JP2652552B2 - 意識水準を鎮静させる吸入投与用組成物 - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】 ［産業上の利用分野］ 本発明は、ヒトまたは動物の意識水準を鎮静させる、
減圧蒸留により、気圧0.08mmHgの下で、80℃以前に留出
する部分を除いたバレリアン油分画部を吸入させること
により、ヒトまたは動物の意識水準を鎮静させる吸入投
与用組成物に関するものである。

［従来の技術］ 従来から、香料などの芳香物質を吸入させることによ
り心身のコントロールを行う、いわゆるアロマテラピー
（芳香療法）という治療方法が知られている。このアロ
マテラピーの中で用いられてきた香料は古来からの伝承
をもとにした天然精油が中心であり、本発明で問題とし
ている「意識水準を静める効果」に関しては、ラベンダ
ー、ベルガモット、マジョラム、ローズ、メース、ジン
ジャー、タイム、ナツメッグ、クラリセージ、シンナモ
ン等の精油が効果が高いとされている（奥田 治『アロ
マテラピー展望』香料;No.140（1983）pp.19−26） またP.Rovestiらの研究グループは、ワイルドミン
ト、マジョラム、ラベンダー、プチグレン、ローズ、カ
ンファー、ネロリ、ベルガモット、セージ、シプレス、
ミルテ、バレリアンウォームウッド、カモミル、ゼラニ
ウム、ヤローホリーホック、オレンジブロッサム、ミン
ト等の単品精油、あるいはアカシア、ファーン、ガーデ
ニア、ネロリ、オポポナックス、ローズ、ライラック等
を基本とした混合物をエアゾールを用いて心理的不安症
状や心理的緊張症状に悩む神経症患者に吸入投与したと
ころ鎮静剤をあたえた時のような効果が得られたとして
いる。（S.P.C Aug475−478 1973） しかしながら、これらの効果は、主観的かつ定性的な
もので、有効性の点で必ずしも満足し得ないものであ
る。また上記の精油は、強い香りを持つものが多く、調
香により調合香料を作成する場合に全体の香りに影響を
与えてしまうことから、香りの強度及び嗜好性と効果発
現の有効量とのバランスについても必ずしも満足しえな
いものであった。上記のRovestiの効果精油の中で、バ
レリアン精油は、古来からヒステリーの鎮静薬として知
られ、薬学事典の一部にも、香りによる鎮静効果の記載
があり、最も有名な鎮静効果を持つ精油とされてきた
が、ニオイ主成分が悪臭を持つ吉草酸とその誘導体であ
り、香料成分として用いる場合、特に嗜好性の点で劣っ
ているものであった。

［発明が解決しようとする課題］ 本発明者は上記事情に鑑み、悪臭が無く、真に意識水
準を鎮静させる効果に優れたバレリアン精油を得るべく
鋭意研究を重ねた結果、0.08mmHgの減圧下で行う蒸留に
より、80℃以前に流出する部分を除いたバレリアン分画
部が、ウッディ・スパイシィな芳香を有し、悪臭成分が
無いにもかかわらず、吸入により強力な意識水準を鎮静
させる効果を有するという全く新規な事実を見出し、こ
の知見にもとづいて本発明を完成するに至った。

［課題を解決するための手段］ すなわち本発明は、減圧蒸留により、気圧0.08mmHgの
下で蒸留分画し、80℃以前に留出する部分を除いたバレ
リアン油分画部（以下、“バレリアン活性分画部”と略
す。）を有効成分として配合したことを特徴とするヒト
または動物の意識水準を鎮静させる吸入投与用組成物で
ある。

ここで言う意識水準を鎮静させる効果とは、ヒトまた
は動物が日常生活で経験するイライラ、不安感、緊張な
どの意識水準の過度の高揚による生理心理的状態から開
放し、気分を穏やかにするとともに精神活動を平常化さ
せる効果をさすものである。

また、吸入投与用組成物とは、“バレリアン活性分画
部”が有効量吸入され、嗅覚受容体を刺激もしくは経気
道的に体内に吸収されることにより効果が発現するもの
を指し、経口投与、皮下投与、筋肉注射などによる鎮静
剤とは異なるものである。具体的には、香水、コロン、
室内芳香剤、などのフレグランス製品の他、石鹸、歯磨
などの化粧料、医薬品なども包括するものである。

以下本発明について詳しく説明する。

本発明における“バレリアン活性分画部”は、公知の
物質であり、バレリアン油を気圧0.08mmHgの下で蒸留分
画し、80℃以前に留出する部分を除いたバレリアン油分
画部で、バレリアン精油の高沸点成分の混合物である。

バレリアン油分画部については、標準商業品種の、Va
lerian root oil（山本香料）の分画部が本発明に用い
られるが、日本産中国産、欧州産等全てのバレリアン油
のどのような成分組成を持つものの分画部でも用いるこ
とが出来る。

さらに天然のバレリアンから蒸留、抽出等の方法で得
られた精油の分画部を本発明に用いることが出来る。

従って、バレリアン（Valeriana officinalis L.及び
その亜種）の根茎から水蒸気蒸留、抽出など種々の手段
により得られた香料混合物を減圧蒸留することによっ
て、効果分画部を得ることも出来る。

“バレリアン活性分画部”は減圧蒸留以外にも常圧蒸
留、カラムクロマトグラフィー、GC分取等の方法で得る
ことが出来るが、工業的な観点からは減圧蒸留が望まし
いと考えられる。

これらの“バレリアン活性分画部”は、単独または
“バレリアン活性分画部”と混合可能な様々な媒体（例
えばエタノール、調香料、賦香製品）との混合組成物と
して用いられる。

媒体に調合香料を用いる場合は、調合香料全体の香り
は個々の成分の香りが寄与することとなるが、前述の通
り“バレリアン活性分画部”は悪臭が無く、弱いウッデ
ィ・スパイシィな芳香を有するから調合香料全体の芳香
のバランスに悪影響を与えない。

この点から“バレリアン活性分画部”の使用量はかな
り自由度が高く“バレリアン活性分画部”を重量比で１
％以上調合香料に配合しても全体の香調のバランスをそ
こなうことなく意識鎮静効果を発現させることができ
る。

さらに意識鎮静効果を顕著に発現させるという観点か
ら見た場合“バレリアン活性分画部”を重量比で５％か
ら50％の範囲で調合香料中に配合することが出来る。

また、媒体として“バレリアン活性分画部”単独また
は上に記載した“バレリアン活性分画部”を含有する香
料組成物をエチルアルコールと混合し、オーデコロンと
して用いることも出来る。

また“バレリアン活性分画部”単独、または上に記載
した“バレリアン活性分画部”を含有する香料組成物を
用いて、担体としての賦香製品に賦香することもでき
る。そのような賦香製品としては、フレグランス、室内
芳香剤、クリーム、乳液化粧パウダー、ボディローショ
ン、デオドラントスティック、歯磨、頭髪製品、エアゾ
ール製品などがある。

さらに“バレリアン活性分画部”を有効成分とする吸
入医薬品としても用いることが出来る。

［薬理効果］ 1.マウスに対する麻酔薬作用時間延長効果 （１）実験方法 ICR系雄性マウス（６〜７週齢、体重30〜35g）に、下
記の被験物質を含む空気流（１〜2mgの被験物質を含む
空気を毎分2l供給）を４時間吸入させた群と、物質を吸
入させない群のペントバルビタール睡眠時間（55mg/kg
腹注）の差を比較した。

（２）被験物質 物質A:Valerian root oil（山本香料より入手） 物質B:“バレリアン活性分画部” 実験結果を表.1に示す。

（注）平均睡眠時間の符号が正のものは、被験物質吸入
群の平均睡眠時間が延長したことを示、負のものは短縮
したことを示す。

［投与方法、投与量］ 本発明は吸入による投与を特徴とするものであり経口
投与、皮下注射、筋肉注射などによる鎮静剤とは異な
り、健常人に対して与えた場合に鎮静剤よりも緩和な意
識鎮静効果を期待するものであるから上に述べた“バレ
リアン活性分画部”をアルコールあるいは香料などを含
む組成物の一部として、または賦香製品に用いられた香
料の組成物の一部として与えることが望ましい。

本発明の意識を鎮静させる吸入剤の効果は年齢個人
差、性別、心身状態などに影響されるので、場合によっ
ては下記範囲外量を投与する場合も生ずるが、一般に健
常人を対象とする場合“バレリアン活性分画部”を0.1
％から５％含む賦香製品から揮散する香気により“バレ
リアン活性分画部”を有効量一定時間あるいは継続的に
吸入投与することが好ましい。

［実施例］ つぎに実施例および比較例をあげて、本発明を具体的
に明らかにする。本発明はこれにより限定されるもので
はない。配合量は重量％である。

実施例１ 香水及びオーデコロン 標準商業品種の“活性物質”を重量濃度で、それぞれ
５％、10％15％、20％加えた柑橘系の香りをもつフレグ
ランス用調合香料を95％の水性アルコールに重量濃度で
３％になるように溶解し、オーデコロンを調製する。ま
た同じ調合香料を95％水性アルコールに重量濃度で20％
になるように溶解して香水とする。

これらのオーデコロンは香気吸入により人間の意識水
準を鎮静させる効果を持つ。

実施例２ 室内用エアスプレー 以下の処方によりエアゾールに充填した。

“バレリアン活性分画部”を15％含む調香料（以下、効
果調香料Ａと略す。） ５ エチルアルコール95％ 56 スパン 85 ２ ツイン 81 １プロペラント 36 100 これらのエアゾールは香気吸入により、人間の意識水
準を鎮静させる効果を持つ。

実施例３ 石鹸 （１）石鹸素地 95.0 （２）効果調香料Ａ 5.0 （３）色素 適量 製法 （２）及び（３）を石けん素地に添加後，機械練り，
あるいは枠練りして石けんを製造した。

これらの石鹸は使用時の香気吸入により人間の意識水
準を鎮静させる効果を持つ。

実施例４ シャンプー （１）アルキル硫酸トリエタノールアミン塩 15.0 （２）ヤシ脂肪酸モノエタノールアミド 5.0 （３）エチレングリコールモノステアレート 2.0 （４）防腐剤 適量 （５）色素 適量 （６）効果調香料Ａ 3.0 （７）精製水 残余 製法 （１）〜（６）を（７）中に攪拌溶解しシャンプーを
得た。

これらのシャンプーは使用時の香気吸入により人間の
意識水準を鎮静させる効果を持つ。

実施例５ ヘアリンス （１）塩化アルキルトリメチルアンモニウム 3.0 （２）セチルアルコール 1.0 （３）防腐剤 0.1 （４）グリセリン 5.0 （５）効果調香料Ａ 0.4 （６）色素 適量 （７）POE（８モル）ステアリルエーテル 0.6 （８）精製水 残余 製法 （１）〜（８）を80℃にて混合溶解し、室温まで法冷
してヘアリンスを得た。

これらのヘアリンスは使用時の香気吸入により人間の
意識水準を鎮静させる効果を持つ。

実施例６ バスパウダー （１）タルク 80.0 （２）効果香料組成物 20.0 （効果調香料A,流動パラフィン,1:20） 製法 （１），（２）を混合攪拌してバスパウダーを得た。

これらのバスパウダーは、使用時の香気吸入により人
間の意識水準を鎮静させる効果を持つ。

実施例７ 練香水 （１）効果香料組成物（効果調香料A,ワセリン,5:4） 9
0.0 （２）トリミリスチン酸グリセリン 8.0 （３）香料 2.0 製法 （１）〜（３）を混合攪拌して練香水を得た。

これらの練香水は、使用時の香気吸入により人間の意
識水準を鎮静させる効果を持つ。

［発明の効果］ 本発明は、ヒトまたは動物が日常生活で経験するイラ
イラ、不安感、緊張などの意識水準の過度の高揚による
生理心理的状態から開放し、気分を穏やかにするととも
に精神活動を平常化させるなどの意識水準を鎮静させる
効果を有するものである。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁶ 識別記号 庁内整理番号 ＦＩ 技術表示箇所 Ａ６１Ｋ 7/46 ３０１ Ａ６１Ｋ 7/46 ３０１ 35/78 ＡＡＤ 35/78 ＡＡＤＹ ＡＡＱ ＡＡＱ Ｃ１１Ｂ 9/00 Ｃ１１Ｂ 9/00 Ｚ 9/02 9/02 Ｃ１１Ｄ 9/44 Ｃ１１Ｄ 9/44

Claims (1)

(57)【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】減圧蒸留により、気圧0.08mmHgの下で80℃
   以前に留出する部分を除いたバレリアン油分画部を有効
   成分として配合したことを特長とする、ヒトまたは動物
   の意識水準を鎮静させる吸入投与用組成物。