JPH11246329A - 皮膚外用剤 - Google Patents

皮膚外用剤

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JPH11246329A
JPH11246329A JP6400498A JP6400498A JPH11246329A JP H11246329 A JPH11246329 A JP H11246329A JP 6400498 A JP6400498 A JP 6400498A JP 6400498 A JP6400498 A JP 6400498A JP H11246329 A JPH11246329 A JP H11246329A
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fatty acid
glycerin
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glycerol
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Takaaki Baba
隆明 馬場
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Abstract

(57)【要約】 【課題】 高い保湿効果を有し、ヒリツキ感、べたつき
感がない使用性に優れた皮膚外用剤を提供すること。 【解決手段】 多価アルコールと脂肪酸グリセリンエス
テルとを含有することを特徴とする皮膚外用剤。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【発明の属する技術分野】本発明は皮膚外用剤に関す
る。さらに詳しくは、保湿効果に優れ、ヒリツキ感がな
く使用性に優れた皮膚外用剤に関する。
【0002】
【従来の技術】正常な皮膚の角質層には通常10〜20
%の水分が含まれており、弾力性、柔軟性および保護機
能が維持されているが、温度、湿度等の外部環境の変化
等の原因で角質層の水分が低下するとドライスキンと呼
ばれる状態となり、皮膚は弾力性や保護機能を失い種々
のトラブルの原因となることが知られていた。
【0003】従来より、この様なドライスキンを改善あ
るいは予防する目的で保湿剤を化粧料に配合することが
行われている。
【0004】保湿剤としては、例えば、グリセリン、
1,3−ブチレングリコール、プロピレングリコール等
の多価アルコール、アミノ酸、多糖類、尿素、乳酸、ヒ
アルロン酸等が使用されているが、皮膚に対する保湿効
果が高いことから、グリセリンを代表とする多価アルコ
ールが汎用されている。
【0005】
【発明が解決しようとする課題】しかしながら、皮膚に
対する保湿性が高く、皮膚にはりやうるおいを付与し、
高い肌荒れ改善効果を訴求する皮膚外用剤においては、
保湿効果が高く粘性の高いグリセリンを多量に配合する
傾向にあり、皮膚に対するヒリツキ感やべたつき感を生
じる原因となっていた。
【0006】本発明者らは上記事情に鑑み鋭意研究を重
ねた結果、グリセリンなどの多価アルコールに脂肪酸グ
リセリンエステルを配合すると、多価アルコールの配合
量を減少させても、高い皮膚保湿効果を維持でき、皮膚
に対するヒリツキ感やべたつき感がなく使用性に極めて
優れた皮膚外用剤が得られることを見出し本発明を完成
するに至った。
【0007】本発明は高い皮膚保湿効果を有し、皮膚に
対するヒリツキ感やべたつき感がなく使用性に優れた皮
膚外用剤を提供することを目的とする。
【0008】
【課題を解決するための手段】すなわち、本発明は、多
価アルコールと脂肪酸グリセリンエステルとを含有する
ことを特徴とする皮膚外用剤を提供するものである。
【0009】また、本発明は、前記多価アルコールがグ
リセリンであることを特徴とする前記の皮膚外用剤を提
供するものである。
【0010】さらに、本発明は、前記脂肪酸グリセリン
エステルが、炭素原子数10以下の飽和、もしくは不飽
和の直鎖または分枝の脂肪酸からなる脂肪酸グリセリン
エステルであることを特徴とする前記の皮膚外用剤を提
供するものである。
【0011】また、本発明は、前記脂肪酸グリセリンエ
ステルが、ジまたはトリ脂肪酸グリセリンエステルであ
ることを特徴とする前記の皮膚外用剤を提供するもので
ある。
【0012】さらに、本発明は、前記脂肪酸グリセリン
エステルが、トリイソオクタン酸グリセリンであること
を特徴とする前記の皮膚外用剤を提供するものである。
【0013】
【発明の実施の形態】以下、本発明の構成について詳述
する。
【0014】本発明に用いる多価アルコールは、グリセ
リン、エリスリトール、1,3−ブチレングリコール、
エチレングリコール、プロピレングリコール、グリセリ
ン−α−メチルエーテル等が挙げられるが、保湿効果が
高いグリセリンが最も好ましい。
【0015】特に、グリセリンは、角層中での保持は良
いものの浸透性が低いため、配合量を多くすると、浸透
しないグリセリンが皮膚上に残存しべたつき感を与えた
り、ヒリツキ感を与えてしまう欠点があるが、本発明に
おいては、脂肪酸グリセリンエステルを配合することに
より、高い保湿効果保ちつつ、グリセリンの配合量を減
らすことができるので、べたつき感及びヒリツキ感をさ
らに軽減できるという効果がある。
【0016】多価アルコールの配合量は、皮膚外用剤全
量に対し、好ましくは1〜15重量%、さらに好ましく
は4〜10重量%である。1重量%未満では充分な保湿
効果が得られず、また、15重量%を越えるとべたつき
感及びヒリツキ感を免れ得ない場合がある。
【0017】本発明に用いる脂肪酸グリセリンエステル
は、炭素原子数10以下の飽和若しくは不飽和の直鎖又
は分枝の脂肪酸からなるジまたはトリ脂肪酸グリセリン
エステルで、トリ脂肪酸グリセリンエステルが好まし
い。具体的には、ジ中鎖脂肪酸グリセライド、トリ中鎖
脂肪酸グリセライド(商品名:パナセート810(日本
油脂(株)社製)、ミグリオール812(ミツバ貿易社
製)等)、トリオクタン酸グリセリン、トリイソオクタ
ン酸グリセリン(トリ2−エチルヘキサン酸グリセリ
ル)、ジカプリン酸グリセライド、トリ(カプリル・カ
プリン酸)グリセリン等が挙げられ、トリイソオクタン
酸グリセリンが最も好ましい。
【0018】脂肪酸グリセリンエステルの配合量は、皮
膚外用剤全量に対し、好ましくは0.1〜10重量%、
さらに好ましくは1〜6重量%である。0.1重量%未
満では本発明の効果が十分に発揮されず、また、10重
量%を越えて配合しても効果の極端な増大はなく、べた
つき感等を生じる場合がある。
【0019】多価アルコールと脂肪酸グリセリンエステ
ルの配合比は、重量比で、多価アルコール:脂肪酸グリ
セリンエステル=9:1〜1:9が好ましく、さらに好
ましくは、多価アルコール:脂肪酸グリセリンエステル
=4:1〜2:3である。この配合比をはずれると本発
明の効果が十分に発揮されない場合がある。
【0020】本発明の皮膚外用剤は上記必須成分により
皮膚のヒリツキ感を減少できるので、種々の薬剤を配合
し皮膚疾患の治療用の皮膚外用剤としての利用価値が高
い。例えば、乾燥性皮膚疾患及び炎症性皮膚疾患に対す
る皮膚外用剤として用いる場合、以下の薬剤を配合した
皮膚外用剤として利用できる。
【0021】(1)尿素配合皮膚外用剤(尿素配合量:
1〜20重量%)。 (2)抗炎症剤配合皮膚外用剤(抗炎症剤配合量:0.
01〜10重量%)。抗炎症剤は非ステロイド剤(イブ
プロフェン、ウフェナマート、ブフェキサマック、イン
ドメタシン、ジクロフェナック塩、グリチルレチン酸、
グリチルリチン酸塩等の酸性抗炎症剤)及びステロイド
剤(ヒドロコルチゾン、プレドニゾロン、トリアムシノ
ロンアセトニド、吉草酸酢プレドニゾロン、酸吉草酸ベ
タメタゾン、フルオシノニド、プロピオン酸クロベタゾ
ール)。 (3)女性ホルモン配合皮膚外用剤(女性ホルモン配合
量:0.001〜10重量%)。女性ホルモンはエスト
ラジオール及びその誘導体。
【0022】なお、上記治療用皮膚外用剤には、佐薬と
して、クロタミトン、(塩酸)ジフェンヒドラミン、マ
レイン酸クロルフェニラミン等の鎮羊剤;グリチルレチ
ン酸、グリチルレチン酸塩等の抗炎症剤;(塩酸)ジブ
カイン、(塩酸)リドカイン等の局麻剤;塩化セチルピ
リジニウム、塩化ベンザルコニム、塩化ベンゼトニウ
ム、フェノール及び誘導体、エタノール、イソプロピル
アルコール等の殺菌剤;ビタミンE及び誘導体等の血行
促進剤を配合できる。
【0023】本発明の皮膚外用剤は、本発明の効果を損
なわない範囲で、上記必須成分及び薬剤の他に一般に皮
膚外用剤成分として使用されている油分、界面活性剤、
上記以外の保湿剤、紫外線吸収剤、キレート剤、pH調
整剤、防腐剤、増粘剤、色素、清涼化剤、香料、上記以
外の薬剤等を適宜配合して、目的とする剤形に応じ常法
により製造することができる。
【0024】本発明の皮膚外用剤の剤型は任意であり、
溶液型、可溶化系、乳化系、粉末分散系、水−二相型、
水−油−粉末三相型等、どのような剤型でも構わない。
また本発明の皮膚外用剤の用途も任意であり、例えば、
化粧水、乳液、クリーム、パック、コンディショナー等
のフェーシャル、ボディ、口唇、頭皮または頭髪用の外
用剤として用いることができる。
【0025】なお、本発明の皮膚外用剤とは、化粧料、
医薬品、医薬部外品として皮膚、口唇または頭皮に適用
する外用剤を意味する。
【0026】
【実施例】以下、実施例を挙げて本発明をさらに具体的
に説明する。なお、本発明は以下の実施例にのみ限定さ
れるものではない。配合量は重量%である。
【0027】「皮膚外用剤の保湿効果及び使用性」本発
明の皮膚外用剤の保湿効果及び使用性について検討を行
った。すなわち、「表1」の処方に基づき、本発明の皮
膚外用剤である保湿剤水溶液(化粧水)を調製し、以下
の試験方法によって保湿作用及び使用性(ヒリツキ感、
べたつき感)の評価を行った。結果を併せて「表1」に
示す。
【0028】「試験方法」評価専門パネル10名(n=
10)の前腕内側部を石けん洗浄した後、23℃、50
%恒温恒湿室で30分間後に角層中の水分含有量を高周
波インピーダンスメータ(SKICON200、IBS
社製)で測定した。次に、上記「表1」の化粧水を試験
部位に1μL/cm2の条件で塗布し6時間後に石けん
洗浄し皮膚上の化粧水を除去した後、塗布前と同様に条
件で角層中の水分含有量を測定した。皮膚保湿作用は塗
布前後での角層水分量の比で評価した。
【0029】保湿作用は、n=10での平均値により以
下の評価基準で評価した。値が大きいほど皮膚に対する
保湿効果が高いことを示す。 「評価基準」 ◎:1.6以上 ○:1.3〜1.5 △:1〜1.2 ×:1未満
【0030】使用性は、皮膚に対するヒリツキ感、べた
つき感の各項目ついて、n=10の中で、良好と判断し
た人数により以下の評価基準で評価した。 「評価基準」 ◎:10名中8人以上が良好と回答した。 ○:10名中6〜7人が良好と回答した。 △:10名中4〜5人が良好と回答した。 ×:10名中3人以下が良好と回答した。
【0031】
【表1】 --------------------------------------------------------------------- 実 施 例 比 較 例 1 2 3 4 1 2 3 4 ---------------------------------------------------------------------ク゛リセリン 1 4 4 10 1 4 10 -トリイソオクタン 酸ク゛リセリン 1 0.5 1 5 - - - 5ホ゜リオキシエチレン 硬化ヒマシ油60 0.1 0.1 0.1 0.1 0.1 0.1 0.1 0.1イオン 交換水 残部 残部 残部 残部 残部 残部 残部 残部 --------------------------------------------------------------------- 保湿作用 ○ ○ ◎ ◎ × △ ◎ × ヒリツキ感 ◎ ◎ ◎ ◎ ◎ ○ × ◎ べたつき感 ◎ ◎ ◎ ○ ◎ ○ △ ◎ ---------------------------------------------------------------------
【0032】「表1」から明らかなように、グリセリン
にトリイソオクタン酸グリセリンを組み合わせることに
より、グリセリンの保湿効果を高めると同時に、ヒリツ
キ感、べたつき感を抑えることが出来る。
【0033】「皮膚コンダクタンス測定」健常成人男女
5名(年齢25〜45才)の前腕部の3x5cm2の面
積に、「表2」に示す皮膚外用剤(クリーム)40mg
を塗布し、塗布後2時間まで高周波インピーダンスメー
タ(SKICON200、IBS社製)で高周波伝導度
を測定した。測定は、20〜25℃、相対湿度15〜4
0%の恒温恒湿室で行った。実施例5〜9、比較例5〜
7の測定結果を図1のグラフに示す。
【0034】図1のグラフから、本発明の実施例は、R
p.1(比較例5)とRp.2〜4(実施例5〜7)と
の比較で、グリセリンが10%以下であっても、重量比
がグリセリン:トリイソオクタン酸グリセリン=4:1
〜2:3の範囲内であれば、グリセリン10%単独のも
のと同程度の保湿効果が得られている。また、Rp.7
(実施例9)のようにグリセリン10%にトリイソオク
タン酸グリセリン5%を配合すればグリセリン単独のも
の以上に高い保湿効果(相乗効果)が得られることが明
らかである。一方、グリセリンの配合量が2%以下であ
ると十分な保湿効果が得られない。[Rp.5、Rp.
6(実施例8、比較例6)]
【0035】また、実施例5〜11及び比較例1〜3の
皮膚外用剤について、評価専門パネルにより官能試験を
行った結果、実施例5〜11及び比較例6の皮膚外用剤
はヒリツキ感は感じないが、比較例5及び比較例7の皮
膚外用剤はヒリツキ感を感じる刺激を有するものであっ
た。
【0036】
【表2】
【0037】以下に、本発明のその他の実施例を示す。
【0038】「化粧水」以下の処方に従い常法により化
粧水を製造した。 重量% トリ中鎖脂肪酸グリセライド (パナセート810:日本油脂(株)社製) 2 グリセリン 8 エタノール 5 ポリオキシエチレン(20モル)オレイルアルコールエーテル 1.5 ホホバ油 0.5 EDTA−3Na 0.01 防腐剤 適 量 香料 適 量 精製水 残 量
【0039】「クリーム」以下の処方に従い常法により
クリームを製造した。 重量% トリイソオクタン酸グリセリン 5 グリセリン 5 ジプロピレングリコール 5 スクワラン 20 ワセリン 5 セトステアリルアルコール 3 ポリオキシエチレン(20モル)オレイルアルコールエーテル 1.5 グリセリルモノステアレート 1.5 尿素 10 乳酸ソーダ 1 キサンタンガム 0.05 防腐剤 適 量 苛性カリ 0.01 EDTA−3Na 0.01 香料 適 量 精製水 残 量
【0040】「乳液」以下の処方に従い常法により乳液
を製造した。 重量% グリチルリチン酸ジカリウム 0.5 塩酸ジフェンヒドラミン 2.0 トリイソオクタン酸グリセリン 10 グリセリン 5 ピロリドンカルボン酸ナトリウム 0.5 スクワラン 5 ワセリン 1 セトステアリルアルコール 0.3 ポリオキシエチレン(20モル)オレイルアルコールエーテル 1.5 ポリアクリル酸ナトリウム 0.03 防腐剤 0.2 苛性カリ 0.1 EDTA−3Na 0.03 香料 適 量 精製水 残 量
【0041】「クリーム」以下の処方に従い常法により
クリームを製造した。 重量% エストラジオール 0.1 トリ中鎖脂肪酸グリセライド (ミグリオール812:ミツバ貿易社製) 8 グリセリン 3 エリスリトール 1 セトステアリルアルコール 4 ワセリン 5 スクワラン 3 ホホバ油 3 ジメチルシリコーン(6mP・s) 5 グリセリルモノステアレート 2.5 ポリオキシエチレン(5モル)グリセリルモノステアレート 1.5 ポリオキシエチレン(20モル)オレイルアルコールエーテル 3 ビタミンEアセテート 0.5 防腐剤 適 量 EDTA−3Na 0.03 香料 適 量 精製水 残 量
【0042】「ヘアトリートメント」以下の処方に従い
常法によりヘアトリートメントを製造した。 重量% ヒノキチオール 0.1 トリ中鎖脂肪酸グリセライド (パナセート810:日本油脂(株)社製) 5 グリセリン 3 セトステアリルアルコール 3 ステアリルトリメチルアンモニウムクロリド 2 ジメチルシリコーン(20mP・s) 10 防腐剤 適 量 香料 適 量 精製水 残 量
【0043】「軟膏」以下の処方に従い常法により軟膏
を製造した。 重量% グリセリン 5 トリオクタン酸グリセリン 5 酢酸ヒドロコルチゾン 0.25 ジフェンヒドラミン 1 流動パラフィン 10 セスキオレイン酸ソルビタン 3 白色ワセリン 残 量
【0044】「軟膏」以下の処方に従い常法により軟膏
を製造した。 重量% グリセリン 8 トリオクタン酸グリセリン 5 アラントイン 0.5 グリチルレチン酸 0.3 酢酸トコフェロール 0.2 塩酸ピリドキシン 0.1 パンテノール 0.5 流動パラフィン 20 白色ワセリン 4.5 セスキオレイン酸ソルビタン 3 防腐剤 0.2 精製水 残 量
【0045】「クリーム」以下の処方に従い常法により
クリームを製造した。 重量% 吉草酸酢酸プレドニゾロン 0.15 ジフェンヒドラミン 1 セタノール 3 スクワラン 3 白色ワセリン 15 ステアリン酸ポリオキシル40 2.5 セスキオレイン酸ソルビタン 2.5 トリイソオクタン酸グリセリン 3 グリセリン 8 ヒアルロン酸ナトリウム 0.01 pH調整剤 0.2 防腐剤 0.2 精製水 残 量
【0046】
【発明の効果】本発明によれば、高い保湿効果を有し、
ヒリツキ感、べたつき感がなく使用性に優れた皮膚外用
剤を提供することができる。
【図面の簡単な説明】
【図1】皮膚外用剤塗布後の高周波伝動度を示すグラフ
である。

Claims (5)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】 多価アルコールと脂肪酸グリセリンエス
    テルとを含有することを特徴とする皮膚外用剤。
  2. 【請求項2】 前記多価アルコールがグリセリンである
    ことを特徴とする請求項1記載の皮膚外用剤。
  3. 【請求項3】 前記脂肪酸グリセリンエステルが、炭素
    原子数10以下の飽和若しくは不飽和の直鎖または分枝
    の脂肪酸からなる脂肪酸グリセリンエステルであること
    を特徴とする請求項1または2記載の皮膚外用剤。
  4. 【請求項4】 前記脂肪酸グリセリンエステルが、ジま
    たはトリ脂肪酸グリセリンエステルであることを特徴と
    する請求項1、2または3記載の皮膚外用剤。
  5. 【請求項5】 前記脂肪酸グリセリンエステルが、トリ
    イソオクタン酸グリセリンであることを特徴とする請求
    項1、2、3または4記載の皮膚外用剤。
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