JP2010522711A5

JP2010522711A5 -

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Publication number: JP2010522711A5
Application number: JP2010500240A
Authority: JP
Filing date: 2008-03-20
Publication date: 2011-05-12

Claims

式（Ｉ）：

［式中：
Ｒ^１は、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_３−６シクロアルキル、Ｃ_３−６シクロアルキルメチル−、ピリジニルメチル−またはベンジル（そのいずれかは、１、２または３個のハロゲン原子で置換されていてもよい）、あるいは置換されていないフェニルを示し；
Ｒ^２およびＲ^３は、独立して、水素、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_６−１０アリールメチル−またはＣ_３−６シクロアルキルメチル−を示し、該Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_６−１０アリールメチル−またはＣ_３−６シクロアルキルメチル−のいずれかは、１、２または３個のハロゲン原子で置換されていてもよく；
Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、およびＲ^８は、独立して、水素、フッ素またはメチルを示し；および
Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２およびＲ^１３は、独立して、水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_３−６シクロアルキルまたはフェニルを示し、該Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル、Ｃ_２−６アルキニル、Ｃ_３−６シクロアルキルまたはフェニルのいずれかは、１、２または３個のハロゲン原子で置換されていてもよく、あるいはＲ^１２およびＲ^１３は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、１、２または３個のハロゲン原子で置換されていてもよいベンゼン環を形成し；
ただし、Ｒ^９およびＲ^１３の両方が水素またはフッ素から選択される場合、Ｒ^１０、Ｒ^１１およびＲ^１２の少なくとも１つはハロゲン原子である］
で示される化合物またはその医薬上許容される塩。
Ｒ^１が、置換されていないＣ_１−６アルキルまたはＣ_３−６シクロアルキル、あるいは１、２または３個のハロゲン原子で置換されていてもよいベンジルを示す、請求項１記載の化合物または塩。
Ｒ^１がメチルまたはエチルを示す、請求項１記載の化合物または塩。
Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７の全てが水素を示す、請求項１、２または３記載の化合物または塩。
Ｒ^８が水素を示す、請求項１、２、３または４記載の化合物または塩。
Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２およびＲ^１３が、独立して、水素、ハロゲン、メチルまたはトリフルオロメチルを示す、請求項１、２、３、４または５記載の化合物または塩。
Ｒ^１が置換されていないＣ_１−６アルキルまたはＣ_３−６シクロアルキル、あるいは１、２または３個のハロゲン原子で置換されていてもよいベンジルを示し；
Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７の全てが水素を示し；
Ｒ^８が水素またはメチルを示し；および
Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２およびＲ^１３が、独立して、水素、塩素、フッ素、臭素、メチルまたはトリフルオロメチルを示す、請求項１記載の化合物または塩。
Ｒ^１がメチルまたはエチルを示し；
Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７の全てが水素を示し；
Ｒ^８が水素を示し；および
Ｒ^９、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２およびＲ^１３が、独立して、水素、塩素、フッ素、臭素、メチルまたはトリフルオロメチルを示す、請求項７記載の化合物または塩。
Ｒ^９、Ｒ^１０およびＲ^１１が水素であり、Ｒ^１２がトリフルオロメチルであり、Ｒ^１３が塩素であるか、または
Ｒ^９、Ｒ^１０およびＲ^１２が水素であり、Ｒ^１１およびＲ^１３が塩素であるか、または
Ｒ^９、Ｒ^１０およびＲ^１２が水素であり、Ｒ^１１がフッ素であり、Ｒ^１３が塩素であるか、または
Ｒ^９およびＲ^１０が水素であり、Ｒ^１１、Ｒ^１２およびＲ^１３がフッ素である、請求項８記載の化合物または塩。
から選択される化合物またはその医薬上許容される塩。
Ｎ−｛［２−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝−１−エチル−６−オキソ−２−ピペリジンカルボキサミド（

）、
Ｎ−［（２，４−ジクロロフェニル）メチル］−１−メチル−６−オキソ−２−ピペリジンカルボキサミド（

）、
Ｎ−｛［２−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル］メチル｝−１−メチル−６−オキソ−２−ピペリジンカルボキサミド（

）、または
Ｎ−［（２，４−ジクロロフェニル）メチル］−１−エチル−６−オキソ−２−ピペリジンカルボキサミド（

）。
請求項１ないし１１のいずれか１項に記載の、式（Ｉ）の化合物またはその医薬上許容される塩を含む、疼痛、炎症または神経変性疾患の治療に用いるための医薬組成物。
式（Ｉ）の化合物またはその医薬上許容される塩とさらなる治療剤とを組み合わせて含む、請求項１２記載の組成物。
医薬として用いる、請求項１ないし１１のいずれか１項に記載の化合物またはその医薬上許容される塩。
疼痛、炎症または神経変性疾患の治療または予防に用いる、請求項１ないし１１のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬上許容される塩。
疼痛が、炎症性疼痛、神経因性疼痛または内臓痛である、請求項１５記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬上許容される塩。
神経変性疾患が、老人性認知症、レビィー小体認知症、アルツハイマー病、ピック病、ハンチントン舞踏病、パーキンソン病およびクロイツフェルト・ヤコブ病、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）および運動ニューロン疾患を含む、変性認知症；多発脳梗塞性認知症を含む、血管性認知症；または加齢に伴う軽度認知機能障害を含む、軽度認知機能障害である、請求項１５記載の式（Ｉ）の化合物またはその医薬上許容される塩。