JP2021524856A5 - - Google Patents
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Claims (61)
- 式I:
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログであって、式Iにおいて:
Qは、−S(O)2−、−S(O)−、−S(O)(NH)−、−S(O)(NR8)−からなる群より選択され、
R1は、C1〜6アルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、−NR13R13、6員〜10員アリール、5員〜10員ヘテロアリール、C3〜12シクロアルキル、および4員〜12員ヘテロシクリルからなる群より選択され、ここでC1〜6アルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、6員〜10員アリール、5員〜10員ヘテロアリール、C3〜12シクロアルキル、および4員〜12員ヘテロシクリルの各々は、1個またはそれより多くのR11基で必要に応じてさらに置換されており;
R11は、ヒドロキシル、オキソ、ハロ、−CN、C1〜6アルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、C1〜6アルコキシ、C1〜6ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、3員〜12員シクロアルキル、4員〜12員ヘテロシクリル、6員〜10員アリール、5員〜10員ヘテロアリール、−P(O)R14R14、−S(O)(NH)R14、−S(O)(NR8)R14、−S(O)(NH)NR13R13、−S(O)(NR8)NR13R13、−SH、−S(O)0〜2R14、−S(O)1〜2NR13R13、−SF5、−NO2、−NR13R13、−NR13SO2R14、−OS(O)2R14、−C(O)OR14、−C(O)R14、−NR13C(O)OR14、−NR13C(O)NR13R13、−NR13S(O)2NR13R13、および−C(O)NR13R13からなる群より選択され、ここでC1〜6アルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、C1〜6アルコキシ、C1〜6ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、3員〜12員シクロアルキル、4員〜12員ヘテロシクリル、6員〜10員アリール、および5員〜10員ヘテロアリールの各々は、1個またはそれより多くのR9基で必要に応じて置換されており;
各R9は独立して、−H、オキソ、−OH、−CN、ハロ、C1〜6アルキル、C1〜6アルコキシ、C1〜6ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、3員〜12員シクロアルキル、4員〜12員ヘテロシクリル、6員〜10員アリール、5員〜10員ヘテロアリール、−NR13R13、−NR13C(O)OR14、−OS(O)2R14 −C(O)OR14、−S(O)(NH)R14、−S(O)(NR8)R14、−S(O)(NH)NR13R13、−S(O)(NR8)NR13R13、−S(O)0〜2R14、−S(O)1〜2NR13R13、−C(O)NR13R13、−NR13SO2R14、−C(O)R14、−NR13C(O)NR13R13、−NR13S(O)2NR13R13、SF5および−NO2からなる群より選択され、ここでC1〜6アルキル、C1〜6アルコキシ、C1〜6ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、3員〜12員シクロアルキル、4員〜12員ヘテロシクリル、6員〜10員アリール、および5員〜10員ヘテロアリールの各々は、1個またはそれより多くのR16基で必要に応じて置換されており;
各R13は独立して、−H、C1〜6アルキル、C1〜6ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、C3〜6シクロアルキル、6員〜10員アリール、4員〜12員ヘテロシクリルおよび5員〜10員ヘテロアリールからなる群より選択され、ここで該C1〜6アルキル、C1〜6ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、3員〜6員シクロアルキル、4員〜12員ヘテロシクリル、6員〜10員アリールおよび5員〜10員ヘテロアリールは、1個またはそれより多くのR15基で必要に応じて置換されており、
各R14は独立して、C1〜6アルキル、C1〜6ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、C3〜6シクロアルキル、6員〜10員アリール、4員〜12員ヘテロシクリルおよび5員〜10員ヘテロアリールからなる群より選択され、ここで該C1〜6アルキル、C1〜6ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、3員〜6員シクロアルキル、4員〜12員ヘテロシクリル、6員〜10員アリールおよび5員〜10員ヘテロアリールは、1個またはそれより多くのR15基で必要に応じて置換されており、
各R15は独立して、−H、ハロ、−CN、−OH、オキソ、−NO2、−SF5、C1〜6アルキル、C1〜6ハロアルキル、C1〜6アルコキシ、C1〜6ハロアルコキシ、C1〜6ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、3員〜12員シクロアルキル、4員〜12員ヘテロシクリル、6員〜10員アリール、5員〜10員ヘテロアリール、−S(O)(NH)R16、−S(O)(NR8)R16、−S(O)(NH)NR16R16、−S(O)(NR8)NR16R16、−S(O)0〜2R16、−S(O)2NH2、−NH2、−S(O)2NR16R16、C(O)R16、−C(O)NR16R16およびC(O)OR16から選択され、ここで3員〜6員シクロアルキル、4員〜12員ヘテロシクリル、6員〜10員アリール、および5員〜10員ヘテロアリールは、1個またはそれより多くのR16基で必要に応じて置換されており、
各R16は独立して、ハロ、−CN、−OH、−NH2、オキソ、−NO2、−SF5、C1〜3アルキル、C1〜3ハロアルキル、C1〜6アルコキシ、C1〜6ハロアルコキシ、C1〜6ヒドロキシアルキル、チオハロアルキル、スルホニルアルキル、スルホニルハロアルキル、スルホニルシクロアルキル、3員〜6員シクロアルキル、−C(O)NH2および−S(O)2NH2から選択され、
R2は、−H、−CN、−F、−Cl、C1〜3アルキル、C1〜3ハロアルキル、C1〜3ヘテロアルキル、C1〜3アルコキシおよびC1〜3ハロアルコキシからなる群より選択され;
R3およびR4の各々は独立して、−H、ハロ、−OH、−CN、C1〜6アルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、C1〜6アルコキシ、C1〜6ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、3員〜12員シクロアルキル、4員〜12員ヘテロシクリル、6員〜10員アリール、5員〜10員ヘテロアリール、−SF5、−S(O)0〜2R14、−S(O)(NH)R14、−S(O)(NR8)R14、−S(O)(NH)NR13R13、−S(O)(NR8)NR13R13、−SH、−NR13R13、−NR13SO2R14、−NR13S(O)2NR13R13、−NR13C(O)NR13R13、−NR13C(O)OR14、トリ−C1〜4アルキルシリル、−C(O)R14、−C(O)OR14、−C(O)NR13R13、および−NO2からなる群より選択され、ここでC1〜6アルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、C1〜6アルコキシ、C1〜6ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、3員〜12員シクロアルキル、4員〜12員ヘテロシクリル、6員〜10員アリール、および5員〜10員ヘテロアリールは、1個またはそれより多くのR9基で必要に応じてさらに置換されており;
R5は、−H、−CN、−F、−Cl、C1〜3アルキル、C1〜3ハロアルキル、C1〜3ヘテロアルキル、C1〜3アルコキシおよびC1〜3ハロアルコキシからなる群より選択され;
ここでR2とR3、またはR3とR4、またはR4とR5は、これらが結合している原子と一緒に必要に応じて結合して、5員〜6員シクロアルキル、5員〜6員ヘテロシクリル、フェニル、または5員〜6員ヘテロアリールを形成し得、各このような環式基はそれぞれ、これらが結合しているフェニルに縮合しており、そして各々が、1個またはそれより多くのR9基で必要に応じて置換されており;
R6は、5員〜10員炭素二環式環、8員〜10員三環式環、6員〜12員複素二環式環、および8員〜12員多環式環からなる群より選択され、ここで該5員〜10員炭素二環式環、該8員〜10員三環式環、該8員〜12員多環式環、または該6員〜12員複素二環式環は、縮合していても、架橋していても、スピロであってもよく、そして該5員〜10員炭素二環式環、該8員〜10員三環式環、該6員〜12員複素二環式および該8員〜12員多環式環は、1個またはそれより多くのR7で置換されており;
R7は、−H、ハロ、−CN、オキソ、−OH、C1〜6アルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、トリ−C1〜4アルキルシリル、C1〜6アルコキシ、C1〜6ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、3員〜12員シクロアルキル、−S(O)0〜2R14、−S(O)(NH)R14、−S(O)(NR8)R14、−S(O)(NH)NR13R13、−S(O)(NR8)NR13R13、−SH、−NR13R13、−P(O)R14R14、−C(O)OH、−C(O)OR14、−C(O)NR13R13、−S(O)2NR13R13、−C(O)R14、6員〜10員アリール、5員〜10員ヘテロアリール、4員〜12員ヘテロシクリルからなる群より選択され;ここで該4員〜12員ヘテロシクリル、6員〜10員アリール、5員〜10員ヘテロアリール、C1〜6アルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、トリ−C1〜4アルキルシリル、C1〜6アルコキシ、C1〜6ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、および3員〜12員シクロアルキルの各々は、1個またはそれより多くのR15で必要に応じて置換されており;そしてnは、1、2、または3であり;
R8は、C1〜6アルキル、−C(O)R14、3員〜12員シクロアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、6員〜10員アリール、5員〜10員ヘテロアリール、4員〜12員ヘテロシクリル、−C(O)OR14、−C(O)NR13R13、および−SO2R14であり、ここでC1〜6アルキル、−C(O)R14、3員〜12員シクロアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、6員〜10員アリール、5員〜10員ヘテロアリール、4員〜12員ヘテロシクリルの各々は、ハロ、−CN、オキソ、ヒドロキシル、C1〜6アルキル、C1〜6アルコキシ、−S(O)1〜2R14、−S(O)2NR13R13、−NO2、−SF5、C1〜6ハロアルキル、C1〜6ハロアルコキシ、C1〜6ヒドロキシアルキル、−NR13R13、−C(O)OR14、C1〜6ヘテロアルキル、1個またはそれより多くのR16で必要に応じて置換された3員〜6員シクロアルキル、1個またはそれより多くのR16で必要に応じて置換された4員〜12員ヘテロシクリル、1個またはそれより多くのR16で必要に応じて置換された6員〜10員アリール、1個またはそれより多くのR16で必要に応じて置換された5員〜10員ヘテロアリールで必要に応じて置換されており;
ただし:
(i)R6がC8〜12炭素二環式環であり、そしてR3とR7との両方がHである場合、
R4は、C7〜12シクロアルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、C1〜6ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、4員ヘテロシクリル、7員ヘテロシクリル、7員〜12員単環式ヘテロシクリル、−SF5、−NR13R13、−NR13C(O)OR14、−NR13SO2R14、−NR13S(O)2NR13R13、−NR13C(O)NR13R13、トリ−C1〜4アルキルシリル、−C(O)R14、−C(O)OR14、−C(O)NR13R13、−S(O)0〜2R14、−S(O)(NH)R14、−S(O)(NR8)R14、−S(O)(NH)NR13R13、−S(O)(NR8)NR13R13、−SHおよび−NO2からなる群より選択され、ここでC7〜12シクロアルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、C1〜6ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、4員ヘテロシクリル、7員ヘテロシクリルおよび7員〜12員単環式ヘテロシクリルは、1個またはそれより多くのR9で必要に応じて置換されており;5員〜6員ヘテロシクリルは、R17で必要に応じて置換されており;そして8員〜10員二環式ヘテロシクリルは、1個またはそれより多くのR18で必要に応じて置換されており;
(ii)R6が8員〜10員複素二環式環であり、R3がHであり、そしてR7が、−H、ハロ、シアノ、オキソ、−OH、C1〜4アルコキシ、C1〜4アルキルまたはC1〜4ハロアルキルである場合、
R4は、C7〜12シクロアルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、C1〜6ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、4員ヘテロシクリル、7員ヘテロシクリル、7員〜12員単環式ヘテロシクリル、−SF5、−NR13R13、−NR13C(O)OR14、−NR13SO2R14、−NR13S(O)2NR13R13、−NR13C(O)NR13R13、トリ−C1〜4アルキルシリル、−C(O)R14、−C(O)OR14、−C(O)NR13R13、−S(O)0〜2R14、−S(O)(NH)R14、−S(O)(NR8)R14、−S(O)(NH)NR13R13、−S(O)(NR8)NR13R13、−SH、および−NO2からなる群より選択され、ここでC7〜12シクロアルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、C1〜6ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、4員ヘテロシクリル、7員ヘテロシクリルおよび7員〜12員単環式ヘテロシクリルは、1個またはそれより多くのR9で必要に応じて置換されており;5員〜6員ヘテロシクリルは、R17で必要に応じて置換されており、そして8員〜10員二環式ヘテロシクリルは、1個またはそれより多くのR18で必要に応じて置換されており;
(iii)R6がC6〜C7炭素二環式環であり、そしてR7がHまたはメチルである場合、
R3は、ハロ、−CN、C1〜6アルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、C1〜6アルコキシ、C1〜6ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、3員〜12員シクロアルキル、4員〜12員ヘテロシクリル、6員〜10員アリール、5員〜10員ヘテロアリール、−SF5、−S(O)0〜2R14、−S(O)(NH)R14、−S(O)(NR8)R14、−S(O)(NH)NR13R13、−S(O)(NR8)NR13R13、−SH、−NR13R13、−NR13SO2R14、−NR13S(O)2NR13R13、−NR13C(O)NR13R13、−NR13C(O)OR14、トリ−C1〜4アルキルシリル、−C(O)R14、−C(O)OR14、−C(O)NR13R13、および−NO2からなる群より選択され、ここでC1〜6アルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、C1〜6アルコキシ、C1〜6ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、3員〜12員シクロアルキル、4員〜12員ヘテロシクリル、6員〜10員アリール、および5員〜10員ヘテロアリールは、1個またはそれより多くのR9基で必要に応じてさらに置換されており;
ここでR17は、−OH、オキソ、−CN、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、C1〜6ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、3員〜12員シクロアルキル、4員〜12員ヘテロシクリル、6員〜10員アリール、5員〜10員ヘテロアリール、−S(O)0〜2R14、−NR13SO2R14、−NR13S(O)2NR13R13、−NR13C(O)NR13R13、−NR13C(O)OR14、−C(O)R14、−C(O)OR14および−C(O)NR13R13から選択され、
そしてR18は、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、C1〜6アルコキシ、C1〜6ハロアルコキシ、C1〜6ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、3員〜12員シクロアルキル、4員〜12員ヘテロシクリル、6員〜10員アリール、5員〜10員ヘテロアリール、−S(O)0〜2R14、−NR13R13、−NR13SO2R14、−NR13S(O)2NR13R13、−NR13C(O)NR13R13、−NR13C(O)OR14、−C(O)R14、−C(O)OR14および−C(O)NR13R13から選択される、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。 - R6は、5員〜10員炭素二環式環、6員〜12員複素二環式環、および8員〜10員三環式環からなる群より選択され、ここで該5員〜10員炭素二環式環、8員〜10員三環式環、または該6員〜12員複素二環式環は、縮合していても、架橋していても、スピロであってもよく、そして該5員〜10員炭素二環式環、該6員〜12員複素二環式環および該8員〜10員三環式環は、1個またはそれより多くのR7で置換されている、請求項1に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。
- R6は、5員〜10員炭素二環式環、8員〜10員三環式環、および6員〜12員複素二環式環からなる群より選択され、ここで該5員〜10員炭素二環式環、該8員〜10員三環式環、または該6員〜12員複素二環式環は架橋しており、そして該5員〜10員炭素二環式環、該8員〜10員三環式環、および該6員〜12員複素二環式は、1個またはそれより多くのR7で置換されている、請求項2に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。
- R6は、5員〜10員炭素二環式環、および6員〜12員複素二環式環からなる群より選択され、ここで該5員〜10員炭素二環式環、または該6員〜12員複素二環式環は架橋しており、そして該5員〜10員炭素二環式環、および該6員〜12員複素二環式は、1個のR7で置換されている、請求項3に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。
- Qは、−S(O)2−、−S(O)−、および−S(O)(NR8)−からなる群より選択される、請求項1〜4のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。
- R1は、C1〜6アルキル、−NR13R13、6員〜10員アリール、5員〜10員ヘテロアリール、C3〜12シクロアルキル、および4員〜12員ヘテロシクリルからなる群より選択され、ここでC1〜6アルキル、6員〜10員アリール、5員〜10員ヘテロアリール、C3〜12シクロアルキル、および4員〜12員ヘテロシクリルの各々は、1個またはそれより多くのR11基でさらに置換されている、請求項1〜5のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。
- R2は、−H、−CN、−F、メチル、メトキシおよびC1ハロアルコキシからなる群より選択される、請求項1〜6のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。
- R2は、−Hおよび−Fからなる群より選択される、請求項7に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。
- R4は、−H、ハロ、−OH、−CN、C1〜6アルキル、C1〜6アルコキシ、C1〜6ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、−SF5、−S(O)0〜2R14、−S(O)(NH)R14、−S(O)(NR8)R14、−S(O)(NH)NR13R13、−S(O)(NR8)NR13R13、−NR13R13、−NR13SO2R14、−NR13S(O)2NR13R13、−NR13C(O)NR13R13、−NR13C(O)OR14、−C(O)R14、−C(O)OR14、−C(O)NR13R13、−NO2からなる群より選択され、ここでC1〜6アルキル、C1〜6アルコキシ、C1〜6ヒドロキシアルキル、およびC1〜6ヘテロアルキルは、1個またはそれより多くのR9基でさらに置換されている、請求項1〜8のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。
- R4は、−H、−F、−Cl、−OH、−CN、−S(O)0〜2R14、−C(O)R14、−SF5、−NO2、C1〜6アルキル、およびC1〜6アルコキシからなる群より選択され、そしてここで該C1〜6アルキルまたはC1〜6アルコキシは、1個またはそれより多くの−Fで必要に応じて置換されており、そしてR14は、C1〜6アルキル、C3〜6シクロアルキル、C1〜6ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキルからなる群より選択され、ここで該C1〜6アルキル、C3〜6シクロアルキル、C1〜6ヒドロキシアルキル、およびC1〜6ヘテロアルキルは、1個またはそれより多くのR16基で必要に応じて置換されており、そしてR16は独立して、ハロ、−CN、−OHから選択される、請求項9に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。
- R4は、−H、−F、−Cl、−OH、−CN、−SR14、−SF5、C1〜6アルキル、およびC1〜6アルコキシからなる群より選択され、そしてここで該C1〜6アルキルまたはC1〜6アルコキシは、1個またはそれより多くの−Fで必要に応じて置換されており、そしてR14は、C1〜3ハロアルキルからなる群より選択される、請求項10に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。
- R3は、−H、ハロ、−OH、−CN、C1〜6アルキル、6員〜10員アリール、4員〜12員ヘテロシクリル、5員〜10員ヘテロアリール、C3〜12シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、C1〜6ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、−S(O)0〜2R14、−NO2、および−SF5からなる群より選択され、ここで該C1〜6アルキル、6員〜10員アリール、4員〜12員ヘテロシクリル、5員〜10員ヘテロアリール、C3〜12シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、C1〜6ヒドロキシアルキル、およびC1〜6ヘテロアルキルは、1個またはそれより多くのR9基で必要に応じてさらに置換されている、請求項1〜11のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。
- R3は、−H、−F、−Cl、−OH、−CN、C1〜6アルキル、4員〜12員ヘテロシクリル、5員〜10員ヘテロアリール、C3〜12シクロアルキル、C1〜6アルコキシ、C1〜6ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、−SR14、および−SF5からなる群より選択され、ここで該C1〜6アルキル、C1〜6アルコキシ、C3〜12シクロアルキル、4員〜12員ヘテロシクリル、および5員〜10員ヘテロアリールは、1個またはそれより多くのR16で必要に応じて置換されており、そしてR14はC1〜3ハロアルキルである、請求項12に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。
- R5は、−H、−Fおよびメチルからなる群より選択される、請求項1〜13のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。
- 式II:
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログであって、式IIにおいて:
x、y、およびzは独立して、1、2、3、または4であり、
Qは、−S(O)2−、−S(O)−、−S(O)(NH)−、−S(O)(NR28)−からなる群より選択され;
R21は、C1〜6アルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、−NR33R33、6員〜10員アリール、5員〜10員ヘテロアリール、C3〜12シクロアルキル、および4員〜12員ヘテロシクリルからなる群より選択され、ここでC1〜6アルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、6員〜10員アリール、5員〜10員ヘテロアリール、C3〜12シクロアルキル、および4員〜12員ヘテロシクリルの各々は、1個またはそれより多くのR31基で必要に応じてさらに置換されており;
R31は、ヒドロキシル、オキソ、ハロ、−CN、C1〜6アルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、C1〜6アルコキシ、C1〜6ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、3員〜12員シクロアルキル、4員〜12員ヘテロシクリル、6員〜10員アリール、5員〜10員ヘテロアリール、−P(O)R34R34、−S(O)(NH)R34、−S(O)(NR28)R34、−S(O)(NH)NR33R33、−S(O)(NR28)NR33R33、−SH、−S(O)0〜2R34、−S(O)1〜2NR33R33、−SF5、−NO2、−NR33R33、−NR33SO2R34、−OS(O)2R34、−C(O)OR34、−C(O)R34、−NR33C(O)OR34、−NR33C(O)NR33R33、−NR33S(O)2NR33R33、および−C(O)NR33R33からなる群より選択され、ここでC1〜6アルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、C1〜6アルコキシ、C1〜6ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、3員〜12員シクロアルキル、4員〜12員ヘテロシクリル、6員〜10員アリール、5員〜10員ヘテロアリールの各々は、1個またはそれより多くのR29基で必要に応じて置換されており;
各R29は独立して、−H、オキソ、−OH、−CN、ハロ、C1〜6アルキル、C1〜6アルコキシ、C1〜6ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、3員〜12員シクロアルキル、4員〜12員ヘテロシクリル、6員〜10員アリール、5員〜10員ヘテロアリール、−NR33R33、−NR33C(O)OR34、−OS(O)2R34
−C(O)OR34、−S(O)(NH)R34、−S(O)(NR8)R34、−S(O)(NH)NR33R33、−S(O)(NR28)NR33R33、−S(O)0〜2R34、−S(O)1〜2NR33R33、−C(O)NR33R33、−NR33SO2R34、−C(O)R34、−NR33C(O)NR33R33、−NR33S(O)2NR33R33、−SF5、−NO2からなる群より選択され、ここでC1〜6アルキル、C1〜6アルコキシ、C1〜6ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、3員〜12員シクロアルキル、4員〜12員ヘテロシクリル、6員〜10員アリール、5員〜10員ヘテロアリールの各々は、1個またはそれより多くのR36で必要に応じて置換されており;
各R33は独立して、−H、C1〜6アルキル、C1〜6ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、C3〜6シクロアルキル、6員〜10員アリール、4員〜12員ヘテロシクリルおよび5員〜10員ヘテロアリールからなる群より選択され、ここで該C1〜6アルキル、C1〜6ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、3員〜6員シクロアルキル、4員〜12員ヘテロシクリル、6員〜10員アリールおよび5員〜10員ヘテロアリールは、1個またはそれより多くのR35基で必要に応じて置換されており;
各R34は独立して、C1〜6アルキル、C1〜6ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、C3〜6シクロアルキル、6員〜10員アリール、4員〜12員ヘテロシクリルおよび5員〜10員ヘテロアリールからなる群より選択され、ここで該C1〜6アルキル、C1〜6ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、3員〜6員シクロアルキル、4員〜12員ヘテロシクリル、6員〜10員アリールおよび5員〜10員ヘテロアリールは、1個またはそれより多くのR35基で必要に応じて置換されており;
各R35は独立して、−H、ハロ、−CN、−OH、オキソ、−NO2、−SF5、C1〜6アルキル、C1〜6ハロアルキル、C1〜6アルコキシ、C1〜6ハロアルコキシ、C1〜6ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、3員〜12員シクロアルキル、4員〜12員ヘテロシクリル、6員〜10員アリール、5員〜10員ヘテロアリール、−S(O)(NH)R36、−S(O)(NR28)R36、−S(O)(NH)NR36R36、−S(O)(NR28)NR36R36、−S(O)0〜2R36、−S(O)2NH2、−NH2、−S(O)2NR36R36、C(O)R36、−C(O)NR36R36およびC(O)OR36から選択され、ここで3員〜6員シクロアルキル、4員〜12員ヘテロシクリル、6員〜10員アリール、5員〜10員ヘテロアリールは、1個またはそれより多くのR36基で必要に応じて置換されており;
各R36は独立して、ハロ、−CN、−OH、−NH2、オキソ、−NO2、−SF5、C1〜3アルキル、C1〜3ハロアルキル、C1〜6アルコキシ、C1〜6ハロアルコキシ、C1〜6ヒドロキシアルキル、チオハロアルキル、スルホニルアルキル、スルホニルハロアルキル、スルホニルシクロアルキル、3員〜6員シクロアルキル、−C(O)NH2および−S(O)2NH2から選択され;
R22は、−H、−CN、−F、−Cl、C1〜3アルキル、C1〜3ハロアルキル、C1〜3ヘテロアルキル、C1〜3アルコキシおよびC1〜3ハロアルコキシからなる群より選択され;
R23およびR24の各々は独立して、−H、ハロ、−OH、−CN、C1〜6アルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、C1〜6アルコキシ、C1〜6ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、3員〜12員シクロアルキル、4員〜12員ヘテロシクリル、6員〜10員アリール、5員〜10員ヘテロアリール、−SF5、−S(O)0〜2R34、−S(O)(NH)R34、−S(O)(NR28)R34、−S(O)(NH)NR33R33、−S(O)(NR28)NR33R33、−SH、−NR33R33、−NR33SO2R34、−NR33S(O)2NR33R33、−NR33C(O)NR33R33、−NR33C(O)OR34、トリ−C1〜4アルキルシリル、−C(O)R34、−C(O)OR34、−C(O)NR33R33、−NO2からなる群より選択され、ここでC1〜6アルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、C1〜6アルコキシ、C1〜6ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、3員〜12員シクロアルキル、4員〜12員ヘテロシクリル、6員〜10員アリール、5員〜10員ヘテロアリールは、1個またはそれより多くのR29基で必要に応じてさらに置換されており;
ここでR22とR23、またはR23とR24は、これらが結合している原子と一緒に必要に応じて結合して、5員〜6員シクロアルキル、5員〜6員ヘテロシクリル、フェニル、または5員〜6員ヘテロアリールを形成し得、各このような環式基はそれぞれ、これらが結合しているフェニルに縮合しており、そして各々が、1個またはそれより多くのR29基で必要に応じて置換されており;
R27は、−H、ハロ、−CN、オキソ、−OH、C1〜6アルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、トリ−C1〜4アルキルシリル、C1〜6アルコキシ、C1〜6ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、3員〜12員シクロアルキル、−S(O)0〜2R34、−S(O)(NH)R34、−S(O)(NR28)R34、−S(O)(NH)NR33R33、−S(O)(NR28)NR33R33、−NR33R33、−P(O)R34R34、−C(O)OH、−C(O)OR34、−C(O)NR33R33、−S(O)2NR33R33、−C(O)R34、6員〜10員アリール、5員〜10員ヘテロアリール、4員〜12員ヘテロシクリルからなる群より選択され;ここで該4員〜12員ヘテロシクリル、6員〜10員アリール、5員〜10員ヘテロアリール、C1〜6アルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、トリ−C1〜4アルキルシリル、C1〜6アルコキシ、C1〜6ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、および3員〜12員シクロアルキルの各々は、1個またはそれより多くのR35で必要に応じて置換されており;
R28は、C1〜6アルキル、−C(O)R34、3員〜12員シクロアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、6員〜10員アリール、5員〜10員ヘテロアリール、4員〜12員ヘテロシクリル、−C(O)OR34、−C(O)NR33R33、−SO2R34であり、ここでC1〜6アルキル、C1〜6アルキルカルボニル、3員〜12員シクロアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、6員〜10員アリール、5員〜10員ヘテロアリール、4員〜12員ヘテロシクリルの各々は、ハロ、−CN、オキソ、ヒドロキシル、C1〜6アルキル、C1〜6アルコキシ、−S(O)1〜2R34、−S(O)2NR33R33、−NO2、−SF5、C1〜6ハロアルキル、C1〜6ハロアルコキシ、C1〜6ヒドロキシアルキル、−NR33R33、−C(O)OR34、C1〜6ヘテロアルキル、1個またはそれより多くのR36で必要に応じて置換された3員〜6員シクロアルキル、1個またはそれより多くのR36で必要に応じて置換された4員〜12員ヘテロシクリル、1個またはそれより多くのR36で必要に応じて置換された6員〜10員アリール、1個またはそれより多くのR36で必要に応じて置換された5員〜10員ヘテロアリールで必要に応じて置換されており;
ただし:
(i)x+y+zが6〜10であり、そしてR23とR27との両方がHである場合、R24は、C7〜12シクロアルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、C1〜6ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、4員ヘテロシクリル、7員ヘテロシクリル、7員〜12員単環式ヘテロシクリル、−SF5、−NR33R33、−NR33C(O)OR34、−NR33SO2R34、−NR33S(O)2NR33R33、−NR33C(O)NR33R33、トリ−C1〜4アルキルシリル、−C(O)R34、−C(O)OR34、−C(O)NR33R33、−S(O)0〜2R34、−S(O)(NH)R34、−S(O)(NR28)R34、−S(O)(NH)NR33R33、−S(O)(NR28)NR33R33、−SHおよび−NO2からなる群より選択され、ここでC7〜12シクロアルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、C1〜6ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、4員ヘテロシクリル、7員ヘテロシクリルおよび7員〜12員単環式ヘテロシクリルは、1個またはそれより多くのR29で必要に応じて置換されており;5員〜6員ヘテロシクリルは、R37で必要に応じて置換されており;そして8員〜10員二環式ヘテロシクリルは、1個またはそれより多くのR38で必要に応じて置換されており;そして
(ii)x+y+zが4または5であり、そしてR27が−Hまたはメチルである場合、R23は、ハロ、−CN、C1〜6アルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、C1〜6アルコキシ、C1〜6ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、3員〜12員シクロアルキル、4員〜12員ヘテロシクリル、6員〜10員アリール、5員〜10員ヘテロアリール、−SF5、−S(O)0〜2R34、−S(O)(NH)R34、−S(O)(NR28)R34、−S(O)(NH)NR33R33、−S(O)(NR28)NR33R33、−SH、−NR33R33、−NR33SO2R34、−NR33S(O)2NR33R33、−NR33C(O)NR33R33、−NR33C(O)OR34、トリ−C1〜4アルキルシリル、−C(O)R34、−C(O)OR34、−C(O)NR33R33、−NO2からなる群より選択され、ここでC1〜6アルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、C1〜6アルコキシ、C1〜6ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、3員〜12員シクロアルキル、4員〜12員ヘテロシクリル、6員〜10員アリール、5員〜10員ヘテロアリールは、1個またはそれより多くのR29基で必要に応じてさらに置換されており;
ここでR37は、−OH、オキソ、−CN、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、C1〜6ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、3員〜12員シクロアルキル、4員〜12員ヘテロシクリル、6員〜10員アリール、5員〜10員ヘテロアリール、−S(O)0〜2R34、−NR33SO2R34、−NR33S(O)2NR33R33、−NR33C(O)NR33R33、−NR33C(O)OR34、−C(O)R34、−C(O)OR34および−C(O)NR33R33から選択され;
そしてR38は、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、C1〜6アルコキシ、C1〜6ハロアルコキシ、C1〜6ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、3員〜12員シクロアルキル、4員〜12員ヘテロシクリル、6員〜10員アリール、5員〜10員ヘテロアリール、−S(O)0〜2R34、−NR33R33、−NR33SO2R34、−NR33S(O)2NR33R33、−NR33C(O)NR33R33、−NR33C(O)OR34、−C(O)R34、−C(O)OR34および−C(O)NR33R33から選択される、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。 - Qは、−S(O)2−、−S(O)−、および−S(O)(NR28)−からなる群より選択される、請求項15に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。
- R21は、C1〜6アルキル、−NR33R33、6員〜10員アリール、5員〜10員ヘテロアリール、C3〜12シクロアルキル、および4員〜12員ヘテロシクリルからなる群より選択され、ここでC1〜6アルキル、6員〜10員アリール、5員〜10員ヘテロアリール、C3〜12シクロアルキル、および4員〜12員ヘテロシクリルの各々は、1個またはそれより多くのR31基でさらに置換されている、請求項15または16に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。
- R22は、−H、−CN、−F、メチル、C1ハロアルキル、C1〜3ヘテロアルキル、メトキシおよびC1ハロアルコキシからなる群より選択される、請求項15〜17のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。
- R22は、−H、−CN、−F、−およびメチルからなる群より選択される、請求項18に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。
- R24は、−H、ハロ、−OH、−CN、C1〜6アルキル、C1〜6アルコキシ、C1〜6ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、−SF5、−S(O)0〜2R34、−S(O)(NH)R34、−S(O)(NR28)R34、−S(O)(NH)NR33R33、−S(O)(NR28)NR33R33、−NR33R33、−NR33SO2R34、−NR33S(O)2NR33R33、−NR33C(O)NR33R33、−NR33C(O)OR34、−C(O)R34、−C(O)OR34、−C(O)NR33R33、−NO2からなる群より選択され、ここでC1〜6アルキル、C1〜6アルコキシ、C1〜6ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキルは、1個またはそれより多くのR29基でさらに置換されている、請求項16〜19のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。
- R24は、−H、−F、−Cl、−OH、−CN、S(O)0〜2R34、−C(O)R34、−NO2、−SF5、C1〜6アルキル、およびC1〜6アルコキシからなる群より選択され、そしてここで該C1〜6アルキルまたはC1〜6アルコキシは、1個またはそれより多くの−Fで必要に応じて置換されており、そしてR34は、C1〜6アルキル、C3〜6シクロアルキル、C1〜6ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキルからなる群より選択され、ここで該C1〜6アルキル、C3〜6シクロアルキル、C1〜6ヒドロキシアルキル、およびC1〜6ヘテロアルキルは、1個またはそれより多くのR36基で必要に応じて置換されており、そしてR36は独立して、ハロ、−CNおよび−OHから選択される、請求項20に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。
- R24は、−H、−F、−Cl、−OH、−CN、−SR34、−SF5、C1〜6アルキル、およびC1〜6アルコキシからなる群より選択され、そしてここで該C1〜6アルキルまたはC1〜6アルコキシは、1個またはそれより多くの−Fで必要に応じて置換されており、そしてR34は、C1〜3ハロアルキルからなる群より選択される、請求項21に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。
- R23は、−H、ハロ、−OH、−CN、C1〜6アルキル、C1〜6アルコキシ、6員〜10員アリール、5員〜10員ヘテロアリール、4員〜12員ヘテロシクリル、3員〜12員シクロアルキル、C1〜6ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、−S(O)0〜2R34、−NO2および−SF5からなる群より選択され、ここで該C1〜6アルキル、C1〜6アルコキシ、C1〜6ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、6員〜10員アリール、5員〜10員ヘテロアリール、4員〜12員ヘテロシクリル、および3員〜12員シクロアルキルは、1個またはそれより多くのR36基で必要に応じてさらに置換されている、請求項16〜22のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。
- R23は、−H、−F、−Cl、−OH、−CN、C1〜6アルキル、C1〜6アルコキシ、C1〜6ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、−SR34、および−SF5からなる群より選択され、ここで該C1〜6アルキル、C1〜6アルコキシ、C1〜6ヒドロキシアルキル、およびC1〜6ヘテロアルキルは、1個またはそれより多くのR36基でさらに置換されており、そしてR34はC1〜3ハロアルキルである、請求項23に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。
- 式III:
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログであって、式IIIにおいて:
Qは、−S(O)2−、−S(O)−、−S(O)(NH)−、−S(O)(NR48)−からなる群より選択され、
R41は、C1〜6アルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、−NR53R53、6員〜10員アリール、5員〜10員ヘテロアリール、C3〜12シクロアルキル、および4員〜12員ヘテロシクリルからなる群より選択され、ここでC1〜6アルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、6員〜10員アリール、5員〜10員ヘテロアリール、C3〜12シクロアルキル、および4員〜12員ヘテロシクリルの各々は、1個またはそれより多くのR51基で必要に応じてさらに置換されており;
R51は、ヒドロキシル、オキソ、ハロ、−CN、C1〜6アルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、C1〜6アルコキシ、C1〜6ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、3員〜12員シクロアルキル、4員〜12員ヘテロシクリル、6員〜10員アリール、5員〜10員ヘテロアリール、−P(O)R54R54、−S(O)(NH)R54、−S(O)(NR48)R54、−S(O)(NH)NR53R53、−S(O)(NR48)NR53R53、−S(O)0〜2R54、−S(O)1〜2NR53R53、−SF5、−NO2、−NR53R53、−NR53SO2R54、−OS(O)2R54、−C(O)OR54、−C(O)R54、−NR53C(O)OR54、−NR53C(O)NR53R53、−NR53S(O)2NR53R53、および−C(O)NR53R53からなる群より選択され、ここでC1〜6アルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、C1〜6アルコキシ、C1〜6ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、3員〜12員シクロアルキル、4員〜12員ヘテロシクリル、6員〜10員アリール、5員〜10員ヘテロアリールの各々は、1個またはそれより多くのR49基で必要に応じて置換されており;
各R49は独立して、−H、オキソ、−OH、−CN、ハロ、C1〜6アルキル、C1〜6アルコキシ、C1〜6ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、3員〜12員シクロアルキル、4員〜12員ヘテロシクリル、6員〜10員アリール、5員〜10員ヘテロアリール、−NR53R53、−NR53C(O)OR54、−OS(O)2R54
−C(O)OR54、−S(O)(NH)R54、−S(O)(NR48)R54、−S(O)(NH)NR53R53、−S(O)(NR48)NR53R53、−S(O)0〜2R54、−S(O)1〜2NR53R53、−C(O)NR53R53、−NR53SO2R54、−C(O)R54、−NR53C(O)NR53R53、−NR53S(O)2NR53R53、−SF5、−NO2からなる群より選択され、ここでC1〜6アルキル、C1〜6アルコキシ、C1〜6ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、3員〜12員シクロアルキル、4員〜12員ヘテロシクリル、6員〜10員アリール、5員〜10員ヘテロアリールの各々は、R56で必要に応じて置換されており;
各R53は独立して、−H、C1〜6アルキル、C1〜6ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、C3〜6シクロアルキル、6員〜10員アリール、4員〜12員ヘテロシクリルおよび5員〜10員ヘテロアリールからなる群より選択され、ここで該C1〜6アルキル、C1〜6ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、3員〜6員シクロアルキル、4員〜12員ヘテロシクリル、6員〜10員アリールおよび5員〜10員ヘテロアリールは、1個またはそれより多くのR55基で必要に応じて置換されており;
各R54は独立して、C1〜6アルキル、C1〜6ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、C3〜6シクロアルキル、6員〜10員アリール、4員〜12員ヘテロシクリルおよび5員〜10員ヘテロアリールからなる群より選択され、ここで該C1〜6アルキル、C1〜6ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、3員〜6員シクロアルキル、4員〜12員ヘテロシクリル、6員〜10員アリールおよび5員〜10員ヘテロアリールは、1個またはそれより多くのR55基で必要に応じて置換されており;
各R55は独立して、−H、ハロ、−CN、−OH、オキソ、−NO2、−SF5、C1〜6アルキル、C1〜6ハロアルキル、C1〜6アルコキシ、C1〜6ハロアルコキシ、C1〜6ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、3員〜12員シクロアルキル、4員〜12員ヘテロシクリル、6員〜10員アリール、5員〜10員ヘテロアリール、−S(O)(NH)R56、−S(O)(NR48)R56、−S(O)(NH)NR56R56、−S(O)(NR48)NR56R56、−S(O)0〜2R56、−S(O)2NH2、−NH2、−S(O)2NR56R56、C(O)R56、−C(O)NR56R56およびC(O)OR56から選択され、ここで3員〜6員シクロアルキル、4員〜12員ヘテロシクリル、6員〜10員アリール、5員〜10員ヘテロアリールは、1個またはそれより多くのR56基で必要に応じて置換されており;
各R56は独立して、ハロ、−CN、−OH、−NH2、オキソ、−NO2、−SF5、C1〜3アルキル、C1〜3ハロアルキル、C1〜6アルコキシ、C1〜6ハロアルコキシ、C1〜6ヒドロキシアルキル、チオハロアルキル、スルホニルアルキル、スルホニルハロアルキル、スルホニルシクロアルキル、3員〜6員シクロアルキル、−C(O)NH2および−S(O)2NH2から選択され;
R42は、−H、−CN、−F、−Cl、C1〜3アルキル、C1〜3ハロアルキル、C1〜3ヘテロアルキル、C1〜3アルコキシおよびC1〜3ハロアルコキシからなる群より選択され;
R43およびR44の各々は独立して、−H、ハロ、−OH、−CN、C1〜6アルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、C1〜6アルコキシ、C1〜6ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、3員〜12員シクロアルキル、4員〜12員ヘテロシクリル、6員〜10員アリール、5員〜10員ヘテロアリール、−SF5、−S(O)0〜2R54、−S(O)(NH)R54、−S(O)(NR48)R54、−S(O)(NH)NR53R53、−S(O)(NR48)NR53R53、−SH、−S(O)1〜2NR53R53、−NR53R53、−NR53SO2R54、−NR53S(O)2NR53R353、−NR53C(O)NR53R53、−NR53C(O)OR54、トリ−C1〜4アルキルシリル、−C(O)R54、−C(O)OR54、−C(O)NR53R53、−NO2からなる群より選択され、ここでC1〜6アルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、C1〜6アルコキシ、C1〜6ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、3員〜12員シクロアルキル、4員〜12員ヘテロシクリル、6員〜10員アリール、5員〜10員ヘテロアリールは、1個またはそれより多くのR49基で必要に応じてさらに置換されており;
ここでR42とR43、またはR43とR44は、これらが結合している原子と一緒に必要に応じて結合して、5員〜6員シクロアルキル、5員〜6員ヘテロシクリル、フェニル、または5員〜6員ヘテロアリールを形成し得、各このような環式基はそれぞれ、これらが結合しているフェニルに縮合しており、そして各々が、1個またはそれより多くのR49基で必要に応じて置換されており;
R47は、−H、ハロ、−CN、−OH、C1〜6アルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、トリ−C1〜4アルキルシリル、C1〜6アルコキシ、C1〜6ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、3員〜12員シクロアルキル、−S(O)0〜2R54、−S(O)(NH)R54、−S(O)(NR48)R54、−S(O)(NH)NR53R53、−S(O)(NR48)NR53R53、−SH、−NR53R53、−P(O)R54R54、−C(O)OH、−C(O)OR54、−C(O)NR53R53、−S(O)2NR53R53、−C(O)R54、6員〜10員アリール、5員〜10員ヘテロアリール、4員〜12員ヘテロシクリルからなる群より選択され;ここで該4員〜12員ヘテロシクリル、6員〜10員アリール、5員〜10員ヘテロアリール、C1〜6アルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、トリ−C1〜4アルキルシリル、C1〜6アルコキシ、C1〜6ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、および3員〜12員シクロアルキルの各々は、1個またはそれより多くのR55で必要に応じて置換されており;
R48は、C1〜6アルキル、−C(O)R54、3員〜12員シクロアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、6員〜10員アリール、5員〜10員ヘテロアリール、4員〜12員ヘテロシクリル、C(O)OR54、C(O)NR53R53、およびSO2R54であり、ここでC1〜6アルキル、C1〜6アルキルカルボニル、3員〜12員シクロアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、6員〜10員アリール、5員〜10員ヘテロアリール、および4員〜12員ヘテロシクリルの各々は、ハロ、−CN、オキソ、ヒドロキシル、C1〜6アルキル、C1〜6アルコキシ、−S(O)1〜2R54、−S(O)2NR53R53、−NO2、−SF5、C1〜6ハロアルキル、C1〜6ハロアルコキシ、C1〜6ヒドロキシアルキル、−NR53R53、−C(O)OR54、C1〜6ヘテロアルキル、R56で必要に応じて置換された3員〜6員シクロアルキル、1個またはそれより多くのR56で必要に応じて置換された4員〜12員ヘテロシクリル、1個またはそれより多くのR56で必要に応じて置換された6員〜10員アリール、および1個またはそれより多くのR56で必要に応じて置換された5員〜10員ヘテロアリールで必要に応じて置換されており;
ただし:
R43とR47との両方がHである場合、R44は、C7〜12シクロアルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、C1〜6ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、4員ヘテロシクリル、7員ヘテロシクリル、7員〜12員単環式ヘテロシクリル、−SF5、−NR53R53、−NR53C(O)OR54、−NR53SO2R54、−NR53S(O)2NR53R53、−NR53C(O)NR53R53、トリ−C1〜4アルキルシリル、−C(O)R54、−C(O)OR54、−C(O)NR53R53、−S(O)0〜2R54、−S(O)(NH)R54、−S(O)(NR8)R54、−S(O)(NH)NR53R53、−S(O)(NR8)NR53R53、−SHおよび−NO2からなる群より選択され、ここでC7〜12シクロアルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、C1〜6ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、4員ヘテロシクリル、7員ヘテロシクリルおよび7員〜12員単環式ヘテロシクリルは、1個またはそれより多くのR49で必要に応じて置換されており;5員〜6員ヘテロシクリルは、R57で必要に応じて置換されており;そして8員〜10員二環式ヘテロシクリルは、1個またはそれより多くのR58で必要に応じて置換されており;
ここでR57は、−OH、オキソ、−CN、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、C1〜6ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、3員〜12員シクロアルキル、4員〜12員ヘテロシクリル、6員〜10員アリール、5員〜10員ヘテロアリール、−S(O)0〜2R54、−NR53SO2R54、−NR53S(O)2NR53R53、−NR53C(O)NR53R53、−NR53C(O)OR54、−C(O)R54、−C(O)OR54および−C(O)NR53R53から選択され、
そしてR58は、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、C1〜6アルコキシ、C1〜6ハロアルコキシ、C1〜6ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、3員〜12員シクロアルキル、4員〜12員ヘテロシクリル、6員〜10員アリール、5員〜10員ヘテロアリール、−S(O)0〜2R54、−NR53R53、−NR53SO2R54、−NR53S(O)2NR53R53、−NR53C(O)NR53R53、−NR53C(O)OR54、−C(O)R54、−C(O)OR54および−C(O)NR53R53から選択される、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。 - R47は、−H、ハロ、−CN、−OH、C1〜6アルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、C1〜6アルコキシ、C1〜6ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、3員〜12員シクロアルキル、−S(O)0〜2R54、−S(O)(NH)R54、−S(O)(NR48)R54、−S(O)(NH)NR53R53、−S(O)(NR48)NR53R53、−NR53R53、−C(O)OH、−C(O)OR54、−C(O)NR53R53、−S(O)2NR53R53、−C(O)R54、6員〜10員アリール、5員〜10員ヘテロアリール、および4員〜12員ヘテロシクリルからなる群より選択され;ここで該4員〜12員ヘテロシクリル、6員〜10員アリール、5員〜10員ヘテロアリール、C1〜6アルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、C1〜6アルコキシ、C1〜6ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、および3員〜12員シクロアルキルの各々は、1個またはそれより多くのR55で必要に応じて置換されている、請求項25に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。
- R47は、−H、ハロ、−CN、−OH、C1〜6アルキル、C2〜6アルキニル、C1〜6アルコキシ、C1〜6ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、3員〜6員シクロアルキル、−S(O)0〜2R54、−C(O)OH、−C(O)OR54、−C(O)NR53R53、−S(O)2NR53R53、−C(O)R54、6員〜10員アリール、5員〜10員ヘテロアリール、4員〜12員ヘテロシクリルからなる群より選択され;ここで該4員〜12員ヘテロシクリル、6員〜10員アリール、5員〜10員ヘテロアリール、C1〜6アルキル、C2〜6アルキニル、C1〜6アルコキシ、C1〜6ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、および3員〜6員シクロアルキルの各々は、1個またはそれより多くのR56で必要に応じて置換されている、請求項25または26に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。
- R47は、−H、ハロ、−CN、−OH、C1〜3アルキル、C1〜3アルコキシ、C1〜3ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、および6員〜10員アリールからなる群より選択され、ここで該6員〜10員アリール、C1〜3アルキル、C1〜3アルコキシ、C1〜3ヒドロキシアルキル、およびC1〜6ヘテロアルキルの各々は、1個またはそれより多くのR56で必要に応じて置換されており、ここでR56は、ハロ、−CN、−NO2、−SF5、C1〜3アルキル、C1〜3ハロアルキル、C1〜6アルコキシ、C1〜6ハロアルコキシ、チオハロアルキル、スルホニルアルキル、スルホニルハロアルキル、スルホニルシクロアルキルから選択される、請求項25〜27のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。
- Qは、−S(O)2−、−S(O)−、および−S(O)(NR48)−からなる群より選択される、請求項25〜28のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。
- R41は、C1〜6アルキル、−NR53R53、6員〜10員アリール、5員〜10員ヘテロアリール、C3〜12シクロアルキル、および4員〜12員ヘテロシクリルからなる群より選択され、ここでC1〜6アルキル、6員〜10員アリール、5員〜10員ヘテロアリール、C3〜12シクロアルキル、および4員〜12員ヘテロシクリルの各々はさらに、1個またはそれより多くのR51基で必要に応じて置換されている、請求項25〜29のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。
- R51は、ヒドロキシル、オキソ、ハロ、−CN、C1〜6アルキル、C1〜6アルコキシ、C1〜6ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、3員〜6員シクロアルキル、4員〜12員ヘテロシクリル、6員〜10員アリール、5員〜10員ヘテロアリール、−S(O)(NH)R54、−S(O)(NR48)R54、−S(O)(NH)NR53R53、−S(O)(NR48)NR53R53、−S(O)0〜2R54、−S(O)1〜2NR53R53、−SF5、−NO2、−NR53R53、−NR53SO2R54、−C(O)OR54、−C(O)R54、−NR53C(O)OR54、および−C(O)NR53R53からなる群より選択され、ここでC1〜6アルキル、C1〜6アルコキシ、C1〜6ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、3員〜6員シクロアルキル、4員〜12員ヘテロシクリル、6員〜10員アリール、および5員〜10員ヘテロアリールの各々は、1個またはそれより多くのR49基で必要に応じて置換されている、請求項25〜30のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。
- 各R49は独立して、−H、オキソ、−OH、−CN、ハロ、C1〜3アルキル、C1〜3アルコキシ、C1〜6ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、3員〜6員シクロアルキル、−NR53R53、−C(O)OR54、−S(O)0〜2R54、−S(O)1〜2NR53R53、−C(O)NR53R53、−NR53SO2R54、−C(O)R54、−SF5、および−NO2からなる群より選択され、ここでC1〜3アルキル、C1〜3アルコキシ、3員〜6員シクロアルキルの各々は、−CN、1個もしくはそれより多くのハロ、またはC1〜6ヘテロアルキルで必要に応じて置換されている、請求項25〜31のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。
- R42は、−H、−CN、−F、メチル、C1ハロアルキル、C1〜3ヘテロアルキル、メトキシおよびC1ハロアルコキシからなる群より選択される、請求項25〜32のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。
- R42は、−Hおよび−Fからなる群より選択される、請求項25〜33のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。
- R44は、−H、ハロ、−OH、−CN、C1〜6アルキル、C1〜6アルコキシ、C1〜6ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、−SF5、−S(O)0〜2R54、−S(O)(NH)R54、−S(O)(NR48)R54、−S(O)(NH)NR53R53、−S(O)(NR48)NR53R53、−NR53R53、−NR53SO2R54、−NR53S(O)2NR53R53、−NR53C(O)NR53R53、−NR53C(O)OR54、−C(O)R54、−C(O)OR54、−C(O)NR53R53、−NO2からなる群より選択され、ここでC1〜6アルキル、C1〜6アルコキシ、C1〜6ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキルは、1個またはそれより多くのR49基でさらに置換されている、請求項25〜34のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。
- R44は、−H、−F、−Cl、−OH、−CN、−S(O)0〜2R54、−NO2、−SF5、C1〜6アルキル、およびC1〜6アルコキシからなる群より選択され、そしてここで該C1〜6アルキルまたはC1〜6アルコキシは、1個またはそれより多くの−Fで必要に応じて置換されており、そしてR54は、C1〜6アルキル、C1〜6ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキルからなる群より選択され、ここで該C1〜6アルキル、C1〜6ヒドロキシアルキル、およびC1〜6ヘテロアルキルは、1個またはそれより多くのR55基で必要に応じて置換されており、そしてR55は独立して、ハロ、−CN、−OH、オキソから選択される、請求項25〜35のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。
- R44は、−H、−F、−Cl、−OH、−CN、−SR54、−SF5、C1〜6アルキル、およびC1〜6アルコキシからなる群より選択され、そしてここで該C1〜6アルキルまたはC1〜6アルコキシは、1個またはそれより多くの−Fで必要に応じて置換されており、そしてR54はC1〜3ハロアルキルである、請求項25〜36のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。
- R43は、−H、ハロ、−OH、−CN、C1〜6アルキル、C1〜6アルコキシ、C1〜6ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、C3〜12シクロアルキル、4員〜12員ヘテロシクリル、6員〜10員アリール、5員〜10員ヘテロアリール、−SF5、−S(O)0〜2R54、−S(O)(NH)R54、−S(O)(NR48)R54、−S(O)(NH)NR53R53、−S(O)(NR48)NR53R53、−NR53R53、−NR53SO2R54、−NR53S(O)2NR53R53、−NR53C(O)NR53R53、−NR53C(O)OR54、−C(O)R54、−C(O)OR54、−C(O)NR53R53、および−NO2からなる群より選択され、ここでC1〜6アルキル、C1〜6アルコキシ、C1〜6ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、C3〜12シクロアルキル、4員〜12員ヘテロシクリル、6員〜10員アリール、および5員〜10員ヘテロアリールは、1個またはそれより多くのR49基でさらに置換されている、請求項25〜37のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。
- R49は、−H、オキソ、−OH、−CN、ハロ、C1〜3アルキル、C1〜3アルコキシ、C1〜6ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、3員〜6員シクロアルキル、−NR53R53、−C(O)OR54、−S(O)0〜2R54、−S(O)1〜2NR53R53、−C(O)NR53R53、−C(O)R54からなる群より選択され、ここでC1〜3アルキル、C1〜3アルコキシ、C1〜6ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、および3員〜6員シクロアルキルの各々は、−CNまたは1個もしくはそれより多くのハロで必要に応じて置換されている、請求項25〜38のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。
- R43は、−H、ハロ、−CN、C1〜3アルキル、C1〜3アルコキシ、C1〜3ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、C3〜6シクロアルキル、4員〜6員ヘテロシクリル、5員〜10員ヘテロアリール、−SF5、−S(O)0〜2R54、および−NO2からなる群より選択され、ここでC1〜3アルキル、C1〜3アルコキシ、C1〜3ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、C3〜6シクロアルキル、4員〜6員ヘテロシクリル、および5員〜10員ヘテロアリールは、1個またはそれより多くのR49基でさらに置換されている、請求項25〜39のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。
- R49は、−H、オキソ、−OH、−CN、ハロ、C1〜3アルキル、C1〜3アルコキシ、C1〜3ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、3員〜6員シクロアルキル、−C(O)OR54、−S(O)0〜2R54、−S(O)1〜2NR53R53、−C(O)R54からなる群より選択され、ここでC1〜3アルキル、C1〜3アルコキシ、C1〜3ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、および3員〜6員シクロアルキルの各々は、−CNまたは1個もしくはそれより多くのハロで必要に応じて置換されている、請求項40に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。
- 式IV:
の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログであって、式IVにおいて:
Qは、−S(O)2−、−S(O)−、−S(O)(NH)−、−S(O)(NR68)−からなる群より選択され;
R61は、C1〜6アルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、−NR73R73、6員〜10員アリール、5員〜10員ヘテロアリール、C3〜12シクロアルキル、および4員〜12員ヘテロシクリルからなる群より選択され、ここでC1〜6アルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、6員〜10員アリール、5員〜10員ヘテロアリール、C3〜12シクロアルキル、および4員〜12員ヘテロシクリルの各々は、1個またはそれより多くのR71基で必要に応じてさらに置換されており;
R71は、ヒドロキシル、オキソ、ハロ、−CN、C1〜6アルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、C1〜6アルコキシ、C1〜6ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、3員〜12員シクロアルキル、4員〜12員ヘテロシクリル、6員〜10員アリール、5員〜10員ヘテロアリール、−P(O)R74R74、−S(O)(NH)R74、−S(O)(NR68)R74、−S(O)(NH)NR73R73、−S(O)(NR68)NR73R73、−SH、−S(O)0〜2R74、−S(O)1〜2NR73R73、−SF5、−NO2、−NR73R73、−NR73SO2R74、−OS(O)2R74、−C(O)OR74、−C(O)R74、−NR73C(O)OR74、−NR73C(O)NR73R73、−NR73S(O)2NR73R73、および−C(O)NR73R73からなる群より選択され、ここでC1〜6アルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、C1〜6アルコキシ、C1〜6ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、3員〜12員シクロアルキル、4員〜12員ヘテロシクリル、6員〜10員アリール、5員〜10員ヘテロアリールの各々は、1個またはそれより多くのR69基で必要に応じて置換されており;
各R69は独立して、−H、オキソ、−OH、−CN、ハロ、C1〜6アルキル、C1〜6アルコキシ、C1〜6ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、3員〜12員シクロアルキル、4員〜12員ヘテロシクリル、6員〜10員アリール、5員〜10員ヘテロアリール、−NR73R73、−NR73C(O)OR74、−OS(O)2R74
−C(O)OR74、−S(O)(NH)R74、−S(O)(NR68)R74、−S(O)(NH)NR73R73、−S(O)(NR68)NR73R73、−SH、−S(O)0〜2R74、−S(O)1〜2NR73R73、−C(O)NR73R73、−NR73SO2R74、−C(O)R74、−NR73C(O)NR73R73、−NR73S(O)2NR73R73、−SF5、−NO2からなる群より選択され、ここでC1〜6アルキル、C1〜6アルコキシ、C1〜6ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、3員〜12員シクロアルキル、4員〜12員ヘテロシクリル、6員〜10員アリール、5員〜10員ヘテロアリールの各々は、1個またはそれより多くのR76基で必要に応じて置換されており;
各R73は独立して、−H、C1〜6アルキル、C1〜6ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、C3〜6シクロアルキル、6員〜10員アリール、4員〜12員ヘテロシクリルおよび5員〜10員ヘテロアリールからなる群より選択され、ここで該C1〜6アルキル、C1〜6ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、3員〜6員シクロアルキル、4員〜12員ヘテロシクリル、6員〜10員アリールおよび5員〜10員ヘテロアリールは、1個またはそれより多くのR75基で必要に応じて置換されており;
各R74は独立して、C1〜6アルキル、C1〜6ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、C3〜6シクロアルキル、6員〜10員アリール、4員〜12員ヘテロシクリルおよび5員〜10員ヘテロアリールからなる群より選択され、ここで該C1〜6アルキル、C1〜6ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、3員〜6員シクロアルキル、4員〜12員ヘテロシクリル、6員〜10員アリールおよび5員〜10員ヘテロアリールは、1個またはそれより多くのR75基で必要に応じて置換されており;
各R75は独立して、−H、ハロ、−CN、−OH、オキソ、−NO2、−SF5、C1〜6アルキル、C1〜6ハロアルキル、C1〜6アルコキシ、C1〜6ハロアルコキシ、C1〜6ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、3員〜12員シクロアルキル、4員〜12員ヘテロシクリル、6員〜10員アリール、5員〜10員ヘテロアリール、−S(O)(NH)R66、−S(O)(NR68)R66、−S(O)(NH)NR66R66、−S(O)(NR68)NR66R66、−−SH、−S(O)0〜2R66、−S(O)2NH2、−NH2、−S(O)2NR66R66、C(O)R66、−C(O)NR666R66およびC(O)OR66から選択され、ここで3員〜6員シクロアルキル、4員〜12員ヘテロシクリル、6員〜10員アリール、5員〜10員ヘテロアリールは、1個またはそれより多くのR76基で必要に応じて置換されており;
各R76は独立して、ハロ、−CN、−OH、−NH2、オキソ、−NO2、−SF5、C1〜3アルキル、C1〜3ハロアルキル、C1〜6アルコキシ、C1〜6ハロアルコキシ、C1〜6ヒドロキシアルキル、チオアルキル、チオハロアルキル、チオシクロアルキル、スルホニルアルキル、スルホニルハロアルキル、スルホニルシクロアルキル、3員〜6員シクロアルキル、−C(O)NH2および−S(O)2NH2から選択され;
R62は、−H、−CN、−F、−Cl、C1〜3アルキル、C1〜3ハロアルキル、C1〜3ヘテロアルキル、C1〜3アルコキシおよびC1〜3ハロアルコキシからなる群より選択され;
R63およびR64の各々は独立して、−H、ハロ、−OH、−CN、C1〜6アルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、C1〜6アルコキシ、C1〜6ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、3員〜12員シクロアルキル、4員〜12員ヘテロシクリル、6員〜10員アリール、5員〜10員ヘテロアリール、−SF5、−S(O)0〜2R74、−S(O)(NH)R74、−S(O)(NR68)R74、−S(O)(NH)NR73R73、−S(O)(NR68)NR73R73、−SH、−NR73R73、−NR73SO2R74、−NR73S(O)2NR73R73、−NR73C(O)NR73R73、−NR73C(O)OR74、トリ−C1〜4アルキルシリル、−C(O)R74、−C(O)OR74、−C(O)NR73R73および−NO2からなる群より選択され、ここでC1〜6アルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、C1〜6アルコキシ、C1〜6ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、3員〜12員シクロアルキル、4員〜12員ヘテロシクリル、6員〜10員アリール、5員〜10員ヘテロアリールは、1個またはそれより多くのR69基で必要に応じてさらに置換されており;
ここでR62とR63、またはR63とR64は、これらが結合している原子と一緒に必要に応じて結合して、5員〜6員シクロアルキル、5員〜6員ヘテロシクリル、フェニル、または5員〜6員ヘテロアリールを形成し得、各このような環式基はそれぞれ、これらが結合しているフェニルに縮合しており、そして各々が、1個またはそれより多くのR69基で必要に応じて置換されており;
R67は、−H、ハロ、−CN、−OH、C1〜6アルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、トリ−C1〜4アルキルシリル、C1〜6アルコキシ、C1〜6ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、3員〜12員シクロアルキル、−S(O)0〜2R74、−S(O)(NH)R74、−S(O)(NR68)R74、−S(O)(NH)NR73R73、−S(O)(NR68)NR73R73、−SH、−NR73R73、−P(O)R74R74、−C(O)OH、−C(O)OR74、−C(O)NR73R73、−S(O)2NR73R73、−C(O)R74、6員〜10員アリール、5員〜10員ヘテロアリールおよび4員〜12員ヘテロシクリルからなる群より選択され;ここで該4員〜12員ヘテロシクリル、6員〜10員アリール、5員〜10員ヘテロアリール、C1〜6アルキル、C2〜6アルケニル、C2〜6アルキニル、トリ−C1〜4アルキルシリル、C1〜6アルコキシ、C1〜6ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、および3員〜12員シクロアルキルの各々は、1個またはそれより多くのR75で必要に応じて置換されており;
R68は、C1〜6アルキル、−C(O)R74、3員〜12員シクロアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、6員〜10員アリール、5員〜10員ヘテロアリール、4員〜12員ヘテロシクリル、−C(O)OR74、−C(O)NR73R73、−SO2R74であり、ここでC1〜6アルキル、C1〜6アルキルカルボニル、3員〜12員シクロアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、6員〜10員アリール、5員〜10員ヘテロアリール、および4員〜12員ヘテロシクリルの各々は、ハロ、−CN、オキソ、ヒドロキシル、C1〜6アルキル、C1〜6アルコキシ、−S(O)1〜2R74、−S(O)2NR73R73、−NO2、−SF5、C1〜6ハロアルキル、C1〜6ハロアルコキシ、C1〜6ヒドロキシアルキル、NR73R73、−C(O)OR74、C1〜6ヘテロアルキル、R76で必要に応じて置換された3員〜6員シクロアルキル、1個またはそれより多くのR76で必要に応じて置換された4員〜12員ヘテロシクリル、1個またはそれより多くのR76で必要に応じて置換された6員〜10員アリール、および1個またはそれより多くのR76で必要に応じて置換された5員〜10員ヘテロアリールで必要に応じて置換されている、
化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。 - Qは、−S(O)2−、−S(O)−、および−S(O)(NR68)−からなる群より選択される、請求項42に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。
- R61は、C1〜6アルキル、−NR73R73、6員〜10員アリール、5員〜10員ヘテロアリール、C3〜12シクロアルキル、および4員〜12員ヘテロシクリルからなる群より選択され、ここでC1〜6アルキル、6員〜10員アリール、5員〜10員ヘテロアリール、C3〜12シクロアルキル、および4員〜12員ヘテロシクリルの各々は、1個またはそれより多くのR71基でさらに置換されている、請求項42または43に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。
- R62は、−H、−CN、−F、メチル、C1ハロアルキル、C1〜3ヘテロアルキル、メトキシおよびC1ハロアルコキシからなる群より選択される、請求項42〜44のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。
- R62は、−H、および−Fからなる群より選択される、請求項45に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。
- R64は、−H、ハロ、−OH、−CN、C1〜6アルキル、C1〜6アルコキシ、C1〜6ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、−SF5、−S(O)0〜2R74、−S(O)(NH)R74、−S(O)(NR68)R74、−S(O)(NH)NR73R73、−S(O)(NR68)NR73R73、−NR73R73、−NR73SO2R74、−NR73S(O)2NR73R73、−NR73C(O)NR73R73、−NR73C(O)OR74、−C(O)R74、−C(O)OR74、−C(O)NR73R73、−NO2からなる群より選択され、ここでC1〜6アルキル、C1〜6アルコキシ、C1〜6ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキルは、1個またはそれより多くのR69基でさらに置換されている、請求項42〜46のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。
- R64は、−H、−F、−Cl、−OH、−CN、−S(O)0〜2R74、−SF5、−NO2、C1〜6アルキル、およびC1〜6アルコキシからなる群より選択され、そしてここで該C1〜6アルキルまたはC1〜6アルコキシは、1個またはそれより多くの−Fで必要に応じて置換されており、そしてR74は、C1〜6アルキル、C1〜6ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキルからなる群より選択され、ここで該C1〜6アルキル、C1〜6ヒドロキシアルキル、およびC1〜6ヘテロアルキルは、1個またはそれより多くのR75基で必要に応じて置換されており、そしてR75は独立して、ハロ、−CN、−OH、オキソから選択される、請求項47に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。
- R64は、−H、−F、−Cl、−OH、−CN、SR74、−SF5、C1〜6アルキル、およびC1〜6アルコキシからなる群より選択され、そしてここで該C1〜6アルキルまたはC1〜6アルコキシは、1個またはそれより多くの−Fで必要に応じて置換されており、そしてR74はC1〜3ハロアルキルである、請求項48に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。
- R63は、−H、ハロ、−OH、−CN、C1〜6アルキル、C1〜6アルコキシ、C1〜6ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、C3〜12シクロアルキル、4員〜12員ヘテロシクリル、6員〜10員アリール、5員〜10員ヘテロアリール、−SF5、−S(O)0〜2R74、−S(O)(NH)R74、−S(O)(NR68)R74、−S(O)(NH)NR73R73、−S(O)(NR48)NR73R73、−NR73R73、−NR73SO2R74、−NR73S(O)2NR73R73、−NR73C(O)NR73R73、−NR73C(O)OR74、−C(O)R74、−C(O)OR74、−C(O)NR73R73、および−NO2からなる群より選択され、ここでC1〜6アルキル、C1〜6アルコキシ、C1〜6ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、C3〜12シクロアルキル、4員〜12員ヘテロシクリル、6員〜10員アリール、および5員〜10員ヘテロアリールは、1個またはそれより多くのR69基でさらに置換されている、請求項42〜49のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。
- R69は、−H、オキソ、−OH、−CN、ハロ、C1〜3アルキル、C1〜3アルコキシ、C1〜6ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、3員〜6員シクロアルキル、−NR73R73、−C(O)OR74、−S(O)0〜2R74、−S(O)1〜2NR73R73、−C(O)NR73R73、−C(O)R74からなる群より選択され、ここでC1〜3アルキル、C1〜3アルコキシ、C1〜6ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、および3員〜6員シクロアルキルの各々は、−CNまたは1個もしくはそれより多くのハロで必要に応じて置換されている、請求項42〜50のいずれかに記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。
- R63は、−H、ハロ、−CN、C1〜3アルキル、C1〜3アルコキシ、C1〜3ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、C3〜6シクロアルキル、4員〜6員ヘテロシクリル、5員〜10員ヘテロアリール、−SF5、−S(O)0〜2R74、および−NO2からなる群より選択され、ここでC1〜3アルキル、C1〜3アルコキシ、C1〜3ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、C3〜6シクロアルキル、4員〜6員ヘテロシクリル、および5員〜10員ヘテロアリールは、1個またはそれより多くのR69基でさらに置換されている、請求項50または51に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。
- R69は、−H、オキソ、−OH、−CN、ハロ、C1〜3アルキル、C1〜3アルコキシ、C1〜3ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、3員〜6員シクロアルキル、−C(O)OR74、−S(O)0〜2R74、−S(O)1〜2NR73R73、−C(O)R74からなる群より選択され、ここでC1〜3アルキル、C1〜3アルコキシ、C1〜3ヒドロキシアルキル、C1〜6ヘテロアルキル、および3員〜6員シクロアルキルの各々は、−CNまたは1個もしくはそれより多くのハロで必要に応じて置換されている、請求項51または52に記載の化合物またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログ。
- 請求項1〜57のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログを、薬学的に受容可能な賦形剤と一緒に含有する薬学的組成物。
- 代謝障害を処置するための、請求項1〜57のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログを含む組成物。
- 前記代謝障害が、I型およびII型糖尿病を含む糖尿病、代謝症候群、脂質異常症、肥満症、インスリン抵抗性、高血圧症、血清コレステロール高値、および高トリグリセリドからなる群から選択される、請求項59に記載の組成物。
- NAFLD、NASH、ASHまたは脂肪異栄養症を処置するための、請求項1〜57のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、立体異性体、立体異性体の混合物、互変異性体、もしくは重水素化アナログを含む組成物。
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