JP2018505169A5

JP2018505169A5 -

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Publication number: JP2018505169A5
Application number: JP2017539594A
Authority: JP
Filing date: 2016-01-28
Publication date: 2019-03-07
Anticipated expiration: 2036-01-28

Description

多数の実施形態を記載しているが、これらの実施例を、本明細書中に記載の化合物および方法を利用する他の実施形態を得るために変更することができる。したがって、本発明の範囲を、例で示した特定の実施形態ではなく添付の特許請求の範囲によって定義すべきである。
本発明の実施形態の例として、以下の項目が挙げられる。
（項目１）
式Ｉ：

（式中、
Ｘは、−Ｃ（Ｒ ^５） _２ −、−（Ｃ（Ｒ ^５） _２） _２ −、−（Ｃ（Ｒ ^５） _２） _３ −、または−Ｎ（Ｒ ^６）Ｃ（Ｒ ^５） _２ −であり；
Ｒ ^１は、水素、Ｃ _１〜６アルキル、Ｃ _２〜６アルケニル、Ｃ _２〜６アルキニル、カルボシクリル、またはヘテロシクリルであり、Ｒ ^１の任意のＣ _１〜６アルキル、Ｃ _２〜６アルケニル、またはＣ _２〜６アルキニルは、１つまたは複数のＲ ^ａ１基で任意選択的に置換され；Ｒ ^１の任意のカルボシクリルまたはヘテロシクリルは、１つまたは複数のＲ ^ａ２基で任意選択的に置換され；
Ｒ ^２は水素またはＣ _１〜６アルキルであり；
Ｒ ^３は水素またはＣ _１〜６アルキルであり；
各々のＲ ^４は、水素、ハロゲン、およびメチルからなる群から独立して選択され；
各々のＲ ^５は、水素、ハロゲン、およびメチルからなる群から独立して選択され；
Ｒ ^６は、水素、Ｃ _１〜６アルキル、または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ｂ１であり；
Ｒ ^７は、水素、ハロ、Ｃ _１〜６アルキル、Ｃ _２〜６アルケニル、Ｃ _２〜６アルキニル、ヘテロシクリル、−ＯＲ ^ｃ１、ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ ^ｃ２） _２、−Ｓ（Ｏ） _２ −Ｒ ^ｃ２、または−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ ^ｃ２であり、Ｒ ^７の任意のＣ _１〜６アルキル、Ｃ _２〜６アルケニル、またはＣ _２〜６アルキニルは、１つまたは複数のＲ ^ｃ３基で任意選択的に置換され、Ｒ ^７の任意のヘテロシクリルは、１つまたは複数のＲ ^ｃ４基で任意選択的に置換され；
Ｒ ^８は、水素、ハロ、Ｃ _１〜６アルキル、Ｃ _２〜６アルケニル、Ｃ _２〜６アルキニル、ヘテロシクリル、−ＯＲ ^ｄ１、ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ ^ｄ２） _２、−Ｓ（Ｏ） _２ −Ｒ ^ｄ２、または−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ ^ｄ２であり、Ｒ ^８の任意のＣ _１〜６アルキル、Ｃ _２〜６アルケニル、またはＣ _２〜６アルキニルは、１つまたは複数のＲ ^ｄ３基で任意選択的に置換され、Ｒ ^８の任意のヘテロシクリルは、１つまたは複数のＲ ^ｄ４基で任意選択的に置換され；
Ｒ ^９は、水素、ハロ、Ｃ _１〜６アルキル、Ｃ _２〜６アルケニル、Ｃ _２〜６アルキニル、ヘテロシクリル、−ＯＲ ^ｅ１、ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ ^ｅ２） _２、−Ｓ（Ｏ） _２ −Ｒ ^ｅ２、または−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ ^ｅ２であり、Ｒ ^９の任意のＣ _１〜６アルキル、Ｃ _２〜６アルケニル、またはＣ _２〜６アルキニルは、１つまたは複数のＲ ^ｅ３基で任意選択的に置換され、Ｒ ^９の任意のヘテロシクリルは、１つまたは複数のＲ ^ｅ４基で任意選択的に置換され；
Ｒ ^１０は、水素、ハロ、Ｃ _１〜６アルキル、Ｃ _２〜６アルケニル、Ｃ _２〜６アルキニル、ヘテロシクリル、−ＯＲ ^ｆ１、ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ ^ｆ２） _２、−Ｓ（Ｏ） _２ −Ｒ ^ｆ２、または−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ ^ｆ２であり、Ｒ ^１０の任意のＣ _１〜６アルキル、Ｃ _２〜６アルケニル、またはＣ _２〜６アルキニルは、１つまたは複数のＲ ^ｆ３基で任意選択的に置換され、Ｒ ^１０の任意のヘテロシクリルは、１つまたは複数のＲ ^ｆ４基で任意選択的に置換され；
各々のＲ ^ａ１は、独立して、ハロ、オキソ、−Ｎ（Ｒ ^ａ３） _２、カルボシクリル、またはヘテロシクリルであり、Ｒ ^ａ１の任意のカルボシクリルまたはヘテロシクリルは、ハロ、Ｃ _１〜６アルキル、−Ｎ（Ｒ ^ａ３） _２、−ＯＲ ^ａ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ａ３、−ＮＲ ^ａ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ａ３、−Ｃ _１〜６アルキルフェニル、および−Ｃ _１〜６アルキルＣ（Ｏ）ＯＲ ^ａ３からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され、前記−Ｃ _１〜６アルキルフェニルは、ハロゲン、Ｃ _１〜６アルキル、−Ｎ（Ｒ ^ａ３） _２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ａ３、および−Ｓ（Ｏ） _２ −Ｒ ^ａ３からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
各々のＲ ^ａ２は、独立して、ハロ、−Ｎ（Ｒ ^ａ３） _２、またはＣ _１〜６アルキルであり、Ｒ ^ａ２の任意のＣ _１〜６アルキルは、１つまたは複数の−Ｎ（Ｒ ^ａ３） _２で任意選択的に置換され；
各々のＲ ^ａ３は、独立して、水素、Ｃ _１〜６アルキル、または−Ｃ _１〜６アルキルフェニルであり；
Ｒ ^ｂ１は、Ｃ _１〜６アルキルまたは−Ｃ _１〜６アルキルフェニルであり；
Ｒ ^ｃ１は、水素、Ｃ _１〜６アルキル、またはヘテロシクリルであり、Ｒ ^ｃ１の任意のアルキルは、１つまたは複数の、ハロまたはフェニルで任意選択的に置換され、Ｒ ^ｃ１の任意のヘテロシクリルは、１つまたは複数の、Ｃ _１〜６アルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ _１〜６アルキルで任意選択的に置換され；
各々のＲ ^ｃ２は、水素、Ｃ _１〜６アルキル、Ｃ _２〜６アルケニル、およびＣ _２〜６アルキニルからなる群から独立して選択されるか、または、２つのＲ ^ｃ２基が、それらが結合する窒素とともに、３〜７員ヘテロシクリルを形成し；
各々のＲ ^ｃ３は、−Ｓ（Ｏ） _２ −Ｒ ^ｃ２およびハロからなる群から独立して選択され；
各々のＲ ^ｃ４は、Ｃ _１〜６アルキルおよびＣ _１〜６ハロアルキルからなる群から独立して選択され、Ｒ ^ｃ４の任意のＣ _１〜６アルキルは、Ｃ _１〜６アルキル、ハロ、および−Ｓ（Ｏ） _２ −Ｒ ^ｃ２からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
Ｒ ^ｄ１は、水素、Ｃ _１〜６アルキル、またはヘテロシクリルであり、Ｒ ^ｄ１の任意のアルキルは、１つまたは複数の、ハロまたはフェニルで任意選択的に置換され、Ｒ ^ｄ１の任意のヘテロシクリルは、１つまたは複数の、Ｃ _１〜６アルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ _１〜６アルキルで任意選択的に置換され；
各々のＲ ^ｄ２は、水素、Ｃ _１〜６アルキル、Ｃ _２〜６アルケニル、およびＣ _２〜６アルキニルからなる群から独立して選択されるか、または、２つのＲ ^ｄ２基が、それらが結合する窒素とともに、３〜７員ヘテロシクリルを形成し；
各々のＲ ^ｄ３は、−Ｓ（Ｏ） _２ −Ｒ ^ｄ２およびハロからなる群から独立して選択され；
各々のＲ ^ｄ４は、Ｃ _１〜６アルキルおよびＣ _１〜６ハロアルキルからなる群から独立して選択され、Ｒ ^ｄ４の任意のＣ _１〜６アルキルは、Ｃ _１〜６アルキル、ハロ、および−Ｓ（Ｏ） _２ −Ｒ ^ｄ２からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
Ｒ ^ｅ１は、水素、Ｃ _１〜６アルキル、またはヘテロシクリルであり、Ｒ ^ｅ１の任意のアルキルは、１つまたは複数の、ハロまたはフェニルで任意選択的に置換され、Ｒ ^ｅ１の任意のヘテロシクリルは、１つまたは複数の、Ｃ _１〜６アルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ _１〜６アルキルで任意選択的に置換され；
各々のＲ ^ｅ２は、水素、Ｃ _１〜６アルキル、Ｃ _２〜６アルケニル、およびＣ _２〜６アルキニルからなる群から独立して選択されるか、または、２つのＲ ^ｅ２基が、それらが結合する窒素とともに、３〜７員ヘテロシクリルを形成し；
各々のＲ ^ｅ３は、−Ｓ（Ｏ） _２ −Ｒ ^ｅ２およびハロからなる群から独立して選択され；
各々のＲ ^ｅ４は、Ｃ _１〜６アルキルおよびＣ _１〜６ハロアルキルからなる群から独立して選択され、Ｒ ^ｅ４の任意のＣ _１〜６アルキルは、Ｃ _１〜６アルキル、ハロ、および−Ｓ（Ｏ） _２ −Ｒ ^ｅ２からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
Ｒ ^ｆ１は、水素、Ｃ _１〜６アルキル、またはヘテロシクリルであり、Ｒ ^ｆ１の任意のアルキルは、１つまたは複数の、ハロまたはフェニルで任意選択的に置換され、Ｒ ^ｆ１の任意のヘテロシクリルは、１つまたは複数の、Ｃ _１〜６アルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ _１〜６アルキルで任意選択的に置換され；
各々のＲ ^ｆ２は、水素、Ｃ _１〜６アルキル、Ｃ _２〜６アルケニル、およびＣ _２〜６アルキニルからなる群から独立して選択されるか、または、２つのＲ ^ｆ２基が、それらが結合する窒素とともに、３〜７員ヘテロシクリルを形成し；
各々のＲ ^ｆ３は、−Ｓ（Ｏ） _２ −Ｒ ^ｆ２およびハロからなる群から独立して選択され；
各々のＲ ^ｆ４は、Ｃ _１〜６アルキルおよびＣ _１〜６ハロアルキルからなる群から独立して選択され、Ｒ ^ｆ４の任意のＣ _１〜６アルキルは、Ｃ _１〜６アルキル、ハロ、および−Ｓ（Ｏ） _２ −Ｒ ^ｆ２からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）の化合物またはその塩であって、
但し、前記化合物が、
３’，４’−ジヒドロ−２’Ｈ−スピロ［シクロプロパン−１，１’−ナフタレン］−２−アミン；
４’−メチル−３’，４’−ジヒドロ−２’Ｈ−スピロ［シクロプロパン−１，１’−ナフタレン］−２−アミン；
７’−メトキシ−３’，４’−ジヒドロ−２’Ｈ−スピロ［シクロプロパン−１，１’−ナフタレン］−２−アミン；
４’，４’−ジメチル−３’，４’−ジヒドロ−２’Ｈ−スピロ［シクロプロパン−１，１’−ナフタレン］−２−アミン；
６’−メトキシ−３’，４’−ジヒドロ−２’Ｈ−スピロ［シクロプロパン−１，１’−ナフタレン］−２−アミン；
２’，３’−ジヒドロスピロ［シクロプロパン−１，１’−インデン］−２−アミン；
５’−フルオロ−２’，３’−ジヒドロスピロ［シクロプロパン−１，１’−インデン］−２−アミン；
６’−メチル−２’，３’−ジヒドロスピロ［シクロプロパン−１，１’−インデン］−２−アミン；
４’−フルオロ−２’，３’−ジヒドロスピロ［シクロプロパン−１，１’−インデン］−２−アミン；
５’−クロロ−２’，３’−ジヒドロスピロ［シクロプロパン−１，１’−インデン］−２−アミン；
５’−ブロモ−２’，３’−ジヒドロスピロ［シクロプロパン−１，１’−インデン］−２−アミン；
６’−メトキシ−２’，３’−ジヒドロスピロ［シクロプロパン−１，１’−インデン］−２−アミン；もしくは
６，７，８，９−テトラヒドロスピロ［ベンゾ［７］アンヌレン−５，１’−シクロプロパン］−２’−アミン；または
その塩
のいずれでもないことを条件とする、化合物またはその塩。
（項目２）
各々のＲ ^４は水素である、項目１に記載の化合物。
（項目３）
Ｘは、−Ｃ（Ｒ ^５） _２ −、−（Ｃ（Ｒ ^５） _２） _２ −、または−（Ｃ（Ｒ ^５） _２） _３ −である、項目１または２に記載の化合物。
（項目４）
Ｘは、−ＣＨ _２ −、−ＣＨ _２ＣＨ _２ −、または−ＣＨ _２ＣＨ _２ＣＨ _２ −である、項目１または２に記載の化合物。
（項目５）
前記式Ｉの化合物が、式Ｉａ：

（式中、ｎは、１、２、または３である）の化合物；またはその塩である、項目１に記載の化合物。
（項目６）
前記式Ｉの化合物が、式Ｉｃ、Ｉｄ、またはＩｅ：

の化合物またはその塩である、項目１に記載の化合物。
（項目７）
Ｒ ^３は、水素またはＣ _１〜４アルキルである、項目１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目８）
Ｒ ^３は、水素またはメチルである、項目１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目９）
Ｒ ^３は水素である、項目１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１０）
前記式Ｉの化合物が、式Ｉｂ：

（式中、ｎは、１、２、または３である）の化合物；またはその塩である、項目１に記載の化合物。
（項目１１）
Ｘはまたは−Ｎ（Ｒ ^６）Ｃ（Ｒ ^５） _２ −である、項目１または２に記載の化合物。
（項目１２）
各々のＲ ^５は水素である、項目１、２、または１１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１３）
Ｒ ^７は、水素またはハロである、項目１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１４）
Ｒ ^７は、水素またはクロロである、項目１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１５）
Ｒ ^８は、水素、ハロ、ヘテロアリール、−ＯＲ ^ｄ１、ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ ^ｄ２） _２、または−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ ^ｄ２であり、Ｒ ^８の任意のヘテロアリールは、１つまたは複数のＲ ^ｄ４基で任意選択的に置換される、項目１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１６）
Ｒ ^ｄ１はＣ _１〜６アルキルであり、Ｒ ^ｄ１の任意のアルキルは、フェニルで任意選択的に置換される、項目１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１７）
各々のＲ ^ｄ２は、水素およびＣ _１〜６アルキルからなる群から独立して選択されるか、または、２つのＲ ^ｄ２基が、それらが結合する窒素とともに、３〜７員ヘテロシクリルを形成する、項目１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１８）
各々のＲ ^ｄ４は、独立して、Ｃ _１〜６アルキルである、項目１〜１７のいずれか１項に記載の化合物。
（項目１９）
Ｒ ^８は、

である、項目１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２０）
Ｒ ^９は、水素、ハロ、Ｃ _１〜６アルキル、ヘテロアリール、ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ ^ｅ２） _２、−Ｓ（Ｏ） _２ −Ｒ ^ｅ２、または−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ ^ｅ２であり、Ｒ ^９の任意のＣ _１〜６アルキルは、１つまたは複数のＲ ^ｅ３基で任意選択的に置換され、Ｒ ^９の任意のヘテロアリールは、１つまたは複数のＲ ^ｅ４基で任意選択的に置換される、項目１〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２１）
各々のＲ ^ｅ２は、水素およびＣ _１〜６アルキルからなる群から独立して選択される、項目１〜２０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２２）
各々のＲ ^ｅ４は、独立して、Ｃ _１〜６アルキルであり、Ｒ ^ｅ４の任意のＣ _１〜６アルキルは、Ｃ _１〜６アルキル、ハロ、および−Ｓ（Ｏ） _２ −Ｒ ^ｅ２からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される、項目１〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２３）
Ｒ ^９は、

である、項目１〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２４）
Ｒ ^１０は、水素または−ＯＲ ^ｆ１である、項目１〜２３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２５）
Ｒ ^ｆ１はヘテロシクリルであり、Ｒ ^ｆ１の任意のヘテロシクリルは、１つまたは複数の−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ _１〜６アルキルで任意選択的に置換される、項目１〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２６）
Ｒ ^１０は、

である、項目１〜２３のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２７）
Ｒ ^２は水素である、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目２８）
前記式Ｉの化合物が、式Ｉｆ：

の化合物またはその塩である、項目１に記載の化合物。
（項目２９）
Ｒ ^１は、水素、Ｃ _１〜６アルキル、カルボシクリル、またはヘテロシクリルであり、Ｒ ^１の任意のＣ _１〜６アルキルは、１つまたは複数のＲ ^ａ１基で任意選択的に置換され；Ｒ ^１の任意のカルボシクリルまたはヘテロシクリルは、１つまたは複数のＲ ^ａ２基で任意選択的に置換される、項目１〜２８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３０）
Ｒ ^１は、Ｃ _１〜６アルキル、カルボシクリル、またはヘテロシクリルであり、Ｒ ^１の任意のＣ _１〜６アルキルは、１つまたは複数のＲ ^ａ１基で任意選択的に置換され；Ｒ ^１の任意のカルボシクリルまたはヘテロシクリルは、１つまたは複数のＲ ^ａ２基で任意選択的に置換される、項目１〜２８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３１）
各々のＲ ^ａ１は、独立して、オキソ、−Ｎ（Ｒ ^ａ３） _２、カルボシクリル、アリール、またはヘテロシクリルであり、Ｒ ^ａ１の任意のカルボシクリル、アリール、またはヘテロシクリルは、ハロ、Ｃ _１〜６アルキル、−Ｎ（Ｒ ^ａ３） _２、−ＯＲ ^ａ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ａ３、−Ｃ _１〜６アルキルフェニル、および−Ｃ _１〜６アルキルＣ（Ｏ）ＯＲ ^ａ３からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され、前記−Ｃ _１〜６アルキルフェニルは、ハロゲン、Ｃ _１〜６アルキル、−Ｎ（Ｒ ^ａ３） _２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ａ３、および−Ｓ（Ｏ） _２ −Ｒ ^ａ３からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される、項目１〜３０のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３２）
各々のＲ ^ａ２は、独立して、−Ｎ（Ｒ ^ａ３） _２またはＣ _１〜６アルキルであり、Ｒ ^ａ２の任意のＣ _１〜６アルキルは、１つまたは複数の−Ｎ（Ｒ ^ａ３） _２で任意選択的に置換される、項目１〜３１のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３３）
各々のＲ ^ａ３は水素である、項目１〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３４）
Ｒ ^１は、水素、

である、項目１〜２８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３５）
Ｒ ^１は、

である、項目１〜２８のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３６）
Ｒ ^１およびＲ ^２は、それぞれ水素である、項目１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
（項目３７）
前記式Ｉの化合物が、式Ｉｇ：

の化合物またはその塩である、項目１に記載の化合物。
（項目３８）

またはその塩である、項目１に記載の化合物。
（項目３９）

またはその塩である、項目１に記載の化合物。
（項目４０）
項目１〜３９のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物またはその薬学的に許容され得る塩および薬学的に許容され得る担体を含む薬学的組成物。
（項目４１）
式Ｉ：

（式中、
Ｘは、−Ｃ（Ｒ ^５） _２ −、−（Ｃ（Ｒ ^５） _２） _２ −、−（Ｃ（Ｒ ^５） _２） _３ −、または−Ｎ（Ｒ ^６）Ｃ（Ｒ ^５） _２ −であり；
Ｒ ^１は、水素、Ｃ _１〜６アルキル、Ｃ _２〜６アルケニル、Ｃ _２〜６アルキニル、カルボシクリル、またはヘテロシクリルであり、Ｒ ^１の任意のＣ _１〜６アルキル、Ｃ _２〜６アルケニル、またはＣ _２〜６アルキニルは、１つまたは複数のＲ ^ａ１基で任意選択的に置換され；Ｒ ^１の任意のカルボシクリルまたはヘテロシクリルは、１つまたは複数のＲ ^ａ２基で任意選択的に置換され；
Ｒ ^２は水素またはＣ _１〜６アルキルであり；
Ｒ ^３は水素またはＣ _１〜６アルキルであり；
各々のＲ ^４は、水素、ハロゲン、およびメチルからなる群から独立して選択され；
各々のＲ ^５は、水素、ハロゲン、およびメチルからなる群から独立して選択され；
Ｒ ^６は、水素、Ｃ _１〜６アルキル、または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ｂ１であり；
Ｒ ^７は、水素、ハロ、Ｃ _１〜６アルキル、Ｃ _２〜６アルケニル、Ｃ _２〜６アルキニル、ヘテロシクリル、−ＯＲ ^ｃ１、ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ ^ｃ２） _２、−Ｓ（Ｏ） _２ −Ｒ ^ｃ２、または−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ ^ｃ２であり、Ｒ ^７の任意のＣ _１〜６アルキル、Ｃ _２〜６アルケニル、またはＣ _２〜６アルキニルは、１つまたは複数のＲ ^ｃ３基で任意選択的に置換され、Ｒ ^７の任意のヘテロシクリルは、１つまたは複数のＲ ^ｃ４基で任意選択的に置換され；
Ｒ ^８は、水素、ハロ、Ｃ _１〜６アルキル、Ｃ _２〜６アルケニル、Ｃ _２〜６アルキニル、ヘテロシクリル、−ＯＲ ^ｄ１、ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ ^ｄ２） _２、−Ｓ（Ｏ） _２ −Ｒ ^ｄ２、または−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ ^ｄ２であり、Ｒ ^８の任意のＣ _１〜６アルキル、Ｃ _２〜６アルケニル、またはＣ _２〜６アルキニルは、１つまたは複数のＲ ^ｄ３基で任意選択的に置換され、Ｒ ^８の任意のヘテロシクリルは、１つまたは複数のＲ ^ｄ４基で任意選択的に置換され；
Ｒ ^９は、水素、ハロ、Ｃ _１〜６アルキル、Ｃ _２〜６アルケニル、Ｃ _２〜６アルキニル、ヘテロシクリル、−ＯＲ ^ｅ１、ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ ^ｅ２） _２、−Ｓ（Ｏ） _２ −Ｒ ^ｅ２、または−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ ^ｅ２であり、Ｒ ^９の任意のＣ _１〜６アルキル、Ｃ _２〜６アルケニル、またはＣ _２〜６アルキニルは、１つまたは複数のＲ ^ｅ３基で任意選択的に置換され、Ｒ ^９の任意のヘテロシクリルは、１つまたは複数のＲ ^ｅ４基で任意選択的に置換され；
Ｒ ^１０は、水素、ハロ、Ｃ _１〜６アルキル、Ｃ _２〜６アルケニル、Ｃ _２〜６アルキニル、ヘテロシクリル、−ＯＲ ^ｆ１、ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ ^ｆ２） _２、−Ｓ（Ｏ） _２ −Ｒ ^ｆ２、または−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ ^ｆ２であり、Ｒ ^１０の任意のＣ _１〜６アルキル、Ｃ _２〜６アルケニル、またはＣ _２〜６アルキニルは、１つまたは複数のＲ ^ｆ３基で任意選択的に置換され、Ｒ ^１０の任意のヘテロシクリルは、１つまたは複数のＲ ^ｆ４基で任意選択的に置換され；
各々のＲ ^ａ１は、独立して、ハロ、オキソ、−Ｎ（Ｒ ^ａ３） _２、カルボシクリル、またはヘテロシクリルであり、Ｒ ^ａ１の任意のカルボシクリルまたはヘテロシクリルは、ハロ、Ｃ _１〜６アルキル、−Ｎ（Ｒ ^ａ３） _２、−ＯＲ ^ａ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ａ３、−ＮＲ ^ａ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ａ３、−Ｃ _１〜６アルキルフェニル、および−Ｃ _１〜６アルキルＣ（Ｏ）ＯＲ ^ａ３からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され、前記−Ｃ _１〜６アルキルフェニルは、ハロゲン、Ｃ _１〜６アルキル、−Ｎ（Ｒ ^ａ３） _２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^ａ３、および−Ｓ（Ｏ） _２ −Ｒ ^ａ３からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
各々のＲ ^ａ２は、独立して、ハロ、−Ｎ（Ｒ ^ａ３） _２、またはＣ _１〜６アルキルであり、Ｒ ^ａ２の任意のＣ _１〜６アルキルは、１つまたは複数の−Ｎ（Ｒ ^ａ３） _２で任意選択的に置換され；
各々のＲ ^ａ３は、独立して、水素、Ｃ _１〜６アルキル、または−Ｃ _１〜６アルキルフェニルであり；
Ｒ ^ｂ１は、Ｃ _１〜６アルキルまたは−Ｃ _１〜６アルキルフェニルであり；
Ｒ ^ｃ１は、水素、Ｃ _１〜６アルキル、またはヘテロシクリルであり、Ｒ ^ｃ１の任意のアルキルは、１つまたは複数の、ハロまたはフェニルで任意選択的に置換され、Ｒ ^ｃ１の任意のヘテロシクリルは、１つまたは複数の、Ｃ _１〜６アルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ _１〜６アルキルで任意選択的に置換され；
各々のＲ ^ｃ２は、水素、Ｃ _１〜６アルキル、Ｃ _２〜６アルケニル、およびＣ _２〜６アルキニルからなる群から独立して選択されるか、または、２つのＲ ^ｃ２基が、それらが結合する窒素とともに、３〜７員ヘテロシクリルを形成し；
各々のＲ ^ｃ３は、−Ｓ（Ｏ） _２ −Ｒ ^ｃ２およびハロからなる群から独立して選択され；
各々のＲ ^ｃ４は、Ｃ _１〜６アルキルおよびＣ _１〜６ハロアルキルからなる群から独立して選択され、Ｒ ^ｃ４の任意のＣ _１〜６アルキルは、Ｃ _１〜６アルキル、ハロ、および−Ｓ（Ｏ） _２ −Ｒ ^ｃ２からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
Ｒ ^ｄ１は、水素、Ｃ _１〜６アルキル、またはヘテロシクリルであり、Ｒ ^ｄ１の任意のアルキルは、１つまたは複数の、ハロまたはフェニルで任意選択的に置換され、Ｒ ^ｄ１の任意のヘテロシクリルは、１つまたは複数の、Ｃ _１〜６アルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ _１〜６アルキルで任意選択的に置換され；
各々のＲ ^ｄ２は、水素、Ｃ _１〜６アルキル、Ｃ _２〜６アルケニル、およびＣ _２〜６アルキニルからなる群から独立して選択されるか、または、２つのＲ ^ｄ２基が、それらが結合する窒素とともに、３〜７員ヘテロシクリルを形成し；
各々のＲ ^ｄ３は、−Ｓ（Ｏ） _２ −Ｒ ^ｄ２およびハロからなる群から独立して選択され；
各々のＲ ^ｄ４は、Ｃ _１〜６アルキルおよびＣ _１〜６ハロアルキルからなる群から独立して選択され、Ｒ ^ｄ４の任意のＣ _１〜６アルキルは、Ｃ _１〜６アルキル、ハロ、および−Ｓ（Ｏ） _２ −Ｒ ^ｄ２からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
Ｒ ^ｅ１は、水素、Ｃ _１〜６アルキル、またはヘテロシクリルであり、Ｒ ^ｅ１の任意のアルキルは、１つまたは複数の、ハロまたはフェニルで任意選択的に置換され、Ｒ ^ｅ１の任意のヘテロシクリルは、１つまたは複数の、Ｃ _１〜６アルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ _１〜６アルキルで任意選択的に置換され；
各々のＲ ^ｅ２は、水素、Ｃ _１〜６アルキル、Ｃ _２〜６アルケニル、およびＣ _２〜６アルキニルからなる群から独立して選択されるか、または、２つのＲ ^ｅ２基が、それらが結合する窒素とともに、３〜７員ヘテロシクリルを形成し；
各々のＲ ^ｅ３は、−Ｓ（Ｏ） _２ −Ｒ ^ｅ２およびハロからなる群から独立して選択され；
各々のＲ ^ｅ４は、Ｃ _１〜６アルキルおよびＣ _１〜６ハロアルキルからなる群から独立して選択され、Ｒ ^ｅ４の任意のＣ _１〜６アルキルは、Ｃ _１〜６アルキル、ハロ、および−Ｓ（Ｏ） _２ −Ｒ ^ｅ２からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
Ｒ ^ｆ１は、水素、Ｃ _１〜６アルキル、またはヘテロシクリルであり、Ｒ ^ｆ１の任意のアルキルは、１つまたは複数の、ハロまたはフェニルで任意選択的に置換され、Ｒ ^ｆ１の任意のヘテロシクリルは、１つまたは複数の、Ｃ _１〜６アルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ _１〜６アルキルで任意選択的に置換され；
各々のＲ ^ｆ２は、水素、Ｃ _１〜６アルキル、Ｃ _２〜６アルケニル、およびＣ _２〜６アルキニルからなる群から独立して選択されるか、または、２つのＲ ^ｆ２基が、それらが結合する窒素とともに、３〜７員ヘテロシクリルを形成し；
各々のＲ ^ｆ３は、−Ｓ（Ｏ） _２ −Ｒ ^ｆ２およびハロからなる群から独立して選択され；
各々のＲ ^ｆ４は、Ｃ _１〜６アルキルおよびＣ _１〜６ハロアルキルからなる群から独立して選択され、Ｒ ^ｆ４の任意のＣ _１〜６アルキルは、Ｃ _１〜６アルキル、ハロ、および−Ｓ（Ｏ） _２ −Ｒ ^ｆ２からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）の化合物もしくはその塩またはその薬学的に許容され得る塩および薬学的に許容され得る担体を含む薬学的組成物。
（項目４２）
前記式Ｉの化合物またはその塩が、項目２〜３９のいずれか１項に記載の化合物である、項目４１に記載の組成物。
（項目４３）
動物におけるがんを処置する方法であって、前記がんを処置することを必要とする前記動物に、項目１〜３９または項目４１〜４２のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物またはその薬学的に許容され得る塩を投与することを含む、方法。
（項目４４）
動物におけるＬＳＤ１媒介障害を処置する方法であって、前記ＬＳＤ１媒介障害を処置することを必要とする前記動物に、項目１〜３９または項目４１〜４２のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物またはその薬学的に許容され得る塩を投与することを含む、方法。
（項目４５）
医薬療法における使用のための、項目１〜３９または項目４１〜４２のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
（項目４６）
がんの予防的処置または治療的処置のための、項目１〜３９または項目４１〜４２のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
（項目４７）
動物におけるがんを処置するための医薬を調製するための、項目１〜３９または項目４１〜４２のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物またはその薬学的に許容され得る塩の使用。
（項目４８）
ＬＳＤ１媒介障害の予防的処置または治療的処置のための、項目１〜３９または項目４１〜４２のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物またはその薬学的に許容され得る塩。
（項目４９）
動物におけるＬＳＤ１媒介障害を処置するための医薬を調製するための、項目１〜３９または項目４１〜４２のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物またはその薬学的に許容され得る塩の使用。
（項目５０）
動物における細胞毒性剤を含むがん処置の有効性を増大させる方法であって、有効量の項目１〜３９または項目４１〜４２のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物またはその薬学的に許容され得る塩を前記動物に投与することを含む、方法。
（項目５１）
前記細胞毒性剤を前記動物に投与することをさらに含む、項目５０に記載の方法。
（項目５２）
動物における細胞毒性剤に対するがん耐性の発生を遅延または防止する方法であって、項目１〜３９または項目４１〜４２のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物またはその薬学的に許容され得る塩を前記動物に投与することを含む、方法。
（項目５３）
動物におけるがん治療に対する応答の持続時間を延長させる方法であって、項目１〜３９または項目４１〜４２のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物またはその薬学的に許容され得る塩を、前記がん治療を受けている前記動物に投与することを含み、前記式Ｉの化合物を投与したときの前記がん治療に対する応答の前記持続時間が、前記式Ｉの化合物の投与がない前記がん治療に対する応答の前記持続時間を超えて延長される、方法。
（項目５４）
個体におけるがんを処置する方法であって、（ａ）項目１〜３９または項目４１〜４２のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物またはその薬学的に許容され得る塩および（ｂ）細胞毒性剤を前記個体に投与することを含む、方法。
（項目５５）
前記細胞毒性剤が、抗微小管剤、白金配位錯体、アルキル化剤、抗生物質製剤、トポイソメラーゼＩＩインヒビター、代謝拮抗物質、トポイソメラーゼＩインヒビター、ホルモンおよびホルモンアナログ、シグナル伝達経路インヒビター、非受容体チロシンキナーゼ血管形成インヒビター、免疫治療剤、アポトーシス促進剤、ＬＤＨ−Ａのインヒビター、脂肪酸生合成のインヒビター、細胞周期シグナル伝達インヒビター、ＨＤＡＣインヒビター、プロテアソームインヒビター、およびがん代謝のインヒビターから選択される、項目５４に記載の方法。
（項目５６）
前記細胞毒性剤がタキサンである、項目５４に記載の方法。
（項目５７）
前記タキサンがパクリタキセルまたはドセタキセルである、項目５６に記載の方法。
（項目５８）
前記細胞毒性剤が白金製剤である、項目５４に記載の方法。
（項目５９）
前記細胞毒性剤がＥＧＦＲのアンタゴニストである、項目５４に記載の方法。
（項目６０）
前記ＥＧＦＲのアンタゴニストがＮ−（３−エチニルフェニル）−６，７−ビス（２−メトキシエトキシ）キナゾリン−４−アミンまたはその薬学的に許容され得る塩である、項目５９に記載の方法。
（項目６１）
前記細胞毒性剤がＲＡＦインヒビターである、項目５４に記載の方法。
（項目６２）
前記ＲＡＦインヒビターがＢＲＡＦインヒビターまたはＣＲＡＦインヒビターである、項目６１に記載の方法。
（項目６３）
前記ＲＡＦインヒビターがベムラフェニブである、項目６１に記載の方法。
（項目６４）
前記細胞毒性剤がＰＩ３Ｋインヒビターである、項目５４に記載の方法。

Claims

式Ｉ：

（式中、
Ｘは、−Ｃ（Ｒ^５）_２−、−（Ｃ（Ｒ^５）_２）_２−、−（Ｃ（Ｒ^５）_２）_３−、または−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｒ^５）_２−であり；
Ｒ^１は、水素、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_２〜６アルケニル、Ｃ_２〜６アルキニル、カルボシクリル、またはヘテロシクリルであり、Ｒ^１の任意のＣ_１〜６アルキル、Ｃ_２〜６アルケニル、またはＣ_２〜６アルキニルは、１つまたは複数のＲ^ａ１基で任意選択的に置換され；Ｒ^１の任意のカルボシクリルまたはヘテロシクリルは、１つまたは複数のＲ^ａ２基で任意選択的に置換され；
Ｒ^２は水素またはＣ_１〜６アルキルであり；
Ｒ^３は水素またはＣ_１〜６アルキルであり；
各々のＲ^４は、水素、ハロゲン、およびメチルからなる群から独立して選択され；
各々のＲ^５は、水素、ハロゲン、およびメチルからなる群から独立して選択され；
Ｒ^６は、水素、Ｃ_１〜６アルキル、または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｂ１であり；
Ｒ^７は、水素、ハロ、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_２〜６アルケニル、Ｃ_２〜６アルキニル、ヘテロシクリル、−ＯＲ^ｃ１、ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^ｃ２）_２、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ^ｃ２、または−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ^ｃ２であり、Ｒ^７の任意のＣ_１〜６アルキル、Ｃ_２〜６アルケニル、またはＣ_２〜６アルキニルは、１つまたは複数のＲ^ｃ３基で任意選択的に置換され、Ｒ^７の任意のヘテロシクリルは、１つまたは複数のＲ^ｃ４基で任意選択的に置換され；
Ｒ^８は、水素、ハロ、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_２〜６アルケニル、Ｃ_２〜６アルキニル、ヘテロシクリル、−ＯＲ^ｄ１、ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^ｄ２）_２、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ^ｄ２、または−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ^ｄ２であり、Ｒ^８の任意のＣ_１〜６アルキル、Ｃ_２〜６アルケニル、またはＣ_２〜６アルキニルは、１つまたは複数のＲ^ｄ３基で任意選択的に置換され、Ｒ^８の任意のヘテロシクリルは、１つまたは複数のＲ^ｄ４基で任意選択的に置換され；
Ｒ^９は、水素、ハロ、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_２〜６アルケニル、Ｃ_２〜６アルキニル、ヘテロシクリル、−ＯＲ^ｅ１、ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^ｅ２）_２、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ^ｅ２、または−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ^ｅ２であり、Ｒ^９の任意のＣ_１〜６アルキル、Ｃ_２〜６アルケニル、またはＣ_２〜６アルキニルは、１つまたは複数のＲ^ｅ３基で任意選択的に置換され、Ｒ^９の任意のヘテロシクリルは、１つまたは複数のＲ^ｅ４基で任意選択的に置換され；
Ｒ^１０は、水素、ハロ、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_２〜６アルケニル、Ｃ_２〜６アルキニル、ヘテロシクリル、−ＯＲ^ｆ１、ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^ｆ２）_２、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ^ｆ２、または−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ^ｆ２であり、Ｒ^１０の任意のＣ_１〜６アルキル、Ｃ_２〜６アルケニル、またはＣ_２〜６アルキニルは、１つまたは複数のＲ^ｆ３基で任意選択的に置換され、Ｒ^１０の任意のヘテロシクリルは、１つまたは複数のＲ^ｆ４基で任意選択的に置換され；
各々のＲ^ａ１は、独立して、ハロ、オキソ、−Ｎ（Ｒ^ａ３）_２、カルボシクリル、またはヘテロシクリルであり、Ｒ^ａ１の任意のカルボシクリルまたはヘテロシクリルは、ハロ、Ｃ_１〜６アルキル、−Ｎ（Ｒ^ａ３）_２、−ＯＲ^ａ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ３、−ＮＲ^ａ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ３、−Ｃ_１〜６アルキルフェニル、および−Ｃ_１〜６アルキルＣ（Ｏ）ＯＲ^ａ３からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され、前記−Ｃ_１〜６アルキルフェニルは、ハロゲン、Ｃ_１〜６アルキル、−Ｎ（Ｒ^ａ３）_２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ３、および−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ^ａ３からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
各々のＲ^ａ２は、独立して、ハロ、−Ｎ（Ｒ^ａ３）_２、またはＣ_１〜６アルキルであり、Ｒ^ａ２の任意のＣ_１〜６アルキルは、１つまたは複数の−Ｎ（Ｒ^ａ３）_２で任意選択的に置換され；
各々のＲ^ａ３は、独立して、水素、Ｃ_１〜６アルキル、または−Ｃ_１〜６アルキルフェニルであり；
Ｒ^ｂ１は、Ｃ_１〜６アルキルまたは−Ｃ_１〜６アルキルフェニルであり；
Ｒ^ｃ１は、水素、Ｃ_１〜６アルキル、またはヘテロシクリルであり、Ｒ^ｃ１の任意のアルキルは、１つまたは複数の、ハロまたはフェニルで任意選択的に置換され、Ｒ^ｃ１の任意のヘテロシクリルは、１つまたは複数の、Ｃ_１〜６アルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ_１〜６アルキルで任意選択的に置換され；
各々のＲ^ｃ２は、水素、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_２〜６アルケニル、およびＣ_２〜６アルキニルからなる群から独立して選択されるか、または、２つのＲ^ｃ２基が、それらが結合する窒素とともに、３〜７員ヘテロシクリルを形成し；
各々のＲ^ｃ３は、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ^ｃ２およびハロからなる群から独立して選択され；
各々のＲ^ｃ４は、Ｃ_１〜６アルキルおよびＣ_１〜６ハロアルキルからなる群から独立して選択され、Ｒ^ｃ４の任意のＣ_１〜６アルキルは、Ｃ_１〜６アルキル、ハロ、および−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ^ｃ２からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
Ｒ^ｄ１は、水素、Ｃ_１〜６アルキル、またはヘテロシクリルであり、Ｒ^ｄ１の任意のアルキルは、１つまたは複数の、ハロまたはフェニルで任意選択的に置換され、Ｒ^ｄ１の任意のヘテロシクリルは、１つまたは複数の、Ｃ_１〜６アルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ_１〜６アルキルで任意選択的に置換され；
各々のＲ^ｄ２は、水素、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_２〜６アルケニル、およびＣ_２〜６アルキニルからなる群から独立して選択されるか、または、２つのＲ^ｄ２基が、それらが結合する窒素とともに、３〜７員ヘテロシクリルを形成し；
各々のＲ^ｄ３は、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ^ｄ２およびハロからなる群から独立して選択され；
各々のＲ^ｄ４は、Ｃ_１〜６アルキルおよびＣ_１〜６ハロアルキルからなる群から独立して選択され、Ｒ^ｄ４の任意のＣ_１〜６アルキルは、Ｃ_１〜６アルキル、ハロ、および−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ^ｄ２からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
Ｒ^ｅ１は、水素、Ｃ_１〜６アルキル、またはヘテロシクリルであり、Ｒ^ｅ１の任意のアルキルは、１つまたは複数の、ハロまたはフェニルで任意選択的に置換され、Ｒ^ｅ１の任意のヘテロシクリルは、１つまたは複数の、Ｃ_１〜６アルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ_１〜６アルキルで任意選択的に置換され；
各々のＲ^ｅ２は、水素、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_２〜６アルケニル、およびＣ_２〜６アルキニルからなる群から独立して選択されるか、または、２つのＲ^ｅ２基が、それらが結合する窒素とともに、３〜７員ヘテロシクリルを形成し；
各々のＲ^ｅ３は、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ^ｅ２およびハロからなる群から独立して選択され；
各々のＲ^ｅ４は、Ｃ_１〜６アルキルおよびＣ_１〜６ハロアルキルからなる群から独立して選択され、Ｒ^ｅ４の任意のＣ_１〜６アルキルは、Ｃ_１〜６アルキル、ハロ、および−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ^ｅ２からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
Ｒ^ｆ１は、水素、Ｃ_１〜６アルキル、またはヘテロシクリルであり、Ｒ^ｆ１の任意のアルキルは、１つまたは複数の、ハロまたはフェニルで任意選択的に置換され、Ｒ^ｆ１の任意のヘテロシクリルは、１つまたは複数の、Ｃ_１〜６アルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ_１〜６アルキルで任意選択的に置換され；
各々のＲ^ｆ２は、水素、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_２〜６アルケニル、およびＣ_２〜６アルキニルからなる群から独立して選択されるか、または、２つのＲ^ｆ２基が、それらが結合する窒素とともに、３〜７員ヘテロシクリルを形成し；
各々のＲ^ｆ３は、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ^ｆ２およびハロからなる群から独立して選択され；
各々のＲ^ｆ４は、Ｃ_１〜６アルキルおよびＣ_１〜６ハロアルキルからなる群から独立して選択され、Ｒ^ｆ４の任意のＣ_１〜６アルキルは、Ｃ_１〜６アルキル、ハロ、および−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ^ｆ２からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）の化合物またはその塩であって、
但し、前記化合物が、
３’，４’−ジヒドロ−２’Ｈ−スピロ［シクロプロパン−１，１’−ナフタレン］−２−アミン；
４’−メチル−３’，４’−ジヒドロ−２’Ｈ−スピロ［シクロプロパン−１，１’−ナフタレン］−２−アミン；
７’−メトキシ−３’，４’−ジヒドロ−２’Ｈ−スピロ［シクロプロパン−１，１’−ナフタレン］−２−アミン；
４’，４’−ジメチル−３’，４’−ジヒドロ−２’Ｈ−スピロ［シクロプロパン−１，１’−ナフタレン］−２−アミン；
６’−メトキシ−３’，４’−ジヒドロ−２’Ｈ−スピロ［シクロプロパン−１，１’−ナフタレン］−２−アミン；
２’，３’−ジヒドロスピロ［シクロプロパン−１，１’−インデン］−２−アミン；
５’−フルオロ−２’，３’−ジヒドロスピロ［シクロプロパン−１，１’−インデン］−２−アミン；
６’−メチル−２’，３’−ジヒドロスピロ［シクロプロパン−１，１’−インデン］−２−アミン；
４’−フルオロ−２’，３’−ジヒドロスピロ［シクロプロパン−１，１’−インデン］−２−アミン；
５’−クロロ−２’，３’−ジヒドロスピロ［シクロプロパン−１，１’−インデン］−２−アミン；
５’−ブロモ−２’，３’−ジヒドロスピロ［シクロプロパン−１，１’−インデン］−２−アミン；
６’−メトキシ−２’，３’−ジヒドロスピロ［シクロプロパン−１，１’−インデン］−２−アミン；もしくは
６，７，８，９−テトラヒドロスピロ［ベンゾ［７］アンヌレン−５，１’−シクロプロパン］−２’−アミン；または
その塩
のいずれでもないことを条件とする、化合物またはその塩。
各々のＲ^４は水素である、請求項１に記載の化合物またはその塩。
Ｘは、−Ｃ（Ｒ^５）_２−、−（Ｃ（Ｒ^５）_２）_２−、または−（Ｃ（Ｒ^５）_２）_３−である、請求項１または２に記載の化合物またはその塩。
Ｘは、−ＣＨ_２−、−ＣＨ_２ＣＨ_２−、または−ＣＨ_２ＣＨ_２ＣＨ_２−である、請求項１または２に記載の化合物またはその塩。
前記式Ｉの化合物が、式Ｉａ：

（式中、ｎは、１、２、または３である）の化合物である、請求項１に記載の化合物またはその塩。
前記式Ｉの化合物が、式Ｉｃ、Ｉｄ、またはＩｅ：

の化合物である、請求項１に記載の化合物またはその塩。
Ｒ^３は、水素またはＣ_１〜４アルキルである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
Ｒ^３は、水素またはメチルである、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
Ｒ^３は水素である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
前記式Ｉの化合物が、式Ｉｂ：

（式中、ｎは、１、２、または３である）の化合物である、請求項１に記載の化合物またはその塩。
Ｘはまたは−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｒ^５）_２−である、請求項１または２に記載の化合物またはその塩。
各々のＲ^５は水素である、請求項１、２、または１１のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
Ｒ^７は、水素またはハロである、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
Ｒ^７は、水素またはクロロである、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
Ｒ^８は、水素、ハロ、ヘテロアリール、−ＯＲ^ｄ１、ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^ｄ２）_２、または−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ^ｄ２であり、Ｒ^８の任意のヘテロアリールは、１つまたは複数のＲ^ｄ４基で任意選択的に置換される、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
Ｒ^ｄ１はＣ_１〜６アルキルであり、Ｒ^ｄ１の任意のアルキルは、フェニルで任意選択的に置換される、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
各々のＲ^ｄ２は、水素およびＣ_１〜６アルキルからなる群から独立して選択されるか、または、２つのＲ^ｄ２基が、それらが結合する窒素とともに、３〜７員ヘテロシクリルを形成する、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
各々のＲ^ｄ４は、独立して、Ｃ_１〜６アルキルである、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
Ｒ^８は、

である、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
Ｒ^９は、水素、ハロ、Ｃ_１〜６アルキル、ヘテロアリール、ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ^ｅ２）_２、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ^ｅ２、または−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ^ｅ２であり、Ｒ^９の任意のＣ_１〜６アルキルは、１つまたは複数のＲ^ｅ３基で任意選択的に置換され、Ｒ^９の任意のヘテロアリールは、１つまたは複数のＲ^ｅ４基で任意選択的に置換される、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
各々のＲ^ｅ２は、水素およびＣ_１〜６アルキルからなる群から独立して選択される、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
各々のＲ^ｅ４は、独立して、Ｃ_１〜６アルキルであり、Ｒ^ｅ４の任意のＣ_１〜６アルキルは、Ｃ_１〜６アルキル、ハロ、および−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ^ｅ２からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
Ｒ^９は、

である、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
Ｒ^１０は、水素または−ＯＲ^ｆ１である、請求項１〜２３のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
Ｒ^ｆ１はヘテロシクリルであり、Ｒ^ｆ１の任意のヘテロシクリルは、１つまたは複数の−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ_１〜６アルキルで任意選択的に置換される、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
Ｒ^１０は、

である、請求項１〜２３のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
Ｒ^２は水素である、請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
前記式Ｉの化合物が、式Ｉｆ：

の化合物である、請求項１に記載の化合物またはその塩。
Ｒ^１は、水素、Ｃ_１〜６アルキル、カルボシクリル、またはヘテロシクリルであり、Ｒ^１の任意のＣ_１〜６アルキルは、１つまたは複数のＲ^ａ１基で任意選択的に置換され；Ｒ^１の任意のカルボシクリルまたはヘテロシクリルは、１つまたは複数のＲ^ａ２基で任意選択的に置換される、請求項１〜２８のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
Ｒ^１は、Ｃ_１〜６アルキル、カルボシクリル、またはヘテロシクリルであり、Ｒ^１の任意のＣ_１〜６アルキルは、１つまたは複数のＲ^ａ１基で任意選択的に置換され；Ｒ^１の任意のカルボシクリルまたはヘテロシクリルは、１つまたは複数のＲ^ａ２基で任意選択的に置換される、請求項１〜２８のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
各々のＲ^ａ１は、独立して、オキソ、−Ｎ（Ｒ^ａ３）_２、カルボシクリル、アリール、またはヘテロシクリルであり、Ｒ^ａ１の任意のカルボシクリル、アリール、またはヘテロシクリルは、ハロ、Ｃ_１〜６アルキル、−Ｎ（Ｒ^ａ３）_２、−ＯＲ^ａ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ３、−Ｃ_１〜６アルキルフェニル、および−Ｃ_１〜６アルキルＣ（Ｏ）ＯＲ^ａ３からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され、前記−Ｃ_１〜６アルキルフェニルは、ハロゲン、Ｃ_１〜６アルキル、−Ｎ（Ｒ^ａ３）_２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ３、および−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ^ａ３からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される、請求項１〜３０のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
各々のＲ^ａ２は、独立して、−Ｎ（Ｒ^ａ３）_２またはＣ_１〜６アルキルであり、Ｒ^ａ２の任意のＣ_１〜６アルキルは、１つまたは複数の−Ｎ（Ｒ^ａ３）_２で任意選択的に置換される、請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
各々のＲ^ａ３は水素である、請求項１〜３２のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
Ｒ^１は、水素、

である、請求項１〜２８のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
Ｒ^１は、

である、請求項１〜２８のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
Ｒ^１およびＲ^２は、それぞれ水素である、請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物またはその塩。
前記式Ｉの化合物が、式Ｉｇ：

の化合物である、請求項１に記載の化合物またはその塩。
である、請求項１に記載の化合物またはその塩。
である、請求項１に記載の化合物またはその塩。
請求項１〜３９のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物またはその薬学的に許容され得る塩および薬学的に許容され得る担体を含む薬学的組成物。
式Ｉ：

（式中、
Ｘは、−Ｃ（Ｒ^５）_２−、−（Ｃ（Ｒ^５）_２）_２−、−（Ｃ（Ｒ^５）_２）_３−、または−Ｎ（Ｒ^６）Ｃ（Ｒ^５）_２−であり；
Ｒ^１は、水素、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_２〜６アルケニル、Ｃ_２〜６アルキニル、カルボシクリル、またはヘテロシクリルであり、Ｒ^１の任意のＣ_１〜６アルキル、Ｃ_２〜６アルケニル、またはＣ_２〜６アルキニルは、１つまたは複数のＲ^ａ１基で任意選択的に置換され；Ｒ^１の任意のカルボシクリルまたはヘテロシクリルは、１つまたは複数のＲ^ａ２基で任意選択的に置換され；
Ｒ^２は水素またはＣ_１〜６アルキルであり；
Ｒ^３は水素またはＣ_１〜６アルキルであり；
各々のＲ^４は、水素、ハロゲン、およびメチルからなる群から独立して選択され；
各々のＲ^５は、水素、ハロゲン、およびメチルからなる群から独立して選択され；
Ｒ^６は、水素、Ｃ_１〜６アルキル、または−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ｂ１であり；
Ｒ^７は、水素、ハロ、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_２〜６アルケニル、Ｃ_２〜６アルキニル、ヘテロシクリル、−ＯＲ^ｃ１、ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^ｃ２）_２、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ^ｃ２、または−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ^ｃ２であり、Ｒ^７の任意のＣ_１〜６アルキル、Ｃ_２〜６アルケニル、またはＣ_２〜６アルキニルは、１つまたは複数のＲ^ｃ３基で任意選択的に置換され、Ｒ^７の任意のヘテロシクリルは、１つまたは複数のＲ^ｃ４基で任意選択的に置換され；
Ｒ^８は、水素、ハロ、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_２〜６アルケニル、Ｃ_２〜６アルキニル、ヘテロシクリル、−ＯＲ^ｄ１、ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^ｄ２）_２、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ^ｄ２、または−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ^ｄ２であり、Ｒ^８の任意のＣ_１〜６アルキル、Ｃ_２〜６アルケニル、またはＣ_２〜６アルキニルは、１つまたは複数のＲ^ｄ３基で任意選択的に置換され、Ｒ^８の任意のヘテロシクリルは、１つまたは複数のＲ^ｄ４基で任意選択的に置換され；
Ｒ^９は、水素、ハロ、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_２〜６アルケニル、Ｃ_２〜６アルキニル、ヘテロシクリル、−ＯＲ^ｅ１、ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^ｅ２）_２、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ^ｅ２、または−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ^ｅ２であり、Ｒ^９の任意のＣ_１〜６アルキル、Ｃ_２〜６アルケニル、またはＣ_２〜６アルキニルは、１つまたは複数のＲ^ｅ３基で任意選択的に置換され、Ｒ^９の任意のヘテロシクリルは、１つまたは複数のＲ^ｅ４基で任意選択的に置換され；
Ｒ^１０は、水素、ハロ、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_２〜６アルケニル、Ｃ_２〜６アルキニル、ヘテロシクリル、−ＯＲ^ｆ１、ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ^ｆ２）_２、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ^ｆ２、または−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ^ｆ２であり、Ｒ^１０の任意のＣ_１〜６アルキル、Ｃ_２〜６アルケニル、またはＣ_２〜６アルキニルは、１つまたは複数のＲ^ｆ３基で任意選択的に置換され、Ｒ^１０の任意のヘテロシクリルは、１つまたは複数のＲ^ｆ４基で任意選択的に置換され；
各々のＲ^ａ１は、独立して、ハロ、オキソ、−Ｎ（Ｒ^ａ３）_２、カルボシクリル、またはヘテロシクリルであり、Ｒ^ａ１の任意のカルボシクリルまたはヘテロシクリルは、ハロ、Ｃ_１〜６アルキル、−Ｎ（Ｒ^ａ３）_２、−ＯＲ^ａ３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ３、−ＮＲ^ａ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ３、−Ｃ_１〜６アルキルフェニル、および−Ｃ_１〜６アルキルＣ（Ｏ）ＯＲ^ａ３からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され、前記−Ｃ_１〜６アルキルフェニルは、ハロゲン、Ｃ_１〜６アルキル、−Ｎ（Ｒ^ａ３）_２、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^ａ３、および−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ^ａ３からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
各々のＲ^ａ２は、独立して、ハロ、−Ｎ（Ｒ^ａ３）_２、またはＣ_１〜６アルキルであり、Ｒ^ａ２の任意のＣ_１〜６アルキルは、１つまたは複数の−Ｎ（Ｒ^ａ３）_２で任意選択的に置換され；
各々のＲ^ａ３は、独立して、水素、Ｃ_１〜６アルキル、または−Ｃ_１〜６アルキルフェニルであり；
Ｒ^ｂ１は、Ｃ_１〜６アルキルまたは−Ｃ_１〜６アルキルフェニルであり；
Ｒ^ｃ１は、水素、Ｃ_１〜６アルキル、またはヘテロシクリルであり、Ｒ^ｃ１の任意のアルキルは、１つまたは複数の、ハロまたはフェニルで任意選択的に置換され、Ｒ^ｃ１の任意のヘテロシクリルは、１つまたは複数の、Ｃ_１〜６アルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ_１〜６アルキルで任意選択的に置換され；
各々のＲ^ｃ２は、水素、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_２〜６アルケニル、およびＣ_２〜６アルキニルからなる群から独立して選択されるか、または、２つのＲ^ｃ２基が、それらが結合する窒素とともに、３〜７員ヘテロシクリルを形成し；
各々のＲ^ｃ３は、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ^ｃ２およびハロからなる群から独立して選択され；
各々のＲ^ｃ４は、Ｃ_１〜６アルキルおよびＣ_１〜６ハロアルキルからなる群から独立して選択され、Ｒ^ｃ４の任意のＣ_１〜６アルキルは、Ｃ_１〜６アルキル、ハロ、および−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ^ｃ２からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
Ｒ^ｄ１は、水素、Ｃ_１〜６アルキル、またはヘテロシクリルであり、Ｒ^ｄ１の任意のアルキルは、１つまたは複数の、ハロまたはフェニルで任意選択的に置換され、Ｒ^ｄ１の任意のヘテロシクリルは、１つまたは複数の、Ｃ_１〜６アルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ_１〜６アルキルで任意選択的に置換され；
各々のＲ^ｄ２は、水素、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_２〜６アルケニル、およびＣ_２〜６アルキニルからなる群から独立して選択されるか、または、２つのＲ^ｄ２基が、それらが結合する窒素とともに、３〜７員ヘテロシクリルを形成し；
各々のＲ^ｄ３は、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ^ｄ２およびハロからなる群から独立して選択され；
各々のＲ^ｄ４は、Ｃ_１〜６アルキルおよびＣ_１〜６ハロアルキルからなる群から独立して選択され、Ｒ^ｄ４の任意のＣ_１〜６アルキルは、Ｃ_１〜６アルキル、ハロ、および−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ^ｄ２からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
Ｒ^ｅ１は、水素、Ｃ_１〜６アルキル、またはヘテロシクリルであり、Ｒ^ｅ１の任意のアルキルは、１つまたは複数の、ハロまたはフェニルで任意選択的に置換され、Ｒ^ｅ１の任意のヘテロシクリルは、１つまたは複数の、Ｃ_１〜６アルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ_１〜６アルキルで任意選択的に置換され；
各々のＲ^ｅ２は、水素、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_２〜６アルケニル、およびＣ_２〜６アルキニルからなる群から独立して選択されるか、または、２つのＲ^ｅ２基が、それらが結合する窒素とともに、３〜７員ヘテロシクリルを形成し；
各々のＲ^ｅ３は、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ^ｅ２およびハロからなる群から独立して選択され；
各々のＲ^ｅ４は、Ｃ_１〜６アルキルおよびＣ_１〜６ハロアルキルからなる群から独立して選択され、Ｒ^ｅ４の任意のＣ_１〜６アルキルは、Ｃ_１〜６アルキル、ハロ、および−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ^ｅ２からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換され；
Ｒ^ｆ１は、水素、Ｃ_１〜６アルキル、またはヘテロシクリルであり、Ｒ^ｆ１の任意のアルキルは、１つまたは複数の、ハロまたはフェニルで任意選択的に置換され、Ｒ^ｆ１の任意のヘテロシクリルは、１つまたは複数の、Ｃ_１〜６アルキルまたは−Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ_１〜６アルキルで任意選択的に置換され；
各々のＲ^ｆ２は、水素、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_２〜６アルケニル、およびＣ_２〜６アルキニルからなる群から独立して選択されるか、または、２つのＲ^ｆ２基が、それらが結合する窒素とともに、３〜７員ヘテロシクリルを形成し；
各々のＲ^ｆ３は、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ^ｆ２およびハロからなる群から独立して選択され；
各々のＲ^ｆ４は、Ｃ_１〜６アルキルおよびＣ_１〜６ハロアルキルからなる群から独立して選択され、Ｒ^ｆ４の任意のＣ_１〜６アルキルは、Ｃ_１〜６アルキル、ハロ、および−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ^ｆ２からなる群から独立して選択される１つまたは複数の基で任意選択的に置換される）の化合物もしくはその塩またはその薬学的に許容され得る塩および薬学的に許容され得る担体を含む薬学的組成物。
前記式Ｉの化合物またはその塩が、請求項２〜３９のいずれか１項に記載の化合物またはその塩である、請求項４１に記載の薬学的組成物。
動物におけるがんを処置するための、請求項１〜３９または請求項４１〜４２のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物またはその塩を含む、組成物。
動物におけるＬＳＤ１媒介障害を処置するための、請求項１〜３９または請求項４１〜４２のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物またはその塩を含む、組成物。
医薬療法における使用のための、請求項１〜３９または請求項４１〜４２のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物またはその塩を含む組成物。
がんの予防的処置または治療的処置のための、請求項１〜３９または請求項４１〜４２のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物またはその塩を含む組成物。
動物におけるがんを処置するための医薬を調製するための、請求項１〜３９または請求項４１〜４２のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物またはその塩の使用。
ＬＳＤ１媒介障害の予防的処置または治療的処置のための、請求項１〜３９または請求項４１〜４２のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物またはその塩を含む組成物。
動物におけるＬＳＤ１媒介障害を処置するための医薬を調製するための、請求項１〜３９または請求項４１〜４２のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物またはその塩の使用。
動物における細胞毒性剤を含むがん処置の有効性を増大させるための、請求項１〜３９または請求項４１〜４２のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物またはその塩を含む、組成物。
前記組成物が、前記細胞毒性剤と組み合わせて前記動物に投与されることを特徴とする、請求項５０に記載の組成物。
動物における細胞毒性剤に対するがん耐性の発生を遅延または防止するための、請求項１〜３９または請求項４１〜４２のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物またはその塩を含む、組成物。
動物におけるがん治療に対する応答の持続時間を延長させるための、請求項１〜３９または請求項４１〜４２のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物またはその塩を含む組成物であって、前記式Ｉの化合物を投与したときの前記がん治療に対する応答の前記持続時間が、前記式Ｉの化合物の投与がない前記がん治療に対する応答の前記持続時間を超えて延長される、組成物。
個体におけるがんを処置するための組合せ物であって、（ａ）請求項１〜３９または請求項４１〜４２のいずれか１項に記載の式Ｉの化合物またはその塩および（ｂ）細胞毒性剤を含む、組合せ物。
前記細胞毒性剤が、抗微小管剤、白金配位錯体、アルキル化剤、抗生物質製剤、トポイソメラーゼＩＩインヒビター、代謝拮抗物質、トポイソメラーゼＩインヒビター、ホルモンおよびホルモンアナログ、シグナル伝達経路インヒビター、非受容体チロシンキナーゼ血管形成インヒビター、免疫治療剤、アポトーシス促進剤、ＬＤＨ−Ａのインヒビター、脂肪酸生合成のインヒビター、細胞周期シグナル伝達インヒビター、ＨＤＡＣインヒビター、プロテアソームインヒビター、およびがん代謝のインヒビターから選択される、請求項５４に記載の組合せ物。
前記細胞毒性剤がタキサンである、請求項５４に記載の組合せ物。
前記タキサンがパクリタキセルまたはドセタキセルである、請求項５６に記載の組合せ物。
前記細胞毒性剤が白金製剤である、請求項５４に記載の組合せ物。
前記細胞毒性剤がＥＧＦＲのアンタゴニストである、請求項５４に記載の組合せ物。
前記ＥＧＦＲのアンタゴニストがＮ−（３−エチニルフェニル）−６，７−ビス（２−メトキシエトキシ）キナゾリン−４−アミンまたはその薬学的に許容され得る塩である、請求項５９に記載の組合せ物。
前記細胞毒性剤がＲＡＦインヒビターである、請求項５４に記載の組合せ物。
前記ＲＡＦインヒビターがＢＲＡＦインヒビターまたはＣＲＡＦインヒビターである、請求項６１に記載の組合せ物。
前記ＲＡＦインヒビターがベムラフェニブである、請求項６１に記載の組合せ物。
前記細胞毒性剤がＰＩ３Ｋインヒビターである、請求項５４に記載の組合せ物。