JP2523384B2 - 発泡性製剤組成物 - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は、長期間保存しても安定で、かつ口中での発
泡感を楽しむことができる発泡性製剤組成物に関する。

〔従来の技術及び発明が解決しようとする課題〕

一般に、発泡性製剤組成物は炭酸塩と有機酸とを組み
合わせることにより製造されているが、この発泡性製剤
組成物はわずかな水分の存在によって炭酸塩と有機酸と
が反応して炭酸ガスを発生してしまい、非常に不安定な
ものである。

そこで、従来、包装形態を工夫することによって水分
を遮断する方法がとられていたが、この方法によっても
賦形剤等に含まれる水分によって反応してしまい、炭酸
ガスを発生して使用時に本来の目的を達成できないとい
う問題があった。

このような欠点を解決するため、無水硫酸ナトリウム
のような吸湿剤を配合する方法（特開昭54−44013号公
報）、安定化剤を配合する方法（特開昭59−70610号公
報）、有機酸に反応性の弱いモノフマール酸ソーダを配
合する方法（特開昭51−26214号公報）などが行なわれ
てきたが、これらは吸湿効果が不充分だったり、内用医
薬品に用いるには不適当であったり、一部の浴用剤に使
用されるのみで実用的でないなどの欠点を有しており、
未だ満足のいくものではなっかた。

従って、内用医薬品、食品等、利用範囲が広く、長期
間保存しても安定で、かつ口中での発泡感に優れる発泡
性製剤組成物が望まれていた。

〔課題を解決するための手段〕

斯かる実情において本発明者は鋭意研究した結果、有
機酸の結晶表面を特定粒径の大量の水溶性低分子糖類で
被覆すれば上記課題を解決することができることを見出
し、本発明を完成した。

すなわち、本発明は（ａ）有機酸の結晶表面を当該結
晶粒径の20％以下の粒径を有する水溶性低分子糖類100
〜300重量％で被覆してなる発泡用有機酸及び（ｂ）炭
酸塩を含有し、かつそのまま服用する剤型からなること
を特徴とする発泡性製剤組成物を提供するものである。

本発明に用いられる有機酸としては、一般に発泡性製
剤組成物に使用されるものであれば特に限定されず、例
えば、アスコルビン酸、コハク酸、酒石酸、クエン酸、
リンゴ酸、フマル酸等が挙げられる。これらの有機酸は
単独で、または２種以上を組み合わせて使用することが
できる。

また、有機酸の結晶表面を被覆する水溶性低分子糖類
としては、例えば、ぶどう糖、果糖、乳糖、白糖、マン
ニトール、キシリトール等の単糖類、二糖類、糖アルコ
ールなどが挙げられる。これらの糖類は単独で、または
２種以上を組み合わせて使用することができる。

本発明において、有機酸の結晶粒径はこれを用いる発
泡性製剤の剤型によっても異なるが、850μｍ以下が好
ましい。

有機酸の結晶表面を糖類で被覆するには、例えば、先
ず有機酸の結晶を糖衣パンや遠心流動型コーチング造粒
装置等で流動させておき、これに水、単シロップ、高分
子を溶解したアルコール等を噴霧して有機酸の結晶表面
を湿潤させた後、糖類を散布して付着させる。この操作
を繰返し、所定量の糖類を付着させればよい。

本発明の発泡性製剤組成物は、斯くして得られた
（ａ）結晶表面が糖類で被覆された発泡用有機酸と
（ｂ）炭酸塩とを混合することにより得られる。この炭
酸塩としては、一般に発泡性製剤に使用されるものであ
れば特に限定されず、例えば、炭酸水素ナトリウム、炭
酸カリウム、炭酸ナトリウム、炭酸カルシウム、炭酸ア
ンモニウム、炭酸マグネシウム等が挙げられる。

本発明の発泡性製剤組成物は、通常、そのまま口中に
入れて服用する発泡性製剤として使用されるチュアブル
錠、顆粒剤、細粒剤、散剤等の剤型とすることができる
が、有機酸の結晶表面を高分子等でコーチングしたもの
と異なり、有機酸の溶解が遅延することがないため、口
中での発泡感を楽しむことができる。

尚、本発明の発泡性製剤組成物には上述の必須成分の
他に、通常の発泡性製剤に使用される成分を添加するこ
ともできる。このその他の成分としては、例えば、各種
薬効成分、着香剤、着色剤、界面活性剤等が挙げられ
る。

〔作用及び発明の効果〕

本発明の発泡性製剤組成物は、有機酸が炭酸塩及び水
分と確実に遮断されているため、長期間保存しても両者
が反応せず安定である。また、有機酸の結晶に被覆して
いる糖類が水溶性であるため、従来の発泡性製剤におけ
る有機酸の溶解遅延、不溶性物の生成、発泡性の低下等
の問題がなく、良好な効果が発揮される。

〔実施例〕

次に本発明を実施例により更に詳細に説明する。

実施例１ 酒石酸200g（粒径127〜297μｍ）を遠心流動型コーチ
ング造粒装置（フロイント産業製CF−360−Ｓ型）に入
れ、毎分120回転で遠心流動させ、これに毎分5mlの割合
で水を噴霧して湿潤させ、乳糖（粒径10〜30μｍ）400g
を徐々に散布し、酒石酸の結晶表面を乳糖で被覆する。
その後、50℃で乾燥してから篩過して、30号篩を通過
し、200号篩に残る発泡性製剤用組成物585gを得た。

実施例２ クエン酸1000g（粒径127〜297μｍ）を糖衣フィルム
コーチング装置（フロイント産業製FM−２型）に糖衣パ
ンを取り付けた中に入れ、毎分40回転で転動させ、これ
に毎分5mlの割合で水を噴霧して湿潤させ、白糖（粒径1
0〜30μｍ）1000gを徐々に散布し、クエン酸の結晶表面
を白糖で被覆する。その後、50℃で乾燥してから篩過し
て、30号篩を通過し、200号篩に残る発泡性製剤用組成
物1980gを得た。

実施例３ カルシウム細粒剤： （成分） （％） 沈降炭酸カルシウム 30 キシリトール 52 乳糖 4 ヒドロキシプロピルセルロース 2 実施例１の発泡性製剤用組成物 12 香料 微量 （製法） 沈降炭酸カルシウム、キシリトール及び乳糖を混合
し、これをヒドロキシプロピルセルロースの15％エタノ
ール溶液及びエタノールを用いて練合した後、押出造粒
機（不二パウダル製EXR−60型0.45mmスクリーン）にて
造粒し、50℃で乾燥してから篩過して、30号篩を通過
し、200号篩に残る細粒を得る。この細粒に実施例１の
発泡性製剤用組成物及び香料を混合し、スティック包装
してカルシウム細粒剤を得た。

実施例４ 鎮暈剤チュアブル錠： （成分） （％） 塩酸メクリジン 6.2 マレイン酸クロルフェニラミン 0.25 キシリトール 63.75 Ｄ−マンニトール 10.55 軽質無水ケイ酸 3 カルボキシメチルセルロース 1.25 ヒドロキシプロピルセルロース 1 ステアリン酸マグネシウム 3 タルク 3 実施例２の発泡性製剤用組成物 4 炭酸水素ナトリウム 4 香料 微量 （製法） 塩酸メクリジン、マレイン酸クロルフェニラミン、キ
シリトール、Ｄ−マンニトール、軽質無水ケイ酸及びカ
ルボキシメチルセルロースを混合し、これをヒドロキシ
プロピルセルロースの10％エタノール溶液及びエタノー
ルを用いて練合した後、50℃で乾燥してから篩過する。
20号篩を通過したものにステアリン酸マグネシウム、タ
ルク、実施例２の発泡性製剤用組成物、炭酸水素ナトリ
ウム及び香料を混合した後、菊水製ロータリー打錠機を
用いて製錠し、直径8mm、重さ400mgの鎮暈剤チュアブル
錠を得た。

比較例１ 酒石酸200g（粒径127〜297μｍ）を遠心流動型コーチ
ング造粒装置（フロイント産業製CF−360−Ｓ型）に入
れ、毎分120回転で遠心流動させ、これを40℃に加温
し、毎分5mlの割合でヒドロキシプロピルセルロースの
５％エタノール溶液を噴霧し乾燥させながらヒドロキシ
プロピルセルロースを酒石酸の５重量％までコーチング
させる。その後、50℃で乾燥してから篩過して、30号篩
を通過し、200号篩に残る発泡性製剤用組成物205gを得
る。得られた発泡性製剤用組成物を用い実施例３と同様
にしてカルシウム細粒剤を得た。

比較例２ 比較例１で得られた発泡性製剤用組成物を用い実施例
４と同様にして鎮暈剤チュアブル錠を得た。

試験例１ 実施例３〜４及び比較例１〜２で得られた製剤の安定
性及び発泡の遅延について試験を行なった。

安定性については、アルミ包材でヒートシール包装
し、50℃の雰囲気下に１月放置し、ガス発生の有無を確
認したところ、実施例３〜４及び比較例１いずれもガス
発生はなく、良好な安定性を示したが、比較例２は若干
のガス発生が見られた。

発泡の遅延については、実施例３〜４は口中ですばや
く発泡したが、比較例１〜２は発泡の遅延があり、発泡
感はなかった。

このように本発明の発泡性製剤組成物は、保存状態に
おいては高分子でコーチングしたものと同等あるいはそ
れ以上の効果が見られ、また、使用時は有機酸と炭酸塩
との反応に何等妨害しないために口中で発泡感を充分楽
しむことができ、長期服用が必要な内服薬等の摂取を容
易とする。

Claims (1)

(57)【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】（ａ）有機酸の結晶表面を当該結晶粒径の
   20％以下の粒径を有する水溶性低分子糖類100〜300重量
   ％で被覆してなる発泡用有機酸及び（ｂ）炭酸塩を含有
   し、かつそのまま服用する剤型からなることを特徴とす
   る発泡性製剤組成物。