JP5671453B2 - スピロイミダゾロン誘導体 - Google Patents
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Description
〔1〕
下記一般式(1)で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩;
〔式中、
Wは、以下から選択され:
1)単結合、
2)カルボニル基を含んでいてもよいC1-C10アルキレンであって、該アルキレンはハロゲン原子および/または水酸基で置換されていてもよい。
3)ハロゲン原子で置換されていてもよいC2-C10アルケニレン、
4)C2-C10アルキニレン、
5)ハロゲン原子で置換されていてもよいアリーレン、
6)ハロゲン原子で置換されていてもよいヘテロアリーレン、
7)ハロゲン原子で置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキレン、
8)−NH−、−NHCH2−または−NHCH2CH2−、
9)シクロアルキレン、および、
10)−(シクロアルキレン)−CH2−;
Xは、以下の結合または基から選択され:
1)単結合、
2)ハロゲン原子またはシクロアルキルで置換されていてもよいC1-C10アルキレン、
3)ハロゲン原子で置換されていてもよいC2-C10アルケニレン、
4)ハロゲン原子で置換されていてもよいC2-C10アルキニレン、
5)ハロゲン原子で置換されていてもよいC1-10オキシアルキレン、および
6)−NR47−
ここで、R47は、以下から選択され:
i)水素原子、および
ii)ハロゲン原子で置換されていてもよいC1-C10アルキル;
Yは、以下から選択され:
1)酸素原子、
2)硫黄原子、
3)=NR37、
4)あるいは、Yは下記式(A)で示す−NR38R39となり互変異性体をとることができ:
R37は、以下から選択され:
1)水素、
2)ヒドロキシ、および、
3)C1-C10アルコキシ;
R38、R39は、水素、もしくはシクロアルキルで置換されていてもよいC1-C10アルキルから独立して選択されるか、または、R38、R39は互いに結合してアゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニルからなる群から選択される環を形成するよう結合してもよく、かつ該環はC1-C10アルキルで置換されていてもよく;
mは、0〜2の整数を示し;
nは、0〜2の整数を示し;
R1は、以下から選択され:
1)水素、
2)R4、R5およびR6から選択される基で置換されていてもよいシクロアルキル、
3)R25、R4、R5およびR6から選択される基で置換されていてもよいヘテロ環、
4)R3、R4、R5およびR6から選択される基で置換されていてもよいアリール、および
5)R25、R4、R5およびR6から選択される基で置換されていてもよいヘテロアリール;
R3は、以下から選択され:
1)−CONR7R8、
2)−OR9、
3)−NR9R10、
4)−N(R9)COR11、
5)−N(R9)SO2R12、
6)−SO2R15、
7)ハロゲン原子、水酸基、−COR16および−NR13R14から独立して選択される基で置換されていてもよいC1-10アルキル、
8)C1-10アルキルおよび/またはC1-10アルコキシを置換基に有していてもよいヘテロアリール、および、
9)−N(R9)CSR11;
R4は、以下から選択され:
1)ハロゲン原子、
2)シアノ、
3)ニトロ、
4)アミノ、
5)−NHCOR26、
6)ヒドロキシカルボニル、C1-C10アルコキシカルボニルおよびアミノカルボニルから独立して選択される基で置換されていてもよいC1-C10アルキル、
7)C1-C10ハロアルキル
8)C1-C10アルコキシ、
9)C1-C10ハロアルキルカルボニル、
10)−COR16、
11)C1-C10ヒドロキシアルキル、および
12)C1-C10ヘテロアルキル;
R5は、ハロゲン原子、C1-C10アルキル、C1-C10ハロアルキル、およびC1-C10アルコキシから選択され;
R6は、ハロゲン原子、C1-C10アルキル、およびC1-C10ハロアルキルから選択され;
R7は、以下から選択され:
1)水素、
2)アミノ、およびC1-C10アルキルアミノから独立して選択される基で置換されていてもよいC1-C10アルキル、
3)C1-C10ヒドロキシアルキル、
4)C1-C10ハロアルキル
5)C1-C10ヘテロアルキル、
6)水酸基、C1-C10アルキルアミノおよびC2-C10アルケニルから選択される基で置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキル、
7)アリール、
8)ヘテロアリール、
9)アリールC1-C10アルキル、
10)C1-C10アルキルで置換されていてもよいヘテロ環、
11)−(CH2)LCOR16(Lは1〜4の整数を示す。)、
12)C1-C10アルコキシ、
13)C2-C10アルケニル、および
14)−NR40R41;
R40、R41は、水素、C1-C10アルキル、およびC1-C10アルキルカルボニルから独立して選択され、または、互いに結合してアゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニルから選択される環を形成するよう結合してもよく、かつ該ヘテロ環はC1-C10アルキルで置換されていてもよい;
R8は、水素、ハロゲン原子および/または水酸基で置換されてもよいC1-C10アルキルから選択され;
R7およびR8は、O、N、S、SOおよびSO2から独立して選択される追加の元素または基を含んでいてもよい4〜7員ヘテロ環を形成するように結合していてもよく、かつ該ヘテロ環はカルボニルを含んでいてもよく、該ヘテロ環は、以下から独立して選択される置換基で置換されていてもよく:
1)ハロゲン原子、
2)C1-C10アルキルアミノを置換基に有していてもよいC1-C10アルキル、
3)C1-C10ハロアルキル、
4)水酸基、
5)C1-C10ヒドロキシアルキル、
6)ハロゲン原子、水酸基、アミノおよびC1-C10アルキルアミノから独立して選択される基で置換されていてもよいC1-C10アルコキシ、
7)ハロゲン原子、水酸基、アミノおよびC1-C10アルキルアミノから選択される基で置換されていてもよいアリール、
8)ハロゲン原子、水酸基、アミノおよびC1-C10アルキルアミノから独立して選択される基で置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキル、
9)C1-C10アルキルで置換されていてもよいヘテロ環、
10)C1-C10アルキルで置換されていてもよいヘテロアリール、
11)ヘテロ環C1-C10アルキル、
12)−COR16、
13)−NR19R20、
14)−SO2R21、
15)水酸基を置換基に有していてもよいC1-C10アルコキシC1-C10アルキル、および
16)水酸基の水素原子がC1-C10ヒドロキシアルキルで置換されていてもよいC1-C10ヒドロキシアルキルオキシ、
さらに該ヘテロ環は、4〜6員ヘテロ環とともにスピロ環を形成していてもよく、結合する4〜6員ヘテロ環は、環を構成する元素として炭素原子のほかにO、Nを含んでいてもよく、炭素原子は酸化されカルボニルを形成してもよく、さらに該4〜6員ヘテロ環はC1−C10アルキルで置換されていてもよい;
R16は、以下から選択され、
1)水酸基、
2)C1-C10アルコキシ、
3)NR17R18、および
4)ハロゲン原子、水酸基、C1-C10アルコキシカルボニルまたはC1-C10アルキルアミノから選択される置換基で置換されていてもよいC1-C10アルキル;
R17は、以下から選択され:
1)水素、
2)アリール、アミノ、C1-C10アルキルアミノ、C1-C10アルキルカルボニルアミノおよび水酸基から選択される基で置換されていてもよいC1-C10アルキル、
3)ヘテロアリール、および
4)C1-C10アルコキシ;
R18は、水素、C1-C10アルキルおよびC1-C10ヒドロキシアルキルから選択され;
R17およびR18は、互いに結合してアゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニルから選択される環を形成するよう結合してもよく、かつ該環は、C1-C10アルキル、ハロゲン原子およびC1-C10アルコキシカルボニルから互いに独立して選択される基で置換されていてもよく;
R19は、水素、C1−C10アルキル、C1-C10ハロアルキル、C1-C10アルキルカルボニル、C1-C10ヒドロキシアルキル、C1-C10アミノアルキル、C1-C10アルコキシカルボニルおよびC1-C10ヘテロアルキルから選択され;
R20は、水素およびC1-C10アルキルから選択され;
R19およびR20は、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニルから選択される環を形成するよう結合してもよく、かつ該環は、C1-C10アルキルおよびハロゲン原子から互いに独立して選択される基で置換されていてもよく;
R21は、以下から選択され:
1)アリールで置換されていてもよいC1-C10アルキル、
2)アミノ、
3)C1-C10アルキルアミノ、および
4)C1-C10アルキルで置換されていてもよいアリール;
R9は、以下から選択され:
1)水素、
2)R23から独立して選択される基で置換されていてもよいC1-C10アルキル、
3)ハロゲン原子、水酸基、アミノおよびC1-C10アルキルアミノから選択される基で置換されていてもよいアリール、
4)ハロゲン原子または水酸基で置換されていてもよいシクロアルキル、
5)C1-C10アルキル、C1-C10アルキルカルボニル、C1-C10アルコキシ、C1-C10アルコキシカルボニル、アミノ、およびハロゲン原子から独立して選択される基で置換されていてもよいヘテロ環、
6)ハロゲン原子および水酸基から独立して選択される基で置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキル、
7)C1-C10アルキル、C1-C10アルキルカルボニル、C1-C10アルコキシカルボニルおよびハロゲン原子から選択される基で置換されていてもよいヘテロアリール、および
8)C1-C10アルコキシ、C1-C10アルキルアミノ、アミノ、水酸基、およびハロゲン原子から選択される基で置換されていてもよいシクロアルケニルであって、シクロアルケニルはカルボニル基を含んでいてもよい;
R23は、以下から独立して選択され:
1)ハロゲン原子、
2)水酸基、
3)C1-C10アルキルカルボニルオキシ基、
4)−COR16、
5)アミノ、
6)C1-C10アルキルアミノ、
7)C1-C10アルキル、C1-C10アルキルカルボニル、C1-C10アルコキシカルボニルおよびハロゲン原子から選択される基で置換されていてもよいヘテロ環、および
8)シアノ;
R10は、以下から選択され:
1)水素、および
2)ハロゲン原子、水酸基およびアリールから選択される基で置換されていてもよいC1-C10アルキル;
R9およびR10は、N、O、S、SO、SO2、カルボニルおよびチオカルボニルから選択される元素または基から独立して選択される追加の元素または基を含んでいてもよい4〜7員のヘテロ環を形成するよう結合してもよく、該ヘテロ環はR24から独立して選択される置換基により置換されていてもよく;
R24は、以下から独立して選択され:
1)ハロゲン原子、
2)C1-C10アルキルアミノ、C1-C10アルキルカルボニルアミノから独立して選択される基で置換されていてもよいC1-C10アルキル、
3)C1-C10ハロアルキル、
4)水酸基、
5)C1-C10ヒドロキシアルキル、
6)ハロゲン原子、水酸基、アミノおよびC1-C10アルキルアミノから独立して選択される基で置換されていてもよいC1-C10アルコキシ、
7)ハロゲン原子、水酸基、アミノおよびC1-C10アルキルアミノから独立して選択される基で置換されていてもよいアリール、
8)ハロゲン原子、水酸基、アミノおよびC1-C10アルキルアミノから独立して選択される基で置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキル、
9)C1-C10アルキルで置換されていてもよいヘテロ環、
10)ヘテロアリール、
11)ヘテロ環C1-C10アルキル、
12)−COR16、
13)−NR19R20、および
14)−SO2R21;
R11は、以下から選択され:
1)以下から独立して選択される基で置換されていてもよいC1-C10アルキル、
i)水酸基、
ii)−NR17R18、
iii)C1-C10アルコキシ基、
iv)ハロゲン原子、
v)C1-C10アルコキシカルボニル、
vi)アミノカルボニル、および
vii)ハロゲン原子、水酸基、C1-C10アルコキシ、アミノ、C1-C10アルキルアミノおよび−COR22から独立して選択される基で置換されていてもよい、アリール、
2)ハロゲン原子、水酸基、C1-C10アルコキシ、アミノ、C1-C10アルキルアミノおよび−COR22から独立して選択される基で置換されていてもよいアリール、
3)ハロゲン原子で置換されていてもよいシクロアルキル、
4)C1-C10アルキル、C1-C10アルキルカルボニル、C1-C10アルコキシカルボニルおよびハロゲン原子から選択される基で置換されていてもよいヘテロ環、
5)アルキル基がC1-C10アルキルカルボニルアミノ、アミノ、C1-C10アルキルアミノおよび水酸基から独立して選択される基で置換されていてもよいC1-C10アルコキシ、
6)アミノ
7)アルキル基がC1-C10アルキルカルボニルアミノ、アミノ、C1-C10アルキルアミノ、ヒドロキシカルボニルおよび水酸基から独立して選択される基で置換されていてもよいC1-C10アルキルアミノ、および
8)C2-C10アルケニル;
R22は、C1-C10アルコキシ、水酸基、アミノおよびC1-C10アルキルアミノから選択され;
R12は、以下から選択され:
1)C1-C10アルキル、
2)アミノ、および
3)アルキル基がアミノ、C1-C10アルキルアミノおよび水酸基から独立して選択される基で置換されていてもよいC1-C10アルキルアミノ;
R13は、以下から選択され:
1)水素、
2)C1-C10アルキル、
3)アルキルが水酸基で置換されていてもよいC1-C10アルキルカルボニル、
4)C1-C10アルコキシカルボニル、
5)アミノカルボニル、
6)C1-C10アルキルアミノカルボニル、および
7)C1-C10アルキルで置換されていてもよいヘテロ環カルボニル;
R14は、以下から選択され:
1)水素、および
2)ハロゲン原子、水酸基、アミノおよびC1-C10アルキルアミノから独立して選択される基で置換されていてもよいC1-C10アルキル;
R13およびR14は、O、N、S、SOおよびSO2から独立して選択される追加の元素または基を含んでいてもよい4〜7員ヘテロ環を形成するように結合していてもよく、かつ該ヘテロ環はカルボニルを含んでいてもよく、該ヘテロ環は、C1-C10アルキルで置換されていてもよい;
R15は、以下から選択され:
1)C1-C10アルキル、および
2)−NR35R36;
R35は、以下から選択され:
1)水素、
2)以下から独立して選択される基で置換されていてもよいC1-C10アルキル、
i)ハロゲン原子、
ii)水酸基、
iii)C1-C10アルキルカルボニルアミノ、
iv)−COR16、
v)アミノ、
vi)C1-C10アルキルアミノ、
vii)ハロゲン原子で置換されていてもよいC1-C10アルコキシ、
viii)C1-C10アルキル基で置換されていてもよいヘテロアリール、および
ix)ヘテロ環、
3)ハロゲン原子、水酸基、アミノおよびC1-C10アルキルアミノから独立して選択される基で置換されていてもよいアリール、
4)ハロゲン原子および水酸基から独立して選択される基で置換されていてもよいシクロアルキル、
5)C1-C10アルキル、ハロゲン原子およびアリールC1-C10アルキルから独立して選択される基で置換されていてもよいヘテロ環、
6)C1-C10アルキルで置換されていてもよいヘテロアリール、および
7)C1-C10アルキルカルボニル;
R36は、以下から選択され:
1)水素、および
2)ハロゲン原子、水酸基およびアリールから独立して選択される基で置換されていてもよいC1-C10アルキル;
R35およびR36は、互いに結合してアゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニルから選択される環を形成するよう結合してもよく、かつ該環は、C1-C10アルキルおよびハロゲン原子から互いに独立して選択される基で置換されていてもよく;
R25は、以下から選択され:
1)ハロゲン原子、
2)以下から独立して選択される基で置換されていてもよいC1-C10アルキル、
i)ハロゲン原子、
ii)アリール、
iii)ヘテロアリール、
iv)C1-C10アルキル基で置換されていてもよいヘテロ環、
v)−COR16、
vi)−NR13R14、および
vii)−SO2R21、
3)水酸基で置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキル、
4)各水酸基がC1-C10アルキル、アリールC1-C10アルキルおよびC1-C10アルキルカルボニルから選択される基で独立に置換されていてもよいC1-C10ヒドロキシアルキル、
5)−COR16、
6)−SO2R21、
7)アリール、および
8)シアノ;
R2は、以下から選択され:
1)ハロゲン原子で置換されていてもよいC1-C10アルキルであり、さらに、該アルキル基はR42から独立して選択される置換基で置換されていてもよい、
2)ハロゲン原子で置換されていてもよいC2-C10アルケニルであり、さらに、該アルケニル基はR42から独立して選択される置換基で置換されていてもよい、
3)ハロゲン原子で置換されていてもよいC2-C10アルキニルであり、さらに、該アルキニル基はR42から独立して選択される置換基で置換されていてもよい、
4)以下から独立して選択される基で置換されていてもよいシクロアルキル、
i)ハロゲン原子、
ii)C2-C10アルケニルまたはC1-C10アルキル、
iii)C1-C10アルキル、ハロゲン原子、C1-C10アルコキシ、C1-C10アルキルアミノおよびC1-C10アルキルカルボニルから独立して選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよいアリール、
iv)シクロアルキル、
v)ハロゲンで置換されていてもよいC2-C10アルケニル
vi)C1-C10アルキリデンであって、該アルキリデンは、二重結合により前記シクロアルキルに結合し、該アルキリデンはハロゲン原子で置換されていてもよい、
vii)ハロゲン原子で置換されていてもよいC1-C10アルコキシ、
viii)ハロゲン原子またはハロゲン原子で置換されていてもよいC1-C10アルコキシから独立して選択される基で置換されていてもよいC1-C10アルキル、
ix)C2-C10アルキニル、および
x)−Si(R43)3、
5)ヘテロ環であって、該ヘテロ環は以下から独立して選択される基で置換されていてもよい、
i) C1-C10アルキル基、
ii)アルキル基がR27で置換されていてもよいC1-C10アルキルカルボニル、
iii)アリール基がハロゲン原子、C1-C10アルキルおよびC1-C10アルコキシから独立して選択される基で置換されていてもよいアリールカルボニル、
iv)ヘテロアリールカルボニル、
v)アルキル基がハロゲン原子、アリールおよびC1-C10アルコキシから独立して選択される基で置換されていてもよいC1-C10アルコキシカルボニル、
vi)アリール基がハロゲン原子および/またはC1-C10アルキルで置換されていてもよいアリールオキシカルボニル、
vii)−CONR28R29、
viii)−SO2R21、
ix)ハロゲン原子、
x)アリール基が縮合していてもよいシクロアルキルカルボニル、および
xi)アルケニル基がアリールで置換されていてもよいC2-C10アルケニルカルボニルであって、該アリールはハロゲン原子、C1-C10アルキル、またはC1-C10アルコキシから独立して選択される基で置換されていてもよい、
6)R44から独立して選択される基で置換されていてもよいアリール、
7)以下から独立して選択される基で置換されていてもよいヘテロアリール、
i)ハロゲン原子、
ii)C1-C10アルキル、および
iii)C1-C10アルコキシ;
8)ハロゲン原子で置換されていてもよいC1-C10アルコキシであり、さらに、該アルコキシ基はR42から独立して選択される置換基で置換されていてもよい、
9)−S(O)qR43(qは0〜2の整数)、および
10)C1-C10アルキルで置換されていてもよいシクロアルケニル;
R44は、以下から選択され:
1)ハロゲン原子、
2)シアノ、
3)以下から独立して選択される基で置換されていてもよいC1-C10アルキル:
i)水酸基、
ii)−OR26、
iii)シアノ、
iv)ハロゲン原子、ハロゲン原子で置換されていてもよいC1-C10アルキル、あるいはハロゲン原子で置換されていてもよいC1-C10アルコキシから独立して選択される基で置換されていてもよいアリールオキシ、および
v)ハロゲン原子、
4)ハロゲン原子、またはハロゲン原子で置換されていてもよいC1-C10アルキルから独立して選択される基で置換されていてもよいシクロアルキル、
5)ハロゲン原子またはC2-C6アルケニル基で置換されていてもよいC1-C10アルコキシ、
6)−COR30、
7)C1-C10アルキルカルボニルアミノ、
8)アルコキシ基がアリールで置換されていてもよいC1-C10アルコキシカルボニルアミノ、
9)ハロゲン原子で置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキル、
10)以下から独立して選択される置換基で置換されていてもよいアリール:
i)ハロゲン原子、
ii)C1-C10アルキル、
iii)C1-C10アルコキシ、
iv)C1-C10アルキルで置換されていてもよいアリールで置換されていてもよいアリール、
11)C1-C10アルキル基で置換されていてもよいヘテロアリール、
12)−SO2R43、
13)−SOR43、
14)ハロゲン原子で置換されていてもよいC1-C10アルキルチオ、
15)−Si(R43)3、および
16)−SF5;
R42は、以下から選択され:
1)水素、
2)ハロゲンで置換されていてもよいC1-C10アルキル、ハロゲン原子、およびC1-C10アルコキシから独立して選択される基で置換されていてもよいアリール、
3)ヒドロキシカルボニル、
4)C1-C10アルコキシカルボニル、
5)アミノカルボニル、
6)C1-C10アルキルアミノカルボニル、
7)C1-C10アルコキシカルボニルアミノ、
8)アミノ、
9)水酸基、および
10)C1-C10アルキルで置換されていてもよい、オキセタン、テトラヒドロフランまたはテトラヒドロピラン;
R43はC1-C10アルキル基を示し;
R26は、アリール、もしくはハロゲン原子で置換されていてもよいC1-C10アルキルであり;
R27は、以下から選択され:
1)ハロゲン原子、C1-C10アルキルおよびC1-C10アルコキシから独立して選択される基で置換されていてもよいアリール、
2)アルキル基がアリールで置換されていてもよいC1-C10アルコキシ、
3)水酸基、
4)アミノ、
5)C1-C10アルキルアミノ、
6)ヒドロキシカルボニル、
7)C1-C10アルキルおよび/またはアリールから独立して選択される基で置換されていてもよいヘテロアリール、および
8)ヘテロアリールオキシ;
R28は、水素、またはアリールで置換されていてもよいC1-C10アルキルから選択され;
R29は、水素、またはアリールで置換されていてもよいC1-C10アルキルから選択され;
R28およびR29は、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニルおよびモルホリニルから選択される環を形成するよう結合してもよく、かつ該環は、C1-C10アルキルおよびハロゲン原子から互いに独立して選択される基で置換されていてもよく;
R30は、水酸基、C1-C10アルコキシおよび−NR31R32から選択され;
R31およびR32は、独立して以下から選択され:
1)水素、
2)アリールで置換されていてもよいC1-C10アルキル、および
3)アリール;
R31およびR32は、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニルおよびモルホリニルから選択される環を形成するよう結合してもよく、かつ該環は、C1-C10アルキル、ハロゲン原子およびC1-C10アルコキシカルボニルから互いに独立して選択される基で置換されていてもよく;
R33およびR34は、独立して以下から選択される:
1)水素、
2)C1-C10アルキル〕;
または、
下記一般式(2)で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩;
〔式中、W、Y、m、n、R4、R5、R6、R7、R11、R16、R19、R20、R21、R33、R34、R44は、前記式(1)で規定する定義と同意義である;
Uは結合、C1-C10アルキレン、または以下の式で表す基から選択されるいずれかの基を示し、
AはO、NH、およびCH2から選択され;
R46は、水素またはR44から一つ選択され;
Tはアリールおよびヘテロアリールから選択され;
Vは以下の中から選択され:
EはO、N、S、SOおよびSO2から選択される追加の元素または基を含んでいてもよい4〜7員ヘテロ環であり、該ヘテロ環は、以下から選択される基で置換されていてもよく:
1)水素、
2)ハロゲン原子、
3)C1-C10アルキルアミノ、ハロゲン原子、水酸基から独立して選択される基を有していてもよいC1-C10アルキル、
4)水酸基、
5)ハロゲン原子、水酸基、アミノおよびC1-C10アルキルアミノから独立して選択される基で置換されていてもよいC1-C10アルコキシ、
6)ハロゲン原子、水酸基、アミノおよびC1-C10アルキルアミノから独立して選択される基で置換されていてもよいアリール、
7)ハロゲン原子、水酸基、アミノおよびC1-C10アルキルアミノから独立して選択される基で置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキル、
8)C1-C10アルキルで置換されていてもよいヘテロ環、
9)C1-C10アルキルで置換されていてもよいヘテロアリール、
10)ヘテロ環C1-C10アルキル、
11)−COR16、
12)−NR19R20、および、
13)−SO2R21;
Zは以下から選択される2価の基であり:
1)ハロゲン原子および/または水酸基で置換されていてもよいC1-C10アルキレンもしくはC1-C10ヘテロアルキレンであって、炭素原子は酸化されてカルボニルを形成してもよい;
2)ハロゲン原子および/または水酸基で置換されていてもよいC2-C10アルケニレンもしくはC2-C10ヘテロアルケニレンであって、炭素原子は酸化されてカルボニルを形成してもよい;および
3)以下から選択される基:
Gは以下から選択される2価の基であり:
1)ハロゲン原子で置換されていてもよいC1-C10アルキレンもしくはC1-C10ヘテロアルキレン;および
2)ハロゲン原子で置換されていてもよいC2-C10アルケニレンもしくはC2-C10ヘテロアルケニレン;
Jは以下から選択される2価の基であり:
1)ハロゲン原子で置換されていてもよいC1-C10アルキレンもしくはC1-C10ヘテロアルキレン;および
2)ハロゲン原子で置換されていてもよいC2-C10アルケニレンもしくはC2-C10ヘテロアルケニレン;
Bはヘテロ環またはヘテロアリールから選択され;
R45は水素またはC1-C10アルキルから選択される。〕。
Wが、以下から選択され:
1)単結合、
2)カルボニル基を含んでいてもよいC1-C10アルキレンであって、該アルキレンはハロゲン原子またはヒドロキシで置換されていてもよい。
3)ハロゲン原子で置換されていてもよいC2-C10アルケニレン、
4)C2-C10アルキニレン、
5)アリーレン、
6)ヘテロアリーレン、
7)−NH−、−NHCH2−または−NHCH2CH2−、
8)シクロアルキレン、および、
9)−(シクロアルキレン)−CH2−;
Xは、以下の結合または基から選択され:
1)単結合、
2)シクロアルキルで置換されていてもよいC1-C10アルキレン、
3)C2-C10アルケニレン、
4)C2-C10アルキニレン、および
5)C1-C10オキシアルキレン;
R1は、以下から選択され:
1)水素、
2)R4から選択される基で置換されていてもよいシクロアルキル、
3)R25、R4から選択される基で置換されていてもよいヘテロ環、
4)R3、R4、R5およびR6から選択される基で置換されていてもよいアリール、および
5)R25、R4およびR5から選択される基で置換されていてもよいヘテロアリール;
R9は、以下から選択され:
1)水素、
2)R23から独立して選択される基で置換されていてもよいC1-C10アルキル、
3)ハロゲン原子または水酸基で置換されていてもよいシクロアルキル、
4)C1-C10アルキル、C1-C10アルキルカルボニル、C1-C10アルコキシ、C1-C10アルコキシカルボニル、アミノ、およびハロゲン原子から選択される基で置換されていてもよいヘテロ環、
5)ハロゲン原子および水酸基から選択される基で置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキル、
6)C1-C10アルキル、C1-C10アルキルカルボニル、C1-C10アルコキシカルボニルおよびハロゲン原子から独立して選択される基で置換されていてもよいヘテロアリール、および
7)C1-C10アルコキシ、C1-C10アルキルアミノ、アミノ、1〜3個の水酸基、1〜4個のハロゲン原子から選択される基で置換されていてもよいシクロアルケニルであって、シクロアルケニルはカルボニル基を含んでいてもよい;
R10は、以下から選択され:
1)水素、および
2)ハロゲン原子、水酸基およびアリールから独立して選択される基で置換されていてもよいC1-C10アルキル;
R9およびR10は、N、O、S、SO、SO2、カルボニルおよびチオカルボニルから選択される元素または基から独立して選択される追加の元素または基を含んでいてもよい4〜7員のヘテロ環を形成するよう結合してもよく、該ヘテロ環はR24から独立して選択される置換基により置換されていてもよく;
R24は、以下から選択され:
1)ハロゲン原子、
2)C1-C10アルキルアミノ、C1-C10アルキルカルボニルアミノから独立して選択される基で置換されていてもよいC1-C10アルキル、
3)C1-C10ハロアルキル、
4)水酸基、
5)C1-C10ヒドロキシアルキル、
6)ハロゲン原子、水酸基、アミノおよびC1-C10アルキルアミノから独立して選択される基で置換されていてもよいC1-C10アルコキシ、
7)ハロゲン原子、水酸基、アミノおよびC1-C10アルキルアミノから選択される基で置換されていてもよいアリール、
8)ハロゲン原子、水酸基、アミノおよびC1-C10アルキルアミノから選択される1〜2種類の基で置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキル、
9)−COR16、および
10)−NR19R20;
R11は、以下から選択され:
1)以下から独立して選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよいC1-C10アルキル:
i)水酸基、
ii)−NR17R18、
iii)C1-C10アルコキシ基、
iv)ハロゲン原子、
v)C1-C10アルコキシカルボニル、および
vi)アミノカルボニル、
2)アリール、
3)アリールC1-C10アルキル、
4)ハロゲン原子で置換されていてもよいシクロアルキル、
5)C1-C10アルキルで置換されていてもよいヘテロ環、
6)アルキル基がC1-C10アルキルカルボニルアミノ、アミノ、C1-C10アルキルアミノおよび水酸基から独立して選択される基で置換されていてもよいC1-C10アルコキシ、
7)アミノ、
8)アルキル基がC1-C10アルキルカルボニルアミノ、アミノ、C1-C10アルキルアミノ、ヒドロキシカルボニルおよび水酸基から独立して選択される基で置換されていてもよいC1-C10アルキルアミノ、および
9)C2-C10アルケニル;
R33およびR34が水素である、〔1〕に記載の化合物またはその薬理学的に許容される塩(上記において、R3、R4、R5、R6、R16、R17、R18、R19、R20、R23、R25は、それぞれ〔1〕に記載のものと同意義である。)。
Wは、以下から選択され:
1)単結合、
2)ハロゲン原子で置換されていてもよいC1-C10アルキレン
3)C2-C10アルケニレン、
4)C2-C10アルキニレン、および
5)ヘテロアリーレン、
Xは、以下の結合または基から選択され:
1)単結合、
2)C1-C10アルキレン、
3)C2-C10アルケニレン、
4)C2-C10アルキニレン、および
5)C1-C10オキシアルキレンであって、該オキシアルキレンは、オキシアルキレン中の炭素原子で1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン環または1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−チオン環と結合し;
R1は、以下から選択され:
1)R3、R4およびR5から選択される基で置換されていてもよいアリール、および
2)R25、R4から選択される基で置換されていてもよいヘテロアリール;
R3は、以下から選択され:
1)−CONR7R8、
2)−OR9、
3)−NR9R10、
4)−N(R9)COR11、
5)−N(R9)SO2R12、
6)−SO2R15、
7)−COR16および−NR13R14から選択される基で置換されていてもよいC1-C10アルキル、および
8)−N(R9)CSNH2;
R4は、以下から選択され:
1)ハロゲン、
2)シアノ、
3)アミノ、
4)C1-C10アルキル、
5)C1-C10ハロアルキル、
6)C1-C10アルコキシ、
7)C1-C10ハロアルキルカルボニル、
8)−COR16、および
9)C1-C10ヘテロアルキル;
R2は、以下から選択され:
1)ハロゲン原子で置換されていてもよいC1-C10アルキルであり、さらに、該アルキル基はR42から選択される基で置換されていてもよい、
2)ハロゲン原子で置換されていてもよいC2-C10アルケニルであり、さらに、該アルケニル基はR42から選択される基で置換されていてもよい、および
3)ハロゲン原子で置換されていてもよいC2-C10アルキニルであり、さらに、該アルキニル基はR42から選択される基で置換されていてもよい、
4)以下から独立して選択される基で置換されていてもよいシクロアルキル、
i)ハロゲン原子、
ii)C2-C10アルケニルまたはC1-C10アルキル、
iii)C1-C10アルキル、ハロゲン原子、C1-C10アルコキシから独立して選択される基で置換されていてもよいアリール、
iv)シクロアルキル、
v)C2-C10ハロアルケニルまたはC1-C10ハロアルキル、
vi)C1-C10アルキリデンであって、該アルキリデンは、二重結合により前記シクロアルキルに結合し、該アルキリデンはハロゲン原子により置換されていてもよい、
vii)ハロゲン原子で置換されていてもよいC1-C10アルコキシ、
viii)C1-C10アルコキシで置換されたC1-C10アルキルであって、該アルキルおよび/またはアルコキシのアルキルは、ハロゲン原子で置換されていてもよい、
ix)C2-C10アルキニル、および
x)−Si(R43)3、
5)ヘテロ環であって、該ヘテロ環は以下から選択される基で置換されていてもよい、
i)C1-C10アルキル基、
ii)アルキル基がR27で置換されていてもよいC1-C10アルキルカルボニル、
iii)アリール基がハロゲン原子、C1-C10アルキルおよびC1-C10アルコキシから独立して選択される基で置換されていてもよいアリールカルボニル、
iv)ヘテロアリールカルボニル、
v)アルキル基がハロゲン原子、アリールおよびC1-C10アルコキシから独立して選択される基で置換されていてもよいC1-C10アルコキシカルボニル、
vi)アリール基がハロゲン原子および/又はC1-C10アルキルで置換されていてもよいアリールオキシカルボニル、
vii)−CONR28R29、
viii)−SO2R21、
6)R44から独立して選択される基で置換されていてもよいアリール、
7)以下のいずれかの基で置換されていてもよいヘテロアリール、
i)C1-C10アルキル、
8)ハロゲン原子で置換されていてもよいC1-C10アルコキシであり、さらに、該アルコキシ基はR42から選択される基で置換されていてもよい、
9)−S(O)qR43(qは0〜2の整数)、および
10)C1-C10アルキルにより置換されていてもよいシクロアルケニル、
R44は、以下から選択され:
1)ハロゲン原子、
2)シアノ、
3)以下のいずれかの基で置換されていてもよいC1-C10アルキル、
i)水酸基、
ii)−OR26、
iii)シアノ
iv)ハロゲン原子、C1-C10アルキル、C1-C10ハロアルキル、またはC1-C10ハロアルコキシから選択される基で置換されていてもよいアリールオキシ、
4)C1-C10ハロアルキル、
5)ハロゲン原子およびC1-C10ハロアルキルから選択される基で置換されていてもよいシクロアルキル、
6)ハロゲン原子またはC2-C6アルケニル基で置換されていてもよいC1-C10アルコキシ、
7)−COR30、
8)ハロゲン原子で置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキル、
9)以下から独立して選択される基で置換されていてもよいアリール:
i)C1-C10アルキル、
ii)アリール、
10)C1-C10アルキル基で置換されていてもよいヘテロアリール、
11)−SO2R43、
12)ハロゲン原子で置換されていてもよいC1-C10アルキルチオ、
13)−Si(R43)3、および
14)−SF5;
R27は、以下から選択される:
1)ハロゲン原子、C1-C10アルキルおよびC1-C10アルコキシから独立して選択される基で置換されていてもよいアリール、
2)アルキル基がアリールで置換されていてもよいC1-C10アルコキシ、
3)C1-C10アルキルおよびアリールから独立して選択される基で置換されていてもよいヘテロアリール、および
4)ヘテロアリールオキシ;
〔1〕または〔2〕に記載の化合物またはその薬理学的に許容される塩(上記において、R5、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R21、R25、R26、R28、R29、R30、R42、R43は、従属する〔1〕または〔2〕にそれぞれ記載のものと同意義である)。
Wが、以下から選択され:
1)フッ素原子で置換されていてもよいC1-C6アルキレン
2)C1-C6アルケニレン、および
3)チオフェン、
Xは、以下の結合または基から選択され:
1)単結合、
2)C1-C6アルキレン、および
3)ハロゲン原子で置換されていてもよいC1-C6オキシアルキレンであって、該オキシアルキレンは、オキシアルキレン中の炭素原子で1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン環または1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−チオン環と結合し;
Yが酸素原子を示し;
mが、1を示し;
nが、1を示す;
〔1〕〜〔3〕のいずれかに記載の化合物またはその薬理学的に許容される塩。
Wが、以下から選択され:
1)エチレン、
2)ビニレン、および
3)チオフェン、
Xが、単結合を示し;
R3が、以下から選択され:
1)−CONR7R8、
2)−OR9、
3)−NR9R10、
4)−N(R9)COR11、
5)−N(R9)SO2R12、
6)−SO2R15、および
7)−COR16および−NR13R14から選択される基で置換されていてもよいC1-C6アルキル;
R2が、以下から選択される:
1)ハロゲン原子で置換されていてもよいC1-C10アルキルであり、さらに、該アルキル基はR42から選択される基で置換されていてもよい、
2)ハロゲン原子で置換されていてもよいC2-C10アルケニルであり、さらに、該アルケニル基はR42から選択される基で置換されていてもよい、
3)ハロゲン原子で置換されていてもよいC2-C10アルキニルであり、さらに、該アルキニル基はR42から選択される基で置換されていてもよい、
4)以下から独立して選択される基で置換されていてもよいシクロアルキル、
i)ハロゲン原子、
ii)C2-C6アルケニルまたはC1-C6アルキル、
iii)C1-C6アルキル、ハロゲン原子、C1-C6アルコキシ、C1-C6アルキルアミノおよびC1-C6アルキルカルボニルから独立して選択される基で置換されていてもよいアリール、
iv)シクロアルキル、
v)C2-C6ハロアルケニルまたはC1-C6ハロアルキル、
vi)C1-C6アルキリデンであって、該アルキリデンは、二重結合により前記シクロアルキルに結合し、該アルキリデンはハロゲン原子により置換されていてもよい、
vii)ハロゲン原子で置換されていてもよいC1-C6アルコキシ、
viii)C1-C6アルコキシで置換されたC1-C6アルキルであって、該アルキルおよび/またはアルコキシのアルキルは、ハロゲンで置換されていてもよい、
ix)C2-C6アルキニル、および
x)−Si(R43)3、
5)下記一般式(B)で表される基:
(式中、Raは、下記から選択される基を示す:
i)アルキル基がR27で置換されていてもよいC1-C6アルキルカルボニル、
ii)アリール基がハロゲン原子、C1-C6アルキルおよびC1-C6アルコキシから独立して選択される基で置換されていてもよいアリールカルボニル、
iii)アルキル基がハロゲン原子、アリールおよびC1-C6アルコキシから選択される基で置換されていてもよいC1-C6アルコキシカルボニル、
iv)アリール基がハロゲン原子又はC1-C6アルキルで置換されていてもよいアリールオキシカルボニル、
v)−CONR28R29、および
vi)−SO2R21)、
6)R44から独立して選択される基で置換されていてもよいアリール、
7)以下のいずれかの基で置換されていてもよいヘテロアリール、
i)ハロゲン原子、
ii) C1-C6アルキル、および
iii) C1-C6アルコキシ;
8)ハロゲン原子で置換されていてもよいC1-C6アルコキシであり、さらに、該アルコキシ基はR42から選択される基で置換されていてもよい、
9)−S(O)qR43(qは0〜2の整数)、および
10)C1-C6アルキルで置換されていてもよいシクロアルケニル;
R44は、以下から選択され:
1)ハロゲン原子、
2)シアノ、
3)以下のいずれかの基で置換されていてもよいC1-C6アルキル:
i)水酸基、
ii)−OR26、
iii)シアノ、および
iv)ハロゲン原子、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、あるいはC1-C6ハロアルコキシから選択される基で置換されていてもよいアリールオキシ、
4)C1-C6ハロアルキル、
5)ハロゲン原子およびC1-C6ハロアルキルから選択される基で置換されていてもよいシクロアルキル、
6)ハロゲン原子で置換されていてもよいC1-C6アルコキシ、
7)−COR30、
8)ハロゲン原子で置換されていてもよいC1-C6ヘテロアルキル、
9)以下から独立して選択される基で置換されていてもよいアリール
i)C1-C6アルキル、
ii)アリール、
10)C1-C6アルキル基で置換されていてもよいヘテロアリール、
11)−SO2R43、
12)ハロゲン原子で置換されていてもよいC1-C6アルキルチオ、
13)−Si(R43)3、および
14)−SF5
である、〔1〕〜〔4〕のいずれかに記載の化合物またはその薬理学的に許容される塩(上記において、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R21、R26、R27、R28、R29、R30、R42、R43は、従属する〔1〕〜〔4〕にそれぞれ記載のものと同意義である。)。
本願明細書中に記載の化合物番号(1)〜(1446)の化合物またはその薬理学的に許容される塩。
Uが、C1-C6アルキレン、または以下の式で表す基から選択されるいずれかの基を示し、
AがOであり;
R46が水素、C1-C10アルキル、C1-C10ハロアルキル、およびC1-C10ヒドロキシアルキルから選択され;
Vは以下の中から選択され:
Eが水酸基で置換されていてもよいピロリジンあるいはピペリジンであり:
R7は、以下から選択される:
1)水素、
2)C1-C10アルキル、および
3)C1-C10ヒドロキシアルキル、
〔1〕〜〔5〕のいずれかに記載の化合物またはその薬理学的に許容される塩。
〔1〕〜〔11〕のいずれかに記載の化合物またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する、医薬組成物。
〔1〕〜〔11〕のいずれかに記載の化合物またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する、細胞内cAMP応答を活性化するための医薬組成物。
〔1〕〜〔11〕のいずれかに記載の化合物またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する、骨粗しょう症、骨折、骨軟化症、関節炎、血小板減少症、副甲状腺機能低下症、高リン血症、または腫瘍状石灰沈着症の予防剤もしくは治療剤、または幹細胞動員剤。
〔1〕〜〔11〕のいずれかに記載の化合物またはその薬理学的に許容される塩を含有する組成物の医薬的に有効な量を、骨粗しょう症、骨折、骨軟化症、関節炎、血小板減少症、副甲状腺機能低下症、高リン血症、または腫瘍状石灰沈着症の予防もしくは治療、または幹細胞動員を必要とする患者に投与することからなる、該疾患の予防もしくは治療、または幹細胞動員方法。
骨粗しょう症、骨折、骨軟化症、関節炎、血小板減少症、副甲状腺機能低下症、高リン血症、または腫瘍状石灰沈着症の予防剤もしくは治療剤、または幹細胞動員剤の製造のための〔1〕〜〔11〕のいずれかに記載の化合物またはその薬理学的に許容される塩の使用。
骨粗しょう症、骨折、骨軟化症、関節炎、血小板減少症、副甲状腺機能低下症、高リン血症、または腫瘍状石灰沈着症の治療もしくは予防、または幹細胞動員のための、〔1〕〜〔11〕のいずれかに記載の化合物またはその薬理学的に許容される塩。
各請求項の記載において、置換基を特に定義していない場合は、その置換基は、その請求項が従属する請求項に記載の置換基と同意義である。
本願明細書および特許請求の範囲の英語等の言語への翻訳における記載においては、不定冠詞(たとえば、英語においてはa、an)、定冠詞(たとえば、英語においてはthe)等を有する記載は、特に定義されている場合を除き、単数および複数の態様を含む。たとえば、英語において「a group」は、一つ又はそれ以上の個数の基を含む。
本明細書における「シクロアルケニル」は、少なくとも1個の二重結合を有する環状の脂肪族炭化水素基を意味し、単環、縮合環、ビシクロ環、スピロ環を含む。好ましくはC3−C10シクロアルキニル基が、さらに好ましくはC3−C6アルケニル基が挙げられる。R9においてはC3−C5シクロアルケニルが好ましい。シクロアルケニル基としては具体的にシクロプロペニル基、シクロブテニル基、シクロペンテニル基、シクロヘキセニル基、シクロヘプテニル基、シクロオクテニル基、テトラリニル基などが挙げられる。
具体的には例えば、フルオロメチル基、ジフルオロメチル基、トリフルオロメチル基などが挙げられる。
なお、本明細書において、「Cn-Cmアルキルカルボニル」とは、アルキルの炭素数が「Cn-Cm」であることを意味する。以下「アルキルカルボニル」を含む基において同様である。
具体的には例えば、アセチル基、エチルカルボニル基、1−プロピルカルボニル基、2−プロピルカルボニル基、2,2−ジメチルプロピルカルボニル基等があげられる。
なお、本明細書において、「Cn-Cmアルケニルカルボニル」とは、アルケニルの炭素数が「Cn-Cm」であることを意味する。以下「アルケニルカルボニル」を含む基において同様である。
なお、本明細書において、「Cn-Cmアルコキシカルボニル」とは、アルコキシ中のアルキルの炭素数が「Cn-Cm」であることを意味する。以下「アルコキシカルボニル」を含む基において同様である。
本明細書における「シクロアルキレン」は、飽和した環状の2価の脂肪族炭化水素基を意味し、単環、ビシクロ環、スピロ環を含む。好ましくはC3−C10シクロアルキレンが挙げられる。シクロアルキル基としては具体的には、たとえば、シクロプロピレン基、シクロブチレン基、シクロペンチレン基、シクロヘキシレン基、シクロヘプチレン基、シクロオクチレン基、ビシクロ[2.2.1]ヘプチレン基などが挙げられる。
本明細書における「ヘテロアルケニレン」は、前記定義の「アルケニレン」の骨格中に好ましくは1〜5個のヘテロ原子を含む、2価の好ましくはC1−C10の基を意味し、分岐を含んでいてもよい。特にZにおいてはC2−C8ヘテロアルケニレンが好ましい。
本明細書における「ヘテロ環カルボニル」は、前記定義の「ヘテロ環」が結合したカルボニル基であることを意味する。
なお、本明細書において、「Cn-Cmアルキルアミノカルボニル」とは、アルキルの炭素数が「Cn-Cm」であることを意味する。以下「アルキルアミノカルボニル」を含む基において同様である。
また、本発明においては、置換基の数は特に断りのない限り限定されないが、たとえば、置換基の数は、1〜7個、1〜4個、1〜3個、1〜2個あるいは1個などである場合が挙げられる。
本発明は式(1)、(2)で表される化合物の全ての同位体を含む。本発明化合物の同位体は、少なくとも1の原子が、原子番号(陽子数)が同じで,質量数(陽子と中性子の数の和)が異なる原子で置換されたものである。本発明化合物に含まれる同位体の例としては、水素原子、炭素原子、窒素原子、酸素原子、リン原子、硫黄原子、フッ素原子、塩素原子などがあり、それぞれ、2H、3H、13C、14C、15N、17O、18O、31P、32P、35S、18F、36Cl等が含まれる。特に、3Hや14Cのような、放射能を発して崩壊する放射性同位体は、医薬品あるいは化合物の体内組織分布試験等の際、有用である。安定同位体は、崩壊を起こさず、存在量がほとんど変わらず、放射能もないため、安全に使用することができる。本発明の化合物の同位体は、合成で用いている試薬を、対応する同位体を含む試薬に置き換えることにより、常法に従って変換することができる。
1)単結合、
2)カルボニル基を含んでいてもよいC1-C10アルキレンであって、該アルキレンはハロゲン原子および/または水酸基で置換されていてもよい。
3)ハロゲン原子で置換されていてもよいC2-C10アルケニレン、
4)C2-C10アルキニレン、
5)ハロゲン原子で置換されていてもよいアリーレン、
6)ハロゲン原子で置換されていてもよいヘテロアリーレン、
7)ハロゲン原子で置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキレン、
8)−NH−、−NHCH2−または−NHCH2CH2−、
9)シクロアルキレン、および、
10)−(シクロアルキレン)−CH2−。
1)単結合、
2)カルボニル基を含んでいてもよいC1-C10アルキレンであって、該アルキレンはハロゲン原子またはヒドロキシで置換されていてもよい。
3)ハロゲン原子で置換されていてもよいC2-C10アルケニレン、
4)C2-C10アルキニレン、
5)アリーレン、
6)ヘテロアリーレン、
7)−NH−、−NHCH2−または−NHCH2CH2−、
8)シクロアルキレン、および、
9)−(シクロアルキレン)−CH2−。
1)単結合、
2)ハロゲン原子で置換されてもよいC1-C10アルキレン
3)C2-C10アルケニレン、
4)C2-C10アルキニレン、および
5)ヘテロアリーレン、
1)フッ素原子で置換されてもよいC1-C6アルキレン
2)C1-C6アルケニレン、および
3)チオフェン。
1)エチレン、
2)ビニレン、および
3)チオフェン。
1)単結合、
2)ハロゲン原子またはシクロアルキルで置換されていてもよいC1-C10アルキレン、
3)ハロゲン原子で置換されていてもよいC2-C10アルケニレン、
4)ハロゲン原子で置換されていてもよいC2-C10アルキニレン、
5)ハロゲン原子で置換されていてもよいC1-10オキシアルキレン、および
6)−NR47−
ここで、R47は、以下から選択され:
i)水素原子、および
ii)ハロゲン原子で置換されていてもよいC1-C10アルキル。
1)単結合、
2)シクロアルキルで置換されていてもよいC1-C10アルキレン、
3)C2-C10アルケニレン、
4)C2-C10アルキニレン、および
5)C1-C10オキシアルキレン。
1)単結合、
2)C1-C10アルキレン、
3)C2-C10アルケニレン、
4)C2-C10アルキニレン、および
5)C1-C10オキシアルキレンであって、該オキシアルキレンは、オキシアルキレン中の炭素原子で1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン環または1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−チオン環と結合する。
1)単結合、
2)C1-C6アルキレン、および
3)ハロゲン原子で置換されていてもよいC1-C6オキシアルキレンであって、該オキシアルキレンは、オキシアルキレン中の炭素原子で1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン環または1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−チオン環と結合する。
1)酸素原子、
2)硫黄原子、
3)=NR37、
4)あるいは、Yは下記式(A)で示す−NR38R39となり互変異性体をとることができ:
R37は、以下から選択され:
1)水素、
2)ヒドロキシ、および、
3)C1-C10アルコキシ;
R38、R39は、水素もしくはシクロアルキルで置換されていてもよいC1-C10アルキルから独立して選択されるか、または、R38、R39は互いに結合してアゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニルからなる群から選択される環を形成するよう結合してもよく、かつ該環はC1-C10アルキルで置換されていてもよい。
1)水素、
2)R4、R5およびR6から選択される基で置換されていてもよいシクロアルキル、
3)R25、R4、R5およびR6から選択される基で置換されていてもよいヘテロ環、
4)R3、R4、R5およびR6から選択される基で置換されていてもよいアリール、および
5)R25、R4、R5およびR6から選択される基で置換されていてもよいヘテロアリール。
1)水素、
2)R4から選択される基で置換されていてもよいシクロアルキル、
3)R25、R4から選択される基で置換されていてもよいヘテロ環、
4)R3、R4、R5およびR6から選択される基で置換されていてもよいアリール、および
5)R25、R4およびR5から選択される基で置換されていてもよいヘテロアリール。
1)R3、R4およびR5から選択される基で置換されていてもよいアリール、および
2)R25、R4から選択される基で置換されていてもよいヘテロアリール。
1)−CONR7R8、
2)−OR9、
3)−NR9R10、
4)−N(R9)COR11、
5)−N(R9)SO2R12、
6)−SO2R15、
7)ハロゲン原子、水酸基、−COR16および−NR13R14から独立して選択される基で置換されていてもよいC1-10アルキル、
8)C1-10アルキルおよび/またはC1-10アルコキシを置換基に有していてもよいヘテロアリール、および、
9)−N(R9)CSR11。
1)−CONR7R8、
2)−OR9、
3)−NR9R10、
4)−N(R9)COR11、
5)−N(R9)SO2R12、
6)−SO2R15、
7)−COR16および−NR13R14から選択される基で置換されていてもよいC1-C10アルキル、および
8)−N(R9)CSNH2。
1)−CONR7R8、
2)−OR9、
3)−NR9R10、
4)−N(R9)COR11、
5)−N(R9)SO2R12、
6)−SO2R15、および
7)−COR16および−NR13R14から選択される基で置換されていてもよいC1-C6アルキル。
1)ハロゲン、
2)シアノ、
3)ニトロ、
4)アミノ、
5)−NHCOR26、
6)ヒドロキシカルボニル、C1-C10アルコキシカルボニルおよびアミノカルボニルから独立して選択される基で置換されていてもよいC1-C10アルキル、
7)C1-C10ハロアルキル
8)C1-C10アルコキシ、
9)C1-C10ハロアルキルカルボニル、
10)−COR16、
11)C1-C10ヒドロキシアルキル、および
12)C1-C10ヘテロアルキル。
1)ハロゲン、
2)シアノ、
3)アミノ、
4)C1-C10アルキル、
5)C1-C10ハロアルキル、
6)C1-C10アルコキシ、
7)C1-C10ハロアルキルカルボニル、
8)−COR16、および
9)C1-C10ヘテロアルキル。
1)水素、
2)アミノ、およびC1-C10アルキルアミノから独立して選択される基で置換されていてもよいC1-C10アルキル、
3)C1-C10ヒドロキシアルキル、
4)C1-C10ハロアルキル
5)C1-C10ヘテロアルキル、
6)水酸基、C1-C10アルキルアミノおよびC2-C10アルケニルから選択される基で置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキル、
7)アリール、
8)ヘテロアリール、
9)アリールC1-C10アルキル、
10)C1-C10アルキルで置換されていてもよいヘテロ環、
11)−(CH2)LCOR16(Lは1〜4の整数を示す。)、
12)C1-C10アルコキシ、
13)C2-C10アルケニル、および
14)−NR40R41;
R40、R41は、水素、C1-C10アルキル、およびC1-C10アルキルカルボニルから独立して選択され、または、互いに結合してアゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニルから選択される環を形成するよう結合してもよく、かつ該ヘテロ環はC1-C10アルキルで置換されていてもよい。
1)ハロゲン原子、
2)C1-C10アルキルアミノを置換基に有していてもよいC1-C10アルキル、
3)C1-C10ハロアルキル、
4)水酸基、
5)C1-C10ヒドロキシアルキル、
6)ハロゲン原子、水酸基、アミノおよびC1-C10アルキルアミノから独立して選択される基で置換されていてもよいC1-C10アルコキシ、
7)ハロゲン原子、水酸基、アミノおよびC1-C10アルキルアミノから選択される基で置換されていてもよいアリール、
8)ハロゲン原子、水酸基、アミノおよびC1-C10アルキルアミノから独立して選択される基で置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキル、
9)C1-C10アルキルで置換されていてもよいヘテロ環、
10)C1-C10アルキルで置換されていてもよいヘテロアリール、
11)ヘテロ環C1-C10アルキル、
12)−COR16、
13)−NR19R20、
14)−SO2R21、
15)水酸基を置換基に有していてもよいC1-C10アルコキシC1-C10アルキル、および
16)水酸基の水素原子がC1-C10ヒドロキシアルキルで置換されていてもよいC1-C10ヒドロキシアルキルオキシ、
さらに該ヘテロ環は、4〜6員ヘテロ環とともにスピロ環を形成していてもよく、結合する4〜6員ヘテロ環は、環を構成する元素として炭素原子のほかにO、Nを含んでいてもよく、炭素原子は酸化されカルボニルを形成してもよく、さらに該4〜6員ヘテロ環はC1−C10アルキルで置換されていてもよい。
1)水酸基、
2)C1-C10アルコキシ、
3)NR17R18、および
4)ハロゲン原子、水酸基、C1-C10アルコキシカルボニルまたはC1-C10アルキルアミノから選択される置換基で置換されていてもよいC1-C10アルキル。
1)水素、
2)アリール、アミノ、C1-C10アルキルアミノ、C1-C10アルキルカルボニルアミノおよび水酸基から選択される基で置換されていてもよいC1-C10アルキル、
3)ヘテロアリール、および
4)C1-C10アルコキシ。
1)アリールで置換されていてもよいC1-C10アルキル、
2)アミノ、
3)C1-C10アルキルアミノ、および
4)C1-C10アルキルで置換されていてもよいアリール。
1)水素、
2)R23から独立して選択される基で置換されていてもよいC1-C10アルキル、
3)ハロゲン原子、水酸基、アミノおよびC1-C10アルキルアミノから選択される基で置換されていてもよいアリール、
4)ハロゲン原子または水酸基で置換されていてもよいシクロアルキル、
5)C1-C10アルキル、C1-C10アルキルカルボニル、C1-C10アルコキシ、C1-C10アルコキシカルボニル、アミノ、およびハロゲン原子から独立して選択される基で置換されていてもよいヘテロ環、
6)ハロゲン原子および水酸基から独立して選択される基で置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキル、
7)C1-C10アルキル、C1-C10アルキルカルボニル、C1-C10アルコキシカルボニルおよびハロゲン原子から選択される基で置換されていてもよいヘテロアリール、および
8)C1-C10アルコキシ、C1-C10アルキルアミノ、アミノ、水酸基、およびハロゲン原子から選択される基で置換されていてもよいシクロアルケニルであって、シクロアルケニルはカルボニル基を含んでいてもよい。
1)水素、
2)R23から独立して選択される基で置換されていてもよいC1-C10アルキル、
3)ハロゲン原子または水酸基で置換されていてもよいシクロアルキル、
4)C1-C10アルキル、C1-C10アルキルカルボニル、C1-C10アルコキシ、C1-C10アルコキシカルボニル、アミノ、およびハロゲン原子から選択される基で置換されていてもよいヘテロ環、
5)ハロゲン原子および水酸基から選択される基で置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキル、
6)C1-C10アルキル、C1-C10アルキルカルボニル、C1-C10アルコキシカルボニルおよびハロゲン原子から独立して選択される基で置換されていてもよいヘテロアリール、および
7)C1-C10アルコキシ、C1-C10アルキルアミノ、アミノ、1〜3個の水酸基、1〜4個のハロゲン原子から選択される基で置換されていてもよいシクロアルケニルであって、シクロアルケニルはカルボニル基を含んでいてもよい。
1)ハロゲン原子、
2)水酸基、
3)C1-C10アルキルカルボニルオキシ基、
4)−COR16、
5)アミノ、
6)C1-C10アルキルアミノ、
7)C1-C10アルキル、C1-C10アルキルカルボニル、C1-C10アルコキシカルボニルおよびハロゲン原子から選択される基で置換されていてもよいヘテロ環、および
8)シアノ。
1)水素、および
2)ハロゲン原子、水酸基およびアリールから選択される基で置換されていてもよいC1-C10アルキル。
1)ハロゲン原子、
2)C1-C10アルキルアミノ、C1-C10アルキルカルボニルアミノから独立して選択される基で置換されていてもよいC1-C10アルキル、
3)C1-C10ハロアルキル、
4)水酸基、
5)C1-C10ヒドロキシアルキル、
6)ハロゲン原子、水酸基、アミノおよびC1-C10アルキルアミノから独立して選択される基で置換されていてもよいC1-C10アルコキシ、
7)ハロゲン原子、水酸基、アミノおよびC1-C10アルキルアミノから独立して選択される基で置換されていてもよいアリール、
8)ハロゲン原子、水酸基、アミノおよびC1-C10アルキルアミノから独立して選択される基で置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキル、
9)C1-C10アルキルで置換されていてもよいヘテロ環、
10)ヘテロアリール、
11)ヘテロ環C1-C10アルキル、
12)−COR16、
13)−NR19R20、および
14)−SO2R21。
1)ハロゲン原子、
2)C1-C10アルキルアミノ、C1-C10アルキルカルボニルアミノから独立して選択される基で置換されていてもよいC1-C10アルキル、
3)C1-C10ハロアルキル、
4)水酸基、
5)C1-C10ヒドロキシアルキル、
6)ハロゲン原子、水酸基、アミノおよびC1-C10アルキルアミノから独立して選択される基で置換されていてもよいC1-C10アルコキシ、
7)ハロゲン原子、水酸基、アミノおよびC1-C10アルキルアミノから選択される基で置換されていてもよいアリール、
8)ハロゲン原子、水酸基、アミノおよびC1-C10アルキルアミノから選択される1〜2種類の基で置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキル、
9)−COR16、および
10)−NR19R20。
1)以下から独立して選択される基で置換されていてもよいC1-C10アルキル、
i)水酸基、
ii)−NR17R18、
iii)C1-C10アルコキシ基、
iv)ハロゲン原子、
v)C1-C10アルコキシカルボニル、
vi)アミノカルボニル、および
vii)ハロゲン原子、水酸基、C1-C10アルコキシ、アミノ、C1-C10アルキルアミノおよび−COR22から独立して選択される基で置換されていてもよい、アリール、
2)ハロゲン原子、水酸基、C1-C10アルコキシ、アミノ、C1-C10アルキルアミノおよび−COR22から独立して選択される基で置換されていてもよいアリール、
3)ハロゲン原子で置換されていてもよいシクロアルキル、
4)C1-C10アルキル、C1-C10アルキルカルボニル、C1-C10アルコキシカルボニルおよびハロゲン原子から選択される基で置換されていてもよいヘテロ環、
5)アルキル基がC1-C10アルキルカルボニルアミノ、アミノ、C1-C10アルキルアミノおよび水酸基から独立して選択される基で置換されていてもよいC1-C10アルコキシ、
6)アミノ
7)アルキル基がC1-C10アルキルカルボニルアミノ、アミノ、C1-C10アルキルアミノ、ヒドロキシカルボニルおよび水酸基から独立して選択される基で置換されていてもよいC1-C10アルキルアミノ、および
8)C2-C10アルケニル。
1)以下から独立して選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよいC1-C10アルキル、
i)水酸基、
ii)−NR17R18、
iii)C1-C10アルコキシ基、
iv)ハロゲン原子、
v)C1-C10アルコキシカルボニル、 および
vi)アミノカルボニル、
2)アリール、
3)アリールC1-C10アルキル、
4)ハロゲン原子で置換されていてもよいシクロアルキル、
5)C1-C10アルキルで置換されていてもよいヘテロ環、
6)アルキル基がC1-C10アルキルカルボニルアミノ、アミノ、C1-C10アルキルアミノおよび水酸基から独立して選択される基で置換されていてもよいC1-C10アルコキシ、
7)アミノ、
8)アルキル基がC1-C10アルキルカルボニルアミノ、アミノ、C1-C10アルキルアミノ、ヒドロキシカルボニルおよび水酸基から独立して選択される基で置換されていてもよいC1-C10アルキルアミノ、および
9)C2-C10アルケニル。
1)C1-C10アルキル、
2)アミノ、および
3)アルキル基がアミノ、C1-C10アルキルアミノおよび水酸基から独立して選択される基で置換されていてもよいC1-C10アルキルアミノ。
1)水素、
2)C1-C10アルキル、
3)アルキルが水酸基で置換されていてもよいC1-C10アルキルカルボニル、
4)C1-C10アルコキシカルボニル、
5)アミノカルボニル、
6)C1-C10アルキルアミノカルボニル、および
7)C1-C10アルキルで置換されていてもよいヘテロ環カルボニル。
1)水素、および
2)ハロゲン原子、水酸基、アミノおよびC1-C10アルキルアミノから独立して選択される基で置換されていてもよいC1-C10アルキル。
さらに、R13およびR14は、O、N、S、SOおよびSO2から独立して選択される追加の元素または基を含んでいてもよい4〜7員ヘテロ環を形成するように結合していてもよく、かつ該ヘテロ環はカルボニルを含んでいてもよく、該ヘテロ環は、C1-C10アルキルで置換されていてもよい。
1)C1-C10アルキル、および
2)−NR35R36。
1)水素、
2)以下から独立して選択される基で置換されていてもよいC1-C10アルキル、
i)ハロゲン原子、
ii)水酸基、
iii)C1-C10アルキルカルボニルアミノ、
iv)−COR16、
v)アミノ、
vi)C1-C10アルキルアミノ、
vii)ハロゲン原子で置換されていてもよいC1-C10アルコキシ、
viii)C1-C10アルキル基で置換されていてもよいヘテロアリール、および
ix)ヘテロ環、
3)ハロゲン原子、水酸基、アミノおよびC1-C10アルキルアミノから独立して選択される基で置換されていてもよいアリール、
4)ハロゲン原子および水酸基から独立して選択される基で置換されていてもよいシクロアルキル、
5)C1-C10アルキル、ハロゲン原子およびアリールC1-C10アルキルから独立して選択される基で置換されていてもよいヘテロ環、
6)C1-C10アルキルで置換されていてもよいヘテロアリール、および
7)C1-C10アルキルカルボニル。
1)水素、および
2)ハロゲン原子、水酸基およびアリールから独立して選択される基で置換されていてもよいC1-C10アルキル。
1)ハロゲン原子、
2)以下から独立して選択される基で置換されていてもよいC1-C10アルキル、
i)ハロゲン原子、
ii)アリール、
iii)ヘテロアリール、
iv)C1-C10アルキル基で置換されていてもよいヘテロ環、
v)−COR16、
vi)−NR13R14、および
vii)−SO2R21、
3)水酸基で置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキル、
4)各水酸基がC1-C10アルキル、アリールC1-C10アルキルおよびC1-C10アルキルカルボニルから選択される基で独立に置換されていてもよいC1-C10ヒドロキシアルキル、
5)−COR16、
6)−SO2R21、
7)アリール、および
8)シアノ。
1)ハロゲン原子で置換されていてもよいC1-C10アルキルであり、さらに、該アルキル基はR42から独立して選択される置換基で置換されていてもよい、
2)ハロゲン原子で置換されていてもよいC2-C10アルケニルであり、さらに、該アルケニル基はR42から独立して選択される置換基で置換されていてもよい、
3)ハロゲン原子で置換されていてもよいC2-C10アルキニルであり、さらに、該アルキニル基はR42から独立して選択される置換基で置換されていてもよい、
4)以下から独立して選択される基で置換されていてもよいシクロアルキル、
i)ハロゲン原子、
ii)C2-C10アルケニルまたはC1-C10アルキル、
iii)C1-C10アルキル、ハロゲン原子、C1-C10アルコキシ、C1-C10アルキルアミノおよびC1-C10アルキルカルボニルから独立して選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよいアリール、
iv)シクロアルキル、
v)、ハロゲンで置換されていてもよいC2-C10アルケニル
vi)C1-C10アルキリデンであって、該アルキリデンは、二重結合により前記シクロアルキルに結合し、該アルキリデンはハロゲン原子で置換されていてもよい、
vii)ハロゲン原子で置換されていてもよいC1-C10アルコキシ、
viii)ハロゲン原子またはハロゲン原子で置換されていてもよいC1-C10アルコキシから独立して選択される基で置換されていてもよいC1-C10アルキル、
ix)C2-C10アルキニル、および
x)−Si(R43)3、
5)ヘテロ環であって、該ヘテロ環は以下から独立して選択される基で置換されていてもよい、
i) C1-C10アルキル基、
ii)アルキル基がR27で置換されていてもよいC1-C10アルキルカルボニル、
iii)アリール基がハロゲン原子、C1-C10アルキルおよびC1-C10アルコキシから独立して選択される基で置換されていてもよいアリールカルボニル、
iv)ヘテロアリールカルボニル、
v)アルキル基がハロゲン原子、アリールおよびC1-C10アルコキシから独立して選択される基で置換されていてもよいC1-C10アルコキシカルボニル、
vi)アリール基がハロゲン原子および/またはC1-C10アルキルで置換されていてもよいアリールオキシカルボニル、
vii)−CONR28R29、
viii)−SO2R21、
ix)ハロゲン原子、
x)アリール基が縮合していてもよいシクロアルキルカルボニル、および
xi)アルケニル基がアリールで置換されていてもよいC2-C10アルケニルカルボニルであって、該アリールはハロゲン原子、C1-C10アルキル、またはC1-C10アルコキシから独立して選択される基で置換されていてもよい、
6)R44から独立して選択される基で置換されていてもよいアリール、
7)以下から独立して選択される基で置換されていてもよいヘテロアリール、
i)ハロゲン原子、
ii)C1-C10アルキル、および
iii)C1-C10アルコキシ;
8)ハロゲン原子で置換されていてもよいC1-C10アルコキシであり、さらに、該アルコキシ基はR42から独立して選択される置換基で置換されていてもよい、
9)−S(O)qR43(qは0〜2の整数)、および
10)C1-C10アルキルで置換されていてもよいシクロアルケニル。
1)ハロゲン原子で置換されていてもよいC1-C10アルキルであり、さらに、該アルキル基はR42から選択される基で置換されていてもよい、
2)ハロゲン原子で置換されていてもよいC2-C10アルケニルであり、さらに、該アルケニル基はR42から選択される基で置換されていてもよい、
3)ハロゲン原子で置換されていてもよいC2-C10アルキニルであり、さらに、該アルキニル基はR42から選択される基で置換されていてもよい、
4)以下から独立して選択される基で置換されていてもよいシクロアルキル、
i)ハロゲン原子、
ii)C2-C10アルケニルまたはC1-C10アルキル、
iii)C1-C10アルキル、ハロゲン原子、C1-C10アルコキシから独立して選択される基で置換されていてもよいアリール、
iv)シクロアルキル、
v)C2-C10ハロアルケニルまたはC1-C10ハロアルキル、
vi)C1-C10アルキリデンであって、該アルキリデンは、二重結合により前記シクロアルキルに結合し、該アルキリデンはハロゲン原子により置換されていてもよい、
vii)ハロゲン原子で置換されていてもよいC1-C10アルコキシ、
viii)C1-C10アルコキシで置換されたC1-C10アルキルであって、該アルキルおよび/またはアルコキシのアルキルは、ハロゲン原子で置換されていてもよい、
ix)C2-C10アルキニル、および
x)−Si(R43)3、
5)ヘテロ環であって、該ヘテロ環は以下から選択される基で置換されていてもよい、
i)C1-C10アルキル基、
ii)アルキル基がR27で置換されていてもよいC1-C10アルキルカルボニル、
iii)アリール基がハロゲン原子、C1-C10アルキルおよびC1-C10アルコキシから独立して選択される基で置換されていてもよいアリールカルボニル、
iv)ヘテロアリールカルボニル、
v)アルキル基がハロゲン原子、アリールおよびC1-C10アルコキシから独立して選択される基で置換されていてもよいC1-C10アルコキシカルボニル、
vi)アリール基がハロゲン原子および/又はC1-C10アルキルで置換されていてもよいアリールオキシカルボニル、
vii)−CONR28R29、
viii)−SO2R21、
6)R44から独立して選択される基で置換されていてもよいアリール、
7)以下のいずれかの基で置換されていてもよいヘテロアリール、
i)C1-C10アルキル、
8)ハロゲン原子で置換されていてもよいC1-C10アルコキシであり、さらに、該アルコキシ基はR42から選択される基で置換されていてもよい、
9)−S(O)qR43(qは0〜2の整数)、および
10)C1-C10アルキルにより置換されていてもよいシクロアルケニル。
1)ハロゲン原子で置換されていてもよいC1-C13アルキルであり、さらに、該アルキル基はR42から選択される基で置換されていてもよい、
2)ハロゲン原子で置換されていてもよいC2-C13アルケニルであり、さらに、該アルケニル基はR42から選択される基で置換されていてもよい、
3)ハロゲン原子で置換されていてもよいC2-C13アルキニルであり、さらに、該アルキニル基はR42から選択される基で置換されていてもよい、
4)以下から独立して選択される基で置換されていてもよいシクロアルキル、
i)ハロゲン原子、
ii)C2-C6アルケニルまたはC1-C6アルキル、
iii)C1-C6アルキル、ハロゲン原子、C1-C6アルコキシ、C1-C6アルキルアミノおよびC1-C6アルキルカルボニルから独立して選択される基で置換されていてもよいアリール、
iv)シクロアルキル、
v)C2-C6ハロアルケニルまたはC1-C6ハロアルキル、
vi)C1-C6アルキリデンであって、該アルキリデンは、二重結合により前記シクロアルキルに結合し、該アルキリデンはハロゲン原子により置換されていてもよい、
vii)ハロゲン原子で置換されていてもよいC1-C6アルコキシ、
viii)C1-C6アルコキシで置換されたC1-C6アルキルであって、該アルキルおよび/またはアルコキシのアルキルは、ハロゲンで置換されていてもよい、
ix)C2-C6アルキニル、および
x)−Si(R43)3、
5)下記一般式(B)で表される基:
(式中、Raは、下記から選択される基を示す:
i)アルキル基がR27で置換されていてもよいC1-C6アルキルカルボニル、
ii)アリール基がハロゲン原子、C1-C6アルキルおよびC1-C6アルコキシから独立して選択される基で置換されていてもよいアリールカルボニル、
iii)アルキル基がハロゲン原子、アリールおよびC1-C6アルコキシから選択される基で置換されていてもよいC1-C6アルコキシカルボニル、
iv)アリール基がハロゲン原子又はC1-C6アルキルで置換されていてもよいアリールオキシカルボニル、
v)−CONR28R29、および
vi)−SO2R21)、
6)R44から独立して選択される基で置換されていてもよいアリール、
7)以下のいずれかの基で置換されていてもよいヘテロアリール、
i)ハロゲン原子、
ii) C1-C6アルキル、および
iii) C1-C6アルコキシ;
8)ハロゲン原子で置換されていてもよいC1-C6アルコキシであり、さらに、該アルコキシ基はR42から選択される基で置換されていてもよい、
9)−S(O)qR43(qは0〜2の整数)、および
10)C1-C6アルキルで置換されていてもよいシクロアルケニル。
1)ハロゲン原子、
2)シアノ、
3)以下から独立して選択される基で置換されていてもよいC1-C10アルキル:
i)水酸基、
ii)−OR26、
iii)シアノ、
iv)ハロゲン原子、ハロゲン原子で置換されていてもよいC1-C10アルキル、あるいはハロゲン原子で置換されていてもよいC1-C10アルコキシから独立して選択される基で置換されていてもよいアリールオキシ、および
v)ハロゲン原子、
4)ハロゲン原子、またはハロゲン原子で置換されていてもよいC1-C10アルキルから独立して選択される基で置換されていてもよいシクロアルキル、
5)ハロゲン原子またはC2-C6アルケニル基で置換されていてもよいC1-C10アルコキシ、
6)−COR30、
7)C1-C10アルキルカルボニルアミノ、
8)アルコキシ基がアリールで置換されていてもよいC1-C10アルコキシカルボニルアミノ、
9)ハロゲン原子で置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキル、
10)以下から独立して選択される置換基で置換されていてもよいアリール:
i)ハロゲン原子、
ii)C1-C10アルキル、
iii)C1-C10アルコキシ、
iv)C1-C10アルキルで置換されていてもよいアリールで置換されていてもよいアリール、
11)C1-C10アルキル基で置換されていてもよいヘテロアリール、
12)−SO2R43、
13)−SOR43、
14)ハロゲン原子で置換されていてもよいC1-C10アルキルチオ、
15)−Si(R43)3、および
16)−SF5。
1)ハロゲン原子、
2)シアノ、
3)以下のいずれかの基で置換されていてもよいC1-C10アルキル、
i)水酸基、
ii)−OR26、
iii)シアノ
iv)ハロゲン原子、C1-C10アルキル、C1-C10ハロアルキル、またはC1-C10ハロアルコキシから選択される基で置換されていてもよいアリールオキシ、
4)C1-C10ハロアルキル、
5)ハロゲン原子およびC1-C10ハロアルキルから選択される基で置換されていてもよいシクロアルキル、
6)ハロゲン原子またはC2-C6アルケニル基で置換されていてもよいC1-C10アルコキシ、
7)−COR30、
8)ハロゲン原子で置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキル、
9)以下から独立して選択される基で置換されていてもよいアリール:
i)C1-C10アルキル、
ii)アリール、
10)C1-C10アルキル基で置換されていてもよいヘテロアリール、
11)−SO2R43、
12)ハロゲン原子で置換されていてもよいC1-C10アルキルチオ、
13)−Si(R43)3、および
14)−SF5。
1)ハロゲン原子、
2)シアノ、
3)以下のいずれかの基で置換されていてもよいC1-C6アルキル:
i)水酸基、
ii)−OR26、
iii)シアノ、および
iv)ハロゲン原子、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、あるいはC1-C6ハロアルコキシから選択される基で置換されていてもよいアリールオキシ、
4)C1-C6ハロアルキル、
5)ハロゲン原子およびC1-C6ハロアルキルから選択される基で置換されていてもよいシクロアルキル、
6)ハロゲン原子で置換されていてもよいC1-C6アルコキシ、
7)−COR30、
8)ハロゲン原子で置換されていてもよいC1-C6ヘテロアルキル、
9)以下から独立して選択される基で置換されていてもよいアリール
i)C1-C6アルキル、
ii)アリール、
10)C1-C6アルキル基で置換されていてもよいヘテロアリール、
11)−SO2R43、
12)ハロゲン原子で置換されていてもよいC1-C6アルキルチオ、
13)−Si(R43)3、および
14)−SF5。
1)水素、
2)ハロゲンで置換されていてもよいC1-C10アルキル、ハロゲン原子、およびC1-C10アルコキシから独立して選択される基で置換されていてもよいアリール、
3)ヒドロキシカルボニル、
4)C1-C10アルコキシカルボニル、
5)アミノカルボニル、
6)C1-C10アルキルアミノカルボニル、
7)C1-C10アルコキシカルボニルアミノ、
8)アミノ、
9)水酸基、および
10)C1-C10アルキルで置換されていてもよい、オキセタン、テトラヒドロフランまたはテトラヒドロピラン。
1)ハロゲン原子、C1-C10アルキルおよびC1-C10アルコキシから独立して選択される基で置換されていてもよいアリール、
2)アルキル基がアリールで置換されていてもよいC1-C10アルコキシ、
3)水酸基、
4)アミノ、
5)C1-C10アルキルアミノ、
6)ヒドロキシカルボニル、
7)C1-C10アルキルおよび/またはアリールから独立して選択される基で置換されていてもよいヘテロアリール、および
8)ヘテロアリールオキシ。
1)ハロゲン原子、C1-C10アルキルおよびC1-C10アルコキシから独立して選択される基で置換されていてもよいアリール、
2)アルキル基がアリールで置換されていてもよいC1-C10アルコキシ、
3)C1-C10アルキルおよびアリールから独立して選択される基で置換されていてもよいヘテロアリール、および
4)ヘテロアリールオキシ。
1)水素、
2)アリールで置換されていてもよいC1-C10アルキル、および
3)アリール。
1)水素、
2)C1-C10アルキル。
1)水素、
2)ハロゲン原子、
3)C1-C10アルキルアミノ、ハロゲン原子、水酸基から独立して選択される基を有していてもよいC1-C10アルキル、
4)水酸基、
5)ハロゲン原子、水酸基、アミノおよびC1-C10アルキルアミノから独立して選択される基で置換されていてもよいC1-C10アルコキシ、
6)ハロゲン原子、水酸基、アミノおよびC1-C10アルキルアミノから独立して選択される基で置換されていてもよいアリール、
7)ハロゲン原子、水酸基、アミノおよびC1-C10アルキルアミノから独立して選択される基で置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキル、
8)C1-C10アルキルで置換されていてもよいヘテロ環、
9)C1-C10アルキルで置換されていてもよいヘテロアリール、
10)ヘテロ環C1-C10アルキル、
11)−COR16、
12)−NR19R20、および、
13)−SO2R21。
1)ハロゲン原子および/または水酸基で置換されていてもよいC1-C10アルキレンもしくはC1-C10ヘテロアルキレンであって、炭素原子は酸化されてカルボニルを形成してもよい;
2)ハロゲン原子および/または水酸基で置換されていてもよいC1-C10アルケニレンもしくはC1-C10ヘテロアルケニレンであって、炭素原子は酸化されてカルボニルを形成してもよい;および
3)以下から選択される基。
1)ハロゲン原子で置換されていてもよいC1-C10アルキレンもしくはC1-C10ヘテロアルキレン;および
2)ハロゲン原子で置換されていてもよいC1-C10アルケニレンもしくはC1-C10ヘテロアルケニレン。
1)ハロゲン原子で置換されていてもよいC1-C10アルキレンもしくはC1-C10ヘテロアルキレン;および
2)ハロゲン原子で置換されていてもよいC1-C10アルケニレンもしくはC1-C10ヘテロアルケニレン;。
1)水素、
2)アミノ、およびC1-C10アルキルアミノから独立して選択される基で置換されていてもよいC1-C10アルキル、
3)C1-C10ヒドロキシアルキル、
4)C1-C10ヘテロアルキル、
5)水酸基、C1-C10アルキルアミノおよびC2-C10アルケニルから選択される1〜3個の基で置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキル、
6)アリール、
7)ヘテロアリール、
8)アリールC1-C10アルキル、
9)C1-C10アルキルで置換されていてもよいヘテロ環、
10)−(CH2)LCOR16(Lは1〜4の整数を示す。)、
11)C1-C10アルコキシ、
12)C2-C10アルケニル、および
13)−NR40R41。
1)水素、
2)C1-C10アルキル、および
3)C1-C10ヒドロキシアルキル。
(1) 8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−シクロヘキシル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(2) 8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−ピリジン−4−イル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(3) 8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−プロピル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(4) 8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−イソプロピル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(5) 8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−(3−メトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(6) 8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−(3−クロロ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(7) 2−ベンジル−8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(8) 8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−メチル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(10) 2−ビフェニル−2−イル−8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(11) 8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−o−トリル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(12) 8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(13) 8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(14) 8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−(1−メチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(15) 2−(1−アセチル−ピペリジン−4−イル)−8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(16) 2−tert−ブチル−8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(17) 8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−(4−トリフルオロメチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(18) 3−[8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−2−イル]−ピペリジン−1−カルボン酸 tert−ブチル エステル;
(19) 8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−(3−メチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(20) 8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−(2−メチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(21) 8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−(4−プロピル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(22) 2−(1R,2S,4S)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−2−イル−8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(23) 2−(1R,2R,4S)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−2−イル−8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(24) 8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−(4−メトキシ−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(25) 8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−(4−メトキシ−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(26) 2−(4−tert−ブチル−シクロヘキシル)−8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(27) 8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−(4−フルオロメチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(28) 8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−シクロヘキシルメチル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(29) 8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−フェネチル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(30) 8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−(2−シクロヘキシル−エチル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(31) 8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(32) 8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−(3−メタンスルホニル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(33) 8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−(1−フェニル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(34) 8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−(2−ナフタレン−1−イル−エチル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(35) 8−(2−ナフタレン−1−イル−エタンスルホニル)−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(36) 2−tert−ブチル−8−(2−ナフタレン−1−イル−エタンスルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(37) 8−(2−ナフタレン−1−イル−エタンスルホニル)−2−(4−トリフルオロメチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(38) 3−[8−(2−ナフタレン−1−イル−エタンスルホニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−2−イル]−ピペリジン−1−カルボン酸 tert−ブチル エステル;
(39) 8−(2−ナフタレン−1−イル−エタンスルホニル)−2−[1−(2−ナフタレン−1−イル−エタンスルホニル)−ピペリジン−3−イル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(40) 8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−[1−(プロパン−1−スルホニル)−ピペリジン−3−イル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(41) 2−(1−ベンゼンスルホニル−ピペリジン−3−イル)−8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(42) 8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−(1−フェニルメタンスルホニル−ピペリジン−3−イル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(43) 8−(2−ナフタレン−1−イル−エタンスルホニル)−2−(1−フェニルメタンスルホニル−ピペリジン−3−イル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(44) 8−(4−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(45) 2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−8−(2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(46) 8−(ブタン−1−スルホニル)−2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(47) 2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−8−(2−ナフタレン−1−イル−エタンスルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(48) 2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−8−(キノリン−8−スルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(49) 8−(3−クロロ−4−フルオロ−ベンゼンスルホニル)−2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(50) 8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(51) 2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−安息香酸 メチル エステル;
(52) 2−シクロヘキシル−8−(5−メチル−3−フェニル−イソオキサゾール−4−スルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(53) 8−(ベンゾ[b]チオフェン−3−スルホニル)−2−シクロヘキシル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(54) 8−(ベンゾ[b]チオフェン−2−スルホニル)−2−シクロヘキシル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(55) 8−(5−クロロ−チオフェン−2−スルホニル)−2−シクロヘキシル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(56) 2−シクロヘキシル−8−(チオフェン−2−スルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(57) 2−シクロヘキシル−8−(ナフタレン−1−スルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(58) 2−シクロヘキシル−8−(2,4−ジメチル−チアゾール−5−スルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(59) 2−シクロヘキシル−8−(3,5−ジメチル−イソオキサゾール−4−スルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(60) 2−シクロヘキシル−8−(2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシン−6−スルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(61) 2−シクロヘキシル−8−(2−ナフタレン−1−イル−エタンスルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(62) 3−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−チオフェン−2−カルボン酸 メチル エステル;
(63) 5−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−4−メチル−チオフェン−2−カルボン酸 メチル エステル;
(64) 2−シクロヘキシル−8−(2,5−ジメチル−チオフェン−3−スルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(65) 8−(5−ブロモ−チオフェン−2−スルホニル)−2−シクロヘキシル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(66) 8−(5−クロロ−チオフェン−2−スルホニル)−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(67) 8−(ナフタレン−2−スルホニル)−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(68) 8−(ベンゾ[b]チオフェン−2−スルホニル)−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(69) 8−(5−ブロモ−チオフェン−2−スルホニル)−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(70) 8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−シクロヘキシル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.6]ウンデカ−1−エン−4−オン;
(71) 7−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−シクロヘキシル−1,3,7−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(72) 7−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−シクロヘキシル−1,3,7−トリアザ−スピロ[4.4]ノナ−1−エン−4−オン;
(73) 4−{2−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(74) 4−[2−(2−tert−ブチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(75) 3,N,N−トリメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンズアミド;
(76) 3,N,N−トリメチル−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンズアミド;
(77) 4−[2−(2−シクロペンチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(78) 4−{2−[2−(2,6−ジフルオロ−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(79) 4−{2−[2−(2,6−ジメトキシ−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(80) 4−{2−[2−(3−メトキシ−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(81) 4−{2−[2−(3−クロロ−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(82) 4−{2−[2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(83) 4−[2−(2−ベンジル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(84) 3,N,N−トリメチル−4−[2−(4−オキソ−2−m−トリル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−ベンズアミド;
(85) 4−{2−[2−(2−クロロ−5−トリフルオロメチル−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(86) 3,N,N−トリメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンズアミド;
(87) 4−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(88) 4−{2−[2−(2,3−ジクロロ−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(89) 4−{2−[2−(3−クロロ−4−フルオロ−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(90) 4−{2−[2−(2−クロロ−4−フルオロ−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(91) 4−{2−[2−(3−ブロモ−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(92) 4−{2−[2−(2,2−ジフルオロ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−4−イル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(93) 4−{2−[2−(3−クロロ−2−フルオロ−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(94) 3,N,N−トリメチル−4−(2−{4−オキソ−2−[4−(1,1,2,2−テトラフルオロ−エトキシ)−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−ベンズアミド;
(95) 4−{2−[2−(4−クロロ−3−メチル−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(96) 4−{2−[2−(3−フルオロ−4−トリフルオロメチル−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(97) 3,N,N−トリメチル−4−{2−[2−(6−メチル−ピリジン−2−イル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンズアミド;
(98) 4−{2−[2−(3,4−ジクロロ−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(99) 3,N,N−トリメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンズアミド;
(100) 4−{2−[2−(2,4−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(101) 3,N,N−トリメチル−4−[2−(4−オキソ−2−フェネチル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−ベンズアミド;
(102) 4−{2−[2−(2,4−ジメチル−チアゾール−5−イル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(103) 4−[2−(2−シクロヘキシルメチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(104) 3,N,N−トリメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(4−トリフルオロメチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンズアミド;
(105) 3,N,N−トリメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(2−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンズアミド;
(106) 3,N,N−トリメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンズアミド;
(107) 4−{2−[2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(108) 4−{2−[2−(2−シクロヘキシル−エチル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(109) 4−{2−[2−(3−フルオロ−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(110) 4−{2−[2−(3−メタンスルホニル−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(111) 3,N,N−トリメチル−4−{2−[2−(2−メチル−3−トリフルオロメチル−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンズアミド;
(112) 3,N,N−トリメチル−4−{2−[2−(2−メチル−5−トリフルオロメチル−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンズアミド;
(113) 4−{2−[2−(2,3−ジメチル−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(114) 4−{2−[2−(3−フルオロ−2−メチル−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(115) 4−{2−[2−(3−フルオロ−5−トリフルオロメチル−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(116) 4−{2−[2−(2−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(117) 4−{2−[2−(4−フルオロ−3−メチル−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(118) 4−{2−[2−(4−ジフルオロメトキシ−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(119) 4−{2−[2−(2−メトキシ−ピリジン−4−イル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(120) 3,N,N−トリメチル−4−{2−[2−(5−メチル−ピラジン−2−イル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンズアミド;
(121) 3,N,N−トリメチル−4−[2−(4−オキソ−2−チアゾール−4−イル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−ベンズアミド;
(122) 3,N,N−トリメチル−4−{2−[2−(1−メチル−1H−イミダゾール−2−イル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンズアミド;
(123) 3,N,N−トリメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンズアミド;
(124) 4−{2−[2−(4−クロロ−フェノキシメチル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(125) 4−{2−[2−(4−フルオロ−フェノキシメチル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(126) 4−{2−[2−(4−クロロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(127) 4−{2−[2−(3−クロロ−5−トリフルオロメチル−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(128) 4−{2−[2−(4−クロロ−2−メチル−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(129) 4−{2−[2−(4−クロロ−2−フルオロ−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(130) 4−{2−[2−(3−イソプロポキシメチル−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(131) 4−{2−[2−(2,4−ジクロロ−フェノキシメチル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(133) 4−{2−[2−(3−クロロ−2−メチル−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(134) 4−{2−[2−(2,4−ジクロロ−ベンジル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(135) 3,N,N−トリメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチル−ベンジル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンズアミド;
(136) 3,N,N−トリメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(1−トリフルオロメチル−シクロプロピル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンズアミド;
(137) 3,N,N−トリメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(1−トリフルオロメチル−シクロブチル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンズアミド;
(138) 3,N,N−トリメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(1−トリフルオロメチル−シクロペンチル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンズアミド;
(139) 4−{2−[2−(2−フルオロ−4−トリフルオロメチル−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(140) 3,N,N−トリメチル−4−(2−{4−オキソ−2−[3−(1,1,2,2−テトラフルオロ−エトキシ)−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−ベンズアミド;
(141) 3,N,N−トリメチル−4−{2−[4−オキソ−2−((E)−プロペニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンズアミド;
(142) 3,N,N−トリメチル−4−{2−[4−オキソ−2−((E)−スチリル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンズアミド;
(143) 4−[2−(2−ベンゾチアゾール−6−イル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(144) 4−{2−[2−(4−メトキシ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(145) N−{3−メチル−4−[2−(4−オキソ−2−m−トリル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−フェニル}−アセトアミド;
(146) N−(4−{2−[2−(2,3−ジメチル−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3−メチル−フェニル)−アセトアミド;
(147) N−(4−{2−[2−(2,3−ジクロロ−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3−メチル−フェニル)−アセトアミド;
(148) N−(3−メチル−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−アセトアミド;
(149) N−(2−ヒドロキシ−エチル)−N−(3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−アセトアミド;
(150) 酢酸 (S)−1−アセトキシメチル−2−[アセチル−(3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−アミノ]−エチル エステル;
(151) 酢酸 (S)−1−アセトキシメチル−2−[アセチル−(3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−アミノ]−エチル エステル;
(152) 酢酸 (S)−1−アセトキシメチル−2−[アセチル−(3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−アミノ]−エチル エステル;
(153) 酢酸 (S)−1−アセトキシメチル−2−[アセチル−(4−{2−[2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3−メチル−フェニル)−アミノ]−エチル エステル;
(154) 8−{2−[4−((S)−2,3−ジヒドロキシ−プロピルアミノ)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(155) 8−{2−[4−((S)−2,3−ジヒドロキシ−プロピルアミノ)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(156) 8−{2−[4−((S)−2,3−ジヒドロキシ−プロピルアミノ)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(157) 2−(3−クロロ−フェニル)−8−{2−[4−((S)−2,3−ジヒドロキシ−プロピルアミノ)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(158) 2−(4−クロロ−フェニル)−8−{2−[4−((S)−2,3−ジヒドロキシ−プロピルアミノ)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(159) 8−{2−[4−(2−ヒドロキシ−エチルアミノ)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(160) 8−{2−[4−(2−ヒドロキシ−エチルアミノ)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(161) 8−{2−[4−(2−ヒドロキシ−エチルアミノ)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(162) {4−[2−(2−tert−ブチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−3−メチル−ベンジル}−カルバミン酸 tert−ブチル エステル;
(163) (4−{2−[2−(4,4−ジフルオロ−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3−メチル−ベンジル)−カルバミン酸 tert−ブチル エステル;
(164) (4−{2−[2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3−メチル−ベンジル)−カルバミン酸 tert−ブチル エステル;
(165) (3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンジル)−カルバミン酸 tert−ブチル エステル;
(166) 8−[2−(3−アミノ−フェニル)−エタンスルホニル]−2−シクロヘキシル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(167) N−{4−[2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−フェニル}−アセトアミド;
(168) 3,N,N−トリメチル−4−(2−{4−オキソ−2−[3−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシメチル)−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−ベンズアミド;
(169) 4−(2−{2−[3−(2,2−ジフルオロ−エトキシメチル)−フェニル]−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(170) 3,N,N−トリメチル−4−(2−{4−オキソ−2−[3−(2,2,3,3−テトラフルオロ−プロポキシメチル)−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−ベンズアミド;
(171) 4−(2−{2−[3−(3,5−ジメチル−イソオキサゾール−4−イル)−フェニル]−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(172) 4−[2−(2−ビフェニル−3−イル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(173) 3,N,N−トリメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−ピリジン−3−イル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンズアミド;
(174) 3−{8−[2−(4−ジメチルカルバモイル−2−メチル−フェニル)−エタンスルホニル]−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−2−イル}−安息香酸 メチル エステル;
(175) 4−(2−{2−[1−(2,4−ジクロロ−フェノキシ)−1−メチル−エチル]−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(176) 3,N,N−トリメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(2,3,4−トリフルオロ−フェノキシメチル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンズアミド;
(177) 2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホン酸 (3−エチル−フェニル)−アミド;
(178) 2−シクロヘキシル−8−[(E)−2−(1H−インドール−5−イル)−エテンスルホニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(179) 2−シクロヘキシル−8−[(E)−2−(2−トリフルオロメチル−フェニル)−エテンスルホニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(180) 2−シクロヘキシル−8−[(E)−2−(3−メトキシ−フェニル)−エテンスルホニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(181) 2−シクロヘキシル−8−[(E)−2−(2−メトキシ−フェニル)−エテンスルホニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(182) 2−シクロヘキシル−8−[(E)−2−(1H−インドール−4−イル)−エテンスルホニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(183) 2−シクロヘキシル−8−[(E)−2−(2−フルオロ−6−トリフルオロメチル−フェニル)−エテンスルホニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(184) 2−シクロヘキシル−8−[(E)−2−(2,3−ジフルオロ−フェニル)−エテンスルホニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(185) 2−シクロヘキシル−8−[(E)−2−(3−フルオロ−2−トリフルオロメチル−フェニル)−エテンスルホニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(186) 2−シクロヘキシル−8−((E)−2−o−トリル−エテンスルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(187) 2−シクロヘキシル−8−{(E)−2−[4−(2−ヒドロキシ−エチル)−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(188) 2−シクロヘキシル−8−[(E)−2−(2−オキソ−2,3−ジヒドロ−ベンゾオキサゾール−7−イル)−エテンスルホニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(189) 4−[(E)−2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−インドール−1−カルボン酸 ジメチルアミド;
(190) N−{2−[(E)−2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−3−メチル−フェニル}−アセトアミド;
(191) 2−シクロヘキシル−8−{(E)−2−[1−((S)−2,3−ジヒドロキシ−プロピル)−1H−インドール−4−イル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(192) 2−シクロヘキシル−8−{(E)−2−[1−(2−モルホリン−4−イル−エチル)−1H−インドール−4−イル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(193) 2−{4−[(E)−2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−インドール−1−イル}−N,N−ジメチル−アセトアミド;
(194) 3−{4−[(E)−2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−3−トリフルオロメチル−フェニル}−1,1−ジメチル−尿素;
(195) シクロプロパンカルボン酸 {4−[(E)−2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−3−トリフルオロメチル−フェニル}−アミド;
(196) N−{4−[(E)−2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−3−トリフルオロメチル−フェニル}−2−ヒドロキシ−アセトアミド;
(197) {3−[(E)−2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−4−メチル−フェニル}−カルバミン酸 メチル エステル;
(198) 1−{4−[(E)−2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−3−トリフルオロメチル−フェニル}−3−(2−ヒドロキシ−エチル)−尿素;
(199) 2−シクロヘキシル−8−{(E)−2−[5−(2−ヒドロキシ−エチルアミノ)−2−メチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(200) 2−シクロヘキシル−8−{(E)−2−[2−(2−ヒドロキシ−エチルアミノ)−6−メチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(201) 2−{4−[(E)−2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−3−トリフルオロメチル−フェニルアミノ}−N,N−ジメチル−アセトアミド;
(202) 2−シクロヘキシル−8−{(E)−2−[1−((S)−2,2−ジメチル−[1,3]ジオキソラン−4−イルメチル)−3−フルオロ−1H−インドール−4−イル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(203) 2−シクロヘキシル−8−{(E)−2−[2−メチル−4−(3,3,4,4−テトラフルオロ−ピロリジン−1−カルボニル)−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(204) N−{4−[(E)−2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−3,5−ジメチル−フェニル}−アセトアミド;
(205) {4−[(E)−2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−3−トリフルオロメチル−ベンジル}−カルバミン酸 tert−ブチル エステル;
(206) 2−シクロヘキシル−8−{(E)−2−[4−((R)−2,3−ジヒドロキシ−プロポキシ)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(207) 2−シクロヘキシル−8−((E)−2−{2−メチル−4−[(2−オキソ−オキサゾリジン−5−イルメチル)−アミノ]−フェニル}−エテンスルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(208) 2−{4−[(E)−2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−フェニル}−N−(2−ジメチルアミノ−エチル)−アセトアミド;
(209) 3−{(E)−2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−ベンゾニトリル;
(210) 8−{(E)−2−[4−(3,4−ジヒドロキシ−ブトキシ)−2−メチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(211) 8−{(E)−2−[4−(2−ヒドロキシ−エチルアミノ)−2−トリフルオロメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(212) 8−{(E)−2−[2−メチル−4−(ピロリジン−1−カルボニル)−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(213) 3−メチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−ベンゼンスルホンアミド;
(214) N−(2−ヒドロキシ−エチル)−3,N−ジメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−ベンズアミド;
(215) N−(3−メチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−アセトアミド;
(216) 8−{(E)−2−[2−メチル−4−(4−メチル−ピペラジン−1−カルボニル)−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(217) 3−メチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−N−(2,2,2−トリフルオロ−エチル)−ベンゼンスルホンアミド;
(218) 3−メチル−N−(2−モルホリン−4−イル−エチル)−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−ベンゼンスルホンアミド;
(219) 3−メチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−N−ピリジン−3−イル−ベンゼンスルホンアミド;
(220) 8−{(E)−2−[4−((R)−4−ヒドロキシ−2−オキソ−ピロリジン−1−イル)−2−メチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(221) 8−{(E)−2−[4−((R)−2−ヒドロキシメチル−5−オキソ−ピロリジン−1−イル)−2−メチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(222) 8−{(E)−2−[4−((R)−5−ヒドロキシメチル−2−オキソ−オキサゾリジン−3−イル)−2−メチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(223) 8−((E)−2−{4−[3−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−アゼチジン−1−カルボニル]−2,6−ジメチル−フェニル}−エテンスルホニル)−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(224) N−(4−ヒドロキシ−ブチル)−3−メチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−ベンゼンスルホンアミド;
(225) N−メチル−N−(4−メチル−3−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−アセトアミド;
(226) 8−[(E)−2−(3−ヒドロキシ−2−メチル−フェニル)−エテンスルホニル]−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(227) 8−[(E)−2−(5−ヒドロキシ−2−メチル−フェニル)−エテンスルホニル]−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(228) N−(3−メチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−N−(1−メチル−ピペリジン−4−イル)−アセトアミド;
(229) N−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−メタンスルホンアミド;
(230) 8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2−メチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(231) 3,N,N−トリメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−ベンズアミド;
(232) N−(2−ヒドロキシ−エチル)−N−(3−メチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−アセトアミド;
(233) 3−フルオロ−N,N−ジメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−ベンズアミド;
(234) 8−{(E)−2−[2,5−ジクロロ−4−(3,4−ジヒドロキシ−ブトキシ)−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(235) 8−{(E)−2−[4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−2−メチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(236) N−メチル−N−(2−メチル−3−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−アセトアミド;
(237) N−メチル−N−(3−メチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−アセトアミド;
(238) N−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−アセトアミド;
(239) N−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−N−メチル−アセトアミド;
(240) 2−シクロヘプチル−8−{(E)−2−[1−((S)−2,3−ジヒドロキシ−プロピル)−1H−インドール−4−イル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(241) 2−(4,4−ジフルオロ−シクロヘキシル)−8−{(E)−2−[1−((S)−2,3−ジヒドロキシ−プロピル)−1H−インドール−4−イル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(242) 8−{(E)−2−[4−((R)−2,3−ジヒドロキシ−プロポキシ)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(243) 8−{(E)−2−[4−((R)−2,3−ジヒドロキシ−プロポキシ)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(2−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(244) 2−(2−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(245) 8−{(E)−2−[1−((S)−2,2−ジメチル−[1,3]ジオキソラン−4−イルメチル)−1H−インドール−4−イル]−エテンスルホニル}−2−(4−トリフルオロメチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(246) 8−{(E)−2−[1−(2,2−ジメチル−[1,3]ジオキソラン−4−イルメチル)−1H−インドール−4−イル]−エテンスルホニル}−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(247) 8−{(E)−2−[4−(3,4−ジヒドロキシ−ブトキシ)−2−メチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(2−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(248) 2−(2−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−8−{(E)−2−[2−メチル−4−(ピロリジン−1−カルボニル)−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(249) 2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−8−{(E)−2−[1−((S)−2,3−ジヒドロキシ−プロピル)−1H−インドール−4−イル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(250) 2−(4−クロロ−フェニル)−8−{(E)−2−[1−((S)−2,3−ジヒドロキシ−プロピル)−1H−インドール−4−イル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(251) 2−シクロヘキシル−8−[(E)−4−(1H−インドール−4−イル)−ブタ−3−エン−1−スルホニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(252) 2−シクロヘキシル−8−[(E)−5−(1H−インドール−4−イル)−ペンタ−4−エン−1−スルホニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(253) 2−シクロヘキシル−8−{(E)−3−[1−(2,3−ジヒドロキシ−プロピル)−1H−インドール−4−イル]−プロパ−2−エン−1−スルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(254) 8−{(E)−2−[3−(3,4−ジヒドロキシ−ブトキシ)−2−メチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(255) 8−{(E)−2−[5−(3,4−ジヒドロキシ−ブトキシ)−2−メチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(256) 8−{(E)−2−[3−(2−ヒドロキシ−エトキシ)−2−メチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(257) N−(2−ヒドロキシ−エチル)−N−(4−メチル−3−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−アセトアミド;
(258) 8−{(E)−2−[4−((R)−2−ヒドロキシメチル−5−オキソ−ピロリジン−1−イル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(259) N−(4−{(E)−2−[2−(2−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−3−メチル−フェニル)−N−(2−ヒドロキシ−エチル)−アセトアミド;
(260) N−(3−メチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−N−ピペリジン−4−イル−アセトアミド;
(261) 2−シクロヘキシル−8−[2−(2−オキソ−2,3−ジヒドロ−ベンゾオキサゾール−7−イル)−エタンスルホニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(262) 2−シクロヘキシル−8−[5−(1H−インドール−4−イル)−ペンタン−1−スルホニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(263) 2−シクロヘキシル−8−[4−(1H−インドール−4−イル)−ブタン−1−スルホニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(264) N−メチル−N−(2−メチル−3−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−アセトアミド;
(265) N−メチル−N−(4−メチル−3−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−アセトアミド;
(266) 8−{2−[3−(3,4−ジヒドロキシ−ブトキシ)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(267) 8−{2−[5−(3,4−ジヒドロキシ−ブトキシ)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(268) 8−{2−[4−((R)−2−ヒドロキシメチル−5−オキソ−ピロリジン−1−イル)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(269) 2−シクロヘキシル−8−[2−(1H−インドール−5−イル)−エタンスルホニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(270) 2−{4−[2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−3−トリフルオロメチル−フェニルアミノ}−N,N−ジメチル−アセトアミド;
(271) シクロプロパンカルボン酸 {4−[2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−3−トリフルオロメチル−フェニル}−アミド;
(272) {4−[2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−3−トリフルオロメチル−ベンジル}−カルバミン酸 tert−ブチル エステル;
(273) 3−{4−[2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−3−トリフルオロメチル−フェニル}−1,1−ジメチル−尿素;
(274) {3−[2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−4−メチル−フェニル}−カルバミン酸 メチル エステル;
(275) 2−シクロヘキシル−8−{2−[5−(2−ヒドロキシ−エチルアミノ)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(276) N−{2−[2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−3−メチル−フェニル}−アセトアミド;
(277) 2−シクロヘキシル−8−(2−o−トリル−エタンスルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(278) 1−{4−[2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−3−トリフルオロメチル−フェニル}−3−(2−ヒドロキシ−エチル)−尿素;
(279) 2−シクロヘキシル−8−{2−[4−((R)−2,3−ジヒドロキシ−プロポキシ)−2,6−ジメチル−フェニル]−エタンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(280) 2−シクロヘキシル−8−{2−[4−(2−ヒドロキシ−エチル)−フェニル]−エタンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(281) 2−シクロヘキシル−8−(2−{2−メチル−4−[(2−オキソ−オキサゾリジン−5−イルメチル)−アミノ]−フェニル}−エタンスルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(282) 2−{4−[2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−フェニル}−N−(2−ジメチルアミノ−エチル)−アセトアミド;
(283) 2−シクロヘキシル−8−{2−[2−メチル−4−(3,3,4,4−テトラフルオロ−ピロリジン−1−カルボニル)−フェニル]−エタンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(284) 8−{2−[4−(3,4−ジヒドロキシ−ブトキシ)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(285) 8−{2−[4−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(286) 8−{2−[4−(2−ヒドロキシ−エチルアミノ)−2−トリフルオロメチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(287) N−(4−ヒドロキシ−ブチル)−3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンゼンスルホンアミド;
(288) 8−{2−[2−メチル−4−(ピロリジン−1−カルボニル)−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(289) 8−{2−[2−メチル−4−(4−メチル−ピペラジン−1−カルボニル)−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(290) 3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−N−(2,2,2−トリフルオロ−エチル)−ベンゼンスルホンアミド;
(291) 3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンゼンスルホンアミド;
(292) 3−メチル−N−(2−モルホリン−4−イル−エチル)−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンゼンスルホンアミド;
(293) 3−フルオロ−N,N−ジメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンズアミド;
(294) 3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−N−ピリジン−3−イル−ベンゼンスルホンアミド;
(295) 8−{2−[4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(296) 8−{2−[4−((R)−5−ヒドロキシメチル−2−オキソ−オキサゾリジン−3−イル)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(297) 8−{2−[4−((R)−4−ヒドロキシ−2−オキソ−ピロリジン−1−イル)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(298) N−(3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−アセトアミド;
(299) N−メチル−N−(3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−アセトアミド;
(300) 2−ヒドロキシ−N−メチル−N−(3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−アセトアミド;
(301) 1−メチル−1−(3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−尿素;
(302) N−{4−[2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−3,5−ジメチル−フェニル}−アセトアミド;
(303) 2−シクロヘキシル−8−[2−(1H−インドール−4−イル)−エタンスルホニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(304) 2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−8−[2−(2−トリフルオロメチル−フェニル)−エタンスルホニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(305) 8−[2−(1H−インドール−4−イル)−エタンスルホニル]−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(306) 8−[2−(1H−インドール−4−イル)−エタンスルホニル]−2−(4−メチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(307) 8−[2−(2,2−ジフルオロ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−4−イル)−エタンスルホニル]−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(308) 8−[2−(1−メチル−1H−インドール−7−イル)−エタンスルホニル]−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(309) 2−シクロヘキシル−8−{2−[1−((S)−2,3−ジヒドロキシ−プロピル)−1H−インドール−4−イル]−エタンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(310) 4−[2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−インドール−1−カルボン酸 ジメチルアミド;
(311) 8−[3−(1H−インドール−4−イル)−プロパン−1−スルホニル]−2−(4−メチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(312) 2−シクロヘキシル−8−[2−(1−メタンスルホニル−1H−インドール−4−イル)−エタンスルホニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(313) 2−シクロヘキシル−8−{2−[1−(2−ジメチルアミノ−エチル)−1H−インドール−4−イル]−エタンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(314) 8−[2−(4−アミノ−2−トリフルオロメチル−フェニル)−エタンスルホニル]−2−シクロヘキシル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(315) 2−シクロヘキシル−8−[3−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−プロパン−1−スルホニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(316) 2−シクロヘキシル−8−(3−m−トリル−プロパン−1−スルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(317) 2−シクロヘキシル−8−[3−(3−ヒドロキシ−フェニル)−プロパン−1−スルホニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(318) 2−シクロヘキシル−8−[3−(2−ヒドロキシ−フェニル)−プロパン−1−スルホニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(319) 8−(2−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル−エタンスルホニル)−2−シクロヘキシル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(320) 2−シクロヘキシル−8−(2−イソキノリン−5−イル−エタンスルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(321) 2−シクロヘキシル−8−{2−[4−((S)−2,3−ジヒドロキシ−プロピルアミノ)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(322) 8−{2−[1−((S)−2,3−ジヒドロキシ−プロピル)−1H−インドール−4−イル]−エタンスルホニル}−2−(4−トリフルオロメチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(323) 2−シクロヘキシル−8−[2−(2−トリフルオロメチル−フェニル)−エタンスルホニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(324) 4−[3−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−プロピル]−N,N−ジメチル−ベンズアミド;
(325) 8−{2−[4−((R)−2,3−ジヒドロキシ−プロポキシ)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(326) N−(2−ヒドロキシ−エチル)−N−(4−メチル−3−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−アセトアミド;
(327) N−(2−ヒドロキシ−エチル)−N−(2−メチル−3−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−アセトアミド;
(328) 8−[3−(3−アミノ−フェニル)−プロパン−1−スルホニル]−2−シクロヘキシル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(329) N,N−ジメチル−4−{5−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−チオフェン−2−イル}−ベンズアミド;
(330) N,N−ジメチル−3−{5−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−チオフェン−2−イル}−ベンズアミド;
(331) 3,N,N−トリメチル−4−{5−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−チオフェン−2−イル}−ベンズアミド;
(332) N−{4−[5−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−チオフェン−2−イル]−3−メチル−フェニル}−アセトアミド;
(333) 4−{5−[2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−チオフェン−2−イル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(334) 3−{5−[2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−チオフェン−2−イル}−4,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(335) 2−メチル−3’−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビフェニル−4−カルボン酸 ジメチルアミド;
(336) 2−メチル−4’−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビフェニル−4−カルボン酸 ジメチルアミド;
(337) 3,N,N−トリメチル−4−{6−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ピリジン−2−イル}−ベンズアミド;
(338) 2−シクロヘキシル−8−{2−[2−(3,5−ジメチル−イソオキサゾール−4−イル)−フェニル]−エタンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(339) 2−シクロヘキシル−8−{2−[2−(6−メトキシ−ピリジン−3−イル)−フェニル]−エタンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(340) 2−シクロヘキシル−8−{2−[2−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−フェニル]−エタンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(341) 8−{5−[4−(3,4−ジヒドロキシ−ブトキシ)−2−メチル−フェニル]−チオフェン−2−スルホニル}−2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(342) N−(4−{5−[2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−チオフェン−2−イル}−3−メチル−フェニル)−N−(2−ヒドロキシ−エチル)−アセトアミド;
(343) 2−シクロヘキシル−8−((E)−2−チアゾール−2−イル−エテンスルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(344) 2−シクロヘキシル−8−((E)−2−シクロペンチル−エテンスルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(345) 2−シクロヘキシル−8−(2−チアゾール−2−イル−エタンスルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(346) 2−シクロヘキシル−8−[3−(4−メトキシ−フェニル)−プロパン−1−スルホニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(347) N−ベンジル−2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ベンズアミド;
(348) 8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−[3−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(349) 3−[8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−2−イル]−N−メチル−N−フェニル−ベンズアミド;
(350) N−ベンジル−3−[8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−2−イル]−ベンズアミド;
(351) 3−[8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−2−イル]−N,N−ジメチル−ベンズアミド;
(352) 8−{2−[4−(4−メタンスルホニル−ピペラジン−1−カルボニル)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(353) N−[(R)−1−(3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンゾイル)−ピロリジン−3−イル]−アセトアミド;
(354) 8−{2−[2−メチル−4−((S)−2−トリフルオロメチル−ピロリジン−1−カルボニル)−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(355) 8−{2−[4−((R)−3−ヒドロキシ−ピロリジン−1−カルボニル)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(356) 8−{2−[4−((S)−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−カルボニル)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(357) 8−(2−{4−[4−(2−ヒドロキシ−エチル)−ピペリジン−1−カルボニル]−2−メチル−フェニル}−エタンスルホニル)−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(358) 8−(2−{2−メチル−4−[4−(3−メチル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−1−カルボニル]−フェニル}−エタンスルホニル)−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(359) 8−{2−[2−メチル−4−(4−ピリミジン−2−イル−ピペラジン−1−カルボニル)−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(360) 4−(3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンゾイル)−ピペラジン−1−スルホン酸 ジメチルアミド;
(361) 8−{2−[2−メチル−4−(4−ピリジン−2−イル−ピペラジン−1−カルボニル)−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(362) 8−[2−(4−{4−[2−(2−ヒドロキシ−エトキシ)−エチル]−ピペラジン−1−カルボニル}−2−メチル−フェニル)−エタンスルホニル]−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(363) 8−(2−{2−メチル−4−[4−(2−モルホリン−4−イル−エチル)−ピペラジン−1−カルボニル]−フェニル}−エタンスルホニル)−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(364) 8−{2−[2−メチル−4−(4−チアゾール−2−イル−ピペラジン−1−カルボニル)−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(365) 8−{2−[4−(4,4−ジフルオロ−ピペリジン−1−カルボニル)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(366) 8−(2−{4−[4−(3−ヒドロキシ−プロピル)−ピペラジン−1−カルボニル]−2−メチル−フェニル}−エタンスルホニル)−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(367) (S)−1−(3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンゾイル)−ピロリジン−2−カルボン酸 アミド;
(368) 8−{2−[2−メチル−4−(3,3,4,4−テトラフルオロ−ピロリジン−1−カルボニル)−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(369) (R)−1−(3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンゾイル)−ピロリジン−2−カルボン酸 アミド;
(370) 8−{2−[4−((S)−3−ヒドロキシ−ピロリジン−1−カルボニル)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(371) 8−{2−[4−((R)−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−カルボニル)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(372) 8−{2−[4−((S)−3−ジメチルアミノ−ピロリジン−1−カルボニル)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(373) 8−{2−[4−(4−tert−ブチル−ピペラジン−1−カルボニル)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(374) 8−(2−{4−[4−(3−ジメチルアミノ−プロピル)−ピペラジン−1−カルボニル]−2−メチル−フェニル}−エタンスルホニル)−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(375) 8−(2−{4−[4−(4−フルオロ−フェニル)−ピペラジン−1−カルボニル]−2−メチル−フェニル}−エタンスルホニル)−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(376) 8−{2−[4−(4−イソプロピル−ピペラジン−1−カルボニル)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(377) 8−{2−[4−(3−ヒドロキシ−アゼチジン−1−カルボニル)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(378) 8−{2−[4−(3−フルオロ−ピロリジン−1−カルボニル)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(379) 8−{2−[4−(3−フルオロ−アゼチジン−1−カルボニル)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(380) 8−{2−[2−メチル−4−(ピペリジン−1−カルボニル)−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(381) 8−{2−[4−(アゼチジン−1−カルボニル)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(382) 4−(3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンゾイル)−ピペラジン−1−カルボン酸 ジメチルアミド;
(383) 3,5,N,N−テトラメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−ベンズアミド;
(384) 8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(385) 8−{(E)−2−[4−(3−ヒドロキシ−アゼチジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(386) 8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−ヒドロキシメチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(387) 8−{(E)−2−[4−((3R,4R)−3−ジメチルアミノ−4−ヒドロキシ−ピロリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(388) 8−{(E)−2−[2,6−ジメチル−4−(ピロリジン−1−カルボニル)−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(389) N−(3−ヒドロキシ−プロピル)−3,5,N−トリメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−ベンズアミド;
(390) N−(2−ジメチルアミノ−エチル)−3,5,N−トリメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−ベンズアミド;
(391) N−(3−ジメチルアミノ−プロピル)−3,5,N−トリメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−ベンズアミド;
(392) N−カルバモイルメチル−3,5,N−トリメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−ベンズアミド;
(393) 3,5,N−トリメチル−N−(1−メチル−ピペリジン−4−イル)−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−ベンズアミド;
(394) 8−{(E)−2−[4−(4−アセチル−ピペラジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(395) 4−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−ベンゾイル)−ピペラジン−1−カルボン酸 ジメチルアミド;
(396) 4−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−ベンゾイル)−ピペラジン−1−カルボン酸 アミド;
(397) 8−((E)−2−{4−[4−(3−ジメチルアミノ−プロピル)−ピペラジン−1−カルボニル]−2,6−ジメチル−フェニル}−エテンスルホニル)−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(398) 8−{(E)−2−[2,6−ジメチル−4−((R)−3−メチルアミノ−ピロリジン−1−カルボニル)−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(399) 8−{(E)−2−[4−((R)−3−ジメチルアミノ−ピロリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(400) 8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(401) 8−{(E)−2−[4−((R)−3−ヒドロキシ−ピロリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(402) 8−{(E)−2−[4−((S)−3−ヒドロキシ−ピロリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(403) 8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−ヒドロキシメチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(404) 8−{(E)−2−[4−((R)−3−アミノ−ピロリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(405) 8−{(E)−2−[4−(4−ジメチルアミノ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(406) 8−{(E)−2−[4−((3S,4S)−3−ヒドロキシ−4−イソプロピルアミノ−ピロリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(407) 8−((E)−2−{4−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−ピペリジン−1−カルボニル]−2,6−ジメチル−フェニル}−エテンスルホニル)−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(408) 8−{(E)−2−[4−(3−ヒドロキシ−アゼチジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(409) 2,N,N−トリメチル−3−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンズアミド;
(410) 2−メチル−3−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンズアミド;
(411) 8−{2−[2−メチル−3−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(412) 4,N,N−トリメチル−3−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンズアミド;
(413) N−(2−ヒドロキシ−エチル)−4,N−ジメチル−3−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンズアミド;
(414) 8−{2−[2−メチル−5−(4−メチル−ピペラジン−1−カルボニル)−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(415) 4,N−ジメチル−3−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンズアミド;
(416) 8−(2−{4−[4−(2−ヒドロキシ−エチル)−ピペラジン−1−カルボニル]−2−メチル−フェニル}−エタンスルホニル)−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(417) 8−{2−[2−メチル−4−(チアゾリジン−3−カルボニル)−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(418) 2−フルオロ−5,N,N−トリメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンズアミド;
(419) 8−{2−[5−フルオロ−4−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(420) N−ベンジル−2−{4−[2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−1H−インドール−3−イル}−アセトアミド;
(421) 2−[2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−N−メチル−ベンズアミド;
(422) 3−[2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−N−ピリジン−4−イル−ベンズアミド;
(423) 8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−[1−(3,3−ジメチル−ブチリル)−ピペリジン−3−イル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(424) 8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−[1−(2−ヒドロキシ−アセチル)−ピペリジン−3−イル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(425) 8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−[1−(4−クロロ−ベンゾイル)−ピペリジン−3−イル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(426) 8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−[1−(3−メトキシ−ベンゾイル)−ピペリジン−3−イル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(428) 2−[1−(1H−インドール−5−カルボニル)−ピペリジン−3−イル]−8−(2−ナフタレン−1−イル−エタンスルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(429) 8−(2−ナフタレン−1−イル−エタンスルホニル)−2−[1−(3−フェニル−プロピオニル)−ピペリジン−3−イル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(430) 8−(2−ナフタレン−1−イル−エタンスルホニル)−2−[1−(1,2,3,4−テトラヒドロ−ナフタレン−2−カルボニル)−ピペリジン−3−イル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(431) 8−(2−ナフタレン−1−イル−エタンスルホニル)−2−[1−(キノリン−6−カルボニル)−ピペリジン−3−イル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(432) 2−[1−(2−3H−イミダゾール−4−イル−アセチル)−ピペリジン−3−イル]−8−(2−ナフタレン−1−イル−エタンスルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(433) 2−{1−[2−(2,5−ジメチル−チアゾール−4−イル)−アセチル]−ピペリジン−3−イル}−8−(2−ナフタレン−1−イル−エタンスルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(434) 2−{1−[2−(5−メチル−2−フェニル−オキサゾール−4−イル)−アセチル]−ピペリジン−3−イル}−8−(2−ナフタレン−1−イル−エタンスルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(435) 8−(2−ナフタレン−1−イル−エタンスルホニル)−2−[1−(2−ピリジン−2−イル−アセチル)−ピペリジン−3−イル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(436) 2−[1−(4−ベンジルオキシ−ブチリル)−ピペリジン−3−イル]−8−(2−ナフタレン−1−イル−エタンスルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(437) 8−(2−ナフタレン−1−イル−エタンスルホニル)−2−[1−(4−フェニル−ブチリル)−ピペリジン−3−イル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(438) 8−(2−ナフタレン−1−イル−エタンスルホニル)−2−[1−(2−ピリジン−4−イル−アセチル)−ピペリジン−3−イル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(439) 2−[1−(2−tert−ブトキシ−アセチル)−ピペリジン−3−イル]−8−(2−ナフタレン−1−イル−エタンスルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(441) 8−(2−ナフタレン−1−イル−エタンスルホニル)−2−{1−[(E)−(3−フェニル−アクリロイル)]−ピペリジン−3−イル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(442) 2−[1−(2−アミノ−アセチル)−ピペリジン−3−イル]−8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(444) 8−{2−[2−メチル−4−(3−メチルアミノ−ピロリジン−1−カルボニル)−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(445) 8−{2−[4−(3−アミノ−ピロリジン−1−カルボニル)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン 塩酸塩;
(446) 8−{(E)−2−[2,6−ジメチル−4−(ピペラジン−1−カルボニル)−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン 塩酸塩;
(447) 8−((E)−2−{4−[4−(2−ヒドロキシ−アセチル)−ピペラジン−1−カルボニル]−2,6−ジメチル−フェニル}−エテンスルホニル)−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(448) 4−[4−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−ベンゾイル)−ピペラジン−1−イル]−4−オキソ−酪酸 メチル エステル;
(449) 8−((E)−2−{4−[4−(4−ジメチルアミノ−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボニル]−2,6−ジメチル−フェニル}−エテンスルホニル)−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(450) 2−メトキシ−N−メチル−N−(3−メチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−アセトアミド;
(451) 2−ヒドロキシ−N−メチル−N−(3−メチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−アセトアミド;
(452) [(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−ベンゾイル)−メチル−アミノ]−酢酸;
(453) 8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−[1−(3,3−ジメチル−ブチル)−ピペリジン−3−イル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(454) 3−[8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−2−イル]−ピペリジン−1−カルボン酸 tert−ブチルアミド;
(455) 3−[8−(2−ナフタレン−1−イル−エタンスルホニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−2−イル]−ピペリジン−1−カルボン酸 フェネチル−アミド;
(456) 8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−[1−(ピペリジン−1−カルボニル)−ピペリジン−3−イル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(457) 3−(2−ジメチルアミノ−エチル)−1−メチル−1−(3−メチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−尿素;
(458) 1−メチル−1−(3−メチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−尿素;
(459) 1−{3−[2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−2−メチル−フェニル}−3−メチル−尿素;
(460) 3−[8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−2−イル]−ピペリジン−1−カルボン酸 2−メトキシ−エチル エステル;
(461) 3−[8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−2−イル]−ピペリジン−1−カルボン酸 ベンジル エステル;
(462) 3−[8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−2−イル]−ピペリジン−1−カルボン酸 イソブチル エステル;
(463) 3−[8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−2−イル]−ピペリジン−1−カルボン酸 メチル エステル;
(464) 3−[8−(2−ナフタレン−1−イル−エタンスルホニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−2−イル]−ピペリジン−1−カルボン酸 ベンジル エステル;
(465) 3−[8−(2−ナフタレン−1−イル−エタンスルホニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−2−イル]−ピペリジン−1−カルボン酸 2,2−ジメチル−プロピル エステル;
(466) メチル−(3−メチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−カルバミン酸 2−ジメチルアミノ−エチル エステル;
(467) メチル−(3−メチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−カルバミン酸 メチル エステル;
(468) メチル−(3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−カルバミン酸 メチル エステル;
(469) 2−シクロヘキシル−8−(2−o−トリル−エタンスルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−チオン;
(470) 1−(3,5−ジメチル−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(471) 1−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(4−トリフルオロメチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(472) 1−(3,5−ジメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(4−トリフルオロメチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(474) 1−(3,5−ジメチル−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−1−メチル−チオ尿素;
(475) 8−{2−[2,6−ジメチル−4−(メチル−チアゾール−2−イル−アミノ)−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(4−メチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(476) {4−[(E)−2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−インドール−1−イル}−酢酸 メチル エステル;
(477) 2−シクロヘキシル−8−{(E)−2−[1−(モルホリン−4−カルボニル)−1H−インドール−4−イル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(478) 2−シクロヘキシル−8−{(E)−2−[1−(4−ヒドロキシ−ブチル)−1H−インドール−4−イル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(479) 2−シクロヘキシル−8−[(E)−2−(1H−インドール−7−イル)−エテンスルホニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(480) 2−シクロヘキシル−8−{(E)−2−[1−(3,4−ジヒドロキシ−ブチル)−1H−インドール−4−イル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(481) N−(2−{4−[(E)−2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−フェニル}−エチル)−アセトアミド;
(482) N−(1−{4−[(E)−2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−フェニル}−エチル)−アセトアミド;
(483) 2−シクロヘキシル−8−[(E)−2−(1−チアゾール−2−イルメチル−1H−インドール−4−イル)−エテンスルホニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(484) 3−{4−[(E)−2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−インドール−1−イル}−プロパン−1−スルホン酸 アミド;
(485) 4−メチル−ピペラジン−1−カルボン酸 {4−[(E)−2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−3−トリフルオロメチル−フェニル}−アミド;
(486) {4−[(E)−2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−ベンジル}−カルバミン酸 イソブチル エステル;
(487) 2−シクロヘキシル−8−((E)−2−{1−[2−(2−ヒドロキシ−エトキシ)−エチル]−1H−インドール−5−イル}−エテンスルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(488) 2−シクロヘキシル−8−[(E)−2−(6−メチル−1H−インドール−5−イル)−エテンスルホニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(489) N−{4−[(E)−2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−ベンジル}−2−ヒドロキシ−アセトアミド;
(490) 3−(2−{4−[(E)−2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−フェニル}−エチル)−1,1−ジメチル−尿素;
(491) 8−[(E)−2−(4−アミノ−2,6−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−エテンスルホニル]−2−シクロヘキシル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(492) 2−シクロヘキシル−8−[(E)−2−(6−トリフルオロメチル−1H−インドール−5−イル)−エテンスルホニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(493) {4−[(E)−2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−3−トリフルオロメチル−フェニルアミノ}−酢酸 メチル エステル;
(494) 2−{4−[(E)−2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−3−トリフルオロメチル−フェニルアミノ}−N−(2−ヒドロキシ−エチル)−アセトアミド;
(495) 4−[(E)−2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−N−(2−ヒドロキシ−エチル)−N−メチル−3−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホンアミド;
(496) 4−[(E)−2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−N,N−ビス−(2−ヒドロキシ−エチル)−3−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホンアミド;
(497) 2−シクロヘキシル−8−{(E)−2−[4−(2−ジメチルアミノ−エチルアミノ)−2−メチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(498) N−(2−アセチルアミノ−エチル)−2−{4−[(E)−2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−3−トリフルオロメチル−フェニルアミノ}−アセトアミド;
(499) 2−シクロヘキシル−8−[(E)−2−(6−トリフルオロメチル−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)−エテンスルホニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(500) 2−シクロヘキシル−8−{(E)−2−[1−((S)−2,2−ジメチル−[1,3]ジオキソラン−4−イルメチル)−5−フルオロ−1H−インドール−4−イル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(501) 2−シクロヘキシル−8−((E)−2−{4−[(2−ヒドロキシ−エチル)−メチル−アミノ]−2−トリフルオロメチル−フェニル}−エテンスルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(502) 2−シクロヘキシル−8−{(E)−2−[4−(1,1−ジオキソ−1λ6−チオモルホリン−4−カルボニル)−2−メチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(503) 4−[(E)−2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−N−(2−ジメチルアミノ−エチル)−3−メチル−ベンゼンスルホンアミド;
(504) 3−(3−メチル−4−{(E)−2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(505) 1−メチル−3−(3−メチル−4−{(E)−2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(506) N−(3−イソプロポキシ−4−{(E)−2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−アセトアミド;
(507) 3−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−5,5−ジメチル−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(508) 3−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−1,5,5−トリメチル−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(509) N−(3−エトキシ−4−{(E)−2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−アセトアミド;
(510) N−(3−エチル−4−{(E)−2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−アセトアミド;
(511) 5,5−ジメチル−3−(3−メチル−4−{(E)−2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(512) N−(3−メトキシメチル−4−{(E)−2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−アセトアミド;
(513) 2−(4−メチル−シクロヘキシル)−8−{(E)−2−[2−メチル−4−(2−オキソ−オキサゾリジン−3−イル)−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(514) N−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−N−(2−メトキシ−エチル)−アセトアミド;
(515) 8−{(E)−2−[2,6−ジメチル−4−(3−オキソ−モルホリン−4−イル)−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(4−メチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(516) 8−{(E)−2−[2,6−ジメチル−4−(2−オキソ−ピペリジン−1−イル)−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(4−メチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(517) N−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−ベンジル)−N−メチル−アセトアミド;
(518) 3−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−ベンジル)−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(519) 3−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−ベンジル)−5,5−ジメチル−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(520) 8−{(E)−2−[2,6−ジメチル−4−(2−オキソ−ピロリジン−1−イルメチル)−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(4−メチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(521) 1−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−ベンジル)−ピロリジン−2,5−ジオン;
(522) N−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−ベンジル)−アセトアミド;
(523) N−(3,5−ジフルオロ−4−{(E)−2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−N−メチル−アセトアミド;
(524) 8−{(E)−2−[1−((S)−2,3−ジヒドロキシ−プロピル)−1H−インドール−4−イル]−エテンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(525) [(S)−1−(3−メチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−2,5−ジオキソ−ピロリジン−3−イル]−カルバミン酸 tert−ブチル エステル;
(526) 8−{(E)−2−[1−((S)−2,3−ジヒドロキシ−プロピル)−1H−インドール−4−イル]−エテンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(527) 8−{(E)−2−[2−メチル−4−(4−メチル−ピペラジン−1−カルボニル)−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(528) 8−((E)−2−{2−メチル−4−[2−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−2−オキソ−エチルアミノ]−フェニル}−エテンスルホニル)−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(529) 2−(3−メチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニルアミノ)−アセトアミド;
(530) 3−メチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−N−ピリジン−4−イル−ベンゼンスルホンアミド;
(531) 8−{(E)−2−[4−(3,4−ジヒドロキシ−ブトキシ)−2−メチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(532) 1−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−1,3−ビス−(2−ヒドロキシ−エチル)−尿素;
(533) 1−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−1,3−ビス−(2−ヒドロキシ−エチル)−3−メチル−尿素;
(534) N−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−N−(テトラヒドロ−ピラン−4−イル)−メタンスルホンアミド;
(535) 2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(536) 3−{3−メチル−4−[(E)−2−(2−ノニル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−フェニル}−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(537) 3−{4−[(E)−2−(2−ノニル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−3−トリフルオロメチル−フェニル}−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(538) 4−{3−メチル−4−[(E)−2−(2−ノニル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−フェニル}−モルホリン−3,5−ジオン;
(539) 3−{3,5−ジメチル−4−[(E)−2−(2−ノニル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−フェニル}−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(540) 5,5−ジメチル−3−[3−メチル−4−((E)−2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−ビニル)−フェニル]−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(541) 8−{(E)−2−[1−((R)−2,3−ジヒドロキシ−プロピル)−1H−インドール−4−イル]−エテンスルホニル}−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(542) N−(2−メトキシ−エチル)−N−[3−メチル−4−((E)−2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−ビニル)−フェニル]−アセトアミド;
(543) N−[3,5−ジメチル−4−((E)−2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−ビニル)−フェニル]−N−(2−メトキシ−エチル)−アセトアミド;
(544) N−[2−(2−ヒドロキシ−エトキシ)−エチル]−N−[3−メチル−4−((E)−2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−ビニル)−フェニル]−アセトアミド;
(545) N−[2−(2−フルオロ−エトキシ)−エチル]−N−[3−メチル−4−((E)−2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−ビニル)−フェニル]−アセトアミド;
(546) N−[3,5−ジメチル−4−((E)−2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−ビニル)−フェニル]−N−メチル−アセトアミド;
(547) 3,5−ジメチル−4−((E)−2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−ビニル)−安息香酸;
(548) 3−[3,5−ジメチル−4−((E)−2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−ビニル)−フェニル]−1−メチル−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(549) 8−((E)−2−{4−[4−(2−フルオロ−エチル)−ピペラジン−1−カルボニル]−2,6−ジメチル−フェニル}−エテンスルホニル)−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(550) 8−{(E)−2−[2,6−ジメチル−4−(3−オキソ−モルホリン−4−イル)−フェニル]−エテンスルホニル}−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(551) N−[3,5−ジメチル−4−((E)−2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−ビニル)−フェニル]−N−[2−(2−フルオロ−エトキシ)−エチル]−アセトアミド;
(552) 3,5−ジメチル−4−((E)−2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−ビニル)−安息香酸 N’−アセチル−ヒドラジド;
(553) 8−[(E)−2−(4−ヒドロキシメチル−2,6−ジメチル−フェニル)−エテンスルホニル]−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(554) 3−[3,5−ジメチル−4−((E)−2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−ビニル)−ベンジル]−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(555) 3−[3,5−ジメチル−4−((E)−2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−ビニル)−ベンジル]−5,5−ジメチル−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(556) 8−{(E)−2−[2,6−ジメチル−4−(2−オキソ−ピロリジン−1−イルメチル)−フェニル]−エテンスルホニル}−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(557) 1−[3,5−ジメチル−4−((E)−2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−ビニル)−ベンジル]−ピロリジン−2,5−ジオン;
(558) N−[3,5−ジメチル−4−((E)−2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−ビニル)−ベンジル]−アセトアミド;
(559) N−[3,5−ジメチル−4−((E)−2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−ビニル)−ベンジル]−N−メチル−アセトアミド;
(560) 3−(4−{(E)−2−[2−(4−ブチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−3−メチル−フェニル)−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(561) N−(4−{(E)−2−[2−(4−ブチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−3,5−ジメチル−フェニル)−N−[2−(2−メトキシ−エトキシ)−エチル]−アセトアミド;
(562) N−(4−{(E)−2−[2−(4−ブチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−3,5−ジメチル−フェニル)−N−[2−(2−フルオロ−エトキシ)−エチル]−アセトアミド;
(563) 3−(4−{(E)−2−[2−(4−イソプロピル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−3−メチル−フェニル)−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(564) 3−(4−{(E)−2−[2−(4−イソプロピル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−3,5−ジメチル−フェニル)−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(565) 3−{4−[(E)−2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−ベンジル}−1,1−ジメチル−尿素;
(566) (2−{4−[(E)−2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−フェニル}−エチル)−カルバミン酸 メチル エステル;
(567) 4−メチル−ピペラジン−1−カルボン酸 4−[(E)−2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−ベンジルアミド;
(568)N−{4−[(E)−2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−3−メチル−フェニル}−N’,N’−ジメチル−スルファミド;
(569) {4−[(E)−2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−3−メチル−ベンジル}−(3−ジメチルアミノ−プロピル)−カルバミン酸 tert−ブチル エステル;
(570) 2−{4−[(E)−2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−フェニル}−N−(2,2−ジメチル−プロピル)−アセトアミド;
(571) 2−{4−[(E)−2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−フェニル}−N−(2−ジイソプロピルアミノ−エチル)−アセトアミド;
(572) 2−シクロヘキシル−8−{(E)−2−[2−メチル−4−(2−オキソ−アゼチジン−1−イル)−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(573) 2−シクロヘキシル−8−{(E)−2−[2,6−ジメチル−4−(チアゾール−2−イルアミノ)−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(574) N−{4−[(E)−2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−3,5−ジメチル−フェニル}−N−(3−メチル−オキセタン−3−イルメチル)−アセトアミド;
(575) 3−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(576) N−(3−エトキシメチル−4−{(E)−2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−アセトアミド;
(577) 2−(4−メチル−シクロヘキシル)−8−{(E)−2−[2−メチル−4−(4−オキソ−オキサゾリジン−3−イル)−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(578) 4−(3−メチル−4−{(E)−2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−3−オキソ−ピペラジン−1−カルボン酸 tert−ブチル エステル;
(579) 2−(4−メチル−シクロヘキシル)−8−{(E)−2−[2−メチル−4−(4−メチル−2−オキソ−オキサゾリジン−3−イル)−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(580) 2−(4−メチル−シクロヘキシル)−8−{(E)−2−[2−メチル−4−(3−オキソ−イソオキサゾリジン−2−イル)−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(581) 3−(2,5−ジメチル−4−{(E)−2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(582) 3−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−5−メチル−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(583) 3−(2,6−ジメチル−4−{(E)−2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(584) N−(2,6−ジメチル−4−{(E)−2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−N−メチル−アセトアミド;
(585) 8−[(E)−2−(3−メトキシ−2−メチル−フェニル)−エテンスルホニル]−2−(4−メチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(586) 8−((E)−2−{4−[(1H−イミダゾール−2−イル)−メチル−アミノ]−2,6−ジメチル−フェニル}−エテンスルホニル)−2−(4−メチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(587) 1−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−ジヒドロ−ピリミジン−2,4−ジオン;
(588) 2−(4−メチル−シクロヘキシル)−8−{(E)−2−[2−メチル−4−(5−オキソ−ピラゾリジン−1−イル)−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(589) 5−tert−ブトキシメチル−3−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(590) N,N−ジメチル−2−(3−メチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−ベンゼンスルホニルアミノ)−アセトアミド;
(591) 3−メチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−N−ピリジン−3−イルメチル−ベンゼンスルホンアミド;
(592) N−(4−ヒドロキシ−シクロヘキシル)−3−メチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−ベンゼンスルホンアミド;
(593) 8−[(E)−2−(4−メタンスルホニル−2−メチル−フェニル)−エテンスルホニル]−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(594) N−アセチル−3−メチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−ベンゼンスルホンアミド;
(595) N−(2−ヒドロキシ−1,1−ビス−ヒドロキシメチル−エチル)−3−メチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−ベンゼンスルホンアミド;
(596) N−(1−ベンジル−ピペリジン−4−イル)−3−メチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−ベンゼンスルホンアミド;
(597) 8−{(E)−2−[1−((S)−2,3−ジヒドロキシ−プロピル)−1H−インドール−5−イル]−エテンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(598) 8−{(E)−2−[4−(4−イソプロピル−ピペラジン−1−カルボニル)−2−メチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(599) N−((R)−2,3−ジヒドロキシ−プロピル)−3−メチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−ベンゼンスルホンアミド;
(600) 8−{(E)−2−[4−(3,4−ジヒドロキシ−ブトキシ)−3,5−ジフルオロ−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(601) 8−{(E)−2−[4−(3,4−ジヒドロキシ−ブトキシ)−3,5−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(602) 4−(3−メチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェノキシ)−ピペリジン−1−カルボン酸 tert−ブチル エステル;
(603) N−イソプロピル−N−(3−メチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−アセトアミド;
(604) 4−[アセチル−(3−メチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−アミノ]−ピペリジン−1−カルボン酸 tert−ブチル エステル;
(605) 1−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−1−(2−ヒドロキシ−エチル)−尿素;
(606) 8−((E)−2−{4−[(R)−2−(イソプロピルアミノ−メチル)−5−オキソ−ピロリジン−1−イル]−2,6−ジメチル−フェニル}−エテンスルホニル)−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(607) N−(2−ジメチルアミノ−エチル)−N−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−アセトアミド;
(608) 2−ジメチルアミノ−N−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−N−メチル−アセトアミド;
(609) N−(2−ジメチルアミノ−エチル)−N−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−メタンスルホンアミド;
(610) N−[(R)−1−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−5−オキソ−ピロリジン−2−イルメチル]−アセトアミド;
(611) 8−{(E)−2−[4−((R)−2−ジメチルアミノメチル−5−オキソ−ピロリジン−1−イル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(612) N−シアノメチル−N−(3−メチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−アセトアミド;
(613) N−(3−メチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−N−(2,2,2−トリフルオロ−エチル)−アセトアミド;
(614) 3−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−1,5,5−トリメチル−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(615) 3−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−5,5−ジメチル−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(616) N−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−N−(テトラヒドロ−ピラン−4−イル)−アセトアミド;
(617) 8−{(E)−2−[2−メチル−4−(3−オキソ−モルホリン−4−イル)−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(618) 3−(3−メチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(619) 2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−8−{(E)−2−[2−メチル−4−(ピロリジン−1−カルボニル)−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(620) 2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−8−{(E)−2−[4−((R)−2−ヒドロキシメチル−5−オキソ−ピロリジン−1−イル)−2−メチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(621) 2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−8−{(E)−2−[4−((S)−2−ヒドロキシメチル−5−オキソ−ピロリジン−1−イル)−2−メチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(622) 8−{(E)−2−[1−((S)−2,3−ジヒドロキシ−プロピル)−1H−インドール−4−イル]−エテンスルホニル}−2−(9,9,9−トリフルオロ−ノニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(623) 8−{(E)−2−[1−((S)−2,3−ジヒドロキシ−プロピル)−1H−インドール−4−イル]−エテンスルホニル}−2−(8,8,9,9,9−ペンタフルオロ−ノニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(624) 1−(4−{(E)−2−[2−(4−エチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−3−メチル−フェニル)−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(625) 1−(4−{(E)−2−[2−(4−エチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−3−メチル−フェニル)−5−メチル−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(626) 1−(4−{(E)−2−[2−(4−エチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−3−メチル−フェニル)−5,5−ジメチル−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(627) 8−{(E)−2−[4−(3,4−ジヒドロキシ−ブトキシ)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−ノニル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(628) 3,5−ジメチル−4−[(E)−2−(2−ノニル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−安息香酸;
(629) 3,5−ジメチル−4−((E)−2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−ビニル)−安息香酸 トリメチルヒドラジド;
(630) 8−{(E)−2−[1−((R)−2,3−ジヒドロキシ−プロピル)−4,6−ジメチル−1H−インドール−5−イル]−エテンスルホニル}−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(631) 3−(4−{(E)−2−[2−(4−ブチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−3,5−ジメチル−フェニル)−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(632) N−(4−{(E)−2−[2−(4−ブチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−3,5−ジメチル−フェニル)−N−(3−メチル−オキセタン−3−イルメチル)−アセトアミド;
(633) 2−シクロヘキシル−8−((E)−2−キノリン−8−イル−エテンスルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(634) 2−シクロヘキシル−8−[(E)−2−(2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−4−イル)−エテンスルホニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(635) 3−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(636) 3−(4−{(E)−2−[2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−3,5−ジメチル−フェニル)−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(637) 2−シクロヘキシル−8−[(E)−2−(2−メチル−1H−インドール−4−イル)−エテンスルホニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(638) 2−シクロヘキシル−8−[(E)−2−(1−メチル−1,2,3,4−テトラヒドロ−キノリン−5−イル)−エテンスルホニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(639) 8−{(E)−2−[4−(3,4−ジヒドロキシ−ブトキシ)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(640)(4−{(E)−2−[2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−3,5−ジメチル−フェニル)−[1,1,1−2H3]メチル−カルバミン酸 tert−ブチル エステル;
(641) 8−{(E)−2−[4−(4−フルオロメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(642) 2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(643) 8−{(E)−2−[1−((S)−2,3−ジヒドロキシ−プロピル)−1H−インドール−4−イル]−エテンスルホニル}−2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(644) 8−{(E)−2−[2,6−ジメチル−4−(2−オキサ−7−アザ−スピロ[3.5]ノナン−7−カルボニル)−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(645) 2−シクロヘキシル−8−[2−(1,2,3,4−テトラヒドロ−キノリン−5−イル)−エタンスルホニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(646) 4−[2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−1H−インドール−3−カルボニトリル;
(647) 7−[2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−インドール−1−カルボン酸 ジメチルアミド;
(648) 2−シクロヘキシル−8−(2−キノリン−5−イル−エタンスルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(649) 2−シクロヘキシル−8−{2−[3−(2,2,2−トリフルオロ−アセチル)−1H−インドール−4−イル]−エタンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(650) 2−シクロヘキシル−8−[2−(1−イソプロピル−1H−インドール−4−イル)−エタンスルホニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(651) 2−シクロヘキシル−8−{2−[1−(4−ヒドロキシ−ブチル)−1H−インドール−4−イル]−エタンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(652) N−{3−シアノ−4−[2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−フェニル}−アセトアミド;
(653) 8−(2−イソキノリン−5−イル−エタンスルホニル)−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(654) 8−(2−キノリン−5−イル−エタンスルホニル)−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(655) N−(3−メトキシ−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−アセトアミド;
(656) 8−{2−[4−(3,3−ジメチル−1,1,4−トリオキソ−1λ6−[1,2,5]チアジアゾリジン−2−イル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(4−メチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(657) 8−{2−[2−メチル−4−(3−オキソ−モルホリン−4−イル)−フェニル]−エタンスルホニル}−2−ノニル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(658) {4−[2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−ベンジル}−カルバミン酸 イソブチル エステル;
(659) N−{4−[2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−ベンジル}−2−ヒドロキシ−アセトアミド;
(660) 2−{4−[2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−3−トリフルオロメチル−フェニルアミノ}−N−(4−ヒドロキシ−ブチル)−アセトアミド;
(661) {4−[2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−3−トリフルオロメチル−フェニル}−カルバミン酸 イソブチル エステル;
(662) N−{4−[2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−3−トリフルオロメチル−フェニル}−ベンズアミド;
(663) 2−シクロヘキシル−8−[2−(2−オキソ−2,3−ジヒドロ−ベンゾチアゾール−6−イル)−エタンスルホニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(664) N−(2−{4−[2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−3−メチル−ベンゼンスルホニルアミノ}−エチル)−アセトアミド;
(665) N−(2−ジメチルアミノ−エチル)−2−(3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニルアミノ)−アセトアミド;
(666) 8−{2−[4−((2R,6S)−2,6−ジメチル−モルホリン−4−カルボニル)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(667) N−(2,2,3,3,4,4,4−ヘプタフルオロ−ブチル)−3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンゼンスルホンアミド;
(668) 8−[2−(3−メトキシ−2−メチル−フェニル)−エタンスルホニル]−2−(4−メチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(669) (2−メトキシ−3,5−ジメチル−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−メチル−カルバミン酸 tert−ブチル エステル;
(670) 8−{2−[4−((S)−2−ヒドロキシメチル−5−オキソ−ピロリジン−1−イル)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−ノニル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(671) 8−[2−(5,7−ジメチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−ベンゾオキサゾール−6−イル)−エタンスルホニル]−2−(4−メチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(672) (2−{4−[2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−フェニル}−エチル)−カルバミン酸 メチル エステル;
(673) {4−[2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−3−メチル−ベンジル}−メチル−カルバミン酸 tert−ブチル エステル;
(674) 8−(2−{4−[3−(2−ヒドロキシ−エチル)−2−オキソ−イミダゾリジン−1−イル]−2−メチル−フェニル}−エタンスルホニル)−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(675) 2−(3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンゼンスルホニルアミノ)−アセトアミド;
(676) 8−{2−[4−(3,4−ジヒドロキシ−ブトキシ)−2,6−ジメチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(677) 3−(4−{2−[2−(4−ブチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,5−ジメチル−フェニル)−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(678) N−シクロペンチル−N−(3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−アセトアミド;
(679) 1−(2,3−ジメチル−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(680) 1−(2,5−ジメチル−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(681) {4−[2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−3−メチル−ベンジル}−(2−ヒドロキシ−エチル)−カルバミン酸 tert−ブチル エステル;
(682) 1−(3−メトキシ−5−メチル−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(683) 1−(3−クロロ−5−メチル−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(684) 1−(2−メトキシ−3,5−ジメチル−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(685) 5,7−ジメチル−6−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−1H−キナゾリン−2,4−ジオン;
(686) 8−{(E)−2−[1−(2−アミノ−エチル)−1H−インドール−4−イル]−エテンスルホニル}−2−シクロヘキシル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(687) 8−[(E)−2−(4−アミノメチル−フェニル)−エテンスルホニル]−2−シクロヘキシル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;化合物 ウィト トリフルオロ−酢酸;
(688) (S)−2−アミノ−3−ヒドロキシ−N−(3−メチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−プロピオンアミド;
(689) N−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−N−ピペリジン−4−イル−メタンスルホンアミド;
(690) 8−[(E)−2−(2,6−ジメチル−4−メチルアミノ−フェニル)−エテンスルホニル]−2−(9,9,9−トリフルオロ−ノニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(691) 8−[(E)−2−(2,6−ジメチル−4−メチルアミノ−フェニル)−エテンスルホニル]−2−(8,8,9,9,9−ペンタフルオロ−ノニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(692) 1−{3,5−ジメチル−4−[(E)−2−(2−ノニル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−フェニル}−1−メチル−尿素;
(693) 1−(2−メトキシ−3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(694) 1−[3,5−ジメチル−4−((E)−2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−ビニル)−フェニル]−1−(2−フルオロ−エチル)−尿素;
(695) 1−(3−クロロ−5−メチル−4−{(E)−2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(696) 1−[3,5−ジメチル−4−(2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−フェニル]−1−メチル−尿素;
(697) 8−{(E)−2−[4−((R)−2,3−ジヒドロキシ−プロポキシ)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(698) 8−((E)−2−{4−[2−((R)−2,3−ジヒドロキシ−プロポキシ)−エトキシ]−2,6−ジメチル−フェニル}−エテンスルホニル)−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(699) N−[3,5−ジメチル−4−((E)−2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−ビニル)−フェニル]−N−[2−(2−ヒドロキシ−エトキシ)−エチル]−アセトアミド;
(700) N−[2−(2−ヒドロキシ−エトキシ)−エチル]−N−{3−メチル−4−[(E)−2−(2−ノニル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−フェニル}−アセトアミド;
(701) N−{3,5−ジメチル−4−[(E)−2−(2−ノニル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−フェニル}−N−(2−ヒドロキシ−エチル)−アセトアミド;
(702) 2−シクロヘキシル−8−{(E)−2−[1−((S)−2,3−ジヒドロキシ−プロピル)−1H−インドール−5−イル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(704) 8−((E)−2−{1−[2−((S)−2,3−ジヒドロキシ−プロポキシ)−エチル]−1H−インドール−4−イル}−エテンスルホニル)−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(705) 8−{(E)−2−[2,6−ジメチル−4−((2S,3S)−2,3,4−トリヒドロキシ−ブトキシ)−フェニル]−エテンスルホニル}−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(706) 2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−8−((E)−2−{1−[2−((2S,3S)−2,3,4−トリヒドロキシ−ブトキシ)−エチル]−1H−インドール−4−イル}−エテンスルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(707) N−((S)−2,3−ジヒドロキシ−プロピル)−N−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(9,9,9−トリフルオロ−ノニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−アセトアミド;
(708) {4−[(E)−2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−3−メチル−ベンジル}−(2−ヒドロキシ−エチル)−カルバミン酸 tert−ブチル エステル;
(709) N−{4−[(E)−2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−3,5−ジメチル−フェニル}−N−(4−ヒドロキシ−シクロヘキシル)−アセトアミド;
(710) 2−シクロヘキシル−8−((E)−2−{4−[(R)−2−(2−ヒドロキシ−エトキシメチル)−5−オキソ−ピロリジン−1−イル]−2,6−ジメチル−フェニル}−エテンスルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(711) N−(2−ヒドロキシ−エチル)−N−(3−メチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−イソブチルアミド;
(712) 8−{(E)−2−[4−((R)−5−ヒドロキシメチル−3,3−ジメチル−2−オキソ−ピロリジン−1−イル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(713) 8−{(E)−2−[4−((R)−5−ヒドロキシメチル−3−メチル−2−オキソ−ピロリジン−1−イル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(714) 3−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−1−(2−ヒドロキシ−エチル)−5,5−ジメチル−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(715) N−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−N−(4−ヒドロキシ−シクロヘキシル)−メタンスルホンアミド;
(716) N−(4−{(E)−2−[2−(4−ブチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−3,5−ジメチル−フェニル)−N−[2−(2−ヒドロキシ−エトキシ)−エチル]−アセトアミド;
(717) N−(2−フルオロ−5−メチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−N−(2−ヒドロキシ−エチル)−アセトアミド;
(718) N−(4−{(E)−2−[2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−3,5−ジメチル−フェニル)−N−(2−ヒドロキシ−エチル)−アセトアミド;
(719) N−(2−ヒドロキシ−エチル)−N−(3−メチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−メタンスルホンアミド;
(720) N−(2−ヒドロキシ−エチル)−N−{3−メチル−4−[2−(2−ノニル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−フェニル}−メタンスルホンアミド;
(721) N−(4−{2−[2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3−メチル−フェニル)−N−(2−ヒドロキシ−エチル)−アセトアミド;
(722) 2−ヒドロキシ−N−(2−ヒドロキシ−エチル)−N−(3−メチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−アセトアミド;
(723) 1−[3,5−ジメチル−4−((E)−2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−ビニル)−フェニル]−1−メチル−尿素;
(724) 1−[3,5−ジメチル−4−((E)−2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−ビニル)−フェニル]−1−[2−(2−ヒドロキシ−エトキシ)−エチル]−尿素;
(725) 1−[3,5−ジメチル−4−((E)−2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−ビニル)−フェニル]−1−(2−メトキシ−エチル)−尿素;
(726) 1−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−1−イソプロピル−尿素;
(727) 1−(3−エチル−4−{(E)−2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(728) 1−(3−メトキシ−5−メチル−4−{(E)−2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(729) 1−シアノメチル−1−(3−メチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−尿素;
(730) 1−シクロペンチル−1−(3−メチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−尿素;
(731) 1−(3−メチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−1−(2,2,2−トリフルオロ−エチル)−尿素;
(732) 1−(4−{2−[2−(4−エチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素;
(733) 1−((S)−2,3−ジヒドロキシ−プロピル)−1−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−尿素;
(734) N−{4−[(E)−2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−3−メチル−フェニル}−N−シクロペンチル−アセトアミド;化合物 ウィト トリフルオロ−酢酸;
(735) (S)−2−アミノ−N−{4−[(E)−2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−3,5−ジメチル−フェニル}−3−メチル−ブチルアミド;
(736) 2−{4−[(E)−2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−インドール−1−イル}−N−ピリジン−4−イル−アセトアミド;
(737) 2−(3−メチル−4−{(E)−2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−アセトアミド;
(738) 2−シクロヘキシル−8−{(E)−2−[4−(4,5−ジヒドロ−チアゾール−2−イルアミノ)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(739) 2−シクロヘキシル−8−{(E)−2−[2−メチル−4−(3−メチル−オキセタン−3−イルメトキシ)−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(740) 1−(3,5−ジメチル−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−シクロプロピル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(741) 1−(3,5−ジメチル−4−{(E)−1−メチル−2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(742)N−(3−メチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−スルファミド;
(743)N−(3−ヒドロキシ−プロピル)−N’−(3−メチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−スルファミド;
(744) N−メチル−N−(3−メチル−4−{(E)−3−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−プロペニル}−フェニル)−アセトアミド;
(745) 2−シクロヘキシル−8−[2−(2−メチル−1H−インドール−4−イル)−エタンスルホニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(746) 8−{2−[1−((S)−2,3−ジヒドロキシ−プロピル)−1H−インドール−4−イル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(747) 2−シクロヘキシル−8−[2−(1−メチル−1,2,3,4−テトラヒドロ−キノリン−5−イル)−エタンスルホニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(748) 2−シクロヘキシル−8−{2−[1−(3,4−ジヒドロキシ−ブチル)−1H−インドール−4−イル]−エタンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(749) 3−(2,6−ジメチル−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(750) 2−(3−メチル−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−アセトアミド;
(751) N−(3−エトキシ−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−アセトアミド;
(752) N−(3−エチル−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−アセトアミド;
(753) N−(3−エトキシメチル−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−アセトアミド;
(754) N−(3−メトキシメチル−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−アセトアミド;
(755) N−(2−メトキシ−エチル)−N−[3−メチル−4−(2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−フェニル]−アセトアミド;
(756) N−[3,5−ジメチル−4−(2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−フェニル]−N−(2−メトキシ−エチル)−アセトアミド;
(757) N−[2−(2−フルオロ−エトキシ)−エチル]−N−[3−メチル−4−(2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−フェニル]−アセトアミド;
(758) N−[2−(2−ヒドロキシ−エトキシ)−エチル]−N−[3−メチル−4−(2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−フェニル]−アセトアミド;
(759) N−[3,5−ジメチル−4−(2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−フェニル]−N−メチル−アセトアミド;
(760) 3−[3,5−ジメチル−4−(2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−フェニル]−1−メチル−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(761) 8−(2−{4−[4−(2−フルオロ−エチル)−ピペラジン−1−カルボニル]−2,6−ジメチル−フェニル}−エタンスルホニル)−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(764) 8−{2−[2,6−ジメチル−4−(3−オキソ−モルホリン−4−イル)−フェニル]−エタンスルホニル}−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(765) 8−{2−[2,6−ジメチル−4−(3−オキソ−モルホリン−4−イル)−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(4−メチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(766) N−[3,5−ジメチル−4−(2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−フェニル]−N−[2−(2−フルオロ−エトキシ)−エチル]−アセトアミド;
(767) 3−(3,5−ジメチル−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−5−メチル−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(768) 3,5−ジメチル−4−(2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−安息香酸;
(769) 3,5−ジメチル−4−(2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−安息香酸 N’−アセチル−ヒドラジド;
(770) 8−[2−(4−ヒドロキシメチル−2,6−ジメチル−フェニル)−エタンスルホニル]−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(771) 8−{2−[2,6−ジメチル−4−(2−オキソ−ピペリジン−1−イル)−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(4−メチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(772) N−[3,5−ジメチル−4−(2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−ベンジル]−アセトアミド;
(773) N−(3,5−ジメチル−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンジル)−アセトアミド;
(774) 3−[3,5−ジメチル−4−(2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−ベンジル]−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(775) 3−[3,5−ジメチル−4−(2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−ベンジル]−5,5−ジメチル−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(776) 8−{2−[2,6−ジメチル−4−(2−オキソ−ピロリジン−1−イルメチル)−フェニル]−エタンスルホニル}−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(777) 1−[3,5−ジメチル−4−(2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−ベンジル]−ピロリジン−2,5−ジオン;
(778) 3−(2,5−ジメチル−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(779) 3−(3,5−ジメチル−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンジル)−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(780) 3−(3,5−ジメチル−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンジル)−5,5−ジメチル−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(781) 8−{2−[2,6−ジメチル−4−(2−オキソ−ピロリジン−1−イルメチル)−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(4−メチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(782) 1−(3,5−ジメチル−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンジル)−ピロリジン−2,5−ジオン;
(783) N−(2,6−ジメチル−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−N−メチル−アセトアミド;
(784) N−[3,5−ジメチル−4−(2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−ベンジル]−N−メチル−アセトアミド;
(785) N−(3,5−ジメチル−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンジル)−N−メチル−アセトアミド;
(786) 1−(3,5−ジメチル−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−ジヒドロ−ピリミジン−2,4−ジオン;
(787) 3,5−ジメチル−4−(2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−安息香酸 トリメチルヒドラジド;
(788) 8−{2−[1−((S)−2,3−ジヒドロキシ−プロピル)−1H−インドール−4−イル]−エタンスルホニル}−2−(8,8,9,9,9−ペンタフルオロ−ノニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(789) 8−{2−[1−((S)−2,3−ジヒドロキシ−プロピル)−1H−インドール−4−イル]−エタンスルホニル}−2−(9,9,9−トリフルオロ−ノニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(790) 3−{3−メチル−4−[2−(2−ノニル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−フェニル}−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(791) 8−{2−[1−((R)−2,3−ジヒドロキシ−プロピル)−4,6−ジメチル−1H−インドール−5−イル]−エタンスルホニル}−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(792) 3−(3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(793) 8−{2−[2−メチル−4−(3−オキソ−モルホリン−4−イル)−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(794) N−(4−{2−[2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,5−ジメチル−フェニル)−N−(2−ヒドロキシ−エチル)−アセトアミド;
(795) 3−{4−[2−(2−ノニル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−3−トリフルオロメチル−フェニル}−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(796) 3,5−ジメチル−4−[2−(2−ノニル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−安息香酸;
(797) 2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−8−{2−[4−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エタンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(798) 8−{2−[4−(3,4−ジヒドロキシ−ブトキシ)−2,6−ジメチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−ノニル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(799) 3−(3,5−ジメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(800) 3−(4−{2−[2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,5−ジメチル−フェニル)−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(801) 8−{2−[4−(3,4−ジヒドロキシ−ブトキシ)−2,6−ジメチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(802) 8−{2−[4−(4−フルオロメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(803) 2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−8−{2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エタンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(804) 8−{2−[2,6−ジメチル−4−(2−オキサ−7−アザ−スピロ[3.5]ノナン−7−カルボニル)−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(812) N−(3−イソプロポキシ−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−アセトアミド;
(817) 1−{3,5−ジメチル−4−[2−(2−ノニル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−フェニル}−1−メチル−尿素;
(818) 1−[3,5−ジメチル−4−(2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−フェニル]−1−(2−フルオロ−エチル)−尿素;
(820) N−[3,5−ジメチル−4−(2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−フェニル]−N−[2−(2−ヒドロキシ−エトキシ)−エチル]−アセトアミド;
(821) 8−{2−[4−((R)−2,3−ジヒドロキシ−プロポキシ)−2,6−ジメチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(822) 8−(2−{1−[2−((S)−2,3−ジヒドロキシ−プロポキシ)−エチル]−1H−インドール−4−イル}−エタンスルホニル)−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(823) 2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−8−(2−{1−[2−((2S,3S)−2,3,4−トリヒドロキシ−ブトキシ)−エチル]−1H−インドール−4−イル}−エタンスルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(824) N−((S)−2,3−ジヒドロキシ−プロピル)−N−(3,5−ジメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(9,9,9−トリフルオロ−ノニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−アセトアミド;
(825) N−[2−(2−ヒドロキシ−エトキシ)−エチル]−N−{3−メチル−4−[2−(2−ノニル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−フェニル}−アセトアミド;
(826) 1−[3,5−ジメチル−4−(2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−フェニル]−1−[2−(2−ヒドロキシ−エトキシ)−エチル]−尿素;
(827) 1−[3,5−ジメチル−4−(2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−フェニル]−1−(2−メトキシ−エチル)−尿素;
(828) 1−(3,5−ジメチル−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−1−イソプロピル−尿素;
(829) 1−(3−エチル−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(830) 1−((S)−2,3−ジヒドロキシ−プロピル)−1−(3,5−ジメチル−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−尿素;
(831) 8−{2−[4−(4−ヒドロキシ−4−ヒドロキシメチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(832) 3−{3,5−ジメチル−4−[2−(2−ノニル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−フェニル}−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(833) 5−tert−ブトキシメチル−3−(3,5−ジメチル−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(834) 2−(4−メチル−シクロヘキシル)−8−{2−[2−メチル−4−(5−オキソ−ピラゾリジン−1−イル)−フェニル]−エタンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(835) 2−シクロヘキシル−8−[2−(1H−インドール−7−イル)−エタンスルホニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(836) 2−シクロヘキシル−8−[2−(6−トリフルオロメチル−1H−インドール−5−イル)−エタンスルホニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(837) 2−シクロヘキシル−8−[2−(6−メチル−1H−インドール−5−イル)−エタンスルホニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(838) 2−シクロヘキシル−8−(2−{1−[2−(2−ヒドロキシ−エトキシ)−エチル]−1H−インドール−5−イル}−エタンスルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(839) 2−シクロヘキシル−8−[2−(6−トリフルオロメチル−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)−エタンスルホニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(840) 8−{2−[1−((S)−2,3−ジヒドロキシ−プロピル)−1H−インドール−4−イル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(841) 2−シクロヘキシル−8−{2−[4−(1,1−ジオキソ−1λ6−チオモルホリン−4−カルボニル)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(842) 2−シクロヘキシル−8−{2−[4−(2−ジメチルアミノ−エチルアミノ)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(843) 8−{2−[2−メチル−4−(4−メチル−ピペラジン−1−カルボニル)−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(844) 4−[2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−N−(2−ジメチルアミノ−エチル)−3−メチル−ベンゼンスルホンアミド;
(845) 8−(2−{2−メチル−4−[2−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−2−オキソ−エチルアミノ]−フェニル}−エタンスルホニル)−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(846) 3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−N−ピリジン−4−イル−ベンゼンスルホンアミド;
(847) 2−(3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニルアミノ)−アセトアミド;
(848) N−(1−ベンジル−ピペリジン−4−イル)−3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンゼンスルホンアミド;
(849) 8−{2−[4−(4−イソプロピル−ピペラジン−1−カルボニル)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(850) 8−{2−[1−((S)−2,3−ジヒドロキシ−プロピル)−1H−インドール−5−イル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(851) N−((R)−2,3−ジヒドロキシ−プロピル)−3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンゼンスルホンアミド;
(852) 3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−N−ピリジン−3−イルメチル−ベンゼンスルホンアミド;
(853) N−(4−ヒドロキシ−シクロヘキシル)−3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンゼンスルホンアミド;
(854) N−(2−ヒドロキシ−1,1−ビス−ヒドロキシメチル−エチル)−3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンゼンスルホンアミド;
(855) 8−{2−[4−(3,4−ジヒドロキシ−ブトキシ)−3,5−ジメチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(856) 2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−8−{2−[2−メチル−4−(ピロリジン−1−カルボニル)−フェニル]−エタンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(857) 2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−8−{2−[4−((R)−2−ヒドロキシメチル−5−オキソ−ピロリジン−1−イル)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(858) 2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−8−{2−[4−((S)−2−ヒドロキシメチル−5−オキソ−ピロリジン−1−イル)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(859) 4−(3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェノキシ)−ピペリジン−1−カルボン酸 tert−ブチル エステル;
(860) 8−{2−[4−(3,4−ジヒドロキシ−ブトキシ)−3,5−ジフルオロ−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(861) 2−シクロヘキシル−8−{2−[2−メチル−4−(2−オキソ−アゼチジン−1−イル)−フェニル]−エタンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(862) 1−メチル−3−(3−メチル−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(863) 5,5−ジメチル−3−(3−メチル−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(864) 5,5−ジメチル−3−[3−メチル−4−(2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−フェニル]−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(865) 2−(4−メチル−シクロヘキシル)−8−{2−[2−メチル−4−(2−オキソ−オキサゾリジン−3−イル)−フェニル]−エタンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(866) 2−(4−メチル−シクロヘキシル)−8−{2−[2−メチル−4−(4−オキソ−オキサゾリジン−3−イル)−フェニル]−エタンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(867) 8−{2−[1−((R)−2,3−ジヒドロキシ−プロピル)−1H−インドール−4−イル]−エタンスルホニル}−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(868) 8−(2−{4−[(1H−イミダゾール−2−イル)−メチル−アミノ]−2,6−ジメチル−フェニル}−エタンスルホニル)−2−(4−メチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(869) 3−(3,5−ジメチル−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−5,5−ジメチル−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(870) 2−(4−メチル−シクロヘキシル)−8−{2−[2−メチル−4−(2−オキソ−ピペラジン−1−イル)−フェニル]−エタンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(872) 2−シクロヘキシル−8−{2−[1−((S)−2,3−ジヒドロキシ−プロピル)−1H−インドール−5−イル]−エタンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(873) N−(2−フルオロ−5−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−N−(2−ヒドロキシ−エチル)−アセトアミド;
(874)N−(3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−スルファミド;
(875)N−(3−ヒドロキシ−プロピル)−N’−(3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−スルファミド;
(876) 1−シアノメチル−1−(3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−尿素;
(877) 1−(3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−1−(2,2,2−トリフルオロ−エチル)−尿素;
(878) 1−(4−{2−[2−(4−エチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3−メチル−フェニル)−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(879) 1−(4−{2−[2−(4−エチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3−メチル−フェニル)−5−メチル−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(880) 3−(4−{2−[2−(4−ブチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3−メチル−フェニル)−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(881) 3−(3−メチル−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(882) 3−(4−{2−[2−(4−イソプロピル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3−メチル−フェニル)−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(883) 3−(3,5−ジメチル−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(884) 3−(4−{2−[2−(4−イソプロピル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,5−ジメチル−フェニル)−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(885) 3−(3,5−ジメチル−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−1,5,5−トリメチル−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(886) (S)−2−アミノ−3−ヒドロキシ−N−(3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−プロピオンアミド;
(887) 1−(4−{2−[2−(4−エチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3−メチル−フェニル)−5,5−ジメチル−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(888) 3,5−ジメチル−4−(2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−安息香酸 N,N’−ジメチル−ヒドラジド;
(889) 8−{2−[2−メチル−4−(ピペリジン−4−イルオキシ)−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン 塩酸塩;
(890) 4−{2−[2−(4,4−ジフルオロ−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(891) 4−{2−[2−(4−メタンスルホニル−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(892) 3,N,N−トリメチル−4−(2−{4−オキソ−2−[(E)−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−ビニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−ベンズアミド;
(893) 3,N,N−トリメチル−4−[2−(4−オキソ−2−フェニルエチニル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−ベンズアミド;
(894) 4−{2−[2−(4−ブチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(895) 4−{2−[2−(4−tert−ブチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(896) 4−{2−[2−(4−エチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(897) 3,N,N−トリメチル−4−(2−{4−オキソ−2−[4−(4,4,4−トリフルオロ−ブチル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−ベンズアミド;
(898) 4−{2−[4−(シクロヘキシルメチル−アミノ)−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1,3−ジエン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(899) 4−{2−[4−ジメチルアミノ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1,3−ジエン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(900) 4−{2−[4−[(Z)−ヒドロキシイミノ]−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(901) 4−{2−[4−[(Z)−メトキシイミノ]−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(902) 4−(2−{2−[4−(2−メトキシ−エチル)−シクロヘキシル]−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(903) N−{4−[2−(2−シクロペンチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−3−メチル−フェニル}−アセトアミド;
(904) N−(3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−(4−トリフルオロメチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−アセトアミド;
(905) N−(4−{2−[2−(4−ブチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3−メチル−フェニル)−アセトアミド;
(906) N−(4−{2−[2−(4−シアノ−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3−メチル−フェニル)−アセトアミド;
(907) N−(4−{2−[2−(3−シアノ−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3−メチル−フェニル)−アセトアミド;
(908) N−(4−{2−[2−(2−シアノ−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3−メチル−フェニル)−アセトアミド;
(909) N−(4−{2−[2−(4−tert−ブチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3−メチル−フェニル)−アセトアミド;
(910) N−(4−{2−[2−(4−エトキシメチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3−メチル−フェニル)−アセトアミド;
(911) N−(3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−(4−プロポキシ−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−アセトアミド;
(912) N−(4−{2−[2−(4−ブトキシ−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3−メチル−フェニル)−アセトアミド;
(913) N−(4−{2−[2−(4−イソプロポキシメチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3−メチル−フェニル)−アセトアミド;
(914) N−[4−(2−{2−[4−(3−フルオロ−プロポキシ)−シクロヘキシル]−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−3−メチル−フェニル]−アセトアミド;
(915) N−[4−(2−{2−[4−(3−フルオロ−プロポキシ)−シクロヘキシル]−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−3−メチル−フェニル]−アセトアミド;
(916) N−[4−(2−{2−[4−((E)−3,3−ジフルオロ−プロペニル)−シクロヘキシル]−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−3−メチル−フェニル]−アセトアミド;
(917) N−{4−[2−(2−シクロヘプチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−3−メチル−フェニル}−アセトアミド;
(918) N−{4−[2−(2−アダマンタン−1−イル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−3−メチル−フェニル}−アセトアミド;
(919) N−[3−メチル−4−(2−{4−オキソ−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシメチル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−フェニル]−アセトアミド;
(920) N−[4−(2−{2−[4−(4−クロロ−フェニル)−シクロヘキシル]−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−3−メチル−フェニル]−アセトアミド;
(921) N−[3−メチル−4−(2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロポキシ)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−フェニル]−アセトアミド;
(922) N−[3−メチル−4−(2−{4−オキソ−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−エチル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−フェニル]−アセトアミド;
(923) N−(3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−((1S,3R)−3−プロピル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−アセトアミド;
(924) N−(3−メチル−4−{2−[2−((1S,3R)−3−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−アセトアミド;
(925) N−(4−{2−[2−(4,4−ジメチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3−メチル−フェニル)−アセトアミド;
(926) N−(3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3,3,5,5−テトラメチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−アセトアミド;
(927) N−[4−(2−{2−[4−(2−メトキシ−エチル)−シクロヘキシル]−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−3−メチル−フェニル]−アセトアミド;
(928) [3−メチル−4−(2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−ベンジル]−カルバミン酸 tert−ブチル エステル;
(929) N−(2−ヒドロキシ−エチル)−N−(3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−イソブチルアミド;
(930) 2−ヒドロキシ−N−(2−ヒドロキシ−エチル)−N−(3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−アセトアミド;
(931) N−(3,5−ジメチル−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−2,2,2−トリフルオロ−N−メチル−アセトアミド;
(932) N−(3,5−ジメチル−4−{2−[2−((1S,3R)−3−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−2,2,2−トリフルオロ−N−メチル−アセトアミド;
(933) N−(3,5−ジメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3,3,5,5−テトラメチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−2,2,2−トリフルオロ−N−メチル−アセトアミド;
(934) 1−{4−[2−(2−シクロヘプチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−3,5−ジメチル−フェニル}−1−メチル−尿素;
(935) 1−(3,5−ジメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(936) 1−[3,5−ジメチル−4−(2−{4−オキソ−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−エチル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−フェニル]−1−メチル−尿素;
(937) 1−[2−クロロ−3,5−ジメチル−4−(2−{4−オキソ−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−エチル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−フェニル]−1−メチル−尿素;
(938) 1−(4−{2−[2−(4,4−ジメチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素;
(939) 1−[3,5−ジメチル−4−(2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピリデン)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−フェニル]−1−メチル−尿素;
(940) 1−[4−(2−{2−[4−(3,3−ジフルオロ−アリル)−シクロヘキシル]−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−3,5−ジメチル−フェニル]−1−メチル−尿素;
(941) 1−(3,5−ジメチル−4−{2−[8−オキソ−6−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−2,5,7−トリアザ−スピロ[3.4]オクタ−5−エン−2−スルホニル]−エチル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(942) N−(4−{(E)−1−フルオロ−2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−3−メチル−フェニル)−N−メチル−アセトアミド;
(943) 3−[3−メチル−4−(2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−フェニル]−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(944) 3−[3−メチル−4−(2−{4−オキソ−2−[4−(4,4,4−トリフルオロ−ブチル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−フェニル]−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(945) 3−[4−(2−{2−[4−((E)−3,3−ジフルオロ−プロペニル)−シクロヘキシル]−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−3−メチル−フェニル]−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(946) 3−[4−(2−{2−[4−(3,3−ジフルオロ−アリル)−シクロヘキシル]−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−3−メチル−フェニル]−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(947) 3−(3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−(4−トリフルオロメチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(948) 3−[3−メチル−4−(2−{4−オキソ−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−エチル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−フェニル]−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(949) 3−(3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−((1S,3R)−3−プロピル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(950) 3−(3−メチル−4−{2−[2−((1S,3R)−3−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(951) 3−(4−{2−[2−(4,4−ジメチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3−メチル−フェニル)−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(952) 3−(3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3,3,5,5−テトラメチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(953) N−(2−クロロ−4−{2−[2−(4−エチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−5−メチル−フェニル)−アセトアミド;
(954) N−(2−クロロ−4−{2−[2−(4−エチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3−メチル−フェニル)−アセトアミド;
(955) N−[4−(2−{2−[4−(3,3−ジフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−3−メチル−フェニル]−アセトアミド;
(956) 3−[4−(2−{2−[4−(3,3−ジフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−3−メチル−フェニル]−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(957) 2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−N−フェニル−ベンズアミド;
(958) 8−(2−{2−メチル−4−[4−(1−メチル−ピペリジン−4−イル)−ピペラジン−1−カルボニル]−フェニル}−エタンスルホニル)−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(959) 8−{(E)−2−[4−((R)−3−フルオロ−ピロリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(960) 8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシメチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(961) 3,5,N,N−テトラメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−ベンズアミド;
(962) 3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−ベンズアミド;
(963) 8−{(E)−2−[4−(3−フルオロ−アゼチジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(964) 8−{2−[4−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(965) 8−{2−[4−(3−ヒドロキシ−アゼチジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(966) 8−{2−[4−(4−ヒドロキシメチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(967) 8−{(E)−2−[2,6−ジメチル−4−(2−オキサ−6−アザ−スピロ[3.3]ヘプタン−6−カルボニル)−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(968) 8−{(E)−2−[2,6−ジメチル−4−(3−オキソ−ピペラジン−1−カルボニル)−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(969) 8−{(E)−2−[4−((3R,5S)−3,5−ジメチル−ピペラジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(970) 2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−8−{(E)−2−[4−(3−ヒドロキシ−3−メチル−アゼチジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(971) 2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−ヒドロキシメチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(972) 8−{(E)−2−[2,6−ジメチル−4−(4−オキソ−ピペリジン−1−カルボニル)−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(973) 2−[4−(3,3−ジフルオロ−アリル)−シクロヘキシル]−8−{2−[4−(4−フルオロ−4−ヒドロキシメチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(974) 2−[4−(3,3−ジフルオロ−アリル)−シクロヘキシル]−8−{2−[4−(4−フルオロメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(975) 2−(4−エチル−シクロヘキシル)−8−(2−{4−[4−(2−フルオロ−エチル)−ピペラジン−1−カルボニル]−2−メチル−フェニル}−エタンスルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(976) 2−(4−エチル−シクロヘキシル)−8−{2−[2−メチル−4−(4−オキセタン−3−イル−ピペラジン−1−カルボニル)−フェニル]−エタンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(977) 8−{2−[2−メチル−4−(ピロリジン−1−カルボニル)−フェニル]−エタンスルホニル}−2−ノニル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(978) 8−{2−[4−(アゼチジン−1−カルボニル)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−ノニル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(979) 8−{2−[4−((R)−3−ヒドロキシ−ピロリジン−1−カルボニル)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−ノニル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(980) 8−{2−[2,6−ジメチル−4−(ピロリジン−1−カルボニル)−フェニル]−エタンスルホニル}−2−ノニル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(981) 8−{2−[4−((R)−3−ヒドロキシ−ピロリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−ノニル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(982) 8−{2−[4−(アゼチジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−ノニル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(983) 8−{2−[2,6−ジメチル−4−(ピペリジン−1−カルボニル)−フェニル]−エタンスルホニル}−2−ノニル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(984) 8−{2−[4−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−ノニル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(985) 8−{2−[4−(3−ヒドロキシ−アゼチジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−ノニル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(986) 8−{2−[2,6−ジメチル−4−(4−メチル−ピペラジン−1−カルボニル)−フェニル]−エタンスルホニル}−2−ノニル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(987) N,N−ジメチル−2−(3−メチル−4−{(E)−2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−アセトアミド;
(988) N−メトキシ−2−(3−メチル−4−{(E)−2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−アセトアミド;
(989) 8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(990) 8−{(E)−2−[4−(4−フルオロメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(991) 8−{(E)−2−[2,6−ジメチル−4−(4−メチル−ピペラジン−1−カルボニル)−フェニル]−エテンスルホニル}−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(992) 8−{(E)−2−[4−(イソオキサゾリジン−2−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(993) 8−((E)−2−{4−[4−((R)−2,3−ジヒドロキシ−プロポキシ)−ピペリジン−1−カルボニル]−2,6−ジメチル−フェニル}−エテンスルホニル)−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(994) 3,5,N,N−テトラメチル−4−((E)−2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−ビニル)−ベンズアミド;
(995) 8−{2−[2,6−ジメチル−4−(4−メチル−ピペラジン−1−カルボニル)−フェニル]−エタンスルホニル}−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(996) 3,5−ジメチル−4−((E)−2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−ビニル)−安息香酸 ヒドラジド;
(997) 8−{(E)−2−[2,6−ジメチル−4−(ピラゾリジン−1−カルボニル)−フェニル]−エテンスルホニル}−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(998) N−メトキシ−3,5,N−トリメチル−4−{(E)−2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−ベンズアミド;
(999) 8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(4−メチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1000) 8−{(E)−2−[4−(4−フルオロメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(4−メチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1001) 8−{(E)−2−[4−(イソオキサゾリジン−2−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(4−メチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1002) 8−{(E)−2−[4−(1,1−ジオキソ−1λ6−チオモルホリン−4−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(4−メチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1003) 3,5,N,N−テトラメチル−4−{(E)−2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−ベンズアミド;
(1006) 2−シクロヘキシル−8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−トリフルオロメチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1007) 2−シクロヘキシル−8−{(E)−2−[2,6−ジメチル−4−(2−オキソ−オキサゾリジン−3−カルボニル)−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1008) 2−(4−ブチル−シクロヘキシル)−8−((E)−2−{4−[4−(2−ヒドロキシ−エトキシ)−ピペリジン−1−カルボニル]−2,6−ジメチル−フェニル}−エテンスルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1009) 2−(4−ブチル−シクロヘキシル)−8−[(E)−2−(4−{4−[2−(2−ヒドロキシ−エトキシ)−エトキシ]−ピペリジン−1−カルボニル}−2,6−ジメチル−フェニル)−エテンスルホニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1010) 8−((E)−2−{4−[4−((R)−2,3−ジヒドロキシ−プロポキシ)−ピペリジン−1−カルボニル]−2,6−ジメチル−フェニル}−エテンスルホニル)−2−(9,9,9−トリフルオロ−ノニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1011) 2−アミノ−N−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−N−メチル−アセトアミド;
(1012) (3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−メチル−カルバミン酸 2−ヒドロキシ−エチル エステル;
(1013) 1−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−1,3,3−トリメチル−尿素;
(1014) 1−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−1,3−ジメチル−尿素;
(1015) 1−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1016) 8−[(E)−2−(2,6−ジメチル−4−メチルアミノ−フェニル)−エテンスルホニル]−2−(3−トリフルオロメチルスルファニル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1017) 1−(4−{(E)−2−[2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1018) 1−[3,5−ジメチル−4−((E)−2−{4−オキソ−2−[3−(1,1,2,2−テトラフルオロ−エトキシ)−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−ビニル)−フェニル]−1−メチル−尿素;
(1019) 1−[3,5−ジメチル−4−((E)−2−{4−オキソ−2−[3−(4,4,4−トリフルオロ−ブトキシ)−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−ビニル)−フェニル]−1−メチル−尿素;
(1020) 1−[3,5−ジメチル−4−((E)−2−{4−オキソ−2−[4−(4,4,4−トリフルオロ−ブトキシ)−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−ビニル)−フェニル]−1−メチル−尿素;
(1021) 1−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(4−ペンチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1022) 1−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[2−(7−メチルスルファニル−ヘプチル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1023) 1−[3,5−ジメチル−4−((E)−2−{2−[8−(3−メチル−オキセタン−3−イル)−オクチル]−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−ビニル)−フェニル]−1−メチル−尿素;
(1024) 1−{3,5−ジメチル−4−[(E)−2−(2−ノナ−4−イニル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−フェニル}−1−メチル−尿素;
(1025) 1−{3,5−ジメチル−4−[(E)−2−(2−ノナ−3−イニル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−フェニル}−1−メチル−尿素;
(1026) 1−[3,5−ジメチル−4−((E)−2−{2−[10−(3−メチル−オキセタン−3−イル)−デシル]−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−ビニル)−フェニル]−1−メチル−尿素;
(1027) 1−{3,5−ジメチル−4−[(E)−2−(2−ノナ−1−イニル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−フェニル}−1−メチル−尿素;
(1028) 1−(4−{2−[2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1029) 1−(4−{2−[2−(2,2−ジフルオロ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1030) 1−(4−{2−[2−(4−tert−ブチル−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1031) 1−[3,5−ジメチル−4−(2−{2−[8−(3−メチル−オキセタン−3−イル)−オクチル]−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−フェニル]−1−メチル−尿素;
(1032) 1−[3,5−ジメチル−4−(2−{2−[10−(3−メチル−オキセタン−3−イル)−デシル]−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−フェニル]−1−メチル−尿素;
(1033) 2−(8−{2−[4−(tert−ブトキシカルボニル−メチル−アミノ)−2,6−ジメチル−フェニル]−エタンスルホニル}−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−2−イル)−ピロリジン−1−カルボン酸 tert−ブチル エステル;
(1034) (4−{2−[2−(1,1−ジフルオロ−エチル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,5−ジメチル−フェニル)−メチル−カルバミン酸 tert−ブチル エステル;
(1035) 8−[2−(2,6−ジメチル−4−メチルアミノ−フェニル)−エタンスルホニル]−2−(8,8,9,9,9−ペンタフルオロ−ノニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1036) 8−[2−(2,6−ジメチル−4−メチルアミノ−フェニル)−エタンスルホニル]−2−(3−トリフルオロメチルスルファニル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1037) 8−[2−(2,6−ジメチル−4−メチルアミノ−フェニル)−エタンスルホニル]−2−(4−イソプロピリデン−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1038) 1−[3,5−ジメチル−4−(2−{4−オキソ−2−[3−(1,1,2,2−テトラフルオロ−エトキシ)−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−フェニル]−1−メチル−尿素;
(1039) 1−(3,5−ジメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(5,6,7,8−テトラヒドロ−ナフタレン−2−イル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1040) 1−(4−{2−[2−((1S,3S,5R)−3,5−ジメチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1041) 1−(3,5−ジメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(1−プロピル−ブチル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1042) 1−[3,5−ジメチル−4−(2−{4−オキソ−2−[4−(2,2,3,3,3−ペンタフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−フェニル]−1−メチル−尿素;
(1043) 1−(3,5−ジメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(6,6,7,7,7−ペンタフルオロ−ヘプチル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1044) N−(3,5−ジメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(7,7,7−トリフルオロ−ヘプチル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−N−メチル−アセトアミド;
(1045) 1−(3,5−ジメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(7,7,7−トリフルオロ−ヘプチル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1046) 1−(3,5−ジメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(9,9,9−トリフルオロ−ノニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1047) N−(3,5−ジメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(9,9,9−トリフルオロ−ノニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−N−メチル−アセトアミド;
(1048) 1−[3,5−ジメチル−4−(2−{4−オキソ−2−[1−(4,4,4−トリフルオロ−ブチル)−シクロプロピル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−フェニル]−1−メチル−尿素;
(1050) 1−(3,5−ジメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1051) 1−(4−{2−[2−(シス−3,4−ジメチル−シクロペンチル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1052) 1−{4−[2−(2−ジシクロプロピルメチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−3,5−ジメチル−フェニル}−1−メチル−尿素;
(1053) 1−{4−[2−(2−ビシクロ[3.3.1]ノナ−9−イル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−3,5−ジメチル−フェニル}−1−メチル−尿素;
(1054) 1−{4−[2−((1R,5S)−2−ビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−3,5−ジメチル−フェニル}−1−メチル−尿素;
(1055) 1−(3,5−ジメチル−4−{2−[2−(3−メチル−シクロペンチル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1056) 1−{4−[2−(2−ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−7−イル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−3,5−ジメチル−フェニル}−1−メチル−尿素;
(1057) 1−(4−{2−[2−((1S,2S)−2−ヘキシル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1058) 1−{3,5−ジメチル−4−[2−(4−オキソ−2−スピロ[2.5]オクタ−6−イル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−フェニル}−1−メチル−尿素;
(1059) 1−(4−{2−[2−(4−ジフルオロメチレン−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1060) N−[4−(2−{2−[4−(2,2−ジフルオロ−エチル)−シクロヘキシル]−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−3−メチル−フェニル]−アセトアミド;
(1061) N−[4−(2−{2−[4−(2−フルオロ−エチル)−シクロヘキシル]−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−3−メチル−フェニル]−アセトアミド;
(1062) N−(4−{2−[2−(4−ブチル−4−フルオロ−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3−メチル−フェニル)−アセトアミド;
(1063) N−[4−(2−{2−[4−((E)−3−フルオロ−プロペニル)−シクロヘキシル]−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−3−メチル−フェニル]−アセトアミド;
(1064) N−[4−(2−{2−[4−(3−フルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−3−メチル−フェニル]−アセトアミド;
(1065) N−[4−(2−{2−[4−(3−クロロ−プロピル)−シクロヘキシル]−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−3−メチル−フェニル]−アセトアミド;
(1066) N−[4−(2−{2−[4−(3−フルオロ−プロピリデン)−シクロヘキシル]−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−3−メチル−フェニル]−アセトアミド;
(1067) N−[4−(2−{2−[4−(3,3−ジフルオロ−アリル)−シクロヘキシル]−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−3−メチル−フェニル]−アセトアミド;
(1068) N−[4−(2−{2−[4−(3,3−ジフルオロ−アリル)−シクロヘキシル]−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−3−メチル−フェニル]−アセトアミド;
(1069) N−[3−メチル−4−(2−{4−オキソ−2−[4−(2,2,3,3,3−ペンタフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−フェニル]−アセトアミド;
(1070) N−[4−(2−{2−[4−((E)−3−フルオロ−アリル)−シクロヘキシル]−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−3−メチル−フェニル]−アセトアミド;
(1071) N−[4−(2−{2−[4−(2,2−ジフルオロ−エチル)−シクロヘキシル]−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−3−メチル−フェニル]−アセトアミド;
(1072) N−[4−(2−{2−[4−(2−フルオロ−エチル)−シクロヘキシル]−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−3−メチル−フェニル]−アセトアミド;
(1073) N−[4−(2−{2−[4−フルオロ−4−(3−フルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−3−メチル−フェニル]−アセトアミド;
(1074) N−(4−{2−[2−(4−エチニル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3−メチル−フェニル)−アセトアミド;
(1075) N−(4−{2−[2−(4−ジフルオロメチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3−メチル−フェニル)−アセトアミド;
(1076) N−[4−(2−{2−[4−(3,3−ジフルオロ−プロピリデン)−シクロヘキシル]−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−3−メチル−フェニル]−アセトアミド;
(1077) N−[4−(2−{2−[4−(2−フルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−3−メチル−フェニル]−アセトアミド;
(1078) N−[4−(2−{2−[4−(1−フルオロ−1−メチル−エチル)−シクロヘキシル]−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−3−メチル−フェニル]−アセトアミド;
(1079) N−(4−{2−[2−(4−ブチリデン−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3−メチル−フェニル)−アセトアミド;
(1080) N−[3−メチル−4−(2−{4−オキソ−2−[4−(2,2,3,3,3−ペンタフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−フェニル]−アセトアミド;
(1081) 1−{3,5−ジメチル−4−[2−(2−ノナ−4−イニル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−フェニル}−1−メチル−尿素;
(1082) 1−{3,5−ジメチル−4−[2−(2−ノナ−3−イニル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−フェニル}−1−メチル−尿素;
(1083) 1−{3,5−ジメチル−4−[2−(2−ノナ−1−イニル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−フェニル}−1−メチル−尿素;
(1084) 1−(3,5−ジメチル−4−{1−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−シクロプロピルメチル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1085) 1−(4−{2,2−ジフルオロ−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1086) 1−{4−[2,2−ジフルオロ−2−(2−ノニル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−3,5−ジメチル−フェニル}−1−メチル−尿素;
(1087) 1−{3,5−ジメチル−4−[2−(4−オキソ−2−[1,1’;2’,1”]テルフェニル−3−イル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−フェニル}−1−メチル−尿素;
(1088) 1−[3,5−ジメチル−4−((E)−2−{4−オキソ−2−[4−(4,4,4−トリフルオロ−ブチル)−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−ビニル)−フェニル]−1−メチル−尿素;
(1089) 1−[3,5−ジメチル−4−((E)−2−{4−オキソ−2−[3−(4,4,4−トリフルオロ−ブチル)−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−ビニル)−フェニル]−1−メチル−尿素;
(1090) 1−(3,5−ジメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−プロピル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1091) 2−[4−フルオロ−3−(4,4,5,5,5−ペンタフルオロ−ペンチルオキシ)−フェニル]−8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1092) 2−[4−フルオロ−3−(4,4,5,5,5−ペンタフルオロ−ペンチルオキシ)−フェニル]−8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1093) 2−(4−クロロ−3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1094) 2−(3−フルオロ−4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1095) 2−(3,4−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1096) 8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−[3−(4,4,5,5,5−ペンタフルオロ−ペンチルオキシ)−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1097) 8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−[3−(2,2,2−トリフルオロ−エチル)−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1098) 2−(4−フルオロ−3−メチル−フェニル)−8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1099) 2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1100) 8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−[3−(1,1,2,2−テトラフルオロ−エトキシ)−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1101) 8−{1,1−ジフルオロ−2−[4−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1102) 2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−8−{(E)−2−[4−(3−ヒドロキシ−アゼチジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1103) 8−{(E)−2−[4−((R)−2,3−ジヒドロキシ−プロポキシ)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−[3−(4,4,5,5,5−ペンタフルオロ−ペンチルオキシ)−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1104) 6−(4−メチル−シクロヘキシル)−2−(2−ナフタレン−1−イル−エタンスルホニル)−2,5,7−トリアザ−スピロ[3.4]オクタ−5−エン−8−オン;
(1106) (11−{8−[(E)−2−(2,6−ジメチル−4−メチルアミノ−フェニル)−エテンスルホニル]−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−2−イル}−ウンデシル)−カルバミン酸 tert−ブチル エステル;
(1107) 8−[(E)−2−(2,6−ジメチル−4−メチルアミノ−フェニル)−エテンスルホニル]−2−(9−ヒドロキシ−ノニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1108) 1−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−((1S,3R)−3−プロピル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1109) 14−(8−{(E)−2−[2,6−ジメチル−4−(1−メチル−ウレイド)−フェニル]−エテンスルホニル}−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−2−イル)−テトラデカン酸;
(1110)1−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[2−(4−[1,1,1−2H3]メチル−[4−2H1]シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−1−メチル−尿素 ;
(1111) 1−(4−{(E)−2−[2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1112) 1−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[2−(3−ノナフルオロブチル−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1113) 1−(4−{(E)−2−[2−(4−クロロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1114) 1−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(4’−プロピル−ビフェニル−3−イル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1115) 1−(4−{(E)−2−[2−(6−エトキシ−ヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1116) 1−[3,5−ジメチル−4−((E)−2−{4−オキソ−2−[3−(6,6,6−トリフルオロ−ヘキシル)−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−ビニル)−フェニル]−1−メチル−尿素;
(1117) 1−[3,5−ジメチル−4−((E)−2−{4−オキソ−2−[4−(6,6,6−トリフルオロ−ヘキシル)−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−ビニル)−フェニル]−1−メチル−尿素;
(1118) 1−(4−{(E)−2−[2−(11−フルオロ−ウンデシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1119) 1−{4−[(E)−2−(2−ヘキサ−5−エニル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−3,5−ジメチル−フェニル}−1−メチル−尿素;
(1120) 1−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−((E)−6−フェニル−ヘキサ−5−エニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1121) 1−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−((E)−9−フェニル−ノナ−8−エニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1122) 1−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(5−プロピルスルファニル−ペンチル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1123) 1−(4−{(E)−2−[2−(7−メトキシ−ヘプチル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1124) 1−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(5−プロポキシ−ペンチル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1125) 1−(4−{(E)−2−[2−(11,11−ジフルオロ−ウンデシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1126) 1−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−プロピル−ノニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1127) 1−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(2−プロピル−ベンゾフラン−6−イル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1128) 1−(4−{(E)−2−[2−(3−メトキシ−4−ペンチル−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1129)1−(4−{(E)−2−[2−(4−[1,1,2,2,2−2H5]エチル−シクロヘキサ−3−エニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1130)1−(4−{(E)−2−[2−(4−[1,1,2,2,2−2H5]エチル−[4−2H1]シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1131) 12−(8−{(E)−2−[2,6−ジメチル−4−(1−メチル−ウレイド)−フェニル]−エテンスルホニル}−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−2−イル)−ドデカン酸;
(1132) 12−(8−{(E)−2−[2,6−ジメチル−4−(1−メチル−ウレイド)−フェニル]−エテンスルホニル}−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−2−イル)−ドデカン酸 エチル エステル;
(1133) 1−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(5−フェニル−ペンチル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−1−メチル−尿素;化合物 ウィト トリフルオロ−酢酸;
(1134) 1−(3,5−ジメチル−4−{(Z)−2−[4−オキソ−2−(5−フェニル−ペンチル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−1−メチル−尿素;化合物 ウィト トリフルオロ−酢酸;
(1135) 1−[3,5−ジメチル−4−(2−{4−オキソ−2−[3−(4,4,5,5,5−ペンタフルオロ−ペンチルオキシ)−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−フェニル]−1−メチル−尿素;
(1136) 1−(3,5−ジメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3’−プロピル−ビフェニル−3−イル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1137) 1−(3,5−ジメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(4−トリメチルシラニル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1138) 1−(4−{2−[2−((1R,3R,5S)−3,5−ビス−トリフルオロメチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1139) 1−(3,5−ジメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(4−トリメチルシラニル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1140) 1−{3,5−ジメチル−4−[2−(4−オキソ−2−トリデシル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−フェニル}−1−メチル−尿素;
(1141) 1−{3,5−ジメチル−4−[2−(4−オキソ−2−ウンデシル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−フェニル}−1−メチル−尿素;
(1142) 1−{3,5−ジメチル−4−[2−(2−オクチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−フェニル}−1−メチル−尿素;
(1143) 1−(4−{2−[2−((1S,3R)−3−ヘキシル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1144) 1−[3,5−ジメチル−4−(2−{2−[3−(3−メチル−ブチル)−フェニル]−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−フェニル]−1−メチル−尿素;
(1145) 1−(4−{2−[2−((1S,3R)−3−ブチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1146) 1−[3,5−ジメチル−4−(2−{2−[(1S,3S)−3−(3−メチル−ブチル)−シクロヘキシル]−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−フェニル]−1−メチル−尿素;
(1147) 1−(3,5−ジメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3,3,9,9,9−ペンタフルオロ−ノニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1148)1−(4−{2−[2−(4−[1,1,2,2,2−2H5]エチル−[4−2H1]シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1149)1−(4−{2−[2−(4−[1,1,2,2,2−2H5]エチル−シクロヘキサ−3−エニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1150) 1−(4−{2−[2−(4−クロロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1151) 1−(3,5−ジメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(1,9,9,9−テトラフルオロ−ノニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1152) 1−(3,5−ジメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(4’−プロピル−ビフェニル−3−イル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1153) 1−(4−{2−[2−(11−フルオロ−ウンデシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1154) 1−(4−{2−[2−(6−エチルスルファニル−ヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1155) 1−{3,5−ジメチル−4−[2−(4−オキソ−2−[1,1’;3’,1”]テルフェニル−3−イル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−フェニル}−1−メチル−尿素;
(1156) 1−(4−{2−[2−(11,11−ジフルオロ−ウンデシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1157) 1−{3,5−ジメチル−4−[(E)−2−(4−オキソ−2−[1,1’;3’,1”]テルフェニル−3−イル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−フェニル}−1−メチル−尿素;
(1158) 8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−[3−(4,4,5,5,5−ペンタフルオロ−ペンチルオキシ)−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1159) 2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1160) 2−(2,2−ジフルオロ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル)−8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1161) 2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシメチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1162) 2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシメチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1163) 2−(2,2−ジフルオロ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル)−8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1164) 8−{(E)−2−[4−((R)−2,3−ジヒドロキシ−プロポキシ)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1165) 2−(2,2−ジフルオロ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル)−8−{(E)−2−[4−((R)−2,3−ジヒドロキシ−プロポキシ)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1166) 8−{(E)−2−[4−(3,4−ジヒドロキシ−ブトキシ)−2−メチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1167) 2−(2,2−ジフルオロ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル)−8−{(E)−2−[4−(3,4−ジヒドロキシ−ブトキシ)−2−メチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1168) {4−[(E)−2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−インドール−1−イル}−酢酸;
(1169) [3−(3−メチル−4−{(E)−2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−ウレイド]−酢酸;
(1170) 12−(8−{2−[2,6−ジメチル−4−(1−メチル−ウレイド)−フェニル]−エタンスルホニル}−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−2−イル)−ドデカン酸;
(1171) 10−(8−{(E)−2−[2,6−ジメチル−4−(1−メチル−ウレイド)−フェニル]−エテンスルホニル}−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−2−イル)−デカン酸;
(1172) 10−(8−{(E)−2−[2,6−ジメチル−4−(1−メチル−ウレイド)−フェニル]−エテンスルホニル}−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−2−イル)−デカン酸 アミド;
(1173) 12−(8−{(E)−2−[2,6−ジメチル−4−(1−メチル−ウレイド)−フェニル]−エテンスルホニル}−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−2−イル)−ドデカン酸 アミド;
(1174) 12−(8−{2−[2,6−ジメチル−4−(1−メチル−ウレイド)−フェニル]−エタンスルホニル}−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−2−イル)−ドデカン酸 アミド;
(1175) 14−(8−{(E)−2−[2,6−ジメチル−4−(1−メチル−ウレイド)−フェニル]−エテンスルホニル}−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−2−イル)−テトラデカン酸 アミド;
(1176) 14−(8−{2−[2,6−ジメチル−4−(1−メチル−ウレイド)−フェニル]−エタンスルホニル}−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−2−イル)−テトラデカン酸 アミド;
(1178) 8−[2−(2−アミノ−5,7−ジメチル−ベンゾオキサゾール−6−イル)−エタンスルホニル]−2−(4−メチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1179) 2−シクロヘキシル−8−{2−[2,6−ジメチル−4−(2−オキソ−オキサゾリジン−3−カルボニル)−フェニル]−エタンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1180) N−メトキシ−3,5,N−トリメチル−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンズアミド;
(1181) 8−{2−[4−(イソオキサゾリジン−2−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1182) 8−{2−[4−(イソオキサゾリジン−2−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(4−メチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1183) 8−{2−[4−(1,1−ジオキソ−1λ6−チオモルホリン−4−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(4−メチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1184) 8−(2−{4−[4−((R)−2,3−ジヒドロキシ−プロポキシ)−ピペリジン−1−カルボニル]−2,6−ジメチル−フェニル}−エタンスルホニル)−2−(9,9,9−トリフルオロ−ノニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1185) 2−(3,4−ジクロロ−フェニル)−8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1186) 2−(3−クロロ−4−フルオロ−フェニル)−8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1187) [3−(8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−2−イル)−フェニル]−アセトニトリル;
(1188) 2−(3−クロロ−4−トリフルオロメチル−フェニル)−8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1189)8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(4−ペンタフルオロスルファニル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1190)8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−ペンタフルオロスルファニル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1191) 8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−[4−(3−トリフルオロメチル−フェノキシメチル)−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1192) 2−(4−フルオロ−2,3−ジメチル−フェニル)−8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1193) 8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−メチル−4−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1194) 2−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル−8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1195) 8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(4−ペンタフルオロエチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1196) 8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−ペンタフルオロエチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1197) 8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−1,1−ジメチル−エトキシ)−3−トリフルオロメチル−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1198) 8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1199) 8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−[4−(2,2,3,3−テトラフルオロ−プロポキシ)−3−トリフルオロメチル−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1200) 8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−3−トリフルオロメチル−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1201) 2−[3−クロロ−4−(2,2,3,3−テトラフルオロ−プロポキシ)−フェニル]−8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1202) 8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−[4−(4,4,5,5,5−ペンタフルオロ−ペンチルオキシ)−3−トリフルオロメチル−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1203) 8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−[4−(2,2,3,3,3−ペンタフルオロ−プロポキシ)−3−トリフルオロメチル−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1204) 8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−[4−(4,4,4−トリフルオロ−ブトキシ)−3−トリフルオロメチル−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1205) 8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−[3−(3−トリフルオロメチル−フェノキシメチル)−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1206) 2−[3−(1,1−ジフルオロ−エチル)−フェニル]−8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1207) 2−[3−フルオロ−4−(4,4,5,5,5−ペンタフルオロ−ペンチルオキシ)−フェニル]−8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1208) 8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(1H−インドール−6−イル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1209) 8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−[3−(2,2,2−トリフルオロ−1,1−ジメチル−エトキシ)−4−トリフルオロメチル−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1210) 2−[4−クロロ−3−(2,2,2−トリフルオロ−1,1−ジメチル−エトキシ)−フェニル]−8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1211)2−(3−[1,1,2,2,3,3,4,4,4−2H9]ブトキシ−4−フルオロ−フェニル)−8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1212) 8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(2,2,3,3−テトラフルオロ−2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシン−6−イル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1213) 8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−[4−(1,1,2,2−テトラフルオロ−エトキシ)−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1214) 8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−メチル−4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1215) 2−[4−フルオロ−3−(3−フルオロ−プロポキシ)−フェニル]−8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1216) 2−[3−クロロ−4−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−フェニル]−8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1217) 2−(3−ジフルオロメチル−4−フルオロ−フェニル)−8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1218) 2−[4−フルオロ−3−(4,4,4−トリフルオロ−ブトキシ)−フェニル]−8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1219) 2−(4−ジフルオロメチル−3−フルオロ−フェニル)−8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1220)2−(4−[1,1,2,2,3,3,4,4,4−2H9]ブトキシ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1221)2−(4−[1,1,2,2,2−2H5]エトキシ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1222)8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(4−[1,2,2,2,2,2,2−2H7]イソプロポキシ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1223) 8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−[3−(2,2,3,3−テトラフルオロ−プロポキシ)−4−トリフルオロメチル−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1224)2−(3−[1,1,2,2,2−2H5]エトキシ−4−フルオロ−フェニル)−8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1225)2−(4−フルオロ−3−[1,2,2,2,2,2,2−2H7]イソプロポキシ−フェニル)−8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン ;
(1226) 8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−[3−(2,2,3,3−テトラフルオロ−プロポキシ)−5−トリフルオロメチル−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1227) 2−[4−クロロ−3−(4,4,4−トリフルオロ−ブトキシ)−フェニル]−8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1228) 8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−[3−(2,2,3,3,3−ペンタフルオロ−プロポキシ)−4−トリフルオロメチル−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1229) 2−[4−クロロ−3−(2,2,3,3−テトラフルオロ−プロポキシ)−フェニル]−8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1230) 2−[4−クロロ−3−(2,2,3,3,3−ペンタフルオロ−プロポキシ)−フェニル]−8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1231)2−(3−[1,1,2,2,3,3,4,4,4−2H9]ブトキシ−4−クロロ−フェニル)−8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1232) 8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−[3−(4,4,4−トリフルオロ−ブトキシ)−4−トリフルオロメトキシ−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1233)2−(3−[1,1,2,2,3,3,4,4,4−2H9]ブトキシ−5−トリフルオロメチル−フェニル)−8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1234) 8−{2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1235) 8−{2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−メチル−4−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1236) 2−(3−クロロ−4−トリフルオロメチル−フェニル)−8−{2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エタンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1237) 2−(3,4−ジメチル−フェニル)−8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1238) 8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(4−メトキシ−3−メチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1239) 2−(4−フルオロ−2,5−ジメチル−フェニル)−8−{(E)−2−[4−(4−フルオロメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1240) 2−(4−フルオロ−2,3−ジメチル−フェニル)−8−{(E)−2−[4−(4−フルオロメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1241) 2−(3−クロロ−4−トリフルオロメチル−フェニル)−8−{(E)−2−[4−(4−フルオロメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1242) 2−(3−クロロ−4−フルオロ−フェニル)−8−{(E)−2−[4−(4−フルオロメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1243) 8−{(E)−2−[4−(4−フルオロメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−ペンタフルオロエチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1244) 8−{(E)−2−[4−(4−フルオロメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(4−ペンタフルオロエチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1245)8−{(E)−2−[4−(4−フルオロメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(4−ペンタフルオロスルファニル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1246) 2−[3−クロロ−4−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−フェニル]−8−{(E)−2−[4−(4−フルオロメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1247) 2−[3−クロロ−4−(2,2,3,3−テトラフルオロ−プロポキシ)−フェニル]−8−{(E)−2−[4−(4−フルオロメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1248) 8−{(E)−2−[4−(4−フルオロメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−3−トリフルオロメチル−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1249) 8−{(E)−2−[4−(4−フルオロメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−[4−(2,2,3,3,3−ペンタフルオロ−プロポキシ)−3−トリフルオロメチル−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1250) 8−{(E)−2−[4−(4−フルオロメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−[4−(4,4,4−トリフルオロ−ブトキシ)−3−トリフルオロメチル−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1251) 8−{(E)−2−[4−(4−フルオロメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−[4−(2,2,3,3−テトラフルオロ−プロポキシ)−3−トリフルオロメチル−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1252) 8−{(E)−2−[4−(4−フルオロメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−[4−(4,4,5,5,5−ペンタフルオロ−ペンチルオキシ)−3−トリフルオロメチル−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1253)2−(4−[1,1,2,2,2−2H5]エトキシ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−8−{(E)−2−[4−(4−フルオロメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1254) 8−{(E)−2−[4−(4−フルオロメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−メチル−4−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1255) 2−(4−ジフルオロメチル−3−フルオロ−フェニル)−8−{(E)−2−[4−(4−フルオロメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1256) 2−(3−ジフルオロメチル−4−フルオロ−フェニル)−8−{(E)−2−[4−(4−フルオロメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1257) 2−(3,4−ジクロロ−フェニル)−8−{(E)−2−[4−(4−フルオロメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1258) 8−{(E)−2−[4−(4−フルオロメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−メチル−4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1259) 8−{(E)−2−[4−(4−フルオロメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(2−メチル−4−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1260) 8−{(E)−2−[4−(4−フルオロメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−[3−フルオロ−4−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1261)2−(4−[1,1,2,2,3,3,4,4,4−2H9]ブトキシ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−8−{(E)−2−[4−(4−フルオロメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン ;
(1262)8−{(E)−2−[4−(4−フルオロメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(4−[1,2,2,2,2,2,2−2H7]イソプロポキシ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1263) 8−{(E)−2−[4−(4−フルオロメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−[4−フルオロ−3−(4,4,5,5,5−ペンタフルオロ−ペンチルオキシ)−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1264) 2−[4−フルオロ−3−(3−フルオロ−プロポキシ)−フェニル]−8−{(E)−2−[4−(4−フルオロメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1265) 8−{(E)−2−[4−(4−フルオロメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−1,1−ジメチル−エトキシ)−3−トリフルオロメチル−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1266) 8−{(E)−2−[4−(4−フルオロメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−[3−(2,2,2−トリフルオロ−1,1−ジメチル−エトキシ)−4−トリフルオロメチル−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1267) 2−[3−(1,1−ジフルオロ−エチル)−フェニル]−8−{(E)−2−[4−(4−フルオロメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1268) 8−{(E)−2−[4−(4−フルオロメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(1H−インドール−6−イル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1269) 8−{(E)−2−[4−(4−フルオロメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1270) 2−[4−クロロ−3−(2,2,3,3,3−ペンタフルオロ−プロポキシ)−フェニル]−8−{(E)−2−[4−(4−フルオロメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1271) 2−[4−クロロ−3−(2,2,2−トリフルオロ−1,1−ジメチル−エトキシ)−フェニル]−8−{(E)−2−[4−(4−フルオロメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1272)2−(3−[1,1,2,2,2−2H5]エトキシ−4−フルオロ−フェニル)−8−{(E)−2−[4−(4−フルオロメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1273) 8−{(E)−2−[4−(4−フルオロメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−[3−(4,4,4−トリフルオロ−ブトキシ)−4−トリフルオロメトキシ−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1274) 8−{(E)−2−[4−(4−フルオロメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−[3−(2,2,3,3−テトラフルオロ−プロポキシ)−4−トリフルオロメチル−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1275) 2−(2,2−ジフルオロ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル)−8−{2−[4−(4−フルオロメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エタンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1276) 8−{2−[4−(4−フルオロメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1277) 8−{2−[4−(4−フルオロメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−メチル−4−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1278) 2−(3−クロロ−4−トリフルオロメチル−フェニル)−8−{2−[4−(4−フルオロメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エタンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1279) 8−{2−[4−(4−フルオロメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−[3−(2,2,3,3−テトラフルオロ−プロポキシ)−4−トリフルオロメチル−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1280) 2−(2,2−ジフルオロ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル)−8−{(E)−2−[4−(4−フルオロメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1281) 8−{2−[4−(4−フルオロメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(2,2,3,3−テトラフルオロ−2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシン−6−イル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1282) [3−(8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−2−イル)−フェニル]−アセトニトリル;
(1283) 8−{(E)−2−[2−メチル−4−(ピペリジン−4−イルオキシ)−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;化合物 ウィト トリフルオロ−酢酸;
(1284) 8−[2−(4−アミノメチル−2−メチル−フェニル)−エタンスルホニル]−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;化合物 ウィト トリフルオロ−酢酸;
(1285) 2−(4−メチル−シクロヘキシル)−8−{(E)−2−[2−メチル−4−(2−オキソ−ピペラジン−1−イル)−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1286) 8−[2−(2,6−ジメチル−4−メチルアミノ−フェニル)−エタンスルホニル]−2−ピロリジン−2−イル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン 塩酸塩;
(1287) 2−(1,1−ジフルオロ−エチル)−8−[2−(2,6−ジメチル−4−メチルアミノ−フェニル)−エタンスルホニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン 塩酸塩;
(1288)8−[(E)−2−(2,6−ジメチル−4−[1,1,1−2H3]メチルアミノ−フェニル)−エテンスルホニル]−2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン 塩酸塩;
(1289) 8−[(E)−2−(2,6−ジメチル−4−メチルアミノメチル−フェニル)−エテンスルホニル]−2−(4−メチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1290) 8−[(E)−2−(4−アミノメチル−2,6−ジメチル−フェニル)−エテンスルホニル]−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1291) 8−[(E)−2−(4−アミノメチル−2,6−ジメチル−フェニル)−エテンスルホニル]−2−(4−メチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1292) 8−[(E)−2−(2,6−ジメチル−4−メチルアミノメチル−フェニル)−エテンスルホニル]−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1293) 8−[2−(4−アミノ−3−クロロ−2−メチル−フェニル)−エタンスルホニル]−2−(4−エチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1294) N−(1−アセチル−ピペリジン−4−イル)−N−(3−メチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−アセトアミド;
(1295) 8−{2−[4−(4,5−ジヒドロ−チアゾール−2−イルアミノ)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(4−エチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1296) N−[4−(2−{2−[4−(4−フルオロ−ブチル)−シクロヘキシル]−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−3−メチル−フェニル]−アセトアミド;
(1297) 1−(3,5−ジメチル−4−{2−[2−((1S,3R)−3−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1298) 1−(3,5−ジメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3,3,5,5−テトラメチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1299) 3−(3,5−ジメチル−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−5−ヒドロキシメチル−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(1300) 1−[3,5−ジメチル−4−((E)−2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−ビニル)−ベンジル]−1−メチル−尿素;
(1301) 1−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−ベンジル)−1−メチル−尿素;
(1302) 1−(3,5−ジメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(8,8,9,9,9−ペンタフルオロ−ノニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1303) 1−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(8,8,9,9,9−ペンタフルオロ−ノニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1304) 1−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(9,9,9−トリフルオロ−ノニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1305) 1−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチルスルファニル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1306) 1−(3,5−ジメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチルスルファニル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1307) 1−(4−{(E)−2−[2−(11−ヒドロキシ−ウンデシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1308) [11−(8−{(E)−2−[2,6−ジメチル−4−(1−メチル−ウレイド)−フェニル]−エテンスルホニル}−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−2−イル)−ウンデシル]−カルバミン酸 tert−ブチル エステル;
(1309) 1−(4−{(E)−2−[2−(9−ヒドロキシ−ノニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1310) 1−(4−{2−[2−(4−イソプロピリデン−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1311) 1−(4−{2−[2−(1,1−ジフルオロ−エチル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1312)1−(4−{(E)−2−[2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−[1,1,1−2H3]メチル−尿素;
(1313) [3,5−ジメチル−4−(2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−ベンジル]−尿素;
(1314) (3,5−ジメチル−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンジル)−尿素;
(1315) 1−(4−{(E)−2−[2−(11−アミノ−ウンデシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1316) 1−[3,5−ジメチル−4−((E)−2−{4−オキソ−2−[5−(プロパン−1−スルフィニル)−ペンチル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−ビニル)−フェニル]−1−メチル−尿素;
(1317) 1−(4−{2−[2−(6−エタンスルフィニル−ヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1318) 1−[3,5−ジメチル−4−((E)−2−{4−オキソ−2−[5−(プロパン−1−スルホニル)−ペンチル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−ビニル)−フェニル]−1−メチル−尿素;
(1319) 1−(4−{(E)−2−[2−(7−メタンスルホニル−ヘプチル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1320) 1−(4−{2−[2−(6−エタンスルホニル−ヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1321) 1−(4−{(E)−2−[2−(9,9−ジフルオロ−ノニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1322) 1−(4−{2−[2−(9−ヒドロキシ−ノニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1323) 1−(4−{2−[2−(9,9−ジフルオロ−ノニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1324) 1−(4−{2−[2−(9−アミノ−ノニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1325) 1−(4−{(E)−2−[2−(9−フルオロ−ノニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1326) 1−(4−{(Z)−2−[2−(9−フルオロ−ノニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1327) 1−(4−{2−[2−(9−フルオロ−ノニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1328) 8−{2−[4−((R)−2,3−ジヒドロキシ−プロポキシ)−2,6−ジメチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−[3−(4,4,5,5,5−ペンタフルオロ−ペンチルオキシ)−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1329) 8−{2−[4−((R)−2,3−ジヒドロキシ−プロポキシ)−2,6−ジメチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1330) 2−(2,2−ジフルオロ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル)−8−{2−[4−((R)−2,3−ジヒドロキシ−プロポキシ)−2,6−ジメチル−フェニル]−エタンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1331) 2−(2,2−ジフルオロ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル)−8−{2−[4−(3,4−ジヒドロキシ−ブトキシ)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1332) 8−{2−[4−(3,4−ジヒドロキシ−ブトキシ)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1333) 2−(2,2−ジフルオロ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル)−8−{2−[4−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エタンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1334) 2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−8−{2−[4−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エタンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1335) 2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−8−{2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エタンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1336) 2−(2,2−ジフルオロ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル)−8−{2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エタンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1337) 2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−8−{2−[4−(3−ヒドロキシ−アゼチジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エタンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1338) 1−[3,5−ジメチル−4−(2−{4−オキソ−2−[3−(4,4,4−トリフルオロ−ブトキシ)−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−フェニル]−1−メチル−尿素;
(1339) 1−[3,5−ジメチル−4−(2−{4−オキソ−2−[4−(4,4,4−トリフルオロ−ブトキシ)−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−フェニル]−1−メチル−尿素;
(1340) 1−(3,5−ジメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(5−フェニル−ペンチル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1341) 1−(3,5−ジメチル−4−{2−[2−(3−ノナフルオロブチル−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1342) 1−(3,5−ジメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(4−ペンチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1343) 1−(3,5−ジメチル−4−{2−[4−オキソ−2−((1S,3R)−3−プロピル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1344) 1−(4−{2−[2−(6−エトキシ−ヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1345) 1−[3,5−ジメチル−4−(2−{4−オキソ−2−[3−(6,6,6−トリフルオロ−ヘキシル)−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−フェニル]−1−メチル−尿素;
(1346) 1−[3,5−ジメチル−4−(2−{4−オキソ−2−[4−(6,6,6−トリフルオロ−ヘキシル)−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−フェニル]−1−メチル−尿素;
(1347) 12−(8−{2−[2,6−ジメチル−4−(1−メチル−ウレイド)−フェニル]−エタンスルホニル}−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−2−イル)−ドデカン酸 エチル エステル;
(1348) 1−(3,5−ジメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(9−フェニル−ノニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1349) 1−(3,5−ジメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(6−フェニル−ヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1350) 14−(8−{2−[2,6−ジメチル−4−(1−メチル−ウレイド)−フェニル]−エタンスルホニル}−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−2−イル)−テトラデカン酸;
(1351) 1−(4−{2−[2−(7−メトキシ−ヘプチル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1352) 1−(3,5−ジメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(5−プロポキシ−ペンチル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1353) 1−(3,5−ジメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−プロピル−ノニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1354) 1−(4−{2−[2−(3−メトキシ−4−ペンチル−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1355) 1−(3,5−ジメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(2−プロピル−ベンゾフラン−6−イル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1356) 1−[3,5−ジメチル−4−(2−{4−オキソ−2−[5−(プロパン−1−スルホニル)−ペンチル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−フェニル]−1−メチル−尿素;
(1357) 1−(4−{2−[2−(7−メタンスルホニル−ヘプチル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1358) 1−[3,5−ジメチル−4−(2−{4−オキソ−2−[4−(4,4,4−トリフルオロ−ブチル)−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−フェニル]−1−メチル−尿素;
(1359) 1−[3,5−ジメチル−4−(2−{4−オキソ−2−[3−(4,4,4−トリフルオロ−ブチル)−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−フェニル]−1−メチル−尿素;
(1360) [11−(8−{2−[2,6−ジメチル−4−(1−メチル−ウレイド)−フェニル]−エタンスルホニル}−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−2−イル)−ウンデシル]−カルバミン酸 tert−ブチル エステル;
(1361) 1−(4−{2−[2−(11−ヒドロキシ−ウンデシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1362) 10−(8−{2−[2,6−ジメチル−4−(1−メチル−ウレイド)−フェニル]−エタンスルホニル}−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−2−イル)−デカン酸;
(1363) 10−(8−{2−[2,6−ジメチル−4−(1−メチル−ウレイド)−フェニル]−エタンスルホニル}−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−2−イル)−デカン酸 アミド;
(1364)1−(3,5−ジメチル−4−{2−[2−(4−[1,1,1−2H3]−メチル−[4−2H1]シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1365) 1−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(9−フェニル−ノニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1366) 1−(4−{2−[2−(11−アミノ−ウンデシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1367) 3−[(3,5−ジメチル−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−メチル−アミノ]−4−エトキシ−シクロブタ−3−エン−1,2−ジオン;
(1368) 3−アミノ−4−[(3,5−ジメチル−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−メチル−アミノ]−シクロブタ−3−エン−1,2−ジオン;
(1369) 3−ジメチルアミノ−4−[(3,5−ジメチル−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−メチル−アミノ]−シクロブタ−3−エン−1,2−ジオン;
(1370) N−(4−{2−[2−(4−エチニル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3−メチル−フェニル)−アセトアミド;
(1371) 1−(4−{2−[4−[(Z)−ヒドロキシイミノ]−2−(4−メチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1372) 2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホン酸 2−メチル−ベンジルアミド;
(1373) 2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホン酸 (2−o−トリル−エチル)−アミド;
(1374) 2−シクロヘキシル−8−{2−[1−((S)−2,3−ジヒドロキシ−プロピル)−1H−インドール−4−イル]−2−ヒドロキシ−エタンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1375) 2−シクロヘキシル−8−(2−オキソ−2−o−トリル−エタンスルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1376) 2−シクロヘキシル−8−(2−o−トリル−エチンスルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1377) 2−シクロヘキシル−8−[2−(1H−インドール−4−イル)−エチンスルホニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1378) 3,5,N,N−テトラメチル−4−(2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−ベンズアミド;
(1379) 3,5,N,N−テトラメチル−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンズアミド;
(1380) 8−{2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1381) 8−{2−[4−(4−フルオロメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1382) 8−{2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(4−メチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1383) 8−{2−[4−(4−フルオロメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(4−メチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1384) 8−(2−{4−[4−((R)−2,3−ジヒドロキシ−プロポキシ)−ピペリジン−1−カルボニル]−2,6−ジメチル−フェニル}−エタンスルホニル)−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1385) 3,5−ジメチル−4−(2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−安息香酸 ヒドラジド;
(1386) 8−{2−[2,6−ジメチル−4−(ピラゾリジン−1−カルボニル)−フェニル]−エタンスルホニル}−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1387) N,N−ジメチル−2−(3−メチル−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−アセトアミド;
(1388) N−メトキシ−2−(3−メチル−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−アセトアミド;
(1389) 1−[3,5−ジメチル−4−(2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−ベンジル]−1−メチル−尿素;
(1390) 1−(3,5−ジメチル−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンジル)−1−メチル−尿素;
(1391)1−(4−{2−[2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−[1,1,1−2H3]メチル−尿素;
(1392) 2−シクロヘキシル−8−{2−[1−((2S,3S)−2,3,4−トリヒドロキシ−ブチル)−1H−インドール−4−イル]−エタンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1393) 8−{2−[1−((2S,3S)−4−ベンジルオキシ−2,3−ジヒドロキシ−ブチル)−1H−インドール−4−イル]−エタンスルホニル}−2−シクロヘキシル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1394) N−[3−メチル−4−(2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−ベンジル]−アセトアミド;
(1395) 3,N,N−トリメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチル−フェニルアミノ)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンズアミド;
(1396) 3,N,N−トリメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(4−トリフルオロメチル−フェニルアミノ)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンズアミド;
(1397) 3,N,N−トリメチル−4−{2−[2−(メチル−フェニル−アミノ)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンズアミド;
(1398) 4−{2−[2−(ベンジル−メチル−アミノ)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(1399) 4−{2−[2−(シクロヘキシルメチル−アミノ)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(1400) 3,N,N−トリメチル−4−(2−{2−[メチル−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−アミノ]−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−ベンズアミド;
(1401) N−(3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−(4−トリフルオロメチル−フェニルアミノ)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−アセトアミド;
(1402) N−(3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチル−フェニルアミノ)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−アセトアミド;
(1403) 4−{2−[2−(4−ブチル−ピペリジン−1−イル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(1404) 4−{2−[2−(4−ブチル−シクロヘキシルアミノ)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(1405) 4−{2−[2−(3−ブタ−3−エニルオキシ−5−トリフルオロメチル−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N−ジメチル−N−ペンタ−4−エニル−ベンズアミド;
(1419) N−(2−アリルオキシ−エチル)−4−{2−[2−(3−ブタ−3−エニルオキシ−5−トリフルオロメチル−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N−ジメチル−ベンズアミド;
(1443) デカ−9−エン酸 {4−[2−(2−ヘキサ−5−エニル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−3,5−ジメチル−フェニル}−メチル−アミド;または
(1446) ヘプタ−6−エン酸 {4−[2−(2−ヘキサ−5−エニル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−3,5−ジメチル−フェニル}−メチル−アミド。
本発明の化合物は様々な方法によって合成することができるが、その一部を以下のスキームで説明する。スキームは例示であり、本発明は、明示された化学反応および条件だけで制限されない。以下のスキームでは、明解にするために一部の置換基が除外されているが、これらはスキームの開示の制限を意図するものではない。本発明の代表的化合物は、適切な中間体、公知の化合物、および、試薬を用いて合成することができる。下記一般的合成法中の式におけるR1、R2、R33、R34、W、X、Y、m、nは、前記一般式(1)で表される化合物(下記一般的合成法中では式Iで表される化合物)のR1、R2、R33、R34、W、X、Y、m、nと同意義である。
ケタール−スルホンアミド誘導体(37)を原料とする求核置換反応により、スルホニル基に隣接する炭素上にアルキル基やハロゲン原子を導入し(ステップ28)、さらにケタールの脱保護反応(ステップ20)とスキーム5および6中に示される工程により置換アルキレン誘導体(式XII)を得ることができる。
グアニジン中間体(41)は、チオヒダントイン誘導体(39)から、イソチオウレア誘導体(40)を経由して、合成することができる。グアニジン中間体(41)からは、例えばステップ5とそれに続くステップ1の反応によりグアニジン誘導体(式XIII)を合成することができる。
一般式(2)を合成するためのスキーム21、22、23などで使用される原料である、末端にアルケニル、アミン、カルボン酸、アルキニル、アジド等の官能基を含む化合物は、これら官能基をあらかじめ、カルボン酸誘導体(7)、ブロマイド誘導体(9)、スチレン誘導体(11)、ハロゲン化アリール誘導体(21)、アルデヒド誘導体(24)、置換フェニルボロン酸(34)等に導入し、一般式(1)を製造する方法と同様の方法で合成してもいいし、あるいは、一般式(1)のR1、あるいはR2にカルボン酸やフェノール等の官能基を導入した中間体を合成し、これら中間体から適当な反応により導入してもよい。
末端に導入する官能基をあらかじめ、カルボン酸誘導体(7)、ブロマイド誘導体(9)、スチレン誘導体(11)、ハロゲン化アリール誘導体(21)、アルデヒド誘導体(24)、置換フェニルボロン酸(34)等に導入する場合には、一般式(1)を製造する方法と同様の方法で合成する過程で、これら官能基は必要に応じ適当な方法で保護、脱保護をする。
これらの基を導入するための技術は、例えば、March, Advanced Organic Chemistry, 5th Eddition, John Wiley and Sons, New York、J. Med. Chem., 2005, 48, 6066-6083、Organic Syntheses (1951), 31, 8-11、Bioorg. Med. Chem. Lett., 2003, 13, 837-840、Chem. Rev. 2002, 102, 1359; J. Organomet. Chem. 1999, 576, 147; Chem. Rev. 1995, 95, 2457を参照し行うことができる。また、保護基が必要な場合は、一般的条件下で保護してもよい。例えばProtective Groups in Organic Synthesis, Wiley-Interscienceを参照し行うことができる。
本発明の内容を以下の実施例及び試験例でさらに詳細に説明するが、本発明はその内容に限定されるものではない。全ての出発物質および試薬は、商業的供給業者から入手、もしくは公知の方法を用いて合成した。1H−NMRスペクトルは、内部標準としてMe4Siを用いてまたは用いずに、EX270(JEOL製)、Mercury300(varian製)、ARX-3000(Bruker製)、ECP-400(JEOL製)、または400-MR(varian製)を用いて測定した(s=シングレット、d=ダブレット、t=トリプレット、brs=ブロードシングレット、m=マルチプレット)。質量分析は、質量分析装置、LCQ Classic(Thermo Electron製)、ZQ2000(Waters製)、3100(Waters製)、ZMD4000(Waters製)、SQD(Waters製)、2020(Shimazu製)を用いて測定した。マイクロ波は、InitiatorTM(Biotage製)を用いて行った。LCMSおよびHPLCは以下の装置および分析条件により保持時間の測定および質量分析を行った。
8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−シクロヘキシル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物1)
1H-NMR (300MHz, CDCl3) δ 2.55 (4H, t, J=6.3 Hz), 3.42 (4H, t, J=6.0Hz), 7.48 (1H, t, J=8.0Hz), 7.58 (1H, dt, J=8.0, 1.7Hz), 7.67 (1H, dt, J=7.7, 1.7Hz), 7.77 (1H, t, J=1.9Hz)。
1H-NMR (300MHz, CDCl3) δ 1.75 (2H, s), 1.80-1.90 (2H, m), 2.11-2.14 (2H, m), 2.87-2.96 (2H, m), 3.54-3.62 (2H, m), 7.47 (1H, t, J=8.1Hz), 7.58-7.66 (2H, m), 7.75 (1H, t, J=1.8 Hz)。
1H-NMR (300MHz, CDCl3) δ 1.20-1.96 (14H, m), 2.04-2.14 (1H, m), 2.55 (2H, brd, J=13Hz), 2.76-2.87 (2H, m), 5.58 (1H, s), 7.51 (1H, t, J=7.9Hz), 7.60-7.66 (2H, m), 7.75 (1H, t, J=1.8 Hz)。MS(ESI) m/z = 410 (M+H)+。
1H-NMR (270MHz, CDCl3) δ 1.13-1.40 (7H, m), 1.54-1.75 (7H, m), 2.22-2.30 (1H, m), 2.72-2.80 (2H, m), 3.53-3.59 (2H, m), 7.67-7.85 (4H, m), 10.80 (1H, s)。MS(ESI) m/z = 410 (M+H)+。
8−(2−ナフタレン−1−イル−エタンスルホニル)−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物35)
MS(ESI) m/z = 318 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 344 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 516 (M+H)+。
1H-NMR (400MHz, CDCl3) δ 1.65-1.75 (2H, m), 2.07-2.16 (2H, m), 3.32-3.38 (2H, m), 3.42-3.55 (2H, m), 3.63-3.70 (2H, m), 3.82-3.90 (2H, m), 7.40-7.47 (2H, m), 7.50-7.55 (1H, m), 7.56-7.65 (2H, m), 7.77-7.7.82 (2H, m), 7.90 (1H, d, J=4.0 Hz), 8.02-8.10 (2H, m), 8.18 (1H, s); MS(ESI) m/z = 516 (M+H)+。
3−[8−(2−ナフタレン−1−イル−エタンスルホニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−2−イル]−ピペリジン−1−カルボン酸 tert−ブチル エステル(化合物38)
MS(ESI) m/z = 555 (M+H)+。
8−(2−ナフタレン−1−イル−エタンスルホニル)−2−[1−(2−ナフタレン−1−イル−エタンスルホニル)−ピペリジン−3−イル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物39)
1H-NMR (400MHz, CD3OD) δ 0.98 (3H, t), 1.15-1.22 (1H, m), 1.44-1.52 (2H, m), 1.56-1.67 (2H, m), 1.69-1.82 (2H, m), 1.86-2.03 (3H, m), 2.63-2.71 (1H, m), 2.79-2.85 (2H, m), 2.86-3.05 (3H, m), 3.49-3.65 (3H, m), 3.65-3.76 (2H, m), 7.44 (1H, t, J=7.83 Hz), 7.50-7.55 (1H, m), 7.61 (1H, d, J=8.08 Hz), 7.71 (1H, t, J=1.77 Hz)。MS(ESI) m/z = 517 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 673 (M+H)+。
8−(4−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物44)
1H-NMR (400MHz, CDCl3) δ 1.47 (9H, s), 1.87-1.97 (2H, m), 2.45-2.55 (2H, m), 3.32-3.43 (2H, m), 3.90-4.05 (2H, m), 6.48 (1H, brs), 7.38 (1H, dd, J=8.4, 2.0 Hz), 7.45 (1H, d, J=2.0 Hz), 7.78 (1H, d, J=8.4 Hz)。
MS(ESI) m/z = 490 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 298 (M+H)+。
1H-NMR (400MHz, DMSO-d6) δ 1.57-1.67 (2H, m), 1.85-1.95 (2H, m), 2.74-2.83 (2H, m), 3.64-3.72 (2H, m), 7.57-7.60 (1H, m), 7.61-7.65 (1H, m), 7.75-7.79 (2H, m), 7.81-7.86 (3H, m), 11.5 (1H, brs)。MS(ESI) m/z = 472 (M+H)+。
2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−8−(キノリン−8−スルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物48)
MS(ESI) m/z = 490 (M+H)+。
2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−安息香酸 メチル エステル(化合物51)
MS(ESI) m/z = 358 (M+Na)+。
MS(ESI) m/z = 236 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 434 (M+H)+。
8−(5−クロロ−チオフェン−2−スルホニル)−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物66)
MS(ESI) m/z = 478 (M+H)+。
8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−シクロヘキシル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.6]ウンデカ−1−エン−4−オン(化合物70)
MS(ESI) m/z = 424 (M+H)+。
4−{2−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド(化合物73)
1H-NMR (300 MHz) (CDCl3) δ 2.42 (3H, s), 2.98 (3H, br s), 3.10 (3H, br s), 7.08 (1H, dd, J = 8.4 and 2.1 Hz), 7.30 (1H, d, J = 2.1 Hz), 7.55 (1H, d, J = 8.4 Hz)。MS (ESI) m/z = 243 (M+H)+。
1H-NMR (400 MHz) (CDCl3) δ 2.36 (3H, s), 3.00 (3H, br s), 3.10 (3H, br s), 5.35 (1H, dd, J = 11.0 and 1.0 Hz), 5.68 (1H, dd, J = 17.5 and 1.0 Hz), 6.93 (1H, dd, J = 17.5 and 11.0 Hz), 7.21 (1H, d, J = 8.0 Hz), 7.22 (1H, s), 7.48 (1H, d, J = 8.0 Hz)。MS (ESI) m/z = 190 (M+H)+。
1H-NMR (400 MHz) (CDCl3) δ 2.08 (3H, s), 2.61 (2H, m), 2.75 (2H, m), 2.95 (3H, br s), 3.07 (3H, br s), 6.89 (1H, d, J = 7.8 Hz), 7.08 (1H, d, J = 7.8 Hz), 7.12 (1H, s), 7.37-7.47 (9H, m), 7.66-7.69 (6H, m)。MS (ESI) m/z = 482 (M+H)+。
1H-NMR (400 MHz) (CDCl3) δ 2.33 (3H, s), 2.74 (2H, dt, J = 7.5 and 7.5 Hz), 2.94 (2H, t, J = 7.5 Hz), 2.99 (3H, br s), 3.10 (3H, br s), 7.16 (1H, d, J = 7.8 Hz), 7.18 (1H, d, J = 7.8 Hz), 7.23 (1H, s)。MS (ESI) m/z = 224 (M+H)+。
1H-NMR (300 MHz) (CDCl3) δ 2.39 (3H, s), 2.99 (3H, br s), 3.11 (3H, br s), 3.36 (2H, m), 3.83 (2H, m), 7.19 (1H, d, J = 7.5 Hz), 7.23 (1H, dd, J = 7.5 and 1.5 Hz), 7.28 (1H, d, J = 1.5 Hz)。MS (ESI) m/z = 290 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 551 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 410 (M+H)+。
1H-NMR (300 MHz) (CDCl3) δ 1.50 (9H, s), 1.55 (2H, m), 1.95 (2H, m), 3.46 (2H, m), 4.02 (2H, br), 7.23-7.25 (2H, m), 7.88-7.94 (1H, m), 8.41 (1H, br s)。
MS(ESI) m/z = 404 (M+Na)+。
MS(ESI) m/z = 400 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 382 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 282 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 446 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 346 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 361 (M+H)+。
1H-NMR (270MHz, CDCl3) δ 1.45 (9H, s), 1.72 (2H, ddd, J = 13.2, 10.7, 3.9 Hz), 2.34-2.37 (2H, m), 3.20-3.27 (2H, m), 3.68 (2H, s), 3.81-3.97 (2H, m), 5.55 (1H, s), 7.28 (1H, dd, J = 7.8, 2.0 Hz), 7.30(1H, d, 7.8 Hz), 7.45 (1H, d, J = 2.0 Hz)。MS(ESI) m/z = 412 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 312 (M+H)+。
1H-NMR (400 MHz) (CDCl3) δ 1.46 (9H, s), 1.29 (2H, dd, J = 7.5 and 4.5 Hz), 1.56 (2H, m), 1.80 (2H, m), 2.40 (2H, m), 3.30 (2H, m), 3.93 (2H, br), 6.07 (1H, br s)。TLCにおいてRf=0.62(展開液;ヘキサン:AcOEt=1:1)。
MS(ESI) m/z = 438 (M+Na)+。
MS(ESI) m/z = 315 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 446 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 328 (M+H)+。
N−{3−メチル−4−[2−(4−オキソ−2−m−トリル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−フェニル}−アセトアミド(化合物145)
MS(ESI) m/z = 276 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 483 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 372 (M+Na)+。
MS(ESI) m/z = 250 (M+H)+。
N−(2−ヒドロキシ−エチル)−N−(3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−アセトアミド(化合物149)
MS(ESI) m/z = 230, 232 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 314, 316 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 362 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 639 (M+H)+。
1H-NMR (400MHz, CDCL3) δ 1.71-1.75 (2H, m), 1.90 (3H, s), 2.09-2.04 (2H, m), 2.40 (3H, s), 3.16-3.24 (5H, m), 3.46-3.53 (4H, m), 3.77-3.87 (4H , m), 7.04-7.06 (2H, m), 7.24-7.26 (1H, m), 7.42-7.44 (1H, m), 7.58 (1H, t, J=8.3Hz), 7.79-7.81 (1H, m), 7.86 (1H, m)。MS(ESI) m/z = 597 (M+H)+。
酢酸(S)−1−アセトキシメチル−2−[アセチル−(3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−アミノ]−エチル エステル(化合物150)
MS(ESI) m/z = 434 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 695 (M+H)+。
8−{2−[4−((S)−2,3−ジヒドロキシ−プロピルアミノ)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物154)
1H-NMR (400MHz, CD3OD) δ 1.72-1.75 (2H, m), 1.99-2.04 (2H, m), 2.28 (3H, s), 2.98-3.06 (3H, m), 3.19-3.28 (2H, m), 3.46-3.61 (5H, m), 3.77-3.80 (3H, m), 6.49-6.53 (2H, m), 6.98 (1H, d, J=8.3Hz), 7.85 (2H, d, J=8.3Hz), 8.12 (2H, d, J=8.3Hz)。MS(ESI) m/z = 569 (M+H)+。
8−{2−[4−((S)−2,3−ジヒドロキシ−プロピルアミノ)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物156)
MS(ESI) m/z = 585 (M+H)+。
8−{2−[4−(2−ヒドロキシ−エチルアミノ)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物159)
MS(ESI) m/z = 555 (M+H)+。
{4−[2−(2−tert−ブチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−3−メチル−ベンジル}−カルバミン酸 tert−ブチル エステル(化合物162)
MS (ESI) m/z = 322 (M+Na)+。
MS(ESI) m/z = 292 (M-tBu+Hx2)+。
MS(ESI) m/z = 521 (M+H)+。
8−[2−(3−アミノ−フェニル)−エタンスルホニル]−2−シクロヘキシル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物166)
MS(ESI) m/z = 419 (M+H)+。
N−{4−[2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−フェニル}−アセトアミド(化合物167)
MS(ESI) m/z = 461 (M+H)+。
3,N,N−トリメチル−4−(2−{4−オキソ−2−[3−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシメチル)−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−ベンズアミド(化合物168)
MS (ESI) m/z = 442 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 595 (M+H)+。
4−(2−{2−[3−(3,5−ジメチル−イソオキサゾール−4−イル)−フェニル]−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド(化合物171)
1H-NMR (400MHz, CDCl3) δ 1.51 (9H, s), 1.52-1.63 (2H, m), 1.89-2.27 (2H, m), 2.31 (3H, s), 2.45 (3H, s), 3.38-3.55 (2H, m), 3.94-4.12 (2H, m), 7.45 (1H, d, J = 7.8 Hz), 7.61 (1H, dd, J = 7.8, 7.8 Hz), 7.85 (1H, s), 7.92 (1H, d, J = 7.8 Hz), 10.20 (1H, brs)。
1H-NMR (400MHz, CD3OD) δ 1.73-1.82 (2H, m), 1.98-2.07 (2H, m), 2.27 (3H, s), 2.42 (3H, s), 2.43 (3H, s), 3.00 (3H, s), 3.09 (3H, s), 3.14-3.22 (2H, m) , 3.32-3.38 (2H, m) , 3.45-3.55 (2H, m), 3.75-3.84 (2H, m), 7.23 (1H, d, J = 7.8 Hz), 7.26 (1H, s), 7.34 (1H, d, J = 7.8 Hz), 7.60 (1H, d, J = 7.8 Hz), 7.66 (1H, d, J = 7.8 Hz), 7.92 (1H, s), 7.99 (1H, d, J = 7.8 Hz)。MS(ESI) m/z = 578 (M+H)+。
3−{8−[2−(4−ジメチルカルバモイル−2−メチル−フェニル)−エタンスルホニル]−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−2−イル}−安息香酸 メチル エステル(化合物174)
MS(ESI) m/z = 374 (M+H)+。
MS (ESI) m/z = 388(M+H)+
MS(ESI) m/z = 541 (M+H)+。
4−(2−{2−[1−(2,4−ジクロロ−フェノキシ)−1−メチル−エチル]−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド(化合物175)
1H-NMR (270MHz, CDCl3): δ. 1.28 (3H, t, J = 7.3 Hz), 1.60 (6H, s), 4.25 (2H, q, J = 7.3 Hz), 6.86 (1H, d, J = 8.8 Hz), 7.10 (1H, dd, J = 8.8, 2.4 Hz), 7.38 (1H, d, J = 2.4 Hz)。
1H-NMR (270MHz, DMSO-d6) δ 1.54 (6H, s), 6.94 (1H, d, J = 8.8 Hz), 7.35 (1H, dd, J = 8.8, 2.9 Hz), 7.60 (1H, d, J = 2.4 Hz), 13.29 (1H, br.s)。
MS(ESI) m/z = 609 (M+H)+。
2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホン酸(3−エチルフェニル)アミド(化合物177)
MS(ESI) m/z = 271 (M+H)+。
1H-NMR (270MHz, CDCl3) δ 1.24 (3H, t, J=7.8 Hz), 1.31-1.93 (14H, m), 2.36-2.40 (1H, m), 2.64 (2H, q, J=7.8Hz), 3.34-3.44 (2H, m), 3.69-3.76 (2H, m), 6.54 (1H, s), 6.96-7.02 (3H, m), 7.20-7.24 (1H, m), 8.27 (1H, s)。MS(ESI) m/z = 419 (M+H)+。
2−シクロヘキシル−8−[(E)−2−(1H−インドール−5−イル)−エテンスルホニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物178)
1H-NMR (400MHz, CDCl3) δ 1.25-1.45 (6H, m), 1.70-2.05 (8H, m), 2.40-2.47 (1H, m), 3.21-3.30 (2H, m), 3.61-3.69 (2H, m), 6.03 (1H, d, J = 8.0 Hz), 6.26 (1H, d, J = 16.0 Hz), 6.49 (1H, dd, J = 16.0, 8.0 Hz), 8.17 (1H, brs)。MS(ESI) m/z = 326 (M+H)+。
1H-NMR (270MHz, CDCl3) δ 1.20-1.45 (5H, m), 1.52-1.95 (7H, m), 1.98-2.11 (2H, m), 2.35-2.48 (1H, m), 3.20-3.31 (2H, m), 3.68-3.79 (2H, m), 6.59-6.63 (1H, m), 6.65 (1H, d, J = 16 Hz), 7.25-7.28 (1H, m), 7.33-7.44 (2H, m), 7.60 (1H, d, J = 16 Hz), 7.77-7.79 (1H, m), 8.33 (1H, brs), 8.37 (1H, brs)。MS(ESI) m/z = 441 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 270, 272 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 309, 311 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 281, 283 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 311, 313 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 308, 310 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 298, 300 (M+H)+。
1H-NMR (270MHz, CDCl3) δ 2.34 (3H, s), 3.77 (3H, s), 6.51 (1H, br. s), 7.14 (1H, d, J = 7.2 Hz), 7.20 (1H, dd, J = 7.4, 2.0 Hz), 7.63 (1H, d, J = 2.0 Hz)。
MS(ESI) m/z = 327, 329 (M+H)+。
1H-NMR (270MHz, CDCl3) δ 1.68 (1H, br, OH), 2.27 (3H, s, Me), 3.26 (2H, dd, J = 5.3, 5.1 Hz), 3.82 (2H, dd, J = 5.3, 5.1 Hz), 3.90 (1H, br, NH), 6.52 (1H, dd, J = 8.2, 2.5 Hz), 6.85 (1H, d, J = 2.5 Hz), 7.01 (1H, d, J = 8.2 Hz)。MS(ESI) m/z = 230, 232(M+H)+。
MS(ESI) m/z = 230, 232 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 325, 327 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 246 (M-H)-。
MS(ESI) m/z = 212 (M-H)-。
1H-NMR (400MHz, CDCl3) δ 1.33 (3H, s), 1.40 (3H, s), 3.65 (1H, dd, J = 5.9, 8.8 Hz), 4.04 (1H, dd, J = 6.1, 8.8 Hz), 4.14 (2H, t, J = 4.9 Hz), 4.37-4.42 (1H, m), 7.02-7.07 (2H, m), 7.23-7.27 (2H, m)。
MS(ESI) m/z = 340, 342 (M+H)+。
N−{4−[(E)−2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−3,5−ジメチル−フェニル}−アセトアミド(化合物204)
1H-NMR (400 MHz, CD3OD) δ 1.20-1.57 (6H, m), 1.59-1.79 (3H, m), 1.80-2.00 (6H, m), 2.12 (3H, s), 2.39 (6H, s), 3.20-3.40 (2H, m), 3.58-3.75 (2H, m), 6.58 (1H, d, J = 16 Hz), 7.35 (2H, s), 7.57 (1H, d, J = 16 Hz)。MS(ESI) m/z = 487 (M+H)+。
N−(3,5−ジメチル−フェニル)−アセトアミド(3.0g,18.38mmol)のCH2Cl2/MeOH(90ml/90ml)溶液に、ベンジルトリメチルアンモニウムトリブロミド(BTMA−Br3)(7.8g,20.21mmol)を、Ar雰囲気下、室温で加えた。反応混合物を室温で10分間撹拌した。反応混合物を減圧下濃縮後、得られた残渣にCH2Cl2を加えた。有機層をH2Oで洗浄後、無水Na2SO4で乾燥し、減圧下濃縮した。残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー(ヘキサン:EtOAc=1:1)にて精製し、N−(4−ブロモ−3,5−ジメチル−フェニル)−アセトアミドを得た(4.0g,収率90%)。
MS(ESI+) m/z = 242, 244 (M+H)+。
MS (ESI) m/z = 322 (M+Na)+。
1H-NMR (400 MHz, CDCl3) δ 1.40 (3H, s), 1.46 (3H, s), 2.37 (6H, s), 3.85-3.92 (2H, m), 3.98-4.03 (1H, m), 4.13-4.18 (1H, m), 4.42-4.48 (1H, m), 6.66 (2H, s)。
MS(ESI) m/z = 275, 277 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 285, 287 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 285, 287 (M+H)+。
3−{(E)−2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−ベンゾニトリル(化合物209)
MS(ESI) m/z = 441 (M+H)+。
8−{(E)−2−[4−(3,4−ジヒドロキシ−ブトキシ)−2−メチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物210)
MS(ESI) m/z = 441 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 275, 277 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 284, 286 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 268, 270 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 272, 274 (M+Na)+。
MS(ESI) m/z = 272, 274 (M+H)+。
N−(3−メチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−アセトアミド(化合物215)
MS(ESI) m/z = 535 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 297, 299 (M+H)+。
1H-NMR (400MHz, DMSO-d6) δ 2.29 (1H, d, J = 17.1 Hz), 2.34 (3H, s), 2.82 (1H, dd, J = 17.1, 6.4 Hz), 3.57 (1H, d, J = 10.3 Hz), 4.01 (1H, dd, J = 10.3, 4.9 Hz), 4.36-4.40 (1H, m), 5.35 (1H, d, J = 3.4 Hz, OH), 7.51 (1H, dd, J = 8.8, 2.4 Hz), 7.55 (1H, d, J = 8.8 Hz), 7.62 (1H, br. s)。MS(ESI) m/z = 270, 272 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 284, 286 (M+H)+。
1H-NMR (400MHz, DMSO-d6) δ 2.35 (3H, s), 3.53-3.57 (1H, m), 3.65-3.68 (1H, m), 3.82 (1H, dd, J = 8.8, 6.4 Hz), 4.06 (1H, dd, J = 9.3, 8.8 Hz), 4.67-4.72 (1H, m), 5.22 (1H, br. s), 7.42 (1H, dd, J = 8.8, 2.9 Hz), 7.54 (1H, d, J = 2.5 Hz), 7.56 (1H, d, J = 8.8 Hz)。MS(ESI) m/z = 286, 288 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 284, 286 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 369, 371 (M+H)+。
N−(3−ヒドロキシ−プロピル)−3−メチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−ベンゼンスルホンアミド(化合物224)
MS(ESI) m/z = 645 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 322, 324 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 242, 244 (M+H)+。
8−[(E)−2−(3−ヒドロキシ−2−メチル−フェニル)−エテンスルホニル]−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物226)
MS(ESI) m/z = 510 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 298, 300 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 264, 266 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 272, 274 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 246, 248 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 351, 353 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 273, 275 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 242, 244 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 264, 266 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 256, 258 (M+H)+。
2−シクロヘプチル−8−{(E)−2−[1−((S)−2,3−ジヒドロキシ−プロピル)−1H−インドール−4−イル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物240)
MS(ESI) m/z = 529 (M+H)+。
8−{(E)−2−[4−((R)−2,3−ジヒドロキシ−プロポキシ)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物242)
MS(ESI) m/z = 600 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 312, 314 (M+H)+。
8−{(E)−2−[4−(3,4−ジヒドロキシ−ブトキシ)−2−メチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(2−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物247)
MS(ESI) m/z = 600 (M+H)+。
2−シクロヘキシル−8−[(E)−4−(1H−インドール−4−イル)−ブタ−3−エン−1−スルホニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物251)
MS(ESI) m/z = 469 (M+H)+。
2−シクロヘキシル−8−[(E)−5−(1H−インドール−4−イル)−ペンタ−4−エン−1−スルホニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物252)
MS(ESI) m/z = 483 (M+H)+。
2−シクロヘキシル−8−{(E)−3−[1−((S)−2,3−ジヒドロキシ−プロピル)−1H−インドール−4−イル]−プロパ−2−エン−1−スルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物253)
MS(ESI) m/z = 529 (M+H)+。
8−{(E)−2−[3−(3,4−ジヒドロキシ−ブトキシ)−2−メチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物254)
1H-NMR (300MHz, CDCl3) δ 1.7 (2H, d, J = 13.73 Hz), 1.97 (1H, brs), 2.00 (2H, m), 2.18 (2H, dt, J = 3.05, 13.73 Hz), 2.30 (3H, s), 2. 51 (1H, brs), 3.35 (2H, dt, J = 3.05, 11.83 Hz), 3.59 (1H, m), 3.75 (1H, m), 3.80 (2H, d, J = 11.83 Hz), 4.06 (1H, brs), 4.18 (2H, m), 6.66 (1H, d, J = 15.64 Hz), 6.95 (1H, d, J = 7.63 Hz), 7.17 (1H, t, J = 7.63 Hz), 7.21 (1H, d, J = 7.63 Hz), 7.42 (1H, d, J = 8.01 Hz), 7.54 (1H, dd, J = 7.63, 8.01 Hz), 7.75 (1H, d, J = 7.63 Hz), 7.81 (1H, s), 7.81 (1H, d, J = 15.64 Hz), 9.75 (1H, s)。MS(ESI) m/z = 598 (M+H)+。
8−{(E)−2−[3−(2−ヒドロキシ−エトキシ)−2−メチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物256)
1H-NMR (300MHz, DMSO-d6) δ 11.75(1H, s), 7.99(1H, d, J=7.5Hz), 7.90(1H, s), 7.63(3H, m), 7.37(1H, d, J=7.5Hz), 7.23(2H, m), 7.06(1H, d, J=7.9Hz), 4.85(1H, t, J=5.6Hz), 4.00(2H, m), 3.74(2H, m), 3.60(2H, m), 3.20(2H, m), 2.27(3H, s), 1.88(2H, m), 1.63(2H, m)。MS(ESI+) m/z = 554 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 386, 388 (M+H)+。
1H-NMR (300MHz, CDCl3) δ -0.06 (3H, s), -0.03 (3H, s), 0.86 (9H, s), 2.10 (1H, m), 2.26 (1H, m), 2.40 (6H, s), 2.48 (1H, ddd, J = 4.6, 10.3, 16.8 Hz), 2.68 (1H, ddd, J = 8.0, 9.9, 17.9 Hz), 3.56 (2H, dq, J = 3.8, 10.7 Hz), 4.15 (1H, m), 7.10 (2H, s)。
N−(4−{(E)−2−[2−(2−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−3−メチル−フェニル)−N−(2−ヒドロキシ−エチル)−アセトアミド(化合物259)
MS(ESI) m/z = 597 (M+H)+。
N−(3−メチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−N−ピペリジン−4−イル−アセトアミド(化合物260)
1H-NMR (400MHz, CDCl3) δ 1.32 (m, 2H), 1.42 (s, 9H), 2.01 (d, J = 13.2 Hz, 2H), 2.31 (s, 3H), 2.92 (t, J = 11.6 Hz, 2H), 3.45 (br, 2H), 4.04 (br, 1H), 6.32 (dd, J = 2.4 Hz, 8.4 Hz, 1H), 6.48 (d, J = 2.8 Hz, 1H), 7.28 (m, 1H)。MS(ESI) m/z = 369 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 411, 413 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 634 (M+H)+。
2−シクロヘキシル−8−[2−(2−オキソ−2,3−ジヒドロ−ベンゾオキサゾール−7−イル)−エタンスルホニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物261)
1H-NMR (400MHz, CDCl3) δ 1.21-1.45 (6H, m), 1.50-1.60 (2H, m), 1.65-1.85 (4H, m), 1.90-1.96 (2H, m), 2.38-2.48 (1H, m), 3.25-3.40 (6H, m), 3.65-3.73 (2H, m), 7.01 (2H, d, J=8.0Hz), 7.13 (1H, t, J=8Hz), 8.59 (1H, brs), 9.03 (1H, brs)。MS(ESI) m/z = 461 (M+H)+。
8−{2−[4−((R)−2−ヒドロキシメチル−5−オキソ−ピロリジン−1−イル)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物268)
1H-NMR (270MHz, CDCl3) δ 1.60-1.63 (2H, m), 1.83-1.89 (2H, m), 1.97-2.04 (1H, m), 2.12-2.22 (1H, m), 2.32 (3H, s), 2.28-2.36 (1H, m), 2.52-2.59 (1H, m), 2.97-3.01 (2H, m), 3.29-3.40 (6H, m), 3.67-3.70 (2H, m), 4.24-4.29 (1H, m), 4.80 (1H, t, J = 5.4 Hz), 7.22-7.29 (2H, m), 7.79 (1H, br t, J=7.8Hz), 7.98 (1H, br. d, J=7.8Hz), 8.29 (1H, br. d, J=7.3 Hz), 8.33 (1H, br. s), 11.81 (1H, br. s)。MS(ESI) m/z = 593 (M+H)+。
2−シクロヘキシル−8−[2−(1H−インドール−4−イル)−エタンスルホニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物303)
MS(ESI) m/z = 443 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 267, 269 (M+H)+。
2−シクロヘキシル−8−{2−[4−((S)−2,3−ジヒドロキシ−プロピルアミノ)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物321)
MS(ESI) m/z = 527 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 260, 262 (M+H)+。
2−シクロヘキシル−8−[2−(2−トリフルオロメチル−フェニル)−エタンスルホニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物323)
MS(ESI) m/z = 472 (M+H)+。
8−{2−[4−((R)−2,3−ジヒドロキシ−プロポキシ)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物325)
MS(ESI) m/z = 586 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 283, 285 (M+Na)+。
N−(2−ヒドロキシ−エチル)−N−(4−メチル−3−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−アセトアミド(化合物326)
MS(ESI) m/z = 597 (M+H)+。
N−(2−ヒドロキシ−エチル)−N−(2−メチル−3−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−アセトアミド(化合物327)
MS(ESI) m/z = 597 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 386, 388 (M+H)+。
8−[3−(3−アミノ−フェニル)−プロパン−1−スルホニル]−2−シクロヘキシル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物328)
MS(ESI) m/z = 475 (M+H)+。
N−{3−[3−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−プロピル]−フェニル}−アセトアミド(5.0mg,0.0105mmol)のMeOH(1ml)溶液に、conc.HCl(0.5ml)を室温で加えた。混合物を30〜40℃にて4時間撹拌した。反応混合物を減圧下濃縮後、得られた残渣をpreparative TLC(CH2Cl2:MeOH=10:1)にて精製し、8−[3−(3−アミノ−フェニル)−プロパン−1−スルホニル]−2−シクロヘキシル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オンを得た(2.5mg,収率55%)。
N,N−ジメチル−4−{5−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−チオフェン−2−イル}−ベンズアミド(化合物329)
MS(ESI) m/z = 523 (M+H)+。
1H-NMR (300 MHz) (CDCl3) δ 1.74 (2H, br d, J = 13.5 Hz), 2.21 (2H, ddd, J = 13.5, 11.0, and 4.0 Hz), 3.04 (3H, br s), 3.15 (3H, br s), 3.24 (2H, ddd, J = 11.5, 11.0, and 3.0 Hz), 3.82 (2H, ddd, J = 11.5, 4.0 and 4.0 Hz), 7.38 (1H, d, J = 4.0 Hz), 7.50 (2H, d, J = 8.4 Hz), 7.57 (1H, d, J = 4.0 Hz), 7.60 (1H, t, J = 8.1 Hz), 7.66 (2H, d, J = 8.4 Hz), 7.78 (1H, d, J = 8.1 Hz), 7.99 (1H, d, J = 8.1 Hz), 8.12 (1H, s), 9.61 (1H, br s)。MS (ESI) m/z = 591 (M+H)+。
MS (ESI) m/z = 290 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 242 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 276 (M+H)+。
2−シクロヘキシル−8−{2−[2−(3,5−ジメチル−イソオキサゾール−4−イル)−フェニル]−エタンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物338)
1H-NMR (270MHz, CDCl3) δ 3.30 (2H, t, J=7.6 Hz), 3.60 (2H, t, J=7.3 Hz), 7.10-7.17 (1H, m), 7.26-7.28 (2H, m), 7.55 (1H, d, J=8.1 Hz)。
1H-NMR (270MHz, d6-DMSO) δ 2.60-2.67 (2H, m), 2.94-3.00 (2H, m), 7.09-7.15 (1H, m), 7.25-7.33 (2H, m), 7.55 (1H, d, J=8.6 Hz)。
MS(ESI) m/z = 499 (M+H)+。
8−{5−[4−(3,4−ジヒドロキシ−ブトキシ)−2−メチル−フェニル]−チオフェン−2−スルホニル}−2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物341)
MS(ESI) m/z = 257 (M-C3H6O+H)+。
MS(ESI) m/z = 656 (M+H)+。
N−(4−{5−[2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−チオフェン−2−イル}−3−メチル−フェニル)−N−(2−ヒドロキシ−エチル)−アセトアミド(化合物342)
MS(ESI) m/z = 315 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 653 (M+H)+。
2−シクロヘキシル−8−((E)−2−チアゾール−2−イル−エテンスルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物343)
MS(ESI) m/z = 314 (M+H)+。
1H-NMR (300MHz, CDCl3) δ 8.38(1H, s), 7.94(1H, d, J=3.4Hz), 7.57(1H, d, J=15.3Hz), 7.51(1H, d, J=3.3Hz), 7.11(1H, d, J=15.3Hz), 3.75(2H, m), 3.31(2H, m), 2.46-2.36(1H, m), 2.07-1.97(2H, m), 1.92-1.88(2H, m), 1.83-1.80(2H, m), 1.75-1.50(4H, m), 1.50-1.20(4H,m)。
1H-NMR (300MHz, CDCl3) δ 9.04(1H, s), 7.70(1H, d, J=3.5Hz), 7.25(1H, d, J=3.0Hz), 3.75(2H, m), 3.57-3.44(4H, m), 3.37(2H, m), 2.46-2.38(1H, m), 2.01-1.90(4H, m), 1.84-1.70(3H, m), 1.56-1.50(2H, m), 1.48-1.26 (5H, m)。MS(ESI) m/z = 411 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 448 (M+H)+。
N−ベンジル−2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ベンズアミド(化合物347)
MS(ESI) m/z = 509 (M+H)+。
8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−[3−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物348)
MS(ESI) m/z = 517 (M+H)+。
8−{2−[4−(4−メタンスルホニル−ピペラジン−1−カルボニル)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物352)
MS(ESI) m/z = 670 (M+H)+。
3,5,N,N−テトラメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−ベンズアミド(化合物383)
MS(ESI) m/z = 563 (M+H)+。
8−{(E)−2−[4−(4−アセチル−ピペラジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物394)
MS(ESI) m/z = 662 (M+H)+。
2,N,N−トリメチル−3−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンズアミド(化合物409)
MS(ESI) m/z = 567 (M+H)+。
4,N,N−トリメチル−3−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンズアミド(化合物412)
MS(ESI) m/z = 567 (M+H)+。
8−(2−{4−[4−(2−ヒドロキシ−エチル)−ピペラジン−1−カルボニル]−2−メチル−フェニル}−エタンスルホニル)−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物416)
MS(ESI) m/z = 652 (M+H)+。
2−フルオロ−5,N,N−トリメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンズアミド(化合物418)
1H-NMR (300 MHz) (CDCl3) δ 2.42 (3H, s), 7.42 (1H, d, J = 9.6 Hz), 7.72 (1H, d, J = 7.2 Hz), 10.29 (1H, s)。
1H-NMR (300 MHz) (CDCl3) δ 2.42 (3H, s), 7.41 (1H, d, J = 9.9 Hz), 7.88 (1H, d, J = 7.5 Hz)。MS (ESI) m/z = 231 (M-H)-。
1H-NMR (300 MHz) (CDCl3) δ 2.40 (3H, s), 3.93 (3H, s), 7.37 (1H, d, J = 9.9 Hz), 7.80 (1H, d, J = 7.8 Hz)。
MS(ESI) m/z = 569 (M+H)+。
N−ベンジル−2−{4−[2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−1H−インドール−3−イル}−アセトアミド(化合物420)
MS(ESI) m/z = 590 (M+H)+。
2−[2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−N−メチル−ベンズアミド(化合物421)
MS(ESI) m/z = 461 (M+H)+。
8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−[1−(3,3−ジメチル−ブチリル)−ピペリジン−3−イル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物423)
MS(ESI) m/z = 509 (M+H)+。
8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−[1−(4−クロロ−ベンゾイル)−ピペリジン−3−イル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物425)
1H-NMR (400MHz, CDCl3) δ 1.36-1.67 (m, 5 H), 1.84-2.06 (m, 4 H), 2.66-2.84 (m, 1 H), 2.90-3.10 (m, 2 H), 3.16-3.34 (m, 1 H), 3.41-3.55 (m, 1 H), 3.55-3.67 (m, 2 H), 4.04-4.27 (m, 1 H), 7.23-7.29 (m, 2 H), 7.30-7.37 (m, 2 H), 7.43 (t, J=7.83 Hz, 1 H), 7.50-7.55 (m, 1 H), 7.59-7.65 (m, 1 H), 7.72 (t, J=1.77 Hz, 1 H)。MS(ESI) m/z = 549 (M+H)+。
2−[1−(1H−インドール−5−カルボニル)−ピペリジン−3−イル]−8−(2−ナフタレン−1−イル−エタンスルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物428)
MS(ESI) m/z = 598 (M+H)+。
8−(2−ナフタレン−1−イル−エタンスルホニル)−2−{1−[(E)−(3−フェニル−アクリロイル)]−ピペリジン−3−イル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物441)
MS(ESI) m/z = 585 (M+H)+。
2−[1−(2−アミノ−アセチル)−ピペリジン−3−イル]−8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物442)
MS(ESI) m/z = 468 (M+H)+。
8−{2−[2−メチル−4−(3−メチルアミノ−ピロリジン−1−カルボニル)−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物444)
MS(ESI) m/z = 606 (M+H)+。
8−((E)−2−{4−[4−(2−ヒドロキシ−アセチル)−ピペラジン−1−カルボニル]−2,6−ジメチル−フェニル}−エテンスルホニル)−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物447)
MS(ESI) m/z = 678 (M+H)+。
2−メトキシ−N−メチル−N−(3−メチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−アセトアミド(化合物450)
MS(ESI) m/z = 595 (M+H)+。
2−ヒドロキシ−N−メチル−N−(3−メチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−アセトアミド(化合物451)
MS(ESI) m/z = 581 (M+H)+。
[(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−ベンゾイル)−メチル−アミノ]−酢酸(化合物452)
MS(ESI) m/z = 607 (M+H)+。
8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−[1−(3,3−ジメチル−ブチル)−ピペリジン−3−イル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物453)
1H-NMR (400MHz, CDCl3) δ 0.85 (s, 9 H), 0.87-0.93 (m, 2 H), 1.43-1.56 (m, 4 H), 1.58-1.70 (m, 3 H), 1.75-1.99 (m, 6 H), 2.93-3.03 (m, 3 H), 3.54-3.63 (m, 3 H), 7.43 (t, J=7.83 Hz, 1 H), 7.49-7.54 (m, 1 H), 7.62 (d, J=7.58 Hz, 1 H), 7.72 (t, J=1.77 Hz, 1 H)。MS(ESI) m/z = 495 (M+H)+。
3−[8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−2−イル]−ピペリジン−1−カルボン酸 tert−ブチルアミド(化合物454)
1H-NMR (400MHz, CDCl3) δ 1.25 (s, 9 H), 1.47-1.63 (m, 2 H), 1.71-1.84 (m, 2 H), 1.83-2.07 (m, 6 H), 3.02-3.13 (m, 2 H), 3.14-3.25 (m, 2 H), 3.53-3.65 (m, 2 H), 3.84-3.95 (m, 1 H), 7.43 (t, J=7.83 Hz, 1 H), 7.49-7.55 (m, 1 H), 7.61 (d, J=7.83 Hz, 1 H), 7.72 (t, J=1.77 Hz, 1 H)。MS(ESI) m/z = 510 (M+H)+。
8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−[1−(ピペリジン−1−カルボニル)−ピペリジン−3−イル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物456)
1H-NMR (400MHz, CDCl3) δ 1.34-1.48 (m, 2 H), 1.49-1.66 (m, 6 H), 1.66-1.81 (m, 2 H), 1.84-1.96 (m, 1 H), 1.97-2.12 (m, 2 H), 2.79 -2.96 (m, 1 H), 2.98-3.25 (m, 8 H), 3.25-3.42 (m, 2 H), 3.62-3.89 (m, 3 H), 7.50 (t, J=7.83 Hz, 1 H), 7.57-7.62 (m, 1 H), 7.69 (d, J=7.58 Hz, 1 H), 7.80 (t, J=1.77 Hz, 1 H)。MS(ESI) m/z = 522 (M+H)+。
3−(2−ジメチルアミノ−エチル)−1−メチル−1−(3−メチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−尿素(化合物457)
1H-NMR (400MHz, DMSO-d6) δ 1.63-1.66 (m, 2H), 1.85-1.90 (m, 2H), 2.09 (s, 6H), 2.28 (t, J = 6.8 Hz, 2H), 2.40 (s, 3H), 3.06-3.17 (m, 7H), 3.58-3.61 (m, 2H), 6.18 (t, J = 5.8 Hz, 1H), 7.20 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 7.22 (s, 1H), 7.26 (d, J = 15.6 Hz, 1H), 7.55 (d, J = 15.6 Hz, 1H), 7.57-7.67 (m, 2H), 7.82 (d, J = 8.3 Hz, 1H), 7.91 (br, 1H), 8.01 (br, 1H), 11.8 (br, 1H)。MS(ESI) m/z = 637 (M+H)+。
1−{3−[2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−2−メチル−フェニル}−3−メチル−尿素(化合物459)
MS(ESI) m/z = 490 (M+H)+。
3−[8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−2−イル]−ピペリジン−1−カルボン酸 2−メトキシ−エチル エステル(化合物460)
1H-NMR (400MHz, CDCl3) δ 1.21-1.33 (m, 2 H), 1.34-1.51 (m, 3 H), 1.52-1.71 (m, 2 H), 1.73-2.02 (m, 3 H), 2.45-2.62 (m, 1 H), 2.81-2.95 (m, 3 H), 3.26 (s, 3 H), 3.43-3.51 (m, 2 H), 3.54-3.65 (m, 2 H), 3.95-4.04 (m, 1 H), 4.05-4.15 (m, 2 H), 7.35-7.44 (m, 1 H), 7.45-7.51 (m, 1 H), 7.56 (d, J=7.83 Hz, 1 H), 7.66 (t, J=1.77 Hz, 1 H)。MS(ESI) m/z = 513 (M+H)+。
メチル−(3−メチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−カルバミン酸 2−ジメチルアミノ−エチル エステル(化合物466)
MS(ESI) m/z = 638 (M+H)+。
メチル−(3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−カルバミン酸 メチル エステル(化合物468)
MS(ESI) m/z = 583 (M+H)+。
2−シクロヘキシル−8−(2−o−トリル−エタンスルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−チオン(化合物469)
1H-NMR (400 MHz, CD3OD) δ 1.29-1.58 (7H, m), 1.73-2.15 (7H, m), 2.36 (3H, s), 2.55 (1H, tt, J = 4, 12 Hz), 3.09-3.13 (2H, m), 3.25-3.27 (2H, m), 3.30-3.31 (2H, m), 3.80-3.83 (2H, m), 7.13-7.23 (4H, m)。MS(ESI) m/z = 434 (M+H)+。
1−(3,5−ジメチル−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−1−メチル−尿素(化合物470)
MS(ESI) m/z = 473 (M+H)+。
1H-NMR (400 MHz, CDCl3) δ 0.92 (3H, d, J = 4.0 Hz), 0.95-1.1 (2H, m), 1.35-1.50 (3H, m), 1.65-1.75 (2H, m), 1.80-1.85 (2H, m), 1.90-2.00 (4H, m), 2.30-2.40 (1H, m), 2.38 (6H, s), 3.26 (3H, s), 3.35-3.45 (2H, m), 3.60-3.75 (2H, m), 4.54 (2H, brs), 6.39 (1H, d, J = 16.0 Hz), 7.03 (2H, s), 7.54 (1H, d, J = 16.0 Hz), 8.10 (1H, brs)。MS(ESI) m/z = 516 (M+H)+。
1H-NMR (400 MHz, CD3OD) δ 0.92 (3H, d, J = 8.0Hz), 0.95-1.06 (2H, m), 1.35-1.50 (3H, m), 1.65-1.75 (2H, m), 1.80-1.86 (2H, m), 1.88-2.00 (4H, m), 2.30-2.40 (1H, m), 2.36 (6H, s), 2.95-3.02 (2H, m), 3.15-3.22 (2H, m), 3.23 (3H, s), 3.45-3.52 (2H, m), 3.68-3.77 (2H, m), 4.47 (2H, brs), 6.95 (2H, s), 8.06 (1H, brs)。MS(ESI) m/z = 518 (M+H)+。
1−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(4−トリフルオロメチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−1−メチル−尿素(化合物471)
MS(ESI) m/z = 570 (M+H)+。
1−(3,5−ジメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(4−トリフルオロメチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−1−メチル−尿素(化合物472)
MS(ESI) m/z = 572 (M+H)+。
(3−メチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−スルファミド(化合物473)
MS(ESI) m/z = 509 (M+H)+。
1H-NMR (400 MHz, CDCl3) δ 1.42 (9H, s), 1.78 (2H, dt, J = 14.2, 3.9 Hz), 2.04-2.14 (2H, m), 2.40 (3H, s), 3.43 (2H, ddd, J = 12.7, 9.8, 2.9 Hz), 3.74 (2H, dt, J = 12.2, 4.4 Hz), 6.64 (1H, d, J = 15.6 Hz), 7.08-7.11 (2H, m), 7.38 (1H, d, J = 8.3 Hz), 7.48-7.54 (2H, m), 7.68 (1H, d, J = 15.1 Hz), 7.73 (1H, d, J = 7.8 Hz), 7.76 (1H, s), 9.62 (1H, s);
MS(ESI) m/z = 688 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 588 (M+H)+。
1−(3,5−ジメチル−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−1−メチル−チオ尿素(化合物474)
1H-NMR (400 MHz, CDCl3) δ 0.92 (3H, d, J = 6.8 Hz), 0.94-1.07 (2H, m), 1.32-1.46 (3H, m), 1.52-1.64 (2H, m), 1.82 (2H, dd, J = 13.7, 2.4 Hz), 1.90-2.00 (4H, m), 2.28-2.33 (1H, m), 2.35 (6H, s), 2.90-3.00 (2H, m), 3.08-3.16 (2H, m), 3.36-3.45 (2H, m), 3.64-3.78 (5H, m), 7.01 (2H, s), 7.37-7.62 (5H, m);
MS(ESI) m/z = 638 (M+H)+。
1H-NMR (400 MHz, CDCl3) δ 0.92 (3H, d, J = 6.3 Hz), 1.00 (2H, ddd, J = 25.4, 13.7, 2.9 Hz), 1.32-1.47 (3H, m), 1.59-1.68 (2H, m), 1.82 (2H, dd, J = 10.7, 3.4 Hz), 1.90-1.98 (4H, m), 2.28-2.35 (1H, m), 2.35 (6H, s), 2.95-3.02 (2H, m), 3.15-3.22 (2H, m), 3.45 (2H, ddd, J = 12.2, 9.3, 3.4 Hz), 3.55 (3H, s), 3.74 (2H, dt, J = 13.1, 4.4 Hz), 5.63 (1H, brs), 6.94 (2H, s), 8.14 (1H, s);
MS(ESI) m/z = 534 (M+H)+。
8−{2−[2,6−ジメチル−4−(メチル−チアゾール−2−イル−アミノ)−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(4−メチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物475)
1H-NMR (400 MHz, CDCl3) δ 0.92 (3H, d, J = 6.8 Hz), 0.95-1.07 (2H, m), 1.33-1.48 (3H, m), 1.56-1.67 (2H, m), 1.82 (2H, d, J = 11.2 Hz), 1.91-2.03 (4H, m), 2.29-2.35 (1H, m), 2.37 (6H, s), 2.99-3.06 (2H, m), 3.14-3.21 (2H, m), 3.43 (2H, ddd, J = 12.7, 9.3, 2.9 Hz), 3.49 (3H, s), 3.77 (2H, dt, J = 12.2, 4.4 Hz), 6.48 (1H, d, J = 3.4 Hz), 7.06 (2H, s), 7.22 (1H, d, J = 3.4 Hz), 8.33 (1H, s);
MS(ESI) m/z = 558 (M+H)+。
1H-NMR (400MHz, CDCl3) δ 3.61 (4H, t, J = 4.8 Hz), 3.78 (4H, t, J = 4.8 Hz), 6.69 (1H, d, J = 3.6 Hz), 7.17 (1H, t, J = 7.9 Hz), 7.35 (2H, d, J = 3.6 Hz), 7.38 (2H, d, J = 7.9 Hz), 7.65 (1H, d, J = 7.9 Hz)。
MS(ESI) m/z = 268, 270 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 284, 286 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 293, 295 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 317, 319 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 366, 368 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 286, 288 (M+H)+。
1H-NMR (270 MHz, CDCl3) δ 7.74 (1H, d, J = 1.6 Hz), 7.28 (1H, dd, J = 8.7, 1.8 Hz), 7.23 (1H, d, J = 8.6 Hz), 7.15 (1H, d, J = 3.1 Hz), 6.44 (1H, d, J = 3.1 Hz), 4.29 (2H, t, J = 5.4 Hz), 3.79 (2H, t, J = 5.4 Hz), 3.65-3.59 (2H, m), 3.48-3.44 (2H, m), 1.67 (1H, t, J = 6.1 Hz)。
MS(ESI) m/z = 340 (M+H)+。
1H-NMR (270 MHz, CDCl3) δ 8.04 (1H, br s), 7.81 (1H, s), 7.27 (1H, s), 7.16-7.14 (1H, m), 6.46-6.43 (1H, m), 2.49 (3H, s)。
MS(ESI) m/z = 244, 246(M+H)+。
MS(ESI) m/z = 271, 273 (M+H)+。
1H-NMR (270 MHz, CDCl3) δ 7.92 (1H, s), 7.00 (1H, s), 4.31 (2H, br s)。
1H-NMR (270 MHz, CDCl3) δ 8.41 (1H, s), 7.96 (1H, s), 7.78 (1H, s), 7.38-7.36 (1H, m), 6.57-6.54 (1H, m)。
MS(ESI) m/z = 312, 314 (M+H)+
MS(ESI) m/z = 298, 300 (M+H)+
1H-NMR (CDCl3) δ 2.11 (1H, t, J = 5.1 Hz), 3.48 (2H, q, J = 5.2 Hz), 3.73 (2H, q, J = 5.2 Hz), 3.84 (2H, d, J = 5.4 Hz), 4.51-4.57 (1H, m), 6.61 (1H, dd, J = 8.7, 2.9 Hz), 6.72 (1H, s), 6.93 (1H, d, J = 2.9 Hz), 7.49 (1H, d, J = 8.7 Hz)。
MS(ESI) m/z = 362, 364 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 392, 394 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 257, 259 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 382, 384 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 265 (M+H)+。
1H-NMR (CDCl3) δ 7.37-7.33 (2H, m), 6.94 (1H, dd, J = 9.0, 4.5 Hz), 6.68 (1H, d, J = 3.9 Hz), 1.71-1.63 (3H, m), 1.14 (18H, d, J = 7.3 Hz)。
MS(ESI) m/z =328, 330(M+H)+。
MS(ESI) m/z = 326, 328 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 298, 300 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 332, 334 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 321, 323 (M+H)+。
粗生成物である[3−(4−ブロモ−3−メチル−フェニル)−ウレイド]−酢酸 エチル エステル(5.07g)のジオキサン(60ml)溶液に、4N HCl−ジオキサン(7.5ml,30mmol)を加え、80℃にて17時間加熱撹拌した。室温まで冷却後に減圧濃縮し、水を加え、酢酸エチルにて抽出した。有機相を飽和食塩水にて洗浄後、減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィーにて精製して、3−(4−ブロモ−3−メチル−フェニル)−イミダゾリジン−2,4−ジオン(2.40g,37%)を得た。
MS(ESI) m/z = 269, 271 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 283, 285 (M+H)+。
1H-NMR (CDCl3) δ 7.64 (d, 1H, J = 2.29 Hz), 7.42 (d, 1H, J = 8.39 Hz), 7.15 (brs, 1H), 6.72 (dd, 1H, J = 8.39 Hz, J = 2.29 Hz), 4.57 (m, 1H, J = 6.1 Hz), 2.17 (s, 3H), 1.38 (d, 6H, J = 6.1 Hz)。
MS(ESI) m/z = 226, 228 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 258, 260 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 311, 313 (M+H)+
および、
3−(4−ブロモ−3,5−ジメチルフェニル)−1,5,5−トリメチルイミダゾリジン−2,4−ジオン(245mg,23%)を得た。
MS(ESI) m/z = 325, 327 (M+H)+。
1H-NMR (CDCl3) δ 7.48 (d, 1H, J = 2.29 Hz), 7.42 (d, 1H, J = 8.39 Hz), 7.22 (brs, 1H), 6.72 (dd, 1H, J = 8.39 Hz, J = 2.29 Hz), 4.10 (q, 2H, J = 6.87 Hz), 2.17 (s, 3H), 1.46 (t, 3H, J = 6.87 Hz)。
1H-NMR (CDCl3) δ 7.44 (d, 1H, J = 8.39 Hz), 7.39 (d, 1H, J = 2.29 Hz), 7.23 (dd, 1H, J = 8.39 Hz, J = 2.29 Hz), 7.17 (brs, 1H), 2.72 (q, 2H, J = 7.25 Hz), 2.17 (s, 3H), 1.21 (t, 3H, J = 7.25 Hz)。
1H-NMR (CDCl3) δ 1.46 (6H, s), 2.37 (3H, s), 7.29 (1H, dd, J = 8.8, 2.4 Hz), 7.44 (1H, d, J = 8.8 Hz), 7.59 (1H, d, J = 2.4 Hz), 9.84 (1H, br s)。
MS(ESI) m/z = 297, 299 (M+H)+。
1H-NMR (CDCl3) δ 7.12 (t, 1H, J = 7.8 Hz), 6.70 (m, 2H), 6.60 (dd, 1H, J = 7.5 Hz, 2.1 Hz), 4.42 (s, 2H), 3.53 (s, 3H), 2.08 (s, 3H)。
MS(ESI) m/z = 230, 232 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 256, 258 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 300, 302 (M+H)+。
1H-NMR (CDCl3) δ 6.95 (s, 2H), 4.04 (s, 2H), 3.86-3.74 (m, 4H), 2.43 (s, 6H), 1.89 (s, 3H)。
1H-NMR (CDCl3) δ 6.41 (s, 2H), 3.82 (t, 2H, J = 5.1 Hz), 3.27 (t, 2H, J = 5.1 Hz), 2.34 (s, 6H)。
1H-NMR (CDCl3) δ 7.01 (s, 2H), 3.89-3.78 (m, 6H), 2.44 (s, 6H)。
1H-NMR (CDCl3) δ 7.05 (s, 2H), 4.33 (s, 2H), 4.02 (t, 2H, J = 5.0 Hz), 3.72 (t, 2H, J = 5.0 Hz), 2.42 (s, 6H)。
1H-NMR (CDCl3) δ 7.25 (s, 2H), 7.19 (brs, 1H), 3.43 (t, 2H, J = 6.49 Hz), 2.37 (t, 2H, J = 6.87 Hz), 2.37 (s, 6H), 1.9 (m, 4H)。
1H-NMR (CDCl3) δ 6.97 (s, 2H), 3.58 (t, 2H, J = 6.87 Hz), 2.55 (t, 2H, J = 6.87 Hz), 2.40 (s, 6H), 1.93 (m, 4H)。
MS(ESI) m/z = 228, 230 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 270, 272 (M+H)+。
1H-NMR (CDCl3) δ 7.10(s, 2H), 5.63(s, 1H), 4.55(s, 2H), 3.97(d, 2H, J = 1.14 Hz), 2.38(s, 6H)。
MS(ESI) m/z = 325, 327 (M+H)+。
1H-NMR (CDCl3) δ 6.94(s, 2H), 4.33(s, 2H), 3.25(t, 2H, J = 7.24 Hz), 2.44(t, 2H, J = 8.01 Hz), 2.38(s, 6H), 2.04-1.93(m, 2H)。
1H-NMR (CDCl3) δ 7.09(s, 2H), 4.54(s, 2H), 2.70(s, 4H), 2.37(s, 6H)。
MS(ESI) m/z = 256, 258 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 264, 266 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 400 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 326 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 243 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 327 (M+H)+。
1H-NMR (300 MHz, CDCl3) δ 2.32 (s, 6H), 3.27 (t, J = 5.39 Hz, 2H), 3.68 (t, J = 5.37 Hz, 2H), 3.95 (brs, 1H), 4.54 (s, 2H), 6.37 (s, 2H), 7.25-7.38 (m, 5H)。
1H-NMR (300 MHz, CDCl3) δ 2.36 (s, 6H), 3.67 (t, J = 5.42 Hz, 2H), 3.89 (t, J = 4.95 Hz, 2H), 4.50 (s, 2H), 6.95 (s, 2H), 7.27-7.38 (m, 5H)。
MS(ESI) m/z = 421, 423 (M+H)+。
1H-NMR (300 MHz, CDCl3) δ 2.43 (s, 6H), 2.94 (t, J = 5.11 Hz, 1H), 3.33 (q, J = 5.23 Hz, 2H), 3.60 (t, J = 4.78 Hz, 1H), 3.66 (q, J = 4.91 Hz, 2H), 3.71-3.81 (m, 4H), 4.73 (brs, 1H), 7.01 (s, 2H)。
MS(ESI) m/z = 345, 347 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 362, 364 (M+H)+。
3−{3−メチル−4−[(E)−2−(2−ノニル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−フェニル}−イミダゾリジン−2,4−ジオン(化合物536)
MS(ESI) m/z = 370 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 558 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 321 (M-H)-。
MS(ESI) m/z = 284, 286 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 283, 285 (M+H)+。
5,5−ジメチル−3−[3−メチル−4−((E)−2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−ビニル)−フェニル]−イミダゾリジン−2,4−ジオン(化合物540)
1H-NMR (400 MHz, CDCl3) δ 1.25 (3H, t, J = 7.1 Hz), 1.57 (2H, m), 1.90 (1H, m), 2.01 (2H, m), 2.11 (1H, m), 2.31 (1H, m), 2.49 (2H, m), 2.80 (2H, m), 4.13 (2H, t, J = 7.1 Hz), 5.15 (1H, t, J = 7.6 Hz)。
1H-NMR (400 MHz, CDCl3) δ 0.98 (2H, m), 1.25-1.70 (9H, m), 1.45 (9H, s), 1.88 (4H, m), 2.10 (3H, m), 3.08 (2H, m), 3.81 (2H, m), 5.30 (1H, br), 5.40 (1H, s), 7.15 (1H, br)。
1H-NMR (400 MHz, CDCl3) δ 1.05 (2H, m,), 1.25-1.60 (7H, m), 1.45 (9H, s), 1.81 (2H, m), 1.90 (2H, m), 2.02 (2H, m), 2.11 (2H, m), 2.36 (1H, m), 3.40 (2H, m), 3.90 (2H, m), 8.10 (1H, br)。
1H-NMR (400 MHz, CDCl3) δ 1.05 (2H, m,), 1.25-1.70 (7H, m), 1.89 (2H, m), 2.00 (4H, m), 2.11 (2H, m), 2.39 (1H, m), 3.25 (2H, m), 3.67 (2H, m), 6.03 (1H, d, J = 10.0Hz), 6.26 (1H, d, J = 16.0Hz), 6.03 (1H, dd, J = 16.0 and 10.0Hz), 8.50 (1H, br)。
MS(ESI) m/z = 638 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 286, 288 (M+H)+。
1H-NMR (CDCl3) δ 6.93 (s, 2H), 3.82 (t, 2H, J = 5.7 Hz), 3.49 (t, 2H, J = 5.7 Hz), 3.30 (s, 2H), 2.42 (s, 6H), 1.85 (s, 3H)。
1H-NMR (CDCl3) δ 0.04 (s, 6H), 0.87 (s, 9H), 1.83 (s, 3H), 2.39 (s, 3H), 3.40-3.50 (m, 2H), 3.49-3.66 (m, 2H), 3.63-3.77 (m, 2H), 3.73-3.89 (m, 2H), 6.76-7.00 (m, 1H), 6.98-7.16 (m, 1H), 7.38-7.63 (m, 1H)。
MS(ESI) m/z = 316, 318 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 318, 320 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 297, 299 (M+H)+。
1H-NMR (CDCl3) δ 7.10 (s, 2H), 4.66 (t, 1H, J = 4.96 Hz), 4.51 (t, 1H, J = 4.96 Hz), 3.79 (s, 2H), 3.47 (s, 2H), 2.79 (t, 1H, J = 4.96 Hz), 2.70 (t, 1H, J = 4.96 Hz), 2.56 (brs, 4H), 2.43 (s, 6H)。
MS(ESI) m/z = 408, 410 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 332, 334 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 343, 345 (M+H)+。
3−(4−{(E)−2−[2−(4−ブチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−3−メチル−フェニル)−イミダゾリジン−2,4−ジオン(化合物560)
MS(ESI) m/z = 382 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 570 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 334, 336 (M+H)+。
3−(4−{(E)−2−[2−(4−イソプロピル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−3−メチル−フェニル)−イミダゾリジン−2,4−ジオン(化合物563)
MS(ESI) m/z = 368 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 556 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 312 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 293 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 385, 387 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 285, 287 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 342, 344 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 240, 242 (M+H)+。
1H-NMR (300 MHz, DMSO-d6) δ 9.62 (1H, s), 7.8-7.2 (2H, br), 7.19 (2H, s), 2.32 (6H, s)。
MS(ESI) m/z = 285 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 326, 328 (M+H)+。
3−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−イミダゾリジン−2,4−ジオン(化合物575)
MS(ESI) m/z = 542 (M+H)+。
1H-NMR (400 MHz, CDCl3) δ 2.24 (3H, s), 2.39 (3H, s), 4.68 (2H, s), 7.22-7.25 (1H, m), 7.46-7.50 (2H, m), 7.70 (1H, brs)。
MS(ESI) m/z = 244, 246 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 256, 258 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 369, 371 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 270, 272 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 178 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 297, 299 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 331 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 297, 299 (M+H)+。
4−ブロモ−2,6−ジメチルアニリン(600mg,3.00mmol)のトルエン(6ml)溶液に窒素気流撹拌下でエチル イソシアネートアセテート(581mg,4.50mmol)、N,N−ジイソプロピルエチルアミン(426mg,1.65mmol)を加え120℃にて加熱攪拌した。30分後反応液を室温にして、沈殿物を濾取しトルエンにて洗浄後、減圧下に乾燥した。得られた固体をトルエン(6ml)に懸濁し、DBU(68.4mg,2.25mmol)を加え120℃にて加熱攪拌した。30分後反応液を室温にして酢酸エチルで希釈し、1N塩酸水溶液、飽和食塩水にて洗浄した。有機層を無水硫酸マグネシウムにて乾燥した後、硫酸マグネシウムを濾去し、濾液を減圧下に濃縮した。残渣をカラムクロマトグラフィー(ヘキサン−酢酸エチル)に付し3−(4−ブロモ−2,6−ジメチル−フェニル)−イミダゾリジン−2,4−ジオン(570mg,67%)を得た。
MS(ESI) m/z = 283, 285 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 256, 258 (M+H)+。
1H-NMR (400 MHz, DMSO-d6) δ 2.30 (6H, s), 3.25 (3H, s), 6.71 (1H, s), 6.83 (2H, s), 6.87 (1H, s)。
MS(ESI) m/z = 280 (M+H)+。
1H-NMR (CDCl3) δ 6.99 (s, 2H), 4.43 (brs, 2H), 4.05 (q, 2H, J = 7.25 Hz), 3.94 (t, 2H, J = 7.25 Hz), 2.57 (t, 2H, J = 7.25 Hz), 2.42 (s, 6H), 1.20 (t, 3H, J = 7.25 Hz)。
1H-NMR (CDCl3) δ 7.59 (s, 1H), 7.03 (s, 2H), 3.83 (t, 2H, J = 6.49 Hz), 2.83 (t, 2H, J = 6.49 Hz), 2.42 (s, 6H)。
MS(ESI) m/z = 255, 257 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 367, 369 (M-H)-。
N,N−ジメチル−2−(3−メチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−ベンゼンスルホニルアミノ)−アセトアミド(化合物590)
MS(ESI) m/z = 642 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 335, 337 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 341, 343 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 348, 350 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 292, 294 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 354, 356 (M+H)+。
N−(1−ベンジル−ピペリジン−4−イル)−3−メチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−ベンゼンスルホンアミド(化合物596)
MS(ESI) m/z = 746 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 423, 425 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 270, 272 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 325, 327 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 324, 326 (M+H)+。
1H-NMR (400MHz, CDCl3) δ 1.90-1.94 (2H, m), 3.57 (1H, dd, J = 12.0, 8.0 Hz), 3.74 (1H, dd, J = 12.0, 4.0 Hz), 4.06-4.26 (1H, m), 4.26-4.33(2H, m), 7.07-7.12 (2H, m)。
1H-NMR (400 MHz, CD3OD) δ 1.77-1.82 (1H, m), 2.00-2.09 (1H, m), 2.45 (6H, s), 3.50-3.54 (2H, m) 3.84-3.95 (3H, m)。
1H-NMR (400 MHz, CDCl3) δ 1.50 (9H, s), 1.68-1.76 (2H, m), 1.87-1.92 (2H, m), 2.35 (1H, s), 3.30-3.36 (2H, m), 3.64-3.71 (2H, m), 4.38-4.43 (1H, m), 6.61 (1H, dd, J = 8.0, 4.0 Hz), 6.81(1H, d, J = 4.0 Hz), 7.39(1H, d, J = 8.0 Hz)。
MS(ESI) m/z = 270, 272 (M+H)+。
1H-NMR (400 MHz, CDCl3) δ 1.13-1.30 (2H, m), 1.40 (9H, s), 1.70-1.80 (2H, m), 1.76 (3H, s), 2.42 (3H, s), 2.72-2.84 (2H, m), 4.07-4.20 (2H, m), 4.70-4.80 (1H, m), 6.77 (1H, dd, J = 2.8, 8.4 Hz), 6.94 (1H, d, J = 2.8 Hz), 7.57 (1H, d, J = 8.4 Hz)。
MS(ESI) m/z = 287, 289 (M+H)+。
1H-NMR (CDCl3) δ 7.12 (s, 2H), 4.43 (m, 1H), 4.19 (m, 2H), 2.93 (s, 3H), 2.70 (m, 1H), 2.60 (m, 1H), 2.41 (s, 6H), 2.40 (m, 1H), 2.16 (m, 1H)。
1H-NMR (CDCl3) δ 7.12 (s, 2H), 4.23 (m, 1H), 2.67 (m, 4H), 2.53 (m, 1H), 2.41 (s, 6H), 2.30 (m, 1H), 2.03 (m, 1H), 0.97 (dd, 6H, J = 2.67 Hz, J = 6.1 Hz)。
MS(ESI) m/z = 313, 315 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 299, 301 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 349, 351 (M+H)+。
1H-NMR (CDCl3) δ 7.10 (s, 2H), 4.20 (m, 1H), 2.80 (m, 2H), 2.60 (m, 2H), 2.41 (s, 6H), 2.30 (m, 1H), 2.03 (m, 1H)。
1H-NMR (CDCl3) δ 7.14 (s, 2H), 4.22 (m, 1H), 2.58 (m, 2H), 2.4 (s, 6H), 2.37 (m, 2H), 2.28 (m, 1H), 2.23 (s, 6H), 2.10 (m, 1H)。
1H-NMR (CDCl3) δ 2.36 (3H, s), 3.86-3.93 (1H, m), 4.09 (2H, d, J = 7.8 Hz), 6.43 (1H, dd, J = 8.8, 3.8 Hz), 6.60 (1H, d, J = 3.8 Hz), 7.38 (1H, d, J = 8.8 Hz)。
MS(ESI) m/z = 267, 269 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 268, 270 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 310, 312 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 326, 328 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 270, 272 (M+H)+。
2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−8−{(E)−2−[2−メチル−4−(ピロリジン−1−カルボニル)−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物619)
MS(ESI) m/z = 593 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 284 (M+H)+。
8−{(E)−2−[1−((S)−2,3−ジヒドロキシ−プロピル)−1H−インドール−4−イル]−エテンスルホニル}−2−(9,9,9−トリフルオロ−ノニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物622)
1H-NMR (400 MHz, CDCl3) δ 1.35-1.50 (4H, br-m), 1.58-1.62 (2H, br-m), 1.68-1.73 (2H, br-m), 2.05-2.17 (2H, br-m), 2.49 (2H, t, J = 7.1 Hz),9.82 (1H, s)。
19F-NMR (376 MHz, CDCl3) δ -66.3 (3F, s)。
1H-NMR (400 MHz, CDCl3) δ 1.29 (3H, t, J = 7.2 Hz), 1.31-1.41 (4H, m), 1.41-1.49 (2H, m), 1.51-1.59 (2H, m), 1.99-2.12 (2H, m), 2.20 (2H, ddd, J = 14.5, 7.2, 1.5 Hz),4.18 (2H, q, J = 7.1 Hz), 5.81 (1H, dt, J = 15.7, 1.6 Hz), 6.95 (1H, dt, J = 15.6, 7.0 Hz)。
19F-NMR (376MHz, CDCl3) δ -66.4 (3F, s)。
MS(ESI) m/z = 424 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 613 (M+H)+。
8−{(E)−2−[1−((S)−2,3−ジヒドロキシ−プロピル)−1H−インドール−4−イル]−エテンスルホニル}−2−(8,8,9,9,9−ペンタフルオロ−ノニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物623)
1H-NMR (400MHz, CDCl3) δ 1.72-1.82 (1H, m), 1.83-1.92 (2H, m), 1.86-1.98 (1H, m), 2.36-2.46 (2H, m), 2.67-2.96 (2H, m),4.65-4.34 (1H, m)。
1H-NMR (400MHz, CDCl3) δ 1.29 (3H, t, J = 7.2 Hz), 1.37-1.44 (1H, m), 1.46-1.52 (1H, m), 1.56-1.68 (2H, m), 1.93-2.08 (2H, m), 2.18-2.26 (2H, m),4.19 (2H, q, J = 7.2 Hz),5.79-5.86 (1H, m), 6.88-6.98 (1H, m)。
1H-NMR (400MHz, CDCl3) δ 1.31-1.44 (6H, br-m), 1.53-1.68 (4H, m), 1.92-2.08 (2H, br-m), 2.36 (2H, t, J = 7.6 Hz)。
MS(ESI) m/z = 460 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 649 (M+H)+。
1−(4−{(E)−2−[2−(4−エチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−3−メチル−フェニル)−イミダゾリジン−2,4−ジオン(化合物624)
MS(ESI) m/z = 352 (M-H)-。
MS(ESI) m/z = 542 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 267, 269 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 286, 288 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 283, 285 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 297, 299 (M+H)+。
8−{(E)−2−[4−(3,4−ジヒドロキシ−ブトキシ)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−ノニル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物627)
MS(ESI) m/z = 578 (M+H)+。
3,5−ジメチル−4−((E)−2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−ビニル)−安息香酸 トリメチルヒドラジド(化合物629)
MS(ESI) m/z = 626 (M+H)+。
1H-NMR (CDCl3) δ 7.20 (s, 2H), 3.02 (s, 2H), 2.48 (s, 6H), 2.42 (s, 6H)。
1H-NMR (CDCl3) δ 7.06 (s, 2H), 4.57 (t, 1H, J = 5.72 Hz), 3.71 (d, 2H, J = 5.72 Hz), 3.64 (m, 2H), 3.49 (m, 2H), 2.95 (s, 3H), 2.40 (s, 6H), 1.15 (t, 6H, J = 7.24 Hz)。
1H-NMR (CDCl3) δ 7.66 (s, 1H), 7.37 (d, 1H, J = 3.81 Hz), 6.69 (dd, 1H, J = 3.81, 0.76 Hz), 3.07 (s, 3H), 2.57 (d, 6H, J = 13.73 Hz)。
MS(ESI) m/z = 298, 300 (M+H)+。
3−(4−{(E)−2−[2−(4−ブチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−3,5−ジメチル−フェニル)−イミダゾリジン−2,4−ジオン(化合物631)
MS(ESI) m/z = 584 (M+H)+。
2−シクロヘキシル−8−((E)−2−キノリン−8−イル−エテンスルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物633)
MS(ESI) m/z = 453 (M+H)+。
3−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−イミダゾリジン−2,4−ジオン(化合物635)
MS(ESI) m/z = 606 (M+H)+。
3−(4−{(E)−2−[2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−3,5−ジメチル−フェニル)−イミダゾリジン−2,4−ジオン(化合物636)
MS(ESI) m/z = 608 (M+H)+。
2−シクロヘキシル−8−[(E)−2−(2−メチル−1H−インドール−4−イル)−エテンスルホニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物637)
MS(ESI) m/z = 455 (M+H)+。
1H-NMR (270MHz, CDCl3) δ 1.92-2.02 (2H, m), 2.75-2.82 (2H, m), 2.92 (3H, s), 3.22-3.28 (2H, m), 6.50-6.55 (2H, m), 7.03-7.10 (1H, dd, J = 8.1, 8.1 Hz)。
8−{(E)−2−[4−(3,4−ジヒドロキシ−ブトキシ)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物639)
MS(ESI) m/z = 614 (M+H)+。
適切な試薬および出発物質を用い、反応25−3と同様の操作により、(4−ブロモ−3,5−ジメチル−フェニル)−[1,1,1−2H3]メチル−カルバミン酸 tert−ブチル エステルを合成した。
MS(ESI) m/z = 317 (M+H)+。
1H-NMR (CDCl3) δ 1.46 (s, 9H), 2.93-3.31 (m, 2H), 3.69-3.94 (m, 2H), 4.14 (s, 1H), 4.30 (s, 1H)。
MS(ESI) m/z = 344, 346 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 326, 328 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 338, 340 (M+H)+。
2−シクロヘキシル−8−[2−(1,2,3,4−テトラヒドロ−キノリン−5−イル)−エタンスルホニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物645)
MS(ESI) m/z = 459(M+H)+。
MS(ESI) m/z = 267, 269 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 292 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 238, 240 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 268, 270 (M+H)+。
1H-NMR (DMSO-d6) δ 10.39 (s, 1H), 8.18 (d, 1H, J = 2.28 Hz), 7.79 (d, 1H, J = 8.74 Hz), 7.70 (dd, 1H, J = 9.15, 2.67 Hz), 2.07(s, 3H)。
8−(2−イソキノリン−5−イル−エタンスルホニル)−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物653)
MS(ESI) m/z = 533 (M+H)+。
N−(3−メトキシ−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−アセトアミド(化合物655)
MS(ESI) m/z = 503 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 505 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 314, 316 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 505 (M+H)+。
1H-NMR (CDCl3) δ 7.23(s, 2H), 2.48(s, 6H), 1.31(s, 6H)。
8−{2−[2−メチル−4−(3−オキソ−モルホリン−4−イル)−フェニル]−エタンスルホニル}−2−ノニル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物657)
MS(ESI) m/z = 561 (M+H)+。
{4−[2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−ベンジル}−カルバミン酸 イソブチル エステル(化合物658)
MS(ESI) m/z = 533 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 286, 288 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 369 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 338(M-H)-。
MS(ESI) m/z = 344 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 335 (M+H)+。
N−(2−ジメチルアミノ−エチル)−2−(3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニルアミノ)−アセトアミド(化合物665)
MS(ESI) m/z = 639 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 312, 314 (M+H)+。
N−(2,2,3,3,4,4,4−ヘプタフルオロ−ブチル)−3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンゼンスルホンアミド(化合物667)
MS(ESI) m/z = 741 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 454, 456 (M+Na)+。
8−[2−(3−メトキシ−2−メチル−フェニル)−エタンスルホニル]−2−(4−メチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物668)
MS(ESI) m/z = 462 (M+H)+。
1H-NMR (300 MHz, CDCl3) δ 1.52 (9H, s), 2.21 (3H, s), 2.24 (3H, s), 6.54 (1H, br), 6.71 (1H, s), 6.76 (1H, s), 7.74 (1H, br)。
1H-NMR (400 MHz, CDCl3) δ 1.30-1.56 (9H, br), 2.24 (3H, s), 2.25 (3H, s), 3.16 (3H, s), 3.69 (3H, s), 6.76 (1H, br), 6.87 (1H, s)。
1H-NMR (400 MHz, CDCl3) δ 1.30-1.56 (9H, br), 2.35 (3H, s), 2.37 (3H, s), 3.14 (3H, s), 3.69 (3H, s), 6.82-7.07 (1H, br)。
8−{2−[4−((S)−2−ヒドロキシメチル−5−オキソ−ピロリジン−1−イル)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−ノニル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物670)
MS(ESI) m/z = 575 (M+H)+。
8−[2−(5,7−ジメチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−ベンゾオキサゾール−6−イル)−エタンスルホニル]−2−(4−メチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物671)
MS(ESI) m/z = 503 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 242, 244 (M+H)+。
(2−{4−[2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−フェニル}−エチル)−カルバミン酸 メチル エステル(化合物672)
MS(ESI) m/z = 505 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 336, 338 (M+Na)+。
8−(2−{4−[3−(2−ヒドロキシ−エチル)−2−オキソ−イミダゾリジン−1−イル]−2−メチル−フェニル}−エタンスルホニル)−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物674)
MS(ESI) m/z = 608 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 299, 301 (M+H)+。
2−(3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンゼンスルホニルアミノ)−アセトアミド(化合物675)
MS(ESI) m/z = 632 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 307, 309 (M+H)+。
3−(4−{2−[2−(4−ブチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,5−ジメチル−フェニル)−イミダゾリジン−2,4−ジオン(化合物677)
MS(ESI) m/z = 586 (M+H)+。
N−シクロペンチル−N−(3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−アセトアミド(化合物678)
MS(ESI) m/z = 621 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 254, 256 (M+H)+。
1−(2,3−ジメチル−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−1−メチル−尿素(化合物679)
MS(ESI) m/z = 518 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 262 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 262 (M+H)+。
{4−[2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−3−メチル−ベンジル}−(2−ヒドロキシ−エチル)−カルバミン酸 tert−ブチル エステル(化合物681)
MS(ESI) m/z = 589 (M-H)-。
MS(ESI) m/z = 472, 474 (M+H)+。
1−(3−メトキシ−5−メチル−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−1−メチル−尿素(化合物682)
MS(ESI) m/z = 534 (M+H)+。
1H-NMR (400MHz, CDCl3) δ 1.50(9H, s), 2.42(3H, s), 3.26(3H, s), 3.90(3H, s), 6.71(1H, d, J = 4.0 Hz), 6.77(1H, J = 4.0 Hz)。
1−(3−クロロ−5−メチル−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−1−メチル−尿素(化合物683)
MS(ESI) m/z = 538 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 220, 222 (M+H)+。
1H-NMR (400MHz, CDCl3) δ 1.46 (9H, s), 2.44 (3H, s), 3.22 (3H, s), 7.06 (1H, d, J = 2.4 Hz), 7.23 (1H, d, J = 2.4 Hz)。
5,7−ジメチル−6−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−1H−キナゾリン−2,4−ジオン(化合物685)
MS(ESI) m/z = 587 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 586 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 530 (M+H)+。
8−{(E)−2−[1−(2−アミノ−エチル)−1H−インドール−4−イル]−エテンスルホニル}−2−シクロヘキシル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物686)
MS(ESI) m/z = 484 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 239, 241 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 361, 363 (M+Na)+。
(S)−2−アミノ−3−ヒドロキシ−N−(3−メチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−プロピオンアミド(化合物688)
MS(ESI) m/z = 580 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 317, 219 (M-tBu+H+H)+。
N−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−N−ピペリジン−4−イル−メタンスルホンアミド(化合物689)
MS(ESI) m/z = 684 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 461, 463 (M+H)+。
8−[(E)−2−(2,6−ジメチル−4−メチルアミノ−フェニル)−エテンスルホニル]−2−(9,9,9−トリフルオロ−ノニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物690)
MS(ESI) m/z = 557 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 258, 260 (M-tBu+H+H)+。
8−[(E)−2−(2,6−ジメチル−4−メチルアミノ−フェニル)−エテンスルホニル]−2−(8,8,9,9,9−ペンタフルオロ−ノニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物691)
MS(ESI) m/z = 593 (M+H)+。
1−{3,5−ジメチル−4−[(E)−2−(2−ノニル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−フェニル}−1−メチル−尿素(化合物692)
MS(ESI) m/z = 546 (M+H)+。
1−(2−メトキシ−3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−1−メチル−尿素(化合物693)
MS(ESI) m/z = 546 (M+H)+。
1−[3,5−ジメチル−4−((E)−2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−ビニル)−フェニル]−1−(2−フルオロ−エチル)−尿素(化合物694)
MS(ESI) m/z = 630 (M+H)+。
1H-NMR (CDCl3) δ 6.39 (s, 2H), 4.68 (t, 1H, J = 4.96 Hz), 4.52 (t, 1H, J = 4.96 Hz), 3.92 (brd, 1H), 3.45 (t, 1H, J = 4.96 Hz), 3.36 (t, 1H, J = 4.96 Hz), 2.34 (s, 3H)。
1H-NMR (CDCl3) δ 6.97 (s, 2H), 4.64 (t, 1H, J = 4.96 Hz), 4.48 (t, 1H, J = 4.96 Hz), 3.9 (t, 1H, J = 4.96 Hz), 3.82 (t, 1H, J = 4.96 Hz), 2.39 (s, 6H), 1.45 (s, 9H)。
1−(3−クロロ−5−メチル−4−{(E)−2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−1−メチル−尿素(化合物695)
MS(ESI) m/z = 630 (M+H)+。
1−[3,5−ジメチル−4−(2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−フェニル]−1−メチル−尿素(化合物696)
MS(ESI) m/z = 600 (M+H)+。
8−{(E)−2−[4−((R)−2,3−ジヒドロキシ−プロポキシ)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物697)
MS(ESI) m/z = 616 (M+H)+。
N−[3,5−ジメチル−4−((E)−2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−ビニル)−フェニル]−N−[2−(2−ヒドロキシ−エトキシ)−エチル]−アセトアミド(化合物699)
MS(ESI) m/z = 671 (M+H)+。
1H-NMR (CDCl3) δ 6.95 (s, 2H), 3.81 (dd, 2H, J = 6.10, 5.72 Hz), 3.70 (dd, 2H, J = 4.95, 5.34 Hz), 3.58(dd, 2H, J = 5.72, 6.10 Hz), 3.46(dd, 2H, J = 5.72, 4.95 Hz), 2.41(s, 6H), 1.83(s, 3H), 0.86(s, 9H)。
N−[2−(2−ヒドロキシ−エトキシ)−エチル]−N−{3−メチル−4−[(E)−2−(2−ノニル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−フェニル}−アセトアミド(化合物700)
MS(ESI) m/z = 605 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 328, 330 (M+H)+。
2−シクロヘキシル−8−{(E)−2−[1−((S)−2,3−ジヒドロキシ−プロピル)−1H−インドール−5−イル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物702)
MS(ESI) m/z = 555 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 515 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 310 (M+H)+。
8−((E)−2−{1−[2−((S)−2,3−ジヒドロキシ−プロポキシ)−エチル]−1H−インドール−4−イル}−エテンスルホニル)−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物704)
MS(ESI) m/z = 655 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 354,356 (M+H)+。
1H-NMR (CDCl3) δ 6.67 (s, 2H), 4.27 (m, 1H), 4.13-3.73 (m, 5H), 2.36 (s, 6H), 1.44 (s, 3H), 1.43 (s, 3H), 0.88 (s, 9H), 0.06 (s, 6H)。
1H-NMR (CDCl3) δ 7.28 (m, 2H), 7.20 (d, 1H, J = 3.3 Hz), 7.06 (t, 1H, J = 7.8 Hz), 6.55 (d, 1H, J = 3.0 Hz), 4.30 (t, 2H, J = 5.4 Hz), 3.94 (m, 1H), 3.84-3.41 (m, 7H), 1.91 (br s, 1H), 1.39 (s, 3H), 1.36 (s, 3H)。
N−((S)−2,3−ジヒドロキシ−プロピル)−N−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(9,9,9−トリフルオロ−ノニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−アセトアミド(化合物707)
MS(ESI) m/z = 659 (M+H)+。
{4−[(E)−2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−3−メチル−ベンジル}−(2−ヒドロキシ−エチル)−カルバミン酸 tert−ブチル エステル(化合物708)
MS(ESI) m/z = 589 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 472, 474 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 454, 456 (M+H)+。
1H-NMR (CDCl3) δ 7.07 (s, 2H), 4.19 (m, 1H), 3.64 (t, 2H, J = 4.96 Hz), 3.44 (m, 2H), 3.40 (t, 2H, J = 4.96 Hz), 2.52 (m, 2H), 2.36 (s, 6H), 2.17 (m, 2H), 0.87 (s, 9H), 0.04 (s, 6H)。
N−(2−ヒドロキシ−エチル)−N−(3−メチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−イソブチルアミド(化合物711)
MS(ESI) m/z = 623 (M+H)+。
1H-NMR (300 MHz, CDCl3) δ 0.08 (6H, s), 0.91 (9H, s), 2.32 (3H, s), 3.18 (2H, dd, J = 5.7 and 5.1 Hz), 3.80 (2H, t, J = 5.1 Hz), 4.01 (1H, dull t, J = 5.7 Hz), 6.34 (1H, dd, J = 8.7, 2.5 Hz), 6.51 (1H, d, J = 2.5 Hz), 7.27 (1H, d, J = 8.7 Hz)。
1H-NMR (300 MHz, CDCl3) δ 0.04 (6H, s), 0.87 (9H, s), 1.02 (6H, d, J = 6.6 Hz), 2.41 (3H, s), 2.47 (1H, sept, J = 6.6 Hz), 3.74 (4H, s), 6.92 (1H, dd, J= 8.4, 2.3 Hz), 7.13 (1H, d, J= 2.3 Hz), 7.53 (1H, d, J= 8.4 Hz)。
1H-NMR (CDCl3) δ 7.11 (s, 2H), 3.85 (t, 2H, d = 6.0 Hz), 3.43 (t, 2H, d = 6.0 Hz), 2.42 (s, 6H), 1.49 (s, 6H), 0.90 (s, 9H), 0.07 (s, 6H)。
MS(ESI) m/z = 490, 492 (M+H)+。
N−(4−{(E)−2−[2−(4−ブチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−3,5−ジメチル−フェニル)−N−[2−(2−ヒドロキシ−エトキシ)−エチル]−アセトアミド(化合物716)
MS(ESI) m/z = 631 (M+H)+。
1H-NMR (CDCl3) δ 6.95 (s, 2H), 3.81 (dd, 2H, J = 6.10, 5.72 Hz), 3.70 (dd, 2H, J = 4.95, 5.34 Hz), 3.58 (dd, 2H, J = 5.72, 6.10 Hz), 3.46 (dd, 2H, J = 5.72, 4.95 Hz), 2.41 (s, 6H), 1.83 (s, 3H), 0.86 (s, 9H)。
N−(2−フルオロ−5−メチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−N−(2−ヒドロキシ−エチル)−アセトアミド(化合物717)
MS(ESI) m/z = 613 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 296 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 402 (M+Na)+。
N−(4−{(E)−2−[2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−3,5−ジメチル−フェニル)−N−(2−ヒドロキシ−エチル)−アセトアミド(化合物718)
MS(ESI) m/z = 611 (M+H)+。
N−(2−ヒドロキシ−エチル)−N−(3−メチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−メタンスルホンアミド(化合物719)
1H-NMR (300 MHz, CDCl3) δ 0.04 (6H, s), 0.87 (9H, s), 1.70 (2H, m), 2.21 (2H, m), 2.44 (3H, s), 3.02 (3H, s), 3.32 (2H, m), 3.71 (2H, t, J = 5.7 Hz), 3.81 (4H, m), 6.67 (1H, J = 15.3 Hz), 7.27 (2H, m), 7.42 (1H, m),7 .56 (2H, m), 7.71 (1H, d, J = 15.3 Hz), 7.80 (1H, d, J = 8.0 Hz), 7.84 (1H, s), 10.24 (1H, brs)。
MS(ESI) m/z = 631 (M+H)+。
1H-NMR (300 MHz, CDCl3) δ 0.04 (6H, s), 0.87 (9H, s), 2.40 (3H, s), 2.96 (3H, s), 3.68 (2H, m), 3.75 (2H, m), 7.05 (1H, ddd, J = 8.5, 2.5, 0.6 Hz), 7.25 (1H, d, J = 2.5 Hz), 7.54 (1H, d, J = 8.5 Hz)。
N−(2−ヒドロキシ−エチル)−N−{3−メチル−4−[2−(2−ノニル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−フェニル}−メタンスルホンアミド(化合物720)
MS(ESI) m/z = 599 (M+H)+。
N−(4−{2−[2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3−メチル−フェニル)−N−(2−ヒドロキシ−エチル)−アセトアミド(化合物721)
MS(ESI) m/z = 599 (M+H)+。
2−ヒドロキシ−N−(2−ヒドロキシ−エチル)−N−(3−メチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−アセトアミド(化合物722)
MS(ESI) m/z = 611 (M+H)+。
1H-NMR (300 MHz, CDCl3) δ 0.03 (6H, s), 0.86 (9H, s), 2.13 (3H, s), 2.41 (3H, s), 3.76 (4H, s), 4.36 (2H, s), 6.99 (1H, dd, J=8.4, 2.4 Hz), 7.19 (1H, d, J= 2.4 Hz), 7.56 (1H, d, J= 8.4 Hz)。
1−[3,5−ジメチル−4−((E)−2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−ビニル)−フェニル]−1−メチル−尿素(化合物723)
MS(ESI) m/z = 598 (M+H)+。
1−[3,5−ジメチル−4−((E)−2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−ビニル)−フェニル]−1−[2−(2−ヒドロキシ−エトキシ)−エチル]−尿素(化合物724)
MS(ESI) m/z = 672 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 288, 290 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 258, 260 (M+H)+。
1−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−1−イソプロピル−尿素(化合物726)
MS(ESI) m/z = 544 (M+H)+。
1H-NMR (CDCl3) δ 6.33 (s, 2H), 3.57 (q, 1H, J = 6.6 Hz), 2.32 (s, 6H), 1.18 (d, 6H, J = 6.6 Hz)。
MS(ESI) m/z = 214, 216 (M+H)+。
1−(3−メトキシ−5−メチル−4−{(E)−2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−1−メチル−尿素(化合物728)
MS(ESI) m/z = 532 (M+H)+。
1−シアノメチル−1−(3−メチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−尿素(化合物729)
MS(ESI) m/z = 591 (M+H)+。
1−(3−メチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−1−(2,2,2−トリフルオロ−エチル)−尿素(化合物731)
MS(ESI) m/z = 634 (M+H)+。
1−(4−{2−[2−(4−エチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素(化合物732)
MS(ESI) m/z = 532 (M+H)+。
1−((S)−2,3−ジヒドロキシ−プロピル)−1−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−尿素(化合物733)
MS(ESI) m/z = 576 (M+H)+。
1H-NMR (CDCl3) δ 6.39 (s, 2H), 4.34 (m, 1H), 4.09 (dd, 1H, J = 8.2, 6.3 Hz), 3.75 (dd, 1H, J = 8.2, 6.3 Hz), 3.29-3.11 (m, 2H), 2.33 (s, 6H), 1.45 (s, 3H), 1.37 (s, 3H)。
N−{4−[(E)−2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−3−メチル−フェニル}−N−シクロペンチル−アセトアミド トリフルオロ酢酸塩(化合物734)
MS(ESI) m/z = 541 (M+H)+。
(S)−2−アミノ−N−{4−[(E)−2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−3,5−ジメチル−フェニル}−3−メチル−ブチルアミド(化合物735)
MS(ESI) m/z = 766 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 544 (M+H)+。
2−{4−[(E)−2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−インドール−1−イル}−N−ピリジン−4−イル−アセトアミド(化合物736)
MS(ESI) m/z = 575 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 282 (M+H)+。
2−(3−メチル−4−{(E)−2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−アセトアミド(化合物737)
MS(ESI) m/z = 488 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 487 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 302 (M+H)+。
2−シクロヘキシル−8−{(E)−2−[4−(4,5−ジヒドロ−チアゾール−2−イルアミノ)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物738)
MS(ESI) m/z = 445 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 530 (M+H)+。
2−シクロヘキシル−8−{(E)−2−[2−メチル−4−(3−メチル−オキセタン−3−イルメトキシ)−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物739)
MS(ESI) m/z = 516 (M+H)+。
1−(3,5−ジメチル−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−シクロプロピル}−フェニル)−1−メチル−尿素(化合物740)
および
1−(3,5−ジメチル−4−{1−メチル−2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−1−メチル−尿素(化合物741)
MS(ESI) m/z = 573 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 587 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 530 (M+H)+。
および、
1−(3,5−ジメチル−4−{1−メチル−2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−1−メチル−尿素
MS(ESI) m/z = 530 (M+H)+。
を合成した。
N−(3−メチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−スルファミド(化合物742)
MS(ESI) m/z = 509 (M+H)+
1H-NMR (400 MHz, CDCl3) δ 1.42 (9H, s), 1.78 (2H, dt, J = 14.2, 3.9 Hz), 2.04-2.14 (2H, m), 2.40 (3H, s), 3.43 (2H, ddd, J = 12.7, 9.8, 2.9 Hz), 3.74 (2H, dt, J = 12.2, 4.4 Hz), 6.64 (1H, d, J = 15.6 Hz), 7.08-7.11 (2H, m), 7.38 (1H, d, J = 8.3 Hz), 7.48-7.54 (2H, m), 7.68 (1H, d, J = 15.1 Hz), 7.73 (1H, d, J = 7.8 Hz), 7.76 (1H, s), 9.62 (1H, s);
MS(ESI) m/z = 668 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 588 (M+H)+。
N−(3−ヒドロキシ−プロピル)−N’−(3−メチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−スルファミド(化合物743)
MS(ESI) m/z = 646 (M+H)+。
N−メチル−N−(3−メチル−4−{(E)−3−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−プロペニル}−フェニル)−アセトアミド(化合物744)
MS(ESI) m/z = 515 (M+H)+。
2−シクロヘキシル−8−[2−(2−メチル−1H−インドール−4−イル)−エタンスルホニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物745)
MS(ESI) m/z = 457 (M+H)+。
2−(3−メチル−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−アセトアミド(化合物750)
2−シクロヘキシル−8−[2−(1H−インドール−7−イル)−エタンスルホニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物835)
MS(ESI) m/z = 443 (M+H)+。
3−(4−{2−[2−(4−ブチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3−メチル−フェニル)−イミダゾリジン−2,4−ジオン(化合物880)
MS(ESI) m/z = 572(M+H)+。
3,5−ジメチル−4−(2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−安息香酸 N,N’−ジメチル−ヒドラジド(化合物888)
MS(ESI) m/z = 614 (M+H)+。
8−{2−[2−メチル−4−(ピペリジン−4−イルオキシ)−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン・塩酸塩(化合物889)
MS(ESI) m/z = 595 (M+H)+。
実施例189
4−{2−[2−(4,4−ジフルオロ−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド(化合物890)
MS(ESI) m/z = 523 (M-H)-。
1H-NMR (CDCl3) δ 5.69 (1.0H, t, J = 10.4 Hz), 5.51 (0.2H, dt, J = 13.7, 2.9 Hz), 5.32 (1.2H, tt, J = 9.2, 3.3 Hz), 3.69 (2.8H, dd, J = 3.0, 2.6 Hz), 3.67 (0.6H, d, J = 0.6 Hz), 2.90-2.78 (2.5H, m), 2.59-2.54 (1.0H, m), 2.40-2.31 (1.0H, m), 2.25-2.20 (0.5H, m), 2.06-1.98 (2.6H, m), 1.75-1.13 (8.0H, m)。
MS(ESI) m/z = 440 (M-H)-。
MS(ESI) m/z = 422 (M-H)-。
MS(ESI) m/z = 324 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 254 (M+H)+。
1H-NMR (400 MHz, CDCl3) δ 1.42 (2H, dull d, J = 16.0 Hz), 1.50 (9H, s), 2.14 (2H, td, J = 16.0, 4.0 Hz), 3.33 (2H, br), 4.18 (2H, br), 7.44 (1H, m), 7.58 (1H, t, J = 8.0 Hz), 7.79 (1H, d, J = 8.0 Hz), 7.82 (1H, s), 10.30 (1H, br)。
1H-NMR (400 MHz, CDCl3) δ 1.02 (2H, m), 1.24 (3H, m), 1.44 (2H, d, J = 13.2 Hz), 1.50 (9H, s), 1.65 (4H, m), 1.76 (4H, m), 3.40 (4H, m), 4.17 (2H, br), 5.12 (1H, br), 7.28 (1H, m), 7.44 (1H, t, J = 8.0 Hz), 7.08 (1H, dull s), 8.16 (1H, m)。
MS(ESI) m/z = 255 (M+H)+。
4−(2−{2−[4−(2−メトキシ−エチル)−シクロヘキシル]−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド(化合物902)
MS(ESI) m/z = 547 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 249 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 247 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 275 (M+H)+。
1H-NMR (400 MHz, CDCl3) δ 0.89-1.02 (2H, ddd, J = 3.8, 13.2, 24.9 Hz), 1.30-1.62 (5H, m), 1.79-1.85 (2H, br-m), 1.92-2.04 (2H, br-m), 2.25 (0.8H, tt, J = 3.4, 12.2 Hz),2.58 (0.2H, quintet,J = 4.9 Hz),3.32 (0.6H, s), 3.33 (2.4H, s), 3.41 (2H, t, J = 6.8 Hz)。
N−{4−[2−(2−シクロペンチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−3−メチル−フェニル}−アセトアミド(化合物903)
MS(ESI) m/z = 461 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 373 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 353 (M-H)-。
MS(ESI) m/z = 255 (M+H)+。
1H-NMR (400 MHz, CDCl3) δ 1.28 (2H, m), 1.43 (9H, s), 1.45 (2H, m), 1.99 (4H, m), 2.14 (1H, m), 3.60 (1H, m)。
1H-NMR (400 MHz, CDCl3) δ 1.43 (9H, s), 1.53 (2H, m), 1.62 (2H, m), 1.83 (6H, m), 2.25 (1H, m), 2.60 (1H, t, J = 5.4 Hz), 3.46 (1H, m), 3.61 (2H, t, J = 5.9 Hz), 3.79 (2H, q, J = 5.4 Hz)。
1H-NMR (400 MHz, CDCl3) δ 1.44 (9H, s), 1.51 (2H, m), 1.60 (2H, m), 1.79 (2H, m), 1.94 (2H, m), 2.25 (1H, m), 2.60 (1H, t, J = 5.4 Hz), 3.43 (1H, m), 3.51 (2H, t, J = 6.1 Hz), 4.56 (2H, dt, J = 47.4, 5.9 Hz)。
MS(ESI) m/z = 273 (M+H)+。
1H-NMR (400 MHz, CDCl3) δ 1.46-1.52 (2H, m), 1.61-1.67 (3H, m), 1.88-2.30 (4H, m), 2.60-2.70 (1H, m), 5.58-5.64(1H, m), 5.88-6.17 (2H, m)。
1H-NMR (400MHz, CDCl3) δ 1.46-1.52 (2H, m), 1.61-1.67 (3H, m), 1.88-2.30 (4H, m), 2.60-2.70 (1H, m), 5.58-5.64 (1H, m), 5.88-6.17 (2H, m)。
N−{4−[2−(2−シクロヘプチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−3−メチル−フェニル}−アセトアミド(化合物917)
MS(ESI) m/z = 489 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 288 (M+H)+。
1H-NMR (400 MHz, CDCl3) δ 0.94-1.06 (0.4H, m), 1.23-1.47 (1.8H, m), 1.40-1.52 (0.4H, m), 1.55-1.68 (3.2H, m), 1.69-1.80 (0.8H, m), 1.82-1.91 (0.4H, m), 1.97-2.08 (2H, m), 2.25-2.34 (0.2H, m), 2.58-2.65 (0.8H, m) 3.41 (0.4H, d, J = 6.8 Hz), 3.43 (1.6H, d, J = 6.8 Hz), 3.78 (2H, q, J = 8.8 Hz), 5.11 (0.4H, s), 5.13 (1.6H, s), 7.29-7.40 (5H, m)。
1H-NMR (400MHz, CDCl3) δ 0.96-2.23 (9H, m), 2.30-2.90 (1H, m), 3.37-3.49 (2H, m), 3.79 (2H, q, J = 8.8 Hz), 9.56 (1H, brs)。
N−[4−(2−{2−[4−(4−クロロ−フェニル)−シクロヘキシル]−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−3−メチル−フェニル]−アセトアミド(化合物920)
MS(ESI) m/z = 586 (M+H)+。
1H-NMR (400 MHz, CDCl3) δ 2.63 (2H, qt, J = 10.4, 6.8 Hz), 4.23 (2H, t, J = 6.0 Hz), 5.32 (2H, s), 6.90 (1H, d, J = 8.8 Hz), 7.30-7.43 (5H, m), 8.02 (1H, d, J = 8.8 Hz)。
1H-NMR (400 MHz, CDCl3) δ 1.19-2.08 (8H, m), 2.27-2.43 (3H, m), 3.23 (0.2H, tt, J = 11.2, 4.0 Hz), 3.45-3.49 (0.8H, m), 3.59 (1.6H, t, J = 6.8 Hz), 3.66 (0.4H, t, J = 6.8 Hz)。
1H-NMR (400 MHz, CDCl3) δ 2.63 (1H, d, J = 5.2 Hz), 3.92 (3H, s), 5.06-5.12 (1H, m), 7.55 (2H, d, J = 8.4 Hz), 8.07 (2H, d, J = 8.4 Hz)。
1H-NMR (400 MHz, CDCl3) δ 3.93 (3H, s), 6.62 (1H, q, J = 6.4 Hz), 7.06-7.09 (2H, m), 7.27-7.31 (1H, m), 7.38-7.42 (2H, m), 7.60 (2H, d, J = 8.4 Hz), 8.11 (2H, d, J = 8.4 Hz)。
1H-NMR (400MHz, CDCl3) δ 3.41 (2H, q, J = 10.8 Hz), 3.91 (3H, s), 7.36 (2H, d, J = 8.4 Hz), 8.02 (2H, d, J = 8.4 Hz)。
1H-NMR (400MHz, CDCl3) δ 1.03-2.08 (11H, m), 2.28 (0.33H, tt, J = 12.0, 3.2 Hz), 2.61-2.64 (0.66H, m)。
MS(ESI) m/z = 318 (M+H)+。
1H-NMR (400 MHz, CDCl3) δ 1.89-1.92 (3H, m), 3.92 (1H, s), 3.93 (2H, s), 5.86 (0.66H, dq, J = 11.6, 7.2 Hz), 6.32 (0.33H, dq, J = 15.6, 6.4 Hz), 6.41-6.47 (1H, m), 7.34-7.43 (1H, m), 7.47-7.51 (1H, m), 7.84-7.90 (1H, m), 7.97-8.01 (1H, m)。
1H-NMR (400 MHz, CDCl3) δ 0.80-2.05 (16H, m), 2.33 (0.6H, tt, J = 12.4, 3.2 Hz), 2.67-2.70 (0.4H, m)。
MS(ESI) m/z = 250 (M+H)+。
得られた残渣をアセトニトリル(2.1mL)に溶かし、水(0.52mL)およびトリフルオロ酢酸(0.51mL)を加え、65℃にて3時間加熱攪拌した。反応液を室温まで冷却した後、30%過酸化水素水溶液(3.2mL)を加え、80℃にて1時間加熱攪拌した。反応液を室温まで冷却した後、5M水酸化ナトリウム水溶液(15.7mL)を加え、エーテルで抽出し、飽和炭酸水素ナトリウム水溶液を加え、有機層と水層を分離した。2N塩酸を用いて水層をpH1とした後、酢酸エチルで抽出し、有機層を水および飽和食塩水で順次洗浄後、無水Na2SO4で乾燥し、減圧下濃縮し、3,3,5,5−テトラメチル−シクロヘキサンカルボン酸を白色粉末として得た(342.3mg,2工程95%)。
1H-NMR (400MHz, CDCl3) δ 0.93 (6H, s), 1.01 (6H, s), 1.06-1.28 (4H, m), 1.68-1.71 (2H, m), 2.65 (1H, tt, J = 12.8, 3.2 Hz)。
N−[4−(2−{2−[4−(2−メトキシ−エチル)−シクロヘキシル]−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−3−メチル−フェニル]−アセトアミド(化合物927)
MS(ESI) m/z = 533 (M+H)+。
[3−メチル−4−(2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−ベンジル]−カルバミン酸tert−ブチルエステル(化合物928)
MS(ESI) m/z = 643 (M+H)+。
N−(2−ヒドロキシ−エチル)−N−(3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−イソブチルアミド(化合物929)
MS(ESI) m/z = 625 (M+H)+。
2−ヒドロキシ−N−(2−ヒドロキシ−エチル)−N−(3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−アセトアミド(化合物930)
MS(ESI) m/z = 613 (M+H)+。
N−(3,5−ジメチル−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−2,2,2−トリフルオロ−N−メチル−アセトアミド(化合物931)
MS(ESI) m/z = 358 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 571 (M+H)+。
N−(3,5−ジメチル−4−{2−[2−(3−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−2,2,2−トリフルオロ−N−メチル−アセトアミド(化合物932)
MS(ESI) m/z = 571 (M+H)+。
1−{4−[2−(2−シクロヘプチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−3,5−ジメチル−フェニル}−1−メチル−尿素(化合物934)
MS(ESI) m/z = 518 (M+H)+。
1H-NMR (400 MHz, CDCl3) δ 1.45 (9H, s), 3.10 (4H, d, J = 7.0 Hz), 4.01 (2H, d, J = 8.6 Hz), 4.09 (2H, d, J = 8.6 Hz), 5.19 (1H, d, J = 10.2 Hz), 5.30 (1H, d, J = 17.0 Hz), 5.82 (1H, m)。
1H-NMR (400 MHz, CDCl3) δ 1.44 (9H, s), 2.03 (2H, br), 3.88 (2H, d, J = 8.8 Hz), 4.34 (2H, d, J = 8.8 Hz)。
1H-NMR (400 MHz, CDCl3) δ 4.31 (2H, d, J = 12.0 Hz), 4.40 (2H, d, J = 12.0 Hz), 7.56 (1H, d, J = 8.2 Hz), 7.66 (1H, t, J = 8.2 Hz), 7.95 (1H, d, J = 8.2 Hz), 7.96 (1H, s)。
1−[3,5−ジメチル−4−(2−{4−オキソ−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−エチル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−フェニル]−1−メチル−尿素(化合物936)、および、1−[2−クロロ−3,5−ジメチル−4−(2−{4−オキソ−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−エチル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−フェニル]−1−メチル−尿素(化合物937)
1H-NMR (400MHz, CDCl3) δ 1.32-1.54 (9H, m), 2.32-2.47 (6H, m), 3.08-3.25 (3H, m), 3.29-3.44 (2H, m), 3.60-3.74 (2H, m), 6.96 (1.6H, m)。
MS(ESI) m/z = 586 (M+H)+。
および、
1−[2−クロロ−3,5−ジメチル−4−(2−{4−オキソ−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−エチル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−フェニル]−1−メチル−尿素を得た。
MS(ESI) m/z = 620 (M+H)+。
1−[3,5−ジメチル−4−(2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピリデン)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−フェニル]−1−メチル−尿素(化合物939)
MS(ESI) m/z = 598 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 330 (M+H)+。
1H-NMR (400 MHz, CDCl3) δ 1.04 (1.6H, m), 1.30 (0.4H, m), 1.51 (1.6H, m), 1.62 (0.8H, m), 1.84 (1.6H, m), 1.89 (0.8H, m), 2.10 (2.2H, m), 2.32 (2.8H, m), 2.60 (0.2H, m), 5.11 (1.6H, s), 5.13 (0.4H, s), 7.35 (5H, m), 9.75 (0.2H, t, J = 2.0 Hz), 9.76 (0.8H, t, J = 2.0 Hz)。
1H-NMR (400 MHz, CDCl3) δ 0.95 (1.6H, m), 1.26 (0.4H, m), 1.44 (1.6H, m), 1.55 (0.8H, m), 1.81 (1.6H, m), 1.87 (2.2H, m), 2.20 (2 H, m), 2.28 (0.8H, m), 2.60 (0.2H, m), 4.09 (0.2H, dtd, J = 25.4, 8.3, 2.9 Hz), 4.12 (0.8H, dtd, J = 25.4, 7.8, 2.9 Hz), 5.11 (1.6H, s), 5.13 (0.4H, s), 7.34 (5H, m)。
1H-NMR (400 MHz, CDCl3) δ 0.97 (1.8H, m), 1.27 (0.4H, m), 1.43 (1.8H, m), 1.58 (1H, m), 1.82 (2H, m), 1.88 (2H, m), 2.03 (2H, m), 2.25 (0.9H, m), 2.61 (0.1H, m), 4.13 (1H, dtd, J = 25.4, 7.8, 2.9 Hz)。
N−(4−{(E)−1−フルオロ−2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−3−メチル−フェニル)−N−メチル−アセトアミド(化合物942)
MS (ESI) m/z = 234 (M+H)+。
MS (ESI) m/z = 306, 308 (M+H)+。
MS (ESI) m/z = 428 (M+H)+。
1H-NMR (400MHz, CDCl3) δ 7.72 (1H, s), 7.62 (1H, m), 7.30 (1H, m), 4.47-4.57 (2H, m), 3.18 (3H, s), 2.49-2.53 (3H, m),1.80 and 1.82 (3H, s)。
MS(ESI) m/z = 519 (M+H)+。
3−[3−メチル−4−(2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−フェニル]−イミダゾリジン−2,4−ジオン(化合物943)
MS(ESI) m/z = 217 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 317, 319 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 612 (M+H)+。
3−[3−メチル−4−(2−{4−オキソ−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−エチル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−フェニル]−イミダゾリジン−2,4−ジオン(化合物948)
MS(ESI) m/z = 598 (M+H)+。
N−(2−クロロ−4−{2−[2−(4−エチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−5−メチル−フェニル)−アセトアミド(化合物953)、および、N−(2−クロロ−4−{2−[2−(4−エチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3−メチル−フェニル)−アセトアミド(化合物954)
MS(ESI) m/z = 310, 312, 314 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 537 (M+H)+。
および、
N−(2−クロロ−4−{2−[2−(4−エチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3−メチル−フェニル)−アセトアミドを得た。
MS(ESI) m/z = 537 (M+H)+。
N−[4−(2−{2−[4−(3,3−ジフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−3−メチル−フェニル]−アセトアミド(化合物955)
MS(ESI) m/z = 553 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 495 (M+H)+。
8−(2−{2−メチル−4−[4−(1−メチル−ピペリジン−4−イル)−ピペラジン−1−カルボニル]−フェニル}−エタンスルホニル)−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物958)
MS(ESI) m/z = 689 (M+H)+。
8−{(E)−2−[4−((R)−3−フルオロ−ピロリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物959)
MS(ESI) m/z = 623 (M+H)+。
8−{(E)−2−[4−(3−フルオロ−アゼチジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物963)
MS(ESI) m/z = 609 (M+H)+。
8−{2−[4−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物964)
MS(ESI) m/z = 637 (M+H)+。
8−{(E)−2−[2,6−ジメチル−4−(2−オキサ−6−アザ−スピロ[3.3]ヘプタン−6−カルボニル)−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物967)
MS(ESI) m/z = 554 (M+H)+。
8−{(E)−2−[2,6−ジメチル−4−(2−オキサ−6−アザ−スピロ[3.3]ヘプタン−6−カルボニル)−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オンを合成した。
MS(ESI) m/z = 635 (M+H)+。
8−{(E)−2−[2,6−ジメチル−4−(3−オキソ−ピペラジン−1−カルボニル)−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物968)
MS(ESI) m/z = 636 (M+H)+。
2−[4−(3,3−ジフルオロ−アリル)−シクロヘキシル]−8−{2−[4−(4−フルオロ−4−ヒドロキシメチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物973)
MS(ESI) m/z = 552 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 538 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 653 (M+H)+。
1H-NMR (400MHz, CDCl3) δ 1.44-1.64 (2H, m), 1.82-1.96 (2H, m), 3.04-3.17 (2H, m), 3.61 (2H, d, J = 20.0 Hz),3.84-3.98 (2H, br-m)。
1H-NMR (400MHz, CD3OD) δ 1.80−2.08 (2H, m), 2.10-2.20 (2H, m), 3.17-3.30 (2H, m), 3.30-3.45 (2H, m), 3.63 (2H, d, J = 19.6 Hz)。
MS(ESI) m/z = 299 (M+Na)+。
2−(4−エチル−シクロヘキシル)−8−(2−{4−[4−(2−フルオロ−エチル)−ピペラジン−1−カルボニル]−2−メチル−フェニル}−エタンスルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物975)
MS(ESI) m/z = 490 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 604 (M+H)+。
1H-NMR (400MHz, CDCl3) δ 2.27 (4H, br s), 2.89-2.91 (4H, m), 3.42-3.48 (1H, m), 4.58-4.65 (4H, m)。
8−{2−[2−メチル−4−(ピロリジン−1−カルボニル)−フェニル]−エタンスルホニル}−2−ノニル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物977)
MS(ESI) m/z = 506 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 559 (M+H)+。
8−{2−[2,6−ジメチル−4−(ピロリジン−1−カルボニル)−フェニル]−エタンスルホニル}−2−ノニル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物980)
MS(ESI) m/z = 520 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 573 (M+H)+。
N,N−ジメチル−2−(3−メチル−4−{(E)−2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−アセトアミド(化合物987)
MS(ESI) m/z = 515 (M+H)+。
8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物989)
MS(ESI) m/z = 570 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 667 (M+H)+。
1H-NMR (CDCl3) δ 1.35 (s, 3H), 1.41 (s, 3H), 1.44 (s, 9H), 1.48-1.53 (m, 2H), 1.75-1.87 (m, 2H), 2.95-3.15 (m, 2H), 3.39-3.50 (m, 2H), 3.51-3.58 (m, 2H), 3.67-3.80 (m, 2H), 4.00-4.09 (m, 1H), 4.17-4.32 (m, 1H)。
8−{2−[2,6−ジメチル−4−(4−メチル−ピペラジン−1−カルボニル)−フェニル]−エタンスルホニル}−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物995)
MS(ESI) m/z = 654 (M+H)+。
3,5−ジメチル−4−((E)−2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−ビニル)−安息香酸ヒドラジド(化合物996)
MS(ESI) m/z = 584 (M+H)+。
N−メトキシ−3,5,N−トリメチル−4−{(E)−2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−ベンズアミド(化合物998)
MS(ESI) m/z = 488 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 531 (M+H)+。
8−{2−[2,6−ジメチル−4−(ピラゾリジン−1−カルボニル)−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(4−メチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン
MS(ESI) m/z = 544 (M+H)+。
8−{(E)−2−[2,6−ジメチル−4−(ピラゾリジン−1−カルボニル)−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(4−メチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン
MS(ESI) m/z = 542 (M+H)+。
2−シクロヘキシル−8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−トリフルオロメチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物1006)
MS(ESI) m/z = 474 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 625 (M+H)+。
2−シクロヘキシル−8−{(E)−2−[2,6−ジメチル−4−(2−オキソ−オキサゾリジン−3−カルボニル)−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物1007)
MS(ESI) m/z = 613 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 543 (M+H)+。
2−(4−ブチル−シクロヘキシル)−8−((E)−2−{4−[4−(2−ヒドロキシ−エトキシ)−ピペリジン−1−カルボニル]−2,6−ジメチル−フェニル}−エテンスルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物1008)
MS(ESI) m/z = 530 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 657 (M+H)+。
1H-NMR (300MHz, DMSO-d6) δ 1.50-1.62 (m, 2H), 1.80-1.89 (m, 2H), 2.87-2.93 (m, 2H), 3.10-3.16 (m, 2H), 3.69-3.76 (m, 1H), 5.00 (s, 1H), 8.74-8.90 (m, 2H)。
1H-NMR (300MHz, CDCl3) δ 0.07 (s, 6H), 0.89 (s, 9H), 1.43-1.59 (m, 11H), 1.79-1.88 (m, 2H), 2.99-3.13 (m, 2H), 3.44-3.52 (m, 1H), 3.54-3.59 (m, 2H), 3.60-3.68 (s, 4H), 3.72-3.84 (m, 4H)。
8−((E)−2−{4−[4−((R)−2,3−ジヒドロキシ−プロポキシ)−ピペリジン−1−カルボニル]−2,6−ジメチル−フェニル}−エテンスルホニル)−2−(9,9,9−トリフルオロ−ノニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物1010)
MS(ESI) m/z = 572 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 729 (M+H)+。
2−アミノ−N−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−N−メチル−アセトアミド(化合物1011)
MS(ESI) m/z = 537 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 613 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 594 (M+H)+。
(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−メチル−カルバミン酸 2−ヒドロキシ−エチル エステル(化合物1012)
MS(ESI) m/z = 599 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 739 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 625 (M+H)+。
1−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−1,3,3−トリメチル−尿素(化合物1013)
MS(ESI) m/z = 608 (M+H)+。
8−[(E)−2−(2,6−ジメチル−4−メチルアミノ−フェニル)−エテンスルホニル]−2−(3−トリフルオロメチルスルファニル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物1016)
MS(ESI) m/z = 467 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 323 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 349 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 367 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 553 (M+H)+。
1−(4−{(E)−2−[2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素(化合物1017)
MS(ESI) m/z = 582 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 247 (M-H)-。
MS(ESI) m/z = 249 (M+H)+。
1−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[2−(7−メチルスルファニル−ヘプチル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−1−メチル−尿素(化合物1022)
MS(ESI) m/z = 564 (M+H)+。
1H-NMR (300MHz, CDCl3) δ 1.31-1.41 (m, 6H), 1.54-1.66 (m, 4H), 2.09 (s, 3H), 2.35 (t, 2H, J = 7.2 Hz), 2.48 (t, 2H, J = 7.2 Hz)。
1−[3,5−ジメチル−4−((E)−2−{2−[8−(3−メチル−オキセタン−3−イル)−オクチル]−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−ビニル)−フェニル]−1−メチル−尿素(化合物1023)
1H-NMR (400 MHz, CD3OD) δ 1.26 (3H, s), 1.34 (10H, m), 1.63 (6H, m), 1.95 (2H, m), 2.37 (6H, s), 2.44 (2H, m), 2.77 (3H, s), 3.15 (2H, m), 3.63 (2H, m), 4.31 (2H, d, J = 5.6 Hz), 4.40 (2H, d, J = 5.6 Hz), 6.34 (1H, d, J = 15.6 Hz), 6.34 (2H, s), 7.63 (1H, d, J = 15.6 Hz)。
MS(ESI) m/z = 602 (M+H)+。
1H-NMR (400MHz, CDCl3) δ 1.25-1.45 (10H, m), 1.61 (2H, m), 1.85 (2H, m), 3.40 (2H, t, J = 6.8 Hz), 3.46 (2H, t, J = 6.8 Hz), 4.50 (2H, s), 7.27-7.35 (5H, m)。
1H-NMR (400MHz, CDCl3) δ 1.24 (6H, t, J = 6.8 Hz), 1.27 (12H, m), 1.39 (3H, s), 1.60 (2H, m), 1.83 (2H, m), 3.46 (2H, t, J = 6.8 Hz), 4.20 (4H, m), 4.50 (2H, s), 7.27-7.34 (5H, m)。
1H-NMR (400MHz, CDCl3) δ 0.82 (3H, s), 1.28 (14H, m), 1.61 (2H, m), 2.14 (2H, t, J = 4.2 Hz), 3.46 (2H, t, J = 6.6 Hz), 3.54 (4H, m), 4.50 (2H, s), 7.27-7.35 (5H, m)。
1H-NMR (400MHz, CDCl3) δ 1.27 (3H, s), 1.29 (12H, m), 1.61 (4H, m), 3.47 (2H, t, J = 6.6 Hz), 4.32 (2H, d, J = 5.4 Hz), 4.41 (2H, d, J = 5.4 Hz), 4.50 (2H, s), 7.27-7.35 (5H, m)。
1H-NMR (400MHz, CDCl3) δ 1.27 (3H, s), 1.29 (12H, m), 1.59 (4H, m), 3.64 (2H, t, J = 6.6 Hz), 4.33 (2H, d, J = 5.8 Hz), 4.41 (2H, d, J = 5.8 Hz)。
1H-NMR (400MHz, CDCl3) δ 1.27 (3H, s), 1.31 (10H, m), 1.63 (4H, m), 2.35 (2H, t, J = 7.6 Hz), 4.33 (2H, d, J = 5.4 Hz), 4.42 (2H, d, J= 5.4 Hz)。
1H-NMR (400MHz, CDCl3) δ 0.90 (3H, t, J = 7.2 Hz), 1.26(3H, t, J = 7.2 Hz), 1.42 (4H, m), 1.80 (2H, m), 2.14 (2H, m), 2.22 (2H, m), 2.42 (2H, t, J = 7.6 Hz), 4.13 (2H, q, J = 7.2 Hz)。
1H-NMR (400MHz, CDCl3) δ 0.91 (3H, t, J = 7.2 Hz), 1.43 (4H, m), 1.82 (2H, m), 2.15 (2H, m), 2.25 (2H, m), 2.50 (2H, t, J = 7.2 Hz)。
1H-NMR (400MHz, CDCl3) δ 0.89 (3H, t, J = 6.8 Hz), 1.32 (4H, m), 1.47 (2H, m), 2.13 (2H, m), 2.49 (2H, m), 2.57 (2H, m)。
1H-NMR (400MHz, CDCl3) δ 1.27 (3H, s), 1.28 (14H, m), 1.62 (4H, m), 2.35 (2H, t, J = 7.6 Hz), 4.34 (2H, d, J = 5.6 Hz), 4.43 (2H, d, J = 5.6 Hz)。
1H-NMR (400MHz, CDCl3) δ 0.88 (3H, t, J = 7.2 Hz), 1.28 (6H, m), 1.40 (2H, m), 1.59 (2H, m), 2.35 (2H, t, J = 7.2 Hz)。
1−(4−{2−[2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素(化合物1028)
MS(ESI) m/z = 600 (M+H)+。
1−[3,5−ジメチル−4−(2−{2−[8−(3−メチル−オキセタン−3−イル)−オクチル]−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−フェニル]−1−メチル−尿素(化合物1031)
MS(ESI) m/z = 604 (M+H)+。
2−(8−{2−[4−(tert−ブトキシカルボニル−メチル−アミノ)−2,6−ジメチル−フェニル]−エタンスルホニル}−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−2−イル)−ピロリジン−1−カルボン酸 tert−ブチルエステル(化合物1033)
MS(ESI) m/z = 469 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 648 (M+H)+。
8−[2−(2,6−ジメチル−4−メチルアミノ−フェニル)−エタンスルホニル]−2−(8,8,9,9,9−ペンタフルオロ−ノニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物1035)
MS(ESI) m/z = 595 (M+H)+。
8−[2−(2,6−ジメチル−4−メチルアミノ−フェニル)−エタンスルホニル]−2−(4−イソプロピリデン−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物1037)
MS(ESI) m/z = 601 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 501 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 169 (M+H)+。
1−[3,5−ジメチル−4−(2−{4−オキソ−2−[3−(1,1,2,2−テトラフルオロ−エトキシ)−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−フェニル]−1−メチル−尿素(化合物1038)
MS(ESI) m/z = 614 (M+H)+。
1−(3,5−ジメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(5,6,7,8−テトラヒドロ−ナフタレン−2−イル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−1−メチル−尿素(化合物1039)
MS(ESI) m/z = 552 (M+H)+。
1H-NMR (400MHz, CDCl3) δ 2.64 (0.6H, qui, J = 4.9 Hz), 2.29 (0.4H, tt, J = 12.2, 3.4 Hz), 2.09-1.06 (11H, m)。 (cis/trans = ca 6:4)
1−(3,5−ジメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(6,6,7,7,7−ペンタフルオロ−ヘプチル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−1−メチル−尿素(化合物1043)
MS(ESI) m/z = 610 (M+H)+。
1H-NMR (400MHz, CDCl3) δ 1.42-1.48 (2H, m), 1.57-1.73 (4H, m), 2.03 (2H, tt, J = 6.8, 18.2 Hz), 2.39 (2H, t, J = 7.4 Hz)。
N−(3,5−ジメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(7,7,7−トリフルオロ−ヘプチル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−N−メチル−アセトアミド(化合物1044)、および、1−(3,5−ジメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(7,7,7−トリフルオロ−ヘプチル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−1−メチル−尿素(化合物1045)
MS(ESI) m/z = 573 (M+H)+。
1−(3,5−ジメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(7,7,7−トリフルオロ−ヘプチル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−1−メチル−尿素
MS(ESI) m/z = 574 (M+H)+。
を合成した。
1H-NMR (400MHz, CDCl3) δ 1.32-1.46 (4H, br-m), 1.52-1.68 (2H, m), 1.66-1.72 (2H, m), 2.00-2.14 (2H, m), 2.38 (2H, t, J = 7.2 Hz)。
1−[3,5−ジメチル−4−(2−{4−オキソ−2−[1−(4,4,4−トリフルオロ−ブチル)−シクロプロピル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−フェニル]−1−メチル−尿素(化合物1048)
MS(ESI) m/z = 572 (M+H)+。
1−(3,5−ジメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−1−メチル−尿素(化合物1050)
MS(ESI) m/z = 572 (M+H)+。
1H-NMR (400MHz, CDCl3) δ 1.22-2.40 (9.57H, m), 2.88 (0.43H, m) (cis : trans = 1.3 : 1)
1H-NMR (400MHz, CDCl3) δ 0.85 (3H, d, J = 7.0 Hz), 0.89 (3H, d, J = 7.0 Hz), 1.58-1.68 (2H, m), 2.00-2.15 (4H, m), 2.78 (0.4H, dd, J = 17.2, 8.8 Hz), 2.92-3.00 (0.6H, m) (cis : trans = 6 : 4)。
1H-NMR (400MHz, CDCl3) δ0.24-0.33 (4H, m), 0.48-0.52 (2H, m), 0.58-0.62 (2H, m), 1.05-1.10 (3H, m)。
1H-NMR (400MHz, CDCl3) δ1.48-1.63 (4H, m), 1.70-1.80 (2H, m), 1.83-1.96 (6H, m), 2.33 (2H, br), 2.46 (1H, br)。
1H-NMR (400MHz, CDCl3) δ 0.88 (3H, t, J = 7.2 Hz), 1.20-1.55 (13H, m), 1.60-1.90 (6H, m), 2.56-2.59 (1H, m)。
MS(ESI) m/z = 231 (M+H)+。
1H-NMR (400MHz, CDCl3) δ 0.19-0.22 (2H, m), 0.26-0.30 (2H, m), 0.94-1.00 (2H, m), 1.60-1.72 (4H, m), 1.90-1.95 (2H, m), 2.37-2.42 (1H, m), 5.12 (2H, s), 7.30-7.38 (5H, m)。
1H-NMR (400MHz, CDCl3) δ 0.19-0.24 (2H, m), 0.28-0.30 (2H, m), 0.97-1.03 (2H, m), 1.60-1.72 (4H, m), 1.92-1.95 (2H, m), 2.35-2.42 (1H, m)。
1−(4−{2−[2−(4−ジフルオロメチレン−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素(化合物1059)
MS(ESI) m/z = 552 (M+H)+。
1H-NMR (400MHz, CDCl3) δ 1.57 (2H, ddd, J = 12, 12, 4 Hz), 1.80-1.90 (2H, m), 1.97-2.05 (2H, m), 2.43-2.49 (3H, m), 5.12 (2H, s), 7.32-7.40 (5H, m)。
1H-NMR (400MHz, CDCl3) δ 1.52-1.63 (2H, m), 1.85-1.94 (2H, m), 1.97-2.05 (2H, m), 2.43-2.49 (3H, m)。
N−[4−(2−{2−[4−(2,2−ジフルオロ−エチル)−シクロヘキシル]−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−3−メチル−フェニル]−アセトアミド(化合物1060)
1H-NMR (400MHz, CD3OD) δ 2.10-2.19 (2H, br-m), 2.56-2.65 (2H, m), 3.34-3.45 (4H, m)。
MS(ESI) m/z = 383 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 539 (M+H)+。
1H-NMR (400MHz, CDCl3) δ 1.00-2.04 (11H, m), 2.27 (0.25H, tt, J = 12.4, 3.2 Hz), 2.60-2.64 (0.75H, m), 5.68-6.01 (1H, m) (cis : trans = 3 : 1)。
1H-NMR (400MHz, CDCl3) δ 1.20-1.32 (2H, m), 1.40-1.63 (9H, m), 1.95-2.05 (2H, m), 2.25-2.33 (0.2H, m), 2.55-2.62 (0.8H, m), 3.67 (1.6H, t, J = 6.8 Hz), 3.69 (0.4H, t, J = 6.4 Hz), 7.30-7.40 (5H, m) (cis : trans = 4 : 1)。
1H-NMR (400MHz, CDCl3) δ 0.93-2.03 (11H, m), 2.26 (0.2H, tt, J = 12.0, 3.2 Hz), 2.57-2.62 (0.8H, m), 4.39-4.56 (2H, m) (cis : trans = 4 : 1)。
MS(ESI) m/z = 211 (M+H)+。
1H-NMR (400MHz, CDCl3) δ 0.91 (3H, t, J = 8.0 Hz), 1.25 (3H, t, J = 8.0 Hz), 1.28-1.38 (6H, m), 1.51-1.84 (6H, m), 1.84-2.00 (2H, m), 2.20-2.26 (0.75H, m), 2.48-2.54 (0.25H, m), 4.10-4.16 (2H, m)。
1H-NMR (400MHz, CDCl3) δ 0.91 (3H, t, J = 7.0 Hz), 1.25-1.46 (6H, m), 1.50-1.62 (2H, m), 1.69-2.05 (6H, m), 2.25-2.35 (0.75H, m), 2.58-2.70 (0.25H, m)。
N−[4−(2−{2−[4−(3−フルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−3−メチル−フェニル]−アセトアミド(化合物1064)、
および、N−[4−(2−{2−[4−(3−クロロ−プロピル)−シクロヘキシル]−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−3−メチル−フェニル]−アセトアミド(化合物1065)
MS(ESI) m/z = 535 (M+H)+。
および、N−[4−(2−{2−[4−(3−クロロ−プロピル)−シクロヘキシル]−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−3−メチル−フェニル]−アセトアミド
MS(ESI) m/z = 551 (M+H)+。
を合成した。
N−[4−(2−{2−[4−(3−フルオロ−プロピリデン)−シクロヘキシル]−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−3−メチル−フェニル]−アセトアミド(化合物1066)
MS(ESI) m/z = 533 (M+H)+。
1H-NMR (400MHz, CDCl3) δ 1.10 (0.4H, m), 1.34 (1.6H, m), 1.44-1.72 (4H, m), 1.83 (0.2H, m), 1.92 (0.8H, m), 2.11 (2H, m), 2.32 (0.2H, m), 2.68 (0.8H, m), 4.33 (1.6H, d, J = 6.8 Hz), 4.39 (0.4H, d, J = 5.8 Hz), 5.12 (0.4H, s), 5.14 (1.6H, s), 7.35 (5H, m)。
1H-NMR (400MHz, CDCl3) δ 1.32-1.75 (6H, m), 1.80-2.10 (5H, m), 2.26 (0.08H, m), 2.61 (0.92H, m), 5.13 (2H, s), 7.35 (5H, m)。
1H-NMR (400MHz, CDCl3) δ 1.11 (0.2H, m), 1.30-1.78 (5.8H, m), 1.83-2.10 (5H, m), 2.26 (0.1H, m), 2.64 (0.9H, m)。
1H-NMR (400MHz, CDCl3) δ 0.92 (0.84H, m), 1.20-1.84 (9.16H, m), 1.87 (1.68H, dd, J = 7.8, 6.8 Hz), 2.10 (0.32H, t, J = 7.3 Hz), 3.45 (0.32H, d, J = 5.8 Hz), 3.54 (1.68H, d, J = 6.8 Hz), 5.31 (1H, m), 6.47 (1H, dd, J = 86.0, 11.0 Hz)。
1H-NMR (400MHz, CDCl3) δ 0.80-2.10 (11H, m), 2.26 (0.15H, m), 2.61 (0.85H, m), 4.71 (0.16H, dm, J = 40.6 Hz), 5.30 (0.84H, m), 6.47 (1H, dd, J = 86.0, 11.0 Hz) (cis : trans = 85 : 15)。
1H-NMR (400MHz, CDCl3) δ 2.36-2.17 (3H, m), 2.05-1.66 (8H, m), 1.47-1.25 (2H, m)。
1H-NMR (400MHz, CDCl3) δ 1.34-1.48 (1.6H, m), 1.48-1.62 (1H, m), 1.65-1.87 (2.6H, m), 1.87-2.10 (3.8H, m), 2.20-2.42 (1.4H, m), 2.65-2.75 (0.6H, m), 3.66 (1.1H, s), 3.68 (1.4H, s), 5.10 (0.05H, s), 5.13 (0.3H, s), 7.29-7.40 (0.9H, m) (Me : Bn = 0.85 : 0.15, cis : trans = 0.6 : 0.4)。
1H-NMR (400MHz, CD3OD) δ 1.37-1.50 (1.3H, m), 1.53-1.67 (1.6H, m), 1.67-1.82 (2.8H, m), 1.82-2.05 (2.5H, m), 2.18-2.38 (2.1H, m), 2.62-2.73 (0.7H, m)。
1H-NMR (300MHz, CDCl3) δ 1.18 (3H, d, J = 6.1 Hz), 1.22-1.49 (5H, m), 1.50-1.67 (6H, m), 1.95-2.05 (2H, m), 2.58 (1H, dt, J = 9.1, 4.9 Hz), 3.82-3.94 (1H, m), 5.13 (2H, s), 7.29-7.39 (5H, m);
MS(ESI) m/z = 259 (M-H2O+H)+。
1H-NMR (400MHz, CDCl3) δ 1.23-2.07 (11H, m), 1.31 (3H, dd, J = 23.9, 7.0 Hz), 2.55-2.64 (1H, m), 4.63-4.87 (1H, m)。
N−[4−(2−{2−[4−(1−フルオロ−1−メチル−エチル)−シクロヘキシル]−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−3−メチル−フェニル]−アセトアミド(化合物1078)
MS(ESI) m/z = 535 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 263 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 261 (M+H)+。
1H-NMR (300MHz, CD3OD) δ 1.20-1.32 (2H, m), 1.24 (6H, d, J = 21.9 Hz), 1.45-1.58 (3H, m), 1.62-1.70 (2H, m), 2.17-2.26 (2H, m), 2.60-2.65 (1H, m)。
N−(4−{2−[2−(4−ブチリデン−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3−メチル−フェニル)−アセトアミド(化合物1079)
MS(ESI) m/z = 529 (M+H)+。
1H-NMR (400MHz, CDCl3) δ 0.88 (3H, t, J = 7.3 Hz), 1.28-1.40 (2H, m), 1.42-1.62 (2H, m), 1.77-1.88 (1H, m), 1.89-2.12 (5H, m), 2.20-2.29 (1H, m), 2.46-2.55 (1H, m), 2.55-2.63 (1H, m), 5.14 (1H, t, J = 7.3 Hz)。
N−[3−メチル−4−(2−{4−オキソ−2−[4−(2,2,3,3,3−ペンタフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−フェニル]−アセトアミド(化合物1080)
MS(ESI) m/z = 607 (M+H)+。
1−{3,5−ジメチル−4−[2−(2−ノナ−4−イニル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−フェニル}−1−メチル−尿素(化合物1081)
MS(ESI) m/z = 369 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 544 (M+H)+。
1−(3,5−ジメチル−4−{1−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−シクロプロピルメチル}−フェニル)−1−メチル−尿素(化合物1084)
1H-NMR (400MHz, CDCl3) δ 1.44 (9H, s), 1.80 (4H, t, J = 6.0 Hz), 1.85 (1H, m), 2.28 (1H, m), 2.33 (6H, s), 3.00 (1H, dd, J = 14.0, 11.6 Hz), 3.18 (1H, dd, J = 14.0, 4.4 Hz), 3.22 (3H, s), 3.33 (1H, m), 3.52 (4H, t, J = 6.0 Hz), 3.60 (2H, m), 3.98 (4H, s), 6.92 (2H, s)。
1H-NMR (400MHz, CDCl3) δ 0.44 (2H, m), 1.21 (2H, m), 2.22 (6H, s), 2.60 (4H, t, J = 6.0 Hz), 2.79 (3H, s), 3.27 (2H, s), 3.78 (4H, t, J = 6.0 Hz), 3.99 (4H, s), 6.28 (2H, s)。
1H-NMR (400MHz, CDCl3) δ 0.37 (2H, m), 1.19 (2H, m), 1.45 (9H, s), 1.59 (2H, m), 2.24 (2H, m), 2.30 (6H, s), 3.20 (3H, s), 3.36 (2H, s), 3.43 (2H, ddd, J = 13.0, 9.6 and 3.2 Hz), 3.77 (2H, ddd, J = 13.0, 5.2 and 4.8 Hz), 5.39 (1H, br), 6.89 (2H, s), 7.27 (1H, br)。
MS(ESI) m/z = 608 (M+H)+。
1−(4−{2,2−ジフルオロ−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素(化合物1085)
MS(ESI) m/z = 505 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 505 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 618 (M+H)+。
1−{4−[2,2−ジフルオロ−2−(2−ノニル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−3,5−ジメチル−フェニル}−1−メチル−尿素(化合物1086)
MS(ESI) m/z = 584 (M+H)+。
1−{3,5−ジメチル−4−[2−(4−オキソ−2−[1,1’;2’,1”]テルフェニル−3−イル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−フェニル}−1−メチル−尿素(化合物1087)
MS(ESI) m/z = 650 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 275 (M+H)+。
1−[3,5−ジメチル−4−((E)−2−{4−オキソ−2−[4−(4,4,4−トリフルオロ−ブチル)−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−ビニル)−フェニル]−1−メチル−尿素(化合物1088)
MS(ESI) m/z = 606 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 233 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 233 (M+H)+。
1−(3,5−ジメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−プロピル}−フェニル)−1−メチル−尿素(化合物1090)
1H-NMR (400MHz, CDCl3) δ 1.21 (3H, d, J = 6.4 Hz), 1.46 (9H, s), 1.57 (2H, m), 2.19 (2H, m), 2.32 (6H, s), 2.90 (1H, dd, J = 14.2 and 12.2 Hz), 3.21 (3H, s), 3.26 (2H, m), 3.40 (2H, m), 3.68 (2H, m), 5.33 (1H, br), 6.91 (2H, s), 7.23 (1H, br)。
MS(ESI) m/z = 596 (M+H)+。
2−[4−フルオロ−3−(4,4,5,5,5−ペンタフルオロ−ペンチルオキシ)−フェニル]−8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物1091)
MS(ESI) m/z = 465 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 745 (M+H)+。
1H-NMR (400MHz, CD3OD) δ 0.21-0.14 (2H, m), 2.30-2.42 (2H, m), 4.19 (2H, t, J = 6.0 Hz), 7.20 (1H, dd, J = 10.8, 8.4 Hz), 7.64-7.68 (1H, m), 7.72 (1H, dd, J = 8.4, 2.0 Hz)。
2−[4−フルオロ−3−(4,4,5,5,5−ペンタフルオロ−ペンチルオキシ)−フェニル]−8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物1092)
MS(ESI) m/z = 479 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 759 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 297 (M-H)-。
1H-NMR (400MHz, CDCl3) δ 3.43 (2H, q, J = 10.8 Hz), 3.93 (3H, s), 7.43-7.51 (2H, m), 7.99-8.04 (2H, m)。
8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−[3−(1,1,2,2−テトラフルオロ−エトキシ)−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物1100)
MS(ESI) m/z = 681 (M+H)+。
8−{1,1−ジフルオロ−2−[4−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物1101)
1H-NMR (400MHz, CDCl3) δ 1.58 (9H, s), 2.45 (6H, s), 7.66 (2H, s)。
1H-NMR (400MHz, CDCl3) δ 1.07 (2H, br), 1.53 (2H, m), 1.84 and 1.95 (each 1H, br), 2.21 (2H, m), 2.36 (6H, s), 3.21 and 3.33 (each 1H, br), 3.48 (2H, m), 3.68 (2H, dd, J = 20.4 and 18.4 Hz), 3.70 (1H, br), 3.86 (2H, m), 3.97 (1H, m), 4.20 (1H, br), 5.33 (1H, br), 7.07 (2H, s), 7.19 (1H, br)。
MS(ESI) m/z = 673 (M+H)+。
2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−8−{(E)−2−[4−(3−ヒドロキシ−アゼチジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物1102)
MS(ESI) m/z = 437 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 625 (M+H)+。
8−{(E)−2−[4−((R)−2,3−ジヒドロキシ−プロポキシ)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−[3−(4,4,5,5,5−ペンタフルオロ−ペンチルオキシ)−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物1103)
MS(ESI) m/z = 428 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 690 (M+H)+。
6−(4−メチル−シクロヘキシル)−2−(2−ナフタレン−1−イル−エタンスルホニル)−2,5,7−トリアザ−スピロ[3.4]オクタ−5−エン−8−オン(化合物1104)
MS(ESI) m/z = 334 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 440 (M+H)+。
8−[(E)−2−(2,6−ジメチル−4−メチルアミノ−フェニル)−エテンスルホニル]−2−(11−ヒドロキシ−ウンデシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン
MS(ESI) m/z = 547 (M+H)+。
1−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−((1S,3R)−3−プロピル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−1−メチル−尿素(化合物1108)
MS(ESI) m/z = 544 (M+H)+。
1H-NMR (400MHz, CDCl3) δ 1.25 (3H, t, J = 7.2 Hz), 1.52-1.64 (2H, m), 1.95-2.10(4H, m), 2.34(2H, ddd, J = 13.6, 4.4, 4.4 Hz), 2.44 (1H, dddd, J = 10.8, 10.8, 3.6, 3.6 Hz), 4.13(2H, q, J = 7.6 Hz)。
1−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(4’−プロピル−ビフェニル−3−イル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−1−メチル−尿素(化合物1114)
MS(ESI) m/z = 614 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 241 (M+H)+。
1H-NMR (300MHz, DMSO-d6) δ 1.18 (t, 3H, J = 7.3 Hz), 1.24 (t, 3H, J = 7.3 Hz), 1.29-1.38 (m, 4H), 1.52-1.68 (m, 4H), 2.28 (t, 2H, J = 7.6 Hz), 3.45-3.51 (m, 4H), 4.05-4.17 (m, 2H)。
1H-NMR (300MHz, DMSO-d6) δ 1.13 (m, 3H), 1.35 (m, 4H), 1.58 (m, 4H), 2.23 (m, 2H), 3.49 (m, 4H), 12.36 (s, 1H)。
MS(ESI) m/z = 205 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 261 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 261 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 203 (M-H)-。
MS(ESI) m/z = 245 (M-H)-。
1H-NMR (300MHz, CDCl3) δ 0.98 (t, 3H, J = 7.6 Hz),1.25 (t, 3H, J = 7.2 Hz), 1.46-1.36 (m, 2H), 1.69-1.54 (m, 6H), 2.30 (t, 2H, J = 7.2 Hz), 2.49 (dd, 4H, J = 7.2, 14.3 Hz), 4.12 (dd, 2H, J = 7.2, 14.1 Hz)。
1H-NMR (300MHz, DMSO-d6) δ 0.92 (m, 3H),1.34 (m, 2H), 1.51 (m, 6H), 2.19 (m, 2H), 2.45 (m, 4H)。
1H-NMR (300MHz, CDCl3) δ 1.39 (m, 6H), 1.69 (m, 4H), 2.13 (s, 1H), 2.42(m, 2H), 3.33 (s, 3H), 3.39 (m, 2H)。
1H-NMR (300MHz, CDCl3) δ 0.88 (m, 3H), 1.37 (m, 2H), 1.62 (m, 6H), 2.44 (m, 2H), 3.52 (m, 4H)。
1H-NMR (300MHz, CDCl3) δ 0.86 (t, 3H, J = 7.2 Hz), 1.26 (m, 9H), 1.57 (m, 2H), 2.43 (t, 2H, J = 7.2 Hz), 2.56 (m, 2H), 2.70 (m, 2H), 4.11 (dt, 2H, J = 7.2, 7.2 Hz)。
1H-NMR (300MHz, CDCl3) δ 0.88 (m, 6H), 1.27 (m, 15H), 2.38 (m, 2H), 2.61 (m, 2H), 8.91 (br, 1H)。
1H-NMR (300MHz, CDCl3) δ 1.02 (m, 3H), 1.80 (m, 2H), 2.79 (m, 2H), 6.46 (s, 1H), 7.53 (m, 1H), 7.96 (m, 1H), 8.16 (s, 1H)。
MS(ESI) m/z = 223 (M+H)+。
および、化合物1130の合成で使用したカルボン酸試薬(4−([1,1,2,2,2−2H5]エチル)−[4−2H]−シクロヘキサンカルボン酸)
の混合物は以下の方法で合成した。
完全に精製せずに次の反応に使用した。
12−(8−{(E)−2−[2,6−ジメチル−4−(1−メチル−ウレイド)−フェニル]−エテンスルホニル}−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−2−イル)−ドデカン酸(化合物1131)、
および、12−(8−{(E)−2−[2,6−ジメチル−4−(1−メチル−ウレイド)−フェニル]−エテンスルホニル}−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−2−イル)−ドデカン酸 エチル エステル(化合物1132)
MS(ESI) m/z = 618 (M+H)+。
および、
12−(8−{(E)−2−[2,6−ジメチル−4−(1−メチル−ウレイド)−フェニル]−エテンスルホニル}−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−2−イル)−ドデカン酸 エチル エステル
MS(ESI) m/z = 646 (M+H)+。
を合成した。
1−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(5−フェニル−ペンチル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−1−メチル−尿素 トリフルオロ酢酸塩(化合物1133)、
および、1−(3,5−ジメチル−4−{(Z)−2−[4−オキソ−2−(5−フェニル−ペンチル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−1−メチル−尿素 トリフルオロ酢酸塩(化合物1134)
MS(ESI) m/z = 566 (M+H)+。
および、
1−(3,5−ジメチル−4−{(Z)−2−[4−オキソ−2−(5−フェニル−ペンチル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−1−メチル−尿素 トリフルオロ酢酸塩
MS(ESI) m/z = 566 (M+H)+。
を合成した。
1−[3,5−ジメチル−4−(2−{4−オキソ−2−[3−(4,4,5,5,5−ペンタフルオロ−ペンチルオキシ)−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−フェニル]−1−メチル−尿素(化合物1135)
MS(ESI) m/z = 674 (M+H)+。
1−(3,5−ジメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3’−プロピル−ビフェニル−3−イル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−1−メチル−尿素(化合物1136)
MS(ESI) m/z = 616 (M+H)+。
1H-NMR (300MHz, CDCl3) δ 8.36 (t, 1H, J = 1.5 Hz), 8.10 (dt, 1H, J = 7.6, 1.5 Hz), 7.85 (dt, 1H, J = 7.6, 1.5 Hz), 7.56 (t, 1H, J = 7.6 Hz), 7.46 (dt, 1H, J = 7.3, 1.5 Hz), 7.45 (d, 1H, J = 7.3 Hz), 7.39 (t, 1H, J = 7.3 Hz), 7.23 (dt, 1H, J = 7.3, 1.5 Hz), 2.68 (t, 2H, J = 7.6 Hz), 1.71 (m, 2H), 0.99 (t, 3H, J = 7.6 Hz)。
1−(3,5−ジメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(4−トリメチルシラニル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−1−メチル−尿素(化合物1137)
MS(ESI) m/z = 576 (M+H)+。
1H-NMR (400MHz, DMSO-D6) δ 12.93 (1H, br s), 7.91 (2H, d, J = 8.3 Hz), 7.65 (2H, d, J = 7.8 Hz), 0.27 (9H, t, J = 3.4 Hz)。
1H-NMR (400MHz, CDCl3) δ 2.73-2.66 (0.6H, m), 2.33 (0.4H, tt, J = 11.0, 3.7 Hz), 2.15-0.58 (8H, m), -0.06 (9H, s) (cis : trans = ca 6 : 4)。
1H-NMR (400MHz, CDCl3) δ 2.51-2.41 (1H, m), 2.35-2.27 (2H, m), 2.24-2.12 (3H, m), 1.52-1.42 (2H, m), 1.41-1.30 (1H, m)。
1−(4−{2−[2−((1S,3R)−3−ヘキシル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素(化合物1143)
MS(ESI) m/z = 588 (M+H)+。
1H-NMR (400MHz, CDCl3) δ 0.84-2.03 (22H, m), 2.32 (0.6H, tt, J = 11.6, 2.8 Hz), 2.67-2.68 (0.4H, m) (cis : trans = 3 : 2)。
MS(ESI) m/z = 191 (M-H)-。
1H-NMR (400MHz, CDCl3) δ 0.84-2.03 (18H, m), 2.33 (0.6H, m), 2.68 (0.4H, m) (cis : trans = 3 : 2)。
1H-NMR (400MHz, CDCl3) δ 0.81-2.04 (20H, m), 2.33 (0.66H, tt, J = 12.0, 3.2 Hz), 2.67-2.68 (0.33H, m) (cis : trans = 2 : 1)。
この化合物277m(0.875M THF溶液,5.71ml,5.00mmol)を、塩化スクシニルエチル(1.00g,5.00mmol)とCuI(57.9mg,304μmol)のTHF(17ml)溶液に0℃で滴下し加えた。反応混合物を0℃で30分間攪拌した。飽和塩化アンモニウム水溶液でクエンチし、酢酸エチルで希釈した後に有機層を飽和炭酸水素ナトリウム水溶液、水、飽和食塩水で洗浄後、MgSO4で乾燥し、減圧下濃縮した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー(ヘキサン/酢酸エチル=100/0〜80/20)にて精製し、10,10,10−トリフルオロ−4−オキソ−デカン酸 エチル エステルを得た(926mg,69%)。
MS(ESI) m/z = 269 (M+H)+。
1H-NMR (400MHz, CDCl3) δ 1.41-1.45 (2H, m), 1.50-1.64 (4H, m), 1.79-1.92 (2H, m), 2.02-2.25 (4H, m), 2.58-2.62 (2H, m)。
1−(4−{2−[2−(4−クロロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素(化合物1150)
MS(ESI) m/z = 600 (M+H)+。
1−(3,5−ジメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(1,9,9,9−テトラフルオロ−ノニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−1−メチル−尿素(化合物1151)
MS(ESI) m/z = 620 (M+H)+。
1H-NMR (400MHz, CDCl3) δ 1.30-1.40 (6H, m), 1.49-1.57 (4H, m), 1.90-2.13 (4H, m), 4.97 (1H, ddd, J = 48.8, 5.2, 5.2 Hz)。
1−(3,5−ジメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(4’−プロピル−ビフェニル−3−イル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−1−メチル−尿素(化合物1152)
MS(ESI) m/z = 616 (M+H)+。
1H-NMR (300MHz, DMSO-d6) δ 1.24 (m, 3H), 1.39 (m, 4H), 1.56 (m, 4H), 2.24 (m, 2H), 2.49 (m, 4H), 12.05 (s, 1H)。
1−{3,5−ジメチル−4−[(E)−2−(4−オキソ−2−[1,1’;3’,1”]テルフェニル−3−イル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−フェニル}−1−メチル−尿素(化合物1157)
MS(ESI) m/z = 648 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 275 (M+H)+。
8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−[3−(4,4,5,5,5−ペンタフルオロ−ペンチルオキシ)−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物1158)
MS(ESI) m/z = 727 (M+H)+。
2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシメチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物1161)
MS(ESI) m/z = 479 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 667 (M+H)+。
2−(2,2−ジフルオロ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル)−8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物1163)
MS(ESI) m/z = 645 (M+H)+。
8−{(E)−2−[4−((R)−2,3−ジヒドロキシ−プロポキシ)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物1164)
MS(ESI) m/z = 616 (M+H)+。
8−{(E)−2−[4−(3,4−ジヒドロキシ−ブトキシ)−2−メチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物1166)
MS(ESI) m/z = 428 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 616 (M+H)+。
{4−[(E)−2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−インドール−1−イル}−酢酸(化合物1168)
MS(ESI) m/z = 499 (M+H)+。
10−(8−{(E)−2−[2,6−ジメチル−4−(1−メチル−ウレイド)−フェニル]−エテンスルホニル}−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−2−イル)−デカン酸(化合物1171)
MS(ESI) m/z = 590 (M+H)+。
10−(8−{(E)−2−[2,6−ジメチル−4−(1−メチル−ウレイド)−フェニル]−エテンスルホニル}−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−2−イル)−デカン酸 アミド(化合物1172)
MS(ESI) m/z = 589 (M+H)+。
8−[2−(2−アミノ−5,7−ジメチル−ベンゾオキサゾール−6−イル)−エタンスルホニル]−2−(4−メチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物1178)
MS(ESI) m/z = 577, 579 (M+H)+。
1H-NMR (400MHz, CDCl3) δ 0.87 (3H, d, J = 8.0 Hz), 0.85-1.01 (2H, m), 1.20-1.52 (5H, m), 1.68-1.78 (4H, br-m), 1.82-1.90 (2H, br-m), 2.24 (1H, tt, J = 3.6, 12.0 Hz),2.31 (3H, s), 2.33 (3H, s), 2.90-3.06 (2H, br-m), 3.11-3.19 (2H, br-m), 3.20-3.38 (2H, br-m), 3.60-3.68 (2H, br-m), 6.87 (1H, s),7.24 (2H, s), 10.83 (1H, s)。
2−シクロヘキシル−8−{2−[2,6−ジメチル−4−(2−オキソ−オキサゾリジン−3−カルボニル)−フェニル]−エタンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物1179)
MS(ESI) m/z = 545 (M+H)+。
2−(3,4−ジクロロ−フェニル)−8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物1185)
MS(ESI) m/z = 479 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 521 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 633 (M+H)+。
1H-NMR (270MHz, CDCl3) δ 7.46 (2H, d, J = 8.6 Hz), 7.65 (2H, d, J = 8.6 Hz)。
1H-NMR (400MHz, CDCl3) δ 7.87 (2H, d, J = 8.0 Hz), 7.64 (2H, d, J = 8.0 Hz), 4.61 (s, 2H)。
MS(ESI) m/z = 239 (M-H)-。
1H-NMR (400MHz, CDCl3) δ 7.73 (1H, d, J = 2.4 Hz), 7.59 (1H, dd, J = 2.4, 8.9 Hz), 7.14 (1H, d, J = 8.9 Hz), 1.53 (s, 6H)。
MS(ESI) m/z = 315 (M-H)-。
1H-NMR (400MHz, CDCl3) δ 7.27 (1H, d, J = 8.3 Hz), 7.15 (1H, dd, J = 2.0, 8.3 Hz), 7.07 (1H, d, J = 2.0 Hz), 6.15 (1H, dt, J = 5.4, 53.2 Hz), 4.39 (2H, t, J = 11.2 Hz)。
MS(ESI) m/z = 285 (M-H)-。
MS(ESI) m/z = 237 (M-H)-。
1H-NMR (400MHz, CDCl3) δ 7.74 (1H, d, J = 2.4 Hz), 7.65 (1H, dd, J = 2.4, 8.8 Hz), 6.88 (1H, d, J = 8.8 Hz), 6.06 (1H, dt, J = 5.4, 53.2 Hz), 4.40 (2H, t, J = 11.2 Hz)。
MS(ESI) m/z = 319 (M-H)-。
1H-NMR (400MHz, CDCl3) δ 7.07 (1H, dd, J = 2.1, 7.4 Hz), 7.00 (1H, ddd, J = 2.1, 4.1, 8.4 Hz), 6.94 (1H, dd, J = 8.4, 10.7 Hz)。
MS(ESI) m/z = 188 (M-H)-。
1H-NMR (400MHz, CDCl3) δ 7.10 (1H, dd, J = 2.1, 7.4 Hz), 7.03 (1H, ddd, J = 2.4, 3.9, 8.6 Hz), 6.95 (1H, dd, J = 8.7, 10.7 Hz), 4.66 (2H, dt, J = 5.6, 46.9 Hz), 4.15 (2H, t, J = 6.1 Hz), 2.20 (2H, ddt, J = 5.8, 5.8, 26.1 Hz)。
MS(ESI) m/z = 215 (M-H)-。
MS(ESI) m/z = 251 (M-H)-。
2−(4−フルオロ−2,5−ジメチル−フェニル)−8−{(E)−2−[4−(4−フルオロメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物1239)
MS(ESI) m/z = 539 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 629 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 507 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 590 (M+H)+。
8−{(E)−2−[2−メチル−4−(ピペリジン−4−イルオキシ)−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン トリフルオロ酢酸塩(化合物1283)
MS(ESI) m/z = 593 (M+H)+。
8−[2−(2,6−ジメチル−4−メチルアミノ−フェニル)−エタンスルホニル]−2−ピロリジン−2−イル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン 二塩酸塩(化合物1286)
MS(ESI) m/z = 448 (M+H)+。
8−[(E)−2−(2,6−ジメチル−4−メチルアミノメチル−フェニル)−エテンスルホニル]−2−(4−メチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物1289)
MS(ESI) m/z = 487 (M+H)+。
8−[2−(4−アミノ−3−クロロ−2−メチル−フェニル)−エタンスルホニル]−2−(4−エチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物1293)
MS(ESI) m/z = 495 (M+H)+。
N−(1−アセチル−ピペリジン−4−イル)−N−(3−メチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−アセトアミド(化合物1294)
MS(ESI) m/z = 676 (M+H)+。
8−{2−[4−(4,5−ジヒドロ−チアゾール−2−イルアミノ)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(4−エチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物1295)
MS(ESI) m/z = 546 (M+H)+。
N−[4−(2−{2−[4−(4−フルオロ−ブチル)−シクロヘキシル]−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−3−メチル−フェニル]−アセトアミド(化合物1296)
1H-NMR(400MHz, CDCl3) δ 0.97-1.05 (1H, m), 1.23-1.35 (4H, m), 1.35-1.50 (3,m), 1.47 (9H, s), 1.60-1.75 (4H, m), 1.75-1.85 (2H, m), 1.85-1.95 (2H, m), 1.95-2.05 (2H, m), 2.35-2.45 (1H, m), 3.35-3.45 (2H, m), 3.90-4.05 (2H, m), 4.35-4.42 (1H, m), 4.45-4.52 (1H, m), 8.85 (1H, s)。
MS(ESI) m/z = 549 (M+H)+。
1−(3,5−ジメチル−4−{2−[2−(3−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−1−メチル−尿素(化合物1297)
MS(ESI) m/z = 518 (M+H)+。
1−(3,5−ジメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3,3,5,5−テトラメチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−1−メチル−尿素(化合物1298)
MS(ESI) m/z = 560 (M+H)+。
3−(3,5−ジメチル−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−5−ヒドロキシメチル−イミダゾリジン−2,4−ジオン(化合物1299)
MS(ESI) m/z = 574 (M+H)+。
1−[3,5−ジメチル−4−((E)−2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−ビニル)−ベンジル]−1−メチル−尿素(化合物1300)
MS(ESI) m/z = 612 (M+H)+。
[3,5−ジメチル−4−(2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−ベンジル]−尿素(化合物1313)
MS(ESI) m/z = 600 (M+H)+。
1−(4−{(E)−2−[2−(11−アミノ−ウンデシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素(化合物1315)
MS(ESI) m/z = 589 (M+H)+。
1−[3,5−ジメチル−4−((E)−2−{4−オキソ−2−[5−(プロパン−1−スルフィニル)−ペンチル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−ビニル)−フェニル]−1−メチル−尿素(化合物1316)
1H-NMR (300MHz, CDCl3) δ 8.77 (s, 1H), 7.55 (d, 1H, J = 15.6 Hz), 7.02 (s, 2H), 6.38 (d, 1H, J = 15.6 Hz), 4.50 (s, 2H), 3.71-3.64 (m, 2H), 3.41-3.32 (m, 2H), 3.26 (s, 3H), 2.76-2.54 (m, 4H), 2.52-2.43 (m, 2H), 2.38 (s, 6H), 2.00-1.61 (m, 12H), 1.09 (t, 3H, J = 7.4 Hz)。
MS(ESI) m/z = 580 (M+H)+。
1−[3,5−ジメチル−4−((E)−2−{4−オキソ−2−[5−(プロパン−1−スルホニル)−ペンチル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−ビニル)−フェニル]−1−メチル−尿素(化合物1318)
1H-NMR (300MHz, CDCl3) δ 8.96 (s, 1H), 7.54 (d, 1H, J = 15.6 Hz), 7.02 (s, 2H), 6.39 (d, 1H, J = 15.6 Hz), 4.68 (s, 2H), 3.68-3.61 (m, 2H), 3.45-3.37 (m, 2H), 3.25 (s, 3H), 2.98-2.91 (m, 4H), 2.48 (t, 2H, J = 7.4 Hz), 2.37 (s, 6H), 1.98-1.84 (m, 6H), 1.81-1.70 (m, 4H), 1.66-1.57 (m, 2H), 1.09 (t, 3H, J = 7.4 Hz)。
MS(ESI) m/z = 596 (M+H)+。
1−(4−{(E)−2−[2−(9,9−ジフルオロ−ノニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素(化合物1321)
MS(ESI) m/z = 562 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 582 (M+H)+。
1−(4−{2−[2−(9−ヒドロキシ−ノニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素(化合物1322)
MS(ESI) m/z = 564 (M+H)+。
1−(4−{2−[2−(9,9−ジフルオロ−ノニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素(化合物1323)
MS(ESI) m/z = 584 (M+H)+。
1−(4−{2−[2−(9−アミノ−ノニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素(化合物1324)
MS(ESI) m/z = 563 (M+H)+。
1−(4−{(E)−2−[2−(9−フルオロ−ノニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素(化合物1325)、および、1−(4−{(Z)−2−[2−(9−フルオロ−ノニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素(化合物1326)
MS(ESI) m/z = 564 (M+H)+。
および、1−(4−{(Z)−2−[2−(9−フルオロ−ノニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素(化合物1326)を得た。
MS(ESI) m/z = 564 (M+H)+。
1−(4−{2−[2−(9−フルオロ−ノニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素(化合物1327)
MS(ESI) m/z = 566 (M+H)+。
8−{2−[4−((R)−2,3−ジヒドロキシ−プロポキシ)−2,6−ジメチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−[3−(4,4,5,5,5−ペンタフルオロ−ペンチルオキシ)−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物1328)
MS(ESI) m/z = 692 (M+H)+。
1−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(9−フェニル−ノニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−1−メチル−尿素(化合物1365)
MS(ESI) m/z = 622 (M+H)+。
1−(4−{2−[2−(11−アミノ−ウンデシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素(化合物1366)
MS(ESI) m/z = 591 (M+H)+。
3−[(3,5−ジメチル−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−メチル−アミノ]−4−エトキシ−シクロブタ−3−エン−1,2−ジオン(化合物1367)
MS(ESI) m/z = 599 (M+H)+。
3−アミノ−4−[(3,5−ジメチル−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−メチル−アミノ]−シクロブタ−3−エン−1,2−ジオン(化合物1368)
MS(ESI) m/z = 570 (M+H)+。
3−ジメチルアミノ−4−[(3,5−ジメチル−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−メチル−アミノ]−シクロブタ−3−エン−1,2−ジオン(化合物1369)
MS(ESI) m/z = 598 (M+H)+。
N−(4−{2−[2−(4−エチニル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3−メチル−フェニル)−アセトアミド(化合物1370)
MS(ESI) m/z = 499 (M+H)+。
1−(4−{2−[4−[(E)−ヒドロキシイミノ]−2−(4−メチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素(化合物1371)
MS(ESI) m/z = 533 (M+H)+。
2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホン酸 2−メチル−ベンジルアミド(化合物1372)
MS(ESI) m/z = 433 (M+H)+。
2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホン酸 (2−o−トリル−エチル)−アミド(化合物1373)
MS(ESI) m/z = 448 (M+H)+。
2−シクロヘキシル−8−{2−[1−((S)−2,3−ジヒドロキシ−プロピル)−1H−インドール−4−イル]−2−ヒドロキシ−エタンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物1374)
MS(ESI) m/z = 260 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 573 (M+H)+。
MS(ESI) m/z = 573, 533 (M+H)+。
2−シクロヘキシル−8−(2−オキソ−2−o−トリル−エタンスルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物1375)
MS(ESI) m/z = 432 (M+H)+。
2−シクロヘキシル−8−(2−o−トリル−エチンスルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物1376)
1H-NMR (CDCl3) δ 8.39 (1H, s), 7.60 (1H, dd, J = 7.6, 1.2 Hz), 7.38 (1H, td, J = 7.6, 1.4 Hz), 7.28-7.16 (2H, m), 3.80-3.75 (2H, m), 3.42-3.36 (2H, m), 2.52 (3H, s), 2.46-2.38 (1H, m), 2.14-2.07 (2H, m), 1.94-1.56 (8H, m), 1.47-1.22 (6H, m);
MS(ESI) m/z = 414 (M+H)+。
2−シクロヘキシル−8−[2−(1H−インドール−4−イル)−エチンスルホニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物1377)
MS(ESI) m/z = 439 (M+H)+。
3,5,N,N−テトラメチル−4−(2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−ベンズアミド(化合物1378)
MS(ESI) m/z = 599 (M+H)+。
2−シクロヘキシル−8−{2−[1−((2S,3S)−2,3,4−トリヒドロキシ−ブチル)−1H−インドール−4−イル]−エタンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物1392)、および、8−{2−[1−((2S,3S)−4−ベンジルオキシ−2,3−ジヒドロキシ−ブチル)−1H−インドール−4−イル]−エタンスルホニル}−2−シクロヘキシル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物1393)
MS(ESI) m/z = 547 (M+H)+。
および、8−{2−[1−((2S,3S)−4−ベンジルオキシ−2,3−ジヒドロキシ−ブチル)−1H−インドール−4−イル]−エタンスルホニル}−2−シクロヘキシル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン(化合物1393)を得た。
MS(ESI) m/z = 637 (M+H)+。
N−[3−メチル−4−(2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−ベンジル]−アセトアミド(化合物1394)
MS(ESI) m/z = 585 (M+H)+。
3,N,N−トリメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチル−フェニルアミノ)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンズアミド(化合物1395)
MS(ESI) m/z = 284 (M-H)-。
MS(ESI) m/z = 322 (M+Na)+。
MS(ESI) m/z = 313 (M-(Boc+H)+H)+。
MS(ESI) m/z = 566 (M+H)+。
3,N,N−トリメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(4−トリフルオロメチル−フェニルアミノ)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンズアミド(化合物1396)
MS(ESI) m/z = 566 (M+H)+。
N−(3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−(4−トリフルオロメチル−フェニルアミノ)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−アセトアミド(化合物1401)
MS(ESI) m/z = 552 (M+H)+。
4−{2−[2−(4−ブチル−ピペリジン−1−イル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド(化合物1403)
この混合物を出発原料とし、反応4−1および反応190−1と同様な操作により、4−{2−[2−(4−ブチル−ピペリジン−1−イル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド(23.0mg,3工程63%)を合成した。
MS(ESI) m/z = 546 (M+H)+。
4−{2−[2−(3−ブタ−3−エニルオキシ−5−トリフルオロメチル−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N−ジメチル−N−ペンタ−4−エニル−ベンズアミド(化合物1405)
1H-NMR (400 MHz, CDCl3) δ 7.86 (1H, s), 7.71 (1H, s), 7.31 (1H, s), 5.95-5.81 (2H, m), 5.22-5.11 (4H, m), 4.40 (2H, t, J = 6.6 Hz), 4.10 (2H, t, J = 6.6 Hz), 2.60-2.51 (4H, m)。
1H-NMR (400 MHz, CDCl3) δ 7.95 (1H, s), 7.78 (1H, s), 7.38 (1H, s), 5.96-5.86 (1H, m), 5.23-5.14 (2H, m), 4.12 (2H, t, J = 6.6 Hz), 2.59 (2H, q, J = 6.5 Hz)。
上記により得られた反応溶液を、4−アミノ−4−シアノ−ピペリジン−1−カルボン酸 tert−ブチル エステル(1.49g,6.65mmol)およびトリエチルアミン(1.85ml,13.3mmol)の塩化メチレン(10ml)溶液に、氷冷下滴下し、室温にて2時間攪拌した。反応液を冷却後、水、2N塩酸を順に加え、塩化メチレンで抽出した。有機層を無水硫酸ナトリウムにて乾燥後、減圧下濃縮し、粗生成物として4−(3−ブタ−3−エニルオキシ−5−トリフルオロメチル−ベンゾイルアミノ)−4−シアノ−ピペリジン−1−カルボン酸 tert−ブチル エステルを得た(3.0g)。この化合物はこれ以上の精製を行わずに次の反応に用いた。
MS(ESI) m/z = 368(M-Boc+H)+;
HPLC保持時間:3.32分(分析条件LCMS−A−1)。
1H-NMR (400 MHz, CDCl3) δ 10.10 (1H, s), 7.76 (1H, s), 7.63 (1H, s), 7.32 (1H, s), 5.96-5.86 (1H, m), 5.24-5.15 (2H, m), 4.15 (2H, t, J = 6.6 Hz), 4.01 (2H, s), 3.52 (2H, t, J = 11.2 Hz), 2.60 (2H, q, J = 6.7 Hz), 1.96-1.89 (2H, m), 1.65-1.55 (2H, m), 1.50 (9H, s);
MS(ESI) m/z = 368(M-Boc+H)+, 412(M-tBu+H)+。
1H-NMR (CDCl3) δ 7.73 (1H, s), 7.63 (1H, s), 7.29 (1H, s), 5.97-5.87 (1H, m), 5.21 (2H, d, J = 17.1 Hz), 5.15 (2H, d, J = 10.3 Hz), 4.15 (2H, t, J = 6.8 Hz), 3.25-3.10 (4H, m), 2.60 (2H, q, J = 6.7 Hz), 1.95-1.85 (2H, m), 1.60-1.57 (2H, m);
MS(ESI) m/z = 368(M+H)+。
1H-NMR (400 MHz, CDCl3) δ 7.87 (1H, s), 7.85-7.84 (1H, m), 7.68 (1H, s), 7.57 (1H, s), 7.31 (1H, s), 7.26-7.25 (1H, m), 5.96-5.85 (1H, m), 5.22-5.17 (2H, m), 4.14 (2H, t, J = 6.6 Hz), 3.91 (3H, s), 3.83 (2H, td, J = 8.2, 3.9 Hz), 3.54-3.49 (2H, m), 3.25-3.15 (4H, m), 2.60 (1H, q, J = 6.7 Hz), 2.42 (3H, s), 2.13-2.06 (2H, m), 1.77-1.73 (2H, m);
MS(ESI) m/z = 608(M+H)+。
1H-NMR (400 MHz, CD3OD) δ 7.85-7.74 (3H, m), 7.41-7.32 (3H, m), 5.99-5.89 (1H, m), 5.19 (1H, dd, J = 17.3, 1.7 Hz), 5.11 (1H, dd, J = 10.3, 2.0 Hz), 4.17 (2H, t, J = 6.6 Hz), 3.84-3.76 (2H, m), 3.56-3.46 (2H, m), 3.41-3.17 (4H, m), 2.58 (2H, q, J = 6.7 Hz), 2.44 (3H, s), 2.07-1.97 (2H, m), 1.78-1.69 (2H, m);
MS(ESI) m/z = 594(M+H)+。
MS(ESI) m/z = 675(M+H)+;
HPLC保持時間:3.13分(分析条件LCMS−A−1)。
1H-NMR (400 MHz, CDCl3) δ 5.88-5.77 (1H, m), 5.05-4.99 (1H, m), 4.98-4.93 (1H, m), 2.58 (2H, t, J = 7.1 Hz), 2.43 (3H, s), 2.12-2.03 (2H, m), 1.62-1.49 (2H, m)。
化合物1406
1H-NMR (400 MHz, CDCl3) δ 9.76 (0.2H, s), 9.59 (0.8H, s), 8.19 (1H, s), 8.12 (1H, s), 7.35-7.10 (4H, m), 5.61-5.48 (2H, m), 4.20 (0.8H, t, J = 5.4 Hz), 4.09 (0.2H, t, J = 5.1 Hz), 3.67-3.05 (10H, m), 3.03 (0.6H, s), 2.98 (2.4H, s), 2.65-2.48 (2H, m), 2.47 (2.4H, s), 2.41 (0.6H, s), 2.33-2.18 (2H, m), 1.80-1.22 (6H, m);
MS(ESI) m/z = 647(M+H)+。
化合物1407
1H-NMR (400 MHz, CD3OD) δ 7.93 (1H, s), 7.66 (1H, s), 7.40-7.35 (2H, m), 7.26-7.18 (2H, m), 4.07 (2H, t, J = 5.4 Hz), 3.81 (2H, br d, J = 11.7 Hz), 3.48-3.13 (8H, m), 3.06 (3H, s), 2.44 (3H, s), 2.13-1.10 (14H, m);
MS(ESI) m/z = 649(M+H)+。
化合物1408
MS(ESI) m/z = 647(M+H)+;
HPLC保持時間:2.95分(分析条件LCMS−A−1)。
MS(ESI) m/z = 619(M+H)+;
HPLC保持時間:2.69分(分析条件LCMS−A−1)。
化合物1409
MS(ESI) m/z = 621(M+H)+;
HPLC保持時間:2.72分(分析条件LCMS−A−1)。
化合物1410,化合物1411
MS(ESI) m/z = 689(M+H)+;
HPLC保持時間:3.32分(分析条件LCMS−A−1)。
1H-NMR (400 MHz, CDCl3) δ 5.86-5.76 (1H, m), 5.03-4.93 (2H, m), 2.57 (2H, t, J = 7.0 Hz), 2.43 (3H, s), 2.10-2.04 (2H, m), 1.54-1.38 (4H, m)。
化合物1410
MS(ESI) m/z = 661(M+H)+;
HPLC保持時間:3.09分(分析条件LCMS−A−1)。
化合物1411
MS(ESI) m/z = 661(M+H)+;
HPLC保持時間:3.08分(分析条件LCMS−A−1)。
化合物1412
MS(ESI) m/z = 663(M+H)+;
HPLC保持時間:3.22分(分析条件LCMS−A−1)。
化合物1413,化合物1414
MS(ESI) m/z = 703(M+H)+;
HPLC保持時間:3.45分(分析条件LCMS−A−1)。
1H-NMR (CDCl3) δ 5.86-5.76 (1H, m), 5.02-4.97 (1H, m), 4.95-4.92 (1H, m), 2.56 (2H, t, J = 7.1 Hz), 2.43 (3H, s), 2.05 (2H, q, J = 7.0 Hz), 1.52-1.29 (6H, m)。
化合物1413
MS(ESI) m/z = 675(M+H)+;
HPLC保持時間:3.20分(分析条件LCMS−A−1)。
化合物1414
MS(ESI) m/z = 675(M+H)+;
HPLC保持時間:3.18分(分析条件LCMS−A−1)。
化合物1415
MS(ESI) m/z = 677(M+H)+;
HPLC保持時間:3.34分(分析条件LCMS−A−1)。
化合物1416、および、化合物1417
MS(ESI) m/z = 717(M+H)+;
HPLC保持時間:3.55分(分析条件LCMS−A−1)
1H-NMR (400 MHz, CDCl3) δ 5.86-5.76 (1H, m), 5.02-4.96 (1H, m), 4.95-4.91 (1H, m), 2.56 (2H, t, J = 7.1 Hz), 2.43 (3H, s), 2.07-2.01 (2H, m), 1.50-1.30 (8H, m)。
化合物1416
MS(ESI) m/z = 689 (M+H)+;
HPLC保持時間:3.38分(分析条件LCMS−A−1)。
化合物1417
MS(ESI) m/z = 689 (M+H)+;
HPLC保持時間:3.26分(分析条件LCMS−A−1)。
化合物1418
MS(ESI) m/z = 691(M+H)+;
HPLC保持時間:3.56分(分析条件LCMS−A−1)。
化合物1419
MS(ESI) m/z = 691(M+H)+;
HPLC保持時間:3.08分(分析条件LCMS−A−1)。
1H-NMR (400 MHz, CDCl3) δ 5.97-5.87 (1H, m), 5.30-5.24 (1H, m), 5.20-5.17 (1H, m), 4.00 (2H, br d, J = 5.9 Hz), 3.55 (2H, t, J = 5.4 Hz), 2.76 (2H, t, J = 5.1 Hz), 2.45 (3H, s)。
化合物1420
化合物1420
MS(ESI) m/z = 663 (M+H)+;
HPLC保持時間:2.84分(分析条件LCMS−A−1)。
異性体A(349a)
MS(ESI) m/z = 663 (M+H)+
HPLC保持時間:2.77分(分析条件LCMS−A−1)。
異性体B(349b)
MS(ESI) m/z = 663 (M+H)+
HPLC保持時間:2.96分(分析条件LCMS−A−1)。
化合物1421
MS(ESI) m/z = 665(M+H)+;
HPLC保持時間:2.95分(分析条件LCMS−A−1)。
化合物1422、化合物1423
MS(ESI) m/z = 704(M+H)+;
HPLC保持時間:2.80分(分析条件LCMS−A−1)。
1H-NMR (400 MHz, CDCl3) δ 6.27 (0.5H, br s), 6.02 (0.5H, br s), 5.88-5.79 (1H, m), 5.18 (1H, br d, J = 17.6 Hz), 5.15 (1H, br d, J = 11.2 Hz), 3.91 (2H, br t, J = 5.6 Hz), 3.88 (2H, s), 2.95 (3H, s), 1.47 (9H, s)。
1H-NMR (400 MHz, DMSO-d6) δ 8.96 (2H, br s), 8.68 (1H, br t, J = 5.6 Hz), 5.86-5.76 (1H, m), 5.19 (1H, dq, J = 17.1, 1.6 Hz), 5.10 (1H, dq, J = 10.4, 1.5 Hz), 3.79-3.75 (2H, m), 3.71 (2H, br s), 2.55 (2H, br s)。
化合物1422
MS(ESI) m/z = 676 (M+H)+;
HPLC保持時間:2.47分(分析条件LCMS−A−1)。
化合物1423
MS(ESI) m/z = 676 (M+H)+;
HPLC保持時間:2.61分(分析条件LCMS−A−1)。
化合物1424
MS(ESI) m/z = 719(M+H)+;
HPLC保持時間:2.81分(分析条件LCMS−A−1)。
1H-NMR (400 MHz, DMSO-d6) δ 9.43 (2H, br s), 5.93-5.83 (1H, m), 5.72 (1H, br d, J = 2.4 Hz), 5.28 (1H, dq, J = 17.3, 1.8 Hz), 5.17 (1H, dq, J = 10.5, 1.5 Hz), 4.26 (1H, br s), 4.04-4.02 (2H, m), 3.95 (1H, d, J = 4.4 Hz), 3.32-3.06 (4H, m)。
MS(ESI) m/z = 691 (M+H)+;
HPLC保持時間:2.48分(分析条件LCMS−A−1)。
化合物1425
MS(ESI) m/z = 693 (M+H)+;
HPLC保持時間:2.54分(分析条件LCMS−A−1)。
化合物1426
MS(ESI) m/z = 677 (M+H)+;
HPLC保持時間:1.08分(分析条件LCMS−F−1)。
MS(ESI) m/z = 649 (M+H)+;
HPLC保持時間:2.83分(分析条件LCMS−C−1)。
化合物1427
MS(ESI) m/z = 651 (M+H)+;
HPLC保持時間:1.07分(分析条件LCMS−F−1)。
化合物1428
MS(ESI) m/z = 721 (M+H)+;
HPLC保持時間:1.05分(分析条件LCMS−F−1)。
MS(ESI) m/z = 693 (M+H)+;
HPLC保持時間:1.06分(分析条件LCMS−F−1)。
化合物1429
MS(ESI) m/z = 695 (M+H)+;
HPLC保持時間:1.09分(分析条件LCMS−F−1)。
化合物1430
MS(ESI) m/z = 681 (M+H)+;
HPLC保持時間:2.22分(分析条件LCMS−F−1)。
化合物1431
MS(ESI) m/z = 368 (M+H)+;
HPLC保持時間:0.61分(分析条件LCMS−F−1)。
MS(ESI) m/z = 370 (M+H)+;
HPLC保持時間:1.85分(分析条件LCMS−B−1)。
MS(ESI) m/z = 326 (M+H)+;
HPLC保持時間:1.57分(分析条件LCMS−B−1)。
MS(ESI) m/z = 423 (M+H)+;
HPLC保持時間:2.15分(分析条件LCMS−C−1)。
MS(ESI) m/z = 467(M+H)+;
HPLC保持時間:1.59分(分析条件LCMS−A−1)。
1H-NMR (400 MHz, CDCl3) δ 7.77-7.70 (3H, m), 7.48-7.32 (5H, m), 5.27 (2H, s);
MS(ESI) m/z = 295 (M-H)-;
HPLC保持時間:2.37分(分析条件LCMS−C−1)。
1H-NMR (400 MHz, DMSO-d6) δ 13.26 (1H, br s), 10.94 (1H, br s), 7.63 (1H, d, J = 8.3 Hz), 7.59 (1H, s), 7.46 (1H, d, J = 8.8 Hz);
MS(ESI) m/z = 205(M-H)-;
HPLC保持時間:1.15分(分析条件LCMS−C−1)。
1H-NMR (400 MHz, CDCl3) δ 7.66-7.61 (3H, m), 5.98-5.81 (2H, m), 5.22-5.15 (2H, m), 5.14-5.10 (2H, m), 4.40 (2H, t, J = 6.8 Hz), 4.16 (2H, t, J = 6.6 Hz), 2.62-2.51 (4H, m)。
1H-NMR (400 MHz, CD3OD) δ 7.73 (1H, br s), 7.68 (2H, br s), 6.00-5.90 (1H, m), 5.21-5.15 (1H, m), 5.11-5.08 (1H, m), 4.19 (2H, t, J = 6.6 Hz), 2.60-2.55 (2H, m)。
MS(ESI) m/z = 691 (M+H)+;
HPLC保持時間:3.03分(分析条件LCMS−C−1)。
MS(ESI) m/z = 663(M+H)+;
HPLC保持時間:2.90分(分析条件LCMS−C−1)。
化合物1432
MS(ESI) m/z = 665 (M+H)+;
HPLC保持時間:1.06分(分析条件LCMS−C−1)。
化合物1433
1H-NMR (400 MHz, CDCl3) δ 10.58 (1H, s), 7.89 (1H, d, J = 8.3 Hz), 7.78 (1H, d, J = 1.5 Hz), 7.73 (1H, br d, J = 8.3 Hz), 7.46-7.35 (10H, m), 5.38 (2H, s), 5.24 (2H, s)。
1H-NMR (400 MHz, CDCl3) δ 7.68-7.60 (2H, m), 7.50-7.30 (11H, m), 6.79 (0.4H, d, J = 16.1 Hz), 6.57 (0.6H, d, J = 11.7 Hz), 6.40 (0.4H, dt, J = 16.0, 6.6 Hz), 5.78 (0.6H, dt, J = 13.7, 5.9 Hz), 5.36 (1.2H, s), 5.35 (0.8H, s), 5.14 (0.8H, s), 5.14 (1.2H, s), 2.32-2.22 (2H, m), 1.09 (1.2H, t, J = 7.3 Hz), 1.04 (1.8H, t, J = 7.6 Hz)。
1H-NMR (400 MHz, CD3OD) δ 7.42-7.39 (2H, m), 7.14-7.11 (1H, m), 2.64 (2H, t, J = 7.6 Hz), 1.62-1.54 (2H, m), 1.42-1.33 (2H, m), 0.94 (3H, t, J = 7.3 Hz)。
1H-NMR (400 MHz, CDCl3) δ 7.56 (1H, dd, J = 7.8, 1.5 Hz), 7.47 (1H, d, J = 1.5 Hz), 7.17 (1H, d, J = 7.3 Hz), 5.97-5.82 (2H, m), 5.21-5.14 (2H, m), 5.13-5.08 (2H, m), 4.35 (2H, t, J = 6.8 Hz), 4.07 (2H, t, J = 6.3 Hz), 2.64 (2H, t, J = 7.8 Hz), 2.60-2.49 (4H, m), 1.60-1.52 (2H, m), 1.40-1.30 (2H, m), 0.92 (3H, t, J = 7.3 Hz)。
1H-NMR (400 MHz, CD3OD) δ 7.53 (1H, dd, J = 7.6, 1.7 Hz), 7.50 (1H, d, J = 1.5 Hz), 7.19 (1H, d, J = 7.8 Hz), 6.01-5.91 (1H, m), 5.21-5.15 (1H, m), 5.11-5.07 (1H, m), 4.08 (2H, t, J = 6.1 Hz), 2.65 (2H, t, J = 7.6 Hz), 2.59-2.54 (2H, m), 1.61-1.53 (2H, m), 1.40-1.31 (2H, m), 0.94 (3H, t, J = 7.3 Hz)。
MS(ESI) m/z = 677 (M-H)-;
HPLC保持時間:3.23分(分析条件LCMS−C−1)。
HPLC保持時間:3.13分(分析条件LCMS−C−1)。
化合物1434
MS(ESI) m/z = 653 (M+H)+;
HPLC保持時間:1.12分(分析条件LCMS−F−1)。
化合物1435
1H-NMR (400 MHz, CDCl3) δ 7.62 (1H, br d, J = 7.8 Hz), 7.55 (1H, br s), 7.33 (1H, t, J = 8.1 Hz), 7.09 (1H, br d, J = 8.3 Hz), 5.96-5.82 (2H, m), 5.20-5.10 (4H, m), 4.37 (2H, t, J = 6.8 Hz), 4.06 (2H, t, J = 6.8 Hz), 2.60-2.50 (4H, m)。
1H-NMR (400 MHz, CD3OD) δ 7.61-7.58 (1H, m), 7.53-7.52 (1H, m), 7.36 (1H, t, J = 8.1 Hz), 7.15-7.12 (1H, m), 5.99-5.88 (1H, m), 5.20-5.14 (1H, m), 5.11-5.07 (1H, m), 4.06 (2H, t, J = 6.6 Hz), 2.57-2.51 (2H, m)。
MS(ESI) m/z = 621(M-H)-;
HPLC保持時間:2.85分(分析条件LCMS−C−1)。
MS(ESI) m/z = 595(M+H)+;
HPLC保持時間:2.70分(分析条件LCMS−C−1)。
化合物1436
1H-NMR (CDCl3) δ 7.94 (1H, s), 7.77 (1H, s), 7.37 (1H, s), 5.91-5.81 (1H, m), 5.11-5.06 (1H, m), 5.05-5.02 (1H, m), 4.07 (2H, t, J = 6.3 Hz), 2.30-2.24 (2H, m), 1.97-1.90 (2H, m);
MS(ESI) m/z = 273(M-H)-;
HPLC保持時間:2.50分(分析条件LCMS−C−1)。
MS(ESI) m/z = 705 (M+H)+
HPLC保持時間:1.12分(分析条件LCMS−F−1)。
N−(2−アリルオキシ−エチル)−3,N−ジメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−ペンタ−4−エニルオキシ−5−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンズアミドを出発原料とし、反応338−1と同様の方法(触媒としてHoveyda−Grubbs 2nd generationを使用)にて、マクロ環状オレフィン化合物(化合物1436)を得た。
MS(ESI) m/z = 677(M+H)+;
HPLC保持時間:1.07分(分析条件LCMS−F−1)。
化合物1437
MS(ESI) m/z = 679 (M+H)+;
HPLC保持時間:1.11分(分析条件LCMS−F−1)。
化合物1438
MS(ESI) m/z = 382 (M+H)+;
HPLC保持時間:2.54分(分析条件LCMS−B−1)
MS(ESI) m/z = 408 (M+H)+;
HPLC保持時間:2.54分(分析条件LCMS−F−1)。
MS(ESI) m/z = 685 (M+H)+;
HPLC保持時間:1.16分(分析条件LCMS−F−1)。
MS(ESI) m/z = 704 (M+H)+;
HPLC保持時間:1.15分(分析条件LCMS−F−1)。
MS(ESI) m/z = 686 (M+H)+;
HPLC保持時間:1.19分(分析条件LCMS−F−1)。
MS(ESI) m/z = 786 (M+H)+;
HPLC保持時間:1.20分(分析条件LCMS−F−1)。
1H-NMR(400 MHz, CDCl3) δ 7.80-7.82 (2H, m)、 7.22-7.24 (4H, m)、 6.83 (1H, br), 3.68-3.74 (2H, m), 3.11-3.27 (6H, m)、 2.50 (3H, s)、2.05-2.14 (2H, m)、1.63-1.71 (2H, m)、1.38 (9H, s);
MS(ESI) m/z = 696 (M+H)+;
HPLC保持時間:1.13分(分析条件LCMS−F−1)。
2−[2−(2−クロロ−エトキシ)−エトキシ]−エタノール(2.00mL、13.8mmol)をエタノール(14.0mL)に溶解し、メチルアミンのメタノール溶液(40%、14.0mL、138mmol)とヨウ化ナトリウム(103mg、0.67mmol)を加え、窒素雰囲気下、60℃で18時間撹拌した後、75℃で7時間攪拌した。反応液を減圧下濃縮し、2−[2−(2−メチルアミノ−エトキシ)−エトキシ]−エタノールを粗生成物として得た。
1H-NMR (CDCl3) δ 3.74-3.72 (2H, m), 3.67-3.60 (8H, m), 3.42-3.39 (2H, br m), 2.91 (3H, s), 1.45 (9H, s)。
8−[2−(4−tert−ブトキシカルボニル−2−メチル−フェニル)−エタンスルホニル]−2−(3−ヒドロキシ−5−トリフルオロメチル−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−3−カルボン酸 tert−ブチル エステル(30.0mg,43.1μmol)、{2−[2−(2−ヒドロキシ−エトキシ)−エトキシ]−エチル}−メチル−カルバミン酸 tert−ブチル エステル(22.7mg,86.2μmol)およびトリフェニルホスフィン(22.6mg,86.2μmol)をTHF(0.22mL)に溶解し、TMAD(14.8mg,86.2μmol)を加え、窒素雰囲気下、60℃で30分間撹拌した。反応液を減圧下濃縮後、得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー(ヘキサン−酢酸エチル)で精製し、2−[3−(2−{2−[2−(tert−ブトキシカルボニル−メチル−アミノ)−エトキシ]−エトキシ}−エトキシ)−5−トリフルオロメチル−フェニル]−8−[2−(4−tert−ブトキシカルボニル−2−メチル−フェニル)−エタンスルホニル]−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−3−カルボン酸 tert−ブチル エステル(37.4mg,86%)を得た。
MS(ESI) m/z = 941 (M+H)+;
HPLC保持時間:1.18分(分析条件LCMS−F−1)。
MS(ESI) m/z = 685 (M+H)+;
HPLC保持時間:1.88分(分析条件LCMS−B−1)。
1H-NMR (CD3OD) δ 7.93 (1H, s), 7.88 (1H, s), 7.61 (1H, s), 7.32 (1H, s), 7.25-7.22 (2H, m), 7.14 (1H, d, J = 7.4 Hz), 4.15 (2H, t, J = 5.4 Hz), 3.78-3.35 (16H, m), 3.11-3.06 (2H, m), 2.97 (3H, s), 2.37 (3H, s), 1.98 (2H, td, J = 13.0, 4.0 Hz), 1.56 (2H, d, J = 12.9 Hz);
MS(ESI) m/z = 667 (M+H)+;
HPLC保持時間:2.25分(分析条件LCMS−B−1)。
化合物1439
MS(ESI) m/z = 572 (M+H)+;
HPLC保持時間:1.27分(分析条件LCMS−F−1)。
1H-NMR (CDCl3) δ 4.34-4.31 (1H, m), 4.25 (1H, q, J = 6.1 Hz), 3.84-3.74 (2H, m), 3.54-3.47 (6H, m), 2.90 (3H, s), 2.46 (1H, dd, J = 7.8, 3.3 Hz), 1.82-1.78 (2H, br m), 1.45-1.44 (12H, m), 1.35 (3H, s)。
MS(ESI) m/z = 1012 (M+H)+;
HPLC保持時間:1.21分(分析条件LCMS−F−1)。
MS(ESI) m/z = 729 (M+H)+;
HPLC保持時間:0.80分(分析条件LCMS−F−1)。
MS(ESI) m/z = 697 (M+H)+;
HPLC保持時間:0.92分(分析条件LCMS−F−1)。
化合物1440
MS(ESI) m/z = 680 (M+H)+;
HPLC保持時間:0.89分(分析条件LCMS−F−1)。
化合物1441
1H-NMR (400MHz, CDCl3) δ 1.47 (9H, m), 2.91 (3H, s), 3.39-3.41 (2H, m), 3.72-3.76 (2H, m)。
1H-NMR (400MHz, CDCl3) δ 0.10 (6H,s), 0.90 (9H, m),4.07-4.11 (4H, m)。
1H-NMR (400MHz, CDCl3) δ 1.44 (9H, s), 2.89 (3H, s), 3.35-3.42 (m, 2H), 3.65-3.72 (m, 2H), 3.90-3.94 (m, 2H), 4.73-4.83 (m, 2H)。
1H-NMR(400 MHz, DMSO-d6) δ 11.7 (1H、 br)、 10.6 (1H、 br)、 7.66-7.80 (4H, m), 7.39 (1H, d, J8.0 Hz), 7.25 (1H, s)、 3.59-3.70 (2H, m)、3.27-3.43 (4H, m)、3.04-3.08 (2H, m)、2.39 (3H, s)、1.79-1.88(2H, m)、1.59 (2H、 m)、1.55 (9H、s);
MS(ESI) m/z = 596 (M+H)+;
HPLC保持時間:1.12分(分析条件LCMS−F−1)。
MS(ESI) m/z = 947 (M+H)+。
MS (ESI) m/z = 773 (M+H)+;
HPLC保持時間:6.52分(分析条件LCMS−A−2)。
化合物1442
MS(ESI) m/z = 592 (M-Boc-tBu)+;
HPLC保持時間:3.79分(分析条件LCMS−A−1)。
MS (ESI) m/z = 592 (M+H)+;
HPLC保持時間:0.91分(分析条件LCMS−F−1)。
MS (ESI) m/z = 688 (M+H)+;
HPLC保持時間:1.05分(分析条件LCMS−F−1)。
MS (ESI) m/z = 688 (M+H)+;
HPLC保持時間:0.94分(分析条件LCMS−F−1)。
化合物1443
MS(ESI) m/z = 579 (M+H)+;
HPLC保持時間:2.49分(分析条件LCMS−B−1)。
1H-NMR (400 MHz, CDCl3) δ 7.85 (1H, br s), 6.92 (2H, s), 5.83-5.73 (1H, m), 5.04-4.96 (2H, m), 3.80-3.74 (2H, m), 3.45-3.38 (2H, m), 3.22 (3H, s), 3.16-3.12 (2H, m), 3.01-2.97 (2H, m), 2.44 (2H, t, J = 7.6 Hz), 2.34 (6H, s), 2.10 (2H, q, J = 7.2 Hz), 2.02-1.95 (2H, m), 1.71-1.59 (4H, m), 1.46 (9H, s);
MS(ESI) m/z = 561 (M+H)+;
HPLC保持時間:2.61分(分析条件LCMS−A−1)。
MS(ESI) m/z = 613 (M+H)+;
HPLC保持時間:5.80分(分析条件LCMS−C−1)。
化合物1444
MS(ESI) m/z = 585 (M+H)+;
HPLC保持時間:5.15分(分析条件LCMS−B−2)。
化合物1445
MS(ESI) m/z = 587(M+H)+;
HPLC保持時間:2.70分(分析条件LCMS−A−1)。
化合物1446
MS(ESI) m/z = 571 (M+H)+;
HPLC保持時間:2.49分(分析条件LCMS−A−1)。
化合物1447
MS(ESI) m/z = 543 (M+H)+;
HPLC保持時間:2.25分(分析条件LCMS−A−1)。
化合物1448
MS(ESI) m/z = 545 (M+H)+;
HPLC保持時間:2.34分(分析条件LCMS−A−1)。
化合物1449
MS(ESI) m/z = 678 (M+H)+;
HPLC保持時間:2.50分(分析条件LCMS−A−1)。
実験例A :ヒトPTH1受容体における化合物のインビトロcAMPシグナル活性
(ペプチド)
ヒトPTH(1−34)およびカルシトニンはペプチド研究所(日本、大阪)より購入して、10 mM酢酸に溶解して1mMとし、−80℃冷凍庫で保存した。
細胞は、10%ウシ胎児血清(Hyclone)、100単位/mlペニシリンG、および100μg/ml硫酸ストレプトマイシン(Invitrogen Corp)を添加したダルベッコ改変イーグル培地(DMEM)中で、5%CO2含有加湿雰囲気下、37℃で培養した。
HKRK−B7またはLLC−PK1細胞を1X105細胞/ウェルで96ウェルプレートに播種し、一晩インキュベーションした。翌日、次にヒトPTH(1−34)または化合物を含む50μlのcAMPアッセイ緩衝液(DMEM、2mM IBMX、0.2mg/mlウシ血清アルブミン、35mM Hepes−NaOH、pH 7.4)を加え、37℃のインキュベーター中に置き、20分間インキュベーションした。培地を除去した後、細胞を100μlのcAMPアッセイ緩衝液で1回洗浄した。細胞を凍結させるためにプレートをドライアイス粉末上に置き、その後ドライアイスから取り出した。40μlの50mM HClを用いて細胞を融解させ、ドライアイス上で再度凍結させた。市販のcAMP EIAキット(Biotrack cAMP EIA system, GE health care)を用いて細胞内cAMPの産生量を測定した。
本願発明の化合物は、HKRK−B7細胞において有意なcAMP応答を示した。HKRK−B7細胞において、本願発明の化合物が1x10−3M(*化合物15は、3×10−4Mでのデータ)で示したcAMPの産生量を、陽性対照としたhPTH(1−34)、100nMが示したcAMPの産生量で除した値を、表195に百分率で示した。なお、LLC−PK1細胞においてのcAMP応答の程度はHKRK−B7細胞での程度に比べ低いものであった。
Claims (14)
- 下記一般式(1)で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩;
〔式中、
Wは、以下から選択され:
1)単結合、
2)カルボニル基を含んでいてもよいC1-C10アルキレンであって、該アルキレンはハロゲン原子および/または水酸基で置換されていてもよい。
3)ハロゲン原子で置換されていてもよいC2-C10アルケニレン、
4)C2-C10アルキニレン、
5)ハロゲン原子で置換されていてもよいアリーレン、
6)ハロゲン原子で置換されていてもよいヘテロアリーレン、
7)ハロゲン原子で置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキレン、
8)−NH−、−NHCH2−または−NHCH2CH2−、
9)シクロアルキレン、および、
10)−(シクロアルキレン)−CH2−;
Xは、以下の結合または基から選択され:
1)単結合、
2)ハロゲン原子またはシクロアルキルで置換されていてもよいC1-C10アルキレン、
3)ハロゲン原子で置換されていてもよいC2-C10アルケニレン、
4)ハロゲン原子で置換されていてもよいC2-C10アルキニレン、
5)ハロゲン原子で置換されていてもよいC1-10オキシアルキレン、および
6)−NR47−
ここで、R47は、以下から選択され:
i)水素原子、および
ii)ハロゲン原子で置換されていてもよいC1-C10アルキル;
Yは、以下から選択され:
1)酸素原子、
2)硫黄原子、
3)=NR37、
4)あるいは、Yは下記式(A)で示す−NR38R39となり互変異性体をとることができ:
R37は、以下から選択され:
1)水素、
2)ヒドロキシ、および、
3)C1-C10アルコキシ;
R38、R39は、水素、もしくはシクロアルキルで置換されていてもよいC1-C10アルキルから独立して選択されるか、または、R38、R39は互いに結合してアゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニルからなる群から選択される環を形成するよう結合してもよく、かつ該環はC1-C10アルキルで置換されていてもよく;
mは、0〜2の整数を示し;
nは、0〜2の整数を示し;
R1は、以下から選択され:
1)水素、
2)R4、R5およびR6から選択される基で置換されていてもよいシクロアルキル、
3)R25、R4、R5およびR6から選択される基で置換されていてもよいヘテロ環、
4)R3、R4、R5およびR6から選択される基で置換されていてもよいアリール、および
5)R25、R4、R5およびR6から選択される基で置換されていてもよいヘテロアリール;
R3は、以下から選択され:
1)−CONR7R8、
2)−OR9、
3)−NR9R10、
4)−N(R9)COR11、
5)−N(R9)SO2R12、
6)−SO2R15、
7)ハロゲン原子、水酸基、−COR16および−NR13R14から独立して選択される基で置換されていてもよいC1-10アルキル、
8)C1-10アルキルおよび/またはC1-10アルコキシを置換基に有していてもよいヘテロアリール、および、
9)−N(R9)CSR11;
R4は、以下から選択され:
1)ハロゲン原子、
2)シアノ、
3)ニトロ、
4)アミノ、
5)−NHCOR26、
6)ヒドロキシカルボニル、C1-C10アルコキシカルボニルおよびアミノカルボニルから独立して選択される基で置換されていてもよいC1-C10アルキル、
7)C1-C10ハロアルキル
8)C1-C10アルコキシ、
9)C1-C10ハロアルキルカルボニル、
10)−COR16、
11)C1-C10ヒドロキシアルキル、および
12)C1-C10ヘテロアルキル;
R5は、ハロゲン原子、C1-C10アルキル、C1-C10ハロアルキル、およびC1-C10アルコキシから選択され;
R6は、ハロゲン原子、C1-C10アルキル、およびC1-C10ハロアルキルから選択され;
R7は、以下から選択され:
1)水素、
2)アミノ、およびC1-C10アルキルアミノから独立して選択される基で置換されていてもよいC1-C10アルキル、
3)C1-C10ヒドロキシアルキル、
4)C1-C10ハロアルキル
5)C1-C10ヘテロアルキル、
6)水酸基、C1-C10アルキルアミノおよびC2-C10アルケニルから選択される基で置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキル、
7)アリール、
8)ヘテロアリール、
9)アリールC1-C10アルキル、
10)C1-C10アルキルで置換されていてもよいヘテロ環、
11)−(CH2)LCOR16(Lは1〜4の整数を示す。)、
12)C1-C10アルコキシ、
13)C2-C10アルケニル、および
14)−NR40R41;
R40、R41は、水素、C1-C10アルキル、およびC1-C10アルキルカルボニルから独立して選択され、または、互いに結合してアゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニルから選択される環を形成するよう結合してもよく、かつ該ヘテロ環はC1-C10アルキルで置換されていてもよい;
R8は、水素、ハロゲン原子および/または水酸基で置換されてもよいC1-C10アルキルから選択され;
R7およびR8は、O、N、S、SOおよびSO2から独立して選択される追加の元素または基を含んでいてもよい4〜7員ヘテロ環を形成するように結合していてもよく、かつ該ヘテロ環はカルボニルを含んでいてもよく、該ヘテロ環は、以下から独立して選択される置換基で置換されていてもよく:
1)ハロゲン原子、
2)C1-C10アルキルアミノを置換基に有していてもよいC1-C10アルキル、
3)C1-C10ハロアルキル、
4)水酸基、
5)C1-C10ヒドロキシアルキル、
6)ハロゲン原子、水酸基、アミノおよびC1-C10アルキルアミノから独立して選択される基で置換されていてもよいC1-C10アルコキシ、
7)ハロゲン原子、水酸基、アミノおよびC1-C10アルキルアミノから選択される基で置換されていてもよいアリール、
8)ハロゲン原子、水酸基、アミノおよびC1-C10アルキルアミノから独立して選択される基で置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキル、
9)C1-C10アルキルで置換されていてもよいヘテロ環、
10)C1-C10アルキルで置換されていてもよいヘテロアリール、
11)ヘテロ環C1-C10アルキル、
12)−COR16、
13)−NR19R20、
14)−SO2R21、
15)水酸基を置換基に有していてもよいC1-C10アルコキシC1-C10アルキル、および
16)水酸基の水素原子がC1-C10ヒドロキシアルキルで置換されていてもよいC1-C10ヒドロキシアルキルオキシ、
さらに該ヘテロ環は、4〜6員ヘテロ環とともにスピロ環を形成していてもよく、結合する4〜6員ヘテロ環は、環を構成する元素として炭素原子のほかにO、Nを含んでいてもよく、炭素原子は酸化されカルボニルを形成してもよく、さらに該4〜6員ヘテロ環はC1−C10アルキルで置換されていてもよい;
R16は、以下から選択され、
1)水酸基、
2)C1-C10アルコキシ、
3)NR17R18、および
4)ハロゲン原子、水酸基、C1-C10アルコキシカルボニルまたはC1-C10アルキルアミノから選択される置換基で置換されていてもよいC1-C10アルキル;
R17は、以下から選択され:
1)水素、
2)アリール、アミノ、C1-C10アルキルアミノ、C1-C10アルキルカルボニルアミノおよび水酸基から選択される基で置換されていてもよいC1-C10アルキル、
3)ヘテロアリール、および
4)C1-C10アルコキシ;
R18は、水素、C1-C10アルキルおよびC1-C10ヒドロキシアルキルから選択され;
R17およびR18は、互いに結合してアゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニルから選択される環を形成するよう結合してもよく、かつ該環は、C1-C10アルキル、ハロゲン原子およびC1-C10アルコキシカルボニルから互いに独立して選択される基で置換されていてもよく;
R19は、水素、C1−C10アルキル、C1-C10ハロアルキル、C1-C10アルキルカルボニル、C1-C10ヒドロキシアルキル、C1-C10アミノアルキル、C1-C10アルコキシカルボニルおよびC1-C10ヘテロアルキルから選択され;
R20は、水素およびC1-C10アルキルから選択され;
R19およびR20は、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニルから選択される環を形成するよう結合してもよく、かつ該環は、C1-C10アルキルおよびハロゲン原子から互いに独立して選択される基で置換されていてもよく;
R21は、以下から選択され:
1)アリールで置換されていてもよいC1-C10アルキル、
2)アミノ、
3)C1-C10アルキルアミノ、および
4)C1-C10アルキルで置換されていてもよいアリール;
R9は、以下から選択され:
1)水素、
2)R23から独立して選択される基で置換されていてもよいC1-C10アルキル、
3)ハロゲン原子、水酸基、アミノおよびC1-C10アルキルアミノから選択される基で置換されていてもよいアリール、
4)ハロゲン原子または水酸基で置換されていてもよいシクロアルキル、
5)C1-C10アルキル、C1-C10アルキルカルボニル、C1-C10アルコキシ、C1-C10アルコキシカルボニル、アミノ、およびハロゲン原子から独立して選択される基で置換されていてもよいヘテロ環、
6)ハロゲン原子および水酸基から独立して選択される基で置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキル、
7)C1-C10アルキル、C1-C10アルキルカルボニル、C1-C10アルコキシカルボニルおよびハロゲン原子から選択される基で置換されていてもよいヘテロアリール、および
8)C1-C10アルコキシ、C1-C10アルキルアミノ、アミノ、水酸基、およびハロゲン原子から選択される基で置換されていてもよいシクロアルケニルであって、シクロアルケニルはカルボニル基を含んでいてもよい;
R23は、以下から独立して選択され:
1)ハロゲン原子、
2)水酸基、
3)C1-C10アルキルカルボニルオキシ基、
4)−COR16、
5)アミノ、
6)C1-C10アルキルアミノ、
7)C1-C10アルキル、C1-C10アルキルカルボニル、C1-C10アルコキシカルボニルおよびハロゲン原子から選択される基で置換されていてもよいヘテロ環、および
8)シアノ;
R10は、以下から選択され:
1)水素、および
2)ハロゲン原子、水酸基およびアリールから選択される基で置換されていてもよいC1-C10アルキル;
R9およびR10は、N、O、S、SO、SO2、カルボニルおよびチオカルボニルから選択される元素または基から独立して選択される追加の元素または基を含んでいてもよい4〜7員のヘテロ環を形成するよう結合してもよく、該ヘテロ環はR24から独立して選択される置換基により置換されていてもよく;
R24は、以下から独立して選択され:
1)ハロゲン原子、
2)C1-C10アルキルアミノ、C1-C10アルキルカルボニルアミノから独立して選択される基で置換されていてもよいC1-C10アルキル、
3)C1-C10ハロアルキル、
4)水酸基、
5)C1-C10ヒドロキシアルキル、
6)ハロゲン原子、水酸基、アミノおよびC1-C10アルキルアミノから独立して選択される基で置換されていてもよいC1-C10アルコキシ、
7)ハロゲン原子、水酸基、アミノおよびC1-C10アルキルアミノから独立して選択される基で置換されていてもよいアリール、
8)ハロゲン原子、水酸基、アミノおよびC1-C10アルキルアミノから独立して選択される基で置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキル、
9)C1-C10アルキルで置換されていてもよいヘテロ環、
10)ヘテロアリール、
11)ヘテロ環C1-C10アルキル、
12)−COR16、
13)−NR19R20、および
14)−SO2R21;
R11は、以下から選択され:
1)以下から独立して選択される基で置換されていてもよいC1-C10アルキル、
i)水酸基、
ii)−NR17R18、
iii)C1-C10アルコキシ基、
iv)ハロゲン原子、
v)C1-C10アルコキシカルボニル、
vi)アミノカルボニル、および
vii)ハロゲン原子、水酸基、C1-C10アルコキシ、アミノ、C1-C10アルキルアミノおよび−COR22から独立して選択される基で置換されていてもよい、アリール、
2)ハロゲン原子、水酸基、C1-C10アルコキシ、アミノ、C1-C10アルキルアミノおよび−COR22から独立して選択される基で置換されていてもよいアリール、
3)ハロゲン原子で置換されていてもよいシクロアルキル、
4)C1-C10アルキル、C1-C10アルキルカルボニル、C1-C10アルコキシカルボニルおよびハロゲン原子から選択される基で置換されていてもよいヘテロ環、
5)アルキル基がC1-C10アルキルカルボニルアミノ、アミノ、C1-C10アルキルアミノおよび水酸基から独立して選択される基で置換されていてもよいC1-C10アルコキシ、
6)アミノ
7)アルキル基がC1-C10アルキルカルボニルアミノ、アミノ、C1-C10アルキルアミノ、ヒドロキシカルボニルおよび水酸基から独立して選択される基で置換されていてもよいC1-C10アルキルアミノ、および
8)C2-C10アルケニル;
R22は、C1-C10アルコキシ、水酸基、アミノおよびC1-C10アルキルアミノから選択され;
R12は、以下から選択され:
1)C1-C10アルキル、
2)アミノ、および
3)アルキル基がアミノ、C1-C10アルキルアミノおよび水酸基から独立して選択される基で置換されていてもよいC1-C10アルキルアミノ;
R13は、以下から選択され:
1)水素、
2)C1-C10アルキル、
3)アルキルが水酸基で置換されていてもよいC1-C10アルキルカルボニル、
4)C1-C10アルコキシカルボニル、
5)アミノカルボニル、
6)C1-C10アルキルアミノカルボニル、および
7)C1-C10アルキルで置換されていてもよいヘテロ環カルボニル;
R14は、以下から選択され:
1)水素、および
2)ハロゲン原子、水酸基、アミノおよびC1-C10アルキルアミノから独立して選択される基で置換されていてもよいC1-C10アルキル;
R13およびR14は、O、N、S、SOおよびSO2から独立して選択される追加の元素または基を含んでいてもよい4〜7員ヘテロ環を形成するように結合していてもよく、かつ該ヘテロ環はカルボニルを含んでいてもよく、該ヘテロ環は、C1-C10アルキルで置換されていてもよい;
R15は、以下から選択され:
1)C1-C10アルキル、および
2)−NR35R36;
R35は、以下から選択され:
1)水素、
2)以下から独立して選択される基で置換されていてもよいC1-C10アルキル、
i)ハロゲン原子、
ii)水酸基、
iii)C1-C10アルキルカルボニルアミノ、
iv)−COR16、
v)アミノ、
vi)C1-C10アルキルアミノ、
vii)ハロゲン原子で置換されていてもよいC1-C10アルコキシ、
viii)C1-C10アルキル基で置換されていてもよいヘテロアリール、および
ix)ヘテロ環、
3)ハロゲン原子、水酸基、アミノおよびC1-C10アルキルアミノから独立して選択される基で置換されていてもよいアリール、
4)ハロゲン原子および水酸基から独立して選択される基で置換されていてもよいシクロアルキル、
5)C1-C10アルキル、ハロゲン原子およびアリールC1-C10アルキルから独立して選択される基で置換されていてもよいヘテロ環、
6)C1-C10アルキルで置換されていてもよいヘテロアリール、および
7)C1-C10アルキルカルボニル;
R36は、以下から選択され:
1)水素、および
2)ハロゲン原子、水酸基およびアリールから独立して選択される基で置換されていてもよいC1-C10アルキル;
R35およびR36は、互いに結合してアゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、およびモルホリニルから選択される環を形成するよう結合してもよく、かつ該環は、C1-C10アルキルおよびハロゲン原子から互いに独立して選択される基で置換されていてもよく;
R25は、以下から選択され:
1)ハロゲン原子、
2)以下から独立して選択される基で置換されていてもよいC1-C10アルキル、
i)ハロゲン原子、
ii)アリール、
iii)ヘテロアリール、
iv)C1-C10アルキル基で置換されていてもよいヘテロ環、
v)−COR16、
vi)−NR13R14、および
vii)−SO2R21、
3)水酸基で置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキル、
4)各水酸基がC1-C10アルキル、アリールC1-C10アルキルおよびC1-C10アルキルカルボニルから選択される基で独立に置換されていてもよいC1-C10ヒドロキシアルキル、
5)−COR16、
6)−SO2R21、
7)アリール、および
8)シアノ;
R2は、以下から選択され:
1)ハロゲン原子で置換されていてもよいC1-C10アルキルであり、さらに、該アルキル基はR42から独立して選択される置換基で置換されていてもよい、
2)ハロゲン原子で置換されていてもよいC2-C10アルケニルであり、さらに、該アルケニル基はR42から独立して選択される置換基で置換されていてもよい、
3)ハロゲン原子で置換されていてもよいC2-C10アルキニルであり、さらに、該アルキニル基はR42から独立して選択される置換基で置換されていてもよい、
4)以下から独立して選択される基で置換されていてもよいシクロアルキル、
i)ハロゲン原子、
ii)C2-C10アルケニルまたはC1-C10アルキル、
iii)C1-C10アルキル、ハロゲン原子、C1-C10アルコキシ、C1-C10アルキルアミノおよびC1-C10アルキルカルボニルから独立して選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよいアリール、
iv)シクロアルキル、
v)ハロゲンで置換されていてもよいC2-C10アルケニル
vi)C1-C10アルキリデンであって、該アルキリデンは、二重結合により前記シクロアルキルに結合し、該アルキリデンはハロゲン原子で置換されていてもよい、
vii)ハロゲン原子で置換されていてもよいC1-C10アルコキシ、
viii)ハロゲン原子またはハロゲン原子で置換されていてもよいC1-C10アルコキシから独立して選択される基で置換されていてもよいC1-C10アルキル、
ix)C2-C10アルキニル、および
x)−Si(R43)3、
5)ヘテロ環であって、該ヘテロ環は以下から独立して選択される基で置換されていてもよい、
i) C1-C10アルキル基、
ii)アルキル基がR27で置換されていてもよいC1-C10アルキルカルボニル、
iii)アリール基がハロゲン原子、C1-C10アルキルおよびC1-C10アルコキシから独立して選択される基で置換されていてもよいアリールカルボニル、
iv)ヘテロアリールカルボニル、
v)アルキル基がハロゲン原子、アリールおよびC1-C10アルコキシから独立して選択される基で置換されていてもよいC1-C10アルコキシカルボニル、
vi)アリール基がハロゲン原子および/またはC1-C10アルキルで置換されていてもよいアリールオキシカルボニル、
vii)−CONR28R29、
viii)−SO2R21、
ix)ハロゲン原子、
x)アリール基が縮合していてもよいシクロアルキルカルボニル、および
xi)アルケニル基がアリールで置換されていてもよいC2-C10アルケニルカルボニルであって、該アリールはハロゲン原子、C1-C10アルキル、またはC1-C10アルコキシから独立して選択される基で置換されていてもよい、
6)R44から独立して選択される基で置換されていてもよいアリール、
7)以下から独立して選択される基で置換されていてもよいヘテロアリール、
i)ハロゲン原子、
ii)C1-C10アルキル、および
iii)C1-C10アルコキシ;
8)ハロゲン原子で置換されていてもよいC1-C10アルコキシであり、さらに、該アルコキシ基はR42から独立して選択される置換基で置換されていてもよい、
9)−S(O)qR43(qは0〜2の整数)、および
10)C1-C10アルキルで置換されていてもよいシクロアルケニル;
R44は、以下から選択され:
1)ハロゲン原子、
2)シアノ、
3)以下から独立して選択される基で置換されていてもよいC1-C10アルキル:
i)水酸基、
ii)−OR26、
iii)シアノ、
iv)ハロゲン原子、ハロゲン原子で置換されていてもよいC1-C10アルキル、あるいはハロゲン原子で置換されていてもよいC1-C10アルコキシから独立して選択される基で置換されていてもよいアリールオキシ、および
v)ハロゲン原子、
4)ハロゲン原子、またはハロゲン原子で置換されていてもよいC1-C10アルキルから独立して選択される基で置換されていてもよいシクロアルキル、
5)ハロゲン原子またはC2-C6アルケニル基で置換されていてもよいC1-C10アルコキシ、
6)−COR30、
7)C1-C10アルキルカルボニルアミノ、
8)アルコキシ基がアリールで置換されていてもよいC1-C10アルコキシカルボニルアミノ、
9)ハロゲン原子で置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキル、
10)以下から独立して選択される置換基で置換されていてもよいアリール:
i)ハロゲン原子、
ii)C1-C10アルキル、
iii)C1-C10アルコキシ、
iv)C1-C10アルキルで置換されていてもよいアリールで置換されていてもよいアリール、
11)C1-C10アルキル基で置換されていてもよいヘテロアリール、
12)−SO2R43、
13)−SOR43、
14)ハロゲン原子で置換されていてもよいC1-C10アルキルチオ、
15)−Si(R43)3、および
16)−SF5;
R42は、以下から選択され:
1)水素、
2)ハロゲンで置換されていてもよいC1-C10アルキル、ハロゲン原子、およびC1-C10アルコキシから独立して選択される基で置換されていてもよいアリール、
3)ヒドロキシカルボニル、
4)C1-C10アルコキシカルボニル、
5)アミノカルボニル、
6)C1-C10アルキルアミノカルボニル、
7)C1-C10アルコキシカルボニルアミノ、
8)アミノ、
9)水酸基、および
10)C1-C10アルキルで置換されていてもよい、オキセタン、テトラヒドロフランまたはテトラヒドロピラン;
R43はC1-C10アルキル基を示し;
R26は、アリール、もしくはハロゲン原子で置換されていてもよいC1-C10アルキルであり;
R27は、以下から選択され:
1)ハロゲン原子、C1-C10アルキルおよびC1-C10アルコキシから独立して選択される基で置換されていてもよいアリール、
2)アルキル基がアリールで置換されていてもよいC1-C10アルコキシ、
3)水酸基、
4)アミノ、
5)C1-C10アルキルアミノ、
6)ヒドロキシカルボニル、
7)C1-C10アルキルおよび/またはアリールから独立して選択される基で置換されていてもよいヘテロアリール、および
8)ヘテロアリールオキシ;
R28は、水素、またはアリールで置換されていてもよいC1-C10アルキルから選択され;
R29は、水素、またはアリールで置換されていてもよいC1-C10アルキルから選択され;
R28およびR29は、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニルおよびモルホリニルから選択される環を形成するよう結合してもよく、かつ該環は、C1-C10アルキルおよびハロゲン原子から互いに独立して選択される基で置換されていてもよく;
R30は、水酸基、C1-C10アルコキシおよび−NR31R32から選択され;
R31およびR32は、独立して以下から選択され:
1)水素、
2)アリールで置換されていてもよいC1-C10アルキル、および
3)アリール;
R31およびR32は、アゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニルおよびモルホリニルから選択される環を形成するよう結合してもよく、かつ該環は、C1-C10アルキル、ハロゲン原子およびC1-C10アルコキシカルボニルから互いに独立して選択される基で置換されていてもよく;
R33およびR34は、独立して以下から選択される:
1)水素、
2)C1-C10アルキル〕;
または、
下記一般式(2)で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩;
〔式中、W、Y、m、n、R4、R5、R6、R7、R11、R16、R19、R20、R21、R33、R34、R44は、前記式(1)で規定する定義と同意義である;
Uは結合、C1-C10アルキレン、または以下の式で表す基から選択されるいずれかの基を示し、
AはO、NH、およびCH2から選択され;
R46は、水素またはR44から一つ選択され;
Tはアリールおよびヘテロアリールから選択され;
Vは以下の中から選択され:
EはO、N、S、SOおよびSO2から選択される追加の元素または基を含んでいてもよい4〜7員ヘテロ環であり、該ヘテロ環は、以下から選択される基で置換されていてもよく:
1)水素、
2)ハロゲン原子、
3)C1-C10アルキルアミノ、ハロゲン原子、水酸基から独立して選択される基を有していてもよいC1-C10アルキル、
4)水酸基、
5)ハロゲン原子、水酸基、アミノおよびC1-C10アルキルアミノから独立して選択される基で置換されていてもよいC1-C10アルコキシ、
6)ハロゲン原子、水酸基、アミノおよびC1-C10アルキルアミノから独立して選択される基で置換されていてもよいアリール、
7)ハロゲン原子、水酸基、アミノおよびC1-C10アルキルアミノから独立して選択される基で置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキル、
8)C1-C10アルキルで置換されていてもよいヘテロ環、
9)C1-C10アルキルで置換されていてもよいヘテロアリール、
10)ヘテロ環C1-C10アルキル、
11)−COR16、
12)−NR19R20、および、
13)−SO2R21;
Zは以下から選択される2価の基であり:
1)ハロゲン原子および/または水酸基で置換されていてもよいC1-C10アルキレンもしくはC1-C10ヘテロアルキレンであって、炭素原子は酸化されてカルボニルを形成してもよい;
2)ハロゲン原子および/または水酸基で置換されていてもよいC2-C10アルケニレンもしくはC2-C10ヘテロアルケニレンであって、炭素原子は酸化されてカルボニルを形成してもよい;および
3)以下から選択される基:
Gは以下から選択される2価の基であり:
1)ハロゲン原子で置換されていてもよいC1-C10アルキレンもしくはC1-C10ヘテロアルキレン;および
2)ハロゲン原子で置換されていてもよいC2-C10アルケニレンもしくはC2-C10ヘテロアルケニレン;
Jは以下から選択される2価の基であり:
1)ハロゲン原子で置換されていてもよいC1-C10アルキレンもしくはC1-C10ヘテロアルキレン;および
2)ハロゲン原子で置換されていてもよいC2-C10アルケニレンもしくはC2-C10ヘテロアルケニレン;
Bはヘテロ環またはヘテロアリールから選択され;
R45は水素またはC1-C10アルキルから選択される。〕であって、
前記ヘテロアルキルはアルキルの骨格中に1〜5個のヘテロ原子を含む基(ただし、該ヘテロアルキルの1位は炭素原子である)であり、前記ヘテロアルキレンはアルキレンの骨格中に1〜5個のヘテロ原子を含む基(ただし、該ヘテロアルキレンの1位は炭素原子である)であり、前記ヘテロアルケニレンはアルケニレンの骨格中に1〜5個のヘテロ原子を含む基(ただし、該ヘテロアルケニレンの1位は炭素原子である)である、化合物またはその薬理学的に許容される塩。 - Wが、以下から選択され:
1)単結合、
2)カルボニル基を含んでいてもよいC1-C10アルキレンであって、該アルキレンはハロゲン原子またはヒドロキシで置換されていてもよい。
3)ハロゲン原子で置換されていてもよいC2-C10アルケニレン、
4)C2-C10アルキニレン、
5)アリーレン、
6)ヘテロアリーレン、
7)−NH−、−NHCH2−または−NHCH2CH2−、
8)シクロアルキレン、および、
9)−(シクロアルキレン)−CH2−;
Xは、以下の結合または基から選択され:
1)単結合、
2)シクロアルキルで置換されていてもよいC1-C10アルキレン、
3)C2-C10アルケニレン、
4)C2-C10アルキニレン、および
5)C1-C10オキシアルキレン;
R1は、以下から選択され:
1)水素、
2)R4から選択される基で置換されていてもよいシクロアルキル、
3)R25、R4から選択される基で置換されていてもよいヘテロ環、
4)R3、R4、R5およびR6から選択される基で置換されていてもよいアリール、および
5)R25、R4およびR5から選択される基で置換されていてもよいヘテロアリール;
R9は、以下から選択され:
1)水素、
2)R23から独立して選択される基で置換されていてもよいC1-C10アルキル、
3)ハロゲン原子または水酸基で置換されていてもよいシクロアルキル、
4)C1-C10アルキル、C1-C10アルキルカルボニル、C1-C10アルコキシ、C1-C10アルコキシカルボニル、アミノ、およびハロゲン原子から選択される基で置換されていてもよいヘテロ環、
5)ハロゲン原子および水酸基から選択される基で置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキル、
6)C1-C10アルキル、C1-C10アルキルカルボニル、C1-C10アルコキシカルボニルおよびハロゲン原子から独立して選択される基で置換されていてもよいヘテロアリール、および
7)C1-C10アルコキシ、C1-C10アルキルアミノ、アミノ、1〜3個の水酸基、1〜4個のハロゲン原子から選択される基で置換されていてもよいシクロアルケニルであって、シクロアルケニルはカルボニル基を含んでいてもよい;
R10は、以下から選択され:
1)水素、および
2)ハロゲン原子、水酸基およびアリールから独立して選択される基で置換されていてもよいC1-C10アルキル;
R9およびR10は、N、O、S、SO、SO2、カルボニルおよびチオカルボニルから選択される元素または基から独立して選択される追加の元素または基を含んでいてもよい4〜7員のヘテロ環を形成するよう結合してもよく、該ヘテロ環はR24から独立して選択される置換基により置換されていてもよく;
R24は、以下から選択され:
1)ハロゲン原子、
2)C1-C10アルキルアミノ、C1-C10アルキルカルボニルアミノから独立して選択される基で置換されていてもよいC1-C10アルキル、
3)C1-C10ハロアルキル、
4)水酸基、
5)C1-C10ヒドロキシアルキル、
6)ハロゲン原子、水酸基、アミノおよびC1-C10アルキルアミノから独立して選択される基で置換されていてもよいC1-C10アルコキシ、
7)ハロゲン原子、水酸基、アミノおよびC1-C10アルキルアミノから選択される基で置換されていてもよいアリール、
8)ハロゲン原子、水酸基、アミノおよびC1-C10アルキルアミノから選択される1〜2種類の基で置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキル、
9)−COR16、および
10)−NR19R20;
R11は、以下から選択され:
1)以下から独立して選択される1〜3個の置換基で置換されていてもよいC1-C10アルキル:
i)水酸基、
ii)−NR17R18、
iii)C1-C10アルコキシ基、
iv)ハロゲン原子、
v)C1-C10アルコキシカルボニル、および
vi)アミノカルボニル、
2)アリール、
3)アリールC1-C10アルキル、
4)ハロゲン原子で置換されていてもよいシクロアルキル、
5)C1-C10アルキルで置換されていてもよいヘテロ環、
6)アルキル基がC1-C10アルキルカルボニルアミノ、アミノ、C1-C10アルキルアミノおよび水酸基から独立して選択される基で置換されていてもよいC1-C10アルコキシ、
7)アミノ、
8)アルキル基がC1-C10アルキルカルボニルアミノ、アミノ、C1-C10アルキルアミノ、ヒドロキシカルボニルおよび水酸基から独立して選択される基で置換されていてもよいC1-C10アルキルアミノ、および
9)C2-C10アルケニル;
R33およびR34が水素である、請求項1に記載の化合物またはその薬理学的に許容される塩(上記において、R3、R4、R5、R6、R16、R17、R18、R19、R20、R23、R25は、それぞれ請求項1に記載のものと同意義である。)。 - Wは、以下から選択され:
1)単結合、
2)ハロゲン原子で置換されていてもよいC1-C10アルキレン
3)C2-C10アルケニレン、
4)C2-C10アルキニレン、および
5)ヘテロアリーレン、
Xは、以下の結合または基から選択され:
1)単結合、
2)C1-C10アルキレン、
3)C2-C10アルケニレン、
4)C2-C10アルキニレン、および
5)C1-C10オキシアルキレンであって、該オキシアルキレンは、オキシアルキレン中の炭素原子で1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン環または1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−チオン環と結合し;
R1は、以下から選択され:
1)R3、R4およびR5から選択される基で置換されていてもよいアリール、および
2)R25、R4から選択される基で置換されていてもよいヘテロアリール;
R3は、以下から選択され:
1)−CONR7R8、
2)−OR9、
3)−NR9R10、
4)−N(R9)COR11、
5)−N(R9)SO2R12、
6)−SO2R15、
7)−COR16および−NR13R14から選択される基で置換されていてもよいC1-C10アルキル、および
8)−N(R9)CSNH2;
R4は、以下から選択され:
1)ハロゲン、
2)シアノ、
3)アミノ、
4)C1-C10アルキル、
5)C1-C10ハロアルキル、
6)C1-C10アルコキシ、
7)C1-C10ハロアルキルカルボニル、
8)−COR16、および
9)C1-C10ヘテロアルキル;
R2は、以下から選択され:
1)ハロゲン原子で置換されていてもよいC1-C10アルキルであり、さらに、該アルキル基はR42から選択される基で置換されていてもよい、
2)ハロゲン原子で置換されていてもよいC2-C10アルケニルであり、さらに、該アルケニル基はR42から選択される基で置換されていてもよい、および
3)ハロゲン原子で置換されていてもよいC2-C10アルキニルであり、さらに、該アルキニル基はR42から選択される基で置換されていてもよい、
4)以下から独立して選択される基で置換されていてもよいシクロアルキル、
i)ハロゲン原子、
ii)C2-C10アルケニルまたはC1-C10アルキル、
iii)C1-C10アルキル、ハロゲン原子、C1-C10アルコキシから独立して選択される基で置換されていてもよいアリール、
iv)シクロアルキル、
v)C2-C10ハロアルケニルまたはC1-C10ハロアルキル、
vi)C1-C10アルキリデンであって、該アルキリデンは、二重結合により前記シクロアルキルに結合し、該アルキリデンはハロゲン原子により置換されていてもよい、
vii)ハロゲン原子で置換されていてもよいC1-C10アルコキシ、
viii)C1-C10アルコキシで置換されたC1-C10アルキルであって、該アルキルおよび/またはアルコキシのアルキルは、ハロゲン原子で置換されていてもよい、
ix)C2-C10アルキニル、および
x)−Si(R43)3、
5)ヘテロ環であって、該ヘテロ環は以下から選択される基で置換されていてもよい、
i)C1-C10アルキル基、
ii)アルキル基がR27で置換されていてもよいC1-C10アルキルカルボニル、
iii)アリール基がハロゲン原子、C1-C10アルキルおよびC1-C10アルコキシから独立して選択される基で置換されていてもよいアリールカルボニル、
iv)ヘテロアリールカルボニル、
v)アルキル基がハロゲン原子、アリールおよびC1-C10アルコキシから独立して選択される基で置換されていてもよいC1-C10アルコキシカルボニル、
vi)アリール基がハロゲン原子および/又はC1-C10アルキルで置換されていてもよいアリールオキシカルボニル、
vii)−CONR28R29、
viii)−SO2R21、
6)R44から独立して選択される基で置換されていてもよいアリール、
7)以下のいずれかの基で置換されていてもよいヘテロアリール、
i)C1-C10アルキル、
8)ハロゲン原子で置換されていてもよいC1-C10アルコキシであり、さらに、該アルコキシ基はR42から選択される基で置換されていてもよい、
9)−S(O)qR43(qは0〜2の整数)、および
10)C1-C10アルキルにより置換されていてもよいシクロアルケニル、
R44は、以下から選択され:
1)ハロゲン原子、
2)シアノ、
3)以下のいずれかの基で置換されていてもよいC1-C10アルキル、
i)水酸基、
ii)−OR26、
iii)シアノ
iv)ハロゲン原子、C1-C10アルキル、C1-C10ハロアルキル、またはC1-C10ハロアルコキシから選択される基で置換されていてもよいアリールオキシ、
4)C1-C10ハロアルキル、
5)ハロゲン原子およびC1-C10ハロアルキルから選択される基で置換されていてもよいシクロアルキル、
6)ハロゲン原子またはC2-C6アルケニル基で置換されていてもよいC1-C10アルコキシ、
7)−COR30、
8)ハロゲン原子で置換されていてもよいC1-C10ヘテロアルキル、
9)以下から独立して選択される基で置換されていてもよいアリール:
i)C1-C10アルキル、
ii)アリール、
10)C1-C10アルキル基で置換されていてもよいヘテロアリール、
11)−SO2R43、
12)ハロゲン原子で置換されていてもよいC1-C10アルキルチオ、
13)−Si(R43)3、および
14)−SF5;
R27は、以下から選択される:
1)ハロゲン原子、C1-C10アルキルおよびC1-C10アルコキシから独立して選択される基で置換されていてもよいアリール、
2)アルキル基がアリールで置換されていてもよいC1-C10アルコキシ、
3)C1-C10アルキルおよびアリールから独立して選択される基で置換されていてもよいヘテロアリール、および
4)ヘテロアリールオキシ;
請求項1または2に記載の化合物またはその薬理学的に許容される塩(上記において、R5、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R21、R25、R26、R28、R29、R30、R42、R43は、従属する請求項1または2にそれぞれ記載のものと同意義である)。 - Wが、以下から選択され:
1)フッ素原子で置換されていてもよいC1-C6アルキレン
2)C1-C6アルケニレン、および
3)チオフェン、
Xは、以下の結合または基から選択され:
1)単結合、
2)C1-C6アルキレン、および
3)ハロゲン原子で置換されていてもよいC1-C6オキシアルキレンであって、該オキシアルキレンは、オキシアルキレン中の炭素原子で1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン環または1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−チオン環と結合し;
Yが酸素原子を示し;
mが、1を示し;
nが、1を示す;
請求項1〜3のいずれかに記載の化合物またはその薬理学的に許容される塩。 - Wが、以下から選択され:
1)エチレン、
2)ビニレン、および
3)チオフェン、
Xが、単結合を示し;
R3が、以下から選択され:
1)−CONR7R8、
2)−OR9、
3)−NR9R10、
4)−N(R9)COR11、
5)−N(R9)SO2R12、
6)−SO2R15、および
7)−COR16および−NR13R14から選択される基で置換されていてもよいC1-C6アルキル;
R2が、以下から選択される:
1)ハロゲン原子で置換されていてもよいC1-C10アルキルであり、さらに、該アルキル基はR42から選択される基で置換されていてもよい、
2)ハロゲン原子で置換されていてもよいC2-C10アルケニルであり、さらに、該アルケニル基はR42から選択される基で置換されていてもよい、
3)ハロゲン原子で置換されていてもよいC2-C10アルキニルであり、さらに、該アルキニル基はR42から選択される基で置換されていてもよい、
4)以下から独立して選択される基で置換されていてもよいシクロアルキル、
i)ハロゲン原子、
ii)C2-C6アルケニルまたはC1-C6アルキル、
iii)C1-C6アルキル、ハロゲン原子、C1-C6アルコキシ、C1-C6アルキルアミノおよびC1-C6アルキルカルボニルから独立して選択される基で置換されていてもよいアリール、
iv)シクロアルキル、
v)C2-C6ハロアルケニルまたはC1-C6ハロアルキル、
vi)C1-C6アルキリデンであって、該アルキリデンは、二重結合により前記シクロアルキルに結合し、該アルキリデンはハロゲン原子により置換されていてもよい、
vii)ハロゲン原子で置換されていてもよいC1-C6アルコキシ、
viii)C1-C6アルコキシで置換されたC1-C6アルキルであって、該アルキルおよび/またはアルコキシのアルキルは、ハロゲンで置換されていてもよい、
ix)C2-C6アルキニル、および
x)−Si(R43)3、
5)下記一般式(B)で表される基:
(式中、Raは、下記から選択される基を示す:
i)アルキル基がR27で置換されていてもよいC1-C6アルキルカルボニル、
ii)アリール基がハロゲン原子、C1-C6アルキルおよびC1-C6アルコキシから独立して選択される基で置換されていてもよいアリールカルボニル、
iii)アルキル基がハロゲン原子、アリールおよびC1-C6アルコキシから選択される基で置換されていてもよいC1-C6アルコキシカルボニル、
iv)アリール基がハロゲン原子又はC1-C6アルキルで置換されていてもよいアリールオキシカルボニル、
v)−CONR28R29、および
vi)−SO2R21)、
6)R44から独立して選択される基で置換されていてもよいアリール、
7)以下のいずれかの基で置換されていてもよいヘテロアリール、
i)ハロゲン原子、
ii) C1-C6アルキル、および
iii) C1-C6アルコキシ;
8)ハロゲン原子で置換されていてもよいC1-C6アルコキシであり、さらに、該アルコキシ基はR42から選択される基で置換されていてもよい、
9)−S(O)qR43(qは0〜2の整数)、および
10)C1-C6アルキルで置換されていてもよいシクロアルケニル;
R44は、以下から選択され:
1)ハロゲン原子、
2)シアノ、
3)以下のいずれかの基で置換されていてもよいC1-C6アルキル:
i)水酸基、
ii)−OR26、
iii)シアノ、および
iv)ハロゲン原子、C1-C6アルキル、C1-C6ハロアルキル、あるいはC1-C6ハロアルコキシから選択される基で置換されていてもよいアリールオキシ、
4)C1-C6ハロアルキル、
5)ハロゲン原子およびC1-C6ハロアルキルから選択される基で置換されていてもよいシクロアルキル、
6)ハロゲン原子で置換されていてもよいC1-C6アルコキシ、
7)−COR30、
8)ハロゲン原子で置換されていてもよいC1-C6ヘテロアルキル、
9)以下から独立して選択される基で置換されていてもよいアリール
i)C1-C6アルキル、
ii)アリール、
10)C1-C6アルキル基で置換されていてもよいヘテロアリール、
11)−SO2R43、
12)ハロゲン原子で置換されていてもよいC1-C6アルキルチオ、
13)−Si(R43)3、および
14)−SF5
である、請求項1〜4のいずれかに記載の化合物またはその薬理学的に許容される塩(上記において、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R21、R26、R27、R28、R29、R30、R42、R43は、従属する請求項1〜4にそれぞれ記載のものと同意義である。)。 - 下記化合物またはその薬理学的に許容される塩;
(1) 8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−シクロヘキシル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(2) 8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−ピリジン−4−イル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(3) 8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−プロピル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(4) 8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−イソプロピル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(5) 8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−(3−メトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(6) 8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−(3−クロロ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(7) 2−ベンジル−8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(8) 8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−メチル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(10) 2−ビフェニル−2−イル−8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(11) 8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−o−トリル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(12) 8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(13) 8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(14) 8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−(1−メチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(15) 2−(1−アセチル−ピペリジン−4−イル)−8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(16) 2−tert−ブチル−8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(17) 8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−(4−トリフルオロメチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(18) 3−[8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−2−イル]−ピペリジン−1−カルボン酸 tert−ブチル エステル;
(19) 8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−(3−メチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(20) 8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−(2−メチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(21) 8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−(4−プロピル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(22) 2−(1R,2S,4S)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−2−イル−8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(23) 2−(1R,2R,4S)−ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−2−イル−8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(24) 8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−(4−メトキシ−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(25) 8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−(4−メトキシ−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(26) 2−(4−tert−ブチル−シクロヘキシル)−8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(27) 8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−(4−フルオロメチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(28) 8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−シクロヘキシルメチル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(29) 8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−フェネチル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(30) 8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−(2−シクロヘキシル−エチル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(31) 8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(32) 8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−(3−メタンスルホニル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(33) 8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−(1−フェニル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(34) 8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−(2−ナフタレン−1−イル−エチル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(35) 8−(2−ナフタレン−1−イル−エタンスルホニル)−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(36) 2−tert−ブチル−8−(2−ナフタレン−1−イル−エタンスルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(37) 8−(2−ナフタレン−1−イル−エタンスルホニル)−2−(4−トリフルオロメチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(38) 3−[8−(2−ナフタレン−1−イル−エタンスルホニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−2−イル]−ピペリジン−1−カルボン酸 tert−ブチル エステル;
(39) 8−(2−ナフタレン−1−イル−エタンスルホニル)−2−[1−(2−ナフタレン−1−イル−エタンスルホニル)−ピペリジン−3−イル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(40) 8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−[1−(プロパン−1−スルホニル)−ピペリジン−3−イル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(41) 2−(1−ベンゼンスルホニル−ピペリジン−3−イル)−8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(42) 8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−(1−フェニルメタンスルホニル−ピペリジン−3−イル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(43) 8−(2−ナフタレン−1−イル−エタンスルホニル)−2−(1−フェニルメタンスルホニル−ピペリジン−3−イル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(44) 8−(4−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(45) 2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−8−(2−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(46) 8−(ブタン−1−スルホニル)−2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(47) 2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−8−(2−ナフタレン−1−イル−エタンスルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(48) 2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−8−(キノリン−8−スルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(49) 8−(3−クロロ−4−フルオロ−ベンゼンスルホニル)−2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(50) 8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(51) 2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−安息香酸 メチル エステル;
(52) 2−シクロヘキシル−8−(5−メチル−3−フェニル−イソオキサゾール−4−スルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(53) 8−(ベンゾ[b]チオフェン−3−スルホニル)−2−シクロヘキシル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(54) 8−(ベンゾ[b]チオフェン−2−スルホニル)−2−シクロヘキシル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(55) 8−(5−クロロ−チオフェン−2−スルホニル)−2−シクロヘキシル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(56) 2−シクロヘキシル−8−(チオフェン−2−スルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(57) 2−シクロヘキシル−8−(ナフタレン−1−スルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(58) 2−シクロヘキシル−8−(2,4−ジメチル−チアゾール−5−スルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(59) 2−シクロヘキシル−8−(3,5−ジメチル−イソオキサゾール−4−スルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(60) 2−シクロヘキシル−8−(2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシン−6−スルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(61) 2−シクロヘキシル−8−(2−ナフタレン−1−イル−エタンスルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(62) 3−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−チオフェン−2−カルボン酸 メチル エステル;
(63) 5−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−4−メチル−チオフェン−2−カルボン酸 メチル エステル;
(64) 2−シクロヘキシル−8−(2,5−ジメチル−チオフェン−3−スルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(65) 8−(5−ブロモ−チオフェン−2−スルホニル)−2−シクロヘキシル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(66) 8−(5−クロロ−チオフェン−2−スルホニル)−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(67) 8−(ナフタレン−2−スルホニル)−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(68) 8−(ベンゾ[b]チオフェン−2−スルホニル)−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(69) 8−(5−ブロモ−チオフェン−2−スルホニル)−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(70) 8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−シクロヘキシル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.6]ウンデカ−1−エン−4−オン;
(71) 7−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−シクロヘキシル−1,3,7−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(72) 7−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−シクロヘキシル−1,3,7−トリアザ−スピロ[4.4]ノナ−1−エン−4−オン;
(73) 4−{2−[2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(74) 4−[2−(2−tert−ブチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(75) 3,N,N−トリメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンズアミド;
(76) 3,N,N−トリメチル−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンズアミド;
(77) 4−[2−(2−シクロペンチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(78) 4−{2−[2−(2,6−ジフルオロ−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(79) 4−{2−[2−(2,6−ジメトキシ−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(80) 4−{2−[2−(3−メトキシ−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(81) 4−{2−[2−(3−クロロ−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(82) 4−{2−[2−(3,5−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(83) 4−[2−(2−ベンジル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(84) 3,N,N−トリメチル−4−[2−(4−オキソ−2−m−トリル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−ベンズアミド;
(85) 4−{2−[2−(2−クロロ−5−トリフルオロメチル−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(86) 3,N,N−トリメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンズアミド;
(87) 4−{2−[2−(4−クロロ−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(88) 4−{2−[2−(2,3−ジクロロ−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(89) 4−{2−[2−(3−クロロ−4−フルオロ−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(90) 4−{2−[2−(2−クロロ−4−フルオロ−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(91) 4−{2−[2−(3−ブロモ−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(92) 4−{2−[2−(2,2−ジフルオロ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−4−イル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(93) 4−{2−[2−(3−クロロ−2−フルオロ−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(94) 3,N,N−トリメチル−4−(2−{4−オキソ−2−[4−(1,1,2,2−テトラフルオロ−エトキシ)−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−ベンズアミド;
(95) 4−{2−[2−(4−クロロ−3−メチル−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(96) 4−{2−[2−(3−フルオロ−4−トリフルオロメチル−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(97) 3,N,N−トリメチル−4−{2−[2−(6−メチル−ピリジン−2−イル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンズアミド;
(98) 4−{2−[2−(3,4−ジクロロ−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(99) 3,N,N−トリメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンズアミド;
(100) 4−{2−[2−(2,4−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(101) 3,N,N−トリメチル−4−[2−(4−オキソ−2−フェネチル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−ベンズアミド;
(102) 4−{2−[2−(2,4−ジメチル−チアゾール−5−イル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(103) 4−[2−(2−シクロヘキシルメチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(104) 3,N,N−トリメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(4−トリフルオロメチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンズアミド;
(105) 3,N,N−トリメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(2−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンズアミド;
(106) 3,N,N−トリメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンズアミド;
(107) 4−{2−[2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(108) 4−{2−[2−(2−シクロヘキシル−エチル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(109) 4−{2−[2−(3−フルオロ−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(110) 4−{2−[2−(3−メタンスルホニル−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(111) 3,N,N−トリメチル−4−{2−[2−(2−メチル−3−トリフルオロメチル−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンズアミド;
(112) 3,N,N−トリメチル−4−{2−[2−(2−メチル−5−トリフルオロメチル−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンズアミド;
(113) 4−{2−[2−(2,3−ジメチル−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(114) 4−{2−[2−(3−フルオロ−2−メチル−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(115) 4−{2−[2−(3−フルオロ−5−トリフルオロメチル−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(116) 4−{2−[2−(2−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(117) 4−{2−[2−(4−フルオロ−3−メチル−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(118) 4−{2−[2−(4−ジフルオロメトキシ−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(119) 4−{2−[2−(2−メトキシ−ピリジン−4−イル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(120) 3,N,N−トリメチル−4−{2−[2−(5−メチル−ピラジン−2−イル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンズアミド;
(121) 3,N,N−トリメチル−4−[2−(4−オキソ−2−チアゾール−4−イル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−ベンズアミド;
(122) 3,N,N−トリメチル−4−{2−[2−(1−メチル−1H−イミダゾール−2−イル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンズアミド;
(123) 3,N,N−トリメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンズアミド;
(124) 4−{2−[2−(4−クロロ−フェノキシメチル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(125) 4−{2−[2−(4−フルオロ−フェノキシメチル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(126) 4−{2−[2−(4−クロロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(127) 4−{2−[2−(3−クロロ−5−トリフルオロメチル−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(128) 4−{2−[2−(4−クロロ−2−メチル−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(129) 4−{2−[2−(4−クロロ−2−フルオロ−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(130) 4−{2−[2−(3−イソプロポキシメチル−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(131) 4−{2−[2−(2,4−ジクロロ−フェノキシメチル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(133) 4−{2−[2−(3−クロロ−2−メチル−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(134) 4−{2−[2−(2,4−ジクロロ−ベンジル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(135) 3,N,N−トリメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチル−ベンジル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンズアミド;
(136) 3,N,N−トリメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(1−トリフルオロメチル−シクロプロピル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンズアミド;
(137) 3,N,N−トリメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(1−トリフルオロメチル−シクロブチル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンズアミド;
(138) 3,N,N−トリメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(1−トリフルオロメチル−シクロペンチル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンズアミド;
(139) 4−{2−[2−(2−フルオロ−4−トリフルオロメチル−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(140) 3,N,N−トリメチル−4−(2−{4−オキソ−2−[3−(1,1,2,2−テトラフルオロ−エトキシ)−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−ベンズアミド;
(141) 3,N,N−トリメチル−4−{2−[4−オキソ−2−((E)−プロペニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンズアミド;
(142) 3,N,N−トリメチル−4−{2−[4−オキソ−2−((E)−スチリル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンズアミド;
(143) 4−[2−(2−ベンゾチアゾール−6−イル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(144) 4−{2−[2−(4−メトキシ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(145) N−{3−メチル−4−[2−(4−オキソ−2−m−トリル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−フェニル}−アセトアミド;
(146) N−(4−{2−[2−(2,3−ジメチル−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3−メチル−フェニル)−アセトアミド;
(147) N−(4−{2−[2−(2,3−ジクロロ−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3−メチル−フェニル)−アセトアミド;
(148) N−(3−メチル−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−アセトアミド;
(149) N−(2−ヒドロキシ−エチル)−N−(3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−アセトアミド;
(150) 酢酸 (S)−1−アセトキシメチル−2−[アセチル−(3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−アミノ]−エチル エステル;
(151) 酢酸 (S)−1−アセトキシメチル−2−[アセチル−(3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−アミノ]−エチル エステル;
(152) 酢酸 (S)−1−アセトキシメチル−2−[アセチル−(3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−アミノ]−エチル エステル;
(153) 酢酸 (S)−1−アセトキシメチル−2−[アセチル−(4−{2−[2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3−メチル−フェニル)−アミノ]−エチル エステル;
(154) 8−{2−[4−((S)−2,3−ジヒドロキシ−プロピルアミノ)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(155) 8−{2−[4−((S)−2,3−ジヒドロキシ−プロピルアミノ)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(156) 8−{2−[4−((S)−2,3−ジヒドロキシ−プロピルアミノ)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(157) 2−(3−クロロ−フェニル)−8−{2−[4−((S)−2,3−ジヒドロキシ−プロピルアミノ)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(158) 2−(4−クロロ−フェニル)−8−{2−[4−((S)−2,3−ジヒドロキシ−プロピルアミノ)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(159) 8−{2−[4−(2−ヒドロキシ−エチルアミノ)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(160) 8−{2−[4−(2−ヒドロキシ−エチルアミノ)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(161) 8−{2−[4−(2−ヒドロキシ−エチルアミノ)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(162) {4−[2−(2−tert−ブチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−3−メチル−ベンジル}−カルバミン酸 tert−ブチル エステル;
(163) (4−{2−[2−(4,4−ジフルオロ−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3−メチル−ベンジル)−カルバミン酸 tert−ブチル エステル;
(164) (4−{2−[2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3−メチル−ベンジル)−カルバミン酸 tert−ブチル エステル;
(165) (3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンジル)−カルバミン酸 tert−ブチル エステル;
(166) 8−[2−(3−アミノ−フェニル)−エタンスルホニル]−2−シクロヘキシル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(167) N−{4−[2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−フェニル}−アセトアミド;
(168) 3,N,N−トリメチル−4−(2−{4−オキソ−2−[3−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシメチル)−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−ベンズアミド;
(169) 4−(2−{2−[3−(2,2−ジフルオロ−エトキシメチル)−フェニル]−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(170) 3,N,N−トリメチル−4−(2−{4−オキソ−2−[3−(2,2,3,3−テトラフルオロ−プロポキシメチル)−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−ベンズアミド;
(171) 4−(2−{2−[3−(3,5−ジメチル−イソオキサゾール−4−イル)−フェニル]−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(172) 4−[2−(2−ビフェニル−3−イル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(173) 3,N,N−トリメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−ピリジン−3−イル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンズアミド;
(174) 3−{8−[2−(4−ジメチルカルバモイル−2−メチル−フェニル)−エタンスルホニル]−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−2−イル}−安息香酸 メチル エステル;
(175) 4−(2−{2−[1−(2,4−ジクロロ−フェノキシ)−1−メチル−エチル]−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(176) 3,N,N−トリメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(2,3,4−トリフルオロ−フェノキシメチル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンズアミド;
(177) 2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホン酸 (3−エチル−フェニル)−アミド;
(178) 2−シクロヘキシル−8−[(E)−2−(1H−インドール−5−イル)−エテンスルホニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(179) 2−シクロヘキシル−8−[(E)−2−(2−トリフルオロメチル−フェニル)−エテンスルホニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(180) 2−シクロヘキシル−8−[(E)−2−(3−メトキシ−フェニル)−エテンスルホニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(181) 2−シクロヘキシル−8−[(E)−2−(2−メトキシ−フェニル)−エテンスルホニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(182) 2−シクロヘキシル−8−[(E)−2−(1H−インドール−4−イル)−エテンスルホニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(183) 2−シクロヘキシル−8−[(E)−2−(2−フルオロ−6−トリフルオロメチル−フェニル)−エテンスルホニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(184) 2−シクロヘキシル−8−[(E)−2−(2,3−ジフルオロ−フェニル)−エテンスルホニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(185) 2−シクロヘキシル−8−[(E)−2−(3−フルオロ−2−トリフルオロメチル−フェニル)−エテンスルホニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(186) 2−シクロヘキシル−8−((E)−2−o−トリル−エテンスルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(187) 2−シクロヘキシル−8−{(E)−2−[4−(2−ヒドロキシ−エチル)−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(188) 2−シクロヘキシル−8−[(E)−2−(2−オキソ−2,3−ジヒドロ−ベンゾオキサゾール−7−イル)−エテンスルホニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(189) 4−[(E)−2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−インドール−1−カルボン酸 ジメチルアミド;
(190) N−{2−[(E)−2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−3−メチル−フェニル}−アセトアミド;
(191) 2−シクロヘキシル−8−{(E)−2−[1−((S)−2,3−ジヒドロキシ−プロピル)−1H−インドール−4−イル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(192) 2−シクロヘキシル−8−{(E)−2−[1−(2−モルホリン−4−イル−エチル)−1H−インドール−4−イル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(193) 2−{4−[(E)−2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−インドール−1−イル}−N,N−ジメチル−アセトアミド;
(194) 3−{4−[(E)−2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−3−トリフルオロメチル−フェニル}−1,1−ジメチル−尿素;
(195) シクロプロパンカルボン酸 {4−[(E)−2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−3−トリフルオロメチル−フェニル}−アミド;
(196) N−{4−[(E)−2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−3−トリフルオロメチル−フェニル}−2−ヒドロキシ−アセトアミド;
(197) {3−[(E)−2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−4−メチル−フェニル}−カルバミン酸 メチル エステル;
(198) 1−{4−[(E)−2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−3−トリフルオロメチル−フェニル}−3−(2−ヒドロキシ−エチル)−尿素;
(199) 2−シクロヘキシル−8−{(E)−2−[5−(2−ヒドロキシ−エチルアミノ)−2−メチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(200) 2−シクロヘキシル−8−{(E)−2−[2−(2−ヒドロキシ−エチルアミノ)−6−メチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(201) 2−{4−[(E)−2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−3−トリフルオロメチル−フェニルアミノ}−N,N−ジメチル−アセトアミド;
(202) 2−シクロヘキシル−8−{(E)−2−[1−((S)−2,2−ジメチル−[1,3]ジオキソラン−4−イルメチル)−3−フルオロ−1H−インドール−4−イル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(203) 2−シクロヘキシル−8−{(E)−2−[2−メチル−4−(3,3,4,4−テトラフルオロ−ピロリジン−1−カルボニル)−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(204) N−{4−[(E)−2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−3,5−ジメチル−フェニル}−アセトアミド;
(205) {4−[(E)−2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−3−トリフルオロメチル−ベンジル}−カルバミン酸 tert−ブチル エステル;
(206) 2−シクロヘキシル−8−{(E)−2−[4−((R)−2,3−ジヒドロキシ−プロポキシ)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(207) 2−シクロヘキシル−8−((E)−2−{2−メチル−4−[(2−オキソ−オキサゾリジン−5−イルメチル)−アミノ]−フェニル}−エテンスルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(208) 2−{4−[(E)−2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−フェニル}−N−(2−ジメチルアミノ−エチル)−アセトアミド;
(209) 3−{(E)−2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−ベンゾニトリル;
(210) 8−{(E)−2−[4−(3,4−ジヒドロキシ−ブトキシ)−2−メチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(211) 8−{(E)−2−[4−(2−ヒドロキシ−エチルアミノ)−2−トリフルオロメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(212) 8−{(E)−2−[2−メチル−4−(ピロリジン−1−カルボニル)−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(213) 3−メチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−ベンゼンスルホンアミド;
(214) N−(2−ヒドロキシ−エチル)−3,N−ジメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−ベンズアミド;
(215) N−(3−メチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−アセトアミド;
(216) 8−{(E)−2−[2−メチル−4−(4−メチル−ピペラジン−1−カルボニル)−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(217) 3−メチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−N−(2,2,2−トリフルオロ−エチル)−ベンゼンスルホンアミド;
(218) 3−メチル−N−(2−モルホリン−4−イル−エチル)−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−ベンゼンスルホンアミド;
(219) 3−メチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−N−ピリジン−3−イル−ベンゼンスルホンアミド;
(220) 8−{(E)−2−[4−((R)−4−ヒドロキシ−2−オキソ−ピロリジン−1−イル)−2−メチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(221) 8−{(E)−2−[4−((R)−2−ヒドロキシメチル−5−オキソ−ピロリジン−1−イル)−2−メチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(222) 8−{(E)−2−[4−((R)−5−ヒドロキシメチル−2−オキソ−オキサゾリジン−3−イル)−2−メチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(223) 8−((E)−2−{4−[3−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−アゼチジン−1−カルボニル]−2,6−ジメチル−フェニル}−エテンスルホニル)−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(224) N−(4−ヒドロキシ−ブチル)−3−メチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−ベンゼンスルホンアミド;
(225) N−メチル−N−(4−メチル−3−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−アセトアミド;
(226) 8−[(E)−2−(3−ヒドロキシ−2−メチル−フェニル)−エテンスルホニル]−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(227) 8−[(E)−2−(5−ヒドロキシ−2−メチル−フェニル)−エテンスルホニル]−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(228) N−(3−メチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−N−(1−メチル−ピペリジン−4−イル)−アセトアミド;
(229) N−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−メタンスルホンアミド;
(230) 8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2−メチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(231) 3,N,N−トリメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−ベンズアミド;
(232) N−(2−ヒドロキシ−エチル)−N−(3−メチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−アセトアミド;
(233) 3−フルオロ−N,N−ジメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−ベンズアミド;
(234) 8−{(E)−2−[2,5−ジクロロ−4−(3,4−ジヒドロキシ−ブトキシ)−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(235) 8−{(E)−2−[4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−2−メチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(236) N−メチル−N−(2−メチル−3−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−アセトアミド;
(237) N−メチル−N−(3−メチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−アセトアミド;
(238) N−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−アセトアミド;
(239) N−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−N−メチル−アセトアミド;
(240) 2−シクロヘプチル−8−{(E)−2−[1−((S)−2,3−ジヒドロキシ−プロピル)−1H−インドール−4−イル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(241) 2−(4,4−ジフルオロ−シクロヘキシル)−8−{(E)−2−[1−((S)−2,3−ジヒドロキシ−プロピル)−1H−インドール−4−イル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(242) 8−{(E)−2−[4−((R)−2,3−ジヒドロキシ−プロポキシ)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(243) 8−{(E)−2−[4−((R)−2,3−ジヒドロキシ−プロポキシ)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(2−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(244) 2−(2−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(245) 8−{(E)−2−[1−((S)−2,2−ジメチル−[1,3]ジオキソラン−4−イルメチル)−1H−インドール−4−イル]−エテンスルホニル}−2−(4−トリフルオロメチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(246) 8−{(E)−2−[1−(2,2−ジメチル−[1,3]ジオキソラン−4−イルメチル)−1H−インドール−4−イル]−エテンスルホニル}−2−(テトラヒドロ−ピラン−4−イル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(247) 8−{(E)−2−[4−(3,4−ジヒドロキシ−ブトキシ)−2−メチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(2−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(248) 2−(2−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−8−{(E)−2−[2−メチル−4−(ピロリジン−1−カルボニル)−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(249) 2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−8−{(E)−2−[1−((S)−2,3−ジヒドロキシ−プロピル)−1H−インドール−4−イル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(250) 2−(4−クロロ−フェニル)−8−{(E)−2−[1−((S)−2,3−ジヒドロキシ−プロピル)−1H−インドール−4−イル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(251) 2−シクロヘキシル−8−[(E)−4−(1H−インドール−4−イル)−ブタ−3−エン−1−スルホニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(252) 2−シクロヘキシル−8−[(E)−5−(1H−インドール−4−イル)−ペンタ−4−エン−1−スルホニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(253) 2−シクロヘキシル−8−{(E)−3−[1−(2,3−ジヒドロキシ−プロピル)−1H−インドール−4−イル]−プロパ−2−エン−1−スルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(254) 8−{(E)−2−[3−(3,4−ジヒドロキシ−ブトキシ)−2−メチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(255) 8−{(E)−2−[5−(3,4−ジヒドロキシ−ブトキシ)−2−メチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(256) 8−{(E)−2−[3−(2−ヒドロキシ−エトキシ)−2−メチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(257) N−(2−ヒドロキシ−エチル)−N−(4−メチル−3−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−アセトアミド;
(258) 8−{(E)−2−[4−((R)−2−ヒドロキシメチル−5−オキソ−ピロリジン−1−イル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(259) N−(4−{(E)−2−[2−(2−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−3−メチル−フェニル)−N−(2−ヒドロキシ−エチル)−アセトアミド;
(260) N−(3−メチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−N−ピペリジン−4−イル−アセトアミド;
(261) 2−シクロヘキシル−8−[2−(2−オキソ−2,3−ジヒドロ−ベンゾオキサゾール−7−イル)−エタンスルホニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(262) 2−シクロヘキシル−8−[5−(1H−インドール−4−イル)−ペンタン−1−スルホニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(263) 2−シクロヘキシル−8−[4−(1H−インドール−4−イル)−ブタン−1−スルホニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(264) N−メチル−N−(2−メチル−3−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−アセトアミド;
(265) N−メチル−N−(4−メチル−3−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−アセトアミド;
(266) 8−{2−[3−(3,4−ジヒドロキシ−ブトキシ)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(267) 8−{2−[5−(3,4−ジヒドロキシ−ブトキシ)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(268) 8−{2−[4−((R)−2−ヒドロキシメチル−5−オキソ−ピロリジン−1−イル)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(269) 2−シクロヘキシル−8−[2−(1H−インドール−5−イル)−エタンスルホニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(270) 2−{4−[2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−3−トリフルオロメチル−フェニルアミノ}−N,N−ジメチル−アセトアミド;
(271) シクロプロパンカルボン酸 {4−[2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−3−トリフルオロメチル−フェニル}−アミド;
(272) {4−[2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−3−トリフルオロメチル−ベンジル}−カルバミン酸 tert−ブチル エステル;
(273) 3−{4−[2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−3−トリフルオロメチル−フェニル}−1,1−ジメチル−尿素;
(274) {3−[2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−4−メチル−フェニル}−カルバミン酸 メチル エステル;
(275) 2−シクロヘキシル−8−{2−[5−(2−ヒドロキシ−エチルアミノ)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(276) N−{2−[2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−3−メチル−フェニル}−アセトアミド;
(277) 2−シクロヘキシル−8−(2−o−トリル−エタンスルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(278) 1−{4−[2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−3−トリフルオロメチル−フェニル}−3−(2−ヒドロキシ−エチル)−尿素;
(279) 2−シクロヘキシル−8−{2−[4−((R)−2,3−ジヒドロキシ−プロポキシ)−2,6−ジメチル−フェニル]−エタンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(280) 2−シクロヘキシル−8−{2−[4−(2−ヒドロキシ−エチル)−フェニル]−エタンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(281) 2−シクロヘキシル−8−(2−{2−メチル−4−[(2−オキソ−オキサゾリジン−5−イルメチル)−アミノ]−フェニル}−エタンスルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(282) 2−{4−[2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−フェニル}−N−(2−ジメチルアミノ−エチル)−アセトアミド;
(283) 2−シクロヘキシル−8−{2−[2−メチル−4−(3,3,4,4−テトラフルオロ−ピロリジン−1−カルボニル)−フェニル]−エタンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(284) 8−{2−[4−(3,4−ジヒドロキシ−ブトキシ)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(285) 8−{2−[4−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(286) 8−{2−[4−(2−ヒドロキシ−エチルアミノ)−2−トリフルオロメチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(287) N−(4−ヒドロキシ−ブチル)−3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンゼンスルホンアミド;
(288) 8−{2−[2−メチル−4−(ピロリジン−1−カルボニル)−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(289) 8−{2−[2−メチル−4−(4−メチル−ピペラジン−1−カルボニル)−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(290) 3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−N−(2,2,2−トリフルオロ−エチル)−ベンゼンスルホンアミド;
(291) 3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンゼンスルホンアミド;
(292) 3−メチル−N−(2−モルホリン−4−イル−エチル)−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンゼンスルホンアミド;
(293) 3−フルオロ−N,N−ジメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンズアミド;
(294) 3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−N−ピリジン−3−イル−ベンゼンスルホンアミド;
(295) 8−{2−[4−(3−ジメチルアミノ−プロポキシ)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(296) 8−{2−[4−((R)−5−ヒドロキシメチル−2−オキソ−オキサゾリジン−3−イル)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(297) 8−{2−[4−((R)−4−ヒドロキシ−2−オキソ−ピロリジン−1−イル)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(298) N−(3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−アセトアミド;
(299) N−メチル−N−(3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−アセトアミド;
(300) 2−ヒドロキシ−N−メチル−N−(3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−アセトアミド;
(301) 1−メチル−1−(3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−尿素;
(302) N−{4−[2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−3,5−ジメチル−フェニル}−アセトアミド;
(303) 2−シクロヘキシル−8−[2−(1H−インドール−4−イル)−エタンスルホニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(304) 2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−8−[2−(2−トリフルオロメチル−フェニル)−エタンスルホニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(305) 8−[2−(1H−インドール−4−イル)−エタンスルホニル]−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(306) 8−[2−(1H−インドール−4−イル)−エタンスルホニル]−2−(4−メチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(307) 8−[2−(2,2−ジフルオロ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−4−イル)−エタンスルホニル]−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(308) 8−[2−(1−メチル−1H−インドール−7−イル)−エタンスルホニル]−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(309) 2−シクロヘキシル−8−{2−[1−((S)−2,3−ジヒドロキシ−プロピル)−1H−インドール−4−イル]−エタンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(310) 4−[2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−インドール−1−カルボン酸 ジメチルアミド;
(311) 8−[3−(1H−インドール−4−イル)−プロパン−1−スルホニル]−2−(4−メチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(312) 2−シクロヘキシル−8−[2−(1−メタンスルホニル−1H−インドール−4−イル)−エタンスルホニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(313) 2−シクロヘキシル−8−{2−[1−(2−ジメチルアミノ−エチル)−1H−インドール−4−イル]−エタンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(314) 8−[2−(4−アミノ−2−トリフルオロメチル−フェニル)−エタンスルホニル]−2−シクロヘキシル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(315) 2−シクロヘキシル−8−[3−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−プロパン−1−スルホニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(316) 2−シクロヘキシル−8−(3−m−トリル−プロパン−1−スルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(317) 2−シクロヘキシル−8−[3−(3−ヒドロキシ−フェニル)−プロパン−1−スルホニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(318) 2−シクロヘキシル−8−[3−(2−ヒドロキシ−フェニル)−プロパン−1−スルホニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(319) 8−(2−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル−エタンスルホニル)−2−シクロヘキシル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(320) 2−シクロヘキシル−8−(2−イソキノリン−5−イル−エタンスルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(321) 2−シクロヘキシル−8−{2−[4−((S)−2,3−ジヒドロキシ−プロピルアミノ)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(322) 8−{2−[1−((S)−2,3−ジヒドロキシ−プロピル)−1H−インドール−4−イル]−エタンスルホニル}−2−(4−トリフルオロメチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(323) 2−シクロヘキシル−8−[2−(2−トリフルオロメチル−フェニル)−エタンスルホニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(324) 4−[3−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−プロピル]−N,N−ジメチル−ベンズアミド;
(325) 8−{2−[4−((R)−2,3−ジヒドロキシ−プロポキシ)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(326) N−(2−ヒドロキシ−エチル)−N−(4−メチル−3−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−アセトアミド;
(327) N−(2−ヒドロキシ−エチル)−N−(2−メチル−3−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−アセトアミド;
(328) 8−[3−(3−アミノ−フェニル)−プロパン−1−スルホニル]−2−シクロヘキシル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(329) N,N−ジメチル−4−{5−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−チオフェン−2−イル}−ベンズアミド;
(330) N,N−ジメチル−3−{5−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−チオフェン−2−イル}−ベンズアミド;
(331) 3,N,N−トリメチル−4−{5−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−チオフェン−2−イル}−ベンズアミド;
(332) N−{4−[5−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−チオフェン−2−イル]−3−メチル−フェニル}−アセトアミド;
(333) 4−{5−[2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−チオフェン−2−イル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(334) 3−{5−[2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−チオフェン−2−イル}−4,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(335) 2−メチル−3'−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビフェニル−4−カルボン酸 ジメチルアミド;
(336) 2−メチル−4'−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビフェニル−4−カルボン酸 ジメチルアミド;
(337) 3,N,N−トリメチル−4−{6−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ピリジン−2−イル}−ベンズアミド;
(338) 2−シクロヘキシル−8−{2−[2−(3,5−ジメチル−イソオキサゾール−4−イル)−フェニル]−エタンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(339) 2−シクロヘキシル−8−{2−[2−(6−メトキシ−ピリジン−3−イル)−フェニル]−エタンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(340) 2−シクロヘキシル−8−{2−[2−(1−メチル−1H−ピラゾール−4−イル)−フェニル]−エタンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(341) 8−{5−[4−(3,4−ジヒドロキシ−ブトキシ)−2−メチル−フェニル]−チオフェン−2−スルホニル}−2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(342) N−(4−{5−[2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−チオフェン−2−イル}−3−メチル−フェニル)−N−(2−ヒドロキシ−エチル)−アセトアミド;
(343) 2−シクロヘキシル−8−((E)−2−チアゾール−2−イル−エテンスルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(344) 2−シクロヘキシル−8−((E)−2−シクロペンチル−エテンスルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(345) 2−シクロヘキシル−8−(2−チアゾール−2−イル−エタンスルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(346) 2−シクロヘキシル−8−[3−(4−メトキシ−フェニル)−プロパン−1−スルホニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(347) N−ベンジル−2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ベンズアミド;
(348) 8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−[3−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(349) 3−[8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−2−イル]−N−メチル−N−フェニル−ベンズアミド;
(350) N−ベンジル−3−[8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−2−イル]−ベンズアミド;
(351) 3−[8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−2−イル]−N,N−ジメチル−ベンズアミド;
(352) 8−{2−[4−(4−メタンスルホニル−ピペラジン−1−カルボニル)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(353) N−[(R)−1−(3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンゾイル)−ピロリジン−3−イル]−アセトアミド;
(354) 8−{2−[2−メチル−4−((S)−2−トリフルオロメチル−ピロリジン−1−カルボニル)−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(355) 8−{2−[4−((R)−3−ヒドロキシ−ピロリジン−1−カルボニル)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(356) 8−{2−[4−((S)−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−カルボニル)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(357) 8−(2−{4−[4−(2−ヒドロキシ−エチル)−ピペリジン−1−カルボニル]−2−メチル−フェニル}−エタンスルホニル)−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(358) 8−(2−{2−メチル−4−[4−(3−メチル−[1,2,4]オキサジアゾール−5−イル)−ピペリジン−1−カルボニル]−フェニル}−エタンスルホニル)−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(359) 8−{2−[2−メチル−4−(4−ピリミジン−2−イル−ピペラジン−1−カルボニル)−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(360) 4−(3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンゾイル)−ピペラジン−1−スルホン酸 ジメチルアミド;
(361) 8−{2−[2−メチル−4−(4−ピリジン−2−イル−ピペラジン−1−カルボニル)−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(362) 8−[2−(4−{4−[2−(2−ヒドロキシ−エトキシ)−エチル]−ピペラジン−1−カルボニル}−2−メチル−フェニル)−エタンスルホニル]−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(363) 8−(2−{2−メチル−4−[4−(2−モルホリン−4−イル−エチル)−ピペラジン−1−カルボニル]−フェニル}−エタンスルホニル)−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(364) 8−{2−[2−メチル−4−(4−チアゾール−2−イル−ピペラジン−1−カルボニル)−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(365) 8−{2−[4−(4,4−ジフルオロ−ピペリジン−1−カルボニル)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(366) 8−(2−{4−[4−(3−ヒドロキシ−プロピル)−ピペラジン−1−カルボニル]−2−メチル−フェニル}−エタンスルホニル)−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(367) (S)−1−(3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンゾイル)−ピロリジン−2−カルボン酸 アミド;
(368) 8−{2−[2−メチル−4−(3,3,4,4−テトラフルオロ−ピロリジン−1−カルボニル)−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(369) (R)−1−(3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンゾイル)−ピロリジン−2−カルボン酸 アミド;
(370) 8−{2−[4−((S)−3−ヒドロキシ−ピロリジン−1−カルボニル)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(371) 8−{2−[4−((R)−2−ヒドロキシメチル−ピロリジン−1−カルボニル)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(372) 8−{2−[4−((S)−3−ジメチルアミノ−ピロリジン−1−カルボニル)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(373) 8−{2−[4−(4−tert−ブチル−ピペラジン−1−カルボニル)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(374) 8−(2−{4−[4−(3−ジメチルアミノ−プロピル)−ピペラジン−1−カルボニル]−2−メチル−フェニル}−エタンスルホニル)−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(375) 8−(2−{4−[4−(4−フルオロ−フェニル)−ピペラジン−1−カルボニル]−2−メチル−フェニル}−エタンスルホニル)−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(376) 8−{2−[4−(4−イソプロピル−ピペラジン−1−カルボニル)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(377) 8−{2−[4−(3−ヒドロキシ−アゼチジン−1−カルボニル)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(378) 8−{2−[4−(3−フルオロ−ピロリジン−1−カルボニル)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(379) 8−{2−[4−(3−フルオロ−アゼチジン−1−カルボニル)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(380) 8−{2−[2−メチル−4−(ピペリジン−1−カルボニル)−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(381) 8−{2−[4−(アゼチジン−1−カルボニル)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(382) 4−(3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンゾイル)−ピペラジン−1−カルボン酸 ジメチルアミド;
(383) 3,5,N,N−テトラメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−ベンズアミド;
(384) 8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(385) 8−{(E)−2−[4−(3−ヒドロキシ−アゼチジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(386) 8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−ヒドロキシメチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(387) 8−{(E)−2−[4−((3R,4R)−3−ジメチルアミノ−4−ヒドロキシ−ピロリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(388) 8−{(E)−2−[2,6−ジメチル−4−(ピロリジン−1−カルボニル)−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(389) N−(3−ヒドロキシ−プロピル)−3,5,N−トリメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−ベンズアミド;
(390) N−(2−ジメチルアミノ−エチル)−3,5,N−トリメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−ベンズアミド;
(391) N−(3−ジメチルアミノ−プロピル)−3,5,N−トリメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−ベンズアミド;
(392) N−カルバモイルメチル−3,5,N−トリメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−ベンズアミド;
(393) 3,5,N−トリメチル−N−(1−メチル−ピペリジン−4−イル)−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−ベンズアミド;
(394) 8−{(E)−2−[4−(4−アセチル−ピペラジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(395) 4−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−ベンゾイル)−ピペラジン−1−カルボン酸 ジメチルアミド;
(396) 4−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−ベンゾイル)−ピペラジン−1−カルボン酸 アミド;
(397) 8−((E)−2−{4−[4−(3−ジメチルアミノ−プロピル)−ピペラジン−1−カルボニル]−2,6−ジメチル−フェニル}−エテンスルホニル)−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(398) 8−{(E)−2−[2,6−ジメチル−4−((R)−3−メチルアミノ−ピロリジン−1−カルボニル)−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(399) 8−{(E)−2−[4−((R)−3−ジメチルアミノ−ピロリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(400) 8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(401) 8−{(E)−2−[4−((R)−3−ヒドロキシ−ピロリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(402) 8−{(E)−2−[4−((S)−3−ヒドロキシ−ピロリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(403) 8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−ヒドロキシメチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(404) 8−{(E)−2−[4−((R)−3−アミノ−ピロリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(405) 8−{(E)−2−[4−(4−ジメチルアミノ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(406) 8−{(E)−2−[4−((3S,4S)−3−ヒドロキシ−4−イソプロピルアミノ−ピロリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(407) 8−((E)−2−{4−[4−(2−ジメチルアミノ−エトキシ)−ピペリジン−1−カルボニル]−2,6−ジメチル−フェニル}−エテンスルホニル)−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(408) 8−{(E)−2−[4−(3−ヒドロキシ−アゼチジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(409) 2,N,N−トリメチル−3−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンズアミド;
(410) 2−メチル−3−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンズアミド;
(411) 8−{2−[2−メチル−3−(モルホリン−4−カルボニル)−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(412) 4,N,N−トリメチル−3−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンズアミド;
(413) N−(2−ヒドロキシ−エチル)−4,N−ジメチル−3−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンズアミド;
(414) 8−{2−[2−メチル−5−(4−メチル−ピペラジン−1−カルボニル)−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(415) 4,N−ジメチル−3−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンズアミド;
(416) 8−(2−{4−[4−(2−ヒドロキシ−エチル)−ピペラジン−1−カルボニル]−2−メチル−フェニル}−エタンスルホニル)−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(417) 8−{2−[2−メチル−4−(チアゾリジン−3−カルボニル)−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(418) 2−フルオロ−5,N,N−トリメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンズアミド;
(419) 8−{2−[5−フルオロ−4−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(420) N−ベンジル−2−{4−[2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−1H−インドール−3−イル}−アセトアミド;
(421) 2−[2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−N−メチル−ベンズアミド;
(422) 3−[2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−N−ピリジン−4−イル−ベンズアミド;
(423) 8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−[1−(3,3−ジメチル−ブチリル)−ピペリジン−3−イル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(424) 8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−[1−(2−ヒドロキシ−アセチル)−ピペリジン−3−イル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(425) 8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−[1−(4−クロロ−ベンゾイル)−ピペリジン−3−イル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(426) 8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−[1−(3−メトキシ−ベンゾイル)−ピペリジン−3−イル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(428) 2−[1−(1H−インドール−5−カルボニル)−ピペリジン−3−イル]−8−(2−ナフタレン−1−イル−エタンスルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(429) 8−(2−ナフタレン−1−イル−エタンスルホニル)−2−[1−(3−フェニル−プロピオニル)−ピペリジン−3−イル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(430) 8−(2−ナフタレン−1−イル−エタンスルホニル)−2−[1−(1,2,3,4−テトラヒドロ−ナフタレン−2−カルボニル)−ピペリジン−3−イル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(431) 8−(2−ナフタレン−1−イル−エタンスルホニル)−2−[1−(キノリン−6−カルボニル)−ピペリジン−3−イル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(432) 2−[1−(2−3H−イミダゾール−4−イル−アセチル)−ピペリジン−3−イル]−8−(2−ナフタレン−1−イル−エタンスルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(433) 2−{1−[2−(2,5−ジメチル−チアゾール−4−イル)−アセチル]−ピペリジン−3−イル}−8−(2−ナフタレン−1−イル−エタンスルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(434) 2−{1−[2−(5−メチル−2−フェニル−オキサゾール−4−イル)−アセチル]−ピペリジン−3−イル}−8−(2−ナフタレン−1−イル−エタンスルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(435) 8−(2−ナフタレン−1−イル−エタンスルホニル)−2−[1−(2−ピリジン−2−イル−アセチル)−ピペリジン−3−イル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(436) 2−[1−(4−ベンジルオキシ−ブチリル)−ピペリジン−3−イル]−8−(2−ナフタレン−1−イル−エタンスルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(437) 8−(2−ナフタレン−1−イル−エタンスルホニル)−2−[1−(4−フェニル−ブチリル)−ピペリジン−3−イル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(438) 8−(2−ナフタレン−1−イル−エタンスルホニル)−2−[1−(2−ピリジン−4−イル−アセチル)−ピペリジン−3−イル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(439) 2−[1−(2−tert−ブトキシ−アセチル)−ピペリジン−3−イル]−8−(2−ナフタレン−1−イル−エタンスルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(441) 8−(2−ナフタレン−1−イル−エタンスルホニル)−2−{1−[(E)−(3−フェニル−アクリロイル)]−ピペリジン−3−イル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(442) 2−[1−(2−アミノ−アセチル)−ピペリジン−3−イル]−8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(444) 8−{2−[2−メチル−4−(3−メチルアミノ−ピロリジン−1−カルボニル)−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(445) 8−{2−[4−(3−アミノ−ピロリジン−1−カルボニル)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン 塩酸塩;
(446) 8−{(E)−2−[2,6−ジメチル−4−(ピペラジン−1−カルボニル)−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン 塩酸塩;
(447) 8−((E)−2−{4−[4−(2−ヒドロキシ−アセチル)−ピペラジン−1−カルボニル]−2,6−ジメチル−フェニル}−エテンスルホニル)−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(448) 4−[4−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−ベンゾイル)−ピペラジン−1−イル]−4−オキソ−酪酸 メチル エステル;
(449) 8−((E)−2−{4−[4−(4−ジメチルアミノ−ブチリル)−ピペラジン−1−カルボニル]−2,6−ジメチル−フェニル}−エテンスルホニル)−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(450) 2−メトキシ−N−メチル−N−(3−メチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−アセトアミド;
(451) 2−ヒドロキシ−N−メチル−N−(3−メチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−アセトアミド;
(452) [(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−ベンゾイル)−メチル−アミノ]−酢酸;
(453) 8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−[1−(3,3−ジメチル−ブチル)−ピペリジン−3−イル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(454) 3−[8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−2−イル]−ピペリジン−1−カルボン酸 tert−ブチルアミド;
(455) 3−[8−(2−ナフタレン−1−イル−エタンスルホニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−2−イル]−ピペリジン−1−カルボン酸 フェネチル−アミド;
(456) 8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−2−[1−(ピペリジン−1−カルボニル)−ピペリジン−3−イル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(457) 3−(2−ジメチルアミノ−エチル)−1−メチル−1−(3−メチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−尿素;
(458) 1−メチル−1−(3−メチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−尿素;
(459) 1−{3−[2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−2−メチル−フェニル}−3−メチル−尿素;
(460) 3−[8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−2−イル]−ピペリジン−1−カルボン酸 2−メトキシ−エチル エステル;
(461) 3−[8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−2−イル]−ピペリジン−1−カルボン酸 ベンジル エステル;
(462) 3−[8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−2−イル]−ピペリジン−1−カルボン酸 イソブチル エステル;
(463) 3−[8−(3−クロロ−ベンゼンスルホニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−2−イル]−ピペリジン−1−カルボン酸 メチル エステル;
(464) 3−[8−(2−ナフタレン−1−イル−エタンスルホニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−2−イル]−ピペリジン−1−カルボン酸 ベンジル エステル;
(465) 3−[8−(2−ナフタレン−1−イル−エタンスルホニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−2−イル]−ピペリジン−1−カルボン酸 2,2−ジメチル−プロピル エステル;
(466) メチル−(3−メチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−カルバミン酸 2−ジメチルアミノ−エチル エステル;
(467) メチル−(3−メチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−カルバミン酸 メチル エステル;
(468) メチル−(3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−カルバミン酸 メチル エステル;
(469) 2−シクロヘキシル−8−(2−o−トリル−エタンスルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−チオン;
(470) 1−(3,5−ジメチル−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(471) 1−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(4−トリフルオロメチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(472) 1−(3,5−ジメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(4−トリフルオロメチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(474) 1−(3,5−ジメチル−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−1−メチル−チオ尿素;
(475) 8−{2−[2,6−ジメチル−4−(メチル−チアゾール−2−イル−アミノ)−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(4−メチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(476) {4−[(E)−2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−インドール−1−イル}−酢酸 メチル エステル;
(477) 2−シクロヘキシル−8−{(E)−2−[1−(モルホリン−4−カルボニル)−1H−インドール−4−イル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(478) 2−シクロヘキシル−8−{(E)−2−[1−(4−ヒドロキシ−ブチル)−1H−インドール−4−イル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(479) 2−シクロヘキシル−8−[(E)−2−(1H−インドール−7−イル)−エテンスルホニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(480) 2−シクロヘキシル−8−{(E)−2−[1−(3,4−ジヒドロキシ−ブチル)−1H−インドール−4−イル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(481) N−(2−{4−[(E)−2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−フェニル}−エチル)−アセトアミド;
(482) N−(1−{4−[(E)−2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−フェニル}−エチル)−アセトアミド;
(483) 2−シクロヘキシル−8−[(E)−2−(1−チアゾール−2−イルメチル−1H−インドール−4−イル)−エテンスルホニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(484) 3−{4−[(E)−2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−インドール−1−イル}−プロパン−1−スルホン酸 アミド;
(485) 4−メチル−ピペラジン−1−カルボン酸 {4−[(E)−2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−3−トリフルオロメチル−フェニル}−アミド;
(486) {4−[(E)−2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−ベンジル}−カルバミン酸 イソブチル エステル;
(487) 2−シクロヘキシル−8−((E)−2−{1−[2−(2−ヒドロキシ−エトキシ)−エチル]−1H−インドール−5−イル}−エテンスルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(488) 2−シクロヘキシル−8−[(E)−2−(6−メチル−1H−インドール−5−イル)−エテンスルホニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(489) N−{4−[(E)−2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−ベンジル}−2−ヒドロキシ−アセトアミド;
(490) 3−(2−{4−[(E)−2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−フェニル}−エチル)−1,1−ジメチル−尿素;
(491) 8−[(E)−2−(4−アミノ−2,6−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−エテンスルホニル]−2−シクロヘキシル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(492) 2−シクロヘキシル−8−[(E)−2−(6−トリフルオロメチル−1H−インドール−5−イル)−エテンスルホニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(493) {4−[(E)−2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−3−トリフルオロメチル−フェニルアミノ}−酢酸 メチル エステル;
(494) 2−{4−[(E)−2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−3−トリフルオロメチル−フェニルアミノ}−N−(2−ヒドロキシ−エチル)−アセトアミド;
(495) 4−[(E)−2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−N−(2−ヒドロキシ−エチル)−N−メチル−3−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホンアミド;
(496) 4−[(E)−2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−N,N−ビス−(2−ヒドロキシ−エチル)−3−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホンアミド;
(497) 2−シクロヘキシル−8−{(E)−2−[4−(2−ジメチルアミノ−エチルアミノ)−2−メチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(498) N−(2−アセチルアミノ−エチル)−2−{4−[(E)−2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−3−トリフルオロメチル−フェニルアミノ}−アセトアミド;
(499) 2−シクロヘキシル−8−[(E)−2−(6−トリフルオロメチル−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)−エテンスルホニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(500) 2−シクロヘキシル−8−{(E)−2−[1−((S)−2,2−ジメチル−[1,3]ジオキソラン−4−イルメチル)−5−フルオロ−1H−インドール−4−イル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(501) 2−シクロヘキシル−8−((E)−2−{4−[(2−ヒドロキシ−エチル)−メチル−アミノ]−2−トリフルオロメチル−フェニル}−エテンスルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(502) 2−シクロヘキシル−8−{(E)−2−[4−(1,1−ジオキソ−1λ6−チオモルホリン−4−カルボニル)−2−メチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(503) 4−[(E)−2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−N−(2−ジメチルアミノ−エチル)−3−メチル−ベンゼンスルホンアミド;
(504) 3−(3−メチル−4−{(E)−2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(505) 1−メチル−3−(3−メチル−4−{(E)−2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(506) N−(3−イソプロポキシ−4−{(E)−2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−アセトアミド;
(507) 3−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−5,5−ジメチル−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(508) 3−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−1,5,5−トリメチル−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(509) N−(3−エトキシ−4−{(E)−2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−アセトアミド;
(510) N−(3−エチル−4−{(E)−2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−アセトアミド;
(511) 5,5−ジメチル−3−(3−メチル−4−{(E)−2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(512) N−(3−メトキシメチル−4−{(E)−2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−アセトアミド;
(513) 2−(4−メチル−シクロヘキシル)−8−{(E)−2−[2−メチル−4−(2−オキソ−オキサゾリジン−3−イル)−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(514) N−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−N−(2−メトキシ−エチル)−アセトアミド;
(515) 8−{(E)−2−[2,6−ジメチル−4−(3−オキソ−モルホリン−4−イル)−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(4−メチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(516) 8−{(E)−2−[2,6−ジメチル−4−(2−オキソ−ピペリジン−1−イル)−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(4−メチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(517) N−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−ベンジル)−N−メチル−アセトアミド;
(518) 3−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−ベンジル)−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(519) 3−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−ベンジル)−5,5−ジメチル−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(520) 8−{(E)−2−[2,6−ジメチル−4−(2−オキソ−ピロリジン−1−イルメチル)−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(4−メチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(521) 1−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−ベンジル)−ピロリジン−2,5−ジオン;
(522) N−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−ベンジル)−アセトアミド;
(523) N−(3,5−ジフルオロ−4−{(E)−2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−N−メチル−アセトアミド;
(524) 8−{(E)−2−[1−((S)−2,3−ジヒドロキシ−プロピル)−1H−インドール−4−イル]−エテンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(525) [(S)−1−(3−メチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−2,5−ジオキソ−ピロリジン−3−イル]−カルバミン酸 tert−ブチル エステル;
(526) 8−{(E)−2−[1−((S)−2,3−ジヒドロキシ−プロピル)−1H−インドール−4−イル]−エテンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(527) 8−{(E)−2−[2−メチル−4−(4−メチル−ピペラジン−1−カルボニル)−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(528) 8−((E)−2−{2−メチル−4−[2−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−2−オキソ−エチルアミノ]−フェニル}−エテンスルホニル)−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(529) 2−(3−メチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニルアミノ)−アセトアミド;
(530) 3−メチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−N−ピリジン−4−イル−ベンゼンスルホンアミド;
(531) 8−{(E)−2−[4−(3,4−ジヒドロキシ−ブトキシ)−2−メチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(532) 1−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−1,3−ビス−(2−ヒドロキシ−エチル)−尿素;
(533) 1−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−1,3−ビス−(2−ヒドロキシ−エチル)−3−メチル−尿素;
(534) N−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−N−(テトラヒドロ−ピラン−4−イル)−メタンスルホンアミド;
(535) 2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(536) 3−{3−メチル−4−[(E)−2−(2−ノニル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−フェニル}−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(537) 3−{4−[(E)−2−(2−ノニル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−3−トリフルオロメチル−フェニル}−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(538) 4−{3−メチル−4−[(E)−2−(2−ノニル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−フェニル}−モルホリン−3,5−ジオン;
(539) 3−{3,5−ジメチル−4−[(E)−2−(2−ノニル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−フェニル}−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(540) 5,5−ジメチル−3−[3−メチル−4−((E)−2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−ビニル)−フェニル]−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(541) 8−{(E)−2−[1−((R)−2,3−ジヒドロキシ−プロピル)−1H−インドール−4−イル]−エテンスルホニル}−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(542) N−(2−メトキシ−エチル)−N−[3−メチル−4−((E)−2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−ビニル)−フェニル]−アセトアミド;
(543) N−[3,5−ジメチル−4−((E)−2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−ビニル)−フェニル]−N−(2−メトキシ−エチル)−アセトアミド;
(544) N−[2−(2−ヒドロキシ−エトキシ)−エチル]−N−[3−メチル−4−((E)−2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−ビニル)−フェニル]−アセトアミド;
(545) N−[2−(2−フルオロ−エトキシ)−エチル]−N−[3−メチル−4−((E)−2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−ビニル)−フェニル]−アセトアミド;
(546) N−[3,5−ジメチル−4−((E)−2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−ビニル)−フェニル]−N−メチル−アセトアミド;
(547) 3,5−ジメチル−4−((E)−2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−ビニル)−安息香酸;
(548) 3−[3,5−ジメチル−4−((E)−2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−ビニル)−フェニル]−1−メチル−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(549) 8−((E)−2−{4−[4−(2−フルオロ−エチル)−ピペラジン−1−カルボニル]−2,6−ジメチル−フェニル}−エテンスルホニル)−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(550) 8−{(E)−2−[2,6−ジメチル−4−(3−オキソ−モルホリン−4−イル)−フェニル]−エテンスルホニル}−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(551) N−[3,5−ジメチル−4−((E)−2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−ビニル)−フェニル]−N−[2−(2−フルオロ−エトキシ)−エチル]−アセトアミド;
(552) 3,5−ジメチル−4−((E)−2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−ビニル)−安息香酸 N'−アセチル−ヒドラジド;
(553) 8−[(E)−2−(4−ヒドロキシメチル−2,6−ジメチル−フェニル)−エテンスルホニル]−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(554) 3−[3,5−ジメチル−4−((E)−2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−ビニル)−ベンジル]−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(555) 3−[3,5−ジメチル−4−((E)−2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−ビニル)−ベンジル]−5,5−ジメチル−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(556) 8−{(E)−2−[2,6−ジメチル−4−(2−オキソ−ピロリジン−1−イルメチル)−フェニル]−エテンスルホニル}−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(557) 1−[3,5−ジメチル−4−((E)−2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−ビニル)−ベンジル]−ピロリジン−2,5−ジオン;
(558) N−[3,5−ジメチル−4−((E)−2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−ビニル)−ベンジル]−アセトアミド;
(559) N−[3,5−ジメチル−4−((E)−2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−ビニル)−ベンジル]−N−メチル−アセトアミド;
(560) 3−(4−{(E)−2−[2−(4−ブチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−3−メチル−フェニル)−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(561) N−(4−{(E)−2−[2−(4−ブチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−3,5−ジメチル−フェニル)−N−[2−(2−メトキシ−エトキシ)−エチル]−アセトアミド;
(562) N−(4−{(E)−2−[2−(4−ブチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−3,5−ジメチル−フェニル)−N−[2−(2−フルオロ−エトキシ)−エチル]−アセトアミド;
(563) 3−(4−{(E)−2−[2−(4−イソプロピル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−3−メチル−フェニル)−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(564) 3−(4−{(E)−2−[2−(4−イソプロピル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−3,5−ジメチル−フェニル)−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(565) 3−{4−[(E)−2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−ベンジル}−1,1−ジメチル−尿素;
(566) (2−{4−[(E)−2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−フェニル}−エチル)−カルバミン酸 メチル エステル;
(567) 4−メチル−ピペラジン−1−カルボン酸 4−[(E)−2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−ベンジルアミド;
(568)N−{4−[(E)−2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−3−メチル−フェニル}−N',N'−ジメチル−スルファミド;
(569) {4−[(E)−2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−3−メチル−ベンジル}−(3−ジメチルアミノ−プロピル)−カルバミン酸 tert−ブチル エステル;
(570) 2−{4−[(E)−2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−フェニル}−N−(2,2−ジメチル−プロピル)−アセトアミド;
(571) 2−{4−[(E)−2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−フェニル}−N−(2−ジイソプロピルアミノ−エチル)−アセトアミド;
(572) 2−シクロヘキシル−8−{(E)−2−[2−メチル−4−(2−オキソ−アゼチジン−1−イル)−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(573) 2−シクロヘキシル−8−{(E)−2−[2,6−ジメチル−4−(チアゾール−2−イルアミノ)−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(574) N−{4−[(E)−2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−3,5−ジメチル−フェニル}−N−(3−メチル−オキセタン−3−イルメチル)−アセトアミド;
(575) 3−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(576) N−(3−エトキシメチル−4−{(E)−2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−アセトアミド;
(577) 2−(4−メチル−シクロヘキシル)−8−{(E)−2−[2−メチル−4−(4−オキソ−オキサゾリジン−3−イル)−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(578) 4−(3−メチル−4−{(E)−2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−3−オキソ−ピペラジン−1−カルボン酸 tert−ブチル エステル;
(579) 2−(4−メチル−シクロヘキシル)−8−{(E)−2−[2−メチル−4−(4−メチル−2−オキソ−オキサゾリジン−3−イル)−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(580) 2−(4−メチル−シクロヘキシル)−8−{(E)−2−[2−メチル−4−(3−オキソ−イソオキサゾリジン−2−イル)−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(581) 3−(2,5−ジメチル−4−{(E)−2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(582) 3−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−5−メチル−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(583) 3−(2,6−ジメチル−4−{(E)−2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(584) N−(2,6−ジメチル−4−{(E)−2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−N−メチル−アセトアミド;
(585) 8−[(E)−2−(3−メトキシ−2−メチル−フェニル)−エテンスルホニル]−2−(4−メチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(586) 8−((E)−2−{4−[(1H−イミダゾール−2−イル)−メチル−アミノ]−2,6−ジメチル−フェニル}−エテンスルホニル)−2−(4−メチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(587) 1−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−ジヒドロ−ピリミジン−2,4−ジオン;
(588) 2−(4−メチル−シクロヘキシル)−8−{(E)−2−[2−メチル−4−(5−オキソ−ピラゾリジン−1−イル)−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(589) 5−tert−ブトキシメチル−3−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(590) N,N−ジメチル−2−(3−メチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−ベンゼンスルホニルアミノ)−アセトアミド;
(591) 3−メチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−N−ピリジン−3−イルメチル−ベンゼンスルホンアミド;
(592) N−(4−ヒドロキシ−シクロヘキシル)−3−メチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−ベンゼンスルホンアミド;
(593) 8−[(E)−2−(4−メタンスルホニル−2−メチル−フェニル)−エテンスルホニル]−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(594) N−アセチル−3−メチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−ベンゼンスルホンアミド;
(595) N−(2−ヒドロキシ−1,1−ビス−ヒドロキシメチル−エチル)−3−メチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−ベンゼンスルホンアミド;
(596) N−(1−ベンジル−ピペリジン−4−イル)−3−メチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−ベンゼンスルホンアミド;
(597) 8−{(E)−2−[1−((S)−2,3−ジヒドロキシ−プロピル)−1H−インドール−5−イル]−エテンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(598) 8−{(E)−2−[4−(4−イソプロピル−ピペラジン−1−カルボニル)−2−メチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(599) N−((R)−2,3−ジヒドロキシ−プロピル)−3−メチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−ベンゼンスルホンアミド;
(600) 8−{(E)−2−[4−(3,4−ジヒドロキシ−ブトキシ)−3,5−ジフルオロ−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(601) 8−{(E)−2−[4−(3,4−ジヒドロキシ−ブトキシ)−3,5−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(602) 4−(3−メチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェノキシ)−ピペリジン−1−カルボン酸 tert−ブチル エステル;
(603) N−イソプロピル−N−(3−メチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−アセトアミド;
(604) 4−[アセチル−(3−メチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−アミノ]−ピペリジン−1−カルボン酸 tert−ブチル エステル;
(605) 1−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−1−(2−ヒドロキシ−エチル)−尿素;
(606) 8−((E)−2−{4−[(R)−2−(イソプロピルアミノ−メチル)−5−オキソ−ピロリジン−1−イル]−2,6−ジメチル−フェニル}−エテンスルホニル)−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(607) N−(2−ジメチルアミノ−エチル)−N−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−アセトアミド;
(608) 2−ジメチルアミノ−N−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−N−メチル−アセトアミド;
(609) N−(2−ジメチルアミノ−エチル)−N−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−メタンスルホンアミド;
(610) N−[(R)−1−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−5−オキソ−ピロリジン−2−イルメチル]−アセトアミド;
(611) 8−{(E)−2−[4−((R)−2−ジメチルアミノメチル−5−オキソ−ピロリジン−1−イル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(612) N−シアノメチル−N−(3−メチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−アセトアミド;
(613) N−(3−メチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−N−(2,2,2−トリフルオロ−エチル)−アセトアミド;
(614) 3−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−1,5,5−トリメチル−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(615) 3−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−5,5−ジメチル−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(616) N−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−N−(テトラヒドロ−ピラン−4−イル)−アセトアミド;
(617) 8−{(E)−2−[2−メチル−4−(3−オキソ−モルホリン−4−イル)−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(618) 3−(3−メチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(619) 2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−8−{(E)−2−[2−メチル−4−(ピロリジン−1−カルボニル)−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(620) 2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−8−{(E)−2−[4−((R)−2−ヒドロキシメチル−5−オキソ−ピロリジン−1−イル)−2−メチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(621) 2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−8−{(E)−2−[4−((S)−2−ヒドロキシメチル−5−オキソ−ピロリジン−1−イル)−2−メチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(622) 8−{(E)−2−[1−((S)−2,3−ジヒドロキシ−プロピル)−1H−インドール−4−イル]−エテンスルホニル}−2−(9,9,9−トリフルオロ−ノニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(623) 8−{(E)−2−[1−((S)−2,3−ジヒドロキシ−プロピル)−1H−インドール−4−イル]−エテンスルホニル}−2−(8,8,9,9,9−ペンタフルオロ−ノニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(624) 1−(4−{(E)−2−[2−(4−エチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−3−メチル−フェニル)−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(625) 1−(4−{(E)−2−[2−(4−エチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−3−メチル−フェニル)−5−メチル−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(626) 1−(4−{(E)−2−[2−(4−エチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−3−メチル−フェニル)−5,5−ジメチル−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(627) 8−{(E)−2−[4−(3,4−ジヒドロキシ−ブトキシ)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−ノニル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(628) 3,5−ジメチル−4−[(E)−2−(2−ノニル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−安息香酸;
(629) 3,5−ジメチル−4−((E)−2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−ビニル)−安息香酸 トリメチルヒドラジド;
(630) 8−{(E)−2−[1−((R)−2,3−ジヒドロキシ−プロピル)−4,6−ジメチル−1H−インドール−5−イル]−エテンスルホニル}−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(631) 3−(4−{(E)−2−[2−(4−ブチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−3,5−ジメチル−フェニル)−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(632) N−(4−{(E)−2−[2−(4−ブチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−3,5−ジメチル−フェニル)−N−(3−メチル−オキセタン−3−イルメチル)−アセトアミド;
(633) 2−シクロヘキシル−8−((E)−2−キノリン−8−イル−エテンスルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(634) 2−シクロヘキシル−8−[(E)−2−(2−オキソ−2,3−ジヒドロ−1H−インドール−4−イル)−エテンスルホニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(635) 3−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(636) 3−(4−{(E)−2−[2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−3,5−ジメチル−フェニル)−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(637) 2−シクロヘキシル−8−[(E)−2−(2−メチル−1H−インドール−4−イル)−エテンスルホニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(638) 2−シクロヘキシル−8−[(E)−2−(1−メチル−1,2,3,4−テトラヒドロ−キノリン−5−イル)−エテンスルホニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(639) 8−{(E)−2−[4−(3,4−ジヒドロキシ−ブトキシ)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(640)(4−{(E)−2−[2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−3,5−ジメチル−フェニル)−[1,1,1−2H3]メチル−カルバミン酸 tert−ブチル エステル;
(641) 8−{(E)−2−[4−(4−フルオロメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(642) 2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(643) 8−{(E)−2−[1−((S)−2,3−ジヒドロキシ−プロピル)−1H−インドール−4−イル]−エテンスルホニル}−2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(644) 8−{(E)−2−[2,6−ジメチル−4−(2−オキサ−7−アザ−スピロ[3.5]ノナン−7−カルボニル)−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(645) 2−シクロヘキシル−8−[2−(1,2,3,4−テトラヒドロ−キノリン−5−イル)−エタンスルホニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(646) 4−[2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−1H−インドール−3−カルボニトリル;
(647) 7−[2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−インドール−1−カルボン酸 ジメチルアミド;
(648) 2−シクロヘキシル−8−(2−キノリン−5−イル−エタンスルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(649) 2−シクロヘキシル−8−{2−[3−(2,2,2−トリフルオロ−アセチル)−1H−インドール−4−イル]−エタンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(650) 2−シクロヘキシル−8−[2−(1−イソプロピル−1H−インドール−4−イル)−エタンスルホニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(651) 2−シクロヘキシル−8−{2−[1−(4−ヒドロキシ−ブチル)−1H−インドール−4−イル]−エタンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(652) N−{3−シアノ−4−[2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−フェニル}−アセトアミド;
(653) 8−(2−イソキノリン−5−イル−エタンスルホニル)−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(654) 8−(2−キノリン−5−イル−エタンスルホニル)−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(655) N−(3−メトキシ−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−アセトアミド;
(656) 8−{2−[4−(3,3−ジメチル−1,1,4−トリオキソ−1λ6−[1,2,5]チアジアゾリジン−2−イル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(4−メチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(657) 8−{2−[2−メチル−4−(3−オキソ−モルホリン−4−イル)−フェニル]−エタンスルホニル}−2−ノニル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(658) {4−[2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−ベンジル}−カルバミン酸 イソブチル エステル;
(659) N−{4−[2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−ベンジル}−2−ヒドロキシ−アセトアミド;
(660) 2−{4−[2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−3−トリフルオロメチル−フェニルアミノ}−N−(4−ヒドロキシ−ブチル)−アセトアミド;
(661) {4−[2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−3−トリフルオロメチル−フェニル}−カルバミン酸 イソブチル エステル;
(662) N−{4−[2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−3−トリフルオロメチル−フェニル}−ベンズアミド;
(663) 2−シクロヘキシル−8−[2−(2−オキソ−2,3−ジヒドロ−ベンゾチアゾール−6−イル)−エタンスルホニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(664) N−(2−{4−[2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−3−メチル−ベンゼンスルホニルアミノ}−エチル)−アセトアミド;
(665) N−(2−ジメチルアミノ−エチル)−2−(3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニルアミノ)−アセトアミド;
(666) 8−{2−[4−((2R,6S)−2,6−ジメチル−モルホリン−4−カルボニル)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(667) N−(2,2,3,3,4,4,4−ヘプタフルオロ−ブチル)−3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンゼンスルホンアミド;
(668) 8−[2−(3−メトキシ−2−メチル−フェニル)−エタンスルホニル]−2−(4−メチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(669) (2−メトキシ−3,5−ジメチル−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−メチル−カルバミン酸 tert−ブチル エステル;
(670) 8−{2−[4−((S)−2−ヒドロキシメチル−5−オキソ−ピロリジン−1−イル)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−ノニル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(671) 8−[2−(5,7−ジメチル−2−オキソ−2,3−ジヒドロ−ベンゾオキサゾール−6−イル)−エタンスルホニル]−2−(4−メチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(672) (2−{4−[2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−フェニル}−エチル)−カルバミン酸 メチル エステル;
(673) {4−[2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−3−メチル−ベンジル}−メチル−カルバミン酸 tert−ブチル エステル;
(674) 8−(2−{4−[3−(2−ヒドロキシ−エチル)−2−オキソ−イミダゾリジン−1−イル]−2−メチル−フェニル}−エタンスルホニル)−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(675) 2−(3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンゼンスルホニルアミノ)−アセトアミド;
(676) 8−{2−[4−(3,4−ジヒドロキシ−ブトキシ)−2,6−ジメチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(677) 3−(4−{2−[2−(4−ブチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,5−ジメチル−フェニル)−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(678) N−シクロペンチル−N−(3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−アセトアミド;
(679) 1−(2,3−ジメチル−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(680) 1−(2,5−ジメチル−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(681) {4−[2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−3−メチル−ベンジル}−(2−ヒドロキシ−エチル)−カルバミン酸 tert−ブチル エステル;
(682) 1−(3−メトキシ−5−メチル−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(683) 1−(3−クロロ−5−メチル−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(684) 1−(2−メトキシ−3,5−ジメチル−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(685) 5,7−ジメチル−6−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−1H−キナゾリン−2,4−ジオン;
(686) 8−{(E)−2−[1−(2−アミノ−エチル)−1H−インドール−4−イル]−エテンスルホニル}−2−シクロヘキシル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(687) 8−[(E)−2−(4−アミノメチル−フェニル)−エテンスルホニル]−2−シクロヘキシル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン トリフルオロ−酢酸;
(688) (S)−2−アミノ−3−ヒドロキシ−N−(3−メチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−プロピオンアミド;
(689) N−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−N−ピペリジン−4−イル−メタンスルホンアミド;
(690) 8−[(E)−2−(2,6−ジメチル−4−メチルアミノ−フェニル)−エテンスルホニル]−2−(9,9,9−トリフルオロ−ノニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(691) 8−[(E)−2−(2,6−ジメチル−4−メチルアミノ−フェニル)−エテンスルホニル]−2−(8,8,9,9,9−ペンタフルオロ−ノニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(692) 1−{3,5−ジメチル−4−[(E)−2−(2−ノニル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−フェニル}−1−メチル−尿素;
(693) 1−(2−メトキシ−3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(694) 1−[3,5−ジメチル−4−((E)−2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−ビニル)−フェニル]−1−(2−フルオロ−エチル)−尿素;
(695) 1−(3−クロロ−5−メチル−4−{(E)−2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(696) 1−[3,5−ジメチル−4−(2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−フェニル]−1−メチル−尿素;
(697) 8−{(E)−2−[4−((R)−2,3−ジヒドロキシ−プロポキシ)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(698) 8−((E)−2−{4−[2−((R)−2,3−ジヒドロキシ−プロポキシ)−エトキシ]−2,6−ジメチル−フェニル}−エテンスルホニル)−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(699) N−[3,5−ジメチル−4−((E)−2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−ビニル)−フェニル]−N−[2−(2−ヒドロキシ−エトキシ)−エチル]−アセトアミド;
(700) N−[2−(2−ヒドロキシ−エトキシ)−エチル]−N−{3−メチル−4−[(E)−2−(2−ノニル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−フェニル}−アセトアミド;
(701) N−{3,5−ジメチル−4−[(E)−2−(2−ノニル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−フェニル}−N−(2−ヒドロキシ−エチル)−アセトアミド;
(702) 2−シクロヘキシル−8−{(E)−2−[1−((S)−2,3−ジヒドロキシ−プロピル)−1H−インドール−5−イル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(704) 8−((E)−2−{1−[2−((S)−2,3−ジヒドロキシ−プロポキシ)−エチル]−1H−インドール−4−イル}−エテンスルホニル)−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(705) 8−{(E)−2−[2,6−ジメチル−4−((2S,3S)−2,3,4−トリヒドロキシ−ブトキシ)−フェニル]−エテンスルホニル}−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(706) 2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−8−((E)−2−{1−[2−((2S,3S)−2,3,4−トリヒドロキシ−ブトキシ)−エチル]−1H−インドール−4−イル}−エテンスルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(707) N−((S)−2,3−ジヒドロキシ−プロピル)−N−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(9,9,9−トリフルオロ−ノニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−アセトアミド;
(708) {4−[(E)−2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−3−メチル−ベンジル}−(2−ヒドロキシ−エチル)−カルバミン酸 tert−ブチル エステル;
(709) N−{4−[(E)−2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−3,5−ジメチル−フェニル}−N−(4−ヒドロキシ−シクロヘキシル)−アセトアミド;
(710) 2−シクロヘキシル−8−((E)−2−{4−[(R)−2−(2−ヒドロキシ−エトキシメチル)−5−オキソ−ピロリジン−1−イル]−2,6−ジメチル−フェニル}−エテンスルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(711) N−(2−ヒドロキシ−エチル)−N−(3−メチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−イソブチルアミド;
(712) 8−{(E)−2−[4−((R)−5−ヒドロキシメチル−3,3−ジメチル−2−オキソ−ピロリジン−1−イル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(713) 8−{(E)−2−[4−((R)−5−ヒドロキシメチル−3−メチル−2−オキソ−ピロリジン−1−イル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(714) 3−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−1−(2−ヒドロキシ−エチル)−5,5−ジメチル−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(715) N−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−N−(4−ヒドロキシ−シクロヘキシル)−メタンスルホンアミド;
(716) N−(4−{(E)−2−[2−(4−ブチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−3,5−ジメチル−フェニル)−N−[2−(2−ヒドロキシ−エトキシ)−エチル]−アセトアミド;
(717) N−(2−フルオロ−5−メチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−N−(2−ヒドロキシ−エチル)−アセトアミド;
(718) N−(4−{(E)−2−[2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−3,5−ジメチル−フェニル)−N−(2−ヒドロキシ−エチル)−アセトアミド;
(719) N−(2−ヒドロキシ−エチル)−N−(3−メチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−メタンスルホンアミド;
(720) N−(2−ヒドロキシ−エチル)−N−{3−メチル−4−[2−(2−ノニル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−フェニル}−メタンスルホンアミド;
(721) N−(4−{2−[2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3−メチル−フェニル)−N−(2−ヒドロキシ−エチル)−アセトアミド;
(722) 2−ヒドロキシ−N−(2−ヒドロキシ−エチル)−N−(3−メチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−アセトアミド;
(723) 1−[3,5−ジメチル−4−((E)−2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−ビニル)−フェニル]−1−メチル−尿素;
(724) 1−[3,5−ジメチル−4−((E)−2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−ビニル)−フェニル]−1−[2−(2−ヒドロキシ−エトキシ)−エチル]−尿素;
(725) 1−[3,5−ジメチル−4−((E)−2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−ビニル)−フェニル]−1−(2−メトキシ−エチル)−尿素;
(726) 1−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−1−イソプロピル−尿素;
(727) 1−(3−エチル−4−{(E)−2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(728) 1−(3−メトキシ−5−メチル−4−{(E)−2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(729) 1−シアノメチル−1−(3−メチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−尿素;
(730) 1−シクロペンチル−1−(3−メチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−尿素;
(731) 1−(3−メチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−1−(2,2,2−トリフルオロ−エチル)−尿素;
(732) 1−(4−{2−[2−(4−エチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素;
(733) 1−((S)−2,3−ジヒドロキシ−プロピル)−1−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−尿素;
(734) N−{4−[(E)−2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−3−メチル−フェニル}−N−シクロペンチル−アセトアミド トリフルオロ−酢酸;
(735) (S)−2−アミノ−N−{4−[(E)−2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−3,5−ジメチル−フェニル}−3−メチル−ブチルアミド;
(736) 2−{4−[(E)−2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−インドール−1−イル}−N−ピリジン−4−イル−アセトアミド;
(737) 2−(3−メチル−4−{(E)−2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−アセトアミド;
(738) 2−シクロヘキシル−8−{(E)−2−[4−(4,5−ジヒドロ−チアゾール−2−イルアミノ)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(739) 2−シクロヘキシル−8−{(E)−2−[2−メチル−4−(3−メチル−オキセタン−3−イルメトキシ)−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(740) 1−(3,5−ジメチル−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−シクロプロピル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(741) 1−(3,5−ジメチル−4−{(E)−1−メチル−2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(742)N−(3−メチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−スルファミド;
(743)N−(3−ヒドロキシ−プロピル)−N'−(3−メチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−スルファミド;
(744) N−メチル−N−(3−メチル−4−{(E)−3−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−プロペニル}−フェニル)−アセトアミド;
(745) 2−シクロヘキシル−8−[2−(2−メチル−1H−インドール−4−イル)−エタンスルホニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(746) 8−{2−[1−((S)−2,3−ジヒドロキシ−プロピル)−1H−インドール−4−イル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(747) 2−シクロヘキシル−8−[2−(1−メチル−1,2,3,4−テトラヒドロ−キノリン−5−イル)−エタンスルホニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(748) 2−シクロヘキシル−8−{2−[1−(3,4−ジヒドロキシ−ブチル)−1H−インドール−4−イル]−エタンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(749) 3−(2,6−ジメチル−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(750) 2−(3−メチル−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−アセトアミド;
(751) N−(3−エトキシ−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−アセトアミド;
(752) N−(3−エチル−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−アセトアミド;
(753) N−(3−エトキシメチル−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−アセトアミド;
(754) N−(3−メトキシメチル−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−アセトアミド;
(755) N−(2−メトキシ−エチル)−N−[3−メチル−4−(2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−フェニル]−アセトアミド;
(756) N−[3,5−ジメチル−4−(2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−フェニル]−N−(2−メトキシ−エチル)−アセトアミド;
(757) N−[2−(2−フルオロ−エトキシ)−エチル]−N−[3−メチル−4−(2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−フェニル]−アセトアミド;
(758) N−[2−(2−ヒドロキシ−エトキシ)−エチル]−N−[3−メチル−4−(2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−フェニル]−アセトアミド;
(759) N−[3,5−ジメチル−4−(2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−フェニル]−N−メチル−アセトアミド;
(760) 3−[3,5−ジメチル−4−(2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−フェニル]−1−メチル−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(761) 8−(2−{4−[4−(2−フルオロ−エチル)−ピペラジン−1−カルボニル]−2,6−ジメチル−フェニル}−エタンスルホニル)−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(764) 8−{2−[2,6−ジメチル−4−(3−オキソ−モルホリン−4−イル)−フェニル]−エタンスルホニル}−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(765) 8−{2−[2,6−ジメチル−4−(3−オキソ−モルホリン−4−イル)−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(4−メチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(766) N−[3,5−ジメチル−4−(2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−フェニル]−N−[2−(2−フルオロ−エトキシ)−エチル]−アセトアミド;
(767) 3−(3,5−ジメチル−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−5−メチル−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(768) 3,5−ジメチル−4−(2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−安息香酸;
(769) 3,5−ジメチル−4−(2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−安息香酸 N'−アセチル−ヒドラジド;
(770) 8−[2−(4−ヒドロキシメチル−2,6−ジメチル−フェニル)−エタンスルホニル]−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(771) 8−{2−[2,6−ジメチル−4−(2−オキソ−ピペリジン−1−イル)−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(4−メチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(772) N−[3,5−ジメチル−4−(2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−ベンジル]−アセトアミド;
(773) N−(3,5−ジメチル−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンジル)−アセトアミド;
(774) 3−[3,5−ジメチル−4−(2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−ベンジル]−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(775) 3−[3,5−ジメチル−4−(2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−ベンジル]−5,5−ジメチル−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(776) 8−{2−[2,6−ジメチル−4−(2−オキソ−ピロリジン−1−イルメチル)−フェニル]−エタンスルホニル}−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(777) 1−[3,5−ジメチル−4−(2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−ベンジル]−ピロリジン−2,5−ジオン;
(778) 3−(2,5−ジメチル−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(779) 3−(3,5−ジメチル−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンジル)−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(780) 3−(3,5−ジメチル−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンジル)−5,5−ジメチル−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(781) 8−{2−[2,6−ジメチル−4−(2−オキソ−ピロリジン−1−イルメチル)−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(4−メチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(782) 1−(3,5−ジメチル−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンジル)−ピロリジン−2,5−ジオン;
(783) N−(2,6−ジメチル−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−N−メチル−アセトアミド;
(784) N−[3,5−ジメチル−4−(2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−ベンジル]−N−メチル−アセトアミド;
(785) N−(3,5−ジメチル−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンジル)−N−メチル−アセトアミド;
(786) 1−(3,5−ジメチル−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−ジヒドロ−ピリミジン−2,4−ジオン;
(787) 3,5−ジメチル−4−(2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−安息香酸 トリメチルヒドラジド;
(788) 8−{2−[1−((S)−2,3−ジヒドロキシ−プロピル)−1H−インドール−4−イル]−エタンスルホニル}−2−(8,8,9,9,9−ペンタフルオロ−ノニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(789) 8−{2−[1−((S)−2,3−ジヒドロキシ−プロピル)−1H−インドール−4−イル]−エタンスルホニル}−2−(9,9,9−トリフルオロ−ノニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(790) 3−{3−メチル−4−[2−(2−ノニル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−フェニル}−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(791) 8−{2−[1−((R)−2,3−ジヒドロキシ−プロピル)−4,6−ジメチル−1H−インドール−5−イル]−エタンスルホニル}−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(792) 3−(3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(793) 8−{2−[2−メチル−4−(3−オキソ−モルホリン−4−イル)−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(794) N−(4−{2−[2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,5−ジメチル−フェニル)−N−(2−ヒドロキシ−エチル)−アセトアミド;
(795) 3−{4−[2−(2−ノニル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−3−トリフルオロメチル−フェニル}−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(796) 3,5−ジメチル−4−[2−(2−ノニル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−安息香酸;
(797) 2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−8−{2−[4−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エタンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(798) 8−{2−[4−(3,4−ジヒドロキシ−ブトキシ)−2,6−ジメチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−ノニル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(799) 3−(3,5−ジメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(800) 3−(4−{2−[2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,5−ジメチル−フェニル)−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(801) 8−{2−[4−(3,4−ジヒドロキシ−ブトキシ)−2,6−ジメチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(802) 8−{2−[4−(4−フルオロメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(803) 2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−8−{2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エタンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(804) 8−{2−[2,6−ジメチル−4−(2−オキサ−7−アザ−スピロ[3.5]ノナン−7−カルボニル)−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(812) N−(3−イソプロポキシ−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−アセトアミド;
(817) 1−{3,5−ジメチル−4−[2−(2−ノニル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−フェニル}−1−メチル−尿素;
(818) 1−[3,5−ジメチル−4−(2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−フェニル]−1−(2−フルオロ−エチル)−尿素;
(820) N−[3,5−ジメチル−4−(2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−フェニル]−N−[2−(2−ヒドロキシ−エトキシ)−エチル]−アセトアミド;
(821) 8−{2−[4−((R)−2,3−ジヒドロキシ−プロポキシ)−2,6−ジメチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(822) 8−(2−{1−[2−((S)−2,3−ジヒドロキシ−プロポキシ)−エチル]−1H−インドール−4−イル}−エタンスルホニル)−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(823) 2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−8−(2−{1−[2−((2S,3S)−2,3,4−トリヒドロキシ−ブトキシ)−エチル]−1H−インドール−4−イル}−エタンスルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(824) N−((S)−2,3−ジヒドロキシ−プロピル)−N−(3,5−ジメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(9,9,9−トリフルオロ−ノニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−アセトアミド;
(825) N−[2−(2−ヒドロキシ−エトキシ)−エチル]−N−{3−メチル−4−[2−(2−ノニル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−フェニル}−アセトアミド;
(826) 1−[3,5−ジメチル−4−(2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−フェニル]−1−[2−(2−ヒドロキシ−エトキシ)−エチル]−尿素;
(827) 1−[3,5−ジメチル−4−(2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−フェニル]−1−(2−メトキシ−エチル)−尿素;
(828) 1−(3,5−ジメチル−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−1−イソプロピル−尿素;
(829) 1−(3−エチル−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(830) 1−((S)−2,3−ジヒドロキシ−プロピル)−1−(3,5−ジメチル−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−尿素;
(831) 8−{2−[4−(4−ヒドロキシ−4−ヒドロキシメチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(832) 3−{3,5−ジメチル−4−[2−(2−ノニル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−フェニル}−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(833) 5−tert−ブトキシメチル−3−(3,5−ジメチル−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(834) 2−(4−メチル−シクロヘキシル)−8−{2−[2−メチル−4−(5−オキソ−ピラゾリジン−1−イル)−フェニル]−エタンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(835) 2−シクロヘキシル−8−[2−(1H−インドール−7−イル)−エタンスルホニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(836) 2−シクロヘキシル−8−[2−(6−トリフルオロメチル−1H−インドール−5−イル)−エタンスルホニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(837) 2−シクロヘキシル−8−[2−(6−メチル−1H−インドール−5−イル)−エタンスルホニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(838) 2−シクロヘキシル−8−(2−{1−[2−(2−ヒドロキシ−エトキシ)−エチル]−1H−インドール−5−イル}−エタンスルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(839) 2−シクロヘキシル−8−[2−(6−トリフルオロメチル−1H−ベンゾイミダゾール−5−イル)−エタンスルホニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(840) 8−{2−[1−((S)−2,3−ジヒドロキシ−プロピル)−1H−インドール−4−イル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(841) 2−シクロヘキシル−8−{2−[4−(1,1−ジオキソ−1λ6−チオモルホリン−4−カルボニル)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(842) 2−シクロヘキシル−8−{2−[4−(2−ジメチルアミノ−エチルアミノ)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(843) 8−{2−[2−メチル−4−(4−メチル−ピペラジン−1−カルボニル)−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(844) 4−[2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−N−(2−ジメチルアミノ−エチル)−3−メチル−ベンゼンスルホンアミド;
(845) 8−(2−{2−メチル−4−[2−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−2−オキソ−エチルアミノ]−フェニル}−エタンスルホニル)−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(846) 3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−N−ピリジン−4−イル−ベンゼンスルホンアミド;
(847) 2−(3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニルアミノ)−アセトアミド;
(848) N−(1−ベンジル−ピペリジン−4−イル)−3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンゼンスルホンアミド;
(849) 8−{2−[4−(4−イソプロピル−ピペラジン−1−カルボニル)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(850) 8−{2−[1−((S)−2,3−ジヒドロキシ−プロピル)−1H−インドール−5−イル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(851) N−((R)−2,3−ジヒドロキシ−プロピル)−3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンゼンスルホンアミド;
(852) 3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−N−ピリジン−3−イルメチル−ベンゼンスルホンアミド;
(853) N−(4−ヒドロキシ−シクロヘキシル)−3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンゼンスルホンアミド;
(854) N−(2−ヒドロキシ−1,1−ビス−ヒドロキシメチル−エチル)−3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンゼンスルホンアミド;
(855) 8−{2−[4−(3,4−ジヒドロキシ−ブトキシ)−3,5−ジメチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(856) 2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−8−{2−[2−メチル−4−(ピロリジン−1−カルボニル)−フェニル]−エタンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(857) 2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−8−{2−[4−((R)−2−ヒドロキシメチル−5−オキソ−ピロリジン−1−イル)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(858) 2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−8−{2−[4−((S)−2−ヒドロキシメチル−5−オキソ−ピロリジン−1−イル)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(859) 4−(3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェノキシ)−ピペリジン−1−カルボン酸 tert−ブチル エステル;
(860) 8−{2−[4−(3,4−ジヒドロキシ−ブトキシ)−3,5−ジフルオロ−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(861) 2−シクロヘキシル−8−{2−[2−メチル−4−(2−オキソ−アゼチジン−1−イル)−フェニル]−エタンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(862) 1−メチル−3−(3−メチル−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(863) 5,5−ジメチル−3−(3−メチル−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(864) 5,5−ジメチル−3−[3−メチル−4−(2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−フェニル]−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(865) 2−(4−メチル−シクロヘキシル)−8−{2−[2−メチル−4−(2−オキソ−オキサゾリジン−3−イル)−フェニル]−エタンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(866) 2−(4−メチル−シクロヘキシル)−8−{2−[2−メチル−4−(4−オキソ−オキサゾリジン−3−イル)−フェニル]−エタンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(867) 8−{2−[1−((R)−2,3−ジヒドロキシ−プロピル)−1H−インドール−4−イル]−エタンスルホニル}−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(868) 8−(2−{4−[(1H−イミダゾール−2−イル)−メチル−アミノ]−2,6−ジメチル−フェニル}−エタンスルホニル)−2−(4−メチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(869) 3−(3,5−ジメチル−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−5,5−ジメチル−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(870) 2−(4−メチル−シクロヘキシル)−8−{2−[2−メチル−4−(2−オキソ−ピペラジン−1−イル)−フェニル]−エタンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(872) 2−シクロヘキシル−8−{2−[1−((S)−2,3−ジヒドロキシ−プロピル)−1H−インドール−5−イル]−エタンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(873) N−(2−フルオロ−5−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−N−(2−ヒドロキシ−エチル)−アセトアミド;
(874)N−(3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−スルファミド;
(875)N−(3−ヒドロキシ−プロピル)−N'−(3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−スルファミド;
(876) 1−シアノメチル−1−(3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−尿素;
(877) 1−(3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−1−(2,2,2−トリフルオロ−エチル)−尿素;
(878) 1−(4−{2−[2−(4−エチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3−メチル−フェニル)−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(879) 1−(4−{2−[2−(4−エチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3−メチル−フェニル)−5−メチル−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(880) 3−(4−{2−[2−(4−ブチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3−メチル−フェニル)−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(881) 3−(3−メチル−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(882) 3−(4−{2−[2−(4−イソプロピル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3−メチル−フェニル)−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(883) 3−(3,5−ジメチル−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(884) 3−(4−{2−[2−(4−イソプロピル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,5−ジメチル−フェニル)−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(885) 3−(3,5−ジメチル−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−1,5,5−トリメチル−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(886) (S)−2−アミノ−3−ヒドロキシ−N−(3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−プロピオンアミド;
(887) 1−(4−{2−[2−(4−エチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3−メチル−フェニル)−5,5−ジメチル−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(888) 3,5−ジメチル−4−(2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−安息香酸 N,N'−ジメチル−ヒドラジド;
(889) 8−{2−[2−メチル−4−(ピペリジン−4−イルオキシ)−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン 塩酸塩;
(890) 4−{2−[2−(4,4−ジフルオロ−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(891) 4−{2−[2−(4−メタンスルホニル−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(892) 3,N,N−トリメチル−4−(2−{4−オキソ−2−[(E)−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−ビニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−ベンズアミド;
(893) 3,N,N−トリメチル−4−[2−(4−オキソ−2−フェニルエチニル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−ベンズアミド;
(894) 4−{2−[2−(4−ブチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(895) 4−{2−[2−(4−tert−ブチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(896) 4−{2−[2−(4−エチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(897) 3,N,N−トリメチル−4−(2−{4−オキソ−2−[4−(4,4,4−トリフルオロ−ブチル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−ベンズアミド;
(898) 4−{2−[4−(シクロヘキシルメチル−アミノ)−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1,3−ジエン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(899) 4−{2−[4−ジメチルアミノ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1,3−ジエン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(900) 4−{2−[4−[(Z)−ヒドロキシイミノ]−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(901) 4−{2−[4−[(Z)−メトキシイミノ]−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(902) 4−(2−{2−[4−(2−メトキシ−エチル)−シクロヘキシル]−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(903) N−{4−[2−(2−シクロペンチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−3−メチル−フェニル}−アセトアミド;
(904) N−(3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−(4−トリフルオロメチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−アセトアミド;
(905) N−(4−{2−[2−(4−ブチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3−メチル−フェニル)−アセトアミド;
(906) N−(4−{2−[2−(4−シアノ−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3−メチル−フェニル)−アセトアミド;
(907) N−(4−{2−[2−(3−シアノ−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3−メチル−フェニル)−アセトアミド;
(908) N−(4−{2−[2−(2−シアノ−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3−メチル−フェニル)−アセトアミド;
(909) N−(4−{2−[2−(4−tert−ブチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3−メチル−フェニル)−アセトアミド;
(910) N−(4−{2−[2−(4−エトキシメチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3−メチル−フェニル)−アセトアミド;
(911) N−(3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−(4−プロポキシ−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−アセトアミド;
(912) N−(4−{2−[2−(4−ブトキシ−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3−メチル−フェニル)−アセトアミド;
(913) N−(4−{2−[2−(4−イソプロポキシメチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3−メチル−フェニル)−アセトアミド;
(914) N−[4−(2−{2−[4−(3−フルオロ−プロポキシ)−シクロヘキシル]−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−3−メチル−フェニル]−アセトアミド;
(915) N−[4−(2−{2−[4−(3−フルオロ−プロポキシ)−シクロヘキシル]−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−3−メチル−フェニル]−アセトアミド;
(916) N−[4−(2−{2−[4−((E)−3,3−ジフルオロ−プロペニル)−シクロヘキシル]−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−3−メチル−フェニル]−アセトアミド;
(917) N−{4−[2−(2−シクロヘプチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−3−メチル−フェニル}−アセトアミド;
(918) N−{4−[2−(2−アダマンタン−1−イル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−3−メチル−フェニル}−アセトアミド;
(919) N−[3−メチル−4−(2−{4−オキソ−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシメチル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−フェニル]−アセトアミド;
(920) N−[4−(2−{2−[4−(4−クロロ−フェニル)−シクロヘキシル]−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−3−メチル−フェニル]−アセトアミド;
(921) N−[3−メチル−4−(2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロポキシ)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−フェニル]−アセトアミド;
(922) N−[3−メチル−4−(2−{4−オキソ−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−エチル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−フェニル]−アセトアミド;
(923) N−(3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−((1S,3R)−3−プロピル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−アセトアミド;
(924) N−(3−メチル−4−{2−[2−((1S,3R)−3−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−アセトアミド;
(925) N−(4−{2−[2−(4,4−ジメチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3−メチル−フェニル)−アセトアミド;
(926) N−(3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3,3,5,5−テトラメチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−アセトアミド;
(927) N−[4−(2−{2−[4−(2−メトキシ−エチル)−シクロヘキシル]−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−3−メチル−フェニル]−アセトアミド;
(928) [3−メチル−4−(2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−ベンジル]−カルバミン酸 tert−ブチル エステル;
(929) N−(2−ヒドロキシ−エチル)−N−(3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−イソブチルアミド;
(930) 2−ヒドロキシ−N−(2−ヒドロキシ−エチル)−N−(3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−アセトアミド;
(931) N−(3,5−ジメチル−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−2,2,2−トリフルオロ−N−メチル−アセトアミド;
(932) N−(3,5−ジメチル−4−{2−[2−((1S,3R)−3−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−2,2,2−トリフルオロ−N−メチル−アセトアミド;
(933) N−(3,5−ジメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3,3,5,5−テトラメチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−2,2,2−トリフルオロ−N−メチル−アセトアミド;
(934) 1−{4−[2−(2−シクロヘプチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−3,5−ジメチル−フェニル}−1−メチル−尿素;
(935) 1−(3,5−ジメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(936) 1−[3,5−ジメチル−4−(2−{4−オキソ−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−エチル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−フェニル]−1−メチル−尿素;
(937) 1−[2−クロロ−3,5−ジメチル−4−(2−{4−オキソ−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−エチル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−フェニル]−1−メチル−尿素;
(938) 1−(4−{2−[2−(4,4−ジメチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素;
(939) 1−[3,5−ジメチル−4−(2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピリデン)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−フェニル]−1−メチル−尿素;
(940) 1−[4−(2−{2−[4−(3,3−ジフルオロ−アリル)−シクロヘキシル]−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−3,5−ジメチル−フェニル]−1−メチル−尿素;
(941) 1−(3,5−ジメチル−4−{2−[8−オキソ−6−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−2,5,7−トリアザ−スピロ[3.4]オクタ−5−エン−2−スルホニル]−エチル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(942) N−(4−{(E)−1−フルオロ−2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−3−メチル−フェニル)−N−メチル−アセトアミド;
(943) 3−[3−メチル−4−(2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−フェニル]−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(944) 3−[3−メチル−4−(2−{4−オキソ−2−[4−(4,4,4−トリフルオロ−ブチル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−フェニル]−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(945) 3−[4−(2−{2−[4−((E)−3,3−ジフルオロ−プロペニル)−シクロヘキシル]−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−3−メチル−フェニル]−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(946) 3−[4−(2−{2−[4−(3,3−ジフルオロ−アリル)−シクロヘキシル]−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−3−メチル−フェニル]−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(947) 3−(3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−(4−トリフルオロメチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(948) 3−[3−メチル−4−(2−{4−オキソ−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−エチル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−フェニル]−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(949) 3−(3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−((1S,3R)−3−プロピル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(950) 3−(3−メチル−4−{2−[2−((1S,3R)−3−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(951) 3−(4−{2−[2−(4,4−ジメチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3−メチル−フェニル)−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(952) 3−(3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3,3,5,5−テトラメチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(953) N−(2−クロロ−4−{2−[2−(4−エチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−5−メチル−フェニル)−アセトアミド;
(954) N−(2−クロロ−4−{2−[2−(4−エチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3−メチル−フェニル)−アセトアミド;
(955) N−[4−(2−{2−[4−(3,3−ジフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−3−メチル−フェニル]−アセトアミド;
(956) 3−[4−(2−{2−[4−(3,3−ジフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−3−メチル−フェニル]−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(957) 2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−N−フェニル−ベンズアミド;
(958) 8−(2−{2−メチル−4−[4−(1−メチル−ピペリジン−4−イル)−ピペラジン−1−カルボニル]−フェニル}−エタンスルホニル)−2−(3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(959) 8−{(E)−2−[4−((R)−3−フルオロ−ピロリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(960) 8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシメチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(961) 3,5,N,N−テトラメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−ベンズアミド;
(962) 3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−ベンズアミド;
(963) 8−{(E)−2−[4−(3−フルオロ−アゼチジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(964) 8−{2−[4−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(965) 8−{2−[4−(3−ヒドロキシ−アゼチジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(966) 8−{2−[4−(4−ヒドロキシメチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(967) 8−{(E)−2−[2,6−ジメチル−4−(2−オキサ−6−アザ−スピロ[3.3]ヘプタン−6−カルボニル)−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(968) 8−{(E)−2−[2,6−ジメチル−4−(3−オキソ−ピペラジン−1−カルボニル)−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(969) 8−{(E)−2−[4−((3R,5S)−3,5−ジメチル−ピペラジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(970) 2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−8−{(E)−2−[4−(3−ヒドロキシ−3−メチル−アゼチジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(971) 2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−ヒドロキシメチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(972) 8−{(E)−2−[2,6−ジメチル−4−(4−オキソ−ピペリジン−1−カルボニル)−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(973) 2−[4−(3,3−ジフルオロ−アリル)−シクロヘキシル]−8−{2−[4−(4−フルオロ−4−ヒドロキシメチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(974) 2−[4−(3,3−ジフルオロ−アリル)−シクロヘキシル]−8−{2−[4−(4−フルオロメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(975) 2−(4−エチル−シクロヘキシル)−8−(2−{4−[4−(2−フルオロ−エチル)−ピペラジン−1−カルボニル]−2−メチル−フェニル}−エタンスルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(976) 2−(4−エチル−シクロヘキシル)−8−{2−[2−メチル−4−(4−オキセタン−3−イル−ピペラジン−1−カルボニル)−フェニル]−エタンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(977) 8−{2−[2−メチル−4−(ピロリジン−1−カルボニル)−フェニル]−エタンスルホニル}−2−ノニル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(978) 8−{2−[4−(アゼチジン−1−カルボニル)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−ノニル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(979) 8−{2−[4−((R)−3−ヒドロキシ−ピロリジン−1−カルボニル)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−ノニル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(980) 8−{2−[2,6−ジメチル−4−(ピロリジン−1−カルボニル)−フェニル]−エタンスルホニル}−2−ノニル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(981) 8−{2−[4−((R)−3−ヒドロキシ−ピロリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−ノニル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(982) 8−{2−[4−(アゼチジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−ノニル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(983) 8−{2−[2,6−ジメチル−4−(ピペリジン−1−カルボニル)−フェニル]−エタンスルホニル}−2−ノニル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(984) 8−{2−[4−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−ノニル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(985) 8−{2−[4−(3−ヒドロキシ−アゼチジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−ノニル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(986) 8−{2−[2,6−ジメチル−4−(4−メチル−ピペラジン−1−カルボニル)−フェニル]−エタンスルホニル}−2−ノニル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(987) N,N−ジメチル−2−(3−メチル−4−{(E)−2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−アセトアミド;
(988) N−メトキシ−2−(3−メチル−4−{(E)−2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−アセトアミド;
(989) 8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(990) 8−{(E)−2−[4−(4−フルオロメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(991) 8−{(E)−2−[2,6−ジメチル−4−(4−メチル−ピペラジン−1−カルボニル)−フェニル]−エテンスルホニル}−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(992) 8−{(E)−2−[4−(イソオキサゾリジン−2−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(993) 8−((E)−2−{4−[4−((R)−2,3−ジヒドロキシ−プロポキシ)−ピペリジン−1−カルボニル]−2,6−ジメチル−フェニル}−エテンスルホニル)−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(994) 3,5,N,N−テトラメチル−4−((E)−2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−ビニル)−ベンズアミド;
(995) 8−{2−[2,6−ジメチル−4−(4−メチル−ピペラジン−1−カルボニル)−フェニル]−エタンスルホニル}−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(996) 3,5−ジメチル−4−((E)−2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−ビニル)−安息香酸 ヒドラジド;
(997) 8−{(E)−2−[2,6−ジメチル−4−(ピラゾリジン−1−カルボニル)−フェニル]−エテンスルホニル}−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(998) N−メトキシ−3,5,N−トリメチル−4−{(E)−2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−ベンズアミド;
(999) 8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(4−メチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1000) 8−{(E)−2−[4−(4−フルオロメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(4−メチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1001) 8−{(E)−2−[4−(イソオキサゾリジン−2−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(4−メチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1002) 8−{(E)−2−[4−(1,1−ジオキソ−1λ6−チオモルホリン−4−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(4−メチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1003) 3,5,N,N−テトラメチル−4−{(E)−2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−ベンズアミド;
(1006) 2−シクロヘキシル−8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−トリフルオロメチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1007) 2−シクロヘキシル−8−{(E)−2−[2,6−ジメチル−4−(2−オキソ−オキサゾリジン−3−カルボニル)−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1008) 2−(4−ブチル−シクロヘキシル)−8−((E)−2−{4−[4−(2−ヒドロキシ−エトキシ)−ピペリジン−1−カルボニル]−2,6−ジメチル−フェニル}−エテンスルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1009) 2−(4−ブチル−シクロヘキシル)−8−[(E)−2−(4−{4−[2−(2−ヒドロキシ−エトキシ)−エトキシ]−ピペリジン−1−カルボニル}−2,6−ジメチル−フェニル)−エテンスルホニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1010) 8−((E)−2−{4−[4−((R)−2,3−ジヒドロキシ−プロポキシ)−ピペリジン−1−カルボニル]−2,6−ジメチル−フェニル}−エテンスルホニル)−2−(9,9,9−トリフルオロ−ノニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1011) 2−アミノ−N−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−N−メチル−アセトアミド;
(1012) (3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−メチル−カルバミン酸 2−ヒドロキシ−エチル エステル;
(1013) 1−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−1,3,3−トリメチル−尿素;
(1014) 1−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−1,3−ジメチル−尿素;
(1015) 1−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1016) 8−[(E)−2−(2,6−ジメチル−4−メチルアミノ−フェニル)−エテンスルホニル]−2−(3−トリフルオロメチルスルファニル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1017) 1−(4−{(E)−2−[2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1018) 1−[3,5−ジメチル−4−((E)−2−{4−オキソ−2−[3−(1,1,2,2−テトラフルオロ−エトキシ)−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−ビニル)−フェニル]−1−メチル−尿素;
(1019) 1−[3,5−ジメチル−4−((E)−2−{4−オキソ−2−[3−(4,4,4−トリフルオロ−ブトキシ)−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−ビニル)−フェニル]−1−メチル−尿素;
(1020) 1−[3,5−ジメチル−4−((E)−2−{4−オキソ−2−[4−(4,4,4−トリフルオロ−ブトキシ)−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−ビニル)−フェニル]−1−メチル−尿素;
(1021) 1−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(4−ペンチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1022) 1−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[2−(7−メチルスルファニル−ヘプチル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1023) 1−[3,5−ジメチル−4−((E)−2−{2−[8−(3−メチル−オキセタン−3−イル)−オクチル]−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−ビニル)−フェニル]−1−メチル−尿素;
(1024) 1−{3,5−ジメチル−4−[(E)−2−(2−ノナ−4−イニル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−フェニル}−1−メチル−尿素;
(1025) 1−{3,5−ジメチル−4−[(E)−2−(2−ノナ−3−イニル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−フェニル}−1−メチル−尿素;
(1026) 1−[3,5−ジメチル−4−((E)−2−{2−[10−(3−メチル−オキセタン−3−イル)−デシル]−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−ビニル)−フェニル]−1−メチル−尿素;
(1027) 1−{3,5−ジメチル−4−[(E)−2−(2−ノナ−1−イニル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−フェニル}−1−メチル−尿素;
(1028) 1−(4−{2−[2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1029) 1−(4−{2−[2−(2,2−ジフルオロ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1030) 1−(4−{2−[2−(4−tert−ブチル−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1031) 1−[3,5−ジメチル−4−(2−{2−[8−(3−メチル−オキセタン−3−イル)−オクチル]−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−フェニル]−1−メチル−尿素;
(1032) 1−[3,5−ジメチル−4−(2−{2−[10−(3−メチル−オキセタン−3−イル)−デシル]−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−フェニル]−1−メチル−尿素;
(1033) 2−(8−{2−[4−(tert−ブトキシカルボニル−メチル−アミノ)−2,6−ジメチル−フェニル]−エタンスルホニル}−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−2−イル)−ピロリジン−1−カルボン酸 tert−ブチル エステル;
(1034) (4−{2−[2−(1,1−ジフルオロ−エチル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,5−ジメチル−フェニル)−メチル−カルバミン酸 tert−ブチル エステル;
(1035) 8−[2−(2,6−ジメチル−4−メチルアミノ−フェニル)−エタンスルホニル]−2−(8,8,9,9,9−ペンタフルオロ−ノニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1036) 8−[2−(2,6−ジメチル−4−メチルアミノ−フェニル)−エタンスルホニル]−2−(3−トリフルオロメチルスルファニル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1037) 8−[2−(2,6−ジメチル−4−メチルアミノ−フェニル)−エタンスルホニル]−2−(4−イソプロピリデン−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1038) 1−[3,5−ジメチル−4−(2−{4−オキソ−2−[3−(1,1,2,2−テトラフルオロ−エトキシ)−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−フェニル]−1−メチル−尿素;
(1039) 1−(3,5−ジメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(5,6,7,8−テトラヒドロ−ナフタレン−2−イル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1040) 1−(4−{2−[2−((1S,3S,5R)−3,5−ジメチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1041) 1−(3,5−ジメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(1−プロピル−ブチル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1042) 1−[3,5−ジメチル−4−(2−{4−オキソ−2−[4−(2,2,3,3,3−ペンタフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−フェニル]−1−メチル−尿素;
(1043) 1−(3,5−ジメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(6,6,7,7,7−ペンタフルオロ−ヘプチル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1044) N−(3,5−ジメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(7,7,7−トリフルオロ−ヘプチル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−N−メチル−アセトアミド;
(1045) 1−(3,5−ジメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(7,7,7−トリフルオロ−ヘプチル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1046) 1−(3,5−ジメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(9,9,9−トリフルオロ−ノニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1047) N−(3,5−ジメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(9,9,9−トリフルオロ−ノニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−N−メチル−アセトアミド;
(1048) 1−[3,5−ジメチル−4−(2−{4−オキソ−2−[1−(4,4,4−トリフルオロ−ブチル)−シクロプロピル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−フェニル]−1−メチル−尿素;
(1050) 1−(3,5−ジメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1051) 1−(4−{2−[2−(シス−3,4−ジメチル−シクロペンチル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1052) 1−{4−[2−(2−ジシクロプロピルメチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−3,5−ジメチル−フェニル}−1−メチル−尿素;
(1053) 1−{4−[2−(2−ビシクロ[3.3.1]ノナ−9−イル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−3,5−ジメチル−フェニル}−1−メチル−尿素;
(1054) 1−{4−[2−((1R,5S)−2−ビシクロ[3.2.1]オクタ−3−イル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−3,5−ジメチル−フェニル}−1−メチル−尿素;
(1055) 1−(3,5−ジメチル−4−{2−[2−(3−メチル−シクロペンチル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1056) 1−{4−[2−(2−ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−7−イル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−3,5−ジメチル−フェニル}−1−メチル−尿素;
(1057) 1−(4−{2−[2−((1S,2S)−2−ヘキシル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1058) 1−{3,5−ジメチル−4−[2−(4−オキソ−2−スピロ[2.5]オクタ−6−イル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−フェニル}−1−メチル−尿素;
(1059) 1−(4−{2−[2−(4−ジフルオロメチレン−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1060) N−[4−(2−{2−[4−(2,2−ジフルオロ−エチル)−シクロヘキシル]−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−3−メチル−フェニル]−アセトアミド;
(1061) N−[4−(2−{2−[4−(2−フルオロ−エチル)−シクロヘキシル]−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−3−メチル−フェニル]−アセトアミド;
(1062) N−(4−{2−[2−(4−ブチル−4−フルオロ−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3−メチル−フェニル)−アセトアミド;
(1063) N−[4−(2−{2−[4−((E)−3−フルオロ−プロペニル)−シクロヘキシル]−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−3−メチル−フェニル]−アセトアミド;
(1064) N−[4−(2−{2−[4−(3−フルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−3−メチル−フェニル]−アセトアミド;
(1065) N−[4−(2−{2−[4−(3−クロロ−プロピル)−シクロヘキシル]−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−3−メチル−フェニル]−アセトアミド;
(1066) N−[4−(2−{2−[4−(3−フルオロ−プロピリデン)−シクロヘキシル]−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−3−メチル−フェニル]−アセトアミド;
(1067) N−[4−(2−{2−[4−(3,3−ジフルオロ−アリル)−シクロヘキシル]−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−3−メチル−フェニル]−アセトアミド;
(1068) N−[4−(2−{2−[4−(3,3−ジフルオロ−アリル)−シクロヘキシル]−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−3−メチル−フェニル]−アセトアミド;
(1069) N−[3−メチル−4−(2−{4−オキソ−2−[4−(2,2,3,3,3−ペンタフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−フェニル]−アセトアミド;
(1070) N−[4−(2−{2−[4−((E)−3−フルオロ−アリル)−シクロヘキシル]−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−3−メチル−フェニル]−アセトアミド;
(1071) N−[4−(2−{2−[4−(2,2−ジフルオロ−エチル)−シクロヘキシル]−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−3−メチル−フェニル]−アセトアミド;
(1072) N−[4−(2−{2−[4−(2−フルオロ−エチル)−シクロヘキシル]−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−3−メチル−フェニル]−アセトアミド;
(1073) N−[4−(2−{2−[4−フルオロ−4−(3−フルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−3−メチル−フェニル]−アセトアミド;
(1074) N−(4−{2−[2−(4−エチニル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3−メチル−フェニル)−アセトアミド;
(1075) N−(4−{2−[2−(4−ジフルオロメチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3−メチル−フェニル)−アセトアミド;
(1076) N−[4−(2−{2−[4−(3,3−ジフルオロ−プロピリデン)−シクロヘキシル]−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−3−メチル−フェニル]−アセトアミド;
(1077) N−[4−(2−{2−[4−(2−フルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−3−メチル−フェニル]−アセトアミド;
(1078) N−[4−(2−{2−[4−(1−フルオロ−1−メチル−エチル)−シクロヘキシル]−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−3−メチル−フェニル]−アセトアミド;
(1079) N−(4−{2−[2−(4−ブチリデン−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3−メチル−フェニル)−アセトアミド;
(1080) N−[3−メチル−4−(2−{4−オキソ−2−[4−(2,2,3,3,3−ペンタフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−フェニル]−アセトアミド;
(1081) 1−{3,5−ジメチル−4−[2−(2−ノナ−4−イニル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−フェニル}−1−メチル−尿素;
(1082) 1−{3,5−ジメチル−4−[2−(2−ノナ−3−イニル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−フェニル}−1−メチル−尿素;
(1083) 1−{3,5−ジメチル−4−[2−(2−ノナ−1−イニル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−フェニル}−1−メチル−尿素;
(1084) 1−(3,5−ジメチル−4−{1−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−シクロプロピルメチル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1085) 1−(4−{2,2−ジフルオロ−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1086) 1−{4−[2,2−ジフルオロ−2−(2−ノニル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−3,5−ジメチル−フェニル}−1−メチル−尿素;
(1087) 1−{3,5−ジメチル−4−[2−(4−オキソ−2−[1,1';2',1"]テルフェニル−3−イル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−フェニル}−1−メチル−尿素;
(1088) 1−[3,5−ジメチル−4−((E)−2−{4−オキソ−2−[4−(4,4,4−トリフルオロ−ブチル)−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−ビニル)−フェニル]−1−メチル−尿素;
(1089) 1−[3,5−ジメチル−4−((E)−2−{4−オキソ−2−[3−(4,4,4−トリフルオロ−ブチル)−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−ビニル)−フェニル]−1−メチル−尿素;
(1090) 1−(3,5−ジメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−プロピル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1091) 2−[4−フルオロ−3−(4,4,5,5,5−ペンタフルオロ−ペンチルオキシ)−フェニル]−8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1092) 2−[4−フルオロ−3−(4,4,5,5,5−ペンタフルオロ−ペンチルオキシ)−フェニル]−8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1093) 2−(4−クロロ−3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1094) 2−(3−フルオロ−4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1095) 2−(3,4−ビス−トリフルオロメチル−フェニル)−8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1096) 8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−[3−(4,4,5,5,5−ペンタフルオロ−ペンチルオキシ)−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1097) 8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−[3−(2,2,2−トリフルオロ−エチル)−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1098) 2−(4−フルオロ−3−メチル−フェニル)−8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1099) 2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1100) 8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−[3−(1,1,2,2−テトラフルオロ−エトキシ)−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1101) 8−{1,1−ジフルオロ−2−[4−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1102) 2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−8−{(E)−2−[4−(3−ヒドロキシ−アゼチジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1103) 8−{(E)−2−[4−((R)−2,3−ジヒドロキシ−プロポキシ)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−[3−(4,4,5,5,5−ペンタフルオロ−ペンチルオキシ)−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1104) 6−(4−メチル−シクロヘキシル)−2−(2−ナフタレン−1−イル−エタンスルホニル)−2,5,7−トリアザ−スピロ[3.4]オクタ−5−エン−8−オン;
(1106) (11−{8−[(E)−2−(2,6−ジメチル−4−メチルアミノ−フェニル)−エテンスルホニル]−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−2−イル}−ウンデシル)−カルバミン酸 tert−ブチル エステル;
(1107) 8−[(E)−2−(2,6−ジメチル−4−メチルアミノ−フェニル)−エテンスルホニル]−2−(9−ヒドロキシ−ノニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1108) 1−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−((1S,3R)−3−プロピル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1109) 14−(8−{(E)−2−[2,6−ジメチル−4−(1−メチル−ウレイド)−フェニル]−エテンスルホニル}−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−2−イル)−テトラデカン酸;
(1110)1−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[2−(4−[1,1,1−2H3]メチル−[4−2H1]シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−1−メチル−尿素 ;
(1111) 1−(4−{(E)−2−[2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1112) 1−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[2−(3−ノナフルオロブチル−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1113) 1−(4−{(E)−2−[2−(4−クロロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1114) 1−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(4'−プロピル−ビフェニル−3−イル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1115) 1−(4−{(E)−2−[2−(6−エトキシ−ヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1116) 1−[3,5−ジメチル−4−((E)−2−{4−オキソ−2−[3−(6,6,6−トリフルオロ−ヘキシル)−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−ビニル)−フェニル]−1−メチル−尿素;
(1117) 1−[3,5−ジメチル−4−((E)−2−{4−オキソ−2−[4−(6,6,6−トリフルオロ−ヘキシル)−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−ビニル)−フェニル]−1−メチル−尿素;
(1118) 1−(4−{(E)−2−[2−(11−フルオロ−ウンデシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1119) 1−{4−[(E)−2−(2−ヘキサ−5−エニル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−3,5−ジメチル−フェニル}−1−メチル−尿素;
(1120) 1−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−((E)−6−フェニル−ヘキサ−5−エニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1121) 1−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−((E)−9−フェニル−ノナ−8−エニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1122) 1−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(5−プロピルスルファニル−ペンチル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1123) 1−(4−{(E)−2−[2−(7−メトキシ−ヘプチル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1124) 1−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(5−プロポキシ−ペンチル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1125) 1−(4−{(E)−2−[2−(11,11−ジフルオロ−ウンデシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1126) 1−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−プロピル−ノニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1127) 1−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(2−プロピル−ベンゾフラン−6−イル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1128) 1−(4−{(E)−2−[2−(3−メトキシ−4−ペンチル−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1129)1−(4−{(E)−2−[2−(4−[1,1,2,2,2−2H5]エチル−シクロヘキサ−3−エニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1130)1−(4−{(E)−2−[2−(4−[1,1,2,2,2−2H5]エチル−[4−2H1]シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1131) 12−(8−{(E)−2−[2,6−ジメチル−4−(1−メチル−ウレイド)−フェニル]−エテンスルホニル}−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−2−イル)−ドデカン酸;
(1132) 12−(8−{(E)−2−[2,6−ジメチル−4−(1−メチル−ウレイド)−フェニル]−エテンスルホニル}−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−2−イル)−ドデカン酸 エチル エステル;
(1133) 1−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(5−フェニル−ペンチル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−1−メチル−尿素 トリフルオロ−酢酸;
(1134) 1−(3,5−ジメチル−4−{(Z)−2−[4−オキソ−2−(5−フェニル−ペンチル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−1−メチル−尿素 トリフルオロ−酢酸;
(1135) 1−[3,5−ジメチル−4−(2−{4−オキソ−2−[3−(4,4,5,5,5−ペンタフルオロ−ペンチルオキシ)−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−フェニル]−1−メチル−尿素;
(1136) 1−(3,5−ジメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3'−プロピル−ビフェニル−3−イル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1137) 1−(3,5−ジメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(4−トリメチルシラニル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1138) 1−(4−{2−[2−((1R,3R,5S)−3,5−ビス−トリフルオロメチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1139) 1−(3,5−ジメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(4−トリメチルシラニル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1140) 1−{3,5−ジメチル−4−[2−(4−オキソ−2−トリデシル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−フェニル}−1−メチル−尿素;
(1141) 1−{3,5−ジメチル−4−[2−(4−オキソ−2−ウンデシル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−フェニル}−1−メチル−尿素;
(1142) 1−{3,5−ジメチル−4−[2−(2−オクチル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−フェニル}−1−メチル−尿素;
(1143) 1−(4−{2−[2−((1S,3R)−3−ヘキシル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1144) 1−[3,5−ジメチル−4−(2−{2−[3−(3−メチル−ブチル)−フェニル]−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−フェニル]−1−メチル−尿素;
(1145) 1−(4−{2−[2−((1S,3R)−3−ブチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1146) 1−[3,5−ジメチル−4−(2−{2−[(1S,3S)−3−(3−メチル−ブチル)−シクロヘキシル]−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−フェニル]−1−メチル−尿素;
(1147) 1−(3,5−ジメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3,3,9,9,9−ペンタフルオロ−ノニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1148)1−(4−{2−[2−(4−[1,1,2,2,2−2H5]エチル−[4−2H1]シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1149)1−(4−{2−[2−(4−[1,1,2,2,2−2H5]エチル−シクロヘキサ−3−エニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1150) 1−(4−{2−[2−(4−クロロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1151) 1−(3,5−ジメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(1,9,9,9−テトラフルオロ−ノニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1152) 1−(3,5−ジメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(4'−プロピル−ビフェニル−3−イル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1153) 1−(4−{2−[2−(11−フルオロ−ウンデシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1154) 1−(4−{2−[2−(6−エチルスルファニル−ヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1155) 1−{3,5−ジメチル−4−[2−(4−オキソ−2−[1,1';3',1"]テルフェニル−3−イル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−フェニル}−1−メチル−尿素;
(1156) 1−(4−{2−[2−(11,11−ジフルオロ−ウンデシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1157) 1−{3,5−ジメチル−4−[(E)−2−(4−オキソ−2−[1,1';3',1"]テルフェニル−3−イル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−フェニル}−1−メチル−尿素;
(1158) 8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−[3−(4,4,5,5,5−ペンタフルオロ−ペンチルオキシ)−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1159) 2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1160) 2−(2,2−ジフルオロ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル)−8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1161) 2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシメチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1162) 2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシメチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1163) 2−(2,2−ジフルオロ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル)−8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1164) 8−{(E)−2−[4−((R)−2,3−ジヒドロキシ−プロポキシ)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1165) 2−(2,2−ジフルオロ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル)−8−{(E)−2−[4−((R)−2,3−ジヒドロキシ−プロポキシ)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1166) 8−{(E)−2−[4−(3,4−ジヒドロキシ−ブトキシ)−2−メチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1167) 2−(2,2−ジフルオロ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル)−8−{(E)−2−[4−(3,4−ジヒドロキシ−ブトキシ)−2−メチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1168) {4−[(E)−2−(2−シクロヘキシル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−ビニル]−インドール−1−イル}−酢酸;
(1169) [3−(3−メチル−4−{(E)−2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−ウレイド]−酢酸;
(1170) 12−(8−{2−[2,6−ジメチル−4−(1−メチル−ウレイド)−フェニル]−エタンスルホニル}−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−2−イル)−ドデカン酸;
(1171) 10−(8−{(E)−2−[2,6−ジメチル−4−(1−メチル−ウレイド)−フェニル]−エテンスルホニル}−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−2−イル)−デカン酸;
(1172) 10−(8−{(E)−2−[2,6−ジメチル−4−(1−メチル−ウレイド)−フェニル]−エテンスルホニル}−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−2−イル)−デカン酸 アミド;
(1173) 12−(8−{(E)−2−[2,6−ジメチル−4−(1−メチル−ウレイド)−フェニル]−エテンスルホニル}−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−2−イル)−ドデカン酸 アミド;
(1174) 12−(8−{2−[2,6−ジメチル−4−(1−メチル−ウレイド)−フェニル]−エタンスルホニル}−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−2−イル)−ドデカン酸 アミド;
(1175) 14−(8−{(E)−2−[2,6−ジメチル−4−(1−メチル−ウレイド)−フェニル]−エテンスルホニル}−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−2−イル)−テトラデカン酸 アミド;
(1176) 14−(8−{2−[2,6−ジメチル−4−(1−メチル−ウレイド)−フェニル]−エタンスルホニル}−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−2−イル)−テトラデカン酸 アミド;
(1178) 8−[2−(2−アミノ−5,7−ジメチル−ベンゾオキサゾール−6−イル)−エタンスルホニル]−2−(4−メチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1179) 2−シクロヘキシル−8−{2−[2,6−ジメチル−4−(2−オキソ−オキサゾリジン−3−カルボニル)−フェニル]−エタンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1180) N−メトキシ−3,5,N−トリメチル−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンズアミド;
(1181) 8−{2−[4−(イソオキサゾリジン−2−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1182) 8−{2−[4−(イソオキサゾリジン−2−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(4−メチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1183) 8−{2−[4−(1,1−ジオキソ−1λ6−チオモルホリン−4−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(4−メチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1184) 8−(2−{4−[4−((R)−2,3−ジヒドロキシ−プロポキシ)−ピペリジン−1−カルボニル]−2,6−ジメチル−フェニル}−エタンスルホニル)−2−(9,9,9−トリフルオロ−ノニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1185) 2−(3,4−ジクロロ−フェニル)−8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1186) 2−(3−クロロ−4−フルオロ−フェニル)−8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1187) [3−(8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−2−イル)−フェニル]−アセトニトリル;
(1188) 2−(3−クロロ−4−トリフルオロメチル−フェニル)−8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1189)8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(4−ペンタフルオロスルファニル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1190)8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−ペンタフルオロスルファニル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1191) 8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−[4−(3−トリフルオロメチル−フェノキシメチル)−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1192) 2−(4−フルオロ−2,3−ジメチル−フェニル)−8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1193) 8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−メチル−4−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1194) 2−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル−8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1195) 8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(4−ペンタフルオロエチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1196) 8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−ペンタフルオロエチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1197) 8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−1,1−ジメチル−エトキシ)−3−トリフルオロメチル−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1198) 8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1199) 8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−[4−(2,2,3,3−テトラフルオロ−プロポキシ)−3−トリフルオロメチル−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1200) 8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−3−トリフルオロメチル−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1201) 2−[3−クロロ−4−(2,2,3,3−テトラフルオロ−プロポキシ)−フェニル]−8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1202) 8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−[4−(4,4,5,5,5−ペンタフルオロ−ペンチルオキシ)−3−トリフルオロメチル−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1203) 8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−[4−(2,2,3,3,3−ペンタフルオロ−プロポキシ)−3−トリフルオロメチル−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1204) 8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−[4−(4,4,4−トリフルオロ−ブトキシ)−3−トリフルオロメチル−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1205) 8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−[3−(3−トリフルオロメチル−フェノキシメチル)−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1206) 2−[3−(1,1−ジフルオロ−エチル)−フェニル]−8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1207) 2−[3−フルオロ−4−(4,4,5,5,5−ペンタフルオロ−ペンチルオキシ)−フェニル]−8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1208) 8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(1H−インドール−6−イル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1209) 8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−[3−(2,2,2−トリフルオロ−1,1−ジメチル−エトキシ)−4−トリフルオロメチル−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1210) 2−[4−クロロ−3−(2,2,2−トリフルオロ−1,1−ジメチル−エトキシ)−フェニル]−8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1211)2−(3−[1,1,2,2,3,3,4,4,4−2H9]ブトキシ−4−フルオロ−フェニル)−8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1212) 8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(2,2,3,3−テトラフルオロ−2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシン−6−イル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1213) 8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−[4−(1,1,2,2−テトラフルオロ−エトキシ)−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1214) 8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−メチル−4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1215) 2−[4−フルオロ−3−(3−フルオロ−プロポキシ)−フェニル]−8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1216) 2−[3−クロロ−4−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−フェニル]−8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1217) 2−(3−ジフルオロメチル−4−フルオロ−フェニル)−8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1218) 2−[4−フルオロ−3−(4,4,4−トリフルオロ−ブトキシ)−フェニル]−8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1219) 2−(4−ジフルオロメチル−3−フルオロ−フェニル)−8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1220)2−(4−[1,1,2,2,3,3,4,4,4−2H9]ブトキシ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1221)2−(4−[1,1,2,2,2−2H5]エトキシ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1222)8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(4−[1,2,2,2,2,2,2−2H7]イソプロポキシ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1223) 8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−[3−(2,2,3,3−テトラフルオロ−プロポキシ)−4−トリフルオロメチル−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1224)2−(3−[1,1,2,2,2−2H5]エトキシ−4−フルオロ−フェニル)−8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1225)2−(4−フルオロ−3−[1,2,2,2,2,2,2−2H7]イソプロポキシ−フェニル)−8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン ;
(1226) 8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−[3−(2,2,3,3−テトラフルオロ−プロポキシ)−5−トリフルオロメチル−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1227) 2−[4−クロロ−3−(4,4,4−トリフルオロ−ブトキシ)−フェニル]−8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1228) 8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−[3−(2,2,3,3,3−ペンタフルオロ−プロポキシ)−4−トリフルオロメチル−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1229) 2−[4−クロロ−3−(2,2,3,3−テトラフルオロ−プロポキシ)−フェニル]−8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1230) 2−[4−クロロ−3−(2,2,3,3,3−ペンタフルオロ−プロポキシ)−フェニル]−8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1231)2−(3−[1,1,2,2,3,3,4,4,4−2H9]ブトキシ−4−クロロ−フェニル)−8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1232) 8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−[3−(4,4,4−トリフルオロ−ブトキシ)−4−トリフルオロメトキシ−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1233)2−(3−[1,1,2,2,3,3,4,4,4−2H9]ブトキシ−5−トリフルオロメチル−フェニル)−8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1234) 8−{2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1235) 8−{2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−メチル−4−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1236) 2−(3−クロロ−4−トリフルオロメチル−フェニル)−8−{2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エタンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1237) 2−(3,4−ジメチル−フェニル)−8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1238) 8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(4−メトキシ−3−メチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1239) 2−(4−フルオロ−2,5−ジメチル−フェニル)−8−{(E)−2−[4−(4−フルオロメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1240) 2−(4−フルオロ−2,3−ジメチル−フェニル)−8−{(E)−2−[4−(4−フルオロメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1241) 2−(3−クロロ−4−トリフルオロメチル−フェニル)−8−{(E)−2−[4−(4−フルオロメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1242) 2−(3−クロロ−4−フルオロ−フェニル)−8−{(E)−2−[4−(4−フルオロメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1243) 8−{(E)−2−[4−(4−フルオロメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−ペンタフルオロエチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1244) 8−{(E)−2−[4−(4−フルオロメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(4−ペンタフルオロエチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1245)8−{(E)−2−[4−(4−フルオロメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(4−ペンタフルオロスルファニル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1246) 2−[3−クロロ−4−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−フェニル]−8−{(E)−2−[4−(4−フルオロメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1247) 2−[3−クロロ−4−(2,2,3,3−テトラフルオロ−プロポキシ)−フェニル]−8−{(E)−2−[4−(4−フルオロメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1248) 8−{(E)−2−[4−(4−フルオロメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−3−トリフルオロメチル−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1249) 8−{(E)−2−[4−(4−フルオロメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−[4−(2,2,3,3,3−ペンタフルオロ−プロポキシ)−3−トリフルオロメチル−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1250) 8−{(E)−2−[4−(4−フルオロメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−[4−(4,4,4−トリフルオロ−ブトキシ)−3−トリフルオロメチル−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1251) 8−{(E)−2−[4−(4−フルオロメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−[4−(2,2,3,3−テトラフルオロ−プロポキシ)−3−トリフルオロメチル−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1252) 8−{(E)−2−[4−(4−フルオロメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−[4−(4,4,5,5,5−ペンタフルオロ−ペンチルオキシ)−3−トリフルオロメチル−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1253)2−(4−[1,1,2,2,2−2H5]エトキシ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−8−{(E)−2−[4−(4−フルオロメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1254) 8−{(E)−2−[4−(4−フルオロメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−メチル−4−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1255) 2−(4−ジフルオロメチル−3−フルオロ−フェニル)−8−{(E)−2−[4−(4−フルオロメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1256) 2−(3−ジフルオロメチル−4−フルオロ−フェニル)−8−{(E)−2−[4−(4−フルオロメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1257) 2−(3,4−ジクロロ−フェニル)−8−{(E)−2−[4−(4−フルオロメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1258) 8−{(E)−2−[4−(4−フルオロメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−メチル−4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1259) 8−{(E)−2−[4−(4−フルオロメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(2−メチル−4−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1260) 8−{(E)−2−[4−(4−フルオロメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−[3−フルオロ−4−(2,2,2−トリフルオロ−エトキシ)−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1261)2−(4−[1,1,2,2,3,3,4,4,4−2H9]ブトキシ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−8−{(E)−2−[4−(4−フルオロメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン ;
(1262)8−{(E)−2−[4−(4−フルオロメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(4−[1,2,2,2,2,2,2−2H7]イソプロポキシ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1263) 8−{(E)−2−[4−(4−フルオロメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−[4−フルオロ−3−(4,4,5,5,5−ペンタフルオロ−ペンチルオキシ)−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1264) 2−[4−フルオロ−3−(3−フルオロ−プロポキシ)−フェニル]−8−{(E)−2−[4−(4−フルオロメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1265) 8−{(E)−2−[4−(4−フルオロメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−[4−(2,2,2−トリフルオロ−1,1−ジメチル−エトキシ)−3−トリフルオロメチル−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1266) 8−{(E)−2−[4−(4−フルオロメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−[3−(2,2,2−トリフルオロ−1,1−ジメチル−エトキシ)−4−トリフルオロメチル−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1267) 2−[3−(1,1−ジフルオロ−エチル)−フェニル]−8−{(E)−2−[4−(4−フルオロメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1268) 8−{(E)−2−[4−(4−フルオロメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(1H−インドール−6−イル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1269) 8−{(E)−2−[4−(4−フルオロメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1270) 2−[4−クロロ−3−(2,2,3,3,3−ペンタフルオロ−プロポキシ)−フェニル]−8−{(E)−2−[4−(4−フルオロメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1271) 2−[4−クロロ−3−(2,2,2−トリフルオロ−1,1−ジメチル−エトキシ)−フェニル]−8−{(E)−2−[4−(4−フルオロメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1272)2−(3−[1,1,2,2,2−2H5]エトキシ−4−フルオロ−フェニル)−8−{(E)−2−[4−(4−フルオロメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1273) 8−{(E)−2−[4−(4−フルオロメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−[3−(4,4,4−トリフルオロ−ブトキシ)−4−トリフルオロメトキシ−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1274) 8−{(E)−2−[4−(4−フルオロメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−2−[3−(2,2,3,3−テトラフルオロ−プロポキシ)−4−トリフルオロメチル−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1275) 2−(2,2−ジフルオロ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル)−8−{2−[4−(4−フルオロメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エタンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1276) 8−{2−[4−(4−フルオロメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(4−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1277) 8−{2−[4−(4−フルオロメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(3−メチル−4−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1278) 2−(3−クロロ−4−トリフルオロメチル−フェニル)−8−{2−[4−(4−フルオロメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エタンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1279) 8−{2−[4−(4−フルオロメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−[3−(2,2,3,3−テトラフルオロ−プロポキシ)−4−トリフルオロメチル−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1280) 2−(2,2−ジフルオロ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル)−8−{(E)−2−[4−(4−フルオロメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1281) 8−{2−[4−(4−フルオロメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(2,2,3,3−テトラフルオロ−2,3−ジヒドロ−ベンゾ[1,4]ジオキシン−6−イル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1282) [3−(8−{(E)−2−[4−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エテンスルホニル}−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−2−イル)−フェニル]−アセトニトリル;
(1283) 8−{(E)−2−[2−メチル−4−(ピペリジン−4−イルオキシ)−フェニル]−エテンスルホニル}−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン トリフルオロ−酢酸;
(1284) 8−[2−(4−アミノメチル−2−メチル−フェニル)−エタンスルホニル]−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン トリフルオロ−酢酸;
(1285) 2−(4−メチル−シクロヘキシル)−8−{(E)−2−[2−メチル−4−(2−オキソ−ピペラジン−1−イル)−フェニル]−エテンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1286) 8−[2−(2,6−ジメチル−4−メチルアミノ−フェニル)−エタンスルホニル]−2−ピロリジン−2−イル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン 塩酸塩;
(1287) 2−(1,1−ジフルオロ−エチル)−8−[2−(2,6−ジメチル−4−メチルアミノ−フェニル)−エタンスルホニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン 塩酸塩;
(1288)8−[(E)−2−(2,6−ジメチル−4−[1,1,1−2H3]メチルアミノ−フェニル)−エテンスルホニル]−2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン 塩酸塩;
(1289) 8−[(E)−2−(2,6−ジメチル−4−メチルアミノメチル−フェニル)−エテンスルホニル]−2−(4−メチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1290) 8−[(E)−2−(4−アミノメチル−2,6−ジメチル−フェニル)−エテンスルホニル]−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1291) 8−[(E)−2−(4−アミノメチル−2,6−ジメチル−フェニル)−エテンスルホニル]−2−(4−メチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1292) 8−[(E)−2−(2,6−ジメチル−4−メチルアミノメチル−フェニル)−エテンスルホニル]−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1293) 8−[2−(4−アミノ−3−クロロ−2−メチル−フェニル)−エタンスルホニル]−2−(4−エチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1294) N−(1−アセチル−ピペリジン−4−イル)−N−(3−メチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−アセトアミド;
(1295) 8−{2−[4−(4,5−ジヒドロ−チアゾール−2−イルアミノ)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(4−エチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1296) N−[4−(2−{2−[4−(4−フルオロ−ブチル)−シクロヘキシル]−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−3−メチル−フェニル]−アセトアミド;
(1297) 1−(3,5−ジメチル−4−{2−[2−((1S,3R)−3−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1298) 1−(3,5−ジメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3,3,5,5−テトラメチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1299) 3−(3,5−ジメチル−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−5−ヒドロキシメチル−イミダゾリジン−2,4−ジオン;
(1300) 1−[3,5−ジメチル−4−((E)−2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−ビニル)−ベンジル]−1−メチル−尿素;
(1301) 1−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−ベンジル)−1−メチル−尿素;
(1302) 1−(3,5−ジメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(8,8,9,9,9−ペンタフルオロ−ノニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1303) 1−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(8,8,9,9,9−ペンタフルオロ−ノニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1304) 1−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(9,9,9−トリフルオロ−ノニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1305) 1−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチルスルファニル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1306) 1−(3,5−ジメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチルスルファニル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1307) 1−(4−{(E)−2−[2−(11−ヒドロキシ−ウンデシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1308) [11−(8−{(E)−2−[2,6−ジメチル−4−(1−メチル−ウレイド)−フェニル]−エテンスルホニル}−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−2−イル)−ウンデシル]−カルバミン酸 tert−ブチル エステル;
(1309) 1−(4−{(E)−2−[2−(9−ヒドロキシ−ノニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1310) 1−(4−{2−[2−(4−イソプロピリデン−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1311) 1−(4−{2−[2−(1,1−ジフルオロ−エチル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1312)1−(4−{(E)−2−[2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−[1,1,1−2H3]メチル−尿素;
(1313) [3,5−ジメチル−4−(2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−ベンジル]−尿素;
(1314) (3,5−ジメチル−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンジル)−尿素;
(1315) 1−(4−{(E)−2−[2−(11−アミノ−ウンデシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1316) 1−[3,5−ジメチル−4−((E)−2−{4−オキソ−2−[5−(プロパン−1−スルフィニル)−ペンチル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−ビニル)−フェニル]−1−メチル−尿素;
(1317) 1−(4−{2−[2−(6−エタンスルフィニル−ヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1318) 1−[3,5−ジメチル−4−((E)−2−{4−オキソ−2−[5−(プロパン−1−スルホニル)−ペンチル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−ビニル)−フェニル]−1−メチル−尿素;
(1319) 1−(4−{(E)−2−[2−(7−メタンスルホニル−ヘプチル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1320) 1−(4−{2−[2−(6−エタンスルホニル−ヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1321) 1−(4−{(E)−2−[2−(9,9−ジフルオロ−ノニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1322) 1−(4−{2−[2−(9−ヒドロキシ−ノニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1323) 1−(4−{2−[2−(9,9−ジフルオロ−ノニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1324) 1−(4−{2−[2−(9−アミノ−ノニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1325) 1−(4−{(E)−2−[2−(9−フルオロ−ノニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1326) 1−(4−{(Z)−2−[2−(9−フルオロ−ノニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1327) 1−(4−{2−[2−(9−フルオロ−ノニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1328) 8−{2−[4−((R)−2,3−ジヒドロキシ−プロポキシ)−2,6−ジメチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−[3−(4,4,5,5,5−ペンタフルオロ−ペンチルオキシ)−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1329) 8−{2−[4−((R)−2,3−ジヒドロキシ−プロポキシ)−2,6−ジメチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1330) 2−(2,2−ジフルオロ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル)−8−{2−[4−((R)−2,3−ジヒドロキシ−プロポキシ)−2,6−ジメチル−フェニル]−エタンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1331) 2−(2,2−ジフルオロ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル)−8−{2−[4−(3,4−ジヒドロキシ−ブトキシ)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1332) 8−{2−[4−(3,4−ジヒドロキシ−ブトキシ)−2−メチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1333) 2−(2,2−ジフルオロ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル)−8−{2−[4−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エタンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1334) 2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−8−{2−[4−(4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エタンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1335) 2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−8−{2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エタンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1336) 2−(2,2−ジフルオロ−ベンゾ[1,3]ジオキソール−5−イル)−8−{2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エタンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1337) 2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメトキシ−フェニル)−8−{2−[4−(3−ヒドロキシ−アゼチジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エタンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1338) 1−[3,5−ジメチル−4−(2−{4−オキソ−2−[3−(4,4,4−トリフルオロ−ブトキシ)−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−フェニル]−1−メチル−尿素;
(1339) 1−[3,5−ジメチル−4−(2−{4−オキソ−2−[4−(4,4,4−トリフルオロ−ブトキシ)−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−フェニル]−1−メチル−尿素;
(1340) 1−(3,5−ジメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(5−フェニル−ペンチル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1341) 1−(3,5−ジメチル−4−{2−[2−(3−ノナフルオロブチル−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1342) 1−(3,5−ジメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(4−ペンチル−フェニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1343) 1−(3,5−ジメチル−4−{2−[4−オキソ−2−((1S,3R)−3−プロピル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1344) 1−(4−{2−[2−(6−エトキシ−ヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1345) 1−[3,5−ジメチル−4−(2−{4−オキソ−2−[3−(6,6,6−トリフルオロ−ヘキシル)−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−フェニル]−1−メチル−尿素;
(1346) 1−[3,5−ジメチル−4−(2−{4−オキソ−2−[4−(6,6,6−トリフルオロ−ヘキシル)−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−フェニル]−1−メチル−尿素;
(1347) 12−(8−{2−[2,6−ジメチル−4−(1−メチル−ウレイド)−フェニル]−エタンスルホニル}−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−2−イル)−ドデカン酸 エチル エステル;
(1348) 1−(3,5−ジメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(9−フェニル−ノニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1349) 1−(3,5−ジメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(6−フェニル−ヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1350) 14−(8−{2−[2,6−ジメチル−4−(1−メチル−ウレイド)−フェニル]−エタンスルホニル}−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−2−イル)−テトラデカン酸;
(1351) 1−(4−{2−[2−(7−メトキシ−ヘプチル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1352) 1−(3,5−ジメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(5−プロポキシ−ペンチル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1353) 1−(3,5−ジメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−プロピル−ノニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1354) 1−(4−{2−[2−(3−メトキシ−4−ペンチル−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1355) 1−(3,5−ジメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(2−プロピル−ベンゾフラン−6−イル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1356) 1−[3,5−ジメチル−4−(2−{4−オキソ−2−[5−(プロパン−1−スルホニル)−ペンチル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−フェニル]−1−メチル−尿素;
(1357) 1−(4−{2−[2−(7−メタンスルホニル−ヘプチル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1358) 1−[3,5−ジメチル−4−(2−{4−オキソ−2−[4−(4,4,4−トリフルオロ−ブチル)−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−フェニル]−1−メチル−尿素;
(1359) 1−[3,5−ジメチル−4−(2−{4−オキソ−2−[3−(4,4,4−トリフルオロ−ブチル)−フェニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−フェニル]−1−メチル−尿素;
(1360) [11−(8−{2−[2,6−ジメチル−4−(1−メチル−ウレイド)−フェニル]−エタンスルホニル}−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−2−イル)−ウンデシル]−カルバミン酸 tert−ブチル エステル;
(1361) 1−(4−{2−[2−(11−ヒドロキシ−ウンデシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1362) 10−(8−{2−[2,6−ジメチル−4−(1−メチル−ウレイド)−フェニル]−エタンスルホニル}−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−2−イル)−デカン酸;
(1363) 10−(8−{2−[2,6−ジメチル−4−(1−メチル−ウレイド)−フェニル]−エタンスルホニル}−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−2−イル)−デカン酸 アミド;
(1364)1−(3,5−ジメチル−4−{2−[2−(4−[1,1,1−2H3]−メチル−[4−2H1]シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1365) 1−(3,5−ジメチル−4−{(E)−2−[4−オキソ−2−(9−フェニル−ノニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−ビニル}−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1366) 1−(4−{2−[2−(11−アミノ−ウンデシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1367) 3−[(3,5−ジメチル−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−メチル−アミノ]−4−エトキシ−シクロブタ−3−エン−1,2−ジオン;
(1368) 3−アミノ−4−[(3,5−ジメチル−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−メチル−アミノ]−シクロブタ−3−エン−1,2−ジオン;
(1369) 3−ジメチルアミノ−4−[(3,5−ジメチル−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−メチル−アミノ]−シクロブタ−3−エン−1,2−ジオン;
(1370) N−(4−{2−[2−(4−エチニル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3−メチル−フェニル)−アセトアミド;
(1371) 1−(4−{2−[4−[(Z)−ヒドロキシイミノ]−2−(4−メチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−メチル−尿素;
(1372) 2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホン酸 2−メチル−ベンジルアミド;
(1373) 2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホン酸 (2−o−トリル−エチル)−アミド;
(1374) 2−シクロヘキシル−8−{2−[1−((S)−2,3−ジヒドロキシ−プロピル)−1H−インドール−4−イル]−2−ヒドロキシ−エタンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1375) 2−シクロヘキシル−8−(2−オキソ−2−o−トリル−エタンスルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1376) 2−シクロヘキシル−8−(2−o−トリル−エチンスルホニル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1377) 2−シクロヘキシル−8−[2−(1H−インドール−4−イル)−エチンスルホニル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1378) 3,5,N,N−テトラメチル−4−(2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−ベンズアミド;
(1379) 3,5,N,N−テトラメチル−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンズアミド;
(1380) 8−{2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1381) 8−{2−[4−(4−フルオロメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1382) 8−{2−[4−(4−ヒドロキシ−4−メチル−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(4−メチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1383) 8−{2−[4−(4−フルオロメチル−4−ヒドロキシ−ピペリジン−1−カルボニル)−2,6−ジメチル−フェニル]−エタンスルホニル}−2−(4−メチル−シクロヘキシル)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1384) 8−(2−{4−[4−((R)−2,3−ジヒドロキシ−プロポキシ)−ピペリジン−1−カルボニル]−2,6−ジメチル−フェニル}−エタンスルホニル)−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1385) 3,5−ジメチル−4−(2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−安息香酸 ヒドラジド;
(1386) 8−{2−[2,6−ジメチル−4−(ピラゾリジン−1−カルボニル)−フェニル]−エタンスルホニル}−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1387) N,N−ジメチル−2−(3−メチル−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−アセトアミド;
(1388) N−メトキシ−2−(3−メチル−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−アセトアミド;
(1389) 1−[3,5−ジメチル−4−(2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−ベンジル]−1−メチル−尿素;
(1390) 1−(3,5−ジメチル−4−{2−[2−(4−メチル−シクロヘキシル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンジル)−1−メチル−尿素;
(1391)1−(4−{2−[2−(4−フルオロ−3−トリフルオロメチル−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,5−ジメチル−フェニル)−1−[1,1,1−2H3]メチル−尿素;
(1392) 2−シクロヘキシル−8−{2−[1−((2S,3S)−2,3,4−トリヒドロキシ−ブチル)−1H−インドール−4−イル]−エタンスルホニル}−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1393) 8−{2−[1−((2S,3S)−4−ベンジルオキシ−2,3−ジヒドロキシ−ブチル)−1H−インドール−4−イル]−エタンスルホニル}−2−シクロヘキシル−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−4−オン;
(1394) N−[3−メチル−4−(2−{4−オキソ−2−[4−(3,3,3−トリフルオロ−プロピル)−シクロヘキシル]−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−ベンジル]−アセトアミド;
(1395) 3,N,N−トリメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチル−フェニルアミノ)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンズアミド;
(1396) 3,N,N−トリメチル−4−{2−[4−オキソ−2−(4−トリフルオロメチル−フェニルアミノ)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンズアミド;
(1397) 3,N,N−トリメチル−4−{2−[2−(メチル−フェニル−アミノ)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−ベンズアミド;
(1398) 4−{2−[2−(ベンジル−メチル−アミノ)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(1399) 4−{2−[2−(シクロヘキシルメチル−アミノ)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(1400) 3,N,N−トリメチル−4−(2−{2−[メチル−(4−トリフルオロメチル−フェニル)−アミノ]−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル}−エチル)−ベンズアミド;
(1401) N−(3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−(4−トリフルオロメチル−フェニルアミノ)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−アセトアミド;
(1402) N−(3−メチル−4−{2−[4−オキソ−2−(3−トリフルオロメチル−フェニルアミノ)−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−フェニル)−アセトアミド;
(1403) 4−{2−[2−(4−ブチル−ピペリジン−1−イル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(1404) 4−{2−[2−(4−ブチル−シクロヘキシルアミノ)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N,N−トリメチル−ベンズアミド;
(1405) 4−{2−[2−(3−ブタ−3−エニルオキシ−5−トリフルオロメチル−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N−ジメチル−N−ペンタ−4−エニル−ベンズアミド;
(1419) N−(2−アリルオキシ−エチル)−4−{2−[2−(3−ブタ−3−エニルオキシ−5−トリフルオロメチル−フェニル)−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル]−エチル}−3,N−ジメチル−ベンズアミド;
(1443) デカ−9−エン酸 {4−[2−(2−ヘキサ−5−エニル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−3,5−ジメチル−フェニル}−メチル−アミド;または
(1446) ヘプタ−6−エン酸 {4−[2−(2−ヘキサ−5−エニル−4−オキソ−1,3,8−トリアザ−スピロ[4.5]デカ−1−エン−8−スルホニル)−エチル]−3,5−ジメチル−フェニル}−メチル−アミド。 - 請求項1〜11のいずれかに記載の化合物またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する、医薬組成物。
- 請求項1〜11のいずれかに記載の化合物またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する、骨粗しょう症、骨折、骨軟化症、関節炎、血小板減少症、副甲状腺機能低下症、高リン血症、または腫瘍状石灰沈着症の予防剤もしくは治療剤。
- 骨粗しょう症、骨折、骨軟化症、関節炎、血小板減少症、副甲状腺機能低下症、高リン血症、または腫瘍状石灰沈着症の予防剤もしくは治療剤の製造のための、請求項1〜11のいずれかに記載の化合物またはその薬理学的に許容される塩の使用。
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