JP2017526614A5

JP2017526614A5 -

Info

Publication number: JP2017526614A5
Application number: JP2016563838A
Authority: JP
Filing date: 2015-04-21
Publication date: 2018-05-24
Anticipated expiration: 2035-04-21

Description

要旨
本発明は、本明細書に記載されているある特定の置換化合物、これらの塩、その調製、医薬組成物およびその製剤、ならびにこれを用いて、がんなどの疾患を処置する方法を含む。
本発明の実施形態において、例えば以下の項目が提供される。
（項目１）
式Ｉによる化合物：

［式中、
Ｘ ^１は、−Ｃ _１〜２アルキルＲ ^４、−（Ｃ _０〜２アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｒ ^４、−（Ｃ _０〜２アルキル）ＳＯ _２Ｒ ^４、−（Ｃ _０〜２アルキル）ＮＲ ^４Ｒ ^４ａ、−（Ｃ _０〜２アルキル）ＯＲ ^４、または−（Ｃ _０〜２アルキル）ＣＲ ^４Ｒ ^１０Ｒ ^１１から選択され、
ｍおよびｎは、それぞれ独立して、０、１または２から選択され、
Ｒ ^１は、Ｃ _０〜１２アルキル−、Ｃ _３〜１２シクロアルキル−Ｃ _０〜１２アルキル−、Ｃ _３〜１２ヘテロシクロアルキル−Ｃ _０〜１２アルキル−、アリール−Ｃ _０〜１２アルキル−、アリール−Ｃ _３〜１２シクロアルキル−、アリール−Ｃ _３〜１２ヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリール−Ｃ _０〜１２アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ _３〜１２シクロアルキル−、またはヘテロアリール−Ｃ _３〜１２ヘテロシクロアルキル−から選択され、これらのいずれもが、１つまたは複数の独立したＧ ^１置換基で任意選択で置換されており、
Ｒ ^２は、Ｃ _０〜１２アルキル−、Ｃ _３〜１２シクロアルキル−Ｃ _０〜１２アルキル−、Ｃ _３〜１２ヘテロシクロアルキル−Ｃ _０〜１２アルキル−、アリール−Ｃ _０〜１２アルキル−、アリール−Ｃ _３〜１２シクロアルキル−、アリール−Ｃ _３〜１２ヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリール−Ｃ _０〜１２アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ _３〜１２シクロアルキル−、またはヘテロアリール−Ｃ _３〜１２ヘテロシクロアルキル−から選択され、これらのいずれもが、１つまたは複数の独立したＧ ^２置換基で任意選択で置換されており、
Ｒ ^２ａは、Ｃ _０〜１２アルキル−、Ｃ _３〜１２シクロアルキル−Ｃ _０〜１２アルキル−、Ｃ _３〜１２ヘテロシクロアルキル−Ｃ _０〜１２アルキル−、アリール−Ｃ _０〜１２アルキル−、アリール−Ｃ _３〜１２シクロアルキル−、アリール−Ｃ _３〜１２ヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリール−Ｃ _０〜１２アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ _３〜１２シクロアルキル−、またはヘテロアリール−Ｃ _３〜１２ヘテロシクロアルキル−から選択され、これらのいずれもが、１つまたは複数の独立したＧ ^２ａ置換基で任意選択で置換されており、
Ｒ ^２およびＲ ^２ａは、それぞれ独立して、直鎖の構造であるか、または、Ｒ ^２およびＲ ^２ａは、これらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜１２員の飽和または不飽和の環を形成し、前記環は、Ｏ、Ｎ、またはＳ（Ｏ） _ｍ１から選択される１個または複数の追加のヘテロ原子を任意選択で含み、
Ｒ ^３は、−ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^７Ｒ ^８、Ｓ（Ｏ） _ｎ０Ｒ ^７Ｒ ^８、Ｃ _０〜１２アルキル−、Ｃ _３〜１２シクロアルキル−Ｃ _０〜１２アルキル−、Ｃ _３〜１２ヘテロシクロアルキル−Ｃ _０〜１２アルキル−、アリール−Ｃ _０〜１２アルキル−、アリール−Ｃ _３〜１２シクロアルキル−、アリール−Ｃ _３〜１２ヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリール−Ｃ _０〜１２アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ _３〜１２シクロアルキル−、またはヘテロアリール−Ｃ _３〜１２ヘテロシクロアルキル−から選択され、これらのいずれもが、１つまたは複数の独立したＧ ^３置換基で任意選択で置換されており、
Ｒ ^４は、Ｃ _０〜１２アルキル−、Ｃ _３〜１２シクロアルキル−Ｃ _０〜１２アルキル−、Ｃ _３〜１２ヘテロシクロアルキル−Ｃ _０〜１２アルキル−、アリール−Ｃ _０〜１２アルキル−、アリール−Ｃ _３〜１２シクロアルキル−、アリール−Ｃ _３〜１２ヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリール−Ｃ _０〜１２アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ _３〜１２シクロアルキル−、ヘテロアリール−Ｃ _３〜１２ヘテロシクロアルキル−、またはピリジン−Ｎ−オキシドから選択され、これらのいずれもが、１つまたは複数の独立したＧ ^４置換基で任意選択で置換されており、
Ｒ ^４ａは、Ｃ _０〜１２アルキル−、Ｃ _３〜１２シクロアルキル−Ｃ _０〜１２アルキル−、Ｃ _３〜１２ヘテロシクロアルキル−Ｃ _０〜１２アルキル−、アリール−Ｃ _０〜１２アルキル−、アリール−Ｃ _３〜１２シクロアルキル−、アリール−Ｃ _３〜１２ヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリール−Ｃ _０〜１２アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ _３〜１２シクロアルキル−、ヘテロアリール−Ｃ _３〜１２ヘテロシクロアルキル−、またはピリジン−Ｎ−オキシドから選択され、これらのいずれもが、１つまたは複数の独立したＧ ^４ａ置換基で任意選択で置換されており、
Ｇ ^１、Ｇ ^２、Ｇ ^２ａ、Ｇ ^３、Ｇ ^４、およびＧ ^４ａは、それぞれ独立して、Ｄ、ハロ、−ＣＮ、−ＣＤ _３、−ＯＣＤ _３、−オキソ−、−ＣＦ _３、−ＯＣＦ _３、−ＯＣＨＦ _２、−ＮＲ ^５Ｒ ^６、−ＮＯ _２、−Ｂ（ＯＨ） _２、−ＰＯ（ＯＲ ^１２） _２、−ＰＯ（ＯＲ ^１２）Ｒ ^１３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^１２ＯＨ、−Ｃ _０〜１２アルキル、−Ｃ _２〜１２アルケニル、−Ｃ _２〜１２アルキニル、Ｃ _３〜１２シクロアルキル−Ｃ _０〜１２アルキル−、Ｃ _３〜１２ヘテロシクロアルキル−Ｃ _０〜１２アルキル−、アリール−Ｃ _０〜１２アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ _０〜１２アルキル−、−ＯＣ _０〜１２アルキル、−Ｓ（Ｏ） _ｎ１Ｒ ^１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ^１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^１２Ｒ ^１３、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^１２Ｒ ^１３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^１２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ ^１２、−ＮＲ ^１２Ｃ（Ｏ）Ｒ ^１３、−ＮＲ ^１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^１３、−ＮＲ ^１２Ｓ（Ｏ） _２Ｒ ^１３、−（ＣＲ ^１４Ｒ ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ ^１３、−（ＣＲ ^１４Ｒ ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^１２、−（ＣＲ ^１４Ｒ ^１５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^１２Ｒ ^１３、−（ＣＲ ^１４Ｒ ^１５） _ｎ１Ｓ（Ｏ） _２ＮＲ ^１２Ｒ ^１３、−（ＣＲ ^１４Ｒ ^１５） _ｎ１ＮＲ ^１２Ｒ ^１３、−（ＣＲ ^１４Ｒ ^１５） _ｎ１ＯＲ ^１２、−（ＣＲ ^１４Ｒ ^１５） _ｎ１Ｓ（Ｏ） _ｎ２Ｒ ^１２、−ＮＲ ^１６Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^１２Ｒ ^１３、−ＮＲ ^１６Ｓ（Ｏ） _２ＮＲ ^１２Ｒ ^１３または−ＮＲ ^１６Ｓ（Ｏ）ＮＲ ^１２Ｒ ^１３のうちの１つまたは複数から選択され、これらのいずれもが、１つまたは複数の独立したＱ ^１置換基で任意選択で置換されており、
Ｑ ^１は、Ｈ、Ｄ、ハロ、−ＣＮ、−ＣＤ _３、−ＯＣＤ _３、−オキソ−、−ＣＦ _３、−ＯＣＦ _３、−ＯＣＨＦ _２、−ＮＯ _２、−Ｂ（ＯＨ） _２、−ＰＯ（ＯＲ ^１７） _２、−ＰＯ（ＯＲ ^１７）Ｒ ^１８、ＮＲ ^１７Ｒ ^１８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^１７ＯＨ、Ｃ _０〜１２アルキル−、−Ｃ _２〜１２アルケニル、−Ｃ _２〜１２アルキニル、アリール−Ｃ _０〜１２アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ _０〜１２アルキル−、Ｃ _３〜１２シクロアルキル−Ｃ _０〜１２アルキル−、Ｃ _３〜１２ヘテロシクロアルキル−Ｃ _０〜１２アルキル−、アリール−Ｃ _０〜１２シクロアルキル−、ヘテロアリール−Ｃ _３〜１２シクロアルキル−、Ｃ _３〜１２ヘテロシクロアルキル−Ｃ _３〜１２シクロアルキル−、Ｃ _３〜１２シクロアルキル−Ｃ _３〜１２シクロアルキル−、Ｃ _１〜１２アルキル−Ｃ _３〜１２ヘテロシクロアルキル−、Ｃ _３〜１２ヘテロシクロアルキル−Ｃ _３〜１２ヘテロシクロアルキル−、アリール−Ｃ _３〜１２ヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリール−Ｃ _３〜１２ヘテロシクロアルキル−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^１７Ｒ ^１８、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^１７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ ^１７、−ＮＲ ^１７Ｃ（Ｏ）Ｒ ^１８、−ＮＲ ^１７Ｓ（Ｏ） _２Ｒ ^１８、−（ＣＲ ^１９Ｒ ^２０） _ｎ３Ｃ（Ｏ）Ｒ ^１７、−（ＣＲ ^１９Ｒ ^２０） _ｎ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^１７、−（ＣＲ ^１９Ｒ ^２０） _ｎ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^１７Ｒ ^１８、−（ＣＲ ^１９Ｒ ^２０） _ｎ３Ｓ（Ｏ） _２ＮＲ ^１７Ｒ ^１８、−（ＣＲ ^１９Ｒ ^２０） _ｎ３ＮＲ ^１７Ｒ ^１８、−（ＣＲ ^１９Ｒ ^２０） _ｎ３ＯＲ ^１７、−（ＣＲ ^１９Ｒ ^２０） _ｎ３Ｓ（Ｏ） _ｎ４Ｒ ^１７、−ＮＲ ^２１Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^１７Ｒ ^１８、−ＮＲ ^２１Ｓ（Ｏ） _２ＮＲ ^１７Ｒ ^１８または−ＮＲ ^２１Ｓ（Ｏ）ＮＲ ^１７Ｒ ^１８から選択され、これらのいずれもが、１つまたは複数の独立したＱ ^２置換基で任意選択で置換されており、
Ｑ ^２は、Ｈ、Ｄ、ハロ、−ＣＮ、−オキソ−、−ＣＤ _３、−ＯＣＤ _３、−ＣＦ _３、−ＯＣＦ _３、−ＯＣＨＦ _２、−ＮＯ _２、−Ｂ（ＯＨ） _２、−ＰＯ（ＯＲ ^２７） _２、−ＰＯ（ＯＲ ^２７）Ｒ ^２８、ＮＲ ^２７Ｒ ^２８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^２７ＯＨ、−Ｃ _２〜１２アルケニル、−Ｃ _２〜１２アルキニル、−ＯＣ _０〜１２アルキル、アリール−Ｃ _０〜１２アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ _０〜１２アルキル−、Ｃ _３〜１２シクロアルキル−Ｃ _０〜１２アルキル−、Ｃ _３〜１２ヘテロシクロアルキル−Ｃ _０〜１２アルキル−、アリール−Ｃ _０〜１２シクロアルキル−、ヘテロアリール−Ｃ _３〜１２シクロアルキル−、Ｃ _３〜１２ヘテロシクロアルキル−Ｃ _３〜１２シクロアルキル−、Ｃ _３〜１２シクロアルキル−Ｃ _３〜１２シクロアルキル−、Ｃ _１〜１２アルキル−Ｃ _３〜１２ヘテロシクロアルキル−、Ｃ _３〜１２ヘテロシクロアルキル−Ｃ _３〜１２ヘテロシクロアルキル−、アリール−Ｃ _３〜１２ヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリール−Ｃ _３〜１２ヘテロシクロアルキル−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^２７Ｒ ^２８、−Ｃ _０〜１２アルキルＣ（Ｏ）ＯＲ ^２７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^２７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ ^２７、−ＮＲ ^２７Ｃ（Ｏ）Ｒ ^２８、−ＮＲ ^２７Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^２８、−ＮＲ ^２７Ｓ（Ｏ） _２Ｒ ^２８、−（ＣＲ ^２９Ｒ ^３０） _ｎ５Ｃ（Ｏ）Ｒ ^２７、−（ＣＲ ^２９Ｒ ^３０） _ｎ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^２７、−（ＣＲ ^２９Ｒ ^３０） _ｎ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^２７Ｒ ^２８、−（ＣＲ ^２９Ｒ ^３０） _ｎ５Ｓ（Ｏ） _２ＮＲ ^２７Ｒ ^２８、−（ＣＲ ^２９Ｒ ^３０） _ｎ５ＮＲ ^２７Ｒ ^２８、−（ＣＲ ^２９Ｒ ^３０） _ｎ５ＯＲ ^２７、−（ＣＲ ^２９Ｒ ^３０） _ｎ５Ｓ（Ｏ） _ｎ６Ｒ ^２７、−ＮＲ ^３０Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^２７Ｒ ^２８、−ＮＲ ^３０Ｓ（Ｏ） _２ＮＲ ^２７Ｒ ^２８または−ＮＲ ^３０Ｓ（Ｏ）ＮＲ ^２７Ｒ ^２８置換基のうちの１つまたは複数から選択され、これらのいずれもが、任意選択で置換されていてもよく、
Ｒ ^５、Ｒ ^６、Ｒ ^７、Ｒ ^８、Ｒ ^１０、Ｒ ^１１、Ｒ ^１２、Ｒ ^１３、Ｒ ^１４、Ｒ ^１５、およびＲ ^１６は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ _１〜６アルキル−、Ｃ _３〜８シクロアルキル−Ｃ _０〜６アルキル−、Ｃ _３〜８ヘテロシクロアルキル−Ｃ _０〜６アルキル−、アリール−Ｃ _０〜６アルキル−、アリール−Ｃ _３〜８シクロアルキル−、アリール−Ｃ _３〜８ヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリール−Ｃ _１〜６アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ _３〜８シクロアルキル−またはヘテロアリール−Ｃ _３〜８ヘテロシクロアルキル−のうちの１つまたは複数から選択され、これらのいずれもが、任意選択で置換されていてもよく、
Ｒ ^１７、Ｒ ^１８、Ｒ ^１９、Ｒ ^２０、Ｒ ^２１、Ｒ ^２７、Ｒ ^２８、Ｒ ^２９、およびＲ ^３０は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ _１〜６アルキル−、Ｃ _３〜８シクロアルキル−Ｃ _０〜６アルキル−、Ｃ _３〜８ヘテロシクロアルキル−Ｃ _０〜６アルキル−、アリール−Ｃ _０〜６アルキル−、アリール−Ｃ _３〜８シクロアルキル−、アリール−Ｃ _３〜８ヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリール−Ｃ _１〜６アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ _３〜８シクロアルキル−またはヘテロアリール−Ｃ _３〜８ヘテロシクロアルキル−から選択され、これらのいずれもが、任意選択で置換されていてもよく、
−ＮＲ ^５Ｒ ^６および−ＮＲ ^１２Ｒ ^１３は、それぞれ独立して、直鎖の構造であるか、または、Ｒ ^５とＲ ^６、もしくはＲ ^１２とＲ ^１３はそれぞれ、これらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜１２員の飽和もしくは不飽和の環を形成し、前記環は、Ｏ、Ｎ、またはＳ（Ｏ） _ｍ２から選択される１個または複数の追加のヘテロ原子を任意選択で含み、
−ＣＲ ^１０Ｒ ^１１および−ＣＲ ^１４Ｒ ^１５は、それぞれ独立して、直鎖の構造であるか、または、Ｒ ^１０とＲ ^１１、もしくはＲ ^１４とＲ ^１５はそれぞれ、これらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜１２員の飽和もしくは不飽和の環を形成し、前記環は、Ｏ、Ｎ、またはＳ（Ｏ） _ｍ３から選択される１個または複数のヘテロ原子を任意選択で含み、−ＣＲ ^１９Ｒ ^２０は、直鎖の構造であるか、または、Ｒ ^１９およびＲ ^２０は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜１２員の飽和もしくは不飽和の環を形成し、前記環は、Ｏ、Ｎ、またはＳ（Ｏ） _ｍ４から選択される１個または複数の追加のヘテロ原子を任意選択で含み、
−ＮＲ ^１７Ｒ ^１８は、直鎖の構造であるか、または、Ｒ ^１７およびＲ ^１８は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜１２員の飽和もしくは不飽和の環を形成し、前記環は、Ｏ、Ｎ、またはＳ（Ｏ） _ｍ５から選択される１個または複数の追加のヘテロ原子を任意選択で含み、
−ＣＲ ^２９Ｒ ^３０は、直鎖の構造であるか、または、Ｒ ^２９およびＲ ^３０は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜１２員の飽和もしくは不飽和の環を形成し、前記環は、Ｏ、Ｎ、またはＳ（Ｏ） _ｍ６から選択される１個または複数の追加のヘテロ原子を任意選択で含み、
−ＮＲ ^２７Ｒ ^２８は、直鎖の構造であるか、または、Ｒ ^２７およびＲ ^２８は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜１２員の飽和もしくは不飽和の環を形成し、前記環は、Ｏ、Ｎ、またはＳ（Ｏ） _ｍ７から選択される１個または複数の追加のヘテロ原子を任意選択で含み、
ｍ１、ｍ２、ｍ３、ｍ４、ｍ５、ｍ６、ｍ７、ｎ０、ｎ１、ｎ２、ｎ３、ｎ４、ｎ５およびｎ６は、それぞれ独立して、０、１または２から選択される］
または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
（項目２）
Ｒ ^１が、Ｃ _０〜８アルキル−、Ｃ _３〜８シクロアルキル−Ｃ _０〜８アルキル−、またはアリール−Ｃ _０〜８アルキル−から選択され、
Ｇ ^１が、Ｄ、ハロ、−ＣＮ、−ＣＤ _３、−ＯＣＤ _３、−オキソ−、−ＣＦ _３、−ＯＣＦ _３、−ＯＣＨＦ _２、−Ｂ（ＯＨ） _２、−Ｃ _０〜８アルキル、−Ｃ _２〜８アルケニル、−Ｃ _２〜８アルキニル、Ｃ _３〜８シクロアルキル−Ｃ _０〜８アルキル−、Ｃ _３〜８ヘテロシクロアルキル−Ｃ _０〜８アルキル−、アリール−Ｃ _０〜８アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ _０〜８アルキル−、−ＯＣ _０〜８アルキル、または−Ｓ（Ｏ） _ｎ１Ｒ ^１２のうちの１つまたは複数から選択される、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
（項目３）
Ｇ ^１が、Ｄ、ハロ、−ＣＮ、−ＣＤ _３、−ＯＣＤ _３、−オキソ−、−ＣＦ _３、−ＯＣＦ _３、−ＯＣＨＦ _２、−Ｂ（ＯＨ） _２、−Ｃ _０〜８アルキル、−Ｃ _２〜８アルケニル、−Ｃ _２〜８アルキニル、Ｃ _３〜８シクロアルキル−Ｃ _０〜８アルキル−、Ｃ _３〜８ヘテロシクロアルキル−Ｃ _０〜８アルキル−、アリール−Ｃ _０〜８アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ _０〜８アルキル−、−ＯＣ _０〜８アルキル、または−Ｓ（Ｏ） _ｎ１Ｒ ^１２のうちの０〜３つから選択される、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
（項目４）
Ｒ ^１が、Ｃ _０〜２アルキル−、Ｃ _４〜６シクロアルキル−Ｃ _０〜２アルキル−、またはアリール−Ｃ _０〜２アルキル−から選択され、
Ｇ ^１が、Ｄ、ハロ、−ＣＮ、−ＣＤ _３、−ＯＣＤ _３、−オキソ−、−ＣＦ _３、−ＯＣＦ _３、−ＯＣＨＦ _２、−Ｂ（ＯＨ） _２、−Ｃ _０〜２アルキル、−Ｃ _２〜４アルケニル、−Ｃ _２〜４アルキニル、Ｃ _４〜６シクロアルキル−Ｃ _０〜２アルキル−、Ｃ _４〜６ヘテロシクロアルキル−Ｃ _０〜２アルキル−、アリール−Ｃ _０〜３アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ _０〜２アルキル−、−ＯＣ _０〜２アルキル、または−Ｓ（Ｏ） _ｎ１Ｒ ^１２のうちの１つまたは複数から選択される、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
（項目５）
Ｇ ^１が、Ｄ、ハロ、−ＣＮ、−ＣＤ _３、−ＯＣＤ _３、−オキソ−、−ＣＦ _３、−ＯＣＦ _３、−ＯＣＨＦ _２、−Ｂ（ＯＨ） _２、−Ｃ _０〜２アルキル、−Ｃ _２〜４アルケニル、−Ｃ _２〜４アルキニル、Ｃ _４〜６シクロアルキル−Ｃ _０〜２アルキル−、Ｃ _４〜６ヘテロシクロアルキル−Ｃ _０〜２アルキル−、アリール−Ｃ _０〜３アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ _０〜２アルキル−、−ＯＣ _０〜２アルキル、または−Ｓ（Ｏ） _ｎ１Ｒ ^１２のうちの０〜２つから選択される、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
（項目６）
Ｒ ^２が、Ｃ _０〜８アルキル−、Ｃ _３〜８シクロアルキル−Ｃ _０〜８アルキル−、またはＣ _３〜８ヘテロシクロアルキル−Ｃ _０〜８アルキル−から選択され、
Ｒ ^２ａがＣ _０〜８アルキル−であるか、あるいは
Ｒ ^２およびＲ ^２ａが、それぞれ独立して、直鎖の構造であるか、または、Ｒ ^２およびＲ ^２ａが、これらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜６員の飽和もしくは不飽和の環を形成し、
Ｇ ^２およびＧ ^２ａが、それぞれ独立して、Ｄ、ハロ、−ＣＮ、−ＣＤ _３、−ＯＣＤ _３、−オキソ−、−ＣＦ _３、−ＯＣＦ _３、−ＯＣＨＦ _２、−Ｃ _０〜８アルキル、−Ｃ _２〜８アルケニル、−Ｃ _２〜８アルキニル、Ｃ _３〜８シクロアルキル−Ｃ _０〜８アルキル−、または−ＯＣ _０〜８アルキルのうちの１つまたは複数から選択される、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
（項目７）
Ｇ ^２およびＧ ^２ａが、それぞれ独立して、Ｄ、ハロ、−ＣＮ、−ＣＤ _３、−ＯＣＤ _３、−オキソ−、−ＣＦ _３、−ＯＣＦ _３、−ＯＣＨＦ _２、−Ｃ _０〜８アルキル、−Ｃ _２〜８アルケニル、−Ｃ _２〜８アルキニル、Ｃ _３〜８シクロアルキル−Ｃ _０〜８アルキル−、または−ＯＣ _０〜８アルキルのうちの０〜３つから選択される、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
（項目８）
Ｒ ^２が、Ｃ _０〜２アルキル−、Ｃ _４〜６シクロアルキル−Ｃ _０〜２アルキル−、またはＣ _４〜６ヘテロシクロアルキル−Ｃ _０〜２アルキル−から選択され、
Ｒ ^２ａがＣ _０〜２アルキル−であるか、あるいは
Ｒ ^２およびＲ ^２ａが、それぞれ独立して、直鎖の構造であるか、または、Ｒ ^２およびＲ ^２ａが、これらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜６員の飽和もしくは不飽和の環を形成し、
Ｇ ^２およびＧ ^２ａが、それぞれ独立して、Ｄ、ハロ、−ＣＮ、−ＣＤ _３、−ＯＣＤ _３、−オキソ−、−ＣＦ _３、−ＯＣＦ _３、−ＯＣＨＦ _２、−Ｃ _０〜２アルキル、−Ｃ _２〜４アルケニル、−Ｃ _２〜４アルキニル、Ｃ _４〜６シクロアルキル−Ｃ _０〜２アルキル−、または−ＯＣ _０〜２アルキルのうちの１つまたは複数から選択される、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
（項目９）
Ｇ ^２およびＧ ^２ａが、それぞれ独立して、Ｄ、ハロ、−ＣＮ、−ＣＤ _３、−ＯＣＤ _３、−オキソ−、−ＣＦ _３、−ＯＣＦ _３、−ＯＣＨＦ _２、−Ｃ _０〜２アルキル、−Ｃ _２〜４アルケニル、−Ｃ _２〜４アルキニル、Ｃ _４〜６シクロアルキル−Ｃ _０〜２アルキル−、または−ＯＣ _０〜２アルキルのうちの０〜２つから選択される、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
（項目１０）
Ｒ ^３が、−ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^７Ｒ ^８、Ｓ（Ｏ） _ｎ０Ｒ ^７Ｒ ^８、Ｃ _０〜８アルキル、またはＣ _３〜８シクロアルキル−Ｃ _０〜８アルキル−から選択される、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
（項目１１）
Ｒ ^３が、−ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^７Ｒ ^８、Ｓ（Ｏ） _ｎ０Ｒ ^７Ｒ ^８、Ｃ _０〜２アルキル、またはＣ _４〜６シクロアルキル−Ｃ _０〜２アルキル−から選択される、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
（項目１２）
Ｒ ^４が、Ｃ _０〜８アルキル−、Ｃ _３〜８シクロアルキル−Ｃ _０〜８アルキル−、Ｃ _３〜８ヘテロシクロアルキル−Ｃ _０〜８アルキル−、アリール−Ｃ _０〜８アルキル−、アリール−Ｃ _３〜８シクロアルキル−、アリール−Ｃ _３〜８ヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリール−Ｃ _０〜８アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ _３〜８シクロアルキル−、ヘテロアリール−Ｃ _３〜８ヘテロシクロアルキル−、またはピリジン−Ｎ−オキシドから選択され、Ｒ ^４ａが、Ｃ _０〜８アルキル−、Ｃ _３〜８シクロアルキル−Ｃ _０〜８アルキル−、アリール−Ｃ _０〜８アルキル−から選択され、
Ｇ ^４が、Ｄ、ハロ、−ＣＮ、−ＣＤ _３、−ＯＣＤ _３、−オキソ−、−ＣＦ _３、−ＯＣＦ _３、−ＯＣＨＦ _２、−ＮＲ ^５Ｒ ^６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^１２ＯＨ、−Ｃ _０〜８アルキル、−Ｃ _２〜８アルケニル、−Ｃ _２〜８アルキニル、−ＯＣ _０〜８アルキル、−Ｓ（Ｏ） _ｎ１Ｒ ^１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ^１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^１２Ｒ ^１３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^１２、−ＮＲ ^１２Ｃ（Ｏ）Ｒ ^１３、−ＮＲ ^１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^１３、−ＮＲ ^１２Ｓ（Ｏ） _２Ｒ ^１３、−（ＣＲ ^１４Ｒ ^１５） _ｎ１ＯＲ ^１２、または−（ＣＲ ^１４Ｒ ^１５） _ｎ１Ｓ（Ｏ） _ｎ２Ｒ ^１２のうちの１つまたは複数から選択される、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
（項目１３）
Ｇ ^４が、Ｄ、ハロ、−ＣＮ、−ＣＤ _３、−ＯＣＤ _３、−オキソ−、−ＣＦ _３、−ＯＣＦ _３、−ＯＣＨＦ _２、−ＮＲ ^５Ｒ ^６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^１２ＯＨ、−Ｃ _０〜８アルキル、−Ｃ _２〜８アルケニル、−Ｃ _２〜８アルキニル、−ＯＣ _０〜８アルキル、−Ｓ（Ｏ） _ｎ１Ｒ ^１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ^１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^１２Ｒ ^１３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^１２、−ＮＲ ^１２Ｃ（Ｏ）Ｒ ^１３、−ＮＲ ^１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^１３、−ＮＲ ^１２Ｓ（Ｏ） _２Ｒ ^１３、−（ＣＲ ^１４Ｒ ^１５） _ｎ１ＯＲ ^１２、または−（ＣＲ ^１４Ｒ ^１５） _ｎ１Ｓ（Ｏ） _ｎ２Ｒ ^１２のうちの０〜３つから選択される、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
（項目１４）
Ｒ ^４が、Ｃ _０〜２アルキル−、Ｃ _４〜６シクロアルキル−Ｃ _０〜２アルキル−、Ｃ _４〜６ヘテロシクロアルキル−Ｃ _０〜２アルキル−、アリール−Ｃ _０〜２アルキル−、アリール−Ｃ _４〜６シクロアルキル−、アリール−Ｃ _４〜６ヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリール−Ｃ _０〜２アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ _４〜６シクロアルキル−、ヘテロアリール−Ｃ _４〜６ヘテロシクロアルキル−、またはピリジン−Ｎ−オキシドから選択され、Ｒ ^４ａが、Ｃ _０〜２アルキル−、Ｃ _４〜６シクロアルキル−Ｃ _０〜２アルキル−、アリール−Ｃ _０〜２アルキル−から選択され、
Ｇ ^４が、Ｄ、ハロ、−ＣＮ、−ＣＤ _３、−ＯＣＤ _３、−オキソ−、−ＣＦ _３、−ＯＣＦ _３、−ＯＣＨＦ _２、−ＮＲ ^５Ｒ ^６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^１２ＯＨ、−Ｃ _０〜２アルキル、−Ｃ _２〜４アルケニル、−Ｃ _２〜４アルキニル、−ＯＣ _０〜２アルキル、−Ｓ（Ｏ） _ｎ１Ｒ ^１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ^１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^１２Ｒ ^１３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^１２、−ＮＲ ^１２Ｃ（Ｏ）Ｒ ^１３、−ＮＲ ^１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^１３、−ＮＲ ^１２Ｓ（Ｏ） _２Ｒ ^１３、−（ＣＲ ^１４Ｒ ^１５） _ｎ１ＯＲ ^１２、または−（ＣＲ ^１４Ｒ ^１５） _ｎ１Ｓ（Ｏ） _ｎ２Ｒ ^１２のうちの１つまたは複数から選択される、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
（項目１５）
Ｇ ^４が、Ｄ、ハロ、−ＣＮ、−ＣＤ _３、−ＯＣＤ _３、−オキソ−、−ＣＦ _３、−ＯＣＦ _３、−ＯＣＨＦ _２、−ＮＲ ^５Ｒ ^６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^１２ＯＨ、−Ｃ _０〜２アルキル、−Ｃ _２〜４アルケニル、−Ｃ _２〜４アルキニル、−ＯＣ _０〜２アルキル、−Ｓ（Ｏ） _ｎ１Ｒ ^１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ^１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^１２Ｒ ^１３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^１２、−ＮＲ ^１２Ｃ（Ｏ）Ｒ ^１３、−ＮＲ ^１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^１３、−ＮＲ ^１２Ｓ（Ｏ） _２Ｒ ^１３、−（ＣＲ ^１４Ｒ ^１５） _ｎ１ＯＲ ^１２、または−（ＣＲ ^１４Ｒ ^１５） _ｎ１Ｓ（Ｏ） _ｎ２Ｒ ^１２のうちの０〜２つから選択される、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
（項目１６）
Ｒ ^２が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、もしくは以下の基：

のうちの１つから選択され、
Ｒ ^２ａが、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、もしくはイソプロピルから選択されるか、または
Ｒ ^２およびＲ ^２ａが、これらが結合している炭素原子と一緒になって、以下の基：

のうちの１つを形成する、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
（項目１７）
−ＮＲ ^５Ｒ ^６および−ＮＲ ^１２Ｒ ^１３が、それぞれ独立して、直鎖の構造であるか、または、Ｒ ^５とＲ ^６、もしくはＲ ^１２とＲ ^１３がそれぞれ、これらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜６員の飽和もしくは不飽和の環を形成し、前記環が、Ｏ、Ｎ、またはＳ（Ｏ） _ｍ２から選択される１個または複数の追加のヘテロ原子を任意選択で含み、
ｍ２が０、１または２から選択される、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
（項目１８）
−ＣＲ ^１０Ｒ ^１１および−ＣＲ ^１４Ｒ ^１５が、それぞれ独立して、直鎖の構造であるか、または、Ｒ ^１０およびＲ ^１１、もしくはＲ ^１４およびＲ ^１５がそれぞれ、これらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜６員の飽和もしくは不飽和の環を形成し、前記環が、Ｏ、Ｎ、またはＳ（Ｏ） _ｍ３から選択される１個または複数のヘテロ原子を任意選択で含み、
ｍ３が０、１または２から選択される、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
（項目１９）
−ＣＲ ^１９Ｒ ^２０が、直鎖の構造であるか、または、Ｒ ^１９およびＲ ^２０が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜６員の飽和もしくは不飽和の環を形成し、前記環が、Ｏ、Ｎ、またはＳ（Ｏ） _ｍ４から選択される１個または複数の追加のヘテロ原子を任意選択で含み、
ｍ４が、０、１または２から選択される、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
（項目２０）
−ＮＲ ^１７Ｒ ^１８が、直鎖の構造であるか、または、Ｒ ^１７およびＲ ^１８が、これらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜６員の飽和もしくは不飽和の環を形成し、前記環が、Ｏ、Ｎ、またはＳ（Ｏ） _ｍ５から選択される１個または複数の追加のヘテロ原子を任意選択で含み、
ｍ５が、０、１または２から選択される、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
（項目２１）
−ＣＲ ^２９Ｒ ^３０が、直鎖の構造であるか、または、Ｒ ^２９およびＲ ^３０が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜６員の飽和もしくは不飽和の環を形成し、前記環が、Ｏ、Ｎ、またはＳ（Ｏ） _ｍ６から選択される１個または複数の追加のヘテロ原子を任意選択で含み、
ｍ６が、０、１または２から選択される、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
（項目２２）
−ＮＲ ^２７Ｒ ^２８が、直鎖の構造であるか、または、Ｒ ^２７およびＲ ^２８が、これらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜６員の飽和もしくは不飽和の環を形成し、前記環が、Ｏ、Ｎ、またはＳ（Ｏ） _ｍ７から選択される１個または複数の追加のヘテロ原子を任意選択で含み、
ｍ７が、０、１または２から選択される、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
（項目２３）
Ｒ ^１が、Ｃ _６シクロアルキル−Ｃ _０〜６アルキル−、Ｃ _６ヘテロシクロアルキル−Ｃ _０〜６アルキル−、６員アリール−Ｃ _０〜６アルキル−、または６員ヘテロアリール−Ｃ _０〜６アルキル−のうちの１つから選択され、
Ｒ ^１の４位が水素であり、Ｒ ^１が、２位、３位、５位および６位において１つまたは複数のＧ ^１置換基で任意選択で置換されている、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
（項目２４）
式Ｉａ：

で表される、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
（項目２５）
前記化合物が、式Ｉｄの構造：

を有する、項目１に記載の化合物。
（項目２６）
Ｒ ^１が、１つまたは複数の独立したＧ ^１置換基で置換されているアリールである、項目２５に記載の化合物。
（項目２７）
前記Ｇ ^１置換基が、それぞれ独立して、水素、ハロ、Ｃ _１〜１２アルキル、ＣＦ _３、ＯＣＦ _３、ＯＣＨＦ _２、アリール−Ｃ _１〜１２アルキル、アリール、Ｃ _３〜１２シクロアルキルであるか、または２つのＧ ^１置換基が、組み合わさって、これらが結合している炭素と共に任意選択で置換されているＣ _３〜１２シクロアルキルを形成する、項目２６に記載の化合物。
（項目２８）
Ｒ ^１が、２−フルオロ−３−メチル−フェニル、２−フルオロ−５−エチル−フェニル、２−フルオロ−５−メトキシ−フェニル、２−フルオロ−５−トリフルオロメトキシ−フェニル、３−トリフルオロメトキシ−フェニル、３−メチル−フェニル、２−フルオロ−５−トリフルオロメチル−フェニル、６−フルオロ−３−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン、２−フルオロ−５−ジフルオロメチル−フェニル、２−フルオロ−５−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル、２−フルオロ−５−ベンジル−フェニル、２−フルオロ−５−ｓｅｃ−ブチル−フェニル、２−フルオロ−５−フェニル−フェニル、２−フルオロ−５−シクロプロピル−フェニル、２−フルオロ−４−メチル−５−エチル−フェニル、または２−フルオロ−５−イソ−プロピル−フェニルである、項目２５から２７のいずれか一項に記載の化合物。
（項目２９）
Ｒ ^２が、水素、Ｃ _１〜１２アルキル、またはＣ _３〜１２シクロアルキルである、項目２５から２８のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３０）
Ｒ ^２が、水素、イソ−プロピル、またはシクロプロピルである、項目２９に記載の化合物。
（項目３１）
Ｒ ^２ａが、水素またはＣ _１〜１２アルキルである、項目２５から３０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３２）
Ｒ ^２ａが、水素またはイソ−プロピルである、項目３１に記載の化合物。
（項目３３）
Ｒ ^２またはＲ ^２ａの一方が、Ｃ _１〜１２アルキル、またはＣ _３〜１２シクロアルキルである場合、他方が水素である、項目３０から３２のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３４）
Ｒ ^３が、水素、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^７Ｒ ^８、またはＣ _１〜１２アルキルである、項目２５から３３のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３５）
Ｒ ^３が、水素、−ＣＮ、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ _３）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ _３） _２、メチル、または−ＣＨ _２ＯＣＨ _３である、項目３４に記載の化合物。
（項目３６）
Ｘ ^１が、−（Ｃ _０〜２アルキル）−ＮＲ ^４Ｒ ^４ａまたは−（Ｃ _０〜２アルキル）−ＯＲ ^４である、項目２５から３５のいずれか一項に記載の化合物。
（項目３７）
Ｒ ^４ａが、水素またはメチルである、項目３６に記載の化合物。
（項目３８）
Ｒ ^４が、１つまたは複数の独立したＧ ^４置換基で置換されている、アリール、アリール−Ｃ _１〜１２アルキル、またはヘテロアリールである、項目３６または３７に記載の化合物。
（項目３９）
前記Ｇ ^４置換基が、水素、−ＣＮ、−ＯＣ _０〜１２アルキル、−ＮＲ ^１２Ｃ（Ｏ）Ｒ ^１３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^１２、または−Ｃ _０〜１２アルキル−Ｓ（Ｏ） _ｎ１Ｒ ^１２である、項目３８に記載の化合物。
（項目４０）
前記Ｇ ^４置換基が、水素、−ＣＮ、−ＯＣＨ _３、−ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ _３、−ＣＨ _２ −ＳＯ _２ＣＨ _３、−ＣＨ _２ −ＳＯ _２ＣＨ _３、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、または−Ｃ（Ｏ）ＯｔＢｕである、項目３９に記載の化合物。
（項目４１）
Ｘ ^１が、

である、項目２５から４０のいずれか一項に記載の化合物。
（項目４２）
ｍおよびｎがそれぞれ１と等しい、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
（項目４３）
Ｘ ^１が、Ｃ _１〜２アルキルＲ ^４、−（Ｃ _０〜１アルキル）ＮＲ ^４Ｒ ^４ａ、または−（Ｃ _０〜１アルキル）ＯＲ ^４から選択される、先行する項目のいずれか一項に記載の化合物または塩。
（項目４４）
（Ｒ）−Ｎ−（１−（４−（４−シアノフェニルアミノ）−４−メチルピペリジン−１−イル）−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル）−２−フルオロ−３−メチルベンズアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（１−（４−（３−シアノフェニルアミノ）−４−メチルピペリジン−１−イル）−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル）−２−フルオロ−３−メチルベンズアミド；
（Ｒ）−２−フルオロ−３−メチル−Ｎ−（３−メチル−１−（４−メチル−４−（４−（メチルスルホニル）フェニルアミノ）ピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）ベンズアミド；
（Ｒ）−５−エチル−２−フルオロ−Ｎ−（３−メチル−１−（４−メチル−４−（４−（メチルスルホニル）フェニルアミノ）ピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）ベンズアミド；
（Ｒ）−２−フルオロ−５−メトキシ−Ｎ−（３−メチル−１−（４−メチル−４−（４−（メチルスルホニル）フェニルアミノ）ピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）ベンズアミド；
（Ｒ）−２−フルオロ−Ｎ−（３−メチル−１−（４−メチル−４−（４−（メチルスルホニル）フェニルアミノ）ピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）−５−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（３−メチル−１−（４−メチル−４−（フェニルアミノ）ピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）−３−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（１−（４−（（４−メトキシフェニル）アミノ）−４−メチルピペリジン−１−イル）−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル）−３−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド；
（Ｒ）−４−（（４−メチル−１−（３−メチル−２−（３−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド）ブタノイル）ピペリジン−４−イル）アミノ）安息香酸；
（Ｒ）−２−フルオロ−Ｎ−（３−メチル−１−（４−メチル−４−（フェニルアミノ）ピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）−５−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド；
（Ｒ）−４−（（１−（２−（２−フルオロ−５−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド）−３−メチルブタノイル）−４−メチルピペリジン−４−イル）アミノ）安息香酸；（Ｒ）−２−フルオロ−Ｎ−（１−（４−（（４−メトキシフェニル）アミノ）−４−メチルピペリジン−１−イル）−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル）−５−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（１−シクロプロピル−２−（４−メチル−４−（（４−（メチルスルホニル）フェニル）アミノ）ピペリジン−１−イル）−２−オキソエチル）−２−フルオロ−５−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド；
（Ｒ）−１−（２−（２−フルオロ−３−メチルベンズアミド）−３−メチルブタノイル）−Ｎ−メチル−４−フェノキシピペリジン−４−カルボキサミド；
（Ｒ）−１−（２−（５−エチル−２−フルオロベンズアミド）−３−メチルブタノイル）−Ｎ−メチル−４−（４−（メチルスルホニル）フェノキシ）ピペリジン−４−カルボキサミド；
（Ｒ）−１−（２−（５−エチル−２−フルオロベンズアミド）−３−メチルブタノイル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（４−（メチルスルホニル）フェノキシ）ピペリジン−４−カルボキサミド；
（Ｒ）−Ｎ−（１−（４−（メトキシメチル）−４−（フェニルアミノ）ピペリジン−１−イル）−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル）−３−メチルベンズアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（１−（４−シアノ−４−（４−（メチルスルホニル）フェニルアミノ）ピペリジン−１−イル）−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル）−５−エチル−２−フルオロベンズアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（１−（４−（４−アセトアミドフェニル（メチル）アミノ）−４−メチルピペリジン−１−イル）−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル）−２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
（Ｒ）−３−メチル−Ｎ−（３−メチル−１−（４−メチル−４−（メチル（フェニル）アミノ）ピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）ベンズアミド；
（Ｒ）−４−（１−（２−（２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド）−３−メチルブタノイル）−４−メチルピペリジン−４−イルアミノ）安息香酸；
（Ｒ）−２−フルオロ−Ｎ−（３−メチル−１−（４−（４−（メチルスルホニル）フェニルアミノ）ピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（１−（４−（１Ｈ−インダゾール−５−イルアミノ）ピペリジン−１−イル）−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル）−２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
（Ｒ）−４−（１−（２−（２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド）−３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イルアミノ）安息香酸；
６−フルオロ−３−メチル−Ｎ−（（Ｒ）−３−メチル−１−（４−メチル−４−（４−（メチルスルホニル）フェニルアミノ）ピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−カルボキサミド；
（Ｒ）−５−エチル−２−フルオロ−Ｎ−（３−メチル−１−（４−メチル−４−（４−（メチルスルホニルメチル）フェニルアミノ）ピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）ベンズアミド；
（Ｒ）−２−フルオロ−Ｎ−（３−メチル−１−（４−メチル−４−（４−（メチルスルホニル）フェニルアミノ）ピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
（Ｒ）−５−（ジフルオロメトキシ）−２−フルオロ−Ｎ−（３−メチル−１−（４−メチル−４−（４−（メチルスルホニル）フェニルアミノ）ピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）ベンズアミド；
（Ｒ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−フルオロ−Ｎ−（３−メチル−１−（４−メチル−４−（４−（メチルスルホニル）フェニルアミノ）ピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）ベンズアミド；
（Ｒ）−５−ベンジル−２−フルオロ−Ｎ−（３−メチル−１−（４−メチル−４−（４−（メチルスルホニル）フェニルアミノ）ピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）ベンズアミド；
（Ｒ）−２−フルオロ−５−イソブチル−Ｎ−（３−メチル−１−（４−メチル−４−（４−（メチルスルホニル）フェニルアミノ）ピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）ベンズアミド；
（Ｒ）−４−フルオロ−Ｎ−（３−メチル−１−（４−メチル−４−（４−（メチルスルホニル）フェニルアミノ）ピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）ビフェニル−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−５−シクロプロピル−２−フルオロ−Ｎ−（３−メチル−１−（４−メチル−４−（４−（メチルスルホニル）フェニルアミノ）ピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）ベンズアミド；
（Ｒ）−５−エチル−２−フルオロ−４−メチル−Ｎ−（３−メチル−１−（４−メチル−４−（４−（メチルスルホニル）フェニルアミノ）ピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）ベンズアミド；
（Ｒ）−５−エチル−２−フルオロ−Ｎ−（３−メチル−１−（４−メチル−４−（（４−（メチルスルホニル）フェニルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）ベンズアミド；
（Ｒ）−２−フルオロ−５−イソプロピル−Ｎ−（３−メチル−１−（４−メチル−４−（４−（メチルスルホニル）フェニルアミノ）ピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）ベンズアミド；
（Ｒ）−２−フルオロ−Ｎ−（３−メチル−１−（４−メチル−４−（４−（メチルスルホニル）ベンズアミド）ピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）−５−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（３−メチル−１−（４−メチル−４−（４−（メチルスルホニル）ベンズアミド）ピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）−３−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド；
（Ｒ）−２−フルオロ−Ｎ−（３−メチル−１−（４−メチル−４−（（４−（メチルスルホニル）ベンジル）アミノ）ピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）−５−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド；
（Ｒ）−２−フルオロ−Ｎ−（１−（４−（（４−メトキシベンジル）アミノ）−４−メチルピペリジン−１−イル）−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル）−５−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（３−メチル−１−（４−メチル−４−（（４−（メチルスルホニル）ベンジル）アミノ）ピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）−３−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（３−メチル−１−（４−メチル−４−（（４−（メチルスルホニル）ベンジル）アミノ）ピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）−３−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（１−（４−（（４−メトキシベンジル）アミノ）−４−メチルピペリジン−１−イル）−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル）−３−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド
から選択される化合物または薬学的に許容されるその塩。
（項目４５）
１種または複数の医薬担体を用いて、または用いずに製剤化された、項目１から４４のいずれか一項に記載の化合物または塩を含む、医薬組成物。
（項目４６）
ＡＴＸにより少なくとも部分的に媒介される、がん、リンパ球ホーミング、慢性炎症、神経障害性疼痛、線維性疾患、血栓症、および胆汁うっ滞性掻痒症のうちの少なくとも１種を処置するための方法であって、それを必要とする対象に、項目１から４４のいずれか一項に記載の化合物もしくは塩または項目４５に記載の組成物の治療有効量を投与することを含む、方法。
（項目４７）
がん、リンパ球ホーミング、慢性炎症、神経障害性疼痛、線維性疾患、血栓症、および胆汁うっ滞性掻痒症のうちの少なくとも１種を処置するための方法であって、それを必要とする対象に、ＡＴＸに結合し、阻害して、ＬＰＡレベルの減少をもたらす、項目１から４４のいずれか一項に記載の化合物もしくは塩または項目４５に記載の組成物の治療有効量を投与することを含む、方法。
（項目４８）
哺乳動物において、線維症、炎症、がん、血管新生、または疼痛を処置する方法であって、項目１から４４のいずれか一項に記載の化合物、もしくは項目４５に記載の組成物または薬学的に許容されるその塩の治療有効量を、それを必要とする前記哺乳動物に投与することを含む、方法。
（項目４９）
哺乳動物において、肺線維症、喘息、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、腎臓線維症、急性腎損傷、慢性腎臓疾患、肝線維症、皮膚線維症、腸の線維症、乳がん、膵臓がん、卵巣がん、前立腺がん、グリア芽細胞腫、骨がん、結腸がん、腸がん、頭頸部がん、黒色腫、多発性骨髄腫、慢性リンパ球性白血病、Ｂ細胞リンパ腫、Ｔ細胞リンパ腫、がん性疼痛、腫瘍転移、移植器官拒絶反応、強皮症、眼の線維症、加齢性黄斑変性（ＡＭＤ）、糖尿病性網膜症、膠原血管病、アテローム性動脈硬化症、レイノー現象、関節リウマチ、骨関節炎または神経障害性疼痛を処置する方法であって、項目１から４４のいずれか一項に記載の化合物、もしくは項目４５に記載の組成物、または薬学的に許容されるその塩の治療有効量を、それを必要とする前記哺乳動物に投与することを含む、方法。
（項目５０）
コルチコステロイド、免疫抑制剤、鎮痛剤、抗がん剤、抗炎症剤、非ステロイド性抗炎症剤、二重シクロオキシゲナーゼ−１および−２阻害剤、シクロオキシゲナーゼ−２選択的阻害剤、ＴＮＦα遮断剤、キナーゼ阻害剤、ケモカイン受容体アンタゴニスト、気管支拡張剤、ロイコトリエン受容体アンタゴニスト、ロイコトリエン形成阻害剤、プロスタグランジン受容体アンタゴニスト、プロスタグランジン形成阻害剤、モノアシルグリセロールキナーゼ阻害剤、ホスホリパーゼＡ１阻害剤、ホスホリパーゼＡ２阻害剤、リゾホスホリパーゼＤ（リゾＰＬＤ）阻害剤、オートタキシン阻害剤、ならびにＬＰＡ受容体アンタゴニストから選択される１種または複数の追加の治療活性剤を、前記哺乳動物に投与することを含む、項目４６から４９のいずれか一項に記載の方法。

Claims

式Ｉによる化合物：

［式中、
Ｘ^１は、−Ｃ_１〜２アルキルＲ^４、−（Ｃ_０〜２アルキル）Ｃ（Ｏ）Ｒ^４、−（Ｃ_０〜２アルキル）ＳＯ_２Ｒ^４、−（Ｃ_０〜２アルキル）ＮＲ^４Ｒ^４ａ、−（Ｃ_０〜２アルキル）ＯＲ^４、または−（Ｃ_０〜２アルキル）ＣＲ^４Ｒ^１０Ｒ^１１から選択され、
ｍおよびｎは、それぞれ独立して、０、１または２から選択され、
Ｒ^１は、Ｃ_０〜１２アルキル−、Ｃ_３〜１２シクロアルキル−Ｃ_０〜１２アルキル−、Ｃ_３〜１２ヘテロシクロアルキル−Ｃ_０〜１２アルキル−、アリール−Ｃ_０〜１２アルキル−、アリール−Ｃ_３〜１２シクロアルキル−、アリール−Ｃ_３〜１２ヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリール−Ｃ_０〜１２アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ_３〜１２シクロアルキル−、またはヘテロアリール−Ｃ_３〜１２ヘテロシクロアルキル−から選択され、これらのいずれもが、１つまたは複数の独立したＧ^１置換基で任意選択で置換されており、
Ｒ^２は、Ｃ_０〜１２アルキル−、Ｃ_３〜１２シクロアルキル−Ｃ_０〜１２アルキル−、Ｃ_３〜１２ヘテロシクロアルキル−Ｃ_０〜１２アルキル−、アリール−Ｃ_０〜１２アルキル−、アリール−Ｃ_３〜１２シクロアルキル−、アリール−Ｃ_３〜１２ヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリール−Ｃ_０〜１２アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ_３〜１２シクロアルキル−、またはヘテロアリール−Ｃ_３〜１２ヘテロシクロアルキル−から選択され、これらのいずれもが、１つまたは複数の独立したＧ^２置換基で任意選択で置換されており、
Ｒ^２ａは、Ｃ_０〜１２アルキル−、Ｃ_３〜１２シクロアルキル−Ｃ_０〜１２アルキル−、Ｃ_３〜１２ヘテロシクロアルキル−Ｃ_０〜１２アルキル−、アリール−Ｃ_０〜１２アルキル−、アリール−Ｃ_３〜１２シクロアルキル−、アリール−Ｃ_３〜１２ヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリール−Ｃ_０〜１２アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ_３〜１２シクロアルキル−、またはヘテロアリール−Ｃ_３〜１２ヘテロシクロアルキル−から選択され、これらのいずれもが、１つまたは複数の独立したＧ^２ａ置換基で任意選択で置換されており、
Ｒ^２およびＲ^２ａは、それぞれ独立して、直鎖の構造であるか、または、Ｒ^２およびＲ^２ａは、これらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜１２員の飽和または不飽和の環を形成し、前記環は、Ｏ、Ｎ、またはＳ（Ｏ）_ｍ１から選択される１個または複数の追加のヘテロ原子を任意選択で含み、
Ｒ^３は、−ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^７Ｒ^８、Ｓ（Ｏ）_ｎ０Ｒ^７Ｒ^８、Ｃ_０〜１２アルキル−、Ｃ_３〜１２シクロアルキル−Ｃ_０〜１２アルキル−、Ｃ_３〜１２ヘテロシクロアルキル−Ｃ_０〜１２アルキル−、アリール−Ｃ_０〜１２アルキル−、アリール−Ｃ_３〜１２シクロアルキル−、アリール−Ｃ_３〜１２ヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリール−Ｃ_０〜１２アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ_３〜１２シクロアルキル−、またはヘテロアリール−Ｃ_３〜１２ヘテロシクロアルキル−から選択され、これらのいずれもが、１つまたは複数の独立したＧ^３置換基で任意選択で置換されており、
Ｒ^４は、Ｃ_０〜１２アルキル−、Ｃ_３〜１２シクロアルキル−Ｃ_０〜１２アルキル−、Ｃ_３〜１２ヘテロシクロアルキル−Ｃ_０〜１２アルキル−、アリール−Ｃ_０〜１２アルキル−、アリール−Ｃ_３〜１２シクロアルキル−、アリール−Ｃ_３〜１２ヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリール−Ｃ_０〜１２アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ_３〜１２シクロアルキル−、ヘテロアリール−Ｃ_３〜１２ヘテロシクロアルキル−、またはピリジン−Ｎ−オキシドから選択され、これらのいずれもが、１つまたは複数の独立したＧ^４置換基で任意選択で置換されており、
Ｒ^４ａは、Ｃ_０〜１２アルキル−、Ｃ_３〜１２シクロアルキル−Ｃ_０〜１２アルキル−、Ｃ_３〜１２ヘテロシクロアルキル−Ｃ_０〜１２アルキル−、アリール−Ｃ_０〜１２アルキル−、アリール−Ｃ_３〜１２シクロアルキル−、アリール−Ｃ_３〜１２ヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリール−Ｃ_０〜１２アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ_３〜１２シクロアルキル−、ヘテロアリール−Ｃ_３〜１２ヘテロシクロアルキル−、またはピリジン−Ｎ−オキシドから選択され、これらのいずれもが、１つまたは複数の独立したＧ^４ａ置換基で任意選択で置換されており、
Ｇ^１、Ｇ^２、Ｇ^２ａ、Ｇ^３、Ｇ^４、およびＧ^４ａは、それぞれ独立して、Ｄ、ハロ、−ＣＮ、−ＣＤ_３、−ＯＣＤ_３、−オキソ−、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＣＨＦ_２、−ＮＲ^５Ｒ^６、−ＮＯ_２、−Ｂ（ＯＨ）_２、−ＰＯ（ＯＲ^１２）_２、−ＰＯ（ＯＲ^１２）Ｒ^１３、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１２ＯＨ、−Ｃ_０〜１２アルキル、−Ｃ_２〜１２アルケニル、−Ｃ_２〜１２アルキニル、Ｃ_３〜１２シクロアルキル−Ｃ_０〜１２アルキル−、Ｃ_３〜１２ヘテロシクロアルキル−Ｃ_０〜１２アルキル−、アリール−Ｃ_０〜１２アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ_０〜１２アルキル−、−ＯＣ_０〜１２アルキル、−Ｓ（Ｏ）_ｎ１Ｒ^１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１２Ｒ^１３、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１２Ｒ^１３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^１２、−ＮＲ^１２Ｃ（Ｏ）Ｒ^１３、−ＮＲ^１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１３、−ＮＲ^１２Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１３、−（ＣＲ^１４Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）Ｒ^１３、−（ＣＲ^１４Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−（ＣＲ^１４Ｒ^１５）Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１２Ｒ^１３、−（ＣＲ^１４Ｒ^１５）_ｎ１Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^１２Ｒ^１３、−（ＣＲ^１４Ｒ^１５）_ｎ１ＮＲ^１２Ｒ^１３、−（ＣＲ^１４Ｒ^１５）_ｎ１ＯＲ^１２、−（ＣＲ^１４Ｒ^１５）_ｎ１Ｓ（Ｏ）_ｎ２Ｒ^１２、−ＮＲ^１６Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１２Ｒ^１３、−ＮＲ^１６Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^１２Ｒ^１３または−ＮＲ^１６Ｓ（Ｏ）ＮＲ^１２Ｒ^１３のうちの１つまたは複数から選択され、これらのいずれもが、１つまたは複数の独立したＱ^１置換基で任意選択で置換されており、
Ｑ^１は、Ｈ、Ｄ、ハロ、−ＣＮ、−ＣＤ_３、−ＯＣＤ_３、−オキソ−、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＣＨＦ_２、−ＮＯ_２、−Ｂ（ＯＨ）_２、−ＰＯ（ＯＲ^１７）_２、−ＰＯ（ＯＲ^１７）Ｒ^１８、ＮＲ^１７Ｒ^１８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１７ＯＨ、Ｃ_０〜１２アルキル−、−Ｃ_２〜１２アルケニル、−Ｃ_２〜１２アルキニル、アリール−Ｃ_０〜１２アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ_０〜１２アルキル−、Ｃ_３〜１２シクロアルキル−Ｃ_０〜１２アルキル−、Ｃ_３〜１２ヘテロシクロアルキル−Ｃ_０〜１２アルキル−、アリール−Ｃ_０〜１２シクロアルキル−、ヘテロアリール−Ｃ_３〜１２シクロアルキル−、Ｃ_３〜１２ヘテロシクロアルキル−Ｃ_３〜１２シクロアルキル−、Ｃ_３〜１２シクロアルキル−Ｃ_３〜１２シクロアルキル−、Ｃ_１〜１２アルキル−Ｃ_３〜１２ヘテロシクロアルキル−、Ｃ_３〜１２ヘテロシクロアルキル−Ｃ_３〜１２ヘテロシクロアルキル−、アリール−Ｃ_３〜１２ヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリール−Ｃ_３〜１２ヘテロシクロアルキル−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１７Ｒ^１８、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^１７、−ＮＲ^１７Ｃ（Ｏ）Ｒ^１８、−ＮＲ^１７Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１８、−（ＣＲ^１９Ｒ^２０）_ｎ３Ｃ（Ｏ）Ｒ^１７、−（ＣＲ^１９Ｒ^２０）_ｎ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１７、−（ＣＲ^１９Ｒ^２０）_ｎ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１７Ｒ^１８、−（ＣＲ^１９Ｒ^２０）_ｎ３Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^１７Ｒ^１８、−（ＣＲ^１９Ｒ^２０）_ｎ３ＮＲ^１７Ｒ^１８、−（ＣＲ^１９Ｒ^２０）_ｎ３ＯＲ^１７、−（ＣＲ^１９Ｒ^２０）_ｎ３Ｓ（Ｏ）_ｎ４Ｒ^１７、−ＮＲ^２１Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１７Ｒ^１８、−ＮＲ^２１Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^１７Ｒ^１８または−ＮＲ^２１Ｓ（Ｏ）ＮＲ^１７Ｒ^１８から選択され、これらのいずれもが、１つまたは複数の独立したＱ^２置換基で任意選択で置換されており、
Ｑ^２は、Ｈ、Ｄ、ハロ、−ＣＮ、−オキソ−、−ＣＤ_３、−ＯＣＤ_３、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＣＨＦ_２、−ＮＯ_２、−Ｂ（ＯＨ）_２、−ＰＯ（ＯＲ^２７）_２、−ＰＯ（ＯＲ^２７）Ｒ^２８、ＮＲ^２７Ｒ^２８、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^２７ＯＨ、−Ｃ_２〜１２アルケニル、−Ｃ_２〜１２アルキニル、−ＯＣ_０〜１２アルキル、アリール−Ｃ_０〜１２アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ_０〜１２アルキル−、Ｃ_３〜１２シクロアルキル−Ｃ_０〜１２アルキル−、Ｃ_３〜１２ヘテロシクロアルキル−Ｃ_０〜１２アルキル−、アリール−Ｃ_０〜１２シクロアルキル−、ヘテロアリール−Ｃ_３〜１２シクロアルキル−、Ｃ_３〜１２ヘテロシクロアルキル−Ｃ_３〜１２シクロアルキル−、Ｃ_３〜１２シクロアルキル−Ｃ_３〜１２シクロアルキル−、Ｃ_１〜１２アルキル−Ｃ_３〜１２ヘテロシクロアルキル−、Ｃ_３〜１２ヘテロシクロアルキル−Ｃ_３〜１２ヘテロシクロアルキル−、アリール−Ｃ_３〜１２ヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリール−Ｃ_３〜１２ヘテロシクロアルキル−、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^２７Ｒ^２８、−Ｃ_０〜１２アルキルＣ（Ｏ）ＯＲ^２７、−Ｃ（Ｏ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^２７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ^２７、−ＮＲ^２７Ｃ（Ｏ）Ｒ^２８、−ＮＲ^２７Ｃ（Ｏ）ＯＲ^２８、−ＮＲ^２７Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^２８、−（ＣＲ^２９Ｒ^３０）_ｎ５Ｃ（Ｏ）Ｒ^２７、−（ＣＲ^２９Ｒ^３０）_ｎ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ^２７、−（ＣＲ^２９Ｒ^３０）_ｎ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ^２７Ｒ^２８、−（ＣＲ^２９Ｒ^３０）_ｎ５Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^２７Ｒ^２８、−（ＣＲ^２９Ｒ^３０）_ｎ５ＮＲ^２７Ｒ^２８、−（ＣＲ^２９Ｒ^３０）_ｎ５ＯＲ^２７、−（ＣＲ^２９Ｒ^３０）_ｎ５Ｓ（Ｏ）_ｎ６Ｒ^２７、−ＮＲ^３０Ｃ（Ｏ）ＮＲ^２７Ｒ^２８、−ＮＲ^３０Ｓ（Ｏ）_２ＮＲ^２７Ｒ^２８または−ＮＲ^３０Ｓ（Ｏ）ＮＲ^２７Ｒ^２８置換基のうちの１つまたは複数から選択され、これらのいずれもが、任意選択で置換されていてもよく、
Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^１２、Ｒ^１３、Ｒ^１４、Ｒ^１５、およびＲ^１６は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ_１〜６アルキル−、Ｃ_３〜８シクロアルキル−Ｃ_０〜６アルキル−、Ｃ_３〜８ヘテロシクロアルキル−Ｃ_０〜６アルキル−、アリール−Ｃ_０〜６アルキル−、アリール−Ｃ_３〜８シクロアルキル−、アリール−Ｃ_３〜８ヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリール−Ｃ_１〜６アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ_３〜８シクロアルキル−またはヘテロアリール−Ｃ_３〜８ヘテロシクロアルキル−のうちの１つまたは複数から選択され、これらのいずれもが、任意選択で置換されていてもよく、
Ｒ^１７、Ｒ^１８、Ｒ^１９、Ｒ^２０、Ｒ^２１、Ｒ^２７、Ｒ^２８、Ｒ^２９、およびＲ^３０は、それぞれ独立して、Ｈ、Ｃ_１〜６アルキル−、Ｃ_３〜８シクロアルキル−Ｃ_０〜６アルキル−、Ｃ_３〜８ヘテロシクロアルキル−Ｃ_０〜６アルキル−、アリール−Ｃ_０〜６アルキル−、アリール−Ｃ_３〜８シクロアルキル−、アリール−Ｃ_３〜８ヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリール−Ｃ_１〜６アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ_３〜８シクロアルキル−またはヘテロアリール−Ｃ_３〜８ヘテロシクロアルキル−から選択され、これらのいずれもが、任意選択で置換されていてもよく、
−ＮＲ^５Ｒ^６および−ＮＲ^１２Ｒ^１３は、それぞれ独立して、直鎖の構造であるか、または、Ｒ^５とＲ^６、もしくはＲ^１２とＲ^１３はそれぞれ、これらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜１２員の飽和もしくは不飽和の環を形成し、前記環は、Ｏ、Ｎ、またはＳ（Ｏ）_ｍ２から選択される１個または複数の追加のヘテロ原子を任意選択で含み、
−ＣＲ^１０Ｒ^１１および−ＣＲ^１４Ｒ^１５は、それぞれ独立して、直鎖の構造であるか、または、Ｒ^１０とＲ^１１、もしくはＲ^１４とＲ^１５はそれぞれ、これらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜１２員の飽和もしくは不飽和の環を形成し、前記環は、Ｏ、Ｎ、またはＳ（Ｏ）_ｍ３から選択される１個または複数のヘテロ原子を任意選択で含み、−ＣＲ^１９Ｒ^２０は、直鎖の構造であるか、または、Ｒ^１９およびＲ^２０は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜１２員の飽和もしくは不飽和の環を形成し、前記環は、Ｏ、Ｎ、またはＳ（Ｏ）_ｍ４から選択される１個または複数の追加のヘテロ原子を任意選択で含み、
−ＮＲ^１７Ｒ^１８は、直鎖の構造であるか、または、Ｒ^１７およびＲ^１８は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜１２員の飽和もしくは不飽和の環を形成し、前記環は、Ｏ、Ｎ、またはＳ（Ｏ）_ｍ５から選択される１個または複数の追加のヘテロ原子を任意選択で含み、
−ＣＲ^２９Ｒ^３０は、直鎖の構造であるか、または、Ｒ^２９およびＲ^３０は、これらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜１２員の飽和もしくは不飽和の環を形成し、前記環は、Ｏ、Ｎ、またはＳ（Ｏ）_ｍ６から選択される１個または複数の追加のヘテロ原子を任意選択で含み、
−ＮＲ^２７Ｒ^２８は、直鎖の構造であるか、または、Ｒ^２７およびＲ^２８は、これらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜１２員の飽和もしくは不飽和の環を形成し、前記環は、Ｏ、Ｎ、またはＳ（Ｏ）_ｍ７から選択される１個または複数の追加のヘテロ原子を任意選択で含み、
ｍ１、ｍ２、ｍ３、ｍ４、ｍ５、ｍ６、ｍ７、ｎ０、ｎ１、ｎ２、ｎ３、ｎ４、ｎ５およびｎ６は、それぞれ独立して、０、１または２から選択される］
または薬学的に許容されるその塩。
（ｉ）Ｒ^１が、Ｃ_０〜８アルキル−、Ｃ_３〜８シクロアルキル−Ｃ_０〜８アルキル−、またはアリール−Ｃ_０〜８アルキル−から選択され、
Ｇ^１が、Ｄ、ハロ、−ＣＮ、−ＣＤ_３、−ＯＣＤ_３、−オキソ−、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＣＨＦ_２、−Ｂ（ＯＨ）_２、−Ｃ_０〜８アルキル、−Ｃ_２〜８アルケニル、−Ｃ_２〜８アルキニル、Ｃ_３〜８シクロアルキル−Ｃ_０〜８アルキル−、Ｃ_３〜８ヘテロシクロアルキル−Ｃ_０〜８アルキル−、アリール−Ｃ_０〜８アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ_０〜８アルキル−、−ＯＣ_０〜８アルキル、または−Ｓ（Ｏ）_ｎ１Ｒ^１２のうちの１つまたは複数から選択される、あるいは
（ｉｉ）Ｇ ^１が、Ｄ、ハロ、−ＣＮ、−ＣＤ _３、−ＯＣＤ _３、−オキソ−、−ＣＦ _３、−ＯＣＦ _３、−ＯＣＨＦ _２、−Ｂ（ＯＨ） _２、−Ｃ _０〜８アルキル、−Ｃ _２〜８アルケニル、−Ｃ _２〜８アルキニル、Ｃ _３〜８シクロアルキル−Ｃ _０〜８アルキル−、Ｃ _３〜８ヘテロシクロアルキル−Ｃ _０〜８アルキル−、アリール−Ｃ _０〜８アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ _０〜８アルキル−、−ＯＣ _０〜８アルキル、または−Ｓ（Ｏ） _ｎ１Ｒ ^１２のうちの０〜３つから選択される、あるいは
（ｉｉｉ）Ｒ ^１が、Ｃ _０〜２アルキル−、Ｃ _４〜６シクロアルキル−Ｃ _０〜２アルキル−、またはアリール−Ｃ _０〜２アルキル−から選択され、
Ｇ ^１が、Ｄ、ハロ、−ＣＮ、−ＣＤ _３、−ＯＣＤ _３、−オキソ−、−ＣＦ _３、−ＯＣＦ _３、−ＯＣＨＦ _２、−Ｂ（ＯＨ） _２、−Ｃ _０〜２アルキル、−Ｃ _２〜４アルケニル、−Ｃ _２〜４アルキニル、Ｃ _４〜６シクロアルキル−Ｃ _０〜２アルキル−、Ｃ _４〜６ヘテロシクロアルキル−Ｃ _０〜２アルキル−、アリール−Ｃ _０〜３アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ _０〜２アルキル−、−ＯＣ _０〜２アルキル、または−Ｓ（Ｏ） _ｎ１Ｒ ^１２のうちの１つまたは複数から選択される、あるいは
（ｉｖ）Ｇ ^１が、Ｄ、ハロ、−ＣＮ、−ＣＤ _３、−ＯＣＤ _３、−オキソ−、−ＣＦ _３、−ＯＣＦ _３、−ＯＣＨＦ _２、−Ｂ（ＯＨ） _２、−Ｃ _０〜２アルキル、−Ｃ _２〜４アルケニル、−Ｃ _２〜４アルキニル、Ｃ _４〜６シクロアルキル−Ｃ _０〜２アルキル−、Ｃ _４〜６ヘテロシクロアルキル−Ｃ _０〜２アルキル−、アリール−Ｃ _０〜３アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ _０〜２アルキル−、−ＯＣ _０〜２アルキル、または−Ｓ（Ｏ） _ｎ１Ｒ ^１２のうちの０〜２つから選択される、
請求項１に記載の化合物または塩。
（ｉ）Ｒ^２が、Ｃ_０〜８アルキル−、Ｃ_３〜８シクロアルキル−Ｃ_０〜８アルキル−、またはＣ_３〜８ヘテロシクロアルキル−Ｃ_０〜８アルキル−から選択され、
Ｒ^２ａがＣ_０〜８アルキル−であるか、あるいは
Ｒ^２およびＲ^２ａが、それぞれ独立して、直鎖の構造であるか、または、Ｒ^２およびＲ^２ａが、これらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜６員の飽和もしくは不飽和の環を形成し、
Ｇ^２およびＧ^２ａが、それぞれ独立して、Ｄ、ハロ、−ＣＮ、−ＣＤ_３、−ＯＣＤ_３、−オキソ−、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＣＨＦ_２、−Ｃ_０〜８アルキル、−Ｃ_２〜８アルケニル、−Ｃ_２〜８アルキニル、Ｃ_３〜８シクロアルキル−Ｃ_０〜８アルキル−、または−ＯＣ_０〜８アルキルのうちの１つまたは複数から選択される、あるいは
（ｉｉ）Ｇ ^２およびＧ ^２ａが、それぞれ独立して、Ｄ、ハロ、−ＣＮ、−ＣＤ _３、−ＯＣＤ _３、−オキソ−、−ＣＦ _３、−ＯＣＦ _３、−ＯＣＨＦ _２、−Ｃ _０〜８アルキル、−Ｃ _２〜８アルケニル、−Ｃ _２〜８アルキニル、Ｃ _３〜８シクロアルキル−Ｃ _０〜８アルキル−、または−ＯＣ _０〜８アルキルのうちの０〜３つから選択される、あるいは
（ｉｉｉ）Ｒ ^２が、Ｃ _０〜２アルキル−、Ｃ _４〜６シクロアルキル−Ｃ _０〜２アルキル−、またはＣ _４〜６ヘテロシクロアルキル−Ｃ _０〜２アルキル−から選択され、
Ｒ ^２ａがＣ _０〜２アルキル−であるか、あるいは
Ｒ ^２およびＲ ^２ａが、それぞれ独立して、直鎖の構造であるか、または、Ｒ ^２およびＲ ^２ａが、これらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜６員の飽和もしくは不飽和の環を形成し、
Ｇ ^２およびＧ ^２ａが、それぞれ独立して、Ｄ、ハロ、−ＣＮ、−ＣＤ _３、−ＯＣＤ _３、−オキソ−、−ＣＦ _３、−ＯＣＦ _３、−ＯＣＨＦ _２、−Ｃ _０〜２アルキル、−Ｃ _２〜４アルケニル、−Ｃ _２〜４アルキニル、Ｃ _４〜６シクロアルキル−Ｃ _０〜２アルキル−、または−ＯＣ _０〜２アルキルのうちの１つまたは複数から選択される、あるいは
（ｉｖ）Ｇ ^２およびＧ ^２ａが、それぞれ独立して、Ｄ、ハロ、−ＣＮ、−ＣＤ _３、−ＯＣＤ _３、−オキソ−、−ＣＦ _３、−ＯＣＦ _３、−ＯＣＨＦ _２、−Ｃ _０〜２アルキル、−Ｃ _２〜４アルケニル、−Ｃ _２〜４アルキニル、Ｃ _４〜６シクロアルキル−Ｃ _０〜２アルキル−、または−ＯＣ _０〜２アルキルのうちの０〜２つから選択される、
請求項１または２に記載の化合物または塩。
Ｒ^３が、−ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^７Ｒ^８、Ｓ（Ｏ）_ｎ０Ｒ^７Ｒ^８、Ｃ_０〜８アルキル、またはＣ_３〜８シクロアルキル−Ｃ_０〜８アルキル−から選択される、または、Ｒ ^３が、−ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^７Ｒ ^８、Ｓ（Ｏ） _ｎ０Ｒ ^７Ｒ ^８、Ｃ _０〜２アルキル、またはＣ _４〜６シクロアルキル−Ｃ _０〜２アルキル−から選択される、請求項１〜３のいずれか一項に記載の化合物または塩。
（ｉ）Ｒ^４が、Ｃ_０〜８アルキル−、Ｃ_３〜８シクロアルキル−Ｃ_０〜８アルキル−、Ｃ_３〜８ヘテロシクロアルキル−Ｃ_０〜８アルキル−、アリール−Ｃ_０〜８アルキル−、アリール−Ｃ_３〜８シクロアルキル−、アリール−Ｃ_３〜８ヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリール−Ｃ_０〜８アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ_３〜８シクロアルキル−、ヘテロアリール−Ｃ_３〜８ヘテロシクロアルキル−、またはピリジン−Ｎ−オキシドから選択され、
Ｒ^４ａが、Ｃ_０〜８アルキル−、Ｃ_３〜８シクロアルキル−Ｃ_０〜８アルキル−、またはアリール−Ｃ_０〜８アルキル−から選択され、
Ｇ^４が、Ｄ、ハロ、−ＣＮ、−ＣＤ_３、−ＯＣＤ_３、−オキソ−、−ＣＦ_３、−ＯＣＦ_３、−ＯＣＨＦ_２、−ＮＲ^５Ｒ^６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１２ＯＨ、−Ｃ_０〜８アルキル、−Ｃ_２〜８アルケニル、−Ｃ_２〜８アルキニル、−ＯＣ_０〜８アルキル、−Ｓ（Ｏ）_ｎ１Ｒ^１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ^１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ^１２Ｒ^１３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１２、−ＮＲ^１２Ｃ（Ｏ）Ｒ^１３、−ＮＲ^１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ^１３、−ＮＲ^１２Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^１３、−（ＣＲ^１４Ｒ^１５）_ｎ１ＯＲ^１２、または−（ＣＲ^１４Ｒ^１５）_ｎ１Ｓ（Ｏ）_ｎ２Ｒ^１２のうちの１つまたは複数から選択される、あるいは
（ｉｉ）Ｇ ^４が、Ｄ、ハロ、−ＣＮ、−ＣＤ _３、−ＯＣＤ _３、−オキソ−、−ＣＦ _３、−ＯＣＦ _３、−ＯＣＨＦ _２、−ＮＲ ^５Ｒ ^６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^１２ＯＨ、−Ｃ _０〜８アルキル、−Ｃ _２〜８アルケニル、−Ｃ _２〜８アルキニル、−ＯＣ _０〜８アルキル、−Ｓ（Ｏ） _ｎ１Ｒ ^１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ^１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^１２Ｒ ^１３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^１２、−ＮＲ ^１２Ｃ（Ｏ）Ｒ ^１３、−ＮＲ ^１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^１３、−ＮＲ ^１２Ｓ（Ｏ） _２Ｒ ^１３、−（ＣＲ ^１４Ｒ ^１５） _ｎ１ＯＲ ^１２、または−（ＣＲ ^１４Ｒ ^１５） _ｎ１Ｓ（Ｏ） _ｎ２Ｒ ^１２のうちの０〜３つから選択される、あるいは
（ｉｉｉ）Ｒ ^４が、Ｃ _０〜２アルキル−、Ｃ _４〜６シクロアルキル−Ｃ _０〜２アルキル−、Ｃ _４〜６ヘテロシクロアルキル−Ｃ _０〜２アルキル−、アリール−Ｃ _０〜２アルキル−、アリール−Ｃ _４〜６シクロアルキル−、アリール−Ｃ _４〜６ヘテロシクロアルキル−、ヘテロアリール−Ｃ _０〜２アルキル−、ヘテロアリール−Ｃ _４〜６シクロアルキル−、ヘテロアリール−Ｃ _４〜６ヘテロシクロアルキル−、またはピリジン−Ｎ−オキシドから選択され、
Ｒ ^４ａが、Ｃ _０〜２アルキル−、Ｃ _４〜６シクロアルキル−Ｃ _０〜２アルキル−、またはアリール−Ｃ _０〜２アルキル−から選択され、
Ｇ ^４が、Ｄ、ハロ、−ＣＮ、−ＣＤ _３、−ＯＣＤ _３、−オキソ−、−ＣＦ _３、−ＯＣＦ _３、−ＯＣＨＦ _２、−ＮＲ ^５Ｒ ^６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^１２ＯＨ、−Ｃ _０〜２アルキル、−Ｃ _２〜４アルケニル、−Ｃ _２〜４アルキニル、−ＯＣ _０〜２アルキル、−Ｓ（Ｏ） _ｎ１Ｒ ^１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ^１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^１２Ｒ ^１３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^１２、−ＮＲ ^１２Ｃ（Ｏ）Ｒ ^１３、−ＮＲ ^１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^１３、−ＮＲ ^１２Ｓ（Ｏ） _２Ｒ ^１３、−（ＣＲ ^１４Ｒ ^１５） _ｎ１ＯＲ ^１２、または−（ＣＲ ^１４Ｒ ^１５） _ｎ１Ｓ（Ｏ） _ｎ２Ｒ ^１２のうちの１つまたは複数から選択される、あるいは
（ｉｖ）Ｇ ^４が、Ｄ、ハロ、−ＣＮ、−ＣＤ _３、−ＯＣＤ _３、−オキソ−、−ＣＦ _３、−ＯＣＦ _３、−ＯＣＨＦ _２、−ＮＲ ^５Ｒ ^６、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^１２ＯＨ、−Ｃ _０〜２アルキル、−Ｃ _２〜４アルケニル、−Ｃ _２〜４アルキニル、−ＯＣ _０〜２アルキル、−Ｓ（Ｏ） _ｎ１Ｒ ^１２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ ^１２、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^１２Ｒ ^１３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^１２、−ＮＲ ^１２Ｃ（Ｏ）Ｒ ^１３、−ＮＲ ^１２Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^１３、−ＮＲ ^１２Ｓ（Ｏ） _２Ｒ ^１３、−（ＣＲ ^１４Ｒ ^１５） _ｎ１ＯＲ ^１２、または−（ＣＲ ^１４Ｒ ^１５） _ｎ１Ｓ（Ｏ） _ｎ２Ｒ ^１２のうちの０〜２つから選択される、
請求項１〜４のいずれか一項に記載の化合物または塩。
Ｒ^２が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、もしくは以下の基：

のうちの１つから選択され、
Ｒ^２ａが、Ｈ、メチル、エチル、プロピル、もしくはイソプロピルから選択されるか、または
Ｒ^２およびＲ^２ａが、これらが結合している炭素原子と一緒になって、以下の基：

のうちの１つを形成する、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物または塩。
（ｉ）−ＮＲ^５Ｒ^６および−ＮＲ^１２Ｒ^１３が、それぞれ独立して、直鎖の構造であるか、または、Ｒ^５とＲ^６、もしくはＲ^１２とＲ^１３がそれぞれ、これらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜６員の飽和もしくは不飽和の環を形成し、前記環が、Ｏ、Ｎ、またはＳ（Ｏ）_ｍ２から選択される１個または複数の追加のヘテロ原子を任意選択で含み、
ｍ２が０、１または２から選択される、かつ／または
（ｉｉ）−ＣＲ ^１０Ｒ ^１１および−ＣＲ ^１４Ｒ ^１５が、それぞれ独立して、直鎖の構造であるか、または、Ｒ ^１０およびＲ ^１１、もしくはＲ ^１４およびＲ ^１５がそれぞれ、これらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜６員の飽和もしくは不飽和の環を形成し、前記環が、Ｏ、Ｎ、またはＳ（Ｏ） _ｍ３から選択される１個または複数のヘテロ原子を任意選択で含み、
ｍ３が０、１または２から選択される、かつ／または
（ｉｉｉ）−ＣＲ ^１９Ｒ ^２０が、直鎖の構造であるか、または、Ｒ ^１９およびＲ ^２０が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜６員の飽和もしくは不飽和の環を形成し、前記環が、Ｏ、Ｎ、またはＳ（Ｏ） _ｍ４から選択される１個または複数の追加のヘテロ原子を任意選択で含み、
ｍ４が、０、１または２から選択される、かつ／または
（ｉｖ）−ＮＲ ^１７Ｒ ^１８が、直鎖の構造であるか、または、Ｒ ^１７およびＲ ^１８が、これらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜６員の飽和もしくは不飽和の環を形成し、前記環が、Ｏ、Ｎ、またはＳ（Ｏ） _ｍ５から選択される１個または複数の追加のヘテロ原子を任意選択で含み、
ｍ５が、０、１または２から選択される、かつ／または
（ｖ）−ＣＲ ^２９Ｒ ^３０が、直鎖の構造であるか、または、Ｒ ^２９およびＲ ^３０が、これらが結合している炭素原子と一緒になって、３〜６員の飽和もしくは不飽和の環を形成し、前記環が、Ｏ、Ｎ、またはＳ（Ｏ） _ｍ６から選択される１個または複数の追加のヘテロ原子を任意選択で含み、
ｍ６が、０、１または２から選択される、かつ／または
（ｖｉ）−ＮＲ ^２７Ｒ ^２８が、直鎖の構造であるか、または、Ｒ ^２７およびＲ ^２８が、これらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜６員の飽和もしくは不飽和の環を形成し、前記環が、Ｏ、Ｎ、またはＳ（Ｏ） _ｍ７から選択される１個または複数の追加のヘテロ原子を任意選択で含み、
ｍ７が、０、１または２から選択される、
請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物または塩。
Ｒ^１が、Ｃ_６シクロアルキル−Ｃ_０〜６アルキル−、Ｃ_６ヘテロシクロアルキル−Ｃ_０〜６アルキル−、６員アリール−Ｃ_０〜６アルキル−、または６員ヘテロアリール−Ｃ_０〜６アルキル−のうちの１つから選択され、
Ｒ^１の４位が水素であり、Ｒ^１が、２位、３位、５位および６位において１つまたは複数のＧ^１置換基で任意選択で置換されている、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物または塩。
式Ｉａ：

で表される、請求項１〜８のいずれか一項に記載の化合物または塩。
前記化合物が、式Ｉｄの構造：

を有する、請求項１に記載の化合物または塩。
（ｉ）Ｒ^１が、１つまたは複数の独立したＧ^１置換基で置換されているアリールであり、ここで、前記Ｇ ^１置換基は、それぞれ任意選択で独立して、水素、ハロ、Ｃ _１〜１２アルキル、ＣＦ _３、ＯＣＦ _３、ＯＣＨＦ _２、アリール−Ｃ _１〜１２アルキル、アリール、またはＣ _３〜１２シクロアルキルであるか、または２つのＧ ^１置換基が、組み合わさって、これらが結合している炭素と共に任意選択で置換されているＣ _３〜１２シクロアルキルを形成する、あるいは
（ｉｉ）Ｒ ^１が、２−フルオロ−３−メチル−フェニル、２−フルオロ−５−エチル−フェニル、２−フルオロ−５−メトキシ−フェニル、２−フルオロ−５−トリフルオロメトキシ−フェニル、３−トリフルオロメトキシ−フェニル、３−メチル−フェニル、２−フルオロ−５−トリフルオロメチル−フェニル、６−フルオロ−３−メチル−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン、２−フルオロ−５−ジフルオロメチル−フェニル、２−フルオロ−５−ｔｅｒｔ−ブチル−フェニル、２−フルオロ−５−ベンジル−フェニル、２−フルオロ−５−ｓｅｃ−ブチル−フェニル、２−フルオロ−５−フェニル−フェニル、２−フルオロ−５−シクロプロピル−フェニル、２−フルオロ−４−メチル−５−エチル−フェニル、または２−フルオロ−５−イソ−プロピル−フェニルである、かつ／または
（ｉｉｉ）Ｒ ^２が、水素、Ｃ _１〜１２アルキル、またはＣ _３〜１２シクロアルキルである、かつ／または
（ｉｖ）Ｒ ^２ａが、水素またはＣ _１〜１２アルキルである、かつ／または
（ｖ）Ｒ ^３が、水素、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ ^７Ｒ ^８、またはＣ _１〜１２アルキルである、かつ／または
（ｖｉ）Ｘ ^１が、−（Ｃ _０〜２アルキル）−ＮＲ ^４Ｒ ^４ａまたは−（Ｃ _０〜２アルキル）−ＯＲ ^４であり、ここで、（ａ）Ｒ ^４ａは、任意選択で、水素またはメチルである、かつ／または（ｂ）Ｒ ^４は、任意選択で、１つまたは複数の独立したＧ ^４置換基で置換されている、アリール、アリール−Ｃ _１〜１２アルキル、またはヘテロアリールであり、前記Ｇ ^４置換基は、任意選択で、水素、−ＣＮ、−ＯＣ _０〜１２アルキル、−ＮＲ ^１２Ｃ（Ｏ）Ｒ ^１３、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ ^１２、または−Ｃ _０〜１２アルキル−Ｓ（Ｏ） _ｎ１Ｒ ^１２である、あるいは
（ｖｉｉ）Ｘ ^１が、

である、
請求項１０に記載の化合物または塩。
ｍおよびｎがそれぞれ１と等しい、請求項１〜１１のいずれか一項に記載の化合物または塩。
Ｘ^１が、Ｃ_１〜２アルキルＲ^４、−（Ｃ_０〜１アルキル）ＮＲ^４Ｒ^４ａ、または−（Ｃ_０〜１アルキル）ＯＲ^４から選択される、請求項１〜１２のいずれか一項に記載の化合物または塩。
（Ｒ）−Ｎ−（１−（４−（４−シアノフェニルアミノ）−４−メチルピペリジン−１−イル）−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル）−２−フルオロ−３−メチルベンズアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（１−（４−（３−シアノフェニルアミノ）−４−メチルピペリジン−１−イル）−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル）−２−フルオロ−３−メチルベンズアミド；
（Ｒ）−２−フルオロ−３−メチル−Ｎ−（３−メチル−１−（４−メチル−４−（４−（メチルスルホニル）フェニルアミノ）ピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）ベンズアミド；
（Ｒ）−５−エチル−２−フルオロ−Ｎ−（３−メチル−１−（４−メチル−４−（４−（メチルスルホニル）フェニルアミノ）ピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）ベンズアミド；
（Ｒ）−２−フルオロ−５−メトキシ−Ｎ−（３−メチル−１−（４−メチル−４−（４−（メチルスルホニル）フェニルアミノ）ピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）ベンズアミド；
（Ｒ）−２−フルオロ−Ｎ−（３−メチル−１−（４−メチル−４−（４−（メチルスルホニル）フェニルアミノ）ピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）−５−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（３−メチル−１−（４−メチル−４−（フェニルアミノ）ピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）−３−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（１−（４−（（４−メトキシフェニル）アミノ）−４−メチルピペリジン−１−イル）−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル）−３−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド；
（Ｒ）−４−（（４−メチル−１−（３−メチル−２−（３−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド）ブタノイル）ピペリジン−４−イル）アミノ）安息香酸；
（Ｒ）−２−フルオロ−Ｎ−（３−メチル−１−（４−メチル−４−（フェニルアミノ）ピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）−５−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド；
（Ｒ）−４−（（１−（２−（２−フルオロ−５−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド）−３−メチルブタノイル）−４−メチルピペリジン−４−イル）アミノ）安息香酸；（Ｒ）−２−フルオロ−Ｎ−（１−（４−（（４−メトキシフェニル）アミノ）−４−メチルピペリジン−１−イル）−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル）−５−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（１−シクロプロピル−２−（４−メチル−４−（（４−（メチルスルホニル）フェニル）アミノ）ピペリジン−１−イル）−２−オキソエチル）−２−フルオロ−５−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド；
（Ｒ）−１−（２−（２−フルオロ−３−メチルベンズアミド）−３−メチルブタノイル）−Ｎ−メチル−４−フェノキシピペリジン−４−カルボキサミド；
（Ｒ）−１−（２−（５−エチル−２−フルオロベンズアミド）−３−メチルブタノイル）−Ｎ−メチル−４−（４−（メチルスルホニル）フェノキシ）ピペリジン−４−カルボキサミド；
（Ｒ）−１−（２−（５−エチル−２−フルオロベンズアミド）−３−メチルブタノイル）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−（４−（メチルスルホニル）フェノキシ）ピペリジン−４−カルボキサミド；
（Ｒ）−Ｎ−（１−（４−（メトキシメチル）−４−（フェニルアミノ）ピペリジン−１−イル）−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル）−３−メチルベンズアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（１−（４−シアノ−４−（４−（メチルスルホニル）フェニルアミノ）ピペリジン−１−イル）−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル）−５−エチル−２−フルオロベンズアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（１−（４−（４−アセトアミドフェニル（メチル）アミノ）−４−メチルピペリジン−１−イル）−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル）−２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
（Ｒ）−３−メチル−Ｎ−（３−メチル−１−（４−メチル−４−（メチル（フェニル）アミノ）ピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）ベンズアミド；
（Ｒ）−４−（１−（２−（２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド）−３−メチルブタノイル）−４−メチルピペリジン−４−イルアミノ）安息香酸；
（Ｒ）−２−フルオロ−Ｎ−（３−メチル−１−（４−（４−（メチルスルホニル）フェニルアミノ）ピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（１−（４−（１Ｈ−インダゾール−５−イルアミノ）ピペリジン−１−イル）−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル）−２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
（Ｒ）−４−（１−（２−（２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド）−３−メチルブタノイル）ピペリジン−４−イルアミノ）安息香酸；
６−フルオロ−３−メチル−Ｎ−（（Ｒ）−３−メチル−１−（４−メチル−４−（４−（メチルスルホニル）フェニルアミノ）ピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−カルボキサミド；
（Ｒ）−５−エチル−２−フルオロ−Ｎ−（３−メチル−１−（４−メチル−４−（４−（メチルスルホニルメチル）フェニルアミノ）ピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）ベンズアミド；
（Ｒ）−２−フルオロ−Ｎ−（３−メチル−１−（４−メチル−４−（４−（メチルスルホニル）フェニルアミノ）ピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）−５−（トリフルオロメチル）ベンズアミド；
（Ｒ）−５−（ジフルオロメトキシ）−２−フルオロ−Ｎ−（３−メチル−１−（４−メチル−４−（４−（メチルスルホニル）フェニルアミノ）ピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）ベンズアミド；
（Ｒ）−５−ｔｅｒｔ−ブチル−２−フルオロ−Ｎ−（３−メチル−１−（４−メチル−４−（４−（メチルスルホニル）フェニルアミノ）ピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）ベンズアミド；
（Ｒ）−５−ベンジル−２−フルオロ−Ｎ−（３−メチル−１−（４−メチル−４−（４−（メチルスルホニル）フェニルアミノ）ピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）ベンズアミド；
（Ｒ）−２−フルオロ−５−イソブチル−Ｎ−（３−メチル−１−（４−メチル−４−（４−（メチルスルホニル）フェニルアミノ）ピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）ベンズアミド；
（Ｒ）−４−フルオロ−Ｎ−（３−メチル−１−（４−メチル−４−（４−（メチルスルホニル）フェニルアミノ）ピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）ビフェニル−３−カルボキサミド；
（Ｒ）−５−シクロプロピル−２−フルオロ−Ｎ−（３−メチル−１−（４−メチル−４−（４−（メチルスルホニル）フェニルアミノ）ピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）ベンズアミド；
（Ｒ）−５−エチル−２−フルオロ−４−メチル−Ｎ−（３−メチル−１−（４−メチル−４−（４−（メチルスルホニル）フェニルアミノ）ピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）ベンズアミド；
（Ｒ）−５−エチル−２−フルオロ−Ｎ−（３−メチル−１−（４−メチル−４−（（４−（メチルスルホニル）フェニルアミノ）メチル）ピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）ベンズアミド；
（Ｒ）−２−フルオロ−５−イソプロピル−Ｎ−（３−メチル−１−（４−メチル−４−（４−（メチルスルホニル）フェニルアミノ）ピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）ベンズアミド；
（Ｒ）−２−フルオロ−Ｎ−（３−メチル−１−（４−メチル−４−（４−（メチルスルホニル）ベンズアミド）ピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）−５−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（３−メチル−１−（４−メチル−４−（４−（メチルスルホニル）ベンズアミド）ピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）−３−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド；
（Ｒ）−２−フルオロ−Ｎ−（３−メチル−１−（４−メチル−４−（（４−（メチルスルホニル）ベンジル）アミノ）ピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）−５−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド；
（Ｒ）−２−フルオロ−Ｎ−（１−（４−（（４−メトキシベンジル）アミノ）−４−メチルピペリジン−１−イル）−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル）−５−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（３−メチル−１−（４−メチル−４−（（４−（メチルスルホニル）ベンジル）アミノ）ピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）−３−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド；
（Ｓ）−Ｎ−（３−メチル−１−（４−メチル−４−（（４−（メチルスルホニル）ベンジル）アミノ）ピペリジン−１−イル）−１−オキソブタン−２−イル）−３−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド；および
（Ｒ）−Ｎ−（１−（４−（（４−メトキシベンジル）アミノ）−４−メチルピペリジン−１−イル）−３−メチル−１−オキソブタン−２−イル）−３−（トリフルオロメトキシ）ベンズアミド
から選択される化合物または薬学的に許容されるその塩。
１種または複数の医薬担体を用いて、または用いずに製剤化された、請求項１から１４のいずれか一項に記載の化合物または塩を含む、医薬組成物。
（ｉ）ＡＴＸにより少なくとも部分的に媒介される、がん、リンパ球ホーミング、慢性炎症、神経障害性疼痛、線維性疾患、血栓症、および胆汁うっ滞性掻痒症のうちの少なくとも１種、あるいは
（ｉｉ）哺乳動物における、線維症、炎症、がん、血管新生および疼痛のうちの少なくとも１種、あるいは
（ｉｉｉ）哺乳動物における、肺線維症、喘息、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、腎臓線維症、急性腎損傷、慢性腎臓疾患、肝線維症、皮膚線維症、腸の線維症、乳がん、膵臓がん、卵巣がん、前立腺がん、グリア芽細胞腫、骨がん、結腸がん、腸がん、頭頸部がん、黒色腫、多発性骨髄腫、慢性リンパ球性白血病、Ｂ細胞リンパ腫、Ｔ細胞リンパ腫、がん性疼痛、腫瘍転移、移植器官拒絶反応、強皮症、眼の線維症、加齢性黄斑変性（ＡＭＤ）、糖尿病性網膜症、膠原血管病、アテローム性動脈硬化症、レイノー現象、関節リウマチ、骨関節炎および神経障害性疼痛のうちの少なくとも１種
を処置するための方法における使用のための、請求項１５に記載の医薬組成物であって、前記方法が、コルチコステロイド、免疫抑制剤、鎮痛剤、抗がん剤、抗炎症剤、非ステロイド性抗炎症剤、二重シクロオキシゲナーゼ−１および−２阻害剤、シクロオキシゲナーゼ−２選択的阻害剤、ＴＮＦα遮断剤、キナーゼ阻害剤、ケモカイン受容体アンタゴニスト、気管支拡張剤、ロイコトリエン受容体アンタゴニスト、ロイコトリエン形成阻害剤、プロスタグランジン受容体アンタゴニスト、プロスタグランジン形成阻害剤、モノアシルグリセロールキナーゼ阻害剤、ホスホリパーゼＡ１阻害剤、ホスホリパーゼＡ２阻害剤、リゾホスホリパーゼＤ（リゾＰＬＤ）阻害剤、オートタキシン阻害剤、ならびにＬＰＡ受容体アンタゴニストから選択される１種または複数の追加の治療活性剤を投与することを任意選択で含む、医薬組成物。