JP5629581B2 - 食物の摂取から独立した消化器疾患の治療方法 - Google Patents
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Description
一実施形態において、本発明は、その治療を必要とする患者において消化器疾患を治療する方法に関する。この方法は、
治療有効量のプロトンポンプ阻害薬を含む医薬組成物を前記の患者に投与するステップを含み、この医薬組成物は、食物の摂取と独立して患者に投与されることが可能である。
治療有効量の
(a)活性薬剤および第1の腸溶コーティングを含む第1の固形粒子(第1の腸溶コーティングは、約5.0から約5.5のpHにおいて、固形粒子から活性薬剤を放出する。)および
(b)活性薬剤および第2の腸溶コーティングを含む第2の固形粒子(第2の腸溶コーティングは、約6.2から約6.8のpHにおいて、固形粒子から活性薬剤を放出する。)
を含み、
第1の固形粒子は、医薬品組成物の約15重量%から約50重量%を構成し、第2の固形粒子は、医薬品組成物の約50重量%から約85重量%を構成し、
さらに、医薬品組成物は食物の摂取と独立して患者に投与されることが可能である
医薬組成物を患者に投与するステップを含む。
治療有効量の
(a)デクスランソプラゾースおよび第1の腸溶コーティングを含む第1の顆粒(第1の腸溶コーティングは、約5.5のpHにおいて、顆粒からデクスランソプラゾースを放出する)および
(b)デクスランソプラゾースおよび第2の腸溶コーティングを含む第2の顆粒(第2の腸溶コーティングは、約6.75のpHにおいて、顆粒からデクスランソプラゾースを放出する)
を含み、
第1の顆粒は、カプセルの約25重量%を構成し、第2の顆粒は、カプセルの約75重量%を構成し、
さらに、カプセルは食物の摂取と独立して患者に投与されることが可能である
カプセルを患者に投与するステップを含む。
本明細書および添付の特許請求の範囲において使用される「a」、「an」および「the」は、明確にそうでない旨が断られていない限り、複数形も含むものとする。したがって、例えば、「活性薬剤」は、単一の活性薬剤および2つ以上の異なる活性薬剤の組合せを含む。
ベンズイミダゾール部分中のNは、R6−R9によって置換されている環炭素原子の1つを、置換基を全くもたない窒素原子と場合によって交換可能であることを意味し、
R1、R2およびR3は、同一でありまたは異なり、水素、アルキル、フッ素で場合によって置換されているアルコキシ、アルキルチオ、アルコキシアルコキシ、ジアルキルアミノ、ピペリジノ、モルホリノ、ハロゲン、フェニルおよびフェニルアルコキシであり、
R4およびR5は、同一でありまたは異なり、水素、アルキルおよびアリールアルキルから選択され、
R6’は、水素、ハロゲン、トリフルオロメチル、アルキルまたはアルコキシであり、
R6−R9は、同一でありまたは異なり、水素、アルキル、アルコキシ、ハロゲン、ハロアルコキシ、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、オキサゾリニル、トリフルオロアルキル、さらに置換されてもよい複素環から選択される、または隣接するR6−R9基は、さらに置換されていてもよい環状構造を形成し、
R10は、水素であり、
R11およびR12は、同一でありまたは異なり、水素、ハロゲンまたはアルキルから選択される。)
式Iによる好ましい化合物は:
本発明の説明
ランソプラゾール、オメプラゾール等のプロトンポンプ阻害薬(PPI)は、食物の摂取(例えば、朝食等の食事の摂取時等)に伴って患者に経口投与されることは、当技術分野で公知である。事実、PREVACID(登録商標)(ランソプラゾール)のラベルには、「PREVACID(登録商標)は、食事の前に服用すべきである」と明記されている。もう1つ例を挙げると、NEXIUM(登録商標)(エソメプラゾールマグネシウム)のラベルには、「NEXIUM(登録商標)は、食事の少なくとも1時間前に服用すべきである」と明記されている。しかし、食物の摂取と組み合わせた、このようなPPIの投与は、PPIの全身暴露を低下させる。本発明者らは、医薬組成物が食物または食事の摂取または消費と独立して患者に投与されることのできる、少なくとも1つのPPIを含む医薬組成物によって患者を治療する方法を発見した。本発明者らは、また、本発明の医薬組成物をこの治療を必要とする患者に投与することは、予期しない、驚くべき利点を示すことも発見した。具体的には、PREVACID(登録商標)等のPPIを、高脂肪食と一緒に投与することは、CmaxおよびAUC∞の値に、それぞれ約50%から70%の減少が生じることが当技術分野では知られている。これは、このような高脂肪食と一緒に投与した後のPPIの全身暴露における大幅な減少である。同様に、高脂肪食後15分以内にNEXIUM(登録商標)を投与することは、この吸収およびバイオアベイラビリティにマイナスの影響が生じることが示されている(CmaxおよびAUCの両方)(Sostck MBら、「Br J Clin Pharmacol.」、64巻、386−390頁(2007年)を参照)。しかし、本発明者らは、高脂肪食と一緒に本発明の医薬組成物を投与することは、このような高脂肪食の投与後、PPIの全身暴露の増加に繋がることを発見した。例えば、本明細書に示されるように、本発明者らは、高脂肪食と一緒に、90mg投与量のデクスランソプラゾールを経口投与すると、CmaxおよびAUC∞の値に、それぞれ約37%の増加が生じることを発見した。
デクスランソプラゾールカプセル
デクスランソプラゾールカプセル(TAK−390MRカプセル)は、TAK−390の血中濃度の持続をもたらすように設計されている。これは、2種類のコーティングされた腸溶顆粒を1つのカプセルに合わせることで達成される。1種類の顆粒は、pHが約5.0−5.5に達すると、小腸の近位領域で薬物を放出する。2番目の種類の顆粒は、pHが約6.2−6.8に達すると、腸内のより遠位で薬物を放出する。2種類の顆粒の成分は、腸溶コーティング層を除き、同一である。
pH約5.0−5.5において薬物を放出する顆粒は、メタクリル酸コポリマー分散物によってコーティングされている。
pH約6.2−6.8において放出する顆粒は、メタクリル酸コポリマーA型(pH6で放出)とB型(pH7で放出)との混合物によってコーティングされている。
HPMCカプセルを除き、賦形剤は全て公定書基準(compendial)である。TAK−390MRカプセルは、ヒトまたは動物に由来する成分を少しも含んでいない。
以下の表2および表3に、30mg、60mgおよび90mgカプセルの組成を記載する。表2に、顆粒LLの組成に対する値の範囲を示す。表3に、顆粒Hの組成に対する値の範囲を示す。
デクスランソプラゾール顆粒LL
1.撹拌により、バインダーを溶媒に溶解し、バインダー溶液を調製する。
2.デクスランソプラゾール、安定剤、希釈剤および崩壊剤から成る層化粉末を、混合により、調製する。
3.糖球体を帯電させ、開放型回転造粒機の中で転動させる。
4.糖球体に、バインダー溶液を噴霧しながら、層化粉末で層状にする。
5.乾燥させた顆粒を篩にかける。
6.分散機を使用して、顔料を溶媒中に分散させる。
7.撹拌により、膜形成剤を溶媒中に溶解させる。
8.顔料、抗付着剤および溶媒の懸濁液と膜形成剤の溶液とを、撹拌棒を使用して混合することにより、中間コーティング溶液を調製する。
9.流動床コーティング機中で、デクスランソプラゾール顆粒に、中間コーティング溶液でコーティングする。
10.分散機を使用して、顔料を溶媒中に分散させる。
11.可塑剤および界面活性剤を、撹拌により、溶媒中に溶解させる。
12.撹拌棒を使用して、顔料、抗付着剤、メタクリル酸コポリマー分散物および溶媒の懸濁液を、可塑剤および界面活性剤の溶液と混合することにより、顆粒LL用の腸溶コーティング溶液を調製する。
13.流動床コーティング機中で、デクスランソプラゾール顆粒に、顆粒L用の腸溶コーティング溶液でコーティングする。
14.コーティングした顆粒を篩にかける。
15.デクスランソプラゾール顆粒LLを、拡散ミキサーの中で、帯電防止剤および流動促進剤と混合する。
1.撹拌により、バインダーを溶媒中に溶解させ、バインダー溶液を調製する。
2.デクスランソプラゾール、安定剤、希釈剤および崩壊剤から成る層化粉末を、混合により、調製する。
3.糖球体を帯電させ、開放型回転造粒機の中で転動させる。
4.糖球体に、バインダー溶液を噴霧しながら、層化粉末で層状にする。
5.顆粒を篩にかける。
6.分散機を使用して、顔料を溶媒中に分散させる。
7.撹拌により、膜形成剤を溶媒中に溶解させる。
8.顔料、抗付着剤および溶媒の懸濁液と膜形成剤の溶液とを、撹拌棒を使用して混合することにより、中間コーティング溶液を調製する。
9.流動床コーティング機中で、デクスランソプラゾール顆粒に、中間コーティング溶液でコーティングする。
10.篩にかけた顆粒を真空乾燥機で乾燥させる。
11.メタクリル酸コポリマーB型、メタクリル酸コポリマーA型および可塑剤を、撹拌により、無水アルコールおよび精製水の混合液に溶解させる。
12.撹拌棒を使用して、抗付着剤を、メタクリル酸コポリマーB型、メタクリル酸コポリマーA型、可塑剤、無水アルコールおよび精製水の溶液と混合することにより、顆粒H用の腸溶コーティング溶液を調製する。
13.流動床コーティング機中で、顆粒に、顆粒H用の腸溶コーティング溶液でコーティングする。
14.コーティングした顆粒を篩にかける。
15.デクスランソプラゾール顆粒Hを、拡散ミキサーの中で、帯電防止剤および流動促進剤と混合する。
デクスランソプラゾール顆粒LLおよびデクスランソプラゾール顆粒Hを、カプセル封入機を使用して、カプセルに充填する。
TAK−394MRの薬物動態学および薬力学に対する食物の影響およびタイミング:投薬の柔軟性の証拠
緒言
プロトンポンプ阻害薬(PPI)は、活動的に分泌中のプロトンポンプにだけ結合する。したがって、投薬ガイドラインは、通常、壁細胞活性の最大刺激が発生するときに薬物が利用可能になるように、食事の30から60分前にPPIを投与することを推奨している。しかし、高脂肪の朝食の15分以内にエソメプラゾールを投薬することは、その吸収およびバイオアベイラビリティにマイナスの作用を及ぼすことが示された(CmaxおよびAUCの両方)(Sostek MBら、Br J Clin Pharmacol.、64巻、386−390頁(2007年))。GERDコントロール不良の患者のうち、54パーセント(%)が、食事との関連で、最適状態に及ばずにPPIを服用している。したがって、食物摂取と関係なく投与することのできるPPIは、投薬の柔軟性をもたらし、服薬遵守にプラスの影響をもたらす可能性がある。
この試験の目的は、実施例1において記載したように調製されたTAK−390MRを90mg単回経口投与した後、TAK−390の薬物動態学(PK)および薬力学(PD)に対する食物の作用を評価することであった。
試験の設計
この試験は、1つのセンターで実施された第1相非盲検無作為単回投与四元交差試験であった。健康な成人被験者を、期間1の第1日目に、患者が4つの異なる投薬レジメンを受け取る順番を決定する4つの順序グループの1つに無作為に分けた(以下の表4を参照)。4つの交差期間の各々の間、被験者は、第1日目にプラセボを単回投与され、一晩絶食した後、3日目のおよそ午前8:00に90mgのTAK−390MRを単回投与された。1つの期間における最終投与から、次の期間の初回投与までの間に、少なくとも5日間の最短ウォッシュアウト間隔を置いた。
スクリーニングにおいて、H.ピロリ(H.pylori)の試験結果が陰性であった、18−55歳の健康な男性および女性の被験者が、この研究に参加するのに適格であった。
TAK−390MRのPKプロフィールを、投薬前および各期間の3日目の投薬後24時間期間にわたり、血液採取によって評価した。TAK−390のPKパラメータは標準的なノンコンパートメント方法を使用して概算し、以下を含めた:tlag=薬物投与から定量の下限より高い最初に観察された濃度までの時間の遅延、tmax=観察された最高血漿濃度に到達するまでの時間、Cmax=観察された最高血漿濃度、およびAUC=血漿濃度下の領域対0時間から最後に定量可能な濃度(AUCl)および0時間から無限大(AUC∞)までの時間曲線。
Medtronic Digitrapper(登録商標)pH 記録機(Medtronic,Inc.、ミネソタ州ミネアポリス)を使用して、24時間継続胃内pHモニタリングによって、各期間の1日目および3日目に投薬レジメンごとに薬理反応を測定した。
有害事象(AE)報告、併用薬の使用、12リード心電図、健康診断、バイタルサイン測定および実験室評価によって、安全性をモニタリングした。
人口統計
4つの順序グループに無作為に分け、少なくとも2つの投薬レジメンを完了した48名の被験者のうち46名を、PKおよびPD分析に含めた。48名の被験者全員を安全性分析に含めた。被験者は主に男性(60%)であり、年齢は19−53歳(平均値±SD=32±11歳)にわたった。77パーセント(%)は、白人であり、23パーセント(%)は、黒人であった。彼らの平均値±SD身長は、172±10cmであり、彼らの平均値±SD体重は、76±12kgだった。
TAK−390MRを摂食後状態で投与したとき(投薬レジメンB)、TAK−390MRを絶食状態で投与したとき(投薬レジメンA)に比べて、TAK−390のtlagは、平均約1時間遅延され、tmaxは、平均約2時間遅延された(以下の表5を参照)。TAK−390MRを、高脂肪の朝食の5分前(投薬レジメンC)または30分前(投薬レジメンD)に投与したとき、TAK−390のtlagおよびtmaxの平均値は、TAK−390MRを絶食状態で投与したとき(投薬レジメンA)に得られた値と類似していた。TAK−390MRを摂食後状態で投与する(投薬レジメンB)または食事の5分前に投与する(投薬レジメンC)と、TAK−390のCmaxおよびAUClの平均値は、17−31%増加したが、絶食状態で投与したとき(投薬レジメンA)に比べて、食事の30分前(投薬レジメンD)に投与したときは、生物学的に等価だった(以下の表6を参照)。図1に、投薬レジメンごとの平均血漿TAK−390濃度対時間プロフィールを示す。
全体として、胃内pH の結果は、異なる絶食/摂食後状態下でのTAK−390PKにおける変化は、TAK−390MRのPDに対して関係する影響を及ぼさなかったことを示唆している(表7および図2を参照)。平均胃内pHについて、投薬後24時間間隔にわたるベースラインからの変化(3日目−1日目)には、摂食後投薬レジメンと絶食時投薬レジメンとの対比較のどれにも、統計的に有意な差は生じなかった。対比較において発生した唯一の統計的に有意な差は、胃内pH>4となる時間の割合について、摂食後(投薬レジメンB)および絶食時(投薬レジメンA)の間にあり、2つの投薬レジメン間の差は8%だった。
TAK−390MRを絶食時または様々な摂食後の条件下で投与したとき、研究安全性パラメータのどれにも、一貫した、臨床的に重要な変化は観察されなかった。被験者19名(40%)が、少なくとも1回の治療で発現した有害事象(AE)を経験した。少なくとも1回のAEを経験している被験者の数には、投薬レジメン間でほとんど差はなかった。死亡または重大なAEは発生しなかったが、被験者1名は、投薬レジメンCにおいて、期間1に続くウォッシュアウト間隔中に、AE(肝酵素増加)を発生したため、早期に試験を中止した。
様々な摂食後の条件下でのTAK−390MRの投与に続く、TAK−390の暴露は、絶食状態と比較して、有意であるが、軽度の増加を示した(Cmaxは、12−31%増加、AUCは、9−12%増加。)。様々な絶食/摂食後条件下の投薬に続く、TAK−390PKにおける変化は、胃内pHに関係する違いを生み出さなかった。pHの結果は、TAK−390MRは、食物または食事のタイミングに関係なく、投与することができることを示唆している。食物の摂取と関係なく投与可能なPPIは、投薬の柔軟性を向上し、服薬遵守にプラスの影響を及ぼすことができる。
Claims (10)
- 患者の消化器疾患を治療するための医薬の製造における、投薬形態の治療有効量を含む医薬組成物の使用であって、
該医薬組成物は、
(a)デクスランソプラゾールおよび第1の腸溶コーティングを含む、第1の顆粒であって、第1の腸溶コーティングは、第1の顆粒上にコーティングされ、5.0〜5.5のpHにおいて顆粒からデクスランソプラゾールを放出する前記第1の固形粒子;および
(b)デクスランソプラゾールおよび第2の腸溶コーティングを含む、第2の顆粒であって、第2の腸溶コーティングは、第2の顆粒上にコーティングされ、6.2〜6.8のpHにおいて顆粒からデクスランソプラゾールを放出する前記第2の固形粒子
を含み、
第1の顆粒は、医薬組成物の15〜50重量%を構成し、第2の顆粒は、医薬組成物の50〜85重量%を構成し、
医薬組成物は、錠剤またはカプセルであり、
胃腸の症状が、胸やけ、炎症性腸疾患、クローン病、過敏性腸症候群、潰瘍性大腸炎、消化性潰瘍、ストレス潰瘍、出血性消化性潰瘍、十二指腸潰瘍、感染性腸炎、結腸炎、憩室炎、胃酸過多症、消化不良、胃不全麻痺、ゾリンジャー−エリソン症候群、胃食道逆流症、ヘリコバクター・ピロリ(Helicobacter pylori)関連疾患、短腸症候群、全身性肥満細胞症または好塩基球性白血病または高ヒスタミン血症に伴う分泌過剰状態、或いは前記疾患の何れかの組合せであり、
さらに、医薬組成物は食物の摂取と独立して患者に投与されることが可能である、前記使用。 - 第1の腸溶コーティングが5.5のpHにおいてデクスランソプラゾールを放出する、請求項1に記載の使用。
- 第1の腸溶コーティングがメタクリル酸コポリマー分散物を含む、請求項2に記載の使用。
- 第2の腸溶コーティングが6.75のpHにおいてデクスランソプラゾールを放出する、請求項1に記載の使用。
- 第2の腸溶コーティングが、3:1の比でメタクリル酸コポリマーB型とメタクリル酸コポリマーA型の混合物を含む、請求項4に記載の使用。
- 第1の顆粒が、デクスランソプラゾールと第1の腸溶コーティングとの間に保護層を含む、請求項1に記載の使用。
- 第2の顆粒が、デクスランソプラゾールと第2の腸溶コーティングとの間に保護層を含む、請求項1に記載の使用。
- 保護層が、スクロース、ヒプロメロース、非腸溶コーティングまたはこれらの任意の組合せである、請求項6または7に記載の使用。
- 非腸溶コーティングがヒドロキシプロピルセルロースである、請求項8に記載の使用。
- 第1の顆粒が、医薬組成物の25%を構成し、第2の顆粒が、医薬組成物の75%を構成する、請求項1に記載の使用。
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