JP4393188B2 - 官能基を有しないポリアクリレート接触接着剤による経皮治療システム - Google Patents
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Description
この場合に使用されるポリアクリレートは官能基を含む単量体(アクリル酸およびメタクリル酸、およびそれぞれのエステル、場合により酢酸ビニルと共に使用)から調製される。これらの官能基は使用される単量体の重合時に無変化のまま存在することができ、得られるポリアクリレートの性質、特に粘着性および接着力において、大きく影響する。
即ち、ポリアクリレート系の接着処方はEP614356に開示されており、そこではアクリル酸、グリシジルメタクリレートおよびヒドロキシエチルアクリレートの総含有量は4.8〜5.5質量%である(この明細書の表3参照)。
しかしながら、アクリロニトリル、メタクロリロニトリル、アクリルアミド、ジメチルアミノエチルアクリレート等のような物質もまた「官能基を含むアクリル酸またはメタクリル酸のエステル」としてこの記述法の意味内に包含されるものとする。
しかしながら、ポリアクリレートの調製のために用いられる単量体混合物中のアクリル
酸、メタクリル酸、2−ヒドロキシエチルアクリレート、2−ヒドロキシエチルメタクリレート、3−ヒドロキシプロピルアクリレートおよび/または3−ヒドロキシプロピルメタクリレートの総量の比率は2質量%未満、好ましくは1.5質量%未満、特に好ましくは0.2質量%未満である。
水は、場合により乳化剤または有機溶媒と共に、反応媒体として使用することができる。
特に簡便な実施態様においては、重合体マトリックスは活性化合物(または活性化合物の組み合わせ)および本発明のポリアクリレートのみよりなる。しかしながら官能基を有さないポリアクリレートの混合物を官能基を含むポリアクリレートと共に使用する実施態様も可能である。
α−アドレナリン受容体作動薬、例えばキシロメタゾリン、アドレノロン、クロニジン、エフェドリン、チアメニジン、
β−アドレナリン受容体作動薬、例えばフォルモテロール、テルブテロール、リトドリン、
α−アドレナリン受容体ブロッカー、例えばダピペラゾール、ドキサゾシン、プラゾシン、ヨヒンビン、トリマゾシン、
β−アドレナリン受容体ブロッカー、例えばアセブトロール、アテノロール、ビソプロロール、ボピンドロール、ブプラノロール、プロパノロール、メトプロロール、ナドロール、ピンドロール、チモロール、
アナボリック剤、例えばアンドロステンジオール、ボランジオール、クロステボール、4−ヒドロキシ−19−ノルテストステロン、メテノロン、
鎮痛剤(非麻薬)、例えばアミノピリン、アンチピリン、アスピリン、ベノキサプロフェン、ブセチン、クロメタシン、エトドラック、フェルビナック、フェノプロフェン、フルビプロフェン、イブフェナック、インドメタシン、インドプロフェン、ケトプロフェン、ケテロラック、ミロプロフェン、
男性ホルモン、例えばボルデノン、フルオキシメステロン、メスタノロン、メステロロン、メタンドロステノロン、17−メチルテストステロン、17α−メチルテストステロン、3−シクロペンチルエノールエーテル、ノルエタンドロロン、ノルメタンドロン、オキサンドロロン、オキシメトロン、プラステロン、スタノロン、スタノゾロール、テストステロン、テストステロン17−クロラールヘミアセタール、テストステロン17β−シピオネート、テストステロンエナンテート、テストステロンニコチネート、テストステロンフェニルアセテート、テストステロンプロピオネート、チオメステロン、
麻酔剤、例えばアムカイン、アミロカイン、ビフェナミン、コカイン、ジペロドン、エクゴニジン、ユープロシン、フェナルコミン、フォモカイン、ヘキソバルビタール、ヘキシルカイン、ヒドロキシジオン、ヒドロキシプロカイン、ヒドロキシテトラカイン、ケタミン、ロイシノカイン、メシレート、レボキサドロール、リドカイン、メピバカイン、メプリルカイン、メタブトキシカイン、メトヘキシタール、ミダゾラム、ナエパイン、オクタカイン、オルトカイン、オキセサザイン、パレトキシカイン、フェナカイン、ピペロカイン、ポリドカノール、プラモキシン、プリロカイン、プロカイン、プロパノカイン、プロポフォール、リソカイン、テトラカイン、チアルバルビタール、チアミラール、チオブタバルビタール、チオペンタール、トリカイン、トリメカイン、ゾラミン、
抗男性ホルモン剤、例えばビフルラノール、シオクトール、シプロテロン、オキセンドロロン、
抗狭心症薬、例えばアムロジピン、亜硝酸アミル、マレイン酸シネパゼット、イモラミン、イソソルビドジニトレート、リマプロスト、モルシドミン、ニトロキシアルキルアミド誘導体、
ペニシリン類、例えばアムジノシリン、ピボキシル、アモキシリン、アンピシリン、アパルシリン、アスポキシシリン、アジドシリン、アズロシリン、ベカンピシリン、ベンジルペニシリン、カルベニシリン、カルフェシリン、カリンダシリン、クロメトシリン、クロキサシリン、シクラシリン、ジクロキサシリン、ジフェニシリン、エピシリン、フェンベニシリン、フロキシシリン、ヘタシリン、レナンピシリン、メタンピシリン、メチシリン、メズロシリン、ナフシリン、オキサシリン、ペナメシリン、ペネタメート、ヒドリオジド、ペニシリンGベネタミン、ペニシリンGベンザチン、ペニシリンGベンズヒドリルアミン、ペニシリンGカルシウム、ペニシリンGヒドラバミン、ペニシリンN、ペニシリンO、ペニシリンV、ペニシリンVベンザチン、ペニシリンVヒドラバミン、ペニメピシクリン、フェネチシリン、ピペラシリン、ピバピシリン、プロピシリン、キナシリン、スルベニシリン、タランピシリン、テモシリン、チアカルシリン、
グリトール、
抗ヒスタミン剤、例えばアクリバスチン、バミピン、ブロムフェニラミン、クロルフェニラミン、ジメチンデン、メトロンS、フェニラミン、ピロブタミン、テナルジン、トルプロパミン、トリプロリジン、ビエタナウチン、ブロモジフェニヒドラミン(bromdiphenydramine)、カルビノキサミン、クレマスチン、ジフェニルピラリン、ドキシルアミン、エンブラミン、メドリルアミン、メフェンヒドラミン、p−メチルジフェンヒドラミン、オルフェナドリン、フェニルトロキサミン、ピプリンヒドリネート、セタスチン、アロクラミド、クロロピラミン、クロロテン、ヒスタピロジン、メタフリレン、メタフェニレン、メタピリレン、フェンベンザミン、ピリラミン、タラスチン、テニルジアミン、トンジルアミン、トリペレナミン、ゾラミン、セチリジン、クロルシクリジン、クロシニジン、ヒドロキシジン、3環化合物、
抗偏頭痛剤、水素添加麦角アルカロイド、β−アドレナリン受容体ブロッカー、Ca拮抗剤、セロトニン拮抗剤、血小板凝集抑制剤、
気管支拡張剤、例えばエフェドリン誘導体、例えばアルブテロール、バンブテロール、ビトルテロール、カルブテロール、クレンブテロール、クロルプレナリン、ジオキセテドリン、エプロジノール、エタフェドリン、エチルノルエピネフリン、フェノテロール、ヘキソプレナリン、イソエタリン、イソプロテレノール、メブテロール、メタプロテレノール、N−メチルエフェドリン、ピルブテロール、プロカテロール、プロトキロール、レプロテロール、リミテロール、ソテレノール、テルブタリン、ツロブテロール、エストロゲン、例えばベンゼストロール、ブロパロエストロール、クロロトリアニセン、ジエンエストロール、ジエチルスチルベストロール、ジエチルスチルベソトロールジプロピオネート、ジメストロール、フォスフェストロール、ヘキセストロール、メタレンストリル、メテストロール、クロポルモン、エクイレニン、エクイリン、コンジュゲートエストロゲンホルモン、エストロゲンエステル、エストロピペート、17β−エストラジオール、エストラジオール、エストラジオールベンゾエート、エストラジオール17β−シピオネート、エストリオール、エストロン、エチニルエストラジオール、メストラノール、モキセストロール、ミタトリエンジオール、ポリエストラジオールホスフェート、キネストラジオール、キネストロール、
ト、イフェンプロジル、ナフロニル、ニカメテート、ニセルゴリン、ニノジピン、パパベリン、ペンチフィリン、チノフェドリン、ビンカミン、ビンポセチン、アモトリフェン、ベンダゾール、ベンフロジルヘミスクシネート、ベンジオダロン、クロラシジン、クロモナール、クロベンフロール、クロニトレート、ジラゼップ、ジピリダモール、ドロペニラミン、エフロキセート、エリスリトール、エリスリチルテトラニトレート、エタフェノン、フロレジル、ガングレフェン、ヘキセストロールビス(β−ジエチルアミノエチルエーテル)、ヘキソベンジン、イソソルビドジニトレート、イトラミントシレート、ケリン、リドフラジン、マンニトールヘキサニトレート、メジバジン、ニコランジル、ニトログリセリン、ペンタエリスリトールテトラニトレート、ペントリニトロール、ピメフィリン、プレニラミン、プロパチルニトレート、ピリドフィリン、トラピジル、トリクロミル、トリメタジジン、トロルニトレートホスフェート、ビスナジン、バメタン、ベタヒスチン、ブラジキニン、ブロビンカミン、ブフォニオド、ブフロメジル、ブタラミン、セチエジル、シクロニケート、シネパジド、シクランデレート、エレドイシン、ヘプロニケート、イノシトールナイアシネート、イソキスプリン、カリジン、カリクレイン、モキシシリト(moxisylyt)、ニコフラノース、ニリドリン、ピリベジル、スロクチジル、キサンチナールおよびナイアシネートおよびニコチンである。
Claims (9)
- 裏打ち層1つ、保護層1つ、および、活性化合物含有重合体マトリックス少なくとも1つを含む経皮治療システムであって、活性化合物がステロイドホルモンであり、そして重合体マトリックスの基礎重合体が接触接着性ポリアクリレートよりなり、これは、単独重合体、共重合体またはブロック共重合体であり、それは、下記成分:
a)直鎖、分岐鎖および/または環状の脂肪族C1−C12置換基
を担持し、官能基を伴わないアクリルまたはメタクリル酸のエステルよりなる群から選択される単量体または単量体の混合物、
b)アクリル酸、メタクリル酸、2−ヒドロキシエチルアクリレート、2−ヒドロキシエチルメタクリレート、3−ヒドロキシプロピルアクリレートおよび/または3−ヒドロキシプロピルメタクリレート、ただしこれらの単量体の含有量は総量で2質量%未満であるもの、
c)含有量20質量%未満の酢酸ビニル、
d)含有量0.5質量%未満の架橋剤、
e)含有量0.1質量%未満の抗酸化剤、安定化剤および/またはアルキルメルカプタンよりなる群から選択される補助剤
よりなる単量体混合物の重合により調製することができる単独重合体、共重合体またはブロック共重合体である上記システム。 - 単量体混合物の重合が、イオン、フリーラジカルまたは光誘導の手段により、乳化剤を含有することができる水中、または、反応媒体としての有機溶媒中において行なわれることを特徴とする請求項1に記載の経皮治療システム。
- 単量体混合物が5質量%未満の含有量の酢酸ビニルを含有することを特徴とする請求項1または2に記載の経皮治療システム。
- アルミニウムアセチルアセトネート、アリルグリシジルエーテルおよび/またはグリシジルメタクリレートを架橋剤として単量体混合物中に用いることを特徴とする請求項1〜3のいずれか1項に記載の経皮治療システム。
- 直鎖、分岐鎖および/または環状の脂肪族C1−C12置換基を含む、官能基を伴わないアクリル酸またはメタクリル酸のエステルの群がn−ブチルアクリレート、n−ブチルメタクリレート、エチルアクリレート、2−エチルヘキシルアクリレート、エチルメタクリレート、メチルアクリレート、メチルメタクリレート、t−ブチルアクリレート、s−ブチルアクリレート、t−ブチルメタクリレート、シクロヘキシルメタクリレート、2−エチルヘキシルメタクリレート、イソボルニルメタクリレート、イソブチルメタクリレート、イソプロピルアクリレート、イソプロピルメタクリレートおよびこれらの単量体の混合物よりなることを特徴とする請求項1〜4のいずれか1項に記載の経皮治療システム。
- 単量体混合物がアクリル酸、メタクリル酸、2−ヒドロキシエチルアクリレート、2−ヒドロキシエチルメタクリレート、3−ヒドロキシプロピルアクリレートおよび/または3−ヒドロキシプロピルメタクリレートを含有しないことを特徴とする請求項1〜5のいずれか1項に記載の経皮治療システム。
- ステロイドホルモンが17β−エストラジオール、エチニルエストラジオール、酢酸エストラジオール、レボノルゲストリル、ノルエチンドロン、酢酸ノルエチンドロンまたはテストステロンであることを特徴とする請求項1〜6のいずれか1項に記載の経皮治療システム。
- 活性化合物含有重合体マトリックスが15〜30μmの厚みを有することを特徴とする請求項1〜7のいずれか1項に記載の経皮治療システム。
- 性腺機能低下症の治療のため、ホルモン代替療法のため、または、避妊のための請求項1〜8のいずれか1項に記載の経皮治療システム。
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