JP4843837B2 - チアミン誘導体含有組成物 - Google Patents

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【0001】
【発明の属する技術分野】
本発明は、チアミン誘導体を含有する組成物に関する。さらに詳しくは、ドリンク剤等に配合されたチアミン誘導体の苦味が軽減された組成物に関するものであって、医薬品・食品の分野に応用できる。
【0002】
【従来の技術】
チアミン誘導体は概して水溶性であり、内服液剤等に広く使用されているが、非常に苦味が強く、服用時は言うに及ばず、服用後においても口中に苦味が残留するという特異性を有する。そのためチアミン誘導体の苦味をマスキングするために種々の検討がなされてきた。例えば、甘味剤(砂糖、ブドウ糖、果糖などの糖類、ソルビトールなどの糖アルコール、天然または人工甘味料など)、可食性有機酸(クエン酸、リンゴ酸、酒石酸など)などを添加しチアミン誘導体の苦味をマスキングする方法などが知られている。しかし、このような苦味マスキング方法では、苦味を若干低減させるものの、チアミン誘導体の特異な苦味を充分にマスキングすることは困難であった。
【0003】
そこで、特開昭60−246325号公報には、フルスルチアミンなどの苦味成分を含む水性溶液に、苦味を軽減するためクエン酸及びクエン酸のアルカリ金属塩を添加し、pH2.5〜5.5に調整する方法が開示されている。この苦味成分含有水溶液には、苦味成分1質量部に対して、クエン酸換算にて70〜150質量部のクエン酸及びクエン酸のアルカリ金属塩を要し、クエン酸成分が多量に存在するため、クエン酸特有の酸味が強くなるという傾向があった。
【0004】
また、特開平5−146253号公報には、コーヒー抽出物及び/またはコーヒーフレーバーとビタミンB群作用物質とを含有する飲料が開示されている。この飲料ではコーヒー抽出物及び/またはコーヒーフレーバーの添加量は、コーヒー味を呈する範囲とされ、比較的多くのコーヒー抽出物やコーヒーフレーバーを必要とした。したがって、コーヒー以外の風味を付与することが難しかった。
【0005】
さらに、特開平7−95867号公報には、苦味を有する生薬抽出物の苦味によりチアミン誘導体の苦味を軽減する飲料組成物が開示されている。しかし、この飲料ではチアミン誘導体の苦味が軽減されても生薬特有の苦味が残るため、服用性の面で若干問題があった。
【0006】
【発明が解決しようとする課題】
本発明は、チアミン誘導体の特異な苦味を簡易な方法でマスキングし、服用性良好なチアミン誘導体含有組成物を提供することを課題とする。
【0007】
【課題を解決するための手段】
本発明者らは、チアミン誘導体の苦味を抑制するため鋭意検討した結果、チアミン誘導体を含有する組成物に甘味剤、カルニチン類、並びにサイクロデキストリン類及びムコ多糖類の少なくとも1種、を配合することにより、チアミン誘導体の呈する苦味が著しく減殺されることを見出し、本発明を完成するに至った。
【0008】
すなわち、本発明は、(a)甘味剤、(b)カルニチン類、並びに(c)サイクロデキストリン類及びムコ多糖類の少なくとも1種、を配合したことを特徴とするチアミン誘導体含有組成物である。
本発明においてチアミン誘導体とは、ドリンク剤等に配合して服用したときに口中で著しい苦味を発現するチアミン誘導体である。このようなチアミン誘導体としては、例えば非対称ジスルフィド型チアミン誘導体、対称ジスルフィド型チアミン誘導体及びS−アシル型チアミン誘導体などが挙げられる。非対称ジスルフィド型チアミン誘導体としては、例えばチアミンプロピルジスルフィド、チアミンテトラヒドロフルフリルジスルフィド、チアミン−8(メチル−6−アセチルジヒドロチオクテート)ジスルフィド及びそれらの塩などが挙げられ、塩酸フルスルチアミンなどが該当する。対称ジスルフィド型チアミン誘導体としては、例えばチアミンジスルフィド、O−ベンゾイルアミンジスルフィド、チアミンモノフォスフェートジスルフィド及びそれらの塩などが挙げられる。S−アシル型チアミン誘導体としては、例えばO,S−ジベンゾイルチアミン、S−ベンゾイルチアミン、S−ベンゾイルチアミン−O−モノフォスフェート、O,S−ジカルベトキシチアミン、シクロカルボチアミン及びそれらの塩などが挙げられ、塩酸ジセチアミンなどがこれに該当する。これらのチアミン誘導体は1種だけでなく、2種以上配合されていてもよい。
チアミン誘導体の含有量は、通常0.001〜0.2W/V%であり、本発明はこの範囲で特に顕著なマスキング作用を奏するが、チアミン誘導体の含有量に特に限定はない。
本発明におけるカルニチン類とは、DL体、D体、L体のカルニチンまたはそれらの塩であり、1種だけでなく2種以上を配合してもよい。
カルニチン類の配合量は、チアミン誘導体1質量部に対して、通常1質量部以上であり、好ましくは2〜100質量部、より好ましくは5〜50質量部である。ただし、かかる上限値に臨界的意義はなく、100質量部以上を配合してもチアミン誘導体の苦味マスキング作用を奏していることに何ら変わりはない。
本発明におけるサイクロデキストリン類とは、α−サイクロデキストリン、β−サイクロデキストリン及びγ−サイクロデキストリンまたはこれらの誘導体であり、1種だけでなく2種以上を配合してもよい。特に好ましいのは、β−サイクロデキストリンまたはその誘導体(例えば、ヒドロキシプロピル−β−サイクロデキストリン)である。
【0009】
サイクロデキストリン類の配合量は、チアミン誘導体1質量部に対して、通常5質量部以上であり、好ましくは、10〜100質量部である。ただし、かかる上限値に臨界的意義はなく、100質量部以上を配合してもチアミン誘導体の苦味マスキング作用を奏していることに何ら変わりはない。
本発明におけるムコ多糖類とは、ヒアルロン酸、コンドロイチン硫酸、ケラト硫酸、ヘパラン硫酸及びデルマタン硫酸またはそれらの塩、コラーゲン、ムチン、カゼイン、ヘパリンなどが挙げられ、それらを1種または2種以上配合できる。好ましいのは、ヒアルロン酸、コンドロイチン硫酸若しくはそれらの塩、またはコンドロイチンである。
【0010】
ムコ多糖類の配合量は、チアミン誘導体1質量部に対して、通常5質量部以上であり、好ましくは10〜100質量部である。ただし、かかる上限値に臨界的意義はなく、100質量部以上を配合してもチアミン誘導体の苦味マスキング作用を奏していることに何ら変わりはない。
本発明における甘味剤としは、ショ糖、ブドウ糖、果糖、トレハロース等の単糖及び二糖類、ソルビトール、キシリトール、マルチトール、エリスリトール、ラクチトール等の糖アルコール類、ステビア、アスパルテーム、スクラロース、アセスルファムカリウム等の高甘味度甘味料が挙げられ、これらを1種または2種以上組み合わせて配合できる。これらの中でも甘味度及び甘味質の点からは、ショ糖、ソルビトール、キシリトールの何れかを配合することが好ましい。
【0011】
甘味剤の配合量は、ショ糖に換算して(ショ糖の甘味度を1としたとき)、チアミン誘導体1質量部に対して、通常50質量部以上であり、好ましくは100〜2500質量部である。ただし、かかる上限値に臨界的意義はなく、2500質量部以上を配合してもチアミン誘導体の苦味マスキング作用を奏していることに何ら変わりはない。
【0012】
ここで、甘味剤の配合量は甘味の強さにより異なるため、甘味の強さは一般的には甘味度で表される。甘味度の測定方法は、ショ糖10gを室温で水に溶かし、全量100mL溶液の甘さに相当する甘味剤の濃度を専門パネルによる官能試験で求める。例えば、エリスリトールは約12.5gを溶かした水溶液の甘味と同等であるため、甘味度は約0.8となる。
【0013】
以上のようにして甘味度を求めると、ショ糖の1に対して、ブトウ糖は0.7、トレハロースは0.4、果糖は1.5、ソルビトールは0.7、キシリトールは1、エリスリトールは0.8、マルチトールは0.8、グリセリンは0.7、ステビアは180、アスパルテームは180、スクラロースは600である。よって、ショ糖以外の甘味剤の配合量は上述のショ糖の配合量をそれぞれの甘味度で除した値になる。
【0014】
【発明の実施の形態】
本発明のチアミン誘導体含有組成物は、チアミンの効果を期待した経口用組成物に適用できる。例えば、健康食品、栄養補給食品、機能性食品等の飲料、ドリンク剤、シロップ剤、懸濁剤などの医薬品や医薬部外品の内服液剤である。
本発明のチアミン誘導体組成物は、チアミン誘導体、甘味剤、カルニチン類、並びにサイクロデキストリン及びムコ多糖類の少なくとも1種を配合し、常法により製造・調製することができる。その方法に特に限定はない。例えば、本発明にかかる組成物を飲料とする場合、チアミン誘導体等の各成分を規定量以下の精製水にて混合・溶解し、規定量に容量調整し、必要に応じて濾過・滅菌処理を施すことにより得られる。なお、脂溶性ビタミンを含むときは、通常用いられる界面活性剤若しくは可溶化剤により乳化または可溶化してもよく、分散剤を用いて懸濁させてもよい。
【0015】
本発明のチアミン誘導体含有組成物には、チアミン誘導体、甘味剤、カルニチン類、並びにサイクロデキストリン類及びムコ多糖類の少なくとも1種、を配合する他、チアミン誘導体以外のビタミン、ミネラル、アミノ酸及びその塩類、生薬及び生薬抽出物、食物繊維、pH調整剤、保存剤、増粘剤、矯味剤、着色剤、香料など経口物一般に使用される成分を本発明の効果を損なわない範囲で配合することができる。
【0016】
【実施例】
以下に、実施例、比較例及び試験例を挙げて本発明をさらに具体的に説明するが、本発明はこれらに限定されるものではない。
【0017】
(実施例1)
塩酸ジセチアミン 11mg
ショ糖 10,000mg
塩化カルニチン 200mg
β−サイクロデキストリン 150mg
クエン酸 210mg
水酸化ナトリウム水溶液 適量 (pH3.2)
精製水(全量) 100mL
【0018】
(実施例2)
塩酸ジセチアミン 11mg
ショ糖 10,000mg
塩化カルニチン 100mg
コンドロイチン硫酸Na 180mg
クエン酸 210mg
水酸化ナトリウム水溶液 適量(pH3.2)
精製水(全量) 100mL
【0019】
(実施例3)
塩酸ジセチアミン 11mg
ショ糖 10,000mg
β−サイクロデキストリン 450mg
塩化カルニチン 100mg
クエン酸 210mg
水酸化ナトリウム水溶液 適量(pH3.2)
精製水(全量) 100mL
【0020】
(実施例4)
塩酸ジセチアミン 11mg
ショ糖 10,000mg
塩化カルニチン 360mg
コンドロイチン硫酸Na 360mg
クエン酸 210mg
水酸化ナトリウム水溶液 適量(pH3.2)
精製水(全量) 100mL
【0021】
(実施例5)
塩酸ジセチアミン 11mg
ショ糖 10,000mg
β−サイクロデキストリン 150mg
コンドロイチン硫酸Na 300mg
塩化カルニチン 200mg
クエン酸 210mg
水酸化ナトリウム水溶液 適量(pH3.2)
精製水(全量) 100mL
【0022】
(実施例6)
塩酸フルスルチアミン 10mg
ショ糖 10,000mg
β−サイクロデキストリン 150mg
コンドロイチン硫酸Na 300mg
塩化カルニチン 200mg
クエン酸 210mg
水酸化ナトリウム水溶液 適量(pH3.2)
精製水(全量) 100mL
【0023】
(実施例7)
塩酸フルスルチアミン 10mg
ショ糖 10,000mg
β−サイクロデキストリン 450mg
塩化カルニチン 200mg
クエン酸 210mg
水酸化ナトリウム水溶液 適量 (pH3.2)
精製水(全量) 100mL
【0024】
(実施例8)
塩酸フルスルチアミン 10mg
ショ糖 10,000mg
コンドロイチン硫酸Na 360mg
塩化カルニチン 200mg
クエン酸 210mg
水酸化ナトリウム水溶液 適量(pH3.2)
精製水(全量) 100mL
【0025】
(実施例9)
塩酸ジセチアミン 10mg
リン酸リボフラビンナトリウム 10mg
塩酸ピリドキシン 15mg
アスコルビン酸 250mg
アミノエチルスルホン酸 2,500mg
L−アルギニン塩酸塩 300mg
ニコチン酸アミド 50mg
イノシトール 100mg
無水カフェイン 50mg
塩化カルニチン 200mg
ニクジュヨウ流エキス 500mg(原生薬換算量)
ゴミシ流エキス 500mg(原生薬換算量)
クコシ流エキス 500mg(原生薬換算量)
シゴカ流エキス 500mg(原生薬換算量)
ゴオウ抽出液 1mg(原生薬換算量)
ロクジョウチンキ 10mg(原生薬換算量)
ローヤルゼリー 300mg
コンドロイチン硫酸ナトリウム 500mg
ショ糖 10,000mg
D−ソルビトール液 1,000mg
キシリトール 1,500mg
粉末還元麦芽糖水飴 1,000mg
エリスリトール 1,000mg
トレハロース 1,000mg
β−サイクロデキストリン 150mg
難消化性デキストリン 1,000mg
ポビドン 500mg
安息香酸ナトリウム 70mg
クエン酸ナトリウム 15mg
DL−リンゴ酸ナトリウム 5mg
クエン酸 100mg
乳酸 50mg
DL−リンゴ酸 20mg
リン酸 適量(pH3)
L−メントール 1mg
フルーツ&ハーブフレーバー 100mg
精製水(全量) 100mL
【0026】
(比較例1)
塩酸ジセチアミン 11mg
クエン酸 210mg
水酸化ナトリウム水溶液 適量(pH3.2)
精製水(全量) 100mL
【0027】
(比較例2)
塩酸ジセチアミン 11mg
ショ糖 10,000mg
β−サイクロデキストリン 150mg
クエン酸 210mg
水酸化ナトリウム水溶液 適量(pH3.2)
精製水(全量) 100mL
【0028】
(比較例3)
塩酸ジセチアミン 11mg
ショ糖 10,000mg
コンドロイチン硫酸Na 300mg
クエン酸 210mg
水酸化ナトリウム水溶液 適量(pH3.2)
精製水(全量) 100mL
【0029】
(比較例4)
塩酸ジセチアミン 11mg
ショ糖 10,000mg
塩化カルニチン 300mg
クエン酸 210mg
水酸化ナトリウム水溶液 適量(pH3.2)
精製水(全量) 100mL
【0030】
(比較例5)
塩酸フルスルチアミン 10mg
ショ糖 10,000mg
クエン酸 210mg
水酸化ナトリウム水溶液 適量(pH3.2)
精製水(全量) 100mL
【0031】
(試験例)
実施例1〜8及び比較例1〜5で調製したチアミン誘導体含有水溶液について、20人のパネルにより苦味の程度を官能評価した。その結果を表1に示した。
なお、苦味の評価は以下の6段階評価で行った。
苦味をかなり強く感じる(5点)
苦味を強く感じる (4点)
苦味をやや強く感じる (3点)
苦味を感じる (2点)
苦味を弱く感じる (1点)
苦味を感じない (0点)
【0032】
【表1】
Figure 0004843837
【0033】
表1より明らかなように、カルニチン類、並びにサイクロデキストリン類及びムコ多糖類の少なくとも1種を配合することにより、チアミン誘導体の特異な苦味が著しく軽減されることが証明された。
【0034】
【発明の効果】
本発明により、チアミン誘導体の特異な苦味が著しく軽減されたチアミン誘導体含有組成物を提供することが可能となった。

Claims (9)

  1. (a)甘味剤、(b)カルニチン類、並びに(c)サイクロデキストリン類及びコンドロイチン硫酸若しくはその塩の少なくとも1種、を配合したことを特徴とするチアミン誘導体含有組成物(但し、メープルフレーバー類を含有する場合を除く)
  2. 甘味剤の配合量が、ショ糖に換算して、チアミン誘導体1質量部に対して50質量部以上である請求項1記載のチアミン誘導体含有組成物。
  3. カルニチン類の配合量が、チアミン誘導体1質量部に対して1質量部以上である請求項1記載のチアミン誘導体含有組成物。
  4. サイクロデキストリン類の配合量が、チアミン誘導体1質量部に対して5質量部以上である請求項1記載のチアミン誘導体含有組成物。
  5. コンドロイチン硫酸若しくはその塩の配合量が、チアミン誘導体1質量部に対して5質量部以上である請求項1記載のチアミン誘導体含有組成物。
  6. サイクロデキストリン類がβ型サイクロデキストリンまたはその誘導体である請求項1記載のチアミン誘導体含有組成物。
  7. チアミン誘導体がS−アシル型チアミン誘導体である請求項1記載のチアミン誘導体含有組成物。
  8. S−アシル型チアミン誘導体が塩酸ジセチアミンである請求項記載のチアミン誘導体含有組成物。
  9. チアミン誘導体を含有する組成物に(a)甘味剤、(b)カルニチン類、並びに(c)サイクロデキストリン及びコンドロイチン硫酸若しくはその塩の少なくとも1種、を添加することによるチアミン誘導体の苦味マスキング方法(但し、メープルフレーバー類を添加する場合を除く)
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