JP2859612B1 - う蝕予防剤 - Google Patents
う蝕予防剤Info
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Abstract
にグルコシルトランスフェラーゼの酵素活性阻害効果に
優れた、う蝕予防剤の提供。 【解決手段】 サラシア・レティキュラータの抽出物を
有効成分とするう蝕予防剤。
Description
なるグルカンの合成を阻害し、かつグルカン合成酵素で
あるグルコシルトランスフェラーゼの活性をも阻害する
ことにより歯垢の形成を抑制する、優れたう蝕予防剤に
関する。本発明はまた、前記う蝕予防剤を含んで成る口
腔清浄化剤、およびう蝕予防剤を添加した飲食物にも関
する。
生物によって引き起こされる歯の硬組織の崩壊のことで
ある。う蝕は、以下の段階を追って発生すると考えられ
ている。口腔内常在細菌、特にストレプトコッカス・ミ
ュータンス菌(Streptococcusmutans)は、菌体外に酵
素:グルコシルトランスフェラーゼを分泌して、口腔内
において食物由来のショ糖を基質とした水不溶性でかつ
粘着性の強い菌体外多糖であるグルカンを合成する。こ
の合成されたグルカンは、口腔内微生物とともに歯の表
面に付着して、歯垢を形成する。歯垢内では、ストレプ
トコッカス・ミュータンス菌などの口腔内微生物が糖質
を代謝して有機酸を生成する。この有機酸が歯のエナメ
ル質を脱灰して、う蝕を発生させる。
常在細菌、特に上記ストレプトコッカス・ミュータンス
菌の増殖を阻止することが第一であると考えられる。
生物の増殖を抑制するための抗菌剤、口腔内微生物の産
生するグルコシルトランスフェラーゼの作用を抑えるた
めの阻害剤、ショ糖を基質としてグルコシルトランスフ
ェラーゼによって形成されたグルカンを分解する酵素等
の様々な抗う蝕物質等が研究されてきている。中でも、
天然物由来物質は、比較的安全性が高いため、種々の成
分がその研究対象となっている。
ルコシルトランスフェラーゼ阻害作用を有する生薬エキ
スを必須成分とするう蝕予防剤が開示されており、その
生薬の具体例としては、大棗、ウイキョウ、芍薬、ゲン
チアナ、センソ、白朮、龍胆、黄蓮、センブリおよびオ
ウゴンが挙げられている。また、その他のグルコシルト
ランスフェラーゼ阻害剤としては、特開昭59-152313号
公報には、モクマオウおよびオオバヤシヤブシからの抽
出物や、特開昭59-152311号公報に開示されている縮合
型タンニン等を挙げることができる。より具体的な抽出
物としては、1-デソキキシノジリマイシン、N-メチル
-デソキキシノジリマイシン、エラグ酸、緑茶ポリフェ
ノールが周知である。
その効果は期待されているものとはほど遠く、グルコシ
ルトランスフェラーゼの不活性化や、ましてや不溶性グ
ルカンの歯面への付着阻害は十分に達成されていないの
が現状である。
は、不溶性グルカンの歯面への付着を阻害するのに有効
でかつグルカン合成酵素であるグルコシルトランスフェ
ラーゼの活性をも阻害する、優れたう蝕予防剤を提供す
ることである。
を達成すべく鋭意研究を重ねた結果、天然由来の抽出物
であるサラシア・レティキュラータ(Salacia reticula
ta、以下SRと略す。)からの抽出物が不溶性グルカン
の歯面への付着阻害効果並びにグルコシルトランスフェ
ラーゼの活性阻害効果に優れていることを見い出した。
すなわち、本発明は、SRからの抽出物を有効成分とす
るう蝕予防剤を提供する。
成分として含んで成るう蝕予防性口腔清浄化剤、および
前記う蝕予防剤を添加した飲食物も提供する。
育するニシキギ科に属する植物である。SRは、葉、樹
皮、根皮、木部、根の木部等を用いることができるが、
本発明の目的である不溶性グルカンの歯面への付着阻害
効果を有するのは、根皮および幹部(すなわち、木部と
樹皮の混合物)である。
は、水(特に、純水)あるいは有機溶媒である。有機溶
媒の例としては、アルコール類(例えば、メタノール、
イソプロパノール、ブタノール等);エステル類(例え
ば、酢酸エチル等);ケトン類(例えば、アセトン);
エーテル類(例えば、メチルエチルエーテル等)を用い
ることができる。これらの水または有機溶媒は、2種以
上組み合わせて使用してもよく、特に好ましい抽出溶媒
は水である。
と次の通りである。採取したSRの部位を乾燥後、溶媒
を加え、2〜4時間加温抽出した後、抽出液を濾過し、
必要であれば濾液を50℃以下の減圧下で溶媒を除去し
て濃縮または乾燥することにより、目的の抽出物を得る
ことができる。本発明のう蝕予防剤として有効なSR抽
出物は、上記抽出後の濾液のまま、一度濃縮もしくは希
釈した後、またはその乾燥粉末の形態で、あるいはそれ
らの混合物のいずれの形態で使用することができる。
出物は、単独で用いてもよく、あるいは他の薬剤(例え
ば、ファルネソール、リン酸ナトリウム、ポリリン酸ナ
トリウム、ピオリン酸ナトリウム等)と混合して、例え
ば、歯磨、洗口液などの口腔清浄剤として使用すること
もできる。
分であるSR抽出物の濃度を考慮して決定すればよい
が、抽出物乾燥粉末を、予防剤全体の0.001〜10%、特
に0.01〜1%の範囲の量とすることが好ましい。上記適
用濃度が0.001%よりも少ないと、不溶性グルカンの歯
面への付着阻害能力およびグルコシルトランスフェラー
ゼの活性阻害能力が十分でないが、10%を超えて適用し
ても、得られる効果の上昇は期待できない。
有する飲食物、例えば、清涼飲料、チューインガム、キ
ャンディー、ゼリー等に添加すれば、甘味料が原因のう
蝕を起こし難い飲食物が製造できる。本発明の予防剤
は、飲食物全重量に対し、0.001〜10重量%の範囲の量
で添加してよい。上記添加量において、0.001重量%を
下回ると、本発明の予防剤の効力が十分に得られず、10
重量%超えると製品のテクスチャーや製剤の結合性や崩
壊性に不利益を及ぼす。
具体的に説明するが、本発明は以下の実施例に限定され
るものではない。調製例 SRの根皮および幹部それぞれ1kgを10倍量の水で加熱
抽出し、常法により溶媒除去し、それぞれの抽出液の乾
燥粉末(いずれも収量:約100g)を得た。
粉末物を用いて以下の試験を行った。実施例1:不溶性グルカン付着阻害能試験 不溶性グルカンの歯面への付着阻害能試験を、以下の手
順で行った。試験において、歯面として試験管表面を代
用した。ミュータンス菌IFO13955株(cタイプ)をブレ
ンハートインフージョン液体培地(以下、BHI培地と
略す。)において37℃で18時間培養した。得られた
菌液(107〜108cell/mL)の0.1mLと、5%ショ糖を含む
2倍濃度BHI培地1.4mL、およびメンブランフィル
ターで濾過滅菌した上記SR抽出液の乾燥粉末を水に溶
解して所定の濃度(最終濃度として0.1%、0.05%、0.0
25%、0.0125%および0.00625%になる)に調整したも
の(以下、試料という)1.5mLを滅菌済みの蓋付き試験
管内に投入混合し、30度の角度に傾けて、37℃で18時間
培養した。培養後の試験管を、30度の角度のまま3回転
させ、培養液および浮遊物を廃棄した。次に3mLの純水
を試験管に静かに加え、同様に操作して、付着物を洗浄
した。更にもう一度洗浄し、試験管壁に付着している不
溶物を付着菌体とした。更に3mLの純水を試験管に加
え、超音波処理を施して付着物を懸濁させ、濁度として
λ=550nmにおける吸光度を測定した。
純水を用い、上記と同様に実験を行った。上記試料およ
び対照試料の結果を用いて、不溶性グルカンの歯面への
付着阻害率を次式より求めた。結果を表1にまとめる。
(対照試料の吸光度)}×100
ータの抽出物は、ミュータンス菌の歯面への付着阻害に
有効な物質であることが分かる。
活性阻害試験 ミュータンスIFO13955株をBHI培地6Lで37
℃、18時間培養後、遠心分離により菌体12gを得た。こ
の菌体を8M尿素溶液60mLで室温下、2時間撹拌し、菌
体よりグルコシルトランスフェラーゼを抽出した。更
に、遠心分離して上清を得た後、硫酸アンモニウムを60
%濃度になるように投入し、グルコシルトランスフェラ
ーゼを沈殿して濃縮させた。この沈殿物を遠心分離して
回収後、6mLの0.01Mリン酸ナトリウム緩衝液(pH=
6)に溶解し、セロファンチューブにより前記緩衝液を
用いて冷蔵庫内で透析した。得られた透析内液を粗グル
コシルトランスフェラーゼ酵素液とした。
液0.1mL、5%ショ糖を含む0.2Mリン酸ナトリウム緩衝
液(pH=6)1.4mL、および上記実施例1において使
用したものと同じSR試料液(最終濃度として1%、0.
5%、0.1%および0.08%となるように調整したもの)1.
5mLの合計3mLを試験管に投入混合し、これを30度の角度
に傾けて、37℃で18時間培養した。培養後、生じた水不
溶物(不溶性グルカン)を超音波処理を施して付着物を
懸濁させ、濁度としてλ=550nmにおける吸光度を測定
した。
じた不溶性グルカンを対照試料として用い、上記と同様
にして濁度を決定した。グルコシルトランスフェラーゼ
の酵素阻害率は、試料および対照試料の濁度を用いて次
式より求めた。結果を表2にまとめる。
照試料の濁度)}×100
ータの抽出物は、グルコシルトランスフェラーゼの酵素
作用を阻害するのに有効な物質であることが分かる。
られたサラシア・レティキュラータの抽出物を配合した
適用例を示す。実施例3:洗口液 配合量 組 成 (重量部) サラシア水エキス(乾燥粉末) 0.1 マルトシルシクロデキストリン 5.0 エタノール 20.0 香料(l−メントール、ハーブ油) 1.5 モノフルオロリン酸ナトリウム 0.1 グルコン酸クロルヘキシジル 0.01 ラウリルジエタノールアマイド 0.3 タイム 0.1 合 計 100.0
着と、不溶性グルカンの合成酵素:グルコシルトランス
フェラーゼの酵素活性の両者を効率良く阻害できるた
め、う蝕予防において非常に有効である。また、原料が
天然物由来の抽出物であるため、人体への安全性が高
く、かつ抽出物の形態を問わないため、広範な用途への
適用が可能である。
Claims (3)
- 【請求項1】 サラシア・レティキュラータの抽出物か
ら成るう蝕予防剤。 - 【請求項2】 請求項1記載のう蝕予防剤を有効成分と
して含んで成るう蝕予防性口腔清浄化剤。 - 【請求項3】 請求項1記載のう蝕予防剤を添加した飲
食物。
Priority Applications (1)
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---|---|---|---|
JP10126241A JP2859612B1 (ja) | 1997-09-19 | 1998-05-08 | う蝕予防剤 |
Applications Claiming Priority (3)
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JP25531797 | 1997-09-19 | ||
JP9-255317 | 1997-09-19 | ||
JP10126241A JP2859612B1 (ja) | 1997-09-19 | 1998-05-08 | う蝕予防剤 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
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JPH11152218A JPH11152218A (ja) | 1999-06-08 |
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ID=26462460
Family Applications (1)
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---|---|---|---|
JP10126241A Expired - Lifetime JP2859612B1 (ja) | 1997-09-19 | 1998-05-08 | う蝕予防剤 |
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Families Citing this family (3)
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-
1998
- 1998-05-08 JP JP10126241A patent/JP2859612B1/ja not_active Expired - Lifetime
Non-Patent Citations (1)
Title |
---|
J.Ethnopharmacol.Vol.11,No.2,p.223−231(1984) |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
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