JP2022522250A - ヘテロアリール誘導体、ヘテロアリール誘導体の生成方法、およびヘテロアリール誘導体を有効成分として含む医薬組成物 - Google Patents
ヘテロアリール誘導体、ヘテロアリール誘導体の生成方法、およびヘテロアリール誘導体を有効成分として含む医薬組成物 Download PDFInfo
- Publication number
- JP2022522250A JP2022522250A JP2022504023A JP2022504023A JP2022522250A JP 2022522250 A JP2022522250 A JP 2022522250A JP 2022504023 A JP2022504023 A JP 2022504023A JP 2022504023 A JP2022504023 A JP 2022504023A JP 2022522250 A JP2022522250 A JP 2022522250A
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- amino
- acrylamide
- isooxazolidine
- pyrimidine
- methoxyphenyl
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
Links
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 title claims abstract description 14
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 title claims abstract description 7
- 125000001072 heteroaryl group Chemical group 0.000 title claims description 74
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 title 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims abstract description 253
- 206010028980 Neoplasm Diseases 0.000 claims abstract description 56
- 102000001301 EGF receptor Human genes 0.000 claims abstract description 54
- 108060006698 EGF receptor Proteins 0.000 claims abstract description 53
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 claims abstract description 41
- 101001012157 Homo sapiens Receptor tyrosine-protein kinase erbB-2 Proteins 0.000 claims abstract description 11
- 102100030086 Receptor tyrosine-protein kinase erbB-2 Human genes 0.000 claims abstract description 11
- 208000020816 lung neoplasm Diseases 0.000 claims abstract description 11
- 206010058467 Lung neoplasm malignant Diseases 0.000 claims abstract description 10
- 201000005202 lung cancer Diseases 0.000 claims abstract description 10
- 102100029981 Receptor tyrosine-protein kinase erbB-4 Human genes 0.000 claims abstract description 7
- 101710100963 Receptor tyrosine-protein kinase erbB-4 Proteins 0.000 claims abstract description 7
- -1 -NR 12 R13 Chemical group 0.000 claims description 1552
- HRPVXLWXLXDGHG-UHFFFAOYSA-N Acrylamide Chemical compound NC(=O)C=C HRPVXLWXLXDGHG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 837
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 claims description 434
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims description 367
- 125000004429 atom Chemical group 0.000 claims description 274
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims description 260
- KZKRRZFCAYOXQE-UHFFFAOYSA-N 1$l^{2}-azinane Chemical group C1CC[N]CC1 KZKRRZFCAYOXQE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 159
- 239000001257 hydrogen Substances 0.000 claims description 137
- 229910052739 hydrogen Inorganic materials 0.000 claims description 137
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims description 135
- 125000001424 substituent group Chemical group 0.000 claims description 129
- 125000000592 heterocycloalkyl group Chemical group 0.000 claims description 128
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims description 124
- 229910052736 halogen Inorganic materials 0.000 claims description 116
- 125000003282 alkyl amino group Chemical group 0.000 claims description 115
- 150000002367 halogens Chemical class 0.000 claims description 109
- CIISBYKBBMFLEZ-UHFFFAOYSA-N 1,2-oxazolidine Chemical compound C1CNOC1 CIISBYKBBMFLEZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 92
- UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N Hydrogen Chemical compound [H][H] UFHFLCQGNIYNRP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 89
- YMWUJEATGCHHMB-UHFFFAOYSA-N dichloromethane Natural products ClCCl YMWUJEATGCHHMB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 71
- 125000002496 methyl group Chemical group [H]C([H])([H])* 0.000 claims description 53
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims description 53
- 125000004433 nitrogen atom Chemical group N* 0.000 claims description 52
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 claims description 51
- 125000001495 ethyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims description 49
- RWRDLPDLKQPQOW-UHFFFAOYSA-N Pyrrolidine Chemical compound C1CCNC1 RWRDLPDLKQPQOW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 48
- 150000002431 hydrogen Chemical class 0.000 claims description 45
- NQRYJNQNLNOLGT-UHFFFAOYSA-N Piperidine Chemical compound C1CCNCC1 NQRYJNQNLNOLGT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 36
- 125000004448 alkyl carbonyl group Chemical group 0.000 claims description 36
- GLUUGHFHXGJENI-UHFFFAOYSA-N Piperazine Chemical compound C1CNCCN1 GLUUGHFHXGJENI-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 31
- 125000003342 alkenyl group Chemical group 0.000 claims description 31
- 125000004209 (C1-C8) alkyl group Chemical group 0.000 claims description 28
- 125000004211 3,5-difluorophenyl group Chemical group [H]C1=C(F)C([H])=C(*)C([H])=C1F 0.000 claims description 26
- JUJWROOIHBZHMG-UHFFFAOYSA-N Pyridine Chemical compound C1=CC=NC=C1 JUJWROOIHBZHMG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 26
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 claims description 26
- 125000004527 pyrimidin-4-yl group Chemical group N1=CN=C(C=C1)* 0.000 claims description 26
- 125000002915 carbonyl group Chemical group [*:2]C([*:1])=O 0.000 claims description 25
- 125000004180 3-fluorophenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(*)=C([H])C(F)=C1[H] 0.000 claims description 24
- 210000004027 cell Anatomy 0.000 claims description 24
- GWNADOKGQKZFAK-UHFFFAOYSA-N N-[3-[[2-[4-[1-(2-fluoroethyl)piperidin-4-yl]-2-methoxyanilino]-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-4-yl]amino]phenyl]prop-2-enamide Chemical compound FCCN1CCC(CC1)C1=CC(=C(C=C1)NC1=NC=C(C(=N1)NC=1C=C(C=CC=1)NC(C=C)=O)C(F)(F)F)OC GWNADOKGQKZFAK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 23
- 125000004093 cyano group Chemical group *C#N 0.000 claims description 22
- CZPWVGJYEJSRLH-UHFFFAOYSA-N Pyrimidine Chemical compound C1=CN=CN=C1 CZPWVGJYEJSRLH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 21
- YNAVUWVOSKDBBP-UHFFFAOYSA-N Morpholine Chemical class C1COCCN1 YNAVUWVOSKDBBP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 18
- YTPLMLYBLZKORZ-UHFFFAOYSA-N Thiophene Chemical compound C=1C=CSC=1 YTPLMLYBLZKORZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 18
- 125000001153 fluoro group Chemical group F* 0.000 claims description 18
- 238000000034 method Methods 0.000 claims description 17
- PIGFYZPCRLYGLF-UHFFFAOYSA-N Aluminum nitride Chemical compound [Al]#N PIGFYZPCRLYGLF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 16
- 125000005090 alkenylcarbonyl group Chemical group 0.000 claims description 16
- 125000000304 alkynyl group Chemical group 0.000 claims description 15
- 229910052799 carbon Inorganic materials 0.000 claims description 15
- 125000002147 dimethylamino group Chemical group [H]C([H])([H])N(*)C([H])([H])[H] 0.000 claims description 15
- 125000004195 4-methylpiperazin-1-yl group Chemical group [H]C([H])([H])N1C([H])([H])C([H])([H])N(*)C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 claims description 14
- 125000005842 heteroatom Chemical group 0.000 claims description 14
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims description 13
- 125000001436 propyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 claims description 13
- UMJSCPRVCHMLSP-UHFFFAOYSA-N pyridine Natural products COC1=CC=CN=C1 UMJSCPRVCHMLSP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 13
- 125000004207 3-methoxyphenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(*)=C([H])C(OC([H])([H])[H])=C1[H] 0.000 claims description 12
- 125000001255 4-fluorophenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(*)=C([H])C([H])=C1F 0.000 claims description 12
- 238000003780 insertion Methods 0.000 claims description 12
- 230000037431 insertion Effects 0.000 claims description 12
- 125000004215 2,4-difluorophenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(*)=C(F)C([H])=C1F 0.000 claims description 11
- 125000001309 chloro group Chemical group Cl* 0.000 claims description 11
- 125000001995 cyclobutyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C([H])(*)C1([H])[H] 0.000 claims description 11
- 125000001511 cyclopentyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])(*)C1([H])[H] 0.000 claims description 11
- 125000001559 cyclopropyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C1([H])* 0.000 claims description 11
- 125000004178 (C1-C4) alkyl group Chemical group 0.000 claims description 10
- 208000002154 non-small cell lung carcinoma Diseases 0.000 claims description 10
- 102200048955 rs121434569 Human genes 0.000 claims description 10
- 208000029729 tumor suppressor gene on chromosome 11 Diseases 0.000 claims description 10
- 125000001207 fluorophenyl group Chemical group 0.000 claims description 9
- 229930192474 thiophene Natural products 0.000 claims description 9
- 125000003710 aryl alkyl group Chemical group 0.000 claims description 8
- HONIICLYMWZJFZ-UHFFFAOYSA-N azetidine Chemical compound C1CNC1 HONIICLYMWZJFZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 8
- 125000000956 methoxy group Chemical group [H]C([H])([H])O* 0.000 claims description 8
- AHHWIHXENZJRFG-UHFFFAOYSA-N oxetane Chemical group C1COC1 AHHWIHXENZJRFG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 8
- 102200048928 rs121434568 Human genes 0.000 claims description 8
- BSKHPKMHTQYZBB-UHFFFAOYSA-N 2-methylpyridine Chemical compound CC1=CC=CC=N1 BSKHPKMHTQYZBB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 7
- 125000004189 3,4-dichlorophenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(Cl)=C(Cl)C([H])=C1* 0.000 claims description 7
- 208000003174 Brain Neoplasms Diseases 0.000 claims description 7
- 208000009956 adenocarcinoma Diseases 0.000 claims description 7
- 125000001797 benzyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(C([H])=C1[H])C([H])([H])* 0.000 claims description 7
- 125000004186 cyclopropylmethyl group Chemical group [H]C([H])(*)C1([H])C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 claims description 7
- 108091000080 Phosphotransferase Proteins 0.000 claims description 6
- 125000002777 acetyl group Chemical group [H]C([H])([H])C(*)=O 0.000 claims description 6
- 238000012217 deletion Methods 0.000 claims description 6
- 230000037430 deletion Effects 0.000 claims description 6
- 230000003211 malignant effect Effects 0.000 claims description 6
- 102000020233 phosphotransferase Human genes 0.000 claims description 6
- 125000006288 3,5-difluorobenzyl group Chemical group [H]C1=C(F)C([H])=C(C([H])=C1F)C([H])([H])* 0.000 claims description 5
- 206010039491 Sarcoma Diseases 0.000 claims description 5
- 125000001301 ethoxy group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])O* 0.000 claims description 5
- 125000004435 hydrogen atom Chemical group [H]* 0.000 claims description 5
- HNZJIWIXRPBFAN-UHFFFAOYSA-N 1-cyclopropylpiperazine Chemical compound C1CC1N1CCNCC1 HNZJIWIXRPBFAN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- PAMIQIKDUOTOBW-UHFFFAOYSA-N 1-methylpiperidine Chemical compound CN1CCCCC1 PAMIQIKDUOTOBW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- 125000004179 3-chlorophenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(*)=C([H])C(Cl)=C1[H] 0.000 claims description 4
- 125000006284 3-fluorobenzyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(=C([H])C(F)=C1[H])C([H])([H])* 0.000 claims description 4
- 206010005949 Bone cancer Diseases 0.000 claims description 4
- 208000018084 Bone neoplasm Diseases 0.000 claims description 4
- 206010006187 Breast cancer Diseases 0.000 claims description 4
- 208000026310 Breast neoplasm Diseases 0.000 claims description 4
- 206010009944 Colon cancer Diseases 0.000 claims description 4
- 206010025323 Lymphomas Diseases 0.000 claims description 4
- 208000005718 Stomach Neoplasms Diseases 0.000 claims description 4
- 208000006593 Urologic Neoplasms Diseases 0.000 claims description 4
- 125000002947 alkylene group Chemical group 0.000 claims description 4
- 125000002393 azetidinyl group Chemical group 0.000 claims description 4
- 206010017758 gastric cancer Diseases 0.000 claims description 4
- 201000001441 melanoma Diseases 0.000 claims description 4
- 230000001394 metastastic effect Effects 0.000 claims description 4
- 206010061289 metastatic neoplasm Diseases 0.000 claims description 4
- 125000003854 p-chlorophenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(*)=C([H])C([H])=C1Cl 0.000 claims description 4
- 150000004885 piperazines Chemical class 0.000 claims description 4
- 201000011549 stomach cancer Diseases 0.000 claims description 4
- 125000004169 (C1-C6) alkyl group Chemical group 0.000 claims description 3
- WJJKCJYVIICABH-UHFFFAOYSA-N 1-cyclobutylpiperazine Chemical compound C1CCC1N1CCNCC1 WJJKCJYVIICABH-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- 125000000175 2-thienyl group Chemical group S1C([*])=C([H])C([H])=C1[H] 0.000 claims description 3
- 208000032791 BCR-ABL1 positive chronic myelogenous leukemia Diseases 0.000 claims description 3
- ALFKLGULNZWUCB-MUUNZHRXSA-N CN1CCN(CC1)C2CCN(CC2)C3=CC(=C(C=C3NC(=O)C=C)NC4=CC(=NC=N4)N5[C@H](CCO5)C6=CC(=CC=C6)F)OC Chemical compound CN1CCN(CC1)C2CCN(CC2)C3=CC(=C(C=C3NC(=O)C=C)NC4=CC(=NC=N4)N5[C@H](CCO5)C6=CC(=CC=C6)F)OC ALFKLGULNZWUCB-MUUNZHRXSA-N 0.000 claims description 3
- 208000010833 Chronic myeloid leukaemia Diseases 0.000 claims description 3
- 206010011703 Cyanosis Diseases 0.000 claims description 3
- 208000032612 Glial tumor Diseases 0.000 claims description 3
- 206010018338 Glioma Diseases 0.000 claims description 3
- 208000008839 Kidney Neoplasms Diseases 0.000 claims description 3
- 206010060862 Prostate cancer Diseases 0.000 claims description 3
- 208000000236 Prostatic Neoplasms Diseases 0.000 claims description 3
- 208000015634 Rectal Neoplasms Diseases 0.000 claims description 3
- 206010038389 Renal cancer Diseases 0.000 claims description 3
- 208000029742 colonic neoplasm Diseases 0.000 claims description 3
- 201000010982 kidney cancer Diseases 0.000 claims description 3
- 206010038038 rectal cancer Diseases 0.000 claims description 3
- 201000001275 rectum cancer Diseases 0.000 claims description 3
- 125000000383 tetramethylene group Chemical group [H]C([H])([*:1])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[*:2] 0.000 claims description 3
- 125000006656 (C2-C4) alkenyl group Chemical group 0.000 claims description 2
- 208000024893 Acute lymphoblastic leukemia Diseases 0.000 claims description 2
- 208000014697 Acute lymphocytic leukaemia Diseases 0.000 claims description 2
- 208000031261 Acute myeloid leukaemia Diseases 0.000 claims description 2
- 206010061424 Anal cancer Diseases 0.000 claims description 2
- 208000007860 Anus Neoplasms Diseases 0.000 claims description 2
- 208000010839 B-cell chronic lymphocytic leukemia Diseases 0.000 claims description 2
- 208000005440 Basal Cell Neoplasms Diseases 0.000 claims description 2
- 206010004146 Basal cell carcinoma Diseases 0.000 claims description 2
- 206010005003 Bladder cancer Diseases 0.000 claims description 2
- JORPQQBCMUGRKR-GFCCVEGCSA-N C1[C@H](C2=CC=CC=C2)N(C2=CC=NC=N2)OC1 Chemical compound C1[C@H](C2=CC=CC=C2)N(C2=CC=NC=N2)OC1 JORPQQBCMUGRKR-GFCCVEGCSA-N 0.000 claims description 2
- 125000000882 C2-C6 alkenyl group Chemical group 0.000 claims description 2
- 125000004649 C2-C8 alkynyl group Chemical group 0.000 claims description 2
- CFCSVFCPDOGYDX-JOCHJYFZSA-N CN(C)CCOC1=C(C=C(C(=C1)OC)NC2=CC(=NC=N2)N3[C@H](CCO3)C4=CC=CC=C4)NC(=O)C=C Chemical compound CN(C)CCOC1=C(C=C(C(=C1)OC)NC2=CC(=NC=N2)N3[C@H](CCO3)C4=CC=CC=C4)NC(=O)C=C CFCSVFCPDOGYDX-JOCHJYFZSA-N 0.000 claims description 2
- GGXAADIKTZUYMH-HSZRJFAPSA-N CN1CCN(CC1)C2=C(C=C(C=C2)NC3=CC(=NC=N3)N4[C@H](CCO4)C5=CC=CC=C5)NC(=O)C=C Chemical compound CN1CCN(CC1)C2=C(C=C(C=C2)NC3=CC(=NC=N3)N4[C@H](CCO4)C5=CC=CC=C5)NC(=O)C=C GGXAADIKTZUYMH-HSZRJFAPSA-N 0.000 claims description 2
- YHEFAOLVGMCHJQ-GDLZYMKVSA-N COC1=C(C=C(C(=C1)N2CCC(CC2)N3CCN(CC3)C4CC4)NC(=O)C=C)NC5=CC(=NC=N5)N6[C@H](CCO6)C7=C(C(=CC=C7)Cl)F Chemical compound COC1=C(C=C(C(=C1)N2CCC(CC2)N3CCN(CC3)C4CC4)NC(=O)C=C)NC5=CC(=NC=N5)N6[C@H](CCO6)C7=C(C(=CC=C7)Cl)F YHEFAOLVGMCHJQ-GDLZYMKVSA-N 0.000 claims description 2
- VUCTXPRQLNAQED-SSEXGKCCSA-N COC1=C(C=C(C(=C1)N2CCC(CC2)N3CCN(CC3)C4COC4)NC(=O)C=C)NC5=CC(=NC=N5)N6[C@H](CCO6)C7=CC=C(C=C7)F Chemical compound COC1=C(C=C(C(=C1)N2CCC(CC2)N3CCN(CC3)C4COC4)NC(=O)C=C)NC5=CC(=NC=N5)N6[C@H](CCO6)C7=CC=C(C=C7)F VUCTXPRQLNAQED-SSEXGKCCSA-N 0.000 claims description 2
- GFNWRQUSVSQKHV-INNMJMHTSA-N COC1=C(C=C(C(=C1)N2CCC(CC2)N3C[C@H]4C[C@@H]3CO4)NC(=O)C=C)NC5=CC(=NC=N5)N6[C@H](CCO6)C7=CC=CC=C7 Chemical compound COC1=C(C=C(C(=C1)N2CCC(CC2)N3C[C@H]4C[C@@H]3CO4)NC(=O)C=C)NC5=CC(=NC=N5)N6[C@H](CCO6)C7=CC=CC=C7 GFNWRQUSVSQKHV-INNMJMHTSA-N 0.000 claims description 2
- 235000002566 Capsicum Nutrition 0.000 claims description 2
- 240000008574 Capsicum frutescens Species 0.000 claims description 2
- 206010008342 Cervix carcinoma Diseases 0.000 claims description 2
- 206010061825 Duodenal neoplasm Diseases 0.000 claims description 2
- 101150029707 ERBB2 gene Proteins 0.000 claims description 2
- 206010014733 Endometrial cancer Diseases 0.000 claims description 2
- 206010014759 Endometrial neoplasm Diseases 0.000 claims description 2
- 208000000461 Esophageal Neoplasms Diseases 0.000 claims description 2
- 206010023825 Laryngeal cancer Diseases 0.000 claims description 2
- 206010062038 Lip neoplasm Diseases 0.000 claims description 2
- 208000031422 Lymphocytic Chronic B-Cell Leukemia Diseases 0.000 claims description 2
- 208000004059 Male Breast Neoplasms Diseases 0.000 claims description 2
- 208000005410 Mediastinal Neoplasms Diseases 0.000 claims description 2
- 208000003445 Mouth Neoplasms Diseases 0.000 claims description 2
- 208000034578 Multiple myelomas Diseases 0.000 claims description 2
- 208000033761 Myelogenous Chronic BCR-ABL Positive Leukemia Diseases 0.000 claims description 2
- 208000033776 Myeloid Acute Leukemia Diseases 0.000 claims description 2
- ZXVQYWLQPVCLOG-HSZRJFAPSA-N N-[2-[2-(dimethylamino)ethyl-methylamino]-4-methoxy-5-[[6-[(3R)-3-phenyl-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]phenyl]prop-2-enamide Chemical compound CN(C)CCN(C)C1=CC(=C(C=C1NC(=O)C=C)NC2=CC(=NC=N2)N3[C@H](CCO3)C4=CC=CC=C4)OC ZXVQYWLQPVCLOG-HSZRJFAPSA-N 0.000 claims description 2
- ZXVQYWLQPVCLOG-QHCPKHFHSA-N N-[2-[2-(dimethylamino)ethyl-methylamino]-4-methoxy-5-[[6-[(3S)-3-phenyl-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]phenyl]prop-2-enamide Chemical compound CN(C)CCN(C)C1=CC(=C(C=C1NC(=O)C=C)NC2=CC(=NC=N2)N3[C@@H](CCO3)C4=CC=CC=C4)OC ZXVQYWLQPVCLOG-QHCPKHFHSA-N 0.000 claims description 2
- GFNWRQUSVSQKHV-PNIUZAESSA-N N-[4-methoxy-2-[4-[(1S,4S)-2-oxa-5-azabicyclo[2.2.1]heptan-5-yl]piperidin-1-yl]-5-[[6-[(3R)-3-phenyl-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]phenyl]prop-2-enamide Chemical compound COC1=C(C=C(C(=C1)N2CCC(CC2)N3C[C@@H]4C[C@H]3CO4)NC(=O)C=C)NC5=CC(=NC=N5)N6[C@H](CCO6)C7=CC=CC=C7 GFNWRQUSVSQKHV-PNIUZAESSA-N 0.000 claims description 2
- PMYVKBSIMXSNCE-JOCHJYFZSA-N N-[4-methoxy-2-morpholin-4-yl-5-[[6-[(3R)-3-phenyl-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]phenyl]prop-2-enamide Chemical compound COC1=C(C=C(C(=C1)N2CCOCC2)NC(=O)C=C)NC3=CC(=NC=N3)N4[C@H](CCO4)C5=CC=CC=C5 PMYVKBSIMXSNCE-JOCHJYFZSA-N 0.000 claims description 2
- PMYVKBSIMXSNCE-QFIPXVFZSA-N N-[4-methoxy-2-morpholin-4-yl-5-[[6-[(3S)-3-phenyl-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]phenyl]prop-2-enamide Chemical compound COC1=C(C=C(C(=C1)N2CCOCC2)NC(=O)C=C)NC3=CC(=NC=N3)N4[C@@H](CCO4)C5=CC=CC=C5 PMYVKBSIMXSNCE-QFIPXVFZSA-N 0.000 claims description 2
- BGEGHEBBDBZZIQ-NJIBMQBXSA-N N-[4-methoxy-5-[[6-[(3R)-3-(3-methoxyphenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-2-[4-[(1S,4S)-2-oxa-5-azabicyclo[2.2.1]heptan-5-yl]piperidin-1-yl]phenyl]prop-2-enamide Chemical compound COC1=CC=CC(=C1)[C@H]2CCON2C3=NC=NC(=C3)NC4=C(C=C(C(=C4)NC(=O)C=C)N5CCC(CC5)N6C[C@@H]7C[C@H]6CO7)OC BGEGHEBBDBZZIQ-NJIBMQBXSA-N 0.000 claims description 2
- PDKRXHNDAMZZKI-MUUNZHRXSA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(3,4-dichloro-2-fluorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-4-methoxy-2-[4-[4-(oxetan-3-yl)piperazin-1-yl]piperidin-1-yl]phenyl]prop-2-enamide Chemical compound COC1=C(C=C(C(=C1)N2CCC(CC2)N3CCN(CC3)C4COC4)NC(=O)C=C)NC5=CC(=NC=N5)N6[C@H](CCO6)C7=C(C(=C(C=C7)Cl)Cl)F PDKRXHNDAMZZKI-MUUNZHRXSA-N 0.000 claims description 2
- AXBFTEQDKJJEPW-SSEXGKCCSA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(3-chloro-2-fluorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-2-[4-(4-cyclobutylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl]-4-methoxyphenyl]prop-2-enamide Chemical compound COC1=C(C=C(C(=C1)N2CCC(CC2)N3CCN(CC3)C4CCC4)NC(=O)C=C)NC5=CC(=NC=N5)N6[C@H](CCO6)C7=C(C(=CC=C7)Cl)F AXBFTEQDKJJEPW-SSEXGKCCSA-N 0.000 claims description 2
- REKBSRIIOIHYLJ-GDLZYMKVSA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(3-chloro-2-fluorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-4-methoxy-2-[4-[4-(oxetan-3-yl)piperazin-1-yl]piperidin-1-yl]phenyl]prop-2-enamide Chemical compound COC1=C(C=C(C(=C1)N2CCC(CC2)N3CCN(CC3)C4COC4)NC(=O)C=C)NC5=CC(=NC=N5)N6[C@H](CCO6)C7=C(C(=CC=C7)Cl)F REKBSRIIOIHYLJ-GDLZYMKVSA-N 0.000 claims description 2
- JKJBINDCKYMAMO-WJOKGBTCSA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(3-chloro-4-fluorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-2-[4-(4-cyclobutylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl]-4-methoxyphenyl]prop-2-enamide Chemical compound COC1=C(C=C(C(=C1)N2CCC(CC2)N3CCN(CC3)C4CCC4)NC(=O)C=C)NC5=CC(=NC=N5)N6[C@H](CCO6)C7=CC(=C(C=C7)F)Cl JKJBINDCKYMAMO-WJOKGBTCSA-N 0.000 claims description 2
- AVBLLOZDDHXWGQ-SSEXGKCCSA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(3-chloro-4-fluorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-2-[4-(4-cyclopropylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl]-4-methoxyphenyl]prop-2-enamide Chemical compound COC1=C(C=C(C(=C1)N2CCC(CC2)N3CCN(CC3)C4CC4)NC(=O)C=C)NC5=CC(=NC=N5)N6[C@H](CCO6)C7=CC(=C(C=C7)F)Cl AVBLLOZDDHXWGQ-SSEXGKCCSA-N 0.000 claims description 2
- CCIKGPQHDCAEOK-SSEXGKCCSA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(3-fluorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-4-methoxy-2-[4-[4-(oxetan-3-yl)piperazin-1-yl]piperidin-1-yl]phenyl]prop-2-enamide Chemical compound COC1=C(C=C(C(=C1)N2CCC(CC2)N3CCN(CC3)C4COC4)NC(=O)C=C)NC5=CC(=NC=N5)N6[C@H](CCO6)C7=CC(=CC=C7)F CCIKGPQHDCAEOK-SSEXGKCCSA-N 0.000 claims description 2
- CNHIAMKRPUQYSB-WJOKGBTCSA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(4-chloro-3-fluorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-2-[4-(4-cyclobutylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl]-4-methoxyphenyl]prop-2-enamide Chemical compound COC1=C(C=C(C(=C1)N2CCC(CC2)N3CCN(CC3)C4CCC4)NC(=O)C=C)NC5=CC(=NC=N5)N6[C@H](CCO6)C7=CC(=C(C=C7)Cl)F CNHIAMKRPUQYSB-WJOKGBTCSA-N 0.000 claims description 2
- KGUSYMJUAUSNEY-SSEXGKCCSA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(4-chloro-3-fluorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-2-[4-(4-cyclopropylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl]-4-methoxyphenyl]prop-2-enamide Chemical compound COC1=C(C=C(C(=C1)N2CCC(CC2)N3CCN(CC3)C4CC4)NC(=O)C=C)NC5=CC(=NC=N5)N6[C@H](CCO6)C7=CC(=C(C=C7)Cl)F KGUSYMJUAUSNEY-SSEXGKCCSA-N 0.000 claims description 2
- DUGHNFIUQNWQKP-SSEXGKCCSA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(4-chloro-3-fluorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-4-methoxy-2-[4-[4-(oxetan-3-yl)piperazin-1-yl]piperidin-1-yl]phenyl]prop-2-enamide Chemical compound COC1=C(C=C(C(=C1)N2CCC(CC2)N3CCN(CC3)C4COC4)NC(=O)C=C)NC5=CC(=NC=N5)N6[C@H](CCO6)C7=CC(=C(C=C7)Cl)F DUGHNFIUQNWQKP-SSEXGKCCSA-N 0.000 claims description 2
- 206010030155 Oesophageal carcinoma Diseases 0.000 claims description 2
- 208000010191 Osteitis Deformans Diseases 0.000 claims description 2
- 208000027868 Paget disease Diseases 0.000 claims description 2
- 206010061902 Pancreatic neoplasm Diseases 0.000 claims description 2
- 208000000821 Parathyroid Neoplasms Diseases 0.000 claims description 2
- 208000002471 Penile Neoplasms Diseases 0.000 claims description 2
- 206010034299 Penile cancer Diseases 0.000 claims description 2
- 208000009565 Pharyngeal Neoplasms Diseases 0.000 claims description 2
- 206010034811 Pharyngeal cancer Diseases 0.000 claims description 2
- 208000007913 Pituitary Neoplasms Diseases 0.000 claims description 2
- 201000005746 Pituitary adenoma Diseases 0.000 claims description 2
- 206010061538 Pituitary tumour benign Diseases 0.000 claims description 2
- 206010035226 Plasma cell myeloma Diseases 0.000 claims description 2
- 208000006664 Precursor Cell Lymphoblastic Leukemia-Lymphoma Diseases 0.000 claims description 2
- 208000000453 Skin Neoplasms Diseases 0.000 claims description 2
- 206010041067 Small cell lung cancer Diseases 0.000 claims description 2
- 206010054184 Small intestine carcinoma Diseases 0.000 claims description 2
- 208000032383 Soft tissue cancer Diseases 0.000 claims description 2
- 208000024313 Testicular Neoplasms Diseases 0.000 claims description 2
- 206010057644 Testis cancer Diseases 0.000 claims description 2
- 208000024770 Thyroid neoplasm Diseases 0.000 claims description 2
- 206010062129 Tongue neoplasm Diseases 0.000 claims description 2
- 208000007097 Urinary Bladder Neoplasms Diseases 0.000 claims description 2
- 208000006105 Uterine Cervical Neoplasms Diseases 0.000 claims description 2
- 201000005188 adrenal gland cancer Diseases 0.000 claims description 2
- 208000024447 adrenal gland neoplasm Diseases 0.000 claims description 2
- 201000011165 anus cancer Diseases 0.000 claims description 2
- 210000000941 bile Anatomy 0.000 claims description 2
- 201000000053 blastoma Diseases 0.000 claims description 2
- 239000001390 capsicum minimum Substances 0.000 claims description 2
- 201000010881 cervical cancer Diseases 0.000 claims description 2
- 208000032852 chronic lymphocytic leukemia Diseases 0.000 claims description 2
- 208000035250 cutaneous malignant susceptibility to 1 melanoma Diseases 0.000 claims description 2
- 201000000312 duodenum cancer Diseases 0.000 claims description 2
- 201000008184 embryoma Diseases 0.000 claims description 2
- 201000004101 esophageal cancer Diseases 0.000 claims description 2
- 208000024519 eye neoplasm Diseases 0.000 claims description 2
- 230000002496 gastric effect Effects 0.000 claims description 2
- 201000011587 gastric lymphoma Diseases 0.000 claims description 2
- 201000010235 heart cancer Diseases 0.000 claims description 2
- 208000024348 heart neoplasm Diseases 0.000 claims description 2
- 208000006359 hepatoblastoma Diseases 0.000 claims description 2
- 201000002313 intestinal cancer Diseases 0.000 claims description 2
- 206010023841 laryngeal neoplasm Diseases 0.000 claims description 2
- 208000012987 lip and oral cavity carcinoma Diseases 0.000 claims description 2
- 201000006721 lip cancer Diseases 0.000 claims description 2
- 201000007270 liver cancer Diseases 0.000 claims description 2
- 208000014018 liver neoplasm Diseases 0.000 claims description 2
- 210000004072 lung Anatomy 0.000 claims description 2
- 201000003175 male breast cancer Diseases 0.000 claims description 2
- 208000010907 male breast carcinoma Diseases 0.000 claims description 2
- 208000015486 malignant pancreatic neoplasm Diseases 0.000 claims description 2
- 208000026045 malignant tumor of parathyroid gland Diseases 0.000 claims description 2
- 208000027202 mammary Paget disease Diseases 0.000 claims description 2
- 201000000349 mediastinal cancer Diseases 0.000 claims description 2
- 201000008106 ocular cancer Diseases 0.000 claims description 2
- 230000002611 ovarian Effects 0.000 claims description 2
- 201000002528 pancreatic cancer Diseases 0.000 claims description 2
- 208000008443 pancreatic carcinoma Diseases 0.000 claims description 2
- 201000009612 pediatric lymphoma Diseases 0.000 claims description 2
- 201000002628 peritoneum cancer Diseases 0.000 claims description 2
- 208000021310 pituitary gland adenoma Diseases 0.000 claims description 2
- 230000035935 pregnancy Effects 0.000 claims description 2
- 230000002207 retinal effect Effects 0.000 claims description 2
- 208000037968 sinus cancer Diseases 0.000 claims description 2
- 201000000849 skin cancer Diseases 0.000 claims description 2
- 208000000587 small cell lung carcinoma Diseases 0.000 claims description 2
- 201000011096 spinal cancer Diseases 0.000 claims description 2
- 208000014618 spinal cord cancer Diseases 0.000 claims description 2
- 210000004500 stellate cell Anatomy 0.000 claims description 2
- 208000011580 syndromic disease Diseases 0.000 claims description 2
- 201000003120 testicular cancer Diseases 0.000 claims description 2
- 210000000115 thoracic cavity Anatomy 0.000 claims description 2
- 201000002510 thyroid cancer Diseases 0.000 claims description 2
- 201000006134 tongue cancer Diseases 0.000 claims description 2
- 201000005112 urinary bladder cancer Diseases 0.000 claims description 2
- 208000037965 uterine sarcoma Diseases 0.000 claims description 2
- 206010046885 vaginal cancer Diseases 0.000 claims description 2
- 208000013139 vaginal neoplasm Diseases 0.000 claims description 2
- 125000001622 2-naphthyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C2C([H])=C(*)C([H])=C([H])C2=C1[H] 0.000 claims 11
- WGCYRFWNGRMRJA-UHFFFAOYSA-N 1-ethylpiperazine Chemical compound CCN1CCNCC1 WGCYRFWNGRMRJA-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 10
- 125000005843 halogen group Chemical group 0.000 claims 7
- 125000001637 1-naphthyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C2C(*)=C([H])C([H])=C([H])C2=C1[H] 0.000 claims 6
- WHKWMTXTYKVFLK-UHFFFAOYSA-N 1-propan-2-ylpiperazine Chemical compound CC(C)N1CCNCC1 WHKWMTXTYKVFLK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 6
- PVOAHINGSUIXLS-UHFFFAOYSA-N 1-Methylpiperazine Chemical compound CN1CCNCC1 PVOAHINGSUIXLS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 4
- YFJAIURZMRJPDB-UHFFFAOYSA-N n,n-dimethylpiperidin-4-amine Chemical compound CN(C)C1CCNCC1 YFJAIURZMRJPDB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- QDVBKXJMLILLLB-UHFFFAOYSA-N 1,4'-bipiperidine Chemical compound C1CCCCN1C1CCNCC1 QDVBKXJMLILLLB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 125000004200 2-methoxyethyl group Chemical group [H]C([H])([H])OC([H])([H])C([H])([H])* 0.000 claims 2
- YYBXNWIRMJXEQJ-UHFFFAOYSA-N 4-piperidin-4-ylmorpholine Chemical compound C1CNCCC1N1CCOCC1 YYBXNWIRMJXEQJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- MJCURVYXKKSOQU-GDLZYMKVSA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(3-chloro-4-fluorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-2-[4-(4-ethylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl]-4-methoxyphenyl]prop-2-enamide Chemical compound CCN1CCN(CC1)C2CCN(CC2)C3=CC(=C(C=C3NC(=O)C=C)NC4=CC(=NC=N4)N5[C@H](CCO5)C6=CC(=C(C=C6)F)Cl)OC MJCURVYXKKSOQU-GDLZYMKVSA-N 0.000 claims 2
- UFWIBTONFRDIAS-UHFFFAOYSA-N Naphthalene Chemical compound C1=CC=CC2=CC=CC=C21 UFWIBTONFRDIAS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- DHXVGJBLRPWPCS-UHFFFAOYSA-N Tetrahydropyran Chemical compound C1CCOCC1 DHXVGJBLRPWPCS-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 125000004212 difluorophenyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 125000004216 fluoromethyl group Chemical group [H]C([H])(F)* 0.000 claims 2
- LGDNSGSJKBIVFG-UHFFFAOYSA-N n,n-dimethyl-2-piperazin-1-ylethanamine Chemical compound CN(C)CCN1CCNCC1 LGDNSGSJKBIVFG-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 2
- 125000004198 2-fluorophenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C(F)=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 claims 1
- LXBGSDVWAMZHDD-UHFFFAOYSA-N 2-methyl-1h-imidazole Chemical compound CC1=NC=CN1 LXBGSDVWAMZHDD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- MAQAGRJURDEYDQ-UHFFFAOYSA-N 6-methylpyridine Chemical compound CC1=C=CC=C[N]1 MAQAGRJURDEYDQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- VFNQLVIGRFXKSR-SSEXGKCCSA-N CC(C)N1CCN(CC1)C2CCN(CC2)C3=CC(=C(C=C3NC(=O)C=C)NC4=CC(=NC=N4)N5[C@H](CCO5)C6=CC(=C(C=C6)Cl)F)OC Chemical compound CC(C)N1CCN(CC1)C2CCN(CC2)C3=CC(=C(C=C3NC(=O)C=C)NC4=CC(=NC=N4)N5[C@H](CCO5)C6=CC(=C(C=C6)Cl)F)OC VFNQLVIGRFXKSR-SSEXGKCCSA-N 0.000 claims 1
- JXCUSGGEPFEYER-WJOKGBTCSA-N CC1(CN(CCN1C2CC2)C3CCN(CC3)C4=CC(=C(C=C4NC(=O)C=C)NC5=CC(=NC=N5)N6[C@H](CCO6)C7=CC(=C(C=C7)F)Cl)OC)C Chemical compound CC1(CN(CCN1C2CC2)C3CCN(CC3)C4=CC(=C(C=C4NC(=O)C=C)NC5=CC(=NC=N5)N6[C@H](CCO6)C7=CC(=C(C=C7)F)Cl)OC)C JXCUSGGEPFEYER-WJOKGBTCSA-N 0.000 claims 1
- GAVXRZQXXNLBAH-SSEXGKCCSA-N CC1=C(C(=CC=C1)[C@H]2CCON2C3=NC=NC(=C3)NC4=C(C=C(C(=C4)NC(=O)C=C)N5CCC(CC5)N6CCN(CC6)C(C)C)OC)F Chemical compound CC1=C(C(=CC=C1)[C@H]2CCON2C3=NC=NC(=C3)NC4=C(C=C(C(=C4)NC(=O)C=C)N5CCC(CC5)N6CCN(CC6)C(C)C)OC)F GAVXRZQXXNLBAH-SSEXGKCCSA-N 0.000 claims 1
- NYZOISNIDDHGKD-MUUNZHRXSA-N CC1=C(C(=CC=C1)[C@H]2CCON2C3=NC=NC(=C3)NC4=C(C=C(C(=C4)NC(=O)C=C)N5CCC(CC5)N6CCN(CC6)C)OC)F Chemical compound CC1=C(C(=CC=C1)[C@H]2CCON2C3=NC=NC(=C3)NC4=C(C=C(C(=C4)NC(=O)C=C)N5CCC(CC5)N6CCN(CC6)C)OC)F NYZOISNIDDHGKD-MUUNZHRXSA-N 0.000 claims 1
- WOVUWKLAFZLRLV-HSZRJFAPSA-N CC1=C(C(=CC=C1)[C@H]2CCON2C3=NC=NC(=C3)NC4=C(C=C(C(=C4)NC(=O)C=C)N5CCN(CC5)C)OC)F Chemical compound CC1=C(C(=CC=C1)[C@H]2CCON2C3=NC=NC(=C3)NC4=C(C=C(C(=C4)NC(=O)C=C)N5CCN(CC5)C)OC)F WOVUWKLAFZLRLV-HSZRJFAPSA-N 0.000 claims 1
- CTMACPVPGIQNBO-WJOKGBTCSA-N CC1=C(C=CC=C1Cl)[C@H]2CCON2C3=NC=NC(=C3)NC4=C(C=C(C(=C4)NC(=O)C=C)N5CCC(CC5)N6CCN(CC6)C(C)C)OC Chemical compound CC1=C(C=CC=C1Cl)[C@H]2CCON2C3=NC=NC(=C3)NC4=C(C=C(C(=C4)NC(=O)C=C)N5CCC(CC5)N6CCN(CC6)C(C)C)OC CTMACPVPGIQNBO-WJOKGBTCSA-N 0.000 claims 1
- CELGFCHIXILYSG-RUZDIDTESA-N CC1=NC=C(C=C1)[C@H]2CCON2C3=NC=NC(=C3)NC4=C(C=C(C(=C4)NC(=O)C=C)N5CCN(CC5)C6COC6)OC Chemical compound CC1=NC=C(C=C1)[C@H]2CCON2C3=NC=NC(=C3)NC4=C(C=C(C(=C4)NC(=O)C=C)N5CCN(CC5)C6COC6)OC CELGFCHIXILYSG-RUZDIDTESA-N 0.000 claims 1
- NBKPNDKXBGMTOC-XMMPIXPASA-N CCN1CCN(CC1)C2=CC(=C(C=C2NC(=O)C=C)NC3=CC(=NC=N3)N4[C@H](CCO4)C5=CC=CC(=C5F)C)OC Chemical compound CCN1CCN(CC1)C2=CC(=C(C=C2NC(=O)C=C)NC3=CC(=NC=N3)N4[C@H](CCO4)C5=CC=CC(=C5F)C)OC NBKPNDKXBGMTOC-XMMPIXPASA-N 0.000 claims 1
- SADLSUGBCPNEDY-SAGWHXFDSA-N CCN1C[C@@H]2C[C@H]1CN2C3CCN(CC3)C4=CC(=C(C=C4NC(=O)C=C)NC5=CC(=NC=N5)N6[C@H](CCO6)C7=CC(=C(C=C7)Cl)F)OC Chemical compound CCN1C[C@@H]2C[C@H]1CN2C3CCN(CC3)C4=CC(=C(C=C4NC(=O)C=C)NC5=CC(=NC=N5)N6[C@H](CCO6)C7=CC(=C(C=C7)Cl)F)OC SADLSUGBCPNEDY-SAGWHXFDSA-N 0.000 claims 1
- BHDWFBADQHWJAI-AREMUKBSSA-N CN(C)C1=CC=CC(=C1)C[C@H]2CCON2C3=NC=NC(=C3)NC4=C(C=C(C(=C4)NC(=O)C=C)N5CCN(CC5)C6CC6)OC Chemical compound CN(C)C1=CC=CC(=C1)C[C@H]2CCON2C3=NC=NC(=C3)NC4=C(C=C(C(=C4)NC(=O)C=C)N5CCN(CC5)C6CC6)OC BHDWFBADQHWJAI-AREMUKBSSA-N 0.000 claims 1
- TXAOWMLLMFVLRH-XMMPIXPASA-N CN(C)C1CCN(CC1)C2=CC(=C(C=C2NC(=O)C=C)NC3=CC(=NC=N3)N4[C@H](CCO4)C5=C(C(=CC=C5)Cl)Cl)OC Chemical compound CN(C)C1CCN(CC1)C2=CC(=C(C=C2NC(=O)C=C)NC3=CC(=NC=N3)N4[C@H](CCO4)C5=C(C(=CC=C5)Cl)Cl)OC TXAOWMLLMFVLRH-XMMPIXPASA-N 0.000 claims 1
- CPNABWZZHVAPIG-XMMPIXPASA-N CN(C)C1CCN(CC1)C2=CC(=C(C=C2NC(=O)C=C)NC3=CC(=NC=N3)N4[C@H](CCO4)C5=C(C(=CC=C5)Cl)F)OC Chemical compound CN(C)C1CCN(CC1)C2=CC(=C(C=C2NC(=O)C=C)NC3=CC(=NC=N3)N4[C@H](CCO4)C5=C(C(=CC=C5)Cl)F)OC CPNABWZZHVAPIG-XMMPIXPASA-N 0.000 claims 1
- XXDMXJKZUDHQNG-RUZDIDTESA-N CN(C)C1CCN(CC1)C2=CC(=C(C=C2NC(=O)C=C)NC3=CC(=NC=N3)N4[C@H](CCO4)C5=CC(=C(C=C5)Cl)Cl)OC Chemical compound CN(C)C1CCN(CC1)C2=CC(=C(C=C2NC(=O)C=C)NC3=CC(=NC=N3)N4[C@H](CCO4)C5=CC(=C(C=C5)Cl)Cl)OC XXDMXJKZUDHQNG-RUZDIDTESA-N 0.000 claims 1
- OTAUISZYMROBIL-RUZDIDTESA-N CN(C)C1CCN(CC1)C2=CC(=C(C=C2NC(=O)C=C)NC3=CC(=NC=N3)N4[C@H](CCO4)C5=CC(=C(C=C5)Cl)F)OC Chemical compound CN(C)C1CCN(CC1)C2=CC(=C(C=C2NC(=O)C=C)NC3=CC(=NC=N3)N4[C@H](CCO4)C5=CC(=C(C=C5)Cl)F)OC OTAUISZYMROBIL-RUZDIDTESA-N 0.000 claims 1
- UOLDFNLRXWYGLJ-XMMPIXPASA-N CN(C)C1CCN(CC1)C2=CC(=C(C=C2NC(=O)C=C)NC3=CC(=NC=N3)N4[C@H](CCO4)CC5=CC=CC=C5)OC Chemical compound CN(C)C1CCN(CC1)C2=CC(=C(C=C2NC(=O)C=C)NC3=CC(=NC=N3)N4[C@H](CCO4)CC5=CC=CC=C5)OC UOLDFNLRXWYGLJ-XMMPIXPASA-N 0.000 claims 1
- HYHHPAVKAPUCLN-OAQYLSRUSA-N CN(C)CCN(C)C1=CC(=C(C=C1NC(=O)C=C)NC2=CC(=NC=N2)N3[C@H](CCO3)C4=C(C(=C(C=C4)Cl)Cl)F)OC Chemical compound CN(C)CCN(C)C1=CC(=C(C=C1NC(=O)C=C)NC2=CC(=NC=N2)N3[C@H](CCO3)C4=C(C(=C(C=C4)Cl)Cl)F)OC HYHHPAVKAPUCLN-OAQYLSRUSA-N 0.000 claims 1
- OTBNIJQWNYZIQE-YADARESESA-N CN(C)[C@H]1CCN(C1)C2=CC(=C(C=C2NC(=O)C=C)NC3=CC(=NC=N3)N4[C@H](CCO4)C5=CC(=C(C=C5)Cl)F)OC Chemical compound CN(C)[C@H]1CCN(C1)C2=CC(=C(C=C2NC(=O)C=C)NC3=CC(=NC=N3)N4[C@H](CCO4)C5=CC(=C(C=C5)Cl)F)OC OTBNIJQWNYZIQE-YADARESESA-N 0.000 claims 1
- WANXBVPQYIADMA-YADARESESA-N CN(C)[C@H]1CCN(C1)C2=CC(=C(C=C2NC(=O)C=C)NC3=CC(=NC=N3)N4[C@H](CCO4)C5=CC(=C(C=C5)F)Cl)OC Chemical compound CN(C)[C@H]1CCN(C1)C2=CC(=C(C=C2NC(=O)C=C)NC3=CC(=NC=N3)N4[C@H](CCO4)C5=CC(=C(C=C5)F)Cl)OC WANXBVPQYIADMA-YADARESESA-N 0.000 claims 1
- HAVUKVRLYUUIKH-OAQYLSRUSA-N CN1CCN(CC1)C2=CC(=C(C=C2NC(=O)C=C)NC3=CC(=NC=N3)N4[C@H](CCO4)C5=C(C(=C(C=C5)Cl)Cl)F)OC Chemical compound CN1CCN(CC1)C2=CC(=C(C=C2NC(=O)C=C)NC3=CC(=NC=N3)N4[C@H](CCO4)C5=C(C(=C(C=C5)Cl)Cl)F)OC HAVUKVRLYUUIKH-OAQYLSRUSA-N 0.000 claims 1
- RRQCOTFBCHQNQC-OAQYLSRUSA-N CN1CCN(CC1)C2=CC(=C(C=C2NC(=O)C=C)NC3=CC(=NC=N3)N4[C@H](CCO4)C5=C(C(=C(C=C5)F)Cl)F)OC Chemical compound CN1CCN(CC1)C2=CC(=C(C=C2NC(=O)C=C)NC3=CC(=NC=N3)N4[C@H](CCO4)C5=C(C(=C(C=C5)F)Cl)F)OC RRQCOTFBCHQNQC-OAQYLSRUSA-N 0.000 claims 1
- ORSVDGDNSZICLD-HSZRJFAPSA-N CN1CCN(CC1)C2=CC(=C(C=C2NC(=O)C=C)NC3=CC(=NC=N3)N4[C@H](CCO4)C5=CC(=C(C=C5)Cl)F)OC Chemical compound CN1CCN(CC1)C2=CC(=C(C=C2NC(=O)C=C)NC3=CC(=NC=N3)N4[C@H](CCO4)C5=CC(=C(C=C5)Cl)F)OC ORSVDGDNSZICLD-HSZRJFAPSA-N 0.000 claims 1
- MQHYNRVVCANPSZ-HSZRJFAPSA-N CN1CCN(CC1)C2=CC(=C(C=C2NC(=O)C=C)NC3=CC(=NC=N3)N4[C@H](CCO4)C5=CC(=C(C=C5)F)Cl)OC Chemical compound CN1CCN(CC1)C2=CC(=C(C=C2NC(=O)C=C)NC3=CC(=NC=N3)N4[C@H](CCO4)C5=CC(=C(C=C5)F)Cl)OC MQHYNRVVCANPSZ-HSZRJFAPSA-N 0.000 claims 1
- OWAFTIWQAFZTAG-MUUNZHRXSA-N CN1CCN(CC1)C2CCN(CC2)C3=CC(=C(C=C3NC(=O)C=C)NC4=CC(=NC=N4)N5[C@H](CCO5)C6=CC(=C(C=C6)Cl)F)OC Chemical compound CN1CCN(CC1)C2CCN(CC2)C3=CC(=C(C=C3NC(=O)C=C)NC4=CC(=NC=N4)N5[C@H](CCO5)C6=CC(=C(C=C6)Cl)F)OC OWAFTIWQAFZTAG-MUUNZHRXSA-N 0.000 claims 1
- NCNFRPSEXXSPMO-YQIFXUADSA-N CN1CC[C@@H]2[C@H]1CN(C2)C3=CC(=C(C=C3NC(=O)C=C)NC4=CC(=NC=N4)N5[C@H](CCO5)C6=CC(=C(C=C6)F)Cl)OC Chemical compound CN1CC[C@@H]2[C@H]1CN(C2)C3=CC(=C(C=C3NC(=O)C=C)NC4=CC(=NC=N4)N5[C@H](CCO5)C6=CC(=C(C=C6)F)Cl)OC NCNFRPSEXXSPMO-YQIFXUADSA-N 0.000 claims 1
- NCNFRPSEXXSPMO-OXTYCOSGSA-N CN1CC[C@H]2[C@@H]1CN(C2)C3=CC(=C(C=C3NC(=O)C=C)NC4=CC(=NC=N4)N5[C@H](CCO5)C6=CC(=C(C=C6)F)Cl)OC Chemical compound CN1CC[C@H]2[C@@H]1CN(C2)C3=CC(=C(C=C3NC(=O)C=C)NC4=CC(=NC=N4)N5[C@H](CCO5)C6=CC(=C(C=C6)F)Cl)OC NCNFRPSEXXSPMO-OXTYCOSGSA-N 0.000 claims 1
- GXIBDMUGPJPCLU-NDIVSWGXSA-N CN1C[C@@H]2C[C@H]1CN2C3CCN(CC3)C4=CC(=C(C=C4NC(=O)C=C)NC5=CC(=NC=N5)N6[C@H](CCO6)C7=CC(=C(C=C7)Cl)F)OC Chemical compound CN1C[C@@H]2C[C@H]1CN2C3CCN(CC3)C4=CC(=C(C=C4NC(=O)C=C)NC5=CC(=NC=N5)N6[C@H](CCO6)C7=CC(=C(C=C7)Cl)F)OC GXIBDMUGPJPCLU-NDIVSWGXSA-N 0.000 claims 1
- WNPTYLMCHCMUFT-QXTIUPHPSA-N CN1C[C@@H]2C[C@H]1CN2C3CCN(CC3)C4=CC(=C(C=C4NC(=O)C=C)NC5=CC(=NC=N5)N6[C@H](CCO6)C7=CC(=CC=C7)F)OC Chemical compound CN1C[C@@H]2C[C@H]1CN2C3CCN(CC3)C4=CC(=C(C=C4NC(=O)C=C)NC5=CC(=NC=N5)N6[C@H](CCO6)C7=CC(=CC=C7)F)OC WNPTYLMCHCMUFT-QXTIUPHPSA-N 0.000 claims 1
- FEOIFXHCRGCIIF-GDLZYMKVSA-N COC1=C(C=C(C(=C1)N2CCC(CC2)N3CCN(CC3)C4CC4)NC(=O)C=C)NC5=CC(=NC=N5)N6[C@H](CCO6)C7=C(C(=CC=C7)F)Cl Chemical compound COC1=C(C=C(C(=C1)N2CCC(CC2)N3CCN(CC3)C4CC4)NC(=O)C=C)NC5=CC(=NC=N5)N6[C@H](CCO6)C7=C(C(=CC=C7)F)Cl FEOIFXHCRGCIIF-GDLZYMKVSA-N 0.000 claims 1
- YPPBKGHCSJVMMM-SSEXGKCCSA-N COC1=C(C=C(C(=C1)N2CCC(CC2)N3CCN(CC3)C4CC4)NC(=O)C=C)NC5=CC(=NC=N5)N6[C@H](CCO6)C7=CC(=CC(=C7)Cl)F Chemical compound COC1=C(C=C(C(=C1)N2CCC(CC2)N3CCN(CC3)C4CC4)NC(=O)C=C)NC5=CC(=NC=N5)N6[C@H](CCO6)C7=CC(=CC(=C7)Cl)F YPPBKGHCSJVMMM-SSEXGKCCSA-N 0.000 claims 1
- UFHYOMSATWJGOM-JGCGQSQUSA-N COC1=C(C=C(C(=C1)N2CCC(CC2)N3CCN(CC3)C4CCCC4)NC(=O)C=C)NC5=CC(=NC=N5)N6[C@H](CCO6)C7=CC(=C(C=C7)F)Cl Chemical compound COC1=C(C=C(C(=C1)N2CCC(CC2)N3CCN(CC3)C4CCCC4)NC(=O)C=C)NC5=CC(=NC=N5)N6[C@H](CCO6)C7=CC(=C(C=C7)F)Cl UFHYOMSATWJGOM-JGCGQSQUSA-N 0.000 claims 1
- GPLZKSKVTHIKCJ-MUUNZHRXSA-N COC1=C(C=C(C(=C1)N2CCC(CC2)N3CCN(CC3)C4COC4)NC(=O)C=C)NC5=CC(=NC=N5)N6[C@H](CCO6)C7=C(C(=C(C=C7)F)Cl)F Chemical compound COC1=C(C=C(C(=C1)N2CCC(CC2)N3CCN(CC3)C4COC4)NC(=O)C=C)NC5=CC(=NC=N5)N6[C@H](CCO6)C7=C(C(=C(C=C7)F)Cl)F GPLZKSKVTHIKCJ-MUUNZHRXSA-N 0.000 claims 1
- MCJFSIMTJDARCQ-JIMJEQGWSA-N COC1=C(C=C(C(=C1)N2CCC(CC2)N3C[C@H]4C[C@@H]3CO4)NC(=O)C=C)NC5=CC(=NC=N5)N6[C@@H](CCO6)CC7=CN=CC=C7 Chemical compound COC1=C(C=C(C(=C1)N2CCC(CC2)N3C[C@H]4C[C@@H]3CO4)NC(=O)C=C)NC5=CC(=NC=N5)N6[C@@H](CCO6)CC7=CN=CC=C7 MCJFSIMTJDARCQ-JIMJEQGWSA-N 0.000 claims 1
- UZMXTFOQNQMARW-MZMMNKLXSA-N COC1=C(C=C(C(=C1)N2CCC(CC2)N3C[C@H]4C[C@@H]3CO4)NC(=O)C=C)NC5=CC(=NC=N5)N6[C@H](CCO6)C7=CC8=CC=CC=C8C=C7 Chemical compound COC1=C(C=C(C(=C1)N2CCC(CC2)N3C[C@H]4C[C@@H]3CO4)NC(=O)C=C)NC5=CC(=NC=N5)N6[C@H](CCO6)C7=CC8=CC=CC=C8C=C7 UZMXTFOQNQMARW-MZMMNKLXSA-N 0.000 claims 1
- MCJFSIMTJDARCQ-TWJOJJKGSA-N COC1=C(C=C(C(=C1)N2CCC(CC2)N3C[C@H]4C[C@@H]3CO4)NC(=O)C=C)NC5=CC(=NC=N5)N6[C@H](CCO6)CC7=CN=CC=C7 Chemical compound COC1=C(C=C(C(=C1)N2CCC(CC2)N3C[C@H]4C[C@@H]3CO4)NC(=O)C=C)NC5=CC(=NC=N5)N6[C@H](CCO6)CC7=CN=CC=C7 MCJFSIMTJDARCQ-TWJOJJKGSA-N 0.000 claims 1
- NHRIPCXHXMJXRL-XMMPIXPASA-N COC1=C(C=C(C(=C1)N2CCN(CC2)C3CC3)NC(=O)C=C)NC4=CC(=NC=N4)N5[C@H](CCO5)CC6=CC=CC=C6 Chemical compound COC1=C(C=C(C(=C1)N2CCN(CC2)C3CC3)NC(=O)C=C)NC4=CC(=NC=N4)N5[C@H](CCO5)CC6=CC=CC=C6 NHRIPCXHXMJXRL-XMMPIXPASA-N 0.000 claims 1
- YNBYIQFCBDGXAQ-SANMLTNESA-N COC1=C(C=C(C(=C1)N2CCN(CC2)C3CCCC3)NC(=O)C=C)NC4=CC(=NC=N4)N5[C@@H](CCO5)CC6=CC=CC=C6 Chemical compound COC1=C(C=C(C(=C1)N2CCN(CC2)C3CCCC3)NC(=O)C=C)NC4=CC(=NC=N4)N5[C@@H](CCO5)CC6=CC=CC=C6 YNBYIQFCBDGXAQ-SANMLTNESA-N 0.000 claims 1
- LGLJGSHWKKAESB-XMMPIXPASA-N COC1=C(C=C(C(=C1)N2CCN(CC2)C3COC3)NC(=O)C=C)NC4=CC(=NC=N4)N5[C@H](CCO5)C6=C(C(=CC=C6)Cl)F Chemical compound COC1=C(C=C(C(=C1)N2CCN(CC2)C3COC3)NC(=O)C=C)NC4=CC(=NC=N4)N5[C@H](CCO5)C6=C(C(=CC=C6)Cl)F LGLJGSHWKKAESB-XMMPIXPASA-N 0.000 claims 1
- VGJQGXYUBHBEIY-RUZDIDTESA-N COC1=C(C=C(C(=C1)N2CCN(CC2)C3COC3)NC(=O)C=C)NC4=CC(=NC=N4)N5[C@H](CCO5)C6=CC(=CC=C6)F Chemical compound COC1=C(C=C(C(=C1)N2CCN(CC2)C3COC3)NC(=O)C=C)NC4=CC(=NC=N4)N5[C@H](CCO5)C6=CC(=CC=C6)F VGJQGXYUBHBEIY-RUZDIDTESA-N 0.000 claims 1
- LVZSINWYRLXSPG-NRFANRHFSA-N COC1=C(C=C(C(=C1)N2CCOCC2)NC(=O)C=C)NC3=CC(=NC=N3)N4[C@@H](CCO4)CC5=CC=CC=C5 Chemical compound COC1=C(C=C(C(=C1)N2CCOCC2)NC(=O)C=C)NC3=CC(=NC=N3)N4[C@@H](CCO4)CC5=CC=CC=C5 LVZSINWYRLXSPG-NRFANRHFSA-N 0.000 claims 1
- RIEFLKBHXGUCRS-JOCHJYFZSA-N COC1=C(C=C(C(=C1)N2CCOCC2)NC(=O)C=C)NC3=CC(=NC=N3)N4[C@H](CCO4)C5=C(C=C(C=C5)F)F Chemical compound COC1=C(C=C(C(=C1)N2CCOCC2)NC(=O)C=C)NC3=CC(=NC=N3)N4[C@H](CCO4)C5=C(C=C(C=C5)F)F RIEFLKBHXGUCRS-JOCHJYFZSA-N 0.000 claims 1
- BCTQZQOYTXKGGK-JOCHJYFZSA-N COC1=C(C=C(C(=C1)N2CCOCC2)NC(=O)C=C)NC3=CC(=NC=N3)N4[C@H](CCO4)C5=C(C=CC(=C5)F)F Chemical compound COC1=C(C=C(C(=C1)N2CCOCC2)NC(=O)C=C)NC3=CC(=NC=N3)N4[C@H](CCO4)C5=C(C=CC(=C5)F)F BCTQZQOYTXKGGK-JOCHJYFZSA-N 0.000 claims 1
- WDDYEIWUZPDCAP-JOCHJYFZSA-N COC1=C(C=C(C(=C1)N2CCOCC2)NC(=O)C=C)NC3=CC(=NC=N3)N4[C@H](CCO4)C5=CC(=C(C=C5)Cl)Cl Chemical compound COC1=C(C=C(C(=C1)N2CCOCC2)NC(=O)C=C)NC3=CC(=NC=N3)N4[C@H](CCO4)C5=CC(=C(C=C5)Cl)Cl WDDYEIWUZPDCAP-JOCHJYFZSA-N 0.000 claims 1
- LJWGNJSFVFEJGY-JOCHJYFZSA-N COC1=C(C=C(C(=C1)N2CCOCC2)NC(=O)C=C)NC3=CC(=NC=N3)N4[C@H](CCO4)C5=CC(=CC=C5)F Chemical compound COC1=C(C=C(C(=C1)N2CCOCC2)NC(=O)C=C)NC3=CC(=NC=N3)N4[C@H](CCO4)C5=CC(=CC=C5)F LJWGNJSFVFEJGY-JOCHJYFZSA-N 0.000 claims 1
- BGEGHEBBDBZZIQ-PIRIWWGTSA-N COC1=CC=CC(=C1)[C@H]2CCON2C3=NC=NC(=C3)NC4=C(C=C(C(=C4)NC(=O)C=C)N5CCC(CC5)N6C[C@H]7C[C@@H]6CO7)OC Chemical compound COC1=CC=CC(=C1)[C@H]2CCON2C3=NC=NC(=C3)NC4=C(C=C(C(=C4)NC(=O)C=C)N5CCC(CC5)N6C[C@H]7C[C@@H]6CO7)OC BGEGHEBBDBZZIQ-PIRIWWGTSA-N 0.000 claims 1
- IUAIQLRKDLKVIM-AREMUKBSSA-N COC1=CC=CC(=C1)[C@H]2CCON2C3=NC=NC(=C3)NC4=C(C=C(C(=C4)NC(=O)C=C)N5CCN(CC5)C6COC6)OC Chemical compound COC1=CC=CC(=C1)[C@H]2CCON2C3=NC=NC(=C3)NC4=C(C=C(C(=C4)NC(=O)C=C)N5CCN(CC5)C6COC6)OC IUAIQLRKDLKVIM-AREMUKBSSA-N 0.000 claims 1
- DMSMFXJYHGKNQN-KPURRNSFSA-N C[C@@H]1CN(CCN1C)C2CCN(CC2)C3=CC(=C(C=C3NC(=O)C=C)NC4=CC(=NC=N4)N5[C@H](CCO5)C6=CC(=C(C=C6)F)Cl)OC Chemical compound C[C@@H]1CN(CCN1C)C2CCN(CC2)C3=CC(=C(C=C3NC(=O)C=C)NC4=CC(=NC=N4)N5[C@H](CCO5)C6=CC(=C(C=C6)F)Cl)OC DMSMFXJYHGKNQN-KPURRNSFSA-N 0.000 claims 1
- GIHMPRDXUHXIPE-IIBYNOLFSA-N C[C@@H]1CN(CCO1)C2=CC(=C(C=C2NC(=O)C=C)NC3=CC(=NC=N3)N4[C@H](CCO4)C5=C(C(=C(C=C5)F)Cl)F)OC Chemical compound C[C@@H]1CN(CCO1)C2=CC(=C(C=C2NC(=O)C=C)NC3=CC(=NC=N3)N4[C@H](CCO4)C5=C(C(=C(C=C5)F)Cl)F)OC GIHMPRDXUHXIPE-IIBYNOLFSA-N 0.000 claims 1
- PJJNVGJTZXYTFB-JIPXPUAJSA-N C[C@@H]1CN(CCO1)C2CCN(CC2)C3=CC(=C(C=C3NC(=O)C=C)NC4=CC(=NC=N4)N5[C@H](CCO5)C6=C(C(=CC=C6)Cl)F)OC Chemical compound C[C@@H]1CN(CCO1)C2CCN(CC2)C3=CC(=C(C=C3NC(=O)C=C)NC4=CC(=NC=N4)N5[C@H](CCO5)C6=C(C(=CC=C6)Cl)F)OC PJJNVGJTZXYTFB-JIPXPUAJSA-N 0.000 claims 1
- MWBWZAYXGCXUQF-LYZGTLIUSA-N C[C@@H]1CN(CCO1)C2CCN(CC2)C3=CC(=C(C=C3NC(=O)C=C)NC4=CC(=NC=N4)N5[C@H](CCO5)C6=CC(=CC(=C6)Cl)F)OC Chemical compound C[C@@H]1CN(CCO1)C2CCN(CC2)C3=CC(=C(C=C3NC(=O)C=C)NC4=CC(=NC=N4)N5[C@H](CCO5)C6=CC(=CC(=C6)Cl)F)OC MWBWZAYXGCXUQF-LYZGTLIUSA-N 0.000 claims 1
- DBAMWZRPIUNMKG-RZIGYZOXSA-N C[C@@H]1CN(C[C@@H](O1)C)C2CCN(CC2)C3=CC(=C(C=C3NC(=O)C=C)NC4=CC(=NC=N4)N5[C@H](CCO5)C6=C(C(=CC=C6)Cl)F)OC Chemical compound C[C@@H]1CN(C[C@@H](O1)C)C2CCN(CC2)C3=CC(=C(C=C3NC(=O)C=C)NC4=CC(=NC=N4)N5[C@H](CCO5)C6=C(C(=CC=C6)Cl)F)OC DBAMWZRPIUNMKG-RZIGYZOXSA-N 0.000 claims 1
- SJNLGMTXZMCVAE-UETOGOEVSA-N C[C@@H]1CN(C[C@@H](O1)C)C2CCN(CC2)C3=CC(=C(C=C3NC(=O)C=C)NC4=CC(=NC=N4)N5[C@H](CCO5)C6=C(C=C(C=C6)Cl)F)OC Chemical compound C[C@@H]1CN(C[C@@H](O1)C)C2CCN(CC2)C3=CC(=C(C=C3NC(=O)C=C)NC4=CC(=NC=N4)N5[C@H](CCO5)C6=C(C=C(C=C6)Cl)F)OC SJNLGMTXZMCVAE-UETOGOEVSA-N 0.000 claims 1
- UUIOYSWDRGWKSN-OVMXQCPESA-N C[C@@H]1CN([C@@H](CN1C2CCN(CC2)C3=CC(=C(C=C3NC(=O)C=C)NC4=CC(=NC=N4)N5[C@H](CCO5)C6=C(C(=CC=C6)Cl)F)OC)C)C7CC7 Chemical compound C[C@@H]1CN([C@@H](CN1C2CCN(CC2)C3=CC(=C(C=C3NC(=O)C=C)NC4=CC(=NC=N4)N5[C@H](CCO5)C6=C(C(=CC=C6)Cl)F)OC)C)C7CC7 UUIOYSWDRGWKSN-OVMXQCPESA-N 0.000 claims 1
- JOJOYIQSCCQDMG-GOFIJKOKSA-N C[C@@H]1CN([C@@H](CN1C2CCN(CC2)C3=CC(=C(C=C3NC(=O)C=C)NC4=CC(=NC=N4)N5[C@H](CCO5)C6=CC(=C(C=C6)F)Cl)OC)C)C7CC7 Chemical compound C[C@@H]1CN([C@@H](CN1C2CCN(CC2)C3=CC(=C(C=C3NC(=O)C=C)NC4=CC(=NC=N4)N5[C@H](CCO5)C6=CC(=C(C=C6)F)Cl)OC)C)C7CC7 JOJOYIQSCCQDMG-GOFIJKOKSA-N 0.000 claims 1
- NWQRIMCSEBUHSU-SETSBSEESA-N C[C@H]1CN(CCN1C2CC2)C3CCN(CC3)C4=CC(=C(C=C4NC(=O)C=C)NC5=CC(=NC=N5)N6[C@H](CCO6)CC7=CC(=CC=C7)F)OC Chemical compound C[C@H]1CN(CCN1C2CC2)C3CCN(CC3)C4=CC(=C(C=C4NC(=O)C=C)NC5=CC(=NC=N5)N6[C@H](CCO6)CC7=CC(=CC=C7)F)OC NWQRIMCSEBUHSU-SETSBSEESA-N 0.000 claims 1
- GIHMPRDXUHXIPE-HRAATJIYSA-N C[C@H]1CN(CCO1)C2=CC(=C(C=C2NC(=O)C=C)NC3=CC(=NC=N3)N4[C@H](CCO4)C5=C(C(=C(C=C5)F)Cl)F)OC Chemical compound C[C@H]1CN(CCO1)C2=CC(=C(C=C2NC(=O)C=C)NC3=CC(=NC=N3)N4[C@H](CCO4)C5=C(C(=C(C=C5)F)Cl)F)OC GIHMPRDXUHXIPE-HRAATJIYSA-N 0.000 claims 1
- DBIZBHYXJHXLPJ-PNLZDCPESA-N C[C@H]1CN(C[C@@H](O1)C)C2=CC(=C(C=C2NC(=O)C=C)NC3=CC(=NC=N3)N4[C@H](CCO4)C5=C(C(=C(C=C5)F)Cl)F)OC Chemical compound C[C@H]1CN(C[C@@H](O1)C)C2=CC(=C(C=C2NC(=O)C=C)NC3=CC(=NC=N3)N4[C@H](CCO4)C5=C(C(=C(C=C5)F)Cl)F)OC DBIZBHYXJHXLPJ-PNLZDCPESA-N 0.000 claims 1
- MZBQLTADXONJIP-UVNCRYBCSA-N C[C@]1(CCON1C2=NC=NC(=C2)NC3=C(C=C(C(=C3)NC(=O)C=C)N4CCC(CC4)N5C[C@H]6C[C@@H]5CO6)OC)C7=CC=CC=C7 Chemical compound C[C@]1(CCON1C2=NC=NC(=C2)NC3=C(C=C(C(=C3)NC(=O)C=C)N4CCC(CC4)N5C[C@H]6C[C@@H]5CO6)OC)C7=CC=CC=C7 MZBQLTADXONJIP-UVNCRYBCSA-N 0.000 claims 1
- 201000003741 Gastrointestinal carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 201000009906 Meningitis Diseases 0.000 claims 1
- AXGWOYFAKRAHKE-XMMPIXPASA-N N-[2-(4-acetylpiperazin-1-yl)-5-[[6-[(3R)-3-(3-chloro-4-fluorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-4-methoxyphenyl]prop-2-enamide Chemical compound CC(=O)N1CCN(CC1)C2=CC(=C(C=C2NC(=O)C=C)NC3=CC(=NC=N3)N4[C@H](CCO4)C5=CC(=C(C=C5)F)Cl)OC AXGWOYFAKRAHKE-XMMPIXPASA-N 0.000 claims 1
- DXDHTSWUZMLTPP-XMMPIXPASA-N N-[2-(4-acetylpiperazin-1-yl)-5-[[6-[(3R)-3-(3-fluorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-4-methoxyphenyl]prop-2-enamide Chemical compound CC(=O)N1CCN(CC1)C2=CC(=C(C=C2NC(=O)C=C)NC3=CC(=NC=N3)N4[C@H](CCO4)C5=CC(=CC=C5)F)OC DXDHTSWUZMLTPP-XMMPIXPASA-N 0.000 claims 1
- QTFQBTXADLYFAR-XMMPIXPASA-N N-[2-(4-acetylpiperazin-1-yl)-5-[[6-[(3R)-3-(4-chloro-3-fluorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-4-methoxyphenyl]prop-2-enamide Chemical compound CC(=O)N1CCN(CC1)C2=CC(=C(C=C2NC(=O)C=C)NC3=CC(=NC=N3)N4[C@H](CCO4)C5=CC(=C(C=C5)Cl)F)OC QTFQBTXADLYFAR-XMMPIXPASA-N 0.000 claims 1
- MULROTVSAJEJSC-HSZRJFAPSA-N N-[2-(4-acetylpiperazin-1-yl)-5-[[6-[(3S)-3-benzyl-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-4-methoxyphenyl]prop-2-enamide Chemical compound CC(=O)N1CCN(CC1)C2=CC(=C(C=C2NC(=O)C=C)NC3=CC(=NC=N3)N4[C@H](CCO4)CC5=CC=CC=C5)OC MULROTVSAJEJSC-HSZRJFAPSA-N 0.000 claims 1
- FLGCPLBBRCFQFU-AREMUKBSSA-N N-[2-(4-ethylpiperazin-1-yl)-5-[[6-[(3R)-3-(3-ethynylphenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-4-methoxyphenyl]prop-2-enamide Chemical compound CCN1CCN(CC1)C2=CC(=C(C=C2NC(=O)C=C)NC3=CC(=NC=N3)N4[C@H](CCO4)C5=CC=CC(=C5)C#C)OC FLGCPLBBRCFQFU-AREMUKBSSA-N 0.000 claims 1
- IBMXIHGVOHXICQ-YCVRVPNXSA-N N-[2-[4-[(1R,4R)-5-ethyl-2,5-diazabicyclo[2.2.1]heptan-2-yl]piperidin-1-yl]-4-methoxy-5-[[6-[(3R)-3-phenyl-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]phenyl]prop-2-enamide Chemical compound CCN1C[C@H]2C[C@@H]1CN2C3CCN(CC3)C4=CC(=C(C=C4NC(=O)C=C)NC5=CC(=NC=N5)N6[C@H](CCO6)C7=CC=CC=C7)OC IBMXIHGVOHXICQ-YCVRVPNXSA-N 0.000 claims 1
- KNHUJPJHJYKQKA-OLUZHXLYSA-N N-[2-[4-[(1R,5S)-8-cyclopropyl-3,8-diazabicyclo[3.2.1]octan-3-yl]piperidin-1-yl]-5-[[6-[(3S)-3-[(3-fluorophenyl)methyl]-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-4-methoxyphenyl]prop-2-enamide Chemical compound COC1=C(C=C(C(=C1)N2CCC(CC2)N3C[C@H]4CC[C@@H](C3)N4C5CC5)NC(=O)C=C)NC6=CC(=NC=N6)N7[C@H](CCO7)CC8=CC(=CC=C8)F KNHUJPJHJYKQKA-OLUZHXLYSA-N 0.000 claims 1
- IBMXIHGVOHXICQ-FEVNIDIWSA-N N-[2-[4-[(1S,4S)-5-ethyl-2,5-diazabicyclo[2.2.1]heptan-2-yl]piperidin-1-yl]-4-methoxy-5-[[6-[(3R)-3-phenyl-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]phenyl]prop-2-enamide Chemical compound CCN1C[C@@H]2C[C@H]1CN2C3CCN(CC3)C4=CC(=C(C=C4NC(=O)C=C)NC5=CC(=NC=N5)N6[C@H](CCO6)C7=CC=CC=C7)OC IBMXIHGVOHXICQ-FEVNIDIWSA-N 0.000 claims 1
- VKUPPBMIPDKDNN-FEVNIDIWSA-N N-[2-[4-[(1S,4S)-5-ethyl-2,5-diazabicyclo[2.2.1]heptan-2-yl]piperidin-1-yl]-5-[[6-[(3R)-3-(3-fluorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-4-methoxyphenyl]prop-2-enamide Chemical compound CCN1C[C@@H]2C[C@H]1CN2C3CCN(CC3)C4=CC(=C(C=C4NC(=O)C=C)NC5=CC(=NC=N5)N6[C@H](CCO6)C7=CC(=CC=C7)F)OC VKUPPBMIPDKDNN-FEVNIDIWSA-N 0.000 claims 1
- LPYVUTWXCKLXHL-SLGOVJDISA-N N-[2-[4-[(2R)-4-cyclopropyl-2-methylpiperazin-1-yl]piperidin-1-yl]-5-[[6-[(3R)-3-(3,5-difluorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-4-methoxyphenyl]prop-2-enamide Chemical compound C[C@@H]1CN(CCN1C2CCN(CC2)C3=CC(=C(C=C3NC(=O)C=C)NC4=CC(=NC=N4)N5[C@H](CCO5)C6=CC(=CC(=C6)F)F)OC)C7CC7 LPYVUTWXCKLXHL-SLGOVJDISA-N 0.000 claims 1
- LPYVUTWXCKLXHL-GTYOFVGBSA-N N-[2-[4-[(2S)-4-cyclopropyl-2-methylpiperazin-1-yl]piperidin-1-yl]-5-[[6-[(3R)-3-(3,5-difluorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-4-methoxyphenyl]prop-2-enamide Chemical compound C[C@H]1CN(CCN1C2CCN(CC2)C3=CC(=C(C=C3NC(=O)C=C)NC4=CC(=NC=N4)N5[C@H](CCO5)C6=CC(=CC(=C6)F)F)OC)C7CC7 LPYVUTWXCKLXHL-GTYOFVGBSA-N 0.000 claims 1
- XCVPDPYXTQVDQE-WVXBCFDCSA-N N-[2-[4-[(3R)-4-cyclopropyl-3-methylpiperazin-1-yl]piperidin-1-yl]-5-[[6-[(3R)-3-(2,3-difluorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-4-methoxyphenyl]prop-2-enamide Chemical compound C[C@@H]1CN(CCN1C2CC2)C3CCN(CC3)C4=CC(=C(C=C4NC(=O)C=C)NC5=CC(=NC=N5)N6[C@H](CCO6)C7=C(C(=CC=C7)F)F)OC XCVPDPYXTQVDQE-WVXBCFDCSA-N 0.000 claims 1
- QRBXTRVWLLZMKI-WVXBCFDCSA-N N-[2-[4-[(3R)-4-cyclopropyl-3-methylpiperazin-1-yl]piperidin-1-yl]-5-[[6-[(3R)-3-(2,6-difluorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-4-methoxyphenyl]prop-2-enamide Chemical compound C[C@@H]1CN(CCN1C2CC2)C3CCN(CC3)C4=CC(=C(C=C4NC(=O)C=C)NC5=CC(=NC=N5)N6[C@H](CCO6)C7=C(C=CC=C7F)F)OC QRBXTRVWLLZMKI-WVXBCFDCSA-N 0.000 claims 1
- IGDPFRDALMMVEQ-UFHPHHKVSA-N N-[2-[4-[(3R)-4-cyclopropyl-3-methylpiperazin-1-yl]piperidin-1-yl]-5-[[6-[(3S)-3-[(2,3-dichlorophenyl)methyl]-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-4-methoxyphenyl]prop-2-enamide Chemical compound C[C@@H]1CN(CCN1C2CC2)C3CCN(CC3)C4=CC(=C(C=C4NC(=O)C=C)NC5=CC(=NC=N5)N6[C@H](CCO6)CC7=C(C(=CC=C7)Cl)Cl)OC IGDPFRDALMMVEQ-UFHPHHKVSA-N 0.000 claims 1
- NWQRIMCSEBUHSU-FYBSXPHGSA-N N-[2-[4-[(3R)-4-cyclopropyl-3-methylpiperazin-1-yl]piperidin-1-yl]-5-[[6-[(3S)-3-[(3-fluorophenyl)methyl]-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-4-methoxyphenyl]prop-2-enamide Chemical compound C[C@@H]1CN(CCN1C2CC2)C3CCN(CC3)C4=CC(=C(C=C4NC(=O)C=C)NC5=CC(=NC=N5)N6[C@H](CCO6)CC7=CC(=CC=C7)F)OC NWQRIMCSEBUHSU-FYBSXPHGSA-N 0.000 claims 1
- XCVPDPYXTQVDQE-YUDQIZAISA-N N-[2-[4-[(3S)-4-cyclopropyl-3-methylpiperazin-1-yl]piperidin-1-yl]-5-[[6-[(3R)-3-(2,3-difluorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-4-methoxyphenyl]prop-2-enamide Chemical compound C[C@H]1CN(CCN1C2CC2)C3CCN(CC3)C4=CC(=C(C=C4NC(=O)C=C)NC5=CC(=NC=N5)N6[C@H](CCO6)C7=C(C(=CC=C7)F)F)OC XCVPDPYXTQVDQE-YUDQIZAISA-N 0.000 claims 1
- QRBXTRVWLLZMKI-YUDQIZAISA-N N-[2-[4-[(3S)-4-cyclopropyl-3-methylpiperazin-1-yl]piperidin-1-yl]-5-[[6-[(3R)-3-(2,6-difluorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-4-methoxyphenyl]prop-2-enamide Chemical compound C[C@H]1CN(CCN1C2CC2)C3CCN(CC3)C4=CC(=C(C=C4NC(=O)C=C)NC5=CC(=NC=N5)N6[C@H](CCO6)C7=C(C=CC=C7F)F)OC QRBXTRVWLLZMKI-YUDQIZAISA-N 0.000 claims 1
- HCDQOTBDBVCTKM-GTYOFVGBSA-N N-[2-[4-[(3S)-4-cyclopropyl-3-methylpiperazin-1-yl]piperidin-1-yl]-5-[[6-[(3R)-3-(3,5-difluorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-4-methoxyphenyl]prop-2-enamide Chemical compound C[C@H]1CN(CCN1C2CC2)C3CCN(CC3)C4=CC(=C(C=C4NC(=O)C=C)NC5=CC(=NC=N5)N6[C@H](CCO6)C7=CC(=CC(=C7)F)F)OC HCDQOTBDBVCTKM-GTYOFVGBSA-N 0.000 claims 1
- IGDPFRDALMMVEQ-RBJSKKJNSA-N N-[2-[4-[(3S)-4-cyclopropyl-3-methylpiperazin-1-yl]piperidin-1-yl]-5-[[6-[(3S)-3-[(2,3-dichlorophenyl)methyl]-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-4-methoxyphenyl]prop-2-enamide Chemical compound C[C@H]1CN(CCN1C2CC2)C3CCN(CC3)C4=CC(=C(C=C4NC(=O)C=C)NC5=CC(=NC=N5)N6[C@H](CCO6)CC7=C(C(=CC=C7)Cl)Cl)OC IGDPFRDALMMVEQ-RBJSKKJNSA-N 0.000 claims 1
- GFDWMINYJSMIAO-WKOFMMCFSA-N N-[2-[4-[(3aR,6aR)-1-methyl-2,3,3a,4,6,6a-hexahydropyrrolo[2,3-c]pyrrol-5-yl]piperidin-1-yl]-5-[[6-[(3R)-3-(4-fluorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-4-methoxyphenyl]prop-2-enamide Chemical compound CN1CC[C@H]2[C@@H]1CN(C2)C3CCN(CC3)C4=CC(=C(C=C4NC(=O)C=C)NC5=CC(=NC=N5)N6[C@H](CCO6)C7=CC=C(C=C7)F)OC GFDWMINYJSMIAO-WKOFMMCFSA-N 0.000 claims 1
- BBEUEBFHTUEHSS-SSEXGKCCSA-N N-[2-[4-[4-(dimethylamino)piperidin-1-yl]piperidin-1-yl]-5-[[6-[(3R)-3-(4-fluorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-4-methoxyphenyl]prop-2-enamide Chemical compound CN(C)C1CCN(CC1)C2CCN(CC2)C3=CC(=C(C=C3NC(=O)C=C)NC4=CC(=NC=N4)N5[C@H](CCO5)C6=CC=C(C=C6)F)OC BBEUEBFHTUEHSS-SSEXGKCCSA-N 0.000 claims 1
- YIVSTHVIQQNIDN-IPVFLDMMSA-N N-[4-methoxy-2-[4-[(1R,4R)-2-oxa-5-azabicyclo[2.2.1]heptan-5-yl]piperidin-1-yl]-5-[[6-[(3R)-3-(2,3,4-trifluorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]phenyl]prop-2-enamide Chemical compound COC1=C(C=C(C(=C1)N2CCC(CC2)N3C[C@H]4C[C@@H]3CO4)NC(=O)C=C)NC5=CC(=NC=N5)N6[C@H](CCO6)C7=C(C(=C(C=C7)F)F)F YIVSTHVIQQNIDN-IPVFLDMMSA-N 0.000 claims 1
- XTBXCUFTDXANFZ-IPVFLDMMSA-N N-[4-methoxy-2-[4-[(1R,4R)-2-oxa-5-azabicyclo[2.2.1]heptan-5-yl]piperidin-1-yl]-5-[[6-[(3R)-3-(2,3,6-trifluorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]phenyl]prop-2-enamide Chemical compound COC1=C(C=C(C(=C1)N2CCC(CC2)N3C[C@H]4C[C@@H]3CO4)NC(=O)C=C)NC5=CC(=NC=N5)N6[C@H](CCO6)C7=C(C=CC(=C7F)F)F XTBXCUFTDXANFZ-IPVFLDMMSA-N 0.000 claims 1
- YMFSMTIIJZWNPN-INNMJMHTSA-N N-[4-methoxy-2-[4-[(1R,4R)-2-oxa-5-azabicyclo[2.2.1]heptan-5-yl]piperidin-1-yl]-5-[[6-[(3R)-3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]phenyl]prop-2-enamide Chemical compound COC1=C(C=C(C(=C1)N2CCC(CC2)N3C[C@H]4C[C@@H]3CO4)NC(=O)C=C)NC5=CC(=NC=N5)N6[C@H](CCO6)C7=CC(=CC=C7)C(F)(F)F YMFSMTIIJZWNPN-INNMJMHTSA-N 0.000 claims 1
- WVJKUOLKLMQMND-TZBSWOFLSA-N N-[4-methoxy-2-[4-[(1R,4R)-2-oxa-5-azabicyclo[2.2.1]heptan-5-yl]piperidin-1-yl]-5-[[6-[(3R)-3-thiophen-2-yl-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]phenyl]prop-2-enamide Chemical compound COC1=C(C=C(C(=C1)N2CCC(CC2)N3C[C@H]4C[C@@H]3CO4)NC(=O)C=C)NC5=CC(=NC=N5)N6[C@H](CCO6)C7=CC=CS7 WVJKUOLKLMQMND-TZBSWOFLSA-N 0.000 claims 1
- AMUSTOULZRWKCO-ZONZVBGPSA-N N-[4-methoxy-2-[4-[(1R,4R)-2-oxa-5-azabicyclo[2.2.1]heptan-5-yl]piperidin-1-yl]-5-[[6-[(3S)-3-[[4-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]phenyl]prop-2-enamide Chemical compound COC1=C(C=C(C(=C1)N2CCC(CC2)N3C[C@H]4C[C@@H]3CO4)NC(=O)C=C)NC5=CC(=NC=N5)N6[C@H](CCO6)CC7=CC=C(C=C7)C(F)(F)F AMUSTOULZRWKCO-ZONZVBGPSA-N 0.000 claims 1
- XPXOMBPDTKHOMH-WWPJHQMMSA-N N-[4-methoxy-2-[4-[(1R,4R)-5-methyl-2,5-diazabicyclo[2.2.1]heptan-2-yl]piperidin-1-yl]-5-[[6-[(3R)-3-(6-methylpyridin-3-yl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]phenyl]prop-2-enamide Chemical compound CC1=NC=C(C=C1)[C@H]2CCON2C3=NC=NC(=C3)NC4=C(C=C(C(=C4)NC(=O)C=C)N5CCC(CC5)N6C[C@H]7C[C@@H]6CN7C)OC XPXOMBPDTKHOMH-WWPJHQMMSA-N 0.000 claims 1
- YIVSTHVIQQNIDN-ISJBWFOZSA-N N-[4-methoxy-2-[4-[(1S,4S)-2-oxa-5-azabicyclo[2.2.1]heptan-5-yl]piperidin-1-yl]-5-[[6-[(3R)-3-(2,3,4-trifluorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]phenyl]prop-2-enamide Chemical compound COC1=C(C=C(C(=C1)N2CCC(CC2)N3C[C@@H]4C[C@H]3CO4)NC(=O)C=C)NC5=CC(=NC=N5)N6[C@H](CCO6)C7=C(C(=C(C=C7)F)F)F YIVSTHVIQQNIDN-ISJBWFOZSA-N 0.000 claims 1
- XTBXCUFTDXANFZ-ISJBWFOZSA-N N-[4-methoxy-2-[4-[(1S,4S)-2-oxa-5-azabicyclo[2.2.1]heptan-5-yl]piperidin-1-yl]-5-[[6-[(3R)-3-(2,3,6-trifluorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]phenyl]prop-2-enamide Chemical compound COC1=C(C=C(C(=C1)N2CCC(CC2)N3C[C@@H]4C[C@H]3CO4)NC(=O)C=C)NC5=CC(=NC=N5)N6[C@H](CCO6)C7=C(C=CC(=C7F)F)F XTBXCUFTDXANFZ-ISJBWFOZSA-N 0.000 claims 1
- MCJFSIMTJDARCQ-GSDHBNRESA-N N-[4-methoxy-2-[4-[(1S,4S)-2-oxa-5-azabicyclo[2.2.1]heptan-5-yl]piperidin-1-yl]-5-[[6-[(3R)-3-(pyridin-3-ylmethyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]phenyl]prop-2-enamide Chemical compound COC1=C(C=C(C(=C1)N2CCC(CC2)N3C[C@@H]4C[C@H]3CO4)NC(=O)C=C)NC5=CC(=NC=N5)N6[C@@H](CCO6)CC7=CN=CC=C7 MCJFSIMTJDARCQ-GSDHBNRESA-N 0.000 claims 1
- YMFSMTIIJZWNPN-PNIUZAESSA-N N-[4-methoxy-2-[4-[(1S,4S)-2-oxa-5-azabicyclo[2.2.1]heptan-5-yl]piperidin-1-yl]-5-[[6-[(3R)-3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]phenyl]prop-2-enamide Chemical compound COC1=C(C=C(C(=C1)N2CCC(CC2)N3C[C@@H]4C[C@H]3CO4)NC(=O)C=C)NC5=CC(=NC=N5)N6[C@H](CCO6)C7=CC(=CC=C7)C(F)(F)F YMFSMTIIJZWNPN-PNIUZAESSA-N 0.000 claims 1
- MCJFSIMTJDARCQ-ZNZIZOMTSA-N N-[4-methoxy-2-[4-[(1S,4S)-2-oxa-5-azabicyclo[2.2.1]heptan-5-yl]piperidin-1-yl]-5-[[6-[(3S)-3-(pyridin-3-ylmethyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]phenyl]prop-2-enamide Chemical compound COC1=C(C=C(C(=C1)N2CCC(CC2)N3C[C@@H]4C[C@H]3CO4)NC(=O)C=C)NC5=CC(=NC=N5)N6[C@H](CCO6)CC7=CN=CC=C7 MCJFSIMTJDARCQ-ZNZIZOMTSA-N 0.000 claims 1
- AMUSTOULZRWKCO-PVHODMMVSA-N N-[4-methoxy-2-[4-[(1S,4S)-2-oxa-5-azabicyclo[2.2.1]heptan-5-yl]piperidin-1-yl]-5-[[6-[(3S)-3-[[4-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]phenyl]prop-2-enamide Chemical compound COC1=C(C=C(C(=C1)N2CCC(CC2)N3C[C@@H]4C[C@H]3CO4)NC(=O)C=C)NC5=CC(=NC=N5)N6[C@H](CCO6)CC7=CC=C(C=C7)C(F)(F)F AMUSTOULZRWKCO-PVHODMMVSA-N 0.000 claims 1
- ZVETWKPWLALEIY-INNMJMHTSA-N N-[4-methoxy-5-[[6-[(3R)-3-(6-methylpyridin-3-yl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-2-[4-[(1R,4R)-2-oxa-5-azabicyclo[2.2.1]heptan-5-yl]piperidin-1-yl]phenyl]prop-2-enamide Chemical compound CC1=NC=C(C=C1)[C@H]2CCON2C3=NC=NC(=C3)NC4=C(C=C(C(=C4)NC(=O)C=C)N5CCC(CC5)N6C[C@H]7C[C@@H]6CO7)OC ZVETWKPWLALEIY-INNMJMHTSA-N 0.000 claims 1
- ZVETWKPWLALEIY-PNIUZAESSA-N N-[4-methoxy-5-[[6-[(3R)-3-(6-methylpyridin-3-yl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-2-[4-[(1S,4S)-2-oxa-5-azabicyclo[2.2.1]heptan-5-yl]piperidin-1-yl]phenyl]prop-2-enamide Chemical compound CC1=NC=C(C=C1)[C@H]2CCON2C3=NC=NC(=C3)NC4=C(C=C(C(=C4)NC(=O)C=C)N5CCC(CC5)N6C[C@@H]7C[C@H]6CO7)OC ZVETWKPWLALEIY-PNIUZAESSA-N 0.000 claims 1
- MZBQLTADXONJIP-WAWDLJLISA-N N-[4-methoxy-5-[[6-[(3R)-3-methyl-3-phenyl-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-2-[4-[(1R,4R)-2-oxa-5-azabicyclo[2.2.1]heptan-5-yl]piperidin-1-yl]phenyl]prop-2-enamide Chemical compound C[C@@]1(CCON1C2=NC=NC(=C2)NC3=C(C=C(C(=C3)NC(=O)C=C)N4CCC(CC4)N5C[C@H]6C[C@@H]5CO6)OC)C7=CC=CC=C7 MZBQLTADXONJIP-WAWDLJLISA-N 0.000 claims 1
- TXGCVGWJXOMLFS-MUIGKXGOSA-N N-[4-methoxy-5-[[6-[(3R)-3-naphthalen-1-yl-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-2-[4-[(1R,4R)-2-oxa-5-azabicyclo[2.2.1]heptan-5-yl]piperidin-1-yl]phenyl]prop-2-enamide Chemical compound COC1=C(C=C(C(=C1)N2CCC(CC2)N3C[C@H]4C[C@@H]3CO4)NC(=O)C=C)NC5=CC(=NC=N5)N6[C@H](CCO6)C7=CC=CC8=CC=CC=C87 TXGCVGWJXOMLFS-MUIGKXGOSA-N 0.000 claims 1
- TXGCVGWJXOMLFS-KWHBQZNLSA-N N-[4-methoxy-5-[[6-[(3R)-3-naphthalen-1-yl-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-2-[4-[(1S,4S)-2-oxa-5-azabicyclo[2.2.1]heptan-5-yl]piperidin-1-yl]phenyl]prop-2-enamide Chemical compound COC1=C(C=C(C(=C1)N2CCC(CC2)N3C[C@@H]4C[C@H]3CO4)NC(=O)C=C)NC5=CC(=NC=N5)N6[C@H](CCO6)C7=CC=CC8=CC=CC=C87 TXGCVGWJXOMLFS-KWHBQZNLSA-N 0.000 claims 1
- UZMXTFOQNQMARW-LYVYPOQBSA-N N-[4-methoxy-5-[[6-[(3R)-3-naphthalen-2-yl-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-2-[4-[(1S,4S)-2-oxa-5-azabicyclo[2.2.1]heptan-5-yl]piperidin-1-yl]phenyl]prop-2-enamide Chemical compound COC1=C(C=C(C(=C1)N2CCC(CC2)N3C[C@@H]4C[C@H]3CO4)NC(=O)C=C)NC5=CC(=NC=N5)N6[C@H](CCO6)C7=CC8=CC=CC=C8C=C7 UZMXTFOQNQMARW-LYVYPOQBSA-N 0.000 claims 1
- KFGQNIYKICLLDM-KHCICDEESA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(2,3-dichlorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-2-[(1R,4R)-5-ethyl-2,5-diazabicyclo[2.2.1]heptan-2-yl]-4-methoxyphenyl]prop-2-enamide Chemical compound CCN1C[C@H]2C[C@@H]1CN2C3=CC(=C(C=C3NC(=O)C=C)NC4=CC(=NC=N4)N5[C@H](CCO5)C6=C(C(=CC=C6)Cl)Cl)OC KFGQNIYKICLLDM-KHCICDEESA-N 0.000 claims 1
- KFGQNIYKICLLDM-AXHZCLLHSA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(2,3-dichlorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-2-[(1S,4S)-5-ethyl-2,5-diazabicyclo[2.2.1]heptan-2-yl]-4-methoxyphenyl]prop-2-enamide Chemical compound CCN1C[C@@H]2C[C@H]1CN2C3=CC(=C(C=C3NC(=O)C=C)NC4=CC(=NC=N4)N5[C@H](CCO5)C6=C(C(=CC=C6)Cl)Cl)OC KFGQNIYKICLLDM-AXHZCLLHSA-N 0.000 claims 1
- DNTDLIWUBAXKNG-RUZDIDTESA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(2,3-dichlorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-2-[4-[2-(dimethylamino)ethyl]piperazin-1-yl]-4-methoxyphenyl]prop-2-enamide Chemical compound CN(C)CCN1CCN(CC1)C2=CC(=C(C=C2NC(=O)C=C)NC3=CC(=NC=N3)N4[C@H](CCO4)C5=C(C(=CC=C5)Cl)Cl)OC DNTDLIWUBAXKNG-RUZDIDTESA-N 0.000 claims 1
- KJWOANFLGTZPSL-OAQYLSRUSA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(2,3-dichlorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-4-methoxy-2-morpholin-4-ylphenyl]prop-2-enamide Chemical compound COC1=C(C=C(C(=C1)N2CCOCC2)NC(=O)C=C)NC3=CC(=NC=N3)N4[C@H](CCO4)C5=C(C(=CC=C5)Cl)Cl KJWOANFLGTZPSL-OAQYLSRUSA-N 0.000 claims 1
- GAOGHCSQBGCRDP-SSEXGKCCSA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(2-chloro-3-fluorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-2-[4-(4-cyclobutylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl]-4-methoxyphenyl]prop-2-enamide Chemical compound COC1=C(C=C(C(=C1)N2CCC(CC2)N3CCN(CC3)C4CCC4)NC(=O)C=C)NC5=CC(=NC=N5)N6[C@H](CCO6)C7=C(C(=CC=C7)F)Cl GAOGHCSQBGCRDP-SSEXGKCCSA-N 0.000 claims 1
- FEMHZRHQOYGUFW-MUUNZHRXSA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(2-chloro-3-fluorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-2-[4-(4-ethylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl]-4-methoxyphenyl]prop-2-enamide Chemical compound CCN1CCN(CC1)C2CCN(CC2)C3=CC(=C(C=C3NC(=O)C=C)NC4=CC(=NC=N4)N5[C@H](CCO5)C6=C(C(=CC=C6)F)Cl)OC FEMHZRHQOYGUFW-MUUNZHRXSA-N 0.000 claims 1
- MIQYFPCGOKCMCG-FJGWTWLBSA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(2-chloro-3-fluorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-2-[4-(8-cyclopropyl-3,8-diazabicyclo[3.2.1]octan-3-yl)piperidin-1-yl]-4-methoxyphenyl]prop-2-enamide Chemical compound COC1=C(C=C(C(=C1)N2CCC(CC2)N3CC4CCC(C3)N4C5CC5)NC(=O)C=C)NC6=CC(=NC=N6)N7[C@H](CCO7)C8=C(C(=CC=C8)F)Cl MIQYFPCGOKCMCG-FJGWTWLBSA-N 0.000 claims 1
- ZZUWTOINTDRLOF-XMMPIXPASA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(2-chloro-3-fluorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-2-[4-(dimethylamino)piperidin-1-yl]-4-methoxyphenyl]prop-2-enamide Chemical compound CN(C)C1CCN(CC1)C2=CC(=C(C=C2NC(=O)C=C)NC3=CC(=NC=N3)N4[C@H](CCO4)C5=C(C(=CC=C5)F)Cl)OC ZZUWTOINTDRLOF-XMMPIXPASA-N 0.000 claims 1
- HAHXSEYOEANNDP-JOCHJYFZSA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(2-chloro-3-fluorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-4-methoxy-2-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl]prop-2-enamide Chemical compound CN1CCN(CC1)C2=CC(=C(C=C2NC(=O)C=C)NC3=CC(=NC=N3)N4[C@H](CCO4)C5=C(C(=CC=C5)F)Cl)OC HAHXSEYOEANNDP-JOCHJYFZSA-N 0.000 claims 1
- BRSRBMJCDVJSEO-HHHXNRCGSA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(2-chloro-3-fluorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-4-methoxy-2-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl]phenyl]prop-2-enamide Chemical compound CN1CCN(CC1)C2CCN(CC2)C3=CC(=C(C=C3NC(=O)C=C)NC4=CC(=NC=N4)N5[C@H](CCO5)C6=C(C(=CC=C6)F)Cl)OC BRSRBMJCDVJSEO-HHHXNRCGSA-N 0.000 claims 1
- ONORDCUKBMZSQR-GDLZYMKVSA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(2-chloro-3-fluorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-4-methoxy-2-[4-(4-propan-2-ylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl]phenyl]prop-2-enamide Chemical compound CC(C)N1CCN(CC1)C2CCN(CC2)C3=CC(=C(C=C3NC(=O)C=C)NC4=CC(=NC=N4)N5[C@H](CCO5)C6=C(C(=CC=C6)F)Cl)OC ONORDCUKBMZSQR-GDLZYMKVSA-N 0.000 claims 1
- VNTURBYRHGPZDG-GDLZYMKVSA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(2-chloro-3-fluorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-4-methoxy-2-[4-[4-(oxetan-3-yl)piperazin-1-yl]piperidin-1-yl]phenyl]prop-2-enamide Chemical compound COC1=C(C=C(C(=C1)N2CCC(CC2)N3CCN(CC3)C4COC4)NC(=O)C=C)NC5=CC(=NC=N5)N6[C@H](CCO6)C7=C(C(=CC=C7)F)Cl VNTURBYRHGPZDG-GDLZYMKVSA-N 0.000 claims 1
- JZHRXDMWOGLIDG-JOCHJYFZSA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(2-fluoro-3-methylphenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-4-methoxy-2-[2-methoxyethyl(methyl)amino]phenyl]prop-2-enamide Chemical compound CC1=C(C(=CC=C1)[C@H]2CCON2C3=NC=NC(=C3)NC4=C(C=C(C(=C4)NC(=O)C=C)N(C)CCOC)OC)F JZHRXDMWOGLIDG-JOCHJYFZSA-N 0.000 claims 1
- WERMVBJWJLRATF-RUZDIDTESA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(2-fluoro-3-methylphenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-4-methoxy-2-[4-(oxetan-3-yl)piperazin-1-yl]phenyl]prop-2-enamide Chemical compound CC1=C(C(=CC=C1)[C@H]2CCON2C3=NC=NC(=C3)NC4=C(C=C(C(=C4)NC(=O)C=C)N5CCN(CC5)C6COC6)OC)F WERMVBJWJLRATF-RUZDIDTESA-N 0.000 claims 1
- OBEWXULIMPNKGJ-NTKDMRAZSA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(3,4-dichloro-2-fluorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-4-methoxy-2-[(3R)-3-morpholin-4-ylpyrrolidin-1-yl]phenyl]prop-2-enamide Chemical compound COC1=C(C=C(C(=C1)N2CC[C@H](C2)N3CCOCC3)NC(=O)C=C)NC4=CC(=NC=N4)N5[C@H](CCO5)C6=C(C(=C(C=C6)Cl)Cl)F OBEWXULIMPNKGJ-NTKDMRAZSA-N 0.000 claims 1
- OBEWXULIMPNKGJ-YADARESESA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(3,4-dichloro-2-fluorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-4-methoxy-2-[(3S)-3-morpholin-4-ylpyrrolidin-1-yl]phenyl]prop-2-enamide Chemical compound COC1=C(C=C(C(=C1)N2CC[C@@H](C2)N3CCOCC3)NC(=O)C=C)NC4=CC(=NC=N4)N5[C@H](CCO5)C6=C(C(=C(C=C6)Cl)Cl)F OBEWXULIMPNKGJ-YADARESESA-N 0.000 claims 1
- YBOFBCIDXVKMBJ-AREMUKBSSA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(3,4-dichloro-2-fluorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-4-methoxy-2-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl]phenyl]prop-2-enamide Chemical compound CN1CCN(CC1)C2CCN(CC2)C3=CC(=C(C=C3NC(=O)C=C)NC4=CC(=NC=N4)N5[C@H](CCO5)C6=C(C(=C(C=C6)Cl)Cl)F)OC YBOFBCIDXVKMBJ-AREMUKBSSA-N 0.000 claims 1
- UIHKQGHIFLBYLN-HSZRJFAPSA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(3,4-dichloro-2-fluorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-4-methoxy-2-[4-(oxetan-3-yl)piperazin-1-yl]phenyl]prop-2-enamide Chemical compound COC1=C(C=C(C(=C1)N2CCN(CC2)C3COC3)NC(=O)C=C)NC4=CC(=NC=N4)N5[C@H](CCO5)C6=C(C(=C(C=C6)Cl)Cl)F UIHKQGHIFLBYLN-HSZRJFAPSA-N 0.000 claims 1
- IDQGKWDCXZLODD-UMEGOILYSA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(3,4-dichlorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-2-[(1R,4R)-5-ethyl-2,5-diazabicyclo[2.2.1]heptan-2-yl]-4-methoxyphenyl]prop-2-enamide Chemical compound CCN1C[C@H]2C[C@@H]1CN2C3=CC(=C(C=C3NC(=O)C=C)NC4=CC(=NC=N4)N5[C@H](CCO5)C6=CC(=C(C=C6)Cl)Cl)OC IDQGKWDCXZLODD-UMEGOILYSA-N 0.000 claims 1
- IDQGKWDCXZLODD-ZYLNGJIFSA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(3,4-dichlorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-2-[(1S,4S)-5-ethyl-2,5-diazabicyclo[2.2.1]heptan-2-yl]-4-methoxyphenyl]prop-2-enamide Chemical compound CCN1C[C@@H]2C[C@H]1CN2C3=CC(=C(C=C3NC(=O)C=C)NC4=CC(=NC=N4)N5[C@H](CCO5)C6=CC(=C(C=C6)Cl)Cl)OC IDQGKWDCXZLODD-ZYLNGJIFSA-N 0.000 claims 1
- GVELGXKKXURVKC-AREMUKBSSA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(3,4-dichlorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-2-[4-[2-(dimethylamino)ethyl]piperazin-1-yl]-4-methoxyphenyl]prop-2-enamide Chemical compound CN(C)CCN1CCN(CC1)C2=CC(=C(C=C2NC(=O)C=C)NC3=CC(=NC=N3)N4[C@H](CCO4)C5=CC(=C(C=C5)Cl)Cl)OC GVELGXKKXURVKC-AREMUKBSSA-N 0.000 claims 1
- ZKMNRZLRAASXIA-HHHXNRCGSA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(3,5-difluorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-4-methoxy-2-[4-(2-oxa-6-azaspiro[3.3]heptan-6-yl)piperidin-1-yl]phenyl]prop-2-enamide Chemical compound COC1=C(C=C(C(=C1)N2CCC(CC2)N3CC4(C3)COC4)NC(=O)C=C)NC5=CC(=NC=N5)N6[C@H](CCO6)C7=CC(=CC(=C7)F)F ZKMNRZLRAASXIA-HHHXNRCGSA-N 0.000 claims 1
- PHWLWUVFQHDREL-JOCHJYFZSA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(3,5-difluorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-4-methoxy-2-morpholin-4-ylphenyl]prop-2-enamide Chemical compound COC1=C(C=C(C(=C1)N2CCOCC2)NC(=O)C=C)NC3=CC(=NC=N3)N4[C@H](CCO4)C5=CC(=CC(=C5)F)F PHWLWUVFQHDREL-JOCHJYFZSA-N 0.000 claims 1
- DBIZBHYXJHXLPJ-HYFFOGBASA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(3-chloro-2,4-difluorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-2-[(2S,6R)-2,6-dimethylmorpholin-4-yl]-4-methoxyphenyl]prop-2-enamide Chemical compound C[C@@H]1CN(C[C@@H](O1)C)C2=CC(=C(C=C2NC(=O)C=C)NC3=CC(=NC=N3)N4[C@H](CCO4)C5=C(C(=C(C=C5)F)Cl)F)OC DBIZBHYXJHXLPJ-HYFFOGBASA-N 0.000 claims 1
- RJEDXGGUTYPQHP-HTAPYJJXSA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(3-chloro-2,4-difluorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-2-[(3S)-3,4-dimethylpiperazin-1-yl]-4-methoxyphenyl]prop-2-enamide Chemical compound C[C@H]1CN(CCN1C)C2=CC(=C(C=C2NC(=O)C=C)NC3=CC(=NC=N3)N4[C@H](CCO4)C5=C(C(=C(C=C5)F)Cl)F)OC RJEDXGGUTYPQHP-HTAPYJJXSA-N 0.000 claims 1
- DFEBIYSBZIASRF-OAQYLSRUSA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(3-chloro-2,4-difluorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-2-[2-(dimethylamino)ethyl-methylamino]-4-methoxyphenyl]prop-2-enamide Chemical compound CN(C)CCN(C)C1=CC(=C(C=C1NC(=O)C=C)NC2=CC(=NC=N2)N3[C@H](CCO3)C4=C(C(=C(C=C4)F)Cl)F)OC DFEBIYSBZIASRF-OAQYLSRUSA-N 0.000 claims 1
- UOZHVWNIYIPKQQ-AREMUKBSSA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(3-chloro-2,4-difluorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-4-methoxy-2-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl]phenyl]prop-2-enamide Chemical compound CN1CCN(CC1)C2CCN(CC2)C3=CC(=C(C=C3NC(=O)C=C)NC4=CC(=NC=N4)N5[C@H](CCO5)C6=C(C(=C(C=C6)F)Cl)F)OC UOZHVWNIYIPKQQ-AREMUKBSSA-N 0.000 claims 1
- JUGKJLVYJBHCJK-WJOKGBTCSA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(3-chloro-2-fluorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-2-[4-(4-cyclopentylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl]-4-methoxyphenyl]prop-2-enamide Chemical compound COC1=C(C=C(C(=C1)N2CCC(CC2)N3CCN(CC3)C4CCCC4)NC(=O)C=C)NC5=CC(=NC=N5)N6[C@H](CCO6)C7=C(C(=CC=C7)Cl)F JUGKJLVYJBHCJK-WJOKGBTCSA-N 0.000 claims 1
- NEQUGRGADKYOPQ-SSEXGKCCSA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(3-chloro-2-fluorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-2-[4-(4-cyclopropyl-1,4-diazepan-1-yl)piperidin-1-yl]-4-methoxyphenyl]prop-2-enamide Chemical compound COC1=C(C=C(C(=C1)N2CCC(CC2)N3CCCN(CC3)C4CC4)NC(=O)C=C)NC5=CC(=NC=N5)N6[C@H](CCO6)C7=C(C(=CC=C7)Cl)F NEQUGRGADKYOPQ-SSEXGKCCSA-N 0.000 claims 1
- UPBDLVNSVISLTD-MUUNZHRXSA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(3-chloro-2-fluorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-2-[4-(4-ethylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl]-4-methoxyphenyl]prop-2-enamide Chemical compound CCN1CCN(CC1)C2CCN(CC2)C3=CC(=C(C=C3NC(=O)C=C)NC4=CC(=NC=N4)N5[C@H](CCO5)C6=C(C(=CC=C6)Cl)F)OC UPBDLVNSVISLTD-MUUNZHRXSA-N 0.000 claims 1
- OMAMPXGDHCQIBH-QDPGVEIFSA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(3-chloro-2-fluorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-2-[4-[(3R)-3-(dimethylamino)pyrrolidin-1-yl]piperidin-1-yl]-4-methoxyphenyl]prop-2-enamide Chemical compound CN(C)[C@@H]1CCN(C1)C2CCN(CC2)C3=CC(=C(C=C3NC(=O)C=C)NC4=CC(=NC=N4)N5[C@H](CCO5)C6=C(C(=CC=C6)Cl)F)OC OMAMPXGDHCQIBH-QDPGVEIFSA-N 0.000 claims 1
- OMAMPXGDHCQIBH-NEKDWFFYSA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(3-chloro-2-fluorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-2-[4-[(3S)-3-(dimethylamino)pyrrolidin-1-yl]piperidin-1-yl]-4-methoxyphenyl]prop-2-enamide Chemical compound CN(C)[C@H]1CCN(C1)C2CCN(CC2)C3=CC(=C(C=C3NC(=O)C=C)NC4=CC(=NC=N4)N5[C@H](CCO5)C6=C(C(=CC=C6)Cl)F)OC OMAMPXGDHCQIBH-NEKDWFFYSA-N 0.000 claims 1
- MHKCNWURISXESZ-GDLZYMKVSA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(3-chloro-2-fluorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-2-[4-[4-(dimethylamino)piperidin-1-yl]piperidin-1-yl]-4-methoxyphenyl]prop-2-enamide Chemical compound CN(C)C1CCN(CC1)C2CCN(CC2)C3=CC(=C(C=C3NC(=O)C=C)NC4=CC(=NC=N4)N5[C@H](CCO5)C6=C(C(=CC=C6)Cl)F)OC MHKCNWURISXESZ-GDLZYMKVSA-N 0.000 claims 1
- BGMGLYPWCFUYQS-JOCHJYFZSA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(3-chloro-2-fluorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-4-methoxy-2-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl]prop-2-enamide Chemical compound CN1CCN(CC1)C2=CC(=C(C=C2NC(=O)C=C)NC3=CC(=NC=N3)N4[C@H](CCO4)C5=C(C(=CC=C5)Cl)F)OC BGMGLYPWCFUYQS-JOCHJYFZSA-N 0.000 claims 1
- LDOQNBYSLUMMGO-HHHXNRCGSA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(3-chloro-2-fluorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-4-methoxy-2-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl]phenyl]prop-2-enamide Chemical compound CN1CCN(CC1)C2CCN(CC2)C3=CC(=C(C=C3NC(=O)C=C)NC4=CC(=NC=N4)N5[C@H](CCO5)C6=C(C(=CC=C6)Cl)F)OC LDOQNBYSLUMMGO-HHHXNRCGSA-N 0.000 claims 1
- BKGKPHHYTWDNEH-GDLZYMKVSA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(3-chloro-2-fluorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-4-methoxy-2-[4-(4-propan-2-ylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl]phenyl]prop-2-enamide Chemical compound CC(C)N1CCN(CC1)C2CCN(CC2)C3=CC(=C(C=C3NC(=O)C=C)NC4=CC(=NC=N4)N5[C@H](CCO5)C6=C(C(=CC=C6)Cl)F)OC BKGKPHHYTWDNEH-GDLZYMKVSA-N 0.000 claims 1
- PJJNVGJTZXYTFB-KDYSTLNUSA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(3-chloro-2-fluorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-4-methoxy-2-[4-[(2S)-2-methylmorpholin-4-yl]piperidin-1-yl]phenyl]prop-2-enamide Chemical compound C[C@H]1CN(CCO1)C2CCN(CC2)C3=CC(=C(C=C3NC(=O)C=C)NC4=CC(=NC=N4)N5[C@H](CCO5)C6=C(C(=CC=C6)Cl)F)OC PJJNVGJTZXYTFB-KDYSTLNUSA-N 0.000 claims 1
- PACVLDBOWZYDOZ-YXOJATPKSA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(3-chloro-2-methylphenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-2-[4-(8-cyclopropyl-3,8-diazabicyclo[3.2.1]octan-3-yl)piperidin-1-yl]-4-methoxyphenyl]prop-2-enamide Chemical compound CC1=C(C=CC=C1Cl)[C@H]2CCON2C3=NC=NC(=C3)NC4=C(C=C(C(=C4)NC(=O)C=C)N5CCC(CC5)N6CC7CCC(C6)N7C8CC8)OC PACVLDBOWZYDOZ-YXOJATPKSA-N 0.000 claims 1
- MBGMCQYWRNHYES-DUELTEGESA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(3-chloro-2-methylphenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-2-[4-[(2R,6S)-2,6-dimethylmorpholin-4-yl]piperidin-1-yl]-4-methoxyphenyl]prop-2-enamide Chemical compound C[C@@H]1CN(C[C@@H](O1)C)C2CCN(CC2)C3=CC(=C(C=C3NC(=O)C=C)NC4=CC(=NC=N4)N5[C@H](CCO5)C6=C(C(=CC=C6)Cl)C)OC MBGMCQYWRNHYES-DUELTEGESA-N 0.000 claims 1
- AURYXDVOOMAZQR-XMMPIXPASA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(3-chloro-2-methylphenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-4-methoxy-2-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl]prop-2-enamide Chemical compound CC1=C(C=CC=C1Cl)[C@H]2CCON2C3=NC=NC(=C3)NC4=C(C=C(C(=C4)NC(=O)C=C)N5CCN(CC5)C)OC AURYXDVOOMAZQR-XMMPIXPASA-N 0.000 claims 1
- ZHQQPKFTYLUWTB-GDLZYMKVSA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(3-chloro-2-methylphenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-4-methoxy-2-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl]phenyl]prop-2-enamide Chemical compound CC1=C(C=CC=C1Cl)[C@H]2CCON2C3=NC=NC(=C3)NC4=C(C=C(C(=C4)NC(=O)C=C)N5CCC(CC5)N6CCN(CC6)C)OC ZHQQPKFTYLUWTB-GDLZYMKVSA-N 0.000 claims 1
- QGIUBZVNLBYMGM-WJOKGBTCSA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(3-chloro-2-methylphenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-4-methoxy-2-[4-(4-propylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl]phenyl]prop-2-enamide Chemical compound CCCN1CCN(CC1)C2CCN(CC2)C3=CC(=C(C=C3NC(=O)C=C)NC4=CC(=NC=N4)N5[C@H](CCO5)C6=C(C(=CC=C6)Cl)C)OC QGIUBZVNLBYMGM-WJOKGBTCSA-N 0.000 claims 1
- KDTMRUWVSAATIA-KPURRNSFSA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(3-chloro-2-methylphenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-4-methoxy-2-[4-[(2R)-2-methylmorpholin-4-yl]piperidin-1-yl]phenyl]prop-2-enamide Chemical compound C[C@@H]1CN(CCO1)C2CCN(CC2)C3=CC(=C(C=C3NC(=O)C=C)NC4=CC(=NC=N4)N5[C@H](CCO5)C6=C(C(=CC=C6)Cl)C)OC KDTMRUWVSAATIA-KPURRNSFSA-N 0.000 claims 1
- KDTMRUWVSAATIA-PZGXJGMVSA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(3-chloro-2-methylphenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-4-methoxy-2-[4-[(2S)-2-methylmorpholin-4-yl]piperidin-1-yl]phenyl]prop-2-enamide Chemical compound C[C@H]1CN(CCO1)C2CCN(CC2)C3=CC(=C(C=C3NC(=O)C=C)NC4=CC(=NC=N4)N5[C@H](CCO5)C6=C(C(=CC=C6)Cl)C)OC KDTMRUWVSAATIA-PZGXJGMVSA-N 0.000 claims 1
- QCLLHSZJRLGWHR-RUZDIDTESA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(3-chloro-4-fluorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-2-[4-(dimethylamino)piperidin-1-yl]-4-methoxyphenyl]prop-2-enamide Chemical compound CN(C)C1CCN(CC1)C2=CC(=C(C=C2NC(=O)C=C)NC3=CC(=NC=N3)N4[C@H](CCO4)C5=CC(=C(C=C5)F)Cl)OC QCLLHSZJRLGWHR-RUZDIDTESA-N 0.000 claims 1
- QEWGMWGUMDRHFB-UETOGOEVSA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(3-chloro-4-fluorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-2-[4-[(2S,6R)-2,6-dimethylmorpholin-4-yl]piperidin-1-yl]-4-methoxyphenyl]prop-2-enamide Chemical compound C[C@@H]1CN(C[C@@H](O1)C)C2CCN(CC2)C3=CC(=C(C=C3NC(=O)C=C)NC4=CC(=NC=N4)N5[C@H](CCO5)C6=CC(=C(C=C6)F)Cl)OC QEWGMWGUMDRHFB-UETOGOEVSA-N 0.000 claims 1
- LDVGTOCOXBDDQK-FUFSCUOVSA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(3-chloro-4-fluorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-2-[4-[(3R)-3-(dimethylamino)pyrrolidin-1-yl]piperidin-1-yl]-4-methoxyphenyl]prop-2-enamide Chemical compound CN(C)[C@@H]1CCN(C1)C2CCN(CC2)C3=CC(=C(C=C3NC(=O)C=C)NC4=CC(=NC=N4)N5[C@H](CCO5)C6=CC(=C(C=C6)F)Cl)OC LDVGTOCOXBDDQK-FUFSCUOVSA-N 0.000 claims 1
- ZIQZJSDQKBROKR-ULPIOCOXSA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(3-chloro-4-fluorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-2-[4-[(3R,5S)-4-ethyl-3,5-dimethylpiperazin-1-yl]piperidin-1-yl]-4-methoxyphenyl]prop-2-enamide Chemical compound CCN1[C@@H](CN(C[C@@H]1C)C2CCN(CC2)C3=CC(=C(C=C3NC(=O)C=C)NC4=CC(=NC=N4)N5[C@H](CCO5)C6=CC(=C(C=C6)F)Cl)OC)C ZIQZJSDQKBROKR-ULPIOCOXSA-N 0.000 claims 1
- DMSMFXJYHGKNQN-PZGXJGMVSA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(3-chloro-4-fluorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-2-[4-[(3S)-3,4-dimethylpiperazin-1-yl]piperidin-1-yl]-4-methoxyphenyl]prop-2-enamide Chemical compound C[C@H]1CN(CCN1C)C2CCN(CC2)C3=CC(=C(C=C3NC(=O)C=C)NC4=CC(=NC=N4)N5[C@H](CCO5)C6=CC(=C(C=C6)F)Cl)OC DMSMFXJYHGKNQN-PZGXJGMVSA-N 0.000 claims 1
- LDVGTOCOXBDDQK-PWUYWRBVSA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(3-chloro-4-fluorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-2-[4-[(3S)-3-(dimethylamino)pyrrolidin-1-yl]piperidin-1-yl]-4-methoxyphenyl]prop-2-enamide Chemical compound CN(C)[C@H]1CCN(C1)C2CCN(CC2)C3=CC(=C(C=C3NC(=O)C=C)NC4=CC(=NC=N4)N5[C@H](CCO5)C6=CC(=C(C=C6)F)Cl)OC LDVGTOCOXBDDQK-PWUYWRBVSA-N 0.000 claims 1
- BQAGEWLIWWYQMZ-SSEXGKCCSA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(3-chloro-4-fluorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-2-[4-[4-(dimethylamino)piperidin-1-yl]piperidin-1-yl]-4-methoxyphenyl]prop-2-enamide Chemical compound CN(C)C1CCN(CC1)C2CCN(CC2)C3=CC(=C(C=C3NC(=O)C=C)NC4=CC(=NC=N4)N5[C@H](CCO5)C6=CC(=C(C=C6)F)Cl)OC BQAGEWLIWWYQMZ-SSEXGKCCSA-N 0.000 claims 1
- YCEXABDCFOMSEF-MUUNZHRXSA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(3-chloro-4-fluorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-4-methoxy-2-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl]phenyl]prop-2-enamide Chemical compound CN1CCN(CC1)C2CCN(CC2)C3=CC(=C(C=C3NC(=O)C=C)NC4=CC(=NC=N4)N5[C@H](CCO5)C6=CC(=C(C=C6)F)Cl)OC YCEXABDCFOMSEF-MUUNZHRXSA-N 0.000 claims 1
- TYWODMDQWNRILH-SSEXGKCCSA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(3-chloro-4-fluorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-4-methoxy-2-[4-(4-propan-2-ylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl]phenyl]prop-2-enamide Chemical compound CC(C)N1CCN(CC1)C2CCN(CC2)C3=CC(=C(C=C3NC(=O)C=C)NC4=CC(=NC=N4)N5[C@H](CCO5)C6=CC(=C(C=C6)F)Cl)OC TYWODMDQWNRILH-SSEXGKCCSA-N 0.000 claims 1
- ISFMNGUENHLOAE-LYZGTLIUSA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(3-chloro-4-fluorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-4-methoxy-2-[4-[(2R)-2-methylmorpholin-4-yl]piperidin-1-yl]phenyl]prop-2-enamide Chemical compound C[C@@H]1CN(CCO1)C2CCN(CC2)C3=CC(=C(C=C3NC(=O)C=C)NC4=CC(=NC=N4)N5[C@H](CCO5)C6=CC(=C(C=C6)F)Cl)OC ISFMNGUENHLOAE-LYZGTLIUSA-N 0.000 claims 1
- ISFMNGUENHLOAE-RBTNQOKQSA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(3-chloro-4-fluorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-4-methoxy-2-[4-[(2S)-2-methylmorpholin-4-yl]piperidin-1-yl]phenyl]prop-2-enamide Chemical compound C[C@H]1CN(CCO1)C2CCN(CC2)C3=CC(=C(C=C3NC(=O)C=C)NC4=CC(=NC=N4)N5[C@H](CCO5)C6=CC(=C(C=C6)F)Cl)OC ISFMNGUENHLOAE-RBTNQOKQSA-N 0.000 claims 1
- PKRAAFNEYXERRI-MUUNZHRXSA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(3-chloro-5-fluorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-2-[3-(4-cyclopropylpiperazin-1-yl)azetidin-1-yl]-4-methoxyphenyl]prop-2-enamide Chemical compound COC1=C(C=C(C(=C1)N2CC(C2)N3CCN(CC3)C4CC4)NC(=O)C=C)NC5=CC(=NC=N5)N6[C@H](CCO6)C7=CC(=CC(=C7)Cl)F PKRAAFNEYXERRI-MUUNZHRXSA-N 0.000 claims 1
- GWPXFFDCYJBHLL-WJOKGBTCSA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(3-chloro-5-fluorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-2-[4-(4-cyclobutylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl]-4-methoxyphenyl]prop-2-enamide Chemical compound COC1=C(C=C(C(=C1)N2CCC(CC2)N3CCN(CC3)C4CCC4)NC(=O)C=C)NC5=CC(=NC=N5)N6[C@H](CCO6)C7=CC(=CC(=C7)Cl)F GWPXFFDCYJBHLL-WJOKGBTCSA-N 0.000 claims 1
- QZDWIWTZQCEUHH-RUZDIDTESA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(3-chloro-5-fluorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-2-[4-(dimethylamino)piperidin-1-yl]-4-methoxyphenyl]prop-2-enamide Chemical compound CN(C)C1CCN(CC1)C2=CC(=C(C=C2NC(=O)C=C)NC3=CC(=NC=N3)N4[C@H](CCO4)C5=CC(=CC(=C5)Cl)F)OC QZDWIWTZQCEUHH-RUZDIDTESA-N 0.000 claims 1
- KCPVBAAZYVCKLA-UETOGOEVSA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(3-chloro-5-fluorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-2-[4-[(2R,6S)-2,6-dimethylmorpholin-4-yl]piperidin-1-yl]-4-methoxyphenyl]prop-2-enamide Chemical compound C[C@@H]1CN(C[C@@H](O1)C)C2CCN(CC2)C3=CC(=C(C=C3NC(=O)C=C)NC4=CC(=NC=N4)N5[C@H](CCO5)C6=CC(=CC(=C6)Cl)F)OC KCPVBAAZYVCKLA-UETOGOEVSA-N 0.000 claims 1
- MIABYZZXIVWFGN-HSZRJFAPSA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(3-chloro-5-fluorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-4-methoxy-2-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl]prop-2-enamide Chemical compound CN1CCN(CC1)C2=CC(=C(C=C2NC(=O)C=C)NC3=CC(=NC=N3)N4[C@H](CCO4)C5=CC(=CC(=C5)Cl)F)OC MIABYZZXIVWFGN-HSZRJFAPSA-N 0.000 claims 1
- AWTRDDBQZOGWAV-SSEXGKCCSA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(3-chloro-5-fluorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-4-methoxy-2-[4-(4-propan-2-ylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl]phenyl]prop-2-enamide Chemical compound CC(C)N1CCN(CC1)C2CCN(CC2)C3=CC(=C(C=C3NC(=O)C=C)NC4=CC(=NC=N4)N5[C@H](CCO5)C6=CC(=CC(=C6)Cl)F)OC AWTRDDBQZOGWAV-SSEXGKCCSA-N 0.000 claims 1
- XCYLQZFQVOEBQS-RUZDIDTESA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(3-chloro-5-fluorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-4-methoxy-2-[4-(oxetan-3-yl)piperazin-1-yl]phenyl]prop-2-enamide Chemical compound COC1=C(C=C(C(=C1)N2CCN(CC2)C3COC3)NC(=O)C=C)NC4=CC(=NC=N4)N5[C@H](CCO5)C6=CC(=CC(=C6)Cl)F XCYLQZFQVOEBQS-RUZDIDTESA-N 0.000 claims 1
- MWBWZAYXGCXUQF-RBTNQOKQSA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(3-chloro-5-fluorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-4-methoxy-2-[4-[(2S)-2-methylmorpholin-4-yl]piperidin-1-yl]phenyl]prop-2-enamide Chemical compound C[C@H]1CN(CCO1)C2CCN(CC2)C3=CC(=C(C=C3NC(=O)C=C)NC4=CC(=NC=N4)N5[C@H](CCO5)C6=CC(=CC(=C6)Cl)F)OC MWBWZAYXGCXUQF-RBTNQOKQSA-N 0.000 claims 1
- DMLZCYYJWBUIOX-SSEXGKCCSA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(3-chlorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-2-[4-[4-(dimethylamino)piperidin-1-yl]piperidin-1-yl]-4-methoxyphenyl]prop-2-enamide Chemical compound CN(C)C1CCN(CC1)C2CCN(CC2)C3=CC(=C(C=C3NC(=O)C=C)NC4=CC(=NC=N4)N5[C@H](CCO5)C6=CC(=CC=C6)Cl)OC DMLZCYYJWBUIOX-SSEXGKCCSA-N 0.000 claims 1
- GUIOQJRTIHPLGL-JOCHJYFZSA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(3-chlorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-4-methoxy-2-morpholin-4-ylphenyl]prop-2-enamide Chemical compound COC1=C(C=C(C(=C1)N2CCOCC2)NC(=O)C=C)NC3=CC(=NC=N3)N4[C@H](CCO4)C5=CC(=CC=C5)Cl GUIOQJRTIHPLGL-JOCHJYFZSA-N 0.000 claims 1
- QURGQKRDZVFBGT-RCZVLFRGSA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(3-cyanophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-2-[(3R)-3-(dimethylamino)pyrrolidin-1-yl]-4-methoxyphenyl]prop-2-enamide Chemical compound CN(C)[C@@H]1CCN(C1)C2=CC(=C(C=C2NC(=O)C=C)NC3=CC(=NC=N3)N4[C@H](CCO4)C5=CC=CC(=C5)C#N)OC QURGQKRDZVFBGT-RCZVLFRGSA-N 0.000 claims 1
- ZMSAWPPRFKXLPN-MUUNZHRXSA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(3-cyanophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-2-[4-(4,4-difluoropiperidin-1-yl)piperidin-1-yl]-4-methoxyphenyl]prop-2-enamide Chemical compound COC1=C(C=C(C(=C1)N2CCC(CC2)N3CCC(CC3)(F)F)NC(=O)C=C)NC4=CC(=NC=N4)N5[C@H](CCO5)C6=CC=CC(=C6)C#N ZMSAWPPRFKXLPN-MUUNZHRXSA-N 0.000 claims 1
- RRGTVMAEUBMVGQ-GDLZYMKVSA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(3-cyanophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-4-methoxy-2-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl]phenyl]prop-2-enamide Chemical compound CN1CCN(CC1)C2CCN(CC2)C3=CC(=C(C=C3NC(=O)C=C)NC4=CC(=NC=N4)N5[C@H](CCO5)C6=CC=CC(=C6)C#N)OC RRGTVMAEUBMVGQ-GDLZYMKVSA-N 0.000 claims 1
- CIDPJCDZPAOJFR-WJOKGBTCSA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(3-cyanophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-4-methoxy-2-[4-(4-propylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl]phenyl]prop-2-enamide Chemical compound CCCN1CCN(CC1)C2CCN(CC2)C3=CC(=C(C=C3NC(=O)C=C)NC4=CC(=NC=N4)N5[C@H](CCO5)C6=CC=CC(=C6)C#N)OC CIDPJCDZPAOJFR-WJOKGBTCSA-N 0.000 claims 1
- NBFWVAXPWMAFEP-AREMUKBSSA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(3-cyanophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-4-methoxy-2-[4-(oxetan-3-yl)piperazin-1-yl]phenyl]prop-2-enamide Chemical compound COC1=C(C=C(C(=C1)N2CCN(CC2)C3COC3)NC(=O)C=C)NC4=CC(=NC=N4)N5[C@H](CCO5)C6=CC=CC(=C6)C#N NBFWVAXPWMAFEP-AREMUKBSSA-N 0.000 claims 1
- LAMZXHKEDWJMHW-RNWIMVQKSA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(3-cyanophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-4-methoxy-2-[4-[(3R)-3-methylmorpholin-4-yl]piperidin-1-yl]phenyl]prop-2-enamide Chemical compound C[C@@H]1COCCN1C2CCN(CC2)C3=CC(=C(C=C3NC(=O)C=C)NC4=CC(=NC=N4)N5[C@H](CCO5)C6=CC=CC(=C6)C#N)OC LAMZXHKEDWJMHW-RNWIMVQKSA-N 0.000 claims 1
- IEGBWBMSAGJGIH-WJOKGBTCSA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(3-cyanophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-4-methoxy-2-[4-[4-(oxetan-3-yl)piperazin-1-yl]piperidin-1-yl]phenyl]prop-2-enamide Chemical compound COC1=C(C=C(C(=C1)N2CCC(CC2)N3CCN(CC3)C4COC4)NC(=O)C=C)NC5=CC(=NC=N5)N6[C@H](CCO6)C7=CC=CC(=C7)C#N IEGBWBMSAGJGIH-WJOKGBTCSA-N 0.000 claims 1
- ACPDYACBRYILSR-SSEXGKCCSA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(3-ethynylphenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-4-methoxy-2-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl]phenyl]prop-2-enamide Chemical compound CN1CCN(CC1)C2CCN(CC2)C3=CC(=C(C=C3NC(=O)C=C)NC4=CC(=NC=N4)N5[C@H](CCO5)C6=CC=CC(=C6)C#C)OC ACPDYACBRYILSR-SSEXGKCCSA-N 0.000 claims 1
- GTZIRONOFJJBDW-SSEXGKCCSA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(4-chloro-2-fluorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-2-[4-(4-cyclopropylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl]-4-methoxyphenyl]prop-2-enamide Chemical compound COC1=C(C=C(C(=C1)N2CCC(CC2)N3CCN(CC3)C4CC4)NC(=O)C=C)NC5=CC(=NC=N5)N6[C@H](CCO6)C7=C(C=C(C=C7)Cl)F GTZIRONOFJJBDW-SSEXGKCCSA-N 0.000 claims 1
- NEDCXHPYFSIKGZ-GDLZYMKVSA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(4-chloro-2-fluorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-2-[4-(4-ethylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl]-4-methoxyphenyl]prop-2-enamide Chemical compound CCN1CCN(CC1)C2CCN(CC2)C3=CC(=C(C=C3NC(=O)C=C)NC4=CC(=NC=N4)N5[C@H](CCO5)C6=C(C=C(C=C6)Cl)F)OC NEDCXHPYFSIKGZ-GDLZYMKVSA-N 0.000 claims 1
- AWRRGUKDCOXSTA-RUZDIDTESA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(4-chloro-2-fluorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-2-[4-(dimethylamino)piperidin-1-yl]-4-methoxyphenyl]prop-2-enamide Chemical compound CN(C)C1CCN(CC1)C2=CC(=C(C=C2NC(=O)C=C)NC3=CC(=NC=N3)N4[C@H](CCO4)C5=C(C=C(C=C5)Cl)F)OC AWRRGUKDCOXSTA-RUZDIDTESA-N 0.000 claims 1
- CKCJFQNZXDWJCU-FUFSCUOVSA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(4-chloro-2-fluorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-2-[4-[(3R)-3-(dimethylamino)pyrrolidin-1-yl]piperidin-1-yl]-4-methoxyphenyl]prop-2-enamide Chemical compound CN(C)[C@@H]1CCN(C1)C2CCN(CC2)C3=CC(=C(C=C3NC(=O)C=C)NC4=CC(=NC=N4)N5[C@H](CCO5)C6=C(C=C(C=C6)Cl)F)OC CKCJFQNZXDWJCU-FUFSCUOVSA-N 0.000 claims 1
- CKCJFQNZXDWJCU-PWUYWRBVSA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(4-chloro-2-fluorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-2-[4-[(3S)-3-(dimethylamino)pyrrolidin-1-yl]piperidin-1-yl]-4-methoxyphenyl]prop-2-enamide Chemical compound CN(C)[C@H]1CCN(C1)C2CCN(CC2)C3=CC(=C(C=C3NC(=O)C=C)NC4=CC(=NC=N4)N5[C@H](CCO5)C6=C(C=C(C=C6)Cl)F)OC CKCJFQNZXDWJCU-PWUYWRBVSA-N 0.000 claims 1
- GBVSVQJVOFSSNQ-SSEXGKCCSA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(4-chloro-2-fluorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-2-[4-[4-(dimethylamino)piperidin-1-yl]piperidin-1-yl]-4-methoxyphenyl]prop-2-enamide Chemical compound CN(C)C1CCN(CC1)C2CCN(CC2)C3=CC(=C(C=C3NC(=O)C=C)NC4=CC(=NC=N4)N5[C@H](CCO5)C6=C(C=C(C=C6)Cl)F)OC GBVSVQJVOFSSNQ-SSEXGKCCSA-N 0.000 claims 1
- VXXKHLKJMZUPQT-HSZRJFAPSA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(4-chloro-2-fluorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-4-methoxy-2-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl]prop-2-enamide Chemical compound CN1CCN(CC1)C2=CC(=C(C=C2NC(=O)C=C)NC3=CC(=NC=N3)N4[C@H](CCO4)C5=C(C=C(C=C5)Cl)F)OC VXXKHLKJMZUPQT-HSZRJFAPSA-N 0.000 claims 1
- QEEWNEFWCYJURW-QFQXNSOFSA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(4-chloro-2-fluorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-4-methoxy-2-[(3R)-3-morpholin-4-ylpyrrolidin-1-yl]phenyl]prop-2-enamide Chemical compound COC1=C(C=C(C(=C1)N2CC[C@H](C2)N3CCOCC3)NC(=O)C=C)NC4=CC(=NC=N4)N5[C@H](CCO5)C6=C(C=C(C=C6)Cl)F QEEWNEFWCYJURW-QFQXNSOFSA-N 0.000 claims 1
- QEEWNEFWCYJURW-HFZDXXHNSA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(4-chloro-2-fluorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-4-methoxy-2-[(3S)-3-morpholin-4-ylpyrrolidin-1-yl]phenyl]prop-2-enamide Chemical compound COC1=C(C=C(C(=C1)N2CC[C@@H](C2)N3CCOCC3)NC(=O)C=C)NC4=CC(=NC=N4)N5[C@H](CCO5)C6=C(C=C(C=C6)Cl)F QEEWNEFWCYJURW-HFZDXXHNSA-N 0.000 claims 1
- HOJRAEFKPITOPE-MUUNZHRXSA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(4-chloro-2-fluorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-4-methoxy-2-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl]phenyl]prop-2-enamide Chemical compound CN1CCN(CC1)C2CCN(CC2)C3=CC(=C(C=C3NC(=O)C=C)NC4=CC(=NC=N4)N5[C@H](CCO5)C6=C(C=C(C=C6)Cl)F)OC HOJRAEFKPITOPE-MUUNZHRXSA-N 0.000 claims 1
- RKNJYRODAAKQED-SSEXGKCCSA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(4-chloro-2-fluorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-4-methoxy-2-[4-(4-propan-2-ylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl]phenyl]prop-2-enamide Chemical compound CC(C)N1CCN(CC1)C2CCN(CC2)C3=CC(=C(C=C3NC(=O)C=C)NC4=CC(=NC=N4)N5[C@H](CCO5)C6=C(C=C(C=C6)Cl)F)OC RKNJYRODAAKQED-SSEXGKCCSA-N 0.000 claims 1
- KFDBBMFJBUWNBD-GDLZYMKVSA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(4-chloro-3-fluorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-2-[4-(4-ethylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl]-4-methoxyphenyl]prop-2-enamide Chemical compound CCN1CCN(CC1)C2CCN(CC2)C3=CC(=C(C=C3NC(=O)C=C)NC4=CC(=NC=N4)N5[C@H](CCO5)C6=CC(=C(C=C6)Cl)F)OC KFDBBMFJBUWNBD-GDLZYMKVSA-N 0.000 claims 1
- SADLSUGBCPNEDY-OYPUMOIUSA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(4-chloro-3-fluorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-2-[4-[(1R,4R)-5-ethyl-2,5-diazabicyclo[2.2.1]heptan-2-yl]piperidin-1-yl]-4-methoxyphenyl]prop-2-enamide Chemical compound CCN1C[C@H]2C[C@@H]1CN2C3CCN(CC3)C4=CC(=C(C=C4NC(=O)C=C)NC5=CC(=NC=N5)N6[C@H](CCO6)C7=CC(=C(C=C7)Cl)F)OC SADLSUGBCPNEDY-OYPUMOIUSA-N 0.000 claims 1
- KPAMICGXSGBIGL-UETOGOEVSA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(4-chloro-3-fluorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-2-[4-[(2R,6S)-2,6-dimethylmorpholin-4-yl]piperidin-1-yl]-4-methoxyphenyl]prop-2-enamide Chemical compound C[C@@H]1CN(C[C@@H](O1)C)C2CCN(CC2)C3=CC(=C(C=C3NC(=O)C=C)NC4=CC(=NC=N4)N5[C@H](CCO5)C6=CC(=C(C=C6)Cl)F)OC KPAMICGXSGBIGL-UETOGOEVSA-N 0.000 claims 1
- KLKYUIDUXDVUJY-FUFSCUOVSA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(4-chloro-3-fluorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-2-[4-[(3R)-3-(dimethylamino)pyrrolidin-1-yl]piperidin-1-yl]-4-methoxyphenyl]prop-2-enamide Chemical compound CN(C)[C@@H]1CCN(C1)C2CCN(CC2)C3=CC(=C(C=C3NC(=O)C=C)NC4=CC(=NC=N4)N5[C@H](CCO5)C6=CC(=C(C=C6)Cl)F)OC KLKYUIDUXDVUJY-FUFSCUOVSA-N 0.000 claims 1
- KLKYUIDUXDVUJY-PWUYWRBVSA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(4-chloro-3-fluorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-2-[4-[(3S)-3-(dimethylamino)pyrrolidin-1-yl]piperidin-1-yl]-4-methoxyphenyl]prop-2-enamide Chemical compound CN(C)[C@H]1CCN(C1)C2CCN(CC2)C3=CC(=C(C=C3NC(=O)C=C)NC4=CC(=NC=N4)N5[C@H](CCO5)C6=CC(=C(C=C6)Cl)F)OC KLKYUIDUXDVUJY-PWUYWRBVSA-N 0.000 claims 1
- VDLAUKOPVIKONZ-SSEXGKCCSA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(4-chloro-3-fluorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-2-[4-[4-(dimethylamino)piperidin-1-yl]piperidin-1-yl]-4-methoxyphenyl]prop-2-enamide Chemical compound CN(C)C1CCN(CC1)C2CCN(CC2)C3=CC(=C(C=C3NC(=O)C=C)NC4=CC(=NC=N4)N5[C@H](CCO5)C6=CC(=C(C=C6)Cl)F)OC VDLAUKOPVIKONZ-SSEXGKCCSA-N 0.000 claims 1
- ATNSYZJWDNHZJM-QFQXNSOFSA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(4-chloro-3-fluorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-4-methoxy-2-[(3R)-3-morpholin-4-ylpyrrolidin-1-yl]phenyl]prop-2-enamide Chemical compound COC1=C(C=C(C(=C1)N2CC[C@H](C2)N3CCOCC3)NC(=O)C=C)NC4=CC(=NC=N4)N5[C@H](CCO5)C6=CC(=C(C=C6)Cl)F ATNSYZJWDNHZJM-QFQXNSOFSA-N 0.000 claims 1
- ATNSYZJWDNHZJM-HFZDXXHNSA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(4-chloro-3-fluorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-4-methoxy-2-[(3S)-3-morpholin-4-ylpyrrolidin-1-yl]phenyl]prop-2-enamide Chemical compound COC1=C(C=C(C(=C1)N2CC[C@@H](C2)N3CCOCC3)NC(=O)C=C)NC4=CC(=NC=N4)N5[C@H](CCO5)C6=CC(=C(C=C6)Cl)F ATNSYZJWDNHZJM-HFZDXXHNSA-N 0.000 claims 1
- KDVFFQXKHYJUDX-JOCHJYFZSA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(4-chloro-3-fluorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-4-methoxy-2-[2-methoxyethyl(methyl)amino]phenyl]prop-2-enamide Chemical compound CN(CCOC)C1=CC(=C(C=C1NC(=O)C=C)NC2=CC(=NC=N2)N3[C@H](CCO3)C4=CC(=C(C=C4)Cl)F)OC KDVFFQXKHYJUDX-JOCHJYFZSA-N 0.000 claims 1
- PRFJLTQWQOHQFW-RUZDIDTESA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(4-chloro-3-fluorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-4-methoxy-2-[4-(oxetan-3-yl)piperazin-1-yl]phenyl]prop-2-enamide Chemical compound COC1=C(C=C(C(=C1)N2CCN(CC2)C3COC3)NC(=O)C=C)NC4=CC(=NC=N4)N5[C@H](CCO5)C6=CC(=C(C=C6)Cl)F PRFJLTQWQOHQFW-RUZDIDTESA-N 0.000 claims 1
- ZFRUJHXSMMUHPJ-SSEXGKCCSA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-(4-chlorophenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-2-[4-[4-(dimethylamino)piperidin-1-yl]piperidin-1-yl]-4-methoxyphenyl]prop-2-enamide Chemical compound CN(C)C1CCN(CC1)C2CCN(CC2)C3=CC(=C(C=C3NC(=O)C=C)NC4=CC(=NC=N4)N5[C@H](CCO5)C6=CC=C(C=C6)Cl)OC ZFRUJHXSMMUHPJ-SSEXGKCCSA-N 0.000 claims 1
- OMXLLWWIWKCWET-QFIPXVFZSA-N N-[5-[[6-[(3R)-3-benzyl-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-2-[2-(dimethylamino)ethyl-methylamino]-4-methoxyphenyl]prop-2-enamide Chemical compound CN(C)CCN(C)C1=CC(=C(C=C1NC(=O)C=C)NC2=CC(=NC=N2)N3[C@@H](CCO3)CC4=CC=CC=C4)OC OMXLLWWIWKCWET-QFIPXVFZSA-N 0.000 claims 1
- VPGYSXYOANHGGB-JOCHJYFZSA-N N-[5-[[6-[(3S)-3-[(3-fluoro-2-methylphenyl)methyl]-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-4-methoxy-2-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl]prop-2-enamide Chemical compound CC1=C(C=CC=C1F)C[C@H]2CCON2C3=NC=NC(=C3)NC4=C(C=C(C(=C4)NC(=O)C=C)N5CCN(CC5)C)OC VPGYSXYOANHGGB-JOCHJYFZSA-N 0.000 claims 1
- YNBYIQFCBDGXAQ-AREMUKBSSA-N N-[5-[[6-[(3S)-3-benzyl-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-2-(4-cyclopentylpiperazin-1-yl)-4-methoxyphenyl]prop-2-enamide Chemical compound COC1=C(C=C(C(=C1)N2CCN(CC2)C3CCCC3)NC(=O)C=C)NC4=CC(=NC=N4)N5[C@H](CCO5)CC6=CC=CC=C6 YNBYIQFCBDGXAQ-AREMUKBSSA-N 0.000 claims 1
- LGSFCPPWKJCKCJ-HSZRJFAPSA-N N-[5-[[6-[(3S)-3-benzyl-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-2-(4-ethylpiperazin-1-yl)-4-methoxyphenyl]prop-2-enamide Chemical compound CCN1CCN(CC1)C2=CC(=C(C=C2NC(=O)C=C)NC3=CC(=NC=N3)N4[C@H](CCO4)CC5=CC=CC=C5)OC LGSFCPPWKJCKCJ-HSZRJFAPSA-N 0.000 claims 1
- ZRCQFJJVDSJNEN-WXFUMESZSA-N N-[5-[[6-[(3S)-3-benzyl-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-2-[(1R,4R)-5-ethyl-2,5-diazabicyclo[2.2.1]heptan-2-yl]-4-methoxyphenyl]prop-2-enamide Chemical compound CCN1C[C@H]2C[C@@H]1CN2C3=CC(=C(C=C3NC(=O)C=C)NC4=CC(=NC=N4)N5[C@H](CCO5)CC6=CC=CC=C6)OC ZRCQFJJVDSJNEN-WXFUMESZSA-N 0.000 claims 1
- ZRCQFJJVDSJNEN-SGNDLWITSA-N N-[5-[[6-[(3S)-3-benzyl-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-2-[(1S,4S)-5-ethyl-2,5-diazabicyclo[2.2.1]heptan-2-yl]-4-methoxyphenyl]prop-2-enamide Chemical compound CCN1C[C@@H]2C[C@H]1CN2C3=CC(=C(C=C3NC(=O)C=C)NC4=CC(=NC=N4)N5[C@H](CCO5)CC6=CC=CC=C6)OC ZRCQFJJVDSJNEN-SGNDLWITSA-N 0.000 claims 1
- OMXLLWWIWKCWET-JOCHJYFZSA-N N-[5-[[6-[(3S)-3-benzyl-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-2-[2-(dimethylamino)ethyl-methylamino]-4-methoxyphenyl]prop-2-enamide Chemical compound CN(C)CCN(C)C1=CC(=C(C=C1NC(=O)C=C)NC2=CC(=NC=N2)N3[C@H](CCO3)CC4=CC=CC=C4)OC OMXLLWWIWKCWET-JOCHJYFZSA-N 0.000 claims 1
- OYSOYUWILFMFNN-HHHXNRCGSA-N N-[5-[[6-[(3S)-3-benzyl-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-2-[4-[2-(diethylamino)ethoxy]piperidin-1-yl]-4-methoxyphenyl]prop-2-enamide Chemical compound CCN(CC)CCOC1CCN(CC1)C2=CC(=C(C=C2NC(=O)C=C)NC3=CC(=NC=N3)N4[C@H](CCO4)CC5=CC=CC=C5)OC OYSOYUWILFMFNN-HHHXNRCGSA-N 0.000 claims 1
- ZPHHGZVERRHCCL-XMMPIXPASA-N N-[5-[[6-[(3S)-3-benzyl-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-4-methoxy-2-(4-propan-2-ylpiperazin-1-yl)phenyl]prop-2-enamide Chemical compound CC(C)N1CCN(CC1)C2=CC(=C(C=C2NC(=O)C=C)NC3=CC(=NC=N3)N4[C@H](CCO4)CC5=CC=CC=C5)OC ZPHHGZVERRHCCL-XMMPIXPASA-N 0.000 claims 1
- KGEPNKLGUUSTBS-FSSWDIPSSA-N N-[5-[[6-[(3S)-3-benzyl-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-4-methoxy-2-[(1S,4S)-2-oxa-5-azabicyclo[2.2.1]heptan-5-yl]phenyl]prop-2-enamide Chemical compound COC1=C(C=C(C(=C1)N2C[C@@H]3C[C@H]2CO3)NC(=O)C=C)NC4=CC(=NC=N4)N5[C@H](CCO5)CC6=CC=CC=C6 KGEPNKLGUUSTBS-FSSWDIPSSA-N 0.000 claims 1
- 201000009036 biliary tract cancer Diseases 0.000 claims 1
- 208000020790 biliary tract neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 201000002797 childhood leukemia Diseases 0.000 claims 1
- 208000006990 cholangiocarcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 210000000860 cochlear nerve Anatomy 0.000 claims 1
- 201000010099 disease Diseases 0.000 claims 1
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 claims 1
- 210000004392 genitalia Anatomy 0.000 claims 1
- 208000005017 glioblastoma Diseases 0.000 claims 1
- 201000005787 hematologic cancer Diseases 0.000 claims 1
- 208000024200 hematopoietic and lymphoid system neoplasm Diseases 0.000 claims 1
- 208000014899 intrahepatic bile duct cancer Diseases 0.000 claims 1
- 201000005243 lung squamous cell carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 208000016035 malignant germ cell tumor of ovary Diseases 0.000 claims 1
- 201000008042 ovarian germ cell cancer Diseases 0.000 claims 1
- 201000003437 pleural cancer Diseases 0.000 claims 1
- 206010041823 squamous cell carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 125000003944 tolyl group Chemical group 0.000 claims 1
- 238000011282 treatment Methods 0.000 abstract description 13
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 abstract description 11
- 230000012010 growth Effects 0.000 abstract description 5
- HYJWBSPLCLPNOQ-UHFFFAOYSA-N 6-(1,2-oxazolidin-2-yl)-N-phenylpyrimidin-4-amine Chemical class O1N(CCC1)C1=CC(=NC=N1)NC1=CC=CC=C1 HYJWBSPLCLPNOQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract description 2
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 158
- XEKOWRVHYACXOJ-UHFFFAOYSA-N Ethyl acetate Chemical compound CCOC(C)=O XEKOWRVHYACXOJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 71
- OKKJLVBELUTLKV-UHFFFAOYSA-N Methanol Chemical compound OC OKKJLVBELUTLKV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 40
- 238000006243 chemical reaction Methods 0.000 description 37
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 29
- 239000012044 organic layer Substances 0.000 description 28
- IAZDPXIOMUYVGZ-UHFFFAOYSA-N Dimethylsulphoxide Chemical compound CS(C)=O IAZDPXIOMUYVGZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 26
- WYURNTSHIVDZCO-UHFFFAOYSA-N Tetrahydrofuran Chemical compound C1CCOC1 WYURNTSHIVDZCO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 26
- 235000019439 ethyl acetate Nutrition 0.000 description 24
- 239000002904 solvent Substances 0.000 description 24
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 22
- 230000035772 mutation Effects 0.000 description 21
- 239000011541 reaction mixture Substances 0.000 description 18
- ZMXDDKWLCZADIW-UHFFFAOYSA-N N,N-Dimethylformamide Chemical compound CN(C)C=O ZMXDDKWLCZADIW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 16
- KAESVJOAVNADME-UHFFFAOYSA-N Pyrrole Chemical compound C=1C=CNC=1 KAESVJOAVNADME-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 16
- PMZURENOXWZQFD-UHFFFAOYSA-L Sodium Sulfate Chemical compound [Na+].[Na+].[O-]S([O-])(=O)=O PMZURENOXWZQFD-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 14
- RAXXELZNTBOGNW-UHFFFAOYSA-N imidazole Natural products C1=CNC=N1 RAXXELZNTBOGNW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 14
- VLKZOEOYAKHREP-UHFFFAOYSA-N n-Hexane Chemical compound CCCCCC VLKZOEOYAKHREP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 14
- 238000004704 ultra performance liquid chromatography Methods 0.000 description 14
- UIIMBOGNXHQVGW-UHFFFAOYSA-M Sodium bicarbonate Chemical compound [Na+].OC([O-])=O UIIMBOGNXHQVGW-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 12
- 238000003820 Medium-pressure liquid chromatography Methods 0.000 description 11
- 238000004458 analytical method Methods 0.000 description 11
- 238000000746 purification Methods 0.000 description 11
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 10
- 238000005160 1H NMR spectroscopy Methods 0.000 description 9
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N Hydrochloric acid Chemical compound Cl VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 9
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 9
- 229910052938 sodium sulfate Inorganic materials 0.000 description 9
- 235000011152 sodium sulphate Nutrition 0.000 description 9
- JGFZNNIVVJXRND-UHFFFAOYSA-N N,N-Diisopropylethylamine (DIPEA) Chemical compound CCN(C(C)C)C(C)C JGFZNNIVVJXRND-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 8
- 239000004698 Polyethylene Substances 0.000 description 8
- 239000002253 acid Substances 0.000 description 8
- 239000012267 brine Substances 0.000 description 8
- BWHMMNNQKKPAPP-UHFFFAOYSA-L potassium carbonate Chemical compound [K+].[K+].[O-]C([O-])=O BWHMMNNQKKPAPP-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 8
- HPALAKNZSZLMCH-UHFFFAOYSA-M sodium;chloride;hydrate Chemical compound O.[Na+].[Cl-] HPALAKNZSZLMCH-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 8
- NLXLAEXVIDQMFP-UHFFFAOYSA-N Ammonia chloride Chemical compound [NH4+].[Cl-] NLXLAEXVIDQMFP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 7
- 239000005411 L01XE02 - Gefitinib Substances 0.000 description 7
- AAOVKJBEBIDNHE-UHFFFAOYSA-N diazepam Chemical compound N=1CC(=O)N(C)C2=CC=C(Cl)C=C2C=1C1=CC=CC=C1 AAOVKJBEBIDNHE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 7
- 238000000605 extraction Methods 0.000 description 7
- XGALLCVXEZPNRQ-UHFFFAOYSA-N gefitinib Chemical compound C=12C=C(OCCCN3CCOCC3)C(OC)=CC2=NC=NC=1NC1=CC=C(F)C(Cl)=C1 XGALLCVXEZPNRQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 7
- 239000007787 solid Substances 0.000 description 7
- 239000007858 starting material Substances 0.000 description 7
- 229960003495 thiamine Drugs 0.000 description 7
- 239000011721 thiamine Substances 0.000 description 7
- WEVYAHXRMPXWCK-UHFFFAOYSA-N Acetonitrile Chemical compound CC#N WEVYAHXRMPXWCK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- IAZDPXIOMUYVGZ-WFGJKAKNSA-N Dimethyl sulfoxide Chemical compound [2H]C([2H])([2H])S(=O)C([2H])([2H])[2H] IAZDPXIOMUYVGZ-WFGJKAKNSA-N 0.000 description 6
- 239000005551 L01XE03 - Erlotinib Substances 0.000 description 6
- 238000005481 NMR spectroscopy Methods 0.000 description 6
- DTQVDTLACAAQTR-UHFFFAOYSA-N Trifluoroacetic acid Chemical compound OC(=O)C(F)(F)F DTQVDTLACAAQTR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 description 6
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 6
- AAKJLRGGTJKAMG-UHFFFAOYSA-N erlotinib Chemical compound C=12C=C(OCCOC)C(OCCOC)=CC2=NC=NC=1NC1=CC=CC(C#C)=C1 AAKJLRGGTJKAMG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- 125000002950 monocyclic group Chemical group 0.000 description 6
- 125000001624 naphthyl group Chemical group 0.000 description 6
- 229910000030 sodium bicarbonate Inorganic materials 0.000 description 6
- 235000017557 sodium bicarbonate Nutrition 0.000 description 6
- 125000000999 tert-butyl group Chemical group [H]C([H])([H])C(*)(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H] 0.000 description 6
- YLQBMQCUIZJEEH-UHFFFAOYSA-N tetrahydrofuran Natural products C=1C=COC=1 YLQBMQCUIZJEEH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- 239000003643 water by type Substances 0.000 description 6
- NGCOTAGYDWANEF-UHFFFAOYSA-N 1,2-oxazolidine-2-carboxylic acid Chemical compound OC(=O)N1CCCO1 NGCOTAGYDWANEF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 5
- LLSRLLPHUVVLQJ-UHFFFAOYSA-N 1-cycloheptyldiazepane Chemical compound C1CCCCCC1N1NCCCCC1 LLSRLLPHUVVLQJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 5
- HEDRZPFGACZZDS-MICDWDOJSA-N Trichloro(2H)methane Chemical compound [2H]C(Cl)(Cl)Cl HEDRZPFGACZZDS-MICDWDOJSA-N 0.000 description 5
- 125000000484 butyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 description 5
- 239000000470 constituent Substances 0.000 description 5
- 239000000706 filtrate Substances 0.000 description 5
- 238000009472 formulation Methods 0.000 description 5
- 125000000524 functional group Chemical group 0.000 description 5
- 229960002584 gefitinib Drugs 0.000 description 5
- 150000004677 hydrates Chemical class 0.000 description 5
- 229910052760 oxygen Inorganic materials 0.000 description 5
- CYPYTURSJDMMMP-WVCUSYJESA-N (1e,4e)-1,5-diphenylpenta-1,4-dien-3-one;palladium Chemical compound [Pd].[Pd].C=1C=CC=CC=1\C=C\C(=O)\C=C\C1=CC=CC=C1.C=1C=CC=CC=1\C=C\C(=O)\C=C\C1=CC=CC=C1.C=1C=CC=CC=1\C=C\C(=O)\C=C\C1=CC=CC=C1 CYPYTURSJDMMMP-WVCUSYJESA-N 0.000 description 4
- NFDXQGNDWIPXQL-UHFFFAOYSA-N 1-cyclooctyldiazocane Chemical compound C1CCCCCCC1N1NCCCCCC1 NFDXQGNDWIPXQL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- LMDZBCPBFSXMTL-UHFFFAOYSA-N 1-ethyl-3-(3-dimethylaminopropyl)carbodiimide Chemical compound CCN=C=NCCCN(C)C LMDZBCPBFSXMTL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- GGTBELZDHKHESR-UHFFFAOYSA-N 2-cycloheptyloxazepane Chemical compound C1CCCCCC1N1OCCCCC1 GGTBELZDHKHESR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- ULTRBDTWHYVXPE-UHFFFAOYSA-N 2-cyclooctyloxazocane Chemical compound C1CCCCCCC1N1OCCCCCC1 ULTRBDTWHYVXPE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- YMCSJIRKOOYJEY-MRXNPFEDSA-N COC1=CC(=C(C=C1NC2=CC(=NC=N2)N3[C@H](CCO3)C4=CC=CC=C4)[N+](=O)[O-])F Chemical compound COC1=CC(=C(C=C1NC2=CC(=NC=N2)N3[C@H](CCO3)C4=CC=CC=C4)[N+](=O)[O-])F YMCSJIRKOOYJEY-MRXNPFEDSA-N 0.000 description 4
- NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-N Phosphoric acid Chemical compound OP(O)(O)=O NBIIXXVUZAFLBC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 102000004022 Protein-Tyrosine Kinases Human genes 0.000 description 4
- 108090000412 Protein-Tyrosine Kinases Proteins 0.000 description 4
- WPYMKLBDIGXBTP-UHFFFAOYSA-N benzoic acid Chemical compound OC(=O)C1=CC=CC=C1 WPYMKLBDIGXBTP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- BTANRVKWQNVYAZ-UHFFFAOYSA-N butan-2-ol Chemical compound CCC(C)O BTANRVKWQNVYAZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 description 4
- 239000012973 diazabicyclooctane Substances 0.000 description 4
- 125000001664 diethylamino group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])N(*)C([H])([H])C([H])([H])[H] 0.000 description 4
- 229960001433 erlotinib Drugs 0.000 description 4
- 238000004128 high performance liquid chromatography Methods 0.000 description 4
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 description 4
- VNWKTOKETHGBQD-UHFFFAOYSA-N methane Chemical compound C VNWKTOKETHGBQD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- BDAGIHXWWSANSR-UHFFFAOYSA-N methanoic acid Natural products OC=O BDAGIHXWWSANSR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 238000012986 modification Methods 0.000 description 4
- 230000004048 modification Effects 0.000 description 4
- 125000000449 nitro group Chemical group [O-][N+](*)=O 0.000 description 4
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 description 4
- VRJHQPZVIGNGMX-UHFFFAOYSA-N piperidine-4-one Natural products O=C1CCNCC1 VRJHQPZVIGNGMX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 229910000027 potassium carbonate Inorganic materials 0.000 description 4
- 108090000623 proteins and genes Proteins 0.000 description 4
- 125000000719 pyrrolidinyl group Chemical group 0.000 description 4
- 238000003756 stirring Methods 0.000 description 4
- 229910052717 sulfur Inorganic materials 0.000 description 4
- 229940124597 therapeutic agent Drugs 0.000 description 4
- SZBQTXQFIXPDKF-SECBINFHSA-N (3R)-3-phenyl-1,2-oxazolidine Chemical compound C1CON[C@H]1C2=CC=CC=C2 SZBQTXQFIXPDKF-SECBINFHSA-N 0.000 description 3
- IMFIXLKZDLUQBQ-UHFFFAOYSA-N 1,2,3,3a,4,5-hexahydropyrrolo[3,2-b]pyrrole Chemical compound N1CC=C2NCCC21 IMFIXLKZDLUQBQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- SOMLWYGQLWEMCT-UHFFFAOYSA-N 3-chloro-1-(3-fluorophenyl)propan-1-one Chemical compound FC1=CC=CC(C(=O)CCCl)=C1 SOMLWYGQLWEMCT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- RQOXEMMAAVCMRU-UHFFFAOYSA-N 3-fluoro-n-methoxy-n-methylbenzamide Chemical compound CON(C)C(=O)C1=CC=CC(F)=C1 RQOXEMMAAVCMRU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-N Acetic acid Chemical compound CC(O)=O QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- CSCPPACGZOOCGX-UHFFFAOYSA-N Acetone Chemical compound CC(C)=O CSCPPACGZOOCGX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- HGINCPLSRVDWNT-UHFFFAOYSA-N Acrolein Chemical compound C=CC=O HGINCPLSRVDWNT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- LSNNMFCWUKXFEE-UHFFFAOYSA-M Bisulfite Chemical compound OS([O-])=O LSNNMFCWUKXFEE-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 3
- DHXNLTRTUFKXFL-LLVKDONJSA-N C1CON([C@H]1C2=CC=CC=C2)C3=CC(=NC=N3)Cl Chemical compound C1CON([C@H]1C2=CC=CC=C2)C3=CC(=NC=N3)Cl DHXNLTRTUFKXFL-LLVKDONJSA-N 0.000 description 3
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 239000002136 L01XE07 - Lapatinib Substances 0.000 description 3
- XNRVGTHNYCNCFF-UHFFFAOYSA-N Lapatinib ditosylate monohydrate Chemical compound O.CC1=CC=C(S(O)(=O)=O)C=C1.CC1=CC=C(S(O)(=O)=O)C=C1.O1C(CNCCS(=O)(=O)C)=CC=C1C1=CC=C(N=CN=C2NC=3C=C(Cl)C(OCC=4C=C(F)C=CC=4)=CC=3)C2=C1 XNRVGTHNYCNCFF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- BZLVMXJERCGZMT-UHFFFAOYSA-N Methyl tert-butyl ether Chemical compound COC(C)(C)C BZLVMXJERCGZMT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- IMNFDUFMRHMDMM-UHFFFAOYSA-N N-Heptane Chemical compound CCCCCCC IMNFDUFMRHMDMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 241000209094 Oryza Species 0.000 description 3
- 235000007164 Oryza sativa Nutrition 0.000 description 3
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol Chemical compound CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M Sodium hydroxide Chemical compound [OH-].[Na+] HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 3
- ZMANZCXQSJIPKH-UHFFFAOYSA-N Triethylamine Chemical compound CCN(CC)CC ZMANZCXQSJIPKH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 229910052783 alkali metal Inorganic materials 0.000 description 3
- 235000019270 ammonium chloride Nutrition 0.000 description 3
- 150000001602 bicycloalkyls Chemical group 0.000 description 3
- 229910052796 boron Inorganic materials 0.000 description 3
- 239000003638 chemical reducing agent Substances 0.000 description 3
- KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N citric acid Chemical compound OC(=O)CC(O)(C(O)=O)CC(O)=O KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 238000001035 drying Methods 0.000 description 3
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 3
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 description 3
- 238000001914 filtration Methods 0.000 description 3
- 208000014829 head and neck neoplasm Diseases 0.000 description 3
- 238000002156 mixing Methods 0.000 description 3
- 239000012299 nitrogen atmosphere Substances 0.000 description 3
- 150000007524 organic acids Chemical class 0.000 description 3
- 238000007911 parenteral administration Methods 0.000 description 3
- 125000003367 polycyclic group Chemical group 0.000 description 3
- 230000035484 reaction time Effects 0.000 description 3
- 235000009566 rice Nutrition 0.000 description 3
- 230000019491 signal transduction Effects 0.000 description 3
- 229910000104 sodium hydride Inorganic materials 0.000 description 3
- 238000012360 testing method Methods 0.000 description 3
- 125000001425 triazolyl group Chemical group 0.000 description 3
- 229940121358 tyrosine kinase inhibitor Drugs 0.000 description 3
- 239000005483 tyrosine kinase inhibitor Substances 0.000 description 3
- SZBQTXQFIXPDKF-VIFPVBQESA-N (3S)-3-phenyl-1,2-oxazolidine Chemical compound C1(=CC=CC=C1)[C@H]1NOCC1 SZBQTXQFIXPDKF-VIFPVBQESA-N 0.000 description 2
- 125000004916 (C1-C6) alkylcarbonyl group Chemical group 0.000 description 2
- WSLDOOZREJYCGB-UHFFFAOYSA-N 1,2-Dichloroethane Chemical compound ClCCCl WSLDOOZREJYCGB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- RYHBNJHYFVUHQT-UHFFFAOYSA-N 1,4-Dioxane Chemical compound C1COCCO1 RYHBNJHYFVUHQT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- FCEHBMOGCRZNNI-UHFFFAOYSA-N 1-benzothiophene Chemical compound C1=CC=C2SC=CC2=C1 FCEHBMOGCRZNNI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- SMZOUWXMTYCWNB-UHFFFAOYSA-N 2-(2-methoxy-5-methylphenyl)ethanamine Chemical compound COC1=CC=C(C)C=C1CCN SMZOUWXMTYCWNB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- NIXOWILDQLNWCW-UHFFFAOYSA-N 2-Propenoic acid Natural products OC(=O)C=C NIXOWILDQLNWCW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- SZBQTXQFIXPDKF-UHFFFAOYSA-N 3-phenyl-1,2-oxazolidine Chemical compound N1OCCC1C1=CC=CC=C1 SZBQTXQFIXPDKF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- XJPZKYIHCLDXST-UHFFFAOYSA-N 4,6-dichloropyrimidine Chemical compound ClC1=CC(Cl)=NC=N1 XJPZKYIHCLDXST-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- OSWFIVFLDKOXQC-UHFFFAOYSA-N 4-(3-methoxyphenyl)aniline Chemical compound COC1=CC=CC(C=2C=CC(N)=CC=2)=C1 OSWFIVFLDKOXQC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- HBAQYPYDRFILMT-UHFFFAOYSA-N 8-[3-(1-cyclopropylpyrazol-4-yl)-1H-pyrazolo[4,3-d]pyrimidin-5-yl]-3-methyl-3,8-diazabicyclo[3.2.1]octan-2-one Chemical class C1(CC1)N1N=CC(=C1)C1=NNC2=C1N=C(N=C2)N1C2C(N(CC1CC2)C)=O HBAQYPYDRFILMT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- UJOBWOGCFQCDNV-UHFFFAOYSA-N 9H-carbazole Chemical compound C1=CC=C2C3=CC=CC=C3NC2=C1 UJOBWOGCFQCDNV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- VTYYLEPIZMXCLO-UHFFFAOYSA-L Calcium carbonate Chemical compound [Ca+2].[O-]C([O-])=O VTYYLEPIZMXCLO-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 2
- KXDHJXZQYSOELW-UHFFFAOYSA-M Carbamate Chemical compound NC([O-])=O KXDHJXZQYSOELW-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 2
- 201000009030 Carcinoma Diseases 0.000 description 2
- RGHNJXZEOKUKBD-SQOUGZDYSA-N D-gluconic acid Chemical compound OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)C(O)=O RGHNJXZEOKUKBD-SQOUGZDYSA-N 0.000 description 2
- FEWJPZIEWOKRBE-JCYAYHJZSA-N Dextrotartaric acid Chemical compound OC(=O)[C@H](O)[C@@H](O)C(O)=O FEWJPZIEWOKRBE-JCYAYHJZSA-N 0.000 description 2
- RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N Diethyl ether Chemical compound CCOCC RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 108700024394 Exon Proteins 0.000 description 2
- VZCYOOQTPOCHFL-OWOJBTEDSA-N Fumaric acid Chemical compound OC(=O)\C=C\C(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-OWOJBTEDSA-N 0.000 description 2
- SIKJAQJRHWYJAI-UHFFFAOYSA-N Indole Chemical compound C1=CC=C2NC=CC2=C1 SIKJAQJRHWYJAI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- OFOBLEOULBTSOW-UHFFFAOYSA-N Malonic acid Chemical compound OC(=O)CC(O)=O OFOBLEOULBTSOW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- AFVFQIVMOAPDHO-UHFFFAOYSA-N Methanesulfonic acid Chemical compound CS(O)(=O)=O AFVFQIVMOAPDHO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- ZTADSZIMUSZGOE-UHFFFAOYSA-N N1CCNC2=CCNC21 Chemical compound N1CCNC2=CCNC21 ZTADSZIMUSZGOE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 102000038030 PI3Ks Human genes 0.000 description 2
- 108091007960 PI3Ks Proteins 0.000 description 2
- 239000012980 RPMI-1640 medium Substances 0.000 description 2
- VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N Silicium dioxide Chemical compound O=[Si]=O VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- KEAYESYHFKHZAL-UHFFFAOYSA-N Sodium Chemical compound [Na] KEAYESYHFKHZAL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-N Sulfuric acid Chemical compound OS(O)(=O)=O QAOWNCQODCNURD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- XSQUKJJJFZCRTK-UHFFFAOYSA-N Urea Chemical compound NC(N)=O XSQUKJJJFZCRTK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- HFBMWMNUJJDEQZ-UHFFFAOYSA-N acryloyl chloride Chemical compound ClC(=O)C=C HFBMWMNUJJDEQZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 125000002015 acyclic group Chemical group 0.000 description 2
- 125000001931 aliphatic group Chemical group 0.000 description 2
- 229910052784 alkaline earth metal Inorganic materials 0.000 description 2
- HSFWRNGVRCDJHI-UHFFFAOYSA-N alpha-acetylene Natural products C#C HSFWRNGVRCDJHI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 230000033115 angiogenesis Effects 0.000 description 2
- 230000006907 apoptotic process Effects 0.000 description 2
- 239000003125 aqueous solvent Substances 0.000 description 2
- QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N atomic oxygen Chemical compound [O] QVGXLLKOCUKJST-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 150000001539 azetidines Chemical class 0.000 description 2
- 125000000499 benzofuranyl group Chemical group O1C(=CC2=C1C=CC=C2)* 0.000 description 2
- IOJUPLGTWVMSFF-UHFFFAOYSA-N benzothiazole Chemical compound C1=CC=C2SC=NC2=C1 IOJUPLGTWVMSFF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 238000004587 chromatography analysis Methods 0.000 description 2
- 125000000113 cyclohexyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 description 2
- 239000003085 diluting agent Substances 0.000 description 2
- ZUOUZKKEUPVFJK-UHFFFAOYSA-N diphenyl Chemical compound C1=CC=CC=C1C1=CC=CC=C1 ZUOUZKKEUPVFJK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 description 2
- 238000010828 elution Methods 0.000 description 2
- 239000000839 emulsion Substances 0.000 description 2
- 125000002534 ethynyl group Chemical group [H]C#C* 0.000 description 2
- 235000019253 formic acid Nutrition 0.000 description 2
- 239000008187 granular material Substances 0.000 description 2
- 201000010536 head and neck cancer Diseases 0.000 description 2
- XMBWDFGMSWQBCA-UHFFFAOYSA-N hydrogen iodide Chemical compound I XMBWDFGMSWQBCA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 125000002883 imidazolyl group Chemical group 0.000 description 2
- 238000001727 in vivo Methods 0.000 description 2
- 229910052740 iodine Inorganic materials 0.000 description 2
- 229940084651 iressa Drugs 0.000 description 2
- AWJUIBRHMBBTKR-UHFFFAOYSA-N isoquinoline Chemical compound C1=NC=CC2=CC=CC=C21 AWJUIBRHMBBTKR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- JVTAAEKCZFNVCJ-UHFFFAOYSA-N lactic acid Chemical compound CC(O)C(O)=O JVTAAEKCZFNVCJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229960004891 lapatinib Drugs 0.000 description 2
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 2
- 238000004895 liquid chromatography mass spectrometry Methods 0.000 description 2
- HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L magnesium stearate Chemical compound [Mg+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 2
- 239000002609 medium Substances 0.000 description 2
- 229910052751 metal Inorganic materials 0.000 description 2
- 239000002184 metal Substances 0.000 description 2
- QPJVMBTYPHYUOC-UHFFFAOYSA-N methyl benzoate Chemical compound COC(=O)C1=CC=CC=C1 QPJVMBTYPHYUOC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 150000007522 mineralic acids Chemical group 0.000 description 2
- 239000003921 oil Substances 0.000 description 2
- 235000019198 oils Nutrition 0.000 description 2
- 235000005985 organic acids Nutrition 0.000 description 2
- 239000003960 organic solvent Substances 0.000 description 2
- 125000001715 oxadiazolyl group Chemical group 0.000 description 2
- 125000002971 oxazolyl group Chemical group 0.000 description 2
- 239000001301 oxygen Substances 0.000 description 2
- 125000001147 pentyl group Chemical group C(CCCC)* 0.000 description 2
- 125000004193 piperazinyl group Chemical group 0.000 description 2
- XUWHAWMETYGRKB-UHFFFAOYSA-N piperidin-2-one Chemical compound O=C1CCCCN1 XUWHAWMETYGRKB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 150000003053 piperidines Chemical class 0.000 description 2
- 125000003386 piperidinyl group Chemical group 0.000 description 2
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 description 2
- 230000002265 prevention Effects 0.000 description 2
- 125000002572 propoxy group Chemical group [*]OC([H])([H])C(C([H])([H])[H])([H])[H] 0.000 description 2
- RXWNCPJZOCPEPQ-NVWDDTSBSA-N puromycin Chemical compound C1=CC(OC)=CC=C1C[C@H](N)C(=O)N[C@H]1[C@@H](O)[C@H](N2C3=NC=NC(=C3N=C2)N(C)C)O[C@@H]1CO RXWNCPJZOCPEPQ-NVWDDTSBSA-N 0.000 description 2
- 125000003373 pyrazinyl group Chemical group 0.000 description 2
- 125000003226 pyrazolyl group Chemical group 0.000 description 2
- 125000004076 pyridyl group Chemical group 0.000 description 2
- 150000003235 pyrrolidines Chemical class 0.000 description 2
- 125000000168 pyrrolyl group Chemical group 0.000 description 2
- 125000002943 quinolinyl group Chemical group N1=C(C=CC2=CC=CC=C12)* 0.000 description 2
- 229920006395 saturated elastomer Polymers 0.000 description 2
- SQGYOTSLMSWVJD-UHFFFAOYSA-N silver(1+) nitrate Chemical compound [Ag+].[O-]N(=O)=O SQGYOTSLMSWVJD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229910052708 sodium Inorganic materials 0.000 description 2
- 239000011734 sodium Substances 0.000 description 2
- 239000012312 sodium hydride Substances 0.000 description 2
- 125000003003 spiro group Chemical group 0.000 description 2
- 210000004085 squamous epithelial cell Anatomy 0.000 description 2
- 239000003381 stabilizer Substances 0.000 description 2
- 238000006467 substitution reaction Methods 0.000 description 2
- 230000001629 suppression Effects 0.000 description 2
- 239000000375 suspending agent Substances 0.000 description 2
- 239000000725 suspension Substances 0.000 description 2
- 229940120982 tarceva Drugs 0.000 description 2
- 230000008685 targeting Effects 0.000 description 2
- DRDVJQOGFWAVLH-UHFFFAOYSA-N tert-butyl n-hydroxycarbamate Chemical compound CC(C)(C)OC(=O)NO DRDVJQOGFWAVLH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 125000003831 tetrazolyl group Chemical group 0.000 description 2
- 125000000335 thiazolyl group Chemical group 0.000 description 2
- 125000001544 thienyl group Chemical group 0.000 description 2
- VZCYOOQTPOCHFL-UHFFFAOYSA-N trans-butenedioic acid Natural products OC(=O)C=CC(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 150000004917 tyrosine kinase inhibitor derivatives Chemical class 0.000 description 2
- 238000005406 washing Methods 0.000 description 2
- 239000000080 wetting agent Substances 0.000 description 2
- UGOMMVLRQDMAQQ-UHFFFAOYSA-N xphos Chemical compound CC(C)C1=CC(C(C)C)=CC(C(C)C)=C1C1=CC=CC=C1P(C1CCCCC1)C1CCCCC1 UGOMMVLRQDMAQQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- JZFUHAGLMZWKTF-SECBINFHSA-N (1r)-3-chloro-1-phenylpropan-1-ol Chemical compound ClCC[C@@H](O)C1=CC=CC=C1 JZFUHAGLMZWKTF-SECBINFHSA-N 0.000 description 1
- JNYWVERKQKRXSL-PHDIDXHHSA-N (1r,4r)-2-oxa-5-azabicyclo[2.2.2]octane Chemical compound C1C[C@]2([H])CN[C@@]1([H])CO2 JNYWVERKQKRXSL-PHDIDXHHSA-N 0.000 description 1
- CJQNJRRDTPULTL-KNVOCYPGSA-N (1r,5s)-3-azabicyclo[3.2.1]octane Chemical compound C1[C@@]2([H])CC[C@]1([H])CNC2 CJQNJRRDTPULTL-KNVOCYPGSA-N 0.000 description 1
- QLLUFLCNJGXGNC-VIFPVBQESA-N (1s)-3-chloro-1-(3-fluorophenyl)propan-1-ol Chemical compound ClCC[C@H](O)C1=CC=CC(F)=C1 QLLUFLCNJGXGNC-VIFPVBQESA-N 0.000 description 1
- HJSQAUMJTBBQTP-JTQLQIEISA-N (3R)-3-benzyl-1,2-oxazolidine Chemical compound C1CON[C@@H]1CC2=CC=CC=C2 HJSQAUMJTBBQTP-JTQLQIEISA-N 0.000 description 1
- HJSQAUMJTBBQTP-SNVBAGLBSA-N (3S)-3-benzyl-1,2-oxazolidine Chemical compound C1CON[C@H]1CC2=CC=CC=C2 HJSQAUMJTBBQTP-SNVBAGLBSA-N 0.000 description 1
- AVGHIQUXSVAJBC-UHFFFAOYSA-N 1,2-diazabicyclo[2.2.1]heptane Chemical compound C1C2CCN1NC2 AVGHIQUXSVAJBC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- GWHTZJJRUUTEJJ-UHFFFAOYSA-N 1,2-diazabicyclo[3.1.1]heptane Chemical compound C1N2CC1CCN2 GWHTZJJRUUTEJJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- YJTKZCDBKVTVBY-UHFFFAOYSA-N 1,3-Diphenylbenzene Chemical group C1=CC=CC=C1C1=CC=CC(C=2C=CC=CC=2)=C1 YJTKZCDBKVTVBY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- BCMCBBGGLRIHSE-UHFFFAOYSA-N 1,3-benzoxazole Chemical compound C1=CC=C2OC=NC2=C1 BCMCBBGGLRIHSE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- YHIIJNLSGULWAA-UHFFFAOYSA-N 1,4-thiazinane 1-oxide Chemical compound O=S1CCNCC1 YHIIJNLSGULWAA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- YADBCZBKYPVUTC-UHFFFAOYSA-N 1-(3-fluorophenyl)prop-2-en-1-one Chemical compound FC1=CC=CC(C(=O)C=C)=C1 YADBCZBKYPVUTC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- XMVSFMXFQRXULS-UHFFFAOYSA-N 1-nitrocyclohexa-2,4-dien-1-amine Chemical compound [O-][N+](=O)C1(N)CC=CC=C1 XMVSFMXFQRXULS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000006017 1-propenyl group Chemical group 0.000 description 1
- MYKQKWIPLZEVOW-UHFFFAOYSA-N 11h-benzo[a]carbazole Chemical compound C1=CC2=CC=CC=C2C2=C1C1=CC=CC=C1N2 MYKQKWIPLZEVOW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- HYZJCKYKOHLVJF-UHFFFAOYSA-N 1H-benzimidazole Chemical compound C1=CC=C2NC=NC2=C1 HYZJCKYKOHLVJF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- HCSBTDBGTNZOAB-UHFFFAOYSA-N 2,3-dinitrobenzoic acid Chemical compound OC(=O)C1=CC=CC([N+]([O-])=O)=C1[N+]([O-])=O HCSBTDBGTNZOAB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- LBLYYCQCTBFVLH-UHFFFAOYSA-N 2-Methylbenzenesulfonic acid Chemical class CC1=CC=CC=C1S(O)(=O)=O LBLYYCQCTBFVLH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- QPEJAHMNOVMSOZ-UHFFFAOYSA-N 2-azaspiro[3.3]heptane Chemical compound C1CCC21CNC2 QPEJAHMNOVMSOZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000004974 2-butenyl group Chemical group C(C=CC)* 0.000 description 1
- 125000005916 2-methylpentyl group Chemical group 0.000 description 1
- BZSXEZOLBIJVQK-UHFFFAOYSA-N 2-methylsulfonylbenzoic acid Chemical compound CS(=O)(=O)C1=CC=CC=C1C(O)=O BZSXEZOLBIJVQK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- JHTIYCNAYYKEGT-UHFFFAOYSA-N 2-oxa-1-azabicyclo[2.2.1]heptane Chemical compound C1C2CCN1OC2 JHTIYCNAYYKEGT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000003903 2-propenyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])=C([H])[H] 0.000 description 1
- ZPSJGADGUYYRKE-UHFFFAOYSA-N 2H-pyran-2-one Chemical compound O=C1C=CC=CO1 ZPSJGADGUYYRKE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- CAAMSDWKXXPUJR-UHFFFAOYSA-N 3,5-dihydro-4H-imidazol-4-one Chemical compound O=C1CNC=N1 CAAMSDWKXXPUJR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- FPQQSJJWHUJYPU-UHFFFAOYSA-N 3-(dimethylamino)propyliminomethylidene-ethylazanium;chloride Chemical compound Cl.CCN=C=NCCCN(C)C FPQQSJJWHUJYPU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- BMYNFMYTOJXKLE-UHFFFAOYSA-N 3-azaniumyl-2-hydroxypropanoate Chemical compound NCC(O)C(O)=O BMYNFMYTOJXKLE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000004975 3-butenyl group Chemical group C(CC=C)* 0.000 description 1
- MXNBDFWNYRNIBH-UHFFFAOYSA-N 3-fluorobenzoic acid Chemical compound OC(=O)C1=CC=CC(F)=C1 MXNBDFWNYRNIBH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- WHBMMWSBFZVSSR-UHFFFAOYSA-N 3-hydroxybutyric acid Chemical compound CC(O)CC(O)=O WHBMMWSBFZVSSR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000005917 3-methylpentyl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000005977 3-phenylpropyloxy group Chemical group 0.000 description 1
- DBPKMSBWOKAKLA-UHFFFAOYSA-N 4-chloropyrimidine Chemical compound ClC1=CC=NC=N1 DBPKMSBWOKAKLA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- FYSIGSQCZXQTIH-UHFFFAOYSA-N 4-fluoro-2-methoxy-5-nitroaniline Chemical compound COC1=CC(F)=C([N+]([O-])=O)C=C1N FYSIGSQCZXQTIH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- OBKXEAXTFZPCHS-UHFFFAOYSA-N 4-phenylbutyric acid Chemical compound OC(=O)CCCC1=CC=CC=C1 OBKXEAXTFZPCHS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000006043 5-hexenyl group Chemical group 0.000 description 1
- ZCYVEMRRCGMTRW-UHFFFAOYSA-N 7553-56-2 Chemical compound [I] ZCYVEMRRCGMTRW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-M Acetate Chemical compound CC([O-])=O QTBSBXVTEAMEQO-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 206010069754 Acquired gene mutation Diseases 0.000 description 1
- NIXOWILDQLNWCW-UHFFFAOYSA-M Acrylate Chemical compound [O-]C(=O)C=C NIXOWILDQLNWCW-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 208000010507 Adenocarcinoma of Lung Diseases 0.000 description 1
- 108700028369 Alleles Proteins 0.000 description 1
- VHUUQVKOLVNVRT-UHFFFAOYSA-N Ammonium hydroxide Chemical compound [NH4+].[OH-] VHUUQVKOLVNVRT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 101100067974 Arabidopsis thaliana POP2 gene Proteins 0.000 description 1
- 239000005711 Benzoic acid Substances 0.000 description 1
- BVKZGUZCCUSVTD-UHFFFAOYSA-M Bicarbonate Chemical class OC([O-])=O BVKZGUZCCUSVTD-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- ROFVEXUMMXZLPA-UHFFFAOYSA-N Bipyridyl Chemical group N1=CC=CC=C1C1=CC=CC=N1 ROFVEXUMMXZLPA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- CPELXLSAUQHCOX-UHFFFAOYSA-M Bromide Chemical compound [Br-] CPELXLSAUQHCOX-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- GMWONMAINVSPQU-LBPRGKRZSA-N C1(=CC=CC=C1)[C@H]1N(OCC1)C(=O)OC(C)(C)C Chemical compound C1(=CC=CC=C1)[C@H]1N(OCC1)C(=O)OC(C)(C)C GMWONMAINVSPQU-LBPRGKRZSA-N 0.000 description 1
- JORPQQBCMUGRKR-UHFFFAOYSA-N C1C(C2=CC=CC=C2)N(C2=CC=NC=N2)OC1 Chemical compound C1C(C2=CC=CC=C2)N(C2=CC=NC=N2)OC1 JORPQQBCMUGRKR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- YQPFCAQOZVVVCP-SNVBAGLBSA-N C1CON[C@H]1C2=CC=CC(=C2)C#N Chemical compound C1CON[C@H]1C2=CC=CC(=C2)C#N YQPFCAQOZVVVCP-SNVBAGLBSA-N 0.000 description 1
- 125000006374 C2-C10 alkenyl group Chemical group 0.000 description 1
- KZVPLEAFHZXEPB-XMMPIXPASA-N CC1=NC=C(C=C1)[C@H]2CCON2C3=NC=NC(=C3)NC4=C(C=C(C(=C4)NC(=O)C=C)N5CCN(CC5)C(=O)C)OC Chemical compound CC1=NC=C(C=C1)[C@H]2CCON2C3=NC=NC(=C3)NC4=C(C=C(C(=C4)NC(=O)C=C)N5CCN(CC5)C(=O)C)OC KZVPLEAFHZXEPB-XMMPIXPASA-N 0.000 description 1
- BDYHIJVUUKCSID-UHFFFAOYSA-N CCNN1C2=CCNC2CC1C Chemical compound CCNN1C2=CCNC2CC1C BDYHIJVUUKCSID-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- WRZSRZWCJZESGD-LLVKDONJSA-N CN(C)C1=CC=CC(=C1)C[C@H]2CCON2 Chemical compound CN(C)C1=CC=CC(=C1)C[C@H]2CCON2 WRZSRZWCJZESGD-LLVKDONJSA-N 0.000 description 1
- UWYHWARGBBKIJH-HXUWFJFHSA-N COC1=CC(=C(C=C1NC2=CC(=NC=N2)N3[C@H](CCO3)C4=CC=CC=C4)[N+](=O)[O-])N5CCC(=O)CC5 Chemical compound COC1=CC(=C(C=C1NC2=CC(=NC=N2)N3[C@H](CCO3)C4=CC=CC=C4)[N+](=O)[O-])N5CCC(=O)CC5 UWYHWARGBBKIJH-HXUWFJFHSA-N 0.000 description 1
- KXQRVIKKEWAFQU-SNVBAGLBSA-N C[C@@]1(CCON1)C2=CC=CC=C2 Chemical compound C[C@@]1(CCON1)C2=CC=CC=C2 KXQRVIKKEWAFQU-SNVBAGLBSA-N 0.000 description 1
- KXQRVIKKEWAFQU-JTQLQIEISA-N C[C@]1(CCON1)C2=CC=CC=C2 Chemical compound C[C@]1(CCON1)C2=CC=CC=C2 KXQRVIKKEWAFQU-JTQLQIEISA-N 0.000 description 1
- OYPRJOBELJOOCE-UHFFFAOYSA-N Calcium Chemical compound [Ca] OYPRJOBELJOOCE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N Carbon Chemical compound [C] OKTJSMMVPCPJKN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-M Chloride anion Chemical compound [Cl-] VEXZGXHMUGYJMC-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-K Citrate Chemical compound [O-]C(=O)CC(O)(CC([O-])=O)C([O-])=O KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-K 0.000 description 1
- XKVXMTMZZOCGAG-CYBMUJFWSA-N ClC1=CC(N2OCC[C@@H]2C2=CC=CC=C2)=CC=N1 Chemical compound ClC1=CC(N2OCC[C@@H]2C2=CC=CC=C2)=CC=N1 XKVXMTMZZOCGAG-CYBMUJFWSA-N 0.000 description 1
- 102000008186 Collagen Human genes 0.000 description 1
- 108010035532 Collagen Proteins 0.000 description 1
- 208000001333 Colorectal Neoplasms Diseases 0.000 description 1
- RGHNJXZEOKUKBD-UHFFFAOYSA-N D-gluconic acid Natural products OCC(O)C(O)C(O)C(O)C(O)=O RGHNJXZEOKUKBD-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000033616 DNA repair Effects 0.000 description 1
- OKKJLVBELUTLKV-MZCSYVLQSA-N Deuterated methanol Chemical compound [2H]OC([2H])([2H])[2H] OKKJLVBELUTLKV-MZCSYVLQSA-N 0.000 description 1
- 206010059866 Drug resistance Diseases 0.000 description 1
- 239000006144 Dulbecco’s modified Eagle's medium Substances 0.000 description 1
- 101150039808 Egfr gene Proteins 0.000 description 1
- LVGKNOAMLMIIKO-UHFFFAOYSA-N Elaidinsaeure-aethylester Natural products CCCCCCCCC=CCCCCCCCC(=O)OCC LVGKNOAMLMIIKO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- KRHYYFGTRYWZRS-UHFFFAOYSA-M Fluoride anion Chemical compound [F-] KRHYYFGTRYWZRS-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 206010051066 Gastrointestinal stromal tumour Diseases 0.000 description 1
- 108010010803 Gelatin Proteins 0.000 description 1
- AEMRFAOFKBGASW-UHFFFAOYSA-M Glycolate Chemical compound OCC([O-])=O AEMRFAOFKBGASW-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 102000009465 Growth Factor Receptors Human genes 0.000 description 1
- 108010009202 Growth Factor Receptors Proteins 0.000 description 1
- 208000002250 Hematologic Neoplasms Diseases 0.000 description 1
- 101100118549 Homo sapiens EGFR gene Proteins 0.000 description 1
- 101000610640 Homo sapiens U4/U6 small nuclear ribonucleoprotein Prp3 Proteins 0.000 description 1
- DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M Ilexoside XXIX Chemical compound C[C@@H]1CC[C@@]2(CC[C@@]3(C(=CC[C@H]4[C@]3(CC[C@@H]5[C@@]4(CC[C@@H](C5(C)C)OS(=O)(=O)[O-])C)C)[C@@H]2[C@]1(C)O)C)C(=O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O.[Na+] DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M 0.000 description 1
- WRYCSMQKUKOKBP-UHFFFAOYSA-N Imidazolidine Chemical compound C1CNCN1 WRYCSMQKUKOKBP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 108010002386 Interleukin-3 Proteins 0.000 description 1
- 208000005016 Intestinal Neoplasms Diseases 0.000 description 1
- 238000003749 KINOMEscan Methods 0.000 description 1
- 239000005517 L01XE01 - Imatinib Substances 0.000 description 1
- JVTAAEKCZFNVCJ-UHFFFAOYSA-M Lactate Chemical compound CC(O)C([O-])=O JVTAAEKCZFNVCJ-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N Lactose Natural products OC[C@H]1O[C@@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)C(O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N 0.000 description 1
- 102000043136 MAP kinase family Human genes 0.000 description 1
- 108091054455 MAP kinase family Proteins 0.000 description 1
- 208000015021 Meningeal Neoplasms Diseases 0.000 description 1
- 206010027476 Metastases Diseases 0.000 description 1
- 239000012359 Methanesulfonyl chloride Substances 0.000 description 1
- NRQJOWBYDNLZHB-GDLZYMKVSA-N N-[4-methoxy-5-[[6-[(3R)-3-(3-methoxyphenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-2-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)piperidin-1-yl]phenyl]prop-2-enamide Chemical compound CN1CCN(CC1)C2CCN(CC2)C3=CC(=C(C=C3NC(=O)C=C)NC4=CC(=NC=N4)N5[C@H](CCO5)C6=CC(=CC=C6)OC)OC NRQJOWBYDNLZHB-GDLZYMKVSA-N 0.000 description 1
- XHHPTMAREYTOSG-WJOKGBTCSA-N N-[4-methoxy-5-[[6-[(3R)-3-(3-methoxyphenyl)-1,2-oxazolidin-2-yl]pyrimidin-4-yl]amino]-2-[4-[4-(oxetan-3-yl)piperazin-1-yl]piperidin-1-yl]phenyl]prop-2-enamide Chemical compound COC1=CC=CC(=C1)[C@H]2CCON2C3=NC=NC(=C3)NC4=C(C=C(C(=C4)NC(=O)C=C)N5CCC(CC5)N6CCN(CC6)C7COC7)OC XHHPTMAREYTOSG-WJOKGBTCSA-N 0.000 description 1
- 229910017906 NH3H2O Inorganic materials 0.000 description 1
- 229910002651 NO3 Inorganic materials 0.000 description 1
- 102000048850 Neoplasm Genes Human genes 0.000 description 1
- 108700019961 Neoplasm Genes Proteins 0.000 description 1
- NHNBFGGVMKEFGY-UHFFFAOYSA-N Nitrate Chemical compound [O-][N+]([O-])=O NHNBFGGVMKEFGY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- IOVCWXUNBOPUCH-UHFFFAOYSA-M Nitrite anion Chemical compound [O-]N=O IOVCWXUNBOPUCH-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 208000010505 Nose Neoplasms Diseases 0.000 description 1
- 208000007571 Ovarian Epithelial Carcinoma Diseases 0.000 description 1
- 206010033128 Ovarian cancer Diseases 0.000 description 1
- 229910019142 PO4 Inorganic materials 0.000 description 1
- CXOFVDLJLONNDW-UHFFFAOYSA-N Phenytoin Chemical compound N1C(=O)NC(=O)C1(C=1C=CC=CC=1)C1=CC=CC=C1 CXOFVDLJLONNDW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 108090000430 Phosphatidylinositol 3-kinases Proteins 0.000 description 1
- 239000002202 Polyethylene glycol Substances 0.000 description 1
- ZLMJMSJWJFRBEC-UHFFFAOYSA-N Potassium Chemical compound [K] ZLMJMSJWJFRBEC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- XBDQKXXYIPTUBI-UHFFFAOYSA-M Propionate Chemical compound CCC([O-])=O XBDQKXXYIPTUBI-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 102000004278 Receptor Protein-Tyrosine Kinases Human genes 0.000 description 1
- 108090000873 Receptor Protein-Tyrosine Kinases Proteins 0.000 description 1
- 206010038019 Rectal adenocarcinoma Diseases 0.000 description 1
- 101001110823 Saccharomyces cerevisiae (strain ATCC 204508 / S288c) 60S ribosomal protein L6-A Proteins 0.000 description 1
- 101000712176 Saccharomyces cerevisiae (strain ATCC 204508 / S288c) 60S ribosomal protein L6-B Proteins 0.000 description 1
- 101100123851 Saccharomyces cerevisiae (strain ATCC 204508 / S288c) HER1 gene Proteins 0.000 description 1
- CDBYLPFSWZWCQE-UHFFFAOYSA-L Sodium Carbonate Chemical compound [Na+].[Na+].[O-]C([O-])=O CDBYLPFSWZWCQE-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 description 1
- NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N Sulfur Chemical compound [S] NINIDFKCEFEMDL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- LSNNMFCWUKXFEE-UHFFFAOYSA-N Sulfurous acid Chemical class OS(O)=O LSNNMFCWUKXFEE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 102000013530 TOR Serine-Threonine Kinases Human genes 0.000 description 1
- 108010065917 TOR Serine-Threonine Kinases Proteins 0.000 description 1
- FEWJPZIEWOKRBE-UHFFFAOYSA-N Tartaric acid Natural products [H+].[H+].[O-]C(=O)C(O)C(O)C([O-])=O FEWJPZIEWOKRBE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- JZRWCGZRTZMZEH-UHFFFAOYSA-N Thiamine Natural products CC1=C(CCO)SC=[N+]1CC1=CN=C(C)N=C1N JZRWCGZRTZMZEH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229910021626 Tin(II) chloride Inorganic materials 0.000 description 1
- 102100040374 U4/U6 small nuclear ribonucleoprotein Prp3 Human genes 0.000 description 1
- 241000700605 Viruses Species 0.000 description 1
- 208000008383 Wilms tumor Diseases 0.000 description 1
- ZZXDRXVIRVJQBT-UHFFFAOYSA-M Xylenesulfonate Chemical compound CC1=CC=CC(S([O-])(=O)=O)=C1C ZZXDRXVIRVJQBT-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- DGEZNRSVGBDHLK-UHFFFAOYSA-N [1,10]phenanthroline Chemical compound C1=CN=C2C3=NC=CC=C3C=CC2=C1 DGEZNRSVGBDHLK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- DHKHKXVYLBGOIT-UHFFFAOYSA-N acetaldehyde Diethyl Acetal Natural products CCOC(C)OCC DHKHKXVYLBGOIT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 150000001241 acetals Chemical class 0.000 description 1
- 235000011054 acetic acid Nutrition 0.000 description 1
- IPBVNPXQWQGGJP-UHFFFAOYSA-N acetic acid phenyl ester Natural products CC(=O)OC1=CC=CC=C1 IPBVNPXQWQGGJP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000003668 acetyloxy group Chemical group [H]C([H])([H])C(=O)O[*] 0.000 description 1
- 125000000641 acridinyl group Chemical group C1(=CC=CC2=NC3=CC=CC=C3C=C12)* 0.000 description 1
- 230000004913 activation Effects 0.000 description 1
- WNLRTRBMVRJNCN-UHFFFAOYSA-N adipic acid Chemical compound OC(=O)CCCCC(O)=O WNLRTRBMVRJNCN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000002671 adjuvant Substances 0.000 description 1
- 150000001299 aldehydes Chemical class 0.000 description 1
- 150000008044 alkali metal hydroxides Chemical class 0.000 description 1
- 229910001860 alkaline earth metal hydroxide Inorganic materials 0.000 description 1
- 125000006193 alkinyl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000002877 alkyl aryl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000005011 alkyl ether group Chemical group 0.000 description 1
- 125000000266 alpha-aminoacyl group Chemical group 0.000 description 1
- 229910000147 aluminium phosphate Inorganic materials 0.000 description 1
- 150000001408 amides Chemical class 0.000 description 1
- 125000004103 aminoalkyl group Chemical group 0.000 description 1
- QGZKDVFQNNGYKY-UHFFFAOYSA-N ammonia Natural products N QGZKDVFQNNGYKY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000011114 ammonium hydroxide Nutrition 0.000 description 1
- 239000003708 ampul Substances 0.000 description 1
- 229940121369 angiogenesis inhibitor Drugs 0.000 description 1
- 239000004037 angiogenesis inhibitor Substances 0.000 description 1
- 238000010171 animal model Methods 0.000 description 1
- 125000002178 anthracenyl group Chemical group C1(=CC=CC2=CC3=CC=CC=C3C=C12)* 0.000 description 1
- 238000011394 anticancer treatment Methods 0.000 description 1
- 239000007864 aqueous solution Substances 0.000 description 1
- 125000002029 aromatic hydrocarbon group Chemical group 0.000 description 1
- 125000004104 aryloxy group Chemical group 0.000 description 1
- 239000002585 base Substances 0.000 description 1
- 230000008901 benefit Effects 0.000 description 1
- JSYBAZQQYCNZJE-UHFFFAOYSA-N benzene-1,2,4-triamine Chemical compound NC1=CC=C(N)C(N)=C1 JSYBAZQQYCNZJE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- SRSXLGNVWSONIS-UHFFFAOYSA-M benzenesulfonate Chemical compound [O-]S(=O)(=O)C1=CC=CC=C1 SRSXLGNVWSONIS-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 229940077388 benzenesulfonate Drugs 0.000 description 1
- 125000003785 benzimidazolyl group Chemical group N1=C(NC2=C1C=CC=C2)* 0.000 description 1
- 235000010233 benzoic acid Nutrition 0.000 description 1
- 125000001164 benzothiazolyl group Chemical group S1C(=NC2=C1C=CC=C2)* 0.000 description 1
- 125000004196 benzothienyl group Chemical group S1C(=CC2=C1C=CC=C2)* 0.000 description 1
- 210000000013 bile duct Anatomy 0.000 description 1
- 239000011230 binding agent Substances 0.000 description 1
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 1
- 239000004305 biphenyl Substances 0.000 description 1
- 235000010290 biphenyl Nutrition 0.000 description 1
- UWTDFICHZKXYAC-UHFFFAOYSA-N boron;oxolane Chemical compound [B].C1CCOC1 UWTDFICHZKXYAC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 210000000481 breast Anatomy 0.000 description 1
- 229910052794 bromium Inorganic materials 0.000 description 1
- 125000001246 bromo group Chemical group Br* 0.000 description 1
- 239000000872 buffer Substances 0.000 description 1
- 239000007853 buffer solution Substances 0.000 description 1
- 239000004067 bulking agent Substances 0.000 description 1
- 125000004369 butenyl group Chemical group C(=CCC)* 0.000 description 1
- 229910052791 calcium Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000011575 calcium Substances 0.000 description 1
- 229910000019 calcium carbonate Inorganic materials 0.000 description 1
- 230000009702 cancer cell proliferation Effects 0.000 description 1
- 239000012830 cancer therapeutic Substances 0.000 description 1
- 239000002775 capsule Substances 0.000 description 1
- 239000004202 carbamide Substances 0.000 description 1
- 230000022131 cell cycle Effects 0.000 description 1
- 230000010261 cell growth Effects 0.000 description 1
- 230000004663 cell proliferation Effects 0.000 description 1
- 239000012094 cell viability reagent Substances 0.000 description 1
- 238000012054 celltiter-glo Methods 0.000 description 1
- 229910000175 cerite Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000003153 chemical reaction reagent Substances 0.000 description 1
- 229910052801 chlorine Inorganic materials 0.000 description 1
- JOYKCMAPFCSKNO-UHFFFAOYSA-N chloro benzenesulfonate Chemical compound ClOS(=O)(=O)C1=CC=CC=C1 JOYKCMAPFCSKNO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- KVSASDOGYIBWTA-UHFFFAOYSA-N chloro benzoate Chemical compound ClOC(=O)C1=CC=CC=C1 KVSASDOGYIBWTA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000015165 citric acid Nutrition 0.000 description 1
- 230000007012 clinical effect Effects 0.000 description 1
- 238000000576 coating method Methods 0.000 description 1
- 229920001436 collagen Polymers 0.000 description 1
- 230000000112 colonic effect Effects 0.000 description 1
- 239000012230 colorless oil Substances 0.000 description 1
- 238000007596 consolidation process Methods 0.000 description 1
- 238000007796 conventional method Methods 0.000 description 1
- 238000011461 current therapy Methods 0.000 description 1
- UCDHYFZYUGDETN-UHFFFAOYSA-N cyanophosphonic acid Chemical compound OP(O)(=O)C#N UCDHYFZYUGDETN-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000004122 cyclic group Chemical group 0.000 description 1
- 125000006637 cyclobutyl carbonyl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000004850 cyclobutylmethyl group Chemical group C1(CCC1)C* 0.000 description 1
- 125000000582 cycloheptyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 description 1
- 125000006639 cyclohexyl carbonyl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000000640 cyclooctyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])C([H])([H])C1([H])[H] 0.000 description 1
- 125000000058 cyclopentadienyl group Chemical group C1(=CC=CC1)* 0.000 description 1
- 125000006638 cyclopentyl carbonyl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000006255 cyclopropyl carbonyl group Chemical group [H]C1([H])C([H])([H])C1([H])C(*)=O 0.000 description 1
- GHVNFZFCNZKVNT-UHFFFAOYSA-M decanoate Chemical compound CCCCCCCCCC([O-])=O GHVNFZFCNZKVNT-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- GHVNFZFCNZKVNT-UHFFFAOYSA-N decanoic acid Chemical compound CCCCCCCCCC(O)=O GHVNFZFCNZKVNT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000002950 deficient Effects 0.000 description 1
- 238000011161 development Methods 0.000 description 1
- 125000005509 dibenzothiophenyl group Chemical group 0.000 description 1
- 150000004683 dihydrates Chemical class 0.000 description 1
- 238000010790 dilution Methods 0.000 description 1
- 239000012895 dilution Substances 0.000 description 1
- XPPKVPWEQAFLFU-UHFFFAOYSA-J diphosphate(4-) Chemical compound [O-]P([O-])(=O)OP([O-])([O-])=O XPPKVPWEQAFLFU-UHFFFAOYSA-J 0.000 description 1
- 235000011180 diphosphates Nutrition 0.000 description 1
- 239000007884 disintegrant Substances 0.000 description 1
- 238000004821 distillation Methods 0.000 description 1
- 239000012153 distilled water Substances 0.000 description 1
- 239000002552 dosage form Substances 0.000 description 1
- 238000007876 drug discovery Methods 0.000 description 1
- 229940121647 egfr inhibitor Drugs 0.000 description 1
- 239000003995 emulsifying agent Substances 0.000 description 1
- ZSWFCLXCOIISFI-UHFFFAOYSA-N endo-cyclopentadiene Natural products C1C=CC=C1 ZSWFCLXCOIISFI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000007613 environmental effect Effects 0.000 description 1
- 210000002919 epithelial cell Anatomy 0.000 description 1
- 230000008472 epithelial growth Effects 0.000 description 1
- 208000010932 epithelial neoplasm Diseases 0.000 description 1
- 108700021358 erbB-1 Genes Proteins 0.000 description 1
- 125000006437 ethyl cyclopropyl group Chemical group 0.000 description 1
- LVGKNOAMLMIIKO-QXMHVHEDSA-N ethyl oleate Chemical compound CCCCCCCC\C=C/CCCCCCCC(=O)OCC LVGKNOAMLMIIKO-QXMHVHEDSA-N 0.000 description 1
- 229940093471 ethyl oleate Drugs 0.000 description 1
- 125000004672 ethylcarbonyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C(*)=O 0.000 description 1
- 238000011156 evaluation Methods 0.000 description 1
- 238000001704 evaporation Methods 0.000 description 1
- 230000001747 exhibiting effect Effects 0.000 description 1
- 238000002474 experimental method Methods 0.000 description 1
- 239000000945 filler Substances 0.000 description 1
- 239000000796 flavoring agent Substances 0.000 description 1
- 235000019634 flavors Nutrition 0.000 description 1
- 229910052731 fluorine Inorganic materials 0.000 description 1
- 235000003599 food sweetener Nutrition 0.000 description 1
- VZCYOOQTPOCHFL-OWOJBTEDSA-L fumarate(2-) Chemical class [O-]C(=O)\C=C\C([O-])=O VZCYOOQTPOCHFL-OWOJBTEDSA-L 0.000 description 1
- 239000001530 fumaric acid Substances 0.000 description 1
- 125000002541 furyl group Chemical group 0.000 description 1
- 239000007789 gas Substances 0.000 description 1
- 201000011243 gastrointestinal stromal tumor Diseases 0.000 description 1
- 239000008273 gelatin Substances 0.000 description 1
- 229920000159 gelatin Polymers 0.000 description 1
- 235000019322 gelatine Nutrition 0.000 description 1
- 235000011852 gelatine desserts Nutrition 0.000 description 1
- 238000012239 gene modification Methods 0.000 description 1
- 230000005017 genetic modification Effects 0.000 description 1
- 235000013617 genetically modified food Nutrition 0.000 description 1
- 239000000174 gluconic acid Substances 0.000 description 1
- 235000012208 gluconic acid Nutrition 0.000 description 1
- 238000005469 granulation Methods 0.000 description 1
- 230000003179 granulation Effects 0.000 description 1
- 230000009036 growth inhibition Effects 0.000 description 1
- 125000001188 haloalkyl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 description 1
- 239000000833 heterodimer Substances 0.000 description 1
- 239000000710 homodimer Substances 0.000 description 1
- 229930195733 hydrocarbon Natural products 0.000 description 1
- 229940071870 hydroiodic acid Drugs 0.000 description 1
- RCCPEORTSYDPMB-UHFFFAOYSA-N hydroxy benzenecarboximidothioate Chemical compound OSC(=N)C1=CC=CC=C1 RCCPEORTSYDPMB-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- KTUFNOKKBVMGRW-UHFFFAOYSA-N imatinib Chemical compound C1CN(C)CCN1CC1=CC=C(C(=O)NC=2C=C(NC=3N=C(C=CN=3)C=3C=NC=CC=3)C(C)=CC=2)C=C1 KTUFNOKKBVMGRW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960002411 imatinib Drugs 0.000 description 1
- 150000002466 imines Chemical class 0.000 description 1
- PZOUSPYUWWUPPK-UHFFFAOYSA-N indole Natural products CC1=CC=CC2=C1C=CN2 PZOUSPYUWWUPPK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- RKJUIXBNRJVNHR-UHFFFAOYSA-N indolenine Natural products C1=CC=C2CC=NC2=C1 RKJUIXBNRJVNHR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000001041 indolyl group Chemical group 0.000 description 1
- 238000002347 injection Methods 0.000 description 1
- 239000007924 injection Substances 0.000 description 1
- 230000003834 intracellular effect Effects 0.000 description 1
- 210000003228 intrahepatic bile duct Anatomy 0.000 description 1
- 238000010255 intramuscular injection Methods 0.000 description 1
- 239000007927 intramuscular injection Substances 0.000 description 1
- 238000010253 intravenous injection Methods 0.000 description 1
- 230000009545 invasion Effects 0.000 description 1
- 239000011630 iodine Substances 0.000 description 1
- 125000006328 iso-butylcarbonyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])(C(*)=O)C([H])([H])[H] 0.000 description 1
- KQNPFQTWMSNSAP-UHFFFAOYSA-N isobutyric acid Chemical compound CC(C)C(O)=O KQNPFQTWMSNSAP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000004491 isohexyl group Chemical group C(CCC(C)C)* 0.000 description 1
- 125000001972 isopentyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])(C([H])([H])[H])C([H])([H])C([H])([H])* 0.000 description 1
- 125000000555 isopropenyl group Chemical group [H]\C([H])=C(\*)C([H])([H])[H] 0.000 description 1
- 125000001449 isopropyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])(*)C([H])([H])[H] 0.000 description 1
- 125000002183 isoquinolinyl group Chemical group C1(=NC=CC2=CC=CC=C12)* 0.000 description 1
- 125000001786 isothiazolyl group Chemical group 0.000 description 1
- 150000002576 ketones Chemical class 0.000 description 1
- 229940043355 kinase inhibitor Drugs 0.000 description 1
- 239000004310 lactic acid Substances 0.000 description 1
- 235000014655 lactic acid Nutrition 0.000 description 1
- 239000008101 lactose Substances 0.000 description 1
- 208000032839 leukemia Diseases 0.000 description 1
- 239000003446 ligand Substances 0.000 description 1
- 108020001756 ligand binding domains Proteins 0.000 description 1
- 239000012669 liquid formulation Substances 0.000 description 1
- 229940057995 liquid paraffin Drugs 0.000 description 1
- 239000000314 lubricant Substances 0.000 description 1
- 238000004020 luminiscence type Methods 0.000 description 1
- 201000005249 lung adenocarcinoma Diseases 0.000 description 1
- 235000019359 magnesium stearate Nutrition 0.000 description 1
- RMGJCSHZTFKPNO-UHFFFAOYSA-M magnesium;ethene;bromide Chemical compound [Mg+2].[Br-].[CH-]=C RMGJCSHZTFKPNO-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 229940049920 malate Drugs 0.000 description 1
- BJEPYKJPYRNKOW-UHFFFAOYSA-L malate(2-) Chemical compound [O-]C(=O)C(O)CC([O-])=O BJEPYKJPYRNKOW-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- VZCYOOQTPOCHFL-UPHRSURJSA-N maleic acid Chemical compound OC(=O)\C=C/C(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-UPHRSURJSA-N 0.000 description 1
- 239000011976 maleic acid Substances 0.000 description 1
- 150000002688 maleic acid derivatives Chemical class 0.000 description 1
- 230000036210 malignancy Effects 0.000 description 1
- 208000020984 malignant renal pelvis neoplasm Diseases 0.000 description 1
- 208000026037 malignant tumor of neck Diseases 0.000 description 1
- 150000002690 malonic acid derivatives Chemical class 0.000 description 1
- 238000005259 measurement Methods 0.000 description 1
- 125000005341 metaphosphate group Chemical group 0.000 description 1
- 230000009401 metastasis Effects 0.000 description 1
- MYWUZJCMWCOHBA-VIFPVBQESA-N methamphetamine Chemical compound CN[C@@H](C)CC1=CC=CC=C1 MYWUZJCMWCOHBA-VIFPVBQESA-N 0.000 description 1
- 229940098779 methanesulfonic acid Drugs 0.000 description 1
- QARBMVPHQWIHKH-UHFFFAOYSA-N methanesulfonyl chloride Chemical compound CS(Cl)(=O)=O QARBMVPHQWIHKH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- IZYBEMGNIUSSAX-UHFFFAOYSA-N methyl benzenecarboperoxoate Chemical compound COOC(=O)C1=CC=CC=C1 IZYBEMGNIUSSAX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229940095102 methyl benzoate Drugs 0.000 description 1
- 125000006431 methyl cyclopropyl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000004674 methylcarbonyl group Chemical group CC(=O)* 0.000 description 1
- 230000009456 molecular mechanism Effects 0.000 description 1
- 125000002757 morpholinyl group Chemical group 0.000 description 1
- KRKPYFLIYNGWTE-UHFFFAOYSA-N n,o-dimethylhydroxylamine Chemical compound CNOC KRKPYFLIYNGWTE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000003935 n-pentoxy group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])O* 0.000 description 1
- 125000006252 n-propylcarbonyl group Chemical group [H]C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])C(*)=O 0.000 description 1
- PSZYNBSKGUBXEH-UHFFFAOYSA-N naphthalene-1-sulfonic acid Chemical class C1=CC=C2C(S(=O)(=O)O)=CC=CC2=C1 PSZYNBSKGUBXEH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- KVBGVZZKJNLNJU-UHFFFAOYSA-N naphthalene-2-sulfonic acid Chemical class C1=CC=CC2=CC(S(=O)(=O)O)=CC=C21 KVBGVZZKJNLNJU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 208000037830 nasal cancer Diseases 0.000 description 1
- 201000008026 nephroblastoma Diseases 0.000 description 1
- 208000023833 nerve sheath neoplasm Diseases 0.000 description 1
- 150000002823 nitrates Chemical class 0.000 description 1
- 125000006501 nitrophenyl group Chemical group 0.000 description 1
- 231100000252 nontoxic Toxicity 0.000 description 1
- 230000003000 nontoxic effect Effects 0.000 description 1
- 150000007523 nucleic acids Chemical group 0.000 description 1
- 235000008390 olive oil Nutrition 0.000 description 1
- 239000004006 olive oil Substances 0.000 description 1
- 230000003287 optical effect Effects 0.000 description 1
- 239000006186 oral dosage form Substances 0.000 description 1
- 230000003204 osmotic effect Effects 0.000 description 1
- 150000003891 oxalate salts Chemical class 0.000 description 1
- PUPAWTXNPAJCHR-UHFFFAOYSA-N oxazaborole Chemical compound O1C=CB=N1 PUPAWTXNPAJCHR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 150000002921 oxetanes Chemical group 0.000 description 1
- 125000004430 oxygen atom Chemical group O* 0.000 description 1
- 239000006201 parenteral dosage form Substances 0.000 description 1
- 239000003208 petroleum Substances 0.000 description 1
- 125000005561 phenanthryl group Chemical group 0.000 description 1
- DYUMLJSJISTVPV-UHFFFAOYSA-N phenyl propanoate Chemical compound CCC(=O)OC1=CC=CC=C1 DYUMLJSJISTVPV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- WLJVXDMOQOGPHL-UHFFFAOYSA-M phenylacetate Chemical compound [O-]C(=O)CC1=CC=CC=C1 WLJVXDMOQOGPHL-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 229940049953 phenylacetate Drugs 0.000 description 1
- 229950009215 phenylbutanoic acid Drugs 0.000 description 1
- 235000021317 phosphate Nutrition 0.000 description 1
- 150000003013 phosphoric acid derivatives Chemical class 0.000 description 1
- OJMIONKXNSYLSR-UHFFFAOYSA-N phosphorous acid Chemical compound OP(O)O OJMIONKXNSYLSR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000003757 phosphotransferase inhibitor Substances 0.000 description 1
- XNGIFLGASWRNHJ-UHFFFAOYSA-L phthalate(2-) Chemical compound [O-]C(=O)C1=CC=CC=C1C([O-])=O XNGIFLGASWRNHJ-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- XKJCHHZQLQNZHY-UHFFFAOYSA-N phthalimide Chemical compound C1=CC=C2C(=O)NC(=O)C2=C1 XKJCHHZQLQNZHY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000006187 pill Substances 0.000 description 1
- GJQNVZVOTKFLIU-UHFFFAOYSA-N piperidin-1-ium-4-one;chloride Chemical compound Cl.O=C1CCNCC1 GJQNVZVOTKFLIU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229920001223 polyethylene glycol Polymers 0.000 description 1
- 229910052700 potassium Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000011591 potassium Substances 0.000 description 1
- 239000000843 powder Substances 0.000 description 1
- 239000002244 precipitate Substances 0.000 description 1
- 238000004262 preparative liquid chromatography Methods 0.000 description 1
- 239000000047 product Substances 0.000 description 1
- KCXFHTAICRTXLI-UHFFFAOYSA-N propane-1-sulfonic acid Chemical class CCCS(O)(=O)=O KCXFHTAICRTXLI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000004368 propenyl group Chemical group C(=CC)* 0.000 description 1
- UORVCLMRJXCDCP-UHFFFAOYSA-N propynoic acid Chemical class OC(=O)C#C UORVCLMRJXCDCP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000002568 propynyl group Chemical group [*]C#CC([H])([H])[H] 0.000 description 1
- 102000004169 proteins and genes Human genes 0.000 description 1
- 229950010131 puromycin Drugs 0.000 description 1
- USPWKWBDZOARPV-UHFFFAOYSA-N pyrazolidine Chemical compound C1CNNC1 USPWKWBDZOARPV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000002098 pyridazinyl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000006514 pyridin-2-ylmethyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C([H])C(=N1)C([H])([H])* 0.000 description 1
- OYRRZWATULMEPF-UHFFFAOYSA-N pyrimidin-4-amine Chemical compound NC1=CC=NC=N1 OYRRZWATULMEPF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000000714 pyrimidinyl group Chemical group 0.000 description 1
- JWVCLYRUEFBMGU-UHFFFAOYSA-N quinazoline Chemical compound N1=CN=CC2=CC=CC=C21 JWVCLYRUEFBMGU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000001567 quinoxalinyl group Chemical group N1=C(C=NC2=CC=CC=C12)* 0.000 description 1
- SBYHFKPVCBCYGV-UHFFFAOYSA-N quinuclidine Chemical compound C1CC2CCN1CC2 SBYHFKPVCBCYGV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000005855 radiation Effects 0.000 description 1
- 102000027426 receptor tyrosine kinases Human genes 0.000 description 1
- 108091008598 receptor tyrosine kinases Proteins 0.000 description 1
- 102000005962 receptors Human genes 0.000 description 1
- 108020003175 receptors Proteins 0.000 description 1
- 208000017901 rectal neuroendocrine tumor G1 Diseases 0.000 description 1
- 210000000664 rectum Anatomy 0.000 description 1
- 201000001281 rectum adenocarcinoma Diseases 0.000 description 1
- 230000000306 recurrent effect Effects 0.000 description 1
- 201000007444 renal pelvis carcinoma Diseases 0.000 description 1
- 230000004044 response Effects 0.000 description 1
- YGSDEFSMJLZEOE-UHFFFAOYSA-M salicylate Chemical compound OC1=CC=CC=C1C([O-])=O YGSDEFSMJLZEOE-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 229930195734 saturated hydrocarbon Natural products 0.000 description 1
- 238000010898 silica gel chromatography Methods 0.000 description 1
- 229910001961 silver nitrate Inorganic materials 0.000 description 1
- GGCZERPQGJTIQP-UHFFFAOYSA-N sodium;9,10-dioxoanthracene-2-sulfonic acid Chemical compound [Na+].C1=CC=C2C(=O)C3=CC(S(=O)(=O)O)=CC=C3C(=O)C2=C1 GGCZERPQGJTIQP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000012453 solvate Substances 0.000 description 1
- 230000037439 somatic mutation Effects 0.000 description 1
- 235000011150 stannous chloride Nutrition 0.000 description 1
- 239000008107 starch Substances 0.000 description 1
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 description 1
- 238000010254 subcutaneous injection Methods 0.000 description 1
- 239000007929 subcutaneous injection Substances 0.000 description 1
- TYFQFVWCELRYAO-UHFFFAOYSA-N suberic acid Chemical class OC(=O)CCCCCCC(O)=O TYFQFVWCELRYAO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 150000003890 succinate salts Chemical class 0.000 description 1
- LSNNMFCWUKXFEE-UHFFFAOYSA-L sulfite Chemical class [O-]S([O-])=O LSNNMFCWUKXFEE-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 229940124530 sulfonamide Drugs 0.000 description 1
- 150000003456 sulfonamides Chemical class 0.000 description 1
- BDHFUVZGWQCTTF-UHFFFAOYSA-M sulfonate Chemical compound [O-]S(=O)=O BDHFUVZGWQCTTF-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- 150000003871 sulfonates Chemical class 0.000 description 1
- 150000003459 sulfonic acid esters Chemical class 0.000 description 1
- 125000000472 sulfonyl group Chemical group *S(*)(=O)=O 0.000 description 1
- 239000011593 sulfur Substances 0.000 description 1
- 150000003467 sulfuric acid derivatives Chemical class 0.000 description 1
- 239000000829 suppository Substances 0.000 description 1
- 239000004094 surface-active agent Substances 0.000 description 1
- 230000004083 survival effect Effects 0.000 description 1
- 230000002459 sustained effect Effects 0.000 description 1
- 239000003765 sweetening agent Substances 0.000 description 1
- 238000003786 synthesis reaction Methods 0.000 description 1
- 239000006188 syrup Substances 0.000 description 1
- 235000020357 syrup Nutrition 0.000 description 1
- 125000006253 t-butylcarbonyl group Chemical group [H]C([H])([H])C(C(*)=O)(C([H])([H])[H])C([H])([H])[H] 0.000 description 1
- 239000003826 tablet Substances 0.000 description 1
- 239000000454 talc Substances 0.000 description 1
- 229910052623 talc Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000011975 tartaric acid Substances 0.000 description 1
- 235000002906 tartaric acid Nutrition 0.000 description 1
- 229940095064 tartrate Drugs 0.000 description 1
- KKEYFWRCBNTPAC-UHFFFAOYSA-L terephthalate(2-) Chemical compound [O-]C(=O)C1=CC=C(C([O-])=O)C=C1 KKEYFWRCBNTPAC-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- GMWONMAINVSPQU-UHFFFAOYSA-N tert-butyl 3-phenyl-1,2-oxazolidine-2-carboxylate Chemical compound C1(=CC=CC=C1)C1N(OCC1)C(=O)OC(C)(C)C GMWONMAINVSPQU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- RAOIDOHSFRTOEL-UHFFFAOYSA-N tetrahydrothiophene Chemical compound C1CCSC1 RAOIDOHSFRTOEL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000001113 thiadiazolyl group Chemical group 0.000 description 1
- KYMBYSLLVAOCFI-UHFFFAOYSA-N thiamine Chemical compound CC1=C(CCO)SCN1CC1=CN=C(C)N=C1N KYMBYSLLVAOCFI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000019157 thiamine Nutrition 0.000 description 1
- 125000004305 thiazinyl group Chemical group S1NC(=CC=C1)* 0.000 description 1
- VJYJJHQEVLEOFL-UHFFFAOYSA-N thieno[3,2-b]thiophene Chemical compound S1C=CC2=C1C=CS2 VJYJJHQEVLEOFL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000002813 thiocarbonyl group Chemical group *C(*)=S 0.000 description 1
- 150000003568 thioethers Chemical class 0.000 description 1
- 150000003573 thiols Chemical class 0.000 description 1
- IBBLKSWSCDAPIF-UHFFFAOYSA-N thiopyran Chemical compound S1C=CC=C=C1 IBBLKSWSCDAPIF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 201000003957 thoracic cancer Diseases 0.000 description 1
- AXZWODMDQAVCJE-UHFFFAOYSA-L tin(II) chloride (anhydrous) Chemical compound [Cl-].[Cl-].[Sn+2] AXZWODMDQAVCJE-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 210000001519 tissue Anatomy 0.000 description 1
- JOXIMZWYDAKGHI-UHFFFAOYSA-N toluene-4-sulfonic acid Chemical compound CC1=CC=C(S(O)(=O)=O)C=C1 JOXIMZWYDAKGHI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000004306 triazinyl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000002023 trifluoromethyl group Chemical group FC(F)(F)* 0.000 description 1
- 230000001960 triggered effect Effects 0.000 description 1
- XLRPYZSEQKXZAA-OCAPTIKFSA-N tropane Chemical compound C1CC[C@H]2CC[C@@H]1N2C XLRPYZSEQKXZAA-OCAPTIKFSA-N 0.000 description 1
- 229930004006 tropane Natural products 0.000 description 1
- 208000013706 tumor of meninges Diseases 0.000 description 1
- 229940094060 tykerb Drugs 0.000 description 1
- 238000000870 ultraviolet spectroscopy Methods 0.000 description 1
- 235000015112 vegetable and seed oil Nutrition 0.000 description 1
- 239000008158 vegetable oil Substances 0.000 description 1
- 210000003273 vestibular nerve Anatomy 0.000 description 1
- 125000000391 vinyl group Chemical group [H]C([*])=C([H])[H] 0.000 description 1
- 238000009736 wetting Methods 0.000 description 1
- 229940071104 xylenesulfonate Drugs 0.000 description 1
Images
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
- C07D413/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/40—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil
- A61K31/407—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom, e.g. sulpiride, succinimide, tolmetin, buflomedil condensed with other heterocyclic ring systems, e.g. ketorolac, physostigmine
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
- A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
- A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
- A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
- A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
- A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
- A61K31/5386—1,4-Oxazines, e.g. morpholine spiro-condensed or forming part of bridged ring systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P35/00—Antineoplastic agents
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
- C07D409/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
- C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D471/04—Ortho-condensed systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D471/08—Bridged systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
- C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D487/04—Ortho-condensed systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
- C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D487/08—Bridged systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
- C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D491/04—Ortho-condensed systems
- C07D491/044—Ortho-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring
- C07D491/048—Ortho-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring the oxygen-containing ring being five-membered
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
- C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D491/08—Bridged systems
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
- C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D491/10—Spiro-condensed systems
- C07D491/107—Spiro-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D498/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
- C07D498/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D498/08—Bridged systems
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
Abstract
Description
本発明は、ヘテロアリール誘導体に関する。具体的には、本発明は、6-(イソオキサゾリジン-2-イル)-N-フェニルピリミジン-4-アミン誘導体に関する。より具体的には、本発明は、該化合物、その立体異性体、その水和物、またはその薬学的に許容される塩、その調製方法、および有効成分としてそれを含む、がんを予防または処置するための医薬組成物に関する。
がんの発生は、化学物質、放射線、ウイルス、ならびに癌遺伝子、腫瘍抑制遺伝子、アポトーシスおよびDNA修復と関連する遺伝子の変化などを含むいくつかの環境因子に関する。近年、がんの分子機序が理解されようとしており、したがってこれにより、新しい治療である標的化抗がん治療が利用可能になっている。標的化治療剤は、一般にがん細胞が特徴的に有する分子を標的化することによって効果を示すように調製される。分子標的は、がん細胞、血管新生、細胞マトリックス、細胞周期の調節物質、アポトーシスなどのシグナル伝達経路と関連する遺伝子である。現在の治療に使用されている重要な標的化治療剤には、チロシンキナーゼ阻害剤、および血管新生阻害剤などを含むシグナル伝達経路阻害剤が含まれる。タンパク質チロシンキナーゼは、いくつかの悪性腫瘍において重要な役割を演じていることが判明した。特に、ErbBファミリーの受容体チロシンキナーゼである上皮成長因子受容体(EGFR)は、非小細胞肺癌(NSCLC)、乳がん、神経膠腫、頭頸部の扁平上皮癌、結腸直腸がん、直腸腺癌、頭頸部がん、胃がん、および前立腺がんを含むいくつかの上皮細胞腫瘍において異常に活性化され、先のEGFR-チロシンキナーゼの活性化は、持続的細胞増殖、周囲組織への侵襲、遠隔転移、および血管新生を引き起こし、細胞生存を増大させることが公知である。
技術的問題
本発明の一態様の目的は、野生型または変異体EGFRに対して阻害効果を示し、したがって、がんの処置に有用な化合物、および該化合物の立体異性体、水和物、または薬学的に許容される塩を提供することである。
前述の目的を達成するために、
R1は、水素、ハロゲン、C1~8アルキル、またはC1~8アルコキシであり、ここで、R1のC1~8アルキルおよびC1~8アルコキシは、それぞれ独立に、少なくとも1個のハロゲンによって置換されているかまたは非置換であり、
R2は、水素または-NR7R8であり、ここで、R7およびR8は、それぞれ独立に、水素もしくはC1~8アルキルであり、またはR7およびR8は互いに連結されて、それらが結合しているN原子と一緒に、ヘテロシクロアルキルもしくは3~12個の原子を形成し、ここで、R7およびR8のC1~8アルキルまたは3~12個の原子のヘテロシクロアルキルは、それぞれ独立に、C1~8アルキル、C1~8アルコキシおよびC1~8アルキルアミノから構成される群から選択される少なくとも1つの置換基によって置換されているかまたは非置換であり、
R3は、水素、-NR9R10または-OR11であり、ここで、R9、R10およびR11は、それぞれ独立に、ハロゲンもしくはC1~8アルキルであり、またはR9およびR10は互いに連結されて、それらが結合しているN原子と一緒に、3~12個の原子のヘテロアリールを形成し、R9、R10およびR11のC1~8アルキル、3~12個の原子のヘテロシクロアルキルまたは3~12個の原子のヘテロアリールは、それぞれ独立に、ヒドロキシ、C1~8アルキル、C1~8アルコキシ、C1~8アルキルアミノ、C1~8アルキルカルボニル、-NR12R13、および3~12個の原子のヘテロシクロアルキルから構成される群の中から選択される少なくとも1つの置換基Rによって置換されているかまたは非置換であり、ここで、置換基Rは、それぞれ独立に、ハロゲン;カルボニル;ヒドロキシまたはC1~8アルキルアミノによって置換されているかまたは非置換のC1~8アルキル;C2~8アルケニル;C1~8アルコキシ;C1~8アルキルアミノ;C1~8アルキルカルボニル;およびC1~8アルキルによって置換されているかまたは非置換の3~12個の原子のヘテロシクロアルキルから構成される群から選択される少なくとも1つの置換基によってさらに置換されているかまたは非置換であり、ここで、R12およびR13は、それぞれ独立に、水素、C1~8アルキル、C2~8アルケニル、C1~8アルキルカルボニル、C2~8アルケニルカルボニル、またはC1~8アルキルによって置換されている3~12個の原子のヘテロシクロアルキルであり、
R4は、-NH(C=O)R14C=CR15R16であり、ここで、R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、またはC1~8アルキルアミノによって置換されているかもしくは非置換のC1~8アルキルであり、
R5は、C1~8アルキル、3~12個の原子のアリール、3~12個の原子のヘテロアリール、または3~12個の原子のヘテロシクロアルキルであり、R5のC1~8アルキル、3~12個の原子のアリール、3~12個の原子のヘテロアリール、または3~12個の原子のヘテロシクロアルキルは、それぞれ独立に、ハロゲン、シアノ、ハロゲンによって置換されているかまたは非置換のC1~8アルキル、C2~8アルケニル、C1~8アルコキシ、C2~8アルキニルおよびC1~8アルキルアミノから構成される群から選択される少なくとも1つの置換基によって置換されているかまたは非置換であり、
R6は、ハロゲンまたはC1~8アルキルである。
化学式4の化合物から化学式5の化合物を調製するための方法、
化学式5の化合物から化学式6の化合物を調製するステップと、
化学式6の化合物から化学式1の化合物を調製するステップと
を提供する。
[化学式4]
本発明の一態様によって提供される化合物、およびその立体異性体、水和物または薬学的に許容される塩は、EGFR(上皮成長因子受容体)の変異体だけでなく、ERBB2およびERBB4の少なくとも1つの野生型または変異体に対しても高い阻害活性を示し、したがって、これらのキナーゼが発現するがんの処置において有用に使用することができる。
以下に、本発明を、実施形態を参照することによりさらに詳細に説明する。
R1は、水素、ハロゲン、C1~8アルキル、またはC1~8アルコキシであり、ここで、R1のC1~8アルキルおよびC1~8アルコキシは、それぞれ独立に、少なくとも1個のハロゲンによって置換されているかまたは非置換であり、
R2は、水素または-NR7R8であり、ここで、R7およびR8は、それぞれ独立に、水素もしくはC1~8アルキルであり、またはR7およびR8は互いに連結されて、それらが結合しているN原子と一緒に、ヘテロシクロアルキルもしくは3~12個の原子を形成し、ここで、R7およびR8のC1~8アルキルまたは3~12個の原子のヘテロシクロアルキルは、それぞれ独立に、C1~8アルキル、C1~8アルコキシおよびC1~8アルキルアミノから構成される群から選択される少なくとも1つの置換基によって置換されているかまたは非置換であり、
R3は、水素、-NR9R10または-OR11であり、ここで、R9、R10およびR11は、それぞれ独立に、ハロゲンもしくはC1~8アルキルであり、またはR9およびR10は互いに連結されて、それらが結合しているN原子と一緒に、3~12個の原子のヘテロアリールを形成し、R9、R10およびR11のC1~8アルキル、3~12個の原子のヘテロシクロアルキルまたは3~12個の原子のヘテロアリールは、それぞれ独立に、ヒドロキシ、C1~8アルキル、C1~8アルコキシ、C1~8アルキルアミノ、C1~8アルキルカルボニル、-NR12R13、および3~12個の原子のヘテロシクロアルキルから構成される群の中から選択される少なくとも1つの置換基Rによって置換されているかまたは非置換であり、ここで、置換基Rは、それぞれ独立に、ハロゲン;カルボニル;ヒドロキシまたはC1~8アルキルアミノによって置換されているかまたは非置換のC1~8アルキル;C2~8アルケニル;C1~8アルコキシ;C1~8アルキルアミノ;C1~8アルキルカルボニル;およびC1~8アルキルによって置換されているかまたは非置換の3~12個の原子のヘテロシクロアルキルから構成される群から選択される少なくとも1つの置換基によってさらに置換されているかまたは非置換であり、ここで、R12およびR13は、それぞれ独立に、水素、C1~8アルキル、C2~8アルケニル、C1~8アルキルカルボニル、C2~8アルケニルカルボニル、またはC1~8アルキルによって置換されている3~12個の原子のヘテロシクロアルキルであり、
R4は、-NH(C=O)R14C=CR15R16であり、ここで、R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、またはC1~8アルキルアミノによって置換されているかもしくは非置換のC1~8アルキルであり、
R5は、C1~8アルキル、3~12個の原子のアリール、3~12個の原子のヘテロアリール、または3~12個の原子のヘテロシクロアルキルであり、R5のC1~8アルキル、3~12個の原子のアリール、3~12個の原子のヘテロアリール、または3~12個の原子のヘテロシクロアルキルは、それぞれ独立に、ハロゲン、シアノ、ハロゲンによって置換されているかまたは非置換のC1~8アルキル、3~12個の原子のアリール、3~12個の原子のヘテロアリール、C2~8アルケニル、C1~8アルコキシ、C2~8アルキニルおよびC1~8アルキルアミノであり、ここで、置換基Jのそれぞれは、それぞれ独立に、ハロゲン、ハロゲンによって置換されているかまたは非置換のC1~8アルキル、C1~8アルコキシ、およびC1~8アルキルアミノであり、
R6は、ハロゲンまたはC1~8アルキルであってもよい。
R1は、水素、ハロゲン、C1~8アルキル、またはC1~8アルコキシであり、ここで、R1のC1~8アルコキシは、それぞれ独立に、少なくとも1個のハロゲンによって置換されているかまたは非置換であり、
R2は、水素または-NR7R8であり、ここで、R7およびR8は、それぞれ独立に、水素もしくはC1~8アルキルであり、またはR7およびR8は互いに連結されて、それらが結合しているN原子と一緒に、3~12個の原子のヘテロアリールを形成し、R7およびR8のC1~8アルキルは、それぞれ独立に、C1~8アルコキシおよびC1~8アルキルアミノから構成される群から選択される少なくとも1つの置換基によって置換されているかまたは非置換であり、R7およびR8の結合によって形成された3~12個の原子のヘテロシクロアルキルは、C1~8アルキルおよびC1~8アルコキシから構成される群の中から選択される少なくとも1つの置換基によって置換されているかまたは非置換であり、
R3は、水素、-NR9R10または-OR11であり、ここで、R9、R10およびR11は、それぞれ独立に、ハロゲンもしくはC1~8アルキルであり、またはR9およびR10は互いに連結されて、それらが結合しているN原子と一緒に、3~12個の原子のヘテロアリールを形成し、R9、R10およびR11のC1~8アルキルは、それぞれ独立に、C1~8アルコキシ、およびC1~8アルキルアミノから構成される群の中から選択される少なくとも1つの置換基Rによって置換されているかまたは非置換であり、ここで、R9およびR10の結合によって形成された3~12個の原子のヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、C1~8アルキル、C1~8アルコキシ、C1~8アルキルアミノ、C1~8アルキルカルボニル、-NR12R13、および3~12個の原子のヘテロシクロアルキルから構成される群の中から選択される少なくとも1つの置換基Raによって置換されているかまたは非置換であり、置換基RaのC1~8アルキル、C1~8アルキルアミノ、およびC1~8アルキルカルボニルは、それぞれ独立に、C1~8アルキル、C1~8アルコキシ、C1~8アルキルアミノ、および3~12個の原子のヘテロシクロアルキルから構成される群から選択される少なくとも1つの置換基によってさらに置換されているかまたは非置換であり、置換基Raの3~12個の原子のヘテロシクロアルキルは、ハロゲン;カルボニル;ヒドロキシまたはC1~8アルキルアミノによって置換されているかまたは非置換であるC1~8アルキル;C2~8アルケニル;C1~8アルコキシ;C1~8アルキルアミノ;C1~8アルキルカルボニル;およびC1~8アルキルによって置換されているかまたは非置換の3~12個の原子のヘテロシクロアルキルから構成される群の中から選択される少なくとも1つの置換基によってさらに置換されているかまたは非置換であり、ここで、R12およびR13は、それぞれ独立に、水素、C1~8アルキルカルボニル、C2~8アルケニルカルボニル、またはC1~8アルキルによって置換されているかまたは非置換である3~12個の原子のヘテロシクロアルキルであり、R9およびR10の結合によって形成された3~12個の原子のヘテロアリールは、C1~8アルキルによって置換されているかまたは非置換であり、
R4は、-NH(C=O)R14C=CR15R16であり、ここで、R14は、水素またはハロゲンであり、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、またはC1~8のアルキルアミノによって置換されているかもしくは非置換であるC1~8アルキルであり、
R5は、3~12個の原子のアリールもしくは3~12個の原子のヘテロアリールによって置換されているC1~8アルキル;3~12個の原子のアリール;または3~12個の原子のヘテロアリールであり、ここで、R5の3~12個の原子のアリールおよび3~12個の原子のヘテロアリールは、それぞれ独立に、ハロゲン、シアノ、ハロゲンによって置換されているかまたは非置換のC1~8、C1~8アルコキシ、およびC2~8アルキニルから構成される群から選択される少なくとも1つの置換基によって置換されているかもしくは非置換であり、R5の3~12個の原子のアリールまたは3~12個の原子のヘテロアリールで置換されているアリールは、ハロゲン、ハロゲンによって置換されているかまたは非置換のC1~8アルキル、およびC1~8アルキルアミノから構成される群から選択される少なくとも1つの置換基によって置換されているかまたは非置換であり、
R6は、水素またはC1~8アルキルであってもよい。
R1は、水素、ハロゲン、C1~4アルキル、またはC1~4アルコキシであり、ここで、R1のC1~4アルコキシは、それぞれ独立に、少なくとも1個のハロゲンによって置換されているかまたは非置換であり、
R2は、水素または-NR7R8であり、ここで、R7およびR8は互いに連結されて、それらが結合しているN原子と一緒に、3~8個の原子のヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、R7およびR8の結合によって形成された3~8個の原子のヘテロシクロアルキルは、少なくとも1つのC1~4アルキルによって置換されているかまたは非置換であり、
R3は、水素、-NR9R10または-OR11であり、ここで、R9、R10、およびR11は、それぞれ独立に、C1~6アルキルであり、またはR9およびR10は互いに連結されて、それらが結合しているN原子と一緒に、3~10個の原子のヘテロシクロアルキルもしくは3~8個の原子のヘテロアリールを形成し、R9、R10、およびR11のC1~6アルキルは、それぞれ独立に、C1~4アルキルアミノおよびC1~4アルコキシから構成される群から選択される少なくとも1つの置換基によって置換されているかまたは非置換であり、R9およびR10の結合によって形成された3~10個の原子のヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、C1~6アルキル、C1~4、C1~4アルキルアミノ、C1~4アルキルカルボニル、-NR12R13および3~10個の原子のヘテロシクロアルキルから構成される群の中から選択される少なくとも1つの置換基Rbによって置換されているかまたは非置換であり、置換基RbのC1~6アルキル、C1~4アルコキシ、およびC1~4アルキルアミノは、それぞれ独立に、C1~6アルキル、C1~4アルコキシ、およびC1~4アルキルアミノから構成される群の中から選択される少なくとも1つの置換基によってさらに置換されているかまたは非置換であり、置換基Rbの3~10個の原子のヘテロシクロアルキルは、ハロゲン;カルボニル;C1~4アルキルアミノによって置換されているかまたは非置換のC1~6アルキル;C2~4アルケニル;C1~4アルキルアミノ;C1~4アルキルカルボニル;およびC1~4アルキルによって置換されているかまたは非置換の3~8個の原子のヘテロシクロアルキルから構成される群の中から選択される少なくとも1つの置換基によってさらに置換されているかまたは非置換であり、R12およびR13は、それぞれ独立に、水素、C2~4アルケニルカルボニル、またはC1~4アルキルによって置換されているかもしくは非置換の3~8個の原子のヘテロシクロアルキルであり、R9およびR10の結合によって形成された3~8個の原子のヘテロシクロアルキルは、C1~4アルキルによって置換されているかまたは非置換であり、
R4は、-NH(C=O)R14C=CR15R16であり、R14は、水素またはハロゲンであり、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、またはC1~4のアルキルアミノによって置換されているC1~4アルキルであり、
R5は、C1~4アルキル;3~8個の原子のアリール;または3~8個の原子のアリールもしくは3~8個の原子のヘテロアリールによって置換されている3~8個の原子のヘテロアリールであり、R5の3~8個の原子のアリールまたは3~8個の原子のヘテロアリールは、それぞれ独立に、ハロゲン、シアノ、ハロゲンによって置換されているかまたは非置換のC1~4アルキル、C1~4アルコキシ、およびC2~4アルキニルから構成される群の中から選択される少なくとも1つの置換基によって置換されているかまたは非置換であり、R5の3~8個の原子のアリールまたは3~8個の原子のヘテロアリールによって置換されているC1~4アルキルは、ハロゲン、ハロゲンによって置換されているかまたは非置換のC1~4アルキル、およびC1~4アルキルアミノから構成される群の中から選択される少なくとも1つの置換基によって置換されているかまたは非置換であり、
R6は、水素またはC1~4アルキルであってもよい。
R1は、水素、ハロゲン、C1~4アルキルまたはC1~4アルコキシであり、ここで、R1のC1~4アルコキシは、それぞれ独立に、少なくとも1個のハロゲンによって置換されているかまたは非置換であり、
R2は、水素または-NR7R8であり、ここで、R7およびR8は互いに連結されて、それらが結合しているN原子と一緒に、1個または2個のN原子を有する3~8個の原子のヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、R7およびR8の結合によって形成された3~8個の原子のヘテロシクロアルキルは、少なくとも1つのC1~4アルキルによって置換されているかまたは非置換であり、
R3は、水素、-NR9R10、または-OR11であり、ここで、R9、R10およびR11は、それぞれ独立に、C1~6アルキルであり、またはR9およびR10は互いに連結されて、それらが結合しているN原子と一緒に、NおよびOから構成される群から選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を有する3~10個の原子のヘテロシクロアルキル、またはNおよびOから構成される群から選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を有する3~8個の原子のヘテロアリールを形成し、R9、R10およびR11のC1~6アルキルは、それぞれ独立に、C1~4アルキルアミノおよびC1~4アルコキシから構成される群の中から選択される少なくとも1つの置換基によって置換されているかまたは非置換であり、R9およびR10の結合によって形成された3~8個の原子のヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、C1~6アルキル、C1~4アルコキシ、C1~4アルキルアミノ、C1~4カルボニル、-NR12R13、ならびにNおよびOから構成される群の中から選択される1個または2個のヘテロ原子を有する3~10個の原子のヘテロシクロアルキルから構成される群の中から選択される少なくとも1つの置換基Rcによって置換されているかまたは非置換であり、置換基RcのC1~6アルキル、C1~4アルコキシおよびC1~4アルキルアミノは、それぞれ独立に、C1~6アルキル、C1~4アルコキシおよびC1~4アルキルアミノの中から選択される少なくとも1つの置換基によってさらに置換されているかまたは非置換であり、置換基Rcの3~10個の原子のヘテロシクロアルキルは、ハロゲン;カルボニル;C1~4アルキルアミノによって置換されているかまたは非置換のC1~6アルキル;C2~4アルケニル;C1~4アルキルアミノ;C1~4アルキルカルボニル;およびC1~4アルキルによって置換されているかまたは非置換であり、NおよびOから構成される群から選択される1個または2個のヘテロ原子を有する3~8個の原子のヘテロシクロアルキルから構成される群の中から選択される少なくとも1つの置換基によってさらに置換されているかまたは非置換であり、R12およびR13は、それぞれ独立に、水素、C2~4アルケニルカルボニルまたはC1~4アルキルによって置換されているかまたは非置換であり、1個または2個のN原子を有する3~8個の原子のヘテロシクロアルキルであり、R9およびR10の結合によって形成された3~8個の原子のヘテロアリールは、C1~4アルキルによって置換されているかまたは非置換であり、
R4は、-NH(C=O)R14C=CR15R16であり、R14は、水素またはハロゲンであり、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素またはC1~4アルキルアミノによって置換されているC1~4アルキルであり、
R5は、3~8個の原子のアリールもしくは3~8個の原子のヘテロアリールによって置換されているC1~4アルキル;3~8個の原子のアリール;または3~8個の原子のヘテロアリールであり、R5の3~8個の原子のアリールまたは3~8個の原子のヘテロアリールは、それぞれ独立に、ハロゲン、シアノ、ハロゲンによって置換されているかまたは非置換のC1~4アルキル、C1~4アルコキシ、およびC2~4アルキニルから構成される群の中から選択される少なくとも1つの置換基によって置換されているかまたは非置換であり、R5の3~8個の原子のアリールまたは3~8個の原子のヘテロアリールによって置換されているC1~4は、ハロゲン、ハロゲンによって置換されているかまたは非置換のC1~4アルキル、およびC1~4アルキルアミノから構成される群の中から選択される少なくとも1つの置換基によって置換されているかまたは非置換であり、
R6は、水素またはC1~4アルキルであってもよい。
R1は、水素、フルオロ、クロロ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシまたはプロポキシであり、ここで、R1のメトキシ、エトキシ、またはプロポキシは、それぞれ独立に、少なくとも1つのフルオロまたはクロロによって置換されているかまたは非置換であり、
R2は、水素または-NR7R8であり、ここで、R7およびR8は互いに連結されて、それらが結合しているN原子と一緒に、アゼチジン、ピロリジン、ピペラジン、ピペリジンまたはジアゼパンを形成し、R7およびR8の結合によって形成されたアゼチジン、ピロリジン、ピペラジン、ピペリジンまたはジアゼパンは、少なくとも1つのメチルまたはエチルによって置換されているかまたは非置換であり、
R3は、水素、-NR9R10、または-OR11であり、ここで、R9、R10およびR11は、それぞれ独立に、メチル、エチル、プロピル、ブチルもしくはペンチルであり、またはR9およびR10は互いに連結されて、それらが結合しているN原子と一緒に、アゼチジン、ピロリジン、ピペラジン、ピペリジン、ジアゼパン、モルホリン、ジアザビシクロヘプタン、オキサアザビシクロヘプタン、ジアザビシクロオクタン、オキサアザビシクロオクタン、イミダゾール、ピロール、ヘキサヒドロピロロピロールもしくはテトラヒドロプロピロール(tetrahydropuropyrrole)を形成し、R9、R10およびR11のメチル、エチル、プロピル、ブチルまたはペンチルは、それぞれ独立に、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、メチルエチルアミノ、メチルプロピルアミノ、エチルプロピルアミノ、メトキシまたはエトキシから構成される群の中から選択される少なくとも1つの置換基によって置換されているかまたは非置換であり、R9およびR10の結合によって形成されたアゼチジン、ピロリジン、ピペラジン、ピペリジン、ジアゼパン、モルホリン、ジアザビシクロヘプタン、オキサアザビシクロヘプタン、ジアザビシクロオクタン、オキサアザビシクロオクタン、イミダゾール、ピロール、ヘキサヒドロピロロピロールまたはテトラヒドロプロピロールは、それぞれ独立に、ヒドロキシ、メチル、エチル、プロピル、ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、メトキシ、エトキシ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、メチルエチルアミノ、メチルプロピルアミノ、エチルプロピルアミノ、アセチル、アゼチジン、ピロリジン、ピペラジン、ピペリジン、ジアゼパン、モルホリン、オキセタン、ジアザビシクロヘプタン、オキサアザビシクロヘプタン、ジアザビシクロオクタン、オキサアザビシクロオクタン、オキサアザスピロヘプタン、アザスピロオクタン、ヘキサヒドロピロロピラジン、および-NR12R13から構成される群の中から選択される少なくとも1つの置換基Rdによって置換されているかまたは非置換であり、置換基Rdのメチル、エチル、プロピル、ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、メトキシ、エトキシ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、メチルエチルアミノ、メチルプロピルアミノまたはエチルプロピルアミノは、それぞれ独立に、シクロプロピル、シクロブチル、メトキシ、エトキシ、メチルアミノ、ジエチルアミノおよびメチルエチルアミノから構成される群から選択される少なくとも1つの置換基によってさらに置換されているかもしくは非置換であり、置換基Rdのアゼチジン、ピロリジン、ピペラジン、ピペリジン、ジアゼパン、モルホリン、オキセタン、ジアザビシクロヘプタン、オキサアザビシクロヘプタン、ジアザビシクロオクタン、オキサアザビシクロオクタン、オキサアザスピロヘプタン、アザスピロオクタンまたはヘキサヒドロピロロピラジンは、それぞれ独立に、フルオロ、クロロ、カルボニル、メチル、エチル、プロピル、ブチル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、ジメチルアミノによって置換されているメチル、ジエチルアミノによって置換されているメチル、ジエチルアミノによって置換されているエチル、エテニル、プロペニル、ブテニル、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、メチルエチルアミノ、メチルプロピルアミノ、エチルプロピルアミノ、アセチル、メチルまたはエチルによって置換されているかまたは非置換のアゼチジン、メチルまたはエチルによって置換されているかまたは非置換のピロリジン、メチルまたはエチルによって置換されているかまたは非置換のピペラジン、メチルまたはエチルによって置換されているかまたは非置換のピペリジン、メチルまたはエチルによって置換されているかまたは非置換のジアゼパン、メチルまたはエチルによって置換されているかまたは非置換のモルホリン、およびメチルまたはエチルによって置換されているかまたは非置換のオキセタンから構成される群から選択される少なくとも1つの置換基によってさらに置換されているかまたは非置換であり、R12は、それぞれ独立に、水素またはプロパ-2-エン-1-オンであり、R13は、メチル、エチルもしくはプロピルによって置換されているかもしくは非置換のアゼチジン;メチル、エチルもしくはプロピルによって置換されているかもしくは非置換のピロリジン;またはメチル、エチルもしくはプロピルによって置換されているかもしくは非置換のピペリジンであり、R9およびR10の結合によって形成されたイミダゾールまたはピロールは、メチルまたはエチルによって置換されているかまたは非置換であり、
R4は、-NH(C=O)R14C=CR15R16であり、R14は、水素、フルオロまたはクロロであり、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素;ジメチルアミノもしくはジエチルアミノによって置換されているメチル;またはジメチルアミノもしくはジエチルアミノによって置換されているエチルであり、
R5は、フェニル、ナフチル、ピリジンもしくはピロールによって置換されているメチル;フェニル、ナフチル、ピリジンもしくはピロールによって置換されているエチル;フェニル;ナフチル;ピロール;ピリジン;またはチオフェンであり、R5のフェニル、ナフチル、ピロール、ピリジンまたはチオフェンは、それぞれ独立に、フルオロ;クロロ;シアノ;フルオロまたはクロロによって置換されているかまたは非置換のメチル;フルオロまたはクロロによって置換されているかまたは非置換のエチル;メトキシ;エトキシ;およびエチニルから構成される群の中から選択される少なくとも1つの置換基によって置換されているかまたは非置換であり、R5のメチルまたはエチルの置換基であるフェニル、ナフチル、ピリジンまたはピロールは、それぞれ、フルオロ;クロロ;フルオロまたはクロロによって置換されているかまたは非置換のメチル;フルオロまたはクロロによって置換されているかまたは非置換のエチル;ジメチルアミノ;およびジエチルアミノから構成される群の中から選択される少なくとも1つの置換基によってそれぞれ置換されているかまたは非置換であり、
R6は、水素、メチルまたはエチルであってもよい。
R1は、水素またはC1~4アルコキシであり、R3は、-X-Y-Zであり、ここで、XおよびYは、それぞれ独立に、単結合、または少なくとも1個のN原子を含む3~8個の原子のヘテロシクロアルキルであり、Zは、-NR17R18であるか、または化学式3によって表される。
[化学式3]
R5は、3~8個の原子のアラルキル、3~8個の原子のアリール、または3~8個の原子のヘテロアリールであり、ここで、R5の3~8個の原子のアラルキル、3~8個の原子のアリール、または3~8個の原子のヘテロアリールは、それぞれ独立に、ハロゲン、シアノ、C1~4アルキル、およびC1~4アルコキシから構成される群の中から選択される少なくとも1つの置換基によって置換されていてもよくまたは非置換であってもよい。
R1およびR5は、化学式2に定義される通りであり、
R3は、-X-Y-Zであり、ここで、XおよびYは、それぞれ独立に、単結合、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジンまたはピペラジンであり、Zは、-NR17R18または化学式3によって表される。
[化学式3]
Mは、-NR19もしくは-O-であり、TおよびQは、それぞれ独立に、ジメチルアミノによって置換されているかもしくは非置換のメチルもしくはエチルであり;Mは、-NR19であり、TおよびQは、互いに連結されて、メチルもしくはエチルによって置換されているかもしくは非置換のピペラジンを形成し;Mは、-NR19であり、TおよびQは、互いに連結されて、環を形成する原子の中の少なくとも2個の異なる原子の間のさらなる連結と共に、メチルもしくはエチルによって置換されているかもしくは非置換の6~8個の原子のジアザビシクロアルキルを形成し;Mは、-O-であり、TおよびQは、互いに連結されて、メチルもしくはエチルによって置換されているかもしくは非置換のモルホリンを形成し;またはMは、-O-であり、TおよびQは、互いに連結されて、環を形成する原子の中の少なくとも2個の異なる原子の間のさらなる連結と共に、メチルもしくはエチルによって置換されているかもしくは非置換の6~8個の原子のオキサアザビシクロアルキルを形成し、
R19は、メチル、エチル、プロピル、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、シクロブチル、シクロペンチル、プロパ-2-エン-1-イル、アセチル、ジメチルアミノ、またはオキセタンであってもよい。
R5は、化学式2に定義される通りであり、
R1は、水素またはメトキシであり、R3は、-X-Y-Zであり、ここで、XおよびYは、それぞれ独立に、単結合、ピロリジンまたはピペリジンであり、Zは、ジメチルアミノ、アザスピロオクタンであるか、または化学式3によって表される。
[化学式3]
R1は、水素、フルオロ、クロロ、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、プロポキシ、または
R2は、水素または
R3は、水素
R4は、
[化学式7]
R1は、水素、ハロゲン、C1~8アルキル、またはC1~8アルコキシであり、ここで、R1のC1~8アルキルおよびC1~8アルコキシは、それぞれ独立に、少なくとも1個のハロゲンによって置換されているかまたは非置換であり、
R2は、水素または-NR7R8であり、ここで、R7およびR8は、それぞれ独立に、水素もしくはC1~8アルキルであり、またはR7およびR8は互いに連結されて、それらが結合しているN原子と一緒に、ヘテロシクロアルキルもしくは3~12個の原子を形成し、ここで、R7およびR8のC1~8アルキルまたは3~12個の原子のヘテロシクロアルキルは、それぞれ独立に、C1~8アルキル、C1~8アルコキシおよびC1~8アルキルアミノから構成される群から選択される少なくとも1つの置換基によって置換されているかまたは非置換であり、
R3は、水素、-NR9R10または-OR11であり、ここで、R9、R10およびR11は、それぞれ独立に、ハロゲンもしくはC1~8アルキルであり、またはR9およびR10は互いに連結されて、それらが結合しているN原子と一緒に、3~12個の原子のヘテロアリールを形成し、R9、R10およびR11のC1~8アルキル、3~12個の原子のヘテロシクロアルキルまたは3~12個の原子のヘテロアリールは、それぞれ独立に、ヒドロキシ、C1~8アルキル、C1~8アルコキシ、C1~8アルキルアミノ、C1~8アルキルカルボニル、-NR12R13、および3~12個の原子のヘテロシクロアルキルから構成される群の中から選択される少なくとも1つの置換基Rによって置換されているかまたは非置換であり、ここで、置換基Rは、それぞれ独立に、ハロゲン;カルボニル;ヒドロキシまたはC1~8アルキルアミノによって置換されているかまたは非置換のC1~8アルキル;C2~8アルケニル;C1~8アルコキシ;C1~8アルキルアミノ;C1~8アルキルカルボニル;およびC1~8アルキルによって置換されているかまたは非置換の3~12個の原子のヘテロシクロアルキルから構成される群から選択される少なくとも1つの置換基によってさらに置換されているかまたは非置換であり、ここで、R12およびR13は、それぞれ独立に、水素、C1~8アルキル、C2~8アルケニル、C1~8アルキルカルボニル、C2~8アルケニルカルボニル、またはC1~8アルキルによって置換されている3~12個の原子のヘテロシクロアルキルであり、
R4は、-NH(C=O)R14C=CR15R16であり、ここで、R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、またはC1~8アルキルアミノによって置換されているかもしくは非置換のC1~8アルキルであり、
R5は、C1~8アルキル、3~12個の原子のアリール、3~12個の原子のヘテロアリール、または3~12個の原子のヘテロシクロアルキルであり、R5のC1~8アルキル、3~12個の原子のアリール、3~12個の原子のヘテロアリール、または3~12個の原子のヘテロシクロアルキルは、それぞれ独立に、ハロゲン、シアノ、ハロゲンによって置換されているかまたは非置換のC1~8アルキル、C2~8アルケニル、C1~8アルコキシ、C2~8アルキニルおよびC1~8アルキルアミノから構成される群から選択される少なくとも1つの置換基によって置換されているかまたは非置換であり、
R6は、水素またはC1~8アルキルである。
R1は、水素、ハロゲン、C1~8アルキル、またはC1~8アルコキシであり、ここで、R1のC1~8アルキルおよびC1~8アルコキシは、それぞれ独立に、少なくとも1個のハロゲンによって置換されているかまたは非置換であり、
R2は、水素または-NR7R8であり、ここで、R7およびR8は、それぞれ独立に、水素もしくはC1~8アルキルであり、またはR7およびR8は互いに連結されて、それらが結合しているN原子と一緒に、ヘテロシクロアルキルもしくは3~12個の原子を形成し、ここで、R7およびR8のC1~8アルキルまたは3~12個の原子のヘテロシクロアルキルは、それぞれ独立に、C1~8アルキル、C1~8アルコキシおよびC1~8アルキルアミノから構成される群から選択される少なくとも1つの置換基によって置換されているかまたは非置換であり、
R3は、水素、-NR9R10または-OR11であり、ここで、R9、R10およびR11は、それぞれ独立に、ハロゲンもしくはC1~8アルキルであり、またはR9およびR10は互いに連結されて、それらが結合しているN原子と一緒に、3~12個の原子のヘテロアリールを形成し、R9、R10およびR11のC1~8アルキル、3~12個の原子のヘテロシクロアルキルまたは3~12個の原子のヘテロアリールは、それぞれ独立に、ヒドロキシ、C1~8アルキル、C1~8アルコキシ、C1~8アルキルアミノ、C1~8アルキルカルボニル、-NR12R13、および3~12個の原子のヘテロシクロアルキルから構成される群の中から選択される少なくとも1つの置換基Rによって置換されているかまたは非置換であり、ここで、置換基Rは、それぞれ独立に、ハロゲン;カルボニル;ヒドロキシまたはC1~8アルキルアミノによって置換されているかまたは非置換のC1~8アルキル;C2~8アルケニル;C1~8アルコキシ;C1~8アルキルアミノ;C1~8アルキルカルボニル;およびC1~8アルキルによって置換されているかまたは非置換の3~12個の原子のヘテロシクロアルキルから構成される群から選択される少なくとも1つの置換基によってさらに置換されているかまたは非置換であり、ここで、R12およびR13は、それぞれ独立に、水素、C1~8アルキル、C2~8アルケニル、C1~8アルキルカルボニル、C2~8アルケニルカルボニル、またはC1~8アルキルによって置換されている3~12個の原子のヘテロシクロアルキルであり、
R4は、-NH(C=O)R14C=CR15R16であり、ここで、R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、またはC1~8アルキルアミノによって置換されているかもしくは非置換のC1~8アルキルであり、
R5は、C1~8アルキル、3~12個の原子のアリール、3~12個の原子のヘテロアリール、または3~12個の原子のヘテロシクロアルキルであり、R5のC1~8アルキル、3~12個の原子のアリール、3~12個の原子のヘテロアリール、または3~12個の原子のヘテロシクロアルキルは、それぞれ独立に、ハロゲン、シアノ、ハロゲンによって置換されているかまたは非置換のC1~8アルキル、3~12個の原子のアリール、3~12個の原子のヘテロアリール、C2~8アルケニル、C1~8アルコキシ、C2~8アルキニルおよびC1~8アルキルアミノであり、ここで、置換基Jのそれぞれは、それぞれ独立に、ハロゲン、ハロゲンによって置換されているかまたは非置換のC1~8アルキル、C1~8アルコキシ、およびC1~8アルキルアミノであり、
R6は、水素またはC1~8アルキルであってもよい。
本発明は、例えば、以下の項目を提供する。
(項目1)
化学式1によって表される化合物、前記化合物の立体異性体、前記化合物の水和物、または前記化合物の薬学的に許容される塩
[化学式1]
R 1 は、水素、ハロゲン、C 1~8 アルキル、またはC 1~8 アルコキシであり、ここで、R 1 の前記C 1~8 アルキルおよびC 1~8 アルコキシは、それぞれ独立に、少なくとも1個のハロゲンによって置換されているかまたは非置換であり、
R 2 は、水素または-NR 7 R 8 であり、ここで、R 7 およびR 8 は、それぞれ独立に、水素もしくはC 1~8 アルキルであり、または前記R 7 およびR 8 は互いに連結されて、それらが結合しているN原子と一緒に、ヘテロシクロアルキルもしくは3~12個の原子を形成し、ここで、R 7 およびR 8 の前記C 1~8 アルキルまたは3~12個の原子のヘテロシクロアルキルは、それぞれ独立に、C 1~8 アルキル、C 1~8 アルコキシおよびC 1~8 アルキルアミノから構成される群から選択される少なくとも1つの置換基によって置換されているかまたは非置換であり、
R 3 は、水素、-NR 9 R 10 または-OR 11 であり、ここで、R 9 、R 10 およびR 11 は、それぞれ独立に、水素もしくはC 1~8 アルキルであり、または前記R 9 およびR 10 は互いに連結されて、それらが結合しているN原子と一緒に、3~12個の原子のヘテロシクロアルキルもしくは3~12個の原子のヘテロアリールを形成し、R 9 、R 10 およびR 11 の前記C 1~8 アルキル、3~12個の原子のヘテロシクロアルキルまたは3~12個の原子のヘテロアリールは、それぞれ独立に、ヒドロキシ、C 1~8 アルキル、C 1~8 アルコキシ、C 1~8 アルキルアミノ、C 1~8 アルキルカルボニル、-NR 12 R 13 、および3~12個の原子のヘテロシクロアルキルから構成される群の中から選択される少なくとも1つの置換基Rによって置換されているかまたは非置換であり、
ここで、前記置換基Rは、それぞれ独立に、ハロゲン;カルボニル;ヒドロキシまたはC 1~8 アルキルアミノによって置換されているかまたは非置換のC 1~8 アルキル;C 2~8 アルケニル;C 1~8 アルコキシ;C 1~8 アルキルアミノ;C 1~8 アルキルカルボニル;およびC 1~8 アルキルによって置換されているかまたは非置換の3~12個の原子のヘテロシクロアルキルから構成される群から選択される少なくとも1つの置換基によってさらに置換されているかまたは非置換であり、ここで、前記R 12 およびR 13 は、それぞれ独立に、水素、C 1~8 アルキル、C 2~8 アルケニル、C 1~8 アルキルカルボニル、C 2~8 アルケニルカルボニル、またはC 1~8 アルキルによって置換されている3~12個の原子のヘテロシクロアルキルであり、
R 4 は、-NH(C=O)R 14 C=CR 15 R 16 であり、ここで、前記R 14 、R 15 およびR 16 は、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、またはC 1~8 アルキルアミノによって置換されているかもしくは非置換のC 1~8 アルキルであり、
R 5 は、C 1~8 アルキル、3~12個の原子のアリール、3~12個の原子のヘテロアリール、または3~12個の原子のヘテロシクロアルキルであり、R 5 の前記C 1~8 アルキル、3~12個の原子のアリール、3~12個の原子のヘテロアリール、または3~12個の原子のヘテロシクロアルキルは、それぞれ独立に、ハロゲン、シアノ、ハロゲンによって置換されているかまたは非置換のC 1~8 アルキル、3~12個の原子のアリール、3~12個の原子のヘテロアリール、3~12個の原子のヘテロシクロアルキル、C 2~8 アルケニル、C 1~8 アルコキシ、C 2~8 アルキニルおよびC 1~8 アルキルアミノから構成される群から選択される少なくとも1つの置換基Jによって置換されているかまたは非置換であり、ここで、前記置換基Jのそれぞれは、ハロゲン、ハロゲンによって置換されているかまたは非置換のC 1~8 アルキル、C 1~8 アルコキシ、およびC 1~8 アルキルアミノから構成される群から選択される1つまたは1つより多くの置換基で独立に置換されているかまたは非置換であり、
R 6 は、水素またはC 1~8 アルキルである]。
(項目2)
R 1 が、水素、ハロゲン、C 1~8 アルキル、またはC 1~8 アルコキシであり、ここで、R 1 の前記C 1~8 アルコキシは、それぞれ独立に、少なくとも1個のハロゲンによって置換されているかまたは非置換であり、
R 2 が、水素または-NR 7 R 8 であり、ここで、R 7 およびR 8 は、それぞれ独立に、水素もしくはC 1~8 アルキルであり、または前記R 7 およびR 8 は互いに連結されて、それらが結合しているN原子と一緒に、3~12個の原子のヘテロアリールを形成し、R 7 およびR 8 の前記C 1~8 アルキルは、それぞれ独立に、C 1~8 アルコキシおよびC 1~8 アルキルアミノから構成される群から選択される少なくとも1つの置換基によって置換されているかまたは非置換であり、R 7 およびR 8 の結合によって形成された前記3~12個の原子のヘテロシクロアルキルは、C 1~8 アルキルおよびC 1~8 アルコキシから構成される群の中から選択される少なくとも1つの置換基によって置換されているかまたは非置換であり、
R 3 が、水素、-NR 9 R 10 または-OR 11 であり、ここで、R 9 、R 10 およびR 11 は、それぞれ独立に、水素もしくはC 1~8 アルキルであり、または前記R 9 およびR 10 は互いに連結されて、それらが結合しているN原子と一緒に、3~12個の原子のヘテロシクロアルキルもしくは3~12個の原子のヘテロアリールを形成し、R 9 、R 10 およびR 11 の前記C 1~8 アルキルは、それぞれ独立に、C 1~8 アルコキシ、およびC 1~8 アルキルアミノから構成される群の中から選択される少なくとも1つの置換基Rによって置換されているかまたは非置換であり、ここで、R 9 およびR 10 の結合によって形成された前記3~12個の原子のヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、C 1~8 アルキル、C 1~8 アルコキシ、C 1~8 アルキルアミノ、C 1~8 アルキルカルボニル、-NR 12 R 13 、および3~12個の原子のヘテロシクロアルキルから構成される群の中から選択される少なくとも1つの置換基R a によって置換されているかまたは非置換であり、前記置換基R a の前記C 1~8 アルキル、C 1~8 アルコキシ、C 1~8 アルキルアミノ、およびC 1~8 アルキルカルボニルは、それぞれ独立に、C 1~8 アルキル、C 1~8 アルコキシ、C 1~8 アルキルアミノ、および3~12個の原子のヘテロシクロアルキルから構成される群から選択される少なくとも1つの置換基によってさらに置換されているかまたは非置換であり、前記置換基R a の前記3~12個の原子のヘテロシクロアルキルは、ハロゲン;カルボニル;ヒドロキシまたはC 1~8 アルキルアミノによって置換されているかまたは非置換であるC 1~8 アルキル;C 2~8 アルケニル;C 1~8 アルコキシ;C 1~8 アルキルアミノ;C 1~8 アルキルカルボニル;およびC 1~8 アルキルによって置換されているかまたは非置換の3~12個の原子のヘテロシクロアルキルから構成される群の中から選択される少なくとも1つの置換基によってさらに置換されているかまたは非置換であり、ここで、前記R 12 およびR 13 は、それぞれ独立に、水素、C 1~8 アルキルカルボニル、C 2~8 アルケニルカルボニル、またはC 1~8 アルキルによって置換されているかまたは非置換である3~12個の原子のヘテロシクロアルキルであり、R 9 およびR 10 の結合によって形成された前記3~12個の原子のヘテロアリールは、C 1~8 アルキルによって置換されているかまたは非置換であり、
R 4 が、-NH(C=O)R 14 C=CR 15 R 16 であり、ここで、前記R 14 は、水素またはハロゲンであり、前記R 15 およびR 16 は、それぞれ独立に、水素、またはC 1~8 のアルキルアミノによって置換されているかもしくは非置換であるC 1~8 アルキルであり、
R 5 が、3~12個の原子のアリールもしくは3~12個の原子のヘテロアリールによって置換されているC 1~8 アルキル;3~12個の原子のアリール;または3~12個の原子のヘテロアリールであり、ここで、R 5 の前記3~12個の原子のアリールおよび前記3~12個の原子のヘテロアリールは、それぞれ独立に、ハロゲン、シアノ、C 1~8 アルキル、C 1~8 アルコキシ、およびC 2~8 アルキニルから構成される群から選択される少なくとも1つの置換基によって置換されているかもしくは非置換であり、R 5 の3~12個の原子のアリールまたは3~12個の原子のヘテロアリールで置換されているC 1~8 アルキルは、ハロゲン、ハロゲンによって置換されているかまたは非置換のC 1~8 アルキル、C 1~8 アルコキシおよびC 1~8 アルキルアミノから構成される群から選択される少なくとも1つの置換基によって置換されているかまたは非置換であり、
R 6 が、水素またはC 1~8 アルキルである、
項目1に記載の化合物、または前記化合物の立体異性体、前記化合物の水和物もしくは前記化合物の薬学的に許容される塩。
(項目3)
R 1 が、水素、ハロゲン、C 1~4 アルキル、またはC 1~4 アルコキシであり、ここで、R 1 の前記C 1~4 アルコキシは、それぞれ独立に、少なくとも1個のハロゲンによって置換されているかまたは非置換であり、
R 2 が、水素または-NR 7 R 8 であり、ここで、R 7 およびR 8 は互いに連結されて、それらが結合しているN原子と一緒に、3~8個の原子のヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、R 7 およびR 8 の結合によって形成された前記3~8個の原子のヘテロシクロアルキルは、少なくとも1つのC 1~4 アルキルによって置換されているかまたは非置換であり、
R 3 が、水素、-NR 9 R 10 または-OR 11 であり、ここで、R 9 、R 10 、およびR 11 は、それぞれ独立に、C 1~6 アルキルであり、またはR 9 およびR 10 は互いに連結されて、それらが結合しているN原子と一緒に、3~10個の原子のヘテロシクロアルキルもしくは3~8個の原子のヘテロアリールを形成し、R 9 、R 10 、およびR 11 の前記C 1~6 アルキルは、それぞれ独立に、C 1~4 アルキルアミノおよびC 1~4 アルコキシから構成される群から選択される少なくとも1つの置換基によって置換されているかまたは非置換であり、R 9 およびR 10 の結合によって形成された前記3~10個の原子のヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、C 1~6 アルキル、C 1~4 、C 1~4 アルキルアミノ、C 1~4 アルキルカルボニル、-NR 12 R 13 および3~10個の原子のヘテロシクロアルキルから構成される群の中から選択される少なくとも1つの置換基R b によって置換されているかまたは非置換であり、前記置換基R b の前記C 1~6 アルキル、C 1~4 アルコキシ、およびC 1~4 アルキルアミノは、それぞれ独立に、C 1~6 アルキル、C 1~4 アルコキシ、およびC 1~4 アルキルアミノから構成される群の中から選択される少なくとも1つの置換基によってさらに置換されているかまたは非置換であり、置換基R b の前記3~10個の原子のヘテロシクロアルキルは、ハロゲン;カルボニル;C 1~4 アルキルアミノによって置換されているかまたは非置換のC 1~6 アルキル;C 2~4 アルケニル;C 1~4 アルキルアミノ;C 1~4 アルキルカルボニル;およびC 1~4 アルキルによって置換されているかまたは非置換の3~8個の原子のヘテロシクロアルキルから構成される群の中から選択される少なくとも1つの置換基によってさらに置換されているかまたは非置換であり、R 12 およびR 13 は、それぞれ独立に、水素、C 2~4 アルケニルカルボニル、またはC 1~4 アルキルによって置換されているかもしくは非置換の3~8個の原子のヘテロシクロアルキルであり、R 9 およびR 10 の結合によって形成された前記3~8個の原子のヘテロシクロアルキルは、C 1~4 アルキルによって置換されているかまたは非置換であり、
R 4 が、-NH(C=O)R 14 C=CR 15 R 16 であり、R 14 は、水素またはハロゲンであり、R 15 およびR 16 は、それぞれ独立に、水素、またはC 1~4 のアルキルアミノによって置換されているC 1~4 アルキルであり、
R 5 が、C 1~4 アルキル;3~8個の原子のアリール;または3~8個の原子のアリールもしくは3~8個の原子のヘテロアリールによって置換されている3~8個の原子のヘテロアリールであり、R 5 の前記3~8個の原子のアリールまたは3~8個の原子のヘテロアリールは、それぞれ独立に、ハロゲン、シアノ、ハロゲンによって置換されているかまたは非置換のC 1~4 アルキル、C 1~4 アルコキシ、およびC 2~4 アルキニルから構成される群の中から選択される少なくとも1つの置換基によって置換されているかまたは非置換であり、R 5 の3~8個の原子のアリールまたは3~8個の原子のヘテロアリールによって置換されている前記C 1~4 アルキルは、ハロゲン、ハロゲンによって置換されているかまたは非置換のC 1~4 アルキル、およびC 1~4 アルキルアミノから構成される群の中から選択される少なくとも1つの置換基によって置換されているかまたは非置換であり、
R 6 が、水素またはC 1~4 アルキルである、
項目1に記載の化合物、または前記化合物の立体異性体、前記化合物の水和物もしくは前記化合物の薬学的に許容される塩。
(項目4)
R 1 が、水素、ハロゲン、C 1~4 アルキルまたはC 1~4 アルコキシであり、ここで、R 1 の前記C 1~4 アルコキシは、それぞれ独立に、少なくとも1個のハロゲンによって置換されているかまたは非置換であり、
R 2 が、水素または-NR 7 R 8 であり、ここで、R 7 およびR 8 は互いに連結されて、それらが結合しているN原子と一緒に、1個または2個のN原子を有する3~8個の原子のヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、R 7 およびR 8 の結合によって形成された前記3~8個の原子のヘテロシクロアルキルは、少なくとも1つのC 1~4 アルキルによって置換されているかまたは非置換であり、
R 3 が、水素、-NR 9 R 10 、または-OR 11 であり、ここで、R 9 、R 10 およびR 11 は、それぞれ独立に、C 1~6 アルキルであり、またはR 9 およびR 10 は互いに連結されて、それらが結合しているN原子と一緒に、NおよびOから構成される群から選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を有する3~10個の原子のヘテロシクロアルキル、またはNおよびOから構成される群から選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を有する3~8個の原子のヘテロアリールを形成し、R 9 、R 10 およびR 11 の前記C 1~6 アルキルは、それぞれ独立に、C 1~4 アルキルアミノおよびC 1~4 アルコキシから構成される群の中から選択される少なくとも1つの置換基によって置換されているかまたは非置換であり、R 9 およびR 10 の結合によって形成された前記3~10個の原子のヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、C 1~6 アルキル、C 1~4 アルコキシ、C 1~4 アルキルアミノ、C 1~4 カルボニル、-NR 12 R 13 、ならびにNおよびOから構成される群の中から選択される1個または2個のヘテロ原子を有する3~10個の原子のヘテロシクロアルキルから構成される群の中から選択される少なくとも1つの置換基R c によって置換されているかまたは非置換であり、置換基R c の前記C 1~6 アルキル、C 1~4 アルコキシおよびC 1~4 アルキルアミノは、それぞれ独立に、C 1~6 アルキル、C 1~4 アルコキシおよびC 1~4 アルキルアミノの中から選択される少なくとも1つの置換基によってさらに置換されているかまたは非置換であり、置換基R c の前記3~10個の原子のヘテロシクロアルキルは、ハロゲン;カルボニル;C 1~4 アルキルアミノによって置換されているかまたは非置換のC 1~6 アルキル;C 2~4 アルケニル;C 1~4 アルキルアミノ;C 1~4 アルキルカルボニル;およびC 1~4 アルキルによって置換されているかまたは非置換であり、NおよびOから構成される群から選択される1個または2個のヘテロ原子を有する3~8個の原子のヘテロシクロアルキルから構成される群の中から選択される少なくとも1つの置換基によってさらに置換されているかまたは非置換であり、R 12 およびR 13 は、それぞれ独立に、水素、C 2~4 アルケニルカルボニルまたはC 1~4 アルキルによって置換されているかまたは非置換であり、1個または2個のN原子を有する3~8個の原子のヘテロシクロアルキルであり、R 9 およびR 10 の結合によって形成された前記3~8個の原子のヘテロアリールは、C 1~4 アルキルによって置換されているかまたは非置換であり、
R 4 が、-NH(C=O)R 14 C=CR 15 R 16 であり、前記R 14 は、水素またはハロゲンであり、前記R 15 およびR 16 は、それぞれ独立に、水素またはC 1~4 アルキルアミノによって置換されているC 1~4 アルキルであり、
R 5 が、3~8個の原子のアリールもしくは3~8個の原子のヘテロアリールによって置換されているC 1~4 アルキル;3~8個の原子のアリール;または3~8個の原子のヘテロアリールであり、R 5 の前記3~8個の原子のアリールまたは3~8個の原子のヘテロアリールは、それぞれ独立に、ハロゲン、シアノ、ハロゲンによって置換されているかまたは非置換のC 1~4 アルキル、C 1~4 アルコキシ、およびC 2~4 アルキニルから構成される群の中から選択される少なくとも1つの置換基によって置換されているかまたは非置換であり、R 5 の3~8個の原子のアリールまたは3~8個の原子のヘテロアリールによって置換されている前記C 1~4 は、ハロゲン、ハロゲンによって置換されているかまたは非置換のC 1~4 アルキル、およびC 1~4 アルキルアミノから構成される群の中から選択される少なくとも1つの置換基によって置換されているかまたは非置換であり、
R 6 が、水素またはC 1~4 アルキルである、
項目1に記載の化合物、または前記化合物の立体異性体、前記化合物の水和物もしくは前記化合物の薬学的に許容される塩。
(項目5)
前記化学式1によって表される化合物が、化学式2の化合物、前記化合物の立体異性体、前記化合物の水和物、または前記化合物の薬学的に許容される塩:
[化学式2]
[化学式2において、
R 1 は、水素またはC 1~4 アルコキシであり、
R 3 は、-X-Y-Zであり、ここで、XおよびYは、それぞれ独立に、単結合、または少なくとも1個のN原子を含む3~8個の原子のヘテロシクロアルキルであり、Zは、-NR 17 R 18 であるか、または化学式3
[化学式3]
Zが-NR 17 R 18 である場合、XおよびYの少なくとも1つは、少なくとも1個のN原子を含む前記3~8個の原子のヘテロシクロアルキルであり、ここで、R 17 およびR 18 は、それぞれ独立に、水素もしくはC 1~4 アルキルアミノによって置換されているかもしくは非置換のC 1~4 アルキルであり、または互いに連結されて、それらが結合しているN原子と一緒に、3~12個の原子のヘテロシクロアルキルを形成し、
Zが化学式3である場合、Lは、C 1~4 アルキルによって置換されているかまたは非置換であるC 1~4 アルキレンであり、Mは、-NR 19 または-O-であり、TおよびQは、それぞれ独立に、水素もしくはC 1~4 アルキルアミノによって置換されているかもしくは非置換のC 1~4 アルキルであり;TおよびQは、互いに連結されて、C 1~4 アルキルによって置換されているかもしくは非置換である3~12個の原子のヘテロシクロアルキルを形成し;またはTおよびQは、互いに連結されて、環を形成する少なくとも2個の異なる原子との間のさらなる連結と共に、C 1~4 アルキルによって置換されているかもしくは非置換の架橋もしくは縮合3~12個の原子のヘテロシクロアルキルを形成し、R 19 は、水素、C 1~6 アルキル、C 2~6 アルケニル、C 1~6 アルキルカルボニル、C 1~4 アルキルアミノ、または3~8個の原子のヘテロシクロアルキルであり、
R 5 は、3~8個の原子のアラルキル、3~8個の原子のアリール、または3~8個の原子のヘテロアリールであり、ここで、R 5 の前記3~8個の原子のアラルキル、3~8個の原子のアリール、または3~8個の原子のヘテロアリールは、それぞれ独立に、ハロゲン、シアノ、C 1~4 アルキル、およびC 1~4 アルコキシから構成される群の中から選択される少なくとも1つの置換基によって置換されていてもよくまたは非置換であってもよい]によって表される、
項目1に記載の化合物、または前記化合物の立体異性体もしくは前記化合物の薬学的に許容される塩。
(項目6)
R 1 が、水素、メトキシまたはエトキシである、項目5に記載の化合物、または前記化合物の立体異性体、前記化合物の水和物もしくは前記化合物の薬学的に許容される塩。
(項目7)
R 3 が、-X-Y-Zであり、ここで、XおよびYは、それぞれ独立に、単結合、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジンまたはピペラジンであり、Zは、-NR 17 R 18 または化学式3
[化学式3]
[式中、
Zが-NR 17 R 18 である場合、XおよびYの少なくとも1つは、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジンまたはピペラジンであり、ここで、R 17 およびR 18 は、それぞれ独立に、メチルもしくはエチルであり、または互いに連結されて、それらが結合しているN原子と一緒に、アザスピロオクタンになり、
Zが化学式3である場合、Lは、メチルまたはエチルによって置換されているかまたは非置換のメチレン、エチレン、プロピレンまたはブチレンであり、
Mは、-NR 19 もしくは-O-であり、TおよびQは、それぞれ独立に、ジメチルアミノによって置換されているかもしくは非置換のメチルもしくはエチルであり;Mは、-NR 19 であり、TおよびQは、互いに連結されて、メチルもしくはエチルによって置換されているかもしくは非置換のピペラジンを形成し;Mは、-NR 19 であり、TおよびQは、互いに連結されて、環を形成する原子の中の少なくとも2個の異なる原子の間のさらなる連結と共に、メチルもしくはエチルによって置換されているかもしくは非置換の6~8個の原子のジアザビシクロアルキルを形成し;Mは、-O-であり、TおよびQは、互いに連結されて、メチルもしくはエチルによって置換されているかもしくは非置換のモルホリンを形成し;またはMは、-O-であり、TおよびQは、互いに連結されて、環を形成する原子の中の少なくとも2個の異なる原子の間のさらなる連結と共に、メチルもしくはエチルによって置換されているかもしくは非置換の6~8個の原子のオキサアザビシクロアルキルを形成し、
R 19 は、メチル、エチル、プロピル、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、シクロブチル、シクロペンチル、プロパ-2-エン-1-イル、アセチル、ジメチルアミノ、またはオキセタンである]
によって表される、項目5に記載の化合物、または前記化合物の立体異性体、前記化合物の水和物もしくは前記化合物の薬学的に許容される塩。
(項目8)
R 5 が、フェニル、ベンジル、ピリジンまたはチオフェンであり、前記フェニル、ベンジル、ピリジンまたはチオフェンは、それぞれ独立に、フルオロ、クロロ、シアノ、少なくとも1つのフルオロによって置換されているかまたは非置換のメチル、およびメトキシから構成される群の中から選択される少なくとも1つの置換基によって置換されていてもよくまたは非置換であってもよい、項目5に記載の化合物、または前記化合物の立体異性体、前記化合物の水和物もしくは前記化合物の薬学的に許容される塩。
(項目9)
前記化学式1によって表される化合物が、以下の化合物1~1059のいずれか1つ、または前記化合物の立体異性体、前記化合物の水和物もしくは前記化合物の薬学的に許容される塩である、項目1に記載の化合物:
1) N-(2-((2-(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)-4-メトキシ-5-((6-((S)-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
2) N-(4-メトキシ-2-モルホリノ-5-((6-((S)-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
3) N-(4-メトキシ-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)-5-((6-((S)-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
4) N-(2-((2-(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
5) N-(4-メトキシ-2-モルホリノ-5-((6-((R)-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
6) N-(4-メトキシ-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
7) N-(2-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
8) N-(2-(2-(ジメチルアミノ)エトキシ)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
9) N-(4-メトキシ-2-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
10) N-(4-メトキシ-2-(4-(1-メチルピペリジン-4-イル)ピペラジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
11) N-(4-メトキシ-2-(4-モルホリノピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
12) N-(2-(4-(ジメチルアミノ)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
13) N-(2-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
14) N-(2-((S)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
15) N-(2-(4-エチルピペラジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
16) N-(2-(4-アセチルピペラジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
17) N-(4-メトキシ-2-((2-メトキシエチル)(メチル)アミノ)-5-((6-((R)-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
18) N-(4-メトキシ-2-(4-(オキセタン-3-イル)ピペラジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
19) N-(4-メトキシ-2-(2-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)-5-((6-((R)-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
20) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((2-(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
21) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
22) N-(2-((2-(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)-5-((6-((R)-3-(3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
23) N-(5-((6-((R)-3-(3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
24) N-(2-((2-(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(3-メトキシフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
25) N-(4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(3-メトキシフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
26) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
27) N-(2-(4-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(3-メトキシフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
28) N-(2-((2-(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)-5-((6-((R)-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
29) N-(2-(4-メチルピペラジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
30) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-モルホリノピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
31) N-(5-((6-((R)-3-(3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
32) N-(4-メトキシ-2-(5-メチル-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル)-5-((6-((R)-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
33) N-(2-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
34) N-(2-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
35) N-(4-メトキシ-2-(3-メチル-3,6-ジアザビシクロ[3.1.1]ヘプタン-6-イル)-5-((6-((R)-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
36) N-(2-((2-(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(6-メチルピリジン-3-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
37) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((2-(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
38) N-(5-((6-((R)-3-(3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-モルホリノピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
39) N-(2-((2-(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)-5-((6-((R)-3-(4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
40) N-(4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(3-メトキシフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
41) N-(2-(4-(4-エチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(6-メチルピリジン-3-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;42) N-(2-(4-エチルピペラジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(6-メチルピリジン-3-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
43) N-(4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(6-メチルピリジン-3-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-モルホリノフェニル)アクリルアミド;
44) N-(4-メトキシ-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(6-メチルピリジン-3-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
45) N-(4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(6-メチルピリジン-3-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-モルホリノピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
46) N-(2-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(6-メチルピリジン-3-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
47) N-(4-メトキシ-2-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(6-メチルピリジン-3-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;48) N-(4-メトキシ-2-(4-(1-メチルピペリジン-4-イル)ピペラジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(6-メチルピリジン-3-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;49) N-(2-(4-アセチルピペラジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(6-メチルピリジン-3-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
50) N-(2-(4-ジメチルアミノピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(6-メチルピリジン-3-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
51) N-(2-((1R,4R)-5-エチル-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(6-メチルピリジン-3-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
52) N-(4-メトキシ-2-(4-(5-メチル-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
53) N-(2-(4-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
54) N-(2-(4-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
55) N-(2-(4-(4-エチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
56) N-(2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
57) N-(2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
58) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
59) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
60) N-(2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3,4-ジクロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
61) N-(2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
62) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
63) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロ-3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
64) N-(2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;65) N-(2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(3-メトキシフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;66) N-(2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;67) N-(2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(6-メチルピリジン-3-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
68) N-(2-(4-(4-シクロブチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
69) N-(2-(4-(4-シクロブチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(3-メトキシフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
70) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-シクロブチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
71) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロ-3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-シクロブチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
72) N-(2-(4-(4-シクロブチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
73) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-シクロブチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
74) N-(2-(4-(4-シクロブチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3,4-ジクロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
75) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-シクロブチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
76) N-(2-(4-(4-シクロブチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
77) N-(2-(4-(4-シクロブチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
78) N-(2-(4-(4-シクロブチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2-フルオロ-3-メチルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
79) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(4-(オキセタン-3-イル)ピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
80) N-(5-((6-((R)-3-(3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(4-(オキセタン-3-イル)ピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
81) N-(4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(3-メトキシフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-(オキセタン-3-イル)ピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
82) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(4-(オキセタン-3-イル)ピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
83) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロ-3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(4-(オキセタン-3-イル)ピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
84) N-(5-((6-((R)-3-(3,4-ジクロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(4-(オキセタン-3-イル)ピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
85) N-(5-((6-((R)-3-(4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(4-(オキセタン-3-イル)ピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
86) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(4-(オキセタン-3-イル)ピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
87) N-(2-(4-(4-アリルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
88) N-(2-(4-(4-アリルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
89) N-(2-(4-(4-アリルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
90) N-(2-(4-(4-アリルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
91) N-(2-(4-(4-(シクロプロピルメチル)ピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
92) N-(2-(4-(4-(シクロプロピルメチル)ピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
93) N-(2-(4-(4-(シクロプロピルメチル)ピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
94) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-(シクロプロピルメチル)ピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
95) N-(2-(4-(4-(シクロプロピルメチル)ピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((S)-3-(2,6-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
96) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-(シクロプロピルメチル)ピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
97) N-(2-(4-(4-シクロペンチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
98) N-(2-(4-(4-シクロペンチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
99) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-シクロペンチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
100) N-(2-(4-(4-シクロペンチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
101) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-シクロペンチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
102) N-(4-メトキシ-5-((6-((R)-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)ピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
103) N-(2-(4-(2-オキサ-6-アザスピロ[3.3]ヘプタン-6-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
104) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(5-エチルヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
105) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-((3aR,6aS)-テトラヒドロ-1H-プロ[3,4-c]ピロール-5(3H)-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
106) N-(2-(4-(4-シクロプロピル-3,3-ジメチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
107) N-(2-(4-((2R,5S)-4-シクロプロピル-2,5-ジメチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
108) N-(2-(4-((2S,5R)-4-シクロプロピル-2,5-ジメチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
109) N-(2-(4-((R)-4-シクロプロピル-3-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
110) N-(2-(4-((S)-4-シクロプロピル-3-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
111) N-(2-(4-((S)-4-シクロプロピル-2-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
112) N-(2-(4-((R)-4-シクロプロピル-2-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
113) N-(2-(4-((2S,5S)-4-シクロプロピル-2,5-ジメチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
114) N-(2-(4-((2R,5R)-4-シクロプロピル-2,5-ジメチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
115) N-(2-(4-((1R,5S)-8-シクロプロピル-3,8-ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
116) N-(2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-エトキシフェニル)アクリルアミド;
117) N-(2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)-(E)-4-(ジメチルアミノ)ブタ-2-エンアミド;
118) N-(2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((S)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
119) N-(2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-(((R)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル)オキシ)フェニル)アクリルアミド;
120) N-(2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)-2-フルオロアクリルアミド;
121) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((2S,5S)-4-シクロプロピル-2,5-ジメチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
122) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((2R,5R)-4-シクロプロピル-2,5-ジメチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
123) N-(2-(4-((2S,5S)-4-シクロプロピル-2,5-ジメチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2-フルオロ-3-メチルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
124) N-(2-(4-((2R,5R)-4-シクロプロピル-2,5-ジメチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2-フルオロ-3-メチルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
125) N-(5-((6-((R)-3-(3-シアノフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((S)-4-シクロプロピル-3-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
126) N-(5-((6-((R)-3-(3-シアノフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((R)-4-シクロプロピル-3-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
127) N-(2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,3-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
128) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((2S,5S)-4-シクロプロピル-2,5-ジメチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
129) N-(2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((S)-3-(2,6-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
130) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
131) N-(5-((6-((R)-3-(3-シアノフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((R)-4-シクロプロピル-2-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
132) N-(5-((6-((R)-3-(3-シアノフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((S)-4-シクロプロピル-2-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
133) N-(5-((6-((R)-3-(3-シアノフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(8-シクロプロピル-3,8-ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
134) N-(2-(4-(8-シクロプロピル-3,8-ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
135) N-(2-(4-(8-シクロプロピル-3,8-ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,3-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
136) N-(2-(4-((S)-4-シクロプロピル-3-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,6-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
137) N-(2-(4-((R)-4-シクロプロピル-3-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,6-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
138) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;139) N-(2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
140) N-(2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2-フルオロ-3-メチルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
141) N-(5-((6-((R)-3-(3-シアノフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;142) N-(5-((6-((R)-3-(2-クロロ-3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(8-シクロプロピル-3,8-ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
143) N-(5-((6-((R)-3-(2-クロロ-3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((R)-4-シクロプロピル-2-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
144) N-(5-((6-((R)-3-(2-クロロ-3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((S)-4-シクロプロピル-2-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
145) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-メチルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
146) N-(2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(ナフタレン-1-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
147) N-(2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(チオフェン-2-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
148) N-(2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(3-(トリフルオロメチル)フェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
149) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((R)-4-シクロプロピル-2-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
150) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((S)-4-シクロプロピル-2-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
151) N-(2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(ナフタレン-2-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
152) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-メチルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((R)-4-シクロプロピル-3-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
153) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-メチルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((S)-4-シクロプロピル-3-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
154) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-メチルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(8-シクロプロピル-3,8-ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
155) N-(2-(4-((R)-4-シクロプロピル-3-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(ナフタレン-1-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
156) N-(2-(4-((S)-4-シクロプロピル-3-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(ナフタレン-1-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
157) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-5-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((S)-4-シクロプロピル-3-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
158) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-5-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((R)-4-シクロプロピル-3-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
159) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-5-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((R)-4-シクロプロピル-2-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
160) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-5-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((S)-4-シクロプロピル-2-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
161) N-(2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
162) N-(2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,3-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
163) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-5-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
164) N-(5-((6-((R)-3-(2-クロロ-3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
165) N-(2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-エチニルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
166) N-(2-(4-((R)-4-シクロプロピル-3-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(2,3,6-トリフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
167) N-(2-(4-((S)-4-シクロプロピル-3-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(2,3,6-トリフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
168) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
169) N-(2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(2,3,6-トリフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
170) N-(2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(2,3,4-トリフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
171) N-(2-(4-((2S,5S)-4-シクロプロピル-2,5-ジメチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
172) N-(2-(4-((2R,5R)-4-シクロプロピル-2,5-ジメチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
173) N-(2-(4-((2R,5S)-4-シクロプロピル-2,5-ジメチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
174) N-(2-(4-((2S,5R)-4-シクロプロピル-2,5-ジメチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
175) N-(2-(4-((S)-4-シクロプロピル-3-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,3-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
176) N-(2-(4-((R)-4-シクロプロピル-3-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,3-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
177) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((S)-4-シクロプロピル-3-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
178) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((2R,5R)-4-シクロプロピル-2,5-ジメチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
179) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((S)-4-シクロプロピル-3-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
180) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((R)-4-シクロプロピル-3-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
181) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-シクロプロピル-3,3-ジメチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
182) N-(2-(4-(4-シクロブチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,3-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
183) N-(5-((6-((R)-3-(3-シアノフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-シクロブチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
184) N-(2-(4-(4-シクロブチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(ナフタレン-1-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
185) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-シクロブチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
186) N-(2-(4-(4-シクロブチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
187) N-(2-(4-(4-シクロブチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(2,3,4-トリフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
188) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-メチルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-シクロブチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
189) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-5-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-シクロブチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
190) N-(2-(4-(4-シクロブチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(ナフタレン-2-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;191) N-(2-(4-(4-シクロブチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-エチニルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;192) N-(5-((6-((R)-3-(2-クロロ-3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-シクロブチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
193) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-シクロブチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
194) N-(2-(4-(4-シクロブチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(2,3,6-トリフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
195) N-(5-((6-((R)-3-(2,3-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(4-(オキセタン-3-イル)ピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
196) N-(5-((6-((R)-3-(3-シアノフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(4-(オキセタン-3-イル)ピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
197) N-(5-((6-((R)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(4-(オキセタン-3-イル)ピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
198) N-(4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(ナフタレン-1-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-(オキセタン-3-イル)ピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
199) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(4-(オキセタン-3-イル)ピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
200) N-(4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(ナフタレン-2-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-(オキセタン-3-イル)ピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
201) N-(5-((6-((R)-3-(2-クロロ-3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(4-(オキセタン-3-イル)ピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
202) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(4-(オキセタン-3-イル)ピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
203) N-(2-(4-(4-(シクロプロピルメチル)ピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
204) N-(2-(4-(4-(シクロプロピルメチル)ピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,3-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
205) N-(2-(4-(4-シクロペンチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
206) N-(2-(4-(4-シクロペンチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,3-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
207) N-(5-((6-((R)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(4-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)ピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
208) N-(5-((6-((R)-3-(2,3-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(4-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)ピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
209) N-(2-(4-(4-アリルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,3-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;210) N-(2-(4-(4-アリルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-シアノフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
211) N-(2-(4-(4-アリルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(4-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
212) N-(2-(4-(4-アリルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;213) N-(2-(4-(4-アリルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-メチルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
214) N-(2-(4-(4-アリルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-クロロ-5-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
215) N-(2-(4-(4-アリルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(3-メトキシフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
216) N-(2-(4-(4-アリルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-エチニルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
217) N-(2-((1S,4S)-5-エチル-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(6-メチルピリジン-3-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
218) N-(4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(6-メチルピリジン-3-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(オキセタン-3-イル)ピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
219) N-(2-(4-(2-(ジメチルアミノ)エチル)ピペラジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(6-メチルピリジン-3-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;220) N-(2-(4-イソプロピルピペラジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(6-メチルピリジン-3-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
221) N-(2-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(6-メチルピリジン-3-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
222) N-(2-((S)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(6-メチルピリジン-3-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
223) N-(4-メトキシ-2-((2-メトキシエチル)(メチル)アミノ)-5-((6-((R)-3-(6-メチルピリジン-3-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
224) N-(2-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(6-メチルピリジン-3-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
225) N-(2-(4-シクロペンチルピペラジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(6-メチルピリジン-3-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
226) N-(2-(4-シクロペンチルピペラジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(6-メチルピリジン-3-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
227) N-(2-(4-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(6-メチルピリジン-3-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
228) N-(2-(4-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(6-メチルピリジン-3-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
229) N-(4-メトキシ-2-(4-((2-メトキシエチル)(メチル)アミノ)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(6-メチルピリジン-3-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
230) N-(2-(4-(4-イソプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(6-メチルピリジン-3-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
231) N-(2-(4-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(6-メチルピリジン-3-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
232) N-(2-(4-(4-アセチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(6-メチルピリジン-3-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
233) N-(2-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(6-メチルピリジン-3-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
234) N-(4-メトキシ-2-(4-((1R,4R)-5-メチル-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(6-メチルピリジン-3-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
235) N-(4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(6-メチルピリジン-3-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-モルホリノ-[1,4’-ビピペリジン]-1’-イル)フェニル)アクリルアミド;
236) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-エチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;237) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
238) N-(2-(4-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
239) N-(2-(4-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
240) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-エチルピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
241) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(ジメチルアミノ)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
242) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
243) N-(2-(4-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
244) N-(2-(4-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
245) N-(2-(4-(ジメチルアミノ)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
246) N-(2-(4-エチルピペラジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
247) N-(2-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
248) N-(2-(4-(4-エチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
249) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(3-エチル-3,6-ジアザビシクロ[3.1.1]ヘプタン-6-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
250) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((S)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
251) N-(2-(4-(4-アセチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
252) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(6-エチル-3,6-ジアザビシクロ[3.1.1]ヘプタン-3-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
253) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-4-(ジメチルアミノ)-1,4’-ビピペリジン-1’-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
254) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-エチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
255) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-エチルピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
256) N-(2-(4-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(4-クロロ-3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
257) N-(2-(4-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
258) N-(2-(4-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
259) N-(2-(4-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
260) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-((1S,4S)-5-メチル-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
261) N-(2-(4-(4-エチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-(3-メチル-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
262) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロ-3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-エチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
263) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-エチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
264) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((1S,4S)-5-エチル-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
265) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-イソプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
266) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((2S,6R)-2,6-ジメチルモルホリノ)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
267) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((1R,4R)-5-エチル-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
268) N-(2-(4-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3,4-ジクロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
269) N-(2-(4-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((S)-3-メチル-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
270) N-(2-(4-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-メチル-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
271) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-((R)-3-モルホリノピロリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
272) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-((S)-3-モルホリノピロリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
273) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(オキセタン-3-イル)ピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
274) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(4-メチル-3-オキソピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
275) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((1-イソプロピルピペリジン-4-イル)アミノ)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
276) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((2-(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
277) N-(2-(4-(シクロプロピルメチル)ピペラジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
278) N-(2-(4-(2-(ジメチルアミノ)エチル)ピペラジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
279) N-(2-(4-シクロペンチルピペラジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
280) N-(2-((1R,4R)-5-エチル-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
281) N-(2-((1S,4S)-5-エチル-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
282) N-(4-メトキシ-2-(4-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)-5-((6-((R)-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
283) N-(2-(4-(4-イソプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
284) N-(2-(4-(4-アセチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
285) N-(2-(4-((2S,6R)-2,6-ジメチルモルホリノ)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
286) N-(2-(4-((S)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
287) N-(5-((6-((R)-3-(3,4-ジクロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(オキセタン-3-イル)ピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
288) N-(5-((6-((R)-3-(3,4-ジクロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((2-(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
289) N-(5-((6-((R)-3-(3,4-ジクロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
290) N-(5-((6-((R)-3-(3,4-ジクロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(ジメチルアミノ)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
291) N-(5-((6-((R)-3-(3,4-ジクロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
292) N-(5-((6-((R)-3-(3,4-ジクロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-エチルピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
293) N-(5-((6-((R)-3-(3,4-ジクロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-エチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
294) N-(5-((6-((R)-3-(3,4-ジクロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-((R)-3-モルホリノピロリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
295) N-(5-((6-((R)-3-(3,4-ジクロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-((S)-3-モルホリノピロリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
296) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(オキセタン-3-イル)ピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
297) N-(5-((6-((R)-3-(2,3-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-エチルピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
298) N-(2-(4-アセチルピペラジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
299) N-(2-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
300) N-(5-((6-((R)-3-(2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-プロピルピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
301) N-(5-((6-((R)-3-(2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((S)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
302) N-(5-((6-((R)-3-(2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-((S)-3-モルホリノピロリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
303) N-(5-((6-((R)-3-(2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-イソプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
304) N-(5-((6-((R)-3-(2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
305) N-(5-((6-((R)-3-(2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(ジメチルアミノ)-(1,4’-ビピペリジン)-1’-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
306) N-(5-((6-((S)-3-(2,6-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((2-(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
307) N-(5-((6-((S)-3-(2,6-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
308) N-(5-((6-((S)-3-(2,6-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(ジメチルアミノ)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
309) N-(5-((6-((S)-3-(2,6-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((2S,6R)-2,6-ジメチルモルホリノ)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
310) N-(2-(4-(4-アセチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((S)-3-(2,6-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
311) N-(5-((6-((S)-3-(2,6-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-イソプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
312) N-(5-((6-((S)-3-(2,6-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-エチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;313) N-(5-((6-((S)-3-(2,6-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((S)-3,4-ジメチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
314) N-(5-((6-((S)-3-(2,6-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
315) N-(5-((6-((S)-3-(2,6-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((S)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
316) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-((3aS,6aS)-1-メチルヘキサヒドロピロロ[3,4-b]ピロール-5(1H)-イル)フェニル)アクリルアミド;
317) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-((3aR,6aR)-1-メチルヘキサヒドロピロロ[3,4-b]ピロール-5(1H)-イル)フェニル)アクリルアミド;
318) N-(2-(4-(4-エチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2-フルオロ-3-メチルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
319) N-(5-((6-((R)-3-(2-フルオロ-3-メチルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-((2-メトキシエチル)(メチル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
320) N-(2-(4-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2-フルオロ-3-メチルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
321) N-(5-((6-((R)-3-(3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-((S)-3-モルホリノピロリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
322) N-(2-(4-((1R,5S)-8-オキサ-3-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
323) N-(5-((6-((R)-3-(3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-((R)-3-モルホリノピロリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
324) N-(2-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)-5-((6-((R)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
325) N-(5-((6-((R)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-モルホリノフェニル)アクリルアミド;
326) N-(5-((6-((R)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
327) N-(5-((6-((R)-3-(2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-((2-メトキシエチル)(メチル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
328) N-(2-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)-5-((6-((R)-3-(2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
329) N-(2-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)-5-((6-((R)-3-(2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
330) N-(5-((6-((R)-3-(2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(2-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
331) N-(5-((6-((R)-3-(3-シアノフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-((3aR,6aR)-1-メチルヘキサヒドロピロロ[3,4-b]ピロール-5(1H)-イル)フェニル)アクリルアミド;
332) N-(5-((6-((R)-3-(3-シアノフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-((3aS,6aS)-1-メチルヘキサヒドロピロロ[3,4-b]ピロール-5(1H)-イル)フェニル)アクリルアミド;
333) N-(2-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,3-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
334) N-(5-((6-((R)-3-(2,3-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-イソプロピルピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
335) N-(5-((6-((R)-3-(2,3-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((S)-3,4-ジメチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
336) N-(5-((6-((R)-3-(2,3-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((R)-3,4-ジメチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
337) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-((S)-2-メチルモルホリノ)フェニル)アクリルアミド;
338) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-((R)-2-メチルモルホリノ)フェニル)アクリルアミド;
339) N-(2-(4-(4-アセチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,3-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
340) N-(5-((6-((R)-3-(2,3-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((S)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
341) N-(2-(4,4-ジフルオロ-[1,4’-ビピペリジン]-1’-イル)-5-((6-((R)-3-(2,3-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;342) N-(5-((6-((R)-3-(2,3-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(4-プロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
343) N-(2-(4-アセチルピペラジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
344) N-(2-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
345) N-(5-((6-((R)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(1-メチルピペリジン-4-イル)ピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;346) N-(5-((6-((R)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-イソプロピルピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
347) N-(5-((6-((R)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-((2-メトキシエチル)(メチル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
348) N-(2-(4-シクロペンチルピペラジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
349) N-(5-((6-((R)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(2-(ジメチルアミノ)エチル)ピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
350) N-(5-((6-((R)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((2-(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
351) N-(5-((6-((R)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-エチルピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
352) N-(5-((6-((R)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;353) N-(2-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)-5-((6-((R)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
354) N-(5-((6-((R)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((1S,4S)-5-エチル-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
355) N-(2-(4-(6-アザスピロ[2.5]オクタン-6-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
356) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-((S)-2-メチルモルホリノ)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
357) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-((R)-2-メチルモルホリノ)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
358) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-シクロプロピル-1,4-ジアゼパン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
359) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((2-(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
360) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
361) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(ジメチルアミノ)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
362) N-(2-(4-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2-フルオロ-3-メチルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
363) N-(2-(4-アセチルピペラジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(4-クロロ-3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
364) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロ-3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
365) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロ-3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-((S)-3-モルホリノピロリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
366) N-(5-((6-((S)-3-(2,6-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
367) N-(5-((6-((S)-3-(2,6-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-((R)-3-モルホリノピロリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
368) N-(5-((6-((S)-3-(2,6-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-((S)-3-モルホリノピロリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
369) N-(5-((6-((S)-3-(2,6-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(ジメチルアミノ)-[1,4’-ビピペリジン]-1’-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
370) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((3S,5R)-4-エチル-3,5-ジメチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
371) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((2-(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
372) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
373) N-(2-(4-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(4-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
374) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((2S,6R)-2,6-ジメチルモルホリノ)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
375) N-(2-(4-(4-アセチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(4-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
376) N-(5-((6-((R)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
377) N-(5-((6-((R)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(5-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
378) N-(5-((6-((R)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-モルホリノピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
379) N-(5-((6-((R)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)ピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
380) N-(2-(4-(シクロプロピルメチル)ピペラジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
381) N-(2-(4-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
382) N-(5-((6-((R)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((1S,4S)-5-エチル-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
383) N-(5-((6-((R)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(オキセタン-3-イル)ピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
384) N-(5-((6-((R)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(ジメチルアミノ)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
385) N-(5-((6-((R)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((1R,4R)-5-エチル-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
386) N-(5-((6-((R)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
387) N-(5-((6-((R)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-((2-メトキシエチル)(メチル)アミノ)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
388) N-(5-((6-((R)-3-(3-シアノフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-((R)-3-メチルモルホリノ)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
389) N-(2-(4-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-シアノフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
390) N-(5-((6-((R)-3-(3-シアノフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
391) N-(5-((6-((R)-3-(3-シアノフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(オキセタン-3-イル)ピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
392) N-(5-((6-((R)-3-(3-シアノフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((2-(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
393) N-(5-((6-((R)-3-(3-シアノフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
394) N-(5-((6-((R)-3-(3-シアノフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(ジメチルアミノ)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
395) N-(5-((6-((R)-3-(3-シアノフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
396) N-(5-((6-((R)-3-(3-シアノフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-エチルピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
397) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-モルホリノフェニル)-(E)-4-(ジメチルアミノ)ブタ-2-エンアミド;
398) N-(5-((6-((R)-3-(3-シアノフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
399) N-(5-((6-((R)-3-(3-シアノフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-エチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
400) N-(5-((6-((R)-3-(3-シアノフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-モルホリノピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
401) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-エチルピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
402) N-(1-(2-アクリルアミド-4-((6-((R)-3-(4-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-5-メトキシフェニル)ピペリジン-4-イル)-N-(1-イソプロピルピペリジン-4-イル)アクリルアミド;
403) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(ジメチルアミノ)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
404) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
405) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((S)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
406) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-((R)-3-モルホリノピロリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
407) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-((S)-3-モルホリノピロリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
408) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-イソプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
409) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-エチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
410) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(ジメチルアミノ)-[1,4’-ビピペリジン]-1’-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
411) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-エチルピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
412) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-エチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
413) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
414) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(ジメチルアミノ)-[1,4’-ビピペリジン]-1’-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
415) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((2S,6R)-2,6-ジメチルモルホリノ)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
416) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
417) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-モルホリノピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
418) N-(2-(4-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2-フルオロ-3-メチルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
419) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロ-3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-((R)-3-モルホリノピロリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
420) N-(2-(4-(ジメチルアミノ)-[1,4’-ビピペリジン]-1’-イル)-5-((6-((R)-3-(2-フルオロ-3-メチルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
421) N-(2-(4-(4-アセチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2-フルオロ-3-メチルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
422) N-(5-((6-((R)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((2-(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
423) N-(2-(4-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
424) N-(5-((6-((R)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-エチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;425) N-(5-((6-((R)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((1R,4R)-5-エチル-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
426) N-(5-((6-((R)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-モルホリノ-[1,4’-ビピペリジン]-1’-イル)フェニル)アクリルアミド;
427) N-(2-(4-(4-アセチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
428) N-(5-((6-((R)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-イソプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
429) N-(5-((6-((R)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
430) N-(5-((6-((R)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(4-(1-メチルピペリジン-4-イル)ピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
431) N-(5-((6-((R)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-(2-(ジメチルアミノ)エチル)ピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
432) N-(5-((6-((R)-3-(3-シアノフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(4-プロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
433) N-(5-((6-((R)-3-(3-シアノフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4,4-ジフルオロ-[1,4’-ビピペリジン]-1’-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
434) N-(2-(4-(4-アセチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-シアノフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
435) N-(5-((6-((R)-3-(3-シアノフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((S)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
436) N-(2-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)-5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
437) N-(2-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)-5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
438) N-(2-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
439) N-(4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(ナフタレン-1-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(オキセタン-3-イル)ピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
440) N-(2-((2-(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(ナフタレン-1-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
441) N-(4-メトキシ-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(ナフタレン-1-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
442) N-(2-(4-(ジメチルアミノ)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(ナフタレン-1-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
443) N-(2-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(ナフタレン-1-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
444) N-(2-(4-エチルピペラジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(ナフタレン-1-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
445) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-((3aR,6aR)-1-メチルヘキサヒドロピロロ[3,4-b]ピロール-5(1H)-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
446) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-((3aS,6aS)-1-メチルヘキサヒドロピロロ[3,4-b]ピロール-5(1H)-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
447) N-(5-((6-((R)-3-(2-クロロ-3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-((3aR,6aR)-1-メチルヘキサヒドロピロロ[3,4-b]ピロール-5(1H)-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
448) N-(5-((6-((R)-3-(2-クロロ-3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-((3aS,6aS)-1-メチルヘキサヒドロピロロ[3,4-b]ピロール-5(1H)-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
449) N-(2-((2-(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(3-(トリフルオロメチル)フェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
450) N-(4-メトキシ-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-(トリフルオロメチル)フェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
451) N-(2-(4-(ジメチルアミノ)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(3-(トリフルオロメチル)フェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
452) N-(2-(4-エチルピペラジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(3-(トリフルオロメチル)フェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
453) N-(4-メトキシ-2-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-(トリフルオロメチル)フェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
454) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
455) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-モルホリノピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
456) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
457) N-(5-((6-((R)-3-(3,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((2-(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
458) N-(5-((6-((R)-3-(3,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
459) N-(5-((6-((R)-3-(3,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(ジメチルアミノ)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
460) N-(5-((6-((R)-3-(3,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-エチルピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
461) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-イソプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
462) N-(2-(4-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-クロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
463) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
464) N-(2-(4-アセチルピペラジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-クロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
465) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-((R)-3-モルホリノピロリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
466) N-(2-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)-5-((6-((R)-3-(3-クロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
467) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-モルホリノフェニル)アクリルアミド;
468) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((S)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
469) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
470) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(オキセタン-3-イル)ピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
471) N-(2-(4-(4-アセチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-クロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
472) N-(2-(4-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-クロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
473) N-(5-((6-((R)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-((1R,4R)-5-メチル-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
474) N-(2-((S)-4-シクロプロピル-2-メチルピペラジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;475) N-(5-((6-((R)-3-(2,3-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-イソプロピルピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
476) N-(5-((6-((R)-3-(2,3-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(ジメチルアミノ)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
477) N-(5-((6-((R)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)-[1,4’-ビピペリジン]-1’-イル)フェニル)アクリルアミド;
478) N-(5-((6-((R)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(ジメチルアミノ)-[1,4’-ビピペリジン]-1’-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
479) N-(2-((S)-4-シクロプロピル-3-メチルピペラジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;480) N-(5-((6-((R)-3-(2,3-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-エチルピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
481) N-(5-((6-((R)-3-(2,3-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
482) N-(4-メトキシ-2-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(ナフタレン-1-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
483) N-(4-メトキシ-2-(4-モルホリノピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(ナフタレン-1-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
484) N-(2-(4-(4-エチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(ナフタレン-1-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
485) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-メチルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
486) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-メチルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-モルホリノピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
487) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-メチルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-エチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
488) N-(2-(4-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(ナフタレン-1-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
489) N-(2-(4-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(ナフタレン-1-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
490) N-(2-(4-(4-イソプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(ナフタレン-1-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;491) N-(2-(4-((2S,6R)-2,6-ジメチルモルホリノ)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(ナフタレン-1-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
492) N-(5-((6-((R)-3-(3-シアノフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
493) N-(2-(4-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-シアノフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
494) N-(5-((6-((R)-3-(3-シアノフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-イソプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
495) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(3-メトキシ-3-メチルブトキシ)フェニル)アクリルアミド;
496) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(3-メトキシ-3-メチルブトキシ)フェニル)-(E)-4-(ジメチルアミノ)ブタ-2-エンアミド;
497) N-(2-(4-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
498) N-(2-(4-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
499) N-(5-((6-((R)-3-(3,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
500) N-(5-((6-((R)-3-(3,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((S)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
501) N-(5-((6-((R)-3-(3,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-イソプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
502) N-(5-((6-((R)-3-(3,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;503) N-(5-((6-((R)-3-(3,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-モルホリノピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
504) N-(4-メトキシ-2-(4-モルホリノピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-(トリフルオロメチル)フェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
505) N-(2-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(3-(トリフルオロメチル)フェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;506) N-(4-メトキシ-2-((R)-3-モルホリノピロリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-(トリフルオロメチル)フェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
507) N-(4-メトキシ-2-((S)-3-モルホリノピロリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-(トリフルオロメチル)フェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
508) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((S)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
509) N-(4-メトキシ-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(ナフタレン-2-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
510) N-(2-(4-(ジメチルアミノ)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(ナフタレン-2-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
511) N-(2-((2-(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(ナフタレン-2-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
512) N-(2-(4-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(ナフタレン-2-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
513) N-(2-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(ナフタレン-2-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
514) N-(2-(4-エチルピペラジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(ナフタレン-2-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
515) N-(2-(4-(4-エチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(ナフタレン-2-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
516) N-(5-((6-((R)-3-(2,3-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((2-(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
517) N-(5-((6-((R)-3-(2,3-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-モルホリノフェニル)アクリルアミド;
518) N-(2-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,3-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
519) N-(2-(4-アセチルピペラジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,3-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
520) N-(5-((6-((R)-3-(2,3-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(オキセタン-3-イル)ピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
521) N-(5-((6-((R)-3-(2,3-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-モルホリノピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
522) N-(2-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)-5-((6-((R)-3-(2,3-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
523) N-(2-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)-5-((6-((R)-3-(2,3-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
524) N-(5-((6-((R)-3-(2,3-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((1S,4S)-5-エチル-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
525) N-(5-((6-((R)-3-(2,3-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((1R,4R)-5-エチル-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
526) N-(5-((6-((R)-3-(2,3-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
527) N-(5-((6-((R)-3-(2,3-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
528) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-メチルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((2S,6R)-2,6-ジメチルモルホリノ)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
529) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-メチルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-((S)-2-メチルモルホリノ)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
530) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-メチルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-((R)-2-メチルモルホリノ)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
531) N-(2-(4-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-メチルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
532) N-(2-(4-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-メチルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
533) N-(2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-フルオロフェニル)アクリルアミド;
534) N-(2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メチルフェニル)アクリルアミド;
535) N-(4-メトキシ-2-(4-((S)-2-メチルモルホリノ)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(ナフタレン-1-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
536) N-(4-メトキシ-2-(4-((R)-2-メチルモルホリノ)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(ナフタレン-1-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
537) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-5-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
538) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-5-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((2-(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
539) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-5-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-((3aR,6aR)-1-メチルヘキサヒドロピロロ[3,4-b]ピロール-5(1H)-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
540) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-5-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-((3aS,6aS)-1-メチルヘキサヒドロピロロ[3,4-b]ピロール-5(1H)-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
541) N-(5-((6-((R)-3-(4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-((3aR,6aR)-1-メチルヘキサヒドロピロロ[3,4-b]ピロール-5(1H)-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
542) N-(5-((6-((R)-3-(3,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(3-メチル-3,6-ジアザビシクロ[3.1.1]ヘプタン-6-イル)フェニル)アクリルアミド;
543) N-(5-((6-((R)-3-(3,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((2S,6R)-2,6-ジメチルモルホリノ)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
544) N-(2-(4-(4-アセチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
545) N-(5-((6-((R)-3-(3,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-エチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;546) N-(5-((6-((R)-3-(3,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(ジメチルアミノ)-[1,4’-ビピペリジン]-1’-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
547) N-(5-((6-((R)-3-(3,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(4-プロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
548) N-(2-(4-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(4-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
549) N-(4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(3-メトキシフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-プロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
550) N-(2-(4-(4-イソプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(ナフタレン-2-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;551) N-(5-((6-((R)-3-(2-クロロ-3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((2-(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
552) N-(5-((6-((R)-3-(2-クロロ-3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
553) N-(5-((6-((R)-3-(2-クロロ-3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(ジメチルアミノ)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
554) N-(4-メトキシ-2-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(ナフタレン-2-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
555) N-(4-メトキシ-2-(4-モルホリノピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(ナフタレン-2-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
556) N-(2-(4-(4-アセチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(ナフタレン-2-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
557) N-(2-(4-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(ナフタレン-2-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
558) N-(5-((6-((R)-3-(2-クロロ-3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
559) N-(5-((6-((R)-3-(2-クロロ-3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-エチルピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
560) N-(5-((6-((R)-3-(2-クロロ-3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
561) N-(5-((6-((R)-3-(2,3-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)ピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
562) N-(5-((6-((R)-3-(2,3-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(1-メチルピペリジン-4-イル)ピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
563) N-(2-(4-シクロペンチルピペラジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,3-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
564) N-(2-((R)-4-シクロプロピル-3-メチルピペラジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,3-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
565) N-(5-((6-((R)-3-(2,3-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
566) N-(5-((6-((R)-3-(2,3-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(2-(ジメチルアミノ)エチル)ピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
567) N-(2-(4-(シクロプロピルメチル)ピペラジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,3-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
568) N-(2-((S)-4-シクロプロピル-3-メチルピペラジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,3-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
569) N-(5-((6-((R)-3-(2,3-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-エチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
570) N-(2-(4-エチルピペラジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(2,3,4-トリフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
571) N-(2-((2-(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(2,3,4-トリフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
572) N-(4-メトキシ-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,3,4-トリフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
573) N-(2-(4-(ジメチルアミノ)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(2,3,4-トリフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
574) N-(2-(4-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(2,3,4-トリフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
575) N-(2-(4-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(2,3,4-トリフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
576) N-(2-(4-((2S,6R)-2,6-ジメチルモルホリノ)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(2,3,4-トリフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
577) N-(5-((6-((R)-3-(3,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
578) N-(5-((6-((R)-3-(3,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-((R)-3-モルホリノピロリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
579) N-(5-((6-((R)-3-(3,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-((S)-3-モルホリノピロリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
580) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-メチルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-イソプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
581) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-メチルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4,4-ジフルオロ-[1,4’-ビピペリジン]-1’-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
582) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-メチルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(4-プロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
583) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-メチルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((2-(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
584) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-メチルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
585) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-メチルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-エチルピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
586) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-メチルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
587) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-5-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(3-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)アゼチジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
588) N-(2-(3-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)アゼチジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
589) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-5-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-モルホリノピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
590) N-(2-(4-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-クロロ-5-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
591) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-5-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
592) N-(2-(4-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-クロロ-5-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
593) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-5-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-イソプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
594) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-5-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((2S,6R)-2,6-ジメチルモルホリノ)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
595) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-5-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-((S)-2-メチルモルホリノ)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
596) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-5-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-((R)-2-メチルモルホリノ)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
597) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-5-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(オキセタン-3-イル)ピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
598) N-(5-((6-((R)-3-(2-クロロ-3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-モルホリノピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
599) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
600) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-エチルピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
601) N-(2-(4-(4-アセチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2-クロロ-3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
602) N-(5-((6-((R)-3-(2-クロロ-3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-エチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
603) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((2-(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
604) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
605) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
606) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-モルホリノピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
607) N-(5-((6-((R)-3-(2,3-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((1S,4S)-5-エチル-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
608) N-(2-(4-(4-アセチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,3-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;609) N-(5-((6-((R)-3-(2,3-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-イソプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
610) N-(5-((6-((R)-3-(2,3-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
611) N-(5-((6-((R)-3-(2,3-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(4-(1-メチルピペリジン-4-イル)ピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
612) N-(2-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)-5-((6-((R)-3-(3,4-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
613) N-(5-((6-((R)-3-(2,3-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((2-(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
614) N-(5-((6-((R)-3-(2,3-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-モルホリノ-[1,4’-ビピペリジン]-1’-イル)フェニル)アクリルアミド;
615) N-(5-((6-((R)-3-(3,4-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-モルホリノフェニル)アクリルアミド;
616) N-(2-((2-(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)-5-((6-((R)-3-(3-エチニルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
617) N-(5-((6-((R)-3-(3-エチニルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
618) N-(2-(4-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-エチニルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
619) N-(2-(4-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-エチニルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
620) N-(4-メトキシ-2-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,3,4-トリフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
621) N-(4-メトキシ-2-(4-モルホリノピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,3,4-トリフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
622) N-(2-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(2,3,4-トリフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
623) N-(4-メトキシ-2-((R)-3-モルホリノピロリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,3,4-トリフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
624) N-(4-メトキシ-2-((S)-3-モルホリノピロリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,3,4-トリフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
625) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((S)-3-((ジメチルアミノ)メチル)ピロリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
626) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((S)-3-((ジメチルアミノ)メチル)ピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
627) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-5-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(ジメチルアミノ)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
628) N-(2-((2-(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(2,3,6-トリフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
629) N-(4-メトキシ-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,3,6-トリフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
630) N-(2-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(2,3,6-トリフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
631) N-(2-(4-エチルピペラジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(2,3,6-トリフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
632) N-(4-メトキシ-2-(4-モルホリノピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,3,6-トリフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
633) N-(3-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-5-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
634) N-(2-(4-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2-クロロ-3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
635) N-(2-(4-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
636) N-(2-(4-(4-アセチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
637) N-(2-(4-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
638) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(ジメチルアミノ)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
639) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-エチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
640) N-(2-(4-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2-クロロ-3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
641) N-(2-(4-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(2,3,6-トリフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
642) N-(2-(4-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(2,3,6-トリフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
643) N-(2-(4-(4-イソプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(2,3,6-トリフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
644) N-(2-(4-((2S,6R)-2,6-ジメチルモルホリノ)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(2,3,6-トリフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
645) N-(4-メトキシ-2-(4-((S)-2-メチルモルホリノ)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,3,6-トリフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
646) N-(4-メトキシ-2-(4-((R)-2-メチルモルホリノ)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,3,6-トリフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
647) N-(2-(4-(ジメチルアミノ)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-エチニルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
648) N-(2-(4-エチルピペラジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-エチニルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
649) N-(5-((6-((R)-3-(3-エチニルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
650) N-(5-((6-((R)-3-(3-エチニルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-モルホリノピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
651) N-(2-(4-((2S,6R)-2,6-ジメチルモルホリノ)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-エチニルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
652) N-(2-(4-(4-エチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-エチニルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
653) N-(2-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-エチニルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
654) N-(2-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-エチニルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
655) N-(2-(4-(ジメチルアミノ)-[1,4’-ビピペリジン]-1’-イル)-5-((6-((R)-3-(3-エチニルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
656) N-(2-(4-(ジメチルアミノ)-[1,4’-ビピペリジン]-1’-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(2,3,4-トリフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
657) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-((S)-2-メチルモルホリノ)フェニル)アクリルアミド;
658) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((2S,6S)-2,6-ジメチルモルホリノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
659) N-(4-メトキシ-2-((S)-2-メチルモルホリノ)-5-((6-((R)-3-(ナフタレン-2-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
660) N-(2-((2S,6S)-2,6-ジメチルモルホリノ)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(ナフタレン-2-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
661) N-(5-((6-((R)-3-(2-クロロ-3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-イソプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
662) N-(2-((S)-3,4-ジメチルピペラジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(ナフタレン-2-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
663) N-(4-メトキシ-2-((R)-2-メチルモルホリノ)-5-((6-((R)-3-(ナフタレン-2-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
664) N-(2-((2S,6R)-2,6-ジメチルモルホリノ)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(ナフタレン-2-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
665) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((S)-3,4-ジメチルピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
666) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-((R)-2-メチルモルホリノ)フェニル)アクリルアミド;
667) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((2S,6R)-2,6-ジメチルモルホリノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
668) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-イソプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
669) N-(5-((6-((R)-3-(3,4-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((2-(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
670) N-(5-((6-((R)-3-(3,4-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
671) N-(2-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)-5-((6-((R)-3-(3,4-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
672) N-(5-((6-((R)-3-(3,4-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-エチルピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
673) N-(2-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3,4-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
674) N-(5-((6-((R)-3-(3,4-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-((1R,4R)-5-メチル-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル)フェニル)アクリルアミド;
675) N-(2-(4-アセチルピペラジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3,4-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
676) N-(5-((6-((R)-3-(3,4-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((1R,4R)-5-エチル-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
677) N-(5-((6-((R)-3-(3,4-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(ジメチルアミノ)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
678) N-(5-((6-((R)-3-(3,4-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((1S,4S)-5-エチル-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
679) N-(5-((6-((R)-3-(3,4-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-((2-メトキシエチル)(メチル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
680) N-(5-((6-((R)-3-(3,4-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-イソプロピルピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
681) N-(5-((6-((R)-3-(3,4-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
682) N-(5-((6-((R)-3-(3,4-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
683) N-(5-((6-((R)-3-(3,4-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-モルホリノピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
684) N-(5-((6-((R)-3-(3,4-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-((1S,4S)-5-メチル-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル)フェニル)アクリルアミド;
685) N-(5-((6-((R)-3-(3,4-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(1-メチルピペリジン-4-イル)ピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
686) N-(5-((6-((R)-3-(3,4-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(2-(ジメチルアミノ)エチル)ピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
687) N-(2-(4-(シクロプロピルメチル)ピペラジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3,4-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
688) N-(2-(4-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3,4-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
689) N-(5-((6-((R)-3-(3,4-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-イソプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
690) N-(2-(4-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3,4-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
691) N-(5-((6-((R)-3-(2-クロロ-3,6-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
692) N-(2-(4-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2-クロロ-3,6-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
693) N-(2-(4-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2-クロロ-3,6-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
694) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
695) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
696) N-(5-((6-((R)-3-(3,4-ジクロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
697) N-(5-((6-((R)-3-(3,4-ジクロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-モルホリノピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
698) N-(2-(4-エチルピペラジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(3-メトキシフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
699) N-(2-(4-(4-エチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(3-メトキシフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
700) N-(2-(4-(6-アザスピロ[2.5]オクタン-6-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
701) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((2-(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
702) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
703) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((S)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
704) N-(2-(4-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
705) N-(2-(4-(4-アセチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
706) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((2S,6R)-2,6-ジメチルモルホリノ)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
707) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-イソプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
708) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロ-3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-イソプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
709) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロ-3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((2S,6R)-2,6-ジメチルモルホリノ)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
710) N-(2-(4-((2S,6R)-2,6-ジメチルモルホリノ)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
711) N-(5-((6-((R)-3-(3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-イソプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;712) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((2S,6R)-2,6-ジメチルモルホリノ)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
713) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(3-(ジメチルアミノ)アゼチジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
714) N-(5-((6-((R)-3-(2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((2S,6R)-2,6-ジメチルモルホリノ)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
715) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-イソプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
716) N-(2-(4-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
717) N-(2-(4-(4-シクロプロピル-1,4-ジアゼパン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
718) N-(2-(4,4-ジフルオロ-[1,4’-ビピペリジン]-1’-イル)-5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;719) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
720) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-モルホリノピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
721) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-エチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
722) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(4-メチル-2-オキソピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
723) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-エチルピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
724) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-イソプロピルピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
725) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
726) N-(2-(4-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(3-メトキシフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
727) N-(2-(4-((2S,6R)-2,6-ジメチルモルホリノ)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(3-メトキシフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
728) N-(2-(4-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(3-メトキシフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
729) N-(2-(4-((S)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(3-メトキシフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
730) N-(4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(3-メトキシフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(オキセタン-3-イル)ピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
731) N-(2-(4-(ジメチルアミノ)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(3-メトキシフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
732) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
733) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-((R)-3-モルホリノピロリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
734) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-((S)-3-モルホリノピロリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
735) N-(2-(4-((2-(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
736) N-(4-メトキシ-2-(4-((2-メトキシエチル)(メチル)アミノ)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
737) N-(2-(4-((1S,4S)-5-エチル-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
738) N-(2-(4-((1R,4R)-5-エチル-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
739) N-(2-(4-(4-(2-(ジメチルアミノ)エチル)ピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
740) N-(2-(4-(ジメチルアミノ)-[1,4’-ビピペリジン]-1’-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
741) N-(2-(4-(4-アセチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
742) N-(5-((6-((R)-3-(3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
743) N-(5-((6-((R)-3-(3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-モルホリノピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
744) N-(2-(4-((S)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
745) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(オキセタン-3-イル)ピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
746) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((2-(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
747) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
748) N-(2-(4-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-(3-(3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
749) N-(2-(4-(ジメチルアミノ)-[1,4’-ビピペリジン]-1’-イル)-5-((6-((R)-3-(3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
750) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロ-3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-モルホリノピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
751) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロ-3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
752) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((2S,6S)-2,6-ジメチルモルホリノ)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
753) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-(2-(ジメチルアミノ)エチル)ピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
754) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(ピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
755) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(ジメチルアミノ)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
756) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
757) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-((S)-2-メチルモルホリノ)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
758) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-((R)-2-メチルモルホリノ)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
759) N-(2-(4-((1R,5S)-8-オキサ-3-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
760) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((S)-3,4-ジメチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
761) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((R)-2,4-ジメチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
762) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((S)-2,4-ジメチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
763) N-(2-(4-(4-アセチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
764) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((S)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
765) N-(5-((6-((R)-3-(2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;766) N-(5-((6-((R)-3-(2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-モルホリノピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
767) N-(5-((6-((R)-3-(2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-エチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;768) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(ジメチルアミノ)-[1,4’-ビピペリジン]-1’-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
769) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
770) N-(2-(4-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3,4-ジクロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
771) N-(5-((6-((R)-3-(3,4-ジクロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
772) N-(5-((6-((R)-3-(3,4-ジクロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((S)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
773) N-(5-((6-((R)-3-(3,4-ジクロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((2S,6R)-2,6-ジメチルモルホリノ)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
774) N-(2-(4-(4-アセチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3,4-ジクロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
775) N-(4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(3-メトキシフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-モルホリノピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
776) N-(2-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(3-メトキシフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
777) N-(4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(3-メトキシフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((R)-3-モルホリノピロリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
778) N-(4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(3-メトキシフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((S)-3-モルホリノピロリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
779) N-(2-(4-(4-アセチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(3-メトキシフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
780) N-(2-(4-(4-イソプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(3-メトキシフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;781) N-(2-(4-(ジメチルアミノ)-[1,4’-ビピペリジン]-1’-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(3-メトキシフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
782) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-モルホリノピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
783) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
784) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((S)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
785) N-(5-((6-((R)-3-(4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
786) N-(5-((6-((R)-3-(4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-モルホリノピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
787) N-(2-(4-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
788) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-モルホリノピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
789) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
790) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(ジメチルアミノ)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
791) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-エチルピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
792) N-(5-((6-((R)-3-(3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(オキセタン-3-イル)ピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
793) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロ-3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((2-(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
794) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロ-3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
795) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロ-3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
796) N-(2-(4-(4-アセチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(4-クロロ-3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
797) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロ-3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(ジメチルアミノ)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
798) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロ-3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-エチルピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
799) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロ-3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((S)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
800) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロ-3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
801) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロ-3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(オキセタン-3-イル)ピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
802) N-(2-(4-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(4-クロロ-3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
803) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロ-3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(ジメチルアミノ)-[1,4’-ビピペリジン]-1’-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
804) N-(5-((6-((R)-3-(3,4-ジクロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-イソプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
805) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(ジメチルアミノ)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
806) N-(2-(4-(4-アセチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(4-クロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
807) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-イソプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
808) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(ジメチルアミノ)-[1,4’-ビピペリジン]-1’-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
809) N-(2-(4-(4-アセチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
810) N-(2-(4-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
811) N-(2-(4-((S)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
812) N-(2-(4-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
813) N-(2-(4-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
814) N-(2-(4-((2S,6R)-2,6-ジメチルモルホリノ)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
815) N-(2-(4-(4-アセチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
816) N-(5-((6-((R)-3-(2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((S)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
817) N-(2-(4,4-ジフルオロ-[1,4’-ビピペリジン]-1’-イル)-5-((6-((R)-3-(2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;818) N-(5-((6-((R)-3-(2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
819) N-(5-((6-((R)-3-(2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(ジメチルアミノ)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
820) N-(2-(4-(8-オキサ-3-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
821) N-(5-((6-((R)-3-(2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-((S)-2-メチルモルホリノ)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
822) N-(5-((6-((R)-3-(2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-((R)-2-メチルモルホリノ)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
823) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-モルホリノフェニル)アクリルアミド;
824) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-モルホリノフェニル)アクリルアミド;
825) N-(5-((6-((R)-3-(2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-モルホリノフェニル)アクリルアミド;
826) N-(2-(4-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
827) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((3S,5R)-4-エチル-3,5-ジメチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
828) N-(2-(4-(6-アザスピロ[2.5]オクタン-6-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
829) N-(2-(4-(4-シクロプロピル-1,4-ジアゼパン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
830) N-(2-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
831) N-(2-(4-アセチルピペラジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
832) N-(2-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)-5-((6-((R)-3-(3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
833) N-(2-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)-5-((6-((R)-3-(3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
834) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
835) N-(2-(4-((1S,4S)-5-エチル-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
836) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロ-3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((S)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
837) N-(5-((6-((R)-3-(3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-((1S,4S)-5-メチル-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
838) N-(5-((6-((R)-3-(3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-((2-メトキシエチル)(メチル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
839) N-(2-((S)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
840) N-(5-((6-((R)-3-(3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-モルホリノフェニル)アクリルアミド;
841) N-(5-((6-((R)-3-(2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((3S,5R)-4-エチル-3,5-ジメチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
842) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-((R)-3-メチルモルホリノ)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
843) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-((S)-3-メチルモルホリノ)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
844) N-(5-((6-((R)-3-(2-フルオロ-3-メチルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-モルホリノフェニル)アクリルアミド;
845) N-(5-((6-((R)-3-(2-フルオロ-3-メチルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
846) N-(2-((2-(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)-5-((6-((R)-3-(2-フルオロ-3-メチルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
847) N-(2-(4-エチルピペラジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2-フルオロ-3-メチルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
848) N-(5-((6-((R)-3-(2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
849) N-(5-((6-((R)-3-(2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-エチルピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
850) N-(5-((6-((R)-3-(2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((S)-3,4-ジメチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
851) N-(5-((6-((R)-3-(2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((R)-3,4-ジメチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
852) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(ヘキサヒドロピロロ[1,2-a]ピラジン-2(1H)-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
853) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロ-3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-((2-メトキシエチル)(メチル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
854) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロ-3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-モルホリノフェニル)アクリルアミド;
855) N-(5-((6-((R)-3-(2-フルオロ-3-メチルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
856) N-(5-((6-((R)-3-(2-フルオロ-3-メチルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-モルホリノピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
857) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロ-3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-((1S,4S)-5-メチル-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
858) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロ-3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((1S,4S)-5-エチル-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
859) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロ-3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((1R,4R)-5-エチル-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
860) N-(2-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2-フルオロ-3-メチルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
861) N-(5-((6-((R)-3-(3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(2-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
862) N-(2-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)-5-((6-((R)-3-(4-クロロ-3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
863) N-(2-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)-5-((6-((R)-3-(4-クロロ-3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
864) N-(2-(4-(ジメチルアミノ)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2-フルオロ-3-メチルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
865) N-(5-((6-((R)-3-(3,4-ジクロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(ジメチルアミノ)-[1,4’-ビピペリジン]-1’-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
866) N-(2-(4-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(4-クロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
867) N-(2-(4-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(4-クロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
868) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((2S,6R)-2,6-ジメチルモルホリノ)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
869) N-(5-((6-((R)-3-(4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(ジメチルアミノ)-[1,4’-ビピペリジン]-1’-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
870) N-(2-(4-(ジメチルアミノ)-[1,4’-ビピペリジン]-1’-イル)-5-((6-((R)-3-(4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
871) N-(2-(4-((1R,5S)-8-オキサ-3-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
872) N-(2-(4-(6-アザスピロ[2.5]オクタン-6-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
873) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-((S)-2-メチルモルホリノ)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
874) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-((R)-2-メチルモルホリノ)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
875) N-(5-((6-((R)-3-(2,3-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-((3aR,6aR)-1-メチルヘキサヒドロピロロ[3,4-b]ピロール-5(1H)-イル)フェニル)アクリルアミド;
876) N-(5-((6-((R)-3-(2,3-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-((3aS,6aS)-1-メチルヘキサヒドロピロロ[3,4-b]ピロール-5(1H)-イル)フェニル)アクリルアミド;
877) N-(5-((6-((R)-3-(2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(5-メチル-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
878) N-(5-((6-((R)-3-(2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((3S,5R)-4-エチル-3,5-ジメチルピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
879) N-(2-((S)-4-シクロプロピル-2-メチルピペラジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;880) N-(2-((R)-4-シクロプロピル-2-メチルピペラジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;881) N-(5-((6-((R)-3-(2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(オキセタン-3-イル)ピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
882) N-(5-((6-((R)-3-(2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((2-(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
883) N-(5-((6-((R)-3-(2,3-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((S)-3,4-ジメチルピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
884) N-(5-((6-((R)-3-(2,3-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((R)-3,4-ジメチルピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
885) N-(5-((6-((R)-3-(2,3-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((R)-2,4-ジメチルピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
886) N-(5-((6-((R)-3-(2,3-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((S)-2,4-ジメチルピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
887) N-(2-(8-オキサ-3-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-イル)-5-((6-((R)-3-(2,3-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
888) N-(5-((6-((R)-3-(2,3-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-((S)-2-メチルモルホリノ)フェニル)アクリルアミド;
889) N-(5-((6-((R)-3-(2,3-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-((R)-2-メチルモルホリノ)フェニル)アクリルアミド;
890) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-((3aR,6aR)-1-メチルヘキサヒドロピロロ[3,4-b]ピロール-5(1H)-イル)フェニル)アクリルアミド;
891) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-((3aS,6aS)-1-メチルヘキサヒドロピロロ[3,4-b]ピロール-5(1H)-イル)フェニル)アクリルアミド;
892) N-(5-((6-((R)-3-(2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-((3aR,6aR)-1-メチルヘキサヒドロピロロ[3,4-b]ピロール-5(1H)-イル)フェニル)アクリルアミド;
893) N-(5-((6-((R)-3-(2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-((3aS,6aS)-1-メチルヘキサヒドロピロロ[3,4-b]ピロール-5(1H)-イル)フェニル)アクリルアミド;
894) N-(2-(4-(4-(sec-ブチル)ピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
895) N-(5-((6-((S)-3-(2,6-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-エチルピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
896) N-(5-((6-((S)-3-(2,6-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;897) N-(5-((6-((S)-3-(2,6-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-モルホリノピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
898) N-(5-((6-((S)-3-(2,6-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-((3aR,6aR)-1-メチルヘキサヒドロピロロ[3,4-b]ピロール-5(1H)-イル)フェニル)アクリルアミド;
899) N-(5-((6-((S)-3-(2,6-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-((3aS,6aS)-1-メチルヘキサヒドロピロロ[3,4-b]ピロール-5(1H)-イル)フェニル)アクリルアミド;
900) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((S)-3,4-ジメチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
901) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((R)-3,4-ジメチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
902) N-(2-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)-5-((6-((R)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
903) N-(2-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)-5-((6-((R)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
904) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-((2-メトキシエチル)(メチル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
905) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
906) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((S)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
907) N-(2-(4-アセチルピペラジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
908) N-(5-((6-((R)-3-(2-フルオロ-3-メチルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(オキセタン-3-イル)ピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
909) N-(2-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2-フルオロ-3-メチルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
910) N-(2-(4-((S)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2-フルオロ-3-メチルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
911) N-(5-((6-((R)-3-(2-フルオロ-3-メチルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-イソプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
912) N-(2-(4-((2S,6R)-2,6-ジメチルモルホリノ)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2-フルオロ-3-メチルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
913) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-エチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
914) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
915) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(ジメチルアミノ)-[1,4’-ビピペリジン]-1’-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
916) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((S)-3,4-ジメチルピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
917) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((R)-3,4-ジメチルピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
918) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((R)-2,4-ジメチルピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
919) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((S)-2,4-ジメチルピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
920) N-(5-((6-((R)-3-(2,3-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-モルホリノピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
921) N-(5-((6-((R)-3-(2,3-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;922) N-(5-((6-((R)-3-(2,3-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-エチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;923) N-(5-((6-((R)-3-(2,3-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(オキセタン-3-イル)ピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
924) N-(5-((6-((R)-3-(2,3-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((2-(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
925) N-(5-((6-((R)-3-(2,3-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
926) N-(5-((6-((R)-3-(2,3-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(ジメチルアミノ)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
927) N-(5-((6-((R)-3-(2,3-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
928) N-(2-((2-(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(チオフェン-2-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
929) N-(4-メトキシ-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(チオフェン-2-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
930) N-(2-(4-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(チオフェン-2-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
931) N-(5-((6-((R)-3-(3,4-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(4-(オキセタン-3-イル)ピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
932) N-(2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3,4-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
933) N-(5-((6-((R)-3-(2-クロロ-3,6-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
934) N-(5-((6-((R)-3-(2-クロロ-3,6-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((S)-4-シクロプロピル-3-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
935) N-(5-((6-((R)-3-(2-クロロ-3,6-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((R)-4-シクロプロピル-3-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
936) N-(5-((6-((S)-3-(2-クロロ-3,6-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
937) N-(2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((S)-3-(2,3,6-トリフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
938) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
939) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
940) N-(2-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(3-(トリフルオロメチル)フェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
941) N-(2-(4-((S)-4-シクロプロピル-3-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(3-(トリフルオロメチル)フェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
942) N-(2-(4-((R)-4-シクロプロピル-3-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(3-(トリフルオロメチル)フェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
943) N-(2-(4-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(3-(トリフルオロメチル)フェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
944) N-(2-(4-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(3-(トリフルオロメチル)フェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
945) N-(5-((6-((S)-3-ベンジルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
946) N-(5-((6-((S)-3-ベンジルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-エチルピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
947) N-(5-((6-((S)-3-ベンジルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((2-(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
948) N-(2-(4-アセチルピペラジン-1-イル)-5-((6-((S)-3-ベンジルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
949) N-(5-((6-((S)-3-ベンジルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((1R,4R)-5-エチル-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
950) N-(5-((6-((S)-3-ベンジルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((1S,4S)-5-エチル-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
951) N-(5-((6-((S)-3-ベンジルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(ジメチルアミノ)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
952) N-(5-((6-((S)-3-ベンジルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
953) N-(5-((6-((S)-3-ベンジルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-((2-メトキシエチル)(メチル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
954) N-(5-((6-((S)-3-ベンジルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-イソプロピルピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
955) N-(5-((6-((S)-3-ベンジルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
956) N-(5-((6-((R)-3-ベンジルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
957) N-(5-((6-((S)-3-ベンジルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
958) N-(5-((6-((S)-3-ベンジルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(オキセタン-3-イル)ピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
959) N-(5-((6-((S)-3-ベンジルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(シクロプロピルメチル)ピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
960) N-(5-((6-((S)-3-ベンジルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(2-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
961) N-(5-((6-((S)-3-ベンジルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(2-(ジメチルアミノ)エチル)ピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
962) N-(5-((6-((S)-3-ベンジルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
963) N-(5-((6-((S)-3-ベンジルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
964) N-(5-((6-((S)-3-ベンジルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
965) N-(5-((6-((S)-3-ベンジルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-モルホリノピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
966) N-(5-((6-((R)-3-ベンジルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-モルホリノフェニル)アクリルアミド;
967) N-(5-((6-((R)-3-ベンジルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(シクロプロピルメチル)ピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
968) N-(5-((6-((R)-3-ベンジルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
969) N-(5-((6-((S)-3-ベンジルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(5-メチル-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル)フェニル)アクリルアミド;
970) N-(5-((6-((S)-3-ベンジルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(1-メチルピペリジン-4-イル)ピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
971) N-(5-((6-((S)-3-ベンジルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)ピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
972) N-(5-((6-((S)-3-ベンジルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-シクロペンチルピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
973) N-(5-((6-((R)-3-ベンジルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((2-(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
974) N-(5-((6-((R)-3-ベンジルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(1-メチルピペリジン-4-イル)ピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
975) N-(5-((6-((R)-3-ベンジルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)ピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
976) N-(5-((6-((R)-3-ベンジルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(2-(ジメチルアミノ)エチル)ピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
977) N-(5-((6-((R)-3-ベンジルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-シクロペンチルピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
978) N-(5-((6-((S)-3-ベンジルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(2-(ジエチルアミノ)エトキシ)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
979) N-(5-((6-((S)-3-(2,3-ジクロロベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-モルホリノピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
980) N-(2-(4-((R)-4-シクロプロピル-3-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((S)-3-(2,3-ジクロロベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
981) N-(2-(4-((S)-4-シクロプロピル-3-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((S)-3-(2,3-ジクロロベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
982) N-(5-((6-((S)-3-(2,3-ジクロロベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((2-(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
983) N-(5-((6-((S)-3-(2,3-ジクロロベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
984) N-(5-((6-((S)-3-(2,3-ジクロロベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
985) N-(2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((S)-3-(ピリジン-3-イルメチル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
986) N-(2-(4-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((S)-3-(ピリジン-3-イルメチル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
987) N-(2-(4-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((S)-3-(ピリジン-3-イルメチル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
988) N-(2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(ピリジン-3-イルメチル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
989) N-(2-(4-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(ピリジン-3-イルメチル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
990) N-(2-(4-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(ピリジン-3-イルメチル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
991) N-(5-((6-((S)-3-(3-フルオロベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
992) N-(2-((2-(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)-5-((6-((S)-3-(3-フルオロベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
993) N-(2-(4-((S)-4-シクロプロピル-3-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((S)-3-(3-フルオロベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
994) N-(2-(4-((R)-4-シクロプロピル-3-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((S)-3-(3-フルオロベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
995) N-(2-(4-((1R,5S)-8-シクロプロピル-3,8-ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((S)-3-(3-フルオロベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
996) N-(5-((6-((S)-3-(3-フルオロベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-モルホリノピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
997) N-(2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((S)-3-(3-フルオロベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
998) N-(2-(4-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((S)-3-(3-フルオロベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
999) N-(2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((S)-3-(3-フルオロ-2-メチルベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
1000) N-(2-((2-(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)-5-((6-((S)-3-(3-フルオロ-2-メチルベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
1001) N-(5-((6-((S)-3-(3-フルオロ-2-メチルベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
1002) N-(2-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-5-((6-((S)-3-(3-フルオロ-2-メチルベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;1003) N-(2-(4-エチルピペラジン-1-イル)-5-((6-(S)-(3-(3-フルオロ-2-メチルベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
1004) N-(2-(4-((R)-4-シクロプロピル-3-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((S)-3-(3-フルオロ-2-メチルベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
1005) N-(2-(4-((S)-4-シクロプロピル-3-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((S)-3-(3-フルオロ-2-メチルベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
1006) N-(5-((6-((S)-3-(2-クロロ-3-フルオロベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
1007) N-(5-((6-((S)-3-(2-クロロ-3-フルオロベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
1008) N-(5-((6-((S)-3-(2,3-ジクロロベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-エチルピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
1009) N-(2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((S)-3-(2,3-ジクロロベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
1010) N-(5-((6-((S)-3-(2,3-ジクロロベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((2S,6R)-2,6-ジメチルモルホリノ)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
1011) N-(5-((6-((S)-3-(2,3-ジクロロベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-((R)-2-メチルモルホリノ)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
1012) N-(2-(4-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((S)-3-(2,3-ジクロロベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
1013) N-(5-((6-((S)-3-(2,3-ジクロロベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-((S)-2-メチルモルホリノ)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
1014) N-(2-(4-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((S)-3-(2,3-ジクロロベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
1015) N-(5-((6-((S)-3-(2,3-ジクロロベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-イソプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
1016) N-(5-((6-((S)-3-(3-クロロ-2-フルオロベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((2-(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
1017) N-(5-((6-((S)-3-(3-クロロ-2-フルオロベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
1018) N-(5-((6-((S)-3-(3-クロロ-2-フルオロベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((S)-4-シクロプロピル-3-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
1019) N-(5-((6-((S)-3-(3-クロロ-2-フルオロベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((R)-4-シクロプロピル-3-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
1020) N-(5-((6-((S)-3-(3-クロロ-2-フルオロベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
1021) N-(2-(4-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((S)-3-(3-クロロ-2-フルオロベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
1022) N-(2-(4-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((S)-3-(3-クロロ-2-フルオロベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
1023) N-(2-(4-(4-シクロブチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((S)-3-(2,3-ジクロロベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
1024) N-(2-(4-(4-アリルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((S)-3-(2,3-ジクロロベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;1025) N-(5-((6-((S)-3-(3-クロロ-2-メチルベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
1026) N-(5-((6-((S)-3-(3-クロロ-2-メチルベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
1027) N-(5-((6-((S)-3-(3-クロロ-2-メチルベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((R)-4-シクロプロピル-3-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
1028) N-(5-((6-((S)-3-(3-クロロ-2-メチルベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((S)-4-シクロプロピル-3-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
1029) N-(2-(4-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((S)-3-(3-クロロ-2-メチルベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
1030) N-(2-(4-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((S)-3-(3-クロロ-2-メチルベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
1031) N-(5-((6-((S)-3-(3,5-ジフルオロベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((2-(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
1032) N-(2-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)-5-((6-(S)-(3-(3,5-ジフルオロベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
1033) N-(2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((S)-3-(3,5-ジフルオロベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
1034) N-(2-(4-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((S)-3-(3,5-ジフルオロベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
1035) N-(2-(4-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((S)-3-(3,5-ジフルオロベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
1036) N-(5-((6-((S)-3-(2-クロロ-3-フルオロベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((R)-4-シクロプロピル-3-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
1037) N-(5-((6-((S)-3-(2-クロロ-3-フルオロベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((S)-4-シクロプロピル-3-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
1038) N-(2-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)-5-((6-((S)-3-(3-フルオロ-2-メチルベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
1039) N-(2-(4-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((S)-3-(3-フルオロ-2-メチルベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
1040) N-(2-(4-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((S)-3-(3-フルオロ-2-メチルベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
1041) N-(2-(4-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((S)-3-(2-クロロ-3-フルオロベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
1042) N-(2-(4-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((S)-3-(2-クロロ-3-フルオロベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
1043) N-(2-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)-5-((6-((S)-3-(3-(ジメチルアミノ)ベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
1044) N-(2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((S)-3-(3-(ジメチルアミノ)ベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
1045) N-(2-(4-((S)-4-シクロプロピル-3-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((S)-3-(3-(ジメチルアミノ)ベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
1046) N-(2-(4-((R)-4-シクロプロピル-3-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((S)-3-(3-(ジメチルアミノ)ベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
1047) N-(2-(4-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((S)-3-(3-(ジメチルアミノ)ベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
1048) N-(2-(4-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((S)-3-(3-(ジメチルアミノ)ベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
1049) N-(2-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((S)-3-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
1050) N-(2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((S)-3-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
1051) N-(2-(4-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((S)-3-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
1052) N-(2-(4-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((S)-3-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
1053) N-(5-((6-((S)-3-(3-クロロ-2-メトキシベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
1054) N-(5-((6-((S)-3-(3-クロロ-2-メトキシベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
1055) N-(2-(4-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((S)-3-(3-クロロ-2-メトキシベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
1056) N-(2-(4-((R)-4-シクロプロピル-3-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((S)-3-(ピリジン-3-イルメチル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
1057) N-(2-(4-((S)-4-シクロプロピル-3-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((S)-3-(ピリジン-3-イルメチル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
1058) N-(2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(ピリジン-2-イルメチル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
1059) N-(2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((S)-3-(ピリジン-2-イルメチル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド。
(項目10)
前記化学式1の化合物を調製するための方法であって、前記方法が、
化学式4の化合物から化学式5の化合物を調製するステップと、
化学式5の化合物から化学式6の化合物を調製するステップと、
化学式6の化合物から前記化学式1の化合物を調製するステップと
から構成される、方法
[化学式4]
[化学式4において、Gは、脱離基であり、R 1 およびR 6 は、項目1に記載されるものとそれぞれ同じである]。
(項目11)
前記化学式1の化合物を調製するための項目10に記載の方法であって、前記化学式4の化合物が、化学式7の化合物から化学式8の化合物を調製するステップと、前記化学式8の化合物から前記化学式4の化合物を調製するステップとから構成される方法によって調製される、方法
[化学式7]
(項目12)
項目1に記載の化学式1の化合物、前記化合物の立体異性体、前記化合物の水和物または前記化合物の薬学的に許容される塩を有効成分として含む、がんを予防または処置するための医薬組成物。
(項目13)
前記化学式1の化合物が、EGFR(上皮成長因子受容体)またはERBB2およびERBB4の少なくとも1つの野生型または変異体キナーゼを阻害する、項目12に記載のがんを予防または処置するための医薬組成物。
(項目14)
前記EGFR変異体が、EGFR19欠失/T790M、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R、EGFRエクソン20挿入NPH、EGFRエクソン20挿入SVD、EGFRエクソン20挿入FQEA、EGFRエクソン20挿入H、およびEGFRエクソン20挿入ASVから構成される群の中から選択される少なくとも1つであり、
前記ERBB2変異体が、Her2エクソン20挿入YVMAである、
項目13に記載のがんを予防または処置するための医薬組成物。
(項目15)
前記がんが、偽粘液腫、肝内胆管がん、肝芽腫、肝臓がん、甲状腺がん、結腸がん、精巣がん、骨髄異形成症候群、膠芽腫、口腔がん、口唇裂がん(cleft lip cancer)、菌糸体(mycelia)、急性骨髄性白血病、急性リンパ性白血病、基底細胞癌、卵巣細胞癌、卵巣胚細胞癌、男性乳がん、脳がん、下垂体腺腫、多発性骨髄腫、胆嚢がん、胆道がん、結腸がん、慢性骨髄性白血病、慢性リンパ性白血病、網膜芽細胞腫、脈絡膜黒色腫、バーター膨大部がん(barter bulge cancer)、膀胱がん、腹膜がん、副甲状腺がん、副腎がん、非副鼻腔がん(non-sinus cancer)、非小細胞肺がん、舌がん、星状細胞腫、小細胞肺がん、小児脳がん、小児リンパ腫、小児白血病、小腸がん、髄膜腫、食道がん、神経膠腫、腎臓がん(renal cancer)、腎臓がん(kidney cancer)、心臓がん、十二指腸がん、悪性軟組織がん、悪性骨がん、悪性リンパ腫、悪性中皮腫、悪性黒色腫、眼がん、外陰部がん、尿管がん、尿道がん、原発部位不明がん、胃リンパ腫、胃がん、胃癌、胃腸管間質性がん、ウィルムスがん、乳がん、肉腫、陰茎がん、咽頭がん、妊娠絨毛疾患、子宮頸がん、子宮内膜がん、子宮肉腫、前立腺がん、転移性骨がん、転移性脳がん、縦隔がん、直腸がん、直腸癌、腟がん、脊髄癌、聴神経鞘、膵臓がん、唾液腺がん、カポジ肉腫、パジェット病、扁桃腺がん、扁平上皮癌、肺腺癌、肺がん、肺扁平上皮癌、皮膚がん、肛門がん、横紋筋肉腫、喉頭がん、胸膜がん、血液がん、および胸腺がんから構成される群の中から選択される少なくとも1つである、項目12に記載のがんを予防または処置するための医薬組成物。
Claims (15)
- 化学式1によって表される化合物、前記化合物の立体異性体、前記化合物の水和物、または前記化合物の薬学的に許容される塩
[化学式1]
R1は、水素、ハロゲン、C1~8アルキル、またはC1~8アルコキシであり、ここで、R1の前記C1~8アルキルおよびC1~8アルコキシは、それぞれ独立に、少なくとも1個のハロゲンによって置換されているかまたは非置換であり、
R2は、水素または-NR7R8であり、ここで、R7およびR8は、それぞれ独立に、水素もしくはC1~8アルキルであり、または前記R7およびR8は互いに連結されて、それらが結合しているN原子と一緒に、ヘテロシクロアルキルもしくは3~12個の原子を形成し、ここで、R7およびR8の前記C1~8アルキルまたは3~12個の原子のヘテロシクロアルキルは、それぞれ独立に、C1~8アルキル、C1~8アルコキシおよびC1~8アルキルアミノから構成される群から選択される少なくとも1つの置換基によって置換されているかまたは非置換であり、
R3は、水素、-NR9R10または-OR11であり、ここで、R9、R10およびR11は、それぞれ独立に、水素もしくはC1~8アルキルであり、または前記R9およびR10は互いに連結されて、それらが結合しているN原子と一緒に、3~12個の原子のヘテロシクロアルキルもしくは3~12個の原子のヘテロアリールを形成し、R9、R10およびR11の前記C1~8アルキル、3~12個の原子のヘテロシクロアルキルまたは3~12個の原子のヘテロアリールは、それぞれ独立に、ヒドロキシ、C1~8アルキル、C1~8アルコキシ、C1~8アルキルアミノ、C1~8アルキルカルボニル、-NR12R13、および3~12個の原子のヘテロシクロアルキルから構成される群の中から選択される少なくとも1つの置換基Rによって置換されているかまたは非置換であり、
ここで、前記置換基Rは、それぞれ独立に、ハロゲン;カルボニル;ヒドロキシまたはC1~8アルキルアミノによって置換されているかまたは非置換のC1~8アルキル;C2~8アルケニル;C1~8アルコキシ;C1~8アルキルアミノ;C1~8アルキルカルボニル;およびC1~8アルキルによって置換されているかまたは非置換の3~12個の原子のヘテロシクロアルキルから構成される群から選択される少なくとも1つの置換基によってさらに置換されているかまたは非置換であり、ここで、前記R12およびR13は、それぞれ独立に、水素、C1~8アルキル、C2~8アルケニル、C1~8アルキルカルボニル、C2~8アルケニルカルボニル、またはC1~8アルキルによって置換されている3~12個の原子のヘテロシクロアルキルであり、
R4は、-NH(C=O)R14C=CR15R16であり、ここで、前記R14、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、ハロゲン、またはC1~8アルキルアミノによって置換されているかもしくは非置換のC1~8アルキルであり、
R5は、C1~8アルキル、3~12個の原子のアリール、3~12個の原子のヘテロアリール、または3~12個の原子のヘテロシクロアルキルであり、R5の前記C1~8アルキル、3~12個の原子のアリール、3~12個の原子のヘテロアリール、または3~12個の原子のヘテロシクロアルキルは、それぞれ独立に、ハロゲン、シアノ、ハロゲンによって置換されているかまたは非置換のC1~8アルキル、3~12個の原子のアリール、3~12個の原子のヘテロアリール、3~12個の原子のヘテロシクロアルキル、C2~8アルケニル、C1~8アルコキシ、C2~8アルキニルおよびC1~8アルキルアミノから構成される群から選択される少なくとも1つの置換基Jによって置換されているかまたは非置換であり、ここで、前記置換基Jのそれぞれは、ハロゲン、ハロゲンによって置換されているかまたは非置換のC1~8アルキル、C1~8アルコキシ、およびC1~8アルキルアミノから構成される群から選択される1つまたは1つより多くの置換基で独立に置換されているかまたは非置換であり、
R6は、ハロゲンまたはC1~8アルキルである]。 - R1が、水素、ハロゲン、C1~8アルキル、またはC1~8アルコキシであり、ここで、R1の前記C1~8アルコキシは、それぞれ独立に、少なくとも1個のハロゲンによって置換されているかまたは非置換であり、
R2が、水素または-NR7R8であり、ここで、R7およびR8は、それぞれ独立に、水素もしくはC1~8アルキルであり、または前記R7およびR8は互いに連結されて、それらが結合しているN原子と一緒に、3~12個の原子のヘテロアリールを形成し、R7およびR8の前記C1~8アルキルは、それぞれ独立に、C1~8アルコキシおよびC1~8アルキルアミノから構成される群から選択される少なくとも1つの置換基によって置換されているかまたは非置換であり、R7およびR8の結合によって形成された前記3~12個の原子のヘテロシクロアルキルは、C1~8アルキルおよびC1~8アルコキシから構成される群の中から選択される少なくとも1つの置換基によって置換されているかまたは非置換であり、
R3が、水素、-NR9R10または-OR11であり、ここで、R9、R10およびR11は、それぞれ独立に、水素もしくはC1~8アルキルであり、または前記R9およびR10は互いに連結されて、それらが結合しているN原子と一緒に、3~12個の原子のヘテロシクロアルキルもしくは3~12個の原子のヘテロアリールを形成し、R9、R10およびR11の前記C1~8アルキルは、それぞれ独立に、C1~8アルコキシ、およびC1~8アルキルアミノから構成される群の中から選択される少なくとも1つの置換基Rによって置換されているかまたは非置換であり、ここで、R9およびR10の結合によって形成された前記3~12個の原子のヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、C1~8アルキル、C1~8アルコキシ、C1~8アルキルアミノ、C1~8アルキルカルボニル、-NR12R13、および3~12個の原子のヘテロシクロアルキルから構成される群の中から選択される少なくとも1つの置換基Raによって置換されているかまたは非置換であり、前記置換基Raの前記C1~8アルキル、C1~8アルコキシ、C1~8アルキルアミノ、およびC1~8アルキルカルボニルは、それぞれ独立に、C1~8アルキル、C1~8アルコキシ、C1~8アルキルアミノ、および3~12個の原子のヘテロシクロアルキルから構成される群から選択される少なくとも1つの置換基によってさらに置換されているかまたは非置換であり、前記置換基Raの前記3~12個の原子のヘテロシクロアルキルは、ハロゲン;カルボニル;ヒドロキシまたはC1~8アルキルアミノによって置換されているかまたは非置換であるC1~8アルキル;C2~8アルケニル;C1~8アルコキシ;C1~8アルキルアミノ;C1~8アルキルカルボニル;およびC1~8アルキルによって置換されているかまたは非置換の3~12個の原子のヘテロシクロアルキルから構成される群の中から選択される少なくとも1つの置換基によってさらに置換されているかまたは非置換であり、ここで、前記R12およびR13は、それぞれ独立に、水素、C1~8アルキルカルボニル、C2~8アルケニルカルボニル、またはC1~8アルキルによって置換されているかまたは非置換である3~12個の原子のヘテロシクロアルキルであり、R9およびR10の結合によって形成された前記3~12個の原子のヘテロアリールは、C1~8アルキルによって置換されているかまたは非置換であり、
R4が、-NH(C=O)R14C=CR15R16であり、ここで、前記R14は、水素またはハロゲンであり、前記R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、またはC1~8のアルキルアミノによって置換されているかもしくは非置換であるC1~8アルキルであり、
R5が、3~12個の原子のアリールもしくは3~12個の原子のヘテロアリールによって置換されているC1~8アルキル;3~12個の原子のアリール;または3~12個の原子のヘテロアリールであり、ここで、R5の前記3~12個の原子のアリールおよび前記3~12個の原子のヘテロアリールは、それぞれ独立に、ハロゲン、シアノ、C1~8アルキル、C1~8アルコキシ、およびC2~8アルキニルから構成される群から選択される少なくとも1つの置換基によって置換されているかもしくは非置換であり、R5の3~12個の原子のアリールまたは3~12個の原子のヘテロアリールで置換されているC1~8アルキルは、ハロゲン、ハロゲンによって置換されているかまたは非置換のC1~8アルキル、C1~8アルコキシおよびC1~8アルキルアミノから構成される群から選択される少なくとも1つの置換基によって置換されているかまたは非置換であり、
R6が、水素またはC1~8アルキルである、
請求項1に記載の化合物、または前記化合物の立体異性体、前記化合物の水和物もしくは前記化合物の薬学的に許容される塩。 - R1が、水素、ハロゲン、C1~4アルキル、またはC1~4アルコキシであり、ここで、R1の前記C1~4アルコキシは、それぞれ独立に、少なくとも1個のハロゲンによって置換されているかまたは非置換であり、
R2が、水素または-NR7R8であり、ここで、R7およびR8は互いに連結されて、それらが結合しているN原子と一緒に、3~8個の原子のヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、R7およびR8の結合によって形成された前記3~8個の原子のヘテロシクロアルキルは、少なくとも1つのC1~4アルキルによって置換されているかまたは非置換であり、
R3が、水素、-NR9R10または-OR11であり、ここで、R9、R10、およびR11は、それぞれ独立に、C1~6アルキルであり、またはR9およびR10は互いに連結されて、それらが結合しているN原子と一緒に、3~10個の原子のヘテロシクロアルキルもしくは3~8個の原子のヘテロアリールを形成し、R9、R10、およびR11の前記C1~6アルキルは、それぞれ独立に、C1~4アルキルアミノおよびC1~4アルコキシから構成される群から選択される少なくとも1つの置換基によって置換されているかまたは非置換であり、R9およびR10の結合によって形成された前記3~10個の原子のヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、C1~6アルキル、C1~4、C1~4アルキルアミノ、C1~4アルキルカルボニル、-NR12R13および3~10個の原子のヘテロシクロアルキルから構成される群の中から選択される少なくとも1つの置換基Rbによって置換されているかまたは非置換であり、前記置換基Rbの前記C1~6アルキル、C1~4アルコキシ、およびC1~4アルキルアミノは、それぞれ独立に、C1~6アルキル、C1~4アルコキシ、およびC1~4アルキルアミノから構成される群の中から選択される少なくとも1つの置換基によってさらに置換されているかまたは非置換であり、置換基Rbの前記3~10個の原子のヘテロシクロアルキルは、ハロゲン;カルボニル;C1~4アルキルアミノによって置換されているかまたは非置換のC1~6アルキル;C2~4アルケニル;C1~4アルキルアミノ;C1~4アルキルカルボニル;およびC1~4アルキルによって置換されているかまたは非置換の3~8個の原子のヘテロシクロアルキルから構成される群の中から選択される少なくとも1つの置換基によってさらに置換されているかまたは非置換であり、R12およびR13は、それぞれ独立に、水素、C2~4アルケニルカルボニル、またはC1~4アルキルによって置換されているかもしくは非置換の3~8個の原子のヘテロシクロアルキルであり、R9およびR10の結合によって形成された前記3~8個の原子のヘテロシクロアルキルは、C1~4アルキルによって置換されているかまたは非置換であり、
R4が、-NH(C=O)R14C=CR15R16であり、R14は、水素またはハロゲンであり、R15およびR16は、それぞれ独立に、水素、またはC1~4のアルキルアミノによって置換されているC1~4アルキルであり、
R5が、C1~4アルキル;3~8個の原子のアリール;または3~8個の原子のアリールもしくは3~8個の原子のヘテロアリールによって置換されている3~8個の原子のヘテロアリールであり、R5の前記3~8個の原子のアリールまたは3~8個の原子のヘテロアリールは、それぞれ独立に、ハロゲン、シアノ、ハロゲンによって置換されているかまたは非置換のC1~4アルキル、C1~4アルコキシ、およびC2~4アルキニルから構成される群の中から選択される少なくとも1つの置換基によって置換されているかまたは非置換であり、R5の3~8個の原子のアリールまたは3~8個の原子のヘテロアリールによって置換されている前記C1~4アルキルは、ハロゲン、ハロゲンによって置換されているかまたは非置換のC1~4アルキル、およびC1~4アルキルアミノから構成される群の中から選択される少なくとも1つの置換基によって置換されているかまたは非置換であり、
R6が、水素またはC1~4アルキルである、
請求項1に記載の化合物、または前記化合物の立体異性体、前記化合物の水和物もしくは前記化合物の薬学的に許容される塩。 - R1が、水素、ハロゲン、C1~4アルキルまたはC1~4アルコキシであり、ここで、R1の前記C1~4アルコキシは、それぞれ独立に、少なくとも1個のハロゲンによって置換されているかまたは非置換であり、
R2が、水素または-NR7R8であり、ここで、R7およびR8は互いに連結されて、それらが結合しているN原子と一緒に、1個または2個のN原子を有する3~8個の原子のヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、R7およびR8の結合によって形成された前記3~8個の原子のヘテロシクロアルキルは、少なくとも1つのC1~4アルキルによって置換されているかまたは非置換であり、
R3が、水素、-NR9R10、または-OR11であり、ここで、R9、R10およびR11は、それぞれ独立に、C1~6アルキルであり、またはR9およびR10は互いに連結されて、それらが結合しているN原子と一緒に、NおよびOから構成される群から選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を有する3~10個の原子のヘテロシクロアルキル、またはNおよびOから構成される群から選択される1個もしくは2個のヘテロ原子を有する3~8個の原子のヘテロアリールを形成し、R9、R10およびR11の前記C1~6アルキルは、それぞれ独立に、C1~4アルキルアミノおよびC1~4アルコキシから構成される群の中から選択される少なくとも1つの置換基によって置換されているかまたは非置換であり、R9およびR10の結合によって形成された前記3~10個の原子のヘテロシクロアルキルは、ヒドロキシ、C1~6アルキル、C1~4アルコキシ、C1~4アルキルアミノ、C1~4カルボニル、-NR12R13、ならびにNおよびOから構成される群の中から選択される1個または2個のヘテロ原子を有する3~10個の原子のヘテロシクロアルキルから構成される群の中から選択される少なくとも1つの置換基Rcによって置換されているかまたは非置換であり、置換基Rcの前記C1~6アルキル、C1~4アルコキシおよびC1~4アルキルアミノは、それぞれ独立に、C1~6アルキル、C1~4アルコキシおよびC1~4アルキルアミノの中から選択される少なくとも1つの置換基によってさらに置換されているかまたは非置換であり、置換基Rcの前記3~10個の原子のヘテロシクロアルキルは、ハロゲン;カルボニル;C1~4アルキルアミノによって置換されているかまたは非置換のC1~6アルキル;C2~4アルケニル;C1~4アルキルアミノ;C1~4アルキルカルボニル;およびC1~4アルキルによって置換されているかまたは非置換であり、NおよびOから構成される群から選択される1個または2個のヘテロ原子を有する3~8個の原子のヘテロシクロアルキルから構成される群の中から選択される少なくとも1つの置換基によってさらに置換されているかまたは非置換であり、R12およびR13は、それぞれ独立に、水素、C2~4アルケニルカルボニルまたはC1~4アルキルによって置換されているかまたは非置換であり、1個または2個のN原子を有する3~8個の原子のヘテロシクロアルキルであり、R9およびR10の結合によって形成された前記3~8個の原子のヘテロアリールは、C1~4アルキルによって置換されているかまたは非置換であり、
R4が、-NH(C=O)R14C=CR15R16であり、前記R14は、水素またはハロゲンであり、前記R15およびR16は、それぞれ独立に、水素またはC1~4アルキルアミノによって置換されているC1~4アルキルであり、
R5が、3~8個の原子のアリールもしくは3~8個の原子のヘテロアリールによって置換されているC1~4アルキル;3~8個の原子のアリール;または3~8個の原子のヘテロアリールであり、R5の前記3~8個の原子のアリールまたは3~8個の原子のヘテロアリールは、それぞれ独立に、ハロゲン、シアノ、ハロゲンによって置換されているかまたは非置換のC1~4アルキル、C1~4アルコキシ、およびC2~4アルキニルから構成される群の中から選択される少なくとも1つの置換基によって置換されているかまたは非置換であり、R5の3~8個の原子のアリールまたは3~8個の原子のヘテロアリールによって置換されている前記C1~4は、ハロゲン、ハロゲンによって置換されているかまたは非置換のC1~4アルキル、およびC1~4アルキルアミノから構成される群の中から選択される少なくとも1つの置換基によって置換されているかまたは非置換であり、
R6が、水素またはC1~4アルキルである、
請求項1に記載の化合物、または前記化合物の立体異性体、前記化合物の水和物もしくは前記化合物の薬学的に許容される塩。 - 前記化学式1によって表される化合物が、化学式2の化合物、前記化合物の立体異性体、前記化合物の水和物、または前記化合物の薬学的に許容される塩:
[化学式2]
R1は、水素またはC1~4アルコキシであり、
R3は、-X-Y-Zであり、ここで、XおよびYは、それぞれ独立に、単結合、または少なくとも1個のN原子を含む3~8個の原子のヘテロシクロアルキルであり、Zは、-NR17R18であるか、または化学式3
[化学式3]
Zが-NR17R18である場合、XおよびYの少なくとも1つは、少なくとも1個のN原子を含む前記3~8個の原子のヘテロシクロアルキルであり、ここで、R17およびR18は、それぞれ独立に、水素もしくはC1~4アルキルアミノによって置換されているかもしくは非置換のC1~4アルキルであり、または互いに連結されて、それらが結合しているN原子と一緒に、3~12個の原子のヘテロシクロアルキルを形成し、
Zが化学式3である場合、Lは、C1~4アルキルによって置換されているかまたは非置換であるC1~4アルキレンであり、Mは、-NR19または-O-であり、TおよびQは、それぞれ独立に、水素もしくはC1~4アルキルアミノによって置換されているかもしくは非置換のC1~4アルキルであり;TおよびQは、互いに連結されて、C1~4アルキルによって置換されているかもしくは非置換である3~12個の原子のヘテロシクロアルキルを形成し;またはTおよびQは、互いに連結されて、環を形成する少なくとも2個の異なる原子との間のさらなる連結と共に、C1~4アルキルによって置換されているかもしくは非置換の架橋もしくは縮合3~12個の原子のヘテロシクロアルキルを形成し、R19は、水素、C1~6アルキル、C2~6アルケニル、C1~6アルキルカルボニル、C1~4アルキルアミノ、または3~8個の原子のヘテロシクロアルキルであり、
R5は、3~8個の原子のアラルキル、3~8個の原子のアリール、または3~8個の原子のヘテロアリールであり、ここで、R5の前記3~8個の原子のアラルキル、3~8個の原子のアリール、または3~8個の原子のヘテロアリールは、それぞれ独立に、ハロゲン、シアノ、C1~4アルキル、およびC1~4アルコキシから構成される群の中から選択される少なくとも1つの置換基によって置換されていてもよくまたは非置換であってもよい]によって表される、
請求項1に記載の化合物、または前記化合物の立体異性体もしくは前記化合物の薬学的に許容される塩。 - R1が、水素、メトキシまたはエトキシである、請求項5に記載の化合物、または前記化合物の立体異性体、前記化合物の水和物もしくは前記化合物の薬学的に許容される塩。
- R3が、-X-Y-Zであり、ここで、XおよびYは、それぞれ独立に、単結合、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジンまたはピペラジンであり、Zは、-NR17R18または化学式3
[化学式3]
Zが-NR17R18である場合、XおよびYの少なくとも1つは、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジンまたはピペラジンであり、ここで、R17およびR18は、それぞれ独立に、メチルもしくはエチルであり、または互いに連結されて、それらが結合しているN原子と一緒に、アザスピロオクタンになり、
Zが化学式3である場合、Lは、メチルまたはエチルによって置換されているかまたは非置換のメチレン、エチレン、プロピレンまたはブチレンであり、
Mは、-NR19もしくは-O-であり、TおよびQは、それぞれ独立に、ジメチルアミノによって置換されているかもしくは非置換のメチルもしくはエチルであり;Mは、-NR19であり、TおよびQは、互いに連結されて、メチルもしくはエチルによって置換されているかもしくは非置換のピペラジンを形成し;Mは、-NR19であり、TおよびQは、互いに連結されて、環を形成する原子の中の少なくとも2個の異なる原子の間のさらなる連結と共に、メチルもしくはエチルによって置換されているかもしくは非置換の6~8個の原子のジアザビシクロアルキルを形成し;Mは、-O-であり、TおよびQは、互いに連結されて、メチルもしくはエチルによって置換されているかもしくは非置換のモルホリンを形成し;またはMは、-O-であり、TおよびQは、互いに連結されて、環を形成する原子の中の少なくとも2個の異なる原子の間のさらなる連結と共に、メチルもしくはエチルによって置換されているかもしくは非置換の6~8個の原子のオキサアザビシクロアルキルを形成し、
R19は、メチル、エチル、プロピル、シクロプロピル、シクロプロピルメチル、シクロブチル、シクロペンチル、プロパ-2-エン-1-イル、アセチル、ジメチルアミノ、またはオキセタンである]
によって表される、請求項5に記載の化合物、または前記化合物の立体異性体、前記化合物の水和物もしくは前記化合物の薬学的に許容される塩。 - R5が、フェニル、ベンジル、ピリジンまたはチオフェンであり、前記フェニル、ベンジル、ピリジンまたはチオフェンは、それぞれ独立に、フルオロ、クロロ、シアノ、少なくとも1つのフルオロによって置換されているかまたは非置換のメチル、およびメトキシから構成される群の中から選択される少なくとも1つの置換基によって置換されていてもよくまたは非置換であってもよい、請求項5に記載の化合物、または前記化合物の立体異性体、前記化合物の水和物もしくは前記化合物の薬学的に許容される塩。
- 前記化学式1によって表される化合物が、以下の化合物1~1059のいずれか1つ、または前記化合物の立体異性体、前記化合物の水和物もしくは前記化合物の薬学的に許容される塩である、請求項1に記載の化合物:
1) N-(2-((2-(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)-4-メトキシ-5-((6-((S)-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
2) N-(4-メトキシ-2-モルホリノ-5-((6-((S)-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
3) N-(4-メトキシ-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)-5-((6-((S)-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
4) N-(2-((2-(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
5) N-(4-メトキシ-2-モルホリノ-5-((6-((R)-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
6) N-(4-メトキシ-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
7) N-(2-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
8) N-(2-(2-(ジメチルアミノ)エトキシ)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
9) N-(4-メトキシ-2-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
10) N-(4-メトキシ-2-(4-(1-メチルピペリジン-4-イル)ピペラジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
11) N-(4-メトキシ-2-(4-モルホリノピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
12) N-(2-(4-(ジメチルアミノ)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
13) N-(2-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
14) N-(2-((S)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
15) N-(2-(4-エチルピペラジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
16) N-(2-(4-アセチルピペラジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
17) N-(4-メトキシ-2-((2-メトキシエチル)(メチル)アミノ)-5-((6-((R)-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
18) N-(4-メトキシ-2-(4-(オキセタン-3-イル)ピペラジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
19) N-(4-メトキシ-2-(2-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)-5-((6-((R)-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
20) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((2-(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
21) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
22) N-(2-((2-(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)-5-((6-((R)-3-(3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
23) N-(5-((6-((R)-3-(3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
24) N-(2-((2-(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(3-メトキシフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
25) N-(4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(3-メトキシフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
26) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
27) N-(2-(4-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(3-メトキシフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
28) N-(2-((2-(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)-5-((6-((R)-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
29) N-(2-(4-メチルピペラジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
30) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-モルホリノピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
31) N-(5-((6-((R)-3-(3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
32) N-(4-メトキシ-2-(5-メチル-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル)-5-((6-((R)-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
33) N-(2-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
34) N-(2-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
35) N-(4-メトキシ-2-(3-メチル-3,6-ジアザビシクロ[3.1.1]ヘプタン-6-イル)-5-((6-((R)-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
36) N-(2-((2-(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(6-メチルピリジン-3-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
37) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((2-(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
38) N-(5-((6-((R)-3-(3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-モルホリノピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
39) N-(2-((2-(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)-5-((6-((R)-3-(4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
40) N-(4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(3-メトキシフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
41) N-(2-(4-(4-エチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(6-メチルピリジン-3-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
42) N-(2-(4-エチルピペラジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(6-メチルピリジン-3-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
43) N-(4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(6-メチルピリジン-3-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-モルホリノフェニル)アクリルアミド;
44) N-(4-メトキシ-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(6-メチルピリジン-3-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
45) N-(4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(6-メチルピリジン-3-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-モルホリノピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
46) N-(2-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(6-メチルピリジン-3-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
47) N-(4-メトキシ-2-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(6-メチルピリジン-3-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
48) N-(4-メトキシ-2-(4-(1-メチルピペリジン-4-イル)ピペラジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(6-メチルピリジン-3-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
49) N-(2-(4-アセチルピペラジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(6-メチルピリジン-3-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
50) N-(2-(4-ジメチルアミノピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(6-メチルピリジン-3-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
51) N-(2-((1R,4R)-5-エチル-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(6-メチルピリジン-3-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
52) N-(4-メトキシ-2-(4-(5-メチル-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
53) N-(2-(4-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
54) N-(2-(4-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
55) N-(2-(4-(4-エチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
56) N-(2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
57) N-(2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
58) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
59) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
60) N-(2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3,4-ジクロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
61) N-(2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
62) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
63) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロ-3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
64) N-(2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
65) N-(2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(3-メトキシフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
66) N-(2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
67) N-(2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(6-メチルピリジン-3-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
68) N-(2-(4-(4-シクロブチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
69) N-(2-(4-(4-シクロブチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(3-メトキシフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
70) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-シクロブチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
71) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロ-3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-シクロブチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
72) N-(2-(4-(4-シクロブチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
73) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-シクロブチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
74) N-(2-(4-(4-シクロブチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3,4-ジクロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
75) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-シクロブチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
76) N-(2-(4-(4-シクロブチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
77) N-(2-(4-(4-シクロブチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
78) N-(2-(4-(4-シクロブチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2-フルオロ-3-メチルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
79) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(4-(オキセタン-3-イル)ピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
80) N-(5-((6-((R)-3-(3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(4-(オキセタン-3-イル)ピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
81) N-(4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(3-メトキシフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-(オキセタン-3-イル)ピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
82) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(4-(オキセタン-3-イル)ピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
83) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロ-3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(4-(オキセタン-3-イル)ピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
84) N-(5-((6-((R)-3-(3,4-ジクロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(4-(オキセタン-3-イル)ピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
85) N-(5-((6-((R)-3-(4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(4-(オキセタン-3-イル)ピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
86) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(4-(オキセタン-3-イル)ピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
87) N-(2-(4-(4-アリルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
88) N-(2-(4-(4-アリルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
89) N-(2-(4-(4-アリルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
90) N-(2-(4-(4-アリルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
91) N-(2-(4-(4-(シクロプロピルメチル)ピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
92) N-(2-(4-(4-(シクロプロピルメチル)ピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
93) N-(2-(4-(4-(シクロプロピルメチル)ピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
94) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-(シクロプロピルメチル)ピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
95) N-(2-(4-(4-(シクロプロピルメチル)ピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((S)-3-(2,6-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
96) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-(シクロプロピルメチル)ピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
97) N-(2-(4-(4-シクロペンチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
98) N-(2-(4-(4-シクロペンチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
99) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-シクロペンチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
100) N-(2-(4-(4-シクロペンチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
101) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-シクロペンチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
102) N-(4-メトキシ-5-((6-((R)-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)ピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
103) N-(2-(4-(2-オキサ-6-アザスピロ[3.3]ヘプタン-6-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
104) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(5-エチルヘキサヒドロピロロ[3,4-c]ピロール-2(1H)-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
105) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-((3aR,6aS)-テトラヒドロ-1H-プロ[3,4-c]ピロール-5(3H)-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
106) N-(2-(4-(4-シクロプロピル-3,3-ジメチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
107) N-(2-(4-((2R,5S)-4-シクロプロピル-2,5-ジメチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
108) N-(2-(4-((2S,5R)-4-シクロプロピル-2,5-ジメチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
109) N-(2-(4-((R)-4-シクロプロピル-3-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
110) N-(2-(4-((S)-4-シクロプロピル-3-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
111) N-(2-(4-((S)-4-シクロプロピル-2-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
112) N-(2-(4-((R)-4-シクロプロピル-2-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
113) N-(2-(4-((2S,5S)-4-シクロプロピル-2,5-ジメチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
114) N-(2-(4-((2R,5R)-4-シクロプロピル-2,5-ジメチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
115) N-(2-(4-((1R,5S)-8-シクロプロピル-3,8-ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
116) N-(2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-エトキシフェニル)アクリルアミド;
117) N-(2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)-(E)-4-(ジメチルアミノ)ブタ-2-エンアミド;
118) N-(2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((S)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
119) N-(2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-(((R)-1,1,1-トリフルオロプロパン-2-イル)オキシ)フェニル)アクリルアミド;
120) N-(2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)-2-フルオロアクリルアミド;
121) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((2S,5S)-4-シクロプロピル-2,5-ジメチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
122) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((2R,5R)-4-シクロプロピル-2,5-ジメチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
123) N-(2-(4-((2S,5S)-4-シクロプロピル-2,5-ジメチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2-フルオロ-3-メチルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
124) N-(2-(4-((2R,5R)-4-シクロプロピル-2,5-ジメチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2-フルオロ-3-メチルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
125) N-(5-((6-((R)-3-(3-シアノフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((S)-4-シクロプロピル-3-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
126) N-(5-((6-((R)-3-(3-シアノフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((R)-4-シクロプロピル-3-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
127) N-(2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,3-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
128) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((2S,5S)-4-シクロプロピル-2,5-ジメチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
129) N-(2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((S)-3-(2,6-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
130) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
131) N-(5-((6-((R)-3-(3-シアノフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((R)-4-シクロプロピル-2-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
132) N-(5-((6-((R)-3-(3-シアノフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((S)-4-シクロプロピル-2-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
133) N-(5-((6-((R)-3-(3-シアノフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(8-シクロプロピル-3,8-ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
134) N-(2-(4-(8-シクロプロピル-3,8-ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
135) N-(2-(4-(8-シクロプロピル-3,8-ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,3-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
136) N-(2-(4-((S)-4-シクロプロピル-3-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,6-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
137) N-(2-(4-((R)-4-シクロプロピル-3-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,6-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
138) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
139) N-(2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
140) N-(2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2-フルオロ-3-メチルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
141) N-(5-((6-((R)-3-(3-シアノフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
142) N-(5-((6-((R)-3-(2-クロロ-3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(8-シクロプロピル-3,8-ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
143) N-(5-((6-((R)-3-(2-クロロ-3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((R)-4-シクロプロピル-2-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
144) N-(5-((6-((R)-3-(2-クロロ-3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((S)-4-シクロプロピル-2-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
145) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-メチルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
146) N-(2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(ナフタレン-1-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
147) N-(2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(チオフェン-2-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
148) N-(2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(3-(トリフルオロメチル)フェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
149) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((R)-4-シクロプロピル-2-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
150) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((S)-4-シクロプロピル-2-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
151) N-(2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(ナフタレン-2-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
152) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-メチルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((R)-4-シクロプロピル-3-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
153) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-メチルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((S)-4-シクロプロピル-3-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
154) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-メチルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(8-シクロプロピル-3,8-ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
155) N-(2-(4-((R)-4-シクロプロピル-3-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(ナフタレン-1-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
156) N-(2-(4-((S)-4-シクロプロピル-3-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(ナフタレン-1-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
157) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-5-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((S)-4-シクロプロピル-3-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
158) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-5-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((R)-4-シクロプロピル-3-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
159) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-5-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((R)-4-シクロプロピル-2-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
160) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-5-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((S)-4-シクロプロピル-2-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
161) N-(2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
162) N-(2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,3-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
163) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-5-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
164) N-(5-((6-((R)-3-(2-クロロ-3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
165) N-(2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-エチニルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
166) N-(2-(4-((R)-4-シクロプロピル-3-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(2,3,6-トリフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
167) N-(2-(4-((S)-4-シクロプロピル-3-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(2,3,6-トリフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
168) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
169) N-(2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(2,3,6-トリフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
170) N-(2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(2,3,4-トリフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
171) N-(2-(4-((2S,5S)-4-シクロプロピル-2,5-ジメチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
172) N-(2-(4-((2R,5R)-4-シクロプロピル-2,5-ジメチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
173) N-(2-(4-((2R,5S)-4-シクロプロピル-2,5-ジメチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
174) N-(2-(4-((2S,5R)-4-シクロプロピル-2,5-ジメチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
175) N-(2-(4-((S)-4-シクロプロピル-3-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,3-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
176) N-(2-(4-((R)-4-シクロプロピル-3-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,3-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
177) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((S)-4-シクロプロピル-3-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
178) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((2R,5R)-4-シクロプロピル-2,5-ジメチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
179) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((S)-4-シクロプロピル-3-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
180) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((R)-4-シクロプロピル-3-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
181) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-シクロプロピル-3,3-ジメチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
182) N-(2-(4-(4-シクロブチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,3-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
183) N-(5-((6-((R)-3-(3-シアノフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-シクロブチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
184) N-(2-(4-(4-シクロブチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(ナフタレン-1-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
185) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-シクロブチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
186) N-(2-(4-(4-シクロブチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
187) N-(2-(4-(4-シクロブチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(2,3,4-トリフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
188) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-メチルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-シクロブチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
189) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-5-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-シクロブチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
190) N-(2-(4-(4-シクロブチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(ナフタレン-2-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
191) N-(2-(4-(4-シクロブチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-エチニルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
192) N-(5-((6-((R)-3-(2-クロロ-3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-シクロブチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
193) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-シクロブチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
194) N-(2-(4-(4-シクロブチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(2,3,6-トリフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
195) N-(5-((6-((R)-3-(2,3-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(4-(オキセタン-3-イル)ピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
196) N-(5-((6-((R)-3-(3-シアノフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(4-(オキセタン-3-イル)ピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
197) N-(5-((6-((R)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(4-(オキセタン-3-イル)ピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
198) N-(4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(ナフタレン-1-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-(オキセタン-3-イル)ピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
199) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(4-(オキセタン-3-イル)ピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
200) N-(4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(ナフタレン-2-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-(オキセタン-3-イル)ピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
201) N-(5-((6-((R)-3-(2-クロロ-3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(4-(オキセタン-3-イル)ピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
202) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(4-(オキセタン-3-イル)ピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
203) N-(2-(4-(4-(シクロプロピルメチル)ピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
204) N-(2-(4-(4-(シクロプロピルメチル)ピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,3-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
205) N-(2-(4-(4-シクロペンチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
206) N-(2-(4-(4-シクロペンチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,3-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
207) N-(5-((6-((R)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(4-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)ピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
208) N-(5-((6-((R)-3-(2,3-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(4-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)ピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
209) N-(2-(4-(4-アリルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,3-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
210) N-(2-(4-(4-アリルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-シアノフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
211) N-(2-(4-(4-アリルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(4-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
212) N-(2-(4-(4-アリルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
213) N-(2-(4-(4-アリルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-メチルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
214) N-(2-(4-(4-アリルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-クロロ-5-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
215) N-(2-(4-(4-アリルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(3-メトキシフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
216) N-(2-(4-(4-アリルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-エチニルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
217) N-(2-((1S,4S)-5-エチル-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(6-メチルピリジン-3-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
218) N-(4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(6-メチルピリジン-3-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(オキセタン-3-イル)ピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
219) N-(2-(4-(2-(ジメチルアミノ)エチル)ピペラジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(6-メチルピリジン-3-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
220) N-(2-(4-イソプロピルピペラジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(6-メチルピリジン-3-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
221) N-(2-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(6-メチルピリジン-3-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
222) N-(2-((S)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(6-メチルピリジン-3-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
223) N-(4-メトキシ-2-((2-メトキシエチル)(メチル)アミノ)-5-((6-((R)-3-(6-メチルピリジン-3-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
224) N-(2-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(6-メチルピリジン-3-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
225) N-(2-(4-シクロペンチルピペラジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(6-メチルピリジン-3-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
226) N-(2-(4-シクロペンチルピペラジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(6-メチルピリジン-3-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
227) N-(2-(4-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(6-メチルピリジン-3-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
228) N-(2-(4-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(6-メチルピリジン-3-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
229) N-(4-メトキシ-2-(4-((2-メトキシエチル)(メチル)アミノ)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(6-メチルピリジン-3-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
230) N-(2-(4-(4-イソプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(6-メチルピリジン-3-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
231) N-(2-(4-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(6-メチルピリジン-3-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
232) N-(2-(4-(4-アセチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(6-メチルピリジン-3-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
233) N-(2-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(6-メチルピリジン-3-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
234) N-(4-メトキシ-2-(4-((1R,4R)-5-メチル-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(6-メチルピリジン-3-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
235) N-(4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(6-メチルピリジン-3-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-モルホリノ-[1,4’-ビピペリジン]-1’-イル)フェニル)アクリルアミド;
236) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-エチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
237) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
238) N-(2-(4-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
239) N-(2-(4-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
240) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-エチルピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
241) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(ジメチルアミノ)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
242) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
243) N-(2-(4-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
244) N-(2-(4-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
245) N-(2-(4-(ジメチルアミノ)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
246) N-(2-(4-エチルピペラジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
247) N-(2-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
248) N-(2-(4-(4-エチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
249) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(3-エチル-3,6-ジアザビシクロ[3.1.1]ヘプタン-6-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
250) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((S)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
251) N-(2-(4-(4-アセチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
252) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(6-エチル-3,6-ジアザビシクロ[3.1.1]ヘプタン-3-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
253) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-4-(ジメチルアミノ)-1,4’-ビピペリジン-1’-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
254) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-エチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
255) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-エチルピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
256) N-(2-(4-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(4-クロロ-3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
257) N-(2-(4-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
258) N-(2-(4-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
259) N-(2-(4-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
260) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-((1S,4S)-5-メチル-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
261) N-(2-(4-(4-エチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-(3-メチル-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
262) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロ-3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-エチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
263) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-エチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
264) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((1S,4S)-5-エチル-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
265) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-イソプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
266) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((2S,6R)-2,6-ジメチルモルホリノ)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
267) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((1R,4R)-5-エチル-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
268) N-(2-(4-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3,4-ジクロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
269) N-(2-(4-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((S)-3-メチル-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
270) N-(2-(4-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-メチル-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
271) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-((R)-3-モルホリノピロリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
272) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-((S)-3-モルホリノピロリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
273) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(オキセタン-3-イル)ピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
274) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(4-メチル-3-オキソピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
275) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((1-イソプロピルピペリジン-4-イル)アミノ)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
276) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((2-(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
277) N-(2-(4-(シクロプロピルメチル)ピペラジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
278) N-(2-(4-(2-(ジメチルアミノ)エチル)ピペラジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
279) N-(2-(4-シクロペンチルピペラジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
280) N-(2-((1R,4R)-5-エチル-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
281) N-(2-((1S,4S)-5-エチル-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
282) N-(4-メトキシ-2-(4-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)-5-((6-((R)-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
283) N-(2-(4-(4-イソプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
284) N-(2-(4-(4-アセチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
285) N-(2-(4-((2S,6R)-2,6-ジメチルモルホリノ)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
286) N-(2-(4-((S)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
287) N-(5-((6-((R)-3-(3,4-ジクロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(オキセタン-3-イル)ピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
288) N-(5-((6-((R)-3-(3,4-ジクロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((2-(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
289) N-(5-((6-((R)-3-(3,4-ジクロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
290) N-(5-((6-((R)-3-(3,4-ジクロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(ジメチルアミノ)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
291) N-(5-((6-((R)-3-(3,4-ジクロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
292) N-(5-((6-((R)-3-(3,4-ジクロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-エチルピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
293) N-(5-((6-((R)-3-(3,4-ジクロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-エチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
294) N-(5-((6-((R)-3-(3,4-ジクロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-((R)-3-モルホリノピロリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
295) N-(5-((6-((R)-3-(3,4-ジクロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-((S)-3-モルホリノピロリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
296) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(オキセタン-3-イル)ピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
297) N-(5-((6-((R)-3-(2,3-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-エチルピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
298) N-(2-(4-アセチルピペラジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
299) N-(2-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
300) N-(5-((6-((R)-3-(2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-プロピルピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
301) N-(5-((6-((R)-3-(2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((S)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
302) N-(5-((6-((R)-3-(2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-((S)-3-モルホリノピロリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
303) N-(5-((6-((R)-3-(2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-イソプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
304) N-(5-((6-((R)-3-(2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
305) N-(5-((6-((R)-3-(2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(ジメチルアミノ)-(1,4’-ビピペリジン)-1’-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
306) N-(5-((6-((S)-3-(2,6-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((2-(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
307) N-(5-((6-((S)-3-(2,6-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
308) N-(5-((6-((S)-3-(2,6-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(ジメチルアミノ)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
309) N-(5-((6-((S)-3-(2,6-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((2S,6R)-2,6-ジメチルモルホリノ)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
310) N-(2-(4-(4-アセチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((S)-3-(2,6-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
311) N-(5-((6-((S)-3-(2,6-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-イソプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
312) N-(5-((6-((S)-3-(2,6-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-エチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
313) N-(5-((6-((S)-3-(2,6-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((S)-3,4-ジメチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
314) N-(5-((6-((S)-3-(2,6-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
315) N-(5-((6-((S)-3-(2,6-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((S)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
316) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-((3aS,6aS)-1-メチルヘキサヒドロピロロ[3,4-b]ピロール-5(1H)-イル)フェニル)アクリルアミド;
317) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-((3aR,6aR)-1-メチルヘキサヒドロピロロ[3,4-b]ピロール-5(1H)-イル)フェニル)アクリルアミド;
318) N-(2-(4-(4-エチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2-フルオロ-3-メチルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
319) N-(5-((6-((R)-3-(2-フルオロ-3-メチルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-((2-メトキシエチル)(メチル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
320) N-(2-(4-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2-フルオロ-3-メチルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
321) N-(5-((6-((R)-3-(3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-((S)-3-モルホリノピロリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
322) N-(2-(4-((1R,5S)-8-オキサ-3-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
323) N-(5-((6-((R)-3-(3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-((R)-3-モルホリノピロリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
324) N-(2-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)-5-((6-((R)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
325) N-(5-((6-((R)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-モルホリノフェニル)アクリルアミド;
326) N-(5-((6-((R)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
327) N-(5-((6-((R)-3-(2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-((2-メトキシエチル)(メチル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
328) N-(2-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)-5-((6-((R)-3-(2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
329) N-(2-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)-5-((6-((R)-3-(2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
330) N-(5-((6-((R)-3-(2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(2-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
331) N-(5-((6-((R)-3-(3-シアノフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-((3aR,6aR)-1-メチルヘキサヒドロピロロ[3,4-b]ピロール-5(1H)-イル)フェニル)アクリルアミド;
332) N-(5-((6-((R)-3-(3-シアノフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-((3aS,6aS)-1-メチルヘキサヒドロピロロ[3,4-b]ピロール-5(1H)-イル)フェニル)アクリルアミド;
333) N-(2-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,3-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
334) N-(5-((6-((R)-3-(2,3-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-イソプロピルピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
335) N-(5-((6-((R)-3-(2,3-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((S)-3,4-ジメチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
336) N-(5-((6-((R)-3-(2,3-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((R)-3,4-ジメチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
337) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-((S)-2-メチルモルホリノ)フェニル)アクリルアミド;
338) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-((R)-2-メチルモルホリノ)フェニル)アクリルアミド;
339) N-(2-(4-(4-アセチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,3-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
340) N-(5-((6-((R)-3-(2,3-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((S)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
341) N-(2-(4,4-ジフルオロ-[1,4’-ビピペリジン]-1’-イル)-5-((6-((R)-3-(2,3-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
342) N-(5-((6-((R)-3-(2,3-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(4-プロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
343) N-(2-(4-アセチルピペラジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
344) N-(2-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
345) N-(5-((6-((R)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(1-メチルピペリジン-4-イル)ピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
346) N-(5-((6-((R)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-イソプロピルピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
347) N-(5-((6-((R)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-((2-メトキシエチル)(メチル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
348) N-(2-(4-シクロペンチルピペラジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
349) N-(5-((6-((R)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(2-(ジメチルアミノ)エチル)ピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
350) N-(5-((6-((R)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((2-(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
351) N-(5-((6-((R)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-エチルピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
352) N-(5-((6-((R)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
353) N-(2-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)-5-((6-((R)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
354) N-(5-((6-((R)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((1S,4S)-5-エチル-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
355) N-(2-(4-(6-アザスピロ[2.5]オクタン-6-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
356) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-((S)-2-メチルモルホリノ)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
357) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-((R)-2-メチルモルホリノ)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
358) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-シクロプロピル-1,4-ジアゼパン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
359) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((2-(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
360) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
361) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(ジメチルアミノ)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
362) N-(2-(4-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2-フルオロ-3-メチルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
363) N-(2-(4-アセチルピペラジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(4-クロロ-3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
364) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロ-3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
365) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロ-3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-((S)-3-モルホリノピロリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
366) N-(5-((6-((S)-3-(2,6-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
367) N-(5-((6-((S)-3-(2,6-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-((R)-3-モルホリノピロリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
368) N-(5-((6-((S)-3-(2,6-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-((S)-3-モルホリノピロリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
369) N-(5-((6-((S)-3-(2,6-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(ジメチルアミノ)-[1,4’-ビピペリジン]-1’-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
370) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((3S,5R)-4-エチル-3,5-ジメチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
371) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((2-(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
372) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
373) N-(2-(4-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(4-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
374) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((2S,6R)-2,6-ジメチルモルホリノ)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
375) N-(2-(4-(4-アセチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(4-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
376) N-(5-((6-((R)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
377) N-(5-((6-((R)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(5-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
378) N-(5-((6-((R)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-モルホリノピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
379) N-(5-((6-((R)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)ピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
380) N-(2-(4-(シクロプロピルメチル)ピペラジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
381) N-(2-(4-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
382) N-(5-((6-((R)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((1S,4S)-5-エチル-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
383) N-(5-((6-((R)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(オキセタン-3-イル)ピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
384) N-(5-((6-((R)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(ジメチルアミノ)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
385) N-(5-((6-((R)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((1R,4R)-5-エチル-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
386) N-(5-((6-((R)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
387) N-(5-((6-((R)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-((2-メトキシエチル)(メチル)アミノ)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
388) N-(5-((6-((R)-3-(3-シアノフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-((R)-3-メチルモルホリノ)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
389) N-(2-(4-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-シアノフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
390) N-(5-((6-((R)-3-(3-シアノフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
391) N-(5-((6-((R)-3-(3-シアノフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(オキセタン-3-イル)ピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
392) N-(5-((6-((R)-3-(3-シアノフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((2-(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
393) N-(5-((6-((R)-3-(3-シアノフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
394) N-(5-((6-((R)-3-(3-シアノフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(ジメチルアミノ)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
395) N-(5-((6-((R)-3-(3-シアノフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
396) N-(5-((6-((R)-3-(3-シアノフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-エチルピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
397) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-モルホリノフェニル)-(E)-4-(ジメチルアミノ)ブタ-2-エンアミド;
398) N-(5-((6-((R)-3-(3-シアノフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
399) N-(5-((6-((R)-3-(3-シアノフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-エチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
400) N-(5-((6-((R)-3-(3-シアノフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-モルホリノピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
401) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-エチルピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
402) N-(1-(2-アクリルアミド-4-((6-((R)-3-(4-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-5-メトキシフェニル)ピペリジン-4-イル)-N-(1-イソプロピルピペリジン-4-イル)アクリルアミド;
403) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(ジメチルアミノ)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
404) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
405) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((S)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
406) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-((R)-3-モルホリノピロリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
407) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-((S)-3-モルホリノピロリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
408) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-イソプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
409) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-エチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
410) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(ジメチルアミノ)-[1,4’-ビピペリジン]-1’-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
411) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-エチルピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
412) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-エチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
413) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
414) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(ジメチルアミノ)-[1,4’-ビピペリジン]-1’-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
415) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((2S,6R)-2,6-ジメチルモルホリノ)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
416) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
417) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-モルホリノピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
418) N-(2-(4-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2-フルオロ-3-メチルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
419) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロ-3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-((R)-3-モルホリノピロリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
420) N-(2-(4-(ジメチルアミノ)-[1,4’-ビピペリジン]-1’-イル)-5-((6-((R)-3-(2-フルオロ-3-メチルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
421) N-(2-(4-(4-アセチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2-フルオロ-3-メチルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
422) N-(5-((6-((R)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((2-(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
423) N-(2-(4-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
424) N-(5-((6-((R)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-エチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
425) N-(5-((6-((R)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((1R,4R)-5-エチル-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
426) N-(5-((6-((R)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-モルホリノ-[1,4’-ビピペリジン]-1’-イル)フェニル)アクリルアミド;
427) N-(2-(4-(4-アセチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
428) N-(5-((6-((R)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-イソプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
429) N-(5-((6-((R)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
430) N-(5-((6-((R)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(4-(1-メチルピペリジン-4-イル)ピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
431) N-(5-((6-((R)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-(2-(ジメチルアミノ)エチル)ピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
432) N-(5-((6-((R)-3-(3-シアノフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(4-プロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
433) N-(5-((6-((R)-3-(3-シアノフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4,4-ジフルオロ-[1,4’-ビピペリジン]-1’-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
434) N-(2-(4-(4-アセチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-シアノフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
435) N-(5-((6-((R)-3-(3-シアノフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((S)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
436) N-(2-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)-5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
437) N-(2-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)-5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
438) N-(2-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
439) N-(4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(ナフタレン-1-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(オキセタン-3-イル)ピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
440) N-(2-((2-(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(ナフタレン-1-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
441) N-(4-メトキシ-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(ナフタレン-1-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
442) N-(2-(4-(ジメチルアミノ)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(ナフタレン-1-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
443) N-(2-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(ナフタレン-1-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
444) N-(2-(4-エチルピペラジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(ナフタレン-1-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
445) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-((3aR,6aR)-1-メチルヘキサヒドロピロロ[3,4-b]ピロール-5(1H)-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
446) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-((3aS,6aS)-1-メチルヘキサヒドロピロロ[3,4-b]ピロール-5(1H)-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
447) N-(5-((6-((R)-3-(2-クロロ-3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-((3aR,6aR)-1-メチルヘキサヒドロピロロ[3,4-b]ピロール-5(1H)-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
448) N-(5-((6-((R)-3-(2-クロロ-3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-((3aS,6aS)-1-メチルヘキサヒドロピロロ[3,4-b]ピロール-5(1H)-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
449) N-(2-((2-(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(3-(トリフルオロメチル)フェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
450) N-(4-メトキシ-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-(トリフルオロメチル)フェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
451) N-(2-(4-(ジメチルアミノ)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(3-(トリフルオロメチル)フェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
452) N-(2-(4-エチルピペラジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(3-(トリフルオロメチル)フェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
453) N-(4-メトキシ-2-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-(トリフルオロメチル)フェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
454) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
455) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-モルホリノピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
456) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
457) N-(5-((6-((R)-3-(3,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((2-(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
458) N-(5-((6-((R)-3-(3,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
459) N-(5-((6-((R)-3-(3,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(ジメチルアミノ)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
460) N-(5-((6-((R)-3-(3,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-エチルピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
461) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-イソプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
462) N-(2-(4-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-クロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
463) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
464) N-(2-(4-アセチルピペラジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-クロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
465) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-((R)-3-モルホリノピロリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
466) N-(2-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)-5-((6-((R)-3-(3-クロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
467) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-モルホリノフェニル)アクリルアミド;
468) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((S)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
469) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
470) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(オキセタン-3-イル)ピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
471) N-(2-(4-(4-アセチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-クロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
472) N-(2-(4-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-クロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
473) N-(5-((6-((R)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-((1R,4R)-5-メチル-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
474) N-(2-((S)-4-シクロプロピル-2-メチルピペラジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
475) N-(5-((6-((R)-3-(2,3-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-イソプロピルピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
476) N-(5-((6-((R)-3-(2,3-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(ジメチルアミノ)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
477) N-(5-((6-((R)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)-[1,4’-ビピペリジン]-1’-イル)フェニル)アクリルアミド;
478) N-(5-((6-((R)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(ジメチルアミノ)-[1,4’-ビピペリジン]-1’-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
479) N-(2-((S)-4-シクロプロピル-3-メチルピペラジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
480) N-(5-((6-((R)-3-(2,3-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-エチルピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
481) N-(5-((6-((R)-3-(2,3-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
482) N-(4-メトキシ-2-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(ナフタレン-1-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
483) N-(4-メトキシ-2-(4-モルホリノピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(ナフタレン-1-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
484) N-(2-(4-(4-エチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(ナフタレン-1-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
485) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-メチルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
486) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-メチルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-モルホリノピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
487) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-メチルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-エチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
488) N-(2-(4-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(ナフタレン-1-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
489) N-(2-(4-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(ナフタレン-1-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
490) N-(2-(4-(4-イソプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(ナフタレン-1-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
491) N-(2-(4-((2S,6R)-2,6-ジメチルモルホリノ)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(ナフタレン-1-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
492) N-(5-((6-((R)-3-(3-シアノフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
493) N-(2-(4-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-シアノフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
494) N-(5-((6-((R)-3-(3-シアノフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-イソプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
495) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(3-メトキシ-3-メチルブトキシ)フェニル)アクリルアミド;
496) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(3-メトキシ-3-メチルブトキシ)フェニル)-(E)-4-(ジメチルアミノ)ブタ-2-エンアミド;
497) N-(2-(4-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
498) N-(2-(4-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
499) N-(5-((6-((R)-3-(3,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
500) N-(5-((6-((R)-3-(3,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((S)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
501) N-(5-((6-((R)-3-(3,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-イソプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
502) N-(5-((6-((R)-3-(3,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
503) N-(5-((6-((R)-3-(3,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-モルホリノピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
504) N-(4-メトキシ-2-(4-モルホリノピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-(トリフルオロメチル)フェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
505) N-(2-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(3-(トリフルオロメチル)フェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
506) N-(4-メトキシ-2-((R)-3-モルホリノピロリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-(トリフルオロメチル)フェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
507) N-(4-メトキシ-2-((S)-3-モルホリノピロリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-(トリフルオロメチル)フェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
508) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((S)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
509) N-(4-メトキシ-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(ナフタレン-2-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
510) N-(2-(4-(ジメチルアミノ)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(ナフタレン-2-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
511) N-(2-((2-(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(ナフタレン-2-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
512) N-(2-(4-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(ナフタレン-2-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
513) N-(2-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(ナフタレン-2-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
514) N-(2-(4-エチルピペラジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(ナフタレン-2-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
515) N-(2-(4-(4-エチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(ナフタレン-2-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
516) N-(5-((6-((R)-3-(2,3-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((2-(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
517) N-(5-((6-((R)-3-(2,3-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-モルホリノフェニル)アクリルアミド;
518) N-(2-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,3-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
519) N-(2-(4-アセチルピペラジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,3-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
520) N-(5-((6-((R)-3-(2,3-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(オキセタン-3-イル)ピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
521) N-(5-((6-((R)-3-(2,3-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-モルホリノピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
522) N-(2-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)-5-((6-((R)-3-(2,3-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
523) N-(2-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)-5-((6-((R)-3-(2,3-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
524) N-(5-((6-((R)-3-(2,3-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((1S,4S)-5-エチル-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
525) N-(5-((6-((R)-3-(2,3-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((1R,4R)-5-エチル-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
526) N-(5-((6-((R)-3-(2,3-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
527) N-(5-((6-((R)-3-(2,3-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
528) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-メチルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((2S,6R)-2,6-ジメチルモルホリノ)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
529) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-メチルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-((S)-2-メチルモルホリノ)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
530) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-メチルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-((R)-2-メチルモルホリノ)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
531) N-(2-(4-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-メチルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
532) N-(2-(4-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-メチルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
533) N-(2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-フルオロフェニル)アクリルアミド;
534) N-(2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メチルフェニル)アクリルアミド;
535) N-(4-メトキシ-2-(4-((S)-2-メチルモルホリノ)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(ナフタレン-1-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
536) N-(4-メトキシ-2-(4-((R)-2-メチルモルホリノ)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(ナフタレン-1-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
537) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-5-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
538) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-5-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((2-(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
539) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-5-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-((3aR,6aR)-1-メチルヘキサヒドロピロロ[3,4-b]ピロール-5(1H)-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
540) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-5-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-((3aS,6aS)-1-メチルヘキサヒドロピロロ[3,4-b]ピロール-5(1H)-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
541) N-(5-((6-((R)-3-(4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-((3aR,6aR)-1-メチルヘキサヒドロピロロ[3,4-b]ピロール-5(1H)-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
542) N-(5-((6-((R)-3-(3,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(3-メチル-3,6-ジアザビシクロ[3.1.1]ヘプタン-6-イル)フェニル)アクリルアミド;
543) N-(5-((6-((R)-3-(3,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((2S,6R)-2,6-ジメチルモルホリノ)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
544) N-(2-(4-(4-アセチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
545) N-(5-((6-((R)-3-(3,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-エチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
546) N-(5-((6-((R)-3-(3,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(ジメチルアミノ)-[1,4’-ビピペリジン]-1’-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
547) N-(5-((6-((R)-3-(3,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(4-プロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
548) N-(2-(4-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(4-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
549) N-(4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(3-メトキシフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-プロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
550) N-(2-(4-(4-イソプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(ナフタレン-2-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
551) N-(5-((6-((R)-3-(2-クロロ-3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((2-(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
552) N-(5-((6-((R)-3-(2-クロロ-3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
553) N-(5-((6-((R)-3-(2-クロロ-3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(ジメチルアミノ)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
554) N-(4-メトキシ-2-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(ナフタレン-2-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
555) N-(4-メトキシ-2-(4-モルホリノピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(ナフタレン-2-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
556) N-(2-(4-(4-アセチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(ナフタレン-2-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
557) N-(2-(4-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(ナフタレン-2-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
558) N-(5-((6-((R)-3-(2-クロロ-3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
559) N-(5-((6-((R)-3-(2-クロロ-3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-エチルピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
560) N-(5-((6-((R)-3-(2-クロロ-3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
561) N-(5-((6-((R)-3-(2,3-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)ピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
562) N-(5-((6-((R)-3-(2,3-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(1-メチルピペリジン-4-イル)ピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
563) N-(2-(4-シクロペンチルピペラジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,3-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
564) N-(2-((R)-4-シクロプロピル-3-メチルピペラジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,3-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
565) N-(5-((6-((R)-3-(2,3-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
566) N-(5-((6-((R)-3-(2,3-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(2-(ジメチルアミノ)エチル)ピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
567) N-(2-(4-(シクロプロピルメチル)ピペラジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,3-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
568) N-(2-((S)-4-シクロプロピル-3-メチルピペラジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,3-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
569) N-(5-((6-((R)-3-(2,3-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-エチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
570) N-(2-(4-エチルピペラジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(2,3,4-トリフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
571) N-(2-((2-(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(2,3,4-トリフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
572) N-(4-メトキシ-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,3,4-トリフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
573) N-(2-(4-(ジメチルアミノ)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(2,3,4-トリフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
574) N-(2-(4-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(2,3,4-トリフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
575) N-(2-(4-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(2,3,4-トリフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
576) N-(2-(4-((2S,6R)-2,6-ジメチルモルホリノ)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(2,3,4-トリフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
577) N-(5-((6-((R)-3-(3,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
578) N-(5-((6-((R)-3-(3,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-((R)-3-モルホリノピロリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
579) N-(5-((6-((R)-3-(3,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-((S)-3-モルホリノピロリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
580) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-メチルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-イソプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
581) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-メチルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4,4-ジフルオロ-[1,4’-ビピペリジン]-1’-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
582) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-メチルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(4-プロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
583) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-メチルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((2-(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
584) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-メチルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
585) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-メチルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-エチルピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
586) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-メチルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
587) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-5-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(3-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)アゼチジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
588) N-(2-(3-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)アゼチジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
589) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-5-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-モルホリノピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
590) N-(2-(4-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-クロロ-5-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
591) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-5-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
592) N-(2-(4-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-クロロ-5-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
593) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-5-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-イソプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
594) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-5-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((2S,6R)-2,6-ジメチルモルホリノ)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
595) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-5-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-((S)-2-メチルモルホリノ)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
596) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-5-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-((R)-2-メチルモルホリノ)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
597) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-5-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(オキセタン-3-イル)ピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
598) N-(5-((6-((R)-3-(2-クロロ-3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-モルホリノピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
599) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
600) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-エチルピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
601) N-(2-(4-(4-アセチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2-クロロ-3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
602) N-(5-((6-((R)-3-(2-クロロ-3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-エチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
603) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((2-(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
604) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
605) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
606) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-モルホリノピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
607) N-(5-((6-((R)-3-(2,3-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((1S,4S)-5-エチル-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
608) N-(2-(4-(4-アセチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,3-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
609) N-(5-((6-((R)-3-(2,3-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-イソプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
610) N-(5-((6-((R)-3-(2,3-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
611) N-(5-((6-((R)-3-(2,3-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(4-(1-メチルピペリジン-4-イル)ピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
612) N-(2-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)-5-((6-((R)-3-(3,4-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
613) N-(5-((6-((R)-3-(2,3-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((2-(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
614) N-(5-((6-((R)-3-(2,3-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-モルホリノ-[1,4’-ビピペリジン]-1’-イル)フェニル)アクリルアミド;
615) N-(5-((6-((R)-3-(3,4-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-モルホリノフェニル)アクリルアミド;
616) N-(2-((2-(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)-5-((6-((R)-3-(3-エチニルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
617) N-(5-((6-((R)-3-(3-エチニルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
618) N-(2-(4-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-エチニルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
619) N-(2-(4-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-エチニルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
620) N-(4-メトキシ-2-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,3,4-トリフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
621) N-(4-メトキシ-2-(4-モルホリノピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,3,4-トリフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
622) N-(2-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(2,3,4-トリフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
623) N-(4-メトキシ-2-((R)-3-モルホリノピロリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,3,4-トリフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
624) N-(4-メトキシ-2-((S)-3-モルホリノピロリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,3,4-トリフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
625) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((S)-3-((ジメチルアミノ)メチル)ピロリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
626) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((S)-3-((ジメチルアミノ)メチル)ピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
627) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-5-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(ジメチルアミノ)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
628) N-(2-((2-(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(2,3,6-トリフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
629) N-(4-メトキシ-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,3,6-トリフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
630) N-(2-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(2,3,6-トリフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
631) N-(2-(4-エチルピペラジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(2,3,6-トリフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
632) N-(4-メトキシ-2-(4-モルホリノピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,3,6-トリフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
633) N-(3-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-5-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
634) N-(2-(4-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2-クロロ-3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
635) N-(2-(4-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
636) N-(2-(4-(4-アセチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
637) N-(2-(4-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
638) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(ジメチルアミノ)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
639) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-エチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
640) N-(2-(4-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2-クロロ-3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
641) N-(2-(4-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(2,3,6-トリフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
642) N-(2-(4-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(2,3,6-トリフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
643) N-(2-(4-(4-イソプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(2,3,6-トリフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
644) N-(2-(4-((2S,6R)-2,6-ジメチルモルホリノ)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(2,3,6-トリフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
645) N-(4-メトキシ-2-(4-((S)-2-メチルモルホリノ)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,3,6-トリフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
646) N-(4-メトキシ-2-(4-((R)-2-メチルモルホリノ)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,3,6-トリフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
647) N-(2-(4-(ジメチルアミノ)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-エチニルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
648) N-(2-(4-エチルピペラジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-エチニルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
649) N-(5-((6-((R)-3-(3-エチニルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
650) N-(5-((6-((R)-3-(3-エチニルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-モルホリノピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
651) N-(2-(4-((2S,6R)-2,6-ジメチルモルホリノ)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-エチニルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
652) N-(2-(4-(4-エチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-エチニルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
653) N-(2-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-エチニルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
654) N-(2-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-エチニルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
655) N-(2-(4-(ジメチルアミノ)-[1,4’-ビピペリジン]-1’-イル)-5-((6-((R)-3-(3-エチニルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
656) N-(2-(4-(ジメチルアミノ)-[1,4’-ビピペリジン]-1’-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(2,3,4-トリフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
657) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-((S)-2-メチルモルホリノ)フェニル)アクリルアミド;
658) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((2S,6S)-2,6-ジメチルモルホリノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
659) N-(4-メトキシ-2-((S)-2-メチルモルホリノ)-5-((6-((R)-3-(ナフタレン-2-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
660) N-(2-((2S,6S)-2,6-ジメチルモルホリノ)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(ナフタレン-2-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
661) N-(5-((6-((R)-3-(2-クロロ-3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-イソプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
662) N-(2-((S)-3,4-ジメチルピペラジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(ナフタレン-2-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
663) N-(4-メトキシ-2-((R)-2-メチルモルホリノ)-5-((6-((R)-3-(ナフタレン-2-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
664) N-(2-((2S,6R)-2,6-ジメチルモルホリノ)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(ナフタレン-2-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
665) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((S)-3,4-ジメチルピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
666) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-((R)-2-メチルモルホリノ)フェニル)アクリルアミド;
667) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((2S,6R)-2,6-ジメチルモルホリノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
668) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2,4-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-イソプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
669) N-(5-((6-((R)-3-(3,4-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((2-(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
670) N-(5-((6-((R)-3-(3,4-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
671) N-(2-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)-5-((6-((R)-3-(3,4-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
672) N-(5-((6-((R)-3-(3,4-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-エチルピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
673) N-(2-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3,4-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
674) N-(5-((6-((R)-3-(3,4-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-((1R,4R)-5-メチル-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル)フェニル)アクリルアミド;
675) N-(2-(4-アセチルピペラジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3,4-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
676) N-(5-((6-((R)-3-(3,4-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((1R,4R)-5-エチル-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
677) N-(5-((6-((R)-3-(3,4-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(ジメチルアミノ)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
678) N-(5-((6-((R)-3-(3,4-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((1S,4S)-5-エチル-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
679) N-(5-((6-((R)-3-(3,4-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-((2-メトキシエチル)(メチル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
680) N-(5-((6-((R)-3-(3,4-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-イソプロピルピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
681) N-(5-((6-((R)-3-(3,4-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
682) N-(5-((6-((R)-3-(3,4-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
683) N-(5-((6-((R)-3-(3,4-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-モルホリノピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
684) N-(5-((6-((R)-3-(3,4-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-((1S,4S)-5-メチル-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル)フェニル)アクリルアミド;
685) N-(5-((6-((R)-3-(3,4-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(1-メチルピペリジン-4-イル)ピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
686) N-(5-((6-((R)-3-(3,4-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(2-(ジメチルアミノ)エチル)ピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
687) N-(2-(4-(シクロプロピルメチル)ピペラジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3,4-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
688) N-(2-(4-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3,4-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
689) N-(5-((6-((R)-3-(3,4-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-イソプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
690) N-(2-(4-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3,4-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
691) N-(5-((6-((R)-3-(2-クロロ-3,6-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
692) N-(2-(4-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2-クロロ-3,6-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
693) N-(2-(4-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2-クロロ-3,6-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
694) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
695) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
696) N-(5-((6-((R)-3-(3,4-ジクロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
697) N-(5-((6-((R)-3-(3,4-ジクロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-モルホリノピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
698) N-(2-(4-エチルピペラジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(3-メトキシフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
699) N-(2-(4-(4-エチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(3-メトキシフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
700) N-(2-(4-(6-アザスピロ[2.5]オクタン-6-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
701) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((2-(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
702) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
703) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((S)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
704) N-(2-(4-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
705) N-(2-(4-(4-アセチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
706) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((2S,6R)-2,6-ジメチルモルホリノ)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
707) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-イソプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
708) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロ-3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-イソプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
709) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロ-3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((2S,6R)-2,6-ジメチルモルホリノ)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
710) N-(2-(4-((2S,6R)-2,6-ジメチルモルホリノ)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
711) N-(5-((6-((R)-3-(3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-イソプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
712) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((2S,6R)-2,6-ジメチルモルホリノ)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
713) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(3-(ジメチルアミノ)アゼチジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
714) N-(5-((6-((R)-3-(2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((2S,6R)-2,6-ジメチルモルホリノ)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
715) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-イソプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
716) N-(2-(4-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
717) N-(2-(4-(4-シクロプロピル-1,4-ジアゼパン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
718) N-(2-(4,4-ジフルオロ-[1,4’-ビピペリジン]-1’-イル)-5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
719) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
720) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-モルホリノピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
721) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-エチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
722) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(4-メチル-2-オキソピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
723) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-エチルピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
724) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-イソプロピルピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
725) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
726) N-(2-(4-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(3-メトキシフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
727) N-(2-(4-((2S,6R)-2,6-ジメチルモルホリノ)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(3-メトキシフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
728) N-(2-(4-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(3-メトキシフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
729) N-(2-(4-((S)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(3-メトキシフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
730) N-(4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(3-メトキシフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(オキセタン-3-イル)ピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
731) N-(2-(4-(ジメチルアミノ)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(3-メトキシフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
732) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
733) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-((R)-3-モルホリノピロリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
734) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-((S)-3-モルホリノピロリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
735) N-(2-(4-((2-(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
736) N-(4-メトキシ-2-(4-((2-メトキシエチル)(メチル)アミノ)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
737) N-(2-(4-((1S,4S)-5-エチル-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
738) N-(2-(4-((1R,4R)-5-エチル-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
739) N-(2-(4-(4-(2-(ジメチルアミノ)エチル)ピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
740) N-(2-(4-(ジメチルアミノ)-[1,4’-ビピペリジン]-1’-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
741) N-(2-(4-(4-アセチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
742) N-(5-((6-((R)-3-(3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
743) N-(5-((6-((R)-3-(3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-モルホリノピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
744) N-(2-(4-((S)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
745) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(オキセタン-3-イル)ピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
746) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((2-(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
747) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
748) N-(2-(4-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-(3-(3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
749) N-(2-(4-(ジメチルアミノ)-[1,4’-ビピペリジン]-1’-イル)-5-((6-((R)-3-(3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
750) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロ-3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-モルホリノピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
751) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロ-3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
752) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((2S,6S)-2,6-ジメチルモルホリノ)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
753) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-(2-(ジメチルアミノ)エチル)ピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
754) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(ピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
755) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(ジメチルアミノ)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
756) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
757) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-((S)-2-メチルモルホリノ)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
758) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-((R)-2-メチルモルホリノ)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
759) N-(2-(4-((1R,5S)-8-オキサ-3-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
760) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((S)-3,4-ジメチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
761) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((R)-2,4-ジメチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
762) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((S)-2,4-ジメチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
763) N-(2-(4-(4-アセチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
764) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((S)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
765) N-(5-((6-((R)-3-(2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
766) N-(5-((6-((R)-3-(2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-モルホリノピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
767) N-(5-((6-((R)-3-(2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-エチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
768) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(ジメチルアミノ)-[1,4’-ビピペリジン]-1’-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
769) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
770) N-(2-(4-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3,4-ジクロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
771) N-(5-((6-((R)-3-(3,4-ジクロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
772) N-(5-((6-((R)-3-(3,4-ジクロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((S)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
773) N-(5-((6-((R)-3-(3,4-ジクロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((2S,6R)-2,6-ジメチルモルホリノ)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
774) N-(2-(4-(4-アセチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3,4-ジクロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
775) N-(4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(3-メトキシフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-モルホリノピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
776) N-(2-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(3-メトキシフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
777) N-(4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(3-メトキシフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((R)-3-モルホリノピロリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
778) N-(4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(3-メトキシフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((S)-3-モルホリノピロリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
779) N-(2-(4-(4-アセチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(3-メトキシフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
780) N-(2-(4-(4-イソプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(3-メトキシフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
781) N-(2-(4-(ジメチルアミノ)-[1,4’-ビピペリジン]-1’-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(3-メトキシフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
782) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-モルホリノピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
783) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
784) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((S)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
785) N-(5-((6-((R)-3-(4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
786) N-(5-((6-((R)-3-(4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-モルホリノピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
787) N-(2-(4-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-フェニルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
788) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-モルホリノピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
789) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
790) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(ジメチルアミノ)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
791) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-エチルピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
792) N-(5-((6-((R)-3-(3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(オキセタン-3-イル)ピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
793) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロ-3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((2-(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
794) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロ-3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
795) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロ-3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
796) N-(2-(4-(4-アセチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(4-クロロ-3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
797) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロ-3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(ジメチルアミノ)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
798) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロ-3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-エチルピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
799) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロ-3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((S)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
800) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロ-3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
801) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロ-3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(オキセタン-3-イル)ピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
802) N-(2-(4-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(4-クロロ-3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
803) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロ-3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(ジメチルアミノ)-[1,4’-ビピペリジン]-1’-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
804) N-(5-((6-((R)-3-(3,4-ジクロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-イソプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
805) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(ジメチルアミノ)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
806) N-(2-(4-(4-アセチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(4-クロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
807) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-イソプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
808) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(ジメチルアミノ)-[1,4’-ビピペリジン]-1’-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
809) N-(2-(4-(4-アセチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
810) N-(2-(4-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
811) N-(2-(4-((S)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
812) N-(2-(4-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
813) N-(2-(4-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
814) N-(2-(4-((2S,6R)-2,6-ジメチルモルホリノ)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
815) N-(2-(4-(4-アセチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
816) N-(5-((6-((R)-3-(2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((S)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
817) N-(2-(4,4-ジフルオロ-[1,4’-ビピペリジン]-1’-イル)-5-((6-((R)-3-(2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
818) N-(5-((6-((R)-3-(2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
819) N-(5-((6-((R)-3-(2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(ジメチルアミノ)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
820) N-(2-(4-(8-オキサ-3-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
821) N-(5-((6-((R)-3-(2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-((S)-2-メチルモルホリノ)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
822) N-(5-((6-((R)-3-(2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-((R)-2-メチルモルホリノ)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
823) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-モルホリノフェニル)アクリルアミド;
824) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-モルホリノフェニル)アクリルアミド;
825) N-(5-((6-((R)-3-(2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-モルホリノフェニル)アクリルアミド;
826) N-(2-(4-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
827) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((3S,5R)-4-エチル-3,5-ジメチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
828) N-(2-(4-(6-アザスピロ[2.5]オクタン-6-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
829) N-(2-(4-(4-シクロプロピル-1,4-ジアゼパン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
830) N-(2-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
831) N-(2-(4-アセチルピペラジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
832) N-(2-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)-5-((6-((R)-3-(3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
833) N-(2-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)-5-((6-((R)-3-(3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
834) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
835) N-(2-(4-((1S,4S)-5-エチル-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
836) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロ-3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((S)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
837) N-(5-((6-((R)-3-(3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-((1S,4S)-5-メチル-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
838) N-(5-((6-((R)-3-(3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-((2-メトキシエチル)(メチル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
839) N-(2-((S)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
840) N-(5-((6-((R)-3-(3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-モルホリノフェニル)アクリルアミド;
841) N-(5-((6-((R)-3-(2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((3S,5R)-4-エチル-3,5-ジメチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
842) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-((R)-3-メチルモルホリノ)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
843) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-((S)-3-メチルモルホリノ)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
844) N-(5-((6-((R)-3-(2-フルオロ-3-メチルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-モルホリノフェニル)アクリルアミド;
845) N-(5-((6-((R)-3-(2-フルオロ-3-メチルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
846) N-(2-((2-(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)-5-((6-((R)-3-(2-フルオロ-3-メチルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
847) N-(2-(4-エチルピペラジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2-フルオロ-3-メチルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
848) N-(5-((6-((R)-3-(2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
849) N-(5-((6-((R)-3-(2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-エチルピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
850) N-(5-((6-((R)-3-(2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((S)-3,4-ジメチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
851) N-(5-((6-((R)-3-(2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((R)-3,4-ジメチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
852) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(ヘキサヒドロピロロ[1,2-a]ピラジン-2(1H)-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
853) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロ-3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-((2-メトキシエチル)(メチル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
854) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロ-3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-モルホリノフェニル)アクリルアミド;
855) N-(5-((6-((R)-3-(2-フルオロ-3-メチルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
856) N-(5-((6-((R)-3-(2-フルオロ-3-メチルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-モルホリノピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
857) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロ-3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-((1S,4S)-5-メチル-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
858) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロ-3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((1S,4S)-5-エチル-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
859) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロ-3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((1R,4R)-5-エチル-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
860) N-(2-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2-フルオロ-3-メチルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
861) N-(5-((6-((R)-3-(3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(2-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
862) N-(2-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)-5-((6-((R)-3-(4-クロロ-3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
863) N-(2-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)-5-((6-((R)-3-(4-クロロ-3-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
864) N-(2-(4-(ジメチルアミノ)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2-フルオロ-3-メチルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
865) N-(5-((6-((R)-3-(3,4-ジクロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(ジメチルアミノ)-[1,4’-ビピペリジン]-1’-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
866) N-(2-(4-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(4-クロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
867) N-(2-(4-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(4-クロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
868) N-(5-((6-((R)-3-(4-クロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((2S,6R)-2,6-ジメチルモルホリノ)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
869) N-(5-((6-((R)-3-(4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(ジメチルアミノ)-[1,4’-ビピペリジン]-1’-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
870) N-(2-(4-(ジメチルアミノ)-[1,4’-ビピペリジン]-1’-イル)-5-((6-((R)-3-(4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
871) N-(2-(4-((1R,5S)-8-オキサ-3-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
872) N-(2-(4-(6-アザスピロ[2.5]オクタン-6-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
873) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-((S)-2-メチルモルホリノ)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
874) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-((R)-2-メチルモルホリノ)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
875) N-(5-((6-((R)-3-(2,3-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-((3aR,6aR)-1-メチルヘキサヒドロピロロ[3,4-b]ピロール-5(1H)-イル)フェニル)アクリルアミド;
876) N-(5-((6-((R)-3-(2,3-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-((3aS,6aS)-1-メチルヘキサヒドロピロロ[3,4-b]ピロール-5(1H)-イル)フェニル)アクリルアミド;
877) N-(5-((6-((R)-3-(2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(5-メチル-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
878) N-(5-((6-((R)-3-(2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((3S,5R)-4-エチル-3,5-ジメチルピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
879) N-(2-((S)-4-シクロプロピル-2-メチルピペラジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
880) N-(2-((R)-4-シクロプロピル-2-メチルピペラジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
881) N-(5-((6-((R)-3-(2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(オキセタン-3-イル)ピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
882) N-(5-((6-((R)-3-(2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((2-(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
883) N-(5-((6-((R)-3-(2,3-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((S)-3,4-ジメチルピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
884) N-(5-((6-((R)-3-(2,3-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((R)-3,4-ジメチルピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
885) N-(5-((6-((R)-3-(2,3-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((R)-2,4-ジメチルピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
886) N-(5-((6-((R)-3-(2,3-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((S)-2,4-ジメチルピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
887) N-(2-(8-オキサ-3-アザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-イル)-5-((6-((R)-3-(2,3-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
888) N-(5-((6-((R)-3-(2,3-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-((S)-2-メチルモルホリノ)フェニル)アクリルアミド;
889) N-(5-((6-((R)-3-(2,3-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-((R)-2-メチルモルホリノ)フェニル)アクリルアミド;
890) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-((3aR,6aR)-1-メチルヘキサヒドロピロロ[3,4-b]ピロール-5(1H)-イル)フェニル)アクリルアミド;
891) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-((3aS,6aS)-1-メチルヘキサヒドロピロロ[3,4-b]ピロール-5(1H)-イル)フェニル)アクリルアミド;
892) N-(5-((6-((R)-3-(2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-((3aR,6aR)-1-メチルヘキサヒドロピロロ[3,4-b]ピロール-5(1H)-イル)フェニル)アクリルアミド;
893) N-(5-((6-((R)-3-(2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-((3aS,6aS)-1-メチルヘキサヒドロピロロ[3,4-b]ピロール-5(1H)-イル)フェニル)アクリルアミド;
894) N-(2-(4-(4-(sec-ブチル)ピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
895) N-(5-((6-((S)-3-(2,6-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-エチルピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
896) N-(5-((6-((S)-3-(2,6-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
897) N-(5-((6-((S)-3-(2,6-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-モルホリノピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
898) N-(5-((6-((S)-3-(2,6-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-((3aR,6aR)-1-メチルヘキサヒドロピロロ[3,4-b]ピロール-5(1H)-イル)フェニル)アクリルアミド;
899) N-(5-((6-((S)-3-(2,6-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-((3aS,6aS)-1-メチルヘキサヒドロピロロ[3,4-b]ピロール-5(1H)-イル)フェニル)アクリルアミド;
900) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((S)-3,4-ジメチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
901) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((R)-3,4-ジメチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
902) N-(2-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)-5-((6-((R)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
903) N-(2-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)-5-((6-((R)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
904) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-((2-メトキシエチル)(メチル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
905) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
906) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((S)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
907) N-(2-(4-アセチルピペラジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3-クロロ-4-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
908) N-(5-((6-((R)-3-(2-フルオロ-3-メチルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(オキセタン-3-イル)ピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
909) N-(2-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2-フルオロ-3-メチルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
910) N-(2-(4-((S)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2-フルオロ-3-メチルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
911) N-(5-((6-((R)-3-(2-フルオロ-3-メチルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-イソプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
912) N-(2-(4-((2S,6R)-2,6-ジメチルモルホリノ)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(2-フルオロ-3-メチルフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
913) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-エチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
914) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
915) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2-フルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(ジメチルアミノ)-[1,4’-ビピペリジン]-1’-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
916) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((S)-3,4-ジメチルピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
917) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((R)-3,4-ジメチルピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
918) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((R)-2,4-ジメチルピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
919) N-(5-((6-((R)-3-(3,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((S)-2,4-ジメチルピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
920) N-(5-((6-((R)-3-(2,3-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-モルホリノピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
921) N-(5-((6-((R)-3-(2,3-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
922) N-(5-((6-((R)-3-(2,3-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-エチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
923) N-(5-((6-((R)-3-(2,3-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(オキセタン-3-イル)ピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
924) N-(5-((6-((R)-3-(2,3-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((2-(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
925) N-(5-((6-((R)-3-(2,3-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
926) N-(5-((6-((R)-3-(2,3-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(ジメチルアミノ)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
927) N-(5-((6-((R)-3-(2,3-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
928) N-(2-((2-(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(チオフェン-2-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
929) N-(4-メトキシ-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(チオフェン-2-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
930) N-(2-(4-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(チオフェン-2-イル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
931) N-(5-((6-((R)-3-(3,4-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(4-(オキセタン-3-イル)ピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
932) N-(2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((R)-3-(3,4-ジクロロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
933) N-(5-((6-((R)-3-(2-クロロ-3,6-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
934) N-(5-((6-((R)-3-(2-クロロ-3,6-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((S)-4-シクロプロピル-3-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
935) N-(5-((6-((R)-3-(2-クロロ-3,6-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((R)-4-シクロプロピル-3-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
936) N-(5-((6-((S)-3-(2-クロロ-3,6-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
937) N-(2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((S)-3-(2,3,6-トリフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
938) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
939) N-(5-((6-((R)-3-(3-クロロ-2,5-ジフルオロフェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
940) N-(2-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(3-(トリフルオロメチル)フェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
941) N-(2-(4-((S)-4-シクロプロピル-3-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(3-(トリフルオロメチル)フェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
942) N-(2-(4-((R)-4-シクロプロピル-3-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(3-(トリフルオロメチル)フェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
943) N-(2-(4-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(3-(トリフルオロメチル)フェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
944) N-(2-(4-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(3-(トリフルオロメチル)フェニル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
945) N-(5-((6-((S)-3-ベンジルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
946) N-(5-((6-((S)-3-ベンジルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-エチルピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
947) N-(5-((6-((S)-3-ベンジルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((2-(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
948) N-(2-(4-アセチルピペラジン-1-イル)-5-((6-((S)-3-ベンジルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
949) N-(5-((6-((S)-3-ベンジルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((1R,4R)-5-エチル-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
950) N-(5-((6-((S)-3-ベンジルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((1S,4S)-5-エチル-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
951) N-(5-((6-((S)-3-ベンジルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(ジメチルアミノ)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
952) N-(5-((6-((S)-3-ベンジルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
953) N-(5-((6-((S)-3-ベンジルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-((2-メトキシエチル)(メチル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
954) N-(5-((6-((S)-3-ベンジルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-イソプロピルピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
955) N-(5-((6-((S)-3-ベンジルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
956) N-(5-((6-((R)-3-ベンジルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
957) N-(5-((6-((S)-3-ベンジルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
958) N-(5-((6-((S)-3-ベンジルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(オキセタン-3-イル)ピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
959) N-(5-((6-((S)-3-ベンジルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(シクロプロピルメチル)ピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
960) N-(5-((6-((S)-3-ベンジルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(2-メチル-1H-イミダゾール-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
961) N-(5-((6-((S)-3-ベンジルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(2-(ジメチルアミノ)エチル)ピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
962) N-(5-((6-((S)-3-ベンジルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
963) N-(5-((6-((S)-3-ベンジルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
964) N-(5-((6-((S)-3-ベンジルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
965) N-(5-((6-((S)-3-ベンジルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-モルホリノピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
966) N-(5-((6-((R)-3-ベンジルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-モルホリノフェニル)アクリルアミド;
967) N-(5-((6-((R)-3-ベンジルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(シクロプロピルメチル)ピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
968) N-(5-((6-((R)-3-ベンジルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
969) N-(5-((6-((S)-3-ベンジルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(5-メチル-2,5-ジアザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-2-イル)フェニル)アクリルアミド;
970) N-(5-((6-((S)-3-ベンジルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(1-メチルピペリジン-4-イル)ピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
971) N-(5-((6-((S)-3-ベンジルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)ピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
972) N-(5-((6-((S)-3-ベンジルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-シクロペンチルピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
973) N-(5-((6-((R)-3-ベンジルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((2-(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
974) N-(5-((6-((R)-3-ベンジルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(1-メチルピペリジン-4-イル)ピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
975) N-(5-((6-((R)-3-ベンジルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-(テトラヒドロ-2H-ピラン-4-イル)ピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
976) N-(5-((6-((R)-3-ベンジルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(2-(ジメチルアミノ)エチル)ピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
977) N-(5-((6-((R)-3-ベンジルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-シクロペンチルピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
978) N-(5-((6-((S)-3-ベンジルイソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(2-(ジエチルアミノ)エトキシ)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
979) N-(5-((6-((S)-3-(2,3-ジクロロベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-モルホリノピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
980) N-(2-(4-((R)-4-シクロプロピル-3-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((S)-3-(2,3-ジクロロベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
981) N-(2-(4-((S)-4-シクロプロピル-3-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((S)-3-(2,3-ジクロロベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
982) N-(5-((6-((S)-3-(2,3-ジクロロベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((2-(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
983) N-(5-((6-((S)-3-(2,3-ジクロロベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
984) N-(5-((6-((S)-3-(2,3-ジクロロベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
985) N-(2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((S)-3-(ピリジン-3-イルメチル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
986) N-(2-(4-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((S)-3-(ピリジン-3-イルメチル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
987) N-(2-(4-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((S)-3-(ピリジン-3-イルメチル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
988) N-(2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(ピリジン-3-イルメチル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
989) N-(2-(4-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(ピリジン-3-イルメチル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
990) N-(2-(4-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(ピリジン-3-イルメチル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
991) N-(5-((6-((S)-3-(3-フルオロベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
992) N-(2-((2-(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)-5-((6-((S)-3-(3-フルオロベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
993) N-(2-(4-((S)-4-シクロプロピル-3-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((S)-3-(3-フルオロベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
994) N-(2-(4-((R)-4-シクロプロピル-3-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((S)-3-(3-フルオロベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
995) N-(2-(4-((1R,5S)-8-シクロプロピル-3,8-ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン-3-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((S)-3-(3-フルオロベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
996) N-(5-((6-((S)-3-(3-フルオロベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-モルホリノピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
997) N-(2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((S)-3-(3-フルオロベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
998) N-(2-(4-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((S)-3-(3-フルオロベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
999) N-(2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((S)-3-(3-フルオロ-2-メチルベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
1000) N-(2-((2-(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)-5-((6-((S)-3-(3-フルオロ-2-メチルベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
1001) N-(5-((6-((S)-3-(3-フルオロ-2-メチルベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
1002) N-(2-((R)-3-(ジメチルアミノ)ピロリジン-1-イル)-5-((6-((S)-3-(3-フルオロ-2-メチルベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
1003) N-(2-(4-エチルピペラジン-1-イル)-5-((6-(S)-(3-(3-フルオロ-2-メチルベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
1004) N-(2-(4-((R)-4-シクロプロピル-3-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((S)-3-(3-フルオロ-2-メチルベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
1005) N-(2-(4-((S)-4-シクロプロピル-3-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((S)-3-(3-フルオロ-2-メチルベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
1006) N-(5-((6-((S)-3-(2-クロロ-3-フルオロベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
1007) N-(5-((6-((S)-3-(2-クロロ-3-フルオロベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
1008) N-(5-((6-((S)-3-(2,3-ジクロロベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-エチルピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
1009) N-(2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((S)-3-(2,3-ジクロロベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
1010) N-(5-((6-((S)-3-(2,3-ジクロロベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((2S,6R)-2,6-ジメチルモルホリノ)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
1011) N-(5-((6-((S)-3-(2,3-ジクロロベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-((R)-2-メチルモルホリノ)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
1012) N-(2-(4-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((S)-3-(2,3-ジクロロベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
1013) N-(5-((6-((S)-3-(2,3-ジクロロベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシ-2-(4-((S)-2-メチルモルホリノ)ピペリジン-1-イル)フェニル)アクリルアミド;
1014) N-(2-(4-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((S)-3-(2,3-ジクロロベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
1015) N-(5-((6-((S)-3-(2,3-ジクロロベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-イソプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
1016) N-(5-((6-((S)-3-(3-クロロ-2-フルオロベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((2-(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
1017) N-(5-((6-((S)-3-(3-クロロ-2-フルオロベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
1018) N-(5-((6-((S)-3-(3-クロロ-2-フルオロベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((S)-4-シクロプロピル-3-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
1019) N-(5-((6-((S)-3-(3-クロロ-2-フルオロベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((R)-4-シクロプロピル-3-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
1020) N-(5-((6-((S)-3-(3-クロロ-2-フルオロベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
1021) N-(2-(4-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((S)-3-(3-クロロ-2-フルオロベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
1022) N-(2-(4-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((S)-3-(3-クロロ-2-フルオロベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
1023) N-(2-(4-(4-シクロブチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((S)-3-(2,3-ジクロロベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
1024) N-(2-(4-(4-アリルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((S)-3-(2,3-ジクロロベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
1025) N-(5-((6-((S)-3-(3-クロロ-2-メチルベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
1026) N-(5-((6-((S)-3-(3-クロロ-2-メチルベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
1027) N-(5-((6-((S)-3-(3-クロロ-2-メチルベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((R)-4-シクロプロピル-3-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
1028) N-(5-((6-((S)-3-(3-クロロ-2-メチルベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((S)-4-シクロプロピル-3-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
1029) N-(2-(4-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((S)-3-(3-クロロ-2-メチルベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
1030) N-(2-(4-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((S)-3-(3-クロロ-2-メチルベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
1031) N-(5-((6-((S)-3-(3,5-ジフルオロベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-((2-(ジメチルアミノ)エチル)(メチル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
1032) N-(2-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)-5-((6-(S)-(3-(3,5-ジフルオロベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
1033) N-(2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((S)-3-(3,5-ジフルオロベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
1034) N-(2-(4-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((S)-3-(3,5-ジフルオロベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
1035) N-(2-(4-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((S)-3-(3,5-ジフルオロベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
1036) N-(5-((6-((S)-3-(2-クロロ-3-フルオロベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((R)-4-シクロプロピル-3-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
1037) N-(5-((6-((S)-3-(2-クロロ-3-フルオロベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-((S)-4-シクロプロピル-3-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
1038) N-(2-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)-5-((6-((S)-3-(3-フルオロ-2-メチルベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
1039) N-(2-(4-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((S)-3-(3-フルオロ-2-メチルベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
1040) N-(2-(4-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((S)-3-(3-フルオロ-2-メチルベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
1041) N-(2-(4-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((S)-3-(2-クロロ-3-フルオロベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
1042) N-(2-(4-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((S)-3-(2-クロロ-3-フルオロベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
1043) N-(2-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)-5-((6-((S)-3-(3-(ジメチルアミノ)ベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
1044) N-(2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((S)-3-(3-(ジメチルアミノ)ベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
1045) N-(2-(4-((S)-4-シクロプロピル-3-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((S)-3-(3-(ジメチルアミノ)ベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
1046) N-(2-(4-((R)-4-シクロプロピル-3-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((S)-3-(3-(ジメチルアミノ)ベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
1047) N-(2-(4-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((S)-3-(3-(ジメチルアミノ)ベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
1048) N-(2-(4-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((S)-3-(3-(ジメチルアミノ)ベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
1049) N-(2-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((S)-3-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
1050) N-(2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((S)-3-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
1051) N-(2-(4-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((S)-3-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
1052) N-(2-(4-((1S,4S)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((S)-3-(4-(トリフルオロメチル)ベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
1053) N-(5-((6-((S)-3-(3-クロロ-2-メトキシベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
1054) N-(5-((6-((S)-3-(3-クロロ-2-メトキシベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
1055) N-(2-(4-((1R,4R)-2-オキサ-5-アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン-5-イル)ピペリジン-1-イル)-5-((6-((S)-3-(3-クロロ-2-メトキシベンジル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)-4-メトキシフェニル)アクリルアミド;
1056) N-(2-(4-((R)-4-シクロプロピル-3-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((S)-3-(ピリジン-3-イルメチル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
1057) N-(2-(4-((S)-4-シクロプロピル-3-メチルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((S)-3-(ピリジン-3-イルメチル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
1058) N-(2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((R)-3-(ピリジン-2-イルメチル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド;
1059) N-(2-(4-(4-シクロプロピルピペラジン-1-イル)ピペリジン-1-イル)-4-メトキシ-5-((6-((S)-3-(ピリジン-2-イルメチル)イソオキサゾリジン-2-イル)ピリミジン-4-イル)アミノ)フェニル)アクリルアミド。 - 請求項1に記載の化学式1の化合物、前記化合物の立体異性体、前記化合物の水和物または前記化合物の薬学的に許容される塩を有効成分として含む、がんを予防または処置するための医薬組成物。
- 前記化学式1の化合物が、EGFR(上皮成長因子受容体)またはERBB2およびERBB4の少なくとも1つの野生型または変異体キナーゼを阻害する、請求項12に記載のがんを予防または処置するための医薬組成物。
- 前記EGFR変異体が、EGFR19欠失/T790M、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R、EGFRエクソン20挿入NPH、EGFRエクソン20挿入SVD、EGFRエクソン20挿入FQEA、EGFRエクソン20挿入H、およびEGFRエクソン20挿入ASVから構成される群の中から選択される少なくとも1つであり、
前記ERBB2変異体が、Her2エクソン20挿入YVMAである、
請求項13に記載のがんを予防または処置するための医薬組成物。 - 前記がんが、偽粘液腫、肝内胆管がん、肝芽腫、肝臓がん、甲状腺がん、結腸がん、精巣がん、骨髄異形成症候群、膠芽腫、口腔がん、口唇裂がん(cleft lip cancer)、菌糸体(mycelia)、急性骨髄性白血病、急性リンパ性白血病、基底細胞癌、卵巣細胞癌、卵巣胚細胞癌、男性乳がん、脳がん、下垂体腺腫、多発性骨髄腫、胆嚢がん、胆道がん、結腸がん、慢性骨髄性白血病、慢性リンパ性白血病、網膜芽細胞腫、脈絡膜黒色腫、バーター膨大部がん(barter bulge cancer)、膀胱がん、腹膜がん、副甲状腺がん、副腎がん、非副鼻腔がん(non-sinus cancer)、非小細胞肺がん、舌がん、星状細胞腫、小細胞肺がん、小児脳がん、小児リンパ腫、小児白血病、小腸がん、髄膜腫、食道がん、神経膠腫、腎臓がん(renal cancer)、腎臓がん(kidney cancer)、心臓がん、十二指腸がん、悪性軟組織がん、悪性骨がん、悪性リンパ腫、悪性中皮腫、悪性黒色腫、眼がん、外陰部がん、尿管がん、尿道がん、原発部位不明がん、胃リンパ腫、胃がん、胃癌、胃腸管間質性がん、ウィルムスがん、乳がん、肉腫、陰茎がん、咽頭がん、妊娠絨毛疾患、子宮頸がん、子宮内膜がん、子宮肉腫、前立腺がん、転移性骨がん、転移性脳がん、縦隔がん、直腸がん、直腸癌、腟がん、脊髄癌、聴神経鞘、膵臓がん、唾液腺がん、カポジ肉腫、パジェット病、扁桃腺がん、扁平上皮癌、肺腺癌、肺がん、肺扁平上皮癌、皮膚がん、肛門がん、横紋筋肉腫、喉頭がん、胸膜がん、血液がん、および胸腺がんから構成される群の中から選択される少なくとも1つである、請求項12に記載のがんを予防または処置するための医薬組成物。
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
JP2022109721A JP7394298B2 (ja) | 2019-03-19 | 2022-07-07 | ヘテロアリール誘導体、ヘテロアリール誘導体の生成方法、およびヘテロアリール誘導体を有効成分として含む医薬組成物 |
Applications Claiming Priority (5)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
KR20190031269 | 2019-03-19 | ||
KR10-2019-0031269 | 2019-03-19 | ||
KR10-2019-0134472 | 2019-10-28 | ||
KR20190134472 | 2019-10-28 | ||
PCT/KR2020/095044 WO2020190119A1 (ko) | 2019-03-19 | 2020-03-19 | 헤테로아릴 유도체, 이를 제조하는 방법, 및 이를 유효성분으로 포함하는 약학적 조성물 |
Related Child Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2022109721A Division JP7394298B2 (ja) | 2019-03-19 | 2022-07-07 | ヘテロアリール誘導体、ヘテロアリール誘導体の生成方法、およびヘテロアリール誘導体を有効成分として含む医薬組成物 |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
JP2022522250A true JP2022522250A (ja) | 2022-04-14 |
JP7109013B2 JP7109013B2 (ja) | 2022-07-29 |
Family
ID=72521153
Family Applications (2)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2022504023A Active JP7109013B2 (ja) | 2019-03-19 | 2020-03-19 | ヘテロアリール誘導体、ヘテロアリール誘導体の生成方法、およびヘテロアリール誘導体を有効成分として含む医薬組成物 |
JP2022109721A Active JP7394298B2 (ja) | 2019-03-19 | 2022-07-07 | ヘテロアリール誘導体、ヘテロアリール誘導体の生成方法、およびヘテロアリール誘導体を有効成分として含む医薬組成物 |
Family Applications After (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
JP2022109721A Active JP7394298B2 (ja) | 2019-03-19 | 2022-07-07 | ヘテロアリール誘導体、ヘテロアリール誘導体の生成方法、およびヘテロアリール誘導体を有効成分として含む医薬組成物 |
Country Status (15)
Country | Link |
---|---|
US (2) | US20220162203A1 (ja) |
EP (1) | EP3943491A4 (ja) |
JP (2) | JP7109013B2 (ja) |
KR (2) | KR102318875B1 (ja) |
CN (3) | CN115838369A (ja) |
AU (2) | AU2020240382B2 (ja) |
BR (1) | BR112021018704B1 (ja) |
CA (1) | CA3134261A1 (ja) |
IL (2) | IL299831A (ja) |
MA (1) | MA55380A (ja) |
MX (1) | MX2021011160A (ja) |
NZ (1) | NZ781366A (ja) |
SG (1) | SG11202110376XA (ja) |
WO (1) | WO2020190119A1 (ja) |
ZA (1) | ZA202107889B (ja) |
Families Citing this family (9)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
BR112021018704B1 (pt) | 2019-03-19 | 2023-01-10 | Voronoi Inc. | Derivado de heteroarila, método para produção do mesmo, e composição farmacêutica compreendendo a mesma como componente eficaz |
US20220289733A1 (en) * | 2019-03-19 | 2022-09-15 | Voronoi Inc. | Heteroaryl derivative, method for producing same, and pharmaceutical composition comprising same as effective component |
TW202227425A (zh) * | 2020-09-18 | 2022-07-16 | 南韓商沃若諾伊生物公司 | 雜芳基衍生物、彼之製法、及包含彼作為活性成份之藥學組成物 |
WO2022131741A1 (ko) * | 2020-12-14 | 2022-06-23 | 보로노이바이오 주식회사 | 아이소옥사졸리딘 유도체 화합물 및 이의 용도 |
KR20220152508A (ko) * | 2021-05-07 | 2022-11-16 | 보로노이바이오 주식회사 | 헤테로아릴 유도체, 이를 제조하는 방법, 및 이를 유효성분으로 포함하는 약학적 조성물 |
KR102607051B1 (ko) * | 2021-05-17 | 2023-11-30 | 보로노이 주식회사 | 헤테로아릴 유도체 화합물 및 이의 용도 |
KR102563834B1 (ko) * | 2021-06-28 | 2023-08-04 | 순천대학교 산학협력단 | 세포자멸사를 유도하는 신규한 화합물 및 이를 포함하는 항암용 조성물 |
WO2024097848A1 (en) | 2022-11-03 | 2024-05-10 | Oric Pharmaceuticals, Inc. | Malonate and glycolate salts of an egfr inhibitor |
WO2024096624A1 (en) * | 2022-11-03 | 2024-05-10 | Voronoi Inc. | Fumarate, tartrate, malate, and citrate salts of an egfr inhibitor |
Citations (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2017530999A (ja) * | 2014-10-13 | 2017-10-19 | ユハン コーポレーションYuhan Corporation | Egfr変異型キナーゼ活性をモジュレートするための化合物および組成物 |
JP2018520190A (ja) * | 2015-07-16 | 2018-07-26 | 正大天晴▲藥▼▲業▼集▲団▼股▲フン▼有限公司 | アニリンピリミジン誘導体及びその使用 |
JP2018525431A (ja) * | 2015-08-31 | 2018-09-06 | ウーシー ショアンリャン バイオテクノロジー カンパニー,リミティド | 2−アリールアミノピリジン、ピリミジン又はトリアジン誘導体及びその製造方法と使用 |
WO2018228446A1 (zh) * | 2017-06-13 | 2018-12-20 | 北京浦润奥生物科技有限责任公司 | 氨基嘧啶类化合物及其制备方法和应用 |
Family Cites Families (36)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
DE60134679D1 (de) | 2000-10-20 | 2008-08-14 | Eisai R&D Man Co Ltd | Stickstoff enthaltende aromatische Heterozyklen |
US8084457B2 (en) | 2003-09-15 | 2011-12-27 | Lead Discovery Center Gmbh | Pharmaceutically active 4,6-disubstituted aminopyrimidine derivatives as modulators of protein kinases |
WO2006125616A2 (en) | 2005-05-25 | 2006-11-30 | Ingenium Pharmaceuticals Ag | Pyrimidine-based cdk inhibitors for treating pain |
TW200804364A (en) | 2006-02-22 | 2008-01-16 | Boehringer Ingelheim Int | New compounds |
KR20090121399A (ko) | 2007-03-20 | 2009-11-25 | 스미스클라인 비참 코포레이션 | 화합물 |
TWI377944B (en) | 2007-06-05 | 2012-12-01 | Hanmi Holdings Co Ltd | Novel amide derivative for inhibiting the growth of cancer cells |
JP2011102241A (ja) | 2008-03-04 | 2011-05-26 | Dainippon Sumitomo Pharma Co Ltd | 新規1−アミノカルボニルピペリジン誘導体 |
KR101906146B1 (ko) | 2009-08-17 | 2018-10-10 | 메모리얼 슬로안-케터링 캔서 센터 | 열 충격 단백질 결합 화합물, 조성물, 및 이의 제조 방법 및 사용 방법 |
KR101401664B1 (ko) | 2011-11-15 | 2014-06-11 | 중앙대학교 산학협력단 | 신경줄기세포 분화조절제용 신규 피리미딘-2,4-디아민 유도체 및 이의 의학적 용도 |
CN104203943B (zh) | 2012-01-20 | 2017-12-29 | 盖诺斯克公司 | 取代的嘧啶化合物及其作为syk抑制剂的用途 |
US20150166591A1 (en) | 2012-05-05 | 2015-06-18 | Ariad Pharmaceuticals, Inc. | Methods and compositions for raf kinase mediated diseases |
US9828376B2 (en) | 2012-10-04 | 2017-11-28 | University Of Utah Research Foundation | Substituted N-(3-pyrimidin-4-yl)phenyl)acrylamide analogs as tyrosine receptor kinase BTK inhibitors |
EP2769722A1 (en) | 2013-02-22 | 2014-08-27 | Ruprecht-Karls-Universität Heidelberg | Compounds for use in inhibiting HIV capsid assembly |
MX355945B (es) | 2013-03-14 | 2018-05-07 | Novartis Ag | 3-pirimidin-4-il-oxazolidin-2-onas como inhibidoras de idh mutante. |
WO2015025936A1 (ja) | 2013-08-22 | 2015-02-26 | 大鵬薬品工業株式会社 | 新規キノリン置換化合物 |
RS59140B1 (sr) | 2013-10-21 | 2019-09-30 | Merck Patent Gmbh | Heteroarilna jedinjenja kao inhibitori btk i njihova upotreba |
KR20150047855A (ko) | 2013-10-25 | 2015-05-06 | 한미약품 주식회사 | 단백질 카이네이즈 억제 효과를 갖는 2-사이아노-아크릴아마이드 유도체 |
US20170166598A1 (en) | 2014-05-13 | 2017-06-15 | Ariad Pharmaceuticals, Inc. | Heteroaryl compounds for kinase inhibition |
ES2715500T3 (es) | 2014-06-19 | 2019-06-04 | Ariad Pharma Inc | Compuestos de heteroarilo para la inhibición de la quinasa |
CA2959194A1 (en) | 2014-10-11 | 2016-04-14 | Shanghai Hansoh Biomedical Co., Ltd. | 4-substituted-2-(n-(5-substituted allyl amide)phenyl)amino)pyrimidine compound, its use as an egfr inhibitor, and preparation and application thereof |
ES2699948T3 (es) * | 2014-10-14 | 2019-02-13 | Sunshine Lake Pharma Co Ltd | Compuestos de heteroarilo sustituido y métodos de uso |
CN106478607B (zh) * | 2015-08-28 | 2019-05-24 | 广东东阳光药业有限公司 | 取代的杂芳基化合物及其组合物和用途 |
CN108602809B (zh) | 2015-12-04 | 2022-09-30 | 戴纳立制药公司 | 异噁唑烷衍生的受体相互作用蛋白激酶1(ripk 1)的抑制剂 |
JP2019501222A (ja) * | 2016-01-07 | 2019-01-17 | シーエス ファーマテック リミテッド | Egfrチロシンキナーゼの臨床的に重要な変異体の選択的阻害薬 |
US11203576B2 (en) | 2016-03-11 | 2021-12-21 | H. Lee Moffitt Cancer Center And Research Institute, Inc. | Aurora kinase and Janus kinase inhibitors for prevention of graft versus host disease |
US11072607B2 (en) | 2016-12-16 | 2021-07-27 | Genentech, Inc. | Inhibitors of RIP1 kinase and methods of use thereof |
EP3648753A4 (en) * | 2017-07-05 | 2021-03-17 | CS Pharmatech Limited | SELECTIVE INHIBITORS OF CLINICALLY IMPORTANT MUTANTS OF EGFR TYROSINE KINASE |
CA3079786A1 (en) | 2017-10-24 | 2019-05-02 | The Broad Institute, Inc. | 4h-pyrrolo[3,2-c]pyridin-4-one derivatives |
CN108191774B (zh) | 2018-01-31 | 2022-05-24 | 中国药科大学 | 一类杂环化合物、其制备方法和用途 |
TWI798334B (zh) | 2018-01-31 | 2023-04-11 | 大陸商迪哲(江蘇)醫藥股份有限公司 | Erbb/btk抑制劑 |
WO2019177374A1 (ko) | 2018-03-13 | 2019-09-19 | 포로노이바이오 주식회사 | 2, 4, 5-치환된 피리미딘 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 암 또는 염증질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물 |
WO2019177375A1 (ko) | 2018-03-13 | 2019-09-19 | 포로노이바이오 주식회사 | 2, 4, 5-치환된 피리미딘 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물 |
CN112313223A (zh) | 2018-05-14 | 2021-02-02 | 阿瑞雅德制药公司 | 嘧啶衍生物的药用盐及治疗病症的方法 |
CN109280048A (zh) | 2018-11-16 | 2019-01-29 | 江西科技师范大学 | 一种含取代苯基丙烯酰胺结构的嘧啶类化合物及其应用 |
CN109608394A (zh) | 2018-12-03 | 2019-04-12 | 湖南大学 | 氮杂芳胺类化合物的合成方法和氮杂芳胺类化合物 |
BR112021018704B1 (pt) | 2019-03-19 | 2023-01-10 | Voronoi Inc. | Derivado de heteroarila, método para produção do mesmo, e composição farmacêutica compreendendo a mesma como componente eficaz |
-
2020
- 2020-03-19 BR BR112021018704-9A patent/BR112021018704B1/pt active IP Right Grant
- 2020-03-19 MA MA055380A patent/MA55380A/fr unknown
- 2020-03-19 CA CA3134261A patent/CA3134261A1/en active Pending
- 2020-03-19 CN CN202211226875.4A patent/CN115838369A/zh active Pending
- 2020-03-19 IL IL299831A patent/IL299831A/en unknown
- 2020-03-19 SG SG11202110376XA patent/SG11202110376XA/en unknown
- 2020-03-19 CN CN202210215237.6A patent/CN114605400A/zh active Pending
- 2020-03-19 NZ NZ781366A patent/NZ781366A/en unknown
- 2020-03-19 CN CN202080022186.4A patent/CN113993866B/zh active Active
- 2020-03-19 MX MX2021011160A patent/MX2021011160A/es unknown
- 2020-03-19 KR KR1020200033737A patent/KR102318875B1/ko active IP Right Grant
- 2020-03-19 EP EP20774059.8A patent/EP3943491A4/en active Pending
- 2020-03-19 WO PCT/KR2020/095044 patent/WO2020190119A1/ko active Application Filing
- 2020-03-19 US US17/440,630 patent/US20220162203A1/en active Pending
- 2020-03-19 AU AU2020240382A patent/AU2020240382B2/en active Active
- 2020-03-19 JP JP2022504023A patent/JP7109013B2/ja active Active
-
2021
- 2021-09-19 IL IL286471A patent/IL286471B2/en unknown
- 2021-10-15 ZA ZA2021/07889A patent/ZA202107889B/en unknown
- 2021-10-21 KR KR1020210141386A patent/KR102564533B1/ko active IP Right Grant
- 2021-11-08 US US17/521,711 patent/US11466000B2/en active Active
-
2022
- 2022-07-07 JP JP2022109721A patent/JP7394298B2/ja active Active
- 2022-08-01 AU AU2022211789A patent/AU2022211789A1/en active Pending
Patent Citations (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JP2017530999A (ja) * | 2014-10-13 | 2017-10-19 | ユハン コーポレーションYuhan Corporation | Egfr変異型キナーゼ活性をモジュレートするための化合物および組成物 |
JP2018520190A (ja) * | 2015-07-16 | 2018-07-26 | 正大天晴▲藥▼▲業▼集▲団▼股▲フン▼有限公司 | アニリンピリミジン誘導体及びその使用 |
JP2018525431A (ja) * | 2015-08-31 | 2018-09-06 | ウーシー ショアンリャン バイオテクノロジー カンパニー,リミティド | 2−アリールアミノピリジン、ピリミジン又はトリアジン誘導体及びその製造方法と使用 |
WO2018228446A1 (zh) * | 2017-06-13 | 2018-12-20 | 北京浦润奥生物科技有限责任公司 | 氨基嘧啶类化合物及其制备方法和应用 |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
EP3943491A4 (en) | 2022-11-23 |
IL286471A (en) | 2021-12-01 |
CN113993866B (zh) | 2022-10-28 |
BR112021018704B1 (pt) | 2023-01-10 |
AU2022211789A1 (en) | 2022-08-25 |
WO2020190119A1 (ko) | 2020-09-24 |
IL286471B1 (en) | 2023-04-01 |
KR102564533B1 (ko) | 2023-08-08 |
KR102318875B1 (ko) | 2021-11-01 |
BR112021018704A2 (ja) | 2021-11-23 |
CN114605400A (zh) | 2022-06-10 |
MX2021011160A (es) | 2022-02-10 |
JP7394298B2 (ja) | 2023-12-08 |
JP7109013B2 (ja) | 2022-07-29 |
KR20210130123A (ko) | 2021-10-29 |
AU2020240382B2 (en) | 2022-08-25 |
MA55380A (fr) | 2022-01-26 |
US20220162203A1 (en) | 2022-05-26 |
ZA202107889B (en) | 2024-02-28 |
KR20200111644A (ko) | 2020-09-29 |
CN115838369A (zh) | 2023-03-24 |
CA3134261A1 (en) | 2020-09-24 |
AU2020240382A1 (en) | 2021-11-11 |
SG11202110376XA (en) | 2021-10-28 |
JP2022125283A (ja) | 2022-08-26 |
EP3943491A1 (en) | 2022-01-26 |
CN113993866A (zh) | 2022-01-28 |
NZ781366A (en) | 2022-08-26 |
US20220073505A1 (en) | 2022-03-10 |
US11466000B2 (en) | 2022-10-11 |
IL286471B2 (en) | 2023-08-01 |
IL299831A (en) | 2023-03-01 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
JP7109013B2 (ja) | ヘテロアリール誘導体、ヘテロアリール誘導体の生成方法、およびヘテロアリール誘導体を有効成分として含む医薬組成物 | |
JP7093438B2 (ja) | Erk1及びerk2の複素環式阻害剤並びに癌治療におけるその使用 | |
EP3112364B1 (en) | 2,4-disubstituted phenylene-1,5-diamine derivatives and applications thereof, and pharmaceutical compositions and pharmaceutically acceptable compositions prepared therefrom | |
AU2015317741B2 (en) | MK2 inhibitors and uses thereof | |
RU2632907C2 (ru) | Дейтерированные диаминопиримидиновые соединения и фармацевтические композиции, содержащие такие соединения | |
AU2018235139A1 (en) | Compounds useful in the treatment or prevention of a PRMT5-mediated disorder | |
HUE033177T2 (en) | Pyrazine is a carboxamide compound | |
TW201728577A (zh) | 作為nik抑制劑的新穎的經取代氰基吲哚啉衍生物 | |
AU2017295628A1 (en) | Heterocyclic compound used as FGFR inhibitor | |
CN109020957B (zh) | 作为mnk抑制剂的杂环化合物 | |
US20220289733A1 (en) | Heteroaryl derivative, method for producing same, and pharmaceutical composition comprising same as effective component | |
KR101577430B1 (ko) | 피페리딘-3,5-디카복시아마이드 유도체 및 이를 유효성분으로 함유하는 항암용 약학적 조성물 | |
US20230322753A1 (en) | Heteroaryl derivative, method for preparation thereof, and pharmaceutical composition comprising same as active ingredient | |
TW202212335A (zh) | 雜芳基衍生物、其製備方法、及含彼作為活性成份之藥學組成物 | |
NZ790920A (en) | Heteroaryl derivative, method for producing the same, and pharmaceutical composition comprising same as effective component | |
JP2024516721A (ja) | ヘテロアリール誘導体、これを製造する方法、およびこれを有効成分として含む薬学的組成物 | |
WO2024017372A1 (zh) | 一种吲哚酮衍生物及其应用 |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
A80 | Written request to apply exceptions to lack of novelty of invention |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A80 Effective date: 20211216 Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A801 Effective date: 20211216 |
|
A524 | Written submission of copy of amendment under article 19 pct |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A524 Effective date: 20220325 |
|
A621 | Written request for application examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A621 Effective date: 20220325 |
|
A871 | Explanation of circumstances concerning accelerated examination |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A871 Effective date: 20220325 |
|
TRDD | Decision of grant or rejection written | ||
A01 | Written decision to grant a patent or to grant a registration (utility model) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A01 Effective date: 20220607 |
|
A61 | First payment of annual fees (during grant procedure) |
Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: A61 Effective date: 20220707 |
|
R150 | Certificate of patent or registration of utility model |
Ref document number: 7109013 Country of ref document: JP Free format text: JAPANESE INTERMEDIATE CODE: R150 |