JP2017514838A5 - - Google Patents

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本明細書に記載される実施例および実施形態は例示の目的にすぎないこと、それらを考慮した様々な修正または変更が当業者に示唆され、本出願の趣旨および範囲内ならびに添付の特許請求の範囲内に含まれるべきであることが理解されよう。本明細書に引用されたすべての刊行物、特許、および特許出願は、すべての目的で参照により本明細書に組み込まれる。
以下に、本願の当初の特許請求の範囲に記載された発明を付記する。
［１]
式（Ｉ）の構造を有する化合物、またはその薬学的塩：
［式中、
Ｒ １ は−ＮＨＲ ６ または−ＮＨＣＨＲ ６ Ｒ ９ であり、
Ｒ ３ はＨ、−Ｌ ２ Ｒ １２ 、−ＯＬ ２ Ｒ １２ 、−Ｃ（ＣＨ ３ ） ２ Ｒ １２ 、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ） ２ 、−Ｐ（＝Ｏ）ＯＨ（ＯＲ ７ ）、−ＣＦ ２ Ｒ １２ 、−ＣＦ ２ Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ ２ Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ ７ Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−ＯＬ ２ Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたはテトラゾリルであり、
Ｒ ４ はＨ、−Ｌ ２ Ｒ １２ 、−ＯＬ ２ Ｒ １２ 、−Ｃ（ＣＨ ３ ） ２ Ｒ １２ 、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ） ２ 、−Ｐ（＝Ｏ）ＯＨ（ＯＲ ７ ）、−ＣＦ ２ Ｒ １２ 、−ＣＦ ２ Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ ２ Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ ７ Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−ＯＬ ２ Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたはテトラゾリルであり、
ただし、Ｒ ３ がＨであるとき、Ｒ ４ は−Ｌ ２ Ｒ １２ 、−ＯＬ ２ Ｒ １２ 、−Ｃ（ＣＨ ３ ） ２ Ｒ １２ 、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ） ２ 、−Ｐ（＝Ｏ）ＯＨ（ＯＲ ７ ）、−ＣＦ ２ Ｒ １２ 、−ＣＦ ２ Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ ２ Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ ７ Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−ＯＬ ２ Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたはテトラゾリルであり、
あるいはＲ ４ がＨであるとき、Ｒ ３ は−Ｌ ２ Ｒ １２ 、−ＯＬ ２ Ｒ １２ 、−Ｃ（ＣＨ ３ ） ２ Ｒ １２ 、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ） ２ 、−Ｐ（＝Ｏ）ＯＨ（ＯＲ ７ ）、−ＣＦ ２ Ｒ １２ 、−ＣＦ ２ Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ ２ Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ ７ Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−ＯＬ ２ Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたはテトラゾリルであり、
Ｌ １ は−（ＣＨ ２ ） ｍ −であり、
Ｌ ２ は−（ＣＨ ２ ） ｍ −であり、
Ｌ ７ ＝−（ＣＨ ２ ） ｍ （ＣＨＲ １１ ＣＨ ２ ） ｍ （ＣＨ ２ ） ｎ −であり、
Ｒ ６ は−Ｃ ３ 〜Ｃ ６ アルキルであり、
Ｒ ７ は−Ｃ １ 〜Ｃ ３ アルキルであり、
Ｒ ９ はＬ １ ＯＨであり、
Ｒ １１ はそれぞれ独立して−ＯＨから選択され、
Ｒ １２ は
ａ）非置換テトラゾリル、
ｂ）−Ｌ １ Ｃ（＝Ｏ）ＯＨで置換されているテトラゾリル、または
ｃ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨで置換されている、独立してＮおよびＯから選択されるヘテロ原子１〜２個を有する５〜６員ヘテロシクロアルキルであり、
ｍはそれぞれ独立して１、２、３、および４から選択され、
ｎはそれぞれ独立して０、１、２、３、および４から選択される］。
［２]
前記式（Ｉ）の化合物が式（Ｉａ）または式（Ｉｂ）の化合物である、［１］に記載の化合物。
［３]
Ｒ １ が−ＮＨＲ ６ または−ＮＨＣＨＲ ６ Ｒ ９ であり、
Ｒ ３ がＨ、−ＯＬ ２ Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたはテトラゾリルであり、
Ｒ ４ がＨ、−Ｌ ２ Ｒ １２ 、−ＯＬ ２ Ｒ １２ 、−Ｃ（ＣＨ ３ ） ２ Ｒ １２ 、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ） ２ 、−Ｐ（＝Ｏ）ＯＨ（ＯＲ ７ ）、−ＣＦ ２ Ｒ １２ 、−ＣＦ ２ Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ ２ Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ ７ Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたはテトラゾリルであり、
ただし、Ｒ ３ がＨであるとき、Ｒ ４ は−Ｌ ２ Ｒ １２ 、−ＯＬ ２ Ｒ １２ 、−Ｃ（ＣＨ ３ ） ２ Ｒ １２ 、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ） ２ 、−Ｐ（＝Ｏ）ＯＨ（ＯＲ ７ ）、−ＣＦ ２ Ｒ １２ 、−ＣＦ ２ Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ ２ Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ ７ Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたはテトラゾリルであり、
あるいはＲ ４ がＨであるとき、Ｒ ３ は−ＯＬ ２ Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたはテトラゾリルであり、
Ｌ １ が−（ＣＨ ２ ） ｍ −であり、
Ｌ ２ が−（ＣＨ ２ ） ｍ −であり、
Ｌ ７ ＝−（ＣＨ ２ ） ｍ （ＣＨＲ １１ ＣＨ ２ ） ｍ （ＣＨ ２ ） ｎ −であり、
Ｒ ６ が−Ｃ ３ 〜Ｃ ６ アルキルであり、
Ｒ ７ が−Ｃ １ 〜Ｃ ３ アルキル、メチルであり、
Ｒ ９ がＬ １ ＯＨであり、
Ｒ １１ がそれぞれ独立して−ＯＨから選択され、
Ｒ １２ が
ａ）非置換テトラゾリル、
ｂ）−Ｌ １ Ｃ（＝Ｏ）ＯＨで置換されているテトラゾリル、または
ｃ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨで置換されている、独立してＮおよびＯから選択されるヘテロ原子１〜２個を有する５〜６員ヘテロシクロアルキルであり、
ｍがそれぞれ独立して１、２、３、および４から選択され、
ｎがそれぞれ独立して０、１、２、３、および４から選択される、
［１］または［２］に記載の化合物。
［４]
Ｒ １ が−ＮＨＲ ６ または−ＮＨＣＨＲ ６ Ｒ ９ であり、
Ｒ ３ がＨ、−Ｌ ２ Ｒ １２ 、−ＯＬ ２ Ｒ １２ 、−Ｃ（ＣＨ ３ ） ２ Ｒ １２ 、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ） ２ 、−Ｐ（＝Ｏ）ＯＨ（ＯＲ ７ ）、−ＣＦ ２ Ｒ １２ 、−ＣＦ ２ Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ ２ Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ ７ Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−ＯＬ ２ Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、
I;であり、
Ｒ ４ がＨ、−Ｌ ２ Ｒ １２ 、−ＯＬ ２ Ｒ １２ 、−Ｃ（ＣＨ ３ ） ２ Ｒ １２ 、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ） ２ 、−Ｐ（＝Ｏ）ＯＨ（ＯＲ ７ ）、−ＣＦ ２ Ｒ １２ 、−ＣＦ ２ Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ ２ Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ ７ Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−ＯＬ ２ Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、
であり、
ただし、Ｒ ３ がＨであるとき、Ｒ ４ は−Ｌ ２ Ｒ １２ 、−ＯＬ ２ Ｒ １２ 、−Ｃ（ＣＨ ３ ） ２ Ｒ １２ 、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ） ２ 、−Ｐ（＝Ｏ）ＯＨ（ＯＲ ７ ）、−ＣＦ ２ Ｒ １２ 、−ＣＦ ２ Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ ２ Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ ７ Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−ＯＬ ２ Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、
であり、
あるいはＲ ４ がＨであるとき、Ｒ ３ は−Ｌ ２ Ｒ １２ 、−ＯＬ ２ Ｒ １２ 、−Ｃ（ＣＨ ３ ） ２ Ｒ １２ 、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ） ２ 、−Ｐ（＝Ｏ）ＯＨ（ＯＲ ７ ）、−ＣＦ ２ Ｒ １２ 、−ＣＦ ２ Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ ２ Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ ７ Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−ＯＬ ２ Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、
であり、
Ｌ １ が−（ＣＨ ２ ） ｍ −であり、
Ｌ ２ が−（ＣＨ ２ ） ｍ −であり、
Ｌ ７ ＝−（ＣＨ ２ ） ｍ （ＣＨＲ １１ ＣＨ ２ ） ｍ （ＣＨ ２ ） ｎ −であり、
Ｒ ６ が−Ｃ ３ 〜Ｃ ６ アルキルであり、
Ｒ ７ が−Ｃ １ 〜Ｃ ３ アルキルであり、
Ｒ ９ がＬ １ ＯＨであり、
Ｒ １１ がそれぞれ独立して−ＯＨから選択され、
Ｒ １２ が
ａ）
ｂ）
または
ｃ）
であり、
ｍがそれぞれ独立して１、２、３、および４から選択され、
ｎがそれぞれ独立して０、１、２、３、および４から選択される、
［１］または［２］に記載の化合物。
［５]
Ｒ １ が−ＮＨＲ ６ または−ＮＨＣＨＲ ６ Ｒ ９ であり、
Ｒ ３ がＨ、−ＯＬ ２ Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、
I;であり、
Ｒ ４ がＨ、−Ｌ ２ Ｒ １２ 、−ＯＬ ２ Ｒ １２ 、−Ｃ（ＣＨ ３ ） ２ Ｒ １２ 、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ） ２ 、−Ｐ（＝Ｏ）ＯＨ（ＯＲ ７ ）、−ＣＦ ２ Ｒ １２ 、−ＣＦ ２ Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ ２ Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ ７ Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、
であり、
ただし、Ｒ ３ がＨであるとき、Ｒ ４ は−Ｌ ２ Ｒ １２ 、−ＯＬ ２ Ｒ １２ 、−Ｃ（ＣＨ ３ ） ２ Ｒ １２ 、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ） ２ 、−Ｐ（＝Ｏ）ＯＨ（ＯＲ ７ ）、−ＣＦ ２ Ｒ １２ 、−ＣＦ ２ Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ ２ Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ ７ Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、
であり、
あるいはＲ ４ がＨであるとき、Ｒ ３ は−ＯＬ ２ Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、
であり、
Ｌ １ が−（ＣＨ ２ ） ｍ −であり、
Ｌ ２ が−（ＣＨ ２ ） ｍ −であり、
Ｌ ７ ＝−（ＣＨ ２ ） ｍ （ＣＨＲ １１ ＣＨ ２ ） ｍ （ＣＨ ２ ） ｎ −であり、
Ｒ ６ が−Ｃ ３ 〜Ｃ ６ アルキルであり、
Ｒ ７ が−Ｃ １ 〜Ｃ ３ アルキルであり、
Ｒ ９ がＬ １ ＯＨであり、
Ｒ １１ がそれぞれ独立して−ＯＨから選択され、
Ｒ １２ が
ａ）
ｂ）
または
ｃ）
であり、
ｍがそれぞれ独立して１、２、３、および４から選択され、
ｎがそれぞれ独立して０、１、２、３、および４から選択される、
［１］または［２］に記載の化合物。
［６]
Ｌ １ が−ＣＨ ２ −であり、
Ｌ ２ が−ＣＨ ２ −または−ＣＨ ２ ＣＨ ２ −であり、
Ｌ ７ ＝−（ＣＨ ２ ） ２ （ＣＨＲ １１ ＣＨ ２ ） ２ −であり、
Ｒ ６ が−Ｃ ４ アルキルまたは−Ｃ ５ アルキルであり、
Ｒ ７ がメチル、エチルまたはプロピルであり、
Ｒ １１ がＯＨである、
［１］から［５］のいずれかに記載の化合物。
［７]
Ｒ １ が−ＮＨＲ ６ であり、
Ｒ ３ がＨであり、
Ｒ ４ が−Ｌ ２ Ｒ １２ であり、
Ｌ ２ が−（ＣＨ ２ ） ｍ −であり、
Ｒ ６ が−Ｃ ３ 〜Ｃ ６ アルキルであり、
Ｒ １２ が
ａ）非置換テトラゾリル、
ｂ）−Ｌ １ Ｃ（＝Ｏ）ＯＨで置換されているテトラゾリル、または
ｃ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨで置換されている、独立してＮおよびＯから選択されるヘテロ原子１〜２個を有する５〜６員ヘテロシクロアルキルであり、
ｍがそれぞれ独立して１、２、３、および４から選択される、
［１］または［２］に記載の化合物。
［８]
Ｒ １ が−ＮＨＲ ６ であり、
Ｒ ３ がＨであり、
Ｒ ４ が−Ｌ ２ Ｒ １２ であり、
Ｌ ２ が−ＣＨ ２ −または−ＣＨ ２ ＣＨ ２ −であり、
Ｒ ６ が−Ｃ ５ アルキルであり、
Ｒ １２ が
ａ）
ｂ）
または
ｃ）
である、
［１］または［２］に記載の化合物。
［９]
Ｒ １ が−ＮＨＲ ６ であり、
Ｒ ３ がＨであり、
Ｒ ４ が−Ｌ ２ Ｒ １２ であり、
Ｌ ２ が−ＣＨ ２ −または−ＣＨ ２ ＣＨ ２ −であり、
Ｒ ６ が−Ｃ ５ アルキルであり、
Ｒ １２ が
ａ）
または
ｂ）
である、
［１］または［２］に記載の化合物。
［１０]
Ｒ １ が−ＮＨＲ ６ であり、
Ｒ ３ がＨであり、
Ｒ ４ が−Ｌ ２ Ｃ（＝Ｏ）ＯＨであり、
Ｌ ２ が−ＣＨ ２ −または−ＣＨ ２ ＣＨ ２ −であり、
Ｒ ６ が−Ｃ ５ アルキルである、
［１］または［２］に記載の化合物。
［１１]
５−（５−（（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）メトキシ）−２−メトキシベンジル）−Ｎ４−ペンチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
５−（５−（（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）メチル）−２−メトキシベンジル）−Ｎ４−ペンチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
（Ｓ）−２−（（５−（５−（（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）メチル）−２−メトキシベンジル）−２−アミノ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ）ヘキサン−１−オール；
（Ｓ）−２−（（５−（５−（（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）メチル）−２−メトキシベンジル）−２−アミノ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ）ペンタン−１−オール；
５−（５−（２−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）エチル）−２−メトキシベンジル）−Ｎ４−ペンチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
Ｎ４−ヘキシル−５−（２−メトキシ−５−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ベンジル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
（Ｓ）−２−（（２−アミノ−５−（２−メトキシ−５−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ベンジル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ）ヘキサン−１−オール；
２−（５−（３−（（２−アミノ−４−（ペンチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル）−４−メトキシベンジル）−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）酢酸；
５−（２−メトキシ−４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ベンジル）−Ｎ４−ペンチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
５−（２−メトキシ−５−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ベンジル）−Ｎ４−ペンチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
５−（５−（２−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）プロパン−２−イル）−２−メトキシベンジル）−Ｎ４−ペンチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
（Ｓ）−２−（（５−（５−（２−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）プロパン−２−イル）−２−メトキシベンジル）−２−アミノ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ）ヘキサン−１−オール；
５−（５−（ジフルオロ（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）メチル）−２−メトキシベンジル）−Ｎ４−ペンチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；２−（３−（（２−アミノ−４−（ペンチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル）−４−メトキシフェニル）−２，２−ジフルオロ酢酸；
（３Ｒ，５Ｒ）−７−（３−（（２−アミノ−４−（ペンチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル）−４−メトキシフェニル）−３，５−ジヒドロキシヘプタン酸；
２−（３−（（２−アミノ−４−（ペンチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル）−４−メトキシフェニル）酢酸；
（Ｓ）−２−（３−（（２−アミノ−４−（（１−ヒドロキシヘキサン−２−イル）アミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル）−４−メトキシフェニル）酢酸；
３−（（２−アミノ−４−（ペンチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル）−４−メトキシ安息香酸；
（３−（（２−アミノ−４−（ペンチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル）−４−メトキシフェニル）ホスホン酸；
メチル水素（３−（（２−アミノ−４−（ペンチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル）−４−メトキシフェニル）ホスホネート；
（Ｅ）−３−（３−（（２−アミノ−４−（ペンチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル）−４−メトキシフェニル）アクリル酸；
３−（３−（（２−アミノ−４−（ペンチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル）−４−メトキシフェニル）プロパン酸；
（Ｓ）−３−（３−（（２−アミノ−４−（（１−ヒドロキシヘキサン−２−イル）アミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル）−４−メトキシフェニル）プロパン酸；
（Ｓ）−１−（４−（（２−アミノ−４−（ペンチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル）−３−メトキシベンジル）ピロリジン−２−カルボン酸；
（Ｒ）−１−（３−（（２−アミノ−４−（ペンチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル）−４−メトキシベンジル）ピロリジン−２−カルボン酸、および
２−（４−（（２−アミノ−４−（ペンチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル）−３−メトキシフェノキシ）酢酸から選択される、［１］に記載の化合物。
［１２]
２−（３−（（２−アミノ−４−（ペンチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル）−４−メトキシフェニル）酢酸；
３−（（２−アミノ−４−（ペンチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル）−４−メトキシ安息香酸；
５−（５−（（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）メチル）−２−メトキシベンジル）−Ｎ４−ペンチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
５−（５−（２−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）エチル）−２−メトキシベンジル）−Ｎ４−ペンチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
（Ｓ）−１−（４−（（２−アミノ−４−（ペンチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル）−３−メトキシベンジル）ピロリジン−２−カルボン酸、および
（Ｒ）−１−（３−（（２−アミノ−４−（ペンチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル）−４−メトキシベンジル）ピロリジン−２−カルボン酸から選択される、［１］に記載の化合物。
［１３]
治療有効量の［１］から［１２］のいずれかに記載の化合物と薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
［１４]
［１］から［１２］のいずれかに記載の化合物の、ＴＬＲ７活性に関連した疾患または障害を治療するための医薬品の製造における使用。
［１５]
前記疾患が感染症、ウイルス感染症、炎症性疾患、呼吸器疾患、皮膚科疾患、自己免疫疾患、細胞増殖疾患またはがんである、［１４］に記載の使用。
［１６]
前記疾患または状態が喘息、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、成人呼吸窮迫症候群（ＡＲＤＳ）、潰瘍性大腸炎、クローン病、気管支炎、皮膚炎、日光角化症、基底細胞癌、膀胱がん、アレルギー性鼻炎、乾癬、強皮症、蕁麻疹、関節リウマチ、多発性硬化症、がん、乳がん、ＨＩＶ、肝炎、Ｃ型肝炎または狼瘡である、［１４］に記載の使用。
［１７]
前記疾患または状態がＢ型肝炎、Ｃ型肝炎、結腸直腸がんまたは肝細胞癌である、［１４］に記載の使用方法。
［１８]
ＴＬＲ７活性に関連した疾患または障害を治療する方法であって、そのような治療を必要とする系または対象に有効量の［１］から［１２］のいずれかに記載の化合物を投与するステップを含む、方法。
［１９]
前記疾患が感染症、ウイルス感染症、炎症性疾患、呼吸器疾患、皮膚科疾患、自己免疫疾患、細胞増殖疾患またはがんである、［１８］に記載の方法。
［２０]
前記疾患または状態が、喘息、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、成人呼吸窮迫症候群（ＡＲＤＳ）、潰瘍性大腸炎、クローン病、気管支炎、皮膚炎、日光角化症、基底細胞癌、膀胱がん、アレルギー性鼻炎、乾癬、強皮症、蕁麻疹、関節リウマチ、多発性硬化症、がん、乳がん、ＨＩＶ、肝炎、Ｃ型肝炎または狼瘡である、［１８］に記載の方法。
［２１]
前記疾患または状態がＢ型肝炎、Ｃ型肝炎、結腸直腸がんまたは肝細胞癌である、［１８］に記載の方法。
［２２]
医学的処置方法で用いる化合物であって、前記医学的処置方法がＴＬＲ７受容体活性に関連した疾患を治療する方法であり、前記疾患が感染症、ウイルス感染症、炎症性疾患、呼吸器疾患、皮膚科疾患、自己免疫疾患、細胞増殖疾患またはがんであり、前記化合物が［１］から［１２］のいずれかに記載の化合物である、化合物。
［２３]
前記疾患が喘息、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、成人呼吸窮迫症候群（ＡＲＤＳ）、潰瘍性大腸炎、クローン病、気管支炎、皮膚炎、日光角化症、基底細胞癌、膀胱がん、アレルギー性鼻炎、乾癬、強皮症、蕁麻疹、関節リウマチ、多発性硬化症、がん、乳がん、ＨＩＶ、肝炎、Ｃ型肝炎または狼瘡である、［２２］に記載の化合物。
［２４]
前記疾患または状態がＢ型肝炎、Ｃ型肝炎、結腸直腸がんまたは肝細胞癌である、［２２］に記載の化合物。

Claims (17)

  1. 式（Ｉ）の構造を有する化合物、またはその薬学的塩：
    ［式中、
    Ｒ１は−ＮＨＲ６または−ＮＨＣＨＲ６Ｒ９であり、
    Ｒ３はＨ、−Ｌ２Ｒ１２、−ＯＬ２Ｒ１２、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｒ１２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｐ（＝Ｏ）ＯＨ（ＯＲ７）、−ＣＦ２Ｒ１２、−ＣＦ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ７Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−ＯＬ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたはテトラゾリルであり、
    Ｒ４はＨ、−Ｌ２Ｒ１２、−ＯＬ２Ｒ１２、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｒ１２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｐ（＝Ｏ）ＯＨ（ＯＲ７）、−ＣＦ２Ｒ１２、−ＣＦ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ７Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−ＯＬ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたはテトラゾリルであり、
    ただし、Ｒ３がＨであるとき、Ｒ４は−Ｌ２Ｒ１２、−ＯＬ２Ｒ１２、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｒ１２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｐ（＝Ｏ）ＯＨ（ＯＲ７）、−ＣＦ２Ｒ１２、−ＣＦ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ７Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−ＯＬ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたはテトラゾリルであり、
    あるいはＲ４がＨであるとき、Ｒ３は−Ｌ２Ｒ１２、−ＯＬ２Ｒ１２、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｒ１２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｐ（＝Ｏ）ＯＨ（ＯＲ７）、−ＣＦ２Ｒ１２、−ＣＦ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ７Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−ＯＬ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたはテトラゾリルであり、
    Ｌ１は−（ＣＨ２）ｍ−であり、
    Ｌ２は−（ＣＨ２）ｍ−であり、
    Ｌ７＝−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ１１ＣＨ２）ｍ（ＣＨ２）ｎ−であり、
    Ｒ６は−Ｃ３〜Ｃ６アルキルであり、
    Ｒ７は−Ｃ１〜Ｃ３アルキルであり、
    Ｒ９はＬ１ＯＨであり、
    Ｒ１１はそれぞれ独立して−ＯＨから選択され、
    Ｒ１２は
    ａ）非置換テトラゾリル、
    ｂ）−Ｌ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＨで置換されているテトラゾリル、または
    ｃ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨで置換されている、独立してＮおよびＯから選択されるヘテロ原子１〜２個を有する５〜６員ヘテロシクロアルキルであり、
    ｍはそれぞれ独立して１、２、３、および４から選択され、
    ｎはそれぞれ独立して０、１、２、３、および４から選択される］。
  2. Ｒ１が−ＮＨＲ６または−ＮＨＣＨＲ６Ｒ９であり、
    Ｒ３がＨ、−ＯＬ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたはテトラゾリルであり、
    Ｒ４がＨ、−Ｌ２Ｒ１２、−ＯＬ２Ｒ１２、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｒ１２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｐ（＝Ｏ）ＯＨ（ＯＲ７）、−ＣＦ２Ｒ１２、−ＣＦ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ７Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたはテトラゾリルであり、
    ただし、Ｒ３がＨであるとき、Ｒ４は−Ｌ２Ｒ１２、−ＯＬ２Ｒ１２、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｒ１２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｐ（＝Ｏ）ＯＨ（ＯＲ７）、−ＣＦ２Ｒ１２、−ＣＦ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ７Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたはテトラゾリルであり、
    あるいはＲ４がＨであるとき、Ｒ３は−ＯＬ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＨまたはテトラゾリルであり、
    Ｌ１が−（ＣＨ２）ｍ−であり、
    Ｌ２が−（ＣＨ２）ｍ−であり、
    Ｌ７＝−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ１１ＣＨ２）ｍ（ＣＨ２）ｎ−であり、
    Ｒ６が−Ｃ３〜Ｃ６アルキルであり、
    Ｒ７が−Ｃ１〜Ｃ３アルキル、メチルであり、
    Ｒ９がＬ１ＯＨであり、
    Ｒ１１がそれぞれ独立して−ＯＨから選択され、
    Ｒ１２が
    ａ）非置換テトラゾリル、
    ｂ）−Ｌ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＨで置換されているテトラゾリル、または
    ｃ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨで置換されている、独立してＮおよびＯから選択されるヘテロ原子１〜２個を有する５〜６員ヘテロシクロアルキルであり、
    ｍがそれぞれ独立して１、２、３、および４から選択され、
    ｎがそれぞれ独立して０、１、２、３、および４から選択される、
    請求項１に記載の化合物。
  3. Ｒ１が−ＮＨＲ６または−ＮＨＣＨＲ６Ｒ９であり、
    Ｒ３がＨ、−Ｌ２Ｒ１２、−ＯＬ２Ｒ１２、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｒ１２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｐ（＝Ｏ）ＯＨ（ＯＲ７）、−ＣＦ２Ｒ１２、−ＣＦ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ７Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−ＯＬ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、
    であり、
    Ｒ４がＨ、−Ｌ２Ｒ１２、−ＯＬ２Ｒ１２、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｒ１２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｐ（＝Ｏ）ＯＨ（ＯＲ７）、−ＣＦ２Ｒ１２、−ＣＦ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ７Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−ＯＬ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、
    であり、
    ただし、Ｒ３がＨであるとき、Ｒ４は−Ｌ２Ｒ１２、−ＯＬ２Ｒ１２、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｒ１２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｐ（＝Ｏ）ＯＨ（ＯＲ７）、−ＣＦ２Ｒ１２、−ＣＦ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ７Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−ＯＬ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、
    であり、
    あるいはＲ４がＨであるとき、Ｒ３は−Ｌ２Ｒ１２、−ＯＬ２Ｒ１２、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｒ１２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｐ（＝Ｏ）ＯＨ（ＯＲ７）、−ＣＦ２Ｒ１２、−ＣＦ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ７Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−ＯＬ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、
    であり、
    Ｌ１が−（ＣＨ２）ｍ−であり、
    Ｌ２が−（ＣＨ２）ｍ−であり、
    Ｌ７＝−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ１１ＣＨ２）ｍ（ＣＨ２）ｎ−であり、
    Ｒ６が−Ｃ３〜Ｃ６アルキルであり、
    Ｒ７が−Ｃ１〜Ｃ３アルキルであり、
    Ｒ９がＬ１ＯＨであり、
    Ｒ１１がそれぞれ独立して−ＯＨから選択され、
    Ｒ１２が
    ａ）
    ｂ）
    または
    ｃ）
    であり、
    ｍがそれぞれ独立して１、２、３、および４から選択され、
    ｎがそれぞれ独立して０、１、２、３、および４から選択される、
    請求項１に記載の化合物。
  4. Ｒ１が−ＮＨＲ６または−ＮＨＣＨＲ６Ｒ９であり、
    Ｒ３がＨ、−ＯＬ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、
    であり、
    Ｒ４がＨ、−Ｌ２Ｒ１２、−ＯＬ２Ｒ１２、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｒ１２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｐ（＝Ｏ）ＯＨ（ＯＲ７）、−ＣＦ２Ｒ１２、−ＣＦ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ７Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、
    であり、
    ただし、Ｒ３がＨであるとき、Ｒ４は−Ｌ２Ｒ１２、−ＯＬ２Ｒ１２、−Ｃ（ＣＨ３）２Ｒ１２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＨ）２、−Ｐ（＝Ｏ）ＯＨ（ＯＲ７）、−ＣＦ２Ｒ１２、−ＣＦ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−ＣＨ＝ＣＨＣ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、−Ｌ７Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、
    であり、
    あるいはＲ４がＨであるとき、Ｒ３は−ＯＬ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＨ、
    であり、
    Ｌ１が−（ＣＨ２）ｍ−であり、
    Ｌ２が−（ＣＨ２）ｍ−であり、
    Ｌ７＝−（ＣＨ２）ｍ（ＣＨＲ１１ＣＨ２）ｍ（ＣＨ２）ｎ−であり、
    Ｒ６が−Ｃ３〜Ｃ６アルキルであり、
    Ｒ７が−Ｃ１〜Ｃ３アルキルであり、
    Ｒ９がＬ１ＯＨであり、
    Ｒ１１がそれぞれ独立して−ＯＨから選択され、
    Ｒ１２が
    ａ）
    ｂ）
    または
    ｃ）
    であり、
    ｍがそれぞれ独立して１、２、３、および４から選択され、
    ｎがそれぞれ独立して０、１、２、３、および４から選択される、
    請求項１に記載の化合物。
  5. Ｌ１が−ＣＨ２−であり、
    Ｌ２が−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−であり、
    Ｌ７＝−（ＣＨ２）２（ＣＨＲ１１ＣＨ２）２−であり、
    Ｒ６が−Ｃ４アルキルまたは−Ｃ５アルキルであり、
    Ｒ７がメチル、エチルまたはプロピルであり、
    Ｒ１１がＯＨである、
    請求項１から４のいずれか一項に記載の化合物。
  6. Ｒ１が−ＮＨＲ６であり、
    Ｒ３がＨであり、
    Ｒ４が−Ｌ２Ｒ１２であり、
    Ｌ２が−（ＣＨ２）ｍ−であり、
    Ｒ６が−Ｃ３〜Ｃ６アルキルであり、
    Ｒ１２が
    ａ）非置換テトラゾリル、
    ｂ）−Ｌ１Ｃ（＝Ｏ）ＯＨで置換されているテトラゾリル、または
    ｃ）−Ｃ（＝Ｏ）ＯＨで置換されている、独立してＮおよびＯから選択されるヘテロ原子１〜２個を有する５〜６員ヘテロシクロアルキルであり、
    ｍがそれぞれ独立して１、２、３、および４から選択される、
    請求項１に記載の化合物。
  7. Ｒ１が−ＮＨＲ６であり、
    Ｒ３がＨであり、
    Ｒ４が−Ｌ２Ｒ１２であり、
    Ｌ２が−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−であり、
    Ｒ６が−Ｃ５アルキルであり、
    Ｒ１２が
    ａ）
    ｂ）
    または
    ｃ）

    である、
    請求項１に記載の化合物。
  8. Ｒ１が−ＮＨＲ６であり、
    Ｒ３がＨであり、
    Ｒ４が−Ｌ２Ｃ（＝Ｏ）ＯＨであり、
    Ｌ２が−ＣＨ２−または−ＣＨ２ＣＨ２−であり、
    Ｒ６が−Ｃ５アルキルである、
    請求項１または２に記載の化合物。
  9. ５−（５−（（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）メトキシ）−２−メトキシベンジル）−Ｎ４−ペンチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
    ５−（５−（（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）メチル）−２−メトキシベンジル）−Ｎ４−ペンチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
    （Ｓ）−２−（（５−（５−（（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）メチル）−２−メトキシベンジル）−２−アミノ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ）ヘキサン−１−オール；
    （Ｓ）−２−（（５−（５−（（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）メチル）−２−メトキシベンジル）−２−アミノ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ）ペンタン−１−オール；
    ５−（５−（２−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）エチル）−２−メトキシベンジル）−Ｎ４−ペンチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
    Ｎ４−ヘキシル−５−（２−メトキシ−５−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ベンジル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
    （Ｓ）−２−（（２−アミノ−５−（２−メトキシ−５−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ベンジル）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ）ヘキサン−１−オール；
    ２−（５−（３−（（２−アミノ−４−（ペンチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル）−４−メトキシベンジル）−２Ｈ−テトラゾール−２−イル）酢酸；
    ５−（２−メトキシ−４−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ベンジル）−Ｎ４−ペンチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
    ５−（２−メトキシ−５−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ベンジル）−Ｎ４−ペンチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
    ５−（５−（２−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）プロパン−２−イル）−２−メトキシベンジル）−Ｎ４−ペンチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
    （Ｓ）−２−（（５−（５−（２−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）プロパン−２−イル）−２−メトキシベンジル）−２−アミノ−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−４−イル）アミノ）ヘキサン−１−オール；
    ５−（５−（ジフルオロ（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）メチル）−２−メトキシベンジル）−Ｎ４−ペンチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；２−（３−（（２−アミノ−４−（ペンチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル）−４−メトキシフェニル）−２，２−ジフルオロ酢酸；
    （３Ｒ，５Ｒ）−７−（３−（（２−アミノ−４−（ペンチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル）−４−メトキシフェニル）−３，５−ジヒドロキシヘプタン酸；
    ２−（３−（（２−アミノ−４−（ペンチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル）−４−メトキシフェニル）酢酸；
    （Ｓ）−２−（３−（（２−アミノ−４−（（１−ヒドロキシヘキサン−２−イル）アミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル）−４−メトキシフェニル）酢酸；
    ３−（（２−アミノ−４−（ペンチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル）−４−メトキシ安息香酸；
    （３−（（２−アミノ−４−（ペンチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル）−４−メトキシフェニル）ホスホン酸；
    メチル水素（３−（（２−アミノ−４−（ペンチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル）−４−メトキシフェニル）ホスホネート；
    （Ｅ）−３−（３−（（２−アミノ−４−（ペンチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル）−４−メトキシフェニル）アクリル酸；
    ３−（３−（（２−アミノ−４−（ペンチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル）−４−メトキシフェニル）プロパン酸；
    （Ｓ）−３−（３−（（２−アミノ−４−（（１−ヒドロキシヘキサン−２−イル）アミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル）−４−メトキシフェニル）プロパン酸；
    （Ｓ）−１−（４−（（２−アミノ−４−（ペンチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル）−３−メトキシベンジル）ピロリジン−２−カルボン酸；
    （Ｒ）−１−（３−（（２−アミノ−４−（ペンチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル）−４−メトキシベンジル）ピロリジン−２−カルボン酸、および
    ２−（４−（（２−アミノ−４−（ペンチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル）−３−メトキシフェノキシ）酢酸
    から選択される、請求項１に記載の化合物。
  10. ２−（３−（（２−アミノ−４−（ペンチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル）−４−メトキシフェニル）酢酸；
    ３−（（２−アミノ−４−（ペンチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル）−４−メトキシ安息香酸；
    ５−（５−（（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）メチル）−２−メトキシベンジル）−Ｎ４−ペンチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
    ５−（５−（２−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）エチル）−２−メトキシベンジル）−Ｎ４−ペンチル−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−２，４−ジアミン；
    （Ｓ）−１−（４−（（２−アミノ−４−（ペンチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル）−３−メトキシベンジル）ピロリジン−２−カルボン酸、および
    （Ｒ）−１−（３−（（２−アミノ−４−（ペンチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，２−ｄ］ピリミジン−５−イル）メチル）−４−メトキシベンジル）ピロリジン−２−カルボン酸
    から選択される、請求項１に記載の化合物。
  11. ＴＬＲ７活性に関連した疾患または障害を治療するための医薬組成物であって、前記疾患が感染症、ウイルス感染症、炎症性疾患、呼吸器疾患、皮膚科疾患、自己免疫疾患、細胞増殖疾患またはがんであり、
    治療有効量の請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物と薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
  12. 前記疾患または状態が、喘息、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、成人呼吸窮迫症候群（ＡＲＤＳ）、潰瘍性大腸炎、クローン病、気管支炎、皮膚炎、日光角化症、基底細胞癌、膀胱がん、アレルギー性鼻炎、乾癬、強皮症、蕁麻疹、関節リウマチ、多発性硬化症、がん、乳がん、ＨＩＶ、肝炎、Ｃ型肝炎または狼瘡である、請求項１１に記載の医薬組成物。
  13. 前記疾患または状態がＢ型肝炎、Ｃ型肝炎、結腸直腸がんまたは肝細胞癌である、請求項１１に記載の医薬組成物。
  14. 請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物の、ＴＬＲ７活性に関連した疾患または障害を治療するための医薬品の製造における使用。
  15. 前記疾患が感染症、ウイルス感染症、炎症性疾患、呼吸器疾患、皮膚科疾患、自己免疫疾患、細胞増殖疾患またはがんである、請求項１４に記載の使用。
  16. 前記疾患または状態が喘息、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、成人呼吸窮迫症候群（ＡＲＤＳ）、潰瘍性大腸炎、クローン病、気管支炎、皮膚炎、日光角化症、基底細胞癌、膀胱がん、アレルギー性鼻炎、乾癬、強皮症、蕁麻疹、関節リウマチ、多発性硬化症、がん、乳がん、ＨＩＶ、肝炎、Ｃ型肝炎または狼瘡である、請求項１４に記載の使用。
  17. 前記疾患または状態がＢ型肝炎、Ｃ型肝炎、結腸直腸がんまたは肝細胞癌である、請求項１４に記載の使用。
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