RU2013126522A - Лизурид, тергурид и их производные для применения в профилактике и/или лечении фиброзных изменений - Google Patents

Лизурид, тергурид и их производные для применения в профилактике и/или лечении фиброзных изменений Download PDF

Info

Publication number
RU2013126522A
RU2013126522A RU2013126522/15A RU2013126522A RU2013126522A RU 2013126522 A RU2013126522 A RU 2013126522A RU 2013126522/15 A RU2013126522/15 A RU 2013126522/15A RU 2013126522 A RU2013126522 A RU 2013126522A RU 2013126522 A RU2013126522 A RU 2013126522A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
terguride
lysuride
derivative
general formula
treatment
Prior art date
Application number
RU2013126522/15A
Other languages
English (en)
Inventor
Райнхард ХОРОВСКИ
Хайнц ПАЛЛА
Иоганнес ТАК
Original Assignee
Зинокса Фарма Уг
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from DE102010051391A external-priority patent/DE102010051391A1/de
Priority claimed from EP11075179A external-priority patent/EP2550959A1/de
Application filed by Зинокса Фарма Уг filed Critical Зинокса Фарма Уг
Publication of RU2013126522A publication Critical patent/RU2013126522A/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/437—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/48—Ergoline derivatives, e.g. lysergic acid, ergotamine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0019—Injectable compositions; Intramuscular, intravenous, arterial, subcutaneous administration; Compositions to be administered through the skin in an invasive manner
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0019—Injectable compositions; Intramuscular, intravenous, arterial, subcutaneous administration; Compositions to be administered through the skin in an invasive manner
    • A61K9/0024—Solid, semi-solid or solidifying implants, which are implanted or injected in body tissue
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • A61K9/19—Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles lyophilised, i.e. freeze-dried, solutions or dispersions
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/70—Web, sheet or filament bases ; Films; Fibres of the matrix type containing drug
    • A61K9/7023—Transdermal patches and similar drug-containing composite devices, e.g. cataplasms
    • A61K9/703—Transdermal patches and similar drug-containing composite devices, e.g. cataplasms characterised by shape or structure; Details concerning release liner or backing; Refillable patches; User-activated patches
    • A61K9/7038—Transdermal patches of the drug-in-adhesive type, i.e. comprising drug in the skin-adhesive layer
    • A61K9/7046—Transdermal patches of the drug-in-adhesive type, i.e. comprising drug in the skin-adhesive layer the adhesive comprising macromolecular compounds
    • A61K9/7053—Transdermal patches of the drug-in-adhesive type, i.e. comprising drug in the skin-adhesive layer the adhesive comprising macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon to carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl, polyisobutylene, polystyrene
    • A61K9/7061—Polyacrylates
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/04—Drugs for skeletal disorders for non-specific disorders of the connective tissue
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D457/00—Heterocyclic compounds containing indolo [4, 3-f, g] quinoline ring systems, e.g. derivatives of ergoline, of the formula:, e.g. lysergic acid
    • C07D457/10—Heterocyclic compounds containing indolo [4, 3-f, g] quinoline ring systems, e.g. derivatives of ergoline, of the formula:, e.g. lysergic acid with hetero atoms directly attached in position 8
    • C07D457/12—Nitrogen atoms

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Biomedical Technology (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Neurosurgery (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
  • Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)

Abstract

1. Лизурид или тергурид или производное общей формулы (I):R: алкил, алкинилR: этил, n-пропил, i-пропил, алкилR: водород, метил, этил, n-пропил, i-пропил, -CHOHпричем связь между С/Спредставляет собой или одинарную связь или двойную связь,для применения в профилактике и/или лечении фиброзных изменений органов и их сосудистой структуры в организме человека или животного для остановки и/или для регенерации указанных фиброзных изменений органов и их сосудистой структуры.2. Лизурид или тергурид или производное общей формулы (I) для применения в профилактике и/или лечении по п.1 для продления жизни живого организма.3. Лизурид или тергурид или производное общей формулы (I) для применения в профилактике и/или лечении по п.1 или 2, причем в течение времени лечения по меньшей мере 80% времени, предпочтительно по меньшей мере 100% времени лечения, распределение 5-HT- и/или 5-HT-рецептора в органе-мишени составляет по меньшей мере 90%.4. Лизурид или тергурид или производное общей формулы (I) для применения в профилактике и/или лечении по п.3, причем в течение общего времени лечения распределение 5-HT- и/или 5-HT-рецептора в органе-мишени является полным.5. Лизурид или тергурид или производное общей формулы (I) для применения в профилактике и/или лечении по пп.1, 2 и 4, причем уровень действующего вещества в системной циркуляции живого существа в течение времени лечения составляет по меньшей мере 80% времени, предпочтительно 100% времени непрерывно по меньшей мере 5 пг/мл, более предпочтительно по меньшей мере 100 пг/мл, более предпочтительно по меньшей мере 200 пг/мл, в большинстве случаев предпочтительно 300-500 пг/мл.6. Лизурид или тергурид или производное общей формулы (I)

Claims (15)

1. Лизурид или тергурид или производное общей формулы (I):
Figure 00000001
R1: алкил, алкинил
R2: этил, n-пропил, i-пропил, алкил
R3: водород, метил, этил, n-пропил, i-пропил, -CH2OH
причем связь между С9/С10 представляет собой или одинарную связь или двойную связь,
для применения в профилактике и/или лечении фиброзных изменений органов и их сосудистой структуры в организме человека или животного для остановки и/или для регенерации указанных фиброзных изменений органов и их сосудистой структуры.
2. Лизурид или тергурид или производное общей формулы (I) для применения в профилактике и/или лечении по п.1 для продления жизни живого организма.
3. Лизурид или тергурид или производное общей формулы (I) для применения в профилактике и/или лечении по п.1 или 2, причем в течение времени лечения по меньшей мере 80% времени, предпочтительно по меньшей мере 100% времени лечения, распределение 5-HT2B- и/или 5-HT2A-рецептора в органе-мишени составляет по меньшей мере 90%.
4. Лизурид или тергурид или производное общей формулы (I) для применения в профилактике и/или лечении по п.3, причем в течение общего времени лечения распределение 5-HT2B- и/или 5-HT2A-рецептора в органе-мишени является полным.
5. Лизурид или тергурид или производное общей формулы (I) для применения в профилактике и/или лечении по пп.1, 2 и 4, причем уровень действующего вещества в системной циркуляции живого существа в течение времени лечения составляет по меньшей мере 80% времени, предпочтительно 100% времени непрерывно по меньшей мере 5 пг/мл, более предпочтительно по меньшей мере 100 пг/мл, более предпочтительно по меньшей мере 200 пг/мл, в большинстве случаев предпочтительно 300-500 пг/мл.
6. Лизурид или тергурид или производное общей формулы (I) для применения в профилактике и/или лечении по пп.1, 2 и 4, причем введение осуществляют в дозе от 0,01 до 5,0 мг в день, предпочтительно от 0,15 до 3,0 мг в день, в большинстве случаев предпочтительно от 0,25 до 1,0 мг в день.
7. Лизурид или тергурид или производное общей формулы (I) для применения в профилактике и/или лечении по пп.1, 2 и 4, причем введение осуществляют непрерывно.
8. Лизурид или тергурид или производное общей формулы (I) для применения в профилактике и/или лечении по пп.1, 2 и 4, причем введение осуществляют непрерывно в суточной дозе от 0,01 до 5,0 мг, предпочтительно от 0,15 до 3,0 мг, в большинстве случаев предпочтительно от 0,25 до 2,0 мг.
9. Лизурид или тергурид или производное общей формулы (I) для применения в профилактике и/или лечении по пп.1, 2 и 4, причем живой организм страдает от легочной артериальной гипертензии (ЛАГ).
10. Лизурид или тергурид или производное общей формулы (I) для применения в профилактике и/или лечении по п.9, причем ЛАГ является следствием заболевания, выбранного из группы, включающей ХОЗЛ, инфекции, правостороннюю гипертрофию сердца и недостаточность правого желудочка сердца как следствие легочной гипертензии (ЛАГ), а также других фиброзных изменений легкого, печени, почки, кожи или других систем органов.
11. Лизурид или тергурид или производное общей формулы (I) для применения в профилактике и/или лечении фиброзных изменений органов и их сосудистой структуры в организме человека или животного для остановки и/или для регенерации указанных фиброзных изменений органов и их сосудистой структуры по пп.1, 2, 4 и 10, причем указанный лизурид или тергурид или производное общей формулы (I) применяют в комбинации с сосудорасширяющими соединениями.
12. Лизурид или тергурид или производное общей формулы (I) для применения в профилактике и/или лечении фиброзных изменений органов и их сосудистой структуры в организме человека или животного для остановки и/или для регенерации указанных фиброзных изменений органов и их сосудистой структуры по пп.1, 2, 4 и 10, причем указанный лизурид или тергурид или производное общей формулы (I) применяют в комбинации с ингибирующими соединениями.
13. Лизурид или тергурид или производное общей формулы (I) для применения в профилактике и/или лечении по п.11, причем указанные сосудорасширяющие соединения в частности выбраны из группы, содержащей ситаксентан, амбризентан, дарусентан, бозентан, мацитентан, атразентан, BQ-123, зиботентан, тезосентан, силденафил, илопрост, трепростинил, риоцигуат и адреномедуллин.
14. Лизурид или тергурид или производное общей формулы (I) для применения в профилактике и/или лечении по п.12, причем указанные ингибирующие соединения в частности выбраны из группы, содержащей пирфенидон и иматиниб.
15. Фармацевтический препарат, содержащий лизурид или тергурид или производное общей формулы (I) по одному из пп.1-14.
RU2013126522/15A 2010-11-11 2011-11-04 Лизурид, тергурид и их производные для применения в профилактике и/или лечении фиброзных изменений RU2013126522A (ru)

Applications Claiming Priority (5)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE102010051391A DE102010051391A1 (de) 2010-11-11 2010-11-11 Multivalente Arzneistoffe mit kombinierter antioxidativer Wirkung und antagonistischen Effekten an 5-HT2-Rezeptor-Subtypen zur Behandlung von fibrotischem Organumbau.
DE102010051391.1 2010-11-11
EP11075179A EP2550959A1 (de) 2011-07-27 2011-07-27 Lisurid, Tergurid und Derivate davon zur Verwendung in der Prophylaxe und/oder Therapie fibrotischer Veränderungen
EP11075179.9 2011-07-27
PCT/EP2011/069480 WO2012062676A1 (de) 2010-11-11 2011-11-04 Lisurid, tergurid und derivate davon zur verwendung in der prophylaxe und/oder therapie fibrotischer veränderungen

Publications (1)

Publication Number Publication Date
RU2013126522A true RU2013126522A (ru) 2014-12-20

Family

ID=44925533

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2013126522/15A RU2013126522A (ru) 2010-11-11 2011-11-04 Лизурид, тергурид и их производные для применения в профилактике и/или лечении фиброзных изменений

Country Status (9)

Country Link
US (2) US20140058108A1 (ru)
EP (1) EP2637644A1 (ru)
JP (1) JP2014501710A (ru)
CN (1) CN103476402A (ru)
AU (1) AU2011328299A1 (ru)
BR (1) BR112013011640A2 (ru)
CA (1) CA2834882C (ru)
RU (1) RU2013126522A (ru)
WO (1) WO2012062676A1 (ru)

Families Citing this family (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US20090325997A1 (en) * 2006-11-23 2009-12-31 Ergonex Pharma Gmbh Pharmaceutical Compositions For The Treatment Of Capillary Arteriopathy
JP2018502889A (ja) * 2015-01-20 2018-02-01 エックスオーシー ファーマシューティカルズ インコーポレイテッドＸｏｃ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ， Ｉｎｃ イソエルゴリン化合物およびその使用
CN107428745A (zh) 2015-01-20 2017-12-01 Xoc制药股份有限公司 麦角灵化合物及其用途
WO2018223065A1 (en) 2017-06-01 2018-12-06 Xoc Pharmaceuticals, Inc. Ergoline derivatives for use in medicine
US20230024384A1 (en) * 2020-01-08 2023-01-26 Neuroventi Composition comprising lisuride compound for treating fragile x syndrome or related developmental disorders
WO2023107931A1 (en) * 2021-12-06 2023-06-15 Terran Biosciences, Inc. Salt and solid forms of indole analogs and methods of use thereof

Family Cites Families (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CS231214B1 (en) * 1982-03-12 1984-10-15 Antonin Cerny Processing method of 1-substituted n+l8alpha-ergoline+p-n,diethyl urea
DE3635798A1 (de) * 1986-10-17 1988-04-21 Schering Ag 10-substituierte ergolinylharnstoffderivate, ihre herstellung und ihre verwendung als arzneimittel
DE4234380A1 (de) * 1992-10-06 1994-04-07 Schering Ag Verwendung von Dopaminagonisten zur Aktivierung des gamma-Interferon-Produktion
US20070243240A9 (en) * 2000-08-24 2007-10-18 Fred Windt-Hanke Transdermal therapeutic system
US20070142433A1 (en) * 2004-04-06 2007-06-21 Helmut Augustin Angiogenesis-affecting compounds and methods of use thereof
DE102006013307B3 (de) * 2006-03-21 2007-10-04 Ergonex Pharma Gmbh Tergurid/Protergurid zur Behandlung von chronischen Schmerzen
CN101420945A (zh) * 2006-04-13 2009-04-29 埃科特莱茵药品有限公司 早期特发性肺纤维化的治疗
US20090325997A1 (en) * 2006-11-23 2009-12-31 Ergonex Pharma Gmbh Pharmaceutical Compositions For The Treatment Of Capillary Arteriopathy
EP2083008A1 (en) * 2007-12-07 2009-07-29 Axxonis Pharma AG Ergoline derivatives as selective radical scavengers for neurons

Also Published As

Publication number Publication date
AU2011328299A1 (en) 2013-07-04
JP2014501710A (ja) 2014-01-23
US20150072939A1 (en) 2015-03-12
CA2834882C (en) 2018-03-27
CA2834882A1 (en) 2012-05-18
BR112013011640A2 (pt) 2017-10-10
US20140058108A1 (en) 2014-02-27
EP2637644A1 (de) 2013-09-18
CN103476402A (zh) 2013-12-25
WO2012062676A1 (de) 2012-05-18

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2013126522A (ru) Лизурид, тергурид и их производные для применения в профилактике и/или лечении фиброзных изменений
JP2012525393A5 (ru)
JP2008510758A5 (ru)
US20090016990A1 (en) Antimicrobial Compositions
RU97115713A (ru) Соединения, содержащие бензопиран и способ их применения
NZ542622A (en) Solid pharmaceutical compositions comprising a S1P receptor agonist and a sugar alcohol
RU2007138582A (ru) Пероральные дозированные формы производных гемцитабина
JP2002535356A5 (ru)
JP2009504763A5 (ru)
RU2009126767A (ru) Производное 1-фенил-1-тио-d-глюцитола
RU2001130163A (ru) Производные пиперидина и фармацевтическая композиция на их основе
RU2007118691A (ru) Применение 4-трифторметилфениламида (z)-2-циано-3-гидрокси-бут-2-еновой кислоты для лечения воспалительных заболеваний кишечника
RU2012118974A (ru) Комбинации ингибитора pi3k и ингибитора мек
JP2007520452A5 (ru)
RU2011146146A (ru) Новые соединения миметиков обратного действия, способ их получения и применения
RU2012110380A (ru) Новое производное 5-фторурацила
RU2008134874A (ru) Способ увеличения сухой мышечной массы и уменьшения жировой ткани
JP2011516511A5 (ru)
RU2008139988A (ru) Применение производных 3,5-втор-4-норхолестана для получения лекарственного средства-цитопротектора
RU2019141734A (ru) Терапевтические соединения и композиции и способы их применения
US10676452B2 (en) Compound for the prophylaxis or treatment of organ damage
MX2014000971A (es) Agente mejorador de la funcion diastolica ventricular izquierda.
RU2007105822A (ru) 5-[3-(4-бензилоксифенилтио)-фур-2-ил]-имидазолидин-2,4-дион и аналоги в качестве ингибиторов эластазы макрофагов
JP2017519020A5 (ru)
RU2011126159A (ru) Производное циклобутилпурина, агент, активирующий ангиогенез, агент активирующий образование просвета, агент, активирующий рост нейронов, и лекарственное средство

Legal Events

Date Code Title Description
FA91 Application withdrawn (on applicant's request)

Effective date: 20171031