JP2017533928A5

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Publication number: JP2017533928A5
Application number: JP2017525587A
Authority: JP
Filing date: 2015-11-12
Publication date: 2018-12-20
Anticipated expiration: 2035-11-12

Description

本発明は、以下のものも包含する。
［発明１］
それを必要とする対象における臓器の組織自己修復または組織再生の方法であって、
それを必要とする前記対象に式Ｉ：
（式中、
Ａは、Ｃ_５アルキル、Ｃ_６アルキル、Ｃ_５アルケニル、Ｃ_６アルケニル、Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ_２）_ｎ−ＣＨ_３またはＣＨ（ＯＨ）−（ＣＨ_２）_ｎ−ＣＨ_３であり、その際、ｎは３または４であり；
Ｒ_１はＨ、ＦまたはＯＨであり；
Ｒ_２はＨ、Ｆ、ＯＨ、Ｃ_５アルキル、Ｃ_６アルキル、Ｃ_５アルケニル、Ｃ_６アルケニル、Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ_２）_ｎ−ＣＨ_３またはＣＨ（ＯＨ）−（ＣＨ_２）_ｎ−ＣＨ_３であり、その際、ｎは３または４であり；
Ｒ_３はＨ、Ｆ、ＯＨまたはＣＨ_２Ｐｈであり；
Ｒ_４はＨ、ＦまたはＯＨであり；
Ｑは
（１）（ＣＨ_２）_ｍＣ（Ｏ）ＯＨ、その際ｍは１または２、
（２）ＣＨ（ＣＨ_３）Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
（３）Ｃ（ＣＨ_３）_２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
（４）ＣＨ（Ｆ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
（５）ＣＦ_２−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、または
（６）Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨである）
によって表される化合物または薬学上許容できるその塩またはその組み合わせを投与することを含む、前記方法。
［発明２］
ＡがＣ_５アルキルまたはＣ_６アルキルである前記発明１に記載の方法。
［発明３］
Ｒ_２がＨ、Ｆ、ＯＨ、Ｃ_５アルキルまたはＣ_６アルキルである前記発明１または２のいずれか１つに記載の方法。
［発明４］
Ｒ_３がＨ、ＯＨまたはＣＨ_２Ｐｈである前記発明１〜３のいずれか１つに記載の方法。
［発明５］
Ｑが、ｍが１または２である（ＣＨ_２）_ｍＣ（Ｏ）ＯＨである前記発明１〜４のいずれか１つに記載の方法。
［発明６］
ＡがＣ_５アルキルまたはＣ_６アルキルであり；Ｒ_１がＨ、ＦまたはＯＨであり；Ｒ_２がＨ、Ｆ、ＯＨ、Ｃ_５アルキルまたはＣ_６アルキルであり；Ｒ_３がＨ、ＯＨまたはＣＨ_２Ｐｈであり；Ｒ_４がＨ、ＦまたはＯＨであり；Ｑが（ＣＨ_２）_ｍＣ（Ｏ）ＯＨであり、ｍが１または２である前記発明１に記載の方法。
［発明７］
ＡがＣ_５アルキルであり；Ｒ_１がＨであり；Ｒ_２がＨまたはＣ_５アルキルであり；Ｒ_３がＨであり；Ｒ_４がＨであり；Ｑが（ＣＨ_２）_ｍＣ（Ｏ）ＯＨであり、ｍが１である前記発明１に記載の方法。
［発明８］
前記化合物が以下の構造：

によって表される化合物及び薬学上許容できるその塩から成る群から選択される前記発明１〜７のいずれか１つに記載の方法。
［発明９］
前記化合物が、以下の構造：
によって表される、または薬学上許容できるその塩である前記発明１に記載の方法。
［発明１０］
前記化合物が、以下の構造：
によって表される、または薬学上許容できるその塩である前記発明１に記載の方法。
［発明１１］
前記薬学上許容できる塩が、ナトリウム、カリウム、カルシウム、マグネシウム、リチウム、アンモニウム、マンガン、亜鉛、鉄または銅から成る群から選択される金属対イオンを含む塩基付加塩である前記発明１〜１０のいずれか１つに記載の方法。
［発明１２］
前記薬学上許容できる塩がナトリウムである前記発明１〜１１のいずれか１つに記載の方法。
［発明１３］
前記臓器が損傷した臓器であり、前記臓器は心臓、肝臓、肺、皮膚、胃、腸、筋肉または軟骨である前記発明１〜１２のいずれか１つに記載の方法。
［発明１４］
組織増殖の生成の刺激方法であって、それを必要とする対象に前記発明１〜１２のいずれか１つに記載の化合物または薬学上許容できるその塩またはその組み合わせを投与する工程を含む、前記刺激方法。
［発明１５］
対象の細胞培養または臓器における組織自己修復マーカーまたは組織再生マーカーの発現の調節方法であって、それを必要とする対象に前記発明１〜１２のいずれか１つに記載の化合物または薬学上許容できるその塩またはその組み合わせを投与する工程を含む、前記調節方法。
［発明１６］
前記マーカーがメタロプロテイナーゼまたは増殖因子である前記発明１５に記載の方法。
［発明１７］
臓器にて肝細胞増殖因子（ＨＧＦ）のレベルを高める方法であって、前記臓器を前記発明１〜１２のいずれか１つに記載の化合物または薬学上許容できるその塩またはその組み合わせに接触させることを含む、前記方法。
［発明１８］
前記臓器が、腎臓、心臓、肝臓、肺、皮膚、胃、腸、筋肉または軟骨である前記発明１７に記載の方法。
［発明１９］
臓器にてセルピンＡ１（ＡＡＴ）のレベルを高める方法であって、前記臓器を前記発明１〜１２のいずれか１つに記載の化合物または薬学上許容できるその塩またはその組み合わせに接触させることを含む、前記方法。
［発明２０］
それを必要とする対象における臓器の組織自己修復または組織再生のための前記発明１〜１２のいずれか１つに記載の化合物または薬学上許容できるその塩またはその組み合わせの使用。
［発明２１］
それを必要とする対象における臓器の組織自己修復または組織再生のための薬物の製造のための前記発明１〜１２のいずれか１つに記載の化合物または薬学上許容できるその塩またはその組み合わせの使用。
［発明２２］
組織増殖の生成を刺激するための前記発明１〜１２のいずれか１つに記載の化合物または薬学上許容できるその塩またはその組み合わせの使用。
［発明２３］
組織増殖の生成を刺激するための薬物の製造のための前記発明１〜１２のいずれか１つに記載の化合物または薬学上許容できるその塩またはその組み合わせの使用。
［発明２４］
対象の細胞培養または臓器にて組織自己修復マーカーまたは組織再生マーカーの発現を調節するための前記発明１〜１２のいずれか１つに記載の化合物または薬学上許容できるその塩またはその組み合わせの使用。
［発明２５］
対象の細胞培養または臓器にて組織自己修復マーカーまたは組織再生マーカーの発現を調節するための薬物を製造するための前記発明１〜１２のいずれか１つに記載の化合物または薬学上許容できるその塩またはその組み合わせの使用。
［発明２６］
対象の臓器における肝細胞増殖因子（ＨＧＦ）のレベルを高めるための前記発明１〜１２のいずれか１つに記載の化合物または薬学上許容できるその塩またはその組み合わせの使用。
［発明２７］
対象の臓器における肝細胞増殖因子（ＨＧＦ）のレベルを高めるための薬物を製造するための前記発明１〜１２のいずれか１つに記載の化合物または薬学上許容できるその塩またはその組み合わせの使用。
［発明２８］
対象の臓器におけるセルピンＡ１（ＡＡＴ）のレベルを高めるための前記発明１〜１２のいずれか１つに記載の化合物または薬学上許容できるその塩またはその組み合わせの使用。
［発明２９］
対象の臓器におけるセルピンＡ１（ＡＡＴ）のレベルを高めるための薬物を製造するための前記発明１〜１２のいずれか１つに記載の化合物または薬学上許容できるその塩またはその組み合わせの使用。
［発明３０］
前記マーカーがメタロプロテイナーゼまたは増殖因子である前記発明２４または２５に記載の使用。
［発明３１］
前記臓器が損傷した臓器であり、前記臓器は腎臓、心臓、肝臓、肺、皮膚、胃、腸、筋肉または軟骨である前記発明２０〜３０のいずれか１つに記載の使用。
［発明３２］
それを必要とする対象にて臓器の組織自己修復または組織再生で使用するための化合物であって、前記化合物が前記発明１〜１２のいずれか１つに記載の化合物または薬学上許容できるその塩またはその組み合わせである、前記化合物。
［発明３３］
それを必要とする対象にて組織増殖の生成を刺激するための化合物であって、前記化合物が前記発明１〜１２のいずれか１つに記載の化合物または薬学上許容できるその塩またはその組み合わせである、前記化合物。
［発明３４］
対象の細胞培養または臓器にて組織自己修復マーカーまたは組織再生マーカーの発現を調節するための化合物であって、前記化合物が前記発明１〜１２のいずれか１つに記載の化合物または薬学上許容できるその塩またはその組み合わせである、前記化合物。
［発明３５］
対象の臓器にて肝細胞増殖因子（ＨＧＦ）のレベルを高めるための化合物であって、前記化合物が前記発明１〜１２のいずれか１つに記載の化合物または薬学上許容できるその塩またはその組み合わせである、前記化合物。
［発明３６］
対象の臓器にてセルピンＡ１（ＡＡＴ）のレベルを高めるための化合物であって、前記化合物が前記発明１〜１２のいずれか１つに記載の化合物または薬学上許容できるその塩またはその組み合わせである、前記化合物。
［発明３７］
前記マーカーがメタロプロテイナーゼまたは増殖因子である前記発明３４に記載の化合物。
［発明３８］
前記臓器が損傷した臓器であり、前記臓器は腎臓、心臓、肝臓、肺、皮膚、胃、腸、筋肉または軟骨である前記発明３２〜３７に記載の使用のための化合物。
［発明３９］
臓器、組織または細胞における物理的損傷の治療方法であって、前記臓器、組織または細胞を有効量の前記発明１〜１２のいずれか１つに記載の化合物または薬学上許容できるその塩に接触させることを含む、前記治療方法。
［発明４０］
臓器、組織または細胞における物理的損傷を治療するための前記発明１〜１２のいずれか１つに記載の化合物または薬学上許容できるその塩の使用。
［発明４１］
臓器、組織または細胞における物理的損傷を治療するための薬物の調製のための前記発明１〜１２のいずれか１つに記載の化合物または薬学上許容できるその塩の使用。
［発明４２］
臓器、組織または細胞における物理的損傷を治療するための前記発明１〜１２のいずれか１つに記載の化合物または薬学上許容できるその塩。
［発明４３］
創傷治癒の促進方法であって、前記方法が有効量の前記発明１〜１２のいずれか１つに記載の化合物または薬学上許容できるその塩を創傷またはそのごく近傍に投与することを含む、前記促進方法。
［発明４４］
創傷治癒を促進するための前記発明１〜１２のいずれか１つに記載の化合物または薬学上許容できるその塩の使用。
［発明４５］
創傷治癒を促進するための薬物の調製のための前記発明１〜１２のいずれか１つに記載の化合物または薬学上許容できるその塩の使用。
［発明４６］
創傷治癒を促進するための前記発明１〜１２のいずれか１つに記載の化合物または薬学上許容できるその塩。
［発明４７］
皮膚のような組織の老化現象の治療方法であって、前記方法が有効量の前記発明１〜１２のいずれか１つに記載の化合物または薬学上許容できるその塩を前記組織に投与することを含む、前記治療方法。
［発明４８］
皮膚のような組織の老化現象を治療するための前記発明１〜１２のいずれか１つに記載の化合物または薬学上許容できるその塩の使用。
［発明４９］
皮膚のような組織の老化現象を治療するための薬物の調製のための前記発明１〜１２のいずれか１つに記載の化合物または薬学上許容できるその塩の使用。
［発明５０］
皮膚のような組織の老化現象を治療するための前記発明１〜１２のいずれか１つに記載の化合物または薬学上許容できるその塩。
［発明５１］
老化防止剤として使用するための前記発明１〜１２のいずれか１つに記載の化合物または薬学上許容できるその塩。
［発明５２］
前記発明１〜１２のいずれか１つに記載の化合物または薬学上許容できるその塩を含む老化防止用組成物。
［発明５３］
さらに１以上の薬用化粧品で許容できるビヒクルを含む前記発明５２に記載の老化防止用組成物。
また、本明細書に記載されている実施例及び実施形態は説明目的のみのためのものであり、その観点での種々の改変または変更が当業者に示唆され、本発明及び添付のクレームの範囲の中に含められるべきであることが理解される。

Claims

臓器の組織再生を必要とする対象における臓器の組織再生のための医薬であって、式Ｉ：
（式中、
Ａは、Ｃ_５アルキル、Ｃ_６アルキル、Ｃ_５アルケニル、Ｃ_６アルケニル、Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ_２）_ｎ−ＣＨ_３またはＣＨ（ＯＨ）−（ＣＨ_２）_ｎ−ＣＨ_３であり、その際、ｎは３または４であり；
Ｒ_１はＨ、ＦまたはＯＨであり；
Ｒ_２はＨ、Ｆ、ＯＨ、Ｃ_５アルキル、Ｃ_６アルキル、Ｃ_５アルケニル、Ｃ_６アルケニル、Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ_２）_ｎ−ＣＨ_３またはＣＨ（ＯＨ）−（ＣＨ_２）_ｎ−ＣＨ_３であり、その際、ｎは３または４であり；
Ｒ_３はＨ、Ｆ、ＯＨまたはＣＨ_２Ｐｈであり；
Ｒ_４はＨ、ＦまたはＯＨであり；
Ｑは
（１）（ＣＨ_２）_ｍＣ（Ｏ）ＯＨ、その際ｍは１または２、
（２）ＣＨ（ＣＨ_３）Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
（３）Ｃ（ＣＨ_３）_２Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
（４）ＣＨ（Ｆ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
（５）ＣＦ_２−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、または
（６）Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＯＨである）
によって表される化合物またはその薬学上許容できる塩またはその組み合わせを含む、医薬。
ＡがＣ_５アルキルまたはＣ_６アルキルである、請求項１に記載の医薬。
Ｒ_２がＨ、Ｆ、ＯＨ、Ｃ_５アルキルまたはＣ_６アルキルである、請求項１または２のいずれか１項に記載の医薬。
Ｒ_３がＨ、ＯＨまたはＣＨ_２Ｐｈである、請求項１〜３のいずれか１項に記載の医薬。
Ｑが、ｍが１または２である（ＣＨ_２）_ｍＣ（Ｏ）ＯＨである、請求項１〜４のいずれか１項に記載の医薬。
ＡがＣ_５アルキルまたはＣ_６アルキルであり；Ｒ_１がＨ、ＦまたはＯＨであり；Ｒ_２がＨ、Ｆ、ＯＨ、Ｃ_５アルキルまたはＣ_６アルキルであり；Ｒ_３がＨ、ＯＨまたはＣＨ_２Ｐｈであり；Ｒ_４がＨ、ＦまたはＯＨであり；Ｑが（ＣＨ_２）_ｍＣ（Ｏ）ＯＨであり、ｍが１または２である、請求項１に記載の医薬。
ＡがＣ_５アルキルであり；Ｒ_１がＨであり；Ｒ_２がＨまたはＣ_５アルキルであり；Ｒ_３がＨであり；Ｒ_４がＨであり；Ｑが（ＣＨ_２）_ｍＣ（Ｏ）ＯＨであり、ｍが１である、請求項１に記載の医薬。
前記化合物が以下の構造：

によって表される化合物及びその薬学上許容できる塩から成る群から選択される、請求項１〜７のいずれか１項に記載の医薬。
前記化合物が、以下の構造：
によって表される化合物またはその薬学上許容できる塩である、請求項１に記載の医薬。
前記化合物が、以下の構造：
によって表される化合物またはその薬学上許容できる塩である、請求項１に記載の医薬。
前記薬学上許容できる塩が、ナトリウム、カリウム、カルシウム、マグネシウム、リチウム、アンモニウム、マンガン、亜鉛、鉄または銅から成る群から選択される金属対イオンを含む塩基付加塩である、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の医薬。
前記薬学上許容できる塩がナトリウムである、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の医薬。
前記臓器が損傷した臓器であり、前記臓器は心臓、肝臓、肺、皮膚、胃、腸、筋肉または軟骨である、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の医薬。
組織増殖の生成を刺激するための医薬であって、請求項１〜１２のいずれか１項において定義した化合物またはその薬学上許容できる塩またはその組み合わせを含む、医薬。
対象の細胞培養または臓器における組織再生マーカーの発現を調節するための医薬であって、請求項１〜１２のいずれか１項において定義した化合物またはその薬学上許容できる塩またはその組み合わせを含む、医薬。
前記マーカーがメタロプロテイナーゼまたは増殖因子である、請求項１５に記載の医薬。
臓器にて肝細胞増殖因子（ＨＧＦ）のレベルを高めるための医薬であって、請求項１〜１２のいずれか１項において定義した化合物またはその薬学上許容できる塩またはその組み合わせを含む、医薬。
前記臓器が、腎臓、心臓、肝臓、肺、皮膚、胃、腸、筋肉または軟骨である、請求項１７に記載の医薬。
臓器にてセルピンＡ１（ＡＡＴ）のレベルを高めるための医薬であって、請求項１〜１２のいずれか１項において定義した化合物またはその薬学上許容できる塩またはその組み合わせを含む、医薬。
前記臓器が損傷した臓器であり、前記臓器は腎臓、心臓、肝臓、肺、皮膚、胃、腸、筋肉または軟骨である、請求項１５または１６に記載の医薬。
前記臓器が損傷した臓器であり、前記臓器は腎臓、心臓、肝臓、肺、皮膚、胃、腸、筋肉または軟骨である、請求項１９に記載の医薬。
臓器、組織または細胞における物理的損傷の治療のための医薬であって、請求項１〜１２のいずれか１項において定義した化合物またはその薬学上許容できる塩を含む、医薬。
創傷治癒促進のための医薬であって、請求項１〜１２のいずれか１項において定義した化合物またはその薬学上許容できる塩を含む、医薬。
皮膚のような組織の老化現象の治療のための医薬であって、請求項１〜１２のいずれか１項において定義した化合物またはその薬学上許容できる塩を含む、医薬。
請求項１〜１２のいずれか１項において定義した化合物またはその薬学上許容できる塩を含む、老化防止用組成物。
さらに１以上の薬用化粧品で許容できるビヒクルを含む、請求項２５に記載の老化防止用組成物。