JP3364773B2 - 皮膚外用剤 - Google Patents

皮膚外用剤

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【発明の詳細な説明】 【0001】 【産業上の利用分野】本発明は、皮膚外用剤に関し、さ
らに詳しくは、皮膚中での活性酸素生成に起因する過酸
化脂質の生成や、肌の炎症、黒化、老化等を防止するこ
とのできる、優れた皮膚老化防止効果、肌荒れ改善効果
等を有する化粧品、医薬品等の皮膚外用剤に関する。 【0002】 【従来の技術】女性にとって日焼け等により生じる皮膚
の黒化や、色素沈着により生ずるシミ、ソバカスは大き
な問題であり、このような現象を防止する美白化粧料の
開発が求められていた。 【0003】従来、美白化粧料に配合されている有効成
分としては、アスコルビン酸類、グルタチオン、コロイ
ドイオウ、ハイドロキノン、コウジ酸、シンナミックア
ルデヒド等が知られているが、美白作用が強いものは、
安定性、臭い、安全性等の面で問題があり、また逆にこ
れらの問題のないものは美白作用が弱いという欠点があ
り、いずれも十分に満足しうるものとはいい難かった。 【0004】また一方、化粧品等の皮膚外用剤には、肌
荒れ改善や、皮膚老化防止の機能も求められており、そ
のような作用を有する薬効成分としては、アラントイ
ン、アロエ抽出物、人参抽出物、胎盤抽出物、牛血液除
蛋白物、発酵代謝物等が知られている。 【0005】しかしながら、これらの薬効成分を配合し
た皮膚外用剤は、肌荒れ改善や皮膚老化防止に対して実
際上充分な効果を発揮できず、より優れた作用を有する
皮膚外用剤の開発が望まれていた。 【0006】そうした中にあって、ルチンは、ソバの全
草のほか、ジャガイモ、アスパラガス、アンズ、サクラ
ンボ、トマト、イチジク、柑橘類、アズキなどの野菜や
果物、又ハチミツ、緑茶などにも広く含まれる化合物で
あり、酸化防止、紫外線吸収、血管補強等の種々の作用
が知られているが、水にはほとんど溶けないことから、
あまり利用されないものであった。 【0007】そこで、ルチンの水溶性を高め、これを化
粧料に配合利用することも試みられてきた(特開平3−
27293号、同3−58790号、同3−11529
2号、同3−275607号、同3−275608号
等)。 【0008】 【発明が解決しようとする課題】しかしながら、水溶性
ルチンを単独に配合した場合の肌荒れ改善作用や皮膚老
化防止作用に対する効果は十分なものとはいえず、また
他の基剤等の影響により水溶性ルチンの本来含有する効
果が発揮され得ないのが実情であった。 【0009】 【課題を解決するための手段】前記実情に鑑み、本発明
者等は、ルチンにグルコース残基を一残基転移したα−
グリコシルルチンの有する皮膚作用効果を十分に引き出
すべく鋭意研究を行なった。そしてその結果、該α−グ
リコシルルチンと特定の薬剤を併用することにより、肌
荒れ改善作用及び皮膚老化防止作用に対する効果が相乗
的に発揮され、かつ皮膚外用剤として該α−グリコシル
ルチンの本来有する作用効果を安定的に得られることを
見出し、本発明を完成した。 【0010】すなわち本発明は、ルチンにグルコース残
基を一残基転移したα−グリコシルルチン0.0000
1〜5重量%(ルチン換算)と、マンニトール、ヒスチ
ジン、オウゴン抽出物、SOD、キュウリ抽出物及びグ
ルタチオンから選ばれた少なくとも1種0.00001
〜5重量%とを含有することを特徴とする皮膚外用剤で
ある。 【0011】本発明の必須成分である上記のα−グリコ
シルルチンは、ルチンにデキストリン等の澱粉質を混合
し、酵素反応により、ルチンにグルコース残基を一残基
転移した一般式化1で表されるα−グリコシルルチンで
ある。これらは1種又は2種以上組み合わせて用いても
良く、ルチン含量が10〜85重量%のものが好まし
い。 【0012】 【化1】 【0013】本発明の皮膚外用剤における上記のα−グ
リコシルルチンの含有量は、ルチン換算で、0.000
01〜5重量%(以下単に「%」で示す)(未反応デキ
ストリンを含む粉末として好ましくは0.0001〜1
0%、より好ましくは0.01〜5%)である。 【0014】上記のα−グリコシルルチンの含有量が
0.00001%より少ないと十分な効果は得られない
ことがあり、また、5%を超えて配合してもそれ以上の
効果の増大は見られない。 【0015】一方、本発明において、上記のα−グリコ
シルルチンと組み合わせて用いる薬剤はマンニトール、
ヒスチジン、オウゴン抽出物、SOD(スーパーオキシ
ドディスムターゼ)、キュウリ抽出物及びグルタチオン
から選ばれた少なくとも1種である。これらの薬剤の皮
膚外用剤中の含有量は、一般には0.00001〜5
%、好ましくは0.001〜3%である。この含有量が
0.00001%より少ない場合は、十分な効果が得ら
れないことがあり、また、5%を超えて配合してもそれ
以上の効果の増大は見られず、かえって製剤面で悪影響
が生じる場合がある。 【0016】本発明の皮膚外用剤は、常法に従い、必須
成分である上記のα−グリコシルルチン、並びマンニト
ール、ヒスチジン、オウゴン抽出物、SOD、キュウリ
抽出物及びグルタチオンから選ばれた少なくとも1種を
通常の皮膚外用剤として知られる種々の形態の基剤に配
合して調製することができる。 【0017】皮膚外用剤の形態の例としては、特に限定
されず、例えば、乳液、クリーム、化粧水、パック、分
散液、洗浄料等の化粧品や、軟膏剤、クリーム剤、外用
液剤等の医薬品などとすることができ、外用剤の基剤と
しては、これら外用剤の形態に応じた基剤、例えば、精
製水、低級アルコール、多価アルコール、油脂、界面活
性剤、美容成分、紫外線吸収剤、増粘剤、色素、防腐
剤、香料等を用いることができる。 【0018】 【実施例】次に、参考例、試験例及び実施例を挙げ本発
明を更に詳しく説明するが、本発明はこれらになんら制
約されるものではない。 【0019】 試験例1 スーパーオキサイド除去活性測定試験α−グリコシルルチン (ルチンにグルコース一残基を転
移して得られたもの)とSOD、オウゴン抽出物を、そ
れぞれ単独または混合して試料とし、水で希釈後、下記
測定方法によりスーパーオキサイド除去活性を測定し
た。すなわち、0.05Mの炭酸ナトリウム緩衝液(p
H10.2)2.4mlに基質溶液[3.0mMのキサ
ンチン(0.05M炭酸ナトリウム緩衝液に溶解)]
0.1ml、3.0mMのEDTA O.1ml、0.
15%(W/V)ウシ血清アルブミン0.1ml、0.7
5mMのニトロブルーテトラゾリウム0.1ml及び各
被験試料0.1mlを混合し、25℃で10分間放置し
た。次いで、酵素溶液[キサンチンオキシダーゼ溶液
(精製水にて約0.04units/ml希釈)]0.1mlを
加えて反応を開始し、25℃で20分間インキュベート
した後、6mMのCaCl20.1mlを加えて反応を
停止する。次いで560nmにおける吸光度(A)を測
定する。 【0021】対照には被験試料のかわりに精製水を加え
た試料の吸光度(B)、また各試料のブランクには、6
mMのCaCl20.1mlを加えて反応停止後に、キ
サンチンオキシダーゼ0.1mlを添加した試料の吸光
度(C)を測定し、次式より、スーパーオキサイド除去
率を算出した。その結果を表1に示す。 【0022】 【式1】 【0023】 【表1】【0024】表1の結果より明らかな如く、上記のα−
グリコシルルチンは単独でもSOD様作用を有していた
が、SOD及びオウゴン抽出物と併用することにより、
相乗的な作用を発揮し、活性酸素除去に極めて有効であ
ることが示された。 【0025】このことは、本発明の皮膚外用剤が、紫外
線による皮膚中での活性酸素生成に起因する過酸化脂質
の生成、炎症、黒化、老化に対し、極めて高い予防効果
を有することを示すものである。 【0026】実施例1:化粧水 次に示す処方及び下記製法で化粧水を得た。本発明の化
粧水は優れた肌荒れ改善効果、皮膚老化防止効果を有す
るものであった。 <処方> (配合量)% (1)グリセリン 5.0 (2)1,3−ブチレングリコール 6.5 (3)ポリオキシエチレンソルビタン 1.2 モノラウリン酸エステル(20E.O.) (4)エチルアルコール 8.0 (5)α−グリコシルルチン(注1) 1.0 (6)SOD(注2) 0.5 (7)防腐剤 0.2 (8)香料 0.1 (9)精製水 残量 (注1)ルチンにグルコース一残基を転移して得られた、ルチン含量として80 %のもの (注2)シグマ社製;人赤血球より得たもの(5.230 units/mg) 【0027】<製法> A.成分(3)、(4)、(7)及び(8)を混合溶解
する。 B.成分(1)、(2)、(5)、(6)及び(9)を
混合溶解する。 C.AとBを混合して均一にし、化粧水を得た。 【0028】実施例2:パック 次に示す処方及び下記製法でパックを得た。本発明のパ
ックは優れた肌荒れ改善効果、皮膚老化防止効果を有す
るものであった。 <処方> (配合量)% (1)ポリビニルアルコール 20.0 (2)エチルアルコール 20.0 (3)グリセリン 5.0 (4)カオリン 6.0 (5)α−グリコシルルチン(注1) 0.05 (6)オウゴン抽出物(注2) 0.2 (7)防腐剤 0.2 (8)香料 0.1 (9)精製水 残量 (注1)ルチンにグルコース一残基を転移して得られた、ルチン含量として80 %のもの (注2)一丸ファルコス社製 【0029】<製法> A.成分(1)、(3)〜(5)及び(9)を混合し、
70℃に加熱し、攪拌する。 B.成分(2)、(7)及び(8)を混合する。 C.上記Bを先のAに加え、混合した後、冷却して
(6)を均一に分散してパックを得た。 【0030】実施例3:クリーム 以下に示す処方及び下記製法でクリームを調製した。本
発明のクリームは優れた肌荒れ改善効果、皮膚老化防止
効果を有するものであった。 <処方> (配合量)% (1)ミツロウ 6.0 (2)セタノール 5.0 (3)還元ラノリン 5.0 (4)スクワラン 30.0 (5)グリセリンモノステアレート 4.0 (6)親油型モノステアリン酸グリセリン 2.0 (7)ポリオキシエチレンソルビタンモノ 2.0 ラウリン酸エステル(20E.O.) (8)α−グリコシルルチン(注1) 0.1 (9)薬剤(注2) (10)防腐剤 0.2 (11)香料 0.1 (12)精製水 残量 (注1)ルチンにグルコース一残基を転移して得られた、ルチン含量として80 %のもの (注2)薬剤の種類及びその配合量は表2に示す。 【0049】 【表2】【0050】<製法> A.成分(1)〜(7)、(10)及び(11)を混合
し、加熱して70℃に保つ。 B.成分(8)〜(9)及び(12)を混合し、加熱し
て70℃に保つ。 C.AにBを加えて混合し、30℃まで冷却してクリー
ムを得た。 【0051】 【発明の効果】本発明の皮膚外用剤は、優れた活性酸素
除去作用を有し、肌荒れ改善や、皮膚老化防止等に安定
でかつ優れた効果を有する。従って、本発明の皮膚外用
剤は、紫外線による皮膚中での活性酸素生成に起因する
過酸化脂質の生成や、炎症、黒化、老化等に対し、極め
て高い予防効果を有するもので、美容や医療において極
めて有用なものである。
───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.7 識別記号 FI A61P 17/00 A61P 17/00 (56)参考文献 特開 平3−115292(JP,A) 特開 平3−58790(JP,A) 特開 平3−275607(JP,A) 特開 平5−320036(JP,A) 特開 平6−24937(JP,A) 特開 平6−256152(JP,A) 特開 平3−275613(JP,A) 特開 平3−93782(JP,A) (58)調査した分野(Int.Cl.7,DB名) A61K 7/00 - 7/50

Claims (1)

  1. (57)【特許請求の範囲】 【請求項1】ルチンにグルコース残基を一残基転移した
    α−グリコシルルチン0.00001〜5重量%(ルチ
    ン換算)と、マンニトール、ヒスチジン、オウゴン抽出
    物、SOD、キュウリ抽出物及びグルタチオンから選ば
    れた少なくとも1種0.00001〜5重量%とを含有
    することを特徴とする皮膚外用剤。
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