JP2018508537A5 - - Google Patents

Claims (13)

1. 式（Ｉ）
   

   

   のフルオロケトライドを調製するための方法であり、
   次式の化合物
   

   

   をフッ素化剤及びアミン塩基と接触させることを含み；式中、
   Ｒ^１がＨ若しくはアシルであり、又はＲ^１ が単糖類であり；
   ＶがＣＨ_２−Ｎ（Ｒ）、Ｃ＝Ｑ又はＣ＝ＮＱ^１であり；式中、ＱがＯ又は（ＮＲ，Ｈ）であり；式中、Ｒが水素又は任意に置換アルキルであり；及びＱ^１がヒドロキシ若しくはその誘導体又はアミノ若しくはその誘導体であり；及び
   Ｗ^１がヒドロキシ又はその誘導体であり；及びＷ^２がＨ、又はヒドロキシ若しくはその誘導体であり；又は結合した炭素原子を介してＷ^１及びＷ^２が統合されて酸素及び／若しくは窒素含有複素環を形成し、それぞれが任意に置換される、方法。
2. 前記アミン塩基が少なくとも約１１のｐＫａの共役酸との塩基である、請求項１に記載の方法。
3. 前記塩基が、環状塩基、非芳香族アミンン塩基、立体的に障害される塩基、ジアミン塩基、水素を有さない窒素を少なくとも１つ含む塩基、または少なくとも１つのＣ＝Ｎ基を含む塩基、またはこれらの組合せである、請求項１または請求項２に記載の方法。
4. 前記塩基がＤＢＮ若しくはＤＢＵ、又はこれらの組合せである、請求項１に記載の方法。
5. 式（Ｉ）の前記化合物が
   

   

   又はその塩である、請求項１〜４のいずれか一項に記載の方法。
6. 式（Ｉ）の前記化合物が
   

   

   又はその塩である、請求項１〜４のいずれか一項に記載の方法。
7. 出発化合物が次式
   

   

   又はその塩である、請求項１〜４のいずれか一項に記載の方法。
8. 前記出発化合物が次式
   

   

   又はその塩である、請求項１〜４のいずれか一項に記載の方法。
9. 式（Ｉ）の化合物を調製するための方法であり、次式（ＤＭ）
   

   

   の化合物またはその塩を、メチル化剤と接触させることを含み；式中：
   Ｒ^１ａがＨ又はアシルであり、
   ＶはがＣＨ_２−Ｎ（Ｒ）、Ｃ＝Ｑ又はＣ＝ＮＱ^１であり；式中、ＱがＯ又は（ＮＲ，Ｈ）であり；式中、Ｒが水素又は任意に置換アルキルであり；及びＱ^１がヒドロキシ若しくはその誘導体又はアミノ若しくはその誘導体であり；
   Ｗ^１がヒドロキシ又はその誘導体であり；及びＷ^２がＨ、又はヒドロキシ若しくはその誘導体であり；又は結合した炭素原子を介してＷ^１及びＷ^２が統合されて酸素及び／若しくは窒素含有複素環を形成し、それぞれが任意に置換される、方法。
10. 式（ＤＭ）の前記化合物が
    

    

    又はその塩である、請求項９に記載の方法。
11. 式（ＤＭ）の前記化合物が
    

    

    又はその塩である、請求項９に記載の方法。
12. 式（Ｉ）の前記化合物がソリスロマイシン又はその塩である、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の方法。
13. デスフルオロソリスロマイシンを実質的に含まないか、Ｎ−デスメチルソリスロマイシンを実質的に含まないか、またはそれら両方を実質的に含まない、ソリスロマイシンを含む組成物。