JP3563449B2

JP3563449B2 - Hair restoration cosmetics

Info

Publication number: JP3563449B2
Application number: JP18049994A
Authority: JP
Inventors: 公雄河村; 哲也金森; 智博鈴木; 智康田代; 学勝俣
Original assignee: Sogo Pharmaceutical Co Ltd
Current assignee: Sogo Pharmaceutical Co Ltd
Priority date: 1994-07-11
Filing date: 1994-07-11
Publication date: 2004-09-08
Anticipated expiration: 2019-09-08
Also published as: JPH0826942A

Description

【０００１】
【産業上の利用分野】
本発明は、養毛剤に関するものであり、更に詳細にはＤ（Ｌ）−パントラクトンを有効成分とする、特に育毛効果、脱毛予防効果及び頭皮の角化異常（ふけ）予防効果にすぐれた養毛剤に関するものである。
【０００２】
【従来の技術】
現在までに判明している脱毛の原因は、頭皮機能の老化及び代謝のアンバランス、皮脂腺、毛根部の成長の機能退化、すなわち、毛乳頭の新陳代謝の低下などがあげられている。よって、脱毛を防ぎ、発毛を促進するには、脱毛の原因になっていると思われる頭皮、皮脂腺、毛根、毛母細胞などに薬剤を効果的に働きかけ正常な形に戻すことであり、従来より、血行促進物質あるいは細胞賦括化物が用いられている。血行促進物質としては、ビタミンＥ誘導体、トウガラシチンキ、ニコチン酸誘導体、頭皮の皮膚細胞の賦括化物質としては、朝鮮ニンジンエキス、センブリエキス、甘草等が知られている。しかし、従来より使用されている血行促進物質は、皮膚刺激が強くその配合量に制限があったり、二次的な副作用発現により連続使用が困難であったり、血行促進の持続時間が短時間という欠点がある。また、細胞の賦括化物も効果が充分発揮されない。
【０００３】
一方、パントラクトンは、光学異性体を有し、Ｄ−体、Ｌ−体、ＤＬ−体のいずれもが知られており、既知の物質であるが、こ（れら）のＤ（Ｌ）−パントラクトンが育毛効果、脱毛予防効果、及びふけ予防効果を有することは全く知られていない。
【０００４】
【発明が解決しようとする課題】
本発明の目的は、長期にわたる使用に十分耐えうる安全性を備え、育毛効果、脱毛予防効果、及びふけ予防効果に優れた養毛剤を提供することにある。
【０００５】
【課題を解決するための手段】
上記目的を達成するために本発明者らは、鋭意研究を重ねた結果、Ｄ（Ｌ）−パントラクトンが、育毛効果、脱毛予防効果、及びふけ予防効果にすぐれ、しかも安全性にすぐれていて、長時間使用しても薬害等の副作用がないことを確認し、これらの新知見に基づき本発明を完成するに至った。以下、本発明を詳述する。
【０００６】
本発明において有効成分として使用するパントラクトンは、工業的に生産されており容易に入手可能である。この物質は２位に不斉炭素を有するため、光学異性体が存在する。本発明に係る育毛効果はＤ−体、Ｌ−体、ＤＬ−体に認められるが、天然物中に存在するのはＤ−体であり、その性質も良く知られており、安全性の面よりＤ−体を用いるのが好ましい。しかしながら、他の異性体も、いずれも育毛料としての特性を具備しているため、これらの異性体も本発明の有効成分として充分に使用することができ、本発明は特定の光学異性体のみに限定するものではない。
【０００７】
本発明に係る養毛剤を調製するには、化粧品や外用剤調製の常法にしたがい、Ｄ（Ｌ）−パントラクトンを有効分として、常用される化粧品基剤や外用剤基剤を用いて養毛剤の各種剤型に製剤すればよい。
【０００８】
本発明に係る養毛剤を調製するに当り、有効成分であるＤ（Ｌ）−パントラクトンの養毛剤中への配合量は、総量を基準として、０．００１〜２０．００ｗｔ％であれば良く、より好ましくは１．０〜１０．０ｗｔ％である。即ち、この配合量の下限未満では本発明の目的とする効果が充分に得られず、また上限を越えても、その増加分に見合った効果の向上は望めないものである。
【０００９】
本発明の発毛・育毛料で使用される他の原料成分としては、通常、化粧料に適用される炭化水素類、ロウ類、油脂類、エステル類、高級脂肪酸類、高級アルコール類、界面活性剤、保湿剤、香料、色素、防腐剤、抗酸化剤、紫外線防御剤、ｐＨ調整剤および本発明の目的に合った薬効成分など適宜選択され、調整される。更に、公知公用の発毛・育毛成分と併用することもできる。また本発明の養毛剤は、種々の剤型、例えば、ヘアトニック、ヘアローション、ヘアクリーム、ポマード、ヘアコンディショナー、シャンプー、リンス、ヘアジェル、ヘアミスト、ヘアフォーム等があげられる。
【００１０】
次に、本発明に係る養毛剤の作用効果を、試験例により詳述する。
【００１１】
【試験例１】
下記表１に示す配合からなる評価物質（サンプル１、２）について、マウスを用いる動物実験により育毛効果試験を行った。なお、Ｄ−パントラクトンを配合しない対照物質をコントロールとして用いた。
【００１２】
【表１】

【００１３】
実験に供したマウスはｄｄＹ系雄性マウスで５週令のものを選んだ。マウスは第一期発毛が生後３２〜３６日頃より始まり、生後５５〜５８日頃から休止期に入るとされている。５週令のマウスがちょうど第二期の成長初期にあたる。マウスは各サンプル毎に一群９匹を用いた。
【００１４】
マウスの背部左右をそれぞれ直径１．５ｃｍの円形にバリカンで刈毛した後、除毛クリームで完全に除去し、１日放置後表１に示す評価物質（サンプル１、２）を１日１回左側に塗布するとともに右側には対照物質（コントロール）を塗布する。塗布量はともに０．１ｍｌとした。
【００１５】
２週間投与終了後各マウスの除毛部よりアトランダムに約５０本を抜毛し、各マウス毎に長い順に１０本の毛長を１０倍の倍率下に検鏡してノギスを用いて測定した。得られた結果を下記表２に示した。
【００１６】
【表２】

【００１７】
上記結果から明らかなように、本発明に使用されるＤ−パントラクトンは育毛促進効果を有することが判明した。
【００１８】
【試験例２】
下記表３に示す実施例１の配合からなるヘアローションを用いて、人による発毛・育毛効果試験を行った。なお、対照として、実施例１の配合においてＤＬ−パントラクトンを処方しなかった比較例１の配合を用いた。
【００１９】
【表３】

【００２０】
薄毛症、脱毛症を訴える２０名のパネラーに実施例１に示すヘアローションを連続６ヵ月使用させることによる発毛・育毛効果試験を実施した。使用方法は通常のヘアローション使用方法と同様一日２回、頭部にまんべんなく塗布する方法を用いた。評価は使用開始後１ヵ月目と３ヵ月目に行い、うぶ毛、硬毛が増えてきたと感じた対象者がどの程度増えたかを計測した。また、テスト終了時に頭皮の状態の改善やふけの発生の減少についても申告してもらった。得られた結果を下記表４に示した。
【００２１】
【表４】

【００２２】
上記結果から明らかなように、本発明に係るＤＬ−パントラクトンを含有するヘアローションには、うぶ毛を生じた人、硬毛を生じた人が増加していることから発毛効果が認められた。また、頭皮の状態も改善され、ふけの発生の減少を申告したものが１１名存在した。特にふけ予防効果については５〜１０日で改善傾向効果がみられた。このことから、本発明のＤＬ−パントラクトンを含有するヘアローションには育毛効果も認められた。なお、使用テスト期間中にいずれのパネラーにも頭皮の状態の悪化、炎症性の反応等の皮膚障害は全く観察されなかったことから、本発明は安全性が高いことが確かめられた。
【００２３】
次に、本発明に係る養毛剤の処方例を実施例として示す。
【００２４】
【実施例１：ヘアローション】
（処方）
ＤＬ−パントラクトン５．０
エタノール３０．０
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油０．５
１，３−ブチレングリコール８．０
精製水５６．５
【００２５】
【実施例２：ヘアトニック】
（処方）
Ｌ−パントラクトン１０．０
メントール０．２
保湿剤２０．０
エタノール４０．０
精製水にて全量１００．０
【００２６】
【実施例３：ヘアトニック】
（処方）
Ｄ−パントラクトン１．０
パントテニルアルコール０．３
可溶化剤５．０
香料０．１
エタノール４０．０
精製水にて全量１００．０
【００２７】
【実施例４：ヘアトニック】
（処方）
ＤＬ−パントラクトン５．０
β−グリチルレチン酸０．１
レゾルシン０．２
エタノール４０．０
可溶化剤１．０
保湿剤５．０
香料０．１
精製水にて全量１００．０
【００２８】
【実施例５：ヘアトニック】
（処方）
Ｄ−パントラクトン３．０
センプリ抽出液０．５
水溶性プラセンタエキス１．０
ｄｌ−α−トコフェロール０．２
エタノール４０．０
可溶化剤１．０
保湿剤４．０
香料０．１
精製水にて全量１００．０
【００２９】
【実施例６：ヘアクリーム】
（処方）
ＤＬ−パントラクトン３．０
ステアリン酸１．０
吸着精製ラノリン１．０
スクワラン２．０
流動パラフィン３８．０
ポリオキシエチレンセチルエーテル（２０Ｅ．Ｏ．）２．０
ポリオキシエチレンセチルエーテル（５Ｅ．Ｏ．）２．０
モノステアリン酸ソルビタン１．５
防腐剤適量
トリエタノールアミン１．０
金属封鎖剤適量
保湿剤５．０
香料０．２
精製水にて全量１００．０
【００３０】
【発明の効果】
本発明のＤ（Ｌ）−パントラクトンを配合した養毛剤は、マウスを用いた育毛試験において毛成長効果を示し、更に人を対象とした実使用試験において、発毛・育毛効果が認められ、長期連用による皮膚傷害が認められず、安全性の点でも優れている。[0001]
[Industrial applications]
The present invention relates to a hair restorer, and more particularly, to a hair restorer containing D (L) -pantolactone as an active ingredient, which is particularly excellent in hair-growth effect, hair loss prevention effect, and scalp keratinization (dandruff) prevention effect. Things.
[0002]
[Prior art]
The causes of hair loss known to date include aging of scalp function and imbalance of metabolism, deterioration of sebaceous gland and growth of hair root, that is, decrease in metabolism of hair papilla. Therefore, in order to prevent hair loss and promote hair growth, it is necessary to effectively act on the scalp, sebaceous glands, hair roots, hair matrix cells, etc., which are considered to be the cause of hair loss, to restore the normal shape, Conventionally, blood circulation promoting substances or cell aggregates have been used. As a blood circulation promoting substance, a vitamin E derivative, a red pepper tincture, a nicotinic acid derivative, and a carrot extract of a scalp, a Korean ginseng extract, an assembly extract, a licorice and the like are known. However, conventionally used blood circulation promoting substances are highly irritating to the skin, the amount of the compound is limited, the continuous use is difficult due to the appearance of secondary side effects, and the duration of blood circulation promotion is short. There are drawbacks. In addition, the effects of aggregated cells are not sufficiently exhibited.
[0003]
On the other hand, pantolactone has an optical isomer, and all of D-form, L-form and DL-form are known, and although it is a known substance, D (L) -It is not known at all that pantolactone has a hair-growth effect, a hair loss-preventing effect, and a dandruff-preventing effect.
[0004]
[Problems to be solved by the invention]
An object of the present invention is to provide a hair restorer which has safety enough to withstand long-term use, and is excellent in hair growth effect, hair loss prevention effect, and dandruff prevention effect.
[0005]
[Means for Solving the Problems]
In order to achieve the above object, the present inventors have conducted intensive studies, and as a result, D (L) -pantolactone has an excellent hair-growth effect, a hair loss-preventing effect, and a dandruff-preventing effect, and is also excellent in safety. It has been confirmed that there is no side effect such as phytotoxicity even when used for a long time, and the present invention has been completed based on these new findings. Hereinafter, the present invention will be described in detail.
[0006]
Pantolactone used as an active ingredient in the present invention is industrially produced and easily available. Since this substance has an asymmetric carbon at the 2-position, there are optical isomers. Although the hair-growth effect according to the present invention is observed in D-form, L-form and DL-form, it is D-form which is present in natural products and its properties are well known. It is more preferable to use the D-form. However, since all of the other isomers have properties as a hair restorer, these isomers can also be sufficiently used as an active ingredient of the present invention, and the present invention relates to only specific optical isomers. It is not limited to.
[0007]
In order to prepare the hair restorer according to the present invention, D (L) -pantolactone is used as an effective ingredient, and a hair restorer is prepared using a commonly used cosmetic base or external use base in accordance with a conventional method for preparing cosmetics and external preparations. It may be formulated into various dosage forms.
[0008]
In preparing the hair restorer according to the present invention, the amount of D (L) -pantolactone as an active ingredient in the hair restorer may be 0.001 to 20.00 wt% based on the total amount. Preferably it is 1.0 to 10.0 wt%. That is, if the amount is less than the lower limit, the desired effect of the present invention cannot be sufficiently obtained, and if the amount exceeds the upper limit, the effect corresponding to the increase cannot be expected.
[0009]
Other raw material components used in the hair growth and fostering materials of the present invention include hydrocarbons, waxes, fats and oils, esters, higher fatty acids, higher alcohols, and surfactants which are usually applied to cosmetics. Agents, humectants, fragrances, dyes, preservatives, antioxidants, ultraviolet protective agents, pH adjusters, and active ingredients suitable for the purpose of the present invention are appropriately selected and adjusted. Furthermore, it can be used in combination with a known and used hair growth / hair growth component. Further, the hair restorer of the present invention includes various dosage forms, for example, hair tonic, hair lotion, hair cream, pomade, hair conditioner, shampoo, rinse, hair gel, hair mist, hair foam and the like.
[0010]
Next, the effects of the hair restorer according to the present invention will be described in detail with reference to test examples.
[0011]
[Test Example 1]
A hair growth effect test was performed on an evaluation substance (samples 1 and 2) having the composition shown in Table 1 below by an animal experiment using a mouse. A control substance not containing D-pantolactone was used as a control.
[0012]
[Table 1]

[0013]
The mouse used for the experiment was a ddY male mouse that was 5 weeks old. It is said that the first stage hair growth of mice begins around 32 to 36 days after birth and enters a telogen from around 55 to 58 days after birth. Five-week-old mice are just the second stage of early growth. A group of 9 mice was used for each sample.
[0014]
The left and right sides of the back of the mouse were cut in a circular shape with a diameter of 1.5 cm with a hair clipper, then completely removed with a depilatory cream, and allowed to stand for one day, and then the evaluation substances (samples 1 and 2) shown in Table 1 once a day. The left side is applied and the right side is applied with a control substance (control). The application amount was 0.1 ml for each.
[0015]
After 2 weeks of administration, about 50 hairs were removed at random from the hair-removed part of each mouse, and the hair length of each of the ten hairs was examined using a vernier caliper with a 10-fold magnification for each mouse in order of length. . The results obtained are shown in Table 2 below.
[0016]
[Table 2]

[0017]
As is clear from the above results, it was found that D-pantolactone used in the present invention has a hair growth promoting effect.
[0018]
[Test Example 2]
Using a hair lotion having the composition of Example 1 shown in Table 3 below, a test of human hair growth and hair growth was conducted. As a control, the formulation of Comparative Example 1 in which DL-pantolactone was not formulated in the formulation of Example 1 was used.
[0019]
[Table 3]

[0020]
A hair growth / hair growth effect test was conducted by using 20 panelists complaining of hair loss and alopecia using the hair lotion shown in Example 1 for 6 consecutive months. The method of use was to apply it evenly twice a day to the head in the same manner as the usual hair lotion use method. The evaluation was performed on the first and third months after the start of use, and the degree of increase in the number of subjects who felt that the hairs and hairs had increased was measured. They also reported at the end of the test that they had improved their scalp and reduced dandruff. The results obtained are shown in Table 4 below.
[0021]
[Table 4]

[0022]
As is clear from the above results, the hair lotion containing the DL-pantolactone according to the present invention has a hair growth effect because the number of people who have hairy hair and the number of people who have hard hair are increasing. Was. In addition, the condition of the scalp was also improved, and there were 11 people who reported reduction in the occurrence of dandruff. In particular, the dandruff prevention effect showed an improvement tendency effect in 5 to 10 days. From this, the hair lotion containing the DL-pantolactone of the present invention also showed a hair growth effect. In addition, no skin disorders such as deterioration of scalp condition and inflammatory reaction were observed in any of the panelists during the use test period, thus confirming that the present invention is highly safe.
[0023]
Next, Formulation Examples of the hair restorer according to the present invention will be shown as Examples.
[0024]
[Example 1: Hair lotion]
(Prescription)
DL-Pantolactone 5.0
Ethanol 30.0
Polyoxyethylene hydrogenated castor oil 0.5
1,3-butylene glycol 8.0
Purified water 56.5
[0025]
[Example 2: Hair tonic]
(Prescription)
L-Pantolactone 10.0
Menthol 0.2
Moisturizer 20.0
Ethanol 40.0
Total volume of purified water 100.0
[0026]
[Example 3: Hair tonic]
(Prescription)
D-Pantolactone 1.0
Pantothenyl alcohol 0.3
Solubilizer 5.0
Fragrance 0.1
Ethanol 40.0
Total volume of purified water 100.0
[0027]
[Example 4: Hair tonic]
(Prescription)
DL-Pantolactone 5.0
β-glycyrrhetinic acid 0.1
Resorcin 0.2
Ethanol 40.0
Solubilizer 1.0
Moisturizer 5.0
Fragrance 0.1
Total volume of purified water 100.0
[0028]
[Example 5: Hair tonic]
(Prescription)
D-Pantolactone 3.0
Temple extract 0.5
Water-soluble placenta extract 1.0
dl-α-tocopherol 0.2
Ethanol 40.0
Solubilizer 1.0
Moisturizer 4.0
Fragrance 0.1
Total volume of purified water 100.0
[0029]
[Example 6: Hair cream]
(Prescription)
DL-Pantolactone 3.0
Stearic acid 1.0
Adsorbed and purified lanolin 1.0
Squalane 2.0
Liquid paraffin 38.0
Polyoxyethylene cetyl ether (20EO) 2.0
Polyoxyethylene cetyl ether (5EO) 2.0
Sorbitan monostearate 1.5
Preservative qs triethanolamine 1.0
Sequestering agent Appropriate amount of humectant 5.0
Fragrance 0.2
Total volume of purified water 100.0
[0030]
【The invention's effect】
The hair restorer containing D (L) -pantolactone of the present invention shows a hair growth effect in a hair growth test using mice, and further shows a hair growth / hair growth effect in a real use test for humans. No skin injuries due to continuous use were observed, and safety was also excellent.

Claims

A hair restorer containing D-pantolactone, L-pantolactone or DL-pantolactone as an active ingredient.