KR20160100931A - 지질펩티드형 화합물을 함유하는 스틱상 기재 - Google Patents

지질펩티드형 화합물을 함유하는 스틱상 기재 Download PDF

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KR20160100931A
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타카유키 이모토
츠바사 카시노
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닛산 가가쿠 고교 가부시키 가이샤
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Abstract

[과제] 스틱상의 기재 등에 사용할 수 있는 파단강도가 높은 피부외용 고형기재를 제공하는 것.
[해결수단] 하기 식(1)로 표시되는 화합물 및 그 유사화합물 또는 이들의 약학적으로 사용가능한 염 중 적어도 1종으로 이루어진 지질펩티드형 화합물과 계면활성제와 물을 포함하는 피부외용 고형기재.
Figure pct00019

(식 중, R1은 탄소원자수 9 내지 23의 지방산기를 나타내고, R2는 수소원자, 또는 탄소원자수 1 혹은 2의 분지쇄를 가질 수 있는 탄소원자수 1 내지 4의 알킬기를 나타내고, R3은 -(CH2)n-X기를 나타내고, n은 1 내지 4의 수를 나타내고, X는 아미노기, 구아니디노기, -CONH2기, 또는 질소원자를 1 내지 3개 가질 수 있는 5원환 혹은 6원환 또는 5원환과 6원환으로 구성되는 축합복소환을 나타낸다.)

Description

지질펩티드형 화합물을 함유하는 스틱상 기재{STICK-SHAPED BASE MATERIAL CONTAINING LIPID-PEPTIDE COMPOUND}
본 발명은 지질펩티드형 화합물을 함유하는 피부외용 고형기재, 바람직하게는 스틱상 기재, 그리고 이 피부외용 고형기재를 위한 프리믹스 원료로서 유용한 지질펩티드형 화합물을 함유하는 수성 조성물에 관한 것이다.
수성의 고형상 조성물은 피부 등에 적용할 때에 높은 청량감이 얻어지는 것이나, 유성의 고형상 조성물에 비해 사용 후의 끈적임이 없고, 깔끔한 사용감인 것 등으로부터, 화장료 등을 위한 다양한 상품이 출시, 제안되어 있다.
수성 고형상 조성물로는 종래, 물과 지방산 비누와 유분과 분말을 함유하는 고형상 수중유형 메이크업 화장료(특허문헌 1), 알킬 및/또는 알케닐올리고글리코시드, 유성 물질, 및 음이온성 유화제를 함유하는 스틱상의 수성 화장품(특허문헌 2) 등이 제안되어 있다.
또한 수성 고형상 조성물의 일종으로, 수성 겔상 조성물을 들 수 있다. 이 수성 겔을 얻기 위한 첨가제로서 고분자 겔화제나 저분자 겔화제 등, 다양한 화합물이 제안되어 있다. 예를 들어 최근, 생체안전성이 높고 의용 재료 등으로의 전개가 기대되는 지질펩티드형의 저분자 겔화제가 제안되어 있다.
일본특허공개 H3-279319호 공보 일본특허공표 2002-516818호 공보
상기 서술한 지질펩티드형 저분자겔화제를 이용하여 얻어지는 수성 겔은 비교적 파단강도가 낮고, 어느 정도의 강도가 요구되는 용도를 위한, 예를 들어 스틱상의 피부외용 고형기재 등으로의 제품전개가 곤란하였다.
본 발명은 상기의 사정에 기초하여 이루어진 것이며, 그 해결하고자 하는 과제는, 스틱상의 기재 등에 사용할 수 있는 파단강도가 높은 피부외용 고형기재를 제공하는 것이다.
본 발명자들은 상기 과제를 해결하기 위하여 예의 연구를 행한 결과, 저분자 지질 펩티드 또는 그 약학적으로 사용가능한 염으로 이루어진 지질펩티드형 화합물(겔화제)과 물로부터 하이드로겔을 형성함에 있어서, 지질펩티드형 화합물의 가용화제로서 1,2-알칸디올 또는 글리세린과, 추가로 계면활성제를 첨가함으로서, 종래에 비해 현격히 높은 파단강도를 갖는 겔이 얻어지고, 피부외용 고형기재로서, 특히 스틱상의 기재로서 호적하게 사용할 수 있는 것을 발견하여, 본 발명을 완성시켰다.
즉 본 발명은, 제1 관점으로서, 계면활성제 및 물과, 하기 식(1) 내지 식(3)으로 표시되는 화합물 또는 그 약학적으로 사용 가능한 염 중 적어도 1종으로 이루어진 지질펩티드형 화합물을 포함하는, 피부외용 고형기재에 관한 것이다.
[화학식 1]
Figure pct00001
(식 중, R1은 탄소원자수 9 내지 23의 지방족기를 나타내고, R2는 수소원자, 또는 탄소원자수 1 혹은 2의 분지쇄를 가질 수 있는 탄소원자수 1 내지 4의 알킬기를 나타내고, R3은 -(CH2)n-X기를 나타내고, n은 1 내지 4의 수를 나타내고, X는 아미노기, 구아니디노기, -CONH2기, 또는 질소원자를 1 내지 3개 가질 수 있는 5원환 혹은 6원환 또는 5원환과 6원환으로 구성되는 축합복소환을 나타낸다.)
[화학식 2]
Figure pct00002
(식 중, R4는 탄소원자수 9 내지 23의 지방족기를 나타내고, R5 내지 R7은 각각 독립적으로 수소원자, 탄소원자수 1 혹은 2의 분지쇄를 가질 수 있는 탄소원자수 1 내지 4의 알킬기, 또는 -(CH2)n-X기를 나타내고, n은 1 내지 4의 수를 나타내고, X는 아미노기, 구아니디노기, -CONH2기, 또는 질소원자를 1 내지 3개 가질 수 있는 5원환 혹은 6원환 또는 5원환과 6원환으로 구성되는 축합복소환을 나타낸다.)
[화학식 3]
Figure pct00003
(식 중, R8은 탄소원자수 9 내지 23의 지방족기를 나타내고, R9 내지 R12는 각각 독립적으로 수소원자, 탄소원자수 1 혹은 2의 분지쇄를 가질 수 있는 탄소원자수 1 내지 4의 알킬기, 또는 -(CH2)n-X기를 나타내고, n은 1 내지 4의 수를 나타내고, X는 아미노기, 구아니디노기, -CONH2기, 또는 질소원자를 1 내지 3개 가질 수 있는 5원환 혹은 6원환 또는 5원환과 6원환으로 구성되는 축합복소환을 나타낸다.)
제2 관점으로서, 1,2-알칸디올 또는 글리세린을 추가로 포함하는, 제1 관점에 기재된 피부외용 고형기재에 관한 것이다.
제3 관점으로서, 적어도 1종의 지방산을 추가로 포함하는, 제1 관점 또는 제2 관점에 기재된 피부외용 고형기재에 관한 것이다.
제4 관점으로서, 적어도 1종의 유성기제를 추가로 포함하는, 제1 관점 내지 제3 관점 중 어느 하나에 기재된 피부외용 고형기재에 관한 것이다.
제5 관점으로서, 적어도 1종의 유기산을 추가로 포함하는, 제1 관점 내지 제4 관점 중 어느 하나에 기재된 피부외용 고형기재에 관한 것이다.
제6 관점으로서, 상기 계면활성제가, 에틸렌글리콜알킬에테르, 인지질, 폴리글리세린지방산에스테르 및 폴리옥시에틸렌폴리옥시프로필렌알킬에테르로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종류 이상의 화합물인, 제1 관점 내지 제5 관점 중 어느 하나에 기재된 피부외용 고형기재에 관한 것이다.
제7 관점으로서, 상기 지방산이 스테아르산인, 제3 관점 내지 제6 관점 중 어느 하나에 기재된 피부외용 고형기재에 관한 것이다.
제8 관점으로서, 상기 유기산이 아스코르브산인, 제5 관점 내지 제7 관점 중 어느 하나에 기재된 피부외용 고형기재에 관한 것이다.
제9 관점으로서, 폴리에틸렌글리콜을 추가로 함유하는, 제1 관점 내지 제8 관점 중 어느 하나에 기재된 피부외용 고형기재에 관한 것이다.
제10 관점으로서, 화장품 또는 의약용인, 제1 관점 내지 제9 관점 중 어느 하나에 기재된 피부외용 고형기재에 관한 것이다.
제11 관점으로서, 스틱상인, 제1 관점 내지 제10 관점 중 어느 하나에 기재된 피부외용 고형기재에 관한 것이다.
제12 관점으로서, 계면활성제 및 물과, 상기 식(1) 내지 식(3)으로 표시되는 화합물 또는 그 약학적으로 사용가능한 염 중 적어도 1종으로 이루어진 지질펩티드형 화합물을 포함하는, 수성 조성물에 관한 것이다.
제13 관점으로서, 1,2-알칸디올 또는 글리세린을 추가로 포함하는, 제12 관점에 기재된 수성 조성물.
제14 관점으로서, 적어도 1종의 지방산을 추가로 포함하는, 제12 관점 또는 제13 관점에 기재된 수성 조성물에 관한 것이다.
제15 관점으로서, 상기 계면활성제가, 에틸렌글리콜알킬에테르, 인지질, 폴리글리세린지방산에스테르 및 폴리옥시에틸렌폴리옥시프로필렌알킬에테르로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종류 이상의 화합물인, 제12 관점 내지 제14 관점 중 어느 하나에 기재된 수성 조성물에 관한 것이다.
제16 관점으로서, 피부외용 고형기재의 조제를 위한 프리믹스인, 제12 관점 내지 제15 관점 중 어느 하나에 기재된 수성 조성물에 관한 것이다.
제17 관점으로서, 제12 관점 내지 제16 관점 중 어느 하나에 기재된 수성 조성물을 실온 이상 100℃ 미만의 온도에서 가열하는 공정,
실온 이상 100℃ 미만의 온도에서 가열한 수상에, 상기 가열한 수성 조성물을 첨가하고, 혼합하는 공정, 및
얻어진 혼합물을 냉각하고, 겔을 형성시키는 공정,
을 포함하는 제1 관점에 기재된 피부외용 고형기재의 제조방법에 관한 것이다.
제18 관점으로서, 상기 수상이 적어도 1종의 유성 기재를 포함하는, 제17 관점에 기재된 제조방법에 관한 것이다.
제19 관점으로서, 상기 수상이 폴리에틸렌글리콜을 포함하는, 제17 관점에 기재된 제조방법에 관한 것이다.
제20 관점으로서, 제12 관점 내지 제16 관점 중 어느 하나에 기재된 수성 조성물을 실온 이상 100℃ 미만의 온도에서 가열하는 공정,
실온 이상 100℃ 미만의 온도에서 가열한 수상에, 상기 가열한 수성 조성물을 첨가하고, 혼합하는 공정,
얻어진 혼합물을 냉각하고, 겔을 형성시키는 공정, 및
상기 냉각과정의 도중에 있어서, 상기 혼합물에 물과 유기산의 혼합액을 첨가하고, 다시 혼합하는 공정,
을 포함하는 제5 관점에 기재된 피부외용 고형기재의 제조방법에 관한 것이다.
제21 관점으로서, 상기 수상이 적어도 1종의 유성 기재를 포함하는, 제20 관점에 기재된 제조방법에 관한 것이다.
본 발명은, 종래의 수성 겔상 기재에 비해 강도가 높고, 게다가 pH5 정도의 약산성의 피부외용 고형기재를 제공할 수 있다.
또한 본 발명은, 대략 90질량% 정도의 높은 함수량을 달성 가능한 겔상의 기재이며, 또한 유성 성분도 동시에 배합 가능한 피부외용 고형기재를 제공할 수 있다.
또한 본 발명의 피부외용 고형기재에 포함되는 지질 펩티드 화합물은, 지질과 펩티드만으로 구성되는 매우 안전성이 높은 인공 저분자 화합물이다. 또한 이 화합물은, 예를 들어 종래 제안되어 있는 합성고분자형의 겔의 형성시에 필요시된 가교제 등을 이용하는 일 없이 수성 겔을 형성할 수 있으므로, 얻어지는 피부외용 고형기재에 있어서 미반응의 가교제 등의 미반응물질의 잔존과 같은 문제가 일어나지 않는다.
본 발명의 피부외용 고형기재에 있어서 첨가제로서 포함되는 각 주성분은 식품이나 화장품, 의약품의 첨가제로서 범용의 첨가제이다.
즉, 본 발명의 피부외용 고형기재는 생체안전성이 높고, 특히, 의용재료, 혹은 화장품용 재료 등에 있어서 요구되는 높은 안전성의 관점에서 봤을 때, 상기 용도에 있어서 매우 유용하다.
게다가 본 발명의 피부외용 고형기재는, 사람의 피부 등에 적용한 경우에 청량감이 좋고, 또한 접히거나 변형되지 않고, 펴짐이 좋은 기재가 되는 것이 기대되기 때문에, 화장품용 기재나 의약용 기재로서, 특히 스틱상의 기재로서 매우 유용하다.
또한, 본 발명은, 상기 피부외용 고형기재용의 프리믹스 원료로서 호적한, 수성 조성물을 제공할 수 있다.
그리고 본 발명은 상기 수성 조성물을 이용함으로써, 특히, 아스코르브산과 같은 유기산을 다량으로 배합한 경우에 있어서도, 스틱상 기재로서 요구되는 강도를 갖는 겔상의 피부외용 고형기재를 제공할 수 있다.
본 발명은, 계면활성제 및 물과, 하기 식(1) 내지 식(3)으로 표시되는 화합물 또는 그 약학적으로 사용가능한 염 중 적어도 1종으로 이루어진 지질펩티드형 화합물을 포함하고, 필요에 따라 1,2-알칸디올 또는 글리세린, 지방산, 유성 기재, 유기산, 폴리에틸렌글리콜, 기타 첨가제를 포함하는 피부외용 고형기재에 관한 것이다.
또한 본 발명은, 상기 계면활성제, 물, 상기 지질펩티드형 화합물을 포함하고, 필요에 따라 1,2-알칸디올 또는 글리세린, 지방산을 포함하고, 나아가 유성 기재, 유기산, 폴리에틸렌글리콜, 기타 첨가제를 포함할 수 있는 수성 조성물도 대상으로 한다.
본 발명의 피부외용 고형기재는 화장품 또는 의약품용으로 호적하며, 특히 스틱상의 기재로서 적용될 수 있다. 또한 본 발명에 있어서 스틱상 기재란, 봉상의 형상을 유지하고 또한 피부 등에 적용 가능한 강도를 갖는 봉상의 기재를 언급한다. 스틱기재로서 요구되는 강도로는, 예를 들어 파단강도: 0.4×105Pa~8.0×105Pa이며, 바람직하게는 1.0×105Pa~7.0×105Pa이며, 보다 바람직하게는 1.0×105Pa~6.0×105Pa이다.
이하, 각 구성성분에 대하여 설명한다.
[지질펩티드형 화합물]
본 발명의 피부외용 고형기재 또는 수성 조성물에 있어서 이용하는 지질펩티드형 화합물로는, 하기 식(1) 내지 식(3)으로 표시되는 화합물(지질 펩티드) 또는 그 약학적으로 사용가능한 염(소수성 부위인 지질부와 친수성 부위인 펩티드부를 갖는 저분자 화합물)을 이용할 수 있다.
[화학식 4]
Figure pct00004

상기 식(1)에 있어서, R1은 탄소원자수 9 내지 23의 지방족기를 나타내고, 바람직하게는, R1은 불포화결합을 0 내지 2개 가질 수 있는 탄소원자수 11 내지 23의 직쇄상 지방족기인 것이 바람직하다.
R1은 및 인접하는 카르보닐기로 구성되는 지질부(아실기)의 구체예로는, 라우로일기, 도데실카르보닐기, 미리스토일기, 테트라데실카르보닐기, 팔미토일기, 마가로일기, 올레오일기, 엘라이도일기, 리놀레오일기, 스테아로일기, 박세노일기, 옥타데실카르보닐기, 아라키도일기, 에이코실카르보닐기, 베헤노일기, 에루카노일기, 도코실카르보닐기, 리그노세일기, 네르보노일기 등을 들 수 있고, 특히 바람직한 것으로서, 라우로일기, 미리스토일기, 팔미토일기, 마가로일기, 스테아로일기, 올레오일기, 엘라이도일기 및 베헤노일기를 들 수 있다.
상기 식(1)에 있어서, 펩티드부에 포함되는 R2는, 수소원자, 또는 탄소원자수 1 혹은 2의 분지쇄를 가질 수 있는 탄소원자수 1 내지 4의 알킬기를 나타낸다.
상기 탄소원자수 1 혹은 2의 분지쇄를 가질 수 있는 탄소원자수 1 내지 4의 알킬기란, 주쇄의 탄소원자수가 1 내지 4이며, 또한 탄소원자수 1 혹은 2의 분지쇄를 가질 수 있는 알킬기를 의미하고, 그 구체예로는, 메틸기, 에틸기, n-프로필기, i-프로필기, n-부틸기, i-부틸기, sec-부틸기 또는 tert-부틸기 등을 들 수 있다.
상기 R2는 바람직하게는, 수소원자, 또는 탄소원자수 1의 분지쇄를 가질 수 있는 탄소원자수 1 내지 3의 알킬기이며, 보다 바람직하게는 수소원자이다.
탄소원자수 1의 분지쇄를 가질 수 있는 탄소원자수 1 내지 3의 알킬기란, 주쇄의 탄소원자수가 1 내지 3이며, 또한 탄소원자수 1의 분지쇄를 가질 수 있는 알킬기를 의미하고, 그 구체예로는, 메틸기, 에틸기, n-프로필기, i-프로필기, i-부틸기 또는 sec-부틸기 등을 들 수 있고, 바람직하게는 메틸기, i-프로필기, i-부틸기 또는 sec-부틸기이다.
상기 식(1)에 있어서, R3은 -(CH2)n-X기를 나타낸다. 상기 -(CH2)n-X기에 있어서, n은 1 내지 4의 수를 나타내고, X는 아미노기, 구아니디노기, -CONH2기, 또는 질소원자를 1 내지 3개 가질 수 있는 5원환식기 혹은 6원환식기, 또는 5원환과 6원환으로 구성되는 축합복소환식기를 나타낸다.
상기 R3을 나타낸 -(CH2)n-X기에 있어서, X는 바람직하게는 아미노기, 구아니디노기, 카르바모일기(-CONH2기), 피롤기, 이미다졸기, 피라졸기 또는 인돌기이며, 보다 바람직하게는 이미다졸기이다. 또한, 상기 -(CH2)n-X기에 있어서, n은 바람직하게는 1 또는 2이며, 보다 바람직하게는 1이다.
따라서, 상기 -(CH2)n-기는, 바람직하게는 아미노메틸기, 2-아미노에틸기, 3-아미노프로필기, 4-아미노부틸기, 카르바모일메틸기, 2-카르바모일에틸기, 3-카르바모일부틸기, 2-구아니디노에틸기, 3-구아니디노부틸기, 피롤메틸기, 4-이미다졸메틸기, 피라졸메틸기, 또는 3-인돌메틸기를 나타내고, 보다 바람직하게는 4-아미노부틸기, 카르바모일메틸기, 2-카르바모일에틸기, 3-구아니디노부틸기, 4-이미다졸메틸기 또는 3-인돌메틸기를 나타내고, 더욱 바람직하게는 4-이미다졸메틸기이다.
상기 식(1)로 표시되는 화합물에 있어서, 지질펩티드형 화합물로서 특히 호적한 지질 펩티드로는, 이하의 지질부와 펩티드부(아미노산집합부)로부터 형성되는 화합물이다. 또한 아미노산의 약칭으로는, 알라닌(Ala), 아스파라긴(Asn), 글루타민(Gln), 글리신(Gly), 히스티딘(His), 이소류신(Ile), 류신(Leu), 리신(Lys), 트립토판(Trp), 발린(Val)을 나타낸다.: 라우로일-Gly-His, 라우로일-Gly-Gln, 라우로일-Gly-Asn, 라우로일-Gly-Trp, 라우로일-Gly-Lys, 라우로일-Ala-His, 라우로일-Ala-Gln, 라우로일-Ala-Asn, 라우로일-Ala-Trp, 라우로일-Ala-Lys; 미리스토일-Gly-His, 미리스토일-Gly-Gln, 미리스토일-Gly-Asn, 미리스토일-Gly-Trp, 미리스토일-Gly-Lys, 미리스토일-Ala-His, 미리스토일-Ala-Gln, 미리스토일-Ala-Asn, 미리스토일-Ala-Trp, 미리스토일-Ala-Lys; 팔미토일-Gly-His, 팔미토일-Gly-Gln, 팔미토일-Gly-Asn, 팔미토일-Gly-Trp, 팔미토일-Gly-Lys, 팔미토일-Ala-His, 팔미토일-Ala-Gln, 팔미토일-Ala-Asn, 팔미토일-Ala-Trp, 팔미토일-Ala-Lys; 스테아로일-Gly-His, 스테아로일-Gly-Gln, 스테아로일-Gly-Asn, 스테아로일-Gly-Trp, 스테아로일-Gly-Lys, 스테아로일-Ala-His, 스테아로일-Ala-Gln, 스테아로일-Ala-Asn, 스테아로일-Ala-Trp, 스테아로일-Ala-Lys.
가장 바람직한 것으로서, 라우로일-Gly-His, 라우로일-Ala-His-미리스토일-Gly-His, 미리스토일-Ala-His; 팔미토일-Gly-His, 팔미토일-Ala-His; 스테아로일-Gly-His, 스테아로일-Ala-His를 들 수 있다.
[화학식 5]
Figure pct00005

상기 식(2)에 있어서, R4는 탄소원자수 9 내지 23의 지방족기를 나타내고, 바람직한 구체예로는, 상기 서술한 R1에서 정의한 것과 동일한 기를 들 수 있다.
상기 식(2)에 있어서, R5 내지 R7은, 각각 독립적으로, 수소원자, 또는 탄소원자수 1 혹은 2의 분지쇄를 가질 수 있는 탄소원자수 1 내지 4의 알킬기, 또는 -(CH2)n-X기를 나타내고, 또한 R5 내지 R7 중 적어도 하나 이상이 -(CH2)n-X기를 나타낸다. n은 1 내지 4의 수를 나타내고, X는 아미노기, 구아니디노기, -CONH2기, 또는 질소원자를 1 내지 3개 가질 수 있는 5원환식기 혹은 6원환식기, 또는 5원환과 6원환으로 구성되는 축합복소환식기를 나타낸다. 여기서 R5 내지 R7의 바람직한 구체예로는, 상기 서술한 R2 및 R3에서 정의한 것과 동일한 기를 들 수 있다.
상기 식(2)로 표시되는 화합물에 있어서, 호적한 지질 펩티드로는, 이하의 지질부와 펩티드부(아미노산집합부)로부터 형성되는 화합물이다. 미리스토일-Gly-Gly-His, 미리스토일-Gly-Gly-Gln, 미리스토일-Gly-Gly-Asn, 미리스토일-Gly-Gly-Trp, 미리스토일-Gly-Gly-Lys, 미리스토일-Gly-Ala-His, 미리스토일-Gly-Ala-Gln, 미리스토일-Gly-Ala-Asn, 미리스토일-Gly-Ala-Trp, 미리스토일-Gly-Ala-Lys, 미리스토일-Ala-Gly-His, 미리스토일-Ala-Gly-Gln, 미리스토일-Ala-Gly-Asn, 미리스토일-Ala-Gly-Trp, 미리스토일-Ala-Gly-Lys, 미리스토일-Gly-His-Gly, 미리스토일-His-Gly-Gly, 팔미토일-Gly-Gly-His, 팔미토일-Gly-Gly-Gln, 팔미토일-Gly-Gly-Asn, 팔미토일-Gly-Gly-Trp, 팔미토일-Gly-Gly-Lys, 팔미토일-Gly-Ala-His, 팔미토일-Gly-Ala-Gln, 팔미토일-Gly-Ala-Asn, 팔미토일-Gly-Ala-Trp, 팔미토일-Gly-Ala-Lys, 팔미토일-Ala-Gly-His, 팔미토일-Ala-Gly-Gln, 팔미토일-Ala-Gly-Asn, 팔미토일-Ala-Gly-Trp, 팔미토일-Ala-Gly-Lys, 팔미토일-Gly-His-Gly, 팔미토일-His-Gly-Gly.
이들 중, 가장 바람직한 것으로서, 라우로일-Gly-Gly-His, 미리스토일-Gly-Gly-His, 팔미토일-Gly-Gly-His, 팔미토일-Gly-His-Gly, 팔미토일-His-Gly-Gly, 스테아로일-Gly-Gly-His를 들 수 있다.
[화학식 6]
Figure pct00006

상기 식(3)에 있어서, R8은 탄소원자수 9 내지 23의 지방족기를 나타내고, 바람직한 구체예로는, 상기의 R1에서 정의한 것과 동일한 기를 들 수 있다.
상기 식(3)에 있어서, R9 내지 R12는, 각각 독립적으로, 수소원자, 또는 탄소원자수 1 혹은 2의 분지쇄를 가질 수 있는 탄소원자수 1 내지 4의 알킬기, 또는 -(CH2)n-X기를 나타내고, 또한 R9 내지 R12 중 적어도 하나 이상이 -(CH2)n-X기를 나타낸다. n은 1 내지 4의 수를 나타내고, X는 아미노기, 구아니디노기, -CONH2기, 또는 질소원자를 1 내지 3개 가질 수 있는 5원환식기 혹은 6원환식기, 또는 5원환과 6원환으로 구성되는 축합복소환식기를 나타낸다. 여기서 R9 내지 R12의 바람직한 구체예로는, 상기 서술한 R2 및 R3에서 정의한 것과 동일한 기를 들 수 있다.
따라서 상기 식(3)으로 표시되는 화합물에 있어서, 호적한 지질펩티드형 화합물로서, 특히 호적한 지질 펩티드로는, 라우로일-Gly-Gly-Gly-His, 미리스토일-Gly-Gly-Gly-His, 팔미토일-Gly-Gly-Gly-His, 팔미토일-Gly-Gly-His-Gly, 팔미토일-Gly-His-Gly-Gly, 팔미토일-His-Gly-Gly-Gly, 스테아로일-Gly-Gly-Gly-His 등을 들 수 있다.
본 발명에 있어서, 지질펩티드형 화합물의 배합량은, 얻어지는 피부외용 고형기재의 총 질량에 대하여, 예를 들어 1 내지 20질량%, 바람직하게는, 1 내지 10질량%, 보다 바람직하게는 4 내지 5질량%이다.
본 발명에 있어서, 지질펩티드형 화합물의 배합량은, 얻어지는 수성 조성물의 총 질량에 대하여, 예를 들어 5 내지 20질량%, 바람직하게는, 10 내지 20질량%이다.
또한 본 발명에 있어서 이용되는 지질펩티드형 화합물은, 상기 식(1) 내지 식(3)으로 표시되는 화합물(지질 펩티드) 또는 그 약학적으로 사용가능한 염 중 적어도 1종으로 이루어지고, 하이드로겔화제로서 이들 화합물을 단독으로, 혹은 2종 이상을 조합하여 이용할 수 있다.
[계면활성제]
본 발명의 피부외용 고형기재 또는 수성 조성물에 있어서 사용하는 계면활성제로서, 분자 내에 친수부와 소수부를 갖고, 또한 이 친수부가 베타인 구조를 갖는 화합물(이하, 베타인계 화합물이라고도 함), 에틸렌글리콜알킬에테르, 폴리글리세린지방산에스테르, 혹은 폴리옥시에틸렌폴리옥시프로필렌알킬에테르를 호적하게 이용할 수 있다.
상기 서술한 바와 같은 베타인계 화합물로는, 예를 들어 라우릴디메틸아미노아세트산베타인(라우릴베타인) 등의 N-알킬-N,N-디메틸아미노산베타인; 코카마이드프로필베타인, 라우라마이드프로필베타인 등의 지방산아미드알킬-N,N-디메틸아미노산베타인; 코코암포아세트산나트륨, 라우로암포아세트산나트륨 등의 이미다졸린형 베타인; 라우릴하이드록시설포베타인, 알킬디메틸타우린 등의 알킬설포베타인; 알킬디메틸아미노에탄올황산에스테르 등의 황산형 베타인; 알킬디메틸아미노에탄올인산에스테르 등의 인산형 베타인 등, 양성 계면활성제로서 기지의 베타인계 화합물을 사용할 수 있다.
또한, 상기 베타인계 화합물로서, 포스파티딜콜린, 포스파티딜에탄올아민, 포스파티딜세린, 포스파티딜이노시톨, 포스파티딜글리세롤, 디포스파티딜글리세롤(카르디올리핀), 포스파티딘산 등의 글리세로인지질; 리조포스파티딜콜린(리조레시틴), 리조포스파티딜에탄올아민, 리조포스파티딜세린, 리조포스파티딜이노시톨, 리조포스파티딜글리세롤, 리조포스파티딘산 등의 리조글리세로인지질; 스핑고미엘린 등의 스핑고인지질; 및 이들의 수소첨가물 등을 들 수 있다. 이들 인지질은, 대두, 난황 등의 동식물 유래의 것일 수도 있고, 화학적 혹은 효소적 방법에 의해 합성된 것일 수도 있다.
상기 베타인계 화합물 중에서도, 바람직하게는, 라우릴디메틸아미노아세트산베타인, 라우르산아미드프로필베타인, 라우릴하이드록시설포베타인, 스테알릴베타인, 리조포스파티딜콜린(리조레시틴), 리조포스파티딜에탄올아민, 리조포스파티딜세린, 리조포스파티딜이노시톨, 리조포스파티딜글리세롤, 리조포스파티딘산 등을 들 수 있고, 더욱 바람직하게는, 리조포스파티딜콜린(리조레시틴)을 들 수 있다.
상기 에틸렌글리콜알킬에테르로는, 폴리옥시에틸렌알킬에테르, 폴리옥시에틸렌라우릴에테르, 폴리옥시에틸렌팔미토일에테르, 폴리옥시에틸렌스테알릴에테르 등을 들 수 있다. 또한 에틸렌글리콜알킬에테르는 시판품도 사용할 수 있고, 이러한 제품으로는, 예를 들어 Kao Corporation의 EMULGEN(등록상표)시리즈 및 EMANON(등록상표)시리즈 중, EMULGEN102KG, EMULGEN103, EMULGEN104P, EMULGEN105, EMULGEN106, EMULGEN108, EMULGEN109P, EMULGEN120, EMULGEN123P, EMULGEN130K, EMULGEN147, EMULGEN150, EMULGEN210P, EMULGEN220, EMULGEN306P, EMULGEN320P, EMULGEN350, EMULGEN404, EMULGEN408, EMULGEN409PV, EMULGEN420, EMULGEN430, EMULGEN705, EMULGEN707, EMULGEN709, EMULGEN1108, EMULGEN1118S-70, EMULGEN1135S-70, EMULGEN1150S-60, EMULGEN4085, EMULGEN2020G-HA, EMULGEN2025G, EMANON1112, EMANON3199V, EMANON3299V, EMANON3299RV, EMANON4110을 들 수 있다. 보다 바람직하게는, Kao Corporation의 EMULGEN103, EMULGEN104P, EMULGEN105, EMULGEN106, EMULGEN108, EMULGEN109P, EMULGEN210P, EMULGEN306P, EMULGEN320P, EMULGEN404, EMULGEN408, EMULGEN409PV, EMULGEN420, EMULGEN705, EMULGEN707, EMULGEN709, EMULGEN1108, EMULGEN2020G-HA, EMANON1112, EMANON4110을 들 수 있다. 더욱 바람직하게는, Kao Corporation의 EMULGEN104P, EMULGEN105, EMULGEN106, EMULGEN108, EMULGEN210P, EMULGEN306P, EMULGEN408, EMULGEN409PV, EMULGEN705, EMULGEN707, EMULGEN709, EMULGEN1108, EMULGEN2020G-HA, EMANON1112, EMANON4110을 들 수 있다. 이 외에, Nikko Chemicals Co., Ltd.의 NIKKOL(등록상표)시리즈로부터 적당히 선택할 수 있다. 예를 들어, NIKKOL BT-5, NIKKOL BT-7, NIKKOL BT-9, NIKKOL BT-12를 들 수 있다.
상기 폴리글리세린지방산에스테르로는, 스테아르산글리세릴, 이소스테아르산글리세릴, 팔미트산글리세릴, 미리스트산글리세릴, 올레산글리세릴, 야자유지방산글리세릴, 모노면실유지방산글리세린, 모노에루크산글리세린, 세스퀴올레산글리세린, α,α'-올레산피로글루타민산글리세린, 모노스테아르산글리세린사과산 등의 글리세린지방산부분에스테르류; 스테아르산폴리글리세릴-2, 스테아르산폴리글리세릴-3, 스테아르산폴리글리세릴-4, 스테아르산폴리글리세릴-5, 스테아르산폴리글리세릴-6, 스테아르산폴리글리세릴-8, 스테아르산폴리글리세릴-10, 디스테아르산폴리글리세릴-6, 디스테아르산폴리글리세릴-10, 트리스테아르산폴리글리세릴-2, 데카스테아르산폴리글리세릴-10, 이소스테아르산폴리글리세릴-2, 이소스테아르산폴리글리세릴-3, 이소스테아르산폴리글리세릴-4, 이소스테아르산폴리글리세릴-5, 이소스테아르산폴리글리세릴-6, 이소스테아르산폴리글리세릴-8, 이소스테아르산폴리글리세릴-10, 디이소스테아르산폴리글리세릴-2(디이소스테아르산디글리세릴), 디이소스테아르산폴리글리세릴-3, 디이소스테아르산폴리글리세릴-10, 트리이소스테아르산폴리글리세릴-2, 테트라이소스테아르산폴리글리세릴-2, 데카이소스테아르산폴리글리세릴-10, 올레산폴리글리세릴-2, 올레산폴리글리세릴-3, 올레산폴리글리세릴-4, 올레산폴리글리세릴-5, 올레산폴리글리세릴-6, 올레산폴리글리세릴-8, 올레산폴리글리세릴-10, 디올레산폴리글리세릴-6, 트리올레산폴리글리세릴-2, 데카올레산폴리글리세릴-10 등을 들 수 있다.
폴리옥시에틸렌폴리옥시프로필렌알킬에테르로는, Kao Corporation의 EMULGEN(등록상표) LS-106, EMULGEN LS-110, EMULGEN LS-114, EMULGEN MS-110, 및 Nikko Chemicals Co., Ltd.의 NIKKOL(등록상표) PBC-31, NIKKOL PBC-33, NIKKOL PBC-34, NIKKOL PBC-41, NIKKOL PBC-44, NIKKOL PBN-4612, NIKKOL PBN-4620, NIKKOL PBN-4630을 들 수 있다. 보다 바람직하게는, EMULGEN LS-106, EMULGEN LS-110, EMULGEN LS-114, EMULGEN MS-110을 들 수 있다. 더욱 바람직하게는, EMULGEN LS-106, EMULGEN LS-110, EMULGEN MS-110을 들 수 있다.
또한 본 발명에 있어서 사용하는 계면활성제로서, 그 HLB(Hydrophile-Lipophile Balance)값이 8 내지 20인 것을 호적하게 사용할 수 있다. 보다 바람직하게는, HLB값이 8 내지 14이다.
이러한 계면활성제로는, 예를 들어 이소스테아르산솔비탄, 스테아레스-8, 베헤네스-10, 라우레스-5, 세테스-7, 오레스-8, 이소스테아르산PEG-8글리세릴, 코레스-10, 이소스테아르산PEG-10BG, 트리이소스테아르산PEG-30글리세릴, 트리이소스테아르산PEG-30글리세릴, 트리올레산PEG-30글리세릴, 트리이소스테아르산PEG-30트리메틸올프로판, 라우르산PEG-30 수첨 피마자유, PCA이소스테아르산PEG-30 수첨 피마자유, 옥틸도데세스-10, 디라우르산PEG-12, 테트라올레산솔베스-40, 디이소스테아르산폴리글리세릴-10, 디이소스테아르산PEG-20글리세릴, 이소스테아르산PEG-8, 이소스테아르산PEG-10글리세릴, 트리이소스테아르산PEG-60 수첨 피마자유, PPG-2-데세스-7, 오레스-10, 수첨 다이머디리노레스-20, 야자지방산솔비탄, 이소스테아레스-10, 스테아레스-11, 트리미리스트산PEG-30트리메틸올프로판, 이소스테아르산PEG-40 수첨 피마자유, 이소스테아르산PEG-40 수첨 피마자유, PCA이소스테아르산PEG-40 수첨 피마자유, 라우레스-7, 이소세테스-10, 세테스-10, 이소스테아르산PEG-10, 스테아르산PEG-10, 올레산PEG-10, 스테아르산PEG-10글리세릴, 오레스-12, 데실테트라데세스-15, 코레스-15, 디라우르산PEG-16, PEG-30 수첨 피마자유, 트리이소스테아르산PEG-40글리세릴, 트리올레산PEG-40글리세릴, 트리이소스테아르산PEG-40트리메틸올프로판, 라우르산PEG-40 수첨 피마자유, 라우르산PEG-12 등을 들 수 있다.
본 발명에 있어서, 계면활성제의 배합량은, 얻어지는 피부외용 고형기재의 총 질량에 대하여, 예를 들어 1 내지 20질량%, 바람직하게는, 1 내지 10질량%, 보다 바람직하게는 1 내지 5질량%이다.
본 발명에 있어서, 계면활성제의 배합량은, 얻어지는 수성 조성물의 총 질량에 대하여, 예를 들어 1 내지 20질량%, 바람직하게는, 2 내지 10질량%이다.
또한 본 발명에 있어서 이용되는 계면활성제는, 상기 서술한 계면활성제군 중 적어도 1종이며, 이들 계면활성제를 단독으로, 혹은 2종 이상을 조합하여 이용할 수 있다.
[1,2-알칸디올 또는 글리세린]
본 발명의 피부외용 고형기재 또는 수성 조성물에는, 1,2-알칸디올을 포함할 수도 있다. 1,2-알칸디올은 상기 지질펩티드형 화합물의 용해성을 촉진시키는 기능을 갖는다.
상기 1,2-알칸디올의 구체예로는, 1,2-펜탄디올, 1,2-헥산디올, 1,2-옥탄디올 및 1,2-데칸디올 등을 들 수 있다. 바람직하게는, 1,2-펜탄디올, 1,2-헥산디올, 1,2-옥탄디올을 들 수 있다. 더욱 바람직하게는, 1,2-펜탄디올 또는 1,2-헥산디올이다. 본 발명에서 사용하는 1,2-알칸디올은 상기 서술한 1,2-알칸디올군 중 적어도 1종이며, 이들 1,2-알칸디올을 단독으로, 혹은 2종 이상을 조합하여 이용할 수 있다.
또한 본 발명의 피부외용 고형기재 또는 수성 조성물에서는, 상기 1,2-알칸디올에 더하여, 글리세린도, 상기 지질펩티드형 화합물의 용해성을 촉진시키는 기능을 갖는 것으로서 호적하게 사용될 수 있다. 또한 상기 서술한 계면활성제에는, 시판품에 있어서 글리세린을 용제로서 포함하는 제품도 있으며, 이 시판품을 사용한 경우에 성분으로서 포함되는 글리세린도 마찬가지로 지질펩티드형 화합물의 용해성을 촉진시키도록 작용한다.
본 발명에 있어서, 1,2-알칸디올 또는 글리세린의 배합량은, 얻어지는 피부외용 고형기재의 총 질량에 대하여, 예를 들어 1 내지 20질량%, 바람직하게는, 1 내지 10질량%, 보다 바람직하게는 1 내지 5질량%이다.
본 발명에 있어서, 1,2-알칸디올 또는 글리세린의 배합량은, 얻어지는 수성 조성물의 총 질량에 대하여, 예를 들어 2 내지 20질량%, 바람직하게는, 2 내지 10질량%이다.
[지방산]
본 발명의 피부외용 고형기재 또는 수성 조성물은, 지방산을 추가로 포함할 수도 있다. 본 발명에 있어서 사용되는 지방산은, 바람직하게는 탄소원자수 10 내지 20의 포화지방산 및 불포화지방산 그리고 이들 지방산의 염으로 이루어진 군으로부터 선택되는 적어도 1종이며, 예를 들어 지방산으로는 카프르산, 운데칸산, 라우르산, 트리데칸산, 미리스트산, 펜타데칸산, 팔미트산, 마르가르산, 스테아르산을 들 수 있다. 더욱 바람직하게는, 카프르산, 라우르산, 미리스트산, 팔미트산, 스테아르산을 들 수 있고, 그 중에서도 스테아르산이 바람직하다.
본 발명에 있어서, 사용되는 지방산의 배합량은, 얻어지는 피부외용 고형기재의 총 질량에 대하여, 예를 들어 0.1 내지 2.0질량%, 바람직하게는 0.2 내지 1.0질량%이다.
본 발명에 있어서, 지방산의 배합량은, 얻어지는 수성 조성물의 총 질량에 대하여, 예를 들어 0.5 내지 5질량%, 바람직하게는, 0.5 내지 3질량%이다.
또한 본 발명에 있어서 이용되는 지방산은, 상기 지방산군으로부터 선택되는 적어도 1종이며, 이들 지방산을 단독으로, 혹은 2종 이상을 조합하여 이용할 수 있다.
[유성기제]
본 발명의 피부외용 고형기재는 추가로 유성 기재를 포함할 수도 있다. 또한 본 발명의 수성 조성물에 있어서도 유성 기재를 포함할 수 있다. 본 발명에 있어서 사용되는 유성기제로는, 세탄올, 미리스틸알코올, 올레일알코올, 라우릴알코올, 세토스테알릴알코올, 스테알릴알코올, 아라킬알코올, 베헤닐알코올, 호호바알코올, 키밀알코올, 셀라킬알코올, 바틸알코올, 헥실데칸올, 이소스테알릴알코올, 2-옥틸도데칸올, 다이머디올 등의 고급(다가)알코올류; 벤질알코올 등의 아랄킬알코올 및 그 유도체; 이소스테아르산, 베헨산, 운데실렌산, 12-하이드록시스테아르산, 팔미트올레산, 올레산, 리놀레산, 리놀렌산, 에루크산, 도코사헥사엔산, 에이코사펜타엔산, 이소헥사데칸산, 안티이소헨이코산, 장쇄분지지방산, 다이머산, 수소첨가 다이머산 등; 유동파라핀(미네랄오일), 중질유동이소파라핀, 경질유동이소파라핀, α-올레핀올리고머, 폴리이소부텐, 수첨 폴리이소부텐, 폴리부텐, 스쿠알란, 올리브유래스쿠알란, 스쿠알렌, 바세린, 고형파라핀 등의 탄화수소류; 칸데릴라왁스, 카나우바왁스, 라이스왁스, 목랍, 밀랍, 몬탄왁스, 오조케라이트, 세레신, 파라핀왁스, 마이크로크리스탈린왁스, 페트로라텀, 피셔트롭쉬왁스, 폴리에틸렌왁스, 에틸렌·프로필렌코폴리머 등의 왁스류; 야자유, 팜유, 팜핵유, 홍화유, 올리브유, 피마자유, 아보카도유, 참기름, 차유, 달맞이꽃유, 소맥배아유, 마카다미아넛오일, 헤이즐넛유, 쿠쿠이넛유, 로즈힙유, 메도우폼유, 퍼식오일, 티트리오일, 박하유, 옥수수유, 유채유, 해바라기씨유, 소맥배아유, 아마인유, 면실유, 대두유, 낙화생유, 쌀겨유, 카카오오일, 시어오일, 수소첨가 야자유, 수소첨가 피마자유, 호호바유, 수소첨가 호호바유 등의 식물유지류; 우지, 유지, 마지, 난황유, 밍크유, 거북이유 등의 동물성 유지류; 경랍, 라놀린, 오렌지라피유 등의 동물성 납류; 액상 라놀린, 환원 라놀린, 흡착정제 라놀린, 아세트산라놀린, 아세트산액상라놀린, 하이드록시라놀린, 폴리옥시에틸렌라놀린, 라놀린지방산, 경질라놀린지방산, 라놀린알코올, 아세트산라놀린알코올, 아세트산(세틸·라놀릴)에스테르 등의 라놀린류; 콜레스테롤, 디하이드로콜레스테롤, 라노스테롤, 디하이드로라노스테롤, 피토스테롤, 콜산 등의 스테롤류; 사포게닌류; 사포닌류; 아세트산콜레스테릴, 노난산콜레스테릴, 스테아르산콜레스테릴, 이소스테아르산콜레스테릴, 올레산콜레스테릴, N-라우로일-L-글루타민산디(콜레스테릴/베헤닐/옥틸도데실), N-라우로일-L-글루타민산디(콜레스테릴/옥틸도데실), N-라우로일-L-글루타민산디(피토스테릴/베헤닐/옥틸도데실), N-라우로일-L-글루타민산디(피토스테릴/옥틸도데실), N-라우로일살코신이소프로필 등의 아실살코신알킬에스테르, 12-하이드록시스테아르산콜레스테릴, 마카다미아너트유지방산콜레스테릴, 마카다미아너트유지방산피토스테릴, 이소스테아르산피토스테릴, 연질라놀린지방산콜레스테릴, 경질라놀린지방산콜레스테릴, 장쇄분지지방산콜레스테릴, 장쇄α-하이드록시지방산콜레스테릴 등의 스테롤에스테르류; 인지질·콜레스테롤 복합체, 인지질·피토스테롤 복합체 등의 지질 복합체; 미리스트산옥틸도데실, 미리스트산헥실데실, 이소스테아르산옥틸도데실, 팔미트산세틸, 팔미트산옥틸도데실, 옥탄산세틸, 옥탄산헥실데실, 이소노난산이소트리데실, 이소노난산이소노닐, 이소노난산옥틸, 이소노난산이소트리데실, 네오펜탄산이소데실, 네오펜탄산이소트리데실, 네오펜탄산이소스테알릴, 네오데칸산옥틸도데실, 올레산올레일, 올레산옥틸도데실, 리시놀레산옥틸도데실, 라놀린지방산옥틸도데실, 디메틸옥탄산헥실데실, 에루크산옥틸도데실, 이소스테아르산경화피마자유, 올레산에틸, 아보카도유지방산에틸, 미리스트산이소프로필, 팔미트산이소프로필, 팔미트산옥틸, 이소스테아르산이소프로필, 라놀린지방산이소프로필, 세바스산디에틸, 세바스산디이소프로필, 세바스산디옥틸, 아디프산디이소프로필, 세바스산디부틸옥틸, 아디프산디이소부틸, 숙신산디옥틸, 구연산트리에틸 등의 모노알코올카르본산에스테르류; 유산세틸, 사과산디이소스테알릴, 모노이소스테아르산수첨 피마자유 등의 옥시산에스테르류; 트리옥탄산글리세릴(트리2-에틸헥산산글리세릴), 트리올레산글리세릴, 트리이소스테아르산글리세릴, 디이소스테아르산글리세릴, 트리(카프르산/카프르산)글리세릴, 트리(카프르산/카프르산/미리스트산/스테아르산)글리세릴, 수첨로진트리글리세리드(수소첨가에스테르검), 로진트리글리세리드(에스테르검), 베헨산에이코산이산글리세릴, 트리옥탄산트리메틸올프로판, 트리이소스테아르산트리메틸올프로판, 디옥탄산네오펜틸글리콜, 디카프르산네오펜틸글리콜, 디옥탄산2-부틸-2-에틸-1,3-프로판디올, 디올레산프로필렌글리콜, 테트라옥탄산펜타에리스리틸, 수소첨가로진펜타에리스리틸, 트리에틸헥산산디트리메틸올프로판, (이소스테아르산/세바스산)디트리메틸올프로판, 트리에틸헥산산펜타에리스리틸, (하이드록시스테아르산/스테아르산/로진산)디펜타에리스리틸, 디이소스테아르산디글리세릴, 테트라이소스테아르산폴리글리세릴, 노나이소스테아르산폴리글리세릴-10, 데카(에루크산/이소스테아르산/리시놀레산)폴리글리세릴-8, (헥실데칸산/세바스산)디글리세릴올리고에스테르, 디스테아르산글리콜(디스테아르산에틸렌글리콜), 디네오펜탄산3-메틸-1,5-펜탄디올, 디네오펜탄산2,4-디에틸-1,5-펜탄디올 등의 다가알코올지방산에스테르류; 다이머디리놀레산디이소프로필, 다이머디리놀레산디이소스테알릴, 다이머디리놀레산디(이소스테알릴/피토스테릴), 다이머디리놀레산(피토스테릴/베헤닐), 다이머디리놀레산(피토스테릴/이소스테알릴/세틸/스테알릴/베헤닐), 다이머디리놀레산다이머디리놀레일, 디이소스테아르산다이머디리놀레일, 다이머디리놀레일수첨로진축합물, 다이머디리놀레산경화피마자유, 하이드록시알킬다이머디리놀레일에테르 등의 다이머산 혹은 다이머디올의 유도체; 야자유지방산모노에탄올아미드(코카마이드MEA), 야자유지방산디에탄올아미드(코카마이드DEA), 라우르산모노에탄올아미드(라우라마이드MEA), 라우르산디에탄올아미드(라우라마이드DEA), 라우르산모노이소프로판올아미드(라우라마이드MIPA), 팔미트산모노에탄올아미드(팔미트아미드MEA), 팔미트산디에탄올아미드(팔미트아미드DEA), 야자유지방산메틸에탄올아미드(코카마이드메틸MEA) 등의 지방산알칸올아미드류; 디메티콘(디메틸폴리실록산), 고중합디메티콘(고중합디메틸폴리실록산), 시클로메티콘(환상디메틸실록산, 데카메틸시클로펜타실록산(간단히 시클로펜타실록산이라고도 함)), 페닐트리메티콘, 디페닐디메티콘, 페닐디메티콘, 스테아록시프로필디메틸아민, (아미노에틸아미노프로필메티콘/디메티콘)코폴리머, 디메티코놀, 디메티코놀크로스폴리머, 실리콘수지, 실리콘고무, 아미노프로필디메티콘 및 아모디메티콘 등의 아미노변성실리콘, 양이온변성실리콘, 디메티콘코폴리올 등의 폴리에테르변성실리콘, 폴리글리세린변성실리콘, 糖변성실리콘, 카르본산변성실리콘, 인산변성실리콘, 황산변성실리콘, 알킬변성실리콘, 지방산변성실리콘, 알킬에테르변성실리콘, 아미노산변성실리콘, 펩티드변성실리콘, 불소변성실리콘, 양이온변성 및 폴리에테르변성실리콘, 아미노변성 및 폴리에테르변성실리콘, 알킬변성 및 폴리에테르변성실리콘, 폴리실록산·옥시알킬렌공중합체 등의 실리콘류; 퍼플루오로데칸, 퍼플루오로옥탄, 퍼플루오로폴리에테르 등의 불소계 유제류를, 바람직한 것으로 들 수 있다.
본 발명에 있어서, 유성 기재의 배합량은, 얻어지는 피부외용 고형기재의 총 질량에 대하여, 예를 들어 1 내지 50질량%, 바람직하게는, 5 내지 50질량%, 보다 바람직하게는 10 내지 50질량%이다.
본 발명에 있어서, 수성 조성물이 유성 기재를 포함하는 경우, 그 배합량은, 예를 들어 수성 조성물의 총 질량에 대하여 50 내지 1질량%, 바람직하게는, 30 내지 1질량%이다.
또한 본 발명에 있어서 이용되는 상기 유성기제는 상기 서술한 유성기제군 중 적어도 1종이며, 이들 유성기제를 단독으로, 혹은 2종 이상을 조합하여 이용할 수 있다.
[유기산]
본 발명의 피부외용 고형기재는 추가로 유기산을 포함할 수도 있다. 또한 본 발명의 수성 조성물에 있어서도 유기산을 포함할 수 있다.
상기 유기산으로는, 아스코르브산, 구연산, 유산, 글리콜산, 숙신산, 아세트산, 사과산, 주석산, 푸마르산 등을 들 수 있다. 그 중에서도 바람직하게는 아스코르브산, 구연산, 유산을 들 수 있고, 특히 아스코르브산, 구연산을 들 수 있다.
본 발명에 있어서, 유기산의 배합량은, 얻어지는 피부외용 고형기재의 총 질량에 대하여, 예를 들어 1 내지 20질량%, 바람직하게는, 1 내지 10질량%이다.
또한 본 발명에 있어서, 수성 조성물이 유기산을 포함하는 경우, 그 배합량은, 예를 들어 수성 조성물의 총 질량에 대하여 1 내지 20질량%, 바람직하게는, 1 내지 10질량%이다.
본 발명의 피부외용 고형기재는 추가로 폴리에틸렌글리콜을 포함할 수도 있다. 또한 본 발명의 수성 조성물에 있어서도 폴리에틸렌글리콜을 포함할 수 있다. 폴리에틸렌글리콜을 포함함으로써, 피부외용 고형기재의 경시안정성을 향상시킬 수 있다. 상기 폴리에틸렌글리콜로는, 예를 들어 평균분자량 1,000 내지 4,000의 것을 호적하게 사용할 수 있다.
본 발명에 있어서, 폴리에틸렌글리콜의 배합량은, 얻어지는 피부외용 고형기재의 총 질량에 대하여, 예를 들어 1 내지 20질량%, 바람직하게는, 1 내지 10질량%이다.
또한 본 발명에 있어서, 수성 조성물이 폴리에틸렌글리콜을 포함하는 경우, 그 배합량은, 예를 들어 수성 조성물의 총 질량에 대하여 1 내지 20질량%, 바람직하게는, 1 내지 10질량%이다.
[기타 첨가제]
본 발명의 피부외용 고형기재 또는 수성 조성물에는, 필요에 따라 일반적으로 화장품용 첨가제 및 의약부외품용 첨가제로서 사용가능한 첨가제를 배합할 수 있다. 화장품 또는 의약부외품 등의 피부외용제에 배합되는 생리활성물질 및 기능성 물질 등의 첨가성분으로는, 예를 들어 보습제, 감촉향상제, 상기 이외의 계면활성제, 고분자, 증점·겔화제, 용제, 분사제, 산화방지제, 환원제, 산화제, 방부제, 항균제, 살균제, 킬레이트제, pH 조정제, 산, 알칼리, 분체, 무기염, 자외선흡수제, 미백제, 비타민류 및 그 유도체류, 육모용 약제, 혈행촉진제, 자극제, 호르몬류, 항주름제, 항노화제, 긴축제, 냉감제, 온감제, 창상치유 촉진제, 자극완화제, 진통제, 세포부활제, 식물·동물·미생물 엑기스, 진양제, 각질박리·용해제, 제한제, 청량제, 수렴제, 효소, 핵산, 향료, 색소, 착색제, 염료, 안료, 소염제, 항염증제, 항천식, 항만성 폐색성 폐질환, 항알레르기, 면역조정제, 항감염증제 및 항진균제 등을 들 수 있다.
보습제·감촉향상제로는, 글리세린, 1,3-부틸렌글리콜(1,3-부탄디올), 프로필렌글리콜, 3-메틸-1,3-부탄디올, 1,3-프로판디올, 2-메틸-1,3-프로판디올, 트리메틸올프로판, 펜타에리스리톨, 헥실렌글리콜, 디글리세린, 폴리글리세린, 디에틸렌글리콜, 폴리에틸렌글리콜, 디프로필렌글리콜, 폴리프로필렌글리콜, 에틸렌글리콜·프로필렌글리콜 공중합체 등의 폴리올류 및 그 중합체; 디에틸렌글리콜모노에틸에테르(에톡시디글리콜), 에틸렌글리콜모노에틸에테르, 에틸렌글리콜모노부틸에테르, 디에틸렌글리콜디부틸에테르 등의 글리콜알킬에테르류; (에이코산이산/테트라데칸이산)폴리글리세릴-10, 테트라데칸이산폴리글리세릴-10 등의 수용성 에스테르류; 솔비톨, 자일리톨, 에리스리톨, 만니톨, 말티톨 등의 당알코올류; 글루코오스, 프룩토오스, 갈락토오스, 만노오스, 트레오스, 자일로오스, 아라비노스, 푸코스, 리보스, 데옥시리보스, 말토오스, 트레할로스, 락토오스, 라피노오스, 글루콘산, 글루쿠론산, 시클로덱스트린류(α-, β-, γ-시클로덱스트린, 및, 말토실화, 하이드록시알킬화 등의 수식 시클로덱스트린), β-글루칸, 키틴, 키토산, 헤파린 및 유도체, 펙틴, 아라비노갈락탄, 덱스트린, 덱스트란, 글리코겐, 에틸글루코시드, 메타크릴산글루코실에틸 중합물 혹은 공중합물 등의 당류 및 그 유도체류; 히알루론산, 히알루론산나트륨; 콘드로이틴황산나트륨; 뮤코이틴황산, 괄루인황산, 케라토황산, 데르마탄황산; 흰목이 추출물, 흰목이 다당체; 후코이단; 투베로즈 다당체 또는 천연유래 다당체; 구연산, 주석산, 유산 등의 유기산 및 그 염; 요소 및 그 유도체; 2-피롤리돈-5-카르본산 및 그 나트륨 등의 염; 베타인(트리메틸글리신), 프롤린, 하이드록시프롤린, 아르기닌, 리신, 세린, 글리신, 알라닌, 페닐알라닌, 티로신, β-알라닌, 트레오닌, 글루타민산, 글루타민, 아스파라긴, 아스파라긴산, 시스테인, 시스테인, 메티오닌, 류신, 이소류신, 발린, 트립토판, 히스티딘, 타우린 등의 아미노산류 및 그 염; 콜라겐, 물고기유래 콜라겐, 아테로콜라겐, 젤라틴, 엘라스틴, 콜라겐분해 펩티드, 가수분해 콜라겐, 염화하이드록시프로필암모늄가수분해 콜라겐, 엘라스틴분해 펩티드, 케라틴분해 펩티드, 가수분해 케라틴, 콘키올린분해 펩티드, 가수분해 콘키올린, 실크단백분해 펩티드, 가수분해실크, 라우로일가수분해 실크나트륨, 대두단백분해 펩티드, 소맥단백분해 펩티드, 가수분해 소맥단백, 카제인분해 펩티드, 아실화펩티드 등의 단백펩티드류 및 그 유도체; 팔미토일올리고펩티드, 팔미토일펜타펩티드, 팔미토일테트라펩티드 등의 아실화펩티드류; 실릴화펩티드류; 유산균배양액, 효모추출액, 난각막단백, 소 턱밑샘뮤신, 하이포타우린, 참깨리그난 배당체, 글루타티온, 알부민, 유청; 염화콜린, 포르포릴콜린; 태반 추출액, 엘라스틴, 콜라겐, 알로에 추출물, 하마멜리스수, 수세미수, 카모마일 엑기스, 감초 엑기스, 컴프리 엑기스, 실크 엑기스, 체스트넛로즈 열매 엑기스, 서양톱풀 엑기스, 유칼리 엑기스, 메리롯트 엑기스 등의 동물·식물 추출성분, 천연형 세라미드(타입 1, 2, 3, 4, 5, 6), 하이드록시세라미드, 유사세라미드, 스핑고당지질, 세라미드 및 당세라미드함유 엑기스 등의 세라미드류를 바람직한 것으로 들 수 있다.
계면활성제로는, 음이온성 계면활성제, 비이온성 계면활성제, 양이온성 계면활성제, 양성 계면활성제, 고분자 계면활성제 등을 바람직한 것으로 들 수 있다. 계면활성제로서 바람직한 것을 예시하면, 음이온성 계면활성제로는, 라우르산칼륨, 미리스트산칼륨 등의 지방산염; 라우릴황산나트륨, 라우릴황산트리에탄올아민, 라우릴황산암모늄 등의 알킬황산에스테르염; 라우레스황산나트륨, 라우레스황산트리에탄올아민 등의 폴리옥시에틸렌알킬황산염; 코코일메틸타우린나트륨, 코코일메틸타우린칼륨, 라우로일메틸타우린나트륨, 미리스토일메틸타우린나트륨, 라우로일메틸알라닌나트륨, 라우로일살코신나트륨, 라우로일살코신트리에탄올아민, 라우로일글루타민산메틸알라닌나트륨 등의 아실N-메틸아미노산염; 코코일글루타민산나트륨, 코코일글루타민산트리에탄올아민, 라우로일글루타민산나트륨, 미리스토일글루타민산나트륨, 스테아로일글루타민산나트륨, 팔미토일아스파라긴산디트리에탄올아민, 코코일알라닌트리에탄올아민 등의 아실아미노산염; 라우레스아세트산나트륨 등의 폴리옥시에틸렌알킬에테르아세트산염; 라우로일모노에탄올아미드숙신산나트륨 등의 숙신산에스테르염; 지방산알칸올아미드에테르카르본산염; 아실유산염; 폴리옥시에틸렌지방아민황산염; 지방산알칸올아미드황산염; 경화야자유지방산글리세린황산나트륨 등의 지방산글리세리드황산염; 알킬벤젠폴리옥시에틸렌황산염; α-올레핀설폰산나트륨 등의 올레핀설폰산염; 설포숙신산라우릴2나트륨, 설포숙신산디옥틸나트륨 등의 알킬설포숙신산염; 설포숙신산라우레스2나트륨, 모노라우로일모노에탄올아미드폴리옥시에틸렌설포숙신산나트륨, 라우릴폴리프로필렌글리콜설포숙신산나트륨 등의 알킬에테르설포숙신산염; 테트라데실벤젠설폰산나트륨, 테트라데실벤젠설폰산트리에탄올아민 등의 알킬벤젠설폰산염; 알킬나프탈렌설폰산염; 알칸설폰산염; α-설포지방산메틸에스테르염; 아실이세티온산염; 알킬글리시딜에테르설폰산염; 알킬설포아세트산염; 라우레스인산나트륨, 디라우레스인산나트륨, 트리라우레스인산나트륨, 모노오레스인산나트륨 등의 알킬에테르인산에스테르염; 라우릴인산칼륨 등의 알킬인산에스테르염; 카제인나트륨; 알킬아릴에테르인산염; 지방산아미드에테르인산염; 포스파티딜글리세롤, 포스파티딜이노시톨, 포스파티딘산 등의 인지질류; 카르본산변성실리콘, 인산변성실리콘, 황산변성실리콘 등의 실리콘계 음이온성 계면활성제 등; 비이온성 계면활성제로는, 라우레스(폴리옥시에틸렌라우릴에테르)류, 세테스(폴리옥시에틸렌세틸에테르)류, 스테아레스(폴리옥시에틸렌스테알릴에테르)류, 베헤네스(폴리옥시에틸렌베헤닐에테르)류, 이소스테아레스(폴리옥시에틸렌이소스테알릴에테르)류, 옥틸도데세스(폴리옥시에틸렌옥틸도데실에테르)류 등의 다양한 폴리옥시에틸렌부가수의 폴리옥시에틸렌알킬에테르류; 폴리옥시에틸렌알킬페닐에테르; 폴리옥시에틸렌경화피마자유, 폴리옥시에틸렌피마자유, 폴리옥시에틸렌경화피마자유모노이소스테아레이트, 폴리옥시에틸렌경화피마자유트리이소스테아레이트, 폴리옥시에틸렌경화피마자유모노피로글루타민산모노이소스테아르산디에스테르, 폴리옥시에틸렌경화피마자유말레산 등의 피마자유 및 경화피마자유 유도체; 폴리옥시에틸렌피토스테롤; 폴리옥시에틸렌콜레스테롤; 폴리옥시에틸렌콜레스탄올; 폴리옥시에틸렌라놀린; 폴리옥시에틸렌환원라놀린; 폴리옥시에틸렌·폴리옥시프로필렌세틸에테르, 폴리옥시에틸렌·폴리옥시프로필렌2-데실테트라데실에테르, 폴리옥시에틸렌·폴리옥시프로필렌모노부틸에테르, 폴리옥시에틸렌·폴리옥시프로필렌수첨라놀린, 폴리옥시에틸렌·폴리옥시프로필렌글리세린에테르 등의 폴리옥시에틸렌·폴리옥시프로필렌알킬에테르;폴리옥시에틸렌·폴리옥시프로필렌글리콜; PPG-9디글리세릴 등의 (폴리)글리세린폴리옥시프로필렌글리콜; 스테아르산글리세릴, 이소스테아르산글리세릴, 팔미트산글리세릴, 미리스트산글리세릴, 올레산글리세릴, 야자유지방산글리세릴, 모노면실유지방산글리세린, 모노에루크산글리세린, 세스퀴올레산글리세린, α,α'-올레산피로글루타민산글리세린, 모노스테아르산글리세린사과산 등의 글리세린지방산부분에스테르류; 스테아르산폴리글리세릴-2, 스테아르산폴리글리세릴-3, 스테아르산폴리글리세릴-4, 스테아르산폴리글리세릴-5, 스테아르산폴리글리세릴-6, 스테아르산폴리글리세릴-8, 스테아르산폴리글리세릴-10, 디스테아르산폴리글리세릴-6, 디스테아르산폴리글리세릴-10, 트리스테아르산폴리글리세릴-2, 데카스테아르산폴리글리세릴-10, 이소스테아르산폴리글리세릴-2, 이소스테아르산폴리글리세릴-3, 이소스테아르산폴리글리세릴-4, 이소스테아르산폴리글리세릴-5, 이소스테아르산폴리글리세릴-6, 이소스테아르산폴리글리세릴-8, 이소스테아르산폴리글리세릴-10, 디이소스테아르산폴리글리세릴-2(디이소스테아르산디글리세릴), 디이소스테아르산폴리글리세릴-3, 디이소스테아르산폴리글리세릴-10, 트리이소스테아르산폴리글리세릴-2, 테트라이소스테아르산폴리글리세릴-2, 데카이소스테아르산폴리글리세릴-10, 올레산폴리글리세릴-2, 올레산폴리글리세릴-3, 올레산폴리글리세릴-4, 올레산폴리글리세릴-5, 올레산폴리글리세릴-6, 올레산폴리글리세릴-8, 올레산폴리글리세릴-10, 디올레산폴리글리세릴-6, 트리올레산폴리글리세릴-2, 데카올레산폴리글리세릴-10 등의 폴리글리세린지방산에스테르; 모노스테아르산에틸렌글리콜 등의 에틸렌글리콜모노지방산에스테르; 모노스테아르산프로필렌글리콜 등의 프로필렌글리콜모노지방산에스테르; 펜타에리스리톨부분지방산에스테르; 솔비톨부분지방산에스테르; 만티톨부분지방산에스테르; 만티톨에테르; 솔비탄모노올레이트, 솔비탄모노이소스테아레이트, 솔비탄모노라우레이트, 솔비탄모노팔미테이트, 솔비탄모노스테아레이트, 솔비탄세스퀴올레이트, 솔비탄트리올레이트, 펜타-2-에틸헥실산디글리세롤솔비탄, 테트라-2-에틸헥실산디글리세롤솔비탄 등의 솔비탄지방산에스테르; 자당지방산에스테르, 메틸글루코시드지방산에스테르, 운데실렌산트레할로스 등의 당유도체부분에스테르; 카프릴릴글루코시드 등의 알킬글루코시드; 알킬폴리글리코시드; 라놀린알코올; 환원라놀린; 폴리옥시에틸렌디스테아레이트, 폴리틸렌글리콜디이소스테아레이트, 폴리옥시에틸렌모노올레이트, 폴리옥시에틸렌디올레이트 등의 폴리옥시에틸렌지방산모노 및 디에스테르; 폴리옥시에틸렌·프로필렌글리콜지방산에스테르; 폴리옥시에틸렌글리세린모노스테아레이트, 폴리옥시에틸렌글리세린모노이소스테아레이트, 폴리옥시에틸렌글리세린트리이소스테아레이트 등의 폴리옥시에틸렌모노올레이트 등의 폴리옥시에틸렌글리세린지방산에스테르; 폴리옥시에틸렌솔비탄모노올레이트, 폴리옥시에틸렌솔비탄모노스테아레이트, 폴리옥시에틸렌솔비탄모노올레이트, 폴리옥시에틸렌솔비탄테트라올레이트 등의 폴리옥시에틸렌솔비탄지방산에스테르; 폴리옥시에틸렌솔비톨모노라우레이트, 폴리옥시에틸렌솔비톨모노올레이트, 폴리옥시에틸렌솔비톨펜타올레이트, 폴리옥시에틸렌솔비톨모노스테아레이트 등의 폴리옥시에틸렌솔비톨지방산에스테르; 폴리옥시에틸렌메틸글루코시드지방산에스테르; 폴리옥시에틸렌알킬에테르지방산에스테르; 폴리옥시에틸렌솔비톨밀랍 등의 폴리옥시에틸렌동식물유지류; 이소스테알릴글리세릴에테르, 키밀알코올, 셀라킬알코올, 바틸알코올 등의 알킬글리세릴에테르류; 다가알코올알킬에테르; 폴리옥시에틸렌알킬아민; 테트라폴리옥시에틸렌·테트라폴리옥시프로필렌-에틸렌디아민축합물류; 사포닌, 소포로리피드 등의 천연계 계면활성제; 폴리옥시에틸렌지방산아미드; 야자유지방산모노에탄올아미드(코카마이드 MEA), 야자유지방산디에탄올아미드(코카마이드 DEA), 라우르산모노에탄올아미드(라우라마이드 MEA), 라우르산디에탄올아미드(라우라마이드 DEA), 라우르산모노이소프로판올아미드(라우라마이드 MIPA), 팔미트산모노에탄올아미드(팔미트아미드 MEA), 팔미트산디에탄올아미드(팔미트아미드 DEA), 야자유지방산메틸에탄올아미드(코카마이드메틸 MEA) 등의 지방산알칸올아미드류; 라우라민옥사이드, 코카민옥사이드, 스테아라민옥사이드, 베헨아민옥사이드 등의 알킬디메틸아민옥사이드; 알킬에톡시디메틸아민옥사이드; 폴리옥시에틸렌알킬메르캅탄; 디메티콘코폴리올 등의 폴리에테르 변성실리콘, 폴리실록산·옥시알킬렌 공중합체, 폴리글리세린변성 실리콘, 당변성 실리콘 등의 실리콘계 비이온성 계면활성제 등; 양이온성 계면활성제로는, 베헨트리모늄클로라이드, 스테아트리모늄클로라이드, 세트리모늄클로라이드, 라우릴트리모늄클로라이드 등의 알킬트리메틸암모늄클로라이드; 스테알릴트리모늄브로마이드 등의 알킬트리메틸암모늄브로마이드; 디스테알릴디모늄클로라이드, 디코코디모늄클로라이드 등의 디알킬디메틸암모늄클로라이드; 스테아라미드프로필디메틸아민, 스테아라미드에틸디에틸아민 등의 지방산아미드아민 및 그 염; 스테아록시프로필디메틸아민 등의 알킬에테르아민 및 그 염 또는 사급염; 에틸황산장쇄분지지방산(12~31)아미노프로필에틸디메틸암모늄, 에틸황산라놀린지방산아미노프로필에틸디메틸암모늄 등의 지방산아미드형 4급암모늄염; 폴리옥시에틸렌알킬아민 및 그 염 또는 4급염; 알킬아민염; 지방산아미드구아니디움염; 알킬에테르아민모늄염; 알킬트리알킬렌글리콜암모늄염; 벤잘코늄염; 벤제토늄염; 염화세틸피리디늄 등의 피리디늄염; 이미다졸리늄염; 알킬이소퀴놀리늄염; 디알킬모르포늄염; 폴리아민지방산 유도체; 아미노프로필디메티콘 및 아모디메티콘 등의 아미노변성실리콘, 양이온변성실리콘, 양이온변성 및 폴리에테르변성실리콘, 아미노변성 및 폴리에테르변성실리콘 등의 실리콘계 양이온성 계면활성제 등; 양성 계면활성제로는, 라우릴베타인(라우릴디메틸아미노아세트산베타인) 등의 N-알킬-N,N-디메틸아미노산베타인; 코카마이드프로필베타인, 라우라마이드프로필베타인 등의 지방산아미드알킬-N,N-디메틸아미노산베타인; 코코암포아세트산나트륨, 라우로암포아세트산나트륨 등의 이미다졸린형 베타인; 알킬디메틸타우린 등의 알킬설포베타인; 알킬디메틸아미노에탄올황산에스테르 등의 황산형 베타인; 알킬디메틸아미노에탄올인산에스테르 등의 인산형 베타인; 포스파티딜콜린, 포스파티딜에탄올아민, 포스파티딜세린, 스핑고미엘린 등의 스핑고인지질, 리조레시틴, 수소첨가 대두인지질, 부분수소첨가 대두인지질, 수소첨가 난황인지질, 부분수소첨가 난황인지질, 수산화레시틴 등의 인지질류; 실리콘계 양성 계면활성제 등; 고분자 계면활성제로는, 폴리비닐알코올, 알긴산나트륨, 전분 유도체, 트래거캔스검, 아크릴산·메타아크릴산알킬 공중합체; 실리콘계 각종 계면활성제를 바람직한 것으로 들 수 있다.
고분자·증점제·겔화제로는, 구아검, 로카스트빈검, 퀸스시드, 카라기난, 갈라탄, 아라비아검, 타라검, 타마린드, 퍼셀레란, 카라야검, 황촉규(닥풀), 캐럽검, 트라간트검, 펙틴, 펙틴산 및 나트륨염 등의 염, 알긴산 및 나트륨염 등의 염, 만난; 쌀, 옥수수, 감자, 소맥 등의 전분; 잔탄검, 덱스트란, 숙시노글루칸, 커드란, 히알루론산 및 그 염, 잔탄검, 플루란, 젤란검, 키틴, 키토산, 한천, 갈조 엑기스, 콘드로이틴황산염, 카제인, 콜라겐, 젤라틴, 알부민; 메틸셀룰로오스, 에틸셀룰로오스, 하이드록시에틸셀룰로오스, 하이드록시프로필셀룰로오스, 하이드록시프로필메틸셀룰로오스, 카르복시메틸셀룰로오스 및 그 나트륨 등의 염, 메틸하이드록시프로필셀룰로오스, 셀룰로오스황산나트륨, 디알킬디메틸암모늄황산셀룰로오스, 결정셀룰로오스, 셀룰로오스 가루 등의 셀룰로오스 및 그 유도체; 가용성 전분, 카르복시메틸전분, 메틸하이드록시프로필전분, 메틸전분 등의 전분계 고분자, 염화하이드록시프로필트리모늄전분, 옥테닐숙신산옥수수전분알루미늄 등의 전분 유도체; 알긴산나트륨, 알긴산프로필렌글리콜에스테르 등 알긴산 유도체; 폴리비닐피롤리돈(PVP), 폴리비닐알코올(PVA), 비닐피롤리돈·비닐알코올 공중합체, 폴리비닐메틸에테르; 폴리에틸렌글리콜, 폴리프로필렌글리콜, 폴리옥시에틸렌·폴리옥시프로필렌 공중합체; (메타크릴로일옥시에틸카르복시베타인/메타크릴산알킬)코폴리머, (아크릴레이트/아크릴산스테알릴/메타크릴산에틸아민옥사이드)코폴리머 등의 양성 메타크릴산에스테르 공중합체; (디메티콘/비닐디메티콘)크로스폴리머, (아크릴산알킬/디아세톤아크릴아미드)코폴리머, (아크릴산알킬/디아세톤아크릴아미드)코폴리머 AMP; 폴리아세트산비닐부분비누화물, 말레산 공중합체; 비닐피롤리돈·메타크릴산디알킬아미노알킬 공중합체; 아크릴수지알칸올아민; 폴리에스테르, 수분산성 폴리에스테르; 폴리아크릴아미드; 폴리아크릴산에틸 등의 폴리아크릴산에스테르 공중합체, 카르복시비닐폴리머, 폴리아크릴산 및 그 나트륨염 등의 염, 아크릴산·메타아크릴산에스테르 공중합체; 아크릴산·메타아크릴산알킬 공중합체; 폴리쿼터늄-10 등의 양이온화셀룰로오스, 폴리쿼터늄-7 등의 디알릴디메틸암모늄클로라이드·아크릴아미드 공중합체, 폴리쿼터늄-22 등의 아크릴산·디알릴디메틸암모늄클로라이드 공중합체, 폴리쿼터늄-39 등의 아크릴산·디알릴디메틸암모늄클로라이드·아크릴아미드 공중합체, 아크릴산·양이온화메타아크릴산에스테르 공중합체, 아크릴산·양이온화메타아크릴산아미드 공중합체, 폴리쿼터늄-47 등의 아크릴산·아크릴산메틸·염화메타크릴아미드프로필트리메틸암모늄 공중합체, 염화메타크릴산콜린에스테르 중합체; 양이온화올리고당, 양이온화덱스트란, 구아하이드록시프로필트리모늄클로라이드 등의 양이온화 다당류; 폴리에틸렌이민; 양이온폴리머; 폴리쿼터늄-51 등의 2-메타크릴로일옥시에틸포스포릴콜린의 중합체 및 메타크릴산부틸 공중합체 등과의 공중합체; 아크릴수지에멀전, 폴리아크릴산에틸에멀전, 폴리아크릴알킬에스테르에멀전, 폴리아세트산비닐수지에멀전, 천연고무라텍스, 합성라텍스 등의 고분자에멀전; 니트로셀룰로오스; 폴리우레탄류 및 각종 공중합체; 각종 실리콘류; 아크릴-실리콘그라프트 공중합체 등의 실리콘계 각종 공중합체; 각종 불소계 고분자; 12-하이드록시스테아르산 및 그 염; 팔미트산덱스트린, 미리스트산덱스트린 등의 덱스트린지방산에스테르; 무수규산, 연무상 실리카(초미립자 무수규산), 규산알루미늄마그네슘, 규산나트륨마그네슘, 금속비누, 디알킬인산금속염, 벤토나이트, 헥토라이트, 유기 변성 점토광물, 자당지방산에스테르, 플락토올리고자지방산에스테르를 바람직한 것으로 들 수 있다. 상기 예시 중에서도, 셀룰로오스 및 그 유도체, 알긴산 및 그 염, 폴리비닐알코올, 히알루론산 및 그 염, 또는 콜라겐이 바람직하다.
용제·분사제류로는, 에탄올, 2-프로판올(이소프로필알코올), 부탄올, 이소부틸알코올 등의 저급알코올류; 프로필렌글리콜, 1,3-부틸렌글리콜, 디에틸렌글리콜, 디프로필렌글리콜, 이소펜틸디올 등의 글리콜류; 디에틸렌글리콜모노에틸에테르(에톡시디글리콜), 에틸렌글리콜모노에틸에테르, 에틸렌글리콜모노부틸에테르, 트리에틸렌글리콜모노에틸에테르, 디에틸렌글리콜디에틸에테르, 디에틸렌글리콜디부틸에테르, 프로필렌글리콜모노에틸에테르, 디프로필렌글리콜모노에틸에테르 등의 글리콜에테르류; 에틸렌글리콜모노에틸에테르아세테이트, 디에틸렌글리콜모노에틸에테르아세테이트, 프로필렌글리콜모노에틸에테르아세테이트 등의 글리콜에테르에스테르류; 숙신산디에톡시에틸, 에틸렌글리콜디숙시네이트 등의 글리콜에스테르류; 벤질알코올, 벤질옥시에탄올, 탄산프로필렌, 탄산디알킬, 아세톤, 아세트산에틸, N-메틸피롤리돈; 톨루엔; 플루오로카본, 차세대 프론; LPG, 디메틸에테르, 탄산가스 등의 분사제를 바람직한 것으로 들 수 있다.
산화방지제로는, 토코페롤(비타민 E), 아세트산토코페롤 등의 토코페롤 유도체; BHT, BHA; 몰식자산프로필 등의 몰식자산 유도체; 비타민 C(아스코르브산) 및/또는 그 유도체; 에리소르브산 및 그 유도체; 아황산나트륨 등의 아황산염; 아황산수소나트륨 등의 아황산수소염; 티오황산나트륨 등의 티오황산염; 메타아황산수소염; 티오타우린, 하이포타우린; 티오글리세롤, 티오요소, 티오글리콜산, 시스테인염산염을 바람직한 것으로 들 수 있다.
환원제로는, 티오글리콜산, 시스테인, 시스테아민 등을 바람직한 것으로 들 수 있다.
산화제로는, 과산화수소수, 과황산암모늄, 브롬산나트륨, 과탄산 등을 바람직한 것으로 들 수 있다.
방부제·항균제·살균제로는, 메틸파라벤, 에틸파라벤, 프로필파라벤, 부틸파라벤 등의 하이드록시안식향산 및 그 염 혹은 그 에스테르; 살리실산; 안식향산나트륨; 페녹시에탄올; 메틸클로로이소티아졸리논, 메틸이소티아졸리논 등의 이소티아졸리논 유도체; 이미다졸리늄우레아; 디하이드로아세트산 및 그 염; 페놀류; 트리클로산 등의 할로겐화비스페놀류, 산아미드류, 4급암모늄염류; 트리클로로카바나이드, 징크피리치온, 염화벤잘코늄, 염화벤제토늄, 소르브산, 클로르헥시딘, 글루콘산클로르헥시딘, 할로카르반, 헥사클로로펜, 히노키티올; 페놀, 이소프로필페놀, 크레졸, 티몰, 파라클로로페놀, 페닐페놀, 페닐페놀나트륨 등의 기타 페놀류; 페닐에틸알코올, 감광소류, 항균성 제올라이트, 은이온을 바람직한 것으로 들 수 있다.
킬레이트제로는, EDTA, EDTA2Na, EDTA3Na, EDTA4Na 등의 에데트산염(에틸렌디아민사아세트산염); HEDTA3Na 등의 하이드록시에틸에틸렌디아민삼아세트산염; 펜테트산염(디에틸렌트리아민오아세트산염); 피트산; 에티드론산 등의 포스폰산 및 그 나트륨염 등의 염류; 폴리아스파라긴산, 폴리글루타민산 등의 폴리아미노산류; 폴리인산나트륨, 메타인산나트륨, 인산; 구연산나트륨, 구연산, 알라닌, 디하이드록시에틸글리신, 글루콘산, 아스코르브산, 숙신산, 주석산을 바람직한 것으로 들 수 있다.
pH 조정제·산·알칼리로는, 구연산, 구연산나트륨, 유산, 유산나트륨, 유산칼륨, 글리콜산, 숙신산, 아세트산, 아세트산나트륨, 사과산, 주석산, 푸마르산, 인산, 염산, 황산, 모노에탄올아민, 디에탄올아민, 트리에탄올아민, 이소프로판올아민, 트리이소프로판올아민, 2-아미노-2-메틸-1,3-프로판디올, 2-아미노-2-하이드록시메틸-1,3-프로판디올, 아르기닌, 수산화나트륨, 수산화칼륨, 암모니아수, 탄산구아니딘, 탄산암모늄을 바람직한 것으로 들 수 있다.
분체로는, 마이카, 탈크, 카올린, 세리사이트, 몬모릴로나이트, 카올리나이트, 운모, 백운모, 금운모, 합성운모, 홍운모, 흑운모, 퍼미큘라이트, 탄산마그네슘, 탄산칼슘, 규산알루미늄, 규산바륨, 규산칼슘, 규산마그네슘, 규산스트론튬, 텅스텐산금속염, 마그네슘, 제올라이트, 황산바륨, 소성황산칼슘, 인산칼슘, 불소아파타이트, 하이드록시아파타이트, 세라믹파우더, 벤토나이트, 스멕타이트, 점토, 진흙, 금속비누(예를 들어, 미리스트산아연, 팔미트산칼슘, 스테아르산알루미늄), 탄산칼슘, 벵갈라, 황산화철, 흑산화철, 군청, 감청, 카본블랙, 산화티탄, 미립자 및 초미립자 산화티탄, 산화아연, 미립자 및 초미립자 산화아연, 알루미나, 실리카, 연무상 실리카(초미립자 무수규산), 운모티탄, 어린박, 질화붕소, 포토크로믹안료, 합성불소 금운모, 미립자 복합분체, 금, 알루미늄 등의 각종 크기·형상의 무기분체, 및, 이들을 하이드로겐실리콘, 환상 하이드로겐실리콘 등의 실리콘 혹은 기타 실란 혹은 티탄커플링제 등의 각종 표면처리제로 처리를 행하여 소수화 혹은 친수화한 분체 등의 무기분체; 전분, 셀룰로오스, 나일론파우더, 폴리에틸렌 가루, 폴리메타크릴산메틸 가루, 폴리스티렌 가루, 스티렌과 아크릴산의 공중합체 수지분말, 폴리에스테르 가루, 벤조구아나민 수지분말, 폴리에틸렌테레프탈레이트·폴리메틸메타크릴레이트 적층가루, 폴리에틸렌테레프탈레이트·알루미늄·에폭시 적층가루 등, 우레탄 분말, 실리콘 분말, TEFLON(등록상표) 분말 등의 각종 크기·형상의 유기계 분체 및 표면처리분체, 유기무기 복합분제를 바람직한 것으로 들 수 있다.
무기염류로는, 식염, 병염, 암염, 해염, 천연염 등의 염화나트륨함유 염류; 염화칼륨, 염화알루미늄, 염화칼슘, 염화마그네슘, 간수, 염화아연, 염화암모늄; 황산나트륨, 황산알루미늄, 황산알루미늄·칼륨(명반), 황산알루미늄·암모늄, 황산바륨, 황산칼슘, 황산칼륨, 황산마그네슘, 황산아연, 황산철, 황산구리; 인산 1Na·2Na·3Na 등의 인산나트륨류, 인산칼륨류, 인산칼슘류, 인산마그네슘류를 바람직한 것으로 들 수 있다.
자외선흡수제로는, 파라아미노안식향산, 파라아미노안식향산모노글리세린에스테르, N,N-디프로폭시파라아미노안식향산에틸에스테르, N,N-디에톡시파라아미노안식향산에틸에스테르, N,N-디메틸파라아미노안식향산에틸에스테르, N,N-디메틸파라아미노안식향산부틸에스테르, N,N-디메틸파라아미노안식향산에틸에스테르 등의 안식향산계 자외선흡수제; 호모멘틸-N-아세틸안트라닐레이트 등의 안트라닐산계 자외선흡수제; 살리실산 및 그 나트륨염, 아밀살리실레이트, 멘틸살리실레이트, 호모멘틸살리실레이트, 옥틸살리실레이트, 페닐살리실레이트, 벤질살리실레이트, p-이소프로판올페닐살리실레이트 등의 살리실산계 자외선흡수제; 옥틸신나메이트, 에틸-4-이소프로필신나메이트, 메틸-2,5-디이소프로필신나메이트, 에틸-2,4-디이소프로필신나메이트, 메틸-2,4-디이소프로필신나메이트, 프로필-p-메톡시신나메이트, 이소프로필-p-메톡시신나메이트, 이소아밀-p-메톡시신나메이트, 2-에틸헥실p-메톡시신나메이트(파라메톡시계피산옥틸), 2-에톡시에틸-p-메톡시신나메이트(시녹세이트), 시클로헥실-p-메톡시신나메이트, 에틸-α-시아노-β-페닐신나메이트, 2-에틸헥실α-시아노-β-페닐신나메이트(옥토크린), 글리세릴모노-2-에틸헥사노일-디파라메톡시신나메이트, 페룰산 및 그 유도체 등의 계피산계 자외선흡수제; 2,4-디하이드록시벤조페논, 2,2'-디하이드록시-4-메톡시벤조페논, 2,2'-디하이드록시-4,4'-디메톡시벤조페논, 2,2',4,4'-테트라하이드록시벤조페논, 2-하이드록시-4-메톡시벤조페논(옥시벤존-3), 2-하이드록시-4-메톡시-4'-메틸벤조페논, 2-하이드록시-4-메톡시벤조페논-5-설폰산염, 4-페닐벤조페논, 2-에틸헥실-4'-페닐-벤조페논-2-카르복실레이트, 2-하이드록시-4-n-옥토시벤조페논, 4-하이드록시-3-카르복시벤조페논 등의 벤조페논계 자외선흡수제; 3-(4'-메틸벤질리덴)-d,l-캠퍼, 3-벤질리덴-d,l-캠퍼; 2-페닐-5-메틸벤조옥사졸; 2,2'-하이드록시-5-메틸페닐벤조트리아졸; 2-(2'-하이드록시-5'-t-옥틸페닐)벤조트리아졸; 2-(2'-하이드록시-5'-메틸페닐벤조트리아졸; 디벤즈알라진; 디아니소일메탄; 5-(3,3-디메틸-2-노르보르닐리덴)-3-펜탄-2-온; 4-t-부틸메톡시디벤조일메탄 등의 디벤조일메탄 유도체; 옥틸트리아존; 우로카닌산 및 우로카닌산에틸 등의 우로카닌산 유도체; 2-(2'-하이드록시-5'-메틸페닐)벤조트리아졸, 1-(3,4-디메톡시페닐)-4,4-디메틸-1,3-펜탄디온, 디메톡시벤질리덴디옥소이미다졸리딘프로피온산2-에틸헥실 등의 히단토인 유도체, 페닐벤즈이미다졸설폰산, 테레프탈릴리덴디캠퍼설폰산, 드로메트리졸트리실록산, 안트라닐산메틸, 루틴 및 그 유도체, 오리자놀 및 그 유도체를 바람직한 것으로 들 수 있다.
미백제로는, 알부틴, α-알부틴 등의 하이드로퀴논배당체 및 그 에스테르류; 아스코르브산, 아스코르브산인산에스테르나트륨염 및 아스코르브산인산에스테르마그네슘염 등의 아스코르브산인산에스테르염, 아스코르브산테트라이소팔미트산에스테르 등의 아스코르브산지방산에스테르, 아스코르브산에틸에테르 등의 아스코르브산알킬에테르, 아스코르브산-2-글루코시드 등의 아스코르브산글루코시드 및 그 지방산에스테르류, 아스코르브산황산에스테르, 인산토코페릴아스코르빌 등의 아스코르브산 유도체; 코지산, 엘라그산, 트라넥삼산 및 그 유도체, 페룰산 및 그 유도체, 플라센타 엑기스, 글루타티온, 오리자놀, 부틸레조르시놀, 유용성 카모마일 엑기스, 유용성 감초 엑기스, 서하류 엑기스, 범의귀 엑기스 등 식물 엑기스를 바람직한 것으로 들 수 있다.
비타민류 및 그 유도체류로는, 레티놀, 아세트산레티놀, 팔미트산레티놀 등의 비타민 A류; 티아민염산염, 티아민황산염, 리보플라빈, 아세트산리보플라빈, 염산피리독신, 피리독신디옥타노에이트, 피리독신디팔미테이트, 플라빈아데닌디뉴클레오티드, 시아노코발라민, 엽산류, 니코틴산아미드·니코틴산벤질 등의 니코틴산류, 콜린류 등의 비타민 B군류; 아스코르브산 및 그 나트륨 등의 염 등의 비타민 C류; 비타민 D; α, β, γ, δ-토코페롤 등의 비타민 E류; 판토텐산, 비오틴 등의 기타 비타민류; 아스코르브산인산에스테르나트륨염 및 아스코르브산인산에스테르마그네슘염 등의 아스코르브산인산에스테르염, 아스코르브산테트라이소팔미트산에스테르·스테아르산아스코르빌·팔미트산아스코르빌·디팔미트산아스코르빌 등의 아스코르브산지방산에스테르, 아스코르브산에틸에테르 등의 아스코르브산알킬에테르, 아스코르브산-2-글루코시드 등의 아스코르브산글루코시드 및 그 지방산에스테르, 인산토코페릴아스코르빌 등의 아스코르브산 유도체; 니코틴산토코페롤, 아세트산토코페롤, 리놀레산토코페롤, 페룰산토코페롤, 토코페롤인산에스테르 등의 토코페롤 유도체 등의 비타민 유도체, 토코트리에놀, 기타 각종 비타민 유도체류를 바람직한 것으로 들 수 있다.
육모용 약제·혈행촉진제·자극제로는, 당약 엑기스, 고추 틴크, 생강 틴크, 생강 엑기스, 칸타리스 틴크 등의 식물 엑기스·틴크류; 캡사이신, 노닐산바닐아미드, 진저론, 이크타몰, 탄닌산, 보르네올, 시클란델레이트, 신나리진, 톨라졸린, 아세틸콜린, 베라파밀, 세파란틴, γ-오리자놀, 비타민 E 및 니코틴산토코페롤·아세트산토코페롤 등의 유도체, γ-오리자놀, 니코틴산 및 니코틴산아미드·니코틴산벤질에스테르·이노시톨헥사니코티네이트, 니코틴알코올 등의 유도체, 알란토인, 감광소 301, 감광소 401, 염화카프로늄, 펜타데칸산모노글리세리드, 플라보놀 유도체, 스티그마스테롤 또는 스티그마스타놀 및 그 배당체, 미녹시딜을 바람직한 것으로 들 수 있다.
호르몬류로는, 에스트라디올, 에스트론, 에티닐에스트라디올, 코르티손, 하이드로코르티손, 프레드니손 등을 바람직한 것으로 들 수 있다. 항주름제, 항노화제, 긴축제, 냉감제, 온감제, 창상치유 촉진제, 자극완화제, 진통제, 세포부활제 등의 기타 약효제로는, 레티놀류, 레티노산류, 레티노산토코페릴; 유산, 글리콜산, 글루콘산, 후르츠산, 살리실산 및 그 배당체·에스테르화물 등의 유도체, 하이드록시카프르산, 장쇄α-하이드록시지방산, 장쇄α-하이드록시지방산콜레스테릴 등의 α- 또는 β-하이드록시산류 및 그 유도체류; γ-아미노부티르산, γ-아미노-β-하이드록시부티르산; 카르니틴; 카르노신; 크레아틴; 세라미드류, 스핑고신류; 카페인, 크산틴 등 및 그 유도체; 코엔자임 Q10, 카로틴, 리코펜, 아스타크산틴, 루테인, α-리포산, 백금나노콜로이드, 풀러렌류 등의 항산화·활성산소 소거제; 카테킨류; 케르세틴 등의 플라본류; 이소플라본류; 몰식자산 및 에스테르 당유도체; 탄닌, 세사민, 프로트안토시아니딘, 클로로겐산, 사과폴리페놀 등의 폴리페놀류; 루틴 및 배당체 등의 유도체; 헤스페리딘 및 배당체 등의 유도체; 리그단배당체; 글라브리딘, 글라브렌, 리퀴리틴, 이소리퀴리틴 등의 감초 엑기스 관련물질; 락토페린; 쇼가올, 진저롤; 멘톨, 세드롤 등의 향료물질 및 그 유도체; 캡사이신, 바닐린 등 및 유도체; 디에틸톨루아미드 등의 곤충기피제; 생리활성물질과 시클로덱스트린류의 복합체를 바람직한 것으로 들 수 있다.
식물·동물·미생물 엑기스류로는, 아이리스 엑기스, 명일엽 엑기스, 나한백 엑기스, 아스파라거스 엑기스, 아보가도 엑기스, 감차 엑기스, 아몬드 엑기스, 알테아 엑기스, 아르니카 엑기스, 알로에 엑기스, 살구 엑기스, 살구씨 엑기스, 은행나무 엑기스, 국화과 엑기스, 회향 엑기스, 심황 엑기스, 우롱차 엑기스, 우바우르시 엑기스, 영실 엑기스, 에키나시아 엑기스, 연명초 엑기스, 황금 엑기스, 황벽 엑기스, 황련 엑기스, 대맥 엑기스, 어종인삼(御種人蔘) 엑기스, 고추나물 엑기스, 광대수염 엑기스, 오노니스 엑기스, 물냉이 엑기스, 오렌지 엑기스, 해수건조물, 해조 엑기스, 감잎 엑기스, 피라칸타 엑기스, 가수분해 엘라스틴, 가수분해 소맥가루, 가수분해 실크, 갈근 엑기스, 카모마일 엑기스, 유용성 카모마일 엑기스, 캐롯 엑기스, 사철쑥 엑기스, 메귀리 엑기스, 카르카디 엑기스, 감초 엑기스, 유용성 감초 엑기스, 키위 엑기스, 아오모리산 사과 엑기스, 목이버섯 엑기스, 키나 엑기스, 오이 엑기스, 오동잎 엑기스, 구아노신, 구아바 엑기스, 고삼 엑기스, 치자나무 엑기스, 얼룩조릿대 엑기스, 클라라 엑기스, 호두 엑기스, 밤 엑기스, 그레이프후르츠 엑기스, 클레머티스 엑기스, 흑미 엑기스, 흑설탕 추출물, 흑초, 클로렐라 엑기스, 뽕나무 엑기스, 겐티아나 엑기스, 이질풀 엑기스, 홍차 엑기스, 효모 엑기스, 당후박 엑기스, 커피 엑기스, 우엉 엑기스, 쌀 엑기스, 쌀발효 엑기스, 쌀겨발효 엑기스, 쌀배아유, 컴프리 엑기스, 콜라겐, 빌베리 엑기스, 세신 엑기스, 시호 엑기스, 탯줄 추출액, 사프란 엑기스, 샐비어 엑기스, 비누풀 엑기스, 조릿대 엑기스, 산사나무 엑기스, 누에똥 엑기스, 초피나무 엑기스, 표고버섯 엑기스, 지황 엑기스, 자근 엑기스, 자소 엑기스, 참피나무 엑기스, 터리풀 엑기스, 자토바 엑기스, 작약 엑기스, 생강 엑기스, 창포근 엑기스, 자작나무 엑기스, 백목이버섯 엑기스, 쇠뜨기 엑기스, 스테비아 엑기스, 스테비아 발효물, 서하류 엑기스, 서양송악 엑기스, 서양산사나무 엑기스, 서양딱총나무 엑기스, 서양톱풀 엑기스, 서양박하 엑기스, 세이지 엑기스, 당아욱 엑기스, 천궁 엑기스, 당약 엑기스, 상백피 엑기스, 대황 엑기스, 대두 엑기스, 대추 엑기스, 타임 엑기스, 포공영 엑기스, 지의류 엑기스, 차 엑기스, 정향나무 엑기스, 띠 엑기스, 진피 엑기스, 티트리오일, 첨차 엑기스, 고추 엑기스, 왜당귀 엑기스, 금잔화 엑기스, 도인 엑기스, 등피 엑기스, 삼백초 엑기스, 토마토 엑기스, 낫또 엑기스, 당근 엑기스, 마늘 엑기스, 찔레꽃 엑기스, 하이비스커스 엑기스, 맥문동 엑기스, 연꽃 엑기스, 파슬리 엑기스, 자작나무 엑기스, 벌꿀, 하마멜리스 엑기스, 개물통이속(Parietaria) 엑기스, 연명초 엑기스, 비사볼올, 노송나무 엑기스, 비피더스균 엑기스, 비파 엑기스, 관동화 엑기스, 머위(butterbur sprout) 엑기스, 복령 엑기스, 부처스브룸 엑기스, 포도 엑기스, 포도종자 엑기스, 프로폴리스, 수세미 엑기스, 홍화 엑기스, 페퍼민트 엑기스, 보리수 엑기스, 모란 엑기스, 홉 엑기스, 매괴화 엑기스, 소나무 엑기스, 마로니에 엑기스, 수파초 엑기스, 무환자 엑기스, 멜리사 엑기스, 큰실말 엑기스, 복숭아 엑기스, 수레국화 엑기스, 유칼리 엑기스, 범의귀 엑기스, 유자 엑기스, 백합 엑기스, 의이인 엑기스, 쑥 엑기스, 라벤더 엑기스, 녹차 엑기스, 난각막 엑기스, 사과 엑기스, 루이보스차 엑기스, 영지 엑기스, 레터스 엑기스, 레몬 엑기스, 연교 엑기스, 자운영 엑기스, 로즈 엑기스, 로즈마리 엑기스, 로먼카모마일 엑기스, 로열젤리 엑기스, 오이풀 엑기스 등의 엑기스를 바람직한 것으로 들 수 있다.
진양제로는, 염산디펜히드라민, 말레산클로르페니라민, 캠퍼, 서브스턴스-P저해제 등을 들 수 있다.
각질박리·용해제로는, 살리실산, 유황, 레조르신, 황화셀렌, 피리독신 등을 들 수 있다.
제한제로는, 클로르하이드록시알루미늄, 염화알루미늄, 산화아연, 파라페놀설폰산아연 등을 들 수 있다.
청량제로는, 멘톨, 살리실산메틸 등을 들 수 있다.
수렴제로는, 구연산, 주석산, 유산, 황산알루미늄·칼륨, 탄닌산 등을 들 수 있다.
효소류로는, 슈퍼옥사이드디스무타아제, 카탈라아제, 염화라이소자임, 리파아제, 파파인, 판크레아틴, 프로테아제 등을 들 수 있다.
핵산류로는, 리보핵산 및 그 염, 데옥시리보핵산 및 그 염, 아데노신삼인산이나트륨을 바람직한 것으로 들 수 있다.
향료로는, 아세틸세드렌, 아밀신남알데히드, 알릴아밀글리코레이트, β-이오논, Iso E Super, 이소부틸퀴놀린, 아이리스유, 이론, 인돌, 일랑일랑유, 운데칸알, 운데세날, γ-운데카락톤, 에스트라골, 유게놀, 오크모스, 오포파낙스레지노이드, 오렌지유, 유게놀, 오란티올, 갈락솔리드, 카르바크롤, L-카르본, 캠퍼, 캐넌, 캐롯시드유, 클로브유, 계피산메틸, 게라니올, 게라닐니트릴, 아세트산이소보닐, 아세트산게라닐, 아세트산디메틸벤질카르비닐, 아세트산스티랄릴, 아세트산세드릴, 아세트산테레피넬, 아세트산p-t-부틸시클로헥실, 아세트산베티베릴, 아세트산벤질, 아세트산리나릴, 살리실산이소펜틸, 살리실산벤질, 샌달우드유, 산탈롤, 시클라멘알데히드, 시클로펜타데카놀라이드, 디하이드로자스몬산메틸, 디하이드로미르세놀, 쟈스민앱솔루트, 자스민락톤, cis-자스몬, 시트랄, 시트로넬롤, 시트로넬랄, 시나몬바크유, 1,8-시네올, 신남알데히드, 스타이랙스레지노이드, 시더우드유, 세드렌, 세드롤, 셀러리시드유, 티미유, 다마스콘, 다마세논, 티몰, 튜베로즈앱솔루트, 데칸알, 데카락톤, 테르피네올, γ-테르피넨, 트리프랄, 네롤, 노나날, 2,6-노나디에날, 노나락톤, 파출리알코올, 바닐라앱솔루트, 바닐린, 바질유, 파출리유, 하이드록시시트로넬랄, α-피넨, 피페리톤, 페네틸알코올, 페닐아세트알데히드, 페티트그레인유, 헥실신남알데히드, cis-3-헥센올, 페루발삼, 베티버유, 베티베롤, 페퍼민트유, 페이퍼유, 헬리오트로핀, 베르가모트유, 벤질벤조에이트, 보르네올, 미르레지노이드, 머스크케톤, 메틸노닐아세트알데히드, γ-메틸이오논, 멘톨, L-멘톨, L-멘톤, 유칼리유, β-요논, 라임유, 라벤더유, D-리모넨, 리나로올, 리랄, 릴리랄, 레몬유, 로즈앱솔루트, 로즈옥사이드, 로즈유, 로즈마리유, 각종 정유 등의 합성향료 및 천연향료 그리고 각종 조합향료를 바람직한 것으로 들 수 있다.
색소·착색제·염료·안료로는, 갈색 201호, 흑색 401호, 자색 201호, 자색 401호, 청색 1호, 청색 2호, 청색 201호, 청색 202호, 청색 203호, 청색 204호, 청색 205호, 청색 403호, 청색 404호, 녹색 201호, 녹색 202호, 녹색 204호, 녹색 205호, 녹색 3호, 녹색 401호, 녹색 402호, 적색 102호, 적색 104-1호, 적색 105-1호, 적색 106호, 적색 2호, 적색 201호, 적색 202호, 적색 203호, 적색 204호, 적색 205호, 적색 206호, 적색 207호, 적색 208호, 적색 213호, 적색 214호, 적색 215호, 적색 218호, 적색 219호, 적색 220호, 적색 221호, 적색 223호, 적색 225호, 적색 226호, 적색 227호, 적색 228호, 적색 230-1호, 적색 230-2호, 적색 231호, 적색 232호, 적색 3호, 적색 401호, 적색 404호, 적색 405호, 적색 501호, 적색 502호, 적색 503호, 적색 504호, 적색 505호, 적색 506호, 등색 201호, 등색 203호, 등색 204호, 등색 205호, 등색 206호, 등색 207호, 등색 401호, 등색 402호, 등색 403호, 황색 201호, 황색 202-1호, 황색 202-2호, 황색 203호, 황색 204호, 황색 205호, 황색 4호, 황색 401호, 황색 402호, 황색 403-1호, 황색 404호, 황색 405호, 황색 406호, 황색 407호, 황색 5호 등의 법정색소; Acid Red 14 등의 기타 산성염료; Arianor Sienna Brown, Arianor Madder Red, Arianor Steel Blue, Arianor Straw Yellow 등의 염기염료; HC Yellow 2, HC Yellow 5, HC Red 3,4-hydoxypropylamino-3-nitrophenol, N,N'-bis(2-hydroxyethyl)-2-nitro-p-phenylenediamine, HC Blue 2, Basic Blue 26 등의 니트로염료; 분산염료; 이산화티탄, 산화아연 등의 무기백색안료; 산화철(벵갈라), 티탄산철 등의 무기적색계 안료; γ-산화철 등의 무기갈색계 안료; 황산화철, 황토 등의 무기황색계 안료; 흑산화철, 저급 산화티탄 등의 무기흑색계 안료; 망고바이올렛, 코발트바이올렛 등의 무기자색계 안료; 산화크롬, 수산화크롬, 티탄산코발트 등의 무기녹색계 안료; 군청, 감청 등의 무기청색계 안료; 산화티탄코티드마이카, 산화티탄코티드옥시염화비스무트, 산화티탄코티드탈크, 착색산화티탄코티드마이카, 옥시염화비스무트, 어린박 등의 펄안료; 알루미늄파우더, 구리파우더, 금 등의 금속분말안료; 표면처리무기 및 금속분말안료; 지르코늄, 바륨 또는 알루미늄레이크 등의 유기안료; 표면처리유기안료; 아스타크산틴, 알리자린 등의 안트라퀴논류, 안토시아니딘, β-카로틴, 카테날, 캡산틴, 칼콘, 카르타민, 쿠엘세틴, 크로신, 클로로필, 커큐민, 코치닐, 시코닌 등의 나프토퀴논류, 빅신, 플라본류, 베타시아니딘, 점토, 헤모글로빈, 리코펜, 리보플라빈, 루틴 등의 천연색소·염료; p-페닐렌디아민, 톨루엔-2,5-디아민, o-, m-, 혹은 p-아미노페놀, m-페닐렌디아민, 5-아미노-2-메틸페놀, 레조르신, 1-나프톨, 2,6-디아미노피리딘 등 및 그 염 등의 산화염료중간체 및 커플러; 인돌린 등의 자동산화형 염료; 디하이드록시아세톤을 바람직한 것으로 들 수 있다.
소염제·항염증제로는, 글리실리진산 및 그 유도체, 글리실레틴산 유도체, 살리실산 유도체, 히노키티올, 구아이아줄렌, 알란토인, 인도메타신, 케토프로펜, 이부프로펜, 디클로페낙, 록소프로펜, 세레콕시브, 인플릭시맙, 에타너셉트(Etanercept), 산화아연, 아세트산하이드로코티손, 프리드니손, 염산디페드라민, 말레산클로르페닐라민; 도엽 엑기스, 봉엽 엑기스 등의 식물 엑기스를 바람직한 것으로 들 수 있다.
항천식, 항만성 폐색성 폐질환, 항알레르기, 면역조정제로는, 아미노피린, 테오필린류, 스테로이드류(플루티카손, 베클로메타손 등), 류코트리엔 길항약류, 트롬복산 저해약류, 인탈, β2자극약류(포모테롤, 살메테롤, 알부테롤, 툴로부테롤, 클렌부테롤, 에피네프린 등), 티오트로피움, 이프라트로피움, 덱스트로메토르판, 디메모르판, 브롬헥신, 트라니라스트, 케토티펜, 아젤라스틴, 세티리진, 클로르페니라민, 메퀴타진, 타크로리무스, 사이클로스포린, 시로리무스, 메토트렉세이트, 사이토카인조정제류, 인터페론, 오말리주맙, 단백/항체제제를 바람직한 것으로 들 수 있다.
항감염증제, 항진균제로는, 오셀타미비르와 자나미비르, 이트라코나졸을 바람직한 것으로 들 수 있다. 이들 외에, 화장품원료기준, 화장품종별 배합성분규격, 일본화장품공업연합회 성분표시명칭리스트, INCI 사전(The International Cosmetic Ingredient Dictionaryand Handbook), 의약부외품 원료규격, 일본약국처, 의약품첨가물규격, 식품첨가물공정서 등에 기재되어 있는 성분 및, 국제특허분류 IPC가 A61K7 및 A61K8의 분류에 속한 일본 및 제외국 특허공보 및 특허공개공보(공표공보·재공표를 포함함)에 기재되어 있는 성분 등, 공지의 화장료성분, 의약품성분, 식품성분 등을, 공지의 조합 및 배합비·배합량으로 함유시키는 것이 가능하다.
[피부외용 고형기재의 제조방법(1)]
본 발명의 피부외용 고형기재는, 상기 식(1) 내지 식(3)으로 표시되는 화합물 또는 그 약학적으로 사용가능한 염 중 적어도 1종으로 이루어진 지질 펩티드 화합물과 계면활성제 및 물, 추가로 필요에 따라 1,2-알칸디올 또는 글리세린, 지방산, 유성 기재, 유기산 및 기타 첨가제를 이용하여, 가열하면서 혼합, 교반한 후, 정치방랭함으로써 제조될 수 있다. 또한 이 제조공정에 있어서, 후술하는 바와 같이 본 발명의 수성 조성물이 제조될 수 있다.
예를 들어 본 발명의 피부외용 고형기재는, 일례로서, 하기 공정에 따라 제조된다.
a) 상기 지질 펩티드 화합물과, 계면활성제와, 물을 배합하고, 가열하여 용해액 또는 분산액을 조제하는 공정
b) 상기 용해액 또는 분산액을 물에 첨가하고, 실온 이상 100℃ 미만의 온도에서 가열하는 공정
c) 상기 가열공정에 있어서의 온도보다 낮은 온도까지 교반하면서 냉각하고, 그 후 정치방랭하여, 겔상의 고형물(피부외용 고형기재)을 형성하는 공정
또한, 1,2-알칸디올 또는 글리세린, 지방산, 유성 기재, 유기산, 폴리에틸렌글리콜 및 기타 첨가제는, a)공정에 있어서 용해액 또는 분산액의 조제공정에 있어서 첨가할 수도 있고, b)공정에 있어서 용해액 또는 분산액을 첨가하는 물에 미리 첨가할 수도 있다.
또한 얻어진 피부외용 고형기재의 총 질량에 대하여, 물은 60질량% 이상 95질량% 미만인 것이 바람직하다.
또한 얻어진 용해액 또는 분산액의 총 질량에 대하여, 물은 50질량% 이상 80질량% 미만인 것이 바람직하다.
상기 a)공정 및 b)공정에 있어서의 가열온도는 바람직하게는 50℃ 내지 90℃, 보다 바람직하게는 60℃ 내지 90℃, 예를 들어 80℃이며, 가열하면서 교반을 행하는 것이 바람직하다. 이 때의 각각의 공정에 있어서의 가열교반의 시간은, 이용하는 지질 펩티드 화합물이나, 계면활성제 외에 기타 성분의 종류, 그리고 이들 배합량에 따라 상이하나, 통상 5분 내지 50분 정도로 용해·분산 가능하다.
a), b)공정에 이어서, 액온이 b)공정에 있어서의 온도보다 낮은 온도까지 교반하면서 냉각을 행한다(c)공정). 여기서 냉각온도는 예를 들어 실온 내지 80℃, 실온 내지 60℃, 혹은 실온 내지 40℃ 정도이다.
[수성 조성물 및 피부외용 고형기재의 제조방법(2)]
본 발명의 수성 조성물을 이용한 피부외용 고형기재의 제조방법을 이하에 서술한다.
수성 조성물은 이하에 상세히 서술하는 바와 같이, 상기 서술한 [피부외용 고형기재의 제조방법(1)]의 a)공정을 거쳐 제조된다.
<수성 조성물의 제조방법>
수성 조성물을 제조하려면, 우선, 상기 식(1) 내지 식(3)으로 표시되는 화합물 또는 그 약학적으로 사용가능한 염 중 적어도 1종으로 이루어진 지질 펩티드 화합물과, 계면활성제와, 물을 혼합하고, 가열하여 용해액 또는 분산액을 조제한다. 상기 용해액 또는 분산액의 조제 중에, 필요에 따라 1,2-알칸디올 또는 글리세린, 및/또는 지방산을 첨가할 수도 있고, 또한 유성 기재, 유기산, 폴리에틸렌글리콜 및 기타 첨가제를 첨가할 수도 있다.
그리고, 이 용해액 또는 분산액을 냉각함으로써, 수성 조성물을 얻을 수 있다.
상기 가열온도는, 바람직하게는 50℃ 내지 90℃, 보다 바람직하게는 60℃ 내지 90℃, 예를 들어 80℃이다. 또한 가열시에는 교반을 행하는 것이 바람직하다. 가열(교반)의 시간은, 이용하는 지질 펩티드 화합물이나, 계면활성제 외에 기타 성분의 종류, 그리고 이들 배합량에 따라 상이하나, 통상 5분 내지 50분 정도이며, 이에 의해 배합한 성분이 용해·분산된 용해액 또는 분산액이 얻어진다.
얻어진 용해액 또는 분산액은, 바람직하게는 상기 가열온도보다 낮은 온도, 예를 들어 실온 내지 80℃, 실온 내지 60℃, 혹은 실온 내지 40℃ 정도까지 교반하면서 냉각하고, 그 후 교반을 정지하여, 정치하는 것이 보다 바람직하다.
또한 얻어진 수성 조성물의 총 질량에 대하여, 물은 50질량% 이상 80질량% 미만인 것이 바람직하다.
이리하여 얻어진 수성 조성물은, 피부외용 고형기재의 조제를 위한 프리믹스로서 유용하며, 후술하는 바와 같이 이 조성물에 물이나 기타 유효성분 등을 배합함으로써, 피부외용 고형기재를 용이하게 조제하는 것이 가능하다.
<수성 조성물을 이용하는 피부외용 고형기재의 제조방법>
이리하여 얻어진 본 발명의 수성 조성물을 이용하여, 예를 들어 하기의 공정 1)~3)에 의해, 피부외용 고형기재를 제조할 수 있다.
1) 수성 조성물을 실온 이상 100℃ 미만의 온도에서 가열하는 공정,
2) 실온 이상 100℃ 미만의 온도에서 가열한 수상에, 상기 가열한 수성 조성물을 첨가하고, 혼합하는 공정, 및
3) 얻어진 혼합물을 냉각하고, 겔을 형성시키는 공정.
상기 수상은 물을 포함하고, 추가로 유성 기재를 포함할 수 있으며, 또한 1,2-알칸디올 또는 글리세린, 지방산, 유기산, 폴리에틸렌글리콜 및 기타 첨가제를 포함할 수도 있다.
또한, 피부외용 고형기재에 유기산을 배합하는 경우, 예를 들어 하기의 공정 4)~7)에 의해, 유기산 배합의 피부외용 고형기재를 제조할 수 있다.
4) 수성 조성물을 실온 이상 100℃ 미만의 온도에서 가열하는 공정,
5) 실온 이상 100℃ 미만의 온도에서 가열한 수상에, 상기 가열한 수성 조성물을 첨가하고, 혼합하는 공정,
6) 얻어진 혼합물을 냉각하고, 겔을 형성시키는 공정, 및
7) 상기 냉각과정의 도중에 있어서, 상기 혼합물에 물과 유기산의 혼합액을 첨가하고, 다시 혼합하는 공정.
상기 수상은 물을 포함하고, 추가로 유성 기재를 포함할 수 있으며, 또한 1,2-알칸디올 또는 글리세린, 지방산, 폴리에틸렌글리콜 및 기타 첨가제를 포함할 수도 있다.
상기 1)공정 그리고 4)공정에 있어서의, 수성 조성물의 가열온도는 바람직하게는 50℃ 내지 90℃, 보다 바람직하게는 60℃ 내지 90℃, 예를 들어 70℃, 혹은 80℃이다. 본 공정은 바람직하게는 교반하면서 실시하는 것이 바람직하다. 이때의 각 공정에 있어서의 가열(교반)의 시간은, 수성 조성물에 포함되는 지질 펩티드 화합물이나 계면활성제 외에 기타 성분의 종류, 그리고 이들 배합량에 따라 상이하나, 통상 5분 내지 50분 정도이다. 본 공정에 의해 수성 조성물을 균일하게 용해시킨 상태가 된다.
상기 2)공정 그리고 5)공정에 있어서의, 수상의 가열온도는 바람직하게는 50℃ 내지 90℃, 보다 바람직하게는 60℃ 내지 90℃, 예를 들어 70℃, 혹은 80℃이다. 수상의 가열은, 특히 유성 기재 등 기타 성분을 포함하는 경우에는 교반하면서 행하는 것이 바람직하다. 또한 수상에 유성 기재, 더 나아가 1,2-알칸디올 또는 글리세린, 지방산, 폴리에틸렌글리콜이나 기타 첨가제를 포함하는 경우, 이들이 균일하게 용해·분산될 때까지, 통상 5분 내지 50분 정도, 가열(교반)을 실시하는 것이 바람직하다. 또한, 수상의 가열온도는, 상기 수성 조성물의 가열온도와 동일한 온도로 할 수도 있다.
계속해서, 상기 3)공정 및 6)공정에 있어서, 전공정에서 얻어진 혼합물을 냉각하고, 겔을 형성시키는데, 이 때, 교반하면서 냉각할 수도 있다. 교반하면서 냉각하는 경우, 예를 들어 냉각온도가 실온 내지 80℃, 실온 내지 60℃, 예를 들어 60℃ 정도까지 교반을 실시한 후, 그 후 교반을 정지하여 정치하고 냉각하는 것이 바람직하다. 특히 50℃ 이하에서는 교반을 정지하고, 정치하여 냉각하는 것이 바람직하다.
또한, 피부외용 고형기재에 아스코르브산 등의 유기산을 포함하는 경우에는, 상기 6)공정(냉각과정)의 도중에 있어서, 혼합물에 물과 유기산의 혼합액을 첨가하고, 다시 혼합하는 공정을 포함한다.
본 공정에 있어서, 첨가하는 물과 유기산의 혼합용액은, 바람직하게는 첨가하는 혼합물과 동일한 정도의 온도로 함으로써, 균일한 혼합을 달성할 수 있으므로 바람직하다. 또한 이 혼합용액에는, 필요에 따라, 1,2-알칸디올 또는 글리세린, 유성 기재, 지방산, 폴리에틸렌글리콜이나 기타 첨가제를 포함할 수도 있고, 이들이 균일하게 용해·분산될 때까지 적당한 온도에서 가열(교반)을 실시할 수도 있다.
예를 들어, 상기 6)공정에 있어서 교반하면서 혼합물의 액온이 60℃ 정도가 되었을 때, 액온을 60℃ 정도로 한 물과 유기산의 혼합용액을 혼합물에 첨가하고, 다시 혼합하여 계를 균일하게 하고, 그 후, 바람직하게는 교반을 정지하고, 정치하여 냉각함으로써, 겔(피부외용 고형기재)을 얻을 수 있다.
이리하여 수성 조성물을 이용한 얻어진 피부외용 고형기재에 있어서도, 물의 배합량은, 피부외용 고형기재의 총 질량에 대하여, 60질량% 이상 95질량% 미만인 것이 바람직하다.
실시예
이하, 본 발명을 실시예 및 시험예를 예로 들어 상세하게 설명하나, 본 발명이 이들 예로 한정되는 것은 아니다.
[합성예 1: 지질 펩티드(N-팔미토일-Gly-His)의 합성]
본 실시예에 있어서 겔화제로서 이용한 지질 펩티드를 이하에 나타낸 방법으로 합성하였다.
500mL의 4개구 플라스크에, 히스티딘 14.2g(91.6mmol), N-팔미토일-Gly-메틸 30.0g(91.6mmol), 톨루엔 300g을 투입하고, 염기인 나트륨메톡사이드 28% 메탄올용액 35.3g(183.2mmol)을 첨가하고, 유욕에서 60℃로 가열하여 1시간 교반을 계속하였다. 그 후, 유욕을 제거하고, 25℃까지 방랭하고, 이 용액을 아세톤 600g으로 재침전시켜, 여취하였다. 여기서 얻어진 고체를, 물 600g과 메탄올 750g의 혼합용액에 용해하고, 여기에 6규정 염산 30.5ml(183.2mmol)를 첨가하여 중화하고 고체를 석출시켜, 여과하였다. 이어서, 얻어진 고체를 테트라하이드로푸란 120g과 물 30g의 혼합액에 60℃에서 용해시키고, 아세트산에틸 150g을 첨가하고, 60℃에서 30℃까지 냉각하였다. 그 후, 석출한 고체를 여과하였다. 그 다음, 얻어진 고체를, 테트라하이드로푸란 120g과 아세토니트릴 60g 용제 중에 용해하고, 60℃로 가열하여, 1시간 교반한 후에 냉각하여, 여과하였다. 여기서 얻어진 고체를 물 120g으로 세정하고, 여과 후에 감압건조를 행하여 N-팔미토일-Gly-His 프리체(이하, 간단히 Pal-GH라고도 칭함)의 백색의 결정, 26.9g(수율 65%)을 얻었다.
[실시예 1 내지 실시예 4, 비교예 1 및 비교예 2]
(피부외용 고형기재의 조제방법)
하기 표 1에 따라서, A상의 각 성분을 샘플관 No.5에 칭량하였다. 칭량한 A상을 70℃ 이상으로 가열하고, 균일하게 용해시켰다. 한편, 별도의 샘플관 No.5에 B상인 물 5.0g을 칭량하고, 70℃ 이상으로 가열하였다. 그 후, A상을 B상에 첨가하고, 가열한 상태로 혼합하여 약 30초 정도 교반한 후, 정치방랭을 행하였다.
(파단강도 측정방법)
YAMADEN RHEONER II CREEP METER RE2-33005B(Yamaden, Co., Ltd.)로, 측정속도: 0.5mm/초, 측정왜율: 20%, 격납피치: 0.10초, 지그: 30349-3을 이용하여 파단강도 측정을 행하였다.
얻어진 결과를 표 1에 나타낸다.
[표 1]
Figure pct00007

[실시예 5 내지 실시예 9]
(피부외용 고형기재의 조제방법)
하기 표 2에 따라서, A상의 각 성분을 샘플관 No.5에 칭량하였다. 칭량한 A상을 70℃ 이상으로 가열하고, 균일하게 용해시켰다. 한편, 다른 샘플관 No.5에 B상의 각 성분을 칭량하고, 70℃ 이상으로 가열하였다. 그 후, A상을 B상에 첨가하고, 가열한 상태로 혼합하여 약 30초 정도 교반한 후, 60℃가 될 때까지 교반냉각을 행하였다. 60℃ 이후는, 정치방랭을 행하였다.
상기(파단강도 측정방법)와 마찬가지로 파단강도 측정을 행하였다.
얻어진 결과를 표 2에 나타낸다.
[표 2]
Figure pct00008

표 1 및 표 2에 나타낸 바와 같이, 실시예 1 내지 실시예 9의 피부외용 고형기재는 파단강도: 0.42~1.40×105Pa을 가지며, 특히 스틱상의 기재로서 요구되는 강도를 갖고 있었다.
한편, 1,2-알칸디올 및 계면활성제를 포함하지 않는 비교예 1 및 계면활성제를 포함하지 않는 비교예 2는, 파단응력을 검출할 수 없고, 스틱상의 기재로는 강도가 부족하다는 결과가 되었다.
[실시예 10 내지 실시예 15]
하기 표 3에 따라서, A상의 각 성분을 샘플관 No.5에 칭량하였다. 칭량한 A상을 70℃ 이상으로 가열하고, 균일하게 용해시켰다. 한편, 다른 샘플관 No.5에 B상의 각 성분을 칭량하고, 70℃ 이상으로 가열하였다. 그 후, A상을 B상에 첨가하고, 가열한 상태로 혼합하여 약 30초 정도 교반한 후, 60℃가 될 때까지 교반냉각을 행하였다. 60℃ 이후는, 정치방랭을 행하였다. 또한 실시예 14의 B상에 있어서의 글리세린은, 보습제·감도향상제로서 첨가한 것이다.
상기(파단강도 측정방법)와 마찬가지로 파단강도 측정을 행하였다.
얻어진 결과를 표 3에 나타낸다.
[표 3]
Figure pct00009

표 3에 나타낸 바와 같이, 실시예 10 내지 실시예 15의 피부외용 고형기재는, 파단강도: 1.8~5.2×105Pa이라는 높은 강도를 갖고 있었다.
[실시예 16 및 17]
하기 표 4에 따라서, A상의 각 성분을 Maruemu 샘플관 No.3에 칭량하였다. 칭량한 A상을 수욕(설정온도 85℃)에서 가열하고, 균일하게 용해시켰다. 한편, 스터러 칩을 넣은 별도의 Maruemu 샘플관 No.5에 B사의 각 성분을 칭량하고, 이것을 수욕(설정온도 85℃)에서 가열하였다. A상을 B상에 첨가하고, 액온이 60℃ 정도가 될 때까지 교반냉각을 개시하였다. 한편, 다른 샘플관 No.5에 C상의 각 성분을 칭량하고, 액온이 60℃ 정도가 되도록 가열하였다. A+B상의 액온이 60℃가 되었을 때, 액온이 60℃ 정도가 된 C상을 첨가하고, 약 3초 정도 교반한 후, 정치방랭하였다.
상기(파단강도 측정방법)와 마찬가지로 파단강도 측정을 행하였다.
얻어진 결과를 표 4에 나타낸다.
[표 4]
Figure pct00010

표 4에 나타낸 바와 같이, 실시예 16 및 실시예 17의 피부외용 고형기재는, 피부외용 고형기재의 총 질량에 대하여, 아스코르브산을 5질량%(실시예 16), 더 나아가 10질량%(실시예 17) 첨가한 경우에 있어서도, 파단강도: 2.1~2.4×105Pa이라는 높은 강도를 갖고 있었다.
[실시예 18 그리고 참고예 1 내지 참고예 3]
하기 표 5에 따라서, A상의 각 성분을 Maruemu 샘플관 No.7에 칭량하였다. 칭량한 A상을 수욕(설정온도 80℃)에서 액온이 80℃가 될 때까지 가열·교반하고, 균일하게 용해시켰다. 또한 이 때 교반에는 마그네틱 스터러를 이용하였다. 한편, 스터러 칩을 넣은 별도의 Maruemu 샘플관 No.7에 B상의 각 성분을 칭량하고, 이것을 수욕(설정온도80℃)에서 액온이 80℃가 될 때까지 가열·교반하였다. A상을 B상에 첨가하고, 상기 설정온도에서 가열·교반을 1분간 계속하였다. A상+B상이 들어간 샘플관을 수욕에서부터 제거하고, 냉각을 개시하였다. 냉각개시와 동시에 마그네틱 스터러를 제거하고, 그 후의 교반은 스패튤라를 이용하여 액온이 60℃가 될 때까지 수동으로 행하였다.
액온이 60℃가 되었을 때, 금속제의 용기(내경 φ9.5mm, Hidan Co., Ltd.제의 립스틱용기, 용기 본체와 본체 전체를 덮도록 덮개가 부착되어 이루어짐)를 준비하고, 용기 본체에 평미레로 한 그릇이 될 때까지 혼합물을 충전하고, 그 후 바로 용기 본체의 개구부에, 충전한 혼합물을 밀봉하도록 알루미늄테이프를 붙이고, 나아가 그 위에서부터 용기 본체를 덮도록 임시덮개(假蓋)로서 캡슐을 덮어, 충전밀봉시료를 제작하였다. 이러한 충전밀봉시료를 각 열마다 4개 제작하고(N-1~N-4), 그 후 실온에서 30분간, 정치방랭을 행하였다.
정치 30분 후에 임시덮개인 캡슐제거를 행하고, 덮개를 부착했다.
금속용기에 덮개를 한 후 질량을 계측하고, 사전에 측정해 둔 금속용기(용기 본체, 덮개, 알루미늄테이프)의 질량을 빼고, 충전한 시료의 질량을 산출하였다(조제시의 시료의 질량). 그 후, 덮개를 한 충전밀봉시료를 45℃ 설정 항온조내에 2주간 보관하고, 재차 질량을 측정하여, 2주간 보관 후의 충전시료의 질량을 산출하였다(보관 후의 시료의 질량). 2주간 보관 후의 질량손실률을 하기 식으로 산출하였다. 얻어진 결과를 표 5에 나타낸다. 질량손실률은 낮은 수치일수록 시료의 질량손실이 적고, 즉, 시료의 경시안정성이 높은 것을 나타낸다.
질량손실률(%)=100-{[보관 후의 질량/조제시의 재료의 질량]×100}
[표 5]
Figure pct00011

표 5에 나타낸 바와 같이, 폴리에틸렌글리콜을 배합한 실시예 18의 피부외용 고형기재는, 참고예 1 내지 참고예 3에 비해 질량손실률이 낮고, 경시안정성이 높다는 결과가 얻어졌다.
[실시예 19 내지 실시예 22]
하기 표 6에 따라서, A상의 각 성분을 샘플관 No.5에 칭량하였다. 칭량한 A상을 70℃ 이상으로 가열하고, 균일하게 용해시켰다. 한편, 별도의 샘플관 No.5에 B상인 물 5.0g을 칭량하고, 70℃ 이상으로 가열하였다. 그 후, A상을 B상에 첨가하고, 가열한 상태로 혼합하여 약 30초 정도 교반한 후, 정치방랭을 행하였다.
상기(파단강도 측정방법)와 마찬가지로 파단강도 측정을 행하였다.
얻어진 결과를 표 6에 나타낸다.
[표 6]
Figure pct00012

표 6에 나타낸 바와 같이, 실시예 19 내지 실시예 22의 피부외용 고형기재는, 파단강도: 0.45~2.01×105Pa을 갖고, 특히 스틱기재로서 요구되는 강도를 갖고 있었다.

Claims (21)

  1. 계면활성제 및 물과, 하기 식(1) 내지 식(3)으로 표시되는 화합물 또는 그 약학적으로 사용가능한 염 중 적어도 1종으로 이루어진 지질펩티드형 화합물을 포함하는, 피부외용 고형기재.
    [화학식 1]
    Figure pct00013

    (식 중, R1은 탄소원자수 9 내지 23의 지방족기를 나타내고, R2는 수소원자, 또는 탄소원자수 1 혹은 2의 분지쇄를 가질 수 있는 탄소원자수 1 내지 4의 알킬기를 나타내고, R3은 -(CH2)n-X기를 나타내고, n은 1 내지 4의 수를 나타내고, X는 아미노기, 구아니디노기, -CONH2기, 또는 질소원자를 1 내지 3개 가질 수 있는 5원환 혹은 6원환 또는 5원환과 6원환으로 구성되는 축합복소환을 나타낸다.)
    [화학식 2]
    Figure pct00014

    (식 중, R4는 탄소원자수 9 내지 23의 지방족기를 나타내고, R5 내지 R7은 각각 독립적으로 수소원자, 탄소원자수 1 혹은 2의 분지쇄를 가질 수 있는 탄소원자수 1 내지 4의 알킬기, 또는 -(CH2)n-X기를 나타내고, n은 1 내지 4의 수를 나타내고, X는 아미노기, 구아니디노기, -CONH2기, 또는 질소원자를 1 내지 3개 가질 수 있는 5원환 혹은 6원환 또는 5원환과 6원환으로 구성되는 축합복소환을 나타낸다.)
    [화학식 3]
    Figure pct00015

    (식 중, R8은 탄소원자수 9 내지 23의 지방족기를 나타내고, R9 내지 R12는 각각 독립적으로 수소원자, 탄소원자수 1 혹은 2의 분지쇄를 가질 수 있는 탄소원자수 1 내지 4의 알킬기, 또는 -(CH2)n-X기를 나타내고, n은 1 내지 4의 수를 나타내고, X는 아미노기, 구아니디노기, -CONH2기, 또는 질소원자를 1 내지 3개 가질 수 있는 5원환 혹은 6원환 또는 5원환과 6원환으로 구성되는 축합복소환을 나타낸다.)
  2. 제1항에 있어서,
    1,2-알칸디올 또는 글리세린을 추가로 포함하는, 피부외용 고형기재.
  3. 제1항 또는 제2항에 있어서,
    적어도 1종의 지방산을 추가로 포함하는, 피부외용 고형기재.
  4. 제1항 내지 제3항 중 어느 한 항에 있어서,
    적어도 1종의 유성기제를 추가로 포함하는, 피부외용 고형기재.
  5. 제1항 내지 제4항 중 어느 한 항에 있어서,
    적어도 1종의 유기산을 추가로 포함하는, 피부외용 고형기재.
  6. 제1항 내지 제5항 중 어느 한 항에 있어서,
    상기 계면활성제가, 에틸렌글리콜알킬에테르, 인지질, 폴리글리세린지방산에스테르 및 폴리옥시에틸렌폴리옥시프로필렌알킬에테르로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종류 이상의 화합물인, 피부외용 고형기재.
  7. 제3항 내지 제6항 중 어느 한 항에 있어서,
    상기 지방산이 스테아르산인, 피부외용 고형기재.
  8. 제5항 내지 제7항 중 어느 한 항에 있어서,
    상기 유기산이 아스코르브산인, 피부외용 고형기재.
  9. 제1항 내지 제8항 중 어느 한 항에 있어서,
    폴리에틸렌글리콜을 추가로 함유하는, 피부외용 고형기재.
  10. 제1항 내지 제9항 중 어느 한 항에 있어서,
    화장품 또는 의약용인, 피부외용 고형기재.
  11. 제1항 내지 제10항 중 어느 한 항에 있어서,
    스틱상인, 피부외용 고형재.
  12. 계면활성제 및 물과, 하기 식(1) 내지 식(3)으로 표시되는 화합물 또는 그 약학적으로 사용가능한 염 중 적어도 1종으로 이루어진 지질펩티드형 화합물을 포함하는, 수성 조성물.
    [화학식 4]
    Figure pct00016

    (식 중, R1은 탄소원자수 9 내지 23의 지방족기를 나타내고, R2는 수소원자, 또는 탄소원자수 1 혹은 2의 분지쇄를 가질 수 있는 탄소원자수 1 내지 4의 알킬기를 나타내고, R3은 -(CH2)n-X기를 나타내고, n은 1 내지 4의 수를 나타내고, X는 아미노기, 구아니디노기, -CONH2기, 또는 질소원자를 1 내지 3개 가질 수 있는 5원환 혹은 6원환 또는 5원환과 6원환으로 구성되는 축합복소환을 나타낸다.)
    [화학식 5]
    Figure pct00017

    (식 중, R4는 탄소원자수 9 내지 23의 지방족기를 나타내고, R5 내지 R7은 각각 독립적으로 수소원자, 탄소원자수 1 혹은 2의 분지쇄를 가질 수 있는 탄소원자수 1 내지 4의 알킬기, 또는 -(CH2)n-X기를 나타내고, n은 1 내지 4의 수를 나타내고, X는 아미노기, 구아니디노기, -CONH2기, 또는 질소원자를 1 내지 3개 가질 수 있는 5원환 혹은 6원환 또는 5원환과 6원환으로 구성되는 축합복소환을 나타낸다.)
    [화학식 6]
    Figure pct00018

    (식 중, R8은 탄소원자수 9 내지 23의 지방족기를 나타내고, R9 내지 R12는 각각 독립적으로 수소원자, 탄소원자수 1 혹은 2의 분지쇄를 가질 수 있는 탄소원자수 1 내지 4의 알킬기, 또는 -(CH2)n-X기를 나타내고, n은 1 내지 4의 수를 나타내고, X는 아미노기, 구아니디노기, -CONH2기, 또는 질소원자를 1 내지 3개 가질 수 있는 5원환 혹은 6원환 또는 5원환과 6원환으로 구성되는 축합복소환을 나타낸다.)
  13. 제12항에 있어서,
    1,2-알칸디올 또는 글리세린을 추가로 포함하는, 수성 조성물.
  14. 제12항 또는 제13항에 있어서,
    적어도 1종의 지방산을 추가로 포함하는, 수성 조성물.
  15. 제12항 내지 제14항 중 어느 한 항에 있어서,
    상기 계면활성제가, 에틸렌글리콜알킬에테르, 인지질, 폴리글리세린지방산에스테르 및 폴리옥시에틸렌폴리옥시프로필렌알킬에테르로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종류 이상의 화합물인, 수성 조성물.
  16. 제12항 내지 제15항 중 어느 한 항에 있어서,
    피부외용 고형기재의 조제를 위한 프리믹스인, 수성 조성물.
  17. 제12항 내지 제16항 중 어느 한 항에 기재된 수성 조성물을 실온 이상 100℃ 미만의 온도에서 가열하는 공정,
    실온 이상 100℃ 미만의 온도에서 가열한 수상에, 상기 가열한 수성 조성물을 첨가하고, 혼합하는 공정, 및
    얻어진 혼합물을 냉각하고, 겔을 형성시키는 공정,
    을 포함하는 제1항에 기재된 피부외용 고형기재의 제조방법.
  18. 제17항에 있어서,
    상기 수상이 적어도 1종의 유성 기재를 포함하는, 제조방법.
  19. 제17항에 있어서,
    상기 수상이 폴리에틸렌글리콜을 포함하는, 제조방법.
  20. 제12항 내지 제16항 중 어느 한 항에 기재된 수성 조성물을 실온 이상 100℃ 미만의 온도에서 가열하는 공정,
    실온 이상 100℃ 미만의 온도에서 가열한 수상에, 상기 가열한 수성 조성물을 첨가하고, 혼합하는 공정,
    얻어진 혼합물을 냉각하고, 겔을 형성시키는 공정, 및
    상기 냉각과정의 도중에 있어서, 상기 혼합물에 물과 유기산의 혼합액을 첨가하고, 다시 혼합하는 공정,
    을 포함하는 제5항에 기재된 피부외용 고형기재의 제조방법.
  21. 제20항에 있어서,
    상기 수상이 적어도 1종의 유성 기재를 포함하는, 제조방법.
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