JP5525920B2 - フェキソフェナジンを含む口内分散性タブレット - Google Patents
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Description
−少なくとも一つの崩壊剤、
−可溶性希釈剤、
−潤沢剤
−および、任意に、浸透剤、膨潤剤、帯電防止剤、甘味料、香料、または着色料
を含む。
−フェキソフェナジンまたはその薬学的に許容できる塩の一つの微結晶、
−少なくとも一つのバインダー、
−任意に、希釈剤、帯電防止剤、甘味料および/または着色料
を含むことを特徴とする。
−10から95%、好ましくは50から70%のフェキソフェナジンまたはその薬学的に許容できる塩の一つ、
−フェキソフェナジンまたはその薬学的に許容できる塩の一つの重量に対して、多くても20重量%、好ましくは多くても10重量%のバインダー、
−前記顆粒の全重量に対して多くても5重量%、好ましくは2重量%の帯電防止剤、
−任意に100%までのバランスとしての希釈剤
を含む。
−10から95%、好ましくは40から75%のフェキソフェナジンまたはその薬学的に許容できる塩の一つ、好ましくはフェキソフェナジンHCl、の顆粒、
−フェキソフェナジンまたはその薬学的に許容できる塩の一つの顆粒の重量に対して、重量で表したパーセントで、5から90%、好ましくは10から70%、さらに好ましくは25から55%の被覆ポリマー、好ましくはEudragit(登録商標)E100、
−被覆ポリマーの重量に対する重量で表したパーセントで、0から10%の浸透剤、好ましくはコロイドシリカ
を含む。
−フェキソフェナジンまたはその薬学的に許容できる塩の一つの微結晶を、任意に帯電防止剤および/または希釈剤と乾燥混合する工程;
−少なくとも一つのバインダーの溶液または懸濁液をスプレーすることにより上記工程で得られた混合物を顆粒化する工程;
−任意に、かくして得られた顆粒に、フェキソフェナジンまたはその薬学的に許容できる塩の一つと少なくとも一つのバインダーとを含む懸濁液または溶液をスプレーすることにより層を適用する工程;
−かくして得られた顆粒を、被覆組成物の懸濁液で被覆する工程;
−かくして得られた被覆された顆粒を乾燥させる工程
を含む。
−フェキソフェナジンまたはその薬学的に許容できる塩の一つの微結晶を、任意に帯電防止剤、希釈剤、浸透剤、甘味料および/または着色料と共に乾燥混合する工程;
−少なくとも一つのバインダーの溶液または懸濁液をスプレーすることにより上記工程で得られた混合物を顆粒化する工程;
−任意に、かくして得られた顆粒に、フェキソフェナジンまたはその薬学的に許容できる塩の一つと少なくとも一つのバインダーとを含む懸濁液または溶液をスプレーすることにより層を適用する工程;
−被覆組成物の懸濁液、分散物、または溶液をスプレーすることにより、かくして得られた顆粒を被覆する工程;
−かくして得られた被覆された顆粒を乾燥させる工程;
−被覆された顆粒と、少なくとも一つの崩壊剤、可溶性希釈剤、および任意に潤沢剤、浸透剤、膨潤剤、甘味料、帯電防止剤、香料および着色料からなる賦形剤の混合物とを乾燥混合する工程;
−被覆された顆粒と賦形剤の混合物をタブレットに圧縮する工程
を含む。
−Eudragit(登録商標)E100で被覆したフェキソフェナジンHClの顆粒、
−Eudragit(登録商標)E100、マンニトール粉末、マンニトール顆粒、クロスポビドン、沈降シリカ、甘味料、および香料からなる賦形剤の混合物。
フェキソフェナジン被覆顆粒
−フェキソフェナジンHCl: 40〜80%
−Eudragit(登録商標)E100: 20〜60%
−沈降シリカ: 0〜5%
パーセントは被覆された顆粒の重量に基づいて計算されたものである。
−フェキソフェナジン被覆顆粒 10〜45%
−マンニトール粉末および/または顆粒 50〜90%
−クロスポビドン 2〜15%
−沈降シリカ 0〜5%
−ステアリン酸マグネシウム 0〜5%
−スクラロース 0〜5%
−香料 0〜2%
パーセントはタブレットの重量に基づいて計算されたものである。
・Eudragit(登録商標)EPOまたはEudragit(登録商標)E100の商品名で市販されているメタクリルポリマー。
・Eudragit(登録商標)NE30Dの商品名で市販されているポリアクリラート。
・マンニトール粉末
・マンニトール顆粒(Mannitol granular)300
・スクラロース
・アスパルテーム
・香料としてのペパーミント、ワイルドベリー
・SyloidFP244の商品名で市販されている沈降シリカ
・PVP K90の商品名で市販されているポリビニルピロリドン
顆粒化工程
15gのSyloid FP244と混合された500gのフェキソフェナジンHClを、水中に16%(重量/重量)のEudragit EPO/Eufragit NE30D(50/50)の混合物465gを用いて、流動層で顆粒化した。
かくして得られた顆粒を、水中に16%(重量/重量)のEudragit EPO/Eufragit NE30D(50/50)の混合物465gの分散物をスプレーすることにより、上部挿入を有する流動層で被覆した。
−装置:USP装置II(パドル法)
−速さ:50rpm
−量:900mLのHCl 0.001N pH3.0*
−温度:37.0℃±0.5℃
−サンプリング(5mL):2.5、7.5、15、30および60分
−HPLC検出:220nmのUV
−HPLCカラム:Zorbax SB-Pheny、5μm、4.6x250mm
−注入量:20μL
−移動相:アセトニトリル:トリエチルアミンを含有する0.03M 酢酸 pH5.25(36:64)
−溶解媒体:(必要に応じて)o-リン酸でpH3.0±0.05に調節したHCl 0.001N。
顆粒化工程
15gのSyloid FP244と混合された500gのフェキソフェナジンHClを、8%(重量/重量)のPVP K90水溶液30gを用いて、流動層で顆粒化した。
かくして得られた顆粒を、水中に16%(重量/重量)のEudragit EPO/Eufragit NE30D(60/40)の混合物をスプレーすることにより、上部挿入を有する流動層で被覆した。
顆粒化工程
30gのSyloid FP244と混合された1000gのフェキソフェナジンHClを、12%(重量/重量)のイソプロパノール中のEudragit E100の溶液1500gを用いて、Wurster挿入部を有する流動層において顆粒化した。
かくして得られた顆粒を、1%のSyloid FP244を含有するイソプロパノール中に12%(重量/重量)のEudragit E100の3900gのポリマー分散物をスプレーすることにより、上部挿入を有する流動層で被覆した。
顆粒化工程
30gのSyloid FP244と混合された1000gのフェキソフェナジンHClを、12%(重量/重量)のイソプロパノール中のEudragit E100の溶液400gを用いて、遊星形ミキサーにおいて顆粒化した。
かくして得られた顆粒を、1%のSyloid FP244を含有するイソプロパノール中に12%(重量/重量)のEudragit E100の溶液をスプレーすることにより、Wurster挿入を有する流動層で被覆した。
3つのタイプのタブレットT1、T2、T3を、異なる被覆比率を示すフェキソフェナジンの被覆された顆粒を用いて調製した。フェキソフェナジンの被覆された顆粒を、3つの異なる被覆比率30、35、および40を用いたこと以外は、上記実施例3に記載されているようにして得た。次いで、180mgのフェキソフェナジンHClに対応する一定量の各タイプの被覆された顆粒を、以下のタブレット賦形剤と共に15分間徹底的に混合した。
クロスポビドン 10%
シリカ 0.5%
ステアリン酸マグネシウム 0.5%
アスパルテーム 2%
香料 1%
マンニトール粉末(60μm)/顆粒(330μm)(2/1)
全体を100%とする量
パーセントはタブレットの全重量のパーセントとして表されている。
かくして得られた各タブレットについて、重量、硬度、口内での崩壊時間、口当たり、および味を調べた。
結果を以下の表7に示す。
被覆比率30、35、40を有するフェキソフェナジンの被覆された顆粒を示す3つのタイプのタブレット(T4、T5、T6)を、タブレットあたり30mgのフェキソフェナジンHClとなる量を用いたこと以外は、実施例5と同様にして調製した。
マンニトール粉末/マンニトール顆粒比1/1を用いて、タブレット当たり180mgのフェキソフェナジンHCl量を含む、実施例5のT2の調合法によるタブレットT7を製造した。
口内での崩壊時間、口当たり、および味を評価した。
結果を以下の表9に示す。
5、7.5、および10重量%という3つの異なる比率のクロスポビドンを用いたこと以外は、実施例5の調剤T2と同様に3つのタイプのタブレット(T8、T9、T10)を製造した。
かくしてT8、T9およびT10を得た。口内での崩壊時間、硬度、口当たり、および味を評価し、結果を以下の表10に示した。
生物学的等価性試験を、本発明に係る二つのタブレット(T11とT12)とAllegra(登録商標)180mg(対照)とを用いて、実施した。
15人の被験者がT11と対照を服用し、13人の患者がT12と対照を服用した。
T11 T12
フェキソフェナジンHCl被覆顆粒
フェキソフェナジンHCl 48.4% 58.2%
Eudragit E100 47.4% 37.7%
シリカ 4.2% 4.1%
180mgのフェキソフェナジンHCl
に対応する被覆された顆粒 30%
クロスポビドン 5%
シリカ 0.5%
ステアリン酸マグネシウム 1%
スクラロース 2%
香料 0.2%
マンニトール粉末(60μm)/顆粒(330μm)(1/1)
全体を100%とする量
Claims (26)
- 唾液と接触して60秒未満で飲みやすい懸濁液を形成することにより口腔内で崩壊することができる口内分散性タブレットであって、前記口内分散性タブレットは、
(i)被覆された顆粒形態の、フェキソフェナジンまたは少なくとも一つのその薬学的に許容できる塩と、
(ii)クロスカルメロース、クロスポビドン、およびこれらの混合物からなる群から選択される少なくとも一つの崩壊剤、マンニトール、キシリトール、ソルビトール、マルチトール、およびこれらの混合物(但し、ソルビトールは単独で用いることができない)からなる群から選択される可溶性希釈剤、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸、フマル酸ステアリルナトリウム、微粉化ポリオキシエチレングリコール、安息香酸ナトリウム、およびこれらの混合物からなる群から選択される潤沢剤、並びに
任意成分としてシリカ、甘味料、香料、または着色料
を含む賦形剤の混合物と
を含有し、前記被覆されたフェキソフェナジンの顆粒(i)は、フェキソフェナジンまたはその薬学的に許容できる塩の一つの微結晶と、バインダーとしてのポビドンおよび/またはアクリルポリマーとを含み、被覆ポリマーとしてのアクリルポリマーと、浸透剤および/または帯電防止剤としてのシリカとを含む被覆組成物で被覆され、
ヒトにおけるバイオアベイラビリティ試験において、Allegra(登録商標)の商標名で市販されているタブレットと生物学的等価性である、口内分散性タブレット。 - 40秒未満で崩壊することができる、請求項1に記載の口内分散性タブレット。
- 前記被覆された顆粒に対する前記賦形剤の混合物の重量比が0.4から9である、請求項1に記載の口内分散性タブレット。
- 前記被覆された顆粒に対する前記賦形剤の混合物の重量比が1.5から5である、請求項1に記載の口内分散性タブレット。
- 前記被覆された顆粒に対する前記賦形剤の混合物の重量比が2から3である、請求項1に記載の口内分散性タブレット。
- 前記可溶性希釈剤が、13炭素原子未満のポリオールからなり、100から500μmの平均粒径を有する直接圧縮可能な製品の形態、若しくは100μm未満の平均粒径を有する粉末の形態のいずれかであり、結合特性を有する可溶性希釈剤がただ一つ存在する場合には、直接圧縮可能な製品の形態で用いられるが、結合特性を有する可溶性希釈剤が少なくとも二つ存在する場合には、一方が直接圧縮可能な形態で存在し、かつ、他方が粉末形態で存在し、ここで前記ポリオールは同一であってもよく、直接圧縮可能なポリオールと粉末ポリオールとの比率が99/1から20/80であると解する、請求項1に記載の口内分散性タブレット。
- タブレットの重量に基づいたパーセントで、前記崩壊剤の比率が3から15重量%であり、前記可溶性希釈剤の比率が30から90重量%である、請求項1に記載の口内分散性タブレット。
- タブレットの重量に基づいたパーセントで、前記崩壊剤の比率が5から15重量%であり、前記可溶性希釈剤の比率が40から60重量%である、請求項7に記載の口内分散性タブレット。
- 前記甘味料が、アスパルテーム、アセスルファムカリウム、サッカリン酸ナトリウム、ネオヘスペリジンジヒドロカルコン、スクラロース、グリチルリチン酸モノアンモニウム、およびこれらの混合物からなる群から選択される、請求項1に記載の口内分散性タブレット。
- 前記潤沢剤が、粉末形態であり、少なくとも部分的にタブレットの表面に処理されている、請求項1に記載の口内分散性タブレット。
- フェキソフェナジンまたはその薬学的に許容できる塩の一つの顆粒であって、前記顆粒は、被覆ポリマーとしてのアクリルポリマーと、浸透剤としてのシリカとを含む被覆組成物で被覆され、かつ、前記顆粒は、
- フェキソフェナジンまたはその薬学的に許容できる塩の一つの微結晶、
- 不溶性アクリラートアンモニオメタクリラートコポリマー、ポリアクリラート、またはポリメタクリルコポリマーから選択されるアクリルポリマー、ポビドン、およびこれらの混合物からなる群から選択される少なくとも一つのバインダー
を含む、顆粒。 - マイクロクリスタリンセルロース、スクロース、リン酸二カルシウム、デンプン、ラクトース、マンニトール、キシリトール、ソルビトール、マルチトール、グリシン、およびこれらの混合物からなる群から選択される希釈剤、
微粉化または非微粉化タルク、ヒュームドシリカ、沈降およびコロイドシリカからなる群から選択される帯電防止剤、
甘味料、または
着色料
をさらに含む、請求項11に記載の顆粒。 - クロスカルメロース、クロスポビドン、およびこれらの混合物からなる群から選択される崩壊剤、またはアニオン性、非イオン性、カチオン性、または両性界面活性剤とすることができる界面活性剤をさらに含む、請求項11に記載の顆粒。
- - 10%から95%のフェキソフェナジンまたはその薬学的に許容できる塩の一つ、
- フェキソフェナジンまたはその薬学的に許容できる塩の一つの重量に対して20重量%までのバインダー、
- 顆粒の重量に対して5%までの帯電防止剤
を含む、請求項12に記載の顆粒。 - - 50%から70%のフェキソフェナジンまたはその薬学的に許容できる塩の一つ、
- フェキソフェナジンまたはその薬学的に許容できる塩の一つの重量に対して10重量%までのバインダー、
- 顆粒の重量に対して2%までの帯電防止剤
を含む、請求項14に記載の顆粒。 - 100%までのバランスとして希釈剤をさらに含む、請求項14に記載の顆粒。
- - 10%から95%のフェキソフェナジンまたはその薬学的に許容できる塩の一つの顆粒、
- 前記フェキソフェナジンまたはその薬学的に許容できる塩の一つの顆粒の重量に対して5から90%の被覆ポリマー、
- 前記被覆ポリマーの重量に対して0から10%の浸透剤
を含む、請求項11に記載の顆粒。 - - 40%から75%のフェキソフェナジンまたはその薬学的に許容できる塩の一つの顆粒、
- 前記フェキソフェナジンまたはその薬学的に許容できる塩の一つの顆粒の重量に対して10から70%の被覆ポリマー、
- 前記被覆ポリマーの重量に対して0から10%の浸透剤としてのコロイドシリカ
を含む、請求項17に記載の顆粒。 - 25から55%の被覆ポリマーを含む、請求項18に記載の顆粒。
- 塩酸フェキソフェナジンを含む、請求項17または18に記載の顆粒。
- 連続する以下の工程:
- フェキソフェナジンまたはその薬学的に許容できる塩の一つの微結晶を乾燥混合する工程;
- 少なくとも一つのバインダーの溶液または懸濁液をスプレーすることにより上記工程で得られた混合物を顆粒化する工程;
- かくして得られた顆粒を被覆組成物の懸濁液で被覆する工程;
- かくして得られた被覆された顆粒を乾燥させる工程
を含む、請求項11に記載の顆粒の調製方法。 - 連続する以下の工程:
- フェキソフェナジンまたはその薬学的に許容できる塩の一つの微結晶を、帯電防止剤または希釈剤と共に乾燥混合する工程;
- 少なくとも一つのバインダーの溶液または懸濁液をスプレーすることにより上記工程で得られた混合物を顆粒化する工程;
- かくして得られた顆粒を被覆組成物の懸濁液で被覆する工程;
- かくして得られた被覆された顆粒を乾燥させる工程
を含む、請求項12に記載の顆粒の調製方法。 - 前記被覆組成物が、アクリルポリマーからなる群から選択される少なくとも一つの被覆ポリマーと、浸透剤と、任意に、可塑剤、可溶剤、崩壊剤、及び界面活性剤とを含む、請求項21または22に記載の方法。
- 連続する以下の工程:
- フェキソフェナジンまたはその薬学的に許容できる塩の一つの被覆された顆粒を調製する工程;
- 前記被覆された顆粒と、少なくとも一つの崩壊剤、可溶性希釈剤、潤沢剤、及びそれらの混合物からなる賦形剤の混合物とを乾燥混合する工程;
- 前記被覆された顆粒と賦形剤の混合物をタブレットに圧縮する工程
を含む、請求項1に記載のタブレットの調製方法。 - 賦形剤の混合物が、シリカ、甘味料、香料、および着色料をさらに含む、請求項1に記載のタブレットの調製方法。
- 季節性アレルギー性鼻炎に関する症状の治療用に、患者に経口投与するための、請求項1に記載の口内分散性タブレット。
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