JP5094041B2 - リポソーム及びリポソーム製剤 - Google Patents
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[2]前記多鎖多親水基型化合物の少なくとも1種が、分子内にさらにアミノ酸残基を有することを特徴とする[1]に記載のリポソーム。
(上記一般式(1)において、Xは、m個の官能基を有し、さらにそれ以外の置換基を有していてもよい分子量100万以下の直鎖または分枝鎖または環状鎖または芳香族炭化水素鎖である。Xに結合しているn(m≧n)個のQは、下記一般式(2)で表される置換基であり、それぞれ互いに同一でも異なっていてもよい。nは2〜20の整数を示す。また、mはm≧nである整数を示す。
上記一般式(2)において、ZはXの有する官能基に由来する結合部であり、R 1 COは炭素原子数2〜20の飽和または不飽和の脂肪酸から誘導されるアシル基を示し、R 2 は水素であるか、またはヒドロキシル基若しくはカルボキシル基が置換していてもよい炭素原子数1〜3の低級アルキル基を示し、Yはカルボキシル基、スルホン酸基、硫酸エステル基、リン酸エステル基またはそれらの塩のうちのいずれかを示す。j、kはそれぞれ独立に0、1、2のいずれかであり、かつj、kは同時に0ではない。)
[5]前記多鎖多親水基型化合物の少なくとも1種が、分子内にさらにアミノ酸残基を有する、[1]〜[4]のいずれかに記載のリポソーム。
[6]前記Xの炭素数が、1〜40であることを特徴とする[1]〜[5]のいずれかに記載のリポソーム。
[8]前記(D)リポソーム形成助剤が、コレステロール類、該コレステロール類の脂肪酸エステル、該コレステロール類のアルキルエーテル、脂肪酸からなる群から選ばれる1種以上であることを特徴とする[1]〜[7]のいずれかに記載のリポソーム。
[9]上記[1]〜[8]のいずれかに記載のリポソームに、(E)生理活性物質を配合したことを特徴とするリポソーム製剤。
[10]上記[1]〜[8]のいずれかに記載のリポソーム又は[9]に記載のリポソーム製剤を含有することを特徴とする外用剤。
(アシル化合物の製造例1)
(アシル化合物の製造例2)
(アシル化合物の製造例3)
[実施例1〜3、6、9、実施例(参考)4、5、7、8、比較例1〜9]
○:調製直後にマルテーゼクロスが全体的に確認できた。
△:調製直後にマルテーゼクロスが部分的に確認できた。
×:調製直後にマルテーゼクロスが全く確認できなかった。
評価基準は以下の通りである。
○:1ヶ月後にマルテーゼクロスが全体的に確認できた。
×:1ヶ月後にマルテーゼクロスが全く確認できなかった。
[実施例(参考)10]
成分名 質量%
製造例1のアシル化合物 0.8
コレステロール 0.4 (理研ビタミン社製、商品名:理研コレステロール)
セラミド2 0.1 (クローダジャパン社製)
クエン酸 0.1
安息香酸ナトリウム 0.1
エタノール 5.0
グリセリン 5.0
アロエエキス 1.0 (一丸ファルコス社製、商品名:アロエエキスベラ)
カミツレエキス 1.0 (一丸ファルコス社製、商品名:カミツレリキッド)
精製水 合計で100とする量
[実施例11]
成分名 質量%
製造例2のアシル化合物 1.0
ジプロピレングリコール 4.0
PEG400 5.0
エデト酸2Na 0.1
ステアリルアルコール 0.5
硬化パーム油 3.0(日清オイリオ社製、商品名:ノムコートPHS)
スクワラン 35.0(日光ケミカルス社製、商品名:NIKKOLスクワラン)
ラウリン酸 0.3
ステアリン酸 0.3
ソルビタンセスキ
オレイン酸エステル 1.5
POE(20)オレイル
アルコールエーテル 2.5
カルボマー水溶液(1%) 15.0(日光ケミカルズ社製、商品名:カーボポール934)
水酸化ナトリウム 0.1
ブチルパラベン 0.3
精製水 合計で100とする量
[実施例12]
成分名 質量%
ベヘニルアルコール 2.0(コグニスジャパン社製、商品名:ラネッテ22)
ステアリルアルコール 4.0
ステアリン酸 2.0
水添ラノリン 4.0(日本精化社製、商品名:ハードラノリン)
スクワラン 9.0(日光ケミカルス社製、商品名:NIKKOLスクワラン)
オクチルドデカノール 10.0
ビタミンE 0.1
製造例3のアシル化合物 1.2
ポリクオタニウム−51 0.2(日本油脂社製、商品名:Lipidure-PMB)
1,3ブチレングリコール 6.0
PEG1500 4.0
ビタミンC 2.0
POE(25)セチル
アルコールエーテル 3.0
モノステアリン酸グリセリン 2.0
ブチルパラベン 0.2
精製水 合計で100とする量
[実施例13]
成分名 質量%
実施例1のアシル化物 2.0
セチルアルコール 3.0
ステアリルアルコール 5.0
ベヘニルアルコール 5.0(コグニスジャパン社製、商品名:ラネッテ22)
ソルビタンモノステアレート 8.0
POE(20)ソルビタン
モノステアレート 25.0
イソステアリン酸コレステリル 6.0
ビタミンE 0.1
ビタミンA油 0.2
ビタミンD油 0.1
グリセリン 8.0
メチルパラベン 0.1
塩化ナトリウム 0.02
フィトステロール 0.1(エーザイ社製、商品名:β−シトステロール)
グリチルレチン酸 0.4
精製水 合計で100とする量
Claims (10)
- (A)疎水基と親水基とを分子内に2個以上ずつ有する多鎖多親水基型化合物の1種以上と、(B)水と、(C)非イオン性界面活性剤と、(D)リポソーム形成助剤とを含有することを特徴とするリポソームであって、該多鎖多親水基型化合物は、該疎水基の少なくとも1種がアシル基であり、該親水基がカルボキシル基、スルホン酸基、硫酸エステル基、リン酸エステル基またはそれらの塩から選ばれる1種以上であるアニオン性界面活性剤であり、(C)/(A)が質量比で0.1〜30であり、(D)/(A)が質量比で0.01〜10である、上記リポソーム。
- 前記多鎖多親水基型化合物の少なくとも1種が、分子内にさらにアミノ酸残基を有することを特徴とする請求項1に記載のリポソーム。
- 前記多鎖多親水基型化合物の少なくとも1種が、下記一般式(1)に示す化合物である、請求項1又は2に記載のリポソーム。
(上記一般式(1)において、Xは、m個の官能基を有し、さらにそれ以外の置換基を有していてもよい分子量100万以下の直鎖または分枝鎖または環状鎖または芳香族炭化水素鎖である。Xに結合しているn(m≧n)個のQは、下記一般式(2)で表される置換基であり、それぞれ互いに同一でも異なっていてもよい。nは2〜20の整数を示す。また、mはm≧nである整数を示す。
上記一般式(2)において、ZはXの有する官能基に由来する結合部であり、R1COは炭素原子数2〜20の飽和または不飽和の脂肪酸から誘導されるアシル基を示し、R2は水素であるか、またはヒドロキシル基若しくはカルボキシル基が置換していてもよい炭素原子数1〜3の低級アルキル基を示し、Yはカルボキシル基、スルホン酸基、硫酸エステル基、リン酸エステル基またはそれらの塩のうちのいずれかを示す。j、kはそれぞれ独立に0、1、2のいずれかであり、かつj、kは同時に0ではない。) - 前記多鎖多親水基型化合物は、前記疎水基の少なくとも1種がアシル基であり、前記親水基がカルボキシル基、スルホン酸基、硫酸エステル基、リン酸エステル基またはそれらの塩から選ばれる1種以上であるアニオン性界面活性剤である、請求項1〜3のいずれかに記載のリポソーム。
- 前記多鎖多親水基型化合物の少なくとも1種が、分子内にさらにアミノ酸残基を有する、請求項1〜4のいずれかに記載のリポソーム。
- 前記Xの炭素数が、1〜40であることを特徴とする請求項1〜5のいずれかに記載のリポソーム。
- 前記多鎖多親水基型化合物の含有量が、0.001質量%以上50質量%以下であることを特徴とする請求項1〜6のいずれかに記載のリポソーム。
- 前記(D)リポソーム形成助剤が、コレステロール類、該コレステロール類の脂肪酸エステル、該コレステロール類のアルキルエーテル、脂肪酸からなる群から選ばれる1種以上であることを特徴とする請求項1〜7のいずれかに記載のリポソーム。
- 請求項1〜8のいずれかに記載のリポソームに、(E)生理活性物質を配合したことを特徴とするリポソーム製剤。
- 請求項1〜8のいずれかに記載のリポソーム又は請求項9に記載のリポソーム製剤を含有することを特徴とする外用剤。
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