JP2017531624A5

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Publication number: JP2017531624A5
Application number: JP2017513748A
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Filing date: 2015-09-11
Publication date: 2019-03-28
Anticipated expiration: 2035-09-11

Claims

一価のラパマイシンまたは一価のラパマイシン類似体に共有結合している一価の活性部位ｍＴＯＲ阻害剤を含む化合物。
二価のリンカーが前記一価の活性部位ｍＴＯＲ阻害剤を前記一価のラパマイシンまたは前記一価のラパマイシン類似体に結合させる、請求項１に記載の化合物。
前記二価のリンカーが少なくとも１７Åの長さである、請求項２に記載の化合物。
以下の式を有する、請求項２に記載の化合物または医薬的に許容可能なその塩：

（式中、
Ｌ ^１は前記二価のリンカーであり、
Ｒ ^１００は、

であるか、または、ＩＮＫ１２８、ＰＰ２４２、ＰＰ１２１、ＭＬＮ０１２８、ＡＺＤ８０５５、ＡＺＤ２０１４、ＮＶＰ−ＢＥＺ２３５、ＢＧＴ２２６、ＳＦ１１２６、Ｔｏｒｉｎ１、Ｔｏｒｉｎ２、ＷＹＥ６８７、ＰＦ０４６９１５０２、ＰＩ−１０３、ＣＣ−２２３、ＯＳＩ−０２７、ＸＬ３８８、ＫＵ−００６３７９４、ＧＤＣ−０３４９もしくはＰＫＩ−５８７の一価の形態であり、
Ｗ ^１はＮまたはＣＲ ^１１であり、
Ｗ ^２はＮでありかつＷ ^３はＣであるか、または、Ｗ ^２はＣでありかつＷ ^３はＮであり、
Ｗ ^４はＮまたはＣＲ ^１２であり、
Ｒ ^３は、置換もしくは無置換のヘテロアリール、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ _３、−ＣＮ、、−ＳＯ _ｎＣｌ、−ＳＯ _ｎＲ ^１０、−ＳＯ _ｖＮＲ ^７Ｒ ^８、−ＮＨＮＨ _２、−ＯＮＲ ^７Ｒ ^８、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ _２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＲ ^７Ｒ ^８、−Ｎ（Ｏ） _ｍ、−ＮＲ ^７Ｒ ^８、−Ｃ＝（Ｏ）Ｒ ^９、−Ｃ＝（Ｏ）ＯＲ ^９、−Ｃ＝（Ｏ）ＮＲ ^７Ｒ ^８、−ＯＲ ^１０、−ＮＲ ^７ＳＯ _２Ｒ ^１０、−ＮＲ ^７Ｃ＝（Ｏ）Ｒ ^９、−ＮＲ ^７Ｃ＝（Ｏ）ＯＲ ^９、−ＮＲ ^７ＯＲ ^９、−ＯＣＸ _３、−ＯＣＨＸ _２、置換もしくは無置換のアルキル、置換もしくは無置換のヘテロアルキル、置換もしくは無置換のシクロアルキル、置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは無置換のアリールであり、
Ｒ ^７、Ｒ ^８、Ｒ ^９、Ｒ ^１０、Ｒ ^１１、Ｒ ^１２及びＲ ^１３は独立に、水素、ハロゲン、−ＣＦ _３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ _２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ _２、−ＮＯ _２、−ＳＨ、−ＳＯ _３Ｈ、−ＳＯ _４Ｈ、−ＳＯ _２ＮＨ _２、−ＮＨＮＨ _２、−ＯＮＨ _２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ _２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ _２、−ＮＨＳＯ _２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ _３、−ＯＣＨＦ _２、置換もしくは無置換のアルキル、置換もしくは無置換のヘテロアルキル、置換もしくは無置換のシクロアルキル、置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは無置換のアリールまたは置換もしくは無置換のヘテロアリールであり、同じ窒素原子に結合したＲ ^７及びＲ ^８置換基は、任意で結合して、置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは無置換のヘテロアリール形成することができ、
ｍ及びｖは独立に、１または２であり、
ｎは独立に、０〜４の整数であり、及び
Ｘは独立に、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉまたは−Ｆである）。
以下の式を有する、請求項２に記載の化合物または医薬的に許容可能なその塩：

（式中、
ＹはＯまたはＮＲ ^１３であり、
Ｌ ^１は前記二価のリンカーであり、
Ｒ ^１００は、

であるか、または、ＩＮＫ１２８、ＰＰ２４２、ＰＰ１２１、ＭＬＮ０１２８、ＡＺＤ８０５５、ＡＺＤ２０１４、ＮＶＰ−ＢＥＺ２３５、ＢＧＴ２２６、ＳＦ１１２６、Ｔｏｒｉｎ１、Ｔｏｒｉｎ２、ＷＹＥ６８７、ＰＦ０４６９１５０２、ＰＩ−１０３、ＣＣ−２２３、ＯＳＩ−０２７、ＸＬ３８８、ＫＵ−００６３７９４、ＧＤＣ−０３４９もしくはＰＫＩ−５８７の一価の形態であり、
Ｗ ^１はＮまたはＣＲ ^１１であり、
Ｗ ^２はＮでありかつＷ ^３はＣであるか、または、Ｗ ^２はＣでありかつＷ ^３はＮであり、
Ｗ ^４はＮまたはＣＲ ^１２であり、
Ｒ ^３は、置換もしくは無置換のヘテロアリール、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ _３、−ＣＮ、、−ＳＯ _ｎＣｌ、−ＳＯ _ｎＲ ^１０、−ＳＯ _ｖＮＲ ^７Ｒ ^８、−ＮＨＮＨ _２、−ＯＮＲ ^７Ｒ ^８、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ _２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＲ ^７Ｒ ^８、−Ｎ（Ｏ） _ｍ、−ＮＲ ^７Ｒ ^８、−Ｃ＝（Ｏ）Ｒ ^９、−Ｃ＝（Ｏ）ＯＲ ^９、−Ｃ＝（Ｏ）ＮＲ ^７Ｒ ^８、−ＯＲ ^１０、−ＮＲ ^７ＳＯ _２Ｒ ^１０、−ＮＲ ^７Ｃ＝（Ｏ）Ｒ ^９、−ＮＲ ^７Ｃ＝（Ｏ）ＯＲ ^９、−ＮＲ ^７ＯＲ ^９、−ＯＣＸ _３、−ＯＣＨＸ _２、置換もしくは無置換のアルキル、置換もしくは無置換のヘテロアルキル、置換もしくは無置換のシクロアルキル、置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは無置換のアリールであり、
Ｒ ^７、Ｒ ^８、Ｒ ^９、Ｒ ^１０、Ｒ ^１１及びＲ ^１２は独立に、水素、ハロゲン、−ＣＦ _３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ _２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ _２、−ＮＯ _２、−ＳＨ、−ＳＯ _３Ｈ、−ＳＯ _４Ｈ、−ＳＯ _２ＮＨ _２、−ＮＨＮＨ _２、−ＯＮＨ _２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ _２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ _２、−ＮＨＳＯ _２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ _３、−ＯＣＨＦ _２、置換もしくは無置換のアルキル、置換もしくは無置換のヘテロアルキル、置換もしくは無置換のシクロアルキル、置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは無置換のアリールまたは置換もしくは無置換のヘテロアリールであり、同じ窒素原子に結合したＲ ^７及びＲ ^８置換基は、任意で結合して、置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは無置換のヘテロアリール形成することができ、
ｍ及びｖは独立に、１または２であり、
ｎは独立に、０〜４の整数であり、及び
Ｘは独立に、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉまたは−Ｆである）。
Ｒ ^１１が独立に、水素、ハロゲン、−ＣＦ _３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ _２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ _２、−ＮＯ _２、−ＳＨ、−ＳＯ _３Ｈ、−ＳＯ _４Ｈ、−ＳＯ _２ＮＨ _２、−ＮＨＮＨ _２、−ＯＮＨ _２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ _２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ _２、−ＮＨＳＯ _２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ _３、−ＯＣＨＦ _２、Ｒ ^５０ −置換もしくは無置換のアルキル、Ｒ ^５０ −置換もしくは無置換のヘテロアルキル、Ｒ ^５０ −置換もしくは無置換のシクロアルキル、Ｒ ^５０ −置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ ^５０ −置換もしくは無置換のアリールまたはＲ ^５０ −置換もしくは無置換のヘテロアリールであり、
Ｒ ^５０が独立に、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ _３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ _２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ _２、−ＮＯ _２、−ＳＨ、−ＳＯ _３Ｈ、−ＳＯ _４Ｈ、−ＳＯ _２ＮＨ _２、−ＮＨＮＨ _２、−ＯＮＨ _２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ _２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ _２、−ＮＨＳＯ _２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ _３、−ＯＣＨＦ _２、Ｒ ^５１ −置換もしくは無置換のアルキル、Ｒ ^５１ −置換もしくは無置換のヘテロアルキル、Ｒ ^５１ −置換もしくは無置換のシクロアルキル、Ｒ ^５１ −置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ ^５１ −置換もしくは無置換のアリールまたはＲ ^５１ −置換もしくは無置換のヘテロアリールであり、
Ｒ ^５１が独立に、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ _３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ _２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ _２、−ＮＯ _２、−ＳＨ、−ＳＯ _３Ｈ、−ＳＯ _４Ｈ、−ＳＯ _２ＮＨ _２、−ＮＨＮＨ _２、−ＯＮＨ _２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ _２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ _２、−ＮＨＳＯ _２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ _３、−ＯＣＨＦ _２、Ｒ ^５２ −置換もしくは無置換のアルキル、Ｒ ^５２ −置換もしくは無置換のヘテロアルキル、Ｒ ^５２ −置換もしくは無置換のシクロアルキル、Ｒ ^５２ −置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ ^５２ −置換もしくは無置換のアリールまたはＲ ^５２ −置換もしくは無置換のヘテロアリールであり、
Ｒ ^１２が独立に、水素、ハロゲン、−ＣＦ _３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ _２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ _２、−ＮＯ _２、−ＳＨ、−ＳＯ _３Ｈ、−ＳＯ _４Ｈ、−ＳＯ _２ＮＨ _２、−ＮＨＮＨ _２、−ＯＮＨ _２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ _２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ _２、−ＮＨＳＯ _２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ _３、−ＯＣＨＦ _２、Ｒ ^５３ −置換もしくは無置換のアルキル、Ｒ ^５３ −置換もしくは無置換のヘテロアルキル、Ｒ ^５３ −置換もしくは無置換のシクロアルキル、Ｒ ^５３ −置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ ^５３ −置換もしくは無置換のアリールまたはＲ ^５３ −置換もしくは無置換のヘテロアリールであり、
Ｒ ^５３が独立に、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ _３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ _２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ _２、−ＮＯ _２、−ＳＨ、−ＳＯ _３Ｈ、−ＳＯ _４Ｈ、−ＳＯ _２ＮＨ _２、−ＮＨＮＨ _２、−ＯＮＨ _２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ _２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ _２、−ＮＨＳＯ _２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ _３、−ＯＣＨＦ _２、Ｒ ^５４ −置換もしくは無置換のアルキル、Ｒ ^５４ −置換もしくは無置換のヘテロアルキル、Ｒ ^５４ −置換もしくは無置換のシクロアルキル、Ｒ ^５４ −置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ ^５４ −置換もしくは無置換のアリールまたはＲ ^５４ −置換もしくは無置換のヘテロアリールであり、
Ｒ ^５４が独立に、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ _３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ _２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ _２、−ＮＯ _２、−ＳＨ、−ＳＯ _３Ｈ、−ＳＯ _４Ｈ、−ＳＯ _２ＮＨ _２、−ＮＨＮＨ _２、−ＯＮＨ _２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ _２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ _２、−ＮＨＳＯ _２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ _３、−ＯＣＨＦ _２、Ｒ ^５５ −置換もしくは無置換のアルキル、Ｒ ^５５ −置換もしくは無置換のヘテロアルキル、Ｒ ^５５ −置換もしくは無置換のシクロアルキル、Ｒ ^５５ −置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ ^５５ −置換もしくは無置換のアリールまたはＲ ^５５ −置換もしくは無置換のヘテロアリールであり、及び
Ｒ ^５２及びＲ ^５３が独立に、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ _３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ _２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ _２、−ＮＯ _２、−ＳＨ、−ＳＯ _３Ｈ、−ＳＯ _４Ｈ、−ＳＯ _２ＮＨ _２、−ＮＨＮＨ _２、−ＯＮＨ _２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ _２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ _２、−ＮＨＳＯ _２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ _３、−ＯＣＨＦ _２、無置換のアルキル、無置換のヘテロアルキル、無置換のシクロアルキル、無置換のヘテロシクロアルキル、無置換のアリールまたは無置換のヘテロアリールである、
請求項４または５に記載の化合物。
以下の式を有する、請求項２に記載の化合物または医薬的に許容可能なその塩：

（式中、
Ｌ^１は前記二価のリンカーであり、
Ｒ^３は、水素、−ＯＨ、ハロゲン、−ＣＸ_３、−ＣＮ、、−ＳＯ_ｎＲ^１０、−ＳＯ_ｖＮＲ^７Ｒ^８、−ＮＨＮＲ^７Ｒ^８、−ＯＮＲ^７Ｒ^８、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＲ^７Ｒ^８、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＲ^７Ｒ^８、−Ｎ（Ｏ）_ｍ、−ＮＲ^７Ｒ^８、−Ｃ＝（Ｏ）Ｒ^９、−Ｃ＝（Ｏ）ＯＲ^９、−Ｃ＝（Ｏ）ＮＲ^７Ｒ^８、−ＯＲ^１０、−ＮＲ^７ＳＯ_２Ｒ^１０、−ＮＲ^７Ｃ＝（Ｏ）Ｒ^９、−ＮＲ^７Ｃ＝（Ｏ）ＯＲ^９、−ＮＲ^７ＯＲ^９、−ＯＣＸ_３、−ＯＣＨＸ_２、置換もしくは無置換のアルキル、置換もしくは無置換のヘテロアルキル、置換もしくは無置換のシクロアルキル、置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは無置換のアリールまたは置換もしくは無置換のヘテロアリールであり、
Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９及びＲ^１０は独立に、水素、ハロゲン、−ＣＦ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ_３、−ＯＣＨＦ_２、置換もしくは無置換のアルキル、置換もしくは無置換のヘテロアルキル、置換もしくは無置換のシクロアルキル、置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは無置換のアリールまたは置換もしくは無置換のヘテロアリールであり、同じ窒素原子に結合したＲ^７及びＲ^８置換基は、任意で結合して、置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは無置換のヘテロアリール形成することができ、
Ｗ^１はＮまたはＣＨであり、
ｍ及びｖは独立に、１または２であり、
ｎは独立に、０〜４の整数であり、及び
Ｘは独立に、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉまたは−Ｆである）。
以下の式を有する、請求項２に記載の化合物または医薬的に許容可能なその塩：

（式中、
Ｌ^１は前記二価のリンカーであり、
Ｒ^３は、水素、−ＯＨ、ハロゲン、−ＣＸ_３、−ＣＮ、、−ＳＯ_ｎＲ^１０、−ＳＯ_ｖＮＲ^７Ｒ^８、−ＮＨＮＲ^７Ｒ^８、−ＯＮＲ^７Ｒ^８、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＲ^７Ｒ^８、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＲ^７Ｒ^８、−Ｎ（Ｏ）_ｍ、−ＮＲ^７Ｒ^８、−Ｃ＝（Ｏ）Ｒ^９、−Ｃ＝（Ｏ）ＯＲ^９、−Ｃ＝（Ｏ）ＮＲ^７Ｒ^８、−ＯＲ^１０、−ＮＲ^７ＳＯ_２Ｒ^１０、−ＮＲ^７Ｃ＝（Ｏ）Ｒ^９、−ＮＲ^７Ｃ＝（Ｏ）ＯＲ^９、−ＮＲ^７ＯＲ^９、−ＯＣＸ_３、−ＯＣＨＸ_２、置換もしくは無置換のアルキル、置換もしくは無置換のヘテロアルキル、置換もしくは無置換のシクロアルキル、置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは無置換のアリールまたは置換もしくは無置換のヘテロアリールであり、
Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９及びＲ^１０は独立に、水素、ハロゲン、−ＣＦ_３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ_２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ_２、−ＮＯ_２、−ＳＨ、−ＳＯ_３Ｈ、−ＳＯ_４Ｈ、−ＳＯ_２ＮＨ_２、−ＮＨＮＨ_２、−ＯＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ_２、−ＮＨＳＯ_２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ_３、−ＯＣＨＦ_２、置換もしくは無置換のアルキル、置換もしくは無置換のヘテロアルキル、置換もしくは無置換のシクロアルキル、置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは無置換のアリールまたは置換もしくは無置換のヘテロアリールであり、同じ窒素原子に結合したＲ^７及びＲ^８置換基は、任意で結合して、置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキルまたは置換もしくは無置換のヘテロアリール形成することができ、
ｍ及びｖは独立に、１または２であり、
ｎは独立に、０〜４の整数であり、及び
Ｘは独立に、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉまたは−Ｆである）。
Ｒ^３が置換もしくは無置換のアルキル、置換もしくは無置換のヘテロアルキル、置換もしくは無置換のシクロアルキル、置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキル、置換もしくは無置換のアリールまたは置換もしくは無置換のヘテロアリールである、請求項４〜８のいずれか一項に記載の化合物。
Ｒ^３が置換もしくは無置換のアリールまたは置換もしくは無置換のヘテロアリールである、請求項４〜８のいずれか一項に記載の化合物。
Ｒ^３が置換または無置換の縮合環ヘテロアリールである、請求項４〜８のいずれか一項に記載の化合物。
Ｒ^３が置換ベンゾオキサゾリル、置換ピリミジニル、置換チオフェニル、置換フラニル、置換インドリル、置換ベンゾオキサジアゾリル、置換ベンゾジオキソリル、置換ベンゾジオキサニル、置換チアナフサニル、置換ピロロピリジニル、置換インダゾリル、置換キノリニル、置換キノキサリニル、置換ピリドピラジニル、置換キナゾリノニル、置換ベンゾイソオキサゾリル、置換イミダゾピリジニル、置換ベンゾフラニル、置換ベンゾチオフェニル、置換フェニル、置換ナフチル、置換ビフェニル、置換ピロリル、置換ピラゾリル、置換イミダゾリル、置換ピラジニル、置換オキサゾリル、置換イソオキサゾリル、置換チアゾリル、置換フリルチエニル、置換ピリジル、置換ピリミジル、置換ベンゾチアゾリル、置換プリニル、置換ベンズイミダゾリル、置換イソキノリル、置換チアジアゾリル、置換オキサジアゾリル、置換ピロリル、置換ジアゾリル、置換トリアゾリル、置換テトラゾリル、置換ベンゾチアジアゾリル、置換イソチアゾリル、置換ピラゾロピリミジニル、置換ピロロピリミジニル、置換ベンゾトリアゾリルまたは置換キノリルである、請求項４〜８のいずれか一項に記載の化合物。
Ｒ ^３が、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＸ _３、−ＣＮ、−ＳＯ _２Ｃｌ、−ＳＯ _ｎＲ ^１０、−ＳＯ _ｖＮＲ ^７Ｒ ^８、−ＮＨＮＨ _２、−ＯＮＲ ^７Ｒ ^８、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ _２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＲ ^７Ｒ ^８、−Ｎ（Ｏ） _ｍ、−ＮＲ ^７Ｒ ^８、−Ｃ＝（Ｏ）Ｒ ^９、−Ｃ＝（Ｏ）ＯＲ ^９、−Ｃ＝（Ｏ）ＮＲ ^７Ｒ ^８、−ＯＲ ^１０、−ＮＲ ^７ＳＯ _２Ｒ ^１０、−ＮＲ ^７Ｃ＝（Ｏ）Ｒ ^９、−ＮＲ ^７Ｃ＝（Ｏ）ＯＲ ^９、−ＮＲ ^７ＯＲ ^９、−ＯＣＸ _３、−ＯＣＨＸ _２、Ｒ ^２０ −置換もしくは無置換のアルキル、Ｒ ^２０ −置換もしくは無置換のヘテロアルキル、Ｒ ^２０ −置換もしくは無置換のシクロアルキル、Ｒ ^２０ −置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ ^２０ −置換もしくは無置換のアリールまたはＲ ^２０ −置換もしくは無置換のヘテロアリールであり、
ｍ及びｖが独立に、１または２であり、
ｎが独立に、０〜４の整数であり、
Ｘが独立に、−Ｃｌ、−Ｂｒ、−Ｉまたは−Ｆであり、
Ｒ ^２０が独立に、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ _３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ _２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ _２、−ＮＯ _２、−ＳＨ、−ＳＯ _３Ｈ、−ＳＯ _４Ｈ、−ＳＯ _２ＮＨ _２、−ＮＨＮＨ _２、−ＯＮＨ _２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ _２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ _２、−ＮＨＳＯ _２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ _３、−ＯＣＨＦ _２、Ｒ ^２１ −置換もしくは無置換のアルキル、Ｒ ^２１ −置換もしくは無置換のヘテロアルキル、Ｒ ^２１ −置換もしくは無置換のシクロアルキル、Ｒ ^２１ −置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ ^２１ −置換もしくは無置換のアリールまたはＲ ^２１ −置換もしくは無置換のヘテロアリールであり、
Ｒ ^２１が独立に、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ _３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ _２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ _２、−ＮＯ _２、−ＳＨ、−ＳＯ _３Ｈ、−ＳＯ _４Ｈ、−ＳＯ _２ＮＨ _２、−ＮＨＮＨ _２、−ＯＮＨ _２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ _２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ _２、−ＮＨＳＯ _２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ _３、−ＯＣＨＦ _２、Ｒ ^２２ −置換もしくは無置換のアルキル、Ｒ ^２２ −置換もしくは無置換のヘテロアルキル、Ｒ ^２２ −置換もしくは無置換のシクロアルキル、Ｒ ^２２ −置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ ^２２ −置換もしくは無置換のアリールまたはＲ ^２２ −置換もしくは無置換のヘテロアリールであり、
Ｒ ^７が独立に、水素、ハロゲン、−ＣＦ _３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ _２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ _２、−ＮＯ _２、−ＳＨ、−ＳＯ _３Ｈ、−ＳＯ _４Ｈ、−ＳＯ _２ＮＨ _２、−ＮＨＮＨ _２、−ＯＮＨ _２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ _２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ _２、−ＮＨＳＯ _２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ _３、−ＯＣＨＦ _２、Ｒ ^３８ −置換もしくは無置換のアルキル、Ｒ ^３８ −置換もしくは無置換のヘテロアルキル、Ｒ ^３８ −置換もしくは無置換のシクロアルキル、Ｒ ^３８ −置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ ^３８ −置換もしくは無置換のアリールまたはＲ ^３８ −置換もしくは無置換のヘテロアリールであり、
Ｒ ^３８が独立に、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ _３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ _２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ _２、−ＮＯ _２、−ＳＨ、−ＳＯ _３Ｈ、−ＳＯ _４Ｈ、−ＳＯ _２ＮＨ _２、−ＮＨＮＨ _２、−ＯＮＨ _２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ _２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ _２、−ＮＨＳＯ _２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ _３、−ＯＣＨＦ _２、−Ｓ（Ｏ） _２ＣＨＣＨ _２、−ＮＨＳ（Ｏ） _２ＣＨＣＨ _２、Ｒ ^３９ −置換もしくは無置換のアルキル、Ｒ ^３９ −置換もしくは無置換のヘテロアルキル、Ｒ ^３９ −置換もしくは無置換のシクロアルキル、Ｒ ^３９置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ ^３９ −置換もしくは無置換のアリールまたはＲ ^３９ −置換もしくは無置換のヘテロアリールであり、
Ｒ ^３９が独立に、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ _３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ _２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ _２、−ＮＯ _２、−ＳＨ、−ＳＯ _３Ｈ、−ＳＯ _４Ｈ、−ＳＯ _２ＮＨ _２、−ＮＨＮＨ _２、−ＯＮＨ _２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ _２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ _２、−ＮＨＳＯ _２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ _３、−ＯＣＨＦ _２、−Ｓ（Ｏ） _２ＣＨＣＨ _２、−ＮＨＳ（Ｏ） _２ＣＨＣＨ _２、Ｒ ^４０ −置換もしくは無置換のアルキル、Ｒ ^４０ −置換もしくは無置換のヘテロアルキル、Ｒ ^４０ −置換もしくは無置換のシクロアルキル、Ｒ ^４０ −置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ ^４０ −置換もしくは無置換のアリールまたはＲ ^４０ −置換もしくは無置換のヘテロアリールであり、
Ｒ ^８が独立に、水素、ハロゲン、−ＣＦ _３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ _２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ _２、−ＮＯ _２、−ＳＨ、−ＳＯ _３Ｈ、−ＳＯ _４Ｈ、−ＳＯ _２ＮＨ _２、−ＮＨＮＨ _２、−ＯＮＨ _２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ _２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ _２、−ＮＨＳＯ _２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ _３、−ＯＣＨＦ _２、Ｒ ^４１ −置換もしくは無置換のアルキル、Ｒ ^４１ −置換もしくは無置換のヘテロアルキル、Ｒ ^４１ −置換もしくは無置換のシクロアルキル、Ｒ ^４１ −置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ ^４１ −置換もしくは無置換のアリールまたはＲ ^４１ −置換もしくは無置換のヘテロアリールであり、
Ｒ ^４１が独立に、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ _３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ _２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ _２、−ＮＯ _２、−ＳＨ、−ＳＯ _３Ｈ、−ＳＯ _４Ｈ、−ＳＯ _２ＮＨ _２、−ＮＨＮＨ _２、−ＯＮＨ _２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ _２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ _２、−ＮＨＳＯ _２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ _３、−ＯＣＨＦ _２、−Ｓ（Ｏ） _２ＣＨＣＨ _２、−ＮＨＳ（Ｏ） _２ＣＨＣＨ _２、Ｒ ^４２ −置換もしくは無置換のアルキル、Ｒ ^４２ −置換もしくは無置換のヘテロアルキル、Ｒ ^４２ −置換もしくは無置換のシクロアルキル、Ｒ ^４２置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ ^４２ −置換もしくは無置換のアリールまたはＲ ^４２ −置換もしくは無置換のヘテロアリールであり、
Ｒ ^４２が独立に、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ _３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ _２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ _２、−ＮＯ _２、−ＳＨ、−ＳＯ _３Ｈ、−ＳＯ _４Ｈ、−ＳＯ _２ＮＨ _２、−ＮＨＮＨ _２、−ＯＮＨ _２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ _２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ _２、−ＮＨＳＯ _２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ _３、−ＯＣＨＦ _２、−Ｓ（Ｏ） _２ＣＨＣＨ _２、−ＮＨＳ（Ｏ） _２ＣＨＣＨ _２、Ｒ ^４３ −置換もしくは無置換のアルキル、Ｒ ^４３ −置換もしくは無置換のヘテロアルキル、Ｒ ^４３ −置換もしくは無置換のシクロアルキル、Ｒ ^４３ −置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ ^４３ −置換もしくは無置換のアリールまたはＲ ^４３ −置換もしくは無置換のヘテロアリールであり、
Ｒ ^９が独立に、水素、ハロゲン、−ＣＦ _３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ _２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ _２、−ＮＯ _２、−ＳＨ、−ＳＯ _３Ｈ、−ＳＯ _４Ｈ、−ＳＯ _２ＮＨ _２、−ＮＨＮＨ _２、−ＯＮＨ _２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ _２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ _２、−ＮＨＳＯ _２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ _３、−ＯＣＨＦ _２、Ｒ ^４４ −置換もしくは無置換のアルキル、Ｒ ^４４ −置換もしくは無置換のヘテロアルキル、Ｒ ^４４ −置換もしくは無置換のシクロアルキル、Ｒ ^４４ −置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ ^４４ −置換もしくは無置換のアリールまたはＲ ^４４ −置換もしくは無置換のヘテロアリールであり、
Ｒ ^４４が独立に、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ _３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ _２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ _２、−ＮＯ _２、−ＳＨ、−ＳＯ _３Ｈ、−ＳＯ _４Ｈ、−ＳＯ _２ＮＨ _２、−ＮＨＮＨ _２、−ＯＮＨ _２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ _２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ _２、−ＮＨＳＯ _２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ _３、−ＯＣＨＦ _２、Ｒ ^４５ −置換もしくは無置換のアルキル、Ｒ ^４５ −置換もしくは無置換のヘテロアルキル、Ｒ ^４５ −置換もしくは無置換のシクロアルキル、Ｒ ^４５置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ ^４５ −置換もしくは無置換のアリールまたはＲ ^４５ −置換もしくは無置換のヘテロアリールであり、
Ｒ ^４５が独立に、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ _３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ _２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ _２、−ＮＯ _２、−ＳＨ、−ＳＯ _３Ｈ、−ＳＯ _４Ｈ、−ＳＯ _２ＮＨ _２、−ＮＨＮＨ _２、−ＯＮＨ _２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ _２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ _２、−ＮＨＳＯ _２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ _３、−ＯＣＨＦ _２、Ｒ ^４６ −置換もしくは無置換のアルキル、Ｒ ^４６ −置換もしくは無置換のヘテロアルキル、Ｒ ^４６ −置換もしくは無置換のシクロアルキル、Ｒ ^４６ −置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ ^４６ −置換もしくは無置換のアリールまたはＲ ^４６ −置換もしくは無置換のヘテロアリールであり、
Ｒ ^１０が独立に、水素、ハロゲン、−ＣＦ _３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ _２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ _２、−ＮＯ _２、−ＳＨ、−ＳＯ _３Ｈ、−ＳＯ _４Ｈ、−ＳＯ _２ＮＨ _２、−ＮＨＮＨ _２、−ＯＮＨ _２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ _２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ _２、−ＮＨＳＯ _２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ _３、−ＯＣＨＦ _２、Ｒ ^４７ −置換もしくは無置換のアルキル、Ｒ ^４７ −置換もしくは無置換のヘテロアルキル、Ｒ ^４７ −置換もしくは無置換のシクロアルキル、Ｒ ^４７ −置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ ^４７ −置換もしくは無置換のアリールまたはＲ ^４７ −置換もしくは無置換のヘテロアリールであり、
Ｒ ^４７が独立に、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ _３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ _２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ _２、−ＮＯ _２、−ＳＨ、−ＳＯ _３Ｈ、−ＳＯ _４Ｈ、−ＳＯ _２ＮＨ _２、−ＮＨＮＨ _２、−ＯＮＨ _２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ _２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ _２、−ＮＨＳＯ _２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ _３、−ＯＣＨＦ _２、Ｒ ^４８ −置換もしくは無置換のアルキル、Ｒ ^４８ −置換もしくは無置換のヘテロアルキル、Ｒ ^４８ −置換もしくは無置換のシクロアルキル、Ｒ ^４８置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ ^４８ −置換もしくは無置換のアリールまたはＲ ^４８ −置換もしくは無置換のヘテロアリールであり、
Ｒ ^４８が独立に、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ _３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ _２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ _２、−ＮＯ _２、−ＳＨ、−ＳＯ _３Ｈ、−ＳＯ _４Ｈ、−ＳＯ _２ＮＨ _２、−ＮＨＮＨ _２、−ＯＮＨ _２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ _２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ _２、−ＮＨＳＯ _２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ _３、−ＯＣＨＦ _２、Ｒ ^４９ −置換もしくは無置換のアルキル、Ｒ ^４９ −置換もしくは無置換のヘテロアルキル、Ｒ ^４９ −置換もしくは無置換のシクロアルキル、Ｒ ^４９ −置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ ^４９ −置換もしくは無置換のアリールまたはＲ ^４９ −置換もしくは無置換のヘテロアリールであり、及び
Ｒ ^２２、Ｒ ^４０、Ｒ ^４３、Ｒ ^４６及びＲ ^４９が独立に、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ _３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ _２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ _２、−ＮＯ _２、−ＳＨ、−ＳＯ _３Ｈ、−ＳＯ _４Ｈ、−ＳＯ _２ＮＨ _２、−ＮＨＮＨ _２、−ＯＮＨ _２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ _２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ _２、−ＮＨＳＯ _２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ _３、−ＯＣＨＦ _２、無置換のアルキル、無置換のヘテロアルキル、無置換のシクロアルキル、無置換のヘテロシクロアルキル、無置換のアリールまたは無置換のヘテロアリールである、
請求項４〜８のいずれか一項に記載の化合物。
Ｒ ^３が、Ｒ ^２０ −置換もしくは無置換のアリールまたはＲ ^２０ −置換もしくは無置換のヘテロアリールである、請求項１３に記載の化合物。
Ｒ ^３が、Ｒ ^２０ −置換もしくは無置換の縮合環ヘテロアリールである、請求項１３に記載の化合物。
Ｒ ^３が、Ｒ ^２０ −置換ベンゾオキサゾリル、Ｒ ^２０ −置換ピリミジニル、Ｒ ^２０ −置換チオフェニル、Ｒ ^２０ −置換フラニル、Ｒ ^２０ −置換インドリル、Ｒ ^２０ −置換ベンゾオキサジアゾリル、Ｒ ^２０ −置換ベンゾジオキソリル、Ｒ ^２０ −置換ベンゾジオキサニル、Ｒ ^２０ −置換チアナフサニル、Ｒ ^２０ −置換ピロロピリジニル、Ｒ ^２０ −置換インダゾリル、Ｒ ^２０ −置換キノリニル、Ｒ ^２０ −置換キノキサリニル、Ｒ ^２０ −置換ピリドピラジニル、Ｒ ^２０ −置換キナゾリノニル、Ｒ ^２０ −置換ベンゾイソオキサゾリル、Ｒ ^２０ −置換イミダゾピリジニル、Ｒ ^２０ −置換ベンゾフラニル、Ｒ ^２０ −置換ベンゾチオフェニル、Ｒ ^２０ −置換フェニル、Ｒ ^２０ −置換ナフチル、Ｒ ^２０ −置換ビフェニル、Ｒ ^２０ −置換ピロリル、Ｒ ^２０ −置換ピラゾリル、Ｒ ^２０ −置換イミダゾリル、Ｒ ^２０ −置換ピラジニル、Ｒ ^２０ −置換オキサゾリル、Ｒ ^２０ −置換イソオキサゾリル、Ｒ ^２０ −置換チアゾリル、Ｒ ^２０ −置換フリルチエニル、Ｒ ^２０ −置換ピリジル、Ｒ ^２０ −置換ピリミジル、Ｒ ^２０ −置換ベンゾチアゾリル、Ｒ ^２０ −置換プリニル、Ｒ ^２０ −置換ベンズイミダゾリル、Ｒ ^２０ −置換イソキノリル、Ｒ ^２０ −置換チアジアゾリル、Ｒ ^２０ −置換オキサジアゾリル、Ｒ ^２０ −置換ピロリル、Ｒ ^２０ −置換ジアゾリル、Ｒ ^２０ −置換トリアゾリル、Ｒ ^２０ −置換テトラゾリル、Ｒ ^２０ −置換ベンゾチアジアゾリル、Ｒ ^２０ −置換イソチアゾリル、Ｒ ^２０ −置換ピラゾロピリミジニル、Ｒ ^２０ −置換ピロロピリミジニル、Ｒ ^２０ −置換ベンゾトリアゾリルまたはＲ ^２０ −置換キノリルである、請求項１３に記載の化合物。
Ｌ^１が、Ｌ^２−Ｌ^３−Ｌ^４−Ｌ^５であり、
Ｌ^２が、前記一価のラパマイシンまたは前記一価のラパマイシン類似体に直接的に結合し、
Ｌ^２が、置換もしくは無置換のアルキレン、置換もしくは無置換のヘテロアルキレン、置換もしくは無置換のシクロアルキレン、置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキレン、置換もしくは無置換のアリーレンまたは置換もしくは無置換のヘテロアリーレンであり；
Ｌ^３が、結合、置換もしくは無置換のアルキレン、置換もしくは無置換のヘテロアルキレン、置換もしくは無置換のシクロアルキレン、置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキレン、置換もしくは無置換のアリーレンまたは置換もしくは無置換のヘテロアリーレンであり；
Ｌ^４が、結合、置換もしくは無置換のアルキレン、置換もしくは無置換のヘテロアルキレン、置換もしくは無置換のシクロアルキレン、置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキレン、置換もしくは無置換のアリーレンまたは置換もしくは無置換のヘテロアリーレンであり、及び
Ｌ^５が、結合、置換もしくは無置換のアルキレン、置換もしくは無置換のヘテロアルキレン、置換もしくは無置換のシクロアルキレン、置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキレン、置換もしくは無置換のアリーレンまたは置換もしくは無置換のヘテロアリーレンである、請求項４〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
Ｌ ^２が、置換または無置換の３〜８員ヘテロアルキレンであり、
Ｌ ^３が、置換または無置換の５〜１０員ヘテロアリーレンであり、
Ｌ ^４が、置換または無置換の２〜３２員ヘテロアルキレンであり、及び
Ｌ ^５が、置換または無置換の２〜３２員ヘテロアルキレンである、請求項１７に記載の化合物。
Ｌ ^２が、置換または無置換の３〜８員ヘテロアルキレンであり、
Ｌ ^３が、置換または無置換の５〜１０員ヘテロアリーレンであり、及び
Ｌ ^４ −Ｌ ^５が、６〜３６員の置換ヘテロアルキレンである、請求項１７に記載の化合物。
Ｌ^２が置換または無置換の３〜８員ヘテロアルキレンであり、
Ｌ^３が置換または無置換の５〜１０員ヘテロアリーレンであり、
Ｌ^４が置換または無置換の２〜１２員ヘテロアルキレンであり、及び
Ｌ^５が置換または無置換の２〜１２員ヘテロアルキレンである、請求項１７に記載の化合物。
Ｌ ^１が、Ｌ ^２ −Ｌ ^３ −Ｌ ^４ −Ｌ ^５であり、
Ｌ ^２が、前記一価のラパマイシンまたは前記一価のラパマイシン類似体に直接的に結合し、
Ｌ ^２が結合、−ＮＨ−、−ＮＲ ^２６ −、−Ｓ−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｓ）−、Ｒ ^２６ −置換もしくは無置換のアルキレン、Ｒ ^２６ −置換もしくは無置換のヘテロアルキレン、Ｒ ^２６ −置換もしくは無置換のシクロアルキレン、Ｒ ^２６ −置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキレン、Ｒ ^２６ −置換もしくは無置換のアリーレンまたはＲ ^２６ −置換もしくは無置換のヘテロアリーレンであり、
Ｒ ^２６が独立に、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ _３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ _２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ _２、−ＮＯ _２、−ＳＨ、−ＳＯ _３Ｈ、−ＳＯ _４Ｈ、−ＳＯ _２ＮＨ _２、−ＮＨＮＨ _２、−ＯＮＨ _２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ _２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ _２、−ＮＨＳＯ _２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ _３、−ＯＣＨＦ _２、Ｒ ^２７ −置換もしくは無置換のアルキル、Ｒ ^２７ −置換もしくは無置換のヘテロアルキル、Ｒ ^２７ −置換もしくは無置換のシクロアルキル、Ｒ ^２７ −置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ ^２７ −置換もしくは無置換のアリールまたはＲ ^２７ −置換もしくは無置換のヘテロアリールであり、
Ｒ ^２７が独立に、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ _３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ _２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ _２、−ＮＯ _２、−ＳＨ、−ＳＯ _３Ｈ、−ＳＯ _４Ｈ、−ＳＯ _２ＮＨ _２、−ＮＨＮＨ _２、−ＯＮＨ _２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ _２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ _２、−ＮＨＳＯ _２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ _３、−ＯＣＨＦ _２、Ｒ ^２８ −置換もしくは無置換のアルキル、Ｒ ^２８ −置換もしくは無置換のヘテロアルキル、Ｒ ^２８ −置換もしくは無置換のシクロアルキル、Ｒ ^２８ −置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ ^２８ −置換もしくは無置換のアリールまたはＲ ^２８ −置換もしくは無置換のヘテロアリールであり、
Ｌ ^３が結合、−ＮＨ−、−ＮＲ ^２９ −、−Ｓ−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｓ）−、Ｒ ^２９ −置換もしくは無置換のアルキレン、Ｒ ^２９ −置換もしくは無置換のヘテロアルキレン、Ｒ ^２９ −置換もしくは無置換のシクロアルキレン、Ｒ ^２９ −置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキレン、Ｒ ^２９ −置換もしくは無置換のアリーレンまたはＲ ^２９ −置換もしくは無置換のヘテロアリーレンであり、
Ｒ ^２９が独立に、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ _３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ _２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ _２、−ＮＯ _２、−ＳＨ、−ＳＯ _３Ｈ、−ＳＯ _４Ｈ、−ＳＯ _２ＮＨ _２、−ＮＨＮＨ _２、−ＯＮＨ _２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ _２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ _２、−ＮＨＳＯ _２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ _３、−ＯＣＨＦ _２、Ｒ ^３０ −置換もしくは無置換のアルキル、Ｒ ^３０ −置換もしくは無置換のヘテロアルキル、Ｒ ^３０ −置換もしくは無置換のシクロアルキル、Ｒ ^３０ −置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ ^３０ −置換もしくは無置換のアリールまたはＲ ^３０ −置換もしくは無置換のヘテロアリールであり、
Ｒ ^３０が独立に、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ _３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ _２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ _２、−ＮＯ _２、−ＳＨ、−ＳＯ _３Ｈ、−ＳＯ _４Ｈ、−ＳＯ _２ＮＨ _２、−ＮＨＮＨ _２、−ＯＮＨ _２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ _２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ _２、−ＮＨＳＯ _２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ _３、−ＯＣＨＦ _２、Ｒ ^３１ −置換もしくは無置換のアルキル、Ｒ ^３１ −置換もしくは無置換のヘテロアルキル、Ｒ ^３１ −置換もしくは無置換のシクロアルキル、Ｒ ^３１ −置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ ^３１ −置換もしくは無置換のアリールまたはＲ ^３１ −置換もしくは無置換のヘテロアリールであり、
Ｌ ^４が結合、−ＮＨ−、−ＮＲ ^３２ −、−Ｓ−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｓ）−、Ｒ ^３２ −置換もしくは無置換のアルキレン、Ｒ ^３２ −置換もしくは無置換のヘテロアルキレン、Ｒ ^３２ −置換もしくは無置換のシクロアルキレン、Ｒ ^３２ −置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキレン、Ｒ ^３２ −置換もしくは無置換のアリーレンまたはＲ ^３２ −置換もしくは無置換のヘテロアリーレンであり、
Ｒ ^３２が独立に、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ _３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ _２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ _２、−ＮＯ _２、−ＳＨ、−ＳＯ _３Ｈ、−ＳＯ _４Ｈ、−ＳＯ _２ＮＨ _２、−ＮＨＮＨ _２、−ＯＮＨ _２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ _２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ _２、−ＮＨＳＯ _２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ _３、−ＯＣＨＦ _２、Ｒ ^３３ −置換もしくは無置換のアルキル、Ｒ ^３３ −置換もしくは無置換のヘテロアルキル、Ｒ ^３３ −置換もしくは無置換のシクロアルキル、Ｒ ^３３ −置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ ^３３ −置換もしくは無置換のアリールまたはＲ ^３３ −置換もしくは無置換のヘテロアリールであり、
Ｒ ^３３が独立に、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ _３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ _２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ _２、−ＮＯ _２、−ＳＨ、−ＳＯ _３Ｈ、−ＳＯ _４Ｈ、−ＳＯ _２ＮＨ _２、−ＮＨＮＨ _２、−ＯＮＨ _２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ _２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ _２、−ＮＨＳＯ _２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ _３、−ＯＣＨＦ _２、Ｒ ^３４ −置換もしくは無置換のアルキル、Ｒ ^３４ −置換もしくは無置換のヘテロアルキル、Ｒ ^３４ −置換もしくは無置換のシクロアルキル、Ｒ ^３４ −置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ ^３４ −置換もしくは無置換のアリールもしくはＲ ^３４ −置換または無置換のヘテロアリールであり、
Ｌ ^５が結合、−ＮＨ−、−ＮＲ ^３５ −、−Ｓ−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＨＣ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ−、−ＮＨＣ（ＮＨ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｓ）−、Ｒ ^３５ −置換もしくは無置換のアルキレン、Ｒ ^３５ −置換もしくは無置換のヘテロアルキレン、Ｒ ^３５ −置換もしくは無置換のシクロアルキレン、Ｒ ^３５ −置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキレン、Ｒ ^３５ −置換もしくは無置換のアリーレンまたはＲ ^３５ −置換もしくは無置換のヘテロアリーレンであり、
Ｒ ^３５が独立に、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ _３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ _２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ _２、−ＮＯ _２、−ＳＨ、−ＳＯ _３Ｈ、−ＳＯ _４Ｈ、−ＳＯ _２ＮＨ _２、−ＮＨＮＨ _２、−ＯＮＨ _２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ _２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ _２、−ＮＨＳＯ _２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ _３、−ＯＣＨＦ _２、Ｒ ^３６ −置換もしくは無置換のアルキル、Ｒ ^３６ −置換もしくは無置換のヘテロアルキル、Ｒ ^３６ −置換もしくは無置換のシクロアルキル、Ｒ ^３６ −置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ ^３６ −置換もしくは無置換のアリールまたはＲ ^３６ −置換もしくは無置換のヘテロアリールであり、
Ｒ ^３６が独立に、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ _３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ _２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ _２、−ＮＯ _２、−ＳＨ、−ＳＯ _３Ｈ、−ＳＯ _４Ｈ、−ＳＯ _２ＮＨ _２、−ＮＨＮＨ _２、−ＯＮＨ _２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ _２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ _２、−ＮＨＳＯ _２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ _３、−ＯＣＨＦ _２、Ｒ ^３７ −置換もしくは無置換のアルキル、Ｒ ^３７ −置換もしくは無置換のヘテロアルキル、Ｒ ^３７ −置換もしくは無置換のシクロアルキル、Ｒ ^３７ −置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ ^３７ −置換もしくは無置換のアリールまたはＲ ^３７ −置換もしくは無置換のヘテロアリールであり、
Ｒ ^２８、Ｒ ^３１、Ｒ ^３４及びＲ ^３７が独立に、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ _３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ _２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ _２、−ＮＯ _２、−ＳＨ、−ＳＯ _３Ｈ、−ＳＯ _４Ｈ、−ＳＯ _２ＮＨ _２、−ＮＨＮＨ _２、−ＯＮＨ _２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ _２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ _２、−ＮＨＳＯ _２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ _３、−ＯＣＨＦ _２、無置換のアルキル、無置換のヘテロアルキル、無置換のシクロアルキル、無置換のヘテロシクロアルキル、無置換のアリールまたは無置換のヘテロアリールである、
請求項４〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
Ｌ ^２が、Ｒ ^２６ −置換または無置換の２〜８員ヘテロアルキレンであり、
Ｌ ^３が、Ｒ ^２９ −置換または無置換の５〜１０員ヘテロアリーレンであり、
Ｌ ^４が、Ｒ ^３２ −置換または無置換の２〜２０員ヘテロアルキレンであり、及び
Ｌ ^５が、Ｒ ^３５ −置換または無置換の２〜２０員ヘテロアルキレンである、請求項２１に記載の化合物。
Ｌ ^２が、Ｒ ^２６ −置換または無置換の２〜８員ヘテロアルキレンであり、
Ｌ ^３が、Ｒ ^２９ −置換または無置換の５〜１０員ヘテロアリーレンであり、
Ｌ ^４が、Ｒ ^３２ −置換または無置換の２〜１５員ヘテロアルキレンであり、及び
Ｌ ^５が、Ｒ ^３５ −置換または無置換の２〜１５員ヘテロアルキレンである、請求項２１に記載の化合物。
Ｌ^２が、少なくとも１つのＮＨまたはＯを含む２〜８員ヘテロアルキレンであり、
Ｌ^３が、５〜１０員ヘテロアリーレンであり、
Ｌ^４が、−［（ＣＨ_２）_ｂ１１Ｏ］_ｂ１２−であり、
Ｌ^５が、ＣＨ_２ＣＨ_２Ｃ＝（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ_２）_ｂ１０であり、
ｂ１０が、１〜６の整数であり、
ｂ１１が、１〜３の整数であり、及び
ｂ１２が、１〜８の整数である、
請求項４〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
Ｌ^２が、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＯＣＨ_２−であり、
Ｌ^３が、トリアゾリレンであり、
Ｌ^４が、−（ＣＨ_２ＣＨ_２Ｏ）_ｂ−であり、
Ｌ^５が、−ＣＨ_２ＣＨ_２Ｃ＝（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ_２）_４であり、及び
ｂが、４〜８の整数である、
請求項４〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
以下の式を有する、請求項４〜２５のいずれか一項に記載の化合物または医薬的に許容可能なその塩：

Ｒ ^２０が独立に、−ＮＨ _２、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ _３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ _２、−ＮＯ _２、−ＳＨ、−ＳＯ _３Ｈ、−ＳＯ _４Ｈ、−ＳＯ _２ＮＨ _２、−ＮＨＮＨ _２、−ＯＮＨ _２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ _２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ _２、−ＮＨＳＯ _２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ _３、−ＯＣＨＦ _２、Ｒ ^２１ −置換もしくは無置換のアルキル、Ｒ ^２１ −置換もしくは無置換のヘテロアルキル、Ｒ ^２１ −置換もしくは無置換のシクロアルキル、Ｒ ^２１ −置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ ^２１ −置換もしくは無置換のアリールまたはＲ ^２１ −置換もしくは無置換のヘテロアリールであり、
Ｒ ^２１が独立に、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ _３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ _２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ _２、−ＮＯ _２、−ＳＨ、−ＳＯ _３Ｈ、−ＳＯ _４Ｈ、−ＳＯ _２ＮＨ _２、−ＮＨＮＨ _２、−ＯＮＨ _２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ _２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ _２、−ＮＨＳＯ _２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ _３、−ＯＣＨＦ _２、Ｒ ^２２ −置換もしくは無置換のアルキル、Ｒ ^２２ −置換もしくは無置換のヘテロアルキル、Ｒ ^２２ −置換もしくは無置換のシクロアルキル、Ｒ ^２２ −置換もしくは無置換のヘテロシクロアルキル、Ｒ ^２２ −置換もしくは無置換のアリールまたはＲ ^２２ −置換もしくは無置換のヘテロアリールであり、
Ｒ ^２２が独立に、水素、オキソ、ハロゲン、−ＣＦ _３、−ＣＮ、−ＯＨ、−ＮＨ _２、−ＣＯＯＨ、−ＣＯＮＨ _２、−ＮＯ _２、−ＳＨ、−ＳＯ _３Ｈ、−ＳＯ _４Ｈ、−ＳＯ _２ＮＨ _２、−ＮＨＮＨ _２、−ＯＮＨ _２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨＮＨ _２、−ＮＨＣ＝（Ｏ）ＮＨ _２、−ＮＨＳＯ _２Ｈ、−ＮＨＣ＝（Ｏ）Ｈ、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＯＨ、−ＮＨＯＨ、−ＯＣＦ _３、−ＯＣＨＦ _２、無置換のアルキル、無置換のヘテロアルキル、無置換のシクロアルキル、無置換のヘテロシクロアルキル、無置換のアリールまたは無置換のヘテロアリールである）。
以下の式を有する、請求項４〜２５のいずれか一項に記載の化合物または医薬的に許容可能なその塩：
各アルキルが、Ｃ _１〜Ｃ _２０アルキルであり、
各ヘテロアルキルが、２〜２０員ヘテロアルキルであり、
各シクロアルキルが、Ｃ _３〜Ｃ _８シクロアルキルであり、
各ヘテロシクロアルキルが、３〜８員ヘテロシクロアルキルである、
各アリールが、Ｃ６〜Ｃ１０アリールであり、
各ヘテロアリールが、５〜１０員ヘテロアリールであり、
各アルキレンが、Ｃ _１〜Ｃ _２０アルキレンであり、
各ヘテロアルキレンが、２〜２０員ヘテロアルキレンであり、
各シクロアルキレンが、Ｃ _３〜Ｃ _８シクロアルキレンであり、
各ヘテロシクロアルキレンが、３〜８員ヘテロシクロアルキレンであり、
各アリーレンが、Ｃ _６〜Ｃ _１０アリーレンであり、及び
各ヘテロアリーレンが、５〜１０員ヘテロアリーレンである、
請求項４〜２７のいずれか一項に記載の化合物。
各アルキルが、Ｃ _１〜Ｃ _８アルキルであり、
各ヘテロアルキルが、２〜８員ヘテロアルキルであり、
各シクロアルキルが、Ｃ _３〜Ｃ _７シクロアルキルであり、
各ヘテロシクロアルキルが、３〜７員ヘテロシクロアルキルである、
各アリールが、Ｃ６〜Ｃ１０アリールであり、
各ヘテロアリールが、５〜９員ヘテロアリールであり、
各アルキレンが、Ｃ _１〜Ｃ _８アルキレンであり、
各ヘテロアルキレンが、２〜８員ヘテロアルキレンであり、
各シクロアルキレンが、Ｃ _３〜Ｃ _７シクロアルキレンであり、
各ヘテロシクロアルキレンが、３〜７員ヘテロシクロアルキレンであり、
各アリーレンが、Ｃ _６〜Ｃ _１０アリーレンであり、及び
各ヘテロアリーレンが、５〜９員ヘテロアリーレンである、
請求項４〜２７のいずれか一項に記載の化合物。
以下の式を有する、請求項４に記載の化合物または医薬的に許容可能なその塩：
以下の式を有する、請求項４に記載の化合物または医薬的に許容可能なその塩：
以下の式：

を有する、請求項４に記載の化合物または医薬的に許容可能なその塩。
前記化合物がｍＴＯＲＣ１特異的阻害剤である、請求項１に記載の化合物。
医薬的に許容可能な賦形剤及び請求項１〜３３のいずれか一項に記載の化合物を含む、医薬組成物。
患者においてｍＴＯＲＣ１の活性を阻害するのに使用するための請求項３４に記載の医薬組成物であって、前記使用が有効量の前記医薬組成物を前記患者に投与することを含む、前記医薬組成物。
前記化合物が、ＴＯＲＣ２の活性レベルの阻害の少なくとも１．１、１．２、１．３、１．４、１．５、１．６、１．７、１．８、１．９、２、３、４、５、６、７、８、９、１０、２０、３０、４０、５０、６０、７０、８０、９０、１００、１０００、１００００または１０００００倍、ｍＴＯＲＣ１の活性レベルを阻害する、請求項３５に記載の医薬組成物。
異常なｍＴＯＲＣ１活性と関連する疾患を治療することを、そうした治療を必要としている患者において行うのに使用するための請求項３４に記載の医薬組成物であって、前記使用が治療有効量の前記医薬組成物を前記患者に投与することを含む、前記医薬組成物。
前記疾患が癌である、請求項３７に記載の医薬組成物。
対象において疾患を治療するのに使用するための請求項３４に記載の医薬組成物であって、前記使用が前記医薬組成物を前記対象に投与することを含み、前記疾患が、癌、自己免疫疾患、炎症性疾患、代謝疾患、神経変性疾患、真菌感染症、移植拒絶反応、加齢、狭窄症、新生内膜増殖、心血管疾患または多発生嚢胞疾患である、前記医薬組成物。
前記狭窄症が再狭窄症である、請求項３９に記載の医薬組成物。
前記多発生嚢胞疾患が多発性嚢胞腎疾患である、請求項３９に記載の医薬組成物。
前記投与が薬物溶出ステントを介する、請求項３９に記載の医薬組成物。