JP2000239156A

JP2000239156A - 鉄化合物含有内服液剤組成物

Info

Publication number: JP2000239156A
Application number: JP11042011A
Authority: JP
Inventors: Kazuhisa Hasegawa; 和久長谷川
Original assignee: Taisho Pharmaceutical Co Ltd
Current assignee: Taisho Pharmaceutical Co Ltd
Priority date: 1999-02-19
Filing date: 1999-02-19
Publication date: 2000-09-05

Abstract

(57)【要約】【課題】鉄由来の錆味をマスキングし、服用性良好な
鉄化合物含有内服液剤組成物を提供すること。【解決手段】三価の鉄イオンおよびトレハロースを含
有することを特徴とする内服液剤組成物。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】

【発明の属する技術分野】本発明は、鉄化合物を含有す
る内服液剤組成物に関する。さらに詳しくは、トレハロ
ースを配合して鉄由来の錆味を抑え、良好な服用性を確
保した鉄化合物含有内服液剤組成物に関し、医薬、食品
の分野に応用できるものである。

【０００２】

【従来の技術】従来から鉄やカルシウム、マグネシウム
の金属味をマスキングする目的で酸味剤や甘味剤が配合
されてきたが、鉄化合物を配合して内服液剤を調製した
場合、経時的に鉄由来の錆味が増し、服用性が悪化する
という問題があった。

【０００３】この鉄由来の錆味を改善する技術として、
鉄（II）−糖（スクレート、フルクテート）−カルボキ
シレート複合体を形成させる方法（特開平２−７２８４
３）などが開示されているが、鉄由来の錆味をマスキン
グするには充分ではなかった。

【０００４】

【発明が解決しようとする課題】本発明は、鉄化合物含
有内服液剤組成物に関し、鉄由来の錆味をマスキングし
て、良好な服用性を確保することを課題とする。

【０００５】

【課題を解決するための手段】本発明者らは、鉄化合物
含有内服液剤において、鉄由来の金属味をマスキングす
るために糖類の配合を試みてきたが、かかる液剤に関
し、経時的に増強する鉄由来の錆味が、液剤中に存在す
る二価の鉄イオンに起因するものであることを見出し
た。すなわち、二価の鉄化合物を配合した場合にはそれ
によって生じる二価の鉄イオンの存在によって、また、
三価の鉄化合物を配合した場合には三価の鉄イオンが還
元されて二価の鉄イオンとなることにより、単なる金属
味とは異なる鉄由来の錆味が生じることを見出した。

【０００６】本発明者らが、かかる知見に基づき完成す
るに至った本発明は、三価の鉄イオンおよびトレハロー
スを含有することを特徴とする内服液剤組成物である。

【０００７】

【発明の実施の形態】本発明における三価の鉄イオンと
は、三価の鉄化合物を水溶液中に溶解させたときに生じ
る鉄イオン、または、二価の鉄化合物を水溶液中に溶解
させて生じた二価の鉄イオンを還元させたときに生じる
鉄イオンである。配合する鉄化合物としては、三価の鉄
化合物が好ましく、例えば、クエン酸第二鉄アンモニウ
ム、硫酸第二鉄、塩化第二鉄などが挙げられる。これら
は単独で配合してもよく、また、２種以上を組み合わせ
て配合してもよい。

【０００８】また、二価の鉄化合物を配合させたときに
は溶液をエアレーションするなどして二価の鉄イオンを
三価の鉄イオンに酸化させればよい。

【０００９】鉄の含量は、栄養摂取量の面から鉄化合物
中の鉄イオンに換算して、１日当たり０．５〜６０ｍｇ
が好ましい。

【００１０】トレハロースとは、従来からミコース、ミ
コシド、マッシュルーム糖糖とも呼ばれるように、酵
母、カビ、海藻などの天然物に広く分布する二糖類であ
り、甘味剤、またはエネルギー源として広く利用される
ようになってきた。

【００１１】本発明におけるトレハロースとは、Ｏ−α
−Ｄ−グルコピラノシル、α−Ｄ−グルコピラノシド
（別名α，α−トレハロース）およびその関連物質であ
るα，β−トレハロースおよびβ，β−トレハロースな
ども含む。

【００１２】トレハロースの含有量は、当該内服液剤組
成物中、０．１〜３０重量％が好ましく、鉄イオン１重
量部に対しては通常１．０〜６００００重量部であり、
服用性を向上させるという観点からは、１０〜６０００
重量部が好ましい。

【００１３】本発明の内服液剤組成物において、糖アル
コールを配合することにより、鉄由来の収斂味などをマ
スキングしてさらに服用性を向上させることができる。

【００１４】糖アルコールとしては、ソルビトール、キ
シリトール、マルチトール、エリスリトールなどが挙げ
られる。これらは、単独で配合してもよく、また、２種
以上を組み合わせて配合してもよい。

【００１５】糖アルコールの配合量は、糖アルコールに
は緩下作用があるので、１回服用量は１〜４０ｇで最大
無作用量以下に設定する必要がある。

【００１６】本発明にかかる内服液剤組成物のｐＨは、
好ましくは２．５〜７．０であり、より好ましくは３．
０〜５．５である。ｐＨ２．５未満の酸性域では酸味が
強すぎて服用性の点で好ましくなく、ｐＨが７．０を超
える塩基性域では、液剤中の鉄イオンが水酸化鉄となっ
て沈殿するので好ましくないからである。

【００１７】したがって、本発明の内服液剤組成物のｐ
Ｈを上記範囲に保つために、必要に応じてｐＨ調製剤が
配合される。このようなｐＨ調製剤としては、クエン
酸、リンゴ酸、フマル酸、酒石酸、乳酸、コハク酸など
の有機酸およびそれらの塩類、塩酸などの無機酸、水酸
化ナトリウムなどの無機塩基などが挙げられる。

【００１８】本発明の内服液剤組成物において、多量の
還元糖を配合すると三価の鉄イオンが還元されて二価の
鉄イオンとなり、鉄由来の錆味を生じるので好ましくな
いが、三価の鉄イオンの還元に実質的に影響を及ぼさな
い程度の還元糖の配合は差し支えない。

【００１９】本発明の内服液剤組成物にはその他の成分
として、ビタミン類、他のミネラル類、アミノ酸および
その塩類、生薬、生薬抽出物、ローヤルゼリー、カフェ
イン、γ−オリザノール、コンドロイチン硫酸ナトリウ
ムなどを本発明の効果を損なわない範囲で適宜に配合す
ることができる。

【００２０】さらに必要に応じて、抗酸化剤、着色剤、
香料、矯味剤、界面活性剤、溶解補助剤、保存剤、甘味
料などの公知の添加剤を本発明の効果を損なわない範囲
で適宜に配合することができる。

【００２１】本発明にかかる内服液剤組成物は、常法に
より調製することができ、その方法は特に限定されるも
のではないが、通常、各成分を規定量以下の精製水に混
合し、規定量に容量調整し、必要に応じてろ過、滅菌処
理することにより得られる。

【００２２】本発明の内服液剤組成物は、例えばシロッ
プ剤、ドリンク剤などの医薬品や医薬部外の内服液剤、
健康飲料などの各種飲料に適用することができる。

【００２３】

【発明の効果】本発明により、経時的に増大する鉄由来
の不快な錆味が軽減され、服用性良好な鉄化合物含有内
服液剤を提供することが可能となった。

【００２４】

【実施例】以下に実施例、比較例および試験例を挙げ、
本発明をさらに詳しく説明する。

【００２５】〔実施例１〕クエン酸第二鉄アンモニウム０．１２ｇトレハロース２０．００ｇクエン酸０．１０ｇ水酸化ナトリウム適量上記成分を精製水に溶解させてｐＨを４．５に調整し、
全量を２００ｍＬとしてガラス瓶に充填した。

【００２６】〔実施例２〕クエン酸第二鉄アンモニウム０．１２ｇトレハロース４．００ｇキシリトール２０．００ｇクエン酸０．４０ｇ水酸化ナトリウム適量上記成分を精製水に溶解させてｐＨを３．５に調整し、
全量を２００ｍＬとしてガラス瓶に充填した。

【００２７】〔実施例３〕クエン酸第二鉄アンモニウム０．１２ｇトレハロース２．００ｇクエン酸１．４０ｇ水酸化ナトリウム適量上記成分を精製水に溶解させてｐＨを３．０に調整し、
全量を２００ｍＬとしてガラス瓶に充填した。

【００２８】〔実施例４〕クエン酸第二鉄アンモニウム０．１２ｇトレハロース４０．００ｇマルチトール２０．００ｇリンゴ酸０．１０ｇ水酸化ナトリウム適量上記成分を精製水に溶解させてｐＨを５．０に調整し、
全量を２００ｍＬとしてガラス瓶に充填した。

【００２９】〔実施例５〕クエン酸第二鉄アンモニウム０．１２ｇトレハロース１０．００ｇキシリトール１０．００ｇリン酸０．２０ｇ水酸化ナトリウム適量上記成分を精製水に溶解させてｐＨを７．０に調整し、
全量を２００ｍＬとしてガラス瓶に充填した。

【００３０】〔比較例１〕クエン酸第二鉄アンモニウム０．１２ｇブドウ糖２０．００ｇクエン酸０．２０ｇ水酸化ナトリウム適量上記成分を精製水に溶解させてｐＨを４．５に調整し、
全量を２００ｍＬとしてガラス瓶に充填した。

【００３１】〔比較例２〕クエン酸第二鉄アンモニウム０．１２ｇ白糖２０．００ｇクエン酸０．２０ｇ水酸化ナトリウム適量上記成分を精製水に溶解させてｐＨを３．５に調整し、
全量を２００ｍＬとしてガラス瓶に充填した。

【００３２】〔試験例〕実施例１〜５および比較例１、
２で調製した７種の液剤を６５℃で１週間保存した後、
風味試験を実施した。評価方法は以下の通りである。

【００３３】２８〜４１歳までの男性８人をパネラーと
して、風味の評価はサンプル１０ｍＬを服用してもら
い、鉄由来の錆味について評価してもらった。一つのサ
ンプル液を評価した後は、温湯で口中をすすぎ、３０分
以上経過してから次のサンプル液の評価を行った。

【００３４】鉄の錆味がしない１点鉄の錆味がほとんどしない２点鉄の錆味がややする３点鉄の錆味がする４点鉄の錆味がやや強い５点鉄の錆味がかなり強い６点

【００３５】

【表１】

【００３６】〔実施例６〕クエン酸第二鉄アンモニウム０．１０ｇ硝酸チアミン０．０２ｇリン酸リボフラビンナトリウム０．０２ｇ塩酸ピリドキシン０．０２ｇアミノエチルスルホン酸４．００ｇトレハロース４．００ｇエリスリトール７．００ｇクエン酸２．００ｇクエン酸ナトリウム適量安息香酸ナトリウム０．０６ｇプラムレモン系フレーバー微量上記成分を精製水に溶解させて全量を２００ｍＬとし、
ｐＨを３．０に調製した。調製液をろ紙で濾過し、滅菌
装置を用いて濾液を９５℃で１分間加熱滅菌した後、ガ
ラス瓶に充填しキャップを施して内服液剤を得た。

【００３７】〔実施例７〕クエン酸第二鉄アンモニウム０．０８ｇグルコン酸カルシウム０．８０ｇアスパラギン酸マグネシウム０．４０ｇ硝酸チアミン０．０２ｇリン酸リボフラビンナトリウム０．０２ｇ塩酸ピリドキシン０．０２ｇニコチン酸アミド０．０８ｇ塩化カルニチン０．０８ｇ無水カフェイン０．１０ｇアミノエチルスルホン酸２．００ｇヨクイニン流エキス２．４０ｇトレハロース１０．００ｇソルビトール５．００ｇエリスリトール５．００ｇ安息香酸ナトリウム０．０６ｇソルビン酸カリウム０．０６ｇクエン酸１．００ｇクエン酸ナトリウム適量アップル系フレーバー微量上記成分を精製水に溶解させて全量を２００ｍＬとし、
実施例６に準拠して内服液剤を得た（ｐＨ３．５）。

【００３８】〔実施例８〕クエン酸第二鉄アンモニウム０．２０ｇグルコン酸亜鉛０．２０ｇグルコン酸銅０．０５ｇグルコン酸カルシウム１．００ｇアスパラギン酸マグネシウム０．５０ｇリボフラビン０．０１ｇ塩酸ピリドキシン０．１０ｇアミノエチルスルホン酸１．００ｇコンドロイチン硫酸ナトリウム１．００ｇトレハロース４．００ｇキシリトール７．００ｇステビア抽出物０．０１６ｇリンゴ酸０．４０ｇクエン酸１．００ｇクエン酸ナトリウム適量安息香酸０．０６ｇミックスフルーツフレーバー微量上記成分を精製水に溶解させて全量を２００ｍＬとし、
実施例６に準拠して内服液剤を得た（ｐＨ４．０）。

【００３９】〔実施例９〕クエン酸第二鉄アンモニウム０．１０ｇリボフラビン０．０４ｇ塩酸ピリドキシン０．０４ｇシアノコバラミン１２０μｇパンテノール０．０６ｇニコチン酸アミド０．０８ｇ酢酸トコフェロール０．２０ｇ γ−オリザノール０．０２ｇアミノエチルスルホン酸２．００ｇポリグリセリン脂肪酸エステル０．０２ｇトレハロース６．００ｇキシリトール６．００ｇエリスリトール１０．００ｇクエン酸０．４０ｇリンゴ酸ナトリウム適量安息香酸０．０６ｇヨーグルトフルーツ系フレーバー微量上記成分を精製水に溶解させて全量を２００ｍＬとし、
実施例６に準拠して内服液剤を得た（ｐＨ４．５）。

【００４０】上記実施例６〜９の内服液剤は鉄由来の錆
味が充分にマスキングされ、服用性のよいものであっ
た。

Claims

【特許請求の範囲】

【請求項１】三価の鉄イオンおよびトレハロースを含
有することを特徴とする内服液剤組成物。
【請求項２】さらに糖アルコールを含有することを特
徴とする請求項１に記載の内服液剤組成物。
【請求項３】ｐＨが２．５〜７．０である請求項１ま
たは２に記載の内服液剤組成物。