JP5227591B2 - アモキシシリンを含む粒剤の調製方法 - Google Patents
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Description
アモキシシリン三水和物とアモキシシリンナトリウムとの組み合わせの、或いは純粋なアモキシシリンナトリウムの、ヒトまたは動物における使用のための安定した剤形(例えば、粒剤または錠剤)を調製する必要性が常にあり、これらの剤形は、水を用いて前記粒剤を非経口注射投与のための、水性懸濁液に再構成するために、固体剤形(例えば、錠剤、分散性錠剤、カプセル、散剤、咀嚼錠)を調製するために使用することができる。
a.アモキシシリン三水和物を水酸化ナトリウム、重炭酸ナトリウム、炭酸ナトリウムおよびこれらの混合物の水溶液と一緒に、またはナトリウム源としての(C1‐8)有機酸のナトリウム塩の水溶液と一緒に押し出し、湿った押出魂を形成する段階、
b.前記湿った押出魂を、ふるいを通して造粒する段階、
c.得られた粒剤を乾燥する段階、および
d.場合により粒剤を再乾燥し、アモキシシリン三水和物とアモキシシリンナトリウムとの混合物の乾燥粒剤を得る段階、
を含む、本発明の方法に従って調製することができる。
押出液速度 15から30g/分
受入温度 85℃
乾燥終了時の材料温度 45から55℃
継続時間 12から72時間
Claims (15)
- アモキシシリン三水和物およびアモキシシリンナトリウムを含む混合物の安定した粒剤を調製するための方法であり、以下の段階:
a.アモキシシリン三水和物を、水酸化ナトリウム、重炭酸ナトリウム、炭酸ナトリウムもしくはこれらの混合物の水溶液と一緒に、またはナトリウム源としての(C1‐8)有機酸のナトリウム塩の水溶液と一緒に、押し出して、湿った押出魂を形成する段階、
b.前記湿った押出魂を、ふるいを通して造粒する段階、
c.得られた粒剤を乾燥する段階、および
d.粒剤を場合により再乾燥し、アモキシシリン三水和物とアモキシシリンナトリウムとの混合物の乾燥粒剤を得る段階、
を含み、
アモキシシリン三水和物に対するナトリウム源の比率が、1モルのアモキシシリン三水和物に対してナトリウム源が0.20モルから0.95モルの間である方法。 - (C1‐8)有機酸が、酢酸、プロピオン酸、酪酸、吉草酸、カプロン酸、カプリル酸およびカプリン酸からなる群より選択される、請求項1に記載の方法。
- (C1‐8)有機酸のナトリウム塩が、2−エチルへキサン酸ナトリウムである、請求項1および2に記載の方法。
- 押出温度が、0℃から60℃の間である、請求項1に記載の方法。
- 押出温度が、10℃から40℃の間である、請求項1に記載の方法。
- 該粒剤の粒子径が、200μmから3000μmの範囲内である、請求項1から5のいずれか1項に記載の方法。
- 該粒剤の粒子径が、800μmから1500μmの範囲内である、請求項1から6のいずれか1項に記載の方法。
- アモキシシリン三水和物とアモキシシリンナトリウムとの混合物が、結晶形態、非晶質形態および凝集体の混合物の形態で含まれる、請求項1に記載の方法により調製された粒剤。
- いかなる残留有機溶媒をも含まない、請求項8に記載の粒剤。
- 使用前に水性懸濁液に再構成するための、請求項8に記載の粒剤。
- ガラス瓶中、単位用量の小袋中、または湿気から保護される他の適切な容器中において提供される、請求項8に記載の粒剤。
- 請求項1から7のいずれか1項に従って調製された粒剤中に含有のアモキシシリン三水和物とアモキシシリンナトリウムとの混合物の治療的有効量を含む、ヒトまたは動物における細菌感染症を治療するための医薬組成物。
- 細菌感染症の治療のための薬剤の製造における、請求項8に記載の粒剤の使用法。
- いかなる残留有機溶媒をも、およびいかなる痕跡のアミンをも含まないアモキシシリンナトリウムを含む安定した粒剤を調製するための方法であり、下記の段階:
a.アモキシシリン三水和物を、水酸化ナトリウム、重炭酸ナトリウム、炭酸ナトリウムもしくはこれらの混合物の水溶液と一緒に、またはナトリウム源としての(C1‐8)有機酸のナトリウム塩の水溶液と一緒に、押し出して、湿った押出魂を形成する段階、
b.前記湿った押出魂を、ふるいを通して造粒する段階、
c.得られた粒剤を乾燥する段階、および
d.場合により粒剤を再乾燥し、いかなる残留有機溶媒をも、およびいかなる痕跡のアミンをも含まないアモキシシリンナトリウムの乾燥粒剤を得る段階、
を含む、前記方法。 - アモキシシリン三水和物に対するナトリウム源の比率が、1モルのアモキシシリン三水和物に対してナトリウム源が1モルである請求項14に記載の方法。
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