JPH08169847A - 固形製剤 - Google Patents
固形製剤Info
- Publication number
- JPH08169847A JPH08169847A JP33430594A JP33430594A JPH08169847A JP H08169847 A JPH08169847 A JP H08169847A JP 33430594 A JP33430594 A JP 33430594A JP 33430594 A JP33430594 A JP 33430594A JP H08169847 A JPH08169847 A JP H08169847A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- dextrin
- solid preparation
- active ingredient
- preparation
- fluidized bed
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
(57)【要約】
【目的】 本発明の目的は、消化管内に病変をもつ患者
用の固形製剤において、消化管内の残渣を最小限とした
低残渣性の固形製剤を、製剤品質を損なうことなく提供
することにある。 【構成】 本発明は、有効成分とデキストリンとを含む
組成物からなり、その組成物が流動層造粒されているこ
とを特徴とする、消化管内で低残渣性の固形製剤であ
る。前記固形製剤の有効成分としては、５−アミノサリ
チル酸、その医薬上許容される塩またはそのエステル、
またはにアミノサリチル酸誘導体、さらに、潰瘍性大腸
炎の治療薬であるバルサラジドまたはその薬学的に許容
しうる塩を好ましい有効成分として挙げることができ
る。さらに、本発明の好ましい実施態様としては、有効
成分及びデキストリンを重量比で９５：５ないし７０：
３０の比率にて含有してなる固形製剤が挙げられる。
用の固形製剤において、消化管内の残渣を最小限とした
低残渣性の固形製剤を、製剤品質を損なうことなく提供
することにある。 【構成】 本発明は、有効成分とデキストリンとを含む
組成物からなり、その組成物が流動層造粒されているこ
とを特徴とする、消化管内で低残渣性の固形製剤であ
る。前記固形製剤の有効成分としては、５−アミノサリ
チル酸、その医薬上許容される塩またはそのエステル、
またはにアミノサリチル酸誘導体、さらに、潰瘍性大腸
炎の治療薬であるバルサラジドまたはその薬学的に許容
しうる塩を好ましい有効成分として挙げることができ
る。さらに、本発明の好ましい実施態様としては、有効
成分及びデキストリンを重量比で９５：５ないし７０：
３０の比率にて含有してなる固形製剤が挙げられる。
Description
【０００１】
【産業上の利用分野】本発明は、消化管内に病変をもつ
疾病、特に炎症性腸疾患用の固形製剤に関する。
疾病、特に炎症性腸疾患用の固形製剤に関する。
【０００２】
【従来の技術】炎症性腸疾患に包括される潰瘍性大腸炎
とクローン病は、消化管内に病変を持つ疾病のなかでも
難治性の疾患である。従来、炎症性腸疾患を内科的に薬
剤を用いて治療する場合、有効成分としては、ステロイ
ドホルモンやアミノサリチル酸誘導体が用いられてい
る。消化管内に病変を持つ疾病の治療効果を高めるため
には、前記有効成分を含有する錠剤、丸剤、顆粒剤、散
剤（細粒剤を含む）、トローチ剤、咀嚼剤等の固形製剤
において、投与後に消化管内で残渣となりうる非吸収性
の添加剤を最小限にすることが好ましい。このような低
残渣性の固形製剤の例としては、各種の栄養成分を有効
成分とした成分栄養剤が知られている。
とクローン病は、消化管内に病変を持つ疾病のなかでも
難治性の疾患である。従来、炎症性腸疾患を内科的に薬
剤を用いて治療する場合、有効成分としては、ステロイ
ドホルモンやアミノサリチル酸誘導体が用いられてい
る。消化管内に病変を持つ疾病の治療効果を高めるため
には、前記有効成分を含有する錠剤、丸剤、顆粒剤、散
剤（細粒剤を含む）、トローチ剤、咀嚼剤等の固形製剤
において、投与後に消化管内で残渣となりうる非吸収性
の添加剤を最小限にすることが好ましい。このような低
残渣性の固形製剤の例としては、各種の栄養成分を有効
成分とした成分栄養剤が知られている。
【０００３】しかし、ステロイドホルモンやアミノサリ
チル酸誘導体等を有効成分とする固形製剤においては、
添加剤として消化管内で非吸収性の物質、例えばセルロ
ース及びその誘導体、ポリビニルピロリドンなどの合成
高分子が、添加量がそれほど多くないという理由で頻繁
に用いられている。さらに、固形製剤を製造する上で重
要な造粒工程において、前述の消化管内で非吸収性の添
加剤は、結合剤あるいは賦形剤として果たす役割が大き
く、それを除くことは製剤品質の低下につながると考え
られている。
チル酸誘導体等を有効成分とする固形製剤においては、
添加剤として消化管内で非吸収性の物質、例えばセルロ
ース及びその誘導体、ポリビニルピロリドンなどの合成
高分子が、添加量がそれほど多くないという理由で頻繁
に用いられている。さらに、固形製剤を製造する上で重
要な造粒工程において、前述の消化管内で非吸収性の添
加剤は、結合剤あるいは賦形剤として果たす役割が大き
く、それを除くことは製剤品質の低下につながると考え
られている。
【０００４】例えば、特表昭５７−５００４３２号公報
では、５−アミノサリチル酸製剤において、セルロース
及びポリビニルピロリドンなどの消化管内で非吸収性の
高分子が、固形製剤を製造する上で重要な工程である造
粒工程において結合剤あるいは賦形剤として、また、エ
チルセルロースが固形製剤に特殊な機能を保持させるた
めのコーチング剤として用いられている。
では、５−アミノサリチル酸製剤において、セルロース
及びポリビニルピロリドンなどの消化管内で非吸収性の
高分子が、固形製剤を製造する上で重要な工程である造
粒工程において結合剤あるいは賦形剤として、また、エ
チルセルロースが固形製剤に特殊な機能を保持させるた
めのコーチング剤として用いられている。
【０００５】また、これに代わる添加剤として、蔗糖、
乳糖及び澱粉を挙げることができるが、蔗糖や乳糖は抗
原性と刺激性が大きいため、潰瘍性大腸炎等の疾病に対
して好ましい添加剤とは言えず、澱粉も単独では結合剤
あるいは賦形剤としての作用が弱く大量に使用しなくて
は効果を期待できない欠点を有する。特に、アミノサリ
チル酸誘導体は、服用量を多くしないと治療効果が認め
られないため、その固形製剤としては、直径１ｃｍを超
える大きな錠剤が上市されている。前述のように、添加
剤の量をできる限り低く抑えた製剤処方にする場合は、
澱粉は好ましい添加剤とは言えない。
乳糖及び澱粉を挙げることができるが、蔗糖や乳糖は抗
原性と刺激性が大きいため、潰瘍性大腸炎等の疾病に対
して好ましい添加剤とは言えず、澱粉も単独では結合剤
あるいは賦形剤としての作用が弱く大量に使用しなくて
は効果を期待できない欠点を有する。特に、アミノサリ
チル酸誘導体は、服用量を多くしないと治療効果が認め
られないため、その固形製剤としては、直径１ｃｍを超
える大きな錠剤が上市されている。前述のように、添加
剤の量をできる限り低く抑えた製剤処方にする場合は、
澱粉は好ましい添加剤とは言えない。
【０００６】このように、従来の技術では、炎症性腸疾
患を始めとする消化管内に病変をもつ患者用の固形製剤
を製造する際に、セルロース等の非吸収性の添加剤を用
いることなく、消化管内で低残渣性でしかも製剤品質の
高い固形製剤を得ることは困難であった。
患を始めとする消化管内に病変をもつ患者用の固形製剤
を製造する際に、セルロース等の非吸収性の添加剤を用
いることなく、消化管内で低残渣性でしかも製剤品質の
高い固形製剤を得ることは困難であった。
【０００７】
【発明が解決しようとする課題】従って、本発明の目的
は、消化管内に病変をもつ患者用の固形製剤において、
消化管内の残渣を最小限とした低残渣性の固形製剤を、
製剤品質を損なうことなく提供することにある。
は、消化管内に病変をもつ患者用の固形製剤において、
消化管内の残渣を最小限とした低残渣性の固形製剤を、
製剤品質を損なうことなく提供することにある。
【０００８】
【課題を解決するための手段】本発明者らは、上記実状
に鑑み鋭意研究した結果、製剤品質を損なうことなく消
化管内で低残渣性の固形製剤を得るためには、各種の添
加剤のなかから、デキストリンを結合剤として用いるこ
と、および有効成分とデキストリンを主体とする組成物
を流動層造粒することが必須の要件であることを見いだ
した。
に鑑み鋭意研究した結果、製剤品質を損なうことなく消
化管内で低残渣性の固形製剤を得るためには、各種の添
加剤のなかから、デキストリンを結合剤として用いるこ
と、および有効成分とデキストリンを主体とする組成物
を流動層造粒することが必須の要件であることを見いだ
した。
【０００９】すなわち、本発明は、有効成分とデキスト
リンとを含む組成物からなり、その組成物が流動層造粒
されている消化管内で低残渣性の固形製剤である。前記
固形製剤の有効成分としては、消化管内で低残渣性の製
剤とすることにより治療効果が向上する上部及び下部消
化管用薬が挙げられるが、特に炎症性腸疾患に用いられ
る５−アミノサリチル酸、その医薬上許容される塩また
はそのエステル、またはアミノサリチル酸誘導体が好ま
しい。さらに、潰瘍性大腸炎の治療薬であるバルサラジ
ド（国際一般的名称:BALSALAZIDE）またはその薬学的に
許容しうる塩を好ましい有効成分として挙げることがで
きる。５−アミノサリチル酸の医薬上許容される塩とし
ては、酸付加塩、有機及び無機酸塩を挙げることができ
る。５−アミノサリチル酸のエステルとしては、直鎖状
または分岐状のアルキルエステル、アルケニルエステル
及びシクロアルキルエステル並びに脂環式エステル等が
挙げられる。バルサラジドの医薬上許容される塩として
は、アルカリ金属塩やアルカリ土類金属塩等が用いられ
る。好ましくはナトリウム塩、カルシウム塩である。
リンとを含む組成物からなり、その組成物が流動層造粒
されている消化管内で低残渣性の固形製剤である。前記
固形製剤の有効成分としては、消化管内で低残渣性の製
剤とすることにより治療効果が向上する上部及び下部消
化管用薬が挙げられるが、特に炎症性腸疾患に用いられ
る５−アミノサリチル酸、その医薬上許容される塩また
はそのエステル、またはアミノサリチル酸誘導体が好ま
しい。さらに、潰瘍性大腸炎の治療薬であるバルサラジ
ド（国際一般的名称:BALSALAZIDE）またはその薬学的に
許容しうる塩を好ましい有効成分として挙げることがで
きる。５−アミノサリチル酸の医薬上許容される塩とし
ては、酸付加塩、有機及び無機酸塩を挙げることができ
る。５−アミノサリチル酸のエステルとしては、直鎖状
または分岐状のアルキルエステル、アルケニルエステル
及びシクロアルキルエステル並びに脂環式エステル等が
挙げられる。バルサラジドの医薬上許容される塩として
は、アルカリ金属塩やアルカリ土類金属塩等が用いられ
る。好ましくはナトリウム塩、カルシウム塩である。
【００１０】さらに、本発明の好ましい実施態様として
は、有効成分及びデキストリンを重量比で９５：５ない
し７０：３０（有効成分：デキストリン）の比率にて含
有してなる固形製剤が挙げられる。
は、有効成分及びデキストリンを重量比で９５：５ない
し７０：３０（有効成分：デキストリン）の比率にて含
有してなる固形製剤が挙げられる。
【００１１】以下、本発明を詳細に説明する。本発明で
用いることのできるデキストリンは、澱粉を酵素、酸、
熱などで処理して分解し、マルトースに至る中間段階生
成物のうち、熱水に可溶なものであればよいが、より具
体的なものとして、可溶性澱粉、薄手ノリデンプン、ア
ミロデキストリン、白色デキストリン、黄色デキストリ
ン、ブリティシュガム、エリトロデキストリン及びアク
ロデキストリンなどが挙げられる。好ましくは、日本薬
局方に収載のデキストリンが用いられる。デキストリン
は、澱粉と比べて消化吸収がよく、蔗糖、及び乳糖と比
べ抗原性が小さく、消化管内において最も刺激の少ない
添加剤である。また、デキストリンを固形製剤に使用す
ると、その添加量を適宜増減することにより、各種の固
形製剤に対応し優れた製剤品質が得られる。デキストリ
ンを用いて固形製剤を製する場合、有効成分及びデキス
トリンを重量比で９５：５ないし７０：３０（有効成
分：デキストリン）の比率、好ましくは９２：８ないし
８０：２０（有効成分：デキストリン）の比率にて含有
させることで製剤品質の優れた固形製剤が得られる。
用いることのできるデキストリンは、澱粉を酵素、酸、
熱などで処理して分解し、マルトースに至る中間段階生
成物のうち、熱水に可溶なものであればよいが、より具
体的なものとして、可溶性澱粉、薄手ノリデンプン、ア
ミロデキストリン、白色デキストリン、黄色デキストリ
ン、ブリティシュガム、エリトロデキストリン及びアク
ロデキストリンなどが挙げられる。好ましくは、日本薬
局方に収載のデキストリンが用いられる。デキストリン
は、澱粉と比べて消化吸収がよく、蔗糖、及び乳糖と比
べ抗原性が小さく、消化管内において最も刺激の少ない
添加剤である。また、デキストリンを固形製剤に使用す
ると、その添加量を適宜増減することにより、各種の固
形製剤に対応し優れた製剤品質が得られる。デキストリ
ンを用いて固形製剤を製する場合、有効成分及びデキス
トリンを重量比で９５：５ないし７０：３０（有効成
分：デキストリン）の比率、好ましくは９２：８ないし
８０：２０（有効成分：デキストリン）の比率にて含有
させることで製剤品質の優れた固形製剤が得られる。
【００１２】本発明において、固形製剤を得るための造
粒方法としては、スプレーガン等で結合剤溶液を噴霧可
能で、同時に乾燥機能を兼ね備えた流動層造粒法が好適
に用いられる。流動層造粒法に基づく造粒装置として
は、流動造粒装置、転動流動造粒装置が挙げられる。流
動層造粒法以外の造粒法、例えば押し出し造粒法では、
有効成分とデキストリンを適切な配合割合に調製した組
成物でも、造粒することは困難である。
粒方法としては、スプレーガン等で結合剤溶液を噴霧可
能で、同時に乾燥機能を兼ね備えた流動層造粒法が好適
に用いられる。流動層造粒法に基づく造粒装置として
は、流動造粒装置、転動流動造粒装置が挙げられる。流
動層造粒法以外の造粒法、例えば押し出し造粒法では、
有効成分とデキストリンを適切な配合割合に調製した組
成物でも、造粒することは困難である。
【００１３】本発明の固形製剤を得るには、有効成分を
含む粉末にデキストリンを混合して造粒装置内に入れ、
水もしくは水とエタノールの混合液を噴霧して造粒する
か、前記混合液の代わりに、デキストリンを水もしくは
水とエタノールの混合液に溶かして、この溶液を噴霧し
て造粒する。
含む粉末にデキストリンを混合して造粒装置内に入れ、
水もしくは水とエタノールの混合液を噴霧して造粒する
か、前記混合液の代わりに、デキストリンを水もしくは
水とエタノールの混合液に溶かして、この溶液を噴霧し
て造粒する。
【００１４】デキストリンは水に可溶で、その溶液は適
当な粘性をもち、流動層造粒するに十分な結合力を有し
ている。このように、有効成分とデキストリンを主体と
する組成物を流動層造粒し、得られた造粒物を通常の乾
燥工程、篩別工程を経て、そのまま顆粒剤や細粒剤とす
ることができる。さらに、少量の滑沢剤を混合して錠剤
とすることやカプセルに入れカプセル剤とすることもで
きる。
当な粘性をもち、流動層造粒するに十分な結合力を有し
ている。このように、有効成分とデキストリンを主体と
する組成物を流動層造粒し、得られた造粒物を通常の乾
燥工程、篩別工程を経て、そのまま顆粒剤や細粒剤とす
ることができる。さらに、少量の滑沢剤を混合して錠剤
とすることやカプセルに入れカプセル剤とすることもで
きる。
【００１５】本発明の固形製剤は、消化管内に病変をも
つ患者を治療するための有効成分に対して適用可能であ
るが、特に、消化管内で低残渣性の製剤であることを要
求され、且つ服用量の多い潰瘍性大腸炎用薬に対して優
れた効果を奏する。
つ患者を治療するための有効成分に対して適用可能であ
るが、特に、消化管内で低残渣性の製剤であることを要
求され、且つ服用量の多い潰瘍性大腸炎用薬に対して優
れた効果を奏する。
【００１６】
【作用】消化管内で非吸収性の添加剤の使用量を最小限
に抑えなければならない消化管内に病変をもつ患者に対
する治療薬を製剤化するにあたり、デキストリンは、数
多い添加剤のなかで唯一使用可能な添加剤である。これ
は、デキストリンが、抗原性、刺激性の少ない、且つ消
化管内で吸収されて残渣が残りにくい特性をもっている
からである。この、デキストリンを結合剤として利用す
るためには、その結合剤としての粘性をはじめとする物
理的な特性に応じた造粒方法を選択する必要があり、各
種の造粒法のなかで、流動層造粒法を採用することで製
剤品質の優れた固形製剤を得ることができる。さらに、
効率よく大量生産するためには、デキストリンの配合割
合が重要な要因となり、選択する製剤に応じて適切な配
合割合を選択する必要がある。
に抑えなければならない消化管内に病変をもつ患者に対
する治療薬を製剤化するにあたり、デキストリンは、数
多い添加剤のなかで唯一使用可能な添加剤である。これ
は、デキストリンが、抗原性、刺激性の少ない、且つ消
化管内で吸収されて残渣が残りにくい特性をもっている
からである。この、デキストリンを結合剤として利用す
るためには、その結合剤としての粘性をはじめとする物
理的な特性に応じた造粒方法を選択する必要があり、各
種の造粒法のなかで、流動層造粒法を採用することで製
剤品質の優れた固形製剤を得ることができる。さらに、
効率よく大量生産するためには、デキストリンの配合割
合が重要な要因となり、選択する製剤に応じて適切な配
合割合を選択する必要がある。
【００１７】
【実施例】本発明を以下の実施例によって具体的に説明
する。 実施例 有効成分であるバルサラジドの２ナトリウム塩・２水和
物とデキストリンを表１に示した分量に従いそれぞれ秤
量し、流動層造粒装置に入れた後、スプレーガンで水を
噴霧することによって造粒した。得られた造粒物を６０
℃で３０分間乾燥し、１２メッシュ篩を通過し、４２メ
ッシュ篩に残る造粒物を得るべく分級し顆粒剤とした。
なお、比較のために、デキストリンの代わりに澱粉を用
いた処方についても、デキストリンを用いた処方と同様
に造粒した。表２に前記各処方の造粒結果および日本薬
局方の崩壊試験法に従って測定した崩壊時間を示した。
デキストリンの配合量の異なった処方１〜５では、造粒
物間の相互付着も少なく、高収率で顆粒剤を得ることが
できたが、デキストリンの代わりに澱粉を用いた処方６
では造粒不能で顆粒剤を得ることはできなかった。デキ
ストリンを用いた処方１〜５のいずれの顆粒剤も、崩壊
時間は、１分以内と優れた崩壊性を示した。
する。 実施例 有効成分であるバルサラジドの２ナトリウム塩・２水和
物とデキストリンを表１に示した分量に従いそれぞれ秤
量し、流動層造粒装置に入れた後、スプレーガンで水を
噴霧することによって造粒した。得られた造粒物を６０
℃で３０分間乾燥し、１２メッシュ篩を通過し、４２メ
ッシュ篩に残る造粒物を得るべく分級し顆粒剤とした。
なお、比較のために、デキストリンの代わりに澱粉を用
いた処方についても、デキストリンを用いた処方と同様
に造粒した。表２に前記各処方の造粒結果および日本薬
局方の崩壊試験法に従って測定した崩壊時間を示した。
デキストリンの配合量の異なった処方１〜５では、造粒
物間の相互付着も少なく、高収率で顆粒剤を得ることが
できたが、デキストリンの代わりに澱粉を用いた処方６
では造粒不能で顆粒剤を得ることはできなかった。デキ
ストリンを用いた処方１〜５のいずれの顆粒剤も、崩壊
時間は、１分以内と優れた崩壊性を示した。
【００１８】
【表１】
【００１９】
【表２】
【００２０】比較例 バルサラジドの２ナトリウム塩・２水和物と各種の添加
剤を表３に従ってそれぞれ秤量し、卓上ミキサーで５分
間混合後、湿潤液（エタノール：水＝３：７）を加え、
５分間練合した。続いて、押し出し造粒機（スクリーン
径：直径０．８ｍｍ）により造粒後、整粒機によって球
形化した。得られた造粒品を乾燥機にて、７０℃で３０
分間乾燥した。乾燥した造粒品を実施例と同様に分級し
て顆粒剤を得た。表４に各処方の造粒結果及び日本薬局
方の崩壊試験法に従って測定した崩壊時間を示した。
剤を表３に従ってそれぞれ秤量し、卓上ミキサーで５分
間混合後、湿潤液（エタノール：水＝３：７）を加え、
５分間練合した。続いて、押し出し造粒機（スクリーン
径：直径０．８ｍｍ）により造粒後、整粒機によって球
形化した。得られた造粒品を乾燥機にて、７０℃で３０
分間乾燥した。乾燥した造粒品を実施例と同様に分級し
て顆粒剤を得た。表４に各処方の造粒結果及び日本薬局
方の崩壊試験法に従って測定した崩壊時間を示した。
【００２１】
【表３】
【００２２】
【表４】
【００２３】バルサラジドの２ナトリウム塩・２水和物
を有効成分とした押し出し造粒実験の結果、処方７〜１
２のなかで、押し出し造粒可能であった処方は、消化管
内で非吸収性の添加剤であるＨＰＣ（ヒドロキシプロピ
ルセルロース）、微結晶セルロース及びカルメロースカ
ルシウムを含む処方７と処方８の２処方のみであった。
また、処方７及び処方８に比べ結合剤であるＨＰＣの添
加量を減じた処方９は、造粒した顆粒の顆粒強度が低
く、製剤品質に問題があった。このように、バルサラジ
ドの２ナトリウム塩・２水和物が、水に対する溶解度が
高く、また粉体の保水性がほとんどない極めて成型性の
悪い粉体であったので、添加剤量を少なくして高い有効
成分含量のまま押し出し造粒するためには、結合力が大
きく保水効果の高いＨＰＣ等の添加剤すなわち消化管内
で非吸収性の添加剤を用いなければならないことが判明
した。さらに、処方１２は、流動層造粒可能なデキスト
リンを含有する処方であるにもかかわらず押し出し造粒
することができなかった。従って、添加剤としてデキス
トリンを選択しただけでは優れた製剤品質をもつ固形製
剤が得らず、適切な造粒方法すなわち流動層造粒を採用
することが必要であることが判明した。
を有効成分とした押し出し造粒実験の結果、処方７〜１
２のなかで、押し出し造粒可能であった処方は、消化管
内で非吸収性の添加剤であるＨＰＣ（ヒドロキシプロピ
ルセルロース）、微結晶セルロース及びカルメロースカ
ルシウムを含む処方７と処方８の２処方のみであった。
また、処方７及び処方８に比べ結合剤であるＨＰＣの添
加量を減じた処方９は、造粒した顆粒の顆粒強度が低
く、製剤品質に問題があった。このように、バルサラジ
ドの２ナトリウム塩・２水和物が、水に対する溶解度が
高く、また粉体の保水性がほとんどない極めて成型性の
悪い粉体であったので、添加剤量を少なくして高い有効
成分含量のまま押し出し造粒するためには、結合力が大
きく保水効果の高いＨＰＣ等の添加剤すなわち消化管内
で非吸収性の添加剤を用いなければならないことが判明
した。さらに、処方１２は、流動層造粒可能なデキスト
リンを含有する処方であるにもかかわらず押し出し造粒
することができなかった。従って、添加剤としてデキス
トリンを選択しただけでは優れた製剤品質をもつ固形製
剤が得らず、適切な造粒方法すなわち流動層造粒を採用
することが必要であることが判明した。
【００２４】
【発明の効果】以上説明したように本発明により、低残
渣性で且つ製剤品質の優れた固形製剤を効率よく大量に
生産することができ、消化管内で非吸収性の添加剤の使
用を最小限に抑えなければならない消化管内に病変をも
つ患者に対する治療薬について、治療効果を低下させる
ことなく製剤化できる。
渣性で且つ製剤品質の優れた固形製剤を効率よく大量に
生産することができ、消化管内で非吸収性の添加剤の使
用を最小限に抑えなければならない消化管内に病変をも
つ患者に対する治療薬について、治療効果を低下させる
ことなく製剤化できる。
Claims (4)
- 【請求項１】 有効成分とデキストリンとを含む組成物
からなり、その組成物が流動層造粒されていることを特
徴とする、消化管内で低残渣性の固形製剤。 - 【請求項２】 有効成分が５−アミノサリチル酸、その
医薬上許容される塩またはそのエステル、またはアミノ
サリチル酸誘導体である請求項１記載の固形製剤。 - 【請求項３】 有効成分がバルサラジドまたはその医薬
上許容される塩である請求項１記載の固形製剤。 - 【請求項４】 有効成分及びデキストリンを重量比で９
５：５ないし７０：３０（有効成分：デキストリン）の
比率にて含有してなる請求項１から３いずれかに記載の
固形製剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP33430594A JPH08169847A (ja) | 1994-12-16 | 1994-12-16 | 固形製剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP33430594A JPH08169847A (ja) | 1994-12-16 | 1994-12-16 | 固形製剤 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPH08169847A true JPH08169847A (ja) | 1996-07-02 |
Family
ID=18275868
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP33430594A Pending JPH08169847A (ja) | 1994-12-16 | 1994-12-16 | 固形製剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH08169847A (ja) |
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JP2009506067A (ja) * | 2005-08-24 | 2009-02-12 | サリックス ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド | バルサラジドの製剤ならびにその製造および使用 |
| US8921344B2 (en) | 2006-11-03 | 2014-12-30 | Salix Pharmaceuticals, Inc. | Formulations and uses of 2-hydroxy-5-phenylazobenzoic acid derivatives |
| US9192616B2 (en) | 2005-08-24 | 2015-11-24 | Salix Pharmaceuticals, Inc. | Formulations and uses of 2-hydroxy-5-phenylazobenzoic acid derivatives |
| US9937190B2 (en) | 2004-02-06 | 2018-04-10 | Salix Pharmaceuticals, Ltd | Use of aminosalicylates in diarrhoea-predominent irritable bowel syndrome |
-
1994
- 1994-12-16 JP JP33430594A patent/JPH08169847A/ja active Pending
Cited By (5)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US9937190B2 (en) | 2004-02-06 | 2018-04-10 | Salix Pharmaceuticals, Ltd | Use of aminosalicylates in diarrhoea-predominent irritable bowel syndrome |
| US10328088B2 (en) | 2004-02-06 | 2019-06-25 | Salix Pharmaceuticals, Inc. | Use of aminosalicylates in diarrhoea-predominent irritable bowel syndrome |
| JP2009506067A (ja) * | 2005-08-24 | 2009-02-12 | サリックス ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド | バルサラジドの製剤ならびにその製造および使用 |
| US9192616B2 (en) | 2005-08-24 | 2015-11-24 | Salix Pharmaceuticals, Inc. | Formulations and uses of 2-hydroxy-5-phenylazobenzoic acid derivatives |
| US8921344B2 (en) | 2006-11-03 | 2014-12-30 | Salix Pharmaceuticals, Inc. | Formulations and uses of 2-hydroxy-5-phenylazobenzoic acid derivatives |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US5211958A (en) | Pharmaceutical composition and process for its preparation | |
| JP3010562B2 (ja) | 徐放性調剤単位 | |
| JPH0122245B2 (ja) | ||
| KR20070098889A (ko) | 솔리페나신 또는 그의 염의 안정한 입자상 의약 조성물 | |
| JPH0251402B2 (ja) | ||
| JP2001172201A (ja) | 経口投与形のための味をマスキングするコーティングとしてのフィルム被覆の使用、経口投与形及びその製造法 | |
| BG64114B1 (bg) | Гранулат за получаване на бързо разпадащи се и бързо разтварящи се състави с високо съдържание на лекарствено средство | |
| EP1848441B1 (en) | Pharmaceutical composition comprising drospirenone and ethynylestradiol | |
| JPH06501685A (ja) | 活性物質徐放性を有する溶剤フリーの経口投与すべき医薬製剤およびその製造方法 | |
| JP6320371B2 (ja) | エンテカビルの医薬組成物および製造方法 | |
| CN101854929A (zh) | 新型制剂 | |
| WO2006092222A1 (de) | Arzneiformen mit kontrollierter bioverfügbarkeit | |
| JP2879905B2 (ja) | イブプロフェン含有経口投与用組成物 | |
| KR20160012706A (ko) | 서방성 제제 | |
| JP3981134B2 (ja) | 不快味を改善した被覆製剤の製造方法 | |
| JPH08169847A (ja) | 固形製剤 | |
| JP6461142B2 (ja) | イソニアジドの顆粒およびリファペンチンの顆粒を含むコーティング錠の形態の抗結核性の安定な医薬組成物ならびにその製造方法 | |
| CN105407876B (zh) | 抗结核病的稳定的包含异烟肼颗粒和利福喷汀颗粒的可分散的片剂及其制备方法 | |
| KR101060885B1 (ko) | 염산 베니디핀 함유 의약 조성물 | |
| JP3006901B2 (ja) | 被覆製剤 | |
| JPS63243031A (ja) | 胆汁酸の固形製剤 | |
| JPH09143065A (ja) | イブプロフェン含有錠剤及びその製造法 | |
| JP3466921B2 (ja) | 味マスキング医薬製剤 | |
| RU2140272C1 (ru) | Способ получения таблеток натриевой соли фузидовой кислоты без энтеросолюбильного покрытия (варианты), таблетки и гранулят для получения таблеток натриевой соли фузидовой кислоты без энтеросолюбильного покрытия | |
| JP4756153B2 (ja) | 低成分含量の錠剤の製造方法 |