JP5769481B2 - ウフェナマート含有皮膚外用剤 - Google Patents
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一方、特許文献2には、非ステロイド系消炎鎮痛剤等の薬効成分と、特定のアミド誘導体とを組み合わせて用いる皮膚外用剤が開示されている。そして、特定のアミド誘導体を組み合わせて用いる薬効成分として、ベンダザック、インドメタシン、ブフェキサマック、ウフェナマート、イブプロフェンピコノール、スプロフェン、フルフェナム酸ブチル、ビタミンA油、ジフェンヒドラミン、塩酸ジフェンヒドラミン、マレイン酸クロルフェニラミン、塩酸イソチペンジル、ジフェニルイミダゾール、硫酸クレミゾール、クロタミトン、グリチルレチン酸、グリチルリチン酸二カリウム、サリチル酸メチル、サリチル酸グリコール、アラントイン、グアイアズレン、ジクロフェナクナトリウム、イブプロフェン、ザルトプロフェン、ナプロキセン、フルルビプロフェン、フェンブフェン、メフェナム酸、ピロキシカム、アンピロキシカム、リシプフェン、テノキシカム、フェルビナク及びオルセノンから選ばれる1種又は2種以上の薬効成分が記載されている。
また、特許文献2には、ウフェナマートとアラントインの二種を皮膚外用剤に配合する場合の配合比に関する記載もなく、さらに、ウフェナマートとアラントインの二種を配合する皮膚外用剤の製剤としての安定性や使用性についても、具体的に実施例にて検証されてはいない。なお、本発明の皮膚外用剤にはアミド誘導体を配合する必要なく、アミド誘導体は含有しない。
また、本発明は、ウフェナマート含有皮膚外用剤が水中油型乳化組成物若しくは油中水型乳化組成物からなることを特徴とする上記のウフェナマート含有皮膚外用剤を提供するものである。
本発明に用いる(a)ウフェナマートは、非ステロイド系抗炎症剤として公知の医薬品であり、水難溶性の薬剤として知られている。
(a)ウフェナマートの配合量は、皮膚外用剤全量に対して、1〜10質量%配合することが可能であり、好ましくは1〜7質量%、さらに好ましくは1〜5質量%である。
本発明に用いるアラントインは組織修復剤として公知の水に溶けにくい薬剤として知られている。
アラントインの配合量は、皮膚外用剤全量に対して、0.2〜5質量%配合することが可能であり、好ましくは0.25〜5質量%である。
本発明においては、アラントインとウフェナマートとの配合量の質量比が、アラントイン:ウフェナマート=1:1〜1:25でなければならない。
この質量比の範囲を外れると、使用性を損なう可能性がある。また、低温(−5℃)での安定性を損なう場合がある。
好ましくはアラントイン:ウフェナマート=1:1〜1:20である。
本発明に用いるトコフェロール酢酸エステルは、酢酸dl−α−トコフェロール、ビタミンE酢酸エステルとも言われ、本発明においては「血行促進作用による新陳代謝を促す」作用を発揮する。
<配合量>
トコフェロール酢酸エステルの配合量は、皮膚外用剤全量に対して、0.1〜5.0質量%を配合することが可能であり、好ましくは0.3〜3.0質量%である。
これらの薬効成分の配合量は適宜決定されるが、皮膚外用剤全量に対して、合計で0.01〜30質量%配合することが可能であり、好ましくは0.05〜25質量%、さらに好ましくは0.1〜25質量%である。
具体的には、マイクロクリスタリンワックス、ミツロウ等の固形油分、白色ワセリン、黄色ワセリン等の半固形油分、流動パラフィン、スクワラン、各種シリコーン油等の非極性流動油分、ミリスチン酸イソプロピルやトリイソオクタン酸グリセリンなどの極性油分等が配合可能である。
油分の配合量は、剤型に応じて適宜決定されるが、皮膚外用剤全量に対して、0.001〜95質量%配合することが可能であり、好ましくは0.01〜75質量%、さらに好ましくは0.1〜50質量%である。
安定性と使用性の観点から、任意の界面活性剤と油分と水とを配合して、水中油型乳化組成物又は油中水型乳化組成物とするのが好ましく、特に好ましくは水中油型乳化組成物からなる皮膚外用剤である。
本発明の皮膚外用剤の剤型が水中油型乳化組成物又は油中水型乳化組成物の場合、用いる界面活性剤は特に限定されず、適宜、任意の界面活性剤が配合されるが、アニオン界面活性剤や非イオン性界面活性剤を使用することが好ましい。
界面活性剤の配合量は適宜決定されるが、皮膚外用剤全量に対して、0.001〜20質量%配合することが可能であり、好ましくは0.01〜10質量%、さらに好ましくは0.1〜5質量%である。
本発明においては、水性成分として、グリセリン、1,3−ブチレングリコール、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール、ヒアルロン酸ナトリウム、ポリクオタニウム−51、エタノール等を適宜配合することが出来る。
油相成分に、ウフェナマートとトコフェロール酢酸エステル、界面活性剤のポリオキシエチレン硬化ヒマシ油(100)を加熱溶解したものと、水相成分にアラントインを配合したものとを、乳化機に徐添加し乳化処理を行って、常法により水中油型乳化組成物からなる皮膚外用剤(乳液)を調製した。
専門パネル(5名)により「表1」の皮膚外用剤の実使用試験を行った。皮膚外用剤を前腕の皮膚に塗布した際の使用性評価を下記評価基準によって評価した。
<評価基準>
◎:パネル5名が、みずみずしく、べたつかないと答えた。
○:パネル4〜3名が、みずみずしく、べたつかないと答えた。
△:パネル2〜1名が、みずみずしく、べたつかないと答えた。
×:パネル0名が、みずみずしく、べたつかないと答えた。
専門パネル(5名)により「表1」の皮膚外用剤の実使用試験を行った。皮膚外用剤を前腕の皮膚に塗布した際の使用性評価を下記評価基準によって評価した。
<評価基準>
◎:パネル5名が、油っぽくなく、さらさら感があると答えた。
○:パネル4〜3名が、油っぽくなく、さらさら感があると答えた。
△:パネル2〜1名が、油っぽくなく、さらさら感があると答えた。
×:パネル0名が、油っぽくなく、さらさら感があると答えた。
「表1」の皮膚外用剤を50℃の恒温槽に保存して、製造直後から1ヶ月後の外観変化を目視により判定し、下記評価基準によって評価した。
<評価基準>
○:分離、離漿、沈殿等、何らの変化も観察されなかった。
×:分離、離漿、沈殿等、何らかの変化が観察された。
一方、ウフェナマートとトコフェロール酢酸エステルを配合し、アラントインを配合しない比較例1は、塗布中及び塗布後の使用性が悪化することが分かる。
配合成分 質量%
ウフェナマート 7.0
アラントイン 2.0
塩酸ピリドキシン 0.1
トコフェロール酢酸エステル 0.3
流動パラフィン 5.0
シリコーン油 2.0
トリイソオクタン酸グリセリン 5.0
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油(60) 2.0
モノステアリン酸グリセリン 3.0
ステアリルアルコール 3.0
ベヘニルアルコール 0.5
エチルパラベン 0.3
グリセリン 15.0
1,3ブチレングリコール 10.0
コラーゲン 0.5
ヒアルロン酸ナトリウム 0.1
水酸化ナトリウム 0.05
水 残余
<製造方法>
実施例1の製法に準じて、常法により、水中油型乳化組成物からなる湿疹皮膚炎用クリームを調製する。
配合成分 質量%
ウフェナマート 5.0
アラントイン 0.5
グリチルレチン酸 0.3
ジフェンヒドラミン 1.0
塩化ベンゼトニウム 0.01
トコフェロール酢酸エステル 2.0
白色ワセリン 2.0
マイクロクリスタリンワックス 0.5
スクワラン 7.0
ミリスチン酸イソプロピル 1.0
ステアリン酸ポリオキシル40 1.5
ステアリン酸モノグリセリル(自己乳化型) 2.5
ステアリルアルコール 3.0
セタノール 0.5
ポリエチレングリコール1500 3.0
プロピレングリコール 5.0
クエン酸 0.1
クエン酸ナトリウム 0.15
EDTA−2Na 0.05
メチルパラベン 0.05
フェノキシエタノール 0.5
ポリクオタニウム−51 1.0
カルボキシビニルポリマー 0.05
水酸化カリウム 0.01
水 残余
<製造方法>
実施例1の製法に準じて、常法により、水中油型乳化組成物からなるかゆみ止めクリームを調製する。
配合成分 質量%
ウフェナマート 3.0
グリチルレチン酸 0.1
トコフェロール酢酸エステル 3.0
アラントイン 1.0
ビタミンA油 0.5
γ−オリザノール 5.0
オリブ油 3.0
軽質流動パラフィン 4.0
ポリオキシエチレンベヘニルエーテル(20) 1.0
ステアリン酸モノグリセリル 0.5
ジメチルシロキサン・メチル(POE)シロキサン共重合体 2.0
環状シリコーン 0.5
ステアリルアルコール 0.5
ベヘニルアルコール 2.5
グリセリン 7.0
ポリエチレングリコール20000 0.5
フェノキシエタノール 0.3
エチルパラベン 0.2
酒石酸 0.05
酒石酸ナトリウム 0.1
セラミド 0.01
アセチル化ヒアルロン酸Na 0.001
カルボキシビニルポリマー 0.5
トリエタノールアミン 0.1
水 残余
<製造方法>
実施例1の製法に準じて、常法により、水中油型乳化組成物からなる抗炎症用乳液を調製する。
配合成分 質量%
ウフェナマート 5.0
アラントイン 0.3
トコフェロール酢酸エステル 0.5
流動パラフィン 12.0
ジメチルポリシロキサン 3.5
ミリスチン酸イソプロピル 2.0
白色ワセリン 1.5
マイクロクリスタリンワックス 0.3
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油(5) 5.0
セスキオレイン酸ソルビタン 0.6
ポリエーテル変性シリコーン 0.6
プロピレングリコール 5.0
グリセリン 8.0
マクロゴール6000 1.0
ブチルパラベン 0.1
グルタミン酸ナトリウム 2.0
エデト酸ナトリウム 0.03
デキストリンパルミチン酸エステル 1.5
水 残余
<製造方法>
常法により、油中水型乳化組成物からなる抗炎症用W/Oクリームを調製する。
Claims (2)
- ウフェナマートとアラントインとトコフェロール酢酸エステルとを含有し、皮膚外用剤全量に対してアラントインの含有量が0.2〜5質量%であり、アラントインとウフェナマートとの質量比がアラントイン:ウフェナマート=1:1〜1:25であって、塗布中の使用性としてみずみずしくべたつきがないという優れた使用性と、塗布後の使用性として油っぽくなくさらさら感のある優れた使用性と、優れた製剤安定性を有することを特徴とするウフェナマート含有皮膚外用剤(但し、尿素を3〜25質量%含有する皮膚外用剤は除く)。
- 前記ウフェナマート含有皮膚外用剤が水中油型乳化組成物若しくは油中水型乳化組成物からなることを特徴とする請求項1記載のウフェナマート含有皮膚外用剤。
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