WO2019189756A1 - 外用油性固形組成物 - Google Patents

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WO2019189756A1
WO2019189756A1 PCT/JP2019/013988 JP2019013988W WO2019189756A1 WO 2019189756 A1 WO2019189756 A1 WO 2019189756A1 JP 2019013988 W JP2019013988 W JP 2019013988W WO 2019189756 A1 WO2019189756 A1 WO 2019189756A1
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acid
oil
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経子 太田
純子 丸川
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ロート製薬株式会社
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Definitions

  • the present invention relates to a solid oily external composition such as a stick.
  • oily compositions formed into sticks and the like have been frequently used as cosmetics or quasi-drugs such as lipsticks, lip balms, foundations, makeup bases, eye creams, antiperspirants, and whitening agents.
  • Such a solid composition has the merit that it can be used easily without smearing when applied, and can be accurately applied to a narrow portion.
  • such a solid oily composition is difficult to spread for reasons such as stickiness on the skin or mucous membrane when applied to the skin or mucous membrane such as the lips. Since consumers in recent years place importance on the feeling of use, it is necessary to make a composition that can be smoothly applied to the skin or mucous membrane for commercialization.
  • An object of the present invention is to provide an external oily solid composition that can be smoothly applied to the skin or mucous membrane.
  • the present inventor has repeatedly studied to solve the above problems, and the oily solid composition greatly changes not only the composition of the base, but also the smoothness at the time of application not only by the active ingredients and additives such as additives. I found out.
  • the oily solid composition greatly changes not only the composition of the base, but also the smoothness at the time of application not only by the active ingredients and additives such as additives. I found out.
  • a steroid compound and / or (B) an antihistamine with an oily solid composition, friction when applied to the skin or mucous membrane is reduced, and it can be applied smoothly. I found it.
  • Item 1 An oily external composition for external use comprising at least one selected from the group consisting of (A) a steroid compound and (B) an antihistamine.
  • Item 2. Item (A) The composition according to Item 1, wherein the steroid compound is a compound selected from the group consisting of prednisolone, dexamethasone, hydrocortisone, esters thereof, and salts thereof.
  • Item 3. Item 3.
  • composition according to Item 2 wherein the steroid compound is a compound selected from the group consisting of prednisolone valerate acetate, dexamethasone acetate, hydrocortisone, and hydrocortisone acetate.
  • Item 4. The composition according to any one of Items 1 to 3, wherein the antihistamine is at least one selected from the group consisting of diphenhydramine and a salt thereof.
  • Item 5. The composition according to any one of Items 1 to 4, wherein the content of the (A) steroid compound is 0.0001 to 5% by weight based on the total amount of the composition.
  • a solid oily composition has high friction when applied on the skin or mucous membrane, and is difficult to spread.
  • the oily solid composition for external use of the present invention contains a steroid compound and / or an antihistamine, it can be smoothly applied to the skin or mucous membrane.
  • the oily external composition for external use of the present invention has a high commercial value because it is excellent in feeling during use.
  • poor slipping during application may lead to irritation if the application area is inflamed or damaged, and skin and lip debris and dirt may adhere to the composition and become unsanitary.
  • the oily solid composition for external use of the present invention has little friction with the skin and mucous membranes, it can be easily applied to a site where inflammation or damage has occurred, and it is difficult for debris and dirt to adhere to the composition.
  • the said compounding component has pharmacological activity, it is preferable to reduce adhesion to places other than an affected part, and to apply it limitedly to an affected part, but the oily solid composition for external use of this invention can be applied smoothly. Because it can, it is easy to apply accurately to the target part.
  • composition of the present invention is an oily solid composition for external use containing (A) a steroid compound and / or (B) an antihistamine.
  • Steroid compound Specific examples of the steroid compound include, for example, prednisolone, hydrocortisone, cortisone, dexamethasone, triamcinolone, triamcinolone acetonide, diflupredado, mometasone, diflucortron, fluoniside, beclomethasone, deprodon, alclomethasone, flumethasone, amsinide , Clobetasone, diflorazone, and derivatives thereof.
  • Derivatives typically include esters (especially esters with organic or inorganic acids), salts, and ester salts.
  • the steroid compound can be a hydrate, a hemihydrate, or an anhydride.
  • Esters include, for example, esters with organic acids such as valeric acid, acetic acid, succinic acid, butyric acid (butanoic acid), propionic acid, sulfobenzoic acid, cipesylic acid, palmitic acid, furancarboxylic acid, pivalic acid; phosphoric acid
  • An ester with an inorganic acid such as Further, a plurality of esters may be contained in one molecule.
  • a plurality of esters with one acid may be contained, or an ester with two or more acids may be contained.
  • salts include salts with organic bases (such as methylamine salts, triethylamine salts, triethanolamine salts, morpholine salts, piperazine salts, pyrrolidine salts, tripyridine salts, organic amine salts such as picoline salts), and salts with inorganic bases.
  • organic bases such as methylamine salts, triethylamine salts, triethanolamine salts, morpholine salts, piperazine salts, pyrrolidine salts, tripyridine salts, organic amine salts such as picoline salts
  • salts with inorganic bases such as methylamine salts, triethylamine salts, triethanolamine salts, morpholine salts, piperazine salts, pyrrolidine salts, tripyridine salts, organic amine salts such as picoline salts
  • steroid compound derivatives include prednisolone valerate acetate (PVA), prednisolone succinate, prednisolone acetate, prednisolone phosphate, dexamethasone valerate, dexamethasone propionate, dexamethasone acetate
  • Dexamethasone esters such as dexamethasone phosphate ester, dexamethasone metasulfobenzoate ester, dexamethasone cipesylate ester, dexamethasone palmitate ester, hydrocortisone butyrate ester (especially hydrocortisone-17-butyrate), hydrocortisone acetate ester, hydrocortisone succinic acid Esters, hydrocortisone butyrate, hydrocortisone butyrate Hydrocortisone esters such as terpropionate, hydrocortisone phosphate, mometasone furan carboxylate, diflucortron valerate
  • prednisolone valerate acetate dexamethasone acetate, hydrocortisone, and hydrocortisone acetate are preferable, prednisolone valerate acetate, hydrocortisone, and hydrocortisone acetate are more preferable, and prednisolone valerate acetate is particularly preferable.
  • prednisolone valerate acetate dexamethasone acetate, hydrocortisone, and / or a derivative (especially ester) thereof as a steroid compound.
  • prednisolone valerate acetate dexamethasone acetate, hydrocortisone, and hydrocortisone acetate are preferable, prednisolone valerate acetate, hydrocortisone, and hydrocortisone acetate are more preferable, and prednisolone valerate acetate is particularly preferable.
  • a steroid compound can be used individually by 1 type or in combination of 2 or more types.
  • the content of the steroid compound is preferably 0.0001% by weight or more, more preferably 0.001% by weight or more, and still more preferably 0.01% by weight or more with respect to the total amount of the composition. Moreover, 5 weight% or less is preferable, 2.5 weight% or less is more preferable, 1 weight% or less is more preferable, 0.5 weight% or less is further more preferable. Within this range, an appropriate pharmacological activity can be obtained and a composition with good slipping can be obtained.
  • the content of the steroid compound relative to the total amount of the composition is 0.0001 to 5 wt%, 0.0001 to 2.5 wt%, 0.0001 to 1 wt%, 0.0001 to 0.5 wt%, 0 0.001 to 5 wt%, 0.001 to 2.5 wt%, 0.001 to 1 wt%, 0.001 to 0.5 wt%, 0.01 to 5 wt%, 0.01 to 2.5 Wt%, 0.01 to 1 wt%, 0.01 to 0.5 wt%.
  • the content of prednisolone or a derivative thereof (especially an ester) is preferably 0.01% by weight or more, more preferably 0.06% by weight or more, and more preferably 0.1% by weight or more based on the total amount of the composition. Even more preferred. Moreover, 1 weight% or less is preferable, 0.5 weight% or less is more preferable, and 0.2 weight% or less is still more preferable. 0.15% by weight is particularly preferred.
  • the content of prednisolone or a derivative thereof (especially an ester) relative to the total amount of the composition is 0.01 to 1% by weight, 0.01 to 0.5% by weight, 0.01 to 0.2% by weight, and 0.0.
  • 01-0.15 wt%, 0.06-1 wt%, 0.06-0.5 wt%, 0.06-0.2 wt%, 0.06-0.15 wt%, 0.1- Examples include 1% by weight, 0.1 to 0.5% by weight, 0.1 to 0.2% by weight, and 0.1 to 0.15% by weight.
  • the content of dexamethasone or a derivative thereof (especially ester) is preferably 0.005% by weight or more, more preferably 0.01% by weight or more, and 0.0125% by weight or more based on the total amount of the composition. Is even more preferred. Moreover, 0.1 weight% or less is preferable, 0.05 weight% or less is more preferable, and 0.025 weight% or less is still more preferable.
  • the content of dexamethasone or a derivative thereof (especially an ester) with respect to the total amount of the composition is 0.005 to 0.1% by weight, 0.005 to 0.05% by weight, 0.005 to 0.025% by weight, 0.01 to 0.1 wt%, 0.01 to 0.05 wt%, 0.01 to 0.025 wt%, 0.0125 to 0.1 wt%, 0.0125 to 0.05 wt%, 0.0125 to 0.025% by weight.
  • the content of hydrocortisone or a derivative thereof (especially ester) is preferably 0.05% by weight or more, more preferably 0.1% by weight or more, and more preferably 0.15% by weight or more based on the total amount of the composition. Is even more preferred. Moreover, 2 weight% or less is preferable, 1 weight% or less is more preferable, and 0.5 weight% or less is still more preferable.
  • the content of hydrocortisone or a derivative thereof (especially an ester) with respect to the total amount of the composition is 0.05 to 2% by weight, 0.05 to 1% by weight, 0.05 to 0.5% by weight, 0.1 to 2% by weight, 0.1 to 1% by weight, 0.1 to 0.5% by weight, 0.15 to 2% by weight, 0.15 to 1% by weight, and 0.15 to 0.5% by weight. .
  • Antihistamines include diphenhydramine, bromodiphenhydramine, clemastine, chlorphenoxamine, diphenylpyraline, doxylamine, orphenadrine, ethanolamine antihistamines such as phenyltoloxamine, propyl such as chlorpheniramine, dimethindene, and tarastin.
  • Amine antihistamines mepyramine, metapyrene, ethylenediamine antihistamines such as tripelamine, alimemazine, hydroxyethylpromethazine, isothipentyl, mequitazine, oxomemazine, promethazine, phenothiazine antihistamines, buclidine, cetirizine, homochlorcyclidine, cyclidine, hydroxyzine
  • meclizine, oxatomide Piperazine-based antihistamines ketotifen, olopatadine, fexofenadine, loratadine, terfenadine, antazoline, azatadine, bamipine, cyproheptadine, deptropin, ebastine, emedastine, epinastine, mebhydroline, mizolastine, pimethixene, miprolastine, pi
  • the salt may be any salt that is pharmaceutically or physiologically acceptable, and examples thereof include inorganic acid salts and organic acid salts.
  • examples of the inorganic acid salt include hydrochloride, hydrobromide, nitrate, sulfate, phosphate, and the like.
  • Organic salts include monocarboxylates such as acetate, trifluoroacetate, butyrate, palmitate, stearate, fumarate, maleate, succinate, malonate, etc.
  • Examples include polycarboxylates, lactate, tartrate, oxycarboxylates such as citrate, methanesulfonate, toluenesulfonate, tosylate, organic sulfonate such as napadisylate, etc. It is done.
  • diphenhydramine hydrochloride bromodiphenhydramine hydrochloride, clemastine fumarate, chlorphenoxamine hydrochloride, diphenylpyraline hydrochloride, doxylamine succinate, orphenadrine hydrochloride, phenyltroxamine citrate, Chlorpheniramine maleate, dimethineden maleate, mepyramine maleate, metapyrene hydrochloride, tripelenamine hydrochloride, alimemazine tartrate, istipendyl hydrochloride, oxomemazine hydrochloride, promethazine hydrochloride, cetirizine hydrochloride, homo Chlorcyclidine hydrochloride, cyclidine hydrochloride, hydroxyzine hydrochloride, levocetirizine hydrochloride, meclizine hydrochloride, ketotifen fumarate, olopatadine hydrochloride, fexofenadine hydrochloride, antazoline hydrochlor
  • an ethanolamine antihistamine is preferable, diphenhydramine or a salt thereof (particularly hydrochloride) is more preferable, and diphenhydramine is even more preferable.
  • An antihistamine can be used individually by 1 type or in combination of 2 or more types.
  • the content of the antihistamine is preferably 0.01% by weight or more, more preferably 0.1% by weight or more, and still more preferably 0.5% by weight or more based on the total amount of the composition. Moreover, 5 weight% or less is preferable, 3 weight% or less is more preferable, and 2 weight% or less is still more preferable. Moreover, it can also be made into 1 weight% or less. Within this range, an appropriate pharmacological activity can be obtained and a composition with good slipping can be obtained.
  • the content of the antihistamine relative to the total amount of the composition is 0.01 to 5% by weight, 0.01 to 3% by weight, 0.01 to 2% by weight, 0.01 to 1% by weight, 0.1 to 5% by weight. %, 0.1 to 3% by weight, 0.1 to 2% by weight, 0.1 to 1% by weight, 0.5 to 5% by weight, 0.5 to 3% by weight, 0.5 to 2% by weight, 0.5 to 1% by weight.
  • the oily solid composition for external use of the present invention comprises (C) an antipruritic agent other than an antihistamine, (D) a local anesthetic, (E) a nonsteroidal anti-antimicrobial agent in addition to the above component (A) and / or (B). Even if it contains one or more of an inflammatory agent, (F) bactericidal agent, and (G) a cooling agent, it has an effect that it can be applied smoothly.
  • This “two or more types” includes, for example, a case where the component (C) and the component (D) are included, and a case where the component includes two or more types of the component (C).
  • Antipruritic agents other than antihistamines include crotamiton, ictamol, moctar, thymol, and the like. Of these, crotamiton is preferred.
  • Antipruritic agents other than antihistamines can be hydrates, hemihydrates, or anhydrides.
  • the content of the antipruritic agent other than the antihistamine is preferably 0.01% by weight or more, more preferably 0.1% by weight or more, and still more preferably 1% by weight or more based on the total amount of the composition. Moreover, 20 weight% or less is preferable, 15 weight% or less is more preferable, and 10 weight% or less is still more preferable. Within this range, an appropriate pharmacological activity can be obtained and a composition with good slipping can be obtained.
  • the content of the antipruritic agent other than the antihistamine with respect to the total amount of the composition is 0.01 to 20% by weight, 0.01 to 15% by weight, 0.01 to 10% by weight, 0.1 to 20% by weight, Examples thereof include 1 to 15% by weight, 0.1 to 10% by weight, 1 to 20% by weight, 1 to 15% by weight, and 1 to 10% by weight.
  • Local anesthetics include lidocaine, dibucaine, mepivacaine, bupivacaine, ropivacaine, levobupivacaine, oxesecasein, and local anesthetics having amine and amide structures such as cocaine, procaine, chloro Examples include local anesthetics having an amine structure and an ester structure such as procaine, tetracaine, and salts thereof, ethyl aminobenzoate having an ester structure, oxypolyethoxydodecane, and the like.
  • the local anesthetic can be a hydrate, hemihydrate, or anhydride.
  • the salt may be any salt that is pharmaceutically or physiologically acceptable, and examples thereof include inorganic acid salts and organic acid salts.
  • examples of the inorganic acid salt include hydrochloride, hydrobromide, nitrate, sulfate, phosphate, and the like.
  • Organic salts include monocarboxylates such as acetate, trifluoroacetate, butyrate, palmitate, stearate, fumarate, maleate, succinate, malonate, etc.
  • Examples include polycarboxylates, lactate, tartrate, oxycarboxylates such as citrate, methanesulfonate, toluenesulfonate, tosylate, organic sulfonate such as napadisylate, etc.
  • lidocaine hydrochloride dibucaine hydrochloride, mepivacaine hydrochloride, bupivacaine hydrochloride, ropivacaine hydrochloride, levobupivacaine hydrochloride, oxesazein hydrochloride, cocaine hydrochloride, procaine hydrochloride, chloroprocaine hydrochloride, tetracaine hydrochloride
  • examples include salt.
  • lidocaine, dibucaine, ethyl aminobenzoate, oxypolyethoxydodecane, or a salt thereof is preferable, lidocaine or a salt thereof is more preferable, lidocaine or lidocaine is further preferable, and lidocaine is further more preferable.
  • a local anesthetic can be used individually by 1 type or in combination of 2 or more types.
  • the content of the local anesthetic is preferably 0.01% by weight or more, more preferably 0.05% by weight or more, still more preferably 0.1% by weight or more, and 0.5% by weight with respect to the total amount of the composition.
  • the above is even more preferable.
  • it can also be 1 weight% or more.
  • 5 weight% or less is preferable, 3 weight% or less is more preferable, and 2 weight% or less is still more preferable.
  • an appropriate pharmacological activity can be obtained and a composition with good slipping can be obtained.
  • the content of the local anesthetic with respect to the total amount of the composition is 0.01 to 5% by weight, 0.01 to 3% by weight, 0.01 to 2% by weight, 0.05 to 5% by weight, 0.05 to 3 wt%, 0.05-2 wt%, 0.1-5 wt%, 0.1-3 wt%, 0.1-2 wt%, 0.5-5 wt%, 0.5-3 wt% %, 0.5 to 2% by weight, 1 to 5% by weight, 1 to 3% by weight, and 1 to 2% by weight.
  • Non-steroidal anti-inflammatory agents include allantoin, glycyrrhizic acid, methyl glycyrrhizinate, stearyl glycyrrhizinate, glycyrrhetinic acid, stearyl glycyrrhetinate, acetaminophen, epsilon-aminocaproic acid, berberine, azulene , Bromelain, zinc; plant extracts such as licorice extract, sage extract, rosemary extract; enzyme anti-inflammatory agents such as lysozyme, serrapeptase, semi-alkaline proteinase; fenam such as mefenamic acid, flufenamic acid, tolfenamic acid Acid anti-inflammatory agents; ants such as acemetacin, indomethacin, indomethacin farnesyl, edtrac, diclofe
  • the salt may be any salt that is pharmaceutically or physiologically acceptable, and examples thereof include inorganic acid salts and organic acid salts.
  • examples of the inorganic acid salt include hydrochloride, hydrobromide, nitrate, sulfate, phosphate, and the like.
  • Organic salts include monocarboxylates such as acetate, trifluoroacetate, butyrate, palmitate, stearate, fumarate, maleate, succinate, malonate, etc.
  • Examples include polycarboxylates, lactate, tartrate, oxycarboxylates such as citrate, methanesulfonate, toluenesulfonate, tosylate, organic sulfonate such as napadisylate, etc.
  • salts with organic base include methylamine salt, triethylamine salt, triethanolamine salt, morpholine salt, piperazine salt, pyrrolidine salt, tripyridine salt, picoline salt
  • salt with inorganic base ammonium salt
  • alkali metal salts such as sodium salt and potassium salt
  • alkaline earth metal salts such as calcium salt and magnesium salt
  • metal salts such as zinc salt and aluminum salt
  • allantoin dipotassium glycyrrhizinate, monoammonium glycyrrhizinate, glycyrrhetinic acid, stearyl glycyrrhetinate, indomethacin hydrochloride, diclofenac sodium salt, bromfenacic acid sodium salt, berberine sulfate, berberine hydrochloride, berberine tannate , Azulenesulfonic acid sodium salt, zinc sulfate, zinc lactate, lysozyme hydrochloride, progouritacin maleate, fenoprofen calcium salt, loxoprofen sodium salt and the like.
  • Non-steroidal anti-inflammatory agents can be used singly or in combination of two or more.
  • the content of the non-steroidal anti-inflammatory agent is preferably 0.01% by weight or more, more preferably 0.1% by weight or more, and further preferably 0.5% by weight or more based on the total amount of the composition. Moreover, 5 weight% or less is preferable, 3 weight% or less is more preferable, and 1 weight% or less is still more preferable. Within this range, an appropriate pharmacological activity can be obtained and a composition with good slipping can be obtained.
  • the content of the non-steroidal anti-inflammatory agent relative to the total amount of the composition is 0.01 to 5 wt%, 0.01 to 3 wt%, 0.01 to 1 wt%, 0.1 to 5 wt%, 0 0.1 to 3% by weight, 0.1 to 1% by weight, 0.5 to 5% by weight, 0.5 to 3% by weight, and 0.5 to 1% by weight.
  • (F) Disinfectant As the disinfectant, isopropylmethylphenol, phenoxyethanol, decalinium chloride, benzalkonium chloride, benzethonium chloride, chlorhexidine hydrochloride, chlorhexidine gluconate, alkyldiaminoethylglycine hydrochloride, cetylpyridinium chloride, sodium benzoate, Ethanol, chlorobutanol, sorbic acid, potassium sorbate, sodium dehydroacetate, methyl paraoxybenzoate, ethyl paraoxybenzoate, propyl paraoxybenzoate, butyl paraoxybenzoate, oxyquinoline sulfate, phenethyl alcohol, benzyl alcohol, salicylic acid, cresol, Examples include triclosan and biguanide compounds.
  • a bactericidal agent can be used individually by 1 type or in combination of 2 or more types.
  • the bactericidal agent can be a hydrate, hemihydrate, or an anhydride.
  • the oil-based solid composition for external use of the present invention may be free from antibiotics.
  • the content of the disinfectant is preferably 0.001% by weight or more, more preferably 0.01% by weight or more, and still more preferably 0.05% by weight or more with respect to the total amount of the composition. Moreover, 3 weight% or less is preferable, 1 weight% or less is more preferable, and 0.5 weight% or less is still more preferable. If it is this range, while being able to obtain a suitable bactericidal effect, it will become a composition with favorable sliding.
  • the content of the bactericide with respect to the total amount of the composition is 0.001 to 3% by weight, 0.001 to 1% by weight, 0.001 to 0.5% by weight, 0.01 to 3% by weight, 0.01 To 1% by weight, 0.01 to 0.5% by weight, 0.05 to 3% by weight, 0.05 to 1% by weight, and 0.05 to 0.5% by weight.
  • (G) Refreshing agent As the refreshing agent, terpenes such as menthol, camphor, borneol, geraniol, cineol, anethole, limonene, eugenol (these may be d-form, l-form or dl-form); Examples include essential oils such as eucalyptus oil, bergamot oil, peppermint oil, cool mint oil, spearmint oil, fennel oil, peppermint oil, cinnamon oil, rose oil, and turpentine oil. Among these, menthol, camphor, and borneol are preferable, and menthol is more preferable.
  • a refreshing agent can be used individually by 1 type or in combination of 2 or more types.
  • the content of the refreshing agent is preferably 0.001% by weight or more, more preferably 0.01% by weight or more, and still more preferably 0.1% by weight or more based on the total amount of the composition. Moreover, 10 weight% or less is preferable, 5 weight% or less is more preferable, and 3.5 weight% or less is still more preferable. If it is this range, while being able to obtain an appropriate cooling effect, it will become a composition with favorable sliding.
  • the content of the refreshing agent relative to the total amount of the composition is 0.001 to 10% by weight, 0.001 to 5% by weight, 0.001 to 3.5% by weight, 0.01 to 10% by weight, 0.001% by weight. Examples thereof include 01 to 5% by weight, 0.01 to 3.5% by weight, 0.1 to 10% by weight, 0.1 to 5% by weight, and 0.1 to 3.5% by weight.
  • the oily solid composition for external use of the present invention comprises the above-mentioned active ingredient, a base or carrier used in pharmaceuticals, quasi drugs, or cosmetics, and additives, if necessary, other physiological activities or It can be mixed with a pharmacologically active ingredient to make an external composition for pharmaceuticals, quasi drugs, or cosmetics.
  • a pharmaceutical composition composition for pharmaceutical use.
  • Additives include, for example, antioxidants, surfactants, thickeners, preservatives or preservatives, pH adjusters, stabilizers, chelating agents, UV absorbers or UV scattering agents, irritation reducers, colorants And fragrances.
  • An additive can be used individually by 1 type or in combination of 2 or more types. Moreover, an additive can be used in the range which does not impair the effect of this invention.
  • Antioxidants include dibutylhydroxytoluene, butylhydroxyanisole, p-hydroxyanisole, sorbic acid, sodium sulfite, ascorbic acid, ascorbic acid derivatives (ascorbic acid stearate, ascorbyl palmitate, ascorbyl dipalmitate, ascorbine, ascorbine Acid monophosphates, ascorbic acid diphosphates, ascorbic acid triphosphates, ascorbic acid sulfates, etc.), tocopherols, tocopherol derivatives (tocopherol acetate, tocopherol succinate, tocopherol calcium succinate, etc.), erythorbic acid, L-cysteine hydrochloride , Lycopene, glutathione, propyl gallate, tannic acid, epigallocatechin, anthocyanin, hydroxytylo Lumpur, nor hydro guar Serre Ten acid, caffeic acid, enzymes (catalase, superoxide dismutase
  • composition of the present invention contains an aqueous base such as water or a water-soluble component
  • a surfactant may be blended.
  • Surfactants such as sorbitan monoisostearate, sorbitan monolaurate, sorbitan monopalmitate, sorbitan monostearate, diglycerol sorbitan penta-2-ethylhexylate, and diglycerol sorbitan tetra-2-ethylhexylate Sorbitan fatty acid esters; propylene glycol fatty acid esters such as propylene glycol monostearate; polyoxyethylene hydrogenated castor oil 40 (HCO-40), polyoxyethylene hydrogenated castor oil 50 (HCO-50), polyoxyethylene hydrogenated castor Oil 60 (HCO-60) and hydrogenated castor oil derivatives such as polyoxyethylene hydrogenated castor oil 80; polyoxyethylene (20) sorbitan monolaurate (polysorbate 20), monostearate Polyoxyethylene sorbitan fatty acid esters such as
  • Thickeners include guar gum, locust bean gum, carrageenan, xanthan gum, polyvinyl alcohol, polyvinyl pyrrolidone, carboxyvinyl polymer, alkyl methacrylate copolymer, polyethylene glycol, bentonite, alginic acid, macrogol, sodium chondroitin sulfate, hyaluron Examples include acids and cellulose thickeners (such as methyl cellulose, ethyl cellulose, hydroxyethyl cellulose, hydroxymethyl cellulose, hydroxypropyl cellulose, hydroxypropyl methyl cellulose, carboxymethyl cellulose, and carboxyethyl cellulose).
  • preservatives or preservatives examples include benzoic acid, sodium benzoate, dehydroacetic acid, sodium dehydroacetate, isobutyl paraoxybenzoate, isopropyl paraoxybenzoate, butyl paraoxybenzoate, ethyl paraoxybenzoate, propyl paraoxybenzoate, paraoxybenzoic acid
  • examples include benzyl, methyl paraoxybenzoate, phenoxyethanol, benzyl alcohol, chlorobutanol, sorbic acid and its salts, chlorhexidine gluconate, alkanediol, and glycerin fatty acid ester.
  • Some preservatives or preservatives are included in (F) fungicides.
  • pH adjusters examples include inorganic acids (such as hydrochloric acid and sulfuric acid), organic acids (such as lactic acid, sodium lactate, citric acid, sodium citrate, succinic acid, and sodium succinate), inorganic bases (potassium hydroxide, And sodium hydroxide), and organic bases (such as triethanolamine, diisopropanolamine, and triisopropanolamine).
  • inorganic acids such as hydrochloric acid and sulfuric acid
  • organic acids such as lactic acid, sodium lactate, citric acid, sodium citrate, succinic acid, and sodium succinate
  • inorganic bases potassium hydroxide, And sodium hydroxide
  • organic bases such as triethanolamine, diisopropanolamine, and triisopropanolamine.
  • stabilizer examples include sodium polyacrylate, dibutylhydroxytoluene, and butylhydroxyanisole.
  • Examples of the chelating agent include EDTA / disodium salt, EDTA / calcium disodium salt, and the like.
  • Examples of the irritation reducing agent include licorice extract and sodium alginate.
  • Examples of the ultraviolet absorber or ultraviolet scatterer include 2-methoxyhexyl paramethoxycinnamate, 2- [4- (diethylamino) -2-hydroxybenzoyl] benzoic acid hexyl ester, 2,4,6-tris [4- (2 -Ethylhexyloxycarbonyl) anilino] -1,3,5-triazine, t-butylmethoxydibenzoylmethane, dibenzylidenedioxoimidazolidinepropionate ethylhexyl, etorhexyltriazoline, paraaminobenzoic acid and its derivatives, paradimethylaminobenzoic acid Examples include octyl acid, ethylene glycol salicylate, dihydroxybenzophenone, titanium oxide, and zinc oxide.
  • the colorant examples include dyes described in a legal dye handbook (edited by Japan Cosmetic Industry Association (2004)).
  • the oily solid composition for external use of the present invention can be free of components for concealing skin diseases such as skin inflammation, redness, and pigmentation.
  • Perfumes include herbal essential oils such as lavender oil, rosemary oil, clary sage oil, thyme oil, bergamot oil, eucalyptus oil, mint essential oils such as peppermint oil, spearmint oil, mint oil, orange oil, lemon oil, grapefruit oil And various essential oils such as citrus essential oils, blended fragrances and the like. Some fragrances are included as component (G).
  • physiologically active or pharmacologically active components include, for example, moisturizing components, vitamins, peptides or derivatives thereof, blood circulation promoting components, cell activation components. , Anti-aging component, keratin softening component, astringent component, amino acid, protein, plant extract, seaweed extract, antifungal agent, whitening component and the like.
  • Other physiologically active or pharmacologically active ingredients can be used singly or in combination of two or more. Further, other physiologically active or pharmacologically active ingredients can be used as long as the effects of the present invention are not impaired.
  • Moisturizing ingredients include glycerin, dipropylene glycol, 1,3-butylene glycol, propylene glycol, polyethylene glycol, diglycerin, polyhydric alcohols such as pentanediol, hexanediol, octanediol, trehalose, xylitol, sorbitol Sugars, sodium hyaluronate, heparin analogues, chondroitin sulfate sodium, keratin, chitin, chitosan-like macromolecules, ceramide, cholesterol, phospholipid-like lipids, chamomile extract, clam extract, tea extract, aloe extract, etc.
  • Examples include plant extract.
  • Vitamins include dl- ⁇ -tocopherol, dl- ⁇ -tocopherol acetate, dl- ⁇ -tocopherol succinate, dl- ⁇ -tocopherol calcium succinate and the like, ubiquinone derivatives and their pharmacologically or physiologically Acceptable salts, riboflavin, flavin mononucleotide, flavin adenine dinucleotide, riboflavin butyrate, riboflavin tetrabutyrate, riboflavin sodium 5'-phosphate, riboflavin tetranicotinate, nicotinic acid dl- ⁇ -tocopherol, nicotinic acid Benzyl, methyl nicotinate, ⁇ -butoxyethyl nicotinate, 1- (4-methylphenyl) ethyl nicotinate, ascorbigen-A, ascorbyl stearate, palmitate ascorbate Esters, L
  • peptides or derivatives thereof include keratin-degrading peptides, hydrolyzed keratins, collagen, gelatin, elastin, elastin-degrading peptides, collagen-degrading peptides, hydrolyzed collagen, and hydrolyzed silk.
  • a plant-derived component is preferably exemplified.
  • ginseng, ashitaba, arnica, ginkgo, enamel, Dutch oak, carrot, gentiana, burdock, rice, hawthorn, shiitake mushroom, hawthorn, apricot, cucumber, assembly, thyme, clove, chimney, toki, tonin, spruce, carrot Ingredients derived from garlic, butcher bloom, grapes, buttons, maronier, melissa, yuzu, yokuinin, rosemary, rosehip, peach, apricot, walnut, corn, etc. (extracts of these plants), glucosyl hesperidin, etc. Can be mentioned.
  • Cell activation components include amino acids such as ⁇ -aminobutyric acid, ⁇ -amino- ⁇ -hydroxybutyric acid, and ⁇ -aminocaproic acid, retinol, thiamine, riboflavin, pyridoxine hydrochloride, pantothenic acids, vitamins such as biotin, glycol Examples include acids, ⁇ -hydroxy acids such as lactic acid, tannins, flavonoids, saponins, allantoin, photosensitizer 301, placenta extract, hinokitiol, cephalanthin, and kiwi seed extract.
  • amino acids such as ⁇ -aminobutyric acid, ⁇ -amino- ⁇ -hydroxybutyric acid, and ⁇ -aminocaproic acid, retinol, thiamine, riboflavin, pyridoxine hydrochloride, pantothenic acids, vitamins such as biotin, glycol Examples include acids, ⁇ -hydroxy acids such as lactic acid, tannins
  • anti-aging ingredient examples include pangamic acid, kinetin, ursolic acid, turmeric extract, sphingosine derivative, silicon, silicic acid, N-methyl-L-serine, mevalonolactone and the like.
  • salicylic acid As keratin softening ingredients, salicylic acid, salicylic acid derivatives, glycolic acid, fruit acid, phytic acid, sulfur, ethyl alcohol, isopropyl alcohol, propanol, butanol, 1,3-butylene glycol, propylene glycol, polyethylene glycol (macrogol), glycerin , Benzyl alcohol, phenylethyl alcohol, propylene carbonate, hexyl decanol, allantoin, dimethyl sulfoxide, dimethylacetamide, dimethylformamide, triethanolamine, diisopropyl adipate, ethyl laurate, lanolin, fatty acid dialkyrolamide, urea, sulfur, resorcinol Glycolic acid, phytic acid, lactic acid, lactate, sodium hydroxide, potassium hydroxide and the like.
  • Convergence components include zinc paraphenol sulfonate, zinc oxide, menthol, and ethanol.
  • Plant extracts include Sakuhakuhi, Yukinoshita, perilla, rice bran, sake lees, white coconut, peonies, purple saplings, lotus seeds, pearl barley seeds, Pandanus amaryllifolius Roxb., Arcangelic flava (Arcangelicia flava) , Chamomile, coral grass, rice leaf, apricot fruit, catamen giraffe, rose flower, bamboo shoot skin, gentian, carrot, ginseng, red ginseng, loofah, peach, peach seed, kiwi, sunflower, zizyphus joazeiro, pawdarco , Daylily, hibiscus flower, hagoromogusa, cherimoya, mango, red rich, silane, yam pericarp or seed coat, safflower flower, casablanca, guava leaf, dokudami, evening birch, aloe fig flower, apple, white asparagus, Mate tea, cherry leaves, Extracts
  • green algae such as Chlorella vulgaris, Chlorella pyrenoidosa, Chlorella ellipsoidia, Aonori, Aosa, Anaaaosa; , Mozuku, Hirome, Hijiki, Hibamata, Umiuchiwa, Usubaumiuchiwa, Kirebanoumiuchiwa, Akaubami Uchiwa, Konuumiuchiwa, Okinawa, Usuyukichiwa, Etsuki Uchiwa, Brown , Yatabegusa, Yuikiri, Striped primrose, Tokakanori, Togekininsai, Amakusa Ginsai, Giraffe, Rhinoceros giraffe, Tsunomata, Oobatsunomata, To Catcher mosquitoes or Yahazutsunomata, Ezotsunomata, Togetsunomata, Hirakotoji, Kotojitsun
  • Antifungal agents include terbinafine, naphthifine, butenafine, tolnaphthalate, rylanaphthalate, miconazole, ranoconazole, luliconazole, isoconazole, ketoconazole, clotrimazole, neticoconazole, sulconazole, bifonazole, oxiconazole, econazole, fluconazole, fluconazole, fluconazole, fluconazole, , Eficonazole, butconazole, fenticonazole, sertaconazole and the like.
  • whitening ingredients include tocopherol, ascorbic acid, tranexamic acid, arbutin, 4-alkylresorcinol, 4-methoxysalicylic acid, hydroquinone, kojic acid, salts thereof, or derivatives thereof, placental extract, and extract of buckwheat , Yukinoshita extract, aloe extract and the like.
  • Examples of the base or carrier base or carrier include an oily base and an aqueous base.
  • Oily bases include petrolatum (white petrolatum, yellow petrolatum), gelled hydrocarbons (plasty base, etc.), ozokerite, ceresin, microcrystalline wax, squalene, squalane, ⁇ -olefin oligomers, paraffin, liquid paraffin, and light liquid paraffin.
  • Hydrocarbons such as cetanol, cetostearyl alcohol, stearyl alcohol, and higher alcohols such as behenyl alcohol; sterols such as cholesterol, phytosterol, and phytosteryl hydroxystearate; shea butter, carbana wax, cocoa butter, and candelilla wax
  • Vegetable fats such as avocado oil, olive oil, camellia oil, macadamia nut oil, evening primrose oil, jojoba oil, rapeseed oil, egg yolk oil, sesame oil, castor oil, safflower oil, Seed oil, soybean oil, tea seed oil, rice bran oil, rice germ oil, wheat germ oil, peanut oil, sunflower oil, almond oil, corn oil, coconut oil, orange oil, sage oil, palm oil, mink oil, meadowweed Vegetable oils such as oil, lavender oil, rosemary oil, rosehip oil; animal oils such as lanolin, orange luffy oil, squalane, horse oil, whale wax and beeswax; hardened oil
  • aqueous bases include lower alcohols such as ethanol and isopropanol; polyethylene glycol, propylene glycol, dipropylene glycol, 1,3-butylene glycol, glycerin, diglycerin, and isoprene glycol. And polyhydric alcohols.
  • carrier can be used individually by 1 type or in combination of 2 or more types.
  • hydrocarbon bases are preferable, and petroleum jelly, paraffin, liquid paraffin, ceresin, microcrystalline wax, squalene, squalane, ⁇ -olefin oligomer, and light liquid paraffin are preferable.
  • the total content is preferably 40% by weight or more, more preferably 50% by weight or more, and particularly preferably 60% by weight or more with respect to the total amount of the base or carrier. It can also be 80 weight% or more, or 90 weight% or more. Only the hydrocarbon base (100% by weight relative to the total amount of the base or carrier) can be used as the base.
  • a base obtained by mixing an aqueous base with a hydrocarbon compound is also preferable.
  • the content of the aqueous base can be, for example, 15% by weight or less, especially 10% by weight or less, especially 5% by weight or less based on the total amount of the external oil solid composition. Moreover, it can also be 3 weight% or less. Content of an aqueous base may be 0.00001 weight% or more with respect to the whole quantity of the oil-based solid composition for external use.
  • a base in which water is mixed with a hydrocarbon compound is also preferable.
  • the content of water is, for example, 30% by weight or less, especially 20% by weight or less, especially 10% by weight or less, especially 5% by weight or less (particularly 5% by weight) with respect to the total amount of the external oily solid composition. Less), especially 3% by weight or less, especially 1% by weight or less, especially 0.5% by weight or less.
  • the water content may be 0.00001% by weight or more based on the total amount of the external oily solid composition.
  • the total content of the hydrocarbon base is preferably 40% by weight or more, more preferably 50% by weight or more, and particularly preferably 60% by weight or more based on the total amount of the base or carrier. It can also be 80 weight% or more, or 90 weight% or more. In this case, the upper limit of the total content of the hydrocarbon base can be about 99% by weight with respect to the total amount of the base or carrier.
  • oily solid composition for external use of the present invention contains a water-soluble polyhydric alcohol (polyhydric alcohol is usually water-soluble), its content is less than 25% by weight with respect to the total amount of the composition, It can be less than 10% by weight, especially less than 5% by weight. Moreover, water-soluble polyhydric alcohol can also be not included.
  • polyhydric alcohol is usually water-soluble
  • its content is less than 25% by weight with respect to the total amount of the composition, It can be less than 10% by weight, especially less than 5% by weight.
  • water-soluble polyhydric alcohol can also be not included.
  • the oily solid composition for external use of the present invention comprises “one or more pharmaceutically active ingredients selected from corticosteroids and antihistamines, water-soluble polyhydric alcohols, higher fatty acid salts, water-soluble polymers, And a composition containing purified water ”. Further, it may be other than “a composition containing a water-soluble polyhydric alcohol, a higher fatty acid salt, a water-soluble polymer, and purified water”.
  • the oily solid composition for external use of the present invention is composed of “an alkylene glycol selected from steroids, unsaturated fatty acid alcohols, propylene glycol, butylene glycol, dipropylene glycol, dibutylene glycol, stiffeners (especially thickeners, Wax-like substances, especially monoesters of carboxylic acids having 14 to 36 carbon atoms and alcohols having 14 to 36 carbon atoms, or triglycerides of fatty acids having 18 to 36 carbon atoms or glycol esters of fatty acids having 18 to 36 carbon atoms) It may be other than “composition”.
  • an alkylene glycol selected from steroids, unsaturated fatty acid alcohols, propylene glycol, butylene glycol, dipropylene glycol, dibutylene glycol, stiffeners (especially thickeners, Wax-like substances, especially monoesters of carboxylic acids having 14 to 36 carbon atoms and alcohols having 14 to 36 carbon atoms, or triglycerides of fatty acids having
  • an alkylene glycol selected from unsaturated fatty acid alcohol, propylene glycol, butylene glycol, dipropylene glycol, dibutylene glycol, a stiffening agent (in particular, a thickener, especially a waxy substance, especially a carbon atom having 14 to 36 carbon atoms). And a monoester of an acid and an alcohol having 14 to 36 carbon atoms, or a triglyceride of a fatty acid having 18 to 36 carbon atoms or a glycol ester of a fatty acid having 18 to 36 carbon atoms).
  • oily solid composition for external use of the present invention is other than “a composition containing corticosteroid, petrolatum, wax, about 5 to about 20% by weight of propylene glycol and an emulsifier and substantially free of water”. It can be. It can also be other than “a composition comprising petrolatum, wax, about 5 to about 20% by weight of propylene glycol, and an emulsifier and substantially free of water”.
  • the external oily solid composition of the present invention is an oily composition whose base or carrier is mainly an oily base.
  • the content of the aqueous base in the composition of the present invention is preferably 15% by weight or less, more preferably 10% by weight or less, still more preferably 5% by weight or less, and even more preferably 3% by weight with respect to the total amount of the composition.
  • the base or carrier may be substantially composed of only an oily base (in particular, only of an oily base).
  • the external oily solid composition of the present invention contains an aqueous base
  • the content of the aqueous base may be 0.00001% by weight or more based on the total amount of the composition.
  • the content of water in the composition of the present invention is preferably 30% by weight or less, more preferably 20% by weight or less, still more preferably 10% by weight or less, and even more preferably 5% by weight with respect to the total amount of the composition.
  • the following is particularly preferable, less than 5% by weight is still more preferable, and 3% by weight or less is most preferable. Further, it may be 1% by weight or less, particularly 0.5% by weight or less. It may be substantially free of water (in particular, it does not contain water).
  • the oily solid composition for external use of the present invention contains water, the water content may be 0.00001% by weight or more based on the total amount of the composition.
  • the oily solid composition for external use of the present invention contains an aqueous base, particularly water, it is usually a water-in-oil emulsion, but depending on the surfactant used, it may be an oil-in-water emulsion.
  • the oily external composition for external use of the present invention is a solid composition at a temperature of 25 ° C., and may be a molded composition. “Molded” refers to maintaining a constant shape without flowing at a temperature of 25 ° C.
  • the “molded composition” includes a plastic composition that can be deformed by applying force, and a gel composition. Especially, it is preferable that it is a composition shape
  • the cross-sectional shape in the circumferential direction is not particularly limited, and examples thereof include a circle, an ellipse, a corner, and an indefinite shape. Further, the end surface in the axial direction (upper end surface and / or bottom end surface) may be a flat surface, or a convex surface or a concave surface.
  • the hardness of the oily solid composition for external use of the present invention can be, for example, 1 to 100 (g), preferably 5 to 90 (g), more preferably 10 to 80 (g), More preferably, it is 15 to 65 (g), and particularly preferably 20 to 50 (g). If it is within this range, the formulation can be applied in an appropriate amount without excessively irritating the application part, and prevents folding during use (particularly, folding occurring when the oil-based composition filled in the feeding container is fed), A composition having good slippage is obtained.
  • the hardness in the present invention is a rheometer (trade name “SUN RHEO METER CR-100”, manufactured by Sun Kagaku Co., Ltd.) for a preparation that has been kept constant at about 25 ° C.
  • a cylindrical adapter (adapter) having a diameter of 1 mm is made to enter the central position of the cylindrical container at a speed of 20 mm / min, and means the maximum value for 30 seconds after entering (unit: g).
  • the oily solid composition for external use of the present invention can be applied to the skin or mucous membrane, but is preferably a composition for external use on the skin.
  • the skin includes the scalp.
  • the oily external composition for external use of the present invention can be produced according to a conventional method. For example, all components (including solid components and / or liquid or fluid components) are heated and mixed and stirred to be dissolved or dispersed, filled into a mold, cooled, and filled into a container. Although it can manufacture, it is not limited to this manufacturing method.
  • the present invention relates to a method for reducing friction with the skin or mucous membrane during application of this composition by containing (A) a steroid compound and / or (B) an antihistamine in an oily solid composition for external use. Is included. The type and content of each component, the properties of the composition, and the like are as described for the external oil solid composition of the present invention.
  • Test Example 1 Evaluation of friction during application (1) An oily stick-shaped composition (weight: about 3.4 g) having the composition shown in Table 1 was prepared by filling a feeding container having a diameter of 1.3 cm by a conventional method. Specifically, the ingredients shown in Table 1 below are heated and dissolved, filled into a cylindrical body of a feeding container, cooled and solidified into a rod shape, and then dissolved and solidified again to prepare a preparation with a flat surface. Created. Friction at the time of application of each stick preparation was evaluated using a friction tester ("Tristatic Laboratories (Trilab Tribomaster Type: TL201Sa)" manufactured by Trinity Laboratories).
  • each stick-shaped composition filled in the container is set in a holder in a state where it is fed out by about 0.5 cm, and the average dynamic friction coefficient ( ⁇ k) is a condition of a moving speed of 2 mm / min, a measuring distance of 50 mm, and a load of 50 g.
  • Friction coefficient ratio (%) (Friction coefficient of each Example / Friction coefficient of Comparative Example 1) ⁇ 100 (1) The friction coefficient ratio is shown in Table 1 and FIG.
  • the friction coefficient is reduced by blending prednisolone valerate acetate, hydrocortisone acetate, or diphenhydramine into the oily base, and the friction coefficient is blended by blending prednisolone valerate acetate and diphenhydramine. Remarkably decreased.
  • the hardness of the oily composition of Example 1-1 was measured and found to be 32.63 (g).
  • the hardness of the preparation separately prepared in the same manner as in Example 1-1 was constant temperature at about 25 ° C. for 12 hours or more, and then a rheometer (trade name “SUN RHEO METER CR-100”, stock Using a product made by San Kagaku Co., Ltd., a cylindrical adapter (adapter) having a diameter of 1 mm is made to enter the center of the feeding container filled with the oily composition at a speed of 20 mm / min. Was determined (unit: g).
  • Test Example 3 Evaluation of friction during application (3)
  • Formulation Example 1 External oily solid compositions (formulation formulation examples 1 to 3) were prepared according to the following formulation.
  • ⁇ Prescription Formulation Example 1> (1) Liquid paraffin Residue (2) Squalane 10.0% by weight (3) White petrolatum 25.0% by weight (4) Paraffin 20.0% by weight (5) Dexamethasone acetate 0.025% by weight (6) Hardened oil (hardened castor oil type) 5.0% by weight (7) Crotamiton 3.0 wt% 100g total amount
  • the oily solid composition for external use of the present invention can be smoothly applied to the skin or mucous membrane and is comfortable to use.

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Abstract

（Ａ）ステロイド化合物、及び抗ヒスタミン剤からなる群より選ばれる少なくとも１種を含む外用油性固形組成物は、皮膚又は粘膜に滑らかに塗布することができる。この組成物は、スティック状の固形組成物とすることができる。（Ａ）ステロイド化合物の含有量は、組成物の全量に対して、０．０００１～５重量％とすることができ、（Ｂ）抗ヒスタミン剤の含有量は、組成物の全量に対して、０．０１～５重量％とすることができる。

Description

外用油性固形組成物
　本発明は、スティック状などの固体形状の外用油性組成物に関する。
　従来、口紅、リップクリーム、ファウンデーション、化粧下地、アイクリーム、制汗剤、美白剤などの化粧料又は医薬部外品として、スティック状などに成形された油性の組成物が多用されている。このような固形組成物は、塗るときに手が汚れず簡便に使用できる、狭い部分に正確に塗ることができるといったメリットがある。
　しかし、このような固形の油性組成物は、皮膚や、唇などの粘膜上に塗るときに、皮膚又は粘膜上でべたつく等の理由により塗り延ばし難い。近年の消費者は使用感を重視するため、商品化するには皮膚又は粘膜に滑らかに塗布できる組成物にする必要がある。
　本発明は、皮膚又は粘膜に滑らかに塗布することができる外用油性固形組成物を提供することを課題とする。
　本発明者は、上記課題を解決するために研究を重ね、油性固形組成物は、基剤の組成だけでなく、有効成分や添加物のような配合成分によっても塗布時の滑らかさが大きく変化することを見出した。また、特に、（Ａ）ステロイド化合物、並びに／又は（Ｂ）抗ヒスタミン剤を油性固形組成物に配合することにより、皮膚又は粘膜に塗布するときの摩擦が少なくなり、滑らかに塗布できるものとなることを見出した。
　本発明は、上記知見に基づき完成されたものであり、下記の外用油性固形組成物を提供する。
項１．　（Ａ）ステロイド化合物、及び（Ｂ）抗ヒスタミン剤からなる群より選ばれる少なくとも１種を含む外用油性固形組成物。
項２．　（Ａ）ステロイド化合物が、プレドニゾロン、デキサメタゾン、ヒドロコルチゾン、それらのエステル、及びそれらの塩からなる群より選ばれる化合物である、項１に記載の組成物。
項３．　（Ａ）ステロイド化合物が、プレドニゾロン吉草酸エステル酢酸エステル、デキサメタゾン酢酸エステル、ヒドロコルチゾン、及びヒドロコルチゾン酢酸エステルからなる群より選ばれる化合物である、項２に記載の組成物。
項４．　（Ｂ）抗ヒスタミン剤が、ジフェンヒドラミン、及びその塩からなる群より選ばれる少なくとも１種である、項１～３の何れかに記載の組成物。
項５．　（Ａ）ステロイド化合物の含有量が、組成物の全量に対して、０．０００１～５重量％である、項１～４の何れかに記載の組成物。
項６．　（Ｂ）抗ヒスタミン剤の含有量が、組成物の全量に対して、０．０１～５重量％である、項１～５の何れかに記載の組成物。
項７．　さらに、（Ｃ）局所麻酔剤、（Ｄ）抗ヒスタミン剤以外の鎮痒剤、（Ｅ）抗炎症剤、（Ｆ）殺菌剤、及び（Ｇ）清涼化剤からなる群より選ばれる少なくとも１種を含有する、項１～６の何れかに記載の組成物。
項８．　皮膚外用組成物である、項１～７の何れかに記載の組成物。
項９．　スティック状である、項１～８の何れかに記載の組成物。
項１０．　外用油性固形組成物に、（Ａ）ステロイド化合物、並びに／又は（Ｂ）抗ヒスタミン剤を含有させることにより、この組成物の塗布時の皮膚又は粘膜との摩擦を低減する方法。
　一般に、固形の油性組成物は、皮膚又は粘膜上に塗るときに、摩擦が大きく、塗り延ばし難い。この点、本発明の外用油性固形組成物は、ステロイド化合物、及び／又は抗ヒスタミン剤を含むため、皮膚又は粘膜に滑らかに塗布することができる。
　このように、本発明の外用油性固形組成物は塗布時の使用感に優れるため、商品価値が高い。また、塗布時に滑りが悪いと塗布部に炎症や損傷がある場合には刺激につながる恐れがあり、また、皮膚や唇の落ち屑や汚れが組成物に付着して不衛生になりがちであるが、本発明の外用油性固形組成物は、皮膚や粘膜との摩擦が少ないため、炎症や損傷が生じている部位にも塗布しやすく、また、落ち屑や汚れが組成物に付着し難い。また、上記配合成分は、薬理活性を有するため、患部以外の箇所への付着を減らし、患部に限定的に塗布することが好ましいが、本発明の外用油性固形組成物は、滑らかに塗ることができるため、目的部分に正確に塗り易い。
油性固形組成物に（Ａ）ステロイド化合物及び／又は（Ｂ）抗ヒスタミン剤を配合することにより皮膚との摩擦係数が低減したことを示すグラフである。
　以下、本発明を詳細に説明する。
　本発明の組成物は、（Ａ）ステロイド化合物、及び／又は（Ｂ）抗ヒスタミン剤を含む外用油性固形組成物である。
（Ａ）ステロイド化合物
　ステロイド化合物の具体例としては、例えば、プレドニゾロン、ヒドロコルチゾン、コルチゾン、デキサメタゾン、トリアムシノロン、トリアムシノロンアセトニド、ジフルプレドナード、モメタゾン、ジフルコルトロン、フルオニシド、ベクロメタゾン、デプロドン、アルクロメタゾン、フルメタゾン、アムシノニド、クロベタゾン、ジフロラゾン、及びこれらの誘導体が挙げられる。
　誘導体としては、代表的には、エステル（特に、有機酸又は無機酸とのエステル）、塩、及びエステルの塩が挙げられる。
　ステロイド化合物は、水和物、半水和物、又は無水物であり得る。
　エステルとしては、例えば、吉草酸、酢酸、コハク酸、酪酸（ブタン酸）、プロピオン酸、スルホ安息香酸、シペシル酸、パルミチン酸、フランカルボン酸、ピバル酸のような有機酸とのエステル；リン酸のような無機酸とのエステルが挙げられる。また、１分子中にエステルを複数含んでいてよい。１分子中にエステルを複数含む場合、１種の酸とのエステルを複数含んでいてもよく、或いは、２種以上の酸とのエステルを含んでいてもよい。
　塩としては、有機塩基との塩（メチルアミン塩、トリエチルアミン塩、トリエタノールアミン塩、モルホリン塩、ピペラジン塩、ピロリジン塩、トリピリジン塩、ピコリン塩のような有機アミン塩など）、無機塩基との塩（アンモニウム塩；ナトリウム塩、カリウム塩のようなアルカリ金属塩、カルシウム塩、マグネシウム塩のようなアルカリ土類金属塩、亜鉛塩、アルミニウム塩のような金属塩など）が挙げられる。中でも、ナトリウム塩、カリウム塩などのアルカリ金属塩が好ましい。
　ステロイド化合物の誘導体の具体例としては、プレドニゾロン吉草酸エステル酢酸エステル（ＰＶＡ）、プレドニゾロンコハク酸エステル、プレドニゾロン酢酸エステル、プレドニゾロンリン酸エステルなどのプレドニゾロンエステル、デキサメタゾン吉草酸エステル、デキサメタゾンプロピオン酸エステル、デキサメタゾン酢酸エステル、デキサメタゾンリン酸エステル、デキサメタゾンメタスルホ安息香酸エステル、デキサメタゾンシペシル酸エステル、デキサメタゾンパルミチン酸エステルなどのデキサメタゾンエステル、ヒドロコルチゾン酪酸エステル（特に、ヒドロコルチゾン－１７－ブチレート）、ヒドロコルチゾン酢酸エステル、ヒドロコルチゾンコハク酸エステル、ヒドロコルチゾン酪酸エステル、ヒドロコルチゾン酪酸エステルプロピオン酸エステル、ヒドロコルチゾンリン酸エステルなどのヒドロコルチゾンエステル、モメタゾンフランカルボン酸エステル、ジフルコルトロン吉草酸エステル、ベクロメタゾンプロピオン酸エステル、ベクロメタゾンジプロピオン酸エステル、クロベタゾン酪酸エステル、デプロドンプロピオン酸エステル、アルクロメタゾンプロピオン酸エステル、フルメタゾンピバル酸エステル、クロベタゾンプロピオン酸エステル、クロベタゾン酪酸エステル、ジフロラゾン酢酸エステルなどが挙げられる。
　中でも、プレドニゾロン吉草酸エステル酢酸エステル、デキサメタゾン酢酸エステル、ヒドロコルチゾン、ヒドロコルチゾン酢酸エステルが好ましく、プレドニゾロン吉草酸エステル酢酸エステル、ヒドロコルチゾン、ヒドロコルチゾン酢酸エステルがより好ましく、プレドニゾロン吉草酸エステル酢酸エステルが特に好ましい。
　抗ヒスタミン剤を含まない場合、ステロイド化合物として、プレドニゾロン、デキサメタゾン、ヒドロコルチゾン、及び／又はこれらの誘導体（特に、エステル）を用いることにより特に顕著に皮膚との摩擦が低減する。中でも、プレドニゾロン吉草酸エステル酢酸エステル、デキサメタゾン酢酸エステル、ヒドロコルチゾン、ヒドロコルチゾン酢酸エステルが好ましく、プレドニゾロン吉草酸エステル酢酸エステル、ヒドロコルチゾン、ヒドロコルチゾン酢酸エステルがより好ましく、プレドニゾロン吉草酸エステル酢酸エステルが特に好ましい。
　ステロイド化合物は、１種を単独で、又は２種以上を組み合わせて使用できる。
　ステロイド化合物の含有量は、組成物の全量に対して、０．０００１重量％以上が好ましく、０．００１重量％以上がより好ましく、０．０１重量％以上がさらにより好ましい。また、５重量％以下が好ましく、２．５重量％以下がより好ましく、１重量％以下がさらに好ましく、０．５重量％以下がさらにより好ましい。この範囲であれば、適切な薬理活性が得られると共に、滑りが良い組成物となる。
　組成物の全量に対するステロイド化合物の含有量としては、０．０００１～５重量％、０．０００１～２．５重量％、０．０００１～１重量％、０．０００１～０．５重量％、０．００１～５重量％、０．００１～２．５重量％、０．００１～１重量％、０．００１～０．５重量％、０．０１～５重量％、０．０１～２．５重量％、０．０１～１重量％、０．０１～０．５重量％が挙げられる。
　中でも、プレドニゾロン又はその誘導体（特に、エステル）の含有量は、組成物の全量に対して、０．０１重量％以上が好ましく、０．０６重量％以上がより好ましく、０．１重量％以上がさらにより好ましい。また、１　重量％以下が好ましく、０．５重量％以下がより好ましく、０．２重量％以下がさらにより好ましい。０．１５重量％が特に好ましい。
　組成物の全量に対するプレドニゾロン又はその誘導体（特に、エステル）の含有量としては、０．０１～１重量％、０．０１～０．５重量％、０．０１～０．２重量％、０．０１～０．１５重量％、０．０６～１重量％、０．０６～０．５重量％、０．０６～０．２重量％、０．０６～０．１５重量％、０．１～１重量％、０．１～０．５重量％、０．１～０．２重量％、０．１～０．１５重量％が挙げられる。
　また中でも、デキサメタゾン又はその誘導体（特に、エステル）の含有量は、組成物の全量に対して、０．００５重量％以上が好ましく、０．０１重量％以上がより好ましく、０．０１２５重量％以上がさらにより好ましい。また、０．１重量％以下が好ましく、０．０５重量％以下がより好ましく、０．０２５重量％以下がさらにより好ましい。
　組成物の全量に対するデキサメタゾン又はその誘導体（特に、エステル）の含有量としては、０．００５～０．１重量％、０．００５～０．０５重量％、０．００５～０．０２５重量％、０．０１～０．１重量％、０．０１～０．０５重量％、０．０１～０．０２５重量％、０．０１２５～０．１重量％、０．０１２５～０．０５重量％、０．０１２５～０．０２５重量％が挙げられる。
　また中でも、ヒドロコルチゾン又はその誘導体（特に、エステル）の含有量は、組成物の全量に対して、０．０５重量％以上が好ましく、０．１重量％以上がより好ましく、０．１５重量％以上がさらにより好ましい。また、２重量％以下が好ましく、１重量％以下がより好ましく、０．５重量％以下がさらにより好ましい。
　組成物の全量に対するヒドロコルチゾン又はその誘導体（特に、エステル）の含有量としては、０．０５～２重量％、０．０５～１重量％、０．０５～０．５重量％、０．１～２重量％、０．１～１重量％、０．１～０．５重量％、０．１５～２重量％、０．１５～１重量％、０．１５～０．５重量％が挙げられる。
（Ｂ）抗ヒスタミン剤
　抗ヒスタミン剤としては、ジフェンヒドラミン、ブロモジフェンヒドラミン、クレマスチン、クロルフェノキサミン、ジフェニルピラリン、ドキシラミン、オルフェナドリン、フェニルトロキサミンのようなエタノールアミン系抗ヒスタミン剤、クロルフェニラミン、ジメチンデン、タラスチンのようなプロピルアミン系抗ヒスタミン剤、メピラミン、メタピリレン、トリペレナミンのようなエチレンジアミン系抗ヒスタミン剤、アリメマジン、ヒドロキシエチルプロメタジン、イソチペンジル、メキタジン、オキソメマジン、プロメタジンのようなフェノチアジン系抗ヒスタミン剤、ブクリジン、セチリジン、ホモクロルシクリジン、シクリジン、ヒドロキシジン、レボセチリジン、メクリジン、オキサトミドのようなピペラジン系抗ヒスタミン剤、ケトチフェン、オロパタジン、フェキソフェナジン、ロラタジン、テルフェナジン、アンタゾリン、アザタジン、バミピン、シプロヘプタジン、デプトロピン、エバスチン、エメダスチン、エピナスチン、メブヒドロリン、ミゾラスチン、ピメチキセン、ピロブタミン、キフェナジン、ルパタジン、トリプロリジン、アクリバスチン、アステミゾール、アゼラスチン、ビラスチン、デスロラタジン、及びこれらの塩などが挙げられる。
　抗ヒスタミン剤は、水和物、半水和物、又は無水物であり得る。
　塩は、薬学的又は生理学的に許容される塩であればよく、無機酸塩、有機酸塩などが挙げられる。無機酸塩としては、塩酸塩、臭化水素酸塩、硝酸塩、硫酸塩、リン酸塩などが挙げられる。有機酸塩としては、酢酸塩、トリフルオロ酢酸塩、酪酸塩、パルミチン酸塩、ステアリン酸塩のようなモノカルボン酸塩、フマル酸塩、マレイン酸塩、コハク酸塩、マロン酸塩のような多価カルボン酸塩、乳酸塩、酒石酸塩、クエン酸塩のようなオキシカルボン酸塩、メタンスルホン酸塩、トルエンスルホン酸塩、トシル酸塩、ナパジシル酸塩のような有機スルホン酸塩などが挙げられる。
　具体的には、ジフェンヒドラミン塩酸塩、ブロモジフェンヒドラミン塩酸塩、クレマスチンフマル酸塩、クロルフェノキサミン塩酸塩、ジフェニルピラリン塩酸塩、ドキシラミンコハク酸塩、オルフェナドリン塩酸塩、フェニルトロキサミンクエン酸塩、クロルフェニラミンマレイン酸塩、ジメチンデンマレイン酸塩、メピラミンマレイン酸塩、メタピリレン塩酸塩、トリペレナミン塩酸塩、アリメマジン酒石酸塩、イソチペンジル塩酸塩、オキソメマジン塩酸塩、プロメタジン塩酸塩、セチリジン塩酸塩、ホモクロルシクリジン塩酸塩、シクリジン塩酸塩、ヒドロキシジン塩酸塩、レボセチリジン塩酸塩、メクリジン塩酸塩、ケトチフェンフマル酸塩、オロパタジン塩酸塩、フェキソフェナジン塩酸塩、アンタゾリン塩酸塩、アザタジンジマレイン酸塩、バミピン塩酸塩、シプロヘプタジン塩酸塩、デプトロピンクエン酸塩、エメダスチンフマル酸塩、エピナスチン塩酸塩、メブヒドロリンナパジシル酸塩、ルパタジンフマル酸塩、トリプロリジン塩酸塩、アゼラスチン塩酸塩が挙げられる。
　中でも、エタノールアミン系抗ヒスタミン剤が好ましく、ジフェンヒドラミン又はその塩（特に、塩酸塩）がより好ましく、ジフェンヒドラミンがさらにより好ましい。
　抗ヒスタミン剤は、１種を単独で、又は２種以上を組み合わせて使用できる。
　抗ヒスタミン剤の含有量は、組成物の全量に対して、０．０１重量％以上が好ましく、０．１重量％以上がより好ましく、０．５重量％以上がさらにより好ましい。また、５重量％以下が好ましく、３重量％以下がより好ましく、２重量％以下がさらにより好ましい。また、１重量％以下とすることもできる。この範囲であれば、適切な薬理活性が得られると共に、滑りが良い組成物となる。
　組成物の全量に対する抗ヒスタミン剤の含有量としては、０．０１～５重量％、０．０１～３重量％、０．０１～２重量％、０．０１～１重量％、０．１～５重量％、０．１～３重量％、０．１～２重量％、０．１～１重量％、０．５～５重量％、０．５～３重量％、０．５～２重量％、０．５～１重量％が挙げられる。
　本発明の外用油性固形組成物は、上記（Ａ）成分、及び／又は（Ｂ）成分に加えて、（Ｃ）抗ヒスタミン剤以外の鎮痒剤、（Ｄ）局所麻酔剤、（Ｅ）非ステロイド性抗炎症剤、（Ｆ）殺菌剤、及び（Ｇ）清涼化剤の１種又は２種以上を含んでいても、滑らかに塗布できるという効果を有する。この「２種以上」は、例えば（Ｃ）成分と（Ｄ）成分を含む場合や、（Ｃ）成分の２種以上を含む場合を包含する。
（Ｃ）抗ヒスタミン剤以外の鎮痒剤
　抗ヒスタミン剤以外の鎮痒剤としては、クロタミトン、イクタモール、モクタール、チモールなどが挙げられる。中でも、クロタミトンが好ましい。
　抗ヒスタミン剤以外の鎮痒剤は、水和物、半水和物、又は無水物であり得る。
　抗ヒスタミン剤以外の鎮痒剤の含有量は、組成物の全量に対して、０．０１重量％以上が好ましく、０．１重量％以上がより好ましく、１重量％以上がさらにより好ましい。また、２０重量％以下が好ましく、１５重量％以下がより好ましく、１０重量％以下がさらにより好ましい。この範囲であれば、適切な薬理活性が得られると共に、滑りが良い組成物となる。
　組成物の全量に対する抗ヒスタミン剤以外の鎮痒剤の含有量としては、０．０１～２０重量％、０．０１～１５重量％、０．０１～１０重量％、０．１～２０重量％、０．１～１５重量％、０．１～１０重量％、１～２０重量％、１～１５重量％、１～１０重量％が挙げられる。
（Ｄ）局所麻酔剤
　局所麻酔剤としては、リドカイン、ジブカイン、メピバカイン、ブピバカイン、ロピバカイン、レボブピバカイン、オキセサゼイン、及びこれらの塩のようなアミン構造及びアミド構造を有する局所麻酔剤、コカイン、プロカイン、クロロプロカイン、テトラカイン、及びこれらの塩のようなアミン構造及びエステル構造を有する局所麻酔剤、エステル構造を有するアミノ安息香酸エチル、オキシポリエトキシドデカンなどが挙げられる。
　局所麻酔剤は、水和物、半水和物、又は無水物であり得る。
　塩は、薬学的又は生理学的に許容される塩であればよく、無機酸塩、有機酸塩などが挙げられる。無機酸塩としては、塩酸塩、臭化水素酸塩、硝酸塩、硫酸塩、リン酸塩などが挙げられる。有機酸塩としては、酢酸塩、トリフルオロ酢酸塩、酪酸塩、パルミチン酸塩、ステアリン酸塩のようなモノカルボン酸塩、フマル酸塩、マレイン酸塩、コハク酸塩、マロン酸塩のような多価カルボン酸塩、乳酸塩、酒石酸塩、クエン酸塩のようなオキシカルボン酸塩、メタンスルホン酸塩、トルエンスルホン酸塩、トシル酸塩、ナパジシル酸塩のような有機スルホン酸塩などが挙げられる。
　具体的には、リドカイン塩酸塩、ジブカイン塩酸塩、メピバカイン塩酸塩、ブピバカイン塩酸塩、ロピバカイン塩酸塩、レボブピバカイン塩酸塩、オキセサゼイン塩酸塩、コカイン塩酸塩、プロカイン塩酸塩、クロロプロカイン塩酸塩、テトラカイン塩酸塩などが挙げられる。
　中でも、リドカイン、ジブカイン、アミノ安息香酸エチル、オキシポリエトキシドデカン、又はそれらの塩（塩酸塩など）が好ましく、リドカイン又はその塩がより好ましく、リドカイン、塩酸リドカインがさらに好ましく、リドカインがさらにより好ましい。
　局所麻酔剤は、１種を単独で、又は２種以上を組み合わせて使用できる。
　局所麻酔剤の含有量は、組成物の全量に対して、０．０１重量％以上が好ましく、０．０５重量％以上がより好ましく、０．１重量％以上がさらに好ましく、０．５重量％以上がさらにより好ましい。また、１重量％以上とすることもできる。また、５重量％以下が好ましく、３重量％以下がより好ましく、２重量％以下がさらにより好ましい。この範囲であれば、適切な薬理活性が得られると共に、滑りが良い組成物となる。
　組成物の全量に対する局所麻酔剤の含有量としては、０．０１～５重量％、０．０１～３重量％、０．０１～２重量％、０．０５～５重量％、０．０５～３重量％、０．０５～２重量％、０．１～５重量％、０．１～３重量％、０．１～２重量％、０．５～５重量％、０．５～３重量％、０．５～２重量％、１～５重量％、１～３重量％、１～２重量％が挙げられる。
（Ｅ）非ステロイド性抗炎症剤
　非ステロイド性抗炎症剤としては、アラントイン、グリチルリチン酸、グリチルリチン酸メチル、グリチルリチン酸ステアリル、グリチルレチン酸、グリチルレチン酸ステアリル、アセトアミノフェン、イプシロン－アミノカプロン酸、ベルベリン、アズレン、ブロメライン、亜鉛；甘草抽出物、セージエキス、ローズマリーエキスのような植物抽出物；リゾチーム、セラペプターゼ、セミアルカリプロティナーゼのような酵素系抗炎症剤；メフェナム酸、フルフェナム酸、トルフェナム酸のようなフェナム酸系抗炎症剤；アセメタシン、インドメタシン、インドメタシンファルネシル、エドトラク、ジクロフェナク、スリンダク、ナブトメン、フェンブフェン、プログルメタシン、モフェゾラクのようなアリール酢酸系抗炎症剤；アミノブロフェン、イブプロフェン、オキサプロジン、ケトプロフェン、ザルトプロフェン、チアプロフェン酸、ナプロキセン、フルルビプロフェン、ザルトプロフェン、イブプロフェンピコノール、フルルビプロフェンアキセチル、フェノプロフェン、プラノプロフェン、ロキソプロフェンのようなプロピオン酸系抗炎症剤；アンピロキシカム、テノキシカム、ピロキシカム、メロキシカム、ロルノキシカムのようなオキシカム系抗炎症剤などが挙げられる。これらは塩であってもよい。
　非ステロイド性抗炎症剤は、水和物、半水和物、又は無水物であり得る。
　塩は、薬学的又は生理学的に許容される塩であればよく、無機酸塩、有機酸塩などが挙げられる。無機酸塩としては、塩酸塩、臭化水素酸塩、硝酸塩、硫酸塩、リン酸塩などが挙げられる。有機酸塩としては、酢酸塩、トリフルオロ酢酸塩、酪酸塩、パルミチン酸塩、ステアリン酸塩のようなモノカルボン酸塩、フマル酸塩、マレイン酸塩、コハク酸塩、マロン酸塩のような多価カルボン酸塩、乳酸塩、酒石酸塩、クエン酸塩のようなオキシカルボン酸塩、メタンスルホン酸塩、トルエンスルホン酸塩、トシル酸塩、ナパジシル酸塩のような有機スルホン酸塩などが挙げられる。
　また、有機塩基との塩（メチルアミン塩、トリエチルアミン塩、トリエタノールアミン塩、モルホリン塩、ピペラジン塩、ピロリジン塩、トリピリジン塩、ピコリン塩のような有機アミン塩など）、無機塩基との塩（アンモニウム塩；ナトリウム塩、カリウム塩のようなアルカリ金属塩、カルシウム塩、マグネシウム塩のようなアルカリ土類金属塩、亜鉛塩、アルミニウム塩のような金属塩など）も挙げられる。
　具体的には、アラントイン、グリチルリチン酸ジカリウム塩、グリチルリチン酸モノアンモニウム塩、グリチルレチン酸、グリチルレチン酸ステアリル、インドメタシン塩酸塩、ジクロフェナクナトリウム塩、ブロムフェナク酸ナトリウム塩、ベルベリン硫酸塩、ベルベリン塩酸塩、ベルベリンタンニン酸塩、アズレンスルホン酸ナトリウム塩、硫酸亜鉛、乳酸亜鉛、リゾチーム塩酸塩、プログルメタシンマレイン酸塩、フェノプロフェンカルシウム塩、ロキソプロフェンナトリウム塩などが挙げられる。
　中でも、アラントイン、グリチルリチン酸ジカリウム塩、グリチルリチン酸モノアンモニウム塩、グリチルレチン酸、グリチルレチン酸ステアリルが好ましく、アラントイン、グリチルリチン酸ジカリウム塩、グリチルリチン酸モノアンモニウム塩、グリチルレチン酸がより好ましく、グリチルレチン酸がさらに好ましい。
　非ステロイド性抗炎症剤は、１種を単独で、又は２種以上を組み合わせて使用できる。
　非ステロイド性抗炎症剤の含有量は、組成物の全量に対して、０．０１重量％以上が好ましく、０．１重量％以上がより好ましく、０．５重量％以上がさらに好ましい。また、５重量％以下が好ましく、３重量％以下がより好ましく、１重量％以下がさらにより好ましい。この範囲であれば、適切な薬理活性が得られると共に、滑りが良い組成物となる。
　組成物の全量に対する非ステロイド性抗炎症剤の含有量としては、０．０１～５重量％、０．０１～３重量％、０．０１～１重量％、０．１～５重量％、０．１～３重量％、０．１～１重量％、０．５～５重量％、０．５～３重量％、０．５～１重量％が挙げられる。
（Ｆ）殺菌剤
　殺菌剤としては、イソプロピルメチルフェノール、フェノキシエタノール、塩化デカリニウム、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウム、塩酸クロルへキシジン、グルコン酸クロルヘキシジン、塩酸アルキルジアミノエチルグリシン、塩化セチルピリジニウム、安息香酸ナトリウム、エタノール、クロロブタノール、ソルビン酸、ソルビン酸カリウム、デヒドロ酢酸ナトリウム、パラオキシ安息香酸メチル、パラオキシ安息香酸エチル、パラオキシ安息香酸プロピル、パラオキシ安息香酸ブチル、硫酸オキシキノリン、フェネチルアルコール、ベンジルアルコール、サリチル酸、クレゾール、トリクロサン、及びビグアニド化合物などが挙げられる。
　中でも、イソプロピルメチルフェノール、塩化ベンザルコニウム、塩化ベンゼトニウムが好ましく、イソプロピルメチルフェノールがより好ましい。
　殺菌剤は、１種を単独で、又は２種以上を組み合わせて使用できる。
　殺菌剤は、水和物、半水和物、又は無水物であり得る。
　なお、本発明の外用油性固形組成物は、抗生物質を含まないものとすることもできる。
　殺菌剤の含有量は、組成物の全量に対して、０．００１重量％以上が好ましく、０．０１重量％以上がより好ましく、０．０５重量％以上がさらに好ましい。また、３重量％以下が好ましく、１重量％以下がより好ましく、０．５重量％以下がさらにより好ましい。この範囲であれば、適切な殺菌効果が得られると共に、滑りが良い組成物となる。
　組成物の全量に対する殺菌剤の含有量としては、０．００１～３重量％、０．００１～１重量％、０．００１～０．５重量％、０．０１～３重量％、０．０１～１重量％、０．０１～０．５重量％、０．０５～３重量％、０．０５～１重量％、０．０５～０．５重量％が挙げられる。
（Ｇ）清涼化剤
　清涼化剤としては、メントール、カンフル、ボルネオール、ゲラニオール、シネオール、アネトール、リモネン、オイゲノールのようなテルペン類（これらはｄ体、ｌ体又はｄｌ体のいずれでもよい。）；ユーカリ油、ベルガモット油、ペパーミント油、クールミント油、スペアミント油、ウイキョウ油、ハッカ油、ケイヒ油、ローズ油、テレビン油のような精油などが挙げられる。
　中でも、メントール、カンフル、ボルネオールが好ましく、メントールがより好ましい。
　清涼化剤は、１種を単独で、又は２種以上を組み合わせて使用できる。
　清涼化剤の含有量は、組成物の全量に対して、０．００１重量％以上が好ましく、０．０１重量％以上がより好ましく、０．１重量％以上がさらに好ましい。また、１０重量％以下が好ましく、５重量％以下がより好ましく、３．５重量％以下がさらにより好ましい。この範囲であれば、適切な清涼化効果が得られると共に、滑りが良い組成物となる。
　組成物の全量に対する清涼化剤の含有量としては、０．００１～１０重量％、０．００１～５重量％、０．００１～３．５重量％、０．０１～１０重量％、０．０１～５重量％、０．０１～３．５重量％、０．１～１０重量％、０．１～５重量％、０．１～３．５重量％が挙げられる。
その他の成分
　本発明の外用油性固形組成物は、上記有効成分を、医薬品、医薬部外品、又は化粧品に使用される基剤又は担体、及び必要に応じて添加剤や、その他の生理活性又は薬理活性成分と混合して、医薬品、医薬部外品、又は化粧品の外用組成物とすることができる。特に、医薬組成物（医薬外用組成物）であり得る。
　添加剤としては、例えば、酸化防止剤、界面活性剤、増粘剤、防腐剤又は保存剤、ｐＨ調整剤、安定化剤、キレート剤、紫外線吸収剤又は紫外線散乱剤、刺激軽減剤、着色剤、香料などが挙げられる。
　添加剤は、１種を単独で、又は２種以上を組み合わせて使用できる。
　また、添加剤は、本発明の効果を損なわない範囲で使用することができる。
　酸化防止剤としては、ジブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール、ｐ－ヒドロキシアニソール、ソルビン酸、亜硫酸ナトリウム、アスコルビン酸、アスコルビン酸誘導体（アスコルビン酸ステアリン酸エステル、アスコルビン酸パルミチン酸エステル、ジパルミチン酸アスコルビル、アスコルビン酸モノリン酸エステル、アスコルビン酸ジリン酸エステル、アスコルビン酸トリリン酸エステル、アスコルビン酸硫酸エステルなど）、トコフェロール、トコフェロール誘導体（酢酸トコフェロール、コハク酸トコフェロール、コハク酸トコフェロールカルシウムなど）、エリソルビン酸、Ｌ－システイン塩酸、リコピン、グルタチオン、没食子酸プロピル、タンニン酸、エピガロカテキン、アントシアニン、ヒドロキシチロソール、ノルヒドログアセレテン酸、カフェイン酸、酵素（カタラーゼ、スーパーオキシドディスムターゼ、グルタチオンパーオキシダーゼ、エラスターゼなど）などが挙げられる。
　本発明の組成物が、水などの水性基剤や水溶性成分を含む場合は界面活性剤が配合されることもある。
　界面活性剤としては、ソルビタンモノイソステアレート、ソルビタンモノラウレート、ソルビタンモノパルミテート、ソルビタンモノステアレート、ペンタ－２－エチルヘキシル酸ジグリセロールソルビタン、及びテトラ－２－エチルヘキシル酸ジグリセロールソルビタンのようなソルビタン脂肪酸エステル類；モノステアリン酸プロピレングリコールのようなプロピレングリコール脂肪酸エステル類；ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油４０（ＨＣＯ－４０）、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油５０（ＨＣＯ－５０）、ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油６０（ＨＣＯ－６０）、及びポリオキシエチレン硬化ヒマシ油８０などの硬化ヒマシ油誘導体；モノラウリル酸ポリオキシエチレン（２０）ソルビタン（ポリソルベート２０）、モノステアリン酸ポリオキシエチレン（２０）ソルビタン（ポリソルベート６０）、モノオレイン酸ポリオキシエチレン（２０）ソルビタン（ポリソルベート８０）、及びイソステアリン酸ポリオキシエチレン（２０）ソルビタンのようなポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル類；ポリオキシエチレンモノヤシ油脂肪酸グリセリル；グリセリンアルキルエーテル；アルキルグルコシド；ポリオキシエチレンセチルエーテルのようなポリオキシアルキレンアルキルエーテル；ステアリルアミン、及びオレイルアミンのようなアミン類；ポリオキシエチレン・メチルポリシロキサン共重合体、ラウリルＰＥＧ－９ポリジメチルシロキシエチルジメチコン、及びＰＥＧ－９ポリジメチルシロキシエチルジメチコンのようなシリコーン系界面活性剤；リン脂質、サーファクチン、及びサポニンなどの天然界面活性剤；ステアリン酸ジエチルアミノエチルアミド、及びステアリン酸ジエチルアミノプロピルアミドなどの脂肪酸アミドアミン；トリラウリルアミン、ジメチルステアリルアミン、及びジ-2-エチルヘキシルアミンなどのアルキルアミン；並びにステアリン酸ジメチルアミノプロピルアミド、及びラウリルヒドロキシスルホベタインなどのベタイン系両性界面活性剤などが挙げられる。
　増粘剤としては、グアーガム、ローカストビーンガム、カラギーナン、キサンタンガム、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、カルボキシビニルポリマー、アクリル酸メタクリル酸アルキル共重合体、ポリエチレングリコール、ベントナイト、アルギン酸、マクロゴール、コンドロイチン硫酸ナトリウム、ヒアルロン酸、並びにセルロース系増粘剤（メチルセルロース、エチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、及びカルボキシエチルセルロースなど）などが挙げられる。
　防腐剤又は保存剤としては、安息香酸、安息香酸ナトリウム、デヒドロ酢酸、デヒドロ酢酸ナトリウム、パラオキシ安息香酸イソブチル、パラオキシ安息香酸イソプロピル、パラオキシ安息香酸ブチル、パラオキシ安息香酸エチル、パラオキシ安息香酸プロピル、パラオキシ安息香酸ベンジル、パラオキシ安息香酸メチル、フェノキシエタノール、ベンジルアルコール、クロロブタノール、ソルビン酸及びその塩、グルコン酸クロルヘキシジン、アルカンジオール、並びにグリセリン脂肪酸エステルなどが挙げられる。防腐剤又は保存剤の中には、（Ｆ）殺菌剤に含まれるものもある。
　ｐＨ調整剤としては、例えば、無機酸（塩酸、及び硫酸など）、有機酸（乳酸、乳酸ナトリウム、クエン酸、クエン酸ナトリウム、コハク酸、及びコハク酸ナトリウムなど）、無機塩基（水酸化カリウム、及び水酸化ナトリウムなど）、並びに有機塩基（トリエタノールアミン、ジイソプロパノールアミン、及びトリイソプロパノールアミンなど）などが挙げられる。
　安定化剤としては、例えば、ポリアクリル酸ナトリウム、ジブチルヒドロキシトルエン、及びブチルヒドロキシアニソールなどが挙げられる。
　キレート剤としては、ＥＤＴＡ・２ナトリウム塩、ＥＤＴＡ・カルシウム・２ナトリウム塩などが挙げられる。
　刺激低減剤としては、甘草エキス、及びアルギン酸ナトリウムなどが挙げられる。
　紫外線吸収剤又は紫外線散乱剤としては、パラメトキシケイ皮酸2-エチルヘキシル、2-[4-(ジエチルアミノ)-2-ヒドロキシベンゾイル]安息香酸ヘキシルエステル、2,4,6-トリス〔4-(2-エチルヘキシルオキシカルボニル)アニリノ〕-1,3,5-トリアジン、ｔ-ブチルメトキシジベンゾイルメタン、ジベンジリデンジオキソイミダゾリジンプロピオン酸エチルヘキシル、エトルヘキシルトリアゾリン、パラアミノ安息香酸およびその誘導体、パラジメチルアミノ安息香酸オクチル、サリチル酸エチレングリコール、ジヒドロキシベンゾフェノン、酸化チタン、及び酸化亜鉛などが挙げられる。
　着色料としては、法定色素ハンドブック（日本化粧品工業連合会編（２００４））に記載された色素などが挙げられる。
　なお、本発明の外用油性固形組成物は、皮膚の炎症、発赤、色素沈着などの皮膚疾患を隠すための成分を含まないものとすることができる。
　香料としては、ラベンダー油、ローズマリー油、クラリセージ油、タイム油、ベルガモット油、ユーカリ油等のハーブ系精油、ペパーミント油、スペアミント油、ハッカ油等のミント系精油、オレンジ油、レモン油、グレープフルーツ油等の柑橘系精油のような各種精油、調合香料等が挙げられる。香料の中には、（Ｇ）成分として含まれるものもある。
　その他の生理活性又は薬理活性成分（（Ａ）～（Ｇ）成分以外の生理活性又は薬理活性成分）としては、例えば、保湿成分、ビタミン類、ペプチド又はその誘導体、血行促進成分、細胞賦活化成分、老化防止成分、角質軟化成分、収斂成分、アミノ酸、タンパク質、植物エキス、海藻エキス、抗真菌剤、美白成分などが挙げられる。
　その他の生理活性又は薬理活性成分は、１種を単独で、又は２種以上を組み合わせて使用できる。
　また、その他の生理活性又は薬理活性成分は、本発明の効果を損なわない範囲で使用することができる。
　保湿成分としては、グリセリン、ジプロピレングリコール、１，３－ブチレングリコール、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール、ジグリセリン、ペンタンジオール、ヘキサンジオール、オクタンジオールのような多価アルコール、トレハロース、キシリトール、ソルビトールのような糖類、ヒアルロン酸ナトリウム、ヘパリン類似物質、コンドロイチン硫酸ナトリウム、ケラチン、キチン、キトサンのような高分子化合物、セラミド、コレステロール、リン脂質のような脂質、カミツレエキス、ハマメリスエキス、チャエキス、アロエエキスのような植物抽出エキスなどが挙げられる。
　ビタミン類としては、ｄｌ－α－トコフェロール、酢酸ｄｌ－α－トコフェロール、コハク酸ｄｌ－α－トコフェロール、コハク酸ｄｌ－α－トコフェロールカルシウム等のビタミンＥ類、ユビキノン誘導体及びその薬学的又は生理学的に許容される塩、リボフラビン、フラビンモノヌクレオチド、フラビンアデニンジヌクレオチド、リボフラビン酪酸エステル、リボフラビンテトラ酪酸エステル、リボフラビン５’－リン酸エステルナトリウム、リボフラビンテトラニコチン酸エステル、ニコチン酸ｄｌ－α－トコフェロール、ニコチン酸ベンジル、ニコチン酸メチル、ニコチン酸β－ブトキシエチル、ニコチン酸１－（４－メチルフェニル）エチル、アスコルビゲン－Ａ、アスコルビン酸ステアリン酸エステル、アスコルビン酸パルミチン酸エステル、ジパルミチン酸Ｌ－アスコルビル、メチルヘスペリジン、エルゴカルシフェロール、コレカルシフェロール、フィロキノン、ファルノキノン、γ－オリザノール、ジベンゾイルチアミン、ジベンゾイルチアミン塩酸塩、チアミン塩酸塩、チアミンセチル塩酸塩、チアミンチオシアン酸塩、チアミンラウリル塩酸塩、チアミン硝酸塩、チアミンモノリン酸塩、チアミンリジン塩、チアミントリリン酸塩、チアミンモノリン酸エステルリン酸塩、チアミンモノリン酸エステル、チアミンジリン酸エステル、チアミンジリン酸エステル塩酸塩、チアミントリリン酸エステル、チアミントリリン酸エステルモノリン酸塩、塩酸ピリドキシン、酢酸ピリドキシン、塩酸ピリドキサール、５’－リン酸ピリドキサール、塩酸ピリドキサミン、シアノコバラミン、ヒドロキソコバラミン、デオキシアデノシルコバラミン、葉酸、プテロイルグルタミン酸、ニコチン酸、ニコチン酸アミド、パントテン酸、パントテン酸カルシウム、パントテニルアルコール（パンテノール）、Ｄ－パンテサイン、Ｄ－パンテチン、補酵素Ａ、パントテニルエチルエーテル等のパントテン酸類、ビオチン、ビオチシン、アスコルビン酸、アスコルビン酸ナトリウム、デヒドロアスコルビン酸、アスコルビン酸リン酸エステルナトリウム、アスコルビン酸リン酸エステルマグネシウム、カルニチン、フェルラ酸、α－リポ酸、オロット酸、ヘスペリジン、γ－オリザノール、オロチン酸、ルチン、エリオシトリンなどが挙げられる。
　ペプチド又はその誘導体としては、ケラチン分解ペプチド、加水分解ケラチン、コラーゲン、ゼラチン、エラスチン、エラスチン分解ペプチド、コラーゲン分解ペプチド、加水分解コラーゲン、加水分解シルクなどが挙げられる。
　血行促進成分としては、植物由来成分が好ましく例示される。例えば、オタネニンジン、アシタバ、アルニカ、イチョウ、エンメイソウ、オランダカシ、カロット、ゲンチアナ、ゴボウ、コメ、サンザシ、シイタケ、セイヨウサンザシ、セイヨウネズ、センキュウ、センブリ、タイム、チョウジ、チンピ、トウキ、トウニン、トウヒ、ニンジン、ニンニク、ブッチャーブルーム、ブドウ、ボタン、マロニエ、メリッサ、ユズ、ヨクイニン、ローズマリー、ローズヒップ、モモ、アンズ、クルミ、トウモロコシなどに由来する成分（これらの植物の抽出物など）や、グルコシルヘスペリジンなどが挙げられる。
　細胞賦活成分としては、γ-アミノ酪酸、γ－アミノ－β－ヒドロキシ酪酸、ε-アミノカプロン酸のようなアミノ酸類、レチノール、チアミン、リボフラビン、塩酸ピリドキシン、パントテン酸類、ビオチンのようなビタミン類、グリコール酸、乳酸のようなα-ヒドロキシ酸類、タンニン、フラボノイド、サポニン、アラントイン、感光素301号、胎盤抽出液、ヒノキチオール、セファランチン、キウイ種子抽出物などが挙げられる。
　老化防止成分としては、パンガミン酸、カイネチン、ウルソール酸、ウコンエキス、スフィンゴシン誘導体、ケイ素、ケイ酸、Ｎ－メチル－Ｌ－セリン、メバロノラクトンなどが挙げられる。
　角質軟化成分としては、サリチル酸、サリチル酸誘導体、グリコール酸、フルーツ酸、フィチン酸、イオウ、エチルアルコール、イソプロピルアルコール、プロパノール、ブタノール、１，３－ブチレングリコール、プロピレングリコール、ポリエチレングリコール（マクロゴール）、グリセリン、ベンジルアルコール、フェニルエチルアルコール、炭酸プロピレン、ヘキシルドデカノール、アラントイン、ジメチルスルホキシド、ジメチルアセトアミド、ジメチルホルムアミド、トリエタノールアミン、ジイソプロピルアジペート、エチルラウリレート、ラノリン、脂肪酸ジアルキロールアミド、尿素、イオウ、レゾルシン、グリコール酸、フィチン酸、乳酸、乳酸塩、水酸化ナトリウム、水酸化カリウムなどが挙げられる。
　収斂成分としては、パラフェノールスルホン酸亜鉛、酸化亜鉛、メントール、及びエタノールなどが挙げられる。
　植物エキスとしては、ソウハクヒ、ユキノシタ、シソ、米糠、酒粕、白芥子、シャクヤク、ムラサキシキブ、ハス種子、ハトムギ種子、パンダヌス・アマリリフォリウス(Pandanus amaryllifolius Roxb.)、アルカンジェリシア・フラバ（Arcangelicia flava Merrilli）、カミツレ、サンゴ草、イネの葉、アンズ果実、カタメンキリンサイ、バラの花、タケノコの皮、ゲンチアナ、ニンジン、オタネニンジン、紅参、ヘチマ、モモ、桃仁、キウイ、ヒマワリ、ジュアゼイロ（Zizyphus joazeiro)、パウダルコ、萱草（デイリリー）、ハイビスカスの花、ハゴロモグサ、チェリモヤ、マンゴー、紅富貴、シラン、山椒果皮又は種皮、ベニバナ花、カサブランカ、グアバ葉、ドクダミ、晩白柚、アロエイチジク花、リンゴ、ホワイトアスパラガス、マテ茶、サクラ葉、イランイラン葉（ylang ylang leaves）などの植物の抽出物が挙げられる。
　海藻エキスとしては、クロレラ・ブルガリス、クロレラ・ピレノイドサ、クロレラ・エリプソイデイア、アオノリ、アオサ、アナアオサのような緑藻類；コンブ（ガゴメコンブ、マコンブ、リシリコンブ、ホソメコンブ、ミツイシコンブなど）、ジャイアントケルプ、ワカメ又はアオワカメ、モズク、ヒロメ、ヒジキ、ヒバマタ、ウミウチワ、ウスバウミウチワ、キレバノウミウチワ、アカバウミウチワ、コナウミウチワ、オキナウチワ、ウスユキウチワ、エツキウミウチワのような褐藻類；ヒジリメン、マクサ又はテングサ、ヒラクサ、オニクサ、オバクサ、カタオバクサ、ヤタベグサ、ユイキリ、シマテングサ、トサカノリ、トゲキリンサイ、アマクサキリンサイ、キリンサイ、ビャクシンキリンサイ、ツノマタ、オオバツノマタ、トチャカ又はヤハズツノマタ、エゾツノマタ、トゲツノマタ、ヒラコトジ、コトジツノマタ、イボツノマタ、マルバツノマタ、ヒラコトジ、スギノリ、シキンノリ、カイノリ、ヤレウスバノリ、カギウスバノリ、スジウスバノリ、ハイウスバノリ、アカモミジノリのような紅藻類などが挙げられる。
　抗真菌剤としては、テルビナフィン、ナフチフィン、ブテナフィン、トルナフタート、リラナフタート、ミコナゾール、ラノコナゾール、ルリコナゾール、イソコナゾール、ケトコナゾール、クロトリマゾール、ネチコナゾール、スルコナゾール、ビホナゾール、オキシコナゾール、エコナゾール、フルコナゾール、イトラコナゾール、ホスフルコナゾール、ボリコナゾール、エフィコナゾール、ブトコナゾール、フェンチコナゾール、セルタコナゾールなどが挙げられる。
　美白成分としては、トコフェロール、アスコルビン酸、トラネキサム酸、アルブチン、４－アルキルレゾルシノ－ル、４－メトキシサリチル酸、ハイドロキノン、コウジ酸、それらの塩、又はそれらの誘導体、胎盤抽出物、オウバク抽出物、ユキノシタ抽出物、アロエ抽出物などが挙げられる。
基剤又は担体
　基剤又は担体としては、油性基剤、水性基剤が挙げられる。
　油性基剤としては、ワセリン（白色ワセリン、黄色ワセリン）、ゲル化炭化水素（プラスチベースなど）、オゾケライト、セレシン、マイクロクリスタリンワックス、スクワレン、スクワラン、α－オレフィンオリゴマー、パラフィン、流動パラフィン、及び軽質流動パラフィンのような炭化水素；セタノール、セトステアリルアルコール、ステアリルアルコール、及びベヘニルアルコールのような高級アルコール；コレステロール、フィトステロール、及びヒドロキシステアリン酸フィトステリルのようなステロール類；シアバター、カルバナロウ、カカオ脂、及びキャンデリラロウのような植物脂；アボカド油、オリーブ油、ツバキ油、マカデミアナッツ油、月見草油、ホホバ油、ナタネ油、卵黄油、ゴマ油、ヒマシ油、サフラワー油、綿実油、大豆油、茶実油、コメヌカ油、米胚芽油、小麦胚芽油、落花生油、ヒマワリ油、アーモンド油、トウモロコシ油、ヤシ油、オレンジ油、セージ油、パーム油、ミンク油、メドウフォーム油、ラベンダー油、ローズマリー油、ローズヒップ油のような植物油；ラノリン、オレンジラフィー油、スクワラン、馬油、鯨ロウ、及びミツロウのような動物油脂；硬化油；メチルポリシロキサン、架橋型メチルポリシロキサン、高重合メチルポリシロキサン、環状シリコーン、アルキル変性シリコーン、架橋型アルキル変性シリコーン、アミノ変性シリコーン、ポリエーテル変性シリコーン、ポリグリセリン変性シリコーン、架橋型ポリエーテル変性シリコーン、架橋型アルキルポリエーテル変性シリコーン、シリコーン・アルキル鎖共変性ポリエーテル変性シリコーン、シリコーン・アルキル鎖共変性ポリグリセリン変性シリコーン、ポリエーテル変性分岐シリコーン、ポリグリセリン変性分岐シリコーン、アクリルシリコン、フェニル変性シリコーン、及びシリコーンレジンのようなシリコーン油；エチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カチオン化グアガム、及びアセチル化ヒアルロン酸のような天然高分子誘導体；ポリビニルピロリドン、カルボキシビニルポリマー、及びアクリル酸メタクリル酸アルキル共重合体のような合成高分子；カラギーナン、アルギン酸、セルロース、グアーガム、クインスシード、デキストラン、ジェランガム、及びヒアルロン酸のような天然高分子；ミリスチン酸イソプロピル、ミリスチン酸オクチルドデシル、パルミチン酸イソプロピル、パルミチン酸セチル、イソノナン酸イソノニル、テトラ２－エチルヘキサン酸ペンタエリスリット、及びトリ（カプリル酸／カプリン酸）グリセリルのようなエステル類；デキストリン、及びマルトデキストリンのような多糖類；エチレングリコールモノメチルエーテル、エチレングリコールモノエチルエーテル、エチレングリコールモノプロピルエーテル、ジエチレングリコールモノメチルエーテル、ジエチレングリコールモノエチルエーテル、ジエチレングリコールモノプロピルエーテル、ジエチレングリコールモノブチルエーテル、プロピレングリコールモノエチルエーテル、プロピレングリコールモノプロピルエーテル、ジプロピレングリコールモノエチルエーテル、及びジプロピレングリコールモノプロピルエーテルのようなグリコールエーテルなどが挙げられる。
　また、水性基剤としては、水、緩衝液の他に、エタノール、及びイソプロパノールのような低級アルコール；ポリエチレングリコール、プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、1,3-ブチレングリコール、グリセリン、ジグリセリン、イソプレングリコールのような多価アルコールなどが挙げられる。
　基材又は担体は、１種を単独で、又は２種以上を組み合わせて使用できる。
　中でも、炭化水素基剤が好ましく、ワセリン、パラフィン、流動パラフィン、セレシン、マイクロクリスタリンワックス、スクワレン、スクワラン、α－オレフィンオリゴマー、及び軽質流動パラフィンが好ましい。炭化水素基剤を含む場合、その合計含有量は、基剤又は担体の全量に対して、４０重量％以上、中でも５０重量％以上、中でも６０重量％以上が好ましい。８０重量％以上、又は９０重量％以上とすることもできる。基剤として炭化水素基剤のみ（基剤又は担体の全量に対して、１００重量％）を用いることもできる。
　また、炭化水素化合物に水性基剤を混合した基剤も好ましい。この場合、水性基剤の含有量は、例えば、外用油性固形組成物の全量に対して、１５重量％以下、中でも１０重量％以下、中でも５重量％以下とすることができる。また、３重量％以下とすることもできる。水性基剤の含有量は、外用油性固形組成物の全量に対して、０．００００１重量％以上であり得る。
　中でも、炭化水素化合物に水を混合した基剤も好ましい。この場合、水の含有量は、例えば、外用油性固形組成物の全量に対して、３０重量％以下、中でも２０重量％以下、中でも１０重量％以下、中でも５重量％以下（特に、５重量％未満）、中でも３重量％以下、中でも１重量％以下、中でも０．５重量％以下とすることができる。水の含有量は、外用油性固形組成物の全量に対して、０．００００１重量％以上であり得る。
　また、炭化水素化合物に硬化油を混合した基剤も好ましい。この場合も、炭化水素基剤の合計含有量は、基剤又は担体の全量に対して、４０重量％以上、中でも５０重量％以上、中でも６０重量％以上が好ましい。８０重量％以上、又は９０重量％以上とすることもできる。また、この場合の炭化水素基剤の合計含有量の上限値は、基剤又は担体の全量に対して、９９重量％程度とすることができる。
　なお、本発明の外用油性固形組成物が水溶性多価アルコール（多価アルコールは通常、水溶性である）を含む場合、その含有量は、組成物の全量に対して２５重量％未満、中でも１０重量％未満、中でも５重量％未満とすることができる。また、水溶性多価アルコールを含まないこともできる。
　また、本発明の外用油性固形組成物は、「副腎皮質ホルモン、及び抗ヒスタミン剤から選択される１種又は２種以上の医薬有効成分と、水溶性多価アルコール、高級脂肪酸塩、水溶性高分子、及び精製水を含む組成物」以外のものであり得る。また、「水溶性多価アルコール、高級脂肪酸塩、水溶性高分子、及び精製水を含む組成物」以外のものであり得る。
　また、本発明の外用油性固形組成物は、「ステロイド、不飽和脂肪酸アルコール、プロピレングリコール、ブチレングリコール、ジプロピレングリコール、ジブチレングリコールから選択されるアルキレングリコール、剛性化剤（中でも増粘剤、中でもろう様物質、中でも炭素数１４～３６のカルボン酸と炭素数１４～３６のアルコールとのモノエステル、又は炭素数１８～３６の脂肪酸のトリグリセリド若しくは炭素数１８～３６の脂肪酸のグリコールエステル）を含む組成物」以外のものであり得る。また、「不飽和脂肪酸アルコール、プロピレングリコール、ブチレングリコール、ジプロピレングリコール、ジブチレングリコールから選択されるアルキレングリコール、剛性化剤（中でも増粘剤、中でもろう様物質、中でも炭素数１４～３６のカルボン酸と炭素数１４～３６のアルコールとのモノエステル、又は炭素数１８～３６の脂肪酸のトリグリセリド若しくは炭素数１８～３６の脂肪酸のグリコールエステル）を含む組成物」以外のものであり得る。
　また、本発明の外用油性固形組成物は、「コルチコステロイド、ワセリン、ロウ、約５～約２０重量％のプロピレングリコール、及び乳化剤を含み、実質的に水を含まない組成物」以外のものであり得る。また、「ワセリン、ロウ、約５～約２０重量％のプロピレングリコール、及び乳化剤を含み、実質的に水を含まない組成物」以外のものであり得る。
油性組成物
　本発明の外用油性固形組成物は、基剤又は担体が主に油性基剤である油性組成物である。本発明の組成物中の水性基剤の含有量は、組成物の全量に対して、１５重量％以下が好ましく、１０重量％以下がより好ましく、５重量％以下がさらにより好ましく、３重量％以下が特に好ましい。基剤又は担体が実質的に油性基剤のみからなる（中でも、油性基剤のみからなる）ものであってもよい。本発明の外用油性固形組成物が水性基剤を含む場合は、水性基剤の含有量は、組成物の全量に対して、０．００００１重量％以上であり得る。
　特に、本発明の組成物中の水の含有量は、組成物の全量に対して、３０重量％以下が好ましく、２０重量％以下がより好ましく、１０重量％以下がさらにより好ましく、５重量％以下が特に好ましく、５重量％未満が更により好ましく、３重量％以下が最も好ましい。また、１重量％以下、中でも０．５重量％以下とすることもできる。水を実質的に含まない（中でも、水を含まない）ものであってもよい。本発明の外用油性固形組成物が水を含む場合は、水の含有量は、組成物の全量に対して、０．００００１重量％以上であり得る。
　本発明の外用油性固形組成物が、水性基剤、特に水を含む場合、通常、油中水型の乳剤となるが、使用する界面活性剤によっては水中油型の乳剤となる場合もある。
性状
　本発明の外用油性固形組成物は、２５℃の温度下で、固形の組成物であり、中でも成形された組成物であり得る。「成形された」は、２５℃の温度下で、流動せず一定の形状を保つことを指す。「成形された組成物」は、力を加えることにより変形させ得る塑性を有する組成物や、ゲル状組成物も包含する。
　中でも、スティック状又は棒状に成形された組成物であることが好ましい。「スティック状」及び「棒状」は、軸方向の長さが、周方向の直径より長いもの及び短いものの双方を含む。また、周方向の断面形状は、特に限定されず、円、楕円、角、不定形などが挙げられる。また、軸方向の端面（上端面及び／又は底端面）は、平面であってもよく、凸面や凹面であってもよい。
　本発明の外用油性固型組成物の硬度は、例えば１～１００（ｇ）とすることができ、好ましくは、５～９０（ｇ）であり、更に好ましくは、１０～８０（ｇ）、さらにより好ましくは１５～６５（ｇ）、特に好ましくは２０～５０（ｇ）である。この範囲であれば、塗布部に過度な刺激を与えずに、製剤が適切量塗布でき、使用時の折れ（特に繰り出し容器に充填した油性組成物の繰り出し時に発生する折れ）を防止するとともに、滑りが良い組成物となる。
　本発明における硬度とは、充填後の冷却として、約２５℃で１２時間以上、恒温化した製剤について、レオメーター（商品名「ＳＵＮ　ＲＨＥＯ　ＭＥＴＥＲ　ＣＲ－１００」、株式会社サン科学製)を用いて、直径１ｍｍの円柱状のアダプター（アダプター）を、筒状容器の中心の位置に、２０ｍｍ／分の速度で進入させ、進入から３０秒間の最大値を意味する（単位：ｇ）。
適用部位
　本発明の外用油性固形組成物は、皮膚又は粘膜に適用することができるが、特に皮膚外用組成物であることが好ましい。皮膚には頭皮が含まれる。
製造方法
　本発明の外用油性固形組成物は、常法に従い製造できる。例えば、全成分（固形成分及び／又は液体状ないしは流動状成分を含む）を加熱しつつ混合及び撹拌することで、溶解又は分散させ、金型に充填した後に冷却し、容器に充填することで製造できるが、この製法に限定されない。
摩擦低減方法
　本発明は、外用油性固形組成物に、（Ａ）ステロイド化合物、並びに／又は（Ｂ）抗ヒスタミン剤を含有させることにより、この組成物の塗布時の皮膚又は粘膜との摩擦を低減する方法を包含する。各成分の種類及び含有量、組成物の性状などは本発明の外用油性固形組成物について説明した通りである。
　以下、実施例を挙げて、本発明をより詳細に説明するが、本発明はこれらに限定されない。
試験例１　塗布時の摩擦の評価（１）
　表１に示す組成の油性スティック状組成物（重量約３．４ｇ）を、常法により、直径１．３ｃｍの繰り出し容器に充填することにより調製した。具体的には、以下の表１に示す成分を加熱溶解し、繰り出し容器の筒体内に充填し、冷却して棒状に固化させた後に、再度溶解、固化の操作を行い表面が平らな製剤を作成した。
　各スティック製剤の塗布時の摩擦を、摩擦試験機（トリニティーラボ社製の「静・動摩擦測定機(トリラボ トライボマスター Ｔｙｐｅ：ＴＬ２０１Ｓａ)」）を用いて評価した。
　具体的には、縦５ｃｍ×横１５ｃｍにカットした人工皮革を、摩擦試験機に取り付けた。次に、容器に充填された各スティック状組成物を、約０．５ｃｍ繰り出した状態でホルダーにセットし、平均動摩擦係数(μｋ)を、移動速度２ｍｍ／分、測定距離５０ｍｍ、荷重５０ｇの条件で測定した。
　下記の式(１)に従い、（Ａ）ステロイド化合物も（Ｂ）抗ヒスタミン剤も含まない比較例１の組成物の摩擦係数を１００とした場合の各実施例の組成物の摩擦係数の割合を算出した。
 
摩擦係数割合（％）＝（各実施例の摩擦係数／比較例１の摩擦係数）×１００・・・・・(１)
 
　摩擦係数割合を、表１及び図１に示す。
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000001
　表１に示す通り、油性基剤にプレドニゾロン吉草酸エステル酢酸エステル、ヒドロコルチゾン酢酸エステル、又はジフェンヒドラミンを配合することにより摩擦係数が低下し、プレドニゾロン吉草酸エステル酢酸エステル及びジフェンヒドラミンを配合することにより摩擦係数が顕著に低下した。
　実施例１－１の油性組成物の硬度を測定した結果、３２．６３（ｇ）であった。
　なお、硬度は、実施例１－１と同様の方法で別途作成した製剤について、約２５℃で１２時間以上、恒温化させた後、レオメーター（商品名「ＳＵＮ　ＲＨＥＯ　ＭＥＴＥＲ　ＣＲ－１００」、株式会社サン科学製)を用いて、直径１ｍｍの円柱状のアダプター（アダプター）を、油性組成物が充填された繰り出し容器の中心の位置に、２０ｍｍ／分の速度で、進入させ、進入から３０秒間の最大値を求めた（単位：ｇ）。
試験例２　塗布時の摩擦の評価（２）
　油性スティック状組成物として、表２に示す組成のものを使用したこと以外は、試験例１と同様の方法で、塗布時の摩擦の評価を行った。
　下記の式(２)に従い、比較例２－１の組成物の摩擦係数を１００とした場合の実施例２－１の組成物の摩擦係数の割合を算出した。
 
摩擦係数割合（％）＝（実施例２－１の摩擦係数／比較例２－１の摩擦係数）×１００・・・・・(２)
 
　摩擦係数割合を、表２に示す。
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000002
 　表２に示す通り、基剤として、水や、水性基剤を含有した場合も、摩擦係数が低減し、スティック剤を塗布する際の摩擦が低減することが確認された。
試験例３　塗布時の摩擦の評価（３）
　（Ａ）ステロイド化合物としてヒドロコルチゾンを含む油性スティック状組成物を作製し、試験例１と同様の方法で、塗布時の摩擦の評価を行った。ヒドロコルチゾンの配合により摩擦係数が低下し、スティック剤を塗布する際の摩擦が低減することが確認された。
製剤例
　下記の処方で、外用油性固形組成物（製剤処方例１～３）を調製した。
＜製剤処方例１＞
（１）流動パラフィン　残余
（２）スクワラン　１０．０重量％
（３）白色ワセリン　２５．０重量％
（４）パラフィン　 ２０．０重量％
（５）デキサメタゾン酢酸エステル ０．０２５重量％
（６）硬化油(硬化ヒマシ油タイプ)　 ５．０重量％
（７）クロタミトン　 ３．０重量％
　全量１００ｇ
＜製剤処方例２＞
（１）流動パラフィン　残余
（２）α－オレフィンオリゴマー　１０．０重量％
（３）白色ワセリン　２５．０重量％
（４）パラフィン　 ２０．０重量％
（５）プレドニゾロン吉草酸エステル酢酸エステル　０．１５重量％
（６）硬化油(硬化ナタネ油タイプ)　 ５．０重量％
（７）クロタミトン　 ３．０重量％
　全量１００ｇ
＜製剤処方例３＞
（１）流動パラフィン　残余
（２）白色ワセリン　２７．０重量％
（３）硬化油　４．０重量％
（４）パラフィン　２０．０重量％
（５）ジフェンヒドラミン　１．０重量％
　全量１００ｇ
　本発明の外用油性固形組成物は、皮膚又は粘膜に滑らかに塗布することができ、使い心地が良いものである。

Claims (10)

  1. 　（Ａ）ステロイド化合物、及び（Ｂ）抗ヒスタミン剤からなる群より選ばれる少なくとも１種を含む外用油性固形組成物。
  2. 　（Ａ）ステロイド化合物が、プレドニゾロン、デキサメタゾン、ヒドロコルチゾン、それらのエステル、及びそれらの塩からなる群より選ばれる化合物である、請求項１に記載の組成物。
  3. 　（Ａ）ステロイド化合物が、プレドニゾロン吉草酸エステル酢酸エステル、デキサメタゾン酢酸エステル、ヒドロコルチゾン、及びヒドロコルチゾン酢酸エステルからなる群より選ばれる化合物である、請求項２に記載の組成物。
  4. 　（Ｂ）抗ヒスタミン剤が、ジフェンヒドラミン、及びその塩からなる群より選ばれる化合物である、請求項１～３の何れかに記載の組成物。
  5. 　（Ａ）ステロイド化合物の含有量が、組成物の全量に対して、０．０００１～５重量％である、請求項１～４の何れかに記載の組成物。
  6. 　（Ｂ）抗ヒスタミン剤の含有量が、組成物の全量に対して、０．０１～５重量％である、請求項１～５の何れかに記載の組成物。
  7. 　さらに、（Ｃ）局所麻酔剤、（Ｄ）抗ヒスタミン剤以外の鎮痒剤、（Ｅ）抗炎症剤、（Ｆ）殺菌剤、及び（Ｇ）清涼化剤からなる群より選ばれる少なくとも１種を含有する、請求項１～６の何れかに記載の組成物。
  8. 　皮膚外用組成物である、請求項１～７の何れかに記載の組成物。
  9. 　スティック状である、請求項１～８の何れかに記載の組成物。
  10. 　外用油性固形組成物に、（Ａ）ステロイド化合物、並びに／又は（Ｂ）抗ヒスタミン剤を含有させることにより、この組成物の塗布時の皮膚又は粘膜との摩擦を低減する方法。
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