JP2002003379A - ビタミンb1誘導体配合組成物 - Google Patents

ビタミンb1誘導体配合組成物

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和夫 長谷川
Masaki Kobayashi
正樹 小林
Hiroshi Nakano
洋 中野
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Abstract

(57)【要約】 (修正有) 【課題】ビタミンB1誘導体の苦味及び後味が軽減され
たビタミンB1誘導体配合組成物を提供する。 【解決手段】糖類、サイクロデキストリン類0.01〜
10重量部及びムコ多糖類0.01〜10w/v%を含
むビタミンB1誘導体(非対称ジスルフィド型ビタミン
1誘導体、対称ジスルフィド型ビタミンB1誘導体及び
S−アシル型ビタミンB1誘導体などが含まれる。)配
合組成物である。これらのビタミンB1誘導体は1種又
は2種以上混合して使用できる。

Description

【発明の詳細な説明】
【0001】
【発明の所属する技術分野】本発明は、ビタミンB1
導体の苦味及び後味が軽減された組成物に関するもので
あり、医薬、食品の分野に応用できるものである。
【0002】
【従来の技術】ビタミンB1誘導体は概して水溶性であ
り、内服剤等に広く使用されている。しかし、ビタミン
1誘導体は非常に苦味が強く、服用後苦味が残留する
という特異性がある。このようなビタミンB1誘導体を
配合した組成物は服用時に顕著な苦味が発現し、苦痛を
伴うものである。
【0003】そのためビタミンB1誘導体の苦味をマス
キングするために種々の検討がされている。例えば、甘
味剤(砂糖、ブドウ糖、果糖などの糖類、ソルビトール
などの糖アルコール、天然又は人工甘味料など)、可食
性有機酸(クエン酸、リンゴ酸、酒石酸など)などを添
加しビタミンB1誘導体の苦味をマスキングしている。
しかし、このような苦味マスキング法では、苦味を有す
る薬剤を穏和にマスキングするが、ビタミンB1誘導体
の特異な苦味を充分に抑制することは極めて困難であ
る。
【0004】特開昭60−246325号公報には、フ
ルスルチアミンなどの苦味成分を含む水性溶液に、苦味
を軽減ためクエン酸及びクエン酸のアルカリ金属塩を添
加し、pH2.5〜5.5に調整する方法が開示されて
いる。この苦味成分含有水溶液には、苦味成分1質量部
に対して、クエン酸換算にて70〜150質量部のクエ
ン酸及びクエン酸のアルカリ金属塩を必要となり、クエ
ン酸及びそのアルカリ金属塩が多量に存在し、クエン酸
独自の酸味がかなり強くなるため、服用性が劣ることに
なった。
【0005】また、特開平5−146253号公報に
は、コーヒー抽出物及び/又はコーヒーフレーバーとビ
タミンB群作用物質とを含有する飲料が開示されてい
る。この飲料ではコーヒー抽出物及び/又はコーヒーフ
レーバーの添加量は、コーヒー味を呈する範囲とされ、
比較的多くのコーヒー抽出物やコーヒーフレーバーを必
要とした。
【0006】さらに、特開平7−95867号公報に
は、苦味を有する生薬抽出物の苦味によりビタミンB1
誘導体の苦味を軽減する飲料組成物が開示されている。
しかし、この飲料では生薬独特の苦味の問題は解決され
ておらず、服用性の面で問題があった。
【0007】
【発明が解決しようとする課題】本発明の目的は、ビタ
ミンB1誘導体の特異な苦味を減少させる方法を提供す
ることである。またさらなる目的は、ビタミンB1誘導
体由来の苦味をマスキングした、服用性に優れた組成物
を提供することである。
【0008】
【課題を解決するための手段】本発明は、ビタミンB1
誘導体の苦味を抑制するため、鋭意検討した結果、ビタ
ミンB1誘導体に糖類、サイクロデキストリン類及びム
コ多糖類を添加することにより、ビタミンB1誘導体の
苦味を軽減できることを発見し、本発明を完成した。
【0009】すなわち、本発明はビタミンB1誘導体の
特異な苦味が糖類、サイクロデキストリン類及びムコ多
糖類の添加により軽減された組成物に関するものであ
る。
【0010】
【発明の実施の形態】本発明において用いるビタミンB
1誘導体は、例えば非対称ジスルフィド型ビタミンB1
導体、対称ジスルフィド型ビタミンB1誘導体及びS−
アシル型ビタミンB1誘導体などが含まれる。非対称ジ
スルフィド型ビタミンB1誘導体としては、例えばチア
ミンプロピルジスルフィド、チアミンテトラヒドロフル
フリルジスルフィド、チアミン−8(メチル−6−アセ
チルジヒドロチオクテート)ジスルフィド及びそれらの
塩などが挙げられ、塩酸フルスルチアミンなどが含まれ
る。対称ジスルフィド型ビタミンB1誘導体としては、
例えばチアミンジスルフィド、O−ベンゾイルアミンジ
スルフィド、チアミンモノフォスフェートジスルフィド
及びそれらの塩などが挙げられる。S−アシル型ビタミ
ンB1誘導体としては、例えばO、S−ジベンゾイルチ
アミン、S−ベンゾイルチアミン、S−ベンゾイルチア
ミン−O−モノフォスフェート、O,S−ジカルベトキ
シチアミン、シクロカルボチアミン及びそれらの塩など
が挙げられ、塩酸ジセチアミンなどが含まれる。これら
のビタミンB1誘導体は1種又は2種以上混合して使用
できる。
【0011】ビタミンB1誘導体の含有量は、通常0.
001〜0.2W/V%であり、本発明はこの範囲であれば
苦味を低減させることができる。
【0012】本発明に用いる糖類は、ショ糖、ブドウ
糖、果糖、トレハロース等の単糖及び二糖類、ソルビト
ール、キシリトール、マルチトール、エリスリトール、
ラクチトール等の糖アルコール類、ステビア、アスパル
テーム、スクラロース、アセスルファムカリウム等の高
甘味度甘味料が挙げられ、これらを1種又は2種以上配
合できる。糖類の配合量は、それぞれの甘味度、甘味質
より異なるが、ショ糖に換算して、2.5〜50W/V%が
好ましく、さらに好ましくは5〜30W/V%である。例え
ば、甘味度0.7のソルビトール10gは、ショ糖7g
に換算される。また、ビタミンB1誘導体1質量部に対
し、糖類はショ糖に換算して50質量部以上、好ましく
は100質量部以上である。
【0013】本発明に用いるサイクロデキストリンとし
ては、α−サイクロデキストリン、β−サイクロデキス
トリン、γ−サイクロデキストリン又はヒドロキシプロ
ピル−β−サイクロデキストリンなどのサイクロデキス
トリン誘導体を1種又は2種以上配合できる。この中で
好ましいものは、β−サイクロデキストリン又ヒドロキ
シプロピル−β−サイクロデキストリンである。
【0014】サイクロデキストリンの量は、0.01〜
10質量部が好ましく、0.05〜10質量部がより好
ましく、さらに好ましくは、0.1〜5質量部である。
また、ビタミンB1誘導体1質量部に対し、サイクロデ
キストリン5質量部以上が好ましく、さらに好ましく
は、10質量部以上である。
【0015】本発明に用いるムコ多糖類としては、ヒア
ルロン酸又はその塩、コンドロイチン硫酸又はその塩、
コンドロイチン、ケラト硫酸又はその塩、ヘパラン硫酸
又はその塩、デルマタン硫酸又はその塩、コラーゲン、
ムチン、カゼイン、ヘパリンなどがあげられ、それらを
1種又は2種以上配合できる。好ましくは、ヒアルロン
酸及びその塩、コンドロイチン硫酸及びその塩、コンド
ロイチンである。
【0016】ムコ多糖類の量は、0.01〜10W/V%が
好ましく、0.05〜10W/V%がより好ましく、0.1
〜5W/V%がさらに好ましい。また、ビタミンB1誘導体
1質量部に対し、5質量部以上が好ましく、より好まし
くは、10質量部以上である。
【0017】本発明の組成物は、更に食物繊維を配合す
ることにより、より苦味を低減できる。食物繊維として
は、難消化性デキストリンが好ましい。本発明で用いる
難消化性デキストリンは、人の消化酵素で加水分解され
ない難消化性、難吸収性の低カロリー水溶性食物繊維で
あり、例えば以下の方法により得られる。澱粉を鉱酸、
特に塩酸で処理し焙焼して得た焙焼デキストリンにα−
アミラーゼを作用させ常法に従って、ろ過精製して得る
方法、焙焼デキストリンにα−アミラーゼを作用させ、
ろ過精製した後、更に例えばイオン交換樹脂、クロマト
グラフィーや有機溶媒法により高カロリー区分を分離除
去する方法により得られる。本発明において難消化性デ
キストリンは、難消化性成分含量が50%以上のものが
好ましく、更に好ましくは70%以上である。なお、本
発明に用いる難消化性デキストリンは、水溶液中でゲル
を形成せず、また、鉄等の必須微量金属を吸着し、吸収
阻害を起こすことが少ない性質を有している。例えば、
パインファイバー、ファイバーソル2(商品名:松谷化
学社製)等を挙げることができる。
【0018】本発明の組成物において、難消化性デキス
トリンの含有量は、0.1〜30W/V%が好ましく、更に
好ましくは、0.25〜20W/V%である。難消化性デキ
ストリンの量は、ビタミンB1誘導体1質量部に対して
通常10質量部以上であり、好ましくは、20質量部以
上、さらに好ましくは、40質量部以上である。
【0019】本発明の組成物は、ビタミンB1の効果を
期待した組成物に適用できる。例えば、健康食品、栄養
補給食品、機能性食品等の飲料を含む食品類、チュアブ
ル剤、散剤、ドリンク剤、シロップ剤、懸濁剤などの医
薬品や医薬部外品の内服剤である。
【0020】本発明の組成物を飲料とする場合はのpH
は、酸性側が好ましく、pH2〜6の範囲がさらに好ま
しく、pH2.5〜5が特に好ましい。飲用組成物のp
H調整は、可食性の酸をpH調整剤として用いる。pH
調整剤としては、クエン酸、リンゴ酸、酒石酸、フマル
酸、乳酸、コハク酸、アスコルビン酸、酢酸などの有機
酸及びそれらの塩類、塩酸、リン酸などの無機酸及びそ
れらの塩類などが挙げられる。これらのpH調整剤は一
種又は二種以上使用できる。
【0021】また、本発明の組成物には、その他の成分
として他のビタミン、ミネラル、アミノ酸及びその塩
類、生薬及び生薬抽出物、甘味剤、賦形剤、保存剤、矯
味剤、着色剤、滑択剤、香料など経口組成物一般に使用
される成分を配合することができる。
【0022】本発明にかかる組成物は、常法により製
造、調製でき、その方法は特に制限はされないが、固形
物であれば、各成分を混合し、粉砕、造粒、練合など行
い、必要に応じ整粒、成形し得られる。飲料であれば、
通常、各成分を規定量以下の精製水にて混合し、規定量
に容量調整し、必要に応じて濾過、滅菌処理をすること
により得られる。なお、脂溶性ビタミンを含むときは、
通常用いられる界面活性剤又は可溶化剤により乳化又は
可溶化してもよく、また分散剤を用いて懸濁させても良
い。
【0023】
【実施例】次に、本発明の効果を実施例及び試験例を挙
げてさらに具体的に説明するが、これらの実施例は本発
明の範囲を何ら制限するものではない。
【0024】実施例1 塩酸ジセチアミン 11mg ショ糖 15,000mg β−サイクロデキストリン 150mg コンドロイチン硫酸Na 300mg クエン酸 210mg 水酸化ナトリウム水溶液 適量 精製水(全量) 100mL pH3.2
【0025】実施例2 塩酸ジセチアミン 11mg ショ糖 15,000mg β−サイクロデキストリン 100mg コンドロイチン硫酸Na 180mg 難消化性デキストリン 1,000mg クエン酸 210mg 水酸化ナトリウム水溶液 適量 精製水(全量) 100mL pH3.2
【0026】実施例3 塩酸ジセチアミン 11mg ショ糖 15,000mg β−サイクロデキストリン 100mg コンドロイチン硫酸Na 180mg 難消化性デキストリン 2,500mg クエン酸 210mg 水酸化ナトリウム水溶液 適量 精製水(全量) 100mL pH3.2
【0027】実施例4 塩酸ジセチアミン 11mg ショ糖 15,000mg β−サイクロデキストリン 600mg コンドロイチン硫酸Na 900mg クエン酸 210mg リン酸 適量 精製水(全量) 100mL pH3.2
【0028】実施例5 塩酸ジセチアミン 11mg ショ糖 15,000mg β−サイクロデキストリン 600mg コンドロイチン硫酸Na 900mg 難消化性デキストリン 1,000mg クエン酸 210mg リン酸 適量 精製水(全量) 100mL pH3.2
【0029】実施例6 塩酸フルスルチアミン 10mg ショ糖 15,000mg β−サイクロデキストリン 600mg コンドロイチン硫酸Na 900mg 難消化性デキストリン 1,000mg クエン酸 210mg リン酸 適量 精製水(全量) 100mL pH3.2
【0030】実施例7 塩酸ジセチアミン 10mg リン酸リボフラビンナトリウム 10mg 塩酸ピリドキシン 15mg アスコルビン酸 250mg アミノエチルスルホン酸 2,500mg L−アルギニン 300mg ニコチン酸アミド 50mg イノシトール 100mg 無水カフェイン 50mg ニクジュヨウ流エキス 500mg(原生薬換算量) ゴミシ流エキス 500mg(原生薬換算量) クコシ流エキス 500mg(原生薬換算量) シゴカ流エキス 500mg(原生薬換算量) ゴオウ抽出液 1mg(原生薬換算量) ロクジョウチンキ 10mg(原生薬換算量) ローヤルゼリー 300mg コンドロイチン硫酸ナトリウム 500mg ショ糖 10,000mg D−ソルビトール液 1,000mg キシリトール 1,500mg 粉末還元麦芽糖水飴 1,000mg エリスリトール 1,000mg トレハロース 1,000mg β−サイクロデキストリン 200mg 難消化性デキストリン 1,000mg ポビドン 500mg 安息香酸ナトリウム 70mg クエン酸ナトリウム 15mg DL−リンゴ酸ナトリウム 5mg クエン酸 100mg 乳酸 50mg DL−リンゴ酸 20mg リン酸 適量 L−メントール 1mg フルーツ&ハーブフレーバー 100mg 精製水(全量) 100mL pH3
【0031】試験例1 実施例1−6及び下記の比較例1−5のビタミンB1
導体を配合した水溶液について、20人のパネルにより
苦味の程度を官能評価した。 比較例1 塩酸ジセチアミン 11mg クエン酸 210mg 水酸化ナトリウム水溶液 適量 精製水(全量) 100mL pH3.2
【0032】比較例2 塩酸ジセチアミン 11mg ショ糖 15,000mg β−サイクロデキストリン 150mg クエン酸 210mg 水酸化ナトリウム水溶液 適量 精製水(全量) 100mL pH3.2
【0033】比較例3 塩酸ジセチアミン 11mg ショ糖 15,000mg コンドロイチン硫酸Na 300mg クエン酸 210mg 水酸化ナトリウム水溶液 適量 精製水(全量) 100mL pH3.2
【0034】比較例4 塩酸ジセチアミン 11mg ショ糖 15,000mg 難消化性デキストリン 1,000mg クエン酸 210mg 水酸化ナトリウム水溶液 適量 精製水(全量) 100mL pH3.2
【0035】比較例5 塩酸フルスルチアミン 10mg ショ糖 15,000mg 水酸化ナトリウム水溶液 適量 精製水(全量) 100mL pH3.2 苦味の評価は以下の6段階評価で行った。
【0036】評価1:苦味をかなり強く感じる(5点) 評価2:苦味を強く感じる (4点) 評価3:苦味をやや強く感じる (3点) 評価4:苦味を感じる (2点) 評価5:苦味をやや弱く感じる (1点) 評価6:苦味を感じない (0点)
【0037】結果を表1に示す。表1より明らかなよう
に、糖類、サイクロデキストリン類及びムコ多糖類を配
合することにより、ビタミンB1誘導体の特異な苦味が
顕著に軽減されることが証明された。
【0038】
【表1】
【発明の効果】本発明の組成物は、ビタミンB1誘導体
の特異な苦味が有効に軽減されており、苦痛無く服用で
きる。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 FI テーマコート゛(参考) A61K 47/38 A61K 47/38 47/40 47/40 A61P 3/02 105 A61P 3/02 105 (72)発明者 中野 洋 東京都豊島区高田3丁目24番1号 大正製 薬株式会社内 Fターム(参考) 4B018 MD23 MD33 MD36 ME14 4C076 AA12 BB01 CC23 CC24 DD43 DD67T EE30H EE31H EE37H EE39H FF27 FF52 4C086 AA01 AA02 GA02 MA01 MA05 MA52 NA09 ZC25

Claims (7)

    【特許請求の範囲】
  1. 【請求項1】糖類、サイクロデキストリン類及びムコ多
    糖類を含むビタミンB1誘導体配合組成物
  2. 【請求項2】サイクロデキストリン類がα型、β型、γ
    型又はその誘導体の1種又は2種以上である請求項1記
    載のビタミンB1誘導体配合組成物
  3. 【請求項3】さらに食物繊維を含む請求項1及び2記載
    のビタミンB1誘導体配合組成物
  4. 【請求項4】食物繊維が難消化性デキストリンである請
    求項3記載のビタミンB1誘導体配合組成物
  5. 【請求項5】ビタミンB1誘導体がS−アシル型ビタミ
    ンB1誘導体である請求項1−4記載のビタミンB1誘導
    体配合組成物
  6. 【請求項6】ビタミンB1誘導体が塩酸ジセチアミンで
    ある請求項1−5記載のビタミンB1誘導体配合組成物
  7. 【請求項7】糖類、サイクロデキストリン類及びムコ多
    糖類を添加することによるビタミンB1誘導体の苦味マ
    スキング方法
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