KR102294367B1 - 지질펩티드형 화합물을 함유하는 스틱상 기재의 경도조정방법 - Google Patents

지질펩티드형 화합물을 함유하는 스틱상 기재의 경도조정방법 Download PDF

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Abstract

[과제] 지질펩티드형 화합물을 함유하는 스틱상 기재의 경도조정방법을 제공한다.
[해결수단] 계면활성제 및 물과, 하기 식(1)로 표시되는 화합물 등으로 이루어진 지질펩티드형 화합물을 포함하고 겔화된 피부외용 고형기재의 경도를 조정하는 방법에 있어서, 이 피부외용 고형기재가 용해된 용액에, 혹은 계면활성제 및 물과, 하기 식(1) 내지 식(3)으로 표시되는 화합물 또는 그 약학적으로 사용가능한 염 중 적어도 1종으로 이루어진 지질펩티드형 화합물을 포함하는 용액에, pH조정제를 첨가하여, 이 용액의 pH를 약산성 내지 중성의 범위로 하는 공정, 및 그 후, 이 용액을 겔화하여, 피부외용 고형기재를 형성하는 공정을 포함하는 것을 특징으로 하는 방법.
Figure 112017127546793-pct00012

(식 중, R1은 탄소원자수 9 내지 23의 지방족기를 나타내고, R2는 수소원자 등을 나타내고, R3은 -(CH2)n-X기를 나타내고, n은 1 내지 4의 수를 나타내고, X는 아미노기 등을 나타낸다.)

Description

지질펩티드형 화합물을 함유하는 스틱상 기재의 경도조정방법
본 발명은, 지질펩티드형 화합물을 함유하는 스틱상 기재의 경도조정방법에 관한 것이다.
수성의 고형상 조성물은 피부 등에의 적용시에 높은 청량감이 얻어지는 것이나, 유성의 고형상 조성물에 비해 사용 후의 끈적임이 없고, 깔끔한 사용감인 것 등으로부터, 화장료용 등으로 다양한 상품이 출시, 제안되어 있다.
수성 고형상 조성물로는 종래, 물과 지방산비누와 유분과 분말을 함유하는 고형상 수중유형 메이크업화장료(특허문헌 1), 알킬 및/또는 알케닐올리고글리코시드, 유성물질, 및 비이온성 유화제를 함유하는 스틱상의 수성 화장품(특허문헌 2) 등이 제안되어 있다.
또한 수성 고형상 조성물의 1종으로서, 수성 겔상 조성물을 들 수 있다. 이 수성 겔을 얻기 위한 첨가제로서 고분자겔화제나 저분자겔화제 등, 다양한 화합물이 제안되어 있다. 예를 들어 최근, 생체안전성이 높고 의용 재료 등으로의 전개가 기대되는 지질펩티드형의 저분자겔화제가 제안되어 있다.
일본특허공개 H3-279319호 공보 일본특허공표 2002-516818호 공보
상기 서술한 지질펩티드형 저분자겔화제를 이용하여 얻어지는 수성 겔은 비교적 파단강도가 낮으므로, 상당한 강도가 요구되는 용도, 예를 들어 스틱상의 피부외용 고형기재의 용도에 있어서는, 수성 겔에 대하여 파단강도의 추가적인 개량, 특히 원하는 수준으로 수성 겔의 파단강도를 가능한 한 간편한 수법에 의해 높일 수 있는 개량이 요구되고 있었다.
이에, 본 발명의 목적은, 간단한 수단에 의해, 수성 겔의 파단강도를 높이는 방법, 즉, 지질펩티드형 화합물을 함유하는 스틱상의 피부외용 고형기재 등의 경도를 원하는 수준까지 조정할 수 있는 방법을 제공하는 것이다.
본 발명자들은, 상기 과제를 해결하기 위해 예의 연구를 행한 결과, 계면활성제 및 물과, 저분자지질펩티드 또는 그 약학적으로 사용가능한 염으로 이루어진 지질펩티드형 화합물(겔화제)로부터 형성되는 하이드로겔의 pH를 약산성 내지 중성의 범위로 조정함으로써, 이 하이드로겔의 파단강도를 원하는 수준으로 달성시킬 수 있는 것, 나아가서는, 이 pH조정에 의해 이 하이드로겔로부터 형성되는 피부외용 고형기재의 경도를 상기의 목적으로 하는 용도에 적합한 적당한 것으로 유지할 수 있는 것을 발견하고, 본 발명을 완성시켰다.
즉, 본 발명은,
제1 관점으로서, 계면활성제 및 물과, 하기 식(1) 내지 식(3)으로 표시되는 화합물 또는 그 약학적으로 사용가능한 염 중 적어도 1종으로 이루어진 지질펩티드형 화합물을 포함하고 겔화된 피부외용 고형기재의 경도를 조정하는 방법에 있어서,
이 피부외용 고형기재가 용해된 용액에, 혹은 계면활성제 및 물과, 하기 식(1) 내지 식(3)으로 표시되는 화합물 또는 그 약학적으로 사용가능한 염 중 적어도 1종으로 이루어진 지질펩티드형 화합물을 포함하는 용액에, pH조정제를 첨가하여, 이 용액의 pH를 약산성 내지 중성의 범위로 하는 공정, 및
그 후, 이 용액을 겔화하여, 피부외용 고형기재를 형성하는 공정
을 포함하는 것을 특징으로 하는 방법에 관한 것이다.
[화학식 1]
Figure 112017127546793-pct00001
(식 중, R1은 탄소원자수 9 내지 23의 지방족기를 나타내고, R2는 수소원자, 또는 탄소원자수 1 혹은 2의 분지쇄를 가질 수 있는 탄소원자수 1 내지 4의 알킬기를 나타내고, R3은 -(CH2)n-X기를 나타내고, n은 1 내지 4의 수를 나타내고, X는 아미노기, 구아니디노기, -CONH2기, 또는 질소원자를 1 내지 3개 가질 수 있는 5원환기 혹은 6원환기 또는 5원환과 6원환으로 구성되는 축합복소환기를 나타낸다.)
[화학식 2]
Figure 112017127546793-pct00002
(식 중, R4는 탄소원자수 9 내지 23의 지방족기를 나타내고, R5 내지 R7은 각각 독립적으로 수소원자, 탄소원자수 1 혹은 2의 분지쇄를 가질 수 있는 탄소원자수 1 내지 4의 알킬기, 또는 -(CH2)n-X기를 나타내고, n은 1 내지 4의 수를 나타내고, X는 아미노기, 구아니디노기, -CONH2기, 또는 질소원자를 1 내지 3개 가질 수 있는 5원환기 혹은 6원환기 또는 5원환과 6원환으로 구성되는 축합복소환기를 나타낸다.)
[화학식 3]
Figure 112017127546793-pct00003
(식 중, R8은 탄소원자수 9 내지 23의 지방족기를 나타내고, R9 내지 R12는 각각 독립적으로 수소원자, 탄소원자수 1 혹은 2의 분지쇄를 가질 수 있는 탄소원자수 1 내지 4의 알킬기, 또는 -(CH2)n-X기를 나타내고, n은 1 내지 4의 수를 나타내고, X는 아미노기, 구아니디노기, -CONH2기, 또는 질소원자를 1 내지 3개 가질 수 있는 5원환기 혹은 6원환기 또는 5원환과 6원환으로 구성되는 축합복소환기를 나타낸다.)
제2 관점으로서, 상기 약산성 내지 중성의 범위로 한 용액의 pH가 3.0 내지 7.5인, 제1 관점에 기재된 방법에 관한 것이다.
제3 관점으로서, 상기 pH조정제가 아세트산, 염산, 황산, 수산화나트륨, 수산화칼륨 또는 암모니아수인, 제1 관점 또는 제2 관점에 기재된 방법에 관한 것이다.
제4 관점으로서, 상기 피부외용 고형기재가 화장품 또는 의약용인, 제1 관점 내지 제3 관점 중 어느 하나에 기재된 방법에 관한 것이다.
제5 관점으로서, 상기 피부외용 고형기재가 스틱상인, 제1 관점 내지 제4 관점 중 어느 하나에 기재된 방법에 관한 것이다.
또한 본 발명에 따르면, 간단한 수단에 의해, 계면활성제 및 물과, 겔화제로부터 형성되는 하이드로겔에 있어서의 파단강도를 조정할 수 있고, 특히 이 하이드로겔로부터 형성되는 스틱상의 피부외용 고형기재의 용도에 있어서 요구되는 하이드로겔의 파단강도의 성능을 만족시키는 것에 적합하다.
나아가, 본 발명에 따르면, 이미 하이드로겔에 의해 형성된 피부외용 고형기재여도, 이 피부외용 고형기재를 용액에 용해하고, 이 용액의 pH를 조정함으로써, 원래의 피부외용 고형기재의 경도를 조정(변경)할 수 있다. 따라서, 본 발명에 따르면, 몇 번이라도, 하이드로겔에 의해 형성된 피부외용 고형기재의 경도를 조정(변경)할 수 있다.
도 1은, 예 1 내지 3에 있어서의 피부외용 고형기재의 파단강도의 측정결과를 나타내는 그래프이다.
도 2는, 예 4 내지 6에 있어서의 피부외용 고형기재의 파단강도의 측정결과를 나타낸 그래프이다.
도 3은, 예 7 내지 9에 있어서의 피부외용 고형기재의 파단강도의 측정결과를 나타낸 그래프이다.
도 4는, 예 10 내지 12에 있어서의 피부외용 고형기재의 파단강도의 측정결과를 나타낸 그래프이다.
도 5는, 예 13 내지 15에 있어서의 피부외용 고형기재의 파단강도의 측정결과를 나타낸 그래프이다.
본 발명의 방법은, 계면활성제 및 물과, 겔화제로부터 형성되는 하이드로겔에 있어서의 경도를 원하는 수준까지 조정할 수 있는 방법에 있어서, 특히 이 하이드로겔로부터 형성되는 스틱상의 피부외용 고형기재의 용도에 있어서 요구되는 하이드로겔의 파단강도의 성능을 만족시키는 것에 적합한 방법이다.
또한, 본 발명의 방법에 의해, 경도가 조정된 피부외용 고형기재는 다양한 용도로 이용할 수 있다. 그 중에서도, 화장품 용도나 의약 용도에 특히 적합하다.
본 명세서에서는, 피부외용 고형기재의 경도는, 예를 들어, 파단강도측정기에 의해 측정되는 파단강도로 나타낼 수 있다. 예를 들어, YAMADEN RHEONER II CREEP METER RE2-33005B((주)야마덴)를 이용하여, 측정속도: 0.5mm/초, 측정변형율: 20%, 격납피치: 0.10초, 지그: 30349-3으로 피부외용 고형기재의 파단까지의 강도를 측정한다.
상기 파단강도측정기에 의한 파단강도에 있어서, 스틱기재로서 요구되는 파단강도는, 예를 들어 0.4×105Pa~8.0×105Pa이며, 바람직하게는 1.0×105Pa~7.0×105Pa이며, 보다 바람직하게는 1.0×105Pa~6.0×105Pa이다. 한편, 본 발명에 있어서 스틱상 기재란, 봉상의 형상을 유지하고 또한 피부 등에 적용가능(즉 도포시에 형상을 유지가능)하게 되는 강도를 갖는 봉상의 기재를 언급한다.
[피부외용 고형기재의 경도의 조정방법]
본 발명의 피부외용 고형기재의 경도를 조정하는 방법은, pH조제공정 및 피부외용 고형기재의 형성공정을 포함한다.
<pH조제공정>
pH조제공정은, 계면활성제 및 물과, 하기 식(1) 내지 식(3)으로 표시되는 화합물 또는 그 약학적으로 사용가능한 염 중 적어도 1종으로 이루어진 지질펩티드형 화합물을 포함하고 겔화된 피부외용 고형기재가 용해된 용액의 pH 혹은 계면활성제 및 물과, 하기 식(1) 내지 식(3)으로 표시되는 화합물 또는 그 약학적으로 사용가능한 염 중 적어도 1종으로 이루어진 지질펩티드형 화합물을 포함하는 용액의 pH를, pH조정제의 첨가에 의해, 약산성 내지 중성의 범위로 하는 공정이다.
상기 피부외용 고형기재는 계면활성제 및 물과, 하기 식(1) 내지 식(3)으로 표시되는 화합물 또는 그 약학적으로 사용가능한 염 중 적어도 1종으로 이루어진 지질펩티드형 화합물을 포함하는 용액을 겔화하여 형성되는 것으로부터, 본 명세서에서는, 피부외용 고형기재의 pH는, 계면활성제 및 물과, 상기 식(1) 내지 식(3)으로 표시되는 화합물 또는 그 약학적으로 사용가능한 염 중 적어도 1종으로 이루어진 지질펩티드형 화합물을 포함하는 용액의 pH와 실질적으로 동일하다.
또한, 상기 피부외용 고형기재가 용해된 용액을 겔화하여 형성된 피부외용 고형기재의 pH도 마찬가지로, 본 명세서에서는, 계면활성제 및 물과, 상기 식(1) 내지 식(3)으로 표시되는 화합물 또는 그 약학적으로 사용가능한 염 중 적어도 1종으로 이루어진 지질펩티드형 화합물을 포함하고 겔화된 피부외용 고형기재가 용해된 용액의 pH와 실질적으로 동일하다.
상기 용액에 pH조정제를 첨가하는 방법으로는, 특별히 한정되지 않고, 예를 들어, 상기 용액의 pH를 측정하면서, 이 용액에 pH조정제를 첨가하는 방법, 상기 용액의 pH를 측정하여, 이 용액의 pH를 약산성 내지 중성으로 하기에 필요한 pH조정제의 양을 구한 후, 필요량의 pH조정제를 첨가하는 방법, 및 별도 pH조정제를 용해시킨 용액을 조제하고, 상기 용액에 이 용액을 첨가하는 방법 등의 공지의 방법, 또는 이들 방법을 조합한 방법 등을 들 수 있다.
또한, pH조정제 또는 pH조정제를 용해시킨 용액은, 일괄로 첨가할 수도 있고(일괄 첨가), 또한 소량씩 나누어 첨가할 수도 있다(분할 첨가).
본 발명의 방법에서는, 예를 들어, pH조정제로서 산을 첨가하여, 상기 용액의 pH가 산성이 된 경우는, 이 용액에 알칼리를 첨가하여, 이 용액의 pH를 약산성 내지 중성의 범위로 조정할 수 있다. 또한, 반대로, pH조정제로서 알칼리를 첨가하여, 상기 용액의 pH가 염기성이 된 경우는, 이 용액에 산을 첨가하여, 이 용액의 pH를 약산성 내지 중성의 범위로 조정할 수 있다.
상기 pH조제공정에서 이용되는 pH조정제로는, 상기 용액의 pH를 조정할 수 있으면 특별히 한정되지 않고, 예를 들어, 산이나 알칼리 등을 들 수 있다. 이러한 pH조정제로는, 예를 들어, 구연산, 구연산나트륨, 유산, 유산나트륨, 유산칼륨, 글리콜산, 석신산, 아세트산, 아세트산나트륨, 사과산, 주석산, 푸마르산, 인산, 염산, 황산, 모노에탄올아민, 디에탄올아민, 트리에탄올아민, 이소프로판올아민, 트리이소프로판올아민, 2-아미노-2-메틸-1,3-프로판디올, 2-아미노-2-하이드록시메틸-1,3-프로판디올, 아르지닌, 수산화나트륨, 수산화칼륨, 암모니아수, 탄산구아니딘, 및 탄산암모늄 등을 들 수 있다. 그 중에서도, 아세트산, 염산, 황산, 수산화나트륨, 수산화칼륨 및 암모니아수가 바람직하다.
한편, 본 발명에 있어서의 pH조정공정에서 이용되는 pH조정제는, 상기 서술한 pH조정제의 적어도 1종이며, 이들 pH조정제를 단독으로, 혹은 2종 이상을 조합하여 이용할 수 있다.
pH조정제의 첨가량으로는, 상기 용액의 pH의 값이 약산성 내지 중성을 나타내는 범위이면 특별히 한정되지 않고, 그 첨가량은 상기 용액에 포함되는 계면활성제, 물 및 지질펩티드형 화합물 외에, 기타 성분의 종류, 그리고 이들 배합량에 따라 상이하므로, pH의 값이 상기 범위에 포함되도록 적당히 선택된다.
pH조정된 상기 용액의 pH로는, 약산성 내지 중성의 범위이며, 구체적으로는 pH3.0 내지 7.5이며, 바람직하게는 pH3.5 내지 7.5이며, 보다 바람직하게는 pH4.0 내지 7.0이다. pH가 3.0 미만 또는 7.5를 초과하면, 피부외용 고형기재가 고형기재로서 요구되는 충분한 파단강도를 갖지 않는 경우가 있기 때문이다.
한편, 본 명세서에 있어서, 중성인 경우의 pH는 7.0으로 한정되는 것은 아니고, 예를 들어, 6.5 내지 7.5일 수 있다.
pH조정 중의 상기 용액 또는 pH조정된 상기 용액의 pH를 측정하는 방법으로는, pH를 측정할 수 있으면 특별히 한정되지 않고, 예를 들어, pH시험지에 의한 측정방법이나, pH미터(예를 들어, Twin pH B-212, (주)호리바제작소사제))를 이용한 측정방법 등의 공지의 방법을 들 수 있다.
<피부외용 고형기재의 형성공정>
형성공정은, 상기 pH조정공정에 의해, pH가 약산성 내지 중성의 범위로 조정된 용액을 겔화하여, 피부외용 고형기재를 형성하는 공정이다.
pH가 약산성 내지 중성의 범위인 용액을 겔화하는 방법으로는, 이 용액이 겔화하면 특별히 한정되지 않고, 예를 들어, 이 용액을 냉각하는 방법, 이 용액을 농축하는 방법 또는 이 용액을 물 등의 용매에 첨가하여 가열·냉각하는 방법 등의 공지의 방법을 들 수 있다.
한편, 얻어진 피부외용 고형기재의 경도가 목적으로 하는 경도와 상이한 경우는, 이 피부외용 고형기재가 물 등에 용해된 용액을 조제하고, 상기 pH조정공정에서 pH를 조정함으로써, 이 피부외용 고형기재의 경도를 목적으로 하는 경도로 조정(변경)할 수 있다.
[피부외용 고형기재]
이하에 본 발명의 방법에 의해, 경도가 조정되는 피부외용 고형기재에 대하여 설명한다.
피부외용 고형기재는, 계면활성제 및 물과, 하기 식(1) 내지 식(3)으로 표시되는 화합물 또는 그 약학적으로 사용가능한 염 중 적어도 1종으로 이루어진 지질펩티드형 화합물을 포함한다.
<지질펩티드형 화합물>
상기 피부외용 고형기재에 있어서 이용하는 지질펩티드형 화합물로는, 하기 식(1) 내지 식(3)으로 표시되는 화합물(지질펩티드) 또는 그 약학적으로 사용가능한 염(소수성 부위인 지질부와 친수성 부위인 펩티드부를 갖는 저분자 화합물)을 이용할 수 있다.
[화학식 4]
Figure 112017127546793-pct00004
상기 식(1)에 있어서, R1은 탄소원자수 9 내지 23의 지방족기를 나타내고, 바람직하게는, R1은 불포화결합을 0 내지 2개 가질 수 있는 탄소원자수 11 내지 23의 직쇄상 지방족기인 것이 바람직하다.
R1은 및 인접하는 카르보닐기로 구성되는 지질부(아실기)의 구체예로는, 라우로일기, 도데실카르보닐기, 미리스토일기, 테트라데실카르보닐기, 팔미토일기, 마가로일기, 올레오일기, 엘라이도일기, 리놀레오일기, 스테아로일기, 바세노일기, 옥타데실카르보닐기, 아라키도일기, 에이코실카르보닐기, 베헤노일기, 에루카노일기, 도코실카르보닐기, 리그노세일기, 네르보노일기 등을 들 수 있고, 특히 바람직한 것으로서, 라우로일기, 미리스토일기, 팔미토일기, 마가로일기, 스테아로일기, 올레오일기, 엘라이도일기 및 베헤노일기를 들 수 있다.
상기 식(1)에 있어서, 펩티드부에 포함되는 R2는, 수소원자, 또는 탄소원자수 1 혹은 2의 분지쇄를 가질 수 있는 탄소원자수 1 내지 4의 알킬기를 나타낸다.
상기 탄소원자수 1 혹은 2의 분지쇄를 가질 수 있는 탄소원자수 1 내지 4의 알킬기란, 주쇄의 탄소원자수가 1 내지 4이며, 또한 탄소원자수 1 혹은 2의 분지쇄를 가질 수 있는 알킬기를 의미하고, 그 구체예로는, 메틸기, 에틸기, n-프로필기, i-프로필기, n-부틸기, i-부틸기, sec-부틸기 또는 tert-부틸기 등을 들 수 있다.
상기 R2는 바람직하게는, 수소원자, 또는 탄소원자수 1의 분지쇄를 가질 수 있는 탄소원자수 1 내지 3의 알킬기이며, 보다 바람직하게는 수소원자이다.
탄소원자수 1의 분지쇄를 가질 수 있는 탄소원자수 1 내지 3의 알킬기란, 주쇄의 탄소원자수가 1 내지 3이며, 또한 탄소원자수 1의 분지쇄를 가질 수 있는 알킬기를 의미하고, 그 구체예로는, 메틸기, 에틸기, n-프로필기, i-프로필기, i-부틸기 또는 sec-부틸기 등을 들 수 있고, 바람직하게는 메틸기, i-프로필기, i-부틸기 또는 sec-부틸기이다.
상기 식(1)에 있어서, R3은 -(CH2)n-X기를 나타낸다. 상기 -(CH2)n-X기에 있어서, n은 1 내지 4의 수를 나타내고, X는 아미노기, 구아니디노기, -CONH2기, 또는 질소원자를 1 내지 3개 가질 수 있는 5원환기 혹은 6원환기, 또는 5원환과 6원환으로 구성되는 축합복소환기를 나타낸다.
상기 R3을 나타내는 -(CH2)n-X기에 있어서, X는 바람직하게는 아미노기, 구아니디노기, 카르바모일기(-CONH2기), 피롤기, 이미다졸기, 피라졸기 또는 인돌기이며, 보다 바람직하게는 이미다졸기이다. 또한, 상기 -(CH2)n-X기에 있어서, n은 바람직하게는 1 또는 2이며, 보다 바람직하게는 1이다.
따라서, 상기 -(CH2)n-X기는, 바람직하게는 아미노메틸기, 2-아미노에틸기, 3-아미노프로필기, 4-아미노부틸기, 카르바모일메틸기, 2-카르바모일에틸기, 3-카르바모일부틸기, 2-구아니디노에틸기, 3-구아니디노부틸기, 피롤메틸기, 4-이미다졸메틸기, 피라졸메틸기, 또는 3-인돌메틸기를 나타내고, 보다 바람직하게는 4-아미노부틸기, 카르바모일메틸기, 2-카르바모일에틸기, 3-구아니디노부틸기, 4-이미다졸메틸기 또는 3-인돌메틸기를 나타내고, 더욱 바람직하게는 4-이미다졸메틸기이다.
상기 식(1)로 표시되는 화합물에 있어서, 지질펩티드형 화합물로서 특히 호적한 지질펩티드로는, 이하의 지질부와 펩티드부(아미노산 집합부)로부터 형성되는 화합물이다. 한편 아미노산의 약칭으로는, 알라닌(Ala), 아스파라긴(Asn), 글루타민(Gln), 글리신(Gly), 히스티딘(His), 이소류신(Ile), 류신(Leu), 라이신(Lys), 트립토판(Trp), 발린(Val)을 나타낸다. : 라우로일-Gly-His, 라우로일-Gly-Gln, 라우로일-Gly-Asn, 라우로일-Gly-Trp, 라우로일-Gly-Lys, 라우로일-Ala-His, 라우로일-Ala-Gln, 라우로일-Ala-Asn, 라우로일-Ala-Trp, 라우로일-Ala-Lys;미리스토일-Gly-His, 미리스토일-Gly-Gln, 미리스토일-Gly-Asn, 미리스토일-Gly-Trp, 미리스토일-Gly-Lys, 미리스토일-Ala-His, 미리스토일-Ala-Gln, 미리스토일-Ala-Asn, 미리스토일-Ala-Trp, 미리스토일-Ala-Lys; 팔미토일-Gly-His, 팔미토일-Gly-Gln, 팔미토일-Gly-Asn, 팔미토일-Gly-Trp, 팔미토일-Gly-Lys, 팔미토일-Ala-His, 팔미토일-Ala-Gln, 팔미토일-Ala-Asn, 팔미토일-Ala-Trp, 팔미토일-Ala-Lys; 스테아로일-Gly-His, 스테아로일-Gly-Gln, 스테아로일-Gly-Asn, 스테아로일-Gly-Trp, 스테아로일-Gly-Lys, 스테아로일-Ala-His, 스테아로일-Ala-Gln, 스테아로일-Ala-Asn, 스테아로일-Ala-Trp, 스테아로일-Ala-Lys.
가장 바람직한 것으로서, 라우로일-Gly-His, 라우로일-Ala-His; 미리스토일-Gly-His, 미리스토일-Ala-His; 팔미토일-Gly-His, 팔미토일-Ala-His; 스테아로일-Gly-His, 스테아로일-Ala-His를 들 수 있다.
[화학식 5]
Figure 112017127546793-pct00005
상기 식(2)에 있어서, R4는 탄소원자수 9 내지 23의 지방족기를 나타내고, 바람직한 구체예로는, 상기 서술한 R1에서 정의한 것과 동일한 기를 들 수 있다.
상기 식(2)에 있어서, R5 내지 R7은, 각각 독립적으로, 수소원자, 또는 탄소원자수 1 혹은 2의 분지쇄를 가질 수 있는 탄소원자수 1 내지 4의 알킬기, 또는 -(CH2)n-X기를 나타내고, 바람직하게는 R5 내지 R7 중 적어도 하나 이상이 -(CH2)n-X기를 나타낸다. n은 1 내지 4의 수를 나타내고, X는 아미노기, 구아니디노기, -CONH2기, 또는 질소원자를 1 내지 3개 가질 수 있는 5원환기 혹은 6원환기, 또는 5원환과 6원환으로 구성되는 축합복소환기를 나타낸다. 여기서 R5 내지 R7의 바람직한 구체예로는, 상기 서술한 R2 및 R3에서 정의한 것과 동일한 기를 들 수 있다.
상기 식(2)로 표시되는 화합물에 있어서, 호적한 지질펩티드로는, 이하의 지질부와 펩티드부(아미노산 집합부)로부터 형성되는 화합물이다. 라우로일-Gly-Gly-His, 미리스토일-Gly-Gly-His, 미리스토일-Gly-Gly-Gln, 미리스토일-Gly-Gly-Asn, 미리스토일-Gly-Gly-Trp, 미리스토일-Gly-Gly-Lys, 미리스토일-Gly-Ala-His, 미리스토일-Gly-Ala-Gln, 미리스토일-Gly-Ala-Asn, 미리스토일-Gly-Ala-Trp, 미리스토일-Gly-Ala-Lys, 미리스토일-Ala-Gly-His, 미리스토일-Ala-Gly-Gln, 미리스토일-Ala-Gly-Asn, 미리스토일-Ala-Gly-Trp, 미리스토일-Ala-Gly-Lys, 미리스토일-Gly-His-Gly, 미리스토일-His-Gly-Gly, 팔미토일-Gly-Gly-His, 팔미토일-Gly-Gly-Gln, 팔미토일-Gly-Gly-Asn, 팔미토일-Gly-Gly-Trp, 팔미토일-Gly-Gly-Lys, 팔미토일-Gly-Ala-His, 팔미토일-Gly-Ala-Gln, 팔미토일-Gly-Ala-Asn, 팔미토일-Gly-Ala-Trp, 팔미토일-Gly-Ala-Lys, 팔미토일-Ala-Gly-His, 팔미토일-Ala-Gly-Gln, 팔미토일-Ala-Gly-Asn, 팔미토일-Ala-Gly-Trp, 팔미토일-Ala-Gly-Lys, 팔미토일-Gly-His-Gly, 팔미토일-His-Gly-Gly, 스테아로일-Gly-Gly-His.
이들 중, 가장 바람직한 것으로서, 라우로일-Gly-Gly-His, 미리스토일-Gly-Gly-His, 팔미토일-Gly-Gly-His, 팔미토일-Gly-His-Gly, 팔미토일-His-Gly-Gly, 스테아로일-Gly-Gly-His를 들 수 있다.
[화학식 6]
Figure 112017127546793-pct00006
상기 식(3)에 있어서, R8은 탄소원자수 9 내지 23의 지방족기를 나타내고, 바람직한 구체예로는, 상기 서술한 R1에서 정의한 것과 동일한 기를 들 수 있다.
상기 식(3)에 있어서, R9 내지 R12는, 각각 독립적으로, 수소원자, 또는 탄소원자수 1 혹은 2의 분지쇄를 가질 수 있는 탄소원자수 1 내지 4의 알킬기, 또는 -(CH2)n-X기를 나타내고, 바람직하게는 R9 내지 R12 중 적어도 하나 이상이 -(CH2)n-X기를 나타낸다. n은 1 내지 4의 수를 나타내고, X는 아미노기, 구아니디노기, -CONH2기, 또는 질소원자를 1 내지 3개 가질 수 있는 5원환기 혹은 6원환기, 또는 5원환과 6원환으로 구성되는 축합복소환기를 나타낸다. 여기서 R9 내지 R12의 바람직한 구체예로는, 상기 서술한 R2 및 R3에서 정의한 것과 동일한 기를 들 수 있다.
따라서, 상기 식(3)으로 표시되는 화합물에 있어서, 호적한 지질펩티드형 화합물로서, 특히 호적한 지질펩티드로는, 라우로일-Gly-Gly-Gly-His, 미리스토일-Gly-Gly-Gly-His, 팔미토일-Gly-Gly-Gly-His, 팔미토일-Gly-Gly-His-Gly, 팔미토일-Gly-His-Gly-Gly, 팔미토일-His-Gly-Gly-Gly, 스테아로일-Gly-Gly-Gly-His 등을 들 수 있다.
본 발명에 있어서, 지질펩티드형 화합물의 배합량은, 얻어지는 피부외용 고형기재의 총질량에 대하여, 예를 들어 1 내지 20질량%, 바람직하게는, 1 내지 10질량%, 보다 바람직하게는 4 내지 5질량%이다.
한편, 피부외용 고형기재에 있어서 이용되는 지질펩티드형 화합물은, 상기 식(1) 내지 식(3)으로 표시되는 화합물(지질펩티드) 또는 그 약학적인 사용가능한 염 중 적어도 1종으로 이루어지고, 하이드로겔화제로서 이들 화합물을 단독으로, 혹은 2종 이상을 조합하여 이용할 수 있다.
<계면활성제>
상기 피부외용 고형기재에 있어서 사용하는 계면활성제로서, 분자내에 친수부와 소수부를 갖고, 또한 이 친수부가 베타인 구조를 갖는 화합물(이하, 베타인계 화합물이라고도 칭함), 에틸렌글리콜알킬에테르, 폴리글리세린지방산에스테르, 혹은 폴리옥시에틸렌폴리옥시프로필렌알킬에테르를 호적하게 이용할 수 있다.
상기 서술한 바와 같은 베타인계 화합물로는, 예를 들어 라우릴디메틸아미노아세트산베타인(라우릴베타인) 등의 N-알킬-N,N-디메틸아미노산베타인; 코카마이드프로필베타인, 라우라미드프로필베타인 등의 지방산아미드알킬-N,N-디메틸아미노산베타인; 코코암포아세트산나트륨, 라우로암포아세트산나트륨 등의 이미다졸린형 베타인; 라우릴하이드록시설포베타인, 알킬디메틸타우린 등의 알킬설포베타인; 알킬디메틸아미노에탄올황산에스테르 등의 황산형 베타인; 알킬디메틸아미노에탄올인산에스테르 등의 인산형 베타인 등, 양성 계면활성제로서 기지의 베타인계 화합물을 사용할 수 있다.
또한, 상기 베타인계 화합물로서, 포스파티딜콜린, 포스파티딜에탄올아민, 포스파티딜세린, 포스파티딜이노시톨, 포스파티딜글리세롤, 디포스파티딜글리세롤(카르디올리핀), 포스파티딘산 등의 글리세로인지질; 리조포스파티딜콜린(리조레시틴), 리조포스파티딜에탄올아민, 리조포스파티딜세린, 리조포스파티딜이노시톨, 리조포스파티딜글리세롤, 리조포스파티딘산 등의 리조글리세로인지질; 스핑고미엘린 등의 스핑고인지질; 및 이들의 수소첨가물 등을 들 수 있다. 이들 인지질은, 대두, 난황 등의 동식물유래인 것일 수도 있고, 화학적 혹은 효소적 방법에 의해 합성된 것일 수도 있다.
상기 베타인계 화합물 중에서도, 바람직하게는, 라우릴디메틸아미노아세트산베타인, 라우르산아미드프로필베타인, 라우릴하이드록시설포베타인, 스테아릴베타인, 리조포스파티딜콜린(리조레시틴), 리조포스파티딜에탄올아민, 리조포스파티딜세린, 리조포스파티딜이노시톨, 리조포스파티딜글리세롤, 리조포스파티딘산 등을 들 수 있고, 더욱 바람직하게는, 리조포스파티딜콜린(리조레시틴)을 들 수 있다.
상기 에틸렌글리콜알킬에테르로는, 폴리옥시에틸렌알킬에테르, 폴리옥시에틸렌라우릴에테르, 폴리옥시에틸렌팔미토일에테르, 폴리옥시에틸렌스테아릴에테르 등을 들 수 있다. 또한 에틸렌글리콜알킬에테르는 시판품도 사용할 수 있고, 이러한 제품으로는, 예를 들어 카오(주)의 에멀겐(등록상표)시리즈 및 에마논(등록상표)시리즈 중, 에멀겐102KG, 에멀겐103, 에멀겐104P, 에멀겐105, 에멀겐106, 에멀겐108, 에멀겐109P, 에멀겐120, 에멀겐123P, 에멀겐130K, 에멀겐147, 에멀겐150, 에멀겐210P, 에멀겐220, 에멀겐306P, 에멀겐320P, 에멀겐350, 에멀겐404, 에멀겐408, 에멀겐409PV, 에멀겐420, 에멀겐430, 에멀겐705, 에멀겐707, 에멀겐709, 에멀겐1108, 에멀겐1118S-70, 에멀겐1135S-70, 에멀겐1150S-60, 에멀겐4085, 에멀겐2020G-HA, 에멀겐2025G, 에마논1112, 에마논3199V, 에마논3299V, 에마논3299RV, 에마논4110을 들 수 있다. 보다 바람직하게는, 카오(주)의 에멀겐103, 에멀겐104P, 에멀겐105, 에멀겐106, 에멀겐108, 에멀겐109P, 에멀겐210P, 에멀겐306P, 에멀겐320P, 에멀겐404, 에멀겐408, 에멀겐409PV, 에멀겐420, 에멀겐705, 에멀겐707, 에멀겐709, 에멀겐1108, 에멀겐2020G-HA, 에마논1112, 에마논4110을 들 수 있다. 더욱 바람직하게는, 카오(주)의 에멀겐104P, 에멀겐105, 에멀겐106, 에멀겐108, 에멀겐210P, 에멀겐306P, 에멀겐408, 에멀겐409PV, 에멀겐705, 에멀겐707, 에멀겐709, 에멀겐1108, 에멀겐2020G-HA, 에마논1112, 에마논4110을 들 수 있다. 이외에, 닛코케미칼즈(주)의 NIKKOL(등록상표)시리즈로부터도 적당히 선택할 수 있다. 예를 들어, NIKKOL BT-5, NIKKOL BT-7, NIKKOL BT-9, NIKKOL BT-12을 들 수 있다.
상기 폴리글리세린지방산에스테르로는, 스테아르산글리세릴, 이소스테아르산글리세릴, 팔미트산글리세릴, 미리스트산글리세릴, 올레인산글리세릴, 야자유지방산글리세릴, 모노면실유지방산글리세린, 모노에루카산글리세린, 세스퀴올레인산글리세린, α,α'-올레인산피로글루타민산글리세린, 모노스테아르산글리세린사과산 등의 글리세린지방산부분에스테르류; 스테아르산폴리글리세릴-2, 동(同)3, 동4, 동5, 동6, 동8, 동10, 디스테아르산폴리글리세릴-6, 동10, 트리스테아르산폴리글리세릴-2, 데카스테아르산폴리글리세릴-10, 이소스테아르산폴리글리세릴-2, 동3, 동4, 동5, 동6, 동8, 동10, 디이소스테아르산폴리글리세릴-2(디이소스테아르산디글리세릴), 동3, 동10, 트리이소스테아르산폴리글리세릴-2, 테트라이소스테아르산폴리글리세릴-2, 데카이소스테아르산폴리글리세릴-10, 올레인산폴리글리세릴-2, 동3, 동4, 동5, 동6, 동8, 동10, 디올레인산폴리글리세릴-6, 트리올레인산폴리글리세릴-2, 데카올레인산폴리글리세릴-10 등을 들 수 있다.
폴리옥시에틸렌폴리옥시프로필렌알킬에테르로는, 카오(주)의 에멀겐(등록상표)LS-106, 에멀겐LS-110, 에멀겐LS-114, 에멀겐MS-110, 및 닛코케미칼즈(주)의 NIKKOL(등록상표) PBC-31, NIKKOL PBC-33, NIKKOL PBC-34, NIKKOL PBC-41, NIKKOL PBC-44, NIKKOL PBN-4612, NIKKOL PBN-4620, NIKKOL PBN-4630을 들 수 있다. 보다 바람직하게는, 에멀겐LS-106, 에멀겐LS-110, 에멀겐LS-114, 에멀겐MS-110을 들 수 있다. 더욱 바람직하게는, 에멀겐LS-106, 에멀겐LS-110, 에멀겐MS-110을 들 수 있다.
또한 상기 계면활성제로서, 그 HLB(Hydrophile-Lipophile Balance)값이 8 내지 20인 것을 호적하게 사용할 수 있다. 보다 바람직하게는, HLB값이 8 내지 14이다.
이러한 계면활성제로는, 예를 들어 이소스테아르산솔비탄, 스테아레스-8, 베헤네스-10, 라우레스-5, 세테스-7, 올레스-8, 이소스테아르산PEG-8글리세릴, 콜레스-10, 이소스테아르산PEG-10BG, 트리이소스테아르산PEG-30글리세릴, 트리이소스테아르산PEG-30글리세릴, 트리올레인산PEG-30글리세릴, 트리이소스테아르산PEG-30트리메틸올프로판, 라우르산PEG-30수첨 피마자유, PCA이소스테아르산PEG-30수첨 피마자유, 옥틸도데세스-10, 디라우르산PEG-12, 테트라올레인산솔베스-40, 디이소스테아르산폴리글리세릴-10, 디이소스테아르산PEG-20글리세릴, 이소스테아르산PEG-8, 이소스테아르산PEG-10글리세릴, 트리이소스테아르산PEG-60수첨 피마자유, PPG-2-데세스-7, 올레스-10, 수첨 다이머디리놀레스-20, 야자지방산솔비탄, 이소스테아레스-10, 스테아레스-11, 트리미리스트산PEG-30트리메틸올프로판, 이소스테아르산PEG-40수첨 피마자유, PCA이소스테아르산PEG-40수첨 피마자유, 라우레스-7, 이소세테스-10, 세테스-10, 이소스테아르산PEG-10, 스테아르산PEG-10, 올레인산PEG-10, 스테아르산PEG-10글리세릴, 올레스-12, 데실테트라데세스-15, 콜레스-15, 디라우르산PEG-16, PEG-30수첨 피마자유, 트리이소스테아르산PEG-40글리세릴, 트리올레인산PEG-40글리세릴, 트리이소스테아르산PEG-40트리메틸올프로판, 라우르산PEG-40수첨 피마자유, 라우르산PEG-12 등을 들 수 있다.
본 발명에 있어서, 계면활성제의 배합량은, 얻어지는 피부외용 고형기재의 총질량에 대하여, 예를 들어 1 내지 20질량%, 바람직하게는, 1 내지 10질량%, 보다 바람직하게는 1 내지 5질량%이다.
한편, 본 발명에 있어서 이용되는 계면활성제는, 상기 서술한 계면활성제군의 적어도 1종이며, 이들 계면활성제를 단독으로, 혹은 2종 이상을 조합하여 이용할 수 있다.
<1,2-알칸디올, 1,3-알칸디올 또는 글리세린>
상기 피부외용 고형기재는, 1,2-알칸디올 및 1,3-알칸디올을 포함할 수도 있다. 1,2-알칸디올 및 1,3-알칸디올은 상기 지질펩티드형 화합물의 용해성을 촉진시키는 기능을 갖는다.
상기 1,2-알칸디올의 구체예로는, 1,2-펜탄디올, 1,2-헥산디올, 1,2-옥탄디올 및 1,2-데칸디올 등을 들 수 있다. 바람직하게는, 1,2-펜탄디올, 1,2-헥산디올, 1,2-옥탄디올을 들 수 있다. 더욱 바람직하게는, 1,2-펜탄디올 또는 1,2-헥산디올이다. 본 발명에서 사용하는 1,2-알칸디올은 상기 서술한 1,2-알칸디올군의 적어도 1종이며, 이들 1,2-알칸디올을 단독으로, 혹은 2종 이상을 조합하여 이용할 수 있다.
상기 1,3-알칸디올의 구체예로는, 2-에틸-1,3-헥산디올 및 1,3-부탄디올 등을 들 수 있다. 바람직하게는, 2-에틸-1,3-헥산디올이다. 본 발명에서 사용하는 1,3-알칸디올은 상기 서술한 1,3-알칸디올군의 적어도 1종이며, 이들 1,3-알칸디올을 단독으로, 혹은 2종 이상을 조합하여 이용할 수 있다.
또한 상기 피부외용 고형기재에서는, 상기 1,2-알칸디올 및 1,3-알칸디올에 더하여, 글리세린도, 상기 지질펩티드형 화합물의 용해성을 촉진시키는 기능을 갖는 것으로서 호적하게 사용될 수 있다. 한편 상기 서술한 계면활성제에는, 시판품에 있어서 글리세린을 용제로서 포함하는 제품도 있고, 이 시판품을 사용한 경우에 성분으로서 포함되는 글리세린도 마찬가지로 지질펩티드형 화합물의 용해성을 촉진시키도록 작용한다.
본 발명에 있어서, 1,2-알칸디올, 1,3-알칸디올 또는 글리세린의 배합량은, 얻어지는 피부외용 고형기재의 총질량에 대하여, 예를 들어 1 내지 20질량%, 바람직하게는, 1 내지 10질량%, 보다 바람직하게는 1 내지 5질량%이다.
[지방산]
상기 피부외용 고형기재는, 지방산을 추가로 포함할 수도 있다. 본 발명에 있어서 사용되는 지방산은, 바람직하게는 탄소원자수 10 내지 20의 포화지방산 및 불포화지방산 그리고 이들 지방산의 염으로 이루어진 군으로부터 선택되는 적어도 1종이며, 예를 들어 지방산으로는 카프르산, 운데칸산, 라우르산, 트리데칸산, 미리스트산, 펜타데칸산, 팔미트산, 마르가르산, 스테아르산을 들 수 있다. 더욱 바람직하게는, 카프르산, 라우르산, 미리스트산, 팔미트산, 스테아르산을 들 수 있고, 그 중에서도 스테아르산이 바람직하다.
본 발명에 있어서, 사용되는 지방산의 배합량은, 얻어지는 피부외용 고형기재의 총질량에 대하여, 예를 들어 0.1 내지 2.0질량%, 바람직하게는 0.2 내지 1.0질량%이다.
한편, 본 발명에 있어서 이용되는 지방산은, 상기 지방산군으로부터 선택되는 적어도 1종이며, 이들 지방산을 단독으로, 혹은 2종 이상을 조합하여 이용할 수 있다.
[유성기제]
상기 피부외용 고형기재는 추가로 유성기제를 포함할 수도 있다. 본 발명에 있어서 사용되는 유성기제로는, 세타놀, 미리스틸알코올, 올레일알코올, 라우릴알코올, 세토스테아릴알코올, 스테아릴알코올, 아라킬알코올, 베헤닐알코올, 호호바알코올, 키밀알코올, 세라킬알코올, 바틸알코올, 헥실데칸올, 이소스테아릴알코올, 2-옥틸도데칸올, 다이머디올 등의 고급(다가)알코올류; 벤질알코올 등의 아랄킬알코올 및 그 유도체; 이소스테아르산, 베헨산, 운데실렌산, 12-하이드록시스테아르산, 팔미트올레인산, 올레인산, 리놀산, 리놀레인산, 에루카산, 도코사헥사엔산, 에이코사펜타엔산, 이소헥사데칸산, 안테이소헨이코산산, 장쇄분지지방산, 다이머산, 수소첨가다이머산 등; 유동 파라핀(미네랄오일), 중질유동이소파라핀, 경질유동이소파라핀, α-올레핀올리고머, 폴리이소부텐, 수첨폴리이소부텐, 폴리부텐, 스쿠알란, 올리브유래스쿠알란, 스쿠알렌, 바세린, 고형파라핀 등의 탄화수소류; 칸데릴라왁스, 카나우바왁스, 라이스왁스, 목랍, 밀랍, 몬탄왁스, 오조케라이트, 세레신, 파라핀왁스, 마이크로크리스탈린왁스, 페트로라텀, 피셔트롭슈왁스, 폴리에틸렌왁스, 에틸렌·프로필렌코폴리머 등의 왁스류; 야자유, 팜유, 팜핵유, 사플라워유, 올리브유, 피마자유, 아보카도유, 참깨유, 차유, 월견초유, 소맥배아유, 마카다미아너트유, 헤이즐넛유, 쿠쿠이넛유, 로즈힙유, 메도우폼유, 퍼식유, 티트리유, 박하유, 옥수수유, 채종유, 해바라기유, 소맥배아유, 아마인유, 면실유, 대두유, 낙화생유, 쌀겨유, 카카오지, 시어지, 수소첨가 야자유, 수소첨가피마자유, 호호바유, 수소첨가호호바유 등의 식물유지류; 우지, 유지, 마지, 난황유, 밍크유, 터틀유 등의 동물성 유지류; 경랍, 라놀린, 오렌지러피유 등의 동물성 납류; 액상 라놀린, 환원 라놀린, 흡착정제라놀린, 아세트산라놀린, 아세트산액상 라놀린, 하이드록시라놀린, 폴리옥시에틸렌라놀린, 라놀린지방산, 경질라놀린지방산, 라놀린알코올, 아세트산라놀린알코올, 아세트산(세틸·라놀릴)에스테르 등의 라놀린류; 콜레스테롤, 디하이드로콜레스테롤, 라노스테롤, 디하이드로라노스테롤, 피토스테롤, 콜산 등의 스테롤류; 사포게닌류; 사포닌류; 아세트산콜레스테릴, 노난산콜레스테릴, 스테아르산콜레스테릴, 이소스테아르산콜레스테릴, 올레인산콜레스테릴, N-라우로일-L-글루타민산디(콜레스테릴/베헤닐/옥틸도데실), N-라우로일-L-글루타민산디(콜레스테릴/옥틸도데실), N-라우로일-L-글루타민산디(피토스테릴/베헤닐/옥틸도데실), N-라우로일-L-글루타민산디(피토스테릴/옥틸도데실), N-라우로일사르코신이소프로필 등의 아실사르코신알킬에스테르, 12-하이드록시스테아르산콜레스테릴, 마카다미아너트유지방산콜레스테릴, 마카다미아너트유지방산피토스테릴, 이소스테아르산피토스테릴, 연질라놀린지방산콜레스테릴, 경질라놀린지방산콜레스테릴, 장쇄분지지방산콜레스테릴, 장쇄 α-하이드록시지방산콜레스테릴 등의 스테롤에스테르류; 인지질·콜레스테롤 복합체, 인지질·피토스테롤 복합체 등의 지질복합체; 미리스트산옥틸도데실, 미리스트산헥실데실, 이소스테아르산옥틸도데실, 팔미트산세틸, 팔미트산옥틸도데실, 옥탄산세틸, 옥탄산헥실데실, 이소노난산이소노닐, 이소노난산옥틸, 이소노난산이소트리데실, 네오펜탄산이소데실, 네오펜탄산이소트리데실, 네오펜탄산이소스테아릴, 네오데칸산옥틸도데실, 올레인산올레일, 올레인산옥틸도데실, 리시놀레인산옥틸도데실, 라놀린지방산옥틸도데실, 디메틸옥탄산헥실데실, 에루카산옥틸도데실, 이소스테아르산경화피마자유, 올레인산에틸, 아보카도유지방산에틸, 미리스트산이소프로필, 팔미트산이소프로필, 팔미트산옥틸, 이소스테아르산이소프로필, 라놀린지방산이소프로필, 세바스산디에틸, 세바스산디이소프로필, 세바스산디옥틸, 아디프산디이소프로필, 세바스산디부틸옥틸, 아디프산디이소부틸, 석신산디옥틸, 구연산트리에틸 등의 모노알코올카르본산에스테르류; 유산세틸, 사과산디이소스테아릴, 모노이소스테아르산수첨 피마자유 등의 옥시산에스테르류; 트리옥탄산글리세릴(트리2-에틸헥산산글리세릴), 트리올레인산글리세릴, 트리이소스테아르산글리세릴, 디이소스테아르산글리세릴, 트리(카프릴산/카프르산)글리세릴, 트리(카프릴산/카프르산/미리스트산/스테아르산)글리세릴, 수첨로진트리글리세리드(수소첨가에스테르검), 로진트리글리세리드(에스테르검), 베헨산에이코산이산글리세릴, 트리옥탄산트리메틸올프로판, 트리이소스테아르산트리메틸올프로판, 디옥탄산네오펜틸글리콜, 디카프르산네오펜틸글리콜, 디옥탄산2-부틸-2-에틸-1,3-프로판디올, 디올레인산프로필렌글리콜, 테트라옥탄산펜타에리스리틸, 수소첨가 로진펜타에리스리틸, 트리에틸헥산산디트리메틸올프로판, (이소스테아르산/세바스산)디트리메틸올프로판, 트리에틸헥산산펜타에리스리틸, (하이드록시스테아르산/스테아르산/로진산)디펜타에리스리틸, 디이소스테아르산디글리세릴, 테트라이소스테아르산폴리글리세릴, 노나이소스테아르산폴리글리세릴-10, 데카(에루카산/이소스테아르산/리시놀레인산)폴리글리세릴-8, (헥실데칸산/세바스산)디글리세릴올리고에스테르, 디스테아르산글리콜(디스테아르산에틸렌글리콜), 디네오펜탄산3-메틸-1,5-펜탄디올, 디네오펜탄산2,4-디에틸-1,5-펜탄디올 등의 다가알코올지방산에스테르류; 다이머디리놀산디이소프로필, 다이머디리놀산디이소스테아릴, 다이머디리놀산디(이소스테아릴/피토스테릴), 다이머디리놀산(피토스테릴/베헤닐), 다이머디리놀산(피토스테릴/이소스테아릴/세틸/스테아릴/베헤닐), 다이머디리놀산다이머디리놀레일, 디이소스테아르산다이머디리놀레일, 다이머디리놀레일수첨로진축합물, 다이머디리놀산경화피마자유, 하이드록시알킬다이머디리놀레일에테르 등의 다이머산 혹은 다이머디올의 유도체; 야자유지방산모노에탄올아미드(코카마이드MEA), 야자유지방산디에탄올아미드(코카마이드DEA), 라우르산모노에탄올아미드(라우라미드MEA), 라우르산디에탄올아미드(라우라미드DEA), 라우르산모노이소프로판올아미드(라우라미드MIPA), 팔미트산모노에탄올아미드(팔타미드MEA), 팔미트산디에탄올아미드(팔타미드DEA), 야자유지방산메틸에탄올아미드(코카마이드메틸MEA) 등의 지방산알칸올아미드류; 디메티콘(디메틸폴리실록산), 고중합디메티콘(고중합디메틸폴리실록산), 시클로메티콘(환상 디메틸실록산, 데카메틸시클로펜타실록산(간단히 시클로펜타실록산이라고도 함)), 페닐트리메티콘, 디페닐디메티콘, 페닐디메티콘, 스테아록시프로필디메틸아민, (아미노에틸아미노프로필메티콘/디메티콘)코폴리머, 디메티콘올, 디메티콘올크로스폴리머, 실리콘수지, 실리콘고무, 아미노프로필디메티콘 및 아모디메티콘 등의 아미노변성 실리콘, 양이온변성 실리콘, 디메티콘코폴리올 등의 폴리에테르변성 실리콘, 폴리글리세린변성 실리콘, 당변성 실리콘, 카르본산변성 실리콘, 인산변성 실리콘, 황산변성 실리콘, 알킬변성 실리콘, 지방산변성 실리콘, 알킬에테르변성 실리콘, 아미노산변성 실리콘, 펩티드변성 실리콘, 불소변성 실리콘, 양이온변성 및 폴리에테르변성 실리콘, 아미노변성 및 폴리에테르변성 실리콘, 알킬변성 및 폴리에테르변성 실리콘, 폴리실록산·옥시알킬렌공중합체 등의 실리콘류; 퍼플루오로데칸, 퍼플루오로옥탄, 퍼플루오로폴리에테르 등의 불소계 유제류를, 바람직한 것으로 들 수 있다.
본 발명에 있어서, 유성기제의 배합량은, 얻어지는 피부외용 고형기재의 총질량에 대하여, 예를 들어 1 내지 50질량%, 바람직하게는, 5 내지 50질량%, 보다 바람직하게는 10 내지 50질량%이다.
한편, 본 발명에 있어서 이용되는 상기 유성기제는 상기 서술한 유성기제군의 적어도 1종이며, 이들 유성기제를 단독으로, 혹은 2종 이상을 조합하여 이용할 수 있다.
상기 피부외용 고형기재는 추가로 폴리에틸렌글리콜을 포함할 수도 있다. 폴리에틸렌글리콜을 포함함으로써, 피부외용 고형기재의 경시 안정성을 향상시킬 수 있다. 상기 폴리에틸렌글리콜로는, 예를 들어 평균 분자량 1,000 내지 4,000인 것을 호적하게 사용할 수 있다.
본 발명에 있어서, 폴리에틸렌글리콜의 배합량은, 얻어지는 피부외용 고형기재의 총질량에 대하여, 예를 들어 1 내지 20질량%, 바람직하게는, 1 내지 10질량%이다.
[기타 첨가제]
상기 피부외용 고형기재에는, 필요에 따라 일반적으로 화장품용 첨가제, 의약부외품용 첨가제 및 의약용 첨가제로서 사용가능한 첨가제를 배합할 수 있다. 화장품, 의약부외품 또는 의약 등의 피부외용제에 배합되는 생리활성물질 및 기능성 물질 등의 첨가성분으로는, 예를 들어 보습제, 감촉향상제, 상기 이외의 계면활성제, 고분자, 증점·겔화제, 용제, 분사제, 산화방지제, 환원제, 산화제, 킬레이트제, 분체, 무기염, 자외선흡수제, 미백제, 비타민류 및 그 유도체류, 육모용 약제, 혈행촉진제, 자극제, 호르몬류, 항주름제, 항노화제, 수축제, 냉감제, 온감제, 창상치유촉진제, 자극완화제, 진통제, 세포부활제, 식물·동물·미생물엑기스, 각질박리·용해제, 제한제, 청량제, 수렴제, 효소, 핵산, 향료, 색소, 착색제, 염료, 안료, 소염제, 항염증제, 항천식, 항만성 폐색성 폐질환, 항알레르기, 면역조정제 등을 들 수 있다.
이들 기타 첨가제의 배합량은, 그 종류에 따라 다양하게 변화할 수 있으나, 얻어지는 피부외용 고형기재의 총질량에 대하여, 예를 들어 0.1 내지 20질량%, 혹은 0.5 내지 10질량% 정도로 할 수 있다.
보습제·감촉향상제로는, 글리세린, 트리메틸올프로판, 펜타에리스리톨, 헥실렌글리콜, 디글리세린, 폴리글리세린, 디에틸렌글리콜, 디프로필렌글리콜, 폴리프로필렌글리콜, 에틸렌글리콜·프로필렌글리콜 공중합체 등의 폴리올류 및 그 중합체; 디에틸렌글리콜모노에틸에테르(에톡시디글리콜), 에틸렌글리콜모노에틸에테르, 에틸렌글리콜모노부틸에테르, 디에틸렌글리콜디부틸에테르 등의 글리콜알킬에테르류; (에이코산이산/테트라데칸이산)폴리글리세릴-10, 테트라데칸이산폴리글리세릴-10 등의 수용성 에스테르류; 솔비톨, 자일리톨, 에리스리톨, 만니톨, 말티톨 등의 당알코올류; 글루코오스, 프룩토오스, 갈락토오스, 만노오스, 트레오스, 자일로오스, 아라비노오스, 푸코오스, 리보오스, 데옥시리보오스, 말토오스, 트레할로오스, 락토오스, 라피노오스, 글루콘산, 글루쿠론산, 시클로덱스트린류(α-, β-, γ-시클로덱스트린, 및, 말토실화, 하이드록시알킬화 등의 수식시클로덱스트린), β-글루칸, 키틴, 키토산, 헤파린 및 유도체, 펙틴, 아라비노갈락탄, 덱스트린, 덱스트란, 글리코겐, 에틸글루코시드, 메타크릴산글루코실에틸중합물 혹은 공중합물 등의 당류 및 그 유도체류; 히알루론산, 히알루론산나트륨; 콘드로이틴황산나트륨; 무코이틴황산, 카로닌황산, 케라토황산, 델마탄황산; 흰목이추출물, 흰목이다당체; 후코이단; 투베로사 다당체 또는 천연유래다당체; 구연산, 주석산, 유산 등의 유기산 및 그 염; 요소 및 그 유도체; 2-피롤리돈-5-카르본산 및 그 나트륨 등의 염; 베타인(트리메틸글리신), 프롤린, 하이드록시프롤린, 아르지닌, 라이신, 세린, 글리신, 알라닌, 페닐알라닌, 티로신, β-알라닌, 트레오닌, 글루타민산, 글루타민, 아스파라긴, 아스파라긴산, 시스테인, 메티오닌, 류신, 이소류신, 발린, 트립토판, 히스티딘, 타우린 등의 아미노산류 및 그 염; 콜라겐, 물고기유래 콜라겐, 아테로콜라겐, 젤라틴, 엘라스틴, 콜라겐분해펩티드, 가수분해콜라겐, 염화하이드록시프로필암모늄가수분해콜라겐, 엘라스틴분해펩티드, 케라틴분해펩티드, 가수분해케라틴, 콘키올린분해펩티드, 가수분해콘키올린, 실크단백분해펩티드, 가수분해실크, 라우로일가수분해실크나트륨, 대두단백분해펩티드, 소맥단백분해펩티드, 가수분해소맥단백, 카세인분해펩티드, 아실화펩티드 등의 단백펩티드류 및 그 유도체; 팔미토일올리고펩티드, 팔미토일펜타펩티드, 팔미토일테트라펩티드 등의 아실화펩티드류; 실릴화펩티드류; 유산균배양액, 효모추출액, 난각막단백, 소턱밑샘 뮤신, 히포타우린, 참깨리그난배당체, 글루타티온, 알부민, 유청; 염화콜린, 포스포릴콜린; 태반추출액, 엘라스틴, 콜라겐, 알로에추출물, 하마메리스수, 수세미수, 캐모마일 엑기스, 감초 엑기스, 컴프리 엑기스, 실크 엑기스, 체스트넛로즈 엑기스, 서양톱풀 엑기스, 유칼리 엑기스, 메리롯트 엑기스 등의 동물·식물추출성분, 천연형 세라마이드(타입 1, 2, 3, 4, 5, 6), 하이드록시세라마이드, 유사 세라마이드, 스핑고당지질, 세라마이드 및 당세라마이드함유 엑기스 등의 세라마이드류를 바람직한 것으로 들 수 있다.
계면활성제로는, 음이온성 계면활성제, 비이온성 계면활성제, 양이온성 계면활성제, 양성 계면활성제, 고분자계면활성제 등을 바람직한 것으로 들 수 있다. 계면활성제로서 바람직한 것을 예시하면, 음이온성 계면활성제로는, 라우르산칼륨, 미리스트산칼륨 등의 지방산염; 라우릴황산나트륨, 라우릴황산트리에탄올아민, 라우릴황산암모늄 등의 알킬황산에스테르염; 라우레스황산나트륨, 라우레스황산트리에탄올아민 등의 폴리옥시에틸렌알킬황산염; 코코일메틸타우린나트륨, 코코일메틸타우린칼륨, 라우로일메틸타우린나트륨, 미리스토일메틸타우린나트륨, 라우로일메틸알라닌나트륨, 라우로일사르코신나트륨, 라우로일사르코신트리에탄올아민, 라우로일글루타민산메틸알라닌나트륨 등의 아실N-메틸아미노산염; 코코일글루타민산나트륨, 코코일글루타민산트리에탄올아민, 라우로일글루타민산나트륨, 미리스토일글루타민산나트륨, 스테아로일글루타민산나트륨, 팔미토일아스파라긴산디트리에탄올아민, 코코일알라닌트리에탄올아민 등의 아실아미노산염; 라우레스아세트산나트륨 등의 폴리옥시에틸렌알킬에테르아세트산염; 라우로일모노에탄올아미드석신산나트륨 등의 석신산에스테르염; 지방산알칸올아미드에테르카르본산염; 아실유산염; 폴리옥시에틸렌지방아민황산염; 지방산알칸올아미드황산염; 경화야자유지방산글리세린황산나트륨 등의 지방산글리세리드황산염; 알킬벤젠폴리옥시에틸렌황산염; α-올레핀설폰산나트륨 등의 올레핀설폰산염; 설포석신산라우릴2나트륨, 설포석신산디옥틸나트륨 등의 알킬설포석신산염; 설포석신산라우레스2나트륨, 모노라우로일모노에탄올아미드폴리옥시에틸렌설포석신산나트륨, 라우릴폴리프로필렌글리콜설포석신산나트륨 등의 알킬에테르설포석신산염; 테트라데실벤젠설폰산나트륨, 테트라데실벤젠설폰산트리에탄올아민 등의 알킬벤젠설폰산염; 알킬나프탈렌설폰산염; 알칸설폰산염; α-설포지방산메틸에스테르염; 아실이세티온산염; 알킬글리시딜에테르설폰산염; 알킬설포아세트산염; 라우레스인산나트륨, 디라우레스인산나트륨, 트리라우레스인산나트륨, 모노올레스인산나트륨 등의 알킬에테르인산에스테르염; 라우릴인산칼륨 등의 알킬인산에스테르염; 카세인나트륨; 알킬아릴에테르인산염; 지방산아미드에테르인산염; 포스파티딜글리세롤, 포스파티딜이노시톨, 포스파티딘산 등의 인지질류; 카르본산변성 실리콘, 인산변성 실리콘, 황산변성 실리콘 등의 실리콘계 음이온성 계면활성제 등; 비이온성 계면활성제로는, 라우레스(폴리옥시에틸렌라우릴에테르)류, 세테스(폴리옥시에틸렌세틸에테르)류, 스테아레스(폴리옥시에틸렌스테아릴에테르)류, 베헤네스(폴리옥시에틸렌베헤닐에테르)류, 이소스테아레스(폴리옥시에틸렌이소스테아릴에테르)류, 옥틸도데세스(폴리옥시에틸렌옥틸도데실에테르)류 등의 다양한 폴리옥시에틸렌부가수의 폴리옥시에틸렌알킬에테르류; 폴리옥시에틸렌알킬페닐에테르; 폴리옥시에틸렌경화피마자유, 폴리옥시에틸렌피마자유, 폴리옥시에틸렌경화피마자유 모노이소스테아레이트, 폴리옥시에틸렌경화피마자유 트리이소스테아레이트, 폴리옥시에틸렌경화피마자유 모노피로글루타민산모노이소스테아르산디에스테르, 폴리옥시에틸렌경화피마자유 말레산 등의 피마자유 및 경화피마자유 유도체; 폴리옥시에틸렌피토스테롤; 폴리옥시에틸렌콜레스테롤; 폴리옥시에틸렌콜레스타놀; 폴리옥시에틸렌라놀린; 폴리옥시에틸렌환원 라놀린; 폴리옥시에틸렌·폴리옥시프로필렌세틸에테르, 폴리옥시에틸렌·폴리옥시프로필렌2-데실테트라데실에테르, 폴리옥시에틸렌·폴리옥시프로필렌모노부틸에테르, 폴리옥시에틸렌·폴리옥시프로필렌수첨라놀린, 폴리옥시에틸렌·폴리옥시프로필렌글리세린에테르 등의 폴리옥시에틸렌·폴리옥시프로필렌알킬에테르; 폴리옥시에틸렌·폴리옥시프로필렌글리콜; PPG-9디글리세릴 등의 (폴리)글리세린폴리옥시프로필렌글리콜; 스테아르산글리세릴, 이소스테아르산글리세릴, 팔미트산글리세릴, 미리스트산글리세릴, 올레인산글리세릴, 야자유지방산글리세릴, 모노면실유지방산글리세린, 모노에루카산글리세린, 세스퀴올레인산글리세린, α,α'-올레인산피로글루타민산글리세린, 모노스테아르산글리세린사과산 등의 글리세린지방산부분에스테르류; 스테아르산폴리글리세릴-2, 동3, 동4, 동5, 동6, 동8, 동10, 디스테아르산폴리글리세릴-6, 동10, 트리스테아르산폴리글리세릴-2, 데카스테아르산폴리글리세릴-10, 이소스테아르산폴리글리세릴-2, 동3, 동4, 동5, 동6, 동8, 동10, 디이소스테아르산폴리글리세릴-2(디이소스테아르산디글리세릴), 동3, 동10, 트리이소스테아르산폴리글리세릴-2, 테트라이소스테아르산폴리글리세릴-2, 데카이소스테아르산폴리글리세릴-10, 올레인산폴리글리세릴-2, 동3, 동4, 동5, 동6, 동8, 동10, 디올레인산폴리글리세릴-6, 트리올레인산폴리글리세릴-2, 데카올레인산폴리글리세릴-10 등의 폴리글리세린지방산에스테르; 모노스테아르산에틸렌글리콜 등의 에틸렌글리콜모노지방산에스테르; 모노스테아르산프로필렌글리콜 등의 프로필렌글리콜모노지방산에스테르; 펜타에리스리톨부분지방산에스테르; 솔비톨부분지방산에스테르; 말티톨부분지방산에스테르; 말티톨에테르; 솔비탄모노올레이트, 솔비탄모노이소스테아레이트, 솔비탄모노라우레이트, 솔비탄모노팔미테이트, 솔비탄모노스테아레이트, 솔비탄세스퀴올레이트, 솔비탄트리올레이트, 펜타-2-에틸헥실산디글리세롤솔비탄, 테트라-2-에틸헥실산디글리세롤솔비탄 등의 솔비탄지방산에스테르; 자당지방산에스테르, 메틸글루코시드지방산에스테르, 운데실렌산트레할로오스 등의 당유도체부분에스테르; 카프릴릴글루코시드 등의 알킬글루코시드; 알킬폴리글리코시드; 라놀린알코올; 환원 라놀린; 폴리옥시에틸렌디스테아레이트, 폴리틸렌글리콜디이소스테아레이트, 폴리옥시에틸렌모노올레이트, 폴리옥시에틸렌디올레이트 등의 폴리옥시에틸렌지방산모노 및 디에스테르; 폴리옥시에틸렌·프로필렌글리콜지방산에스테르; 폴리옥시에틸렌글리세린모노스테아레이트, 폴리옥시에틸렌글리세린모노이소스테아레이트, 폴리옥시에틸렌글리세린트리이소스테아레이트 등의 폴리옥시에틸렌모노올레이트 등의 폴리옥시에틸렌글리세린지방산에스테르; 폴리옥시에틸렌솔비탄모노올레이트, 폴리옥시에틸렌솔비탄모노스테아레이트, 폴리옥시에틸렌솔비탄모노올레이트, 폴리옥시에틸렌솔비탄테트라올레이트 등의 폴리옥시에틸렌솔비탄지방산에스테르; 폴리옥시에틸렌솔비톨모노라우레이트, 폴리옥시에틸렌솔비톨모노올레이트, 폴리옥시에틸렌솔비톨펜타올레이트, 폴리옥시에틸렌솔비톨모노스테아레이트 등의 폴리옥시에틸렌솔비톨지방산에스테르; 폴리옥시에틸렌메틸글루코시드지방산에스테르; 폴리옥시에틸렌알킬에테르지방산에스테르; 폴리옥시에틸렌솔비톨밀납 등의 폴리옥시에틸렌동식물유지류; 이소스테아릴글리세릴에테르, 키밀알코올, 세라킬알코올, 바틸알코올 등의 알킬글리세릴에테르류; 다가알코올알킬에테르; 폴리옥시에틸렌알킬아민;테트라폴리옥시에틸렌·테트라폴리옥시프로필렌-에틸렌디아민축합물류; 사포닌, 소포로리피드 등의 천연계 계면활성제; 폴리옥시에틸렌지방산아미드; 야자유지방산모노에탄올아미드(코카마이드MEA), 야자유지방산디에탄올아미드(코카마이드DEA), 라우르산모노에탄올아미드(라우라미드MEA), 라우르산디에탄올아미드(라우라미드DEA), 라우르산모노이소프로판올아미드(라우라미드MIPA), 팔미트산모노에탄올아미드(팔타미드MEA), 팔미트산디에탄올아미드(팔타미드DEA), 야자유지방산메틸에탄올아미드(코카마이드메틸MEA) 등의 지방산알칸올아미드류; 라우라민옥사이드, 코카민옥사이드, 스테아라민옥사이드, 베헤나민옥사이드 등의 알킬디메틸아민옥사이드; 알킬에톡시디메틸아민옥사이드; 폴리옥시에틸렌알킬메르캅탄; 디메티콘코폴리올 등의 폴리에테르변성 실리콘, 폴리실록산·옥시알킬렌 공중합체, 폴리글리세린변성 실리콘, 당변성 실리콘 등의 실리콘계 비이온성 계면활성제 등; 양이온성 계면활성제로는, 베헨트리모늄클로라이드, 스테아트리모늄클로라이드, 세트리모늄클로라이드, 라우릴트리모늄클로라이드 등의 알킬트리메틸암모늄클로라이드; 스테아릴트리모늄브로마이드 등의 알킬트리메틸암모늄브로마이드; 디스테아릴디모늄클로라이드, 디코코디모늄클로라이드 등의 디알킬디메틸암모늄클로라이드; 스테아라마이드프로필디메틸아민, 스테아라마이드에틸디에틸아민 등의 지방산아미드아민 및 그 염; 스테아록시프로필디메틸아민 등의 알킬에테르아민 및 그 염 또는 4급염; 에틸황산장쇄분지지방산(12~31)아미노프로필에틸디메틸암모늄, 에틸황산라놀린지방산아미노프로필에틸디메틸암모늄 등의 지방산아미드형 4급암모늄염; 폴리옥시에틸렌알킬아민 및 그 염 또는 4급염; 알킬아민염; 지방산아미드구아니디움염; 알킬에테르암모늄염; 알킬트리알킬렌글리콜암모늄염; 벤잘코늄염; 벤제토늄염; 염화세틸피리디늄 등의 피리디늄염; 이미다졸리늄염; 알킬이소퀴놀리늄염; 디알킬모르포늄염; 폴리아민지방산 유도체; 아미노프로필디메티콘 및 아모디메티콘 등의 아미노변성 실리콘, 양이온변성 실리콘, 양이온변성 및 폴리에테르변성 실리콘, 아미노변성 및 폴리에테르변성 실리콘 등의 실리콘계 양이온성 계면활성제 등; 양성 계면활성제로는, 라우릴베타인(라우릴디메틸아미노아세트산베타인) 등의 N-알킬-N,N-디메틸아미노산베타인; 코카마이드프로필베타인, 라우라미드프로필베타인 등의 지방산아미드알킬-N,N-디메틸아미노산베타인; 코코암포아세트산나트륨, 라우로암포아세트산나트륨 등의 이미다졸린형 베타인; 알킬디메틸타우린 등의 알킬설포베타인; 알킬디메틸아미노에탄올황산에스테르 등의 황산형 베타인; 알킬디메틸아미노에탄올인산에스테르 등의 인산형 베타인; 포스파티딜콜린, 포스파티딜에탄올아민, 포스파티딜세린, 스핑고미엘린 등의 스핑고인지질, 리조레시틴, 수소첨가대두인지질, 부분수소첨가대두인지질, 수소첨가난황인지질, 부분수소첨가난황인지질, 수산화레시틴 등의 인지질류; 실리콘계 양성 계면활성제 등; 고분자계면활성제로는, 폴리비닐알코올, 알긴산나트륨, 전분 유도체, 트라간트검, 아크릴산·메타아크릴산알킬 공중합체; 실리콘계 각종 계면활성제를 바람직한 것으로 들 수 있다.
고분자·증점제·겔화제는, 겔점도의 조정, 보습효과, 피막효과, 감촉조정 등, 처방의 성상이나 사용감을 정비하는 것을 목적으로 배합할 수 있고, 그 구체예로는, 구아검, 로카스트빈검, 퀸스시드, 카라기난, 갈락탄, 아라비아검, 타라검, 타마린드, 퍼셀레란, 카라야검, 황촉규, 캐럽검, 트라간트검, 펙틴, 펙틴산 및 나트륨염 등의 염, 알긴산 및 나트륨염 등의 염, 만난; 쌀, 옥수수, 감자, 소맥 등의 전분; 크산탄검, 덱스트란, 숙시노글루칸, 커드란, 히알루론산 및 그 염, 잔탄검, 플루란, 젤란검, 키틴, 키토산, 한천, 갈조 엑기스, 콘드로이틴황산염, 카세인, 콜라겐, 젤라틴, 알부민; 메틸셀룰로오스, 에틸셀룰로오스, 하이드록시에틸셀룰로오스, 하이드록시프로필셀룰로오스, 하이드록시프로필메틸셀룰로오스, 카르복시메틸셀룰로오스 및 그 나트륨 등의 염, 메틸하이드록시프로필셀룰로오스, 셀룰로오스황산나트륨, 디알킬디메틸암모늄황산셀룰로오스, 결정셀룰로오스, 셀룰로오스가루 등의 셀룰로오스 및 그 유도체; 가용성 전분, 카르복시메틸전분, 메틸하이드록시프로필전분, 메틸전분 등의 전분계 고분자, 염화하이드록시프로필트리모늄전분, 옥테닐석신산옥수수전분알루미늄 등의 전분 유도체; 알긴산나트륨, 알긴산프로필렌글리콜에스테르 등 알긴산 유도체; 폴리비닐피돌리돈(PVP), 폴리비닐알코올(PVA), 비닐피돌리돈·비닐알코올 공중합체, 폴리비닐메틸에테르; 폴리에틸렌글리콜, 폴리프로필렌글리콜, 폴리옥시에틸렌·폴리옥시프로필렌 공중합체; (메타크릴로일옥시에틸카르복시베타인/메타크릴산알킬)코폴리머, (아크릴레이트/아크릴산스테아릴/메타크릴산에틸아민옥사이드)코폴리머 등의 양성 메타크릴산에스테르 공중합체; (디메티콘/비닐디메티콘)크로스폴리머, (아크릴산알킬/디아세톤아크릴아미드)코폴리머, (아크릴산알킬/디아세톤아크릴아미드)코폴리머AMP; 폴리아세트산비닐부분비누화물, 말레산 공중합체; 비닐피롤리돈·메타크릴산디알킬아미노알킬 공중합체; 아크릴수지알칸올아민; 폴리에스테르, 수분산성 폴리에스테르; 폴리아크릴아미드; 폴리아크릴산에틸 등의 폴리아크릴산에스테르 공중합체, 카르복시비닐폴리머, 폴리아크릴산 및 그 나트륨염 등의 염, 아크릴산·메타아크릴산에스테르 공중합체; 아크릴산·메타아크릴산알킬 공중합체; 폴리쿼터늄-10 등의 양이온화셀룰로오스, 폴리쿼터늄-7 등의 디알릴디메틸암모늄클로라이드·아크릴아미드 공중합체, 폴리쿼터늄-22 등의 아크릴산·디알릴디메틸암모늄클로라이드 공중합체, 폴리쿼터늄-39 등의 아크릴산·디알릴디메틸암모늄클로라이드·아크릴아미드 공중합체, 아크릴산·양이온화메타아크릴산에스테르 공중합체, 아크릴산·양이온화메타아크릴산아미드 공중합체, 폴리쿼터늄-47 등의 아크릴산·아크릴산메틸·염화메타크릴아미드프로필트리메틸암모늄공중합체, 염화메타크릴산콜린에스테르중합체; 양이온화올리고당, 양이온화덱스트란, 구아하이드록시프로필트리모늄클로라이드 등의 양이온화다당류; 폴리에틸렌이민; 양이온폴리머; 폴리쿼터늄-51 등의 2-메타크릴로일옥시에틸포스포릴콜린의 중합체 및 메타크릴산부틸 공중합체 등과의 공중합체; 아크릴수지에멀전, 폴리아크릴산에틸에멀전, 폴리아크릴알킬에스테르에멀전, 폴리아세트산비닐수지에멀전, 천연고무라텍스, 합성라텍스 등의 고분자에멀전; 니트로셀룰로오스; 폴리우레탄류 및 각종 공중합체; 각종 실리콘류; 아크릴-실리콘그래프트 공중합체 등의 실리콘계 각종 공중합체; 각종 불소계 고분자; 12-하이드록시스테아르산 및 그 염; 팔미트산덱스트린, 미리스트산덱스트린 등의 덱스트린지방산에스테르; 무수규산, 연무상 실리카(초미립자무수규산), 규산알루미늄마그네슘, 규산나트륨마그네슘, 금속비누, 디알킬인산금속염, 벤토나이트, 헥토라이트, 유기변성점토광물, 자당지방산에스테르, 플락토올리고당지방산에스테르를 바람직한 것으로 들 수 있다. 상기 예시 중에서도, 셀룰로오스 및 그 유도체, 알긴산 및 그 염, 폴리비닐알코올, 히알루론산 및 그 염, 또는 콜라겐이 바람직하다.
용제·분사제류로는, 에탄올, 2-프로판올(이소프로필알코올), 부탄올, 이소부틸알코올 등의 저급알코올류; 프로필렌글리콜, 디에틸렌글리콜, 디프로필렌글리콜, 이소펜틸디올 등의 글리콜류; 디에틸렌글리콜모노에틸에테르(에톡시디글리콜), 에틸렌글리콜모노에틸에테르, 에틸렌글리콜모노부틸에테르, 트리에틸렌글리콜모노에틸에테르, 디에틸렌글리콜디에틸에테르, 디에틸렌글리콜디부틸에테르, 프로필렌글리콜모노에틸에테르, 디프로필렌글리콜모노에틸에테르 등의 글리콜에테르류; 에틸렌글리콜모노에틸에테르아세테이트, 디에틸렌글리콜모노에틸에테르아세테이트, 프로필렌글리콜모노에틸에테르아세테이트 등의 글리콜에테르에스테르류; 석신산디에톡시에틸, 에틸렌글리콜디석시네이트 등의 글리콜에스테르류; 벤질알코올, 벤질옥시에탄올, 탄산프로필렌, 탄산디알킬, 아세톤, 아세트산에틸, N-메틸피롤리돈; 톨루엔; 플루오로카본, 차세대 프론; LPG, 디메틸에테르, 탄산가스 등의 분사제를 바람직한 것으로 들 수 있다.
산화방지제로는, 토코페롤(비타민E), 아세트산토코페롤 등의 토코페롤 유도체; BHT, BHA; 몰식자산프로필 등의 몰식자산 유도체; 비타민C(아스코르브산) 및/또는 그 유도체; 에리소르브산 및 그 유도체; 아황산나트륨 등의 아황산염; 아황산수소나트륨 등의 아황산수소염; 티오황산나트륨 등의 티오황산염; 메타아황산수소염; 티오타우린, 히포타우린; 티오글리세롤, 티오요소, 티오글리콜산, 시스테인염산염을 바람직한 것으로 들 수 있다.
환원제로는, 티오글리콜산, 시스테인, 시스테아민 등을 바람직한 것으로 들 수 있다.
산화제로는, 과산화수소수, 과황산암모늄, 브롬산나트륨, 과탄산 등을 바람직한 것으로 들 수 있다.
킬레이트제로는, EDTA, EDTA2Na, EDTA3Na, EDTA4Na 등의 에데트산염(에틸렌디아민사아세트산염); HEDTA3Na 등의 하이드록시에틸에틸렌디아민삼아세트산염; 펜테트산염(디에틸렌트리아민오아세트산염); 피트산; 에티드론산 등의 포스폰산 및 그 나트륨염 등의 염류; 폴리아스파라긴산, 폴리글루타민산 등의 폴리아미노산류; 폴리인산나트륨, 메타인산나트륨, 인산; 구연산나트륨, 구연산, 알라닌, 디하이드록시에틸글리신, 글루콘산, 아스코르브산, 석신산, 주석산을 바람직한 것으로 들 수 있다.
분체로는, 마이카, 탈크, 카올린, 세리사이트, 몬모릴로나이트, 카올리나이트, 운모, 백운모, 금운모, 합성운모, 홍운모, 흑운모, 퍼미큘라이트, 탄산마그네슘, 탄산칼슘, 규산알루미늄, 규산바륨, 규산칼슘, 규산마그네슘, 규산스트론튬, 텅스텐산금속염, 마그네슘, 제올라이트, 황산바륨, 소성황산칼슘, 인산칼슘, 불소아파타이트, 하이드록시아파타이트, 세라믹파우더, 벤토나이트, 스멕타이트, 점토, 진흙, 금속비누(예를 들어, 미리스트산아연, 팔미트산칼슘, 스테아르산알루미늄), 탄산칼슘, 벵갈라, 황산화철, 흑산화철, 군청, 감청, 카본블랙, 산화티탄, 미립자 및 초미립자 산화티탄, 산화아연, 미립자 및 초미립자 산화아연, 알루미나, 실리카, 연무상 실리카(초미립자무수규산), 운모티탄, 어린박, 질화붕소, 포토크로믹안료, 합성불소금운모, 미립자복합분체, 금, 알루미늄 등의 각종의 크기·형상의 무기분체, 및, 이들을 하이드로젠실리콘, 환상 하이드로젠실리콘 등의 실리콘 혹은 기타 실란 혹은 티탄커플링제 등의 각종 표면처리제로 처리를 행하여 소수화 혹은 친수화한 분체 등의 무기분체; 전분, 셀룰로오스, 나일론파우더, 폴리에틸렌가루, 폴리메타크릴산메틸가루, 폴리스티렌가루, 스티렌과 아크릴산의 공중합체 수지분말, 폴리에스테르가루, 벤조구아나민수지분말, 폴리에틸렌테레프탈레이트·폴리메틸메타크릴레이트적층가루, 폴리에틸렌테레프탈레이트·알루미늄·에폭시적층가루 등, 우레탄분말, 실리콘분말, 테플론(등록상표)분말 등의 각종의 크기·형상의 유기계 분체 및 표면처리분체, 유기무기복합분체를 바람직한 것으로 들 수 있다.
무기염류로는, 식염, 병염, 암염, 해염, 천연염 등의 염화나트륨함유염류; 염화칼륨, 염화알루미늄, 염화칼슘, 염화마그네슘, 간수, 염화아연, 염화암모늄; 황산나트륨, 황산알루미늄, 황산알루미늄·칼륨(명반), 황산알루미늄·암모늄, 황산바륨, 황산칼슘, 황산칼륨, 황산마그네슘, 황산아연, 황산철, 황산구리; 인산1Na·2Na·3Na 등의 인산나트륨류, 인산칼륨류, 인산칼슘류, 인산마그네슘류를 바람직한 것으로 들 수 있다.
자외선흡수제로는, 파라아미노안식향산, 파라아미노안식향산모노글리세린에스테르, N,N-디프로폭시파라아미노안식향산에틸에스테르, N,N-디에톡시파라아미노안식향산에틸에스테르, N,N-디메틸파라아미노안식향산에틸에스테르, N,N-디메틸파라아미노안식향산부틸에스테르, N,N-디메틸파라아미노안식향산에틸에스테르 등의 안식향산계 자외선흡수제; 호모멘틸-N-아세틸안트라닐레이트 등의 안트라닐산계 자외선흡수제; 살리실산 및 그 나트륨염아밀살리실레이트, 멘틸살리실레이트, 호모멘틸살리실레이트, 옥틸살리실레이트, 페닐살리실레이트, 벤질살리실레이트, p-이소프로판올페닐살리실레이트 등의 살리실산계 자외선흡수제; 옥틸신나메이트, 에틸-4-이소프로필신나메이트, 메틸-2,5-디이소프로필신나메이트, 에틸-2,4-디이소프로필신나메이트, 메틸-2,4-디이소프로필신나메이트, 프로필-p-메톡시신나메이트, 이소프로필-p-메톡시신나메이트, 이소아밀-p-메톡시신나메이트, 2-에틸헥실p-메톡시신나메이트(파라메톡시계피산옥틸), 2-에톡시에틸-p-메톡시신나메이트(시녹세이트), 시클로헥실-p-메톡시신나메이트, 에틸-α-시아노-β-페닐신나메이트, 2-에틸헥실-α-시아노-β-페닐신나메이트(옥토크린), 글리세릴모노-2-에틸헥사노일-디파라메톡시신나메이트, 페룰산 및 그 유도체 등의 계피산계 자외선흡수제; 2,4-디하이드록시벤조페논, 2,2'-디하이드록시-4-메톡시벤조페논, 2,2'-디하이드록시-4,4'-디메톡시벤조페논, 2,2',4,4'-테트라하이드록시벤조페논, 2-하이드록시-4-메톡시벤조페논(옥시벤존-3), 2-하이드록시-4-메톡시-4'-메틸벤조페논, 2-하이드록시-4-메톡시벤조페논-5-설폰산염, 4-페닐벤조페논, 2-에틸헥실-4'-페닐-벤조페논-2-카르복실레이트, 2-하이드록시-4-n-옥토시벤조페논, 4-하이드록시-3-카르복시벤조페논 등의 벤조페논계 자외선흡수제; 3-(4'-메틸벤질리덴)-d,l-캠퍼, 3-벤질리덴-d,l-캠퍼; 2-페닐-5-메틸벤조옥사졸; 2,2'-하이드록시-5-메틸페닐벤조트리아졸; 2-(2'-하이드록시-5'-t-옥틸페닐)벤조트리아졸; 2-(2'-하이드록시-5'-메틸페닐)벤조트리아졸; 디벤즈알라진; 디아니소일메탄; 5-(3,3-디메틸-2-노르보르닐리덴)-3-펜탄-2-온; 4-t-부틸메톡시디벤조일메탄 등의 디벤조일메탄 유도체; 옥틸트리아존; 우로카닌산 및 우로카닌산에틸 등의 우로카닌산 유도체; 2-(2'-하이드록시-5'-메틸페닐)벤조트리아졸, 1-(3,4-디메톡시페닐)-4,4-디메틸-1,3-펜탄디온, 디메톡시벤질리덴디옥소이미다졸리딘프로피온산2-에틸헥실 등의 히단토인 유도체, 페닐벤즈이미다졸설폰산, 테레프탈릴리덴디캠퍼설폰산, 드로메트리졸트리실록산, 안트라닐산메틸, 루틴 및 그 유도체, 올리자놀 및 그 유도체를 바람직한 것으로 들 수 있다.
미백제로는, 알부틴, α-알부틴 등의 하이드로퀴논배당체 및 그 에스테르류; 아스코르브산, 아스코르브산인산에스테르나트륨염 및 아스코르브산인산에스테르마그네슘염 등의 아스코르브산인산에스테르염, 아스코르브산테트라이소팔미트산에스테르 등의 아스코르브산지방산에스테르, 아스코르브산에틸에테르 등의 아스코르브산알킬에테르, 아스코르브산-2-글루코시드 등의 아스코르브산글루코시드 및 그 지방산에스테르류, 아스코르브산황산에스테르, 인산토코페릴아스코르빌 등의 아스코르브산 유도체; 코지산, 엘라그산, 트라넥삼산 및 그 유도체, 페룰산 및 그 유도체, 플라센타 엑기스, 글루타티온, 올리자놀, 부틸레조르시놀, 유용성 캐모마일 엑기스, 유용성 감초 엑기스, 서하류 엑기스, 범의귀 엑기스 등 식물 엑기스를 바람직한 것으로 들 수 있다.
비타민류 및 그 유도체류로는, 레티놀, 아세트산레티놀, 팔미트산레티놀 등의 비타민A류; 티아민염산염, 티아민황산염, 리보플라빈, 아세트산리보플라빈, 염산피리독신, 피리독신디옥타노에이트, 피리독신디팔미테이트, 플라빈아데닌디뉴클레오티드, 시아노코발라민, 엽산류, 니코틴산아미드·니코틴산벤질 등의 니코틴산류, 콜린류 등의 비타민B군류; 아스코르브산 및 그 나트륨 등의 염 등의 비타민C류; 비타민D; α, β, γ, δ-토코페롤 등의 비타민E류; 판토텐산, 비오틴 등의 기타 비타민류; 아스코르브산인산에스테르나트륨염 및 아스코르브산인산에스테르마그네슘염 등의 아스코르브산인산에스테르염, 아스코르브산테트라이소팔미트산에스테르·스테아르산아스코르빌·팔미트산아스코르빌·디팔미트산아스코르빌 등의 아스코르브산지방산에스테르, 아스코르브산에틸에테르 등의 아스코르브산알킬에테르, 아스코르브산-2-글루코시드 등의 아스코르브산글루코시드 및 그 지방산에스테르, 인산토코페릴아스코르빌 등의 아스코르브산 유도체; 니코틴산토코페롤, 아세트산토코페롤, 리놀산토코페롤, 페룰산토코페롤, 토코페롤인산에스테르 등의 토코페롤 유도체 등의 비타민 유도체, 토코트리에놀, 기타 각종 비타민 유도체류를 바람직한 것으로 들 수 있다.
육모용 약제·혈행촉진제·자극제로는, 당약 엑기스, 고추 틴크, 생강 틴크, 생강 엑기스, 칸타리스 틴크 등의 식물 엑기스·틴크류; 캡사이신, 노닐산바닐아미드, 진저론, 이크타몰, 탄닌산, 보르네올, 시클란델레이트, 신나리진, 톨라졸린, 아세틸콜린, 베라파밀, 세파란틴, γ-올리자놀, 비타민E 및 니코틴산토코페롤·아세트산토코페롤 등의 유도체, 니코틴산 및 니코틴산아미드·니코틴산벤질에스테르·이노시톨헥사니코네이트, 니코틴알코올 등의 유도체, 알란토인, 감광소301, 감광소401, 염화카프로늄, 펜타데칸산모노글리세리드, 플라바논올 유도체, 스티그마스테롤 또는 스티그마스탄올 및 그 배당체, 미녹시딜을 바람직한 것으로 들 수 있다.
호르몬류로는, 에스트라디올, 에스트론, 에티닐에스트라디올, 코르티손, 하이드로코르티손, 프레드니손 등을 바람직한 것으로 들 수 있다. 항주름제, 항노화제, 수축제, 냉감제, 온감제, 창상치유촉진제, 자극완화제, 진통제, 세포부활제 등의 기타 약효제로는, 레티놀류, 레티노산류, 레티노산토코페릴; 유산, 글리콜산, 글루콘산, 후르츠산, 살리실산 및 그 배당체·에스테르화물 등의 유도체, 하이드록시카프르산, 장쇄 α-하이드록시지방산, 장쇄 α-하이드록시지방산콜레스테릴 등의 α- 또는 β-하이드록시산류 및 그 유도체류; γ-아미노부티르산, γ-아미노-β-하이드록시부티르산; 카르니틴; 카르노신; 크레아틴; 세라마이드류, 스핑고신류; 카페인, 크산틴 등 및 그 유도체; 코엔자임Q10, 카로틴, 리코펜, 아스타크산틴, 루테인, α-리포산, 백금나노콜로이드, 풀러렌류 등의 항산화·활성산소소거제; 카테킨류; 케르세틴 등의 플라본류; 이소플라본류; 몰식자산 및 에스테르당유도체; 탄닌, 세사민, 프로토안토시아니딘, 클로로겐산, 사과폴리페놀 등의 폴리페놀류; 루틴 및 배당체 등의 유도체; 헤스페리딘 및 배당체 등의 유도체; 리그난 배당체; 그라브리딘, 글라브렌, 리퀴리틴, 이소리퀴리틴 등의 감초 엑기스 관련물질; 락토페린; 쇼가올, 진저롤; 멘톨, 세드롤 등의 향료물질 및 그 유도체; 캡사이신, 바닐린 등 및 유도체; 디에틸톨루아미드 등의 곤충기피제; 생리활성물질과 시클로덱스트린류의 복합체를 바람직한 것으로 들 수 있다.
식물·동물·미생물엑기스류로는, 아이리스 엑기스, 명일엽 엑기스, 나한백 엑기스, 아스파라거스 엑기스, 아보카도 엑기스, 감차 엑기스, 아몬드 엑기스, 알테아 엑기스, 아르니카 엑기스, 알로에 엑기스, 살구 엑기스, 살구씨 엑기스, 은행나무 엑기스, 국화과 엑기스, 회향 엑기스, 심황 엑기스, 우롱차 엑기스, 우바우르시 엑기스, 영실 엑기스, 에키나시아잎 엑기스, 연명초 엑기스, 황금 엑기스, 황벽 엑기스, 황련 엑기스, 대맥 엑기스, 어종인삼 엑기스, 고추나물 엑기스, 광대수염 엑기스, 오노니스 엑기스, 물냉이 엑기스, 오렌지 엑기스, 해수 건조물, 해조 엑기스, 감잎 엑기스, 피라칸타 엑기스, 가수분해엘라스틴, 가수분해소맥가루, 가수분해실크, 갈근 엑기스, 캐모마일 엑기스, 유용성 캐모마일 엑기스, 캐롯 엑기스, 사철쑥 엑기스, 메귀리 엑기스, 카르카디 엑기스, 감초 엑기스, 유용성 감초 엑기스, 키위 엑기스, 아오모리산 사과(黃王) 엑기스, 목이버섯 엑기스, 키나 엑기스, 오이 엑기스, 오동잎 엑기스, 구아노신, 구아바 엑기스, 고삼 엑기스, 치자나무 엑기스, 얼룩조릿대 엑기스, 크라라 엑기스, 호두 엑기스, 밤 엑기스, 그레이프후르츠 엑기스, 클레머티스 엑기스, 흑미 엑기스, 흑설탕 추출물, 흑초, 클로렐라 엑기스, 뽕나무 엑기스, 겐티아나 엑기스, 이질풀 엑기스, 홍차 엑기스, 효모 엑기스, 당후박 엑기스, 커피 엑기스, 우엉 엑기스, 쌀 엑기스, 쌀발효 엑기스, 쌀겨발효 엑기스, 쌀배아유, 컴프리 엑기스, 콜라겐, 빌베리 엑기스, 세신 엑기스, 시호 엑기스, 탯줄 추출액, 사프란 엑기스, 샐비어 엑기스, 비누풀 엑기스, 조릿대 엑기스, 산사나무 엑기스, 누에똥 엑기스, 초피나무 엑기스, 표고버섯 엑기스, 지황 엑기스, 자근 엑기스, 자소 엑기스, 참피나무 엑기스, 터리풀 엑기스, 쟈토바 엑기스, 작약 엑기스, 생강 엑기스, 창포근 엑기스, 자작나무 엑기스, 백목이버섯 엑기스, 쇠뜨기 엑기스, 스테비아 엑기스, 스테비아 발효물, 서하류 엑기스, 서양송악 엑기스, 서양산사나무 엑기스, 서양딱총나무 엑기스, 서양톱풀 엑기스, 서양박하 엑기스, 세이지 엑기스, 당아욱 엑기스, 천궁 엑기스, 당약 엑기스, 상백피 엑기스, 대황 엑기스, 대두 엑기스, 대추 엑기스, 타임 엑기스, 포공영 엑기스, 지의류 엑기스, 차 엑기스, 정향나무 엑기스, 띠 엑기스, 진피 엑기스, 티트리유, 첨차 엑기스, 고추 엑기스, 왜당귀 엑기스, 금잔화 엑기스, 도인 엑기스, 등피 엑기스, 삼백초 엑기스, 토마토 엑기스, 낫또 엑기스, 당근 엑기스, 마늘 엑기스, 찔레꽃 엑기스, 하이비스커스 엑기스, 맥문동 엑기스, 연꽃 엑기스, 파슬리 엑기스, 자작나무 엑기스, 벌꿀, 하마멜리스 엑기스, 개물통이속(parietaria) 엑기스, 연명초 엑기스, 비사볼올, 노송나무 엑기스, 비피더스균 엑기스, 비파 엑기스, 관동화 엑기스, 머위(butterbur sprout) 엑기스, 복령 엑기스, 부처스브룸 엑기스, 포도 엑기스, 포도종자 엑기스, 프로폴리스, 수세미 엑기스, 홍화 엑기스, 페퍼민트 엑기스, 보리수 엑기스, 모란 엑기스, 홉 엑기스, 매괴화 엑기스, 소나무 엑기스, 마로니에 엑기스, 수파초 엑기스, 무환자 엑기스, 멜리사 엑기스, 큰실말 엑기스, 복숭아 엑기스, 수레국화 엑기스, 유칼리 엑기스, 범의귀 엑기스, 유자 엑기스, 백합 엑기스, 의이인 엑기스, 쑥 엑기스, 라벤더 엑기스, 녹차 엑기스, 난각막 엑기스, 사과 엑기스, 루이보스차 엑기스, 영지 엑기스, 레터스 엑기스, 레몬 엑기스, 연교 엑기스, 자운영 엑기스, 로즈 엑기스, 로즈마리 엑기스, 로먼캐모마일 엑기스, 로열젤리 엑기스, 오이풀 엑기스 등의 엑기스를 바람직한 것으로 들 수 있다.
각질박리·용해제로는, 살리실산, 황, 레조르신, 황화셀렌, 피리독신 등을 들 수 있다.
제한제로는, 클로르하이드록시알루미늄, 염화알루미늄, 산화아연, 파라페놀설폰산아연 등을 들 수 있다.
청량제로는, 멘톨, 살리실산메틸 등을 들 수 있다.
수렴제로는, 구연산, 주석산, 유산, 황산알루미늄·칼륨, 탄닌산 등을 들 수 있다.
효소류로는, 슈퍼옥사이드디스무타아제, 카탈라아제, 염화라이소자임, 리파아제, 파파인, 판크레아틴, 프로테아제 등을 들 수 있다.
핵산류로는, 리보핵산 및 그 염, 데옥시리보핵산 및 그 염, 아데노신삼인산이나트륨을 바람직한 것으로 들 수 있다.
향료로는, 아세틸세드렌, 아밀신남알데히드, 알릴아밀글리코레이트, β-이오논, Iso E Super, 이소부틸퀴놀린, 아이리스유, 이론, 인돌, 일랑일랑유, 운데칸알, 운데세날, γ-운데카락톤, 에스트라골, 유게놀, 오크모스, 오포포낙스레지노이드, 오렌지유, 유게놀, 오란티올, 갈락솔리드, 카르바크롤, L-카르본, 캠퍼, 캐넌, 캐롯시드유, 클로브유, 계피산메틸, 게라니올, 게라닐니트릴, 아세트산이소보닐, 아세트산게라닐, 아세트산디메틸벤질카르비닐, 아세트산스티랄릴, 아세트산세드릴, 아세트산테레피넬, 아세트산p-t-부틸시클로헥실, 아세트산베티베릴, 아세트산벤질, 아세트산리나릴, 살리실산이소펜틸, 살리실산벤질, 샌달우드유, 산탈롤, 시클라멘알데히드, 시클로펜타데카놀라이드, 디하이드로자스몬산메틸, 디하이드로미르세놀, 자스민앱솔루트, 자스민락톤, cis-자스몬, 시트랄, 시트로넬롤, 시트로넬랄, 시나몬바크유, 1,8-시네올, 신남알데히드, 스타이랙스레지노이드, 시더우드유, 세드렌, 세드롤, 셀러리시드유, 티미유, 다마스콘, 다마세논, 티몰, 튜베로즈앱솔루트, 데칸알, 데카락톤, 테르피네올, γ-테르피넨, 트리프랄, 네롤, 노나날, 2,6-노나디엔올, 노나락톤, 파출리알코올, 바닐라앱솔루트, 바닐린, 바질유, 파출리유, 하이드록시시트로넬랄, α-피넨, 피페리톤, 페네틸알코올, 페닐아세트알데히드, 페티트그레인유, 헥실신남알데히드, cis-3-헥센올, 페루발삼, 베티버유, 베티베롤, 페퍼민트유, 페이퍼유, 헬리오트로핀, 베르가모트유, 벤질벤조에이트, 보르네올, 미르레지노이드, 머스크케톤, 메틸노닐아세트알데히드, γ-메틸이오논, 멘톨, L-멘톨, L-멘톤, 유칼리유, β-이오논, 라임유, 라벤더유, D-리모넨, 리날로올, 리랄, 릴리알, 레몬유, 로즈앱솔루트, 로즈옥사이드, 로즈유, 로즈마리유, 각종 정유 등의 합성향료 및 천연향료 그리고 각종 조합향료를 바람직한 것으로 들 수 있다.
색소·착색제·염료·안료로는, 갈색 201호, 흑색 401호, 자색 201호, 자색 401호, 청색 1호, 청색 2호, 청색 201호, 청색 202호, 청색 203호, 청색 204호, 청색 205호, 청색 403호, 청색 404호, 녹색 201호, 녹색 202호, 녹색 204호, 녹색 205호, 녹색 3호, 녹색 401호, 녹색 402호, 적색 102호, 적색 104-1호, 적색 105-1호, 적색 106호, 적색 2호, 적색 201호, 적색 202호, 적색 203호, 적색 204호, 적색 205호, 적색 206호, 적색 207호, 적색 208호, 적색 213호, 적색 214호, 적색 215호, 적색 218호, 적색 219호, 적색 220호, 적색 221호, 적색 223호, 적색 225호, 적색 226호, 적색 227호, 적색 228호, 적색 230-1호, 적색 230-2호, 적색 231호, 적색 232호, 적색 3호, 적색 401호, 적색 404호, 적색 405호, 적색 501호, 적색 502호, 적색 503호, 적색 504호, 적색 505호, 적색 506호, 등색 201호, 등색 203호, 등색 204호, 등색 205호, 등색 206호, 등색 207호, 등색 401호, 등색 402호, 등색 403호, 황색 201호, 황색 202-1호, 황색 202-2호, 황색 203호, 황색 204호, 황색 205호, 황색 4호, 황색 401호, 황색 402호, 황색 403-1호, 황색 404호, 황색 405호, 황색 406호, 황색 407호, 황색 5호 등의 법정색소; Acid Red 14 등의 기타 산성 염료; Arianor Sienna Brown, Arianor Madder Red, Arianor Steel Blue, Arianor Straw Yellow 등의 염기염료; HC Yellow 2, HC Yellow 5, HC Red 3,4-hydoxypropylamino-3-nitrophenol, N,N'-bis(2-hydroxyethyl)-2-nitro-p-phenylenediamine, HC Blue 2, Basic Blue 26 등의 니트로염료; 분산염료; 이산화티탄, 산화아연 등의 무기백색안료; 산화철(벵갈라), 티탄산철 등의 무기적색계 안료; γ-산화철 등의 무기갈색계 안료; 황산화철, 황토 등의 무기황색계 안료; 흑산화철, 저차산화티탄 등의 무기흑색계 안료; 망고바이올렛, 코발트바이올렛 등의 무기자색계 안료; 산화크롬, 수산화크롬, 티탄산코발트 등의 무기녹색계 안료; 군청, 감청 등의 무기청색계 안료; 산화티탄코티드마이카, 산화티탄코티드옥시염화비스무트, 산화티탄코티드탈크, 착색 산화티탄코티드마이카, 옥시염화비스무트, 어린박 등의 펄안료; 알루미늄파우더, 구리파우더, 금 등의 금속분말안료; 표면처리무기 및 금속분말안료; 지르코늄, 바륨 또는 알루미늄레이크 등의 유기안료; 표면처리유기안료; 아스타크산틴, 알리자린 등의 안트라퀴논류, 안토시아니딘, β-카로틴, 카테날, 캡산틴, 칼콘, 카르타민, 쿠엘세틴, 크로신, 클로로필, 커큐민, 코치닐, 시코닌 등의 나프토퀴논류, 빅신, 플라본류, 베타시아니딘, 지점토, 헤모글로빈, 리코펜, 리보플라빈, 루틴 등의 천연색소·염료; p-페닐렌디아민, 톨루엔-2,5-디아민, o-, m-, 혹은 p-아미노페놀, m-페닐렌디아민, 5-아미노-2-메틸페놀, 레조르신, 1-나프톨, 2,6-디아미노피리딘 등 및 그 염 등의 산화염료중간체 및 커플러; 인돌린 등의 자동산화형 염료; 디하이드록시아세톤을 바람직한 것으로 들 수 있다.
소염제·항염증제로는, 글리시리진산 및 그 유도체, 글리시레틴산 유도체, 살리실산 유도체, 히노키티올, 구아이아줄렌, 알란토인, 인도메타신, 케토프로펜, 이부프로펜, 디클로페낙, 록소프로펜, 셀레콕시브, 인플릭시맙, 에타너셉트, 산화아연, 아세트산하이드로코르티손, 프레드니손, 염산디페드라민, 말레산클로르페니라민; 복숭아나무잎 엑기스, 쑥잎 엑기스 등의 식물 엑기스를 바람직한 것으로 들 수 있다.
항천식, 항만성 폐색성 폐질환, 항알레르기, 면역조정제로는, 아미노필린, 테오필린류, 스테로이드류(플루티카손, 베클로메타손 등), 류코트리엔 길항약류, 트롬복산 저해약류, 인탈, β2자극약류(포르모테롤, 살메테롤, 알부테롤, 톨로부테롤, 클렌부테롤, 에피네프린 등), 티오트로피움, 이프라트로피움, 덱스트로메트로판, 디메모르판, 브롬헥신, 트레닐라스트, 케토티펜, 아젤라스틴, 세티리진, 클로르페니라민, 메퀴타진, 타크롤리무스, 시클로스포린, 시롤리무스, 메토트렉세이트, 사이토카인조정제류, 인터페론, 오말리주맙, 단백/항체제제를 바람직한 것으로 들 수 있다.
이들 외에, 화장품 원료기준, 화장품종별 배합성분규격, 일본화장품 공업연합회 성분표시 명칭리스트, INCI사전(The International Cosmetic Ingredient Dictionaryand Handbook), 의약부외품원료규격, 일본약국방, 의약품첨가물규격, 식품첨가물 공정서 등에 기재되어 있는 성분, 및, 국제특허분류 IPC가 A61K7 및 A61K8의 분류에 속하는 일본국 및 제외국 특허공보 및 특허공개공보(공표공보·재공표 포함)에 기재되어 있는 성분 등, 공지의 화장료성분, 의약품성분, 식품성분 등을, 공지의 조합 및 배합비·배합량으로 함유시키는 것이 가능하다.
[피부외용 고형기재의 제조방법]
상기 피부외용 고형기재는, 상기 식(1) 내지 식(3)으로 표시되는 화합물 또는 그 약학적으로 사용가능한 염 중 적어도 1종으로 이루어진 지질펩티드 화합물과 계면활성제 및 물, 추가로 필요에 따라 기타 성분을 이용하여, 가열하면서 혼합, 교반한 후, 정치방랭함으로써 제조될 수 있다.
실시예
이하, 실시예를 들어, 본 발명을 보다 구체적으로 설명하나, 본 발명은 하기의 실시예로 한정되는 것은 아니다.
실시예에서 이용되는 약기호의 의미는, 이하와 같다.
Gly: 글리시딘
His: 히스티딘
또한, 각 예에 있어서, 시료의 물성의 분석에 이용한 장치 및 조건은, 이하와 같다.
(pH측정)
각 예에 있어서의 피부외용 고형기재를 형성하는 용액의 pH는, Twin pH B-212((주)호리바제작소사제)를 이용하여, 실온(약 25℃)에서 측정하였다. 한편, 피부외용 고형기재를 형성하는 용액의 pH를 피부외용 고형기재의 pH로 하였다.
(파단강도측정방법)
피부외용 고형기재의 파단강도는, YAMADEN RHEONER II CREEP METER RE2-33005B((주)야마덴)로, 측정속도: 0.5mm/초, 측정변형율: 20%, 격납피치: 0.10초, 지그: 30349-3을 이용하여 측정하였다.
[합성예: 지질펩티드(N-팔미토일-Gly-His)의 합성]
본 실시예에 있어서 겔화제로서 이용한 지질펩티드를 이하에 나타낸 방법으로 합성하였다.
500mL의 4개구 플라스크에, 히스티딘 14.2g(91.6mmol), N-팔미토일-Gly-메틸 30.0g(91.6mmol), 톨루엔 300g을 투입하고, 염기인 나트륨메톡사이드 28%메탄올용액 35.3g(183.2mmol)을 첨가하고, 유욕에서 60℃로 가열하고 1시간 교반을 계속하였다. 그 후, 유욕을 떼어내고, 25℃까지 방랭하고, 이 용액을 아세톤 600g으로 재침전시켜, 여취하였다. 여기서 얻어진 고체를, 물 600g과 메탄올 750g의 혼합용액에 용해하고, 여기에 6규정 염산 30.5mL(183.2mmol)를 첨가하여 중화하고 고체를 석출시켜, 여과하였다. 이어서, 얻어진 고체를 테트라하이드로푸란 120g과 물 30g의 혼합액에 60℃에서 용해시키고, 아세트산에틸 150g을 첨가하고, 60℃로부터 30℃까지 냉각하였다. 그 후, 석출한 고체를 여과하였다. 다시 얻어진 고체를, 테트라하이드로푸란 120g과 아세토니트릴 60g 용제 중에 용해하고, 60℃로 가열하고, 1시간 교반한 후에 냉각하여, 여과하였다. 여기서 얻어진 고체를 물 120g으로 세정하고, 여과 후에 감압건조를 행하여 N-팔미토일-Gly-His프리체(이하, 간단히 Pal-GH라고도 칭함)의 백색의 결정, 26.9g(수율 65%)을 얻었다.
[예 1]
샘플병에, Pal-GH 5g, 1,2-헥산디올 2g, 폴리옥시에틸렌라우릴에테르 4g, 스테아르산 0.5g, 정제수 88.5g을 첨가하여, 전량을 100g으로 하고, 80℃로 가열하여 전체성분을 균일하게 용해시켰다. 얻어진 용액을 실온에서 정치방랭하여, 피부외용 고형기재를 얻었다.
이어서 상기의 (파단강도측정방법)으로, 얻어진 피부외용 고형기재의 파단강도를 측정하였다. 그 결과를 도 1에 나타낸다.
[예 2]
샘플병에, 상기 예 1에서 얻어진 피부외용 고형기재와 물을 첨가하고, 80℃에서 가열하여 재용해시킨 후, 1규정의 염화수소수용액 1mL를 첨가하고, 균일하게 한 후, 실온에서 정치방랭하여, 피부외용 고형기재를 얻었다.
얻어진 피부외용 고형기재의 파단강도를, 상기 (파단강도측정방법)과 마찬가지로 측정하였다. 그 결과를 도 1에 나타낸다.
[예 3]
샘플병에, 상기 예 2에서 얻어진 피부외용 고형기재와 물을 첨가하고, 80℃에서 가열하여 재용해시킨 후, 1규정의 수산화나트륨수용액 1mL를 첨가하고, 균일하게 한 후, 실온에서 정치방랭하여, 피부외용 고형기재를 얻었다.
얻어진 피부외용 고형기재의 파단강도를, 상기 (파단강도측정방법)과 마찬가지로 측정하였다. 그 결과를 도 1에 나타낸다.
도 1로부터, 예 1에 있어서, 피부외용 고형기재의 pH는 약산성을 나타내고, 그 파단강도는 고형기재로서 요구되는 충분한 값이었다.
이에 반해, 예 2에 있어서, 피부외용 고형기재의 pH가 산성이 되면, 그 파단강도는 저하되고, 고형기재로서 요구되는 충분한 값이 얻어지지 않았다.
그러나, 중화하여 재차 피부외용 고형기재의 pH를 약산성으로 한 예 3에 있어서는, 피부외용 고형기재의 파단강도가 회복되고, 이 파단강도는 고형기재로서 요구되는 충분한 값이었다.
[예 4]
샘플병에, Pal-GH 5g, 1,2-헥산디올 2g, 폴리옥시에틸렌라우릴에테르 4g, 스테아르산 0.5g, 정제수 88.5g을 첨가하여, 전량을 100g으로 하고, 80℃로 가열하여 전체성분을 균일하게 용해시켰다. 얻어진 용액을 실온에서 정치방랭하여, 피부외용 고형기재를 얻었다. 또한, 예 4의 피부외용 고형기재는 상기 예 1의 피부외용 고형기재와 완전히 동일한 성분이다.
이어서 상기의 (파단강도측정방법)으로, 얻어진 피부외용 고형기재의 파단강도를 측정하였다. 그 결과를 도 2에 나타낸다.
[예 5]
샘플병에, 상기 예 4에서 얻어진 피부외용 고형기재와 물을 첨가하고, 80℃에서 가열하여 재용해시킨 후, 1규정의 수산화나트륨수용액 1mL를 첨가하여, 균일하게 한 후, 실온에서 정치방랭하여, 피부외용 고형기재를 얻었다.
얻어진 피부외용 고형기재의 파단강도를, 상기 (파단강도측정방법)과 마찬가지로 측정하였다. 그 결과를 도 2에 나타낸다.
[예 6]
샘플병에, 상기 예 5에서 얻어진 피부외용 고형기재와 물을 첨가하고, 80℃에서 가열하여 재용해시킨 후, 1규정의 염화수소수용액 1mL를 첨가하여, 균일하게 한 후, 실온에서 정치방랭하여, 피부외용 고형기재를 얻었다.
얻어진 피부외용 고형기재의 파단강도를, 상기 (파단강도측정방법)과 마찬가지로 측정하였다. 그 결과를 도 2에 나타낸다.
도 2로부터, 예 4에 있어서, 피부외용 고형기재의 pH는 약산성을 나타내고, 그 파단강도는 고형기재로서 요구되는 충분한 값이었다.
이에 반해, 예 5에 있어서, 피부외용 고형기재의 pH가 염기성이 되면, 그 파단강도는 저하되고, 고형기재로서 요구되는 충분한 값이 얻어지지 않았다.
그러나, 중화하여 재차 피부외용 고형기재의 pH를 약산성으로 한 예 6에 있어서는, 피부외용 고형기재의 파단강도가 회복되고, 이 파단강도는 고형기재로서 요구되는 충분한 값이었다.
[예 7]
샘플병에, Pal-GH 5g, 2-에틸1,3-헥산디올 2g, 폴리옥시에틸렌라우릴에테르 4g, 스테아르산 0.25g, 정제수 88.75g 첨가하여, 전량을 100g으로 하고, 80℃로 가열하여 전체성분을 균일하게 용해시켰다. 얻어진 용액을 실온에서 정치방랭하여, 피부외용 고형기재를 얻었다.
이어서 상기의 (파단강도측정방법)으로, 얻어진 피부외용 고형기재의 파단강도를 측정하였다. 그 결과를 도 3에 나타낸다.
[예 8]
샘플병에, 상기 예 7에서 얻어진 피부외용 고형기재와 물을 첨가하고, 80℃에서 가열하여 재용해시킨 후, 1규정의 염화수소수용액 1mL를 첨가하여, 균일하게 한 후, 실온에서 정치방랭하여, 피부외용 고형기재를 얻었다.
얻어진 피부외용 고형기재의 파단강도를, 상기 (파단강도측정방법)과 마찬가지로 측정하였다. 그 결과를 도 3에 나타낸다.
[예 9]
샘플병에, 상기 예 8에서 얻어진 피부외용 고형기재와 물을 첨가하고, 80℃에서 가열하여 재용해시킨 후, 1규정의 수산화나트륨수용액 1mL를 첨가하여, 균일하게 한 후, 실온에서 정치방랭하여, 피부외용 고형기재를 얻었다.
얻어진 피부외용 고형기재의 파단강도를, 상기 (파단강도측정방법)과 마찬가지로 측정하였다. 그 결과를 도 3에 나타낸다.
도 3으로부터, 예 7에 있어서, 피부외용 고형기재의 pH는 약산성을 나타내고, 그 파단강도는 고형기재로서 요구되는 충분한 값이었다.
이에 반해, 예 8에 있어서, 피부외용 고형기재의 pH가 산성이 되면, 그 파단강도는 저하되고, 고형기재로서 요구되는 충분한 값이 얻어지지 않았다.
그러나, 중화하여 재차 피부외용 고형기재의 pH를 약산성으로 한 예 9에 있어서는, 피부외용 고형기재의 파단강도가 회복되고, 이 파단강도는 고형기재로서 요구되는 충분한 값이었다.
[예 10]
샘플병에, Pal-GH 5g, 2-에틸1,3-헥산디올 2g, 폴리옥시에틸렌라우릴에테르 4g, 스테아르산 0.25g, 정제수 88.75g을 첨가하고, 전량을 100g으로 하고, 80℃로 가열하여 전체성분을 균일하게 용해시켰다. 얻어진 용액을 실온에서 정치방랭하여, 피부외용 고형기재를 얻었다. 또한, 예 10의 피부외용 고형기재는 상기 예 7의 피부외용 고형기재와 완전히 동일한 성분이다.
이어서 상기의 (파단강도측정방법)으로, 얻어진 피부외용 고형기재의 파단강도를 측정하였다. 그 결과를 도 4에 나타낸다.
[예 11]
샘플병에, 상기 예 10에서 얻어진 피부외용 고형기재와 물을 첨가하고, 80℃에서 가열하여 재용해시킨 후, 1규정의 수산화나트륨수용액 1mL를 첨가하고, 균일하게 한 후, 실온에서 정치방랭하여, 피부외용 고형기재를 얻었다.
얻어진 피부외용 고형기재의 파단강도를, 상기 (파단강도측정방법)과 마찬가지로 측정하였다. 그 결과를 도 4에 나타낸다.
[예 12]
샘플병에, 상기 예 11에서 얻어진 피부외용 고형기재와 물을 첨가하고, 80℃에서 가열하여 재용해시킨 후, 1규정의 염화수소수용액 1mL를 첨가하고, 균일하게 한 후, 실온에서 정치방랭하여, 피부외용 고형기재를 얻었다.
얻어진 피부외용 고형기재의 파단강도를, 상기 (파단강도측정방법)과 마찬가지로 측정하였다. 그 결과를 도 4에 나타낸다.
도 4로부터, 예 10에 있어서, 피부외용 고형기재의 pH는 약산성을 나타내고, 그 파단강도는 고형기재로서 요구되는 충분한 값이었다.
이에 반해, 예 11에 있어서, 피부외용 고형기재의 pH가 염기성이 되면, 그 파단강도는 저하되고, 고형기재로서 요구되는 충분한 값이 얻어지지 않았다.
그러나, 중화하여 재차 피부외용 고형기재의 pH를 약산성으로 한 예 12에 있어서는, 피부외용 고형기재의 파단강도가 회복되고, 이 파단강도는 고형기재로서 요구되는 충분한 값이었다.
[예 13]
하기 표 1에 나타낸 A상의 조성물 25g을 80℃에서 가열하여 전체 성분을 균일하게 용해시켰다. 이에, 80℃로 유지한 상태로 B상의 세타놀 1g을 첨가하고, 용해시켰다. 그리고, 미리 80℃로 가열해 둔 C상을, A상과 B상을 용해시킨 용액의 전량이 100g이 되도록 이 용액에 조금씩 첨가하여 희석하고, 교반하여 균일하게 하였다. 얻어진 용액을 스크류관 No.7(마루엠사제)에 40g 넣고, 덮개를 하여 실온에서 정치방랭하여, 스틱상의 피부외용 고형기재를 얻었다.
얻어진 피부외용 고형기재의 파단강도를, 상기 (파단강도측정방법)과 마찬가지로 측정하였다. 그 결과를 도 5에 나타낸다.
[표 1]
Figure 112017127546793-pct00007
[표 2]
Figure 112017127546793-pct00008
[예 14]
샘플병에, 상기 예 13에서 얻어진 피부외용 고형기재와 물을 첨가하고, 80℃에서 가열하여 재용해시킨 후, 1규정의 염화수소수용액 1mL를 첨가하고, 균일하게 한 후, 실온에서 정치방랭하여, 피부외용 고형기재를 얻었다.
얻어진 피부외용 고형기재의 파단강도를, 상기 (파단강도측정방법)과 마찬가지로 측정하였다. 그 결과를 도 5에 나타낸다.
[예 15]
샘플병에, 상기 예 14에서 얻어진 피부외용 고형기재와 물을 첨가하고, 80℃에서 가열하여 재용해시킨 후, 1규정의 수산화나트륨수용액 1mL를 첨가하고, 균일하게 한 후, 실온에서 정치방랭하여, 피부외용 고형기재를 얻었다.
얻어진 피부외용 고형기재의 파단강도를, 상기 (파단강도측정방법)과 마찬가지로 측정하였다. 그 결과를 도 5에 나타낸다.
도 5로부터, 예 13에 있어서, 피부외용 고형기재의 pH는 약산성이며, 그 파단강도는 고형기재로서 요구되는 충분한 값이었다.
이에 반해, 예 14에 있어서, 피부외용 고형기재의 pH가 산성이 되면, 그 파단강도는 저하되고, 고형기재로서 요구되는 충분한 값이 얻어지지 않았다.
그러나, 중화하여 재차 피부외용 고형기재의 pH를 약산성으로 한 예 15에 있어서는, 피부외용 고형기재의 파단강도가 회복되고, 이 파단강도는 고형기재로서 요구되는 충분한 값이었다.

Claims (5)

  1. 계면활성제 및 물과, 하기 식(1) 내지 식(3)으로 표시되는 화합물 또는 그 약학적으로 사용가능한 염 중 적어도 1종으로 이루어진 지질펩티드형 화합물과 1,2-알칸디올 또는 1,3-알칸디올을 포함하고 겔화된 피부외용 고형기재의 경도를 조정하는 방법에 있어서,
    이 피부외용 고형기재가 용해된 용액에, 혹은 계면활성제 및 물과, 하기 식(1) 내지 식(3)으로 표시되는 화합물 또는 그 약학적으로 사용가능한 염 중 적어도 1종으로 이루어진 지질펩티드형 화합물과 1,2-알칸디올 또는 1,3-알칸디올을 포함하는 용액에, 아세트산, 염산, 황산, 수산화나트륨, 수산화칼륨 또는 암모니아수인 pH조정제를 첨가하여, 이 용액의 pH를 3.0 내지 7.5의 범위로 하는 공정, 및
    그 후, 이 용액을 겔화하여, 스틱상의 피부외용 고형기재를 형성하는 공정
    을 포함하는 것을 특징으로 하는 방법.
    Figure 112021068422346-pct00009

    (식 중, R1은 탄소원자수 9 내지 23의 지방족기를 나타내고, R2는 수소원자, 또는 탄소원자수 1 혹은 2의 분지쇄를 가질 수 있는 탄소원자수 1 내지 4의 알킬기를 나타내고, R3은 -(CH2)n-X기를 나타내고, n은 1 내지 4의 수를 나타내고, X는 아미노기, 구아니디노기, -CONH2기, 또는 질소원자를 1 내지 3개 가질 수 있는 5원환기 혹은 6원환기 또는 5원환과 6원환으로 구성되는 축합복소환기를 나타낸다.)
    Figure 112021068422346-pct00010

    (식 중, R4는 탄소원자수 9 내지 23의 지방족기를 나타내고, R5 내지 R7은 각각 독립적으로 수소원자, 탄소원자수 1 혹은 2의 분지쇄를 가질 수 있는 탄소원자수 1 내지 4의 알킬기, 또는 -(CH2)n-X기를 나타내고, n은 1 내지 4의 수를 나타내고, X는 아미노기, 구아니디노기, -CONH2기, 또는 질소원자를 1 내지 3개 가질 수 있는 5원환기 혹은 6원환기 또는 5원환과 6원환으로 구성되는 축합복소환기를 나타낸다.)
    Figure 112021068422346-pct00011

    (식 중, R8은 탄소원자수 9 내지 23의 지방족기를 나타내고, R9 내지 R12는 각각 독립적으로 수소원자, 탄소원자수 1 혹은 2의 분지쇄를 가질 수 있는 탄소원자수 1 내지 4의 알킬기, 또는 -(CH2)n-X기를 나타내고, n은 1 내지 4의 수를 나타내고, X는 아미노기, 구아니디노기, -CONH2기, 또는 질소원자를 1 내지 3개 가질 수 있는 5원환기 혹은 6원환기 또는 5원환과 6원환으로 구성되는 축합복소환기를 나타낸다.)
  2. 제1항에 있어서,
    상기 피부외용 고형기재가 화장품 또는 의약용인, 방법.
  3. 삭제
  4. 삭제
  5. 삭제
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* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP6660034B2 (ja) * 2015-06-24 2020-03-04 日産化学株式会社 脂質ペプチド型化合物を含むスティック状基材
WO2018190383A1 (ja) * 2017-04-12 2018-10-18 日産化学株式会社 顔料又は粉体用分散剤を含有する分散液
KR20200137473A (ko) 2019-05-30 2020-12-09 (주)아모레퍼시픽 고경도 조성물

Citations (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2014003015A1 (ja) 2012-06-25 2014-01-03 日産化学工業株式会社 分散液及びヒドロゲル形成方法
WO2014054699A1 (ja) 2012-10-03 2014-04-10 日産化学工業株式会社 ヒドロゲル形成材料
WO2014054702A1 (ja) 2012-10-03 2014-04-10 日産化学工業株式会社 ヒドロゲル形成材料、プレミックス及びヒドロゲル形成方法
WO2015005219A1 (ja) 2013-07-09 2015-01-15 日産化学工業株式会社 分散液及びヒドロゲル形成方法

Family Cites Families (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2949356B2 (ja) 1990-03-28 1999-09-13 株式会社資生堂 固型状水中油型メーキャップ化粧料
ATE230252T1 (de) 1995-10-17 2003-01-15 Gillette Co Zusammensetzungen für durchsichtige kosmetischen stifte, die 2-methyl-1,3-propanediol enthalten
DE19749819A1 (de) 1997-11-11 1999-05-20 Henkel Kgaa Wäßrige kosmetische Zubereitungen in Stiftform
US8663692B1 (en) * 1999-05-07 2014-03-04 Pharmasol Gmbh Lipid particles on the basis of mixtures of liquid and solid lipids and method for producing same
JP5388848B2 (ja) * 2007-07-05 2014-01-15 日産化学工業株式会社 新規脂質トリペプチド性ヒドロゲル化剤及びヒドロゲル
KR101709931B1 (ko) * 2008-08-01 2017-02-27 닛산 가가쿠 고교 가부시키 가이샤 신규 지질 디펩티드 및 겔
ES2651463T3 (es) * 2009-10-26 2018-01-26 Nissan Chemical Industries, Ltd. Composición para su uso como cosmético o preparación cutánea externa
JP5904949B2 (ja) * 2010-11-12 2016-04-20 日産化学工業株式会社 脂質ペプチド型ゲル化剤と高分子化合物とを含有するゲルシート
US9566218B2 (en) * 2011-03-31 2017-02-14 Nissan Chemical Industries, Ltd. Production method of cosmetic, preparation method of gel for cosmetics, and method of reducing use amount of polymer thickener blended in cosmetic raw materials
CN112891245A (zh) 2013-12-25 2021-06-04 日产化学工业株式会社 含有脂质肽型化合物的棒状基材

Patent Citations (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2014003015A1 (ja) 2012-06-25 2014-01-03 日産化学工業株式会社 分散液及びヒドロゲル形成方法
WO2014054699A1 (ja) 2012-10-03 2014-04-10 日産化学工業株式会社 ヒドロゲル形成材料
WO2014054702A1 (ja) 2012-10-03 2014-04-10 日産化学工業株式会社 ヒドロゲル形成材料、プレミックス及びヒドロゲル形成方法
WO2015005219A1 (ja) 2013-07-09 2015-01-15 日産化学工業株式会社 分散液及びヒドロゲル形成方法

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