JP2024009811A5 - - Google Patents
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- VFRSADQPWYCXDG-LEUCUCNGSA-N ethyl (2s,5s)-5-methylpyrrolidine-2-carboxylate;2,2,2-trifluoroacetic acid Chemical compound OC(=O)C(F)(F)F.CCOC(=O)[C@@H]1CC[C@H](C)N1 VFRSADQPWYCXDG-LEUCUCNGSA-N 0.000 claims 1
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Claims (20)
- 式（ＩＩＩ－Ａ）の化合物：
（式中、
Ｒが、－ＣＨ ３ 、－ＣＨ ２ Ｄ、－ＣＨＤ ２ 、または－ＣＤ ３ であり；
Ｒ ２ が、水素であり；
Ｒ ５ａ は、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルであり；
ここで、同じ炭素上の２つのＲ ５ａ は、３～６員のスピロシクロアルキル環または３～６員のスピロ複素環式環を形成でき；
ｎが、０、１、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、または１１であり、
ｐが、０、１、２、３、４、５、６、７、または８である）、
またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、及び薬学的に許容される担体を含む、対象の脳におけるクレアチン濃度の上昇のための医薬組成物。 - Ｒが、－ＣＨ ３ または－ＣＤ ３ である、請求項１に記載の組成物。
- ｎが０、１、２、３、４、５、６、または７である、請求項１または２に記載の組成物。
- ｐが０、１、または２である、請求項１～３のいずれか１項に記載の組成物。
- Ｒ ５ａ が、Ｃ １ アルキルである、請求項１～４のいずれか１項に記載の組成物。
- 式（Ｉ）の化合物：
（式中、
Ｒは、－ＣＨ ３ 、－ＣＨ ２ Ｄ、－ＣＨＤ ２ 、または－ＣＤ ３ であり；
Ｒ １ 及びＲ ６ は、一緒になって、それぞれが結合している原子と共に１２～２５員環を形成するアルキレン基であり、前記アルキレン基は、１つ以上のＲ ４ で置換されていてもよく；
Ｒ ２ は、水素であり；
Ｒ ３ は、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ ６ であり；
Ｒ ４ は、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルであり；かつ
同じ炭素上の２つのＲ ４ は、３～６員のスピロシクロアルキル環または３～６員のスピロ複素環式環を形成できる）、
またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、及び薬学的に許容される担体を含む、対象の脳におけるクレアチン濃度の上昇のための医薬組成物。 - Ｒが、－ＣＨ ３ または－ＣＤ ３ である、
請求項６に記載の組成物。 - 前記化合物が、ナトリウム塩、カリウム塩、リチウム塩、Ｎａ ２ ＰＯ ４ Ｈ塩、塩酸塩、ギ酸塩、トリフルオロ酢酸塩、酢酸塩またはトリクロロ酢酸／２リチウム塩から選択される薬学的に許容される塩である、請求項６または７に記載の組成物。
- 前記化合物が、式（ＩＩ）の構造：
を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩、もしくは溶媒和物であって、
式中、
Ｒが、－ＣＨ ３ 、－ＣＨ ２ Ｄ、－ＣＨＤ ２ 、または－ＣＤ ３ であり；
Ｒ ２ は、水素であり；
各出現におけるＸは、それぞれ独立して、－Ｃ（Ｒ ５ａ ） ２ －Ｃ（Ｒ ５ａ ） ２ －、または－ＣＨ（Ｒ ５ａ ）－ＣＨ（Ｒ ５ａ ）－であり；
Ｙは、－Ｃ（Ｒ ５ａ ） ２ －、－ＣＨ（Ｒ ５ａ ）－、－Ｃ（Ｒ ５ａ ） ２ －Ｃ（Ｒ ５ａ ） ２ －、または－ＣＨ（Ｒ ５ａ ）－ＣＨ（Ｒ ５ａ ）－であり；
ｎは、２、３、４、５、６、７、または８であり、；
Ｒ ５ａ は、Ｈ、または－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルであり；
ここで、同じ炭素上の２つのＲ ５ａ が、３～６員のスピロシクロアルキル環または３～６員のスピロ複素環式環を形成できる、
請求項６に記載の組成物。 - 前記化合物が、式（Ｉ－Ａ）の構造：
を有する化合物、またはその薬学的に許容される塩、もしくは溶媒和物であって、式中、
Ｒは、－ＣＨ ３ 、－ＣＨ ２ Ｄ、－ＣＨＤ ２ 、または－ＣＤ ３ であり；
Ｒ ２ は、水素であり；
Ｒ ４ は、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルであり；
Ｒ ４ａ 、Ｒ ４ｂ 、Ｒ ４ｃ 及びＲ ４ｄ は、それぞれ独立してＨ、または－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルであり；
Ｒ ６ａ 及びＲ １ は、一緒になって、それぞれが結合している原子と共に１２～２５員環を形成するアルキレン基であり、ここで、前記アルキレン基が、１つ以上のＲ ４ で置換されていてもよく；かつ
Ｒ ４ａ 及びＲ ４ｂ またはＲ ４ｃ 及びＲ ４ｄ は、一緒になって、３～６員のスピロシクロアルキル環または３～６員のスピロ複素環式環を形成できる；
請求項６に記載の組成物。 - Ｒ ４ａ が、－Ｃ １ ～Ｃ ６ アルキルである、請求項１０に記載の組成物。
- Ｒ ４ｂ 、Ｒ ４ｃ 、及びＲ ４ｄ がＨである、請求項１０または１１に記載の組成物。
- 前記化合物が下記から選択される、
またはその薬学的に許容される塩である、請求項１に記載の組成物。
- 前記化合物が下記から選択される、
またはその薬学的に許容される塩である、請求項１に記載の組成物。
- 前記化合物が下記から選択され、
；式中、ＦＡは、ギ酸（ＨＣＯＯＨ）である、請求項１に記載の組成物。
- 前記化合物が下記である、
またはその薬学的に許容される塩であり、
式中、Ｒは、－ＣＨ ３ または－ＣＤ ３ であり、Ｒ ２ は、Ｈである、請求項１に記載の組成物。 - 前記化合物が下記である、
またはその薬学的に許容される塩である、請求項１に記載の組成物。
- 前記化合物が下記である、
またはその薬学的に許容される塩である、請求項１７に記載の化合物。
- 前記化合物が下記の塩酸塩である、請求項１７に記載の組成物。
- 前記化合物が下記の塩酸塩である、請求項１９に記載の組成物。
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