JP2022141835A5 - - Google Patents

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  1. プロテインキナーゼR様小胞体キナーゼ(PERK)が関与する疾患又は障害の治療用に使用される、以下の式で表される化合物又はその薬学的に受容可能な塩の有効量を含む組成物。
    Figure 2022141835000001
    Rは、以下からなる群から選択され、
    Figure 2022141835000002
    XはCH又はNであり、
    は、水素又はフッ素原子であり、
    は、C~Cのアルキル基である。
  2. 癌の治療に使用される、以下の式で表される化合物又はその薬学的に受容可能な塩の有効量を含む組成物。
    Figure 2022141835000003
    Rは、以下からなる群から選択され、
    Figure 2022141835000004
    Xは、CH又はNであり、
    は、水素又はフッ素原子であり、
    は、C~Cのアルキル基である。
  3. プロテインキナーゼR様小胞体キナーゼ(PERK)を阻害することにより抗腫瘍活性を与えるために使用される、以下の式で表される化合物又はその薬学的に受容可能な塩の有効量を含む組成物。
    Figure 2022141835000005
    Rは、以下からなる群から選択され、
    Figure 2022141835000006
    Xは、CH又はNであり、
    は、水素又はフッ素原子であり、
    は、C~Cのアルキル基である。
  4. 化合物が以下の式で表される化合物又はその薬学的に受容可能な塩である請求項1~3のいずれかに記載の組成物。
    Figure 2022141835000007
    Rは、以下からなる群から選択され、
    Figure 2022141835000008
    Xは、CH又はNであり、
    は、水素又はフッ素原子であり、
    は、C~Cのアルキル基である。
  5. Rが、以下の基である請求項1~4のいずれかに記載の組成物。
    Figure 2022141835000009
  6. Xは、CH又はNであり、
    は、水素又はフッ素原子であり、
    は、メチル又はイソプロピルである請求項1~4のいずれかに記載の組成物。
  7. Rが以下の基である請求項1~4のいずれかに記載の組成物。
    Figure 2022141835000010
  8. 化合物が、以下の式で表される3-アミノ-6-[4-[[(2R)-2-(3,5-ジフルオロフェニル)-2-ヒドロキシ-アセチル]アミノ]-2-メチル-フェニル]-N-メチル-ピラジン-2-カルボキサミド又はその薬学的に許容される塩である請求項1~4のいずれかに記載の組成物。
    Figure 2022141835000011
  9. 化合物が、以下の式で表される2-アミノ-5-[4-[[(2R)-2-(3,5-ジフルオロフェニル)-2-ヒドロキシ-アセチル]アミノ]-2-メチル-フェニル]-N-イソプロピル-ピリジン-3-カルボキサミド又はその薬学的に許容される塩である請求項1~4のいずれかに記載の組成物。
    Figure 2022141835000012
  10. 化合物が、以下の式で表される(2R)-N-[4-(4-アミノ-7-メチル-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-5-イル)-3-メチル-フェニル]-2-(3-フルオロフェニル)-2-ヒドロキシ-アセトアミド又はその薬学的に許容される塩である請求項1~4のいずれかに記載の組成物。
    Figure 2022141835000013
  11. プロテインキナーゼR様小胞体キナーゼ(PERK)が関与する疾患又は障害を治療するための医薬の製造に用いられる、以下の式で表される化合物又はその薬学的に受容可能な塩の使用。
    Figure 2022141835000014
    Rは、以下からなる群から選択され、
    Figure 2022141835000015
    Xは、CH又はNであり、
    は、水素又はフッ素原子であり、
    は、C~Cのアルキル基である。
  12. 癌を治療するための医薬の製造に用いられる、以下の式で表される化合物又はその薬学的に受容可能な塩の使用。
    Figure 2022141835000016
    Rは、以下からなる群から選択され、
    Figure 2022141835000017
    Xは、CH又はNであり、
    は、水素又はフッ素原子であり、
    は、C~Cのアルキル基である。
  13. プロテインキナーゼR様小胞体キナーゼ(PERK)を阻害することにより抗腫瘍活性を与えるための医薬の製造に用いられる、以下の式で表される化合物又はその薬学的に受容可能な塩の使用。
    Figure 2022141835000018
    Rは、以下からなる群から選択され、
    Figure 2022141835000019
    Xは、CH又はNであり、
    は、水素又はフッ素原子であり、
    は、C~Cのアルキル基である。
  14. 化合物が以下の式で表される化合物又はその薬学的に受容可能な塩である請求項11~13のいずれかに記載の使用。
    Figure 2022141835000020
    Rは、以下からなる群から選択され、
    Figure 2022141835000021
    Xは、CH又はNであり、
    は、水素又はフッ素原子であり、
    は、C~Cのアルキル基である。
  15. Rが、以下の基である請求項11~14のいずれかに記載の使用。
    Figure 2022141835000022
  16. Xは、CH又はNであり、
    は、水素又はフッ素原子であり、
    は、メチル又はイソプロピルである請求項11~14のいずれかに記載の使用。
  17. Rが以下の基である請求項11~14のいずれかに記載の使用。
    Figure 2022141835000023
  18. 化合物が、以下の式で表される3-アミノ-6-[4-[[(2R)-2-(3,5-ジフルオロフェニル)-2-ヒドロキシ-アセチル]アミノ]-2-メチル-フェニル]-N-メチル-ピラジン-2-カルボキサミド又はその薬学的に許容される塩である請求項11~14のいずれかに記載の使用。
    Figure 2022141835000024
  19. 化合物が、以下の式で表される2-アミノ-5-[4-[[(2R)-2-(3,5-ジフルオロフェニル)-2-ヒドロキシ-アセチル]アミノ]-2-メチル-フェニル]-N-イソプロピル-ピリジン-3-カルボキサミド又はその薬学的に許容される塩である請求項11~14のいずれかに記載の使用。
    Figure 2022141835000025
  20. 化合物が、以下の式で表される(2R)-N-[4-(4-アミノ-7-メチル-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-5-イル)-3-メチル-フェニル]-2-(3-フルオロフェニル)-2-ヒドロキシ-アセトアミド又はその薬学的に許容される塩である請求項11~14のいずれかに記載の使用。
    Figure 2022141835000026
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