JP4894181B2 - エアゾール組成物 - Google Patents

Description

本発明は、エアゾール組成物である。更に詳しくは、ヒトの外皮に使用するエアゾール組成物である。

従来から、消炎剤、鎮痒剤、抗真菌剤及び育毛剤などを配合したエアゾール組成物が知られている。エアゾール組成物の中には、噴射時に液だれをしたり、べたつき感があったり、使用感の悪いものがあった。

ポリビニルピロリドン及びカルボキシビニルポリマーは、外用剤に配合されており、例えば、特許文献１に、ポリビニルピロリドン及びカルボキシビニルポリマーを配合する外用剤が開示されている。しかし、特許文献１には、エアゾール組成物の具体的な開示はない。

また、カルボキシビニルポリマーを配合したエアゾール組成物としては、例えば、特許文献２に、カルボキシビニルポリマー、アルコール類及び塩基類を配合したジェル形成用エアゾール組成物が開示されている。

しかしながら、ポリビニルピロリドン及びカルボキシビニルポリマーを配合し、噴射時に液だれがなく、べたつき感もなく、使用感の良いエアゾール組成物の開示はない。

ＷＯ００／３８７３１号 特開平１１−３５４１９号

本発明は、ポリビニルピロリドン及びカルボキシビニルポリマーを配合し、噴射時に液だれがなく、べたつき感もなく、使用感の良いエアゾール組成物を提供することにある。

本発明者らは、かかる課題を解決すべく鋭意検討を重ねた結果、ポリビニルピロリドン、カルボキシビニルポリマー、塩基類及びアルコール類を特定の範囲で配合することにより、噴射時に液だれがなく、べたつき感もなく、使用感の良いエアゾール組成物を得ることができることを見いだし、本発明を完成した。

すなわち、本発明は、
１．（Ａ）ポリビニルピロリドン；０．１〜２質量％、（Ｂ）カルボキシビニルポリマー；０．０５〜１質量％、（Ｃ）塩基類を１種以上；０．０５〜１質量％、（Ｄ）アルコール類；５〜３５質量％、（Ｅ）水及び（Ｆ）薬理活性成分を原液中に含み、原液と噴射剤の質量比が８５：１５〜５０：５０であることを特徴とするエアゾール組成物、
２．（Ｃ）塩基類が、トリエチルアミン、ジエチルアミン、トリエタノールアミン、ジエタノールアミン、トリイソプロパノールアミン、ジイソプロパノールアミン、水酸化ナトリウム及びアンモニア水からなる群から選ばれる１種以上である上記１に記載のエアゾール組成物、
３．アルコール類がエタノール、イソプロパノール、プロパノールからなる群から選ばれる１種以上である上記１又は２に記載のエアゾール組成物、
４．原液の２５℃での粘度が３０ｍＰａ・ｓ〜１８０ｍＰａ・ｓである上記１〜３のいずれかに記載のエアゾール組成物、
５．噴射剤がジメチルエーテルを含む噴射剤である上記１〜４のいずれかに記載のエアゾール組成物である。

本発明により、適度な粘性で噴射時に液だれがなく、べたつきが少なく、使用感が良いエアゾール組成物を得ることができる。

本発明に用いる成分について説明する。

薬理活性成分は１種又は２種以上組み合わせて用いることができ、外用薬として用いられるものであり、例えば、抗炎症剤（ブフェキサマク、インドメタシン、ケトプロフェン、ジクロフェナック、アンチピリン、メフェナム酸、ピロキシカム、グリチルレチン酸、グリチルリチン酸ジカリウム、サリチル酸メチルなど）、育毛剤（ミノキシジルなど）、血管収縮剤（ナファゾリン、フェニレフリンなど）、抗真菌剤（クロトリマゾール、ミコナゾール、エコナゾール、クロコナゾール、イソコナゾール、ピロールニトリン、ブテナフィン、テルビナフィン、オモコナゾール、ラノコナゾール、リラナフテート、イトラコナゾール、フルコナゾール、トルナフテート、スルコナゾール、ビフォナゾールなど）、局所麻酔剤（リドカイン、ジブカイン、オキシプロカインなど）、鎮痒剤（クロタミトン、イクタモールなど）抗ヒスタミン剤（ジフェンヒドラミン、イソチペンジルなど）、殺菌剤（ヨウ化カリウム、アクリノール、イソプロピルメチルフェノール、ベンザルコニウムなど）、清涼化剤（メントール、カンフル、ハッカ油など）、抗ヘルペス剤（アシクロビルなど）などが挙げられ、またそれらの塩も用いることができる。

ポリビニルピロリドンとは基剤成分として一般医薬品に使用されているものを用いることができ、配合量は原液中に０.１〜２質量％が好ましい。

カルボキシビニルポリマーとは基剤成分として一般医薬品に使用されているものを用いることができ、配合量は原液中に０.０５〜１質量％が好ましい。

塩基類は１種又は２種以上組み合わせて用いることができ、例えば、トリエチルアミン、ジエチルアミン、トリエタノールアミン、ジエタノールアミン、トリイソプロパノールアミン、ジイソプロパノールアミン、水酸化ナトリウム、アンモニア水が挙げられる。配合量は原液中に０.０５〜１質量％が好ましい。

アルコール類は１種又は２種以上組み合わせて用いることができ、例えば、エタノール、イソプロパノール、プロパノールが挙げられ、エタノールが特に好ましい。配合量は原液中に５質量％〜３５質量％が好ましい。

噴射時に液だれしないための粘度として２５℃の原液の粘度が振動粘度計で３０ｍＰａ・ｓ〜１８０ｍＰａ・ｓの範囲が好ましい。原液の粘度が３０ｍＰａ・ｓを下回ると液だれが起こり、また１８０ｍＰａ・ｓを超えると液がべたつき、使用感が悪くなり、また噴射性状も悪くなる。

噴射剤としてはジメチルエーテルが好ましく、更に液化石油ガス(ＬＰＧ)を添加してよい。

原液と噴射剤の質量比は８５：１５〜５０：５０が好ましく、７５：２５〜６０：４０が特に好ましい。原液と噴射剤の質量比が、８５より原液側に偏ると霧状に噴射できなくなる。原液と噴射剤の質量比が、５０より噴射剤側に偏ると原液が凝集して噴射できなくなる。

本発明のエアゾール組成物は、常法により製造することができる。例えば、水にカルボキシビニルポリマーを攪拌し膨潤させた後塩基類を加えて水溶液を得る。別途、アルコール類にポリビニルピロリドンを加え攪拌溶解し、更に薬理活性成分を溶解する。２つの溶液を混合した原液を得、その原液をエアゾール容器に充填し、その容器のバルブをクリンプして噴射剤を充填することにより、製造することができる。次いで、その容器にスパウトを取り付けてエアゾール剤を製造することができる。

以下に、実施例および試験例をあげて本発明をさらに詳細に説明する。

（原液）
塩酸ジブカイン ０．５ｇ
ポリビニルピロリドン １．０ｇ
カルボキシビニルポリマー ０．２ｇ
ジイソプロパノールアミン ０．４５ｇ
エタノール ２０．０ｇ
水 ７７．８５ｇ
原液合計 １００ｇ
原液粘度（６１ｍPa・s ２５℃）
（製剤）
原液 ６７ｇ
ジメチルエーテル ３３ｇ
水にカルボキシビニルポリマーを攪拌し膨潤させた後ジイソプロパノールアミンを加えて水溶液を得る。別途、エタノールにポリビニルピロリドンを加え攪拌溶解し、更に塩酸ジブカインを溶解する。２つの溶液を混合し原液を得、その原液をエアゾール容器に充填し、その容器のバルブをクリンプして噴射剤のジメチルエーテルを充填した。ついで、その容器にスパウトを取り付け、エアゾール剤を製造した。

（原液）
ピロキシカム ０．５ｇ
ポリビニルピロリドン １．０ｇ
カルボキシビニルポリマー ０．２ｇ
ジイソプロパノールアミン ０．４５ｇ
エタノール ２０．０ｇ
水 ７７．８５ｇ
原液合計 １００ｇ
原液粘度（３９ｍPa・s ２５℃）
（製剤）
原液 ６７ｇ
ジメチルエーテル ３０ｇ
液化石油ガス ３ｇ
実施例１に準拠し、エアゾール剤を製造した。

（原液）
塩酸ナファゾリン ０．５ｇ
ポリビニルピロリドン １．０ｇ
カルボキシビニルポリマー ０．２ｇ
ジイソプロパノールアミン ０．３５ｇ
エタノール ３０．０ｇ
水 ６７．９５ｇ
原液合計 １００ｇ
原液粘度（５２ｍPa・s ２５℃）
（製剤）
原液 ６０ｇ
ジメチルエーテル ３７ｇ
液化石油ガス ３ｇ
実施例１に準拠し、エアゾール剤を製造した。

（原液）
インドメタシン １．０ｇ
ポリビニルピロリドン ０．５ｇ
カルボキシビニルポリマー ０．２ｇ
ジイソプロパノールアミン ０．３５ｇ
エタノール ２０．０ｇ
水 ７７．９５ｇ
原液合計 １００ｇ
原液粘度（６８ｍPa・s ２５℃）
（製剤）
原液 ６５ｇ
ジメチルエーテル ３５ｇ
実施例１に準拠し、エアゾール剤を製造した。

試験例１：使用感テスト（液だれ・べたつき）
［方法］
下記の表１に記載の実施例５〜８、比較例１及び比較例２の処方のエアゾール剤を製造し、各エアゾール剤の使用感テストを実施した。

４名のモニターの前腕部にサンプルを約１秒間噴射塗布し、噴射物の液だれとべたつきの使用感を実施した。モニターから得られた下記の使用感得点を平均化し平均点と評価に規定した判定を行った。

実施例５〜８は、噴射したとき液だれはなく、わずかなべたつき感があるか、もしくはべたつき感はなく、良い又は非常に良い使用感であった。比較例１は、液だれが認められた。比較例２は、液だれは無いがべたつき感があり使用感が悪かった。

本発明により、噴射時に液だれがなく、べたつき感もほとんどない、ポリビニルピロリドン、カルボキシビニルポリマーを配合したエアゾール剤を提供することができる。

Claims (4)

1. （Ａ）ポリビニルピロリドン；０．１〜２質量％、（Ｂ）カルボキシビニルポリマー；０．０５〜１質量％、（Ｃ）塩基類を１種以上；０．０５〜１質量％、（Ｄ）アルコール類；５〜３５質量％、（Ｅ）水及び（Ｆ）薬理活性成分を原液中に含み、原液の２５℃での粘度が３０ｍＰａ・ｓ〜１８０ｍＰａ・ｓであり、原液と噴射剤の質量比が８５：１５〜５０：５０であることを特徴とする外用エアゾール組成物。
2. （Ｃ）塩基類が、トリエチルアミン、ジエチルアミン、トリエタノールアミン、ジエタノールアミン、トリイソプロパノールアミン、ジイソプロパノールアミン、水酸化ナトリウム及びアンモニア水からなる群から選ばれる１種以上である請求項１に記載の外用エアゾール組成物。
3. アルコール類がエタノール、イソプロパノール及びプロパノールからなる群から選ばれる１種以上である請求項１又は２に記載の外用エアゾール組成物。
4. 噴射剤がジメチルエーテルを含む噴射剤である請求項１〜３のいずれかに記載の外用エアゾール組成物。