JP2018507191A5

JP2018507191A5 -

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Publication number: JP2018507191A5
Application number: JP2017539592A
Authority: JP
Filing date: 2016-01-28
Publication date: 2019-03-07
Anticipated expiration: 2036-01-28

Description

多数の実施形態を記載しているが、これらの実施例を、本明細書中に記載の化合物および方法を利用する他の実施形態を得るために変更することができる。したがって、本発明の範囲を、例で示した特定の実施形態ではなく添付の特許請求の範囲によって定義すべきである。
本発明の実施形態の例として、以下の項目が挙げられる。
（項目１）
式（Ｉ）：

（式中、
Ｒ ^１は、Ｃ _１〜６アルキル、Ｃ _２〜６アルケニル、Ｃ _２〜６アルキニル、カルボシクリル、またはヘテロシクリルであり、前記Ｃ _１〜６アルキル、Ｃ _２〜６アルケニル、Ｃ _２〜６アルキニル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルは、ハロ、シアノ、Ｃ _１〜３アルコキシ、およびＣ _３〜８カルボシクリル（前記Ｃ _３〜８カルボシクリルは、ハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
Ｒ ^２は、Ｃ _１〜６アルキル、Ｃ _２〜６アルケニル、Ｃ _２〜６アルキニル、カルボシクリル、またはヘテロシクリルであり、前記Ｃ _１〜６アルキル、Ｃ _２〜６アルケニル、Ｃ _２〜６アルキニル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルは、ハロ、シアノ、Ｃ _１〜３アルコキシ、およびＣ _３〜８カルボシクリル（前記Ｃ _３〜８カルボシクリルは、ハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
Ｒ ^３は、Ｈ、Ｃ _１〜６アルキル、−Ｎ（Ｒ ^ｂ） _２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ^ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ^ａ、または５〜６員ヘテロアリール環であり、前記Ｃ _１〜６アルキルおよび５〜６員ヘテロアリール環は、Ｃ _１〜６アルキル、Ｃ _２〜６アルケニル、Ｃ _２〜６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、オキソ、ハロ、−ＮＯ _２、−Ｎ（Ｒ ^ｂ） _２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ ^ｂ） _２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ ^ｂ） _２、−Ｓ（Ｏ） _２ −Ｎ（Ｒ ^ｂ） _２、−Ｏ−Ｒ ^ｂ、−Ｓ−Ｒ ^ｂ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ ^ｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ ^ｂ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ ^ｂ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ ^ｂ、−Ｓ（Ｏ） _２ −Ｒ ^ｂ、−Ｎ（Ｒ ^ｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ ^ｂ、−Ｎ（Ｒ ^ｂ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒ ^ｂ、−Ｎ（Ｒ ^ｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ ^ｂ） _２、および−Ｎ（Ｒ ^ｂ）−Ｓ（Ｏ） _２ −Ｒ ^ｂからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され、任意のＣ _１〜６アルキル、Ｃ _２〜６アルケニル、Ｃ _２〜６アルキニル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルは、Ｒ ^ｆ、オキソ、ハロ、−ＮＯ _２、−Ｎ（Ｒ ^ｂ） _２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ ^ｂ） _２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ ^ｂ） _２、−Ｓ（Ｏ） _２ −Ｎ（Ｒ ^ｂ） _２、−Ｏ−Ｒ ^ｂ、−Ｓ−Ｒ ^ｂ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ ^ｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ ^ｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ ^ｂ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ ^ｂ、−Ｓ（Ｏ） _２ −Ｒ ^ｂ、−Ｎ（Ｒ ^ｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ ^ｂ、−Ｎ（Ｒ ^ｂ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒ ^ｂ、−Ｎ（Ｒ ^ｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ ^ｂ） _２、および−Ｎ（Ｒ ^ｂ）−Ｓ（Ｏ） _２ −Ｒ ^ｂからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
Ｒ ^ａは、水素、Ｃ _１〜１０アルキル、Ｃ _２〜１０アルケニル、Ｃ _２〜１０アルキニル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルからなる群から選択され、任意のＣ _１〜１０アルキル、Ｃ _２〜１０アルケニル、Ｃ _２〜１０アルキニル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルは、Ｒ ^ｄ、オキソ、ハロ、−ＮＯ _２、−Ｎ（Ｒ ^ｂ） _２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ ^ｂ） _２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ ^ｂ） _２、−Ｓ（Ｏ） _２ −Ｎ（Ｒ ^ｂ） _２、−Ｏ−Ｒ ^ｂ、−Ｓ−Ｒ ^ｂ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ ^ｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ ^ｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ ^ｂ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ ^ｂ、−Ｓ（Ｏ） _２ −Ｒ ^ｂ、−Ｎ（Ｒ ^ｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ ^ｂ、−Ｎ（Ｒ ^ｂ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒ ^ｂ、−Ｎ（Ｒ ^ｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ ^ｂ） _２、および−Ｎ（Ｒ ^ｂ）−Ｓ（Ｏ） _２ −Ｒ ^ｂからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
各々のＲ ^ｂは、水素、Ｃ _１〜６アルキル、Ｃ _２〜６アルケニル、Ｃ _２〜６アルキニル、Ｃ _１〜６アルコキシ、カルボシクリル、およびヘテロシクリルからなる群から独立して選択され、各々のＣ _１〜６アルキル、Ｃ _２〜６アルケニル、Ｃ _２〜６アルキニル、Ｃ _１〜６アルコキシ、カルボシクリル、およびヘテロシクリルは、Ｒ ^ｃ、オキソ、ハロ、−ＮＯ _２、−Ｎ（Ｒ ^ｃ） _２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ ^ｃ） _２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ ^ｃ） _２、−Ｓ（Ｏ） _２ −Ｎ（Ｒ ^ｃ） _２、−Ｏ−Ｒ ^ｃ、−Ｓ−Ｒ ^ｃ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ ^ｃ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ ^ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ ^ｃ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ ^ｃ、−Ｓ（Ｏ） _２ −Ｒ ^ｃ、−Ｎ（Ｒ ^ｃ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ ^ｃ、−Ｎ（Ｒ ^ｃ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒ ^ｃ、−Ｎ（Ｒ ^ｃ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ ^ｃ） _２、および−Ｎ（Ｒ ^ｃ）−Ｓ（Ｏ） _２ −Ｒ ^ｃからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；または、２つのＲ ^ｂが、それらが結合する窒素とともに、オキソ、ハロ、およびＣ _１〜３アルキル（前記Ｃ _１〜３アルキルは、オキソおよびハロからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたヘテロシクリルを形成し；
各々のＲ ^ｃは、水素、Ｃ _１〜６アルキル、Ｃ _２〜６アルケニル、Ｃ _２〜６アルキニル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルからなる群から独立して選択され、各々のＣ _１〜６アルキル、Ｃ _２〜６アルケニル、Ｃ _２〜６アルキニル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルは、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ _１〜６アルコキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、およびＣ _１〜Ｃ _６アルキル（前記Ｃ _１〜Ｃ _６アルキルは、オキソおよびハロからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；または、２つのＲ ^ｃが、それらが結合する窒素とともに、オキソ、ハロ、およびＣ _１〜３アルキル（前記Ｃ _１〜３アルキルは、オキソおよびハロからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたヘテロシクリルを形成し；
各々のＲ ^ｄは、Ｃ _１〜６アルキル、Ｃ _２〜６アルケニル、Ｃ _２〜６アルキニル、Ｃ _１〜６アルコキシ、カルボシクリル、およびヘテロシクリルからなる群から独立して選択され、各々のＣ _１〜６アルキル、Ｃ _２〜６アルケニル、Ｃ _２〜６アルキニル、Ｃ _１〜６アルコキシ、カルボシクリル、およびヘテロシクリルは、Ｒ ^ｅ、オキソ、ハロ、−ＮＯ _２、−Ｎ（Ｒ ^ｅ） _２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ ^ｅ） _２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ ^ｅ） _２、−Ｓ（Ｏ） _２ −Ｎ（Ｒ ^ｅ） _２、−Ｏ−Ｒ ^ｅ、−Ｓ−Ｒ ^ｅ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ ^ｅ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ ^ｅ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ ^ｃ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ ^ｃ、−Ｓ（Ｏ） _２ −Ｒ ^ｃ、−Ｎ（Ｒ ^ｃ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ ^ｃ、−Ｎ（Ｒ ^ｃ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒ ^ｃ、−Ｎ（Ｒ ^ｃ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ ^ｃ） _２、および−Ｎ（Ｒ ^ｅ）−Ｓ（Ｏ） _２ −Ｒ ^ｅからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され、
各々のＲ ^ｅは、水素、Ｃ _１〜６アルキル、Ｃ _２〜６アルケニル、Ｃ _２〜６アルキニル、Ｃ _１〜６アルコキシ、カルボシクリル、およびヘテロシクリルからなる群から独立して選択され、各々のＣ _１〜６アルキル、Ｃ _２〜６アルケニル、Ｃ _２〜６アルキニル、Ｃ _１〜６アルコキシ、カルボシクリル、およびヘテロシクリルは、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ _１〜６アルコキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、およびＣ _１〜Ｃ _６アルキル（前記Ｃ _１〜Ｃ _６アルキルは、オキソおよびハロからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；または、２つのＲ ^ｅが、それらが結合する窒素とともに、オキソ、ハロ、およびＣ _１〜３アルキル（前記Ｃ _１〜３アルキルは、オキソおよびハロからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたヘテロシクリルを形成し；
各々のＲ ^ｆは、Ｃ _１〜６アルキル、Ｃ _２〜６アルケニル、Ｃ _２〜６アルキニル、Ｃ _１〜６アルコキシ、カルボシクリル、およびヘテロシクリルからなる群から独立して選択され、各々のＣ _１〜６アルキル、Ｃ _２〜６アルケニル、Ｃ _２〜６アルキニル、Ｃ _１〜６アルコキシ、カルボシクリル、およびヘテロシクリルは、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ _１〜６アルコキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、およびＣ _１〜Ｃ _６アルキル（前記Ｃ _１〜Ｃ _６アルキルは、オキソおよびハロからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
Ｒ ^４は存在しないか、Ｈ、ヒドロキシ、またはＣ _１〜６アルキル（前記Ｃ _１〜６アルキルは、ハロからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）であり；
Ｒ ^５は、Ｈまたはハロからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ _１〜６アルキルであり；Ｒ ^６は、Ｃ _１〜６アルキル、カルボシクリル、またはヘテロシクリルであり、前記Ｃ _１〜６アルキル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルは、１つまたは複数のＲ ^ｇで任意選択的に置換され；または、Ｒ ^５およびＲ ^６が、それらが結合する炭素とともに、カルボシクリルまたはヘテロシクリルを形成し、前記カルボシクリルおよびヘテロシクリルは、１つまたは複数のＲ ^ｇで任意選択的に置換され；
各々のＲ ^ｇは、Ｃ _１〜６アルキル、Ｃ _２〜６アルケニル、Ｃ _２〜６アルキニル、カルボシクリル、およびヘテロシクリル、Ｒ ^ｋ、ハロ、オキソ（＝Ｏ）、−ＮＯ _２、−Ｎ（Ｒ ^ｈ） _２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ ^ｈ） _２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ ^ｈ） _２、−Ｓ（Ｏ） _２ −Ｎ（Ｒ ^ｈ） _２、−Ｏ−Ｒ ^ｈ、−Ｓ−Ｒ ^ｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ ^ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ ^ｈ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ ^ｈ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ ^ｈ、−Ｓ（Ｏ） _２ −Ｒ ^ｈ、−Ｎ（Ｒ ^ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ ^ｈ、−Ｎ（Ｒ ^ｈ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒ ^ｈ、−Ｎ（Ｒ ^ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ ^ｈ） _２、および−Ｎ（Ｒ ^ｈ）−Ｓ（Ｏ） _２ −Ｒ ^ｈからなる群から独立して選択され；
各々のＲ ^ｈは、水素、Ｃ _１〜６アルキル、Ｃ _２〜６アルケニル、Ｃ _２〜６アルキニル、Ｃ _１〜６アルコキシ、カルボシクリル、およびヘテロシクリルからなる群から独立して選択され、各々のＣ _１〜６アルキル、Ｃ _２〜６アルケニル、Ｃ _２〜６アルキニル、Ｃ _１〜６アルコキシ、カルボシクリル、およびヘテロシクリルは、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ _１〜６アルコキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、およびＣ _１〜Ｃ _６アルキル（前記Ｃ _１〜Ｃ _６アルキルは、オキソおよびハロからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；または、２つのＲ ^ｈが、それらが結合する窒素とともに、オキソ、ハロ、およびＣ _１〜３アルキル（前記Ｃ _１〜３アルキルは、オキソおよびハロからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたヘテロシクリルを形成し；
各々のＲ ^ｋは、Ｃ _１〜６アルキル、Ｃ _２〜６アルケニル、Ｃ _２〜６アルキニル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルからなる群から独立して選択され、前記Ｃ _１〜６アルキル、Ｃ _２〜６アルケニル、Ｃ _２〜６アルキニル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルは、ハロ、−ＮＯ _２、−Ｎ（Ｒ ^ｈ） _２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ ^ｈ） _２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ ^ｈ） _２、−Ｓ（Ｏ） _２ −Ｎ（Ｒ ^ｈ） _２、−Ｏ−Ｒ ^ｈ、−Ｓ−Ｒ ^ｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ ^ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ ^ｈ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ ^ｈ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ ^ｈ、−Ｓ（Ｏ） _２ −Ｒ ^ｈ、−Ｎ（Ｒ ^ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ ^ｈ、−Ｎ（Ｒ ^ｈ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒ ^ｈ、−Ｎ（Ｒ ^ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ ^ｈ） _２、および−Ｎ（Ｒ ^ｈ）−Ｓ（Ｏ） _２ −Ｒ ^ｈからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で置換される）の化合物またはその塩。
（項目２）
Ｒ ^１は、ハロ、シアノ、Ｃ _１〜３アルコキシ、およびＣ _３〜８カルボシクリル（前記Ｃ _３〜８カルボシクリルは、ハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ _１〜６アルキルである、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｒ ^１はメチルである、項目１に記載の化合物。
（項目４）
Ｒ ^２は、ハロ、シアノ、Ｃ _１〜３アルコキシ、およびＣ _３〜８カルボシクリル（前記Ｃ _３〜８カルボシクリルは、ハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ _１〜６アルキルである、項目１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目５）
Ｒ ^２はメチルである、項目１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目６）
Ｒ ^３はＨである、項目１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ ^３は、カルボシクリル、ヘテロシクリル、オキソ、ハロ、−ＮＯ _２、−Ｎ（Ｒ ^ｂ） _２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ ^ｂ） _２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ ^ｂ） _２、−Ｓ（Ｏ） _２ −Ｎ（Ｒ ^ｂ） _２、−Ｏ−Ｒ ^ｂ、−Ｓ−Ｒ ^ｂ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ ^ｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ ^ｂ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ ^ｂ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ ^ｂ、−Ｓ（Ｏ） _２ −Ｒ ^ｂ、−Ｎ（Ｒ ^ｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ ^ｂ、−Ｎ（Ｒ ^ｂ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒ ^ｂ、−Ｎ（Ｒ ^ｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ ^ｂ） _２、および−Ｎ（Ｒ ^ｂ）−Ｓ（Ｏ） _２ −Ｒ ^ｂからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ _１〜６アルキルであり、任意のカルボシクリル、およびヘテロシクリルは、Ｒ ^ｆ、オキソ、ハロ、−ＮＯ _２、−Ｎ（Ｒ ^ｂ） _２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ ^ｂ） _２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ ^ｂ） _２、−Ｓ（Ｏ） _２ −Ｎ（Ｒ ^ｂ） _２、−Ｏ−Ｒ ^ｂ、−Ｓ−Ｒ ^ｂ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ ^ｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ ^ｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ ^ｂ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ ^ｂ、−Ｓ（Ｏ） _２ −Ｒ ^ｂ、−Ｎ（Ｒ ^ｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ ^ｂ、−Ｎ（Ｒ ^ｂ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒ ^ｂ、−Ｎ（Ｒ ^ｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ ^ｂ） _２、および−Ｎ（Ｒ ^ｂ）−Ｓ（Ｏ） _２ −Ｒ ^ｂからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される、項目１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８）
Ｒ ^３は−Ｎ（Ｒ ^ｂ） _２である、項目１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９）
Ｒ ^３は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ ^ａである、項目１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０）
Ｒ ^３は−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ^ａである、項目１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１１）
Ｒ ^３は、Ｃ _１〜６アルキル、Ｃ _２〜６アルケニル、Ｃ _２〜６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、オキソ、ハロ、−ＮＯ _２、−Ｎ（Ｒ ^ｂ） _２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ ^ｂ） _２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ ^ｂ） _２、−Ｓ（Ｏ） _２ −Ｎ（Ｒ ^ｂ） _２、−Ｏ−Ｒ ^ｂ、−Ｓ−Ｒ ^ｂ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ ^ｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ ^ｂ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ ^ｂ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ ^ｂ、−Ｓ（Ｏ） _２ −Ｒ ^ｂ、−Ｎ（Ｒ ^ｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ ^ｂ、−Ｎ（Ｒ ^ｂ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒ ^ｂ、−Ｎ（Ｒ ^ｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ ^ｂ） _２、および−Ｎ（Ｒ ^ｂ）−Ｓ（Ｏ） _２ −Ｒ ^ｂからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換された５〜６員ヘテロアリール環であり、任意のＣ _１〜６アルキル、Ｃ _２〜６アルケニル、Ｃ _２〜６アルキニル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルは、Ｒ ^ｆ、オキソ、ハロ、−ＮＯ _２、−Ｎ（Ｒ ^ｂ） _２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ ^ｂ） _２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ ^ｂ） _２、−Ｓ（Ｏ） _２ −Ｎ（Ｒ ^ｂ） _２、−Ｏ−Ｒ ^ｂ、−Ｓ−Ｒ ^ｂ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ ^ｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ ^ｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ ^ｂ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ ^ｂ、−Ｓ（Ｏ） _２ −Ｒ ^ｂ、−Ｎ（Ｒ ^ｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ ^ｂ、−Ｎ（Ｒ ^ｂ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒ ^ｂ、−Ｎ（Ｒ ^ｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ ^ｂ） _２、および−Ｎ（Ｒ ^ｂ）−Ｓ（Ｏ） _２ −Ｒ ^ｂからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される、項目１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１２）
Ｒ ^３は、

からなる群から選択される、項目１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３）
Ｒ ^３は、

からなる群から選択される、項目１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１４）
Ｒ ^３は、

からなる群から選択される、項目１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１５）
Ｒ ^３は、

からなる群から選択される、項目１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１６）
式（Ｉａ）：

の化合物である、項目１〜１５のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
（項目１７）
Ｒ ^４はＨである、項目１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１８）
Ｒ ^４はヒドロキシルである、項目１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１９）
Ｒ ^４は、ハロからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ _１〜６アルキルである、項目１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２０）
Ｒ ^５はＨである、項目１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２１）
Ｒ ^５は、ハロからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ _１〜６アルキルである、項目１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２２）
Ｒ ^６は、１つまたは複数のＲ ^ｇで任意選択的に置換されたＣ _１〜６アルキルである、項目１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２３）
Ｒ ^６は、１つまたは複数のＲ ^ｇで任意選択的に置換されたカルボシクリルである、項目１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２４）
Ｒ ^６は、１つまたは複数のＲ ^ｇで任意選択的に置換されたヘテロシクリルである、項目１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２５）
Ｒ ^６は、オキソおよび−Ｎ（Ｒ ^ｈ） _２で置換されて−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ ^ｈ） _２基を形成したＣ _１アルキルである、項目１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２６）
Ｒ ^５およびＲ ^６が、それらが結合する炭素とともに、１つまたは複数のＲ ^ｇで任意選択的に置換されたカルボシクリルを形成する、項目１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２７）
Ｒ ^５およびＲ ^６が、それらが結合する炭素とともに、１つまたは複数のＲ ^ｇで任意選択的に置換されたヘテロシクリルを形成する、項目１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２８）
Ｒ ^４は存在せず；Ｒ ^５およびＲ ^６が、それらが結合する炭素とともに、１つまたは複数のＲ ^ｇで任意選択的に置換され、式（Ｉ）の残部と芳香環の原子で連結したアリール環を形成する、項目１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２９）
Ｒ ^４は存在せず；Ｒ ^５およびＲ ^６が、それらが結合する炭素とともに、１つまたは複数のＲ ^ｇで任意選択的に置換され、式（Ｉ）の残部と芳香環の原子で連結したヘテロシクリルを形成する、項目１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３０）
以下の基：

は、

からなる群から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目３１）
以下の基：

は、

からなる群から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目３２）
Ｒ ^１は、ハロ、シアノ、Ｃ _１〜３アルコキシ、およびＣ _３〜８カルボシクリル（前記Ｃ _３〜８カルボシクリルは、ハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ _１〜６アルキルであり；
Ｒ ^２は、ハロ、シアノ、Ｃ _１〜３アルコキシ、およびＣ _３〜８カルボシクリル（前記Ｃ _３〜８カルボシクリルは、ハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ _１〜６アルキルであり；
Ｒ ^３は、カルボシクリル、ヘテロシクリル、オキソ、ハロ、−ＮＯ _２、−Ｎ（Ｒ ^ｂ） _２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ ^ｂ） _２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ ^ｂ） _２、−Ｓ（Ｏ） _２ −Ｎ（Ｒ ^ｂ） _２、−Ｏ−Ｒ ^ｂ、−Ｓ−Ｒ ^ｂ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ ^ｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ ^ｂ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ ^ｂ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ ^ｂ、−Ｓ（Ｏ） _２ −Ｒ ^ｂ、−Ｎ（Ｒ ^ｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ ^ｂ、−Ｎ（Ｒ ^ｂ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒ ^ｂ、−Ｎ（Ｒ ^ｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ ^ｂ） _２、および−Ｎ（Ｒ ^ｂ）−Ｓ（Ｏ） _２ −Ｒ ^ｂからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ _１〜６アルキルであり、任意のカルボシクリル、およびヘテロシクリルは、Ｒ ^ｆ、オキソ、ハロ、−ＮＯ _２、−Ｎ（Ｒ ^ｂ） _２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ ^ｂ） _２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ ^ｂ） _２、−Ｓ（Ｏ） _２ −Ｎ（Ｒ ^ｂ） _２、−Ｏ−Ｒ ^ｂ、−Ｓ−Ｒ ^ｂ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ ^ｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ ^ｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ ^ｂ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ ^ｂ、−Ｓ（Ｏ） _２ −Ｒ ^ｂ、−Ｎ（Ｒ ^ｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ ^ｂ、−Ｎ（Ｒ ^ｂ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒ ^ｂ、−Ｎ（Ｒ ^ｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ ^ｂ） _２、および−Ｎ（Ｒ ^ｂ）−Ｓ（Ｏ） _２ −Ｒ ^ｂからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される、項目１に記載の化合物またはその塩。
（項目３３）
Ｒ ^１は、ハロ、シアノ、Ｃ _１〜３アルコキシ、およびＣ _３〜８カルボシクリル（前記Ｃ _３〜８カルボシクリルは、ハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ _１〜６アルキルであり；
Ｒ ^２は、ハロ、シアノ、Ｃ _１〜３アルコキシ、およびＣ _３〜８カルボシクリル（前記Ｃ _３〜８カルボシクリルは、ハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ _１〜６アルキルであり；
Ｒ ^３は−Ｎ（Ｒ ^ｂ） _２である、項目１に記載の化合物またはその塩。
（項目３４）
Ｒ ^１は、ハロ、シアノ、Ｃ _１〜３アルコキシ、およびＣ _３〜８カルボシクリル（前記Ｃ _３〜８カルボシクリルは、ハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ _１〜６アルキルであり；
Ｒ ^２は、ハロ、シアノ、Ｃ _１〜３アルコキシ、およびＣ _３〜８カルボシクリル（前記Ｃ _３〜８カルボシクリルは、ハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ _１〜６アルキルであり；
Ｒ ^３は−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ ^ａである、項目１に記載の化合物またはその塩。
（項目３５）
Ｒ ^１は、ハロ、シアノ、Ｃ _１〜３アルコキシ、およびＣ _３〜８カルボシクリル（前記Ｃ _３〜８カルボシクリルは、ハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ _１〜６アルキルであり；
Ｒ ^２は、ハロ、シアノ、Ｃ _１〜３アルコキシ、およびＣ _３〜８カルボシクリル（前記Ｃ _３〜８カルボシクリルは、ハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ _１〜６アルキルであり；
Ｒ ^３は、Ｃ _１〜６アルキル、Ｃ _２〜６アルケニル、Ｃ _２〜６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、オキソ、ハロ、−ＮＯ _２、−Ｎ（Ｒ ^ｂ） _２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ ^ｂ） _２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ ^ｂ） _２、−Ｓ（Ｏ） _２ −Ｎ（Ｒ ^ｂ） _２、−Ｏ−Ｒ ^ｂ、−Ｓ−Ｒ ^ｂ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ ^ｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ ^ｂ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ ^ｂ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ ^ｂ、−Ｓ（Ｏ） _２ −Ｒ ^ｂ、−Ｎ（Ｒ ^ｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ ^ｂ、−Ｎ（Ｒ ^ｂ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒ ^ｂ、−Ｎ（Ｒ ^ｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ ^ｂ） _２、および−Ｎ（Ｒ ^ｂ）−Ｓ（Ｏ） _２ −Ｒ ^ｂからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換された５〜６員ヘテロアリール環であり、任意のＣ _１〜６アルキル、Ｃ _２〜６アルケニル、Ｃ _２〜６アルキニル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルは、Ｒ ^ｆ、オキソ、ハロ、−ＮＯ _２、−Ｎ（Ｒ ^ｂ） _２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ ^ｂ） _２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ ^ｂ） _２、−Ｓ（Ｏ） _２ −Ｎ（Ｒ ^ｂ） _２、−Ｏ−Ｒ ^ｂ、−Ｓ−Ｒ ^ｂ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ ^ｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ ^ｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ ^ｂ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ ^ｂ、−Ｓ（Ｏ） _２ −Ｒ ^ｂ、−Ｎ（Ｒ ^ｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ ^ｂ、−Ｎ（Ｒ ^ｂ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒ ^ｂ、−Ｎ（Ｒ ^ｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ ^ｂ） _２、および−Ｎ（Ｒ ^ｂ）−Ｓ（Ｏ） _２ −Ｒ ^ｂからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される、項目１に記載の化合物またはその塩。
（項目３６）
以下の基：

が、

からなる群から選択される、項目３２〜３５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３７）

ならびにその塩からなる群から選択される、項目１に記載の化合物。
（項目３８）
項目１〜３７のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩および薬学的に許容され得るアジュバント、担体、またはビヒクルを含む組成物。
（項目３９）
さらなる治療剤をさらに含む、項目３８に記載の組成物。
（項目４０）
前記さらなる治療剤が化学療法剤である、項目３９に記載の組成物。
（項目４１）
動物におけるＴＡＦ１媒介障害を処置する方法であって、項目１〜３７のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩を前記動物に投与することを含む、方法。
（項目４２）
前記障害が癌である、項目４１に記載の方法。
（項目４３）
前記癌が、聴神経腫、急性白血病、急性リンパ球性白血病、急性骨髄球性白血病、急性Ｔ細胞白血病、基底細胞癌腫、胆管癌腫、膀胱癌、脳癌、乳癌、気管支原性癌腫、子宮頸癌、軟骨肉腫、脊索腫、絨毛癌腫、慢性白血病、慢性リンパ球性白血病、慢性骨髄球性白血病、慢性骨髄性白血病、結腸癌、結腸直腸癌、頭蓋咽頭腫、嚢胞腺癌腫、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、増殖異常性変化、胎児性癌腫、子宮内膜癌、内皮肉腫、上衣腫、上皮癌腫、赤白血病、食道癌、エストロゲン−受容体陽性乳癌、本態性血小板血症、ユーイング腫瘍、線維肉腫、濾胞性リンパ腫、生殖細胞精巣癌、神経膠腫、膠芽腫、神経膠肉腫、重鎖病、頭頸部癌、血管芽細胞腫、ヘパトーム、肝細胞癌、ホルモン非感受性前立腺癌、平滑筋肉腫、白血病、脂肪肉腫、肺癌、リンパ管内皮肉腫、リンパ管肉腫、リンパ芽球性白血病、リンパ腫、Ｔ細胞またはＢ細胞起源のリンパ系悪性疾患、髄様癌腫、髄芽腫、黒色腫、髄膜腫、中皮腫、多発性骨髄腫、骨髄性白血病、骨髄腫、粘液肉腫、神経芽細胞腫、ＮＵＴミッドラインカルシノーマ（ＮＭＣ）、非小細胞肺癌、乏突起膠腫、口腔癌、骨原性肉腫、卵巣癌、膵臓癌、乳頭腺癌腫、乳頭状癌腫、松果体腫、真性赤血球増加症、前立腺癌、直腸癌、腎細胞癌腫、網膜芽細胞腫、横紋筋肉腫、肉腫、脂腺癌腫、セミノーマ、皮膚癌、小細胞性肺癌腫、固形腫瘍（癌腫および肉腫）、小細胞肺癌、胃癌、扁平上皮癌腫、滑膜腫、汗腺癌腫、甲状腺癌、ワルデンシュトレームマクログロブリン血症、精巣腫瘍、子宮癌、およびウィルムス腫瘍から選択される、項目４２に記載の方法。
（項目４４）
前記障害が癌であり、前記癌が肺癌、乳癌、膵臓癌、結腸直腸癌、および黒色腫から選択される、項目４２に記載の方法。
（項目４５）
医薬療法における使用のための、項目１〜３７のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
（項目４６）
ＴＡＦ１媒介障害の予防的処置または治療的処置のための、項目１〜３７のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
（項目４７）
動物におけるＴＡＦ１媒介障害を処置するための医薬を調製するための、項目１〜３７のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩の使用。
（項目４８）
ＴＡＦ１の阻害を必要とする動物においてＴＡＦ１を阻害する方法であって、項目１〜３７のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩を前記動物に投与することを含む、方法。
（項目４９）
ＴＡＦ１を阻害するための、項目１〜３７のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
（項目５０）
ＴＡＦ１の阻害を必要とする動物においてＴＡＦ１を阻害するための医薬を調製するための、項目１〜３７のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩の使用。
（項目５１）
動物における癌を処置する方法であって、有効量のＴＡＦ１のインヒビターを前記動物に投与することを含む、方法。
（項目５２）
前記癌が、聴神経腫、急性白血病、急性リンパ球性白血病、急性骨髄球性白血病、急性Ｔ細胞白血病、基底細胞癌腫、胆管癌腫、膀胱癌、脳癌、乳癌、気管支原性癌腫、子宮頸癌、軟骨肉腫、脊索腫、絨毛癌腫、慢性白血病、慢性リンパ球性白血病、慢性骨髄球性白血病、慢性骨髄性白血病、結腸癌、結腸直腸癌、頭蓋咽頭腫、嚢胞腺癌腫、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、増殖異常性変化、胎児性癌腫、子宮内膜癌、内皮肉腫、上衣腫、上皮癌腫、赤白血病、食道癌、エストロゲン−受容体陽性乳癌、本態性血小板血症、ユーイング腫瘍、線維肉腫、濾胞性リンパ腫、生殖細胞精巣癌、神経膠腫、膠芽腫、神経膠肉腫、重鎖病、頭頸部癌、血管芽細胞腫、ヘパトーム、肝細胞癌、ホルモン非感受性前立腺癌、平滑筋肉腫、白血病、脂肪肉腫、肺癌、リンパ管内皮肉腫、リンパ管肉腫、リンパ芽球性白血病、リンパ腫、Ｔ細胞またはＢ細胞起源のリンパ系悪性疾患、髄様癌腫、髄芽腫、黒色腫、髄膜腫、中皮腫、多発性骨髄腫、骨髄性白血病、骨髄腫、粘液肉腫、神経芽細胞腫、ＮＵＴミッドラインカルシノーマ（ＮＭＣ）、非小細胞肺癌、乏突起膠腫、口腔癌、骨原性肉腫、卵巣癌、膵臓癌、乳頭腺癌腫、乳頭状癌腫、松果体腫、真性赤血球増加症、前立腺癌、直腸癌、腎細胞癌腫、網膜芽細胞腫、横紋筋肉腫、肉腫、脂腺癌腫、セミノーマ、皮膚癌、小細胞性肺癌腫、固形腫瘍（癌腫および肉腫）、小細胞肺癌、胃癌、扁平上皮癌腫、滑膜腫、汗腺癌腫、甲状腺癌、ワルデンシュトレームマクログロブリン血症、精巣腫瘍、子宮癌、およびウィルムス腫瘍から選択される、項目５１に記載の方法。
（項目５３）
前記ＴＡＦ１のインヒビターがＴＡＦ１に特異的に結合してＴＡＦ１ブロモドメインの活性を阻害する、項目５１〜５２のいずれか１項に記載の方法。
（項目５４）
医薬療法における使用のための、ＴＡＦ１のインヒビター。
（項目５５）
癌の予防的処置または治療的処置のための、ＴＡＦ１のインヒビター。
（項目５６）
動物における癌を処置するための医薬を調製するための、ＴＡＦ１のインヒビターの使用。
（項目５７）
化合物：

またはその塩。

Claims

式（Ｉ）：

（式中、
Ｒ^１は、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_２〜６アルケニル、Ｃ_２〜６アルキニル、カルボシクリル、またはヘテロシクリルであり、前記Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_２〜６アルケニル、Ｃ_２〜６アルキニル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルは、ハロ、シアノ、Ｃ_１〜３アルコキシ、およびＣ_３〜８カルボシクリル（前記Ｃ_３〜８カルボシクリルは、ハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
Ｒ^２は、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_２〜６アルケニル、Ｃ_２〜６アルキニル、カルボシクリル、またはヘテロシクリルであり、前記Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_２〜６アルケニル、Ｃ_２〜６アルキニル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルは、ハロ、シアノ、Ｃ_１〜３アルコキシ、およびＣ_３〜８カルボシクリル（前記Ｃ_３〜８カルボシクリルは、ハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
Ｒ^３は、Ｈ、Ｃ_１〜６アルキル、−Ｎ（Ｒ^ｂ）_２、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^ａ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^ａ、または５〜６員ヘテロアリール環であり、前記Ｃ_１〜６アルキルおよび５〜６員ヘテロアリール環は、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_２〜６アルケニル、Ｃ_２〜６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、オキソ、ハロ、−ＮＯ_２、−Ｎ（Ｒ^ｂ）_２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^ｂ）_２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^ｂ）_２、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｎ（Ｒ^ｂ）_２、−Ｏ−Ｒ^ｂ、−Ｓ−Ｒ^ｂ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^ｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^ｂ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ^ｂ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ^ｂ、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ^ｂ、−Ｎ（Ｒ^ｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^ｂ、−Ｎ（Ｒ^ｂ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒ^ｂ、−Ｎ（Ｒ^ｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^ｂ）_２、および−Ｎ（Ｒ^ｂ）−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ^ｂからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され、任意のＣ_１〜６アルキル、Ｃ_２〜６アルケニル、Ｃ_２〜６アルキニル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルは、Ｒ^ｆ、オキソ、ハロ、−ＮＯ_２、−Ｎ（Ｒ^ｂ）_２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^ｂ）_２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^ｂ）_２、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｎ（Ｒ^ｂ）_２、−Ｏ−Ｒ^ｂ、−Ｓ−Ｒ^ｂ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^ｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^ｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ^ｂ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ^ｂ、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ^ｂ、−Ｎ（Ｒ^ｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^ｂ、−Ｎ（Ｒ^ｂ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒ^ｂ、−Ｎ（Ｒ^ｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^ｂ）_２、および−Ｎ（Ｒ^ｂ）−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ^ｂからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
Ｒ^ａは、水素、Ｃ_１〜１０アルキル、Ｃ_２〜１０アルケニル、Ｃ_２〜１０アルキニル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルからなる群から選択され、任意のＣ_１〜１０アルキル、Ｃ_２〜１０アルケニル、Ｃ_２〜１０アルキニル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルは、Ｒ^ｄ、オキソ、ハロ、−ＮＯ_２、−Ｎ（Ｒ^ｂ）_２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^ｂ）_２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^ｂ）_２、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｎ（Ｒ^ｂ）_２、−Ｏ−Ｒ^ｂ、−Ｓ−Ｒ^ｂ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^ｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^ｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ^ｂ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ^ｂ、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ^ｂ、−Ｎ（Ｒ^ｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^ｂ、−Ｎ（Ｒ^ｂ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒ^ｂ、−Ｎ（Ｒ^ｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^ｂ）_２、および−Ｎ（Ｒ^ｂ）−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ^ｂからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
各々のＲ^ｂは、水素、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_２〜６アルケニル、Ｃ_２〜６アルキニル、Ｃ_１〜６アルコキシ、カルボシクリル、およびヘテロシクリルからなる群から独立して選択され、各々のＣ_１〜６アルキル、Ｃ_２〜６アルケニル、Ｃ_２〜６アルキニル、Ｃ_１〜６アルコキシ、カルボシクリル、およびヘテロシクリルは、Ｒ^ｃ、オキソ、ハロ、−ＮＯ_２、−Ｎ（Ｒ^ｃ）_２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^ｃ）_２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^ｃ）_２、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｎ（Ｒ^ｃ）_２、−Ｏ−Ｒ^ｃ、−Ｓ−Ｒ^ｃ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^ｃ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^ｃ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ^ｃ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ^ｃ、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ^ｃ、−Ｎ（Ｒ^ｃ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^ｃ、−Ｎ（Ｒ^ｃ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒ^ｃ、−Ｎ（Ｒ^ｃ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^ｃ）_２、および−Ｎ（Ｒ^ｃ）−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ^ｃからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；または、２つのＲ^ｂが、それらが結合する窒素とともに、オキソ、ハロ、およびＣ_１〜３アルキル（前記Ｃ_１〜３アルキルは、オキソおよびハロからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたヘテロシクリルを形成し；
各々のＲ^ｃは、水素、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_２〜６アルケニル、Ｃ_２〜６アルキニル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルからなる群から独立して選択され、各々のＣ_１〜６アルキル、Ｃ_２〜６アルケニル、Ｃ_２〜６アルキニル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルは、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ_１〜６アルコキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、およびＣ_１〜Ｃ_６アルキル（前記Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルは、オキソおよびハロからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；または、２つのＲ^ｃが、それらが結合する窒素とともに、オキソ、ハロ、およびＣ_１〜３アルキル（前記Ｃ_１〜３アルキルは、オキソおよびハロからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたヘテロシクリルを形成し；
各々のＲ^ｄは、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_２〜６アルケニル、Ｃ_２〜６アルキニル、Ｃ_１〜６アルコキシ、カルボシクリル、およびヘテロシクリルからなる群から独立して選択され、各々のＣ_１〜６アルキル、Ｃ_２〜６アルケニル、Ｃ_２〜６アルキニル、Ｃ_１〜６アルコキシ、カルボシクリル、およびヘテロシクリルは、Ｒ^ｅ、オキソ、ハロ、−ＮＯ_２、−Ｎ（Ｒ^ｅ）_２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^ｅ）_２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^ｅ）_２、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｎ（Ｒ^ｅ）_２、−Ｏ−Ｒ^ｅ、−Ｓ−Ｒ^ｅ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^ｅ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^ｅ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ^ｃ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ^ｃ、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ^ｃ、−Ｎ（Ｒ^ｃ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^ｃ、−Ｎ（Ｒ^ｃ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒ^ｃ、−Ｎ（Ｒ^ｃ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^ｃ）_２、および−Ｎ（Ｒ^ｅ）−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ^ｅからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され、
各々のＲ^ｅは、水素、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_２〜６アルケニル、Ｃ_２〜６アルキニル、Ｃ_１〜６アルコキシ、カルボシクリル、およびヘテロシクリルからなる群から独立して選択され、各々のＣ_１〜６アルキル、Ｃ_２〜６アルケニル、Ｃ_２〜６アルキニル、Ｃ_１〜６アルコキシ、カルボシクリル、およびヘテロシクリルは、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ_１〜６アルコキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、およびＣ_１〜Ｃ_６アルキル（前記Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルは、オキソおよびハロからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；または、２つのＲ^ｅが、それらが結合する窒素とともに、オキソ、ハロ、およびＣ_１〜３アルキル（前記Ｃ_１〜３アルキルは、オキソおよびハロからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたヘテロシクリルを形成し；
各々のＲ^ｆは、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_２〜６アルケニル、Ｃ_２〜６アルキニル、Ｃ_１〜６アルコキシ、カルボシクリル、およびヘテロシクリルからなる群から独立して選択され、各々のＣ_１〜６アルキル、Ｃ_２〜６アルケニル、Ｃ_２〜６アルキニル、Ｃ_１〜６アルコキシ、カルボシクリル、およびヘテロシクリルは、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ_１〜６アルコキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、およびＣ_１〜Ｃ_６アルキル（前記Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルは、オキソおよびハロからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
Ｒ^４は存在しないか、Ｈ、ヒドロキシ、またはＣ_１〜６アルキル（前記Ｃ_１〜６アルキルは、ハロからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）であり；
Ｒ^５は、Ｈまたはハロからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ_１〜６アルキルであり；Ｒ^６は、Ｃ_１〜６アルキル、カルボシクリル、またはヘテロシクリルであり、前記Ｃ_１〜６アルキル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルは、１つまたは複数のＲ^ｇで任意選択的に置換され；または、Ｒ^５およびＲ^６が、それらが結合する炭素とともに、カルボシクリルまたはヘテロシクリルを形成し、前記カルボシクリルおよびヘテロシクリルは、１つまたは複数のＲ^ｇで任意選択的に置換され；
各々のＲ^ｇは、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_２〜６アルケニル、Ｃ_２〜６アルキニル、カルボシクリル、およびヘテロシクリル、Ｒ^ｋ、ハロ、オキソ（＝Ｏ）、−ＮＯ_２、−Ｎ（Ｒ^ｈ）_２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^ｈ）_２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^ｈ）_２、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｎ（Ｒ^ｈ）_２、−Ｏ−Ｒ^ｈ、−Ｓ−Ｒ^ｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^ｈ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ^ｈ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ^ｈ、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ^ｈ、−Ｎ（Ｒ^ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^ｈ、−Ｎ（Ｒ^ｈ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒ^ｈ、−Ｎ（Ｒ^ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^ｈ）_２、および−Ｎ（Ｒ^ｈ）−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ^ｈからなる群から独立して選択され；
各々のＲ^ｈは、水素、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_２〜６アルケニル、Ｃ_２〜６アルキニル、Ｃ_１〜６アルコキシ、カルボシクリル、およびヘテロシクリルからなる群から独立して選択され、各々のＣ_１〜６アルキル、Ｃ_２〜６アルケニル、Ｃ_２〜６アルキニル、Ｃ_１〜６アルコキシ、カルボシクリル、およびヘテロシクリルは、オキソ、ハロ、アミノ、ヒドロキシ、Ｃ_１〜６アルコキシ、カルボシクリル、ヘテロシクリル、およびＣ_１〜Ｃ_６アルキル（前記Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルは、オキソおよびハロからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；または、２つのＲ^ｈが、それらが結合する窒素とともに、オキソ、ハロ、およびＣ_１〜３アルキル（前記Ｃ_１〜３アルキルは、オキソおよびハロからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたヘテロシクリルを形成し；
各々のＲ^ｋは、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_２〜６アルケニル、Ｃ_２〜６アルキニル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルからなる群から独立して選択され、前記Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_２〜６アルケニル、Ｃ_２〜６アルキニル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルは、ハロ、−ＮＯ_２、−Ｎ（Ｒ^ｈ）_２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^ｈ）_２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^ｈ）_２、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｎ（Ｒ^ｈ）_２、−Ｏ−Ｒ^ｈ、−Ｓ−Ｒ^ｈ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^ｈ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^ｈ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ^ｈ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ^ｈ、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ^ｈ、−Ｎ（Ｒ^ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^ｈ、−Ｎ（Ｒ^ｈ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒ^ｈ、−Ｎ（Ｒ^ｈ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^ｈ）_２、および−Ｎ（Ｒ^ｈ）−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ^ｈからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で置換される）の化合物またはその塩。
Ｒ^１は、ハロ、シアノ、Ｃ_１〜３アルコキシ、およびＣ_３〜８カルボシクリル（前記Ｃ_３〜８カルボシクリルは、ハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ_１〜６アルキルである、請求項１に記載の化合物またはその塩。
Ｒ^１はメチルである、請求項１に記載の化合物またはその塩。
Ｒ^２は、ハロ、シアノ、Ｃ_１〜３アルコキシ、およびＣ_３〜８カルボシクリル（前記Ｃ_３〜８カルボシクリルは、ハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ_１〜６アルキルである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
Ｒ^２はメチルである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
Ｒ^３はＨである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
Ｒ^３は、カルボシクリル、ヘテロシクリル、オキソ、ハロ、−ＮＯ_２、−Ｎ（Ｒ^ｂ）_２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^ｂ）_２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^ｂ）_２、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｎ（Ｒ^ｂ）_２、−Ｏ−Ｒ^ｂ、−Ｓ−Ｒ^ｂ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^ｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^ｂ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ^ｂ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ^ｂ、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ^ｂ、−Ｎ（Ｒ^ｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^ｂ、−Ｎ（Ｒ^ｂ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒ^ｂ、−Ｎ（Ｒ^ｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^ｂ）_２、および−Ｎ（Ｒ^ｂ）−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ^ｂからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ_１〜６アルキルであり、任意のカルボシクリル、およびヘテロシクリルは、Ｒ^ｆ、オキソ、ハロ、−ＮＯ_２、−Ｎ（Ｒ^ｂ）_２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^ｂ）_２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^ｂ）_２、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｎ（Ｒ^ｂ）_２、−Ｏ−Ｒ^ｂ、−Ｓ−Ｒ^ｂ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^ｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^ｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ^ｂ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ^ｂ、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ^ｂ、−Ｎ（Ｒ^ｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^ｂ、−Ｎ（Ｒ^ｂ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒ^ｂ、−Ｎ（Ｒ^ｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^ｂ）_２、および−Ｎ（Ｒ^ｂ）−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ^ｂからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
Ｒ^３は−Ｎ（Ｒ^ｂ）_２である、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
Ｒ^３は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^ａである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
Ｒ^３は−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^ａである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
Ｒ^３は、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_２〜６アルケニル、Ｃ_２〜６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、オキソ、ハロ、−ＮＯ_２、−Ｎ（Ｒ^ｂ）_２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^ｂ）_２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^ｂ）_２、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｎ（Ｒ^ｂ）_２、−Ｏ−Ｒ^ｂ、−Ｓ−Ｒ^ｂ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^ｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^ｂ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ^ｂ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ^ｂ、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ^ｂ、−Ｎ（Ｒ^ｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^ｂ、−Ｎ（Ｒ^ｂ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒ^ｂ、−Ｎ（Ｒ^ｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^ｂ）_２、および−Ｎ（Ｒ^ｂ）−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ^ｂからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換された５〜６員ヘテロアリール環であり、任意のＣ_１〜６アルキル、Ｃ_２〜６アルケニル、Ｃ_２〜６アルキニル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルは、Ｒ^ｆ、オキソ、ハロ、−ＮＯ_２、−Ｎ（Ｒ^ｂ）_２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^ｂ）_２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^ｂ）_２、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｎ（Ｒ^ｂ）_２、−Ｏ−Ｒ^ｂ、−Ｓ−Ｒ^ｂ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^ｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^ｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ^ｂ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ^ｂ、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ^ｂ、−Ｎ（Ｒ^ｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^ｂ、−Ｎ（Ｒ^ｂ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒ^ｂ、−Ｎ（Ｒ^ｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^ｂ）_２、および−Ｎ（Ｒ^ｂ）−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ^ｂからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
Ｒ^３は、

からなる群から選択される、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
Ｒ^３は、

からなる群から選択される、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
Ｒ^３は、

からなる群から選択される、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
Ｒ^３は、

からなる群から選択される、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
式（Ｉａ）：

の化合物である、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
Ｒ^４はＨである、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
Ｒ^４はヒドロキシルである、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
Ｒ^４は、ハロからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ_１〜６アルキルである、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
Ｒ^５はＨである、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
Ｒ^５は、ハロからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ_１〜６アルキルである、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
Ｒ^６は、１つまたは複数のＲ^ｇで任意選択的に置換されたＣ_１〜６アルキルである、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
Ｒ^６は、１つまたは複数のＲ^ｇで任意選択的に置換されたカルボシクリルである、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
Ｒ^６は、１つまたは複数のＲ^ｇで任意選択的に置換されたヘテロシクリルである、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
Ｒ^６は、オキソおよび−Ｎ（Ｒ^ｈ）_２で置換されて−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^ｈ）_２基を形成したＣ_１アルキルである、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
Ｒ^５およびＲ^６が、それらが結合する炭素とともに、１つまたは複数のＲ^ｇで任意選択的に置換されたカルボシクリルを形成する、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
Ｒ^５およびＲ^６が、それらが結合する炭素とともに、１つまたは複数のＲ^ｇで任意選択的に置換されたヘテロシクリルを形成する、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
Ｒ^４は存在せず；Ｒ^５およびＲ^６が、それらが結合する炭素とともに、１つまたは複数のＲ^ｇで任意選択的に置換され、式（Ｉ）の残部と芳香環の原子で連結したアリール環を形成する、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
Ｒ^４は存在せず；Ｒ^５およびＲ^６が、それらが結合する炭素とともに、１つまたは複数のＲ^ｇで任意選択的に置換され、式（Ｉ）の残部と芳香環の原子で連結したヘテロシクリルを形成する、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
以下の基：

は、

からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物またはその塩。
以下の基：

は、

からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物またはその塩。
Ｒ^１は、ハロ、シアノ、Ｃ_１〜３アルコキシ、およびＣ_３〜８カルボシクリル（前記Ｃ_３〜８カルボシクリルは、ハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ_１〜６アルキルであり；
Ｒ^２は、ハロ、シアノ、Ｃ_１〜３アルコキシ、およびＣ_３〜８カルボシクリル（前記Ｃ_３〜８カルボシクリルは、ハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ_１〜６アルキルであり；
Ｒ^３は、カルボシクリル、ヘテロシクリル、オキソ、ハロ、−ＮＯ_２、−Ｎ（Ｒ^ｂ）_２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^ｂ）_２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^ｂ）_２、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｎ（Ｒ^ｂ）_２、−Ｏ−Ｒ^ｂ、−Ｓ−Ｒ^ｂ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^ｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^ｂ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ^ｂ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ^ｂ、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ^ｂ、−Ｎ（Ｒ^ｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^ｂ、−Ｎ（Ｒ^ｂ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒ^ｂ、−Ｎ（Ｒ^ｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^ｂ）_２、および−Ｎ（Ｒ^ｂ）−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ^ｂからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ_１〜６アルキルであり、任意のカルボシクリル、およびヘテロシクリルは、Ｒ^ｆ、オキソ、ハロ、−ＮＯ_２、−Ｎ（Ｒ^ｂ）_２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^ｂ）_２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^ｂ）_２、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｎ（Ｒ^ｂ）_２、−Ｏ−Ｒ^ｂ、−Ｓ−Ｒ^ｂ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^ｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^ｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ^ｂ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ^ｂ、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ^ｂ、−Ｎ（Ｒ^ｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^ｂ、−Ｎ（Ｒ^ｂ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒ^ｂ、−Ｎ（Ｒ^ｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^ｂ）_２、および−Ｎ（Ｒ^ｂ）−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ^ｂからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される、請求項１に記載の化合物またはその塩。
Ｒ^１は、ハロ、シアノ、Ｃ_１〜３アルコキシ、およびＣ_３〜８カルボシクリル（前記Ｃ_３〜８カルボシクリルは、ハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ_１〜６アルキルであり；
Ｒ^２は、ハロ、シアノ、Ｃ_１〜３アルコキシ、およびＣ_３〜８カルボシクリル（前記Ｃ_３〜８カルボシクリルは、ハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ_１〜６アルキルであり；
Ｒ^３は−Ｎ（Ｒ^ｂ）_２である、請求項１に記載の化合物またはその塩。
Ｒ^１は、ハロ、シアノ、Ｃ_１〜３アルコキシ、およびＣ_３〜８カルボシクリル（前記Ｃ_３〜８カルボシクリルは、ハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ_１〜６アルキルであり；
Ｒ^２は、ハロ、シアノ、Ｃ_１〜３アルコキシ、およびＣ_３〜８カルボシクリル（前記Ｃ_３〜８カルボシクリルは、ハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ_１〜６アルキルであり；
Ｒ^３は−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^ａである、請求項１に記載の化合物またはその塩。
Ｒ^１は、ハロ、シアノ、Ｃ_１〜３アルコキシ、およびＣ_３〜８カルボシクリル（前記Ｃ_３〜８カルボシクリルは、ハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ_１〜６アルキルであり；
Ｒ^２は、ハロ、シアノ、Ｃ_１〜３アルコキシ、およびＣ_３〜８カルボシクリル（前記Ｃ_３〜８カルボシクリルは、ハロから独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換されたＣ_１〜６アルキルであり；
Ｒ^３は、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_２〜６アルケニル、Ｃ_２〜６アルキニル、カルボシクリル、ヘテロシクリル、オキソ、ハロ、−ＮＯ_２、−Ｎ（Ｒ^ｂ）_２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^ｂ）_２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^ｂ）_２、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｎ（Ｒ^ｂ）_２、−Ｏ−Ｒ^ｂ、−Ｓ−Ｒ^ｂ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^ｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^ｂ、−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ^ｂ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ^ｂ、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ^ｂ、−Ｎ（Ｒ^ｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^ｂ、−Ｎ（Ｒ^ｂ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒ^ｂ、−Ｎ（Ｒ^ｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^ｂ）_２、および−Ｎ（Ｒ^ｂ）−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ^ｂからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換された５〜６員ヘテロアリール環であり、任意のＣ_１〜６アルキル、Ｃ_２〜６アルケニル、Ｃ_２〜６アルキニル、カルボシクリル、およびヘテロシクリルは、Ｒ^ｆ、オキソ、ハロ、−ＮＯ_２、−Ｎ（Ｒ^ｂ）_２、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^ｂ）_２、−Ｓ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^ｂ）_２、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｎ（Ｒ^ｂ）_２、−Ｏ−Ｒ^ｂ、−Ｓ−Ｒ^ｂ、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^ｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^ｂ、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ^ｂ、−Ｓ（Ｏ）−Ｒ^ｂ、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ^ｂ、−Ｎ（Ｒ^ｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^ｂ、−Ｎ（Ｒ^ｂ）−Ｓ（Ｏ）−Ｒ^ｂ、−Ｎ（Ｒ^ｂ）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^ｂ）_２、および−Ｎ（Ｒ^ｂ）−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ^ｂからなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される、請求項１に記載の化合物またはその塩。
以下の基：

が、

からなる群から選択される、請求項３２〜３５のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物またはその塩。
請求項１〜３７のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩および薬学的に許容され得るアジュバント、担体、またはビヒクルを含む組成物。
さらなる治療剤をさらに含む、請求項３８に記載の組成物。
前記さらなる治療剤が化学療法剤である、請求項３９に記載の組成物。
動物におけるＴＡＦ１媒介障害を処置するための、請求項１〜３７のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその塩を含む、組成物。
前記障害が癌である、請求項４１に記載の組成物。
前記癌が、聴神経腫、急性白血病、急性リンパ球性白血病、急性骨髄球性白血病、急性Ｔ細胞白血病、基底細胞癌腫、胆管癌腫、膀胱癌、脳癌、乳癌、気管支原性癌腫、子宮頸癌、軟骨肉腫、脊索腫、絨毛癌腫、慢性白血病、慢性リンパ球性白血病、慢性骨髄球性白血病、慢性骨髄性白血病、結腸癌、結腸直腸癌、頭蓋咽頭腫、嚢胞腺癌腫、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、増殖異常性変化、胎児性癌腫、子宮内膜癌、内皮肉腫、上衣腫、上皮癌腫、赤白血病、食道癌、エストロゲン−受容体陽性乳癌、本態性血小板血症、ユーイング腫瘍、線維肉腫、濾胞性リンパ腫、生殖細胞精巣癌、神経膠腫、膠芽腫、神経膠肉腫、重鎖病、頭頸部癌、血管芽細胞腫、ヘパトーム、肝細胞癌、ホルモン非感受性前立腺癌、平滑筋肉腫、白血病、脂肪肉腫、肺癌、リンパ管内皮肉腫、リンパ管肉腫、リンパ芽球性白血病、リンパ腫、Ｔ細胞またはＢ細胞起源のリンパ系悪性疾患、髄様癌腫、髄芽腫、黒色腫、髄膜腫、中皮腫、多発性骨髄腫、骨髄性白血病、骨髄腫、粘液肉腫、神経芽細胞腫、ＮＵＴミッドラインカルシノーマ（ＮＭＣ）、非小細胞肺癌、乏突起膠腫、口腔癌、骨原性肉腫、卵巣癌、膵臓癌、乳頭腺癌腫、乳頭状癌腫、松果体腫、真性赤血球増加症、前立腺癌、直腸癌、腎細胞癌腫、網膜芽細胞腫、横紋筋肉腫、肉腫、脂腺癌腫、セミノーマ、皮膚癌、小細胞性肺癌腫、固形腫瘍（癌腫および肉腫）、小細胞肺癌、胃癌、扁平上皮癌腫、滑膜腫、汗腺癌腫、甲状腺癌、ワルデンシュトレームマクログロブリン血症、精巣腫瘍、子宮癌、およびウィルムス腫瘍から選択される、請求項４２に記載の組成物。
前記障害が癌であり、前記癌が肺癌、乳癌、膵臓癌、結腸直腸癌、および黒色腫から選択される、請求項４２に記載の組成物。
医薬療法における使用のための、請求項１〜３７のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその塩を含む組成物。
ＴＡＦ１媒介障害の予防的処置または治療的処置のための、請求項１〜３７のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその塩を含む組成物。
動物におけるＴＡＦ１媒介障害を処置するための医薬を調製するための、請求項１〜３７のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその塩の使用。
ＴＡＦ１の阻害を必要とする動物においてＴＡＦ１を阻害するための、請求項１〜３７のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその塩を含む、組成物。
ＴＡＦ１を阻害するための、請求項１〜３７のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその塩を含む組成物。
ＴＡＦ１の阻害を必要とする動物においてＴＡＦ１を阻害するための医薬を調製するための、請求項１〜３７のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物またはその塩の使用。
動物における癌を処置するための、ＴＡＦ１のインヒビターを含む、組成物。
前記癌が、聴神経腫、急性白血病、急性リンパ球性白血病、急性骨髄球性白血病、急性Ｔ細胞白血病、基底細胞癌腫、胆管癌腫、膀胱癌、脳癌、乳癌、気管支原性癌腫、子宮頸癌、軟骨肉腫、脊索腫、絨毛癌腫、慢性白血病、慢性リンパ球性白血病、慢性骨髄球性白血病、慢性骨髄性白血病、結腸癌、結腸直腸癌、頭蓋咽頭腫、嚢胞腺癌腫、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫、増殖異常性変化、胎児性癌腫、子宮内膜癌、内皮肉腫、上衣腫、上皮癌腫、赤白血病、食道癌、エストロゲン−受容体陽性乳癌、本態性血小板血症、ユーイング腫瘍、線維肉腫、濾胞性リンパ腫、生殖細胞精巣癌、神経膠腫、膠芽腫、神経膠肉腫、重鎖病、頭頸部癌、血管芽細胞腫、ヘパトーム、肝細胞癌、ホルモン非感受性前立腺癌、平滑筋肉腫、白血病、脂肪肉腫、肺癌、リンパ管内皮肉腫、リンパ管肉腫、リンパ芽球性白血病、リンパ腫、Ｔ細胞またはＢ細胞起源のリンパ系悪性疾患、髄様癌腫、髄芽腫、黒色腫、髄膜腫、中皮腫、多発性骨髄腫、骨髄性白血病、骨髄腫、粘液肉腫、神経芽細胞腫、ＮＵＴミッドラインカルシノーマ（ＮＭＣ）、非小細胞肺癌、乏突起膠腫、口腔癌、骨原性肉腫、卵巣癌、膵臓癌、乳頭腺癌腫、乳頭状癌腫、松果体腫、真性赤血球増加症、前立腺癌、直腸癌、腎細胞癌腫、網膜芽細胞腫、横紋筋肉腫、肉腫、脂腺癌腫、セミノーマ、皮膚癌、小細胞性肺癌腫、固形腫瘍（癌腫および肉腫）、小細胞肺癌、胃癌、扁平上皮癌腫、滑膜腫、汗腺癌腫、甲状腺癌、ワルデンシュトレームマクログロブリン血症、精巣腫瘍、子宮癌、およびウィルムス腫瘍から選択される、請求項５１に記載の組成物。
前記ＴＡＦ１のインヒビターがＴＡＦ１に特異的に結合してＴＡＦ１ブロモドメインの活性を阻害する、請求項５１〜５２のいずれか１項に記載の組成物。
医薬療法における使用のための、ＴＡＦ１のインヒビターを含む組成物。
癌の予防的処置または治療的処置のための、ＴＡＦ１のインヒビターを含む組成物。
動物における癌を処置するための医薬を調製するための、ＴＡＦ１のインヒビターの使用。
化合物：

またはその塩。