JP2020521766A5 - - Google Patents

Claims (27)

1. 式（Ｉ）：
   

   

   （式中、
   Ｒ^１は、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１０Ｒ^１１であり；
   Ｒ^２は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ_１〜６アルキル又はＣ_１〜６ハロアルキルであり；
   Ｒ^３は、
   

   

   であり；
   Ａは、Ｎ又はＣ（Ｈ）であり；
   Ｘは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ^１６）−又は−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ^１６）ＣＨ_２−であり；
   Ｙは、−ＣＨ_２−又は−Ｃ（Ｏ）−であり；
   Ｚは、−Ｓ−、−Ｏ−又は−Ｎ（Ｒ^１８）−であり；
   Ｒ^４は、Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ^７、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_２〜６アルケニル、Ｃ_２〜６アルキニル、Ｃ_１〜６ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^８Ｒ^９、Ｃ_３〜８シクロアルキル、Ｃ_２〜９ヘテロシクロアルキル、−Ｃ_１〜６アルキル−Ｃ_２〜９ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６〜１０アリール又はＣ_１〜９ヘテロアリールであり、ここで、Ｃ_３〜８シクロアルキル、Ｃ_２〜９ヘテロシクロアルキル、−Ｃ_１〜６アルキル−Ｃ_２〜９ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６〜１０アリール又はＣ_１〜９ヘテロアリールは、１つ又は２つのＲ^１４で任意選択的に置換され；
   Ｒ^５は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜６ハロアルキル、Ｃ_１〜６ハロアルコキシ又はフェニルであり；
   Ｒ^６は、Ｈ、ハロゲン又はＣ_１〜６アルキルであり；
   Ｒ^７は、Ｈ、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜６ハロアルキル、−Ｃ_１〜６アルキル−ＯＨ、Ｃ_２〜９ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６〜１０アリール又はＣ_１〜９ヘテロアリールであり、ここで、Ｃ_２〜９ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６〜１０アリール又はＣ_１〜９ヘテロアリールは、１つ又は２つのＲ^１４で任意選択的に置換され；
   各Ｒ^８及び各Ｒ^９は、独立して、Ｈ及びＣ_１〜６アルキルから選択されるか；又はＲ^８及びＲ^９は、それらが結合される窒素と一緒に組み合わされて、ヘテロシクロアルキル環を形成し；
   Ｒ^１０及びＲ^１１は、それぞれ独立して、Ｈ又はＣ_１〜６アルキルであり；
   Ｒ^１２は、Ｈ、ハロゲン又はＣ_１〜６アルキルであり；
   Ｒ^１３は、Ｈ又はＣ_１〜６アルキルであり；
   各Ｒ^１４は、独立して、ハロゲン、−ＯＨ、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜６ハロアルキル、Ｃ_１〜６アルコキシ、−Ｃ_１〜６アルキル−ＯＨ、Ｃ_３〜８シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^８Ｒ^９、−ＳＯ_２−Ｃ_１〜６アルキル及び−Ｎ（Ｒ^１７）Ｃ（Ｏ）−Ｃ_１〜６アルキルから選択され；
   Ｒ^１５は、Ｈ又はＣ_１〜６アルキルであり；
   Ｒ^１６は、Ｈ、Ｃ_１〜６アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ_１〜６アルキル、−Ｃ_１〜６アルキル−ＯＨ又は−ＣＨ_２ＣＯ_２Ｈであり；
   Ｒ^１７は、Ｈ又はＣ_１〜６アルキルであり；
   Ｒ^１８は、Ｈ又はＣ_１〜６アルキルであり；
   ｖは、０又は１であり；
   ｎは、０又は１であり；
   ｍは、０又は１であり；
   ｐは、０、１又は２であり；及び
   ｑは、０、１又は２である）
   の化合物又はその溶媒和物、水和物、互変異性体、Ｎ−オキシド、立体異性体若しくは薬学的に許容できる塩。
2. Ｒ^３は、
   

   

   である、請求項１に記載の化合物又はその溶媒和物、水和物、互変異性体、Ｎ−オキシド、立体異性体若しくは薬学的に許容できる塩。
3. ｍは、１であり、ｎは、１であり、ｑは、０であり、及びｐは、２である、請求項２に記載の化合物又はその溶媒和物、水和物、互変異性体、Ｎ−オキシド、立体異性体若しくは薬学的に許容できる塩。
4. Ｙは、−ＣＨ_２−である、請求項２及び３のいずれか一項に記載の化合物又はその溶媒和物、水和物、互変異性体、Ｎ−オキシド、立体異性体若しくは薬学的に許容できる塩。
5. Ｒ^１３は、Ｈであり、Ｒ ^１２ は、Ｈである、請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物又はその溶媒和物、水和物、互変異性体、Ｎ−オキシド、立体異性体若しくは薬学的に許容できる塩。
6. Ａは、Ｃ（Ｈ）である、請求項２〜５のいずれか一項に記載の化合物又はその溶媒和物、水和物、互変異性体、Ｎ−オキシド、立体異性体若しくは薬学的に許容できる塩。
7. Ｒ^６は、Ｈである、請求項２〜６のいずれか一項に記載の化合物又はその溶媒和物、水和物、互変異性体、Ｎ−オキシド、立体異性体若しくは薬学的に許容できる塩。
8. Ｒ^４は、ハロゲン、−ＯＲ^７、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_２〜６アルキニル、Ｃ_１〜６ハロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^８Ｒ^９、Ｃ_２〜９ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６〜１０アリール又はＣ_１〜９ヘテロアリールであり、ここで、Ｃ_２〜９ヘテロシクロアルキル、−Ｃ_１〜６アルキル−Ｃ_２〜９ヘテロシクロアルキル、Ｃ_６〜１０アリール、Ｃ_１〜９ヘテロアリールは、１つ又は２つのＲ^１４で任意選択的に置換される、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物又はその溶媒和物、水和物、互変異性体、Ｎ−オキシド、立体異性体若しくは薬学的に許容できる塩。
9. Ｒ^４は、ハロゲンであるか、１つ又は２つのＲ ^１４ で任意選択的に置換されるＣ _２〜９ ヘテロシクロアルキルである、請求項８に記載の化合物又はその溶媒和物、水和物、互変異性体、Ｎ−オキシド、立体異性体若しくは薬学的に許容できる塩。
10. Ｒ^４は、非置換Ｃ_２〜９ヘテロシクロアルキルである、請求項９に記載の化合物又はその溶媒和物、水和物、互変異性体、Ｎ−オキシド、立体異性体若しくは薬学的に許容できる塩。
11. Ｒ^５は、Ｈ、ハロゲン、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜６ハロアルキル又はＣ_１〜６ハロアルコキシである、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物又はその溶媒和物、水和物、互変異性体、Ｎ−オキシド、立体異性体若しくは薬学的に許容できる塩。
12. Ｒ^２は、Ｈである、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物又はその溶媒和物、水和物、互変異性体、Ｎ−オキシド、立体異性体若しくは薬学的に許容できる塩。
13. Ｒ^１は、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１５であり、Ｒ ^１５ は、Ｈである、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物又はその溶媒和物、水和物、互変異性体、Ｎ−オキシド、立体異性体若しくは薬学的に許容できる塩。
14. 

    

    

    

    

    

    

    

    

    から選択される請求項１に記載の化合物又はその溶媒和物、水和物、互変異性体、Ｎ−オキシド、立体異性体若しくは薬学的に許容できる塩。
15. 

    

    

    

    

    

    

    

    

    

    

    から選択される請求項１に記載の化合物又はその溶媒和物、水和物、互変異性体、Ｎ−オキシド、立体異性体若しくは薬学的に許容できる塩。
16. 下記式
    

    

    で表される請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容できる塩。
17. 下記式
    

    

    で表される請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容できる塩。
18. 下記式
    

    

    で表される請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容できる塩。
19. 下記式
    

    

    で表される請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容できる塩。
20. 下記式
    

    

    で表される請求項１に記載の化合物又はその薬学的に許容できる塩。
21. 請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物又はその溶媒和物、水和物、互変異性体、Ｎ−オキシド若しくは薬学的に許容できる塩と、少なくとも１つの薬学的に許容できる賦形剤とを含む医薬組成物。
22. 疼痛の治療のための医薬組成物であって、治療有効量の、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物又はその溶媒和物、水和物、互変異性体、Ｎ−オキシド若しくは薬学的に許容できる塩を含む医薬組成物。
23. 前記疼痛は、慢性疼痛である、請求項２２に記載の医薬組成物。
24. 前記疼痛は、炎症性疼痛である、請求項２２に記載の医薬組成物。
25. 片頭痛の治療のための医薬組成物であって、治療有効量の、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物又はその溶媒和物、水和物、互変異性体、Ｎ−オキシド若しくは薬学的に許容できる塩を含む医薬組成物。
26. 強皮症の治療のための医薬組成物であって、治療有効量の、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物又はその溶媒和物、水和物、互変異性体、Ｎ−オキシド若しくは薬学的に許容できる塩を含む医薬組成物。
27. 非アルコール性脂肪性肝疾患（ＮＡＳＨ）の治療のための医薬組成物であって、治療有効量の、請求項１〜２０のいずれか一項に記載の化合物又はその溶媒和物、水和物、互変異性体、Ｎ−オキシド若しくは薬学的に許容できる塩を含む医薬組成物。