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Description
[1]以下の工程を含む、投与製剤の製造方法:
(a)表面反応炭酸カルシウムを提供すること、
ここで、前記表面反応炭酸カルシウムは、水性媒体中での、天然粉砕炭酸カルシウム又は沈降炭酸カルシウムと、二酸化炭素及び1又は複数のH 3 O + イオン供与体との反応生成物であり、前記二酸化炭素は、前記H 3 O + イオン供与体での処理によってその場で形成される、かつ/又は外部供給源から供給される;
(b)少なくとも一つの活性成分及び/又はその不活性前駆体を提供すること;
(c)工程(a)の前記表面反応炭酸カルシウムに、工程(b)の前記少なくとも一つの活性成分及び/又はその不活性前駆体を担持すること;
(d)工程(c)で得られた、前記担持された表面反応炭酸カルシウムを、1〜30kN/cmの範囲の圧密圧力でローラー圧縮機によって圧縮し、圧縮形態物にすること;及び
(e)工程(d)の前記圧縮形態物を粉砕して顆粒にすること;
ただし、工程(d)で得られた前記担持された表面反応炭酸カルシウムの前記圧縮形態物は、工程(a)の前記表面反応炭酸カルシウム、並びに工程(b)の前記少なくとも一つの活性成分及び/又はその不活性前駆体からなる。
[2]前記天然粉砕炭酸カルシウムが、大理石、白亜、ドロマイト、石灰岩、及びこれらの混合物を含む群から選択される鉱物を含む炭酸カルシウムから選択されるか;又は前記沈降炭酸カルシウムが、アラゴナイトの、バテライトの若しくはカルサイトの鉱物結晶形を有する沈降炭酸カルシウム、及びこれらの混合物を含む群から選択される、[1]に記載の方法。
[3]前記表面反応炭酸カルシウムは、
(a)窒素を使用したISO9277によるBET法で測定して、20m 2 /g〜450m 2 /gの、好ましくは20m 2 /g〜250m 2 /gの、より好ましくは30m 2 /g〜160m 2 /gの、最も好ましくは40m 2 /g〜150m 2 /gの、いっそう好ましくは40m 2 /g〜140m 2 /gのBET比表面積を有する;かつ/又は
(b)1μm〜50μmの、好ましくは1μm〜45μmの、より好ましくは2μm〜30μmの、さらにより好ましくは3μm〜15μmの、最も好ましくは4μm〜12μmの体積メジアン粒径d 50 を有する粒子を含む;かつ/又は
(c)水銀圧入式ポロシメーターでの測定結果から計算して、0.15cm 3 /g〜1.35cm 3 /gの、好ましくは0.30cm 3 /g〜1.30cm 3 /gの、最も好ましくは0.40cm 3 /g〜1.25cm 3 /gの範囲内の粒子内侵入比細孔容積を有する;
[1]又は[2]に記載の方法。
[4]前記少なくとも一つの活性成分及び/又はその不活性前駆体が、香料、香味料、ハーブ抽出物、果実抽出物、栄養物、微量ミネラル、忌避剤、食品、化粧品、難燃剤、酵素、高分子、殺虫剤、肥料、保存剤、酸化防止剤、反応性化学品、合成起源の、半合成起源の若しくは天然起源の薬学的活性剤又はその薬学的不活性前駆体、及びこれらの混合物を含む群から選択される、[1]〜[3]のいずれか一つに記載の方法。
[5]前記少なくとも一つの活性成分及び/又はその不活性前駆体が液体の形態であり、好ましくは、前記少なくとも一つの活性成分及び/又はその不活性前駆体が溶媒中に提供され、好ましくは、前記溶媒は、水、メタノール、エタノール、n−ブタノール、イソプロパノール、n−プロパノール、n−オクタノール、アセトン、ジメチルスルホキシド、ジメチルホルムアミド、テトラヒドロフラン、植物油及びその誘導体、動物油及びその誘導体、溶融脂肪及びワックス、並びにこれらの混合物を含む群から選択され、より好ましくは、前記溶媒は、水、エタノール及び/又はアセトンである、[1]〜[4]のいずれか一つに記載の方法。
[6]担持工程(c)は、前記少なくとも一つの活性成分及び/又はその不活性前駆体を、前記表面反応炭酸カルシウムに噴霧又は滴下すること、並びに流動床乾燥機/造粒機、プラウシェアミキサー、垂直又は水平混合器、高せん断又は低せん断混合器、及び高速ブレンダーを含む群から選択される装置中で混合することによって行われる、[1]〜[5]のいずれか一つに記載の方法。
[7]ローラー圧縮機による圧縮工程(d)は、1〜28kN/の範囲の、より好ましくは1〜20kN/cmの範囲の、最も好ましくは2〜10kN/cmの範囲のローラー圧密圧力で行われる、[1]〜[6]のいずれか一つに記載の方法。
[8]工程(e)の顆粒を、少なくとも一つのメッシュサイズによるふるいにかける工程(f)をさらに含む、[1]〜[7]のいずれか一つに記載の方法。
[9]少なくとも一つの配合助剤を提供する工程(b1)並びに
工程(e)で得られた顆粒及び/又は行う場合には工程(f)で得られた顆粒を、工程(b1)の前記少なくとも一つの配合助剤と混合し、かつ/又は工程(b1)の前記少なくとも一つの配合助剤で被覆する、混合及び/又は被覆工程(c1)
をさらに含む、[1]〜[8]のいずれか一つに記載の方法。
[10]前記少なくとも一つの配合助剤が、崩壊剤、好ましくは、変性セルロースガム、不溶性架橋ポリビニルピロリドン、デンプングリコレート、微結晶セルロース、アルファー化デンプン、カルボキシメチルデンプンナトリウム、低置換ヒドロキシプロピルセルロース、N−ビニル−2−ピロリドンのホモポリマー、アルキルセルロースエステル、ヒドロキシアルキルセルロースエステル、カルボキシアルキルセルロースエステル、アルギネート、微結晶セルロースとその結晶多形、イオン交換樹脂、ガム、キチン、キトサン、クレー、ジェランガム、架橋ポラクリリンコポリマー、寒天、ゼラチン、デキストリン、アクリル酸ポリマー、カルボキシメチルセルロースナトリウム/カルシウム、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート、シェラック、又はこれらの混合物を含む群から選択される崩壊剤;潤滑剤、特に、内部潤滑剤及び/又は外部潤滑剤;衝撃改質剤;可塑剤;ワックス;安定剤;顔料;着色剤;着香剤;矯味剤;香味剤;甘味料;食感改良剤;希釈剤;フィルム形成剤;接着剤;緩衝剤;吸着剤;臭気マスキング剤;及びこれらの混合物を含む群から選択される、[9]に記載の方法。
[11]ふるいにかける工程(f)が、二つ又は二つを超える、異なるメッシュサイズのふるいに、好ましくは、180μm、250μm、355μm、500μm及び710μmのメッシュサイズのふるいにかけることによって行われる、[8]〜[10]のいずれか一つに記載の方法。
[12]工程(e)で得られた顆粒又は行う場合には工程(f)及び/又は工程(c1)で得られた顆粒をタブレット成形するか、あるいは工程(e)で得られた顆粒又は行う場合には工程(f)及び/又は工程(c1)で得られた顆粒をカプセルに充填する工程(g)をさらに含む、[1]〜[11]のいずれか一つに記載の方法。
[13][1]〜[11]のいずれか一つに記載の方法により得られた顆粒。
[14][12]に記載の方法により得られるタブレット及び/又はカプセル。
[15][13]に記載の顆粒を含む、投与製剤、好ましくはタブレット、ミニタブレット又はカプセル。
[16]医薬品、栄養補助食品、農薬、化粧品、家庭用製品、食品、包装品及びパーソナルケア製品における、[13]に記載の顆粒、又は[14]に記載のタブレット及び/又はカプセル、又は[15]に記載の投与製剤の使用。
[17][13]に記載の顆粒、又は[14]に記載のタブレット及び/又はカプセル、又は[15]に記載の投与製剤を含む、医薬品、栄養補助食品、農薬、化粧品、家庭用製品、食品、包装品及びパーソナルケア製品。
[18][1]〜[12]のいずれか一つに記載の方法における、表面反応炭酸カルシウムの使用。
Claims (21)
- 以下の工程を含む、投与製剤の製造方法:
(a)表面反応炭酸カルシウムを提供すること、
ここで、前記表面反応炭酸カルシウムは、水性媒体中での、天然粉砕炭酸カルシウム又は沈降炭酸カルシウムと、二酸化炭素及び1又は複数のH3O+イオン供与体との反応生成物であり、前記二酸化炭素は、前記H3O+イオン供与体での処理によってその場で形成される、かつ/又は外部供給源から供給される;
(b)少なくとも一つの活性成分及び/又はその不活性前駆体を提供すること;
(c)工程(a)の前記表面反応炭酸カルシウムに、工程(b)の前記少なくとも一つの活性成分及び/又はその不活性前駆体を担持すること;
(d)工程(c)で得られた、前記担持された表面反応炭酸カルシウムを、1〜30kN/cmの範囲の圧密圧力でローラー圧縮機によって圧縮し、圧縮形態物にすること;及び
(e)工程(d)の前記圧縮形態物を粉砕して顆粒にすること;
ただし、工程(d)で得られた前記担持された表面反応炭酸カルシウムの前記圧縮形態物は、工程(a)の前記表面反応炭酸カルシウム、並びに工程(b)の前記少なくとも一つの活性成分及び/又はその不活性前駆体からなる。 - 前記天然粉砕炭酸カルシウムが、大理石、白亜、ドロマイト、石灰岩、及びこれらの混合物を含む群から選択される鉱物を含む炭酸カルシウムから選択されるか;又は前記沈降炭酸カルシウムが、アラゴナイトの、バテライトの若しくはカルサイトの鉱物結晶形を有する沈降炭酸カルシウム、及びこれらの混合物を含む群から選択される、請求項1に記載の方法。
- 前記表面反応炭酸カルシウムは、
(a)窒素を使用したISO9277によるBET法で測定して、20m2/g〜450m2/gのBET比表面積を有する;かつ/又は
(b)1μm〜50μmの体積メジアン粒径d50を有する粒子を含む;かつ/又は
(c)水銀圧入式ポロシメーターでの測定結果から計算して、0.15cm3/g〜1.35cm3/gの範囲内の粒子内侵入比細孔容積を有する;
請求項1又は2に記載の方法。 - 前記少なくとも一つの活性成分及び/又はその不活性前駆体が、香料、香味料、ハーブ抽出物、果実抽出物、栄養物、微量ミネラル、忌避剤、食品、化粧品、難燃剤、酵素、高分子、殺虫剤、肥料、保存剤、酸化防止剤、反応性化学品、合成起源の、半合成起源の若しくは天然起源の薬学的活性剤又はその薬学的不活性前駆体、及びこれらの混合物を含む群から選択される、請求項1〜3のいずれか一項に記載の方法。
- 前記少なくとも一つの活性成分及び/又はその不活性前駆体が液体の形態である、請求項1〜4のいずれか一項に記載の方法。
- 前記少なくとも一つの活性成分及び/又はその不活性前駆体が溶媒中に提供される、請求項1〜5のいずれか一項に記載の方法。
- 前記溶媒は、水、メタノール、エタノール、n−ブタノール、イソプロパノール、n−プロパノール、n−オクタノール、アセトン、ジメチルスルホキシド、ジメチルホルムアミド、テトラヒドロフラン、植物油及びその誘導体、動物油及びその誘導体、溶融脂肪及びワックス、並びにこれらの混合物を含む群から選択される、請求項6に記載の方法。
- 担持工程(c)は、前記少なくとも一つの活性成分及び/又はその不活性前駆体を、前記表面反応炭酸カルシウムに噴霧又は滴下すること、並びに流動床乾燥機/造粒機、プラウシェアミキサー、垂直又は水平混合器、高せん断又は低せん断混合器、及び高速ブレンダーを含む群から選択される装置中で混合することによって行われる、請求項1〜7のいずれか一項に記載の方法。
- ローラー圧縮機による圧縮工程(d)は、1〜28kN/の範囲のローラー圧密圧力で行われる、請求項1〜8のいずれか一項に記載の方法。
- 工程(e)の顆粒を、少なくとも一つのメッシュサイズによるふるいにかける工程(f)をさらに含む、請求項1〜9のいずれか一項に記載の方法。
- 少なくとも一つの配合助剤を提供する工程(b1)並びに
工程(e)で得られた顆粒及び/又は行う場合には工程(f)で得られた顆粒を、工程(b1)の前記少なくとも一つの配合助剤と混合し、かつ/又は工程(b1)の前記少なくとも一つの配合助剤で被覆する、混合及び/又は被覆工程(c1)
をさらに含む、請求項1〜10のいずれか一項に記載の方法。 - 前記少なくとも一つの配合助剤が、崩壊剤;潤滑剤、特に、内部潤滑剤及び/又は外部潤滑剤;衝撃改質剤;可塑剤;ワックス;安定剤;顔料;着色剤;着香剤;矯味剤;香味剤;甘味料;食感改良剤;希釈剤;フィルム形成剤;接着剤;緩衝剤;吸着剤;臭気マスキング剤;及びこれらの混合物を含む群から選択される、請求項11に記載の方法。
- 前記崩壊剤が、変性セルロースガム、不溶性架橋ポリビニルピロリドン、デンプングリコレート、微結晶セルロース、アルファー化デンプン、カルボキシメチルデンプンナトリウム、低置換ヒドロキシプロピルセルロース、N−ビニル−2−ピロリドンのホモポリマー、アルキルセルロースエステル、ヒドロキシアルキルセルロースエステル、カルボキシアルキルセルロースエステル、アルギネート、微結晶セルロースとその結晶多形、イオン交換樹脂、ガム、キチン、キトサン、クレー、ジェランガム、架橋ポラクリリンコポリマー、寒天、ゼラチン、デキストリン、アクリル酸ポリマー、カルボキシメチルセルロースナトリウム/カルシウム、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート、シェラック、又はこれらの混合物を含む群から選択される、請求項12に記載の方法。
- ふるいにかける工程(f)が、二つ又は二つを超える、異なるメッシュサイズのふるいに、好ましくは、180μm、250μm、355μm、500μm及び710μmのメッシュサイズのふるいにかけることによって行われる、請求項10〜13のいずれか一項に記載の方法。
- 工程(e)で得られた顆粒又は行う場合には工程(f)及び/又は工程(c1)で得られた顆粒をタブレット成形するか、あるいは工程(e)で得られた顆粒又は行う場合には工程(f)及び/又は工程(c1)で得られた顆粒をカプセルに充填する工程(g)をさらに含む、請求項1〜14のいずれか一項に記載の方法。
- 請求項1〜14のいずれか一項に記載の方法により得られた顆粒。
- 請求項15に記載の方法により得られるタブレット及び/又はカプセル。
- 請求項16に記載の顆粒を含む、投与製剤、好ましくはタブレット、ミニタブレット又はカプセル。
- 医薬品、栄養補助食品、農薬、化粧品、家庭用製品、食品、包装品及びパーソナルケア製品における、請求項16に記載の顆粒、又は請求項17に記載のタブレット及び/又はカプセル、又は請求項18に記載の投与製剤の使用。
- 請求項16に記載の顆粒、又は請求項17に記載のタブレット及び/又はカプセル、又は請求項18に記載の投与製剤を含む、医薬品、栄養補助食品、農薬、化粧品、家庭用製品、食品、包装品及びパーソナルケア製品。
- 請求項1〜15のいずれか一項に記載の方法における、表面反応炭酸カルシウムの使用。
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