa26 Xaa27 Xaa28-Z1
式中、
Xaa1 は His、Arg または Tyr;
Xaa2 は Ser、Gly、Ala または Thr;
Xaa3 は Ala、Asp または Glu;
Xaa5 は Ala または Thr;
Xaa6 は Ala、Phe、Tyr またはナフチルアラニン;
Xaa7 は Thr または Ser;
Xaa8 は Ala、Ser または Thr;
Xaa9 は Asp または Glu;
Xaa10 は Ala、Leu、Ile、Val、ペンチルグリシン、または Met;
Xaa11 は Ala または Ser;
Xaa12 は Ala または Lys;
Xaa13 は Ala または Gln;
Xaa14 は Ala、Leu、Ile、ペンチルグリシン、Val または Met;
Xaa15 は Ala または Glu;
Xaa16 は Ala または Glu;
Xaa17 は Ala または Glu;
Xaa19 は Ala または Val;
Xaa20 は Ala または Arg;
Xaa21 は Ala または Leu;
Xaa22 は Ala、Phe、Tyr またはナフチルアラニン;
Xaa23 は Ile、Val、Leu、ペンチルグリシン、t-ブチルグリシン、または Met;
Xaa24 は Ala、Glu または Asp;
Xaa25 は Ala、Trp、Phe、Tyr またはナフチルアラニン;
Xaa26 は Ala または Leu;
Xaa27 は Ala または Lys;
Xaa28 は Ala または Asn;
Z1 は-OH,
-NH2
Gly-Z2,
Gly Gly-Z2,
Gly Gly Xaa31-Z2,
Gly Gly Xaa31 Ser-Z2,
Gly Gly Xaa31 Ser Ser-Z2,
Gly Gly Xaa31 Ser Ser Gly-Z2,
Gly Gly Xaa31 Ser Ser Gly Ala-Z2,
Gly Gly Xaa31 Ser Ser Gly Ala Xaa36-Z2,
Gly Gly Xaa31 Ser Ser Gly Ala Xaa36 Xaa37-Z2 または
Gly Gly Xaa31 Ser Ser Gly Ala Xaa36 Xaa37 Xaa38-Z2;であり
Xaa31、Xaa36、Xaa37 および Xaa38 は、それぞれに Pro、ホモプロリン、3Hyp、4Hyp、チオプロリン、N-アルキルグリシン、N-アルキルペンチルグリシン、または N-アルキルアラニン;また
Z2 は -OH または -NH2であり、
このとき条件として、Xaa3、Xaa5、Xaa6、Xaa8、Xaa10、Xaa11、Xaa12、Xaa13、Xaa14、Xaa15、Xaa16、Xaa17、Xaa19、Xaa20、Xaa21、Xaa24、Xaa25、Xaa26、Xaa27 および Xaa28 のうち Ala は三つ以下である。
的な N-アルキル基には、例えば、炭素数が 1 から約 6、または 1 から 4 であるような、低アルキル基が含まれる。
アゴニスト活性を有するエキセンディン類似体にはまた、化学式(II)[配列番号 16]で表される化合物を含む、米国特許仮出願第 60/066,029 号、PCT/US98/24210 号に記載の類似体が含まれる:
Xaa1 Xaa2 Xaa3 Xaa4 Xaa5 Xaa6 Xaa7 Xaa8 Xaa9 Xaa10
Xaa11 Xaa12 Xaa13 Xaa14 Xaa15 Xaa16 Xaa17 Ala Xaa19 Xaa20
Xaa21 Xaa22 Xaa23 Xaa24 Xaa25 Xaa26 Xaa27 Xaa28-Z1;
式中、
Xaa1 は His、Arg、Tyr、Ala、Norval、Val または Norleu;
Xaa2 は Ser、Gly、Ala または Thr;
Xaa3 は Ala、Asp または Glu;
Xaa4 は Ala、Norval、Val、Norleu または Gly;
Xaa5 は Ala または Thr;
Xaa6 は Ala、Phe、Tyr またはナフチルアラニン;
Xaa7 は Thr または Ser;
Xaa8 は Ala、Ser または Thr;
Xaa9 は Ala、Norval、Val、Norleu、Asp または Glu;
Xaa10 は Ala、Leu、Ile、Val、ペンチルグリシン、または Met;
Xaa11 は Ala または Ser;
Xaa12 は Ala または Lys;
Xaa13 は Ala または Gln;
Xaa14 は Ala、Leu、Ile、ペンチルグリシン、Val または Met;
Xaa15 は Ala または Glu;
Xaa16 は Ala または Glu;
Xaa17 は Ala または Glu;
Xaa19 は Ala または Val;
Xaa20 は Ala または Arg;
Xaa21 は Ala または Leu;
Xaa22 は Phe、Tyr またはナフチルアラニン;
Xaa23 は Ile、Val、Leu、ペンチルグリシン、t-ブチルグリシン、または Met;
Xaa24 は Ala、Glu または Asp;
Xaa25 は Ala、Trp、Phe、Tyr またはナフチルアラニン;
Xaa26 は Ala または Leu;
Xaa27 は Ala または Lys;
Xaa28 は Ala または Asn;
Z1 は -OH、
-NH2、
Gly-Z2,
Gly Gly-Z2,
Gly Gly Xaa31-Z2,
Gly Gly Xaa31 Ser-Z2,
Gly Gly Xaa31 Ser Ser-Z2,
Gly Gly Xaa31 Ser Ser Gly-Z2,
Gly Gly Xaa31 Ser Ser Gly Ala-Z2,
Gly Gly Xaa31 Ser Ser Gly Ala Xaa36-Z2,
Gly Gly Xaa31 Ser Ser Gly Ala Xaa36 Xaa37-Z2、
Gly Gly Xaa31 Ser Ser Gly Ala Xaa36 Xaa37 Xaa38-Z2 または
Gly Gly Xaa31 Ser Ser Gly Ala Xaa36 Xaa37 Xaa38 Xaa39-Z2;であり
Xaa31、Xaa36、Xaa37 および Xaa38 はそれぞれに Pro、ホモプロリン、3Hyp、4Hyp、チオプロリン、N-アルキルグリシン、N-アルキルペンチルグリシン、または N-アルキルアラニン;
Xaa39 は Ser または Tyr;また
Z2 は -OH または -NH2 であり;
このとき条件として、Xaa3、Xaa4、Xaa5、Xaa6、Xaa8、Xaa9、Xaa10、Xaa11、Xaa12、Xaa13、Xaa14、Xaa15、Xaa16、Xaa17、 Xaa19、Xaa20、Xaa21、Xaa24、Xaa25、Xaa26、Xaa27 および Xaa28 のうち Ala は三つ以下であり、また、Xaa1 が His、Arg または Tyr である場合、Xaa3、Xaa4 および Xaa9 のうちの少なくとも一つは Ala である。
たは Norval であるようなものが含まれる。 より望ましくは Xaa1 は His または Ala である。さらに望ましくは Xaa1 は His である。
従って、本明細書には、1998 年 11 月 13 日提出の、「新規のエキセンディン作動薬化合物」と題した、PCT 出願 PCT/US98/24210 号、および米国特許出願第 09/554,533 号に記載の、特定のアミノ酸配列を有する、より狭い種類の化合物、例えば、化学式(III)[配列番号 17]で表される化合物が含まれる:
Xaa1 Xaa2 Xaa3 Gly Xaa5 Xaa6 Xaa7 Xaa8 Xaa9 Xaa10
Xaa11 Xaa12 Xaa13 Xaa14 Xaa15 Xaa16 Xaa17 Ala Xaa19
Xaa20 Xaa21 Xaa22 Xaa23 Xaa24 Xaa25 Xaa26 Xaa27 Xaa28-Z1;
式中、
Xaa1 は His または Arg;
Xaa2 は Gly または Ala;
Xaa3 は Ala、Asp、または Glu;
Xaa5 は Ala または Thr;
Xaa6 は Ala、Phe、またはナフチルアラニン;
Xaa7 は Thr または Ser;
Xaa8 は Ala、Ser または Thr;
Xaa9 は Asp または Glu;
Xaa10 は Ala、Leu、またはペンチルグリシン;
Xaa11 は Ala または Ser;
Xaa12 は Ala または Lys;
Xaa13 は Ala または Gln;
Xaa14 は Ala、Leu または ペンチルグリシン;
Xaa15 は Ala または Glu;
Xaa16 は Ala または Glu;
Xaa17 は Ala または Glu;
Xaa19 は Ala または Val;
Xaa20 は Ala または Arg;
Xaa21 は Ala または Leu;
Xaa22 は Phe またはナフチルアラニン;
Xaa23 は Ile、Val、または t-ブチルグリシン;
Xaa24 は Ala、Glu、または Asp;
Xaa25 は Ala、Trp、または Phe;
Xaa26 は Ala または Leu;
Xaa27 は Ala または Lys;
Xaa28 は Ala または Asn;であり、
Z1 は -OH、
-NH2、
Gly-Z2、
Gly Gly -Z2、
Gly Gly Xaa31-Z2、
Gly Gly Xaa31 Ser-Z2、
Gly Gly Xaa31 Ser Ser-Z2、
Gly Gly Xaa31 Ser Ser Gly-Z2、
Gly Gly Xaa31 Ser Ser Gly Ala-Z2、
Gly Gly Xaa31 Ser Ser Gly Ala Xaa36-Z2、
Gly Gly Xaa31 Ser Ser Gly Ala Xaa36 Xaa37-Z2 または
Gly Gly Xaa31 Ser Ser Gly Ala Xaa36 Xaa37 Xaa38-Z2;であり、
Xaa31、Xaa36、Xaa37 および Xaa38 はそれぞれに Pro、ホモプロリン、チオプロリン、および N-メチルアラニンからなる群の中から選択され;また
Z2 は -OH または -NH2である。
このとき条件として、Xaa3、Xaa5、Xaa6、Xaa8、Xaa10、Xaa11、Xaa12、Xaa13、Xaa14、Xaa15、Xaa16、Xaa17、Xaa19、Xaa20、Xaa21、Xaa24、Xaa25、Xaa26、Xaa27 および Xaa28 のうち Ala および薬学的に受容可能な塩は、三つ以下である。
加えて、本発明には、1998 年 11 月 13 日提出の、「新規のエキセンディン作動薬化合物」と題した、PCT 出願 PCT/US98/24273 号、および米国特許出願第 09/554,531 号に記載の、特定のアミノ酸配列を有する、より狭い種類の化合物、例えば、化学式(IV)[配列番号 18]で表される化合物が含まれる:
Xaa1 Xaa2 Xaa3 Xaa5 Xaa5 Xaa6 Xaa7 Xaa8 Xaa9 Xaa10
Xaa11 Xaa12 Xaa13 Xaa14 Xaa15 Xaa16 Xaa17 Ala Xaa19
Xaa20 Xaa21 Xaa22 Xaa23 Xaa24 Xaa25 Xaa26 Xaa27 Xaa28-Z1;
式中、
Xaa1 は His または Ala;
Xaa2 は Gly または Ala;
Xaa3 は Ala、Asp、または Glu;
Xaa4 は Ala または Gly;
Xaa5 は Ala または Thr;
Xaa6 は Ala、Phe、またはナフチルアラニン;
Xaa7 は Thr または Ser;
Xaa8 は Ala、Ser、または Thr;
Xaa9 は Ala、Asp、または Glu;
Xaa10 は Ala、Leu、またはペンチルグリシン;
Xaa11 は Ala または Ser;
Xaa12 は Ala または Lys;
Xaa13 は Ala または Gln;
Xaa14 は Ala、Leu、Met、またはペンチルグリシン;
Xaa15 は Ala または Glu;
Xaa16 は Ala または Glu;
Xaa17 は Ala または Glu;
Xaa19 は Ala または Val;
Xaa20 は Ala または Arg;
Xaa21 は Ala または Leu;
Xaa22 は Phe またはナフチルアラニン;
Xaa23 は Ile、Val、または t-ブチルグリシン;
Xaa24 は Ala、Glu、または Asp;
Xaa25 は Ala、Trp、または Phe;
Xaa26 は Ala または Leu;
Xaa27 は Ala または Lys;
Xaa28 は Ala または Asn;
Z1 は -OH、
-NH2、
Gly-Z2、
Gly Gly-Z2
Gly Gly Xaa31-Z2、
Gly Gly Xaa31 Ser-Z2、
Gly Gly Xaa31 Ser Ser-Z2、
Gly Gly Xaa31 Ser Ser Gly-Z2、
Gly Gly Xaa31 Ser Ser Gly Ala-Z2、
Gly Gly Xaa31 Ser Ser Gly Ala Xaa36-Z2、
Gly Gly Xaa31 Ser Ser Gly Ala Xaa36 Xaa37-Z2
Gly Gly Xaa31 Ser Ser Gly Ala Xaa36 Xaa37 Xaa38-Z2
Gly Gly Xaa31 Ser Ser Gly Ala Xaa36 Xaa37 Xaa38 Ser-Z2;
Xaa31、Xaa36、Xaa37 および Xaa38 はそれぞれに Pro、ホモプロリン、チオプロリン、または N-メチルアラニンであり;また
Z2 は -OH または -NH2である。
このとき、条件として、Xaa3、Xaa5、Xaa6、Xaa8、Xaa10、Xaa11、Xaa12、Xaa13、Xaa14、Xaa15、Xaa16、Xaa17、 Xaa19、Xaa20、Xaa21、Xaa24、Xaa25、Xaa26、Xaa27、および Xaa28 のうち Ala は三つ以下であり、また Xaa1 が His、Arg または Tyr である場合、Xaa3、Xaa4 および Xaa9 の少なくとも一つは Ala;またそれらの薬学的に受容可能な塩である。
れる。
また、1998 年 11 月 13 日提出の、「新規のエキセンディン作動薬化合物]と題した、PCT 出願 PCT/US98/24210 号、および米国特許出願第 09/554,533 号に記載の、化学式(V)[配列番号 19]で表される化合物を含んだ化合物も含まれる:
Xaa1 Xaa2 Xaa3 Gly Xaa5 Xaa6 Xaa7 Xaa8 Xaa9 Xaa10
Xaa11 Xaa12 Xaa13 Xaa14 Xaa15 Xaa16 Xaa17 Ala Xaa19 Xaa20
Xaa21 Xaa22 Xaa23 Xaa24 Xaa25 Xaa26 Xaa27 Xaa28-Z1;
式中
Xaa1 は His、Arg、または Tyr、または 4-イミダゾプロピニル;
Xaa2 は Ser、Gly、Ala、または Thr;
Xaa3 は Ala、Asp、または Glu;
Xaa5 は Ala または Thr;
Xaa6 は Ala、Phe、Tyr、またはナフチルアラニン;
Xaa7 は Thr または Ser;
Xaa8 は Ala、Ser、または Thr;
Xaa9 は Asp または Glu;
Xaa10 は Ala、Leu、Ile、Val、ペンチルグリシン、または Met;
Xaa11 は Ala または Ser;
Xaa12 は Ala または Lys;
Xaa13 は Ala または Gln;
Xaa14 は Ala、Leu、Ile、ペンチルグリシン、Val または Met;
Xaa15 は Ala または Glu;
Xaa16 は Ala または Glu;
Xaa17 は Ala または Glu;
Xaa19 は Ala または Val;
Xaa20 は Ala または Arg;
Xaa21 は Ala、Leu、または Lys-NHε-R であり、このとき R は Lys、Arg、C1-C10 の直鎖または分岐鎖のアルカノイル、またはシクロアルキルアルカノイルであり;
Xaa22 は Phe、Tyr、またはナフチルアラニン;
Xaa23 は Ile、Val、Leu、ペンチルグリシン、t-ブチルグリシン、または Met;
Xaa24 は Ala、Glu、または Asp;
Xaa25 は Ala、Trp、Phe、Tyr、またはナフチルアラニン;
Xaa26 は Ala または Leu;
Xaa27 は Lys、Asn、Ala、または Lys-NHε-R であり、このとき R は Lys、Arg、C1-C10 の直鎖または分岐鎖のアルカノイル、またはシクロアルキルアルカノイルであり;
X28 は Lys、Asn、Ala、または Lys-NHε-R であり、このとき R は Lys、Arg、C1-C10 の直鎖または分岐鎖のアルカノイル、またはシクロアルキルアルカノイルであり;
Z1 は -OH、
-NH2、
Gly-Z2、
Gly Gly-Z2、
Gly Gly Xaa31-Z2、
Gly Gly Xaa31 Ser-Z2、
Gly Gly Xaa31 Ser Ser-Z2、
Gly Gly Xaa31 Ser Ser Gly-Z2、
Gly Gly Xaa31 Ser Ser Gly Ala-Z2、
Gly Gly Xaa31 Ser Ser Gly Ala Xaa36-Z2、
Gly Gly Xaa31 Ser Ser Gly Ala Xaa36 Xaa37-Z2 または
Gly Gly Xaa31 Ser Ser Gly Ala Xaa36 Xaa37 Xaa38-Z2;
Xaa31、Xaa36、Xaa37 および Xaa38 はそれぞれに、Pro、ホモプロリン、3Hyp、4Hyp、チオプロリン、N-アルキルグリシン、N-アルキルペンチルグリシン および N-アルキルアラニンからなる群のなかから選択され;また
Z2 は -OH または -NH2 であり;
このとき条件として、Xaa3、Xaa5、Xaa6、Xaa8、Xaa10、Xaa11、Xaa12、Xaa13、Xaa14、Xaa15、Xaa16、Xaa17、Xaa19、Xaa20、Xaa21、Xaa24、Xaa25、および Xaa26 のうち Ala は三つ以内である。さらに、化学式(V)で表される化合物の薬学的に受容可能な塩、および当該の化合物とそれらの塩とを含んだ薬剤組成物もまた、本発明の範囲内にある。
また、1998 年 11 月 13 日提出の、「新規のエキセンディン作動薬化合物]と題した、PCT 出願 PCT/US98/24273 号、および米国特許出願第09/554,531 号に記載の、化学式(VI)で表される化合物[配列番号 20]を含んだ化合物が提供される:
Xaa1 Xaa2 Xaa3 Xaa4 Xaa5 Xaa6 Xaa7 Xaa8 Xaa9 Xaa10
Xaa11 Xaa12 Xaa13 Xaa14 Xaa15 Xaa16 Xaa17 Ala Xaa19 Xaa20
Xaa21 Xaa22 Xaa23 Xaa24 Xaa25 Xaa26 Xaa27 Xaa28-Z1;
式中、
Xaa1 は His、Arg、Tyr、Ala、Norval、Val、Norleu、または 4-イミダゾプロピニル;
Xaa2 は Ser、Gly、Ala、または Thr;
Xaa3 は Ala、Asp、または Glu;
Xaa4 は Ala、Norval、Val、Norleu、または Gly;
Xaa5 は Ala または Thr;
Xaa6 は Ala、Phe、Tyr、またはナフチルアラニン;
Xaa7 は Thr または Ser;
Xaa8 は Ala、Ser、または Thr;
Xaa9 は Ala、Norval、Val、Norleu、Asp、または Glu;
Xaa10 は Ala、Leu、Ile、Val、ペンチルグリシン、または Met;
Xaa11 は Ala または Ser;
Xaa12 は Ala または Lys;
Xaa13 は Ala または Gln;
Xaa14 は Ala、Leu、Ile、ペンチルグリシン、Val、または Met;
Xaa15 は Ala または Glu;
Xaa16 は Ala または Glu;
Xaa17 は Ala または Glu;
Xaa19 は Ala または Val;
Xaa20 は Ala または Arg;
Xaa21 は Ala、Leu、または Lys-NHε-R であり、このとき R は Lys、Arg、C1-10 の直鎖または分岐鎖のアルカノイル、またはシクロアルキルアルカノイルであり;
Xaa22 は Phe、Tyr、またはナフチルアラニン;
Xaa23 は Ile、Val、Leu、ペンチルグリシン、t-ブチルグリシン、または Met;
Xaa24 は Ala、Glu、または Asp;
Xaa25 は Ala、Trp、Phe、Tyr、またはナフチルアラニン;
Xaa26 は Ala または Leu;
Xaa27 は Lys、Asn、Lys-NHε-R、または Ala であり、このとき R は Lys、Arg、C1-C10 の直鎖または分岐鎖のアルカノイル、またはシクロアルキルアルカノイルであり;
Xaa28 は Lys、Asn、Lys-NHε-R、または Ala であり、このとき R は Lys、Arg、C1-C10 の直鎖または分岐鎖のアルカノイル、またはシクロアルキルアルカノイルであり;
Z1 は -OH、
-NH2、
Gly-Z2、
Gly Gly-Z2、
Gly Gly Xaa31-Z2、
Gly Gly Xaa31 Ser-Z2、
Gly Gly Xaa31 Ser Ser-Z2、
Gly Gly Xaa31 Ser Ser Gly-Z2、
Gly Gly Xaa31 Ser Ser Gly Ala-Z2、
Gly Gly Xaa31 Ser Ser Gly Ala Xaa36-Z2、
Gly Gly Xaa31 Ser Ser Gly Ala Xaa36 Xaa37-Z2、
Gly Gly Xaa31 Ser Ser Gly Ala Xaa36 Xaa37 Xaa38-Z2 または
Gly Gly Xaa31 Ser Ser Gly Ala Xaa36 Xaa37 Xaa38 Xaa39-Z2;
Xaa31、Xaa36、Xaa37 および Xaa38 はそれぞれに、Pro、ホモプロリン、3Hyp、4Hyp、チオプロリン、N-アルキルグリシン、N-アルキルペンチルグリシン、および N-アルキルアラニン からなる群の中から選択されており;
Xaa39 は Ser または Tyr;また
Z2 は -OH または -NH2 であり;
このとき条件として、Xaa3、Xaa4、Xaa5、Xaa6、Xaa8、Xaa9、Xaa10、Xaa11、Xaa12、Xaa13、Xaa14、Xaa15、Xaa16、Xaa17、 Xaa19、Xaa20、Xaa21、Xaa24、Xaa25、Xaa26 のうち Ala は三つ以内であり;またさらなる条件として、Xaa1 が His、Arg、Tyr、または 4-イミダゾプロピニル である場合、Xaa3、Xaa4 および Xaa9 の少なくとも一つが Ala でなくてはならない。
本発明により特に有用な化合物は、1998 年 1 月 7 日提出、「食物摂取量を減少させるためのエキセンディンおよびそれらの作動薬の用法」と題する、米国特許出願第 09/003,869 号、および米国特許出願第 09/554,531 号に記載の、化学式(VII)で表される化合物を含む[配列番号 21]アゴニスト活性を有するエキセンディン類似体である:
Xaa1 Xaa2 Xaa3 Gly Thr Xaa6 Xaa7 Xaa8 Xaa9 Xaa10
Ser Lys Gln Xaa14 Glu Glu Glu Ala Val Arg Leu
Xaa22 Xaa23 Xaa24 Xaa25 Leu Lys Asn Gly Gly Xaa31
Ser Ser Gly Ala Xaa36 Xaa37 Xaa38 Xaa39-Z
式中、
Xaa1 は His、Arg、または Tyr;
Xaa2 は Ser、Gly、Ala、または Thr;
Xaa3 は Asp または Glu;
Xaa6 は Phe、Tyr、またはナフチルアラニン;
Xaa7 は Thr または Ser;
Xaa8 は Ser または Thr;
Xaa9 は Asp または Glu;
Xaa10 は Leu、Ile、Val、ペンチルグリシン、または Met;
Xaa14 は Leu、Ile、ペンチルグリシン、Val、または Met;
Xaa22 は Phe、Tyr またはナフチルアラニン;
Xaa23 は Ile、Val、Leu、ペンチルグリシン、t-ブチルグリシン、または Met;
Xaa24 は Glu または Asp;
Xaa25 は Trp、Phe、Tyr、またはナフチルアラニン;
Xaa31、Xaa36、Xaa37、および Xaa38 はそれぞれに Pro、ホモプロリン、3Hyp、4Hyp、チオプロリン、N-アルキルグリシン、N-アルキルペンチルグリシン、または N-アルキルアラニンであり;
Xaa39 は Ser、Thr、または Tyr;また Z は -OH あるいは -NH2 であり;
このとき条件として、当該の化合物は、配列番号 1 または 2 のいずれかの化学式を有していない。N-アルキルグリシン、N-アルキルペンチルグリシン、および N-アルキルアラニンの好適な N-アルキル基には、炭素原子数が 1 から約 6、より望ましくは 1 から 4 であるような低級アルキル基が含まれる。さらに本発明で有用なのものに、化学式(VII)で表される化合物の薬学的に受容可能な塩がある。
1998 年 8 月 6 日提出、「新規のエキセンディン作動薬化合物」と題する、PCT 出願 PCT/US98/16387 号、および米国特許出願第10/181,102 号に記載の、化学式(VIII)で表される化合物[配列番号 22]を含んだ化合物が提供される:
Xaa1 Xaa2 Xaa3 Gly Thr Xaa6 Xaa7 Xaa8 Xaa9 Xaa10
Ser Lys Gln Xaa14 Glu Glu Glu Ala Val Arg Leu
Xaa22 Xaa23 Xaa24 Xaa25 Leu Xaa27 Xaa28 Gly Gly Xaa31
Ser Ser Gly Ala Xaa36 Xaa37 Xaa38 Xaa39-Z
式中、
Xaa1 は His、Arg、Tyr、または 4-イミダゾプロピニル;
Xaa2 は Ser、Gly、Ala、または Thr;
Xaa3 は Asp または Glu;
Xaa6 は Phe、Tyr、またはナフチルアラニン;
Xaa7 は Thr または Ser;
Xaa8 は Ser または Thr;
Xaa9 は Asp または Glu;
Xaa10 は Leu、Ile、Val、ペンチルグリシン、または Met;
Xaa14 は Leu、Ile、ペンチルグリシン、Val または Met;
Xaa22 は Phe、Tyr、またはナフチルアラニン;
Xaa23 は Ile、Val、Leu、ペンチルグリシン、t-ブチルグリシン、または Met;
Xaa24 は Glu または Asp;
Xaa25 は Trp、Phe、Tyr、またはナフチルアラニン;
Xaa27 は Lys、Asn、または Lys-NHε-R であり、このとき R は Lys、Arg、C1-C10 の直鎖または分岐鎖のアルカノイル、またはシクロアルキルアルカノイルであり;
Xaa28 は Lys、Asn、または Lys-NHε-R であり、このとき R は Lys、Arg、C1-C10 の直鎖または分岐鎖のアルカノイル、またはシクロアルキルアルカノイルであり;
Xaa31、Xaa36、Xaa37 および Xaa38 はそれぞれに Pro、ホモプロリン、3Hyp、4Hyp、チオプロリン、N-アルキルグリシン、N-アルキルペンチルグリシン、または N-アルキルアラニンであり;
Xaa39 は Ser、Thr、または Tyr;また
Z は -OH または -NH2 であり;
このとき条件として、当該の化学式は、配列番号 1 または 2 のいずれかの化学式を有していない。化学式(VIII)で表される好適な化合物には、1998 年 8 月 6 日提出、「新規のエキセンディン作動薬化合物」と題する、PCT 出願 PCT/US98/16387 号、および米国特許出願第10/181,102 号に記載の、それらの出願中では配列番号 5-39、本明細書においては配列番号 108-142 出識別されるアミノ酸配列を有する化合物が含まれる。
が可能な任意の投与形態で経口投与される。経口用の錠剤の場合、一般的に使用されるキャリアには、ラクトースおよびコーンスターチが含まれる。ステアリン酸マグネシウムのような潤滑剤もまた、一般的に添加される。カプセルによる経口投与については、有用な希釈剤に、ラクトースおよびドライコーンスターチが含まれる。水性の懸濁液が経口用に必要とされる場合、その活性成分はエマルジョンおよび懸濁化剤と組み合わされる。必要に応じ、特定の甘味剤、香料添加剤、または着色剤などが加えられることもある。
エキセンディン作動薬またはエキセンディン類似体の作動薬の量は、治療する相手および特定の投与モードにより、様々である。組成物は、用量 0.1 から 1000 pモル/kg 体重/分(注入投与の場合)の間のエキセンディン、エキセンディン作動薬、またはエキセンディン類似体の作動薬が、これらの組成物を受ける患者に投与されるように、組成される。本発明のいくつかの実施例において、投与量は 1-10 pモル/kg 体重/分(注入投与の場合)である。一つの実施例において、静脈内注射の場合の投与量は 0.5-2.0 pモル/kg/分である。組成物は、単回投与あるいは複数回投与で、または設定した期間にわたって投与される。一つの実施例において、この用量は、約 5% のエキセンディン、エキセンディン作動薬またはエキセンディン類似体の作動薬、例えば、エキセンディン-4 を含有する、約 0.8 mg の長時間作用型組成物である。別の実施例では、この用量は、約 5% のエキセンディン、エキセンディン作動薬またはエキセンディン類似体の作動薬、例えば、エキセンディン-4 を含有する、約 2.0 mg の長時間作用型組成物である。 追加的な実施例では、この用量は、約 5% のエキセンディン、エキセンディン作動薬またはエキセンディン類似体の作動薬、例えば、エキセンディン-4 を含有する、約 1.0 mg、約 1.25 mg、約 1.5 mg、約 1.75 mg、約 2.25 mg、約 2.5 mg、約 2.75 mg、約 3.0 mg、約 3.25 mg、約 3.5 mg、約 3.75 mg、約 4.0 mg、約 4.25 mg、約 4.5 mg、約 4.75 mg、または 約 5.0 mg の長時間作用型組成物である。正確な用量は、エキセンディンのパーセンテージ、および特定の組成物中のキャリアおよび/または賦形剤の量により異なることが認識される。本明細書に記載のエキセンディン、エキセンディン作動薬またはエキセンディン類似体の作動薬の目標とする血漿濃度を得るためのそのような調節は、十分に当技術分野で通常の技術を有する技術者の技術範囲内のことである。その用量と投与方法の組み合わせにより、エキセンディン、エキセンディン作動薬またはエキセンディン作動薬類似体の目標とする治療効果量が達成される限り、用量と投与方法のいかなる組み合わせが使用されてもよいという点に注意しなくてはならない。
12" のSweco Pharmasep フィルター/ドライヤー、PH12Y6 モデルに移し、収集する。この例において、当該のフィルター/ドライヤーは、25 ミクロンの多層収集スクリーンを使用しており、また収集および乾燥中にスクリーンを振動させるモーターに連結されている。ライン移送を確実に最大化し、また余分なシリコンオイルをすべて除去するために、ヘプタン(6 Kg、3℃)による最終洗浄を行うことができる。次に、真空下で、窒素ガスでパージをしながら、または窒素ガスのパージなしで、例えば3℃ で 3 時間から 10 時間(例えば 6 時間);41℃ で 3 時間から 10 時間(例えば 6 時間);また41℃ で長時間維持する(例えば 80 時間から 90 時間)などのコントロールレートで、ミクロスフェアを乾燥させる。
[例]
QW は 週一回
*エキセナチドの用量(エキセンディン 4)
**5% エキセナチドを含有する LAR 組成物の用量(エキセンディン-4)
***同じ文字で表されるグループには、等量の薬剤が投与された。
)を含有したバイアルを、研究サイトで ≦20 ± 5℃ に記録した温度でフリーザーに冷
凍保存した。プラシーボ LAR は、活性成分(エキセナチド)が 0.5% の硫酸アンモニウムと置き換えられている以外は、エキセナチド LAR の活性組成物と同じであった。
Claims (14)
- ポリ(ラクチド−コ−グリコリド)コポリマーおよび2.0mgのエキセンディン−4(配列番号:1)を含む、必要とするヒトにおいて糖尿病を治療するための医薬組成物であって、該医薬組成物が糖尿病を治療するヒトにおいて少なくとも1ヶ月間、200pg/mlないし600pg/mlのエキセンディン−4の平均定常状態血漿濃度を達成するように1週間に1回投与されることを特徴とする該医薬組成物。
- 93%(w/w)のポリ(ラクチド−コ−グリコリド)コポリマーを含む、請求項1記載の医薬組成物。
- 5%(w/w)のエキセンディン−4を含む、請求項1記載の医薬組成物。
- 5%(w/w)のエキセンディン−4、および93%(w/w)のポリ(ラクチド−コ−グリコリド)コポリマーを含む、請求項1記載の医薬組成物。
- エキセンディン−4の平均定常状態血漿濃度が200pg/mlないし350pg/mlである、請求項1記載の医薬組成物。
- 糖尿病が2型糖尿病である請求項1記載の医薬組成物。
- 糖尿病が1型糖尿病である請求項1記載の医薬組成物。
- 皮下投与する請求項1記載の医薬組成物。
- ポリ(ラクチド−コ−グリコリド)コポリマーおよび2.0mgのエキセンディン−4(配列番号:1)を含む、必要とするヒトにおいて肥満を治療し、または体重を低下させるための医薬組成物であって、該医薬組成物が肥満を治療し、または体重を低下させるヒトにおいて少なくとも1ヶ月間、200pg/mlないし600pg/mlのエキセンディン−4の平均定常状態血漿濃度を達成するように1週間に1回投与されることを特徴とする該医薬組成物。
- 93%(w/w)のポリ(ラクチド−コ−グリコリド)コポリマーを含む、請求項9記載の医薬組成物。
- 5%(w/w)のエキセンディン−4を含む、請求項9記載の医薬組成物。
- 5%(w/w)のエキセンディン−4、および93%(w/w)のポリ(ラクチド−コ−グリコリド)コポリマーを含む、請求項9記載の医薬組成物。
- エキセンディン−4の平均定常状態血漿濃度が200pg/mlないし350pg/mlである、請求項9記載の医薬組成物。
- 皮下投与する請求項9記載の医薬組成物。
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