JP2002544218A - 哺乳動物のケラチン組織状態を調整する方法 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】 本発明は、哺乳動物のケラチン組織状態の調整をする様々な方法であって、そのような処理が必要である哺乳動物のケラチン組織に、ａ）テオフィリン、テオブロミン、及びそれらの組合せからなる群より選択されるキサンチン化合物から本質的になる安全で且つ有効な量の修復剤；及びｂ）皮膚科学的に許容される修復剤のキャリアを含む安全で且つ有効な量の組成物を局所的に適用する段階を含む方法に関する。特定の実施様態では、そのような組成物又はそれらを修飾したものは、目に見える及び／又は触知できる哺乳動物の皮膚のきめの不連続性の調整、哺乳動物の皮膚へのクモ状血管及び／又は赤い斑点の出現の防止及び／又は遅延、哺乳動物の黒い目の下の隈並びにそれらの腫脹した目もとの防止及び／又は遅延、哺乳動物の皮膚の剥離、哺乳動物の皮膚の血色の悪さの防止及び／又は遅延、哺乳動物の皮膚の弛みの防止及び／又は遅延、哺乳動物の口唇、毛髪、及び爪の柔軟化及び／又は平滑化、並びに哺乳動物の皮膚のかゆみの防止及び／又軽減に好適である。

Description

【発明の詳細な説明】

【０００１】 （発明の属する技術分野） 本発明は、選択されたキサンチン化合物を使用する哺乳動物ケラチン組織状態
の調整方法であって、ａ）目に見える及び／又は触知できる哺乳動物の皮膚のき
めの不連続性の調整、ｂ）哺乳動物の皮膚におけるクモ状血管及び／又は赤い斑
点の発現の防止及び／又は遅延、ｃ）哺乳動物の目の下の黒い隈並びに腫脹した
目もとの防止及び／又は遅延、ｄ）哺乳動物の皮膚の血色の悪さの防止及び／又
は遅延、ｅ）哺乳動物の皮膚の弛みの防止及び／又は遅延、ｆ）哺乳動物の皮膚
の剥離、ｇ）哺乳動物の口唇、毛髪、及び爪の柔軟化及び／又は平滑化、及びｈ
）哺乳動物の皮膚のかゆみの防止及び／又は軽減を含む方法に関する。これらの
方法は、選択されたキサンチン化合物を含有する組成物をそのような処理を必要
とする哺乳動物のケラチン組織に局所適用することにより行われる。

【０００２】 （発明が解決しようとする課題） 最近では、消費者の入手できる多数のパーソナルケア製品があり、皮膚の健康
及び物理的外観を改善することを目的としている。これらの製品の多くは、典型
的には皮膚の老化又はヒトの皮膚の環境被害に関連する皮膚のしわ及びその他の
組織構造の変化の遅延、最小化、又は更には除去さえも目的としている。

【０００３】 哺乳動物のケラチン組織、特にヒトの皮膚は、外因子及び内因子の両方による
様々な損傷を受ける。このような外因子には、紫外線、環境汚染、風、熱、赤外
線、低湿度、刺激の強い界面活性剤、研磨材などが含まれる。これに反して内因
子には、経年的老化及びその他の皮膚内部の生化学的変化が含まれる。外因子又
は内因子にかかわらず、これらの要因が皮膚損傷の目に見える徴候をもたらす。
典型的な皮膚の損傷には、不均一なきめ、クモ状血管又は赤い斑点、目の下の隈
、腫脹した目もと、血色の悪さ、弛み、死んだ皮膚、粗い皮膚、毛髪、及び／又
は爪、並びにかゆみを引き起こす皮膚刺激が含まれる。

【０００４】 したがって、皮膚、毛髪、及び爪のようなケラチン組織状態が調整されるよう
に、これらのケラチン組織の状態を処置する製品や方法が必要とされている。

【０００５】 出願者らは、特定のキサンチン化合物を含有する局所適用組成物を、ケラチン
組織状態の予防的並びに治療的処置を提供するために使用し得ることを見い出し
た。例えば、出願者らは、そのような組成物が、不均一な皮膚のきめ、クモ状血
管又は赤い斑点、目の下の隈、腫脹した目もと、血色の悪さ、皮膚の弛み、死ん
だ皮膚、粗いケラチン組織を処理（皮膚、毛髪、及び／又は爪の処理、並びにか
ゆみを起こす結果となる皮膚刺激への処理も含むがこれらに限定されない）する
のに有効となり得ることを見い出した。

【０００６】 （発明の詳述） 本発明は、哺乳動物のケラチン組織状態を調整する方法であって、： ａ）テオフィリン、テオブロミン、及びそれらの組合せからなる群より選択され
るキサンチン化合物から本質的になる、安全で且つ有効な量の修復剤；及び ｂ）皮膚科学的に許容される修復剤のキャリア を含み、安全で且つ有効な量の組成物を、そのような処理を必要とする哺乳動物
のケラチン組織に局所的に適用する段階を含む方法に関する。

【０００７】 特定の実施様態において、そのような組成物又はそれらの修飾した種類は、目
に見える及び／又は触知できる哺乳動物の皮膚のきめの不連続性の調整、哺乳動
物の皮膚クモ状血管及び／又は赤い斑点の発現の防止及び／又は遅延、哺乳動物
の目の下の黒い隈並びにそれらの腫脹した目もとの防止及び／又は遅延、哺乳動
物の皮膚の剥離、哺乳動物の皮膚の血色の悪さの防止及び／又は遅延、哺乳動物
の皮膚の弛みの防止及び／又は遅延、哺乳動物の口唇、毛髪、及び爪の柔軟化及
び／又は平滑化、及び哺乳動物の皮膚のかゆみの防止及び／又は軽減に好適であ
る。

【０００８】 本明細書で使用するパーセント及び割合は全て総組成物の質量によるものであ
り、そして測定は全て、他に明示されない限り、２５℃で行われている。

【０００９】 本発明の組成物は、本明細書に記載されている必須並びに任意の構成成分及び
構成成分を含むか、それらから本質的になるか、又はそれらからなることができ
る。本明細書で使用する時、「から本質的になる」とは、追加成分が特許請求さ
れた組成物又は方法の基本的且つ新規な特徴を実体的に変化させない場合にだけ
、前記組成物又は構成成分がこのような追加成分を含んでいることができること
を意味する。

【００１０】 本明細書で引用した刊行物は、全て参考として本明細書に組み入れる。

【００１１】 本明細書において使用される「ケラチン組織」という用語は、皮膚、毛髪、及
び爪（足指の爪、手指の爪、蹄、角質など）を含むがこれらに限定されない、哺
乳動物の最も外側の防御的被覆として配置するケラチン含有層をいう。

【００１２】 本明細書において使用される「局所適用」という用語は、本発明の組成物を哺
乳動物のケラチン組織表面に塗布するか又は行き渡らすことを意味する。

【００１３】 本明細書において使用される「皮膚科学的に許容される」という用語は、その
ように記載される組成物又はそれらの構成成分が、毒性、不相溶性、不安定性、
アレルギー反応などを示すことなくヒトのケラチン組織に接触して使用するのに
好適であることを意味する。

【００１４】 本明細書において使用される「安全且つ有効な量」という用語は、本明細書に
おいて開示する個別の効果を含めて、有意なプラスの効果、好ましくはケラチン
組織の外観にプラスの効果又はプラスの感触の効果を引き起こすために十分な量
の化合物又は組成物の量であるが、重篤な副作用を避けるために十分に少ない量
である、すなわち、当業者の健全な判断の範囲内でリスク比に対し適正な効果を
提供する量を意味する。

【００１５】 本明細書において使用される「剥離、表皮剥脱、及び／又は代謝回転の活発化
」という用語は、角質層の（角質層及び顆粒層を含めた）上層の除去を意味する
。理論により限定されることを意図するものではなく、これらの効果は、これら
の層を最上部から下方に除去する化学的手段及び物理的手段によって達成され得
ると考えられている。それに加えて、基底層から上方への表皮層の代謝回転を引
き起こす生物学的手段により、表皮剥脱を引き出すことが可能である。これには
、ケラチノサイトの増殖並びに分化の誘導の過程を伴うと考えられている。後者
はケラチン化の程度の増強もまねき、結局は、角質層及び顆粒層を含む上方の表
皮層の再編成をまねく。

【００１６】 本明細書において使用される「弛み」という用語は、皮膚エラスチンの損失、
損傷、変質、及び／又は異常の結果として生じる弛緩、又はゆるみなどの皮膚の
状態をいう。

【００１７】 本明細書において使用される「平滑化」及び「柔軟化」という用語は、感触が
改善されるというようにケラチン組織表面の変化することを意味する。

【００１８】 本発明の組成物は、局所適用及びケラチン組織状態の調整に有効である。ケラ
チン組織状態の調整は、体の内因子及び／又は外因子により誘導されるか又は引
き起こされ得る状態のためにしばしば必要とされる。特に、「皮膚状態の調整」
とは、弾力線維症のような皮膚の弾力の損失（機能的皮膚エラスチンの損失及び
／又は不活性化）の防止、弛み、変形による皮膚反跳の損失；目の下の隈のよう
な非メラニン皮膚の変色、斑点（例えば、酒さによる不均一な赤い着色）、血色
の悪さ（蒼白）、毛細管拡張症又はクモ状血管に起因する変色を含めて、皮膚状
態の予防的調整及び／又は治療的調整をいう。本明細書で使用する時、皮膚状態
の予防的調節には、皮膚の目視できる及び／又は触知できる不規則性を遅延させ
、最小にし及び／又は予防することが含まれる。本明細書で使用するとき、皮膚
状態の治療的調節には皮膚不規則性を改善すること、例えば、減退させ、最小に
し及び／又は消退させることが含まれる。皮膚状態の調整には、皮膚、特に顔の
皮膚（すなわち目に見える及び／又は触知できる哺乳動物の皮膚のきめの不連続
性の調整）の外観及び／又は感触の改善が含まれる。

【００１９】 本明細書で使用される「皮膚状態の調節」は、起源の機構に関係のないそのよ
うな徴候の調節を含めるように意図されている。

【００２０】 本発明の必須並びに任意の構成成分を含んでいる組成物は、以下で詳細に記載
する。

【００２１】キサンチン化合物 本発明の局所適用組成物には、テオフィリン、テオブロミン、及びそれらの組
合せからなる群より選択されるキサンチン化合物から本質的になる安全で且つ有
効な量の様々な修復剤が含まれる。

【００２２】 テオフィリン（７−ジヒドロ−１，３−ジメチル−１Ｈ−プリン−２，６−ジ
オン又は１，３−ジメチルキサンチンとも参照される）及びテオブロミン（３，
７−ジヒドロ−３，７−ジメチル−１Ｈ−プリン−２，６−ジオンとも参照され
る）は、シグマ・ケミカル社（Sigma Chemical Company）（ミズーリ州セントル
イス）；オールドリッチ・ケミカル社（Aldrich Chemical Company）（ウィスコ
ンシン州ミルウォーキー）、及びフルカ・ケミカ・ＵＳＡ（Fluka Chemika−USA
）（ニューヨーク州ロンコンコンマ）より市販されている。

【００２３】 本発明の組成物において、前記キサンチン化合物は、好ましくは組成物の約０
．０１〜約５０質量％、更に好ましくは約０．１〜約２０質量％、更に一層好ま
しくは約１〜約１０質量％、更になお一層好ましくは約２〜約８質量％、及び最
も好ましくは約４〜約６質量％含まれる。

【００２４】 理論によって制限されることなく、キサンチン化合物は表皮の代謝回転率を増
加し、結局は順々に、皮膚、特に顔の皮膚のきめを根本的に改善することになる
と考えられている。このようなキサンチン化合物の作用機構には、細胞内カルシ
ウム及びリン酸イノシトールの形成の増加というような二次的シグナル経路の誘
導をまねくことになる細胞の環状アデノシン一リン酸（cAMP）濃度の上昇が含ま
れると考えられている。結局、これは、細胞のホメオスタシスに強い影響を与え
る遺伝子発現パターンの変更をまねく。

【００２５】皮膚科学的に許容されるキャリア 本発明の局所適用組成物は更に、キサンチン化合物に対して皮膚科学的に許容
されるキャリアを含む。本明細書において使用される「皮膚科学的に許容可能な
キャリア」という語句は、キャリアが哺乳動物のケラチン組織への局所適用に好
適であり、美的にも優れた性質を有し、本発明の活性物質及びその他のいずれの
構成成分とも適合性があり、そして安全性又は毒性についていずれの問題も起こ
さないことを意味する。安全で且つ有効な量のキャリアは、組成物の約５０〜約
９９．９９％、好ましくは約８０〜約９９．９％、更に好ましくは約９０〜約９
８％、及び最も好ましくは約９０〜約９５％である。

【００２６】 キャリアは、多様な形態をとることができる。例えば、本発明においては水中
油型、油中水型、水中油中水型及びシリコーン中水中油型エマルションなどのエ
マルションキャリアが有用であるが、これらに限定されない。

【００２７】 好ましいキャリアは、水中油型エマルション又は油中水型エマルション（すな
わち、水中シリコーン型又はシリコーン中水型）のようなエマルションを含む。
当業者には理解されるように、特定の構成成分は、構成成分の水への溶解度／組
成物における分散性に応じて、主として水層又は油層のいずれかに分散する。キ
サンチン化合物は主として水相に分散する。水中油型エマルションが特に好まし
い。

【００２８】 本発明に基づいたエマルションは一般に、前述の溶液及び脂質又は油を含有す
る。脂質及び油は、動物、植物又は石油に由来してもよく、天然でも合成（人工
的）でもよい。好ましいエマルションはグリセリンのような湿潤剤も含有する。
エマルションはキャリアの質量に基づいて、好ましくは乳化剤の約１〜約１０質
量％、更に好ましくは約２〜約５質量％が含有される。エマルションは、非イオ
ン性、陰イオン性又は陽イオン性であリ得る。好適な乳化剤は、例えば、１９７
３年８月２８日発行のディッカート（Dickert）らによる米国特許第３，７５５
，５６０号；１９８３年１２月２０日発行のディクソン（Dixon）らによる米国
特許第４，４２１，７６９号；及び「マッカーチェンの洗剤及び乳化剤（McCutc
heon's Detergents and Emulsifiers）」北米版、３１７〜３２４頁（１９８６
年）に開示されている。

【００２９】 エマルションはまた、皮膚への適用で泡立ちを最小限にするために発泡防止剤
（消泡剤）も含有する。消泡剤としては、高分子量のシリコーン、及びそのよう
な利用については公知のその他の物質が挙げられる。

【００３０】 好ましいシリコーン中水型エマルション及び水中油型エマルションを以下に詳
しく説明する。

【００３１】 ａ）シリコーン中水型エマルション シリコーン中水型エマルションは、連続的なシリコーン相と分散した水性相を
含有する。

【００３２】 （ｉ）連続的なシリコーン相 本発明の好ましいシリコーン中水型エマルションは、質量で約１〜約６０質量
％、好ましくは約５〜約４０質量％、更に好ましくは約１０〜約２０質量％の連
続的なシリコーン相を含む。連続的なシリコーン相は、以下に説明するような不
連続な水性相を含有するような、又は取り囲むような外部相として存在する。

【００３３】 連続的なシリコーン相はポリオルガノシロキサンオイルを含有する。好ましい
シリコーン中水型エマルション系は、任意選択のレチノイドに対して酸化的に安
定な溶媒を提供するように配合される。好ましいエマルションにおける連続的な
シリコーン相は、約５０〜約９９．９質量％のオルガノポリシロキサンオイル及
び約５０質量％未満の非シリコーンオイルを含む。特に好ましい実施様態におい
て、連続的なシリコーン相は、連続的なシリコーン相の少なくとも約５０質量％
、好ましくは約６０〜約９９．９質量％、更に好ましくは約７０〜約９９．９質
量％、更に一層好ましくは約８０〜約９９．９質量％のポリオルガノシロキサン
オイルを含み、連続的なシリコーン相の約５０質量％未満の非シリコーンオイル
を、好ましくは約４０質量％未満、更に好ましくは約３０質量％未満、更に一層
好ましくは約１０質量％未満、及び最も好ましくは約２質量％未満の非シリコー
ンオイルを含む。このような好ましいエマルション系は、低い濃度のポリオルガ
ノシロキサンオイルしか含有していない油中水型エマルションに比べて、長期間
レチノイドに対する酸化的安定性を提供する。連続的シリコーン相における非シ
リコーンオイルの濃度は、組成物中で選択されたレチノイドの酸化的安定性を更
に高めるために、最小限に抑えるか全くゼロにする。この種類のシリコーン中水
型エマルションは、米国特許同時係属出願番号０８／５７０，２７５（ジョセフ
・マイケル・ズコフスキー（Joseph Michael Zukowski）、ブレント・ウィリア
ム・メーソン（Brent William Mason）、ラリー・リチャード・ロビンソン（Lar
ry Richard Robinson）、及びグレグ・ジョージ・ヒルブランド（Greg George H
illebrand）、１９９５年１２月１１日出願）に記載されている。

【００３４】 組成物に使用するオルガノポリシロキサンオイルは揮発性、非揮発性、又は揮
発性及び非揮発性シリコーンの混合物であってもよい。この状況で使用される「
非揮発性」という用語は、周囲条件下では液体であり、引火点が（１大気圧で）
約１００℃以上であるそれらのシリコーンのことをいう。この状況で使用される
「揮発性」という用語は、すべてのその他のシリコーンオイルのことをいう。好
適なオルガノポリシロキサンは、幅広い揮発性及び粘度を持つ多種多様なシリコ
ーンから選択し得る。好適なオルガノポリシロキサンオイルの例には、ポリアル
キルシロキサン、環式ポリアルキルシロキサン及びポリアルキルアリールシロキ
サンが包まれる。

【００３５】 本発明の組成物に有効なポリアルキルシロキサンには、２５℃で、粘度が約０
．５〜約１，０００，０００センチストークスであるポリアルキルシロキサンが
含まれる。このようなポリアルキルシロキサンは、一般化学式Ｒ₃ＳｉＯ［Ｒ₂Ｓ
ｉＯ］_xＳｉＲ₃で示され、式中Ｒは、１〜約３０個の炭素原子を有するアルキル
基（好ましくはＲはメチル又はエチル、更に好ましくはメチル；更に同一分子内
に混合したアルキル基を使用し得る）、及びｘは、約１０，０００，０００を越
えることもあり得る所望の分子量を得るために選択される０〜約１０，０００の
整数である。市販されるポリアルキルシロキサンには、ジメチコーンとしても知
られるポリジメチルシロキサンが含まれ、その例にはゼネラル・エレクトリック
社（General Electric Company）より市販されるビカシル（Vicasil）（登録商
標）シリーズ及びダウ・コーニング社（Dow Corning Corporation）より市販さ
れるダウ・コーニング（Dow Corning）（登録商標）２００シリーズが含まれる
。好適なポリジメチルシロキサンの特定の例には、粘度が０．６５センチストー
クス及び沸点が１００℃のダウ・コーニング（Dow Corning）（登録商標）２０
０液、粘度が１０センチストークス及び沸点が２００℃を越えるダウ・コーニン
グ（Dow Corning）（登録商標）２２５液、及び粘度がそれぞれ５０、３５０、
及び１２，５００センチストークスであり、沸点が２００℃を越えるダウ・コー
ニング（Dow Corning）（登録商標）２００液が含まれる。好適なジメチコーン
には、化学式（ＣＨ₃）₃ＳｉＯ［（ＣＨ₃）₂ＳｉＯ］_x［ＣＨ₃ＲＳｉＯ]_yＳｉ（
ＣＨ₃）₃によって示されるものが含まれ、式中Ｒは、２〜約３０個の炭素原子を
有する直鎖又は分枝鎖のアルキルであり、ｘ及びｙはそれぞれ、約１０，０００
，０００を越える範囲にまでになり得る望ましい分子量を得るために選択される
１以上の整数である。これらのアルキル−置換型ジメチコーンの例には、セチル
ジメチコーン及びラウリルジメチコーンが含まれる。

【００３６】 組成物での使用に好適な環式ポリアルキルシロキサンは、化学式［ＳｉＲ₂−
Ｏ］_nで表されるものを包含し、式中Ｒは、アルキル基（好ましくはＲはメチル
基又はエチル基であり、更に好ましくはメチル基である）及びｎは、約３から約
８の整数であり、より好ましくは約３から約７の整数であり、最も好ましくは約
４から約６の整数である。Ｒがメチル基の場合、このような物質は一般にシクロ
メチコーンと呼ばれる。市販のシクロメチコーンには、粘度が２．５センチスト
ークス、及び沸点が１７２℃であり、主としてシクロメチコンテトラマー（すな
わち、ｎ＝４）を含有するダウ・コーニング（登録商標）２４４液、粘度が２．
５センチストークス、沸点が１７８℃であり、主としてシクロメチコンペンタマ
ー（すなわち、ｎ＝５）を含有するダウ・コーニング（登録商標）３４４液、粘
度が４．２センチストークス、沸点が２０５℃であり、主としてシクロメチコン
テトラマー及びペンタマー（すなわち、ｎ＝４及び５）の混合物を含有するダウ
・コーニング（登録商標）２４５液、及び粘度が４．５センチストークス、沸点
が２１７℃であり、主としてシクロメチコンテトラマー、ペンタマー、及びヘキ
サマー（すなわち、ｎ＝４、５、及び６）の混合物を含有するダウ・コーニング
（登録商標）３４５液が含まれる。

【００３７】 更に有効な物質は、トリメチルシロキシシリケートのような物質、すなわち一
般化学式が［（ＣＨ₂）₃ＳｉＯ_1/2］_x［ＳｉＯ₂］ｙに一致し、式中ｘは、約１
〜約５００の整数、ｙは、約１〜約５００の整数であるポリマー物質である。市
販のトリメチルシロキシシリケートは、ダウ・コーニング（登録商標）５９３液
としてジメチコーンとの混合物として販売されている。

【００３８】 ジメチコノールもまた組成物への使用に好適である。このような化合物は化学
式Ｒ₃ＳｉＯ［Ｒ₂ＳｉＯ］_xＳｉＲ₂ＯＨ及びＨＯＲ₂ＳｉＯ［Ｒ₂ＳｉＯ］_xＳｉ
Ｒ₂ＯＨで表すことができ、ここでは、Ｒは、アルキル基（好ましくはＲはメチ
ル基又はエチル基、更に好ましくはメチル基である）及びｘは、望ましい分子量
を達成するために選択される０から約５００までの整数である。市販のジメチコ
ノールは、一般にはジメチコーン又はシクロメチコーン（すなわち、ダウ・コー
ニング（登録商標）１４０１液、１４０２液、及び１４０３液）との混合物とし
て販売される。

【００３９】 ポリアルキルアリールシロキサンも組成物で使用するのに好適である。２５℃
にて約１５から約６５センチストークスの粘度を持っているポリメチルフェニル
シロキサンは特に有用である。

【００４０】 本明細書での利用で好ましいものは、ポリアルキルシロキサン、アルキル基で
置換したジメチコーン、シクロメチコーン、トリメチルシロキシシリケート、ジ
メチコノール、ポリアルキルアリールシロキサン、及びそれらの混合物からなる
群から選択されたオルガノポリシロキサンである。本明細書で用いるのに更に好
ましいのはポリアルキルシロキサン及びシクロメチコーンである。ポリアルキル
シロキサンの中で好ましいのはジメチコーンである。

【００４１】 上述したように、連続的なシリコーン相は１つかそれより多くの非シリコーン
オイルを含有しても良い。組成物中の選択されたレチノイドの酸化的安定性を更
に増強するために、シリコーン連続相における非シリコーンオイルの濃度は、好
ましくは最小限にするか又は全くゼロにする。好適な非シリコーンオイルは、大
気条件下で約２５℃以下の融点を持つ。連続的なシリコーン相での使用に好適な
非シリコーンオイルの例には、油中水型エマルションを形成するような局所用身
体ケア製品を扱う化学分野では公知の、例えば、鉱油、植物油、合成油、半合成
油などが挙げられる。

【００４２】 （ii）分散した水性相 本発明の局所用組成物は、約３０〜約９０％、より好ましくは約５０〜約８５
％、及び最も好ましくは約７０〜約８０％の分散した水性相を含む。乳化技術で
は、「分散した相」という用語は、当業者には公知の用語であり、連続相に浮遊
し取り囲まれた小さな粒子又は液滴として相が存在することを意味する。分散し
た相はまた、内部相又は不連続相としても知られている。分散した水性相とは、
本明細書に前記載の連続的なシリコーン相に浮遊し取り囲まれた小さな水性粒子
又は液滴の分散である。

【００４３】 水性相は、水、又は１つかそれより多くの水溶性又は水に分散性成分と水の組
み合わせであり得る。そのような任意成分の例には、増粘剤、酸、塩基、塩、キ
レート化剤、ゴム、水溶性又は分散性アルコール及びポリオール、緩衝液、防腐
剤、日焼け止め剤、着色剤などが包含されるが、これらに限定されない。

【００４４】 本発明の局所用組成物は、典型的には組成物の質量の約２５〜約９０質量％、
好ましくは約４０〜約８０質量％更に好ましくは約６０〜約８０質量％の分散し
た水性相における水を含む。

【００４５】 （iii）分散した水性相のための乳化剤 本発明のシリコーン中水型エマルションは、好ましくは乳化剤を含む。好まし
い実施様態において、組成物は、組成物の質量の約０．１〜約１０質量％、より
好ましくは約０．５〜約７．５質量％、最も好ましくは約１〜約５質量％の乳化
剤を含有する。乳化剤は、連続的なシリコーン相に水性相を分散し浮遊するのを
助ける。

【００４６】 好ましいシリコーン中水型エマルションを作成するために、本明細書では多種
多様な乳化剤を使用できる。選択された乳化剤が化学的及び物理的に組成物の必
須成分に適合し、望ましい分散特性を提供するという条件で、公知の又は従来の
乳化剤を組成物に使用できる。好適な乳化剤には、局所用身体ケア製品を利用す
る分野の当業者に公知のシリコーン乳化剤、非シリコーン含有乳化剤、及びそれ
らの混合物が包含される。好ましくはこのような乳化剤は、約１４より小さいＨ
ＬＢ値を持ち、より好ましくは約２〜約１４、最も好ましくは約４から約１４で
ある。このようなＨＬＢ範囲外のＨＬＢを有する乳化剤は、このような範囲に落
ち着くような組合せで効果的な平均ＨＬＢを達成できるようにその他の乳化剤と
組み合わせて使用できる。

【００４７】 シリコーン乳化剤が好ましい。本明細書では多種多様なシリコーン乳化剤が有
用である。これらのシリコーン乳化剤は典型的に、有機的に修飾されたオルガノ
ポリシロキサンであり、シリコーン界面活性剤としても当業者に知られている。
有用なシリコーン乳化剤としてはジメチコーンコポリオールが挙げられる。この
ような物質は、例えば、ポリエチレンオキシド鎖、ポリプロピレンオキシド鎖、
このような側鎖の混合物及びエチレンオキシド及びプロピレンオキシドの両方に
由来する部分を含有するポリエーテル鎖のようなポリエーテル側鎖を含むように
修飾されたポリジメチルシロキサンである。その他の例には、アルキル変性ジメ
チコーンコポリオール、すなわち、Ｃ₂〜Ｃ₃₀ペンダント側鎖を含有する化合物
が含まれる。更にその他に有用なジメチコーンコポリオールには、様々な陽イオ
ン、陰イオン、両性イオン、及び双性ペンダント部分を持つような物質が挙げら
れる。

【００４８】 本明細書において有用なジメチコーンコポリオール乳化剤は、以下の一般構造
で記載することができる：

【化１】 ここでＲは、Ｃ₁〜Ｃ₃₀の直鎖、分枝鎖又は環式アルキル基であり、Ｒ²は以下か
らなる群より選択される。 −（ＣＨ₂）_n−Ｏ−（ＣＨ₂ＣＨＲ³Ｏ）_m−Ｈ、 及び −（ＣＨ₂）_n−Ｏ−（ＣＨ₂ＣＨＲ³Ｏ）_m−（ＣＨ₂ＣＨＲ⁴Ｏ）_o−Ｈ、 式中ｎは、３から約１０の整数であり；Ｒ³及びＲ⁴は、Ｒ³及びＲ⁴が、同時に同
じものとならないようにＨ及びＣ₁〜Ｃ₆直鎖又は分枝鎖アルキル基からなる群よ
り選択される；及びｍ、ｏ、ｘ、及びｙは、全体の分子量が分子量約２００から
約１０，０００，０００になるように選択され、ｍ、ｏ、ｘ、及びｙは、ｍ及び
ｏが同時にゼロにならないように、ｚは独立して１以上の整数で、ゼロ以上の整
数より選択される。このようなコポリオールの位置的異性体ができうることが認
識される。Ｒ³及びＲ⁴基を含有するＲ²部分について上で説明した化学的な代表
例は、限定するものではなく都合上示したものである。

【００４９】 ここで有用なものはまた、厳密にはジメチコンコポリオールとしては分類され
ないが、前の段落で示した構造のようなシリコーン界面活性剤であり、そこでは
Ｒ²は： −（ＣＨ₂）_n−Ｏ−Ｒ⁵ であり、式中Ｒ⁵は、陽イオン、陰イオン、両性イオン又は双極性部分である。

【００５０】 ここで乳化剤として有用なジメチコンコポリオール及びその他のシリコーン界
面活性剤の例には、ペンダントポリエチレンオキシド側鎖を伴ったポリジメチル
シロキサンポリエーテルコポリマー、ペンダントポリプロピレンオキシド側鎖を
伴ったポリジメチルシロキサンポリエーテルコポリマー、ペンダント混合物ポリ
エチレンオキシドを伴ったポリジメチルシロキサンポリエーテルコポリマー、及
びポリプロピレンオキシド側鎖、ペンダント混合物ポリ（エチレン）（プロピレ
ン）オキシド側鎖を伴ったポリジメチルシロキサンポリエーテルコポリマー、ペ
ンダントオルガノベタイン側鎖を伴ったポリジメチルシロキサンポリエーテルコ
ポリマー、ペンダントカルボン酸側鎖を伴ったポリジメチルシロキサンポリエー
テルコポリマー、ペンダント四級アンモニウム側鎖を伴ったポリジメチルシロキ
サンポリエーテルコポリマー；及び合成過程で更に修飾したコポリマーでペンダ
ントＣ₂〜Ｃ₃₀直鎖、分枝鎖、又は環式アルキル部分を含有するものがあるが、
これらに限定されない。本発明において有用なダウ・コーニング社（Dow Cornin
g Corporation）より市販されるジメチコーンコポリオールの例は、ダウ・コー
ニング（登録商標）１９０、１９３、Ｑ２−５２２０、２５０１ワックス、２−
５３２４液、及び３２２５Ｃ（この後者の物質はシクロメチコンとの混合物とし
て販売される）である。セチルジメチコーンコポリオールは、ポリグリセリル−
４−イソステアレート（及び）ヘキシルラウレートとの混合物として市販され、
ＡＢＩＬ（登録商標）ＷＥ−０９（ゴールドシュミット（Goldschmidt）より市
販される）という商品名で販売される。セチルジメチコーンコポリオールは、ヘ
キシルラウレート（及び）ポリグリセリル−３オレエート、（及び）セチルジメ
チコーンの混合物としても市販され、ＡＢＩＬ（登録商標）ＷＳ−０８（ゴール
ドシュミット（Goldschmidt）より市販される）という商品名で販売される。ジ
メチコンコポリオールのその他の例には、ラウリルジメチコンコポリオール、ジ
メチコンコポリオールアセテート、ジエメチコンコポリオールアジパート、ジメ
チコンコポリオールアミン、ジメチコンコポリオールベヘネート、ジメチコンコ
ポリオールブチルエーテル、ジメチコンコポリオールヒドロキシステアレート、
ジメチコンコポリオールイソステアレート、ジメチコンコポリオールラウレート
、ジメチコンコポリオールメチルエーテル、ジメチコンコポリオールホスフェー
ト、及びジメチコンコポリオールステアレートも含まれるが、それらに限定され
ない。国際化粧品成分辞書、第５版（１９９３年）を参照のこと。

【００５１】 本発明において有用なジメチコーンコポリオール乳化剤は、例えば、米国特許
第４，９６０，７６４号（フィグレオア・ジュニア（Figueroa, Jr.）、１９９
０年１０月２日発行）；欧州特許第ＥＰ３３０，３６９号（サノグエリア（Sano
Gueira）、１９８９年８月３０日公開）；Ｇ．Ｈ．ダームス（Dahms）ら著「シ
リコーンコポリオールにより提供された新しい処方の可能性（New Formulation
Possibilities Offered by Silicone Copolyols）」、コスメティクス・エンド
・トイレトリーズ（Cosmetics & Toiletries）、１１０巻、９１〜１００頁、１
９９５年３月；Ｍ．Ｅ．カルロッティ（Carlotti）ら著「Ｗ／Ｏ−Ｓエマルショ
ンの最適化及びエステル構造とエマルション特性の量的な関係の研究（Optimiza
tion of W/O-S Emulsions And Study Of The Quantitative Relationships Betw
een Ester Structure And Emulsion Properties）」Ｊ．Ｄｉｓｐｅｒｓｉｏｎ
Ｓｃｉｅｎｃｅ Ａｎｄ Ｔｅｃｈｎｏｌｏｇｙ、１３巻３号、３１５〜３３
６頁（１９９２年）；Ｐ．ハメイヤー（Hameyer）著「化粧品用油中水型エマル
ションの調製における有機乳化剤及びオルガノシリコーン乳化剤の比較技術研究
（Comparative Technological Investigations of Organic and Organosilicone
Emulsifiers in Cosmetic Water-in-Oil Emulsion Preparations）」、ＨＡＰ
ＰＩ ２８巻４号、８８〜１２８頁（１９９１年）；Ｊ．スミッド−コーバー（S
mid-Korbar）ら著「エマルションにおけるシリコーン界面活性剤の有効性と有用
性（Efficiency and usability of silicone surfactants in emulsions）」プ
ロビジョナル・コミュニケーション（Provisional Communication）、インター
ナショナル・ジャーナル・オブ・コスメティック・サイエンス（International
Journal of Cosmetic Science）、１２巻、１３５〜１３９頁（１９９０年）；
及びＤ．Ｇ．クリシク（Krzysik）ら著「油中水型系用の新しいシリコーンエマ
ルション（A New Silicone Emulsifier For Water-in-Oil Systems）」ドラッグ
・アンド・コスメティック・インダストリー（Drug and Cosmetic Industry）１
４６巻４号、２８〜８１頁（１９９０年４月）に記載されている。

【００５２】 本発明に有用な非シリコーン含有乳化剤の中には、糖エステル及びポリエステ
ル、アルコキシ化糖エステル及びポリエステル、Ｃ₁〜Ｃ₃₀脂肪酸、Ｃ₁〜Ｃ₃₀脂
肪アルコールのエステル、Ｃ₁〜Ｃ₃₀脂肪アルコールのＣ₁〜Ｃ₃₀脂肪酸エステル
のアルコキシ化誘導体、Ｃ₁〜Ｃ₃₀脂肪アルコールのアルコキシ化エーテル、Ｃ₁ 〜Ｃ₃₀脂肪酸のポリグリセリルエステル、ポリオールのＣ₁〜Ｃ₃₀エステル、ア
ルキルホスフェート、ポリオキシアルキレン脂肪エーテルホスフェート、脂肪酸
アミド、アシルラクチレート、石鹸、及びそれらの混合物のような様々な非イオ
ン系及び陰イオン性乳化剤がある。その他の好適な乳化剤は、例えば「マッカー
チェンの洗剤及び乳化剤（McCutcheon's Detergents and Emulsifiers）」、北
米版（１９８６年）、アルレッド・パブリッシング社（Allured Publishing Cor
poration）出版；米国特許第５，０１１，６８１号（チオッティ（Ciotti）ら、
１９９１年４月３０日発行）；米国特許第４，４２１，７６９号（ディクソン（
Dixon）ら、１９８３年１２月２０日発行）；及び米国特許第３，７５５，５６
０号（ディッカート（Dickert）ら、１９７３年８月２８日発行）に記載されて
いる。

【００５３】 これらの非シリコーン含有乳化剤には、次の：ポリエチレングリコール２０ソ
ルビタンモノラウレート（ポリソルベート２０）、ポリエチレングリコール５大
豆ステロール、ステアレス−２０、セテアレス−２０、ＰＰＧ−２メチルグルコ
ースエーテルジステアレート、セテス−１０、ポリソルベート８０、セチルホス
フェート、カリウムセチルホスフェート、ジエタノールアミンセチルホスフェー
ト、ポリソルベート６０、グリセリルステアレート、ポリエチレングリコール−
１００ステアレート、ポリオキシエチレン２０ソルビタントリオレエート（ポリ
ソルベート８５）、ソルビタンモノラウレート、ポリオキシエチレン４ラウリル
エーテルナトリウムステアレート、ポリグリセリル−４−イソステアレート、ヘ
キシルラウレート、ステアレス−２０、セテアレス−２０、ＰＰＧ−２メチルグ
ルコースエーテルジステアレート、セテス−１０、ジエタノールアミンセチルホ
スフェート、グリセリルステアレート、ポリエチレングリコール−１００ステア
レート、及びそれらの混合物が含まれるが、これらに限定されない。

【００５４】 ｂ）水中油型エマルション その他に好ましい局所用キャリアには、連続的な水性相及びそこに分散してい
る疎水性、水不溶性の相（「油相」）をもつ水中油型エマルションが包含される
。水中油型エマルションを含む好適なキャリアの例は、米国特許第５，０７３，
３７１号（ターナー（Turner）Ｄ．Ｊ．ら、１９９１年１２月１７日発行）、及
び米国特許第５，０７３，３７２号（ターナー（Turner）Ｄ．Ｊ．ら、１９９１
年１２月１７日発行）に記載されている。構成剤、親水性の界面活性剤及び水を
含有し、特に好ましい水中油型エマルションについて以下に詳述する。

【００５５】 （ｉ）構成剤 好ましい水中油型エマルションは、液状結晶ジェルネットワーク構造の形成を
支えるための構成剤を含む。理論によって限定されるものではないが、構成剤は
、組成物の安定性を与える組成物に流動学的特性を提供するのを助けると考えら
れている。構成剤はまた乳化剤又は界面活性剤としても機能し得る。好ましい本
発明の組成物は、組成物の約０．５〜約２０質量％、更に好ましくは約１〜約１
０質量％、最も好ましくは約１〜約５質量％の構成剤を含む。

【００５６】 本発明の好ましい構成剤は、ステアリン酸、パルミチン酸、ステアリルアルコ
ール、セチルアルコール、ベヘニルアルコール、ステアリン酸、パルミチン酸、
平均約１〜約２１のエチレンオキシド単位を有するステアリルアルコールのポリ
エチレングリコールエーテル、平均約１〜約５のエチレンオキシド単位を有する
セチルアルコールのポリエチレングリコールエーテル、及びそれらの混合物から
なる群より選択される。本発明の更に好ましい構成剤は、ステアリルアルコール
、セチルアルコール、ベヘニルアルコール、平均約２のエチレンオキシド単位を
有するステアリルアルコールのポリエチレングリコールエーテル（ステアレス−
２）、平均約２１のエチレンオキシド単位を有するステアリルアルコールのポリ
エチレングリコールエーテル（ステアレス−２１）、平均約２のエチレンオキシ
ド単位を有するセチルアルコールのポリエチレングリコールエーテル、及びそれ
らの混合物からなる群より選択される。更に一層好ましい構成剤は、ステアリン
酸、パルミチン酸、ステアリルアルコール、セチルアルコール、ベヘニルアルコ
ール、ステアレス−２、ステアレス−２１、及びそれらの混合物からなる群より
選択される。

【００５７】 （ii）親水性界面活性剤 好ましい水中油型エマルションは、約０．０５〜約１０％、好ましくは約１〜
約６％、及びより好ましくは約１〜約３％で少なくとも１つの親水性界面活性剤
を含み、疎水性の物質を水相に分散できるようにする（局所用キャリアの質量に
対する比率）。界面活性剤は最低、水に分散するのに充分な親水性を持たなけれ
ばならない。

【００５８】 好適な界面活性剤には、多種多様な公知の陽イオン性、陰イオン性、双極性、
及び両性界面活性剤が包含される。「マッカーチェンの洗剤及び乳化剤（McCutc
heon's Detergents and Emulsifiers）」、北米版（１９８６年）アルレッド・
パブリッシング社発行；米国特許第５，０１１，６８１号；米国特許第４，４２
１，７６９号；及び米国特許第３，７５５，５６０号を参照のこと。

【００５９】 選択される正確な界面活性剤は、組成物のｐＨ及び存在するその他の構成成分
に依存している。

【００６０】 好ましいのは、陽イオン性界面活性剤、特にジアルキル第四級アンモニウム化
合物であり、その例は米国特許第５，１５１，２０９号；米国特許第５，１５１
，２１０号；米国特許第５，１２０，５３２号；米国特許第４，３８７，０９０
号；米国特許第３，１５５，５９１号；米国特許第３，９２９，６７８号；米国
特許第３，９５９，４６１号；「マッカーチェンの洗剤及び乳化剤（McCutcheon
's Detergents and Emulsifiers）」、（北米版、１９７９年）Ｍ．Ｃ．パブリ
ッシング社；及びシュワルツら著「界面活性剤（Surface Active Agents）、そ
れらの化学と技術（Their Chemistry and Technology）」、ニューヨーク：イン
ターサイエンス・パブリッシャーズ、１９４９年；に記載されており、これらの
記載は参考として引用し本明細書に組み入れる。本明細書で有用な陽イオン性界
面活性剤には、次式を有するような陽イオンアンモニウム塩が包含される：

【化２】 式中Ｒ₁は、約１２個から約３０個の炭素原子を持つアルキル基、又は約１２個
から約３０個の炭素原子を持つ芳香族、アリール基又はアルカリール基；Ｒ₂、
Ｒ₃、及びＲ₄は、水素、約１個から約２２個の炭素原子を持つアルキル基、又は
約１２個から約２２個の炭素原子を持つ芳香族、アリール基又はアルカリール基
から別々に選択する；そしてＸは、適合する陰イオンで、好ましくは塩化塩、臭
化塩、ヨウ化塩、酢酸塩、リン酸塩、硝酸塩、硫酸塩、メチル硫酸塩、エチル硫
酸塩、トシラート、乳酸塩、クエン酸塩、グリコール、及びそれらの混合物から
なる群から選択する。更に、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、及びＲ₄のアルキル基はまた、エス
テル及び／又はエーテル結合、又はヒドロキシ又はアミノ基の置換基も含有する
ことができる（例えば、アルキル基がポリエチレングリコール及びポリプロピレ
ングリコール部分を含有することができる）。

【００６１】 更に好ましくは、Ｒ₁は、約１２個から約２２個の炭素原子を持つアルキル基
であり；Ｒ₂は、水素又は約１個から約２２個の炭素原子を持つアルキル基から
選択し；Ｒ₃及びＲ₄は、水素又は約１個から約３個の炭素原子を持つアルキル基
から別々に選択し；及びＸは前に説明したとおりである。

【００６２】 最も好ましくは、Ｒ₁は、約１２個から約２２個の炭素原子を持つアルキル基
であり；Ｒ₂、Ｒ₃、及びＲ₄は、水素又は約１個から約３個の炭素原子を持つア
ルキル基から選択し；及びＸは前に説明したとおりである。

【００６３】 別の方法では、その他の有用な陽イオン乳化剤は、アミノ−アミドを包含し、
そこでは、上の構造Ｒ₁が代わりにＲ₅ＣＯＮＨ−（ＣＨ₂）_nとなり、そこではＲ ₅ は、約１２個から約２２個の炭素原子を持つアルキル基であり、ｎは約２〜約
６、より好ましくは約２〜約４、及び最も好ましくは約２〜約３の整数である。
このような陽イオン乳化剤の例には、ステアルアミドプロピルＰＧ−ジモニウム
クロリドホスフェート、ベヘナミドプロピルＰＧジモニウムクロリド、ステアル
アミドプロピルエチルジモニウムエソサルフェート、ステアルアミドプロピルジ
メチル（ミリスチルアセテート）塩化アンモニウム、ステアルアミドプロピルジ
メチルセテアリルアンモニウムトシラート、ステアルアミドプロピルジメチル塩
化アンモニウム、ステアルアミドプロピルジメチル乳酸アンモニウム、及びそれ
らの混合物が包含されるが、それらに限定されない。特別に好ましいのは、ベヘ
ナミドプロピルＰＧ塩化ジモニウムである。

【００６４】 四級アンモニウム塩の陽イオン性界面活性剤の例としては、セチル塩化アンモ
ニウム、セチル臭化アンモニウム、ラウリル塩化アンモニウム、ラウリル臭化ア
ンモニウム、ステアリル塩化アンモニウム、ステアリル臭化アンモニウム、セチ
ルジメチル塩化アンモニウム、セチルジメチル臭化アンモニウム、ラウリルジメ
チル塩化アンモニウム、ラウリルジメチル臭化アンモニウム、ステアリルジメチ
ル塩化アンモニウム、ステアリルジメチル臭化アンモニウム、セチルトリメチル
塩化アンモニウム、セチルトリメチル臭化アンモニウム、ラウリルトリメチル塩
化アンモニウム、ラウリルトリメチル臭化アンモニウム、ステアリルトリメチル
塩化アンモニウム、ステアリルトリメチル臭化アンモニウム、ラウリルジメチル
塩化アンモニウム、ステアリルジメチルセチルジタロージメチル塩化アンモニウ
ム、ジセチル塩化アンモニウム、ジセチル臭化アンモニウム、ジラウリル塩化ア
ンモニウム、ジラウリル臭化アンモニウム、ジステアリル塩化アンモニウム、ジ
ステアリル臭化アンモニウム、ジセチルメチル塩化アンモニウム、ジセチルメチ
ル臭化アンモニウム、ジラウリルメチル塩化アンモニウム、ジラウリルメチル臭
化アンモニウム、ジステアリルメチル塩化アンモニウム、ジステアリルメチル臭
化アンモニウム及びそれらの混合物からなる群から選択されたものが包含される
が、これらに限定されない。更に四級アンモニウム塩には、Ｃ₁₂からＣ₃₀のアル
キル炭素鎖がタロー脂肪酸又はココナッツ脂肪酸に由来するようなものが包含さ
れる。「タロー」という用語は、一般にＣ₁₆からＣ₁₈の範囲でアルキル鎖の混合
物を持つような、タロー脂肪酸（通常水素付加されたタロー脂肪酸）に由来する
アルキル基のことをいう。「ココナッツ」という用語は、一般にＣ₁₂からＣ₁₄の
範囲でアルキル鎖の混合物を持つような、ココナッツ脂肪酸に由来するアルキル
基のことをいう。タローやココナッツに由来するような四級アンモニウム塩の例
としては、ジタロージメチル塩化アンモニウム、ジタロージメチルアンモニウム
メチルサルフェート、ジ（水素添加タロー）ジメチル塩化アンモニウム、ジ（水
素添加タロー）ジメチル酢酸アンモニウム、ジタロージプロピルリン酸アンモニ
ウム、ジタロージメチル硝酸アンモニウム、ジ（ココナッツアルキル）ジメチル
塩化アンモニウム、ジ（ココナッツアルキル）ジメチル臭化アンモニウム、タロ
ー塩化アンモニウム、ココナッツ塩化アンモニウム、ステアルアミドプロピル塩
化ＰＧ−ジモニウムホスフェート、ステアルアミドプロピルエチルジモニウムエ
ソサルフェート、ステアルアミドプロピルジメチル（ミリスチルアセテート）塩
化アンモニウム、ステアルアミドプロピルジメチルセテアリルアンモニウムトシ
ラート、ステアルアミドプロピルジメチル塩化アンモニウム、ステアルアミドプ
ロピルジメチル乳酸アンモニウム、及びこれらの混合物が挙げられる。エステル
結合を伴ったアルキル基を持つ第四級アンモニウム化合物の例は、ジタローオキ
シエチルジメチル塩化アンモニウムである。

【００６５】 より好ましい陽イオン性界面活性剤は、ベヘナミドプロピル塩化ＰＧジモニウ
ム、ジラウリルジメチル塩化アンモニウム、ジステアリルジメチル塩化アンモニ
ウム、ジミリスチルジメチル塩化アンモニウム、ジパルミチルジメチル塩化アン
モニウム、ジステアリルジメチル塩化アンモニウム、ステアルアミドプロピル塩
化ＰＧ−ジモニウムホスフェート、ステアルアミドプロピルエチルジアンモニウ
ムエソサルフェート、ステアルアミドプロピルジメチル（ミリスチルアセテート
）塩化アンモニウム、ステアルアミドプロピルジメチルセテアリルアンモニウム
トシラート、ステアルアミドプロピルジメチル塩化アンモニウム、ステアルアミ
ドプロピルジメチル乳酸アンモニウム、及びそれらの混合物からなる群から選択
されたものが包含される。

【００６６】 最も好ましい陽イオン性界面活性剤は、ベヘナミドプロピル塩化ＰＧジモニウ
ム、ジラウリルジメチル塩化アンモニウム、ジステアリルジメチル塩化アンモニ
ウム、ジミリスチルジメチル塩化アンモニウム、ジパルミチルジメチル塩化アン
モニウム、及びそれらの混合物からなる群から選択されたものが包含される。

【００６７】 陽イオン性界面活性剤と構成剤の好ましい組合せは、ベヘナミドプロピル塩化
ＰＧジモニウム及び／又はベヘニルアルコールであり、特にそのような組合せが
イオン性及び／又は極性の高い溶媒を含有する場合、物理的及び化学的安定性を
高く維持するために、その比率を好ましく最適化する。この組合せは、特に酸化
亜鉛やオクチルメトキシケイ皮酸のような日焼け防止剤への使用に有用である。

【００６８】 本明細書では、多種多様な陰イオン性界面活性剤も有用である。例えば、米国
特許第３，９２９，６７８号（ローリン（Laughlin）ら、１９７５年１２月３０
日発行）は参考として本明細書に全て組み入れ、参照のこと。陰イオン性界面活
性剤の例には、アルコイルイセチオン酸、及びアルキル及びアルキルエーテルサ
ルフェート類が包含されるが、これらに限定されない。アルコイルイセチオン酸
は一般に、式ＲＣＯ‐ＯＣＨ₂ＣＨ₂ＳＯ₃Ｍを有し、本式中では、Ｒは、約１０
個〜約３０個の炭素原子を持つアルキル基又はアルケニル基であり、Ｍはアンモ
ニウム、ナトリウム、カリウム、トリエタノールアミンのような水溶性陽イオン
である。このようなイセチオン酸例には、ココイルイセチオン酸アンモニウム、
ココイルイセチオン酸ナトリウム、ラウロイルイセチオン酸ナトリウム、ステロ
イルイセチオン酸ナトリウム、及びそれらの混合物からなる群より選択される、
アルコイルイセチオン酸が包含されるが、これらに限定されない。

【００６９】 アルキル及びアルキルエーテルサルフェート類は一般に、それぞれ式ＲＯＳＯ ₃ Ｍ及びＲＯ（Ｃ₂Ｈ₄Ｏ）_xＳＯ₃Ｍを有し、ここでは、Ｒは、約１０個から約３
０個の炭素原子を持つアルキル基又はアルケニル基であり、ｘは約１から約１０
、及びＭは、アンモニウム、ナトリウム、カリウム及びトリエタノールアミンの
ような−水溶性陽イオンである。もう１つの好適な種類の陰イオン性界面活性剤
は以下の一般式を有す、有機、硫酸反応産物の水溶性塩である： Ｒ₁−ＳＯ₃−Ｍ 式中Ｒ₁は、約８から約２４、好ましくは約１０〜約１６の炭素原子を持つ直鎖
又は分枝鎖、飽和脂肪族炭化水素基からなる群から選択され；及びＭは陽イオン
である。更にその他の陰イオン合成界面活性剤には、約１２〜約２４個の炭素原
子を有するスクシナメート類、オレフィンスルホネート類、及びβ−アルキルオ
キシアルカンスルホネート類として示される種類が含まれる。このような物質の
例はラウリル硫酸ナトリウム及びラウリル硫酸アンモニウムである。

【００７０】 本発明において有用なそのほかの陰イオン物質は、脂肪酸の石鹸（すなわち、
例えば、ナトリウム又はカリウム塩のようなアルカリ金属塩）であり、典型的に
約８個〜約２４個の炭素原子を持ち、好ましくは約１０〜約２０個の炭素原子を
持っている。石鹸を作るのに用いられる脂肪酸は天然資源、例えば、植物又は動
物由来のグリセリド（例えば、パーム油、ヤシ油、大豆油、ヒマシ油、獣脂、豚
脂、など）から得ることができる。脂肪酸は合成して作成することもできる。石
鹸については、上で引用した米国特許第４、５５７、８５３号に更に詳細な説明
がある。

【００７１】 両性及び双極性界面活性剤もまた本明細書で有用である。本発明の組成物で使
用できる両性及び双極性界面活性剤の例は、脂肪族基が直鎖又は分枝であること
ができ、脂肪族置換基の１つが約８〜約２２個の炭素原子を有し（好ましくはＣ ₈ 〜Ｃ₁₈）、且つ１つが陰イオン水溶化基、例えば、カルボキシ、スルホネート
、サルフェート、ホスフェート、又はホスホネートを含有する脂肪族第二級及び
第三級アミンの誘導体と広く記載されるものである。例としては、式ＲＮ［ＣＨ ₂ ）_mＣＯ₂Ｍ］₂及びＲＮＨ（ＣＨ₂）_mＣＯ₂Ｍのようなアルキルイミノアセテー
ト、及びイミノジアルカノエート類及びアミノアルカノエートがあり、式中ｍは
、１から４、ＲはＣ₈〜Ｃ₂₂のアルキル基又はアルケニル基であり、Ｍは、水素
、アルカリ金属、アルカリ土類金属アンモニウム、又はアルカノールアンモニウ
ムである。−更に、イミダゾリニウム及びアンモニウム誘導体も含まれる。好適
な両性界面活性剤の具体例には、ドデシルアミンを、米国特許第２，６５８，０
７２号の教示に従ってイセチオン酸ナトリウムと；米国特許第２，４３８，０９
１号の教示に従って製造されるようなＮ−高級アルキルアスパラギン酸と；及び
「ミラノール」という商品名で販売され、米国特許第２，５２８，３７８号に記
載される製品と反応するさせることによって調製されるような、３−ドデシルア
ミノプロピオン酸ナトリウム、３−ドデシルアミノプロパンスルホン酸ナトリウ
ム、Ｎ−アルキルタウリン類が含まれる。有用な両性イオンのその他の例には、
コアミドプロピル塩化ＰＧ−ジモニウムリン酸（モナコープ（Mona Corp）から
モナクエート（Monaquat）ＰＴＣとして市販されている）のようなリン酸塩が含
まれる。

【００７２】 本明細書では、ベタインも両性又は双極性界面活性剤として有用である。ベタ
インの例には、例えば、ココジメチルカルボキシメチルベタイン、ラウリルジメ
チルカルボキシメチルベタイン、ラウリルジメチルアルファカルボキシエチルベ
タイン、セチルジメチルカルボキシメチルベタイン、セチルジメチルベタイン（
ロンザ社からロンザイン１６ＳＰの名で市販されている）、ラウリルビス−（２
−ヒドロキシエチル）カルボキシメチルベタイン、ステアリルビス−（２−ヒド
ロキシプロピル）カルボキシメチルベタイン、 オレイルジメチルガンマ−カル
ボキシプロピルベタイン、ラウリルビス−（２−ヒドロキシプロピル）アルファ
−カルボキシエチルベタイン、ココジメチルスルホプロピルベタイン、 ステア
リルジメチルスルホプロピルベタイン、ラウリルジメチルスルホエチルベタイン
、ラウリルビス−（２−ヒドロキシエチル）スルホプロピルベタイン、アミドベ
タイン、アミドスルホベタイン類（ここではＲＣＯＮＨ（ＣＨ₂）₃基は、ベタイ
ンの窒素原子と結合している）、オレイルベタイン（ヘンケル（Henkel）から両
性ベルベテックＯＬＢ−５０として市販）、及びコカミドプロピルベタイン（ヘ
ンケルからベルベテックスＢＫ−３５及びＢＡ−３５として市販）が包含される
。

【００７３】 そのほかの有用な両性及び双極性界面活性剤には、スルタイン類及びコカミド
プロピルヒドロキシスルタイン（ローヌプーランからミラテインＣＢＳとして市
販）のようなヒドロキシスルタイン及び式ＲＣＯＮ（ＣＨ₃）ＣＨ₂ＣＨ₂ＣＯ₂Ｍ
に相当するアルカノイルサルコシン酸で、式中Ｒは、約１０から約２０炭素原子
を有するアルキル基又はアルケニル基、及びＭは、アンモニウム、ナトリウム、
カリウム及びトリアルカノールアミン（例えば、トリエタノールアミン）のよう
な水溶性陽イオンであり、例の中で好ましいのは、ラウロイルサルコシン酸ナト
リウムである。

【００７４】 （iii）水 好ましい水中油型エマルションは、局所用キャリアの質量の約２５〜約９８質
量％、好ましくは約６５〜約９５質量％、更に好ましくは約７０〜約９０質量％
の水を含む。

【００７５】 疎水性相は連続的な水性相に分散している。疎水性相は、水中シリコーン型エ
マルションに関連して本明細書に記載されるシリコーン、及びエマルションに関
連して前述したようなその他のオイルや脂質を含めて、当該分野で公知の水不溶
性又は部分的に水溶性の物質を含有し得るが、これらに限定されない。

【００７６】 限定するものではないが、ローションやクリームを含んでいる本発明の局所用
組成物は、皮膚科学的に許容される皮膚軟化剤を含み得る。そのような組成物は
好ましくは約２〜約５０％の皮膚軟化剤を含有している。本明細書で使用される
ような「皮膚軟化剤」は、皮膚を保護するのと同様に乾燥から守り、乾燥から助
けるのに有用な素材についていう。多種多様な皮膚軟化剤が知られており、本明
細書で用いられ得る。サガリン（Sagarin）著「化粧品、科学と技術（Cosmetics
, Science and Technology）」、第２版、第１巻、３２〜４３頁、（１９７２年
）には、皮膚軟化剤として好適な多数の物質の例が挙げられている。好ましい皮
膚軟化剤はグリセリンである。グリセリンは、好ましくは約０．００１以上約２
０％以下、より好ましくは約０．０１以上約１０％以下、最も好ましくは約０．
１以上約５％以下、例えば、３％の量で使用される。

【００７７】 本発明に基づいたローション及びクリームは、一般に溶液キャリアシステム及
び１つかそれより多くの皮膚軟化剤を含む。ローションは、典型的には約１〜約
２０％、好ましくは約５〜約１０％の皮膚軟化剤；約５０〜約９０％、好ましく
は約６０〜約８０％の水；及び前述の量のキサンチン化合物を含んでいる。クリ
ームは、典型的には約５〜約５０％、好ましくは約１０〜約２０％の皮膚軟化剤
；約４５〜約８５％、好ましくは約５０〜約７５％の水；及び前述の量のキサン
チン化合物を含んでいる。

【００７８】 本発明の軟膏は、動物又は植物油又は半固形炭化水素（疎水性）の単純なキャ
リアベース；エマルションを形成するために水を吸収するような吸収性軟膏ベー
ス；又は水溶性キャリア、例えば、水溶性溶液キャリアを含んでもよい。軟膏は
更に、サガリン（Sagarin）著「化粧品、科学と技術、（Cosmetics、Science an
d Technology）」、第２版、１巻、７２〜７３頁（１９７２年）に記載されるよ
うな増粘剤成分、及び／又は皮膚軟化剤を含む。例えば、軟膏は、約２〜約１０
％の皮膚軟化剤；約０．１〜約２％の増粘剤成分；及び前述の量の前記キサンチ
ン化合物を含む。

【００７９】 洗浄（洗浄剤）に有効な本発明の組成物は、例えば、前述のように、好適なキ
ャリアとともに配合され、そして好ましくは、前述の量の前記キサンチン化合物
に加えて、約１〜約９０％、更に好ましくは約５〜約１０％の皮膚科学的に許容
される界面活性剤を含有する。界面活性剤は、陰イオン性、非イオン性、双極性
、両性イオン系及び両性電解質系界面活性剤、及びこのような界面活性剤の混合
物から適したものを選択する。そのような界面活性剤は、洗浄剤業界の当業者に
は公知である。可能性のある界面活性剤には、イソセテス−２０、メチルココイ
ルタウリン酸ナトリウム、メチルオレオイルタウリン酸ナトリウム、及びラウリ
ル硫酸ナトリウムが挙げられるが、これらに限定されない。本明細書で有用な界
面活性剤の例示については、ここでは参考として引用している米国特許第４，８
００，１９７号（コウツ（Kowcz）ら、１９８９年１月２４日発行）を参照のこ
と。本発明において有用な追加の界面活性剤の多種多様の例は、「マッカーチェ
ンの洗剤及び乳化剤（McCutcheon's Detergents and Emulsifiers）」、北米版
（１９８６年）、アルレッド・パブリッシング社（Allured Publishing Corpora
tion）発行に記載されている。洗浄剤組成物は任意選択で、従来洗浄剤組成物で
用いられているその他の素材を、技術的に確立したレベルで含有することができ
る。

【００８０】 洗浄剤組成物の物理的形状はさほど重要ではない。組成物は、例えば化粧石鹸
、リキッド、シャンプー、浴用ジェル、ヘアコンディショナー、ヘアトニック、
ペースト、又はムースとして配合することができる。化粧石鹸は、最も一般に皮
膚の洗浄に使われる洗浄剤の形態なので最も好ましい。シャンプーのような洗い
流す洗浄剤組成物は、皮膚や頭皮に活性物質を充分な濃度で付着させるために適
したデリバリーシステムが必要である。好ましいデリバリーシステムには不溶性
複合体の利用が包含される。そのようなデリバリーシステムの更に完全な開示に
ついては、米国特許第４，８３５，１４８号（バーフォード（Barford）ら、１
９８９年５月３０日発行）を参照のこと。

【００８１】 本明細書で用いられる「ファンデーション」という用語は、限定的ではないが
、ローション、クリーム、ジェル、ペースト、固形ファンデーションなどを包含
する液状、半液状、半固形、又は固形の皮膚の化粧品のことをいう。一般にファ
ンデーションは、特定の容貌を得るために、顔の上のような皮膚の広い範囲に用
いられる。ファンデーションは一般に、口紅、ほお紅、粉等のような着色化粧品
の付着性ベースとなり、皮膚の不完全さを隠し、皮膚に滑らかで均一な外観をも
たらす傾向がある。本発明のファンデーションには、前記キサンチン化合物のた
めの皮膚科学的に許容されるキャリアが含まれ、オイル、着色剤、色素、皮膚軟
化剤、香料、ワックス、安定剤などのような通常の成分を含み得る。本発明への
使用に好適な、代表的なキャリア及びそのようなその他の構成成分は、例えば、
同時係属出願番号第０８／４３０，９６１号（マーシャ・Ｌ．・カンター（Marc
ia L. Canter）、ブレイン・Ｄ．・バーフォード（Brain D. Barford）、及びブ
ライアン・Ｄ．・ホフリヒター（Brian D. Hofrichter）、１９９５年４月２８
日）、及び英国特許ＧＢ２２７４５８５−A（１９９３年１月２３日公開）に記
載されている。

【００８２】ｐＨ 本発明の組成物は、好ましくはｐＨ値約４〜約１０を示す。更に好ましくは、
ｐＨ値は、約４．５〜９．５、更に一層好ましくは約５〜９、及び最も好ましく
は約７〜９である。更に一層好ましい実施様態では、ｐＨ値は、約４〜約６又は
約８〜１０、更に好ましくは約５〜約６又は約８〜約９である。理論により制限
されることなく、そのように定義されたｐＨ値は、本発明の組成物の前記キサン
チン化合物の哺乳動物の皮膚、毛髪、又は爪への浸透を助けると考えられている
。この浸透は、キサンチン分子上の電荷分布のために起こり、それによって浸透
を更に受け入れやすくする。そのうえ、ｐＨ値が高いと皮膚を通して浸透経路を
変化させることが可能であり（すなわち、角質層における脂質の分布及びタンパ
ク質の相互作用）、それによって前記キサンチン分子をより浸透させる。

【００８３】任意成分 本発明の組成物は、それらが本発明の効果について容認できないような変更を
しないで所定の製品の種類に従来使用されるような、その他の様々な構成成分を
含有し得る。

【００８４】 好ましい実施態様では、組成物がヒトの皮膚に接触して存在すべきところでは
、任意成分は皮膚への適用に好適であるべきで、すなわち、前記組成物中に混合
したときに、正しい医学的判断の範囲内で過度の毒性、不適合性、不安定性、ア
レルギー反応などを示すことなく、ヒトの皮膚に接触させて使用するのに好適で
ある。「ＣＴＦＡ化粧品成分ハンドブック（CTFA Cosmetic Ingredient Handboo
k）」、第２版（１９９２年）には、スキンケアに関連する業界で通常使用され
る様々な非限定的な化粧品及び医薬品の構成成分が記載されており、それらは本
発明の組成物への使用に好適である。このような成分の例としては：研磨剤、吸
収剤、香水などの美容的構成成分、顔料、着色剤／着色料、精油、皮膚への刺激
剤、収斂剤（例えば、丁子油、メンソール、カンファー、ユーカリ油、オイゲノ
ール、メンチルラクテート、マンサク属の留出物）、抗にきび剤、固化防止剤、
消泡剤、抗菌剤（例えば、ヨードプロピルブチルガーバメート）、酸化防止剤、
結合剤、生物学的添加物、緩衝剤、充填剤、キレート化剤、化学的添加物、着色
料、化粧用収斂剤、化粧用殺生物剤、変性剤、薬用収斂剤、外用鎮痛剤、皮膜形
成剤又は物質、例えば、前記組成物の皮膜形成性及び直接染色性を補助するポリ
マー（例えば、エイコセン及びビニルピロリドンのコポリマー）、乳白剤、ｐＨ
調整剤、噴射剤、還元剤、金属イオン封鎖剤、スキンブリーチング剤及びライト
ニング剤（例えば、ヒドロキノン、コウジ酸、アスコルビン酸、アスコルビン酸
リン酸マグネシウム、アスコルビン酸グルコサミン）、スキンコンディショニン
グ剤（その他の及び閉鎖性のものを含めた保湿剤）、皮膚鎮静剤及び／又は治療
剤（例えば、パンテノール及び誘導体（例えば、エチルパンテノール）、アロエ
ベラ、パントテン酸及びその誘導体、アラントイン、ビサボロール、及びグリチ
ルリチン酸二カリウム）、皮膚処理剤、増粘剤及びビタミン及びその誘導体が挙
げられる。

【００８５】 しかしながら、本発明のいかなる実施態様においても、本明細書において有用
な活性物質は、それらが提供する利益又は前提とされるそれらの作用様式によっ
て分類することができる。しかしながら、本明細書において有用な活性物質はあ
る場合によっては複数の効果を与え、又は複数の作用様式を介して機能すること
を理解されたい。それゆえ、本明細書での分類は、便宜上のことであって、特定
の適用又は列記する適用に活性を限定しようとするものではない。

【００８６】剥離活性物質 本発明の組成物に安全で且つ有効な量の剥離活性物質を、更に好ましくは組成
物の約０．１〜約１０質量％、更に一層好ましくは約０．２〜約５質量％、更に
好ましくは約０．５〜約４質量％加え得る。剥離活性物質は、本発明の皮膚の外
観への効果を高める。例えば、剥離活性物質は皮膚のきめ（例えば、滑らかさ）
を改善する傾向がある。本明細書での使用に好適な１つの剥離系は、スルフヒド
リル化合物及び双極性界面活性剤を含み、ＰＣＴ出願番号米国９５／０８１３６
（１９９５年６月２９日出願）に相当する同時係属出願番号第０８／４８０，６
３２号（ドナルド・Ｌ・ビッセット（Donald L. Bissett）、１９９５年７月７
日出願）に記載されている。本明細書での使用に好適な別の剥離系は、サリチル
酸及び双極性界面活性剤を含み、ＰＣＴ出願番号９４／１２７４５（１９９４年
１１月４日出願、１９９５年５月１８日発行）に相当し、出願番号第０８／２０
９，４０１号（ビセット（Bissett）１９９４年３月９日出願）の継続である、
同時係属出願番号第０８／５５４，９４４号（１９９５年１１月１３日出願）に
記載されている。これらの出願に記載されるような双極性界面活性剤もまた本明
細書の剥離活性物質として有効であり、セチルベタインとともに使用すると特に
好ましい。

【００８７】抗にきび剤 本発明の組成物は、安全で且つ有効な量の１つ又はそれより多くの抗にきび剤
を含み得る。有用な抗にきび剤の例には、レゾルシノール、イオウ、サリチル酸
、エリスロマイシン、亜鉛などが挙げられる。好適な抗にきび剤の更なる例につ
いては、米国特許第５，６０７，９８０号（マッカティ（McAtee）ら、１９９７
年３月４日発行）に更に詳しく記載されている。

【００８８】抗しわ剤／抗萎縮剤 本発明の組成物は、安全で且つ有効な量の１つ又はそれより多くの抗しわ剤又
は抗萎縮剤を更に含み得る。本発明の組成物への使用に好適な代表的な抗しわ／
抗萎縮剤は、イオウ含有Ｄ及びＬアミノ酸及びそれらの誘導体及び塩、特にＮ−
アセチル誘導体を含み、その好ましい例はＮ−アセチル−Ｌ−システイン；チオ
ール、例えばエタンチオール；ヒドロキシ酸、フィチン酸、リポ酸；リゾホスフ
ァチジン酸、皮膚剥離活性物質（例えば、フェノールなど）、本発明の皮膚の外
観への効果を高めるビタミンＢ₃化合物及びレチノイドである。

【００８９】 ａ）ビタミンＢ₃化合物 本発明の組成物は、安全で且つ有効な量のビタミンＢ₃化合物を含み得る。ビ
タミンＢ₃化合物は、米国同時係属出願番号第０８／８３４，０１０号（１９９
７年４月１１日出願）（１９９７年１０月３０日に公開された国際公開特許ＷＯ
９７／３９７３３Ａ１号に相当）に記載されるように、皮膚の状態を調整するの
に特に有効である。ビタミンＢ₃化合物が本発明の組成物に存在するとき、前記
組成物は、好ましくは組成物の約０．０１〜約５０質量％、更に好ましくは約０
．１〜約１０質量％、更に一層好ましくは約０．５〜約１０質量％、及び更に一
層好ましくは約１〜約５質量％、最も好ましくは約２〜約５質量％のビタミンＢ ₃ 化合物を含む。

【００９０】 本明細書で用いる「ビタミンＢ₃化合物」とは次の構造式を有する化合物を意
味する：

【化３】 式中Ｒは、−ＣＯＮＨ₂（すなわち、ニコチン酸アミド）、−ＣＯＯＨ（すなわ
ち、ニコチン酸）又は−ＣＨ₂ＯＨ（すなわち、ニコチニルアルコール）；それ
らの誘導体；及び前記のいずれかの塩である。

【００９１】 前述のビタミンＢ₃化合物の代表的な誘導体には、非血管拡張性のニコチン酸
のエステル（すなわち、トコフェリルニコチネート）、ニコチニルアミノ酸、カ
ルボン酸のニコチニルアルコールエステル、ニコチン酸−Ｎ−オキシド、及びニ
コチン酸アミド−Ｎ−オキシドを含めたニコチン酸エステルが挙げられる。

【００９２】 好適なビタミンＢ₃化合物の例は当該分野では公知であり、多数の供給源、す
なわち、シグマ・ケミカル社（Sigma Chemical Company）（ミズーリ州セントル
イス）；ＩＣＮバイオメディカルズ（ICN Biomedicals、Inc.）（カリフォルニ
ア州アーヴィン）及びオールドリッチ・ケミカル社（Aldrich Chemical Company
）（ウィスコンシン州ミルウォーキー）より市販されている。 好ましくは、前記ビタミンＢ₃化合物はニコチン酸アミドである。

【００９３】 ビタミン化合物は、実質的には純粋な物質として、又は天然（例えば、植物）
原料から好適な物理的及び／又は化学的分離をすることによって得られる抽出物
として含まれてもよい。

【００９４】 ｂ）レチノイド また本発明の組成物は、特に明記しない限りレチノイドを含み得る。本明細書
で使用される時、「レチノイド」は皮膚においてビタミンＡの生物学的活性を有
するビタミンＡ又はレチノールのような化合物の全ての天然及び／又は合成類縁
体、並びにこれらの化合物の幾何異性体及び立体異性体を包含する。レチノイド
は、好ましくはレチノール、レチノールエステル（例えば、パルミチン酸レチニ
ル、酢酸レチニル、プロピオン酸レチニル等のレチノールを含むＣ₂〜Ｃ₂₂アル
キルエーテル）、レチナール、及び／又はレチノイン酸（全トランスレチノイン
酸及び／又は１３−シス−レチノイン酸を包含する）、更に好ましくはレチノイ
ン酸以外のレチノイドである。これらの化合物は、当該分野においては公知であ
り、多数の供給源、例えばシグマ・ケミカル社（Sigma Chemical Company）（ミ
ズーリ州セントルイス）及びバーリンガー・マンハイム（Boerhinger Mannheim
）（インディアナ州インディアナポリス）より市販されている。本明細書で有用
なその他のレチノイドは、米国特許第４，６７７，１２０号（パリッシュ（Pari
sh）ら、１９８７年６月３０日発行）、米国特許第４，８８５，３１１号（パリ
ッシュ（Parish）ら、１９８９年１２月５日発行）、米国特許第５，０４９，５
８４号（パーセル（Purcell）ら、１９９１年９月１７日発行）、米国特許第５
，１２４，３５６号（パーセル（Purcell）ら、１９９２年６月２３日発行）及
び第３４，０７５号（パーセル（Purcell）ら、１９９２年９月２２日再発行）
に記載されている。その他の好適なレチノイドは、トコフェリルレチノエート［
レチノイン酸（トランス−又はシス−）のトコフェロールエステル］、アダパレ
ン｛６−［３−（１−アダマンチル）−４−メトキシフェニル］−２−ナフト工
酸｝、及びタザロテン（エチル−６−［２−（４，４−ジメチルチオクロマン−
６−イル）−エチニル］ニコチネート）である。好ましいレチノイドは、レチノ
ール、レチニルパルミテート、レチニルアセテート、レチニルプロプリオネート
、レチナール及びこれらの組み合わせである。

【００９５】 レチノイドは、実質的に純粋な物質として包含されてもよく、天然（例えば、
植物）資源から物理的及び／又は化学的に単離されたふさわしいものから抽出さ
れたものとして包含されてもよい。レチノイドは好ましくは実質的に純粋なもの
でよいが、更に好ましくは本質的に純粋なものである。

【００９６】 本発明の組成物は、結果として得られる組成物がケラチン組織状態の調整に、
好ましくは目に見える及び／又は触知できる皮膚のきめの不連続性の調整に、安
全で且つ効果的であるように、安全で且つ有効な量のレチノイドを含有し得る。
組成物は、好ましくは約０．００５〜約２％、更に好ましくは０．０１〜約２％
のレチノイドを含有する。レチノールは、最も好ましくは約０．０１〜約０．１
５％の量で用いられ；レチノールエステルは、最も好ましくは約０．０１〜約２
％の量で用いられ（例えば約１％）；レチノイン酸は、最も好ましくは約０．０
１〜約０．２５％の量で用いられ；トコフェロリルレチノエート、アダパレン、
及びタザロテンは最も好ましくは約０．０１〜約２％の量で用いられる。

【００９７】 本発明の組成物がレチノイドとビタミンＢ₃化合物の両方を含有する場合、そ
のレチノイドは好ましくは前述の量を使用し、そしてそのビタミンＢ₃化合物は
、好ましくは約０．１〜約１０％、更に好ましくは約２〜約５％の量を使用する
。

【００９８】酸化防止剤／ラジカルスカベンジャー 本発明の組成物は、安全で且つ有効な量の酸化防止剤／ラジカルスカベンジャ
ーを含み得る。酸化防止剤／ラジカルスカベンジャーは、角質層における鱗屑状
の剥がれ又は組織変化を増加させるような紫外線照射から、及び皮膚の損傷を起
こし得るようなその他の環境化学物質から保護するために特に有用である。

【００９９】 安全で、有効な量の酸化防止剤／ラジカルスカベンジャーを、組成物の質量に
対して、好ましくは約０．１〜約１０％、より好ましくは約１〜約５％で本発明
の組成物に加えてもよい。

【０１００】 アスコルビン酸（ビタミンＣ）及びその塩、脂肪酸のアスコルビン酸エステル
、アスコルビン酸誘導体（例えば、アスコルビン酸リン酸マグネシウム）、トコ
フェロール（ビタミンＥ）、ソルビン酸トコフェロール、酢酸トコフェロール、
そのほかのトコフェロールエステル、ブチル化ヒドロキシ安息香酸及びその塩、
６−ヒドロキシ−２，５，７，８−テトラメチルクロマン−２−カルボン酸（商
品名トロロックス（Trolox）（登録商標）で市販されている）、没食子酸及びそ
のアルキルエーテル、特に没食子酸プロピル、尿酸及びその塩及びアルキルエス
テル、ソルビン酸及びその塩、アミン（例えば、Ｎ，Ｎ−ジエチルヒドロキシル
アミン、アミノ−グアニジン）、スルフヒドリル化合物（例えば、グルタチオン
）、ジヒドロキシフマル酸及びその塩、リシンピドレート、アルギニンピロレー
ト、ノルジヒドログアイアレチン酸、バイオフラボノイド、リジン、メチオニン
、プロリン、スーパーオキシドジスムターゼ、シリマリン、茶抽出物、ブドウの
皮／種の抽出物、メラニン、及びローズマリー抽出物のような酸化防止剤／ラジ
カルスカベンジャーが用いられ得る。好ましい酸化防止剤／ラジカル捕集剤は、
ソルビン酸トコフェロール及びその他のトコフェロールのエステルから選択され
、更に好ましくはソルビン酸トコフェロールである。局所組成物及び本発明に適
用できるものにおけるソルビン酸トコフェロールの使用については、ドナルド・
ビセット（Donald L. Bissett）、ロドニー・ブッシュ（Rodney D. Bush）及び
ランジット・シャテジー（Ranjit Chatterjee）による１９８９年７月１１日発
行の米国特許第４，８４７，０７１号に記載されている。

【０１０１】キレート化剤 本発明の組成物は更に、安全で且つ有効な量のキレート化剤又はキレート試薬
を含み得る。本明細書で用いる「キレート化剤」又は「キレート試薬」とは、金
属イオンが容易に化学反応に加わったり、化学反応に触媒作用を及ぼしたりでき
ないように、錯体を形成して系から金属イオンを除くことができる活性物質を意
味する。キレート化剤を含有することは、角質層における鱗屑又は組織変化の一
因となるような紫外線照射から、及び皮膚の損傷を起こしうるようなその他の環
境化学物質から保護するために特に有用である。

【０１０２】 安全且つ有効量のキレート化剤を、本発明の組成物に加えてもよく、好ましく
は組成物の約０．１〜約１０％、より好ましくは約１〜約５％加えてもよい。本
発明に有用な代表的なキレート化剤の例は、米国特許第５，４８７，８８４号（
ビセット（Bissett）ら、１９９６年１月３０日発行）；国際公開第９１／１６
０３５号（ブッシュ（Bush）ら、１９９５年１０月３１日公開）；及び国際公開
第９１／１６０３４号（ブッシュ（Bush）ら、１９９５年１０月３１日公開）に
開示されている。本発明に有効な組成物に好ましいキレート化剤は、フリルジオ
キシム及びそれらの誘導体である。

【０１０３】フラボノイド 本発明の組成物は、任意にフラボノイド化合物を含み得る。フラボノイドは、
米国特許第５，６８６，０８２号及び第５，６８６，３６７号に広く開示されて
いる。本発明で使用するのに適しているフラボノイドは、非置換フラバノン、モ
ノ−置換フラバノン及びこれらの混合物からなる群から選択されるフラバノン；
非置換カルコン、モノ−置換カルコン、ジ−置換カルコン、トリ−置換カルコン
及びこれらの混合物からなる群から選択されるカルコン；非置換フラボン、モノ
−置換フラボン、ジ−置換フラボン及びこれらの混合物からなる群から選択され
るフラボン；１つ又はそれより多くのイソフラボン；非置換クマリン、モノ−置
換クマリン、ジ−置換クマリン及びこれらの混合物からなる群から選択されるク
マリン；非置換クロモン、モノ−置換クロモン、ジ−置換クロモン及びこれらの
混合物からなる群から選択されるクロモン；１つ又はそれより多くのジクマロー
ル；１つ又はそれより多くのクロマノン；１つ又はそれより多くのクロマノール
；これらの異性体（例えばシス／トランス異性体）；及びそれらの混合物である
。本明細書で使用する用語「置換した」によって、フラボノイドの１つ又はそれ
より多くの水素原子が独立して、ヒドロキシル、Ｃ₁〜Ｃ₈アルキル、Ｃ₁〜Ｃ₄ア
ルコキシル、Ｏ−グリコシド等又はこれら置換基の混合で置換されているフラボ
ノイドが意味される。

【０１０４】 好適なフラボノイドの例としては、非置換フラバノン、モノヒドロキシフラバ
ノン（例えば、２’−ヒドロキシフラバノン、６−ヒドロキシフラバノン、７−
ヒドロキシフラバノン等）、モノアルコキシフラバノン（例えば、５−メトキシ
フラバノン、６−メトキシフラバノン、７−メトキシフラバノン、４’−メトキ
シフラバノン等）、非置換カルコン（特に非置換トランスカルコン）、モノヒド
ロキシカルコン（例えば、２’−ヒドロキシカルコン、４’−ヒドロキシカルコ
ン等）、ジヒドロキシカルコン（例えば、２’，４−ジヒドロキシカルコン、２
’，４’−ジヒドロキシカルコン、２，２’−ジヒドロキシカルコン、２’，３
−ジヒドロキシカルコン、２’，５’−ジヒドロキシカルコン等）、及びトリヒ
ドロキシカルコン（例えば、２’，３’，４’−トリヒドロキシカルコン、４，
２’，４’−トリヒドロキシカルコン、２，２’，４’−トリヒドロキシカルコ
ン等）、非置換フラボン、７，２’−ジヒドロキシフラボン、３’，４’−ジヒ
ドロキシナフトフラボン、４’−ヒドロキシフラボン、５，６−ベンゾフラボン
、及び７，８−ベンゾフラボン、非置換イソフラボン、ダイゼイン（daidzein）
（７，４’−ジヒドロキシイソフラボン）、５，７−ジヒドロキシ−４’−メト
キシイソフラボン、大豆イソフラボン（大豆由来の抽出混合物）、非置換クマリ
ン、４−ヒドロキシクマリン、７−ヒドロキシクマリン、６−ヒドロキシ−４−
メチルクマリン、非置換クロモン、３−ホルミルクロモン、３−ホルミル−６−
イソプロピルクロモン、非置換ジクマロール、非置換クロマノン、非置換クロマ
ノール、及びこれらの混合物が挙げられるが、これらに限定されない。

【０１０５】 本発明への使用に好ましいのは、クマリン、非置換型フラバノン、メトキシフ
ラバノン、非置換型カルコン、２’，４−ジヒドロキシカルコン、及びそれらの
混合物である。最も好ましいのは、非置換フラバノン、非置換カルコン（特にト
ランス異性体）及びこれらの混合物である。

【０１０６】 これらは、合成物質であるか又は天然供給源（例えば、植物）からの抽出物と
して得ることができる。天然に供給される物質を更に誘導することもできる（例
えば、天然供給源から抽出後に製造されるエステル又はエーテル誘導体）。本発
明で有用なフラボノイド化合物は、多数の供給元、例えば、インドファイン・ケ
ミカル社（Indofine Chemical Company、Inc.）（米国ニュージャージー州サマ
ービル）、ステラロイズ社（Steraloids、Inc.）（米国ニューハンプシャー州ウ
ィルトン）及びアルドリッチ・ケミカル社（Aldrich Chemical Company、Inc.）
（米国ウィスコンシン州ミルウォーキー）から販売されている。 前記フラボノイド化合物の混合物を使用してもよい。

【０１０７】 本明細書に記載したフラボノイド化合物は、本発明中では、好ましくは約０．
０１％から約２０％まで、更に好ましくは約０．１％から約１０％まで、そして
最も好ましくは約０．５％から約５％までの濃度で存在している。

【０１０８】抗炎症剤 安全で且つ有効な量の抗炎症剤を本発明の組成物に加えることができ、その濃
度は好ましくは組成物の約０．１〜約１０％、更に好ましくは約０．５〜約５％
である。抗炎症剤は、本発明における皮膚の外観に関する利点を高め、例えばそ
のような薬剤は、更に均一で好ましい皮膚の色調又は色に寄与する。そのような
薬剤は効力が様々に異なるために、組成物中で使用される抗炎症剤の正確な量は
、利用する特定の抗炎症剤に依存している。

【０１０９】 ヒドロコルチゾン、ヒドロキシルトリアミノロン、アルファ−メチルデキサメ
サゾン、デキサメサゾン−ホスフェート、ジプロピオン酸ベクロメサゾン、クロ
ベタゾールバレレート、デソニド、デソキシメサゾン、デソキシコルチコステロ
ンアセテート、デキサメサゾン、ジクロリソン、ジ酢酸ジフロラソン、ジフルコ
ルトロンバレレート、フルアドレノロン、フルクロロロンアセトニド、フルドロ
コルチゾン、フルメタゾンピバレート、フルオシノロンアセトニド、フルオシノ
ニド、フルコルチンブチルエステル、フルオコルトロン、フルプレドニデン（フ
ルプレドニリデン）アセテート、フルランドレノロン、ハルシノニド、ハイドロ
コルチゾンアセテート、酪酸ハイドロコルチゾン、メチルプレドニゾロン、トリ
アムシノロンアセトニド、コルチゾン、コルトドキソン、フルセトニド、フルド
ロコルチゾン、ジ酢酸ジフルオロソン、フルラドレノロン、フルドロコルチゾン
、ジ酢酸ジフルロソン、フルラドレノロンアセトニド、メドリゾン、アムシナフ
ェル、アムシナフィド、ベタメサゾン、及びそのエステル、クロロプレドニゾン
、酢酸クロロプレドニゾン、クロコルテロン、クレシノロン、ジクロリゾン、ジ
フルプレドネート、フルクロロニド、フルニソリド、フルオロメサロン、フルペ
ロロン、フルプレニソロン、ハイドロコルチゾンバレレート、ハイドロコルチゾ
ンシクロペンチルプロピオネート、ハイドロコルタメート、メプレドニゾロン、
パラメサゾン、プレドニゾロン、プレドニゾン、ベクロメサゾンジプロピオネー
ト、トリアムシノロンのようなコルチコステロイド、それらの混合物を限定しな
いが含むステロイド性抗炎症剤を使用してよい。好ましいステロイド性の抗炎症
剤はヒドロコルチゾンである。

【０１１０】 組成物で有用な第二の種類の抗炎症剤は、非ステロイド性抗炎症剤である。こ
の群に含まれる様々な化合物は、当業者に公知である。非ステロイド性抗炎症剤
の化学構造、合成、副作用等の詳細な開示については、Ｋ．Ｄ．レインスフォー
ド（K.D.Rainsford）著「抗炎症剤及び抗リウマチ薬（Anti-inflammatory and A
nti-Rheumatic Drugs）」、第１巻−ＩＩＩ、ＣＲＣプレス（CRC Press）、ボカ
ラトン、（１９８５年）、及びＲ．Ａ．シェラー（R.A.Scherrer）著「抗炎症剤
、化学と薬理学（Anti-inflammatory Agents, Chemistry and Pharmacologyy）
」、第１巻、アカデミック・プレス（Academic Press）、ニューヨーク（１９７
４年）を含めた標準的テキストブックを参照できる。

【０１１１】 本発明の組成物に有効な特定の非ステロイド性抗炎症剤には、： １） ピロキシカム、イソキシカム、テノキシカム、スドキシカム、及びＣＰ−
１４、３０４のようなオキシカム； ２） アスピリン、ジサルシド、ベノリレート、トリリセート、サファプリン、
ソルプリン、ジフルニサル、及びフェンドサルのようなサリチル酸塩； ３） ジクロフェナク、フェンクロフェナク、インドメタシン、スリンダク、ト
ルメチン、イソキセパク、フロフェナク、チオピナク、ジドメタシン、アセマタ
シン、フェンチアザク、ゾメピラック、クリンダナク、オキセピナク、フェルビ
ナク、及びケトロラクのような酢酸誘導体； ４） メフェナム酸、メクロフェナム酸、フルフェナム酸、ニフルム酸、及びト
ルフェナム酸のようなフェナム酸； ５） イブプロフェン、ナプロキセン、ベノキサプロフェン、フルルビプロフェ
ン、ケトプロフェン、フェノプロフェン、フェンブフェン、インドプロフェン、
ピルプロフェン、カルプロフェン、オキサプロジン、プラノプロフェン、ミロプ
ロフェン、チオキサプロフェン、スプロフェン、アルミノプロフェン、及びチア
プロフェンのようなプロピオン酸誘導体；及び ６） フェニルブタゾン、オキシフェンブタゾン、フェプラゾン、アザプロパゾ
ン、及びトリメタゾンのようなピラゾールが含まれるが、これらに限定されない
。

【０１１２】 これらの薬剤の皮膚科学的に許容される塩やエステルと同様に、これらの非ス
テロイド性抗炎症剤の混合物を用いてもよい。例えば、フルフェナム酸の誘導体
であるエトフェナメートは局所用に特に有効である。非ステロイド性抗炎症剤の
うち、イブプロフェン、ナプロキセン、フルフェナム酸、エトフェナメート、ア
スピリン、メフェナム酸、メクロフェナム酸、ピロキシカム、及びフェルビナク
は好ましく；イブプロフェン、ナプロキセン、ケトプロフェン、エトフェナメー
ト、アスピリン及びフルフェナム酸は最も好ましい。

【０１１３】 最終的に、いわゆる「天然の」抗炎症剤は本発明の方法に有効である。このよ
うな抗炎症剤は、好適な物理的及び／又は化学的分離により天然資源（すなわち
、植物、真菌類、微生物の副産物）より抽出物として好適に取得し得る。例えば
、キャンデリアワックス、α−ビサボロール、アロエベラ、マニスタ（Manjisth
a）（ルビア（Rubia）属、特にルビア・コーディフォリア（Rubia Cordifolia）
の抽出物）、及びグガル（Guggal）（ゲナスコミフォラ（Commiphora）属の植物
、特にコミフォラ・ムクル（Commiphora Mukul）の抽出物）、コラ抽出物、カモ
ミール、及びムチサンゴ（sea whip）抽出物を使用し得る。

【０１１４】 本発明において有用な追加の抗炎症剤には、グリチルレチン酸、グリチルリチ
ン酸、及びそれらの誘導体（すなわち、塩及びエステル）を含めて、カンゾウの
化合物（植物属／種名グリチルリチア・グラブラ（Glycyrrhiza glabra）族）が
挙げられる。前記化合物の好適な塩としては金属及びアンモニウム塩が挙げられ
る。好適なエステルには、酸のＣ₂〜Ｃ₂₄飽和エステル又は不飽和エステル、好
ましくはＣ₁₀〜Ｃ₂₄、更に好ましくはＣ₁₆〜Ｃ₂₄が含まれる。前述の特定の例に
は、油溶性カンゾウ抽出物、グリチルリチン酸及びグリチルレチン酸そのもの、
グリチルリチン酸モノアンモニウム、グリチルリチン酸モノカリウム、グリチル
リチン酸ニカリウム、１−β−グリチルレチン酸、ステアリルグリチルレチネー
ト、及び３−ステアリルオキシグリチルレチン酸、及び３−スクシニルオキシ−
β−グリチルレチン酸ニナトリウムが含まれる。ステアリルグリチルレチネート
は好ましい。

【０１１５】局所麻酔剤 本発明の組成物は更に、安全で且つ有効な量の局所麻酔剤を含み得る。局所麻
酔剤の例には、ベンゾカイン、リドカイン、ブピバカイン、クロルプロカイン、
ジブカイン、エチドカイン、メピバカイン、テトラカイン、ジクロニン、ヘキシ
ルカイン、プロカイン、コカイン、ケタミン、プロモキシン、フェノール、及び
薬理学的に許容可能なそれらの塩がある。

【０１１６】日焼け活性物質 本発明の組成物は、日焼け活性物質を含み得る。混入させる場合、好ましくは
組成物の約０．１〜約２０質量％、更に好ましくは約２〜約７質量％、及び最も
好ましくは約３〜約６質量％のジヒドロキシアセトンを人工の日焼け活性物質と
して含める。

【０１１７】 ジヒドロキシアセトンは、ＤＨＡ又は１，３−ジヒドロキシ−２−プロパノン
として知られ、それは白色から灰白色の結晶性粉末である。この物質は、化学式
Ｃ₃Ｈ₆Ｏ₃及び次の化学構造により示すことができる。

【化４】 前記化合物はモノマー及びダイマーの混合物として存在し、固体結晶状態のダイ
マーが優勢である。加熱又は溶解の際に、このダイマーは分解し、モノマーが得
られる。このダイマー型からモノマー型への変換もまた、水溶液中で生じる。ジ
ヒドロキシアセトンは、酸性ｐＨ値においてより安定であることも知られている
。メルクインデックス（The Merck Index）、第１０版、３１６７項目、４６３
頁（１９８３年）、及び「化粧品用のジヒドロキシアセトン（Dihydroxyacetone
for Cosmetics）」、イー．メルクテクニカルブリテン（E. Merck Technical B
ulletin）、０３−３０４ １１０、３１９ ８９７、１８０ ５８８を参照の
こと。

【０１１８】皮膚美白剤 本発明の組成物は皮膚美白剤を含み得る。使用する際は、組成物は、組成物の
好ましくは約０．１〜約１０質量％、より好ましくは約０．２〜約５質量％、更
に好ましくは約０．５〜約２質量％の皮膚美白剤を含み得る。好適な皮膚美白剤
には、コウジ酸、アルブチン、アスコルビン酸及びそれらの誘導体、例えば、ア
スコルビン酸リン酸マグネシウム又はアスコルビン酸リン酸ナトリウムを含む、
当業者に公知のものが挙げられる。また、本明細書に用いるのに好適な皮膚美白
剤として、ヒルブレッド（Hillebrand）による１９９５年７月７日出願の同時係
属出願第０８／４７９，９３５号で、１９９５年６月１２日出願のＰＣＴ出願番
号第ＵＳ９５／０７４３２号に相当するもの；及びクバルネス（Kvalnes）、デ
ロング（DeLong）、ブラッドベリー（Bradbury）、モトレー（Motley）及びカー
ター（Carter）による１９９５年２月２４日出願の同時係属出願第０８／３９０
，１５２号で、１９９５年３月１日出願、１９９５年９月８日公開のＰＣＴ出願
番号第ＵＳ９５／０２８０９号に相当するものに記載されるものが挙げられる。

【０１１９】抗菌剤及び抗真菌剤 本発明の組成物は、抗菌剤又は抗真菌剤を含み得る。このような活性物質は、
微生物を駆除し、微生物の発生を防止し、又は微生物の病原作用を防止し得る。
安全で且つ有効な量の抗菌剤又は抗真菌剤は、本発明の組成物に、好ましくは約
０．００１〜約１０％、更に好ましくは約０．０１〜約５％、及び最も好ましく
は約０．０５〜約２％加え得る。

【０１２０】 抗菌及び抗真菌剤の例には、β−ラクタム剤、キノロン剤、シプロフロキサシ
ン、ノルフロキサシン、テトラサイクリン、エリスロマイシン、アミカシン、２
，４，４’−トリクロロ−２’−ヒドロキシジフェニルエーテル、３，４，４’
−トリクロロバニライド、フェノキシエタノール、フェノキシプロパノール、フ
ェノキシイソプロパノール、ドキシサイクリン、カプレオマイシン、クロルヘキ
シジン、クロルテトラサイクリン、オキシテトラサイクリン、クリンダマイシン
、エタンブトール、ヘキサミジン、イセチオネート、メトロニダゾール、ペンタ
ミジン、ゲンタマイシン、カナマイシン、リネオマイシン、メタサイクリン、メ
テナミン、ミノサイクリン、ネオマイシン、ネチルミシン、パロモマイシン、ス
トレプトマイシン、トブラマイシン、ミコナゾール、塩酸テトラサイクリン、エ
リスロマイシン、亜鉛エリスロマイシン、エリスロマイシンエストレート、ステ
アリン酸エリスロマイシン、硫酸アミカシン、塩酸ドキシサイクリン、硫酸カプ
レオマイシン、グルコン酸クロルヘキシジン、塩酸クロルヘキシジン、塩酸クロ
ルテトラサイクリン、塩酸オキシテトラサイクリン、塩酸クリンダマイシン、塩
酸エタンブトール、塩酸メトロニダゾール、塩酸ペンタミジン、硫酸ゲンタマイ
シン、硫酸カナマイシン、塩酸リネオマイシン、塩酸メタサイクリン、馬尿酸メ
テナミン、マンデル酸メテナミン、塩酸ミノサイクリン、硫酸ネオマイシン、硫
酸ネチルミシン、硫酸パロモマイシン、硫酸ストレプトマイシン、硫酸トブラマ
イシン、塩酸ミコナゾール、塩酸アマンファジン、硫酸アマンファジン、オクト
ピロックス、パラクロロメタキシレノール、ナイスタチン、トルナフテート、ジ
ンクピリチオン及びクロトリマゾールがある。

【０１２１】 本発明において有用な活性物質の好ましい例として、サリチル酸、過酸化ベン
ゾイル、３−ヒドロキシ安息香酸、グリコール酸、乳酸、４−ヒドロキシ安息香
酸、アセチルサリチル酸、２−ヒドロキシブタン酸、２−ヒドロキシペンタン酸
、２−ヒドロキシヘキサン酸、シス−レチノイン酸、トランス−レチノイン酸、
レチノール、フィチン酸、Ｎ−アセチル−Ｌ−システイン、リポ酸、アゼライン
酸、アラキドン酸、過酸化ベンゾイル、テトラサイクリン、イブプロフェン、ナ
プロキセン、ヒドロコルチゾン、アセトイミノフェン、レゾルシノール、フェノ
キシエタノール、フェノキシプロパノール、フェノキシイソプロパノール、２，
４，４’−トリクロロ−２’−ヒドロキシジフェニルエーテル、３，４，４’−
トリクロロカルバニリド、オクトピロックス、リドカイン塩酸塩、クロトリマゾ
ール、ミコナゾール、ネオサイシンスルフェート、及びそれらの混合物からなる
群より選択されるものが挙げられる。

【０１２２】日焼け止め剤 紫外線に曝されることによって、角質層の過度の鱗屑と組織変化を招くことに
なる。したがって、本発明の組成物は、任意に日焼け止め剤を含有し得る。本明
細書において使用される「日焼け止め剤」には、日焼け止め剤及び物理的日焼け
防止剤の両方が含まれる。好適な日焼け止め剤は、有機又は無機であり得る。

【０１２３】 多種多様な従来の日焼け止め剤は、本発明への使用に好適である。サガリン（
Sagarin）ら著「コスメティック・サイエンス・エンド・テクノロジー（Cosmeti
cs Science and Technology）」（１９７２年）ＶＩＩＩ章１８９頁以下参照は
、多数の好適な活性物質を開示する。具体的な好適な日焼け止め剤としては、例
えば：ｐ−アミノ安息香酸、その塩及びその誘導体（エチル、イソブチル、グリ
セリルエステル；ｐ−ジメチルアミノ安息香酸）；アントラニレート類（すなわ
ち、ｏ−アミノ安息香酸；メチル、メンチル、フェニル、ベンジル、フェニルエ
チル、リナリル、ターピニル、及びシクロヘキセニルエステル）；サリチル塩酸
類（アミル、フェニル、オクチル、ベンジル、メンチル、グリセリル、及びジプ
ロピレングリコールエステル）；ケイ皮酸誘導体（メンチル及びベンジルエステ
ル、ａ−フェニルシンナモニトリル；ブチルピルビン酸シンナモイル）；ジヒド
ロキシケイ皮酸誘導体（ウンベリフェロン、メチルウムベリフェロン、メチルア
セトウンベリフェロン）；トリヒドロキシケイ皮酸誘導体（エスクレチン、メチ
ルエスクレチン、ダフネチン、並びにグルコシド、エスクリン及びダフニン）；
炭化水素（ジフェニルブタジエン、スチルベン）；ジベンザールアセトン及びベ
ンザールアセトフェノン；ナフトールスルホネート（２−ナフトール−３，６−
ジスルホン酸及び２−ナフトール−６，８−ジスルホン酸のナトリウム塩）；ジ
ヒドロキシナフトエ酸及びその塩；ｏ−及びｐ−ヒドロキシビフェニルスルホン
酸；クマリン誘導体（７−ヒドロキシ、７−メチル、３−フェニル）；ジアゾー
ル（２−アセチル−３−ブロムインダゾール、フェニルベンゾキサゾール、メチ
ルナフトオキサゾール、様々なアリールベンゾチアゾール）；キニン塩（ニ硫化
物、硫酸塩、塩化物、オレイン酸塩、及びタンニン酸塩）；キノリン誘導体（８
−ヒドロキシキノリン塩、２−フェニルキノリン）；ヒドロキシ−又はメトキシ
−置換型ベンゾフェノン；尿酸及びビオルル酸；タンニン酸及びその誘導体（す
なわち、ヘキサエチルエーテル）；（ブチルカルボトール）（６−プロピルピペ
ロニル）エーテル；ヒドロキノン；ベンゾフェノン類（オキシベンゼン、スルイ
ソベンゾン、ジオキシベンゾン、ベンゾレゾルシノール、２，２’−，４，４’
−テトラヒドロオキシベンゾフェノン、２，２’−ジヒドロキシ−４，４’−ジ
メトキシベンゾフェノン、オクタベンゾン；４−イソプロピルジベンゾイルメタ
ン；ブチルメトキシジベンゾイルメタン；エトクリレン；オクトクリレン；[３
−（４’−メチルベンジリデンボルナン−２−オン）；４−イソプロピル−ジ−
ベンゾイルメタンが挙げられる。

【０１２４】 これらの中で、２−エチルヘキシルーｐ−メトキシケイ皮酸（パーソルＭＣＸ
（PARSOL MCX）として市販されている）、４，４’−ｔ−ブチルメトキシジベン
ゾイルメタン（パーソル１７８９として市販）、２−ヒドロキシ−４−メトキシ
ベンゾフェノン、オクチルジメチル−ｐ−アミノ安息香酸、ジガロイルトリオレ
エート、２，２−ジヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン、エチル−４−（
ビス（ヒドロキシプロピル））アミノ安息香酸、２−エチルヘキシル−２−シア
ノ−３，３−ジフェニルアクリレート、サリチル酸２−エチルヘキシル、グリセ
リルーｐ−アミノ安息香酸、３，３，５−トリ−メチルシクロヘキシルサリチル
酸エステル、アントラニル酸メチル、ｐ−ジメチルアミノ安息香酸又はアミノ安
息香酸、２−エチルヘキシル−ｐ−ジメチルアミノ安息香酸、２−フェニルベン
ゾイミダゾール−５−スルホン酸、２−（ｐ−ジメチルアミノフェニル）−５−
スルホンベンゾオキサゾイン酸、オクトクリレン及びこれらの化合物の混合物が
好ましい。

【０１２５】 本発明に有用な組成物において有効な更に好ましい有機日焼け止め剤は、２−
エチルヘキシル−ｐ−メトキシケイ皮酸塩、ブチルメトキシジベンゾイルメタン
、２−ヒドロキシ−４−メトキシベンゾフェノン、２−フェニルベンゾイミダゾ
ール−５−スルホン酸、オクチルジメチル−ｐ−アミノ安息香酸、オクトクリレ
ン、及びそれらの混合物である。

【０１２６】 更に前記組成物において特に有効なものは、米国特許第４，９３７，３７０号
（サバテリ（Sabatelli）、１９９０年６月２６日発行）、及び米国特許第４，
９９９，１８６号（サバテリ（Sabatelli）とスピルナク（Spirnak）、１９９１
年３月１２日発行）に開示されるような日焼け止め剤である。そこに開示される
日焼け止め剤は、１つの分子中に、異なる紫外線吸収スペクトルを示す２つの別
個の発色団部分を有する。発色団部分の一方は、主としてＵＶＢ放射線範囲にお
いて吸収し、他方は、ＵＶＡ放射線範囲において強く吸収する。

【０１２７】 この種類の日焼け止め剤で好ましいものには、２，４−ジヒドロキシベンゾフ
ェノンの４−Ｎ，Ｎ−（２−エチルヘキシル）メチルアミノ安息香酸エステル；
４−ヒドロキシジベンゾイルメタンによるＮ，Ｎ−ジ−（２−エチルヘキシル）
−４−アミノ安息香酸エステル；４−ヒドロキシジベンゾイルメタンによる４−
Ｎ，Ｎ−（２−エチルヘキシル）メチルアミノ安息香酸エステル；２−ヒドロキ
シ−４−（２−ヒドロキシエトキシ）ベンゾフェノンの４−Ｎ，Ｎ−（２−エチ
ルヘキシル）メチルアミノ安息香酸エステル；４−（２−ヒドロキシエトキシ）
ジベンゾイルメタンの４−Ｎ，Ｎ−（２−エチルヘキシル）−メチルアミノ安息
香酸エステル；２−ヒドロキシ−４−（２−ヒドロキシエトキシ）ベンゾフェノ
ンのＮ，Ｎ−ジ−（２‐エチルヘキシル）−４−アミノ安息香酸エステル；及び
４−（２−ヒドロキシエトキシ）ジベンゾイルメタンのＮ，Ｎ−ジ−（２−エチ
ルヘキシル）−４−アミノ安息香酸エステル及びこれらの混合物がある。

【０１２８】 特に好ましい日焼け止め剤には、４，４’−ブチルメトキシジベンゾイルメタ
ン、２−エチルヘキシル−ｐ−メトキシケイ皮酸塩、フェニルベンゾイミダゾー
ルスルホン酸、及びオクトクリレンが含まれる。

【０１２９】 安全で且つ有効な量の日焼け止め剤は、典型的には組成物の約１〜約２０質量
％、更に典型的には約２〜約１０質量％で使用される。正確な量は、選択される
日焼け止め剤及び所望の太陽光線保護指数（ＳＰＦ）によって変わる。

【０１３０】コンディショニング剤 本発明の組成物は、湿潤剤、加湿剤、又は皮膚コンディショナーからなる群よ
り選択されるコンディショニング剤を含み得る。様々なこれらの物質を使用する
ことができ、それぞれ、組成物の約０．０１〜約２０質量％、更に好ましくは約
０．１〜約１０質量％、及び最も好ましくは約０．５〜約７質量％で存在し得る
。これらの物質には、グアニジン；グリコール酸及びグリコール酸塩（例えば、
アンモニウム及び四級アルキルアンモニウム）；サリチル酸；乳酸及び乳酸塩（
例えば、アンモニウム及び四級アルキルアンモニウム）；様々な形態のうちのい
ずれかのアロエベラ（例えば、アロエベラジェル）；ソルビトール、グリセロー
ル、ヘキサントリオール、ブタントリオール、プロピレングリコール、ブチレン
グリコール、ヘキシレングリコールなどのようなポリヒドロキシ化合物；ポリエ
チレングリコール；糖類（例えば、メリビオース）及びデンプン；糖及びデンプ
ン誘導体（例えば、アルコキシル化グルコース及びフコース）；ヒアルロン酸；
ラクトアミドモノエタノールアミン；アセトアミドモノエタノールアミン；及び
それらの混合物が含まれるが、これらに限定されない。本明細書において更に有
効なものは、米国特許第４，９７６，９５３号（オア（Orr）ら、１９９０年１
２月１１日発行）に記載されるプロポキシ化グリセロールである。

【０１３１】 更に有効なものは、様々なＣ₁〜Ｃ₃₀の糖類及び関連物質のモノエステル及び
ポリエステルである。このようなエステルは糖、あるいは多価アルコール部分及
び一つ以上のカルボン酸部分に由来している。このようなエステル物質について
は、米国特許第２，８３１，８５４号、米国特許第４，００５，１９６号（ジャ
ンダセク（Jandacek）、１９７７年１月２５日発行）；米国特許第４，００５，
１９５号（ジャンダセク（Jandacek）、１９７７年１月２５日発行）、米国特許
第５，３０６，５１６号（レトン（Letton）ら、１９９４年４月２６日発行）；
米国特許第５，３０６，５１５号（レトン（Letton）ら、１９９４年４月２６日
発行）；米国特許第５，３０５，５１４（レトン（Letton）ら、１９９４年４月
２６日発行）；米国特許第４，７９７，３００号（ジャンダセク（Jandacek）ら
、１９８９年１月１０日発行）；米国特許第３，９６３，６９９号（リッツィ（
Rizzi）ら、１９７６年６月１５日発行）；米国特許第４，５１８，７７２号（
ボルペンハイン（Volpenhein）、１９８５年５月２１日発行）；及び米国特許第
４，５１７，３６０号（ボルペンハイン（Volpenhein）、１９８５年５月２１日
発行）に更に詳細に記載されている。

【０１３２】増粘剤成分（増粘剤及びゲル化剤を含めた） 本発明の組成物は、好ましくは前記組成物の約０．１〜約５質量％、更に好ま
しくは約０．１〜約３質量％、及び最も好ましくは約０．２５〜約２質量％の１
つ又は複数の増粘剤を含み得る。

【０１３３】 非限定的な増粘剤の種類は以下からなる群より選択されるものが含まれる。 ａ）カルボン酸ポリマー これらのポリマーは、アクリル酸、置換型アクリル酸、及びこのようなアクリ
ル酸や置換型アクリル酸の塩及びエステルに由来する１つ以上のモノマーを含む
架橋した化合物であるが、ここで架橋剤は２つ以上の炭素間二重結合を含み、か
つ多価アルコールに由来する。本発明に有用なポリマーについては、米国特許第
５，０８７，４４５号（ハフィー（Haffey）ら、１９９２年２月１１日発行）；
米国特許第４，５０９，９４９号（ホワン（Huang）ら、１９８５年４月５日発
行）；米国特許第２，７９８，０５３号（ブラウン（Brown）、１９５７年７月
２日発行）；及び「ＣＴＦＡ国際化粧品成分事典（CTFA International Cosmeti
c Ingredient Dictionary）」、第４版、１２及び８０頁（１９９１年）に更に
完全に記載されている。

【０１３４】 本明細書において有効な市販されるカルボン酸ポリマーの例には、スクロース
のアリルエーテル又はペンタエリトリトールと架橋したアクリル酸のホモポリマ
ーであるカルボマーが含まれる。このカルボマーはカルボポール（登録商標）９
００シリーズとして（例えば、カルボポール（登録商標）９５４）Ｂ．Ｆ．グッ
ドリッチ（B.F. Goodrich）より入手可能である。それに加えて、その他の好適
なカルボン酸重合剤には、Ｃ_10〜30アルキルアクリレートと１つ又は複数のアク
リル酸モノマー、メタクリル酸モノマー、又はそれらの短鎖の１つ（すなわちＣ ₁₄ アルコール）のエステルとのコポリマーが含まれ、その際その架橋剤はスクロ
ースのアリルエーテル又はペンタエリトリトールである。これらのコポリマーは
、アクリレート／Ｃ_10〜30アルキルアクリレートクロスポリマーとして知られ、
通常、カルボポール（カルボポール）（登録商標）１３４２、カルボポール（登
録商標）１３８２、ペムレン（Pemulen）ＴＲー１、及びペムレン（Pemulen）Ｔ
Ｒー２としてＢ．Ｆ．グッドリッチ社（B.F. Goodrich）より市販されている。
換言すれば、本明細書中で有用なカルボン酸ポリマー増粘剤の例は、カルボマー
、アクリレート／Ｃ₁₀〜Ｃ₃₀アルキルアクリレートクロスポリマー及びそれらの
混合物からなる群より選択されるものである。

【０１３５】 ｂ）架橋ポリアクリレートポリマー 本発明の組成物は、陽イオン及び非イオン性ポリマーを含めて増粘剤又はゲル
化剤として有効な架橋ポリアクリレートポリマーを任意に含み得るが、陽イオン
系ポリマーが一般に好ましい。有用な架橋した非イオン性のポリアクリレートポ
リマー及び架橋した陽イオンのポリアクリレートポリマーの実施様態については
米国特許第５，１００，６６０号（ホウ（Hawe）ら、１９９２年３月３１日発行
）；米国特許第４，８４９，４８４号（ハード（Heard）、１９８９年７月１８
日発行）；米国特許第４，８３５，２０６号（ファラー（Farrar）ら、１９８９
年５月３０日）；米国特許第４，６２８，０７８号（グローバー（Glover）ら、
１９８６年１２月９日発行）；米国特許第４，５９９，３７９号（フレシャー（
Flesher）ら、１９８６年７月８日発行）；及び欧州特許２２８，８６８号（フ
ァラー（Farrar）ら、１９８７年７月１５日）に記載されている。

【０１３６】 ｃ）ポリアクリルアミドポリマー 本発明の組成物は、ポリアクリルアミドポリマー、特に置換分岐又は非分岐ポ
リマーを含めた非イオン性ポリアクリルアミドポリマーを任意に含み得る。これ
らのポリアクリルアミドポリマーのうち最も好ましいのは、非イオン性ポリマー
、所定のＣＴＦＡ指定ポリアクリルアミド及びイソパラフィン及びラウレス７で
あり、商品名セピゲル（Sepigel）３０５としてセピック社（Seppic Corporatio
n）（ニュージャージー州フェアフィールド（Fairfield））より市販されている
。

【０１３７】 本明細書で有用なもう一つのポリアクリルアミドポリマーには、アクリルアミ
ドと、アクリル酸で置換したアクリルアミド、及び置換したアクリル酸との多重
ブロックコポリマーがある。このような多重ブロックコポリマーの市販商品の例
としては、リポケミカルズ社（Lipo Chemicals、Inc.、米国ニュージャージー州
パターソン）のハイパン（Hypan）ＳＲ１５０Ｈ，ＳＳ５００Ｖ，ＳＳ５００Ｗ
、ＳＳＳＡ１００Ｈが挙げられる。

【０１３８】 ｄ）多糖類 多種多様な多糖類が本明細書で有用である。「多糖類」とは、繰り返す糖（す
なわち炭水化物）単位の主鎖を含有するゲル化剤をいう。多糖類ゲル化剤の例と
しては、セルロース、カルボキシメチルヒドロキシエチルセルロース、プロピオ
ン酸カルボン酸セルロースアセテート、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキ
シエチルエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピ
ルメチルセルロース、メチルヒドロキシエチルセルロース、微結晶セルロース、
セルロース硫酸ナトリウム、及びこれらの混合物からなる群より選択されるもの
が挙げられるが、これに限定されない。アルキル基を置換したセルロースもまた
本明細書で有用である。これらのポリマーにおいて、前記セルロースポリマーの
前記ヒドロキシ基は、ヒドロキシアルキル化（好ましくはヒドロキシエチル化又
はヒドロキシプロピル化）されてヒドロキシアルキル化セルロースを形成し、次
いで更にＣ₁₀〜Ｃ₃₀の直鎖又は分枝鎖アルキル基にエーテル結合を介して修飾さ
れる。一般にはこれらのポリマーは、Ｃ₁₀〜Ｃ₃₀の直鎖又は分枝鎖アルコールの
ヒドロキシアルキルセルロースとのエーテルである。本明細書で有用なアルキル
基の例としては、ステアリル、イソステアリル、ラウリル、ミリスチル、セチル
、イソセチル、ココイル（すなわちココヤシ油のアルコールに由来するアルキル
基）、パルミチル、オレイル、リノレイル、リノレニル、リシノレイル、ベヘニ
ル、及びこれらの混合物からなる群より選択されるものが挙げられる。アルキル
ヒドロキシアルキルセルロースエーテルのうちで好ましいのは、ＣＴＦＡ呼称が
セチルヒドロキシエチルセルロースでセチルアルコールとヒドロキシエチルセル
ロースとのエーテルである物質である。この物質は商品名ナトロゾル、登録商標
ＣＳプラス（CS Plus）としてアクアロン社（Aqualon Corporation）、（デラウ
ェア州ウィルミントン（Wilmington））より市販される。

【０１３９】 その他の有用な多糖類は、直鎖の（１−３）結合グルコース単位と３単位毎の
（１−６）結合グルコースを包含するスクレログルカンを含めて、市販製品で得
られる実施様態は、マイケルメルシエプロダクト社（Michel Mercier Products
Inc.）（ニュージャージー州マウンテインサイド（Mountainside））のクレアロ
ゲール（Clearogel）（登録商標）ＣＳ１１である。

【０１４０】 ｅ）ゴム類 本明細書において有効なその他の増粘剤及びゲル化剤には、主として自然の供
給源から誘導される物質が含まれる。このようなゲル化剤の例としては、アカシ
ア、アガー、アルギン、アルギン酸、アルギン酸アンモニウム、アミロペクチン
、アルギン酸カルシウム、カラゲナンカルシウム、カルニチン、カラゲナン、デ
キストリン、ゼラチン、ゲランゴム、グアーゴム、ヒドロキシプロピルトリモニ
ウム塩化グアー、ヘクトライト、ヒアルロン酸、水酸化珪素、ヒドロキシプロピ
ルキトサン、ヒドロキシプロピルグアー、カラヤゴム、ケルプ、イナゴマメゴム
、納豆ゴム、アルギン酸カリウム、カラゲナンカリウム、アルギン酸プロピレン
グリコール、スクレロチンゴム、カルボキシメチルデキストランナトリウム、カ
ラゲナンナトリウム、トラガカントゴム、キサンタンゴム、及びその混合物から
なる群より選択される物質が挙げられる。

【０１４１】 本発明の好ましい組成物には、カルボン酸ポリマー、架橋アクリレートポリマ
ー、ポリアクリルアミドポリマー、及びそれらの混合物、更に好ましくはカルボ
ン酸ポリマー、ポリアクリルアミドポリマー、及びそれらの混合物からなる群よ
り選択される増粘剤が含まれる。

【０１４２】 現在、特許請求する方法の組成物には様々な任意成分を含み得るが、特にその
ような組成物が目に見える及び／又は触知できる哺乳動物の皮膚のきめの不連続
性の調整のために使用されるとき、前記組成物は、好ましくはレチノイドを含ま
ない。更に、そのような組成物をかゆみの防止及び軽減のために使用するときは
、前記組成物は好ましくはプロカインを含まない。本明細書において使用される
「含まない」というのは、その化合物又は構成成分がその組成物中に検出するこ
とができないことを意味している。

【０１４３】組成物の調製 本発明の組成物は、一般的には局所用組成物を製造する技術分野で知られてい
るような従来の方法で製造される。このような方法は一般には、加熱、冷却、真
空適用などの有無により、１工程又はそれより多くの工程で成分を比較的均一な
状態にまで混合することを含んでいる。

【０１４４】ケラチン組織状態の調整方法 本発明の組成物は、哺乳動物のケラチン組織状態、すなわち皮膚の状態の調整
に有効である。このような調節には、予防的及び治療的調節が含まれる。具体的
には、そのような調整方法は、哺乳動物の皮膚へのクモ状血管及び／又は赤い斑
点の出現の防止及び／又は遅延、哺乳動物の腫脹した目もと及び／又は目の下の
黒い隈の出現の防止及び／又は遅延、哺乳動物の皮膚の剥離、哺乳動物の皮膚の
血色の悪さの防止及び／又は遅延、哺乳動物の皮膚の弛みの防止及び／又は遅延
、哺乳動物の口唇、毛髪、及び爪の柔軟化及び／又は平滑化、並びに哺乳動物の
皮膚のかゆみの防止及び／又は軽減を目的としている。

【０１４５】 ケラチン組織状態の調整には、安全で且つ有効な量の本発明の組成物を、処理
を必要とする哺乳動物のケラチン組織に局所的に適用することが含まれる。適用
する組成物の量、適用頻度、及び使用期間は、特定の組成物のキサンチン化合物
及び／又はその他の構成成分の濃度によって、そして所望の調整の程度、例えば
、存在する又は生じると予想される皮膚の損傷の程度を考慮して様々に異なる。

【０１４６】 好ましい実施様態では、本発明の組成物は皮膚に長期間適用される。「長期の
局所適用」は、対象の生存中長期間にわたり、好ましくは少なくとも約１週間、
更に好ましくは少なくとも約１か月間、更に一層好ましくは少なくとも約３か月
間、更に一層好ましくは少なくとも約６か月間、そして更になお好ましくは少な
くとも約１年間にわたる本発明組成物の連続的な局所適用を意味する。恩恵は種
々の最大使用期間（例えば、５年、１０年、又は２０年）後に得ることができる
が、対象の生涯を通して長期間適用を継続することが好ましい。一般には、適用
はこのような長期間にわたって１日当たり約１回程度であろうが、適用度は１週
間あたり約１回から１日当たり約３回又はそれ以上までで変動させることができ
る。

【０１４７】 本発明に使用される組成物は、ケラチン組織の外観及び／又は感触の効果を得
るために広範囲の量を使用することができる。１回の適用当たりで一般に適用さ
れる本発明組成物の量は、組成物mg/皮膚cm²で、約０．１mg/cm²〜約１０mg/cm² である。特に有効な適用量は、約１mg/cm²〜約２mg/cm²である。

【０１４８】 特に、皮膚状態の調整は、好ましくは組成物を、何らかの美的、予防的、治療
的又はその他の効果のために皮膚又はその他のケラチン構造に（すなわち、「リ
ーブオン」組成物として）残るように意図された皮膚ローション、クリーム、ジ
ェル、泡、エマルション、スプレー、コンディショナー、トニック、化粧品、口
紅、ファンデーション、ネールポリッシュ、アフターシェーブなどの形態で適用
することにより行われる。本発明組成物を皮膚に適用した後、この組成物は好ま
しくは少なくとも約１５分間、より好ましくは少なくとも約３０分間、更に好ま
しくは少なくとも約１時間、最も好ましくは少なくとも数時間、例えば約１２時
間までの間皮膚に放置される。顔、毛髪、及び／又は爪のいずれかの表面部分、
すなわち、顔、口唇、目の下の部分、眼瞼、頭皮、首、胴、腕、手、下腿、手指
の爪、足指の爪、頭皮、毛髪、睫毛、眉毛などを処理することができる。

【０１４９】 少なくとも最小濃度のキサンチン化合物に対して皮膚を確実に連続暴露するも
う１つの試みは、貼布剤を使用して前記化合物を、例えば顔に適用することであ
る。そのようなアプローチは、集中的な処置が必要である問題のある皮膚領域（
すなわち、顔の目尻のしわの領域、目の下の領域など）に特に有効である。前記
貼付剤は閉塞的、半閉塞的又は非閉塞的であってもよい。キサンチン化合物含有
の組成物は、貼付剤内に含有するか又は貼付剤を適用する前に皮膚に塗布するこ
とができる。前記貼付剤はまた、バーケット（Burkett）らのＰＣＴ出願国際公
開特許ＷＯ第９７０１３１３号に記載されるような発熱反応用の化学的開始剤な
どの追加的な活性物質を含み得る。前記貼付剤は、好ましくは皮膚の上に少なく
とも約５分間、更に好ましくは少なくとも約１５分間、更に一層好ましくは少な
くとも約３０分間、更に一層好ましくは少なくとも約１時間、最も好ましくは夜
間に夜間療法の形態で放置する。

【０１５０】 本発明の組成物は、ユーザー又は潜在的ユーザー（これ以降「ユーザー」とす
る）に、前記組成物を使用すると、哺乳動物の皮膚へのクモ状血管及び／又は赤
い斑点の出現の防止及び／又は遅延、哺乳動物の腫脹した目もと及び／又は目の
下の黒い隈の出現の防止及び／又は遅延、哺乳動物の皮膚の剥離、哺乳動物の皮
膚の血色の悪さの防止及び／又は遅延、哺乳動物の皮膚の弛みの防止及び／又は
遅延、哺乳動物の口唇、毛髪、及び爪の柔軟化及び／又は平滑化、並びに哺乳動
物の皮膚のかゆみの防止及び／又は軽減などを含めるが、これらに限定されない
１つ又はそれより多くの効果が提供されることをそのようなユーザーに知らせる
情報と共に提供され得る。そのような情報は、更にそのような効果を得るために
使用する指示、例えば前述の方法の段階も含め得る。「情報と共に」とは、前記
情報を直接、（容器それ自体への直接の印刷又はラベルなどを介して間接的に容
器に添付することを含めて）組成物そのものの容器に印刷するか、又は前記組成
物の消費者に対する情報を伝達するためのパンフレット、印刷広告、電子広告及
び／又はその他の広告を含めるがこれらに限定せず、異なる方法で示すかのいず
れかを意味する。そのような情報は、それ相応に言葉や写真などを含み得る。

【０１５１】

【実施例】

以下の実施例により本発明の意図範囲内で実施態様を更に記載し、例示する。
これらの実施例は単に説明の目的だけで示されており、本発明の精神及び範囲か
ら逸脱することなく本発明の多数の改変が可能であり、本発明を限定するもので
はない。

【０１５２】 実施例１ 以下の構成成分から従来の方法によって、スキンクリームを調製する。

【表１】 好適なミキサー（例えば、テクマー製モデルＲＷ２０ＤＺＭ（Tekmer model R
W20DZM））でＡ相の構成成分を混和し、混合しながら加熱して構成成分を溶解す
る。別に、テオフィリン以外のＢ相の構成成分を好適なミキサーで混合し、撹拌
しながら７０〜７５℃の温度まで加熱する。この温度でテオフィリンを加える。
別に、Ｃ相の構成成分を混和し、撹拌しながら７０〜７５℃まで加熱する。この
温度で、Ｃ相をＢ相に加え、５分間粉砕（例えば、テクマー製Ｔ５０ミル（Tekm
er T50 Mill）を使用して）する。次いで、Ｄ相を加え、５分間混合する。５０
℃まで冷却して、次にＡ相を加える。 前記組成物を、処理を必要とする被験者の顔の皮膚に、組成物２mg/皮膚cm²の
割合で、少なくとも３〜６ヵ月間、１日１回又は２回適用する。

【０１５３】 実施例２ 以下の構成成分から従来の方法によって、エマルションを調製する。

【表２】 好適な容器に水を満たし以下のようにしてＡ相（水相）を形成する：残りの構
成成分を撹拌しながら徐々に加え、５５℃まで加熱する。 別の好適な容器にＢ相の構成成分を一緒に加え、撹拌してＢ相（油相）を形成
する。加熱及び撹拌して、５０℃にする。 撹拌しながらＡ相をＢ相にゆっくりと加え、１５分間粉砕する。 前記組成物を、処理を必要とする被験者の顔の皮膚に、組成物２mg/皮膚cm²の
割合で、少なくとも３〜６ヵ月間、１日１回又は２回適用する。

【０１５４】 実施例３ 従来の方法によって、以下の構成成分からスキンクリームを調製する。

【表３】 好適なミキサー（例えば、テクマー製モデルＲＷ２０ＤＺＭ（Tekmer model R
W20DZM））でＡ相の構成成分を混和し、混合しながら加熱して構成成分を溶解す
る。別に、テオブロミン以外のＢ相の構成成分を好適なミキサーで混合し、撹拌
しながら７０〜７５℃の温度まで加熱する。その温度でテオブロミンを加える。
別に、Ｃ相の構成成分を混和し、撹拌しながら７０〜７５℃まで加熱する。この
温度で、Ｃ相をＢ相に加え、５分間粉砕（例えば、テクマー製Ｔ５０ミル（Tekm
er T50 Mill）を使用して）する。次いで、Ｄ相を加え、５分間混合する。５０
℃まで冷却して、次にＡ相を加える。 前記組成物を、処理を必要とする被験者の顔の皮膚に、組成物２mg/皮膚cm²の
割合で、少なくとも３〜６ヵ月間、１日１回又は２回適用する。

【０１５５】 本発明の特定の実施例を記載したが、本発明の精神及び範囲から逸脱すること
なく、本発明に対して種々の変更や修正を行い得ることは当業者には明白である
。本発明の範囲内である改変は全て、本明細書の特許請求の範囲内に含めること
が意図されている。

───────────────────────────────────────────────────── フロントページの続き (51)Int.Cl.⁷ 識別記号 ＦＩ テーマコート゛(参考） Ａ６１Ｋ 45/00 Ａ６１Ｋ 45/00 Ａ６１Ｐ 17/04 Ａ６１Ｐ 17/04 17/16 17/16 (81)指定国 ＥＰ(ＡＴ，ＢＥ，ＣＨ，ＣＹ， ＤＥ，ＤＫ，ＥＳ，ＦＩ，ＦＲ，ＧＢ，ＧＲ，ＩＥ，Ｉ Ｔ，ＬＵ，ＭＣ，ＮＬ，ＰＴ，ＳＥ)，ＯＡ(ＢＦ，ＢＪ ，ＣＦ，ＣＧ，ＣＩ，ＣＭ，ＧＡ，ＧＮ，ＧＷ，ＭＬ， ＭＲ，ＮＥ，ＳＮ，ＴＤ，ＴＧ)，ＡＰ(ＧＨ，ＧＭ，Ｋ Ｅ，ＬＳ，ＭＷ，ＭＺ，ＳＤ，ＳＬ，ＳＺ，ＴＺ，ＵＧ ，ＺＷ)，ＥＡ(ＡＭ，ＡＺ，ＢＹ，ＫＧ，ＫＺ，ＭＤ， ＲＵ，ＴＪ，ＴＭ)，ＡＥ，ＡＬ，ＡＭ，ＡＴ，ＡＵ， ＡＺ，ＢＡ，ＢＢ，ＢＧ，ＢＲ，ＢＹ，ＣＡ，ＣＨ，Ｃ Ｎ，ＣＲ，ＣＵ，ＣＺ，ＤＥ，ＤＫ，ＤＭ，ＥＥ，ＥＳ ，ＦＩ，ＧＢ，ＧＤ，ＧＥ，ＧＨ，ＧＭ，ＨＲ，ＨＵ， ＩＤ，ＩＬ，ＩＮ，ＩＳ，ＪＰ，ＫＥ，ＫＧ，ＫＰ，Ｋ Ｒ，ＫＺ，ＬＣ，ＬＫ，ＬＲ，ＬＳ，ＬＴ，ＬＵ，ＬＶ ，ＭＡ，ＭＤ，ＭＧ，ＭＫ，ＭＮ，ＭＷ，ＭＸ，ＮＯ， ＮＺ，ＰＬ，ＰＴ，ＲＯ，ＲＵ，ＳＤ，ＳＥ，ＳＧ，Ｓ Ｉ，ＳＫ，ＳＬ，ＴＪ，ＴＭ，ＴＲ，ＴＴ，ＴＺ，ＵＡ ，ＵＧ，ＵＺ，ＶＮ，ＹＵ，ＺＡ，ＺＷ (72)発明者 メイソン，ブレント ウィリアム アメリカ合衆国オハイオ州、ウエスト、チ ェスター、バレット、ロード 8233 (72)発明者 オブロング，ジョン エリック アメリカ合衆国オハイオ州、ラブランド、 リトル、リヴァー、レーン 6763 Ｆターム(参考） 4C083 AC012 AC072 AC122 AC342 AC532 AC851 AC852 BB51 CC01 CC02 CC05 EE09 EE12 EE13 EE14 4C084 AA02 AA19 AA23 MA02 MA28 MA63 NA05 NA06 NA14 ZA891 4C086 AA01 AA02 CB07 MA02 MA03 MA28 MA63 NA05 NA06 NA14 ZA89

Claims (10)

【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】 目に見える及び／又は触知できる哺乳動物の皮膚のきめの不
   連続性を調整する方法であって、そのような処理が必要な哺乳動物の皮膚に、 ａ）安全で且つ有効な量のテオフィリン、テオブロミン、及びそれらの組合せか
   らなる群より選択されるキサンチン化合物から本質的になるきめ出し剤；及び ｂ）皮膚科学的に許容されるきめ出し剤のキャリア； を含み、レチノイドを含まない安全で且つ有効な量の組成物を局所的に適用する
   段階を含むことを特徴とする方法。
2. 【請求項２】 哺乳動物の皮膚へのクモ状血管及び／又は赤い斑点の出現を
   防止及び／又は遅延する方法であって、そのような処理が必要な哺乳動物の皮膚
   に、 ａ）安全で且つ有効な量のテオフィリン、テオブロミン、及びそれらの組合せか
   らなる群より選択されるキサンチン化合物から本質的になるクモ状血管／赤い斑
   点の修復剤；及び ｂ）皮膚科学的に許容される修復剤のキャリア を含む安全で且つ有効な量の組成物を局所的に適用する段階を含むことを特徴と
   する方法。
3. 【請求項３】 哺乳動物の目の下の皮膚の黒い隈及び腫脹した目もとを防止
   及び／又は遅延する方法であって、そのような処理が必要な哺乳動物の目の周り
   の皮膚に、 ａ）テオフィリン、テオブロミン、及びそれらの組合せからなる群より選択され
   る安全で且つ有効な量のキサンチン化合物から本質的になる黒い隈／腫脹した目
   もとの修復剤；及び ｂ）皮膚科学的に許容される修復剤のキャリア を含む安全で且つ有効な量の組成物を局所的に適用する段階を含むことを特徴と
   する方法。
4. 【請求項４】 哺乳動物の皮膚の血色の悪さを防止及び／又は遅延する方法
   であって、そのような処理が必要な哺乳動物の皮膚に、 ａ）テオフィリン、テオブロミン、及びそれらの組合せからなる群より選択され
   る安全で且つ有効な量のキサンチン化合物から本質的になる、血色の悪さの修復
   剤；及び ｂ）皮膚科学的に許容される修復剤のキャリア を含む安全で且つ有効な量の組成物を局所的に適用する段階を含むことを特徴と
   する方法。
5. 【請求項５】 哺乳動物の皮膚の弛みを防止及び／又は遅延する方法であっ
   て、そのような処理が必要な哺乳動物の皮膚に、 ａ）テオフィリン、テオブロミン、及びそれらの組合せからなる群より選択され
   るキサンチン化合物から本質的になる、安全で且つ有効な量の弛み修復剤；及び
   ｂ）皮膚科学的に許容される修復剤のキャリア を含む安全で且つ有効な量の組成物を局所的に適用する段階を含むことを特徴と
   する方法。
6. 【請求項６】 哺乳動物の皮膚剥離の方法であって、そのような処理が必要
   な哺乳動物の皮膚に、 ａ）テオフィリン、テオブロミン、及びそれらの組合せからなる群より選択され
   るキサンチン化合物から本質的になる、安全で且つ有効な量の剥離活性物質；及
   び ｂ）皮膚科学的に許容される剥離活性物質のキャリア； を含み、Ｌ−カルニチン及び誘導体、リソスフィンゴリピド及びそれらの塩、及
   びスフィンゴシン誘導体を含まない安全で且つ有効な量の組成物を局所的に適用
   する段階を含むことを特徴とする方法。
7. 【請求項７】 哺乳動物の口唇、毛髪、及び爪を柔軟化／平滑化する方法で
   あって、そのような処理が必要な哺乳動物の皮膚に、 ａ）テオフィリン、テオブロミン、及びそれらの組合せからなる群より選択され
   るキサンチン化合物から本質的になる、安全で且つ有効な量の柔軟化剤／平滑化
   剤；及び ｂ）皮膚科学的に許容される柔軟化剤／平滑化剤のキャリア を含む安全で且つ有効な量の組成物を局所的に適用する段階を含むことを特徴と
   する方法。
8. 【請求項８】 哺乳動物の皮膚のかゆみを防止及び／又軽減する方法であっ
   て、そのような処理が必要な哺乳動物の皮膚に、 ａ）テオフィリン、テオブロミン、及びそれらの組合せからなる群より選択され
   るキサンチン化合物から本質的になる安全で且つ有効な量の抗かゆみ剤；及び ｂ）皮膚科学的に許容される抗かゆみ剤のキャリア； を含み、プロカインを含まない安全で且つ有効な量の組成物を局所的に適用する
   段階を含むことを特徴とする方法。
9. 【請求項９】 前記組成物が、追加的に、剥離活性物質、抗にきび活性物質
   、ビタミンＢ₃化合物、レチノイド、酸化防止剤、ラジカルスカベンジャー、キ
   レート化剤、抗炎症剤、局所麻酔剤、日焼け活性物質、皮膚美白剤、抗セリュラ
   イト剤、フラボノイド、抗菌活性物質、抗真菌活性物質、日焼け止め活性物質、
   コンディショニング剤、構造剤、厚化剤、及びそれらの組合せからなる群より選
   択される安全で且つ有効な量のスキンケア活性物質を含む、請求項１に記載の方
   法。
10. 【請求項１０】 皮膚の状態の調整に好適な組成物であって、 ａ）テオフィリン、テオブロミン、及びそれらの組合せからなる群より選択され
    る安全で且つ有効な量のキサンチン化合物； ｂ）安全で且つ有効な量のニコチン酸アミド；及び ｃ）皮膚科学的に許容されるキサンチン化合物及びニコチン酸アミドのキャリア
    を含む前記組成物。