JP2019501875A5 - - Google Patents
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Description
本明細書では、患者においてタンパク質凝集を阻害するまたは逆転させるための方法であって、患者に、治療有効量の上述した通りの式Iの化合物を投与するステップを含む方法も記載されている。この方法は、2型真性糖尿病、アルツハイマー病(AD)、筋萎縮性側索硬化症(ALS)、運動ニューロン疾患、パーキンソン病、ハンチントン病、クロイツフェルト・ヤコブ病およびプリオン病からなる群から選択される疾患、または代替として、AAアミロイドーシス、軽鎖アミロイドーシス、家族性アミロイドポリニューロパチー、AA(炎症)アミロイドーシス、アミリン関連アミロイドーシス、家族性内臓アミロイドーシス、原発性皮膚アミロイドーシス、脳アミロイド血管症、家族性角膜アミロイドーシスおよび甲状腺髄様癌からなる群から選択される疾患を処置するために有効である。
本発明の実施形態の例として、以下の項目が挙げられる。
(項目1)
式Iの化合物:
[式中、
R 6 は、−NR 3 R 4 、−R 3 、−OR 3 およびハロからなる群から選択され、かつ
R 5 は、−(CR=CR−) n (CR=CR 2 −) m R 1 であるか
または
R 6 は、−(CR=CR−) n (CR=CR 2 −) m R 1 であり、かつ
R 5 は、−NR 3 R 4 、−R 3 、−OR 3 およびハロからなる群から選択されるか
のいずれかであり、
さらにここで、mは、0または1であり、
nは、0から10までの整数であり、
R 1 およびR 2 は、−H、−CN、−COOR、CONHR、CON(H)OR、−SO 3 R、−SO 2 R、−OSO 3 R、−PO 3 HRおよび−OPO 3 HRからなる群から独立して選択され、さらにここで、R 1 およびR 2 の少なくとも一方は−Hではなく、n=m=0であれば、R 1 は−Hではなく、
各Rは、−HおよびC 1〜6 直鎖または分枝鎖アルキルから独立して選択され、
R 3 およびR 4 は、H、置換または非置換直鎖または分枝鎖C 1 〜C 10 アルキル、置換または非置換フェニル、置換または非置換C 6 〜C 10 アリール、置換または非置換C 5 〜C 10 ヘテロアリール、置換または非置換C 5 〜C 10 シクロアルキルおよび置換または非置換C 5 〜C 10 ヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選択されるか;あるいはNと結合しているR 3 およびR 4 は、一緒になって、置換または非置換C 5 〜C 10 ヘテロシクロアルキルである環を形成する]。
(項目2)
式II:
を有する、項目1に記載の化合物。
(項目3)
式III:
を有する、項目1に記載の化合物。
(項目4)
式IV:
を有する、項目1に記載の化合物。
(項目5)
R 6 が、−NR 3 R 4 である、項目4に記載の化合物。
(項目6)
R 6 が、ジエチルアミノ、ジフェニルアミノ、メチル(フェニル)アミノ、シクロヘキシル(メチル)アミノ、ビス(4−メトキシフェニル)アミノ、ビス(4−(tert−ブチル)フェニル)アミノ、ジ(ピリジン−2−イル)アミノ、ジ(ピリジン−3−イル)アミノ、ジ(ピリジン−4−イル)アミノ、ピペリジン−1−イル、4−メチルピペラジン−1−イル、4−フェニルピペラジン−1−イル、ピロリジン−1−イルおよびモルホリノからなる群から選択される、項目5に記載の化合物。
(項目7)
R 6 が、−R 3 または−OR 3 である、項目4に記載の化合物。
(項目8)
R 6 が、3’,4’−ジメトキシフェニル、tert−ブチル、フェノキシおよびメトキシからなる群から選択される、項目7に記載の化合物。
(項目9)
R 6 が、ハロである、項目4に記載の化合物。
(項目10)
R 6 が、ブロモである、項目9に記載の化合物。
(項目11)
R 3 およびR 4 が、置換または非置換フェニルである、項目5に記載の化合物。
(項目12)
R 1 およびR 2 が、一緒になって、−CNおよび−COOHである、項目4に記載の化合物。
(項目13)
治療有効量の項目1に記載の化合物と、薬学的に許容される添加剤とを含む、医薬組成物。
(項目14)
眼疾患を処置することを必要とする患者において眼疾患を処置する方法であって、前記患者に、治療有効量の項目1に記載の化合物を投与するステップを含む、方法。
(項目15)
前記眼疾患が、黄斑変性症、網膜色素変性症、網膜症、緑内障および白内障からなる群から選択される、項目14に記載の方法。
(項目16)
神経学的障害または疾患を処置することを必要とする患者において神経学的障害または疾患を処置するための方法であって、前記患者に、治療有効量の項目1に記載の化合物を投与するステップを含む、方法。
(項目17)
前記神経学的障害または疾患が、神経変性、神経発達または神経精神障害である、項目16に記載の方法。
(項目18)
前記神経変性障害または疾患が、アルツハイマー病(AD)、筋萎縮性側索硬化症(ALS)、運動ニューロン疾患、パーキンソン病、ハンチントン病、プリオン病、エイズまたはHIV関連認知症、脳虚血、脳血管疾患、脳出血、ダウン症候群、てんかん、外傷性脳損傷、慢性外傷性脳症、外傷性脊髄損傷、フリードライヒ運動失調症、前頭側頭型認知症、出血性脳卒中、脳鉄蓄積を伴う神経変性、レビー小体病、虚血性脳卒中、多発性硬化症、ピック病、進行性核上麻痺、老年性認知症、軽度認知機能障害、遺伝性脳出血、外傷性虚血発作、鉛脳症、硬膜下血腫、放射線脳損傷、ニーマン・ピック病および神経セロイドリポフスチン症(NCL;バッテン病)からなる群から選択される、項目17に記載の方法。
(項目19)
患者においてタンパク質凝集を阻害するまたは逆転させるための方法であって、前記患者に、治療有効量の項目1に記載の化合物を投与するステップを含む、方法。
(項目20)
前記治療有効量が、2型真性糖尿病、アルツハイマー病(AD)、筋萎縮性側索硬化症(ALS)、運動ニューロン疾患、パーキンソン病、ハンチントン病、クロイツフェルト・ヤコブ病およびプリオン病からなる群から選択される疾患を処置するために有効である、項目19に記載の方法。
(項目21)
前記治療有効量が、AAアミロイドーシス、軽鎖アミロイドーシス、家族性アミロイドポリニューロパチー、AA(炎症)アミロイドーシス、アミリン関連アミロイドーシス、家族性内臓アミロイドーシス、原発性皮膚アミロイドーシス、脳アミロイド血管症、家族性角膜アミロイドーシスおよび甲状腺髄様癌からなる群から選択される疾患を処置するために有効である、項目19に記載の方法。
本発明の実施形態の例として、以下の項目が挙げられる。
(項目1)
式Iの化合物:
[式中、
R 6 は、−NR 3 R 4 、−R 3 、−OR 3 およびハロからなる群から選択され、かつ
R 5 は、−(CR=CR−) n (CR=CR 2 −) m R 1 であるか
または
R 6 は、−(CR=CR−) n (CR=CR 2 −) m R 1 であり、かつ
R 5 は、−NR 3 R 4 、−R 3 、−OR 3 およびハロからなる群から選択されるか
のいずれかであり、
さらにここで、mは、0または1であり、
nは、0から10までの整数であり、
R 1 およびR 2 は、−H、−CN、−COOR、CONHR、CON(H)OR、−SO 3 R、−SO 2 R、−OSO 3 R、−PO 3 HRおよび−OPO 3 HRからなる群から独立して選択され、さらにここで、R 1 およびR 2 の少なくとも一方は−Hではなく、n=m=0であれば、R 1 は−Hではなく、
各Rは、−HおよびC 1〜6 直鎖または分枝鎖アルキルから独立して選択され、
R 3 およびR 4 は、H、置換または非置換直鎖または分枝鎖C 1 〜C 10 アルキル、置換または非置換フェニル、置換または非置換C 6 〜C 10 アリール、置換または非置換C 5 〜C 10 ヘテロアリール、置換または非置換C 5 〜C 10 シクロアルキルおよび置換または非置換C 5 〜C 10 ヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選択されるか;あるいはNと結合しているR 3 およびR 4 は、一緒になって、置換または非置換C 5 〜C 10 ヘテロシクロアルキルである環を形成する]。
(項目2)
式II:
(項目3)
式III:
(項目4)
式IV:
(項目5)
R 6 が、−NR 3 R 4 である、項目4に記載の化合物。
(項目6)
R 6 が、ジエチルアミノ、ジフェニルアミノ、メチル(フェニル)アミノ、シクロヘキシル(メチル)アミノ、ビス(4−メトキシフェニル)アミノ、ビス(4−(tert−ブチル)フェニル)アミノ、ジ(ピリジン−2−イル)アミノ、ジ(ピリジン−3−イル)アミノ、ジ(ピリジン−4−イル)アミノ、ピペリジン−1−イル、4−メチルピペラジン−1−イル、4−フェニルピペラジン−1−イル、ピロリジン−1−イルおよびモルホリノからなる群から選択される、項目5に記載の化合物。
(項目7)
R 6 が、−R 3 または−OR 3 である、項目4に記載の化合物。
(項目8)
R 6 が、3’,4’−ジメトキシフェニル、tert−ブチル、フェノキシおよびメトキシからなる群から選択される、項目7に記載の化合物。
(項目9)
R 6 が、ハロである、項目4に記載の化合物。
(項目10)
R 6 が、ブロモである、項目9に記載の化合物。
(項目11)
R 3 およびR 4 が、置換または非置換フェニルである、項目5に記載の化合物。
(項目12)
R 1 およびR 2 が、一緒になって、−CNおよび−COOHである、項目4に記載の化合物。
(項目13)
治療有効量の項目1に記載の化合物と、薬学的に許容される添加剤とを含む、医薬組成物。
(項目14)
眼疾患を処置することを必要とする患者において眼疾患を処置する方法であって、前記患者に、治療有効量の項目1に記載の化合物を投与するステップを含む、方法。
(項目15)
前記眼疾患が、黄斑変性症、網膜色素変性症、網膜症、緑内障および白内障からなる群から選択される、項目14に記載の方法。
(項目16)
神経学的障害または疾患を処置することを必要とする患者において神経学的障害または疾患を処置するための方法であって、前記患者に、治療有効量の項目1に記載の化合物を投与するステップを含む、方法。
(項目17)
前記神経学的障害または疾患が、神経変性、神経発達または神経精神障害である、項目16に記載の方法。
(項目18)
前記神経変性障害または疾患が、アルツハイマー病(AD)、筋萎縮性側索硬化症(ALS)、運動ニューロン疾患、パーキンソン病、ハンチントン病、プリオン病、エイズまたはHIV関連認知症、脳虚血、脳血管疾患、脳出血、ダウン症候群、てんかん、外傷性脳損傷、慢性外傷性脳症、外傷性脊髄損傷、フリードライヒ運動失調症、前頭側頭型認知症、出血性脳卒中、脳鉄蓄積を伴う神経変性、レビー小体病、虚血性脳卒中、多発性硬化症、ピック病、進行性核上麻痺、老年性認知症、軽度認知機能障害、遺伝性脳出血、外傷性虚血発作、鉛脳症、硬膜下血腫、放射線脳損傷、ニーマン・ピック病および神経セロイドリポフスチン症(NCL;バッテン病)からなる群から選択される、項目17に記載の方法。
(項目19)
患者においてタンパク質凝集を阻害するまたは逆転させるための方法であって、前記患者に、治療有効量の項目1に記載の化合物を投与するステップを含む、方法。
(項目20)
前記治療有効量が、2型真性糖尿病、アルツハイマー病(AD)、筋萎縮性側索硬化症(ALS)、運動ニューロン疾患、パーキンソン病、ハンチントン病、クロイツフェルト・ヤコブ病およびプリオン病からなる群から選択される疾患を処置するために有効である、項目19に記載の方法。
(項目21)
前記治療有効量が、AAアミロイドーシス、軽鎖アミロイドーシス、家族性アミロイドポリニューロパチー、AA(炎症)アミロイドーシス、アミリン関連アミロイドーシス、家族性内臓アミロイドーシス、原発性皮膚アミロイドーシス、脳アミロイド血管症、家族性角膜アミロイドーシスおよび甲状腺髄様癌からなる群から選択される疾患を処置するために有効である、項目19に記載の方法。
Claims (21)
- 式Iの化合物:
R6は、−NR3R4、−R3、−OR3およびハロからなる群から選択され、かつ
R5は、−(CR=CR−)n(CR=CR2−)mR1であるか
または
R6は、−(CR=CR−)n(CR=CR2−)mR1であり、かつ
R5は、−NR3R4、−R3、−OR3およびハロからなる群から選択されるか
のいずれかであり、
さらにここで、mは、0または1であり、
nは、0から10までの整数であり、
R1およびR2は、−H、−CN、−COOR、CONHR、CON(H)OR、−SO3R、−SO2R、−OSO3R、−PO3HRおよび−OPO3HRからなる群から独立して選択され、さらにここで、R1およびR2の少なくとも一方は−Hではなく、n=m=0であれば、R1は−Hではなく、
各Rは、−HおよびC1〜6直鎖または分枝鎖アルキルから独立して選択され、
R3およびR4は、H、置換または非置換直鎖または分枝鎖C1〜C10アルキル、置換または非置換フェニル、置換または非置換C6〜C10アリール、置換または非置換C5〜C10ヘテロアリール、置換または非置換C5〜C10シクロアルキルおよび置換または非置換C5〜C10ヘテロシクロアルキルからなる群から独立して選択されるか;あるいはNと結合しているR3およびR4は、一緒になって、置換または非置換C5〜C10ヘテロシクロアルキルである環を形成する]。 - R6が、−NR3R4である、請求項4に記載の化合物。
- R6が、ジエチルアミノ、ジフェニルアミノ、メチル(フェニル)アミノ、シクロヘキシル(メチル)アミノ、ビス(4−メトキシフェニル)アミノ、ビス(4−(tert−ブチル)フェニル)アミノ、ジ(ピリジン−2−イル)アミノ、ジ(ピリジン−3−イル)アミノ、ジ(ピリジン−4−イル)アミノ、ピペリジン−1−イル、4−メチルピペラジン−1−イル、4−フェニルピペラジン−1−イル、ピロリジン−1−イルおよびモルホリノからなる群から選択される、請求項5に記載の化合物。
- R6が、−R3または−OR3である、請求項4に記載の化合物。
- R6が、3’,4’−ジメトキシフェニル、tert−ブチル、フェノキシおよびメトキシからなる群から選択される、請求項7に記載の化合物。
- R6が、ハロである、請求項4に記載の化合物。
- R6が、ブロモである、請求項9に記載の化合物。
- R3およびR4が、置換または非置換フェニルである、請求項5に記載の化合物。
- R1およびR2が、一緒になって、−CNおよび−COOHである、請求項4に記載の化合物。
- 治療有効量の請求項1に記載の化合物と、薬学的に許容される添加剤とを含む、医薬組成物。
- 眼疾患を処置することを必要とする患者において眼疾患を処置するための、請求項1に記載の化合物を含む組成物。
- 前記眼疾患が、黄斑変性症、網膜色素変性症、網膜症、緑内障および白内障からなる群から選択される、請求項14に記載の組成物。
- 神経学的障害または疾患を処置することを必要とする患者において神経学的障害または疾患を処置するための、請求項1に記載の化合物を含む組成物。
- 前記神経学的障害または疾患が、神経変性、神経発達または神経精神障害である、請求項16に記載の組成物。
- 前記神経変性障害または疾患が、アルツハイマー病(AD)、筋萎縮性側索硬化症(ALS)、運動ニューロン疾患、パーキンソン病、ハンチントン病、プリオン病、エイズまたはHIV関連認知症、脳虚血、脳血管疾患、脳出血、ダウン症候群、てんかん、外傷性脳損傷、慢性外傷性脳症、外傷性脊髄損傷、フリードライヒ運動失調症、前頭側頭型認知症、出血性脳卒中、脳鉄蓄積を伴う神経変性、レビー小体病、虚血性脳卒中、多発性硬化症、ピック病、進行性核上麻痺、老年性認知症、軽度認知機能障害、遺伝性脳出血、外傷性虚血発作、鉛脳症、硬膜下血腫、放射線脳損傷、ニーマン・ピック病および神経セロイドリポフスチン症(NCL;バッテン病)からなる群から選択される、請求項17に記載の組成物。
- 患者においてタンパク質凝集を阻害するまたは逆転させるための、治療有効量の請求項1に記載の化合物を含む組成物。
- 前記治療有効量が、2型真性糖尿病、アルツハイマー病(AD)、筋萎縮性側索硬化症(ALS)、運動ニューロン疾患、パーキンソン病、ハンチントン病、クロイツフェルト・ヤコブ病およびプリオン病からなる群から選択される疾患を処置するために有効である、請求項19に記載の組成物。
- 前記治療有効量が、AAアミロイドーシス、軽鎖アミロイドーシス、家族性アミロイドポリニューロパチー、AA(炎症)アミロイドーシス、アミリン関連アミロイドーシス、家族性内臓アミロイドーシス、原発性皮膚アミロイドーシス、脳アミロイド血管症、家族性角膜アミロイドーシスおよび甲状腺髄様癌からなる群から選択される疾患を処置するために有効である、請求項19に記載の組成物。
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