JP2019506404A - 化粧組成物および肌質を整えるためのその使用 - Google Patents
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Abstract
Description
Yは、前記アリルまたは部分アリルカルボニル部分構造に直接隣接する第2の部分構造であり、かつ、
(i)−OHまたは−C(=)−(OH)を含むヒドロキシルベース基;
(ii)−C(=)−C(=O)−CH3を含むカルボニルベース基;
(iii)エーテル基、−O−;
(iv)スルタム基、−N(H)−S(=O)2−;
(v)ラクタム基、−N(H)−C(=O)−;
(vi)メントールまたはカロテノイドに基づく環式構造を含む無極性基;
(vii)−N(H)−C(NH2)=N−または−N(H)−C(H)=N−を含む第二級アルジミン含有基;
(viii)アミン基、−NH2;
(ix)第二級アミンベース基、−N(H)−;および
(x)−N(H)−C(=O)−または−N(H)−C(=O)−N(H)−を含むアミドベース基
からなる群の1つから選択される]
を含む。
(a)ヒドロキシル基またはヒドロキシルベース基からなる第2の部分構造Yに直接隣接するアリルまたは部分アリルカルボニル部分構造を有するγ−ピロン化合物およびその塩(their salts thereof);
(b)カルボニル基またはカルボニルベース基からなる第2の部分構造Yに直接隣接するアリルまたは部分アリルカルボニル部分構造を有するγ−ピロン化合物およびその塩;
(c)スルタム環構造を形成するスルホンアミド基からなる第2の部分構造Yに直接隣接するアリルまたは部分アリルカルボニル部分構造を含むスルタム化合物およびその塩;
(d)アミド基からなりラクタム構造を形成する第2の部分構造Yに直接隣接するアリルカルボニル部分構造を含む二環式芳香族および複素環式5員環から構成されるインドール様化合物およびその塩;
(e)化合物をジアリルまたは部分的ジアリルにする第2の不飽和結合を含む第2の部分構造Yに直接隣接するアリルまたは部分アリルカルボニル部分構造を有するシクロヘクス−2−エノン様化合物およびその塩;
(f)1以上の第二級アルジミン基と1以上の第二級アミン基とからなる第2の部分構造Yに隣接するアリルまたは部分アリルカルボニル部分構造を含む5員および6員ヘテロ二環式構造を有するアデニン様化合物およびその塩;および
(g)第二級アミン基またはN(H)−C(=O)−N(H)−基からなる第2の部分構造Yに直接隣接するアリルまたは部分アリルカルボニル部分構造を含むプリン様またはキサンチン様化合物およびその塩
のうち1以上から選択される。
Yは、前記アリルまたは部分アリルカルボニル部分構造に直接隣接する第2の部分構造であり、かつ、
(i)−OHまたは−C(=)−(OH)を含むヒドロキシルベース基;
(ii)−C(=)−C(=O)−CH3を含むカルボニルベース基;
(iii)エーテル基、−O−;
(iv)スルタム基、−N(H)−S(=O)2−;
(v)ラクタム基、−N(H)−C(=O)−;
(vi)メントールまたはカロテノイドに基づく環式構造を含む無極性基;
(vii)−N(H)−C(NH2)=N−または−N(H)−C(H)=N−を含む第二級アルジミン含有基;
(viii)アミン基、−NH2;
(ix)第二級アミンベース基、−N(H)−;および
(x)−N(H)−C(=O)−または−N(H)−C(=O)−N(H)−を含むアミドベース基
からなる群の1つから選択される];
および同定された化合物を用い、肌質を改善するために、測定された肌質に基づいて配合物を調製すること
を含んでなる。
Yは、前記アリルまたは部分アリルカルボニル部分構造に直接隣接する第2の部分構造であり、かつ、
(i)−OHまたは−C(=)−(OH)を含むヒドロキシルベース基;
(ii)−C(=)−C(=O)−CH3を含むカルボニルベース基;
(iii)エーテル基、−O−;
(iv)スルタム基、−N(H)−S(=O)2−;
(v)ラクタム基、−N(H)−C(=O)−;
(vi)メントールまたはカロテノイドに基づく環式構造を含む無極性基;
(vii)−N(H)−C(NH2)=N−または−N(H)−C(H)=N−を含む第二級アルジミン含有基;
(viii)アミン基、−NH2;
(ix)第二級アミンベース基、−N(H)−;および
(x)−N(H)−C(=O)−または−N(H)−C(=O)−N(H)−を含むアミドベース基
からなる群の1つから選択される];および
同定された化合物を用い、決定された対象の皮膚のタイプに基づいて配合物を調製すること
を含んでなる。
Yは、前記アリルまたは部分アリルカルボニル部分構造に直接隣接する第2の部分構造であり、かつ、
(i)−OHまたは−C(=)−(OH)を含むヒドロキシルベース基;
(ii)−C(=)−C(=O)−CH3を含むカルボニルベース基;
(iii)エーテル基、−O−;
(iv)スルタム基、−N(H)−S(=O)2−;
(v)ラクタム基、−N(H)−C(=O)−;
(vi)メントールまたはカロテノイドに基づく環式構造を含む無極性基;
(vii)−N(H)−C(NH2)=N−または−N(H)−C(H)=N−を含む第二級アルジミン含有基;
(viii)アミン基、−NH2;
(ix)第二級アミンベース基、−N(H)−;および
(x)−N(H)−C(=O)−または−N(H)−C(=O)−N(H)−を含むアミドベース基
からなる群の1つから選択される]
を有するアリルまたは部分アリルカルボニル部分構造を含む化合物を選択することを含んでなる。
そうではないことが定義されない限り、本明細書で使用される総ての技術用語および科学用語は、本明細書において対象に属する当業者によって共通に理解されているものと同じ意味を有する。本明細書で使用する場合、以下の定義は本発明の理解を助けるために示される。
比較的最近まで顧客は、皮膚の美白においてできる限り効果的な製品を必要としたに過ぎなかった。しかし今では、新たな需要が生じた。より美しい皮膚をつくるまたはより迅速に働く、より有効な美白化合物または材料を探索するだけではもはや十分でなく、つやがあり(the radiant)若々しい皮膚の特徴へと有意な改善も与え、皮膚感触および塗布の均一性などの優れた化粧品利益も有する化合物または材料が求められる。天然のまたは伝統的な供給源の成分の使用および合成保存剤の不含などの他の市場関連の利点も望まれる。加えて、これらの利益および特性は、便宜に、安定に、安全に、合法的におよび費用効果の良い方法で提供される必要がある。従って、上記の必要に対する解決策は、チロシナーゼをより効果的に阻害する化合物などの有効成分だけでなく、皮膚の抗老化と一般に呼ばれる顧客の要求を満たす成分も含有するより活性の高い美白剤である。
Yは、前記アリルまたは部分アリルカルボニル部分構造に直接隣接する第2の部分構造であり、かつ、
(i)−OHまたは−C(=)−(OH)を含むヒドロキシルベース基;
(ii)−C(=)−C(=O)−CH3を含むカルボニルベース基;
(iii)エーテル基、−O−;
(iv)スルタム基、−N(H)−S(=O)2−;
(v)ラクタム基、−N(H)−C(=O)−;
(vi)メントールまたはカロテノイドに基づく環式構造を含む無極性基;
(vii)−N(H)−C(NH2)=N−または−N(H)−C(H)=N−を含む第二級アルジミン含有基;
(viii)アミン基、−NH2;
(ix)第二級アミンベース基、−N(H)−;および
(x)−N(H)−C(=O)−または−N(H)−C(=O)−N(H)−を含むアミドベース基
からなる群の1つから選択される]
を選択することを含んでなる。
本発明の1つの面によれば、肌質を整えるまたは美白のための化粧またはパーソナルケア組成物が提供される。本組成物は、2種類以上の化合物、それらの誘導体、異性体、塩および/またはそれらの組合せと美容上許容可能なビヒクルとを含んでなり、上記2種類以上の化合物のそれぞれが下記の構造Iを有するアリルまたは部分アリルカルボニル部分構造を含む:
Yは、前記アリルまたは部分アリルカルボニル部分構造に直接隣接する第2の部分構造であり、かつ、
(i)−OHまたは−C(=)−(OH)を含むヒドロキシルベース基;
(ii)−C(=)−C(=O)−CH3を含むカルボニルベース基;
(iii)エーテル基、−O−;
(iv)スルタム基、−N(H)−S(=O)2−;
(v)ラクタム基、−N(H)−C(=O)−;
(vi)メントールまたはカロテノイドに基づく環式構造を含む無極性基;
(vii)−N(H)−C(NH2)=N−または−N(H)−C(H)=N−を含む基を含む第二級アルジミン;
(viii)アミン基、−NH2;
(ix)第二級アミンベース基、−N(H)−;および
(x)−N(H)−C(=O)−または−N(H)−C(=O)−N(H)−を含むアミドベース基
からなる群の1つから選択される]。
(a)ヒドロキシル基またはヒドロキシルベース基からなる第2の部分構造Yに直接隣接するアリルまたは部分アリルカルボニル部分構造を含むγ−ピロン化合物およびその塩。この群に属する化合物は、一重項酸素などの活性酸素種のスカベンジャーを含む抗酸化剤として、チロシナーゼを阻害すること、およびサイトカインの形成を阻害することによって働く。このような化合物の例としては、限定されるものではないが、マルトール、エチルマルトール、アセチルサリチル酸、アコニット酸およびプロトカテク酸が挙げられる;
(b)カルボニル基またはカルボニルベースからなる第2の部分構造Yに直接隣接するアリルまたは部分アリルカルボニル部分構造を含むγ−ピロン化合物およびその塩。このような化合物の例としては、限定されるものではないが、デヒドロ酢酸が挙げられる;
(c)スルタム環構造を形成するスルホンアミド基からなる第2の部分構造Yに直接隣接するアリルまたは部分アリルカルボニル部分構造を含むスルタム化合物およびその塩。この群に属する化合物は、MC1−R受容体においてアンタゴニストとして働く。このような化合物の例としては、限定されるものではないが、サッカリン、サッカリンナトリウムおよびカリウムアセスルファムが挙げられる;
(d)アミド基からなりラクタム構造を形成する第2の部分構造Yに直接隣接するアリルカルボニル部分構造を含む二環式芳香族および複素環式5員環から構成されるインドール様化合物およびその塩。この群に属する化合物は、チロシン様タンパク質1および/または2を阻害する。このような化合物の例としては、限定されるものではないが、フタルイミドが挙げられる;
(e)化合物をジアリルまたは部分的ジアリルにする第2の不飽和結合を含む第2の部分構造Yに直接隣接するアリルまたは部分アリルカルボニル部分構造を有するシクロヘクス−2−エノン様化合物およびその塩。この群に属する化合物は、一重項酸素などの活性酸素種を除去する、およびサイトカインの形成を阻害する作用機序を有する。このような化合物の例としては、限定されるものではないが、カンタキサンチンが挙げられる;
(f)1以上の第二級アルジミン基と1以上の第二級アミン基とからなる第2の部分構造Yに隣接するアリルまたは部分アリルカルボニル部分構造を含む5員および6員ヘテロ二環式構造を有するアデニン様化合物およびその塩。この群に属する化合物は、アデニリルシクラーゼの阻害を含む機構により働く。このような化合物の例としては、限定されるものではないが、グアニン、グアノシン、グアノシン一リン酸、イノシン、イノシン一リン酸(inosine monosphosphate)が挙げられる;および
(g)第二級アミン基またはN(H)−C(=O)−N(H)−基からなる第2の部分構造Yに直接隣接するアリルまたは部分アリルカルボニル部分構造を含むプリン様またはキサンチン様化合物およびその塩。この群に属する化合物は、アデノシン結合受容体のアンタゴニストとして知られる。これらの化合物は、アデニリルシクラーゼの阻害を介するものを含む、またはアデニリルシクラーゼを阻害し得る、従って、環式AMPのそれらを奪い取ることによりタンパク質キナーゼの間接的阻害剤として働くか、もしくはチミンダイマーと複合体を形成し、それらをそれらの受容体と結合しないようにする機構によって働く。このような化合物の例としては、限定されるものではないが、テオブロミン、ヒポキサンチン、キサンチンおよびウラシルが挙げられる。
様々な実施態様で、本発明の化粧またはパーソナルケア組成物は、2種類以上の化合物の相補的組合せを含んでなり、それらの化合物は総て、構造Iの共通のアリルまたは部分アリルカルボニル部分構造(ACSS)を有する。化合物の組合せは、美白活性を、皮膚色調改善、肌質増進、および配合利益のうち1以上、ならびに異なる物理化学的特徴とともに有する。構造Iの共通のアリルまたは部分アリルカルボニル部分構造を、異なる第2の部分構造Yとともに含むそれぞれの化合物を用いれば、それらの化合物は異なる作用機序を有する。これは2種類以上の化合物の各組合せがメラニン形成の複数の異なる段階を阻害し、従って、1つだけの化合物を用いた場合に比べてそれらの有効性および達成される有益な効果の範囲を最大化することを可能とする。この組合せは、それらの化合物が低濃度で使用される場合でも、その組成物の効果を改善するためにいずれの付加的成分の使用も必要とすることなく、それにより、いずれの望ましくない効果も最小化して、良好な効果を可能とする。以下の実施例15にこれらの効果を例示する。
1つの実施態様では、本発明は、肌質を整えるための化粧またはパーソナルケア組成物を配合するための本発明の2種類以上の化合物の使用に関する。肌質を整えることには、内因性および/またはUV誘発性のメラニン形成の低減;メラニン形成代謝経路の活性および/またはメラニン形成代謝経路の活性を制御するシグナル伝達経路の1以上の低減;対象の皮膚のメラニン含量の低減;対象の皮膚、色素斑、そばかす、目の周りのしみおよびくまの美白が含まれる。使用はさらに、a*(バラ色の赤の色調)成分を増しかつ/またはb*(黄色い肌の色調)成分を減らすことにより対象の美白された皮膚の色調および滑らかさを改善すること、皮膚のつや、抗刺激性、柔軟性、滑らかさ、弾力性、および皮膚の外観の均一性を改善することにより対象の小じわおよびしわを減らすことを含め、肌質の活性を高めることをさらに含んでなる。
本発明の1つの面によれば、対象の肌質を整えるまたは改善するための組成物を決定する方法が提供される。本方法は、対象の肌質を測定すること;2種類以上の化合物を選択することによりメラニン形成阻害活性を有する2種類以上の化合物を同定することであって、各化合物が下記の構造Iを有するアリルまたは部分アリルカルボニル部分構造を含むこと:
Yは、前記アリルまたは部分アリルカルボニル部分構造に直接隣接する第2の部分構造であり、かつ、
(i)−OHまたは−C(=)−(OH)を含むヒドロキシルベース基;
(ii)−C(=)−C(=O)−CH3を含むカルボニルベース基;
(iii)エーテル基、−O−;
(iv)スルタム基、−N(H)−S(=O)2−;
(v)ラクタム基、−N(H)−C(=O)−;
(vi)メントールまたはカロテノイドに基づく環式構造を含む無極性基;
(vii)−N(H)−C(NH2)=N−または−N(H)−C(H)=N−を含む第二級アルジミン含有基;
(viii)アミン基、−NH2;
(ix)第二級アミンベース基、−N(H)−;および
(x)−N(H)−C(=O)−または−N(H)−C(=O)−N(H)−を含むアミドベース基
からなる群の1つから選択される];および
同定された化合物を用い、肌質を改善するために、測定された肌質に基づいて配合物を調製すること
を含んでなる。
Yは、前記アリルまたは部分アリルカルボニル部分構造に直接隣接する第2の部分構造であり、かつ、
(i)−OHまたは−C(=)−(OH)を含むヒドロキシルベース基;
(ii)−C(=)−C(=O)−CH3を含むカルボニルベース基;
(iii)エーテル基、−O−;
(iv)スルタム基、−N(H)−S(=O)2−;
(v)ラクタム基、−N(H)−C(=O)−;
(vi)メントールまたはカロテノイドに基づく環式構造を含む無極性基;
(vii)−N(H)−C(NH2)=N−または−N(H)−C(H)=N−を含む第二級アルジミン含有基;
(viii)アミン基、−NH2;
(ix)第二級アミンベース基、−N(H)−;および
(x)−N(H)−C(=O)−または−N(H)−C(=O)−N(H)−を含むアミドベース基
からなる群の1つから選択される];および
同定された化合物を用い、決定された対象の皮膚のタイプに基づいて配合物を調製すること
を含んでなる。
28名の東南アジアの女性に対し、自己評価、訓練を受けたスーパーバイザーによる評価、および機器による評価によってモニタリングするin−vivo美白試験を行った。この二重盲検CRO試験は、特に0.25%マルトールおよび0.25%サッカリンナトリウムのブレンドを含有するクリーム(NZW06、表I〜III)として使用した場合に、美白剤としてのマルトールおよびサッカリンナトリウムの有効性を証明した。皮膚色調および他の肌質特徴の両方に関して高い質の美白された皮膚が生成された。マルトールおよびサッカリンの代わりに3.0%ナイアシンアミドを含有すること以外は同じ組成のクリーム(NZW01、表II)を陽性対照として使用した。
a.D0、D14およびD28の各試験部位(各試験製品に対応する)に関する皮膚メラニン指数、
b.試験製品と陽性対照の間の比較結果、および
c.試験製品間の比較;どれがp<0.001水準で統計的に有意であるか分かったか。
実施例1で行った同じ試験の一部として、データを収集し、28名の被験者に関する美白効果を以下のように認めた。
直線回帰分析のP値は、SMI減少に関してM+Sと平均(MまたはS)の間に有意差があることを示す。SMI=23.4におけるこの線形回帰のx切片は、より多くの人がMまたはS単独の平均に比べてM+Sでより大きいSMI減少を示したことを示す。
in−vitroメラニン形成阻害評価
B16培養メラノサイト細胞で測定した場合に次点の化合物コホートのメラニン形成阻害活性を、陽性対照としてコウジ酸を用いて評価し、in−vivo活性が実施例1ですでに分かっているマルトールおよびサッカリンナトリウムと比較した。
細胞生存率を決定するための細胞傷害活性は以下のように得た。B16メラノサイト細胞を実際のアッセイの1日前に24ウェルプレートに播種した。10%FBSを含有する新鮮なDMEM(フェノールレッド含有)を加えて細胞を適当な密度に希釈した(24ウェルプレートでは0.025×106細胞)。10%FBSを含むDMEM 1mlを各ウェルに加えた。各ウェルの細胞を適当な濃度の化合物(すなわち、75μM、100μMおよび300μM)で処理した。次に、処置細胞を含むウェルプレートを37℃、5%CO2のインキュベーター内におよそ16時間、一晩置いた。培地を除去し、1mlのPBS溶液を各ウェルに加えて洗浄し、DMEM中のフェノールレッドの色を除去した。次に、1mlの新鮮なPBSを各個のウェルに加えた。15μlの調製済みレサズリン保存溶液を、化合物を含有する各ウェルに加えた(8μg/ml)。レサズリン保存溶液は、800μgのレサズリンナトリウム塩を10mlのPBS(pH7.4)に加えて濃度を80μg/mlとし、これをさらに0.1mlの80μg/ml溶液を0.9mlのPBSに加えて希釈し8μg/mlの保存溶液とすることによって調製した。ウェルプレートを37℃で2時間インキュベートした。2時間後すぐに、BioTek Synergy HTXマルチモードリーダーを用い、発光および励起波長それぞれ600nmおよび528nmで、ゲイン35としてプレートを読み取った。結果はエクセルスプレッドシートで自動的に記録した。
皮膚色調の測定
図2は、0.25%マルトールと0.25%サッカリンを含有するクリームを1日2回、28日間塗布した後の皮膚色調の改善を示す。皮膚色調のa*(赤味)およびb*(黄味)成分をモニタリングした。
肌質分析
同じ上記の試験の一部として、全般的な肌質効果も観察した。28日にわたって、インド人および中国人被験者の皮膚の色はより薄く、より滑らかに、かつ、より若々しく見えるようになった。
さらなる肌質分析試験
この分析は、皮膚の状態を写真により分析するためにIOMA(商標)Micro Electro Mechanical Systems(MEMS)技術を用いて行った。これにより、水和、剥離、小じわ、しわ、たるみ、発赤、UV傷害、細菌活性、詰まった毛穴、涙袋および瞼、ならびに目の周りのくまおよびラインの、12の異なる属性が得られる。各状態を1〜15の尺度で測定し、1が理想的である。このさらなる分析の原理は、顔面に塗布した1.5%マルトールと1.5%サッカリンナトリウムを含有するクリームの有効性に関して独立に評価されたデータを得ることであった。これは、過去数年間日常的に高品質の市販化粧品を使用していた被験者と、この製品とともに試験中の1.5%マルトールと1.5%サッカリンを含有するクリームを使用し続けた被験者を用いて行った。市販製品(SK−II(商標)フェイシャルウォッシュ)は、水、グリセリン、ガラクトミセス培養液、ナイアシンアミド、ブチレングリコール、スクロースポリコットンシーデート、イソステアリンイソプロピル、イソヘキサデカン、ジメチコン、セチルアルコール、ポリアクリルアミド、パンテノール、ポリメチルシルセスキオキサン、酢酸トコフェニル、ステアリルアルコール、C13−14イソパラフィン、ベンジルアルコール、メチルパラベン、ジメチコノール、PEG−100ステアレート、ステアリン酸、二ナトリウムEDTA、ラウレス−7、プロピルパラベン、セテアリルアルコール、セテアリルグルコシド、エチルパラベン、香料、水酸化ナトリウム、サッカロミセス・セレビシエ(Saccharomyces cerevisiae)抽出物、パルミトイルジペプチド−7およびヘキサペプチド−3を含有した。
抗微生物活性
図4は、サンプルの抗微生物活性を示す。
色および安定性試験
1wt%マルトールと1wt%サッカリンナトリウムを含有する製品の色などの外観を色および物理家基安定性試験で評価した(図5)。ブレンドした組成物(1wt%マルトールと1wt%サッカリンナトリウムを含有する2wt%BC)を炉内で45℃にて30日間、2wt%のコウジ酸(KA)を含有する対照とともに保存した。加速化された着色を、RGB(赤、緑、青)分析とともに画像取得によりモニタリングしたところ、純白を呈する(255、255、255)。
異なる化粧組成物を含むクリームのレオロジー特性を、粘度測定に基づいて評価した。個々に供試したサンプルを25,000mPa・sの粘度を有するベースクリーム(対照)に溶解させた。有効成分をブレンドするために使用したクリーム基剤は以下のような成分を含有した:水、シアバターノキ、カプリル酸/カプリン酸トリグリセリド、C12−15アルキルベンゾエート、イソノナン酸セテアリル、シクロメチコン、ブチレングリコール、アクリル酸ヒドロキシエチル、ジメチルタウリン酸ナトリウムコポリマー、アロエベラ葉汁。クリーム基剤は、白色で、pH範囲は4.5〜5.5であった。
0.25%マルトールと0.25%サッカリンナトリウムを含有するブレンド(NZW 06)は、水、シクロペンタシロキサン、メトキシ桂皮酸エチルヘキシル、4−メチルベンジリデンカンファー、セテアレス−12、グリセリン、セチルアルコール、メタクリル酸ポリメチル、セバシン酸ジイソプロピル、ネオペンタン酸イソデシル、乳酸ラウリル、ステアリン酸グリセリル、PEG−100ステアレート、ブドウ(Vitis vinifera)種子油、カルボマー、フェノキシエタノール、ブチルメトキシジベンゾイルメタン、酢酸トコフェリル、トリエタノールアミン、芳香剤(香料)、クロルフェネシン、加水分解コムギタンパク質、テトラナトリウムEDTA、アスパラギン酸マグネシウム、グルコン酸亜鉛、BHT、Faex抽出物(酵母抽出物)、サリチル酸ベンジル、ヒドロキシイソヘキシル3−シクロヘキセンカルボキシアルデヒド、グルコン酸銅、ヘキシルシンナマル、メチルイソチアゾリノン、ヒアルロン酸ナトリウム、エチルヘキシルグリセリン、リナロール、α−イソメチルイオノン、塩化ナトリウム、ゲラニオール、リモネン、ブチルフェニルメチルプロピオナールを含有する以下の市販の美白兼抗老化配合物に、配合物の色、稠度、または物理的外観に変化無く、上手く配合された。
0.25%マルトールと0.25%サッカリンナトリウムを含有するブレンド(NZW 06)は、以下の2つの市販美白配合物に、配合物の色、稠度、または物理的外観に変化無く、上手く配合された。
(ii)水、ステアリン酸、メトキシ桂皮酸エチルヘキシル、グリセリン、ミリスチン酸イソプロピル、ナイアシンアミド、香料、水酸化カリウム、フェノキシエタノール、メチルイソチアゾリノン、セチルアルコール、ココカプリレート/カプレート、ブチルメトキシジベンゾイルメタン、サフラン(Crocus sativus)花抽出物、二酸化チタン(および)カプリル酸/カプリン酸トリグリセリド(および)ポリヒドロキシステアリン酸(および)アルミナ、アクリレート/C10−30アルキルアクリレートクロスポリマー、ジナトリウムEDTA、酢酸トコフェリル、アルファルファ(Medicago sativa)抽出物、およびCI 15985を含有する市販美白配合物。
0.25%マルトールと0.25%サッカリンナトリウムを含有するブレンド(NZW 06)は、オクチノキサート7.5%、オキシベンゾン5.0%、オクチサレート5.0%、オクトクリレン2.2%、アボベンゾン2.0%;不活性成分:水、ジメチコン、C12−15アルキルベンゾエート、ブチレングリコール、シクロペンタシロキサン、ネオペンタン酸イソステアリル、カカオ(Theobroma cacao)シードバター、ジメチコン/ビニルジメチコンクロスポリマー、シアバター抽出物、Ppg−2 イソセテス−20アセテート、グリセロール、カプリル酸/カプリン酸トリグリセリド、セラミド1、セラミド3、セラミド6、ゲットウ(Alpinia speciosa)葉抽出物、ハイビスカス(Hibiscus abelmoschuss)種子抽出物、アカツメクサ(Trifolium pratense)(クローバー)花抽出物、ヒアルロン酸ナトリウム、パルミチン酸アスコルビル、リノレン酸レチニル、パルミチン酸レチニル、トコフェロール、酢酸トコフェリル、セテアリルジメチコンクロスポリマー、イソキサデカン、アセチルオクタペプチド−3、プロピレングリコール、ナトリウムPCA、トレハロース、尿素、水素化レシチン、レシチン、リン脂質、フィトスフィンゴシン、ポリホスホリルコリングリコールアクリレート、スクロース、セテアリルアルコール、コレステロール、ラウロイルラクチル酸ナトリウム、ヒドロキシエチルアクリレート/ナトリウムアクリロイルジメチルタウレートコポリマー、ポリソルベート80、トリデセス−6、アクリルアミド/ナトリウムアクリレートコポリマー、ポリクオタニウム−51、PEG−8、アクリレート/C10−30アルキルアクリレートクロスポリマー、カルボマー、キサンタンガム、水酸化ナトリウム、BHT、鉱油/流動パラフィン/鉱油、ジメチコノール、フェニルトリメチコン、芳香剤/香料、α−イソメチルイオノン、安息香酸ベンジル、ブチルフェニルメチルプロピオナール、シトラール、シトロネロール、オイゲノール、ゲラニオール、ヘキシルシンナマル、ヒドロキシイソヘキシル3−シクロヘキセンカルボキシアルデヒド、リモネン、リナロール、安息香酸、ブチルパラベン、エチルパラベン、イソブチルパラベン、メチルパラベン、フェノキシエタノール、ソルビン酸カリウム、プロピルパラベン、クロルフェネシン、レッド4(Ci 14700)およびイエロー6(Ci 15985)を含んでなる以下の市販抗老化配合物に上手く配合された。
カプセル剤またはジャーもしくはチューブ容器などの単回または多回使用形態で使用可能な、肌質改善計画中に使用するための異なる効力を有すマルチプルセラム配合物は、以下のように調製した:
a)水96.3%、3%のブレンド粉末(10%マルトールと90%サッカリンナトリウムを含有)、0.6%キサンタンガム、0.1%DS−ヒドロセラミド50
b)水96.3%、3%のブレンド粉末(9.9%マルトール、89.5%サッカリンナトリウム、0.6%メントールを含有)、0.6%キサンタンガム、0.1%DS−ヒドロセラミド50
c)水96.3%、1.5%のブレンド粉末(9.9%マルトール、89.5%サッカリンナトリウム、0.6%メントールを含有)、0.6%キサンタンガム、0.1%DS−ヒドロセラミド50
d)水96.3%、6%のブレンド粉末(9.9%マルトール、89.5%サッカリンナトリウム、0.6%メントールを含有)、0.6%キサンタンガム、0.1%DS−ヒドロセラミド50
複数の有効成分を含有するクリームを以下のように調製した:
アセスルファムK、サッカリンナトリウム、マルトール、デヒドロ酢酸およびテオブロミン各0.25%濃度を一緒にベースクリームにブレンドした。有効成分をブレンドするために使用したクリーム基剤は以下のような成分を含有した:水、二ナトリウムEDTA、Ultrez−20、グリセリン、メチルグルセス−20、PEG−20メチルグルコースセスキステアリレート、イソステアリン酸イソプロピル/ミリスチン酸イソプロピル、Tween 20、およびNaOH。クリーム基剤は、白色で、pH範囲は6〜7であった。得られたブレンドクリームは均一、滑らかであり、元の非ブレンドクリーム基剤に比べて優れた皮膚感触を持っていた。
0.5%サッカリンナトリウム、0.5%マルトールおよび2%酸化亜鉛を含有するクリームを以下のように調製した:
0.05%の二ナトリウムEDTAを、78.55%の水に加え、完全に溶解するまで撹拌した。この混合物を絶えず撹拌しながら、この混合物に0.5%のUltrez 20を加えた。次に、この混合物を絶えず撹拌しながら70〜80℃に加熱しつつ、2%グリセリン、1%メチルグルセス−20、0.75%PEG−20メチルグルコースセスキステアレート、0.5%マルトール、0.5%サッカリンナトリウムを加えた。油相は、2%酸化亜鉛、0.5%メチルグルコースセスキステレート、4%ミリスチン酸イソプロピルおよび1.65%Tween 20を含有する10gのペトロラタム/密蝋/ワセリンブレンドを、このブレンドを70〜80℃の温度に加熱しつつブレンドすることにより調製した。これらの2相の温度が等しくなったところで、2相を合わせ、混合物の温度が60℃に下がるまで撹拌した。次に、この混合物のpHを水酸化ナトリウムでpH6〜7の間に調整した。
83名のインド人女性被験者(4群に分けた)に対し、自己評価、皮膚科医による評価、および機器による評価によってモニタリングするin−vivo美白試験を行った。この二重盲検臨床研究機関(CRO)試験は、4つの試験製品間の美白および肌質の有効性を証明した。群Aの被験者は、クリーム基剤中の市販のサンプルを試験した(TP3M)。群Bの被験者は、ゲルに0.5%マルトールおよび0.5%サッカリンナトリウムを後添加したピンクウォーターゲルモイスチャライザーシャーシを試験した(TP21)。群Cの被験者は、群Bと同じ組成のピンクウォーターゲルモイスチャライザーシャーシを、他の添加剤を後添加せずにプラセボとして試験した(TP4P)。群Dの被験者は、群Cと同じ組成のピンクウォーターゲルモイスチャライザーシャーシを、ゲルに3%ナイアシンアミドを後添加して試験した(TP13)。マルトールおよびサッカリンの代わりに3.0%ナイアシンアミドを含有すること以外は同じ組成のクリーム(TP13、表VIII)を陽性対照として使用した。
a.D0、D7、D14、D28およびD56の各試験部位(各試験製品に対応する)に関する皮膚メラニン指数、
b.試験製品と陽性対照の間の比較結果、および
c.試験製品間の比較;どれがp<0.05水準で統計的に有意であるか分かったか。
Claims (29)
- 2種類以上の化合物、それらの誘導体、異性体、塩および/またはそれらの組合せと美容上許容可能なビヒクルとを含んでなる、肌質を整えるための化粧またはパーソナルケア組成物であって、前記2種類以上の化合物のそれぞれが下記の構造Iを有するアリルまたは部分アリルカルボニル部分構造を含有する、組成物:
Yは、前記アリルまたは部分アリルカルボニル部分構造に直接隣接する第2の部分構造であり、かつ、
(i)−OHまたは−C(=)−(OH)を含むヒドロキシルベース基;
(ii)−C(=)−C(=O)−CH3を含むカルボニルベース基;
(iii)エーテル基、−O−;
(iv)スルタム基、−N(H)−S(=O)2−;
(v)ラクタム基、−N(H)−C(=O)−;
(vi)メントールまたはカロテノイドに基づく環式構造を含む無極性基;
(vii)−N(H)−C(NH2)=N−または−N(H)−C(H)=N−を含む第二級アルジミン含有基;
(viii)アミン基、−NH2;
(ix)第二級アミンベース基、−N(H)−;および
(x)−N(H)−C(=O)−または−N(H)−C(=O)−N(H)−を含むアミドベース基
からなる群の1つから選択される]。 - 2種類以上の化合物、それらの誘導体、異性体、塩および/またはそれらの組合せと美容上許容可能なビヒクルとを含んでなる、美白のための化粧またはパーソナルケア組成物であって、前記2種類以上の化合物のそれぞれが下記の構造Iを有するアリルまたは部分アリルカルボニル部分構造を含有する、組成物:
Yは、前記アリルまたは部分アリルカルボニル部分構造に直接隣接する第2の部分構造であり、かつ、
(i)−OHまたは−C(=)−(OH)を含むヒドロキシルベース基;
(ii)−C(=)−C(=O)−CH3を含むカルボニルベース基;
(iii)エーテル基、−O−;
(iv)スルタム基、−N(H)−S(=O)2−;
(v)ラクタム基、−N(H)−C(=O)−;
(vi)メントールまたはカロテノイドに基づく環式構造を含む無極性基;
(vii)−N(H)−C(NH2)=N−または−N(H)−C(H)=N−を含む第二級アルジミン含有基;
(viii)アミン基、−NH2;
(ix)第二級アミンベース基、−N(H)−;および
(x)−N(H)−C(=O)−または−N(H)−C(=O)−N(H)−を含むアミドベース基
からなる群の1つから選択される]。 - 前記2種類以上の化合物が以下の群:
(a)ヒドロキシル基からなる第2の部分構造Yに直接隣接するアリルまたは部分アリルカルボニル部分構造を有するγ−ピロン化合物およびその塩;
(b)カルボニル基からなる第2の部分構造Yに直接隣接するアリルまたは部分アリルカルボニル部分構造を有するγ−ピロン化合物およびその塩;
(c)スルタム環構造を形成するスルホンアミド基からなる第2の部分構造Yに直接隣接するアリルまたは部分アリルカルボニル部分構造を含むスルタム化合物およびその塩;
(d)アミド基からなりラクタム構造を形成する第2の部分構造Yに直接隣接するアリルカルボニル部分構造を含む二環式芳香族および複素環式5員環から構成されるインドール様化合物およびその塩;
(e)化合物をジアリルまたは部分的ジアリルにする第2の不飽和結合を含む第2の部分構造Yに直接隣接するアリルまたは部分アリルカルボニル部分構造を有するシクロヘクス−2−エノン様化合物およびその塩;
(f)1以上の第二級アルジミン基と1以上の第二級アミン基とからなる第2の部分構造Yに隣接するアリルまたは部分アリルカルボニル部分構造を含む5員および6員ヘテロ二環式構造を有するアデニン様化合物およびその塩;および
(g)第二級アミン基またはN(H)−C(=O)−N(H)−基からなる第2の部分構造Yに直接隣接するアリルまたは部分アリルカルボニル部分構造を含むプリン様またはキサンチン様化合物およびその塩
のうち2つ以上から選択される、請求項1または2に記載の化粧またはパーソナルケア組成物。 - 前記2種類以上の化合物が異なるY部分構造を含む、請求項1または2に記載の化粧またはパーソナルケア組成物。
- 前記2種類以上の化合物がそれぞれ異なるY部分構造を含み、前記Y部分構造のそれぞれが異なる群(i)〜(x)から選択される、請求項1または2に記載の化粧またはパーソナルケア組成物。
- 同じまたは異なる群(i)〜(x)から選択される同じまたは異なるY部分構造を含む2種類以上の化合物と1種類以上の他の美白剤とを含んでなる、請求項1または2に記載の化粧またはパーソナルケア組成物。
- 前記2種類以上の化合物が
- 前記2種類以上の化合物がサッカリン、マルトールおよびテオブロミンからなる群から選択される、請求項7に記載の化粧またはパーソナルケア組成物。
- サッカリンおよびマルトールを含んでなる、請求項8に記載の化粧またはパーソナルケア組成物。
- マルトールおよびテオブロミンを含んでなる、請求項8に記載の化粧またはパーソナルケア組成物。
- サッカリン、マルトールおよびテオブロミンを含んでなる、請求項8に記載の化粧またはパーソナルケア組成物。
- サッカリン、マルトール、テオブロミン、アセスルファム−Kおよびデヒドロ酢酸を含んでなる、請求項3に記載の化粧またはパーソナルケア組成物。
- 組成物の総重量に基づき0.01〜10wt%の量でマルトールを含んでなる、請求項3に記載の化粧またはパーソナルケア組成物。
- 組成物の総重量に基づき0.01〜70wt%の量でサッカリンを含んでなる、請求項3に記載の化粧またはパーソナルケア組成物。
- 前記2種類以上の化合物のそれぞれが植物材料または酵母に由来する抽出物の形態で提供される、請求項3に記載の化粧またはパーソナルケア組成物。
- 前記マルトールおよび/またはテオブロミンが植物材料または酵母に由来する抽出物の形態で提供される、請求項8に記載の化粧またはパーソナルケア組成物。
- 前記2種類以上の化合物のホモダイマーまたは/またはヘテロダイマーを形成する亜鉛または銅陽イオンをさらに含んでなる、請求項3に記載の化粧またはパーソナルケア組成物。
- 肌質を整えることが内因性および/またはUV誘発性のメラニン形成の低減;メラニン形成代謝経路および/またはメラニン形成代謝経路の活性を制御する1以上のシグナル伝達経路の活性の低減;対象の皮膚のメラニン含量の低減;対象の、皮膚、色素斑、そばかす、しみおよび目の周りのくまの美白を含む、請求項1に記載の化粧またはパーソナルケア組成物。
- 肌質を整えることが、a*(バラ色の赤の色調)成分を増しかつ/またはb*(黄色い肌の色調)成分を減らすことにより対象の美白された皮膚の色調および滑らかさを改善すること、皮膚のつや、抗刺激性、柔軟性、滑らかさ、弾力性、および皮膚の外観の均一性を改善することにより対象の小じわおよびしわを減らすことを含む肌質の活性を高めることをさらに含む、請求項18に記載の化粧またはパーソナルケア組成物。
- 2種類以上の化合物が、組成物に配合された場合に抗菌特性および減粘特性を有する、請求項1または2に記載の化粧またはパーソナルケア組成物。
- 肌質を整えることが、内因性および/またはUV誘発性のメラニン形成の低減;メラニン形成代謝経路および/またはメラニン形成代謝経路の活性を制御する1以上のシグナル伝達経路の活性の低減;対象の皮膚のメラニン含量の低減;対象の、皮膚、色素斑、そばかす、しみおよび目の周りのくまの美白を含む、肌質を整えるための、請求項1に記載の化粧またはパーソナルケア組成物の使用。
- a*(バラ色の赤の色調)成分を増しかつ/またはb*(黄色い肌の色調)成分を減らすことにより対象の美白された皮膚の色調および滑らかさを改善すること、皮膚のつや、抗刺激性、柔軟性、滑らかさ、弾力性、および皮膚の外観の均一性を改善することにより対象の小じわおよびしわを減らすことを含む肌質の活性を高めることをさらに含む、請求項21に記載の使用。
- 請求項2に記載の化粧またはパーソナルケア組成物の美白剤としての使用。
- 対象の皮膚に請求項3に記載の化粧またはパーソナルケア組成物を有効量局所適用する工程を含んでなる、対象の肌質を整える方法。
- 肌質を整えることが、内因性および/またはUV誘発性のメラニン形成の低減、メラニン形成代謝経路および/またはメラニン形成代謝経路の活性を制御する1以上のシグナル伝達経路の活性の低減、対象の皮膚のメラニン含量の低減、ならびに対象の皮膚、色素斑、そばかす、しみおよび目の周りのくまの美白を含む、請求項24に記載の方法。
- 皮膚の美白のために、対象の皮膚に請求項3または8に記載の化粧またはパーソナルケア組成物を有効量局所適用する工程を含んでなる、美白法。
- 対象の肌質を整えるまたは改善するための組成物を決定する方法であって、
対象の肌質を測定すること;
2種類以上の化合物を選択することによりメラニン形成阻害活性を有する2種類以上の化合物を同定することであって、前記各化合物が下記の構造Iを有するアリルまたは部分アリルカルボニル部分構造を含むこと:
Yは、前記アリルまたは部分アリルカルボニル部分構造に直接隣接する第2の部分構造であり、かつ、
i)−OHまたは−C(=)−(OH)を含むヒドロキシルベース基;
ii)−C(=)−C(=O)−CH3を含むカルボニルベース基;
iii)エーテル基、−O−;
iv)スルタム基、−N(H)−S(=O)2−;
v)ラクタム基、−N(H)−C(=O)−;
vi)メントールまたはカロテノイドに基づく環式構造を含む無極性基;
vii)−N(H)−C(NH2)=N−または−N(H)−C(H)=N−を含む第二級アルジミン含有基;
viii)アミン基、−NH2;
ix)第二級アミンベース基、−N(H)−;および
x)−N(H)−C(=O)−または−N(H)−C(=O)−N(H)−を含むアミドベース基
からなる群の1つから選択される];
および
同定された化合物を用い、肌質を改善するために、測定された肌質に基づいて配合物を製造すること
を含んでなる、方法。 - 美白剤として使用するための組成物を決定する方法であって、
対象の皮膚のタイプを決定すること;
2種類以上の化合物を選択することによりメラニン形成阻害活性を有する2種類以上の化合物を同定することであって、前記2種類以上の化合物のそれぞれが下記の構造Iを有するアリルまたは部分アリルカルボニル部分構造を含むこと:
Yは、前記アリルまたは部分アリルカルボニル部分構造に直接隣接する第2の部分構造であり、かつ、
i)−OHまたは−C(=)−(OH)を含むヒドロキシルベース基;
ii)−C(=)−C(=O)−CH3を含むカルボニルベース基;
iii)エーテル基、−O−;
iv)スルタム基、−N(H)−S(=O)2−;
v)ラクタム基、−N(H)−C(=O)−;
vi)メントールまたはカロテノイドに基づく環式構造を含む無極性基;
vii)−N(H)−C(NH2)=N−または−N(H)−C(H)=N−を含む第二級アルジミン含有基;
viii)アミン基、−NH2;
ix)第二級アミンベース基、−N(H)−;および
x)−N(H)−C(=O)−または−N(H)−C(=O)−N(H)−を含むアミドベース基
からなる群の1つから選択される];および
同定された化合物を用い、決定された対象の皮膚のタイプに基づいて配合物を製造すること
を含んでなる、方法。 - 下記の構造Iを有するアリルまたは部分アリルカルボニル部分構造を含む化合物を選択することにより、メラニン形成阻害活性を有する化合物を同定する方法:
Yは、前記アリルまたは部分アリルカルボニル部分構造に直接隣接する第2の部分構造であり、かつ、
i)−OHまたは−C(=)−(OH)を含むヒドロキシルベース基;
ii)−C(=)−C(=O)−CH3を含むカルボニルベース基;
iii)エーテル基、−O−;
iv)スルタム基、−N(H)−S(=O)2−;
v)ラクタム基、−N(H)−C(=O)−;
vi)メントールまたはカロテノイドに基づく環式構造を含む無極性基;
vii)−N(H)−C(NH2)=N−または−N(H)−C(H)=N−を含む第二級アルジミン含有基;
viii)アミン基、−NH2;
ix)第二級アミンベース基、−N(H)−;および
x)−N(H)−C(=O)−または−N(H)−C(=O)−N(H)−を含むアミドベース基
からなる群の1つから選択される]。
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