JP3657752B2 - 皮膚外用剤 - Google Patents

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Description

【0001】
【発明の属する技術分野】
本発明は、防腐・殺菌作用や皮膚角質剥離作用などのあるサリチル酸と、抗炎症作用のあるグリチルレチン酸及び/又はグリチルリチン酸を微粉状樹脂に含浸担持させた後配合してなる皮膚外用剤に関し、より詳しくは、体積累積平均粒径50μm以下の有機微粉状樹脂に、A)サリチル酸及び、B)グリチルレチン酸及び/又はグリチルリチン酸の合計量として0.1〜30重量%を担持させた後、該有機微粉状樹脂を配合することを特徴とする皮膚外用剤に関する。
【0002】
【従来の技術】
サリチル酸には防腐・殺菌作用や皮膚角質剥離作用、角質形成作用、紫外線吸収作用などがあるので、これらの作用効能を利用して、ハンドローション、ふけ止め用トニック、養毛・育毛剤、美白剤などの化粧料;歯磨き、含漱剤などの口腔衛生用品;うおのめ、いぼなどの角質溶解薬等々、多数の化粧料や医薬品或いは工業用に用いられている。
【0003】
しかし、サリチル酸には皮膚刺激性があり、また、光で徐々に褐色に着色するなどの欠点があるので、それらの欠点を解消すべく種々の提案がなされている。例えば、サリチル酸をリポソームの二分子膜内部に局在化させたサリチル酸賦与のための化粧品組成物(特開平6−279230号公報)、ハイドロキシアパタイト粉末とグリチルリチン酸等の抗炎症剤及び/又はサリチル酸等の角質剥離剤を配合した皮膚外用剤(特開昭63−188628号公報)、サリチル酸等の紫外線吸収剤を多孔性の球状セルロース粉末に被覆・含浸させた粉末化粧料(特開平3−99008号公報)、サリチル酸等の防腐剤をシクロデキストリンの分子中に包接して配合するシヤンプーの防腐剤包接製剤(特開平8−310925号公報)などが提案されている。
【0004】
【発明が解決しようとする課題】
しかしながら、これらの提案はそれなりに上記欠点の改善に有効ではあるものの、サリチル酸の作用効果の持続安定性及び良好な使用感の保持に関しては必ずしも満足できるものではない。そこで、サリチル酸を皮膚刺激もなく、効果が安定的且つ持続的であるような剤型にして皮膚外用剤に配合する方法が求められていた。
【0005】
【課題を解決するための手段】
そこで本発明者等は、前記課題を解決するため鋭意研究を行なってきた。その結果、体積累積平均粒径50μm以下の有機微粉状樹脂に、サリチル酸とグリチルレチン酸及び/又はグリチルリチン酸を0.1〜30重量%担持させた後、該有機微粉状樹脂を皮膚外用剤に配合することによってサリチル酸を効果的に持続安定化させ、また、皮膚刺激などのない使用感が改善された皮膚外用剤とすることができることを見出し本発明を完成した。
【0006】
以下に、本発明の具体的態様について説明する。
【0007】
【発明の実施の形態】
本発明品は、例えば、スキンクリーム、スキンミルク、クレンジングクリーム、コールドクリーム、クリームソープ、メイクアップベース、スキンローション、ミルキィローション、パック、カラミンローション、ハンドクリーム、エッセンスパウダー、ホワイトニングパウダー、クリーミィファウンデーション、リンス、アフターシェーブローション等の製品形態にして、酸化防止、ふけ抑制、にきび抑制、日焼け防止、皮膚シワ治療及び抗炎症等の効果がある皮膚外用剤として有用であって、体積累積平均粒径50μm以下の有機微粉状樹脂に、サリチル酸とグリチルレチン酸及び/又はグリチルリチン酸を0.1〜30重量%、より好ましくは、0.1〜20重量%担持させた後、界面活性剤その他の助剤と皮膚外用剤に配合することによって得られるものである。
【0008】
本発明の、サリチル酸とグリチルレチン酸及び/又はグリチルリチン酸をそれぞれ単独又は混合物として有機微粉状樹脂に担持させる方法としては、下記のような方法によって行うことができる。
【0009】
すなわち、減圧可能な容器に体積累積平均粒径50μm以下の有機微粉状樹脂の所定量を入れて低真空下に脱気し、そこに、サリチル酸とグリチルレチン酸及び/又はグリチルリチン酸をそれぞれ単独又は混合物として、最終製品の使用目的に応じて10%〜20%の範囲内で溶解したエチルアルコール溶液とした後添加浸漬する。十分浸漬攪拌後、徐々に減圧にしてエチルアルコールを除去し、乾燥する。この操作によってサリチル酸等は樹脂粉末粒子内部に取り込まれ、本発明に用いられるサリチル酸等が含浸担持された樹脂粉末を得ることが出来る。単独で担持させた場合は、担持された粉末を混合して用いればよい。
【0010】
また、サリチル酸とグリチルレチン酸及び/又はグリチルリチン酸を樹脂粉末に含浸担持させる量としては、樹脂粉末の0.1〜30重量%、より好ましくは、0.1〜20重量%が適当である。0.1重量%以下では、効果が出ず、30重量%以上を含浸させようとすると、樹脂粉末表面に吸着される量が多くなるだけで、所期の目的を達成することができない。
【0011】
サリチル酸とグリチルレチン酸及び/又はグリチルリチン酸の配合割合は、サリチル酸10に対してグリチルレチン酸及び/又はグリチルリチン酸を0.1〜10、好ましくは1〜5の範囲を挙げることができる。
【0012】
本発明で利用される有機微粉状樹脂としては、多孔質又は真球状又は不定形の体積累積平均粒径が50μm以下の有機微粉状樹脂であれば良く、例えば、フロービーズCL−2080、CL−20200(住友精化社製)のようなポリエチレン、ポラスレン20(積水化成品工業社製)のようなナイロン12、フロブレン(住友精化社製)のようなポリプロピレン、テクポリマーMBP(積水化成品工業社製)、マイクロスフェアーM(松本油脂製薬社製)のようなポリメチルメタアクリレート、セルフローTA−25(チッソ社製)のような酢酸セルロース及びトスパール105(東芝シリコン社製)のようなシリコンを例示することができる。
【0013】
また、ポリブチレンテレフタレート、ポリエチレンテレフタレート(PET)、ポリトリメチレンテレフタレート、ポリエチレンイソフタレート、ポリエステル、ポリフエニレンスルフィド、ポリエチレンナフタレート、ポリアリレート(PA)、ポリカーボネート、ポリスチレンはペレット状のものを微粉砕し、平均粒径50μm以下にして用いれば良い。PA及びPETは紫外線吸収能を有し、また、PAは防腐作用も有する樹脂であるので、これらを用いれば更に効果的である。
【0014】
上記のようにして得られた、サリチル酸とグリチルレチン酸及び/又はグリチルリチン酸を0.1〜30重量%含浸担持された樹脂粉末を皮膚外用剤に配合する量としては、皮膚外用剤の使用目的によって異なり、特に制約されるものではない。ただ、液状の皮膚外用剤の場合、当然ながら製剤化が困難にならないような配合をする必要があるが、通常、皮膚外用剤の全体量中の0.1〜50重量%の範囲内を例示することができる。また、その際、界面活性剤、エモリエント効果剤、香料、色素、油脂類等も添加することができる。そのような添加剤としては、例えば、ソルビタン脂肪酸エステル、POEソルビタン脂肪酸エステル、POE高級アルコールエーテル、POEアリルエーテル、POEラノリン誘導体、POEヒマシ油誘導体、POEアルキルアミン等のノニオン界面活性剤;エタノール、イソプロピルアルコール、セチルアルコール、ヘキサデシルアルコール、ステアリルアルコール、フエニルエチルアルコール等のアルコール類、グリセリン、プロピレングリコール、ソルビトール、1,3−ブチレングリコール、ジプロピレングリコール、イソプレングリコール等の多価アルコール類、タルク、カオリン、ベントナイト、ガム質等の粉末類等のエモリエント効果剤;天然精油、単品香料、調合香料、乳化香料、粉末香料等の香料;赤色2号、緑色3号、青色1号等のタール色素、クロロフィル、リボフラビン、カロチノイド等の天然色素;ホホバ油、オリーブ油等天然動植物油脂;ラノリン、鯨ロウ、カルナウバロウ等のワックス類;鉱油、イソプロピルミリステート、イソプロピルパルミテート、スクワラン、中鎖脂肪酸トリグリセライド、流動パラフィン、白色ワセリン、シリコン等の油類を例示することができる。
【0015】
【実施例】
以下、実施例により、本発明品の数態様について更に詳しく説明する。
【0016】
実施例1 ハンドクリームの調製
3lの3つ口フラスコに平均粒径20μmの有機樹脂粉末ナイロン12(積水化成品工業社製)196gを入れ、徐々に減圧にして脱気する。そこに、サリチル酸4g、グリチルレチン酸0.4gを99%エチルアルコール400gに溶解した溶液を添加し、充分浸漬攪拌した後加熱しながら徐々に減圧にしてエチルアルコールを留去した。エチルアルコールを除去、乾燥してサリチル酸及びグリチルレチン酸含浸樹脂粉末200gを得た(サリチル酸及びグリチルレチン酸混合物含有量2%)。
【0017】
このサリチル酸及びグリチルレチン酸混合物含浸樹脂粉末4重量部に、鉱油37重量部、ラノリン5重量部、白蝋8重量部、パラフィン4.5重量部、密蝋7重量部、グリセリルモノステアレート1重量部、白色セレシン蝋6重量部、プロピルパラベン0.1重量部、ホウ砂0.5重量部及び精製水26.9重量部を添加混合して、本発明のハンドクリームを得た(本発明品1)。
【0018】
比較例1
実施例1のサリチル酸及びグリチルレチン酸混合物含浸樹脂粉末4重量部の代わりにサリチル酸0.08重量部、グリチルレチン酸0.008重量部を用いた他は実施例1と同様の組成でハンドクリームを調製した(比較品1)。
【0019】
使用効果の比較
本発明品1と比較品1を男性15名、女性15名のパネラーに使用してもらい、その使用感について調査した。比較方法は、パネラーの左上腕部内側に本発明品を、右上腕部内側に比較品を塗布した後、5時間後に判定した。その結果、比較品1を塗布した方に男性1名、女性5名が皮膚に刺激感を感じたが、本発明品1については異常を感じた者はいなかった。
【0020】
実施例2 アフターシエーブローションの調製
3lの3つ口フラスコに平均粒径0.5μmの有機樹脂粉末トスパール105(東芝シリコン社製)190gを入れ、徐々に減圧にして脱気する。そこに、サリチル酸8g、グリチルリチン酸2gを99%エタノール400gに溶解した溶液を添加し、充分浸漬攪拌した後加熱しながら徐々に減圧にしてエチルアルコールを留去した。エチルアルコールを除去、乾燥してサリチル酸及びグリチルリチン酸混合物含浸樹脂粉末200gを得た(サリチル酸及びグリチルリチン酸混合物1.5%含有)。
【0021】
このサリチル酸及びグリチルリチン酸混合物含浸樹脂粉末2重量部に、l−メントール0.3重量部、95%変成アルコール10重量部、メチルパラベン0.05重量部、POEセチルエーテル0.2重量部及び精製水87.45重量部を添加混合して、本発明のアフターシエーブローションを得た(本発明品2)。
【0022】
比較例2
実施例2のサリチル酸及びグリチルリチン酸混合物含浸樹脂粉末2重量部の代わりにサリチル酸0.08重量部、グリチルリチン酸0.02重量部を用いた他は、実施例2と同様の組成でアフターシエーブローションを調製した(比較品2)。
【0023】
使用効果の比較
本発明品2と比較品2を男性15名のパネラーに使用してもらい、その使用感について調査した。比較方法は、ひげ剃り後に使用して1時間後、2時間後、3時間後の使用後感で判定した。その結果、比較品2を使用して1時間後に2名、2時間後に1名、3時間後に1名が皮膚に刺激感を感じたが、本発明品2については異常を感じた者はいなかった。
【0024】
実施例3 制汗スプレーの調製
3lの3つ口フラスコに平均粒径12μmの有機樹脂粉末フロービーズCL−2080(住友精化社製)190gを入れ、徐々に減圧にして脱気する。そこに、サリチル酸8g、グリチルリチン酸2gを99%エタノール400gに溶解した溶液を添加し、充分浸漬攪拌した後加熱しながら徐々に減圧にしてエチルアルコールを留去した。エチルアルコールを除去、乾燥してサリチル酸及びグリチルリチン酸混合物含浸樹脂粉末200gを得た(サリチル酸及びグリチルリチン酸混合物含有量5%)。
【0025】
このサリチル酸及びグリチルリチン酸混合物含浸樹脂粉末2重量部に、塩化ヒドロキシアルミニウム1重量部、タルク1重量部、二酸化珪素0.1重量部、ミリスチン酸イソプロピル1重量部、環状シリコン1重量部及び噴射剤としてLPG93.9重量部を添加混合して、本発明の制汗スプレーを得た(本発明品3)。
【0026】
比較例3
実施例3のサリチル酸及びグリチルリチン酸混合物含浸樹脂粉末2重量部の代わりにサリチル酸0.04重量部、グリチルリチン酸0.01を用いた他は実施例3と同様の組成で制汗スプレーを調製した(比較品3)。
【0027】
使用効果の比較
本発明品3と比較品3を男性15名、女性15名のパネラーに使用してもらい、その使用感について調査した。比較方法は、パネラーの脇の下左右にそれぞれをスプレーした後、1時間後、2時間後、3時間後の使用後感で判定した。その結果、比較品3を使用した方に1時間後に3名の男性が、2時間後に2名の男性、3名の女性が、3時間後に3名の男性、2名の女性がより汗臭さを感じた。一方、本発明品を使用した脇の下は、全員が3時間後でも汗臭さを感じなかった。この結果から、本発明品3の方が比較品3よりも制汗効果の持続性がより優れていると言える。
【0028】
実施例4 美白剤の調製
ペレット状のポリアリレートを粉砕機で微粉砕して平均粒径を40μmの微粉末にした後、3lの3つ口フラスコに196gを入れ、徐々に減圧にして脱気する。そこに、サリチル酸4g、グリチルレチン酸0.4gを99%エチルアルコール400gに溶解した溶液を添加し、充分浸漬攪拌した後加熱しながら徐々に減圧にしてエチルアルコールを留去した。エチルアルコールを除去、乾燥してサリチル酸及びグリチルレチン酸含浸樹脂粉末200gを得た(サリチル酸及びグリチルレチン酸混合物含有量2%)。
【0029】
このサリチル酸及びグリチルレチン酸混合物含浸樹脂粉末10重量部に、ラノリン36重量部、白蝋8重量部、パラフィン4.5重量部、密蝋7重量部、グリセリルモノステアレート1重量部、白色セレシン蝋6重量部、プロピルパラベン0.1重量部、ホウ砂0.5重量部及び精製水26.9重量部を添加混合して、本発明のハンドクリームを得た。
【0030】
【発明の効果】
本発明によれば、サリチル酸とグリチルレチン酸及び/又はグリチルリチン酸を併用して有機微粉状樹脂末に担持させた後配合することによって、サリチル酸の作用効果を持続安定化させ、しかも皮膚に刺激を与えることのない皮膚外用剤を調製することができる。

Claims (3)

  1. 体積累積平均粒径50μm以下の有機微粉状樹脂に、サリチル酸とグリチルレチン酸及び/又はグリチルリチン酸を0.1〜30重量%担持させた後、該有機微粉状樹脂を配合することを特徴とする皮膚外用剤。
  2. 体積累積平均粒径50μm以下の有機微粉状樹脂が、ポリエチレン、ナイロン、ポリプロピレン、ポリメチルメタアクリレート、ポリブチレンテレフタレート、ポリエチレンテレフタレート、ポリトリメチレンテレフタレート、ポリエチレンイソフタレート、ポリエステル、ポリフエニレンスルフィド、ポリエチレンナフタレート、ポリアリレート、ポリカーボネート、ポリスチレン、セルロース、シリコンよりなる群から選ばれた有機微粉状樹脂である請求項1記載の皮膚外用剤。
  3. サリチル酸とグリチルレチン酸及び/又はグリチルリチン酸を、それぞれ単独又は混合物としてエチルアルコールに溶解した溶液中に、有機微粉状樹脂を浸漬攪拌した後にエチルアルコールを除去して有機微粉状樹脂に担持させることを特徴とする、請求項1又は2記載の皮膚外用剤。
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