JP2020512389A5

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Publication number: JP2020512389A5
Application number: JP2019554038A
Authority: JP
Filing date: 2017-12-20
Publication date: 2021-02-04
Anticipated expiration: 2037-12-20

Description

いくつかの実施形態では、本出願は、ＣＮＳ障害に関連する認知障害の処置を必要とするか、前述の認知障害のリスクのある被験体を処置するための医薬の調製における本明細書中に記載の化合物または組成物の使用を提供する。いくつかの実施形態では、認知障害を伴うＣＮＳ障害には、加齢性認知障害、軽度認知障害（ＭＣＩ）、健忘性ＭＣＩ（ａＭＣＩ）、加齢関連記憶障害（ＡＡＭＩ）、加齢性認知低下（ＡＲＣＤ）、認知症、アルツハイマー病（ＡＤ）、前駆期ＡＤ、外傷後ストレス障害（ＰＴＳＤ）、統合失調症、双極性障害、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、癌治療関連認知障害、精神遅滞、パーキンソン病（ＰＤ）、自閉症スペクトラム障害、脆弱Ｘ障害、レット症候群、強迫行為、および物質嗜癖が含まれるが、これらに限定されない。いくつかの実施形態では、本発明の化合物および組成物は、脳癌（脳腫瘍、例えば、髄芽腫が含まれる）の処置のための医薬の調製において使用するためのものである。いくつかの実施形態では、本発明の化合物および組成物は、脳癌（脳腫瘍、例えば、髄芽腫が含まれる）に関連する認知障害の処置のための医薬の調製において使用するためのものである。
本発明の実施形態において、例えば以下の項目が提供される。
（項目１）
式Ｉ：

の化合物であって、式中、
Ｕと、αおよびβによって表される２個の炭素原子とが一緒になって、０〜２個の窒素原子を有する５員または６員の芳香環を形成し；
Ａは、Ｃ、ＣＲ ^６、またはＮであり；
ＢおよびＦは、Ｃ、ＣＲ ^６、およびＮから各々独立して選択され、ここで、ＢとＦとの両方がＮであることはできず；
Ｄは、Ｎ、ＮＲ ^７、Ｏ、ＣＲ ^６、またはＣ（Ｒ ^６） _２であり；
Ｅは、Ｎ、ＮＲ ^７、ＣＲ ^６、またはＣ（Ｒ ^６） _２であり；
Ｗは、Ｎ、ＮＲ ^７、ＣＲ ^６、またはＣ（Ｒ ^６） _２であり；
Ｘは、Ｎ、ＮＲ ^７、Ｏ、ＣＲ ^６、またはＣ（Ｒ ^６） _２であり；
ＹおよびＺは、Ｃ、ＣＲ ^６、およびＮから各々独立して選択され、ここで、ＹとＺとの両方がＮであることはできず；
ＶはＣまたはＣＲ ^６であり、
あるいは、ＺがＣまたはＣＲ ^６である場合、Ｖは、Ｃ、ＣＲ ^６、またはＮであり；
ここで、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｖ、およびＷによって形成される環が

である場合、Ｒ ^２は、−ＯＲ ^８、
−ＳＲ ^８、−（ＣＨ _２） _ｎＯＲ ^８、−（ＣＨ _２） _ｎＯ（ＣＨ _２） _ｎＲ ^８、−（ＣＨ _２） _ｐＲ ^８、および−（ＣＨ _２） _ｎＮ（Ｒ’’）Ｒ ^１０であり；ここで、Ｒ ^２は、０〜５個のＲ’で独立して置換されており；
ｍおよびｎは、独立して、０〜４から選択される整数であり；
ｐは、２〜４から選択される整数であり；
結合「

」の各存在は、単結合または二重結合のいずれかであり；
Ｒ ^１、Ｒ ^２、Ｒ ^４、およびＲ ^５の各存在は、
ハロゲン、−Ｒ、−ＯＲ、−ＮＯ _２、−ＮＣＳ、−ＣＮ、−ＣＦ _３、−ＯＣＦ _３、−ＳｉＲ _３、−Ｎ（Ｒ） _２、−ＳＲ、−ＳＯＲ、
−ＳＯ _２Ｒ、−ＳＯ _２Ｎ（Ｒ） _２、−ＳＯ _３Ｒ、−（ＣＲ _２） _１〜３Ｒ、−（ＣＲ _２） _１〜３ −ＯＲ、−（ＣＲ _２） _０〜３ −Ｃ（Ｏ）ＮＲ（ＣＲ _２） _０〜３Ｒ、
−（ＣＲ _２） _０〜３ −Ｃ（Ｏ）ＮＲ（ＣＲ _２） _０〜３ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ _２Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｓ）Ｒ、
−Ｃ（Ｓ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ） _２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ） _２、
−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ） _２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ） _２、−（ＣＲ _２） _０〜３ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｎ（Ｒ）ＣＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、
−Ｎ（Ｒ）Ｎ（Ｒ）ＣＯＮ（Ｒ） _２、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ _２Ｒ、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ _２Ｎ（Ｒ） _２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、
−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｓ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ） _２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ） _２、−Ｎ（ＣＯＲ）ＣＯＲ、−Ｎ（ＯＲ）Ｒ、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ） _２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ）Ｒ、−Ｃ（＝ＮＯＲ）Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ） _２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ） _２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ） _２、および−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ）から各々独立して選択され；
Ｒ ^３は、存在しないか、
ハロゲン、−Ｒ、−ＯＲ、−ＮＯ _２、−ＮＣＳ、−ＣＮ、−ＣＦ _３、−ＯＣＦ _３、−ＳｉＲ _３、−Ｎ（Ｒ） _２、−ＳＲ、−ＳＯＲ、
−ＳＯ _２Ｒ、−ＳＯ _２Ｎ（Ｒ） _２、−ＳＯ _３Ｒ、−（ＣＲ _２） _１〜３Ｒ、−（ＣＲ _２） _１〜３ −ＯＲ、−（ＣＲ _２） _０〜３ −Ｃ（Ｏ）ＮＲ（ＣＲ _２） _０〜３Ｒ、
−（ＣＲ _２） _０〜３ −Ｃ（Ｏ）ＮＲ（ＣＲ _２） _０〜３ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ _２Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｓ）Ｒ、
−Ｃ（Ｓ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ） _２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ） _２、
−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ） _２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ） _２、−（ＣＲ _２） _０〜３ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｎ（Ｒ）ＣＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、
−Ｎ（Ｒ）Ｎ（Ｒ）ＣＯＮ（Ｒ） _２、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ _２Ｒ、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ _２Ｎ（Ｒ） _２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、
−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｓ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ） _２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ） _２、−Ｎ（ＣＯＲ）ＣＯＲ、−Ｎ（ＯＲ）Ｒ、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ） _２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ）Ｒ、−Ｃ（＝ＮＯＲ）Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ） _２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ） _２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ） _２、および−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ）から選択され；
各Ｒ ^６は、独立して、−Ｈまたは−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
各Ｒ ^７は、独立して、−Ｈまたは−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
各Ｒ ^８は、独立して、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール、または５〜１０員のヘテロアリールであり、ここで、Ｒ ^８の各存在は、０〜５個のＲ’で独立して置換されており；
各Ｒ ^１０は、独立して、−（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル、３〜１０員のヘテロシクリル−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール、または５〜１０員のヘテロアリールであり、ここで、Ｒ ^１０の各存在は、０〜５個のＲ’で独立して置換されており；
各Ｒは、
Ｈ−、
（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル−、
［（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル］−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
［（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル］−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
［（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル］−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
［（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル］−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−Ｎ（Ｒ’’）−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
３〜１０員のヘテロシクリル−、
（３〜１０員のヘテロシクリル）−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（３〜１０員のヘテロシクリル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（３〜１０員のヘテロシクリル）−Ｎ（Ｒ’’）−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
５〜１０員のヘテロアリール−、
（５〜１０員のヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−；および
（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｎ（Ｒ’’）−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−から独立して選択され；
ここで、前記ヘテロシクリルは、Ｎ、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、およびＳＯ _２から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有し、前記ヘテロアリールは、Ｎ、ＮＨ、Ｏ、およびＳから独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有し；
ここで、Ｒの各存在は、０〜５個のＲ’で独立して置換されており；
あるいは、２個のＲ基が同一の原子に結合している場合、前記２個のＲ基は、これらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、およびＳＯ _２から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜１０員の芳香環または非芳香環を形成してよく、ここで、前記環は、０〜５個のＲ’に必要に応じて置換されており、ここで、前記環は、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、５〜１０員のヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、または３〜１０員のヘテロシクリルと必要に応じて縮合しており；
ここで、Ｒ’の各存在は、ハロゲン、−Ｒ’’、−ＯＲ’’、オキソ、
−ＣＨ _２ＯＲ’’、−ＣＨ _２ＮＲ’’ _２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’’） _２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’’、−ＮＯ _２、−ＮＣＳ、−ＣＮ、−ＣＦ _３、−ＯＣＦ _３、および−Ｎ（Ｒ’’） _２から独立して選択され；
ここで、Ｒ’’の各存在は、Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）−脂肪族、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル、３〜６員のヘテロシクリル、５〜１０員のヘテロアリール−、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、（５〜１０員のヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−、および（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−から独立して選択され、ここで、Ｒ’’の各存在は、ハロゲン、−Ｒ ^ｏ、−ＯＲ ^ｏ、オキソ、−ＣＨ _２ＯＲ ^ｏ、−ＣＨ _２Ｎ（Ｒ ^ｏ） _２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ^ｏ） _２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ｏ、−ＮＯ _２、−ＮＣＳ、−ＣＮ、−ＣＦ _３、−ＯＣＦ _３、および−Ｎ（Ｒ ^ｏ） _２から選択される０〜３個の置換基で独立して置換されており、ここで、Ｒ ^ｏの各存在は、−（Ｃ１〜Ｃ６）−脂肪族、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル、３〜６員のヘテロシクリル、５〜１０員のヘテロアリール−、および（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−から独立して選択される、
化合物またはその薬学的に許容され得る塩、水和物、溶媒和物、多形、異性体、もしくは組み合わせ。
（項目２）
式ＩＩ：

の化合物であって、式中、
ｍは０〜３であり；
各Ｒ ^１は、−Ｃｌ、−Ｆ、−ＯＭｅ、および−Ｃ≡ＣＨから独立して選択され；
Ｒ ^２は、ハロゲン、−（ＣＲ _２） _１〜３ −ＯＲ、または−（ＣＲ _２） _１〜３ −Ｏ（ＣＲ _２） _１〜３ −Ｒであり、ここで、Ｒの各存在は、−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、または５〜１０員のヘテロアリール−および（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−から独立して選択され、ここで、Ｒの各存在は、０〜５個のＲ’で独立して置換されており；
Ｒ ^３は、−ＣＮ、−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ≡Ｃ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ≡Ｃ−フェニル、−ＣＯＯＭｅ、−ＣＯＯＥｔ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、

から選択され、ここで、Ｒ ^３は、０〜５個のＲ’で置換されており；
Ｒ ^４およびＲ ^５の各存在は、独立して、−Ｈまたは−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
各Ｒ ^６は、独立して、−Ｈまたは−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
ここで、Ｒ’の各存在は、ハロゲン、−Ｒ’’、−ＯＲ’’、オキソ、
−ＣＨ _２ＯＲ’’、−ＣＨ _２ＮＲ’’ _２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’’） _２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’’、−ＮＯ _２、−ＮＣＳ、−ＣＮ、−ＣＦ _３、−ＯＣＦ _３、および−Ｎ（Ｒ’’） _２から独立して選択され；
ここで、Ｒ’’の各存在は、Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）−脂肪族、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル、３〜６員のヘテロシクリル、５〜１０員のヘテロアリール−、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、（５〜１０員のヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−、または（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−から独立して選択され、ここで、Ｒ’’の各存在は、ハロゲン、−Ｒ ^ｏ、−ＯＲ ^ｏ、オキソ、−ＣＨ _２ＯＲ ^ｏ、−ＣＨ _２Ｎ（Ｒ ^ｏ） _２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ^ｏ） _２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ｏ、−ＮＯ _２、−ＮＣＳ、−ＣＮ、−ＣＦ _３、−ＯＣＦ _３、および−Ｎ（Ｒ ^ｏ） _２から選択される０〜５個の置換基で独立して置換されており、ここで、Ｒ ^ｏの各存在は、−（Ｃ１〜Ｃ６）−脂肪族、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル、３〜６員のヘテロシクリル、５〜１０員のヘテロアリール−、および（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−から独立して選択される、
化合物またはその薬学的に許容され得る塩、水和物、溶媒和物、多形、異性体、もしくは組み合わせ。
（項目３）
式ＩＶ：

の化合物であって、式中、
ｍは０〜３であり；
各Ｒ ^１は、−Ｃｌ、−Ｆ、−ＯＭｅ、および−Ｃ≡ＣＨから独立して選択され；
Ｒ ^２は、−（ＣＨ _２） _ｎＯＲ ^８または−（ＣＨ _２） _ｎＯ（ＣＨ _２） _ｎＲ ^８であり、ここで、Ｒ ^８の各存在は、独立して、
−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール、または５〜１０員のヘテロアリール−であり、ここで、Ｒ ^２は、０〜５個のＲ’で独立して置換されており；
Ｒ ^３は、−ＣＮ、−Ｃ≡ＣＨ、−Ｃ≡Ｃ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−Ｃ≡Ｃ−フェニル、−ＣＯＯＭｅ、−ＣＯＯＥｔ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、

から選択され、ここで、Ｒ ^３は、０〜５個のＲ’で置換されており；
Ｒ ^４およびＲ ^５の各存在は、独立して、−Ｈまたは−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
各Ｒ ^６は、独立して、−Ｈまたは−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
ここで、Ｒ’の各存在は、ハロゲン、−Ｒ’’、−ＯＲ’’、オキソ、
−ＣＨ _２ＯＲ’’、−ＣＨ _２ＮＲ’’ _２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’’） _２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’’、−ＮＯ _２、−ＮＣＳ、−ＣＮ、−ＣＦ _３、−ＯＣＦ _３、および
−Ｎ（Ｒ’’） _２から独立して選択され；
ここで、Ｒ’’の各存在は、Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）−脂肪族、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル、３〜６員のヘテロシクリル、５〜１０員のヘテロアリール−、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、（５〜１０員のヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−、および（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−から独立して選択され、ここで、Ｒ’’の各存在は、ハロゲン、−Ｒ ^ｏ、−ＯＲ ^ｏ、オキソ、−ＣＨ _２ＯＲ ^ｏ、
−ＣＨ _２Ｎ（Ｒ ^ｏ） _２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ^ｏ） _２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ｏ、−ＮＯ _２、−ＮＣＳ、−ＣＮ、−ＣＦ _３、−ＯＣＦ _３、および−Ｎ（Ｒ ^ｏ） _２から独立して選択される０〜５個のＲ ^ｔで独立して置換されており、ここで、Ｒ ^ｏの各存在は、
−（Ｃ１〜Ｃ６）−脂肪族、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル、３〜６員のヘテロシクリル、５〜１０員のヘテロアリール−、および（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−から独立して選択される、
化合物またはその薬学的に許容され得る塩、水和物、溶媒和物、多形、異性体、もしくは組み合わせ。
（項目４）
以下：

から選択される化合物またはその薬学的に許容され得る塩、水和物、溶媒和物、多形、異性体、もしくは組み合わせ。
（項目５）
治療有効量の項目１〜４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、水和物、溶媒和物、多形、異性体、もしくは組み合わせ；および許容され得るキャリア、佐剤、またはビヒクルを含む薬学的組成物。
（項目６）
前記組成物が第２の治療剤をさらに含む、項目５に記載の薬学的組成物。
（項目７）
前記第２の治療剤が、抗精神病剤、メマンチン、およびアセチルコリンエステラーゼインヒビター（ＡＣｈＥ−Ｉ）から選択される、項目６に記載の薬学的組成物。
（項目８）
前記第２の治療剤が、アリピプラゾール、オランザピン、およびジプラシドン、ならびにその薬学的に許容され得る塩、水和物、溶媒和物、および多形から選択される抗精神病剤である、項目６に記載の薬学的組成物。
（項目９）
前記第２の治療剤が、メマンチン、その薬学的に許容され得る塩、水和物、溶媒和物、または多形である、項目６に記載の薬学的組成物。
（項目１０）
前記第２の治療剤が、ドネペジル、ガランタミン、およびリバスチグミン、ならびにその薬学的に許容され得る塩、水和物、溶媒和物、および多形から選択されるＡＣｈＥ−Ｉである、項目６に記載の薬学的組成物。
（項目１１）
中枢神経系（ＣＮＳ）障害に関連する認知障害の処置を必要とする被験体を処置する方法であって、項目１〜４のいずれか１項に記載の化合物または項目５〜１０のいずれか１項に記載の薬学的組成物を投与する工程を含む、方法。
（項目１２）
前記ＣＮＳ障害が加齢性認知障害である、項目１１に記載の方法。
（項目１３）
前記加齢性認知障害が軽度認知障害（ＭＣＩ）である、項目１２に記載の方法。
（項目１４）
前記軽度認知障害が健忘性軽度認知障害（ＡＭＣＩ）である、項目１３に記載の方法。
（項目１５）
前記ＣＮＳ障害が認知症である、項目１１に記載の方法。
（項目１６）
前記認知症がアルツハイマー病である、項目１５に記載の方法。
（項目１７）
前記ＣＮＳ障害が統合失調症または双極性障害である、項目１１に記載の方法。
（項目１８）
前記ＣＮＳ障害が筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）である、項目１１に記載の方法。
（項目１９）
前記ＣＮＳ障害が外傷後ストレス障害（ＰＴＳＤ）である、項目１１に記載の方法。
（項目２０）
前記ＣＮＳ障害が癌治療に関連する、項目１１に記載の方法。
（項目２１）
前記ＣＮＳ障害が精神遅滞である、項目１１に記載の方法。
（項目２２）
前記ＣＮＳ障害がパーキンソン病（ＰＤ）である、項目１１に記載の方法。
（項目２３）
前記ＣＮＳ障害が自閉症である、項目１１に記載の方法。
（項目２４）
前記ＣＮＳ障害が強迫行為である、項目１１に記載の方法。
（項目２５）
前記ＣＮＳ障害が物質嗜癖である、項目１１に記載の方法。
（項目２６）
脳癌の処置を必要とする被験体を処置する方法であって、項目１〜４のいずれか１項に記載の化合物または項目５〜１０のいずれか１項に記載の薬学的組成物を投与する工程を含む、方法。
（項目２７）
脳癌に関連する認知障害の処置を必要とする被験体を処置する方法であって、項目１〜４のいずれか１項に記載の化合物または項目５〜１０のいずれか１項に記載の薬学的組成物を投与する工程を含む、方法。
（項目２８）
前記化合物が、

またはその薬学的に許容され得る塩、水和物、溶媒和物、多形、異性体、もしくは組み合わせから選択される、項目２６または２７に記載の方法。
（項目２９）
前記脳癌が髄芽腫である、項目２６または２７に記載の方法。
（項目３０）
前記脳癌が髄芽腫である、項目２８に記載の方法。
（項目３１）
式Ｖ：

の化合物であって、式中、
Ｕと、αおよびβによって表される２個の炭素原子とが一緒になって、０〜２個の窒素原子を有する５員または６員の芳香環を形成し；
Ａは、Ｃ、ＣＲ ^６、またはＮであり；
ＢおよびＦは、Ｃ、ＣＲ ^６、およびＮから各々独立して選択され、ここで、ＢとＦとの両方がＮであることはできず；
Ｄは、Ｎ、ＮＲ ^７、Ｏ、ＣＲ ^６、またはＣ（Ｒ ^６） _２であり；
Ｅは、Ｎ、ＮＲ ^７、ＣＲ ^６、またはＣ（Ｒ ^６） _２であり；
Ｗは、Ｎ、ＮＲ ^７、ＣＲ ^６、またはＣ（Ｒ ^６） _２であり；
Ｘは、Ｎ、ＮＲ ^７、Ｏ、ＣＲ ^６、またはＣ（Ｒ ^６） _２であり；
ＹおよびＺは、Ｃ、ＣＲ ^６、およびＮから各々独立して選択され、ここで、ＹとＺとの両方がＮであることはできず；
ＶはＣまたはＣＲ ^６であり、
あるいは、ＺがＣまたはＣＲ ^６である場合、Ｖは、Ｃ、ＣＲ ^６、またはＮであり；
ここで、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｖ、およびＷによって形成される環が

である場合、Ｒ ^２は、−ＯＲ ^８、
−ＳＲ ^８、−（ＣＨ _２） _ｎＯＲ ^８、−（ＣＨ _２） _ｎＯ（ＣＨ _２） _ｎＲ ^８、−（ＣＨ _２） _ｐＲ ^８、および−（ＣＨ _２） _ｎＮ（Ｒ’’）Ｒ ^１０であり；ここで、Ｒ ^２は、０〜５個のＲ’で独立して置換されており；
ｍおよびｎは、独立して、０〜４から選択される整数であり；
ｐは、２〜４から選択される整数であり；
結合「

」の各存在は、単結合または二重結合のいずれかであり；
Ｒ ^１、Ｒ ^２、Ｒ ^４、およびＲ ^５の各存在は、
ハロゲン、−Ｒ、−ＯＲ、−ＮＯ _２、−ＮＣＳ、−ＣＮ、−ＣＦ _３、−ＯＣＦ _３、−ＳｉＲ _３、−Ｎ（Ｒ） _２、−ＳＲ、−ＳＯＲ、
−ＳＯ _２Ｒ、−ＳＯ _２Ｎ（Ｒ） _２、−ＳＯ _３Ｒ、−（ＣＲ _２） _１〜３Ｒ、−（ＣＲ _２） _１〜３ −ＯＲ、−（ＣＲ _２） _１〜３ −Ｏ（ＣＲ _２） _１〜３ −Ｒ、−（ＣＲ _２） _０〜３ −Ｃ（Ｏ）ＮＲ（ＣＲ _２） _０〜３Ｒ、−（ＣＲ _２） _０〜３ −Ｃ（Ｏ）ＮＲ（ＣＲ _２） _０〜３ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ _２Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｓ）Ｒ、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ） _２、
−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ） _２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ） _２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ） _２、
−（ＣＲ _２） _０〜３ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｎ（Ｒ）ＣＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、
−Ｎ（Ｒ）Ｎ（Ｒ）ＣＯＮ（Ｒ） _２、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ _２Ｒ、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ _２Ｎ（Ｒ） _２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、
−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｓ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ） _２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ） _２、−Ｎ（ＣＯＲ）ＣＯＲ、−Ｎ（ＯＲ）Ｒ、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ） _２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ）Ｒ、−Ｃ（＝ＮＯＲ）Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ） _２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ） _２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ） _２、−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ）、Ｃ≡Ｃ−Ｒ ^８、ＣＨ _２ＣＦ _３、およびＣＨＦ _３から各々独立して選択され；
Ｒ ^８の各存在は、−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−５〜１０員のヘテロアリール、または−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−５〜１０員のヘテロアリールであり；
ここで、−Ｈおよび−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルを除く各Ｒ ^８は、０〜５個の−ハロゲン、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＦ _３、−ＯＣＦ _３、またはＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルで独立して置換されており；
Ｒ ^３は、存在しないか、
ハロゲン、−Ｒ、−ＯＲ、−ＮＯ _２、−ＮＣＳ、−ＣＮ、−ＣＦ _３、−ＯＣＦ _３、−ＳｉＲ _３、−Ｎ（Ｒ） _２、−ＳＲ、−ＳＯＲ、
−ＳＯ _２Ｒ、−ＳＯ _２Ｎ（Ｒ） _２、−ＳＯ _３Ｒ、−（ＣＲ _２） _１〜３Ｒ、−（ＣＲ _２） _１〜３ −ＯＲ、−（ＣＲ _２） _０〜３ −Ｃ（Ｏ）ＮＲ（ＣＲ _２） _０〜３Ｒ、
−（ＣＲ _２） _０〜３ −Ｃ（Ｏ）ＮＲ（ＣＲ _２） _０〜３ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ _２Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｓ）Ｒ、
−Ｃ（Ｓ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ） _２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ） _２、
−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ） _２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ） _２、−（ＣＲ _２） _０〜３ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｎ（Ｒ）ＣＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、
−Ｎ（Ｒ）Ｎ（Ｒ）ＣＯＮ（Ｒ） _２、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ _２Ｒ、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ _２Ｎ（Ｒ） _２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、
−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｓ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ） _２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ） _２、−Ｎ（ＣＯＲ）ＣＯＲ、−Ｎ（ＯＲ）Ｒ、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ） _２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ）Ｒ、−Ｃ（＝ＮＯＲ）Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ） _２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ） _２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ） _２、−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ）、Ｃ≡Ｃ−Ｒ ^９、ＣＯＯＭｅ、ＣＯＯＥｔ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ≡Ｃ−Ｒ ^１０、ＣＨ _２ −ＯＲ ^１０、およびＣＨ _２ −Ｏ−ＣＨ _２ −Ｒ ^１０から選択され；
ここで、Ｒ ^９の各々は、−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−５〜１０員のヘテロアリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−５〜１０員のヘテロアリール、−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、

から選択され、
ここで、各Ｒ ^９は、０〜５個のＲ ^１１で独立して置換されており；
ここで、Ｒ ^１１の各存在は、−ハロゲン、−ＣＦ _３、−ＯＣＦ _３、−ＯＭｅ、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、および−５〜１０員のヘテロアリールから独立して選択され、
ここで、Ｒ ^１０は、−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−５〜１０員のヘテロアリール、−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−ＣＨ _２ −（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−ＣＨ _２ −（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、および−ＣＨ _２ −５〜１０員のヘテロアリールから選択され、
ここで、各Ｒ ^１０は、０〜５個のＲ’で独立して置換されており；
ここで、Ｒ ^７は、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−５〜１０員のヘテロアリール、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、および−５〜１０員のヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、および−５〜１０員のヘテロアリールから選択され、
ここで、各Ｒ ^７は、０〜５個のＲ’で独立して置換されており；
各Ｒ ^６は、独立して、−Ｈまたは−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
各Ｒ ^７は、独立して、−Ｈまたは−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
各Ｒ ^８は、独立して、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール、または５〜１０員のヘテロアリールであり、ここで、Ｒ ^８の各存在は、０〜５個のＲ’で独立して置換されており；
各Ｒ ^１０は、独立して、−（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル、３〜１０員のヘテロシクリル−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール、または５〜１０員のヘテロアリールであり、ここで、Ｒ ^１０の各存在は、０〜５個のＲ’で独立して置換されており；
各Ｒは、
Ｈ−、
（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル−、
［（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル］−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
［（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル］−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
［（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル］−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
［（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル］−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−Ｎ（Ｒ’’）−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
３〜１０員のヘテロシクリル−、
（３〜１０員のヘテロシクリル）−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（３〜１０員のヘテロシクリル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（３〜１０員のヘテロシクリル）−Ｎ（Ｒ’’）−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
５〜１０員のヘテロアリール−、
（５〜１０員のヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−；および
（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｎ（Ｒ’’）−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−から独立して選択され；
ここで、前記ヘテロシクリルは、Ｎ、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、およびＳＯ _２から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有し、前記ヘテロアリールは、Ｎ、ＮＨ、Ｏ、およびＳから独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有し；
ここで、Ｒの各存在は、０〜５個のＲ’で独立して置換されており；
あるいは、２個のＲ基が同一の原子に結合している場合、前記２個のＲ基は、これらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、およびＳＯ _２から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜１０員の芳香環または非芳香環を形成してよく、ここで、前記環は、０〜５個のＲ’に必要に応じて置換されており、ここで、前記環は、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、５〜１０員のヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、または３〜１０員のヘテロシクリルと必要に応じて縮合しており；
ここで、Ｒ’の各存在は、ハロゲン、−Ｒ’’、−ＯＲ’’、オキソ、
−ＣＨ _２ＯＲ’’、−ＣＨ _２ＮＲ’’ _２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’’） _２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’’、−ＮＯ _２、−ＮＣＳ、−ＣＮ、−ＣＦ _３、−ＯＣＦ _３、および−Ｎ（Ｒ’’） _２から独立して選択され；
ここで、Ｒ’’の各存在は、Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）−脂肪族、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル、３〜６員のヘテロシクリル、５〜１０員のヘテロアリール−、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、（５〜１０員のヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−、および（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−から独立して選択され、ここで、Ｒ’’の各存在は、ハロゲン、−Ｒ ^ｏ、−ＯＲ ^ｏ、オキソ、−ＣＨ _２ＯＲ ^ｏ、−ＣＨ _２Ｎ（Ｒ ^ｏ） _２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ^ｏ） _２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ｏ、−ＮＯ _２、−ＮＣＳ、−ＣＮ、−ＣＦ _３、−ＯＣＦ _３、および−Ｎ（Ｒ ^ｏ） _２から選択される０〜３個の置換基で独立して置換されており、ここで、Ｒ ^ｏの各存在は、−（Ｃ１〜Ｃ６）−脂肪族、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル、３〜６員のヘテロシクリル、５〜１０員のヘテロアリール−、および（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−から独立して選択される、
化合物またはその薬学的に許容され得る塩、水和物、溶媒和物、多形、異性体、もしくは組み合わせ。
（項目３２）
式ＶＩ：

の化合物であって、式中、
ｍは０〜３であり；
各Ｒ ^１は、−ハロゲン、−ＯＭｅ、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ ^８、−ＣＮ、−ＣＨＦ _２、−ＣＨ _２ＣＦ _３、−ＣＦ _３、−ＯＣＦ _３、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−５〜１０員のヘテロアリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−５〜１０員のヘテロアリール、および−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルから独立して選択され；
ここで、Ｒ ^８は、−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−５〜１０員のヘテロアリール、または−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−５〜１０員のヘテロアリールであり；
ここで、−Ｈおよび−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルを除く各Ｒ ^８は、０〜５個の−ハロゲン、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＦ _３、−ＯＣＦ _３、またはＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルで独立して置換されており；
Ｒ ^２は、−ハロゲン、−（ＣＲ _２） _１〜３ −ＯＲ、−（ＣＲ _２） _１〜３ −Ｏ（ＣＲ _２） _１〜３ −Ｒ、−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−５〜１０員のヘテロアリール、５〜１０員のヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、または−ＯＲ ^９であり；
ここで、Ｒの各存在は、−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−、−５〜１０員のヘテロアリール、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、５〜１０員のヘテロアリール−（Ｃ６〜Ｃ１０）アルキル−、または−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルから独立して選択され；
ここで、−Ｈおよび−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルを除く各Ｒは、０〜５個の−ハロゲン、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＦ _３、−ＯＣＦ _３、または−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルで独立して置換されており、
ここで、Ｒ ^９は、−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−５〜１０員のヘテロアリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−５〜１０員のヘテロアリール、−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、および−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルから選択され；
ここで、各Ｒ ^９は、０〜５個のＲ ^１１で独立して置換されており；
ここで、Ｒ ^１１の各存在は、−ハロゲン、−ＣＦ _３、−ＯＣＦ _３、−ＯＭｅ、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、および−５〜１０員のヘテロアリールから独立して選択され、
Ｒ ^３は、−ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ≡ＣＲ ^９、ＣＯＯＭｅ、−ＣＯＯＥｔ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ≡Ｃ−Ｒ ^１０、−ＣＨ _２ −Ｏ−Ｒ ^１０、−ＣＨ _２ −Ｏ−ＣＨ _２ −Ｒ ^１０、

から選択され、
ここで、Ｒ ^９は、−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−５〜１０員のヘテロアリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−５〜１０員のヘテロアリール、−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、および−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールから選択され；
ここで、各Ｒ ^９は、０〜５個のＲ ^１１で独立して置換されており；
ここで、Ｒ ^１１の各存在は、−ハロゲン、−ＣＦ _３、−ＯＣＦ _３、−ＯＭｅ、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、および−５〜１０員のヘテロアリールから独立して選択され、
ここで、Ｒ ^１０は、−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−５〜１０員のヘテロアリール、−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−ＣＨ _２ −（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−ＣＨ _２ −（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、および−ＣＨ _２ −５〜１０員のヘテロアリールから選択され、
ここで、各Ｒ ^１０は、０〜５個のＲ’で独立して置換されており；
ここで、Ｒ ^７は、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−５〜１０員のヘテロアリール、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、および−５〜１０員のヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、および−５〜１０員のヘテロアリールから選択され；ここで、各Ｒ ^７は、０〜５個のＲ’で独立して置換されており；
ここで、Ｒ ^３は、０〜５個のＲ’で置換されており；
Ｒ ^４およびＲ ^５の各存在は、独立して、−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、または−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールであり；前記（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールは、０〜５個の−ハロゲンで独立して置換されており；
各Ｒ ^６は、独立して、−Ｈまたは−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
ここで、Ｒ’の各存在は、ハロゲン、−Ｒ’’、−ＯＲ’’、オキソ、
−ＣＨ _２ＯＲ’’、−ＣＨ _２ＮＲ’’ _２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’’） _２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’’、−ＮＯ _２、−ＮＣＳ、−ＣＮ、−ＣＦ _３、−ＯＣＦ _３、および−Ｎ（Ｒ’’） _２から独立して選択され；
ここで、Ｒ’’の各存在は、Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）−脂肪族、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル、３〜６員のヘテロシクリル、５〜１０員のヘテロアリール−、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、（５〜１０員のヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−、または（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−から独立して選択され、ここで、Ｒ’’の各存在は、ハロゲン、−Ｒ ^ｏ、−ＯＲ ^ｏ、オキソ、−ＣＨ _２ＯＲ ^ｏ、−ＣＨ _２Ｎ（Ｒ ^ｏ） _２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ^ｏ） _２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ｏ、−ＮＯ _２、−ＮＣＳ、−ＣＮ、−ＣＦ _３、−ＯＣＦ _３、および−Ｎ（Ｒ ^ｏ） _２から選択される０〜５個の置換基で独立して置換されており、ここで、Ｒ ^ｏの各存在は、−（Ｃ１〜Ｃ６）−脂肪族、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル、３〜６員のヘテロシクリル、５〜１０員のヘテロアリール−、および（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリールから独立して選択される、
化合物またはその薬学的に許容され得る塩、水和物、溶媒和物、多形、異性体、もしくは組み合わせ。
（項目３３）
式ＶＩＩ：

の化合物であって、式中、
ｍは０〜３であり；
各Ｒ ^１は、−ハロゲン、−ＯＭｅ、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ ^９、−ＣＮ、−ＣＨＦ _２、−ＣＨ _２ＣＦ _３、−ＣＦ _３、−ＯＣＦ _３、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−５〜１０員のヘテロアリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−５〜１０員のヘテロアリール、および−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルから独立して選択され；
ここで、Ｒ ^９は、−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−５〜１０員のヘテロアリール、または−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−５〜１０員のヘテロアリールであり；
ここで、−Ｈおよび−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルを除く各Ｒ ^９は、０〜５個の−ハロゲン、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＦ _３、−ＯＣＦ _３、またはＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルで独立して置換されており；
Ｒ ^２は、−（ＣＨ _２） _ｎＯＲ ^８、または−（ＣＨ _２） _ｎＯ（ＣＨ _２） _ｎＲ ^８であり、ここで、Ｒ ^８の各存在は、独立して、
−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール、５〜１０員のヘテロアリール−、５〜１０員のヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、または−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルであり；
ここで、−Ｈおよび−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルを除く各Ｒ ^８は、０〜５個の−ハロゲン、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＦ _３、−ＯＣＦ _３、または−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルで独立して置換されており；
ここで、ｎは、０〜４の整数であり；
ここで、Ｒ ^２は、０〜５個のＲ’で独立して置換されており；
Ｒ ^３は、−ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ≡ＣＲ ^９、ＣＯＯＭｅ、−ＣＯＯＥｔ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ≡Ｃ−Ｒ ^１０、−ＣＨ _２ −Ｏ−Ｒ ^１０、−ＣＨ _２ −Ｏ−ＣＨ _２ −Ｒ ^１０、

から選択され、
ここで、Ｒ ^９は、−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−５〜１０員のヘテロアリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−５〜１０員のヘテロアリール、−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、および−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールから選択され；
ここで、各Ｒ ^９は、０〜５個のＲ ^１１で独立して置換されており；
ここで、Ｒ ^１０は、−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−５〜１０員のヘテロアリール、−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−ＣＨ _２ −（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−ＣＨ _２ −（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、および−ＣＨ _２ −５〜１０員のヘテロアリールから選択され、
ここで、各Ｒ ^１０は、０〜５個のＲ’で独立して置換されており；
ここで、Ｒ ^１１の各存在は、−ハロゲン、−ＣＦ _３、−ＯＣＦ _３、−ＯＭｅ、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、および−５〜１０員のヘテロアリールから独立して選択され、
ここで、Ｒ ^７は、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−５〜１０員のヘテロアリール、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、および−５〜１０員のヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、および−５〜１０員のヘテロアリールから選択され；
ここで、各Ｒ ^７は、０〜５個のＲ’で独立して置換されており；
ここで、Ｒ ^３は、０〜５個のＲ’で置換されており；
Ｒ ^４およびＲ ^５の各存在は、独立して、−Ｈまたは−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
各Ｒ ^６は、独立して、−Ｈまたは−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
ここで、Ｒ’の各存在は、ハロゲン、−Ｒ’’、−ＯＲ’’、オキソ、
−ＣＨ _２ＯＲ’’、−ＣＨ _２ＮＲ’’ _２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’’） _２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’’、−ＮＯ _２、−ＮＣＳ、−ＣＮ、−ＣＦ _３、−ＯＣＦ _３、および
−Ｎ（Ｒ’’） _２、−ＯＭｅから独立して選択され；
ここで、Ｒ’’の各存在は、Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）−脂肪族、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル、３〜６員のヘテロシクリル、５〜１０員のヘテロアリール−、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、（５〜１０員のヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−、および（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−から独立して選択され、ここで、Ｒ’’の各存在は、ハロゲン、−Ｒ ^ｏ、−ＯＲ ^ｏ、オキソ、−ＣＨ _２ＯＲ ^ｏ、
−ＣＨ _２Ｎ（Ｒ ^ｏ） _２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ^ｏ） _２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ｏ、−ＮＯ _２、−ＮＣＳ、−ＣＮ、−ＣＦ _３、−ＯＣＦ _３、および−Ｎ（Ｒ ^ｏ） _２から独立して選択される０〜５個のＲ ^ｔで独立して置換されており、ここで、Ｒ ^ｏの各存在は、
−（Ｃ１〜Ｃ６）−脂肪族、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル、３〜６員のヘテロシクリル、５〜１０員のヘテロアリール−、および（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−から独立して選択される、
化合物またはその薬学的に許容され得る塩、水和物、溶媒和物、多形、異性体、もしくは組み合わせ。
（項目３４）
式ＶＩＩＩ：

の化合物であって、式中、
ｍは０〜３であり；
各Ｒ ^１は、−ハロゲン、−ＯＭｅ、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ ^８、−ＣＨＦ _２、−ＣＦ _３、−ＯＣＦ _３から独立して選択され、
ここで、Ｒ ^８は、−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−５〜１０員のヘテロアリール、または−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−５〜１０員のヘテロアリールであり；
ここで、−Ｈおよび−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルを除く各Ｒ ^８は、０〜５個の−ハロゲン、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＦ _３、−ＯＣＦ _３、またはＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルで独立して置換されており；
Ｒ ^２は、−Ｈ、−ＣＨ _２ −ＯＲ、ＣＨ _３、ＣＨ _２ −フェニルであり；
ここで、Ｒの各存在は、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−、−５〜１０員のヘテロアリール、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、５〜１０員のヘテロアリール−（Ｃ６〜Ｃ１０）アルキル−、または−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルから独立して選択され；
ここで、−Ｈおよび−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルを除く各Ｒは、０〜５個の−ハロゲン、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＦ _３、−ＯＣＦ _３、または−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルで独立して置換されており、
ここで、Ｒ ^１１の各存在は、−ハロゲン、−ＣＦ _３、−ＯＣＦ _３、−ＯＭｅ、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、および−５〜１０員のヘテロアリールから独立して選択され、
Ｒ ^３は、−Ｃ≡ＣＲ ^９、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ≡Ｃ−Ｒ ^１０、−ＣＨ _２ −Ｏ−Ｒ ^１０、

から選択され、
ここで、Ｒ ^９は、−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−５〜１０員のヘテロアリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−５〜１０員のヘテロアリール、−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、および−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールから選択され；
ここで、各Ｒ ^９は、０〜５個のＲ ^１１で独立して置換されており；
ここで、Ｒ ^１１の各存在は、−ハロゲン、−ＣＦ _３、−ＯＣＦ _３、−ＯＭｅ、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、および−５〜１０員のヘテロアリールから独立して選択され、
ここで、Ｒ ^１０は、−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−５〜１０員のヘテロアリール、−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−ＣＨ _２ −（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−ＣＨ _２ −（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、および−ＣＨ _２ −５〜１０員のヘテロアリールから選択され、
ここで、各Ｒ ^１０は、０〜５個のＲ’で独立して置換されており；
ここで、Ｒ ^７は、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−５〜１０員のヘテロアリール、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、および−５〜１０員のヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、および−５〜１０員のヘテロアリールから選択され；ここで、各Ｒ ^７は、０〜５個のＲ’で独立して置換されており；
Ｒ ^４およびＲ ^５の各存在は、独立して、−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、または−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールであり；前記（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールは、０〜５個の−ハロゲンで独立して置換されており；
各Ｒ ^６は、独立して、−Ｈまたは−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである、
化合物またはその薬学的に許容され得る塩、水和物、溶媒和物、多形、異性体、もしくは組み合わせ。
（項目３５）
式ＩＸ：

の化合物であって、式中、
各Ｒ ^１は、−Ｃｌ、−ＯＭｅ、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ ^９、−ＣＨＦ _２、−ＣＦ _３、および−ＯＣＦ _３から独立して選択され；
ここで、Ｒ ^９は、−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−５〜１０員のヘテロアリール、または−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−５〜１０員のヘテロアリールであり；
ここで、−Ｈおよび−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルを除く各Ｒ ^９は、０〜５個の−ハロゲン、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＦ _３、−ＯＣＦ _３、またはＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルで独立して置換されており；
Ｒ ^２は、−Ｈ、ＣＨ _２ＯＲ ^８、ＣＨ _３、ＣＨ _２ −フェニルであり、ここで、Ｒ ^８の各存在は、独立して、
−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール、５〜１０員のヘテロアリール−、５〜１０員のヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、または−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルであり；
ここで、−Ｈおよび−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルを除く各Ｒ ^８は、０〜５個の−ハロゲン、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＦ _３、−ＯＣＦ _３、または−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルで独立して置換されており；
Ｒ ^３は、−Ｃ≡ＣＲ ^９、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ≡Ｃ−Ｒ ^１０、

から選択され、
ここで、Ｒ ^９は、−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−５〜１０員のヘテロアリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−５〜１０員のヘテロアリール、−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、および−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールから選択され；
ここで、各Ｒ ^９は、０〜５個のＲ ^１１で独立して置換されており；
ここで、Ｒ ^１０は、−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−５〜１０員のヘテロアリール、−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−ＣＨ _２ −（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−ＣＨ _２ −（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、および−ＣＨ _２ −５〜１０員のヘテロアリールから選択され、
ここで、各Ｒ ^１０は、０〜５個のＲ’で独立して置換されており；
ここで、Ｒ ^１１の各存在は、−ハロゲン、−ＣＦ _３、−ＯＣＦ _３、−ＯＭｅ、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、および−５〜１０員のヘテロアリールから独立して選択され、
ここで、Ｒ _７は、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−５〜１０員のヘテロアリール、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、および−５〜１０員のヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、および−５〜１０員のヘテロアリールから選択され；
ここで、各Ｒ _７は、０〜５個のＲ’で独立して置換されており；
ここで、Ｒ ^３は、０〜５個のＲ’で置換されており；
Ｒ ^４およびＲ ^５の各存在は、独立して、−Ｈまたは−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
各Ｒ ^６は、独立して、−Ｈまたは−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである、
化合物またはその薬学的に許容され得る塩、水和物、溶媒和物、多形、異性体、もしくは組み合わせ。
（項目３６）
以下：

またはその薬学的に許容され得る塩、水和物、溶媒和物、多形、異性体、もしくは組み合わせから選択される、化合物。
（項目３７）
治療有効量の項目３１〜３６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、水和物、溶媒和物、多形、異性体、もしくは組み合わせ；および許容され得るキャリア、佐剤、またはビヒクルを含む薬学的組成物。
（項目３８）
前記組成物が第２の治療剤をさらに含む、項目３７に記載の薬学的組成物。
（項目３９）
前記第２の治療剤が、抗精神病剤、メマンチン、およびアセチルコリンエステラーゼインヒビター（ＡＣｈＥ−Ｉ）から選択される、項目３８に記載の薬学的組成物。
（項目４０）
前記第２の治療剤が、アリピプラゾール、オランザピン、およびジプラシドン、ならびにその薬学的に許容され得る塩、水和物、溶媒和物、および多形から選択される抗精神病剤である、項目３８に記載の薬学的組成物。
（項目４１）
前記第２の治療剤が、メマンチン、その薬学的に許容され得る塩、水和物、溶媒和物、または多形である、項目３８に記載の薬学的組成物。
（項目４２）
前記第２の治療剤が、ドネペジル、ガランタミン、およびリバスチグミン、ならびにその薬学的に許容され得る塩、水和物、溶媒和物、および多形から選択されるＡＣｈＥ−Ｉである、項目３８に記載の薬学的組成物。
（項目４３）
中枢神経系（ＣＮＳ）障害に関連する認知障害の処置を必要とする被験体を処置する方法であって、項目３１〜３６のいずれか１項に記載の化合物または項目３７〜４２のいずれか１項に記載の薬学的組成物を投与する工程を含む、方法。
（項目４４）
前記ＣＮＳ障害が加齢性認知障害である、項目４３に記載の方法。
（項目４５）
前記加齢性認知障害が軽度認知障害（ＭＣＩ）である、項目４４に記載の方法。
（項目４６）
前記軽度認知障害が健忘性軽度認知障害（ＡＭＣＩ）である、項目４５に記載の方法。
（項目４７）
前記ＣＮＳ障害が認知症である、項目４３に記載の方法。
（項目４８）
前記認知症がアルツハイマー病である、項目４７に記載の方法。
（項目４９）
前記ＣＮＳ障害が統合失調症または双極性障害である、項目４３に記載の方法。
（項目５０）
前記ＣＮＳ障害が筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）である、項目４３に記載の方法。
（項目５１）
前記ＣＮＳ障害が外傷後ストレス障害（ＰＴＳＤ）である、項目４３に記載の方法。
（項目５２）
前記ＣＮＳ障害が癌治療に関連する、項目４３に記載の方法。
（項目５３）
前記ＣＮＳ障害が精神遅滞である、項目４３に記載の方法。
（項目５４）
前記ＣＮＳ障害がパーキンソン病（ＰＤ）である、項目４３に記載の方法。
（項目５５）
前記ＣＮＳ障害が自閉症である、項目４３に記載の方法。
（項目５６）
前記ＣＮＳ障害が強迫行為である、項目４３に記載の方法。
（項目５７）
前記ＣＮＳ障害が物質嗜癖である、項目４３に記載の方法。
（項目５８）
脳癌の処置を必要とする被験体を処置する方法であって、項目３１〜３６のいずれか１項に記載の化合物または項目３７〜４２のいずれか１項に記載の薬学的組成物を投与する工程を含む、方法。
（項目５９）
脳癌に関連する認知障害の処置を必要とする被験体を処置する方法であって、項目３１〜３６のいずれか１項に記載の化合物または項目３４〜３９のいずれか１項に記載の薬学的組成物を投与する工程を含む、方法。
（項目６０）
前記化合物が、

またはその薬学的に許容され得る塩、水和物、溶媒和物、多形、異性体、もしくは組み合わせから選択される、項目５８または５９に記載の方法。
（項目６１）
前記脳癌が髄芽腫である、項目５８または５９に記載の方法。
（項目６２）
前記脳癌が髄芽腫である、項目６０に記載の方法。
図面の詳細な説明

Claims

式Ｖ：

の化合物であって、式中、
Ｕと、αおよびβによって表される２個の炭素原子とが一緒になって、０〜２個の窒素原子を有する５員または６員の芳香環を形成し；
Ａは、Ｃ、ＣＲ^６、またはＮであり；
ＢおよびＦは、Ｃ、ＣＲ^６、およびＮから各々独立して選択され、ここで、ＢとＦとの両方がＮであることはできず；
Ｄは、Ｎ、ＮＲ^７、Ｏ、ＣＲ^６、またはＣ（Ｒ^６）_２であり；
Ｅは、Ｎ、ＮＲ^７、ＣＲ^６、またはＣ（Ｒ^６）_２であり；
Ｗは、Ｎ、ＮＲ^７、ＣＲ^６、またはＣ（Ｒ^６）_２であり；
Ｘは、Ｎ、ＮＲ^７、Ｏ、ＣＲ^６、またはＣ（Ｒ^６）_２であり；
ＹおよびＺは、Ｃ、ＣＲ^６、およびＮから各々独立して選択され、ここで、ＹとＺとの両方がＮであることはできず；
ＶはＣまたはＣＲ^６であり、
あるいは、ＺがＣまたはＣＲ^６である場合、Ｖは、Ｃ、ＣＲ^６、またはＮであり；
ここで、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｖ、およびＷによって形成される環が

である場合、Ｒ^２は、−ＯＲ^８、
−ＳＲ^８、−（ＣＨ_２）_ｎＯＲ^８、−（ＣＨ_２）_ｎＯ（ＣＨ_２）_ｎＲ^８、−（ＣＨ_２）_ｐＲ^８、および−（ＣＨ_２）_ｎＮ（Ｒ’’）Ｒ^１０であり；ここで、Ｒ^２は、０〜５個のＲ’で独立して置換されており；
ｍおよびｎは、独立して、０〜４から選択される整数であり；
ｐは、２〜４から選択される整数であり；
結合「

」の各存在は、単結合または二重結合のいずれかであり；
Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４、およびＲ^５の各存在は、
ハロゲン、−Ｒ、−ＯＲ、−ＮＯ_２、−ＮＣＳ、−ＣＮ、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＳｉＲ_３、−Ｎ（Ｒ）_２、−ＳＲ、−ＳＯＲ、
−ＳＯ_２Ｒ、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ）_２、−ＳＯ_３Ｒ、−（ＣＲ_２）_１〜３Ｒ、−（ＣＲ_２）_１〜３−ＯＲ、−（ＣＲ_２）_１〜３−Ｏ（ＣＲ_２）_１〜３−Ｒ、−（ＣＲ_２）_０〜３−Ｃ（Ｏ）ＮＲ（ＣＲ_２）_０〜３Ｒ、−（ＣＲ_２）_０〜３−Ｃ（Ｏ）ＮＲ（ＣＲ_２）_０〜３ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、
−Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｓ）Ｒ、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）_２、
−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）_２、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）_２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ）_２、
−（ＣＲ_２）_０〜３ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｎ（Ｒ）ＣＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、
−Ｎ（Ｒ）Ｎ（Ｒ）ＣＯＮ（Ｒ）_２、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ_２Ｒ、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ_２Ｎ（Ｒ）_２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、
−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｓ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）_２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ）_２、−Ｎ（ＣＯＲ）ＣＯＲ、−Ｎ（ＯＲ）Ｒ、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ）Ｒ、−Ｃ（＝ＮＯＲ）Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）_２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ）_２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）_２、−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ）、Ｃ≡Ｃ−Ｒ^８、ＣＨ_２ＣＦ_３、およびＣＨＦ_３から各々独立して選択され；
Ｒ^８の各存在は、−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−５〜１０員のヘテロアリール、または−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−５〜１０員のヘテロアリールであり；
ここで、−Ｈおよび−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルを除く各Ｒ^８は、０〜５個の−ハロゲン、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、またはＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルで独立して置換されており；
Ｒ^３は、存在しないか、
ハロゲン、−Ｒ、−ＯＲ、−ＮＯ_２、−ＮＣＳ、−ＣＮ、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＳｉＲ_３、−Ｎ（Ｒ）_２、−ＳＲ、−ＳＯＲ、
−ＳＯ_２Ｒ、−ＳＯ_２Ｎ（Ｒ）_２、−ＳＯ_３Ｒ、−（ＣＲ_２）_１〜３Ｒ、−（ＣＲ_２）_１〜３−ＯＲ、−（ＣＲ_２）_０〜３−Ｃ（Ｏ）ＮＲ（ＣＲ_２）_０〜３Ｒ、
−（ＣＲ_２）_０〜３−Ｃ（Ｏ）ＮＲ（ＣＲ_２）_０〜３ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｓ）Ｒ、
−Ｃ（Ｓ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）_２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）_２、
−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）_２、−Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ）_２、−（ＣＲ_２）_０〜３ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｎ（Ｒ）ＣＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、
−Ｎ（Ｒ）Ｎ（Ｒ）ＣＯＮ（Ｒ）_２、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ_２Ｒ、−Ｎ（Ｒ）ＳＯ_２Ｎ（Ｒ）_２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｒ、
−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｓ）Ｒ、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）_２、−Ｎ（Ｒ）Ｃ（Ｓ）Ｎ（Ｒ）_２、−Ｎ（ＣＯＲ）ＣＯＲ、−Ｎ（ＯＲ）Ｒ、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（Ｒ）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＯＲ）Ｒ、−Ｃ（＝ＮＯＲ）Ｒ、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）_２、−Ｐ（Ｏ）（Ｒ）_２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ）_２、−Ｐ（Ｏ）（Ｈ）（ＯＲ）、Ｃ≡Ｃ−Ｒ^９、ＣＯＯＭｅ、ＣＯＯＥｔ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ≡Ｃ−Ｒ^１０、ＣＨ_２−ＯＲ^１０、およびＣＨ_２−Ｏ−ＣＨ_２−Ｒ^１０から選択され；
ここで、Ｒ^９の各々は、−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−５〜１０員のヘテロアリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−５〜１０員のヘテロアリール、−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、

から選択され、
ここで、各Ｒ^９は、０〜５個のＲ^１１で独立して置換されており；
ここで、Ｒ^１１の各存在は、−ハロゲン、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＭｅ、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、および−５〜１０員のヘテロアリールから独立して選択され、
ここで、Ｒ^１０は、−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−５〜１０員のヘテロアリール、−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−ＣＨ_２−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−ＣＨ_２−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、および−ＣＨ_２−５〜１０員のヘテロアリールから選択され、
ここで、各Ｒ^１０は、０〜５個のＲ’で独立して置換されており；
ここで、Ｒ^７は、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−５〜１０員のヘテロアリール、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、および−５〜１０員のヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、および−５〜１０員のヘテロアリールから選択され、
ここで、各Ｒ^７は、０〜５個のＲ’で独立して置換されており；
各Ｒ^６は、独立して、−Ｈまたは−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
各Ｒ^７は、独立して、−Ｈまたは−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
各Ｒ^８は、独立して、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール、または５〜１０員のヘテロアリールであり、ここで、Ｒ^８の各存在は、０〜５個のＲ’で独立して置換されており；
各Ｒ^１０は、独立して、−（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル、３〜１０員のヘテロシクリル−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール、または５〜１０員のヘテロアリールであり、ここで、Ｒ^１０の各存在は、０〜５個のＲ’で独立して置換されており；
各Ｒは、
Ｈ−、
（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル−、
（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル−、
［（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル］−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
［（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル］−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
［（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルキル］−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
［（Ｃ３〜Ｃ１０）−シクロアルケニル］−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−Ｎ（Ｒ’’）−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
３〜１０員のヘテロシクリル−、
（３〜１０員のヘテロシクリル）−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（３〜１０員のヘテロシクリル）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
（３〜１０員のヘテロシクリル）−Ｎ（Ｒ’’）−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、
５〜１０員のヘテロアリール−、
（５〜１０員のヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−、
（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−；および
（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｎ（Ｒ’’）−（Ｃ１〜Ｃ１２）−脂肪族−から独立して選択され；
ここで、前記ヘテロシクリルは、Ｎ、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、およびＳＯ_２から独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有し、前記ヘテロアリールは、Ｎ、ＮＨ、Ｏ、およびＳから独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を有し；
ここで、Ｒの各存在は、０〜５個のＲ’で独立して置換されており；
あるいは、２個のＲ基が同一の原子に結合している場合、前記２個のＲ基は、これらが結合している原子と一緒になって、Ｎ、ＮＨ、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、およびＳＯ_２から独立して選択される０〜４個のヘテロ原子を有する３〜１０員の芳香環または非芳香環を形成してよく、ここで、前記環は、０〜５個のＲ’に必要に応じて置換されており、ここで、前記環は、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、５〜１０員のヘテロアリール、（Ｃ３〜Ｃ１０）シクロアルキル、または３〜１０員のヘテロシクリルと必要に応じて縮合しており；
ここで、Ｒ’の各存在は、ハロゲン、−Ｒ’’、−ＯＲ’’、オキソ、
−ＣＨ_２ＯＲ’’、−ＣＨ_２ＮＲ’’_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’’）_２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’’、−ＮＯ_２、−ＮＣＳ、−ＣＮ、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、および−Ｎ（Ｒ’’）_２から独立して選択され；
ここで、Ｒ’’の各存在は、Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）−脂肪族、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル、３〜６員のヘテロシクリル、５〜１０員のヘテロアリール−、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、（５〜１０員のヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−、および（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−から独立して選択され、ここで、Ｒ’’の各存在は、ハロゲン、−Ｒ^ｏ、−ＯＲ^ｏ、オキソ、−ＣＨ_２ＯＲ^ｏ、−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ^ｏ）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｏ）_２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｏ、−ＮＯ_２、−ＮＣＳ、−ＣＮ、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、および−Ｎ（Ｒ^ｏ）_２から選択される０〜３個の置換基で独立して置換されており、ここで、Ｒ^ｏの各存在は、−（Ｃ１〜Ｃ６）−脂肪族、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル、３〜６員のヘテロシクリル、５〜１０員のヘテロアリール−、および（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−から独立して選択される、
化合物またはその薬学的に許容され得る塩、水和物、溶媒和物、多形、異性体、もしくは組み合わせ。
式ＶＩ：

の化合物であって、式中、
ｍは０〜３であり；
各Ｒ^１は、−ハロゲン、−ＯＭｅ、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ^８、−ＣＮ、−ＣＨＦ_２、−ＣＨ_２ＣＦ_３、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−５〜１０員のヘテロアリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−５〜１０員のヘテロアリール、および−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルから独立して選択され；
ここで、Ｒ^８は、−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−５〜１０員のヘテロアリール、または−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−５〜１０員のヘテロアリールであり；
ここで、−Ｈおよび−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルを除く各Ｒ^８は、０〜５個の−ハロゲン、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、またはＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルで独立して置換されており；
Ｒ^２は、−ハロゲン、−（ＣＲ_２）_１〜３−ＯＲ、−（ＣＲ_２）_１〜３−Ｏ（ＣＲ_２）_１〜３−Ｒ、−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−５〜１０員のヘテロアリール、５〜１０員のヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、または−ＯＲ^９であり；
ここで、Ｒの各存在は、−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−、−５〜１０員のヘテロアリール、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、５〜１０員のヘテロアリール−（Ｃ６〜Ｃ１０）アルキル−、または−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルから独立して選択され；
ここで、−Ｈおよび−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルを除く各Ｒは、０〜５個の−ハロゲン、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、または−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルで独立して置換されており、
ここで、Ｒ^９は、−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−５〜１０員のヘテロアリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−５〜１０員のヘテロアリール、−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、および−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルから選択され；
ここで、各Ｒ^９は、０〜５個のＲ^１１で独立して置換されており；
ここで、Ｒ^１１の各存在は、−ハロゲン、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＭｅ、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、および−５〜１０員のヘテロアリールから独立して選択され、
Ｒ^３は、−ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ≡ＣＲ^９、ＣＯＯＭｅ、−ＣＯＯＥｔ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ≡Ｃ−Ｒ^１０、−ＣＨ_２−Ｏ−Ｒ^１０、−ＣＨ_２−Ｏ−ＣＨ_２−Ｒ^１０、

から選択され、
ここで、Ｒ^９は、−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−５〜１０員のヘテロアリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−５〜１０員のヘテロアリール、−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、および−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールから選択され；
ここで、各Ｒ^９は、０〜５個のＲ^１１で独立して置換されており；
ここで、Ｒ^１１の各存在は、−ハロゲン、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＭｅ、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、および−５〜１０員のヘテロアリールから独立して選択され、
ここで、Ｒ^１０は、−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−５〜１０員のヘテロアリール、−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−ＣＨ_２−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−ＣＨ_２−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、および−ＣＨ_２−５〜１０員のヘテロアリールから選択され、
ここで、各Ｒ^１０は、０〜５個のＲ’で独立して置換されており；
ここで、Ｒ^７は、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−５〜１０員のヘテロアリール、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、および−５〜１０員のヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、および−５〜１０員のヘテロアリールから選択され；ここで、各Ｒ^７は、０〜５個のＲ’で独立して置換されており；
ここで、Ｒ^３は、０〜５個のＲ’で置換されており；
Ｒ^４およびＲ^５の各存在は、独立して、−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、または−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールであり；前記（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールは、０〜５個の−ハロゲンで独立して置換されており；
各Ｒ^６は、独立して、−Ｈまたは−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
ここで、Ｒ’の各存在は、ハロゲン、−Ｒ’’、−ＯＲ’’、オキソ、
−ＣＨ_２ＯＲ’’、−ＣＨ_２ＮＲ’’_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’’）_２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’’、−ＮＯ_２、−ＮＣＳ、−ＣＮ、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、および−Ｎ（Ｒ’’）_２から独立して選択され；
ここで、Ｒ’’の各存在は、Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）−脂肪族、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル、３〜６員のヘテロシクリル、５〜１０員のヘテロアリール−、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、（５〜１０員のヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−、または（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−から独立して選択され、ここで、Ｒ’’の各存在は、ハロゲン、−Ｒ^ｏ、−ＯＲ^ｏ、オキソ、−ＣＨ_２ＯＲ^ｏ、−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ^ｏ）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｏ）_２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｏ、−ＮＯ_２、−ＮＣＳ、−ＣＮ、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、および−Ｎ（Ｒ^ｏ）_２から選択される０〜５個の置換基で独立して置換されており、ここで、Ｒ^ｏの各存在は、−（Ｃ１〜Ｃ６）−脂肪族、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル、３〜６員のヘテロシクリル、５〜１０員のヘテロアリール−、および（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリールから独立して選択される、
化合物またはその薬学的に許容され得る塩、水和物、溶媒和物、多形、異性体、もしくは組み合わせ。
式ＶＩＩ：

の化合物であって、式中、
ｍは０〜３であり；
各Ｒ^１は、−ハロゲン、−ＯＭｅ、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ^９、−ＣＮ、−ＣＨＦ_２、−ＣＨ_２ＣＦ_３、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−５〜１０員のヘテロアリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−５〜１０員のヘテロアリール、および−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルから独立して選択され；
ここで、Ｒ^９は、−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−５〜１０員のヘテロアリール、または−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−５〜１０員のヘテロアリールであり；
ここで、−Ｈおよび−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルを除く各Ｒ^９は、０〜５個の−ハロゲン、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、またはＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルで独立して置換されており；
Ｒ^２は、−（ＣＨ_２）_ｎＯＲ^８、または−（ＣＨ_２）_ｎＯ（ＣＨ_２）_ｎＲ^８であり、ここで、Ｒ^８の各存在は、独立して、
−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール、５〜１０員のヘテロアリール−、５〜１０員のヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、または−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルであり；
ここで、−Ｈおよび−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルを除く各Ｒ^８は、０〜５個の−ハロゲン、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、または−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルで独立して置換されており；
ここで、ｎは、０〜４の整数であり；
ここで、Ｒ^２は、０〜５個のＲ’で独立して置換されており；
Ｒ^３は、−ハロゲン、−ＣＮ、−Ｃ≡ＣＲ^９、ＣＯＯＭｅ、−ＣＯＯＥｔ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ≡Ｃ−Ｒ^１０、−ＣＨ_２−Ｏ−Ｒ^１０、−ＣＨ_２−Ｏ−ＣＨ_２−Ｒ^１０、

から選択され、
ここで、Ｒ^９は、−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−５〜１０員のヘテロアリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−５〜１０員のヘテロアリール、−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、および−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールから選択され；
ここで、各Ｒ^９は、０〜５個のＲ^１１で独立して置換されており；
ここで、Ｒ^１０は、−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−５〜１０員のヘテロアリール、−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−ＣＨ_２−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−ＣＨ_２−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、および−ＣＨ_２−５〜１０員のヘテロアリールから選択され、
ここで、各Ｒ^１０は、０〜５個のＲ’で独立して置換されており；
ここで、Ｒ^１１の各存在は、−ハロゲン、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＭｅ、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、および−５〜１０員のヘテロアリールから独立して選択され、
ここで、Ｒ^７は、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−５〜１０員のヘテロアリール、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、および−５〜１０員のヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、および−５〜１０員のヘテロアリールから選択され；
ここで、各Ｒ^７は、０〜５個のＲ’で独立して置換されており；
ここで、Ｒ^３は、０〜５個のＲ’で置換されており；
Ｒ^４およびＲ^５の各存在は、独立して、−Ｈまたは−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
各Ｒ^６は、独立して、−Ｈまたは−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
ここで、Ｒ’の各存在は、ハロゲン、−Ｒ’’、−ＯＲ’’、オキソ、
−ＣＨ_２ＯＲ’’、−ＣＨ_２ＮＲ’’_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ’’）_２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ’’、−ＮＯ_２、−ＮＣＳ、−ＣＮ、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、および
−Ｎ（Ｒ’’）_２、−ＯＭｅから独立して選択され；
ここで、Ｒ’’の各存在は、Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）−脂肪族、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル、３〜６員のヘテロシクリル、５〜１０員のヘテロアリール−、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−、（５〜１０員のヘテロアリール）−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−、（５〜１０員のヘテロアリール）−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−、および（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）−アルキル−から独立して選択され、ここで、Ｒ’’の各存在は、ハロゲン、−Ｒ^ｏ、−ＯＲ^ｏ、オキソ、−ＣＨ_２ＯＲ^ｏ、
−ＣＨ_２Ｎ（Ｒ^ｏ）_２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｏ）_２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｏ、−ＮＯ_２、−ＮＣＳ、−ＣＮ、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、および−Ｎ（Ｒ^ｏ）_２から独立して選択される０〜５個のＲ^ｔで独立して置換されており、ここで、Ｒ^ｏの各存在は、
−（Ｃ１〜Ｃ６）−脂肪族、（Ｃ３〜Ｃ６）−シクロアルキル、３〜６員のヘテロシクリル、５〜１０員のヘテロアリール−、および（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−から独立して選択される、
化合物またはその薬学的に許容され得る塩、水和物、溶媒和物、多形、異性体、もしくは組み合わせ。
式ＶＩＩＩ：

の化合物であって、式中、
ｍは０〜３であり；
各Ｒ^１は、−ハロゲン、−ＯＭｅ、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ^８、−ＣＨＦ_２、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３から独立して選択され、
ここで、Ｒ^８は、−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−５〜１０員のヘテロアリール、または−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−５〜１０員のヘテロアリールであり；
ここで、−Ｈおよび−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルを除く各Ｒ^８は、０〜５個の−ハロゲン、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、またはＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルで独立して置換されており；
Ｒ^２は、−Ｈ、−ＣＨ_２−ＯＲ、ＣＨ_３、ＣＨ_２−フェニルであり；
ここで、Ｒの各存在は、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−、−５〜１０員のヘテロアリール、（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール−（Ｃ１〜Ｃ１２）脂肪族−、５〜１０員のヘテロアリール−（Ｃ６〜Ｃ１０）アルキル−、または−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルから独立して選択され；
ここで、−Ｈおよび−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルを除く各Ｒは、０〜５個の−ハロゲン、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、または−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルで独立して置換されており、
ここで、Ｒ^１１の各存在は、−ハロゲン、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＭｅ、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、および−５〜１０員のヘテロアリールから独立して選択され、
Ｒ^３は、−Ｃ≡ＣＲ^９、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ≡Ｃ−Ｒ^１０、−ＣＨ_２−Ｏ−Ｒ^１０、

から選択され、
ここで、Ｒ^９は、−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−５〜１０員のヘテロアリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−５〜１０員のヘテロアリール、−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、および−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールから選択され；
ここで、各Ｒ^９は、０〜５個のＲ^１１で独立して置換されており；
ここで、Ｒ^１１の各存在は、−ハロゲン、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＭｅ、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、および−５〜１０員のヘテロアリールから独立して選択され、
ここで、Ｒ^１０は、−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−５〜１０員のヘテロアリール、−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−ＣＨ_２−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−ＣＨ_２−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、および−ＣＨ_２−５〜１０員のヘテロアリールから選択され、
ここで、各Ｒ^１０は、０〜５個のＲ’で独立して置換されており；
ここで、Ｒ^７は、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−５〜１０員のヘテロアリール、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、および−５〜１０員のヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、および−５〜１０員のヘテロアリールから選択され；ここで、各Ｒ^７は、０〜５個のＲ’で独立して置換されており；
Ｒ^４およびＲ^５の各存在は、独立して、−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、または−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールであり；前記（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールは、０〜５個の−ハロゲンで独立して置換されており；
各Ｒ^６は、独立して、−Ｈまたは−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである、
化合物またはその薬学的に許容され得る塩、水和物、溶媒和物、多形、異性体、もしくは組み合わせ。
式ＩＸ：

の化合物であって、式中、
各Ｒ^１は、−Ｃｌ、−ＯＭｅ、−Ｃ≡Ｃ−Ｒ^９、−ＣＨＦ_２、−ＣＦ_３、および−ＯＣＦ_３から独立して選択され；
ここで、Ｒ^９は、−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−５〜１０員のヘテロアリール、または−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−５〜１０員のヘテロアリールであり；
ここで、−Ｈおよび−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルを除く各Ｒ^９は、０〜５個の−ハロゲン、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、またはＯ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルで独立して置換されており；
Ｒ^２は、−Ｈ、ＣＨ_２ＯＲ^８、ＣＨ_３、ＣＨ_２−フェニルであり、ここで、Ｒ^８の各存在は、独立して、
−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）−アリール、５〜１０員のヘテロアリール−、５〜１０員のヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−、−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、または−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキルであり；
ここで、−Ｈおよび−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルを除く各Ｒ^８は、０〜５個の−ハロゲン、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、または−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルで独立して置換されており；
Ｒ^３は、−Ｃ≡ＣＲ^９、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−Ｃ≡Ｃ−Ｒ^１０、

から選択され、
ここで、Ｒ^９は、−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−５〜１０員のヘテロアリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−５〜１０員のヘテロアリール、−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、および−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールから選択され；
ここで、各Ｒ^９は、０〜５個のＲ^１１で独立して置換されており；
ここで、Ｒ^１０は、−Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−５〜１０員のヘテロアリール、−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−ＣＨ_２−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−ＣＨ_２−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、および−ＣＨ_２−５〜１０員のヘテロアリールから選択され、
ここで、各Ｒ^１０は、０〜５個のＲ’で独立して置換されており；
ここで、Ｒ^１１の各存在は、−ハロゲン、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＭｅ、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、および−５〜１０員のヘテロアリールから独立して選択され、
ここで、Ｒ_７は、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−５〜１０員のヘテロアリール、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、および−５〜１０員のヘテロアリール−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、および−５〜１０員のヘテロアリールから選択され；
ここで、各Ｒ_７は、０〜５個のＲ’で独立して置換されており；
ここで、Ｒ^３は、０〜５個のＲ’で置換されており；
Ｒ^４およびＲ^５の各存在は、独立して、−Ｈまたは−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；
各Ｒ^６は、独立して、−Ｈまたは−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである、
化合物またはその薬学的に許容され得る塩、水和物、溶媒和物、多形、異性体、もしくは組み合わせ。
以下：

から選択される化合物またはその薬学的に許容され得る塩、水和物、溶媒和物、多形、異性体、もしくは組み合わせ。
以下：

またはその薬学的に許容され得る塩、水和物、溶媒和物、多形、異性体、もしくは組み合わせから選択される、化合物。
治療有効量の請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、水和物、溶媒和物、多形、異性体、もしくは組み合わせ；および許容され得るキャリア、佐剤、またはビヒクルを含む薬学的組成物。
前記組成物が第２の治療剤をさらに含む、請求項８に記載の薬学的組成物。
前記第２の治療剤が、抗精神病剤、メマンチン、およびアセチルコリンエステラーゼインヒビター（ＡＣｈＥ−Ｉ）から選択される、請求項９に記載の薬学的組成物。
前記第２の治療剤が、アリピプラゾール、オランザピン、およびジプラシドン、ならびにその薬学的に許容され得る塩、水和物、溶媒和物、および多形から選択される抗精神病剤である、請求項９に記載の薬学的組成物。
前記第２の治療剤が、メマンチン、その薬学的に許容され得る塩、水和物、溶媒和物、または多形である、請求項９に記載の薬学的組成物。
前記第２の治療剤が、ドネペジル、ガランタミン、およびリバスチグミン、ならびにその薬学的に許容され得る塩、水和物、溶媒和物、および多形から選択されるＡＣｈＥ−Ｉである、請求項９に記載の薬学的組成物。
中枢神経系（ＣＮＳ）障害に関連する認知障害の処置をそれを必要とする被験体において行うための、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、水和物、溶媒和物、多形、異性体、もしくは組み合わせを含む組成物、あるいは請求項８〜１３のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
前記ＣＮＳ障害が加齢性認知障害である、請求項１４に記載の組成物。
前記ＣＮＳ障害が軽度認知障害（ＭＣＩ）である、請求項１４に記載の組成物。
前記軽度認知障害が健忘性軽度認知障害（ＡＭＣＩ）である、請求項１６に記載の組成物。
前記ＣＮＳ障害が認知症である、請求項１４に記載の組成物。
前記認知症がアルツハイマー病である、請求項１８に記載の組成物。
前記ＣＮＳ障害が統合失調症または双極性障害である、請求項１４に記載の組成物。
前記ＣＮＳ障害が筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）である、請求項１４に記載の組成物。
前記ＣＮＳ障害が外傷後ストレス障害（ＰＴＳＤ）である、請求項１４に記載の組成物。
前記ＣＮＳ障害が癌治療に関連する、請求項１４に記載の組成物。
前記ＣＮＳ障害が精神遅滞である、請求項１４に記載の組成物。
前記ＣＮＳ障害がパーキンソン病（ＰＤ）である、請求項１４に記載の組成物。
前記ＣＮＳ障害が自閉症である、請求項１４に記載の組成物。
前記ＣＮＳ障害が強迫行為である、請求項１４に記載の組成物。
前記ＣＮＳ障害が物質嗜癖である、請求項１４に記載の組成物。
脳癌の処置を必要とする被験体においてそれを行うための、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、水和物、溶媒和物、多形、異性体、もしくは組み合わせを含む組成物、あるいは請求項８〜１３のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
脳癌に関連する認知障害の処置を必要とする被験体においてそれを行うための、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容され得る塩、水和物、溶媒和物、多形、異性体、もしくは組み合わせを含む組成物、あるいは請求項８〜１３のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
前記化合物が、

またはその薬学的に許容され得る塩、水和物、溶媒和物、多形、異性体、もしくは組み合わせから選択される、請求項２９または３０に記載の組成物。
前記化合物が、

またはその薬学的に許容され得る塩、水和物、溶媒和物、多形、異性体、もしくは組み合わせから選択される、請求項２９または３０に記載の組成物。
前記脳癌が髄芽腫である、請求項２９または３０に記載の組成物。
前記脳癌が髄芽腫である、請求項３１または３２に記載の組成物。