JP2017513871A - 長期作用性ポリマー送達系 - Google Patents
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Abstract
Description
本出願は、2014年4月21日に出願された米国仮特許出願第61/982,314号、および2014年5月14日に出願された米国特許仮出願第61/996,788号、および2015年3月11日に出願された米国特許仮出願第62/131,797号の利益を主張し、これらの各々はその全体が本明細書において参考として援用される。
不運なことに、過去の10年間にわたり、疼痛の生理学に関連する理解がかなり増大してきたが、それによりもたらされた臨床実践における結果は、先例に倣うものではなかった。疼痛の生理学および心理学の理解の進歩が数十年間あった後でさえも、疼痛治療の要の1つは依然としてオピオイドの使用である。有効な鎮痛剤であるオピオイドはやはり、数例を挙げると、鎮痛状態、呼吸抑制、悪心および嘔吐(vomiting)、低血圧、徐脈、依存症のリスクなどの望ましくない多くの副作用を患者にもたらす。
によって表されるポリオルトエステルである。
である]
である、R1に相当する。別の実施形態では、R7は、C1、C2、C3またはC4アルキルである。特定の実施形態では、R7はHである。さらに別の実施形態では、部分単位R1は、α−ヒドロキシ酸含有部分単位である。別の実施形態では、pおよびqは、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19および20からそれぞれ独立して選択される。さらに別の実施形態では、R5は独立して水素、またはC1、C2、C3もしくはC4アルキルである。
xは1〜100の範囲の整数である。別の実施形態では、xは、0、1、2、3、4および5から選択され、yは2〜30の範囲の整数であり、R8は水素またはC1〜4アルキルである。さらに別の実施形態では、R8は、C1、C2、C3またはC4アルキルである。別の実施形態では、R8はHである。
pおよびqはそれぞれ独立して、任意のR1の繰り返し単位中、約1〜20の範囲、約1〜15、または約1〜10の範囲の整数であり、この場合、pの平均数またはpとqの合計(すなわち、p+q)の平均数は約1〜7の間である。別の実施形態では、xおよびsはそれぞれ独立して、0〜約7または1〜約5の範囲である。さらに別の実施形態では、tおよびyは、それぞれ独立して、2〜10の範囲である。
本明細書において使用する場合、単数形「1つの(a)」、「1つの(an)」および「その(the)」は、文脈が特に明白に示さない限り、複数の指示物を含む。したがって、例えば、「ポリマー」と言う場合、単一のポリマーおよび2つもしくはそれ超の同一または異なるポリマーを含み、「賦形剤」と言う場合、単一賦形剤、および2つもしくはそれ超の同一または異なる賦形剤を含む。
II.組成物および使用方法
1.麻酔用の組成物
アミド型局所麻酔剤
エノール酸系非ステロイド系抗炎症薬(NSAID)
例示的な送達用ビヒクル
リポソーム
マイクロスフィア/マイクロ粒子/マイクロカプセル
インプラント可能なデバイス
非ポリマー製剤
ポリマー製剤
xは、1〜100の範囲の整数であり、ある種の特定の例では、1、2、3、4および5から選択され、yは2〜30の範囲の整数であり、R8は水素またはC1〜4アルキル(C1、C2、C3またはC4アルキル)である。
pおよびqはそれぞれ独立して、約1〜20の間または約1〜15の間または約1〜10の間の様々な整数であり、この場合、pの平均数またはpとqの合計(すなわち、p+q)の平均数は約1〜7の間であり、R1は、ポリ(オルトエステル)ポリマー中に存在している。さらに、xおよびs(上記の特定の実施形態を参照するか、または本明細書において提供されるいずれかのポリオルトエステルを参照する)の具体的な範囲は、各々が独立して0〜7または1〜5の範囲の整数であるものである。同様に、tおよびyに関する具体的な範囲は、それぞれ独立して2〜10で変わるものである。
AはR1であり、R1は、
ポリオルトエステルの得られた構成成分は、
Rは、結合、−(CH2)a−または−(CH2)b−O−(CH2)c−であり、aは、1〜12の整数(例えば、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11および12から選択される)であり、bおよびcは、独立して、1〜5の整数(例えば、1、2、3、4および5から選択される)であり、
R*はC1〜4アルキルであり、
Ro、R”およびR’”は、それぞれ独立して、HまたはC1〜4アルキルであり、
nは少なくとも5の整数であり、
Aはジオールである。
Rは、結合、−(CH2)a−または−(CH2)b−O−(CH2)c−であり、aは、1〜12の整数であり、bおよびcは、独立して、1〜5の整数であり、
R*はC1〜4アルキルであり、
Ro、R”およびR’”は、それぞれ独立して、HまたはC1〜4アルキルであり、
nは少なくとも5の整数であり、
Aは、R1、R2、R3またはR4であり、
R1は、前の段落中で記載されている、α−ヒドロキシ酸含有部分単位であり、
R5は、水素またはC1〜4アルキル(例えば、メチル、エチル、プロピル、ブチル、イソプロピル、イソブチル、sec−ブチル)であり、
R6は、
式中、
sは0〜10の範囲の整数であり、
tは2〜30の範囲の整数であり、
R7は、水素またはC1〜4アルキルであり、
R2は、
R3は、
式中、
xは0〜200の範囲の整数であり、
yは2〜30の範囲の整数であり、
R8は、水素またはC1〜4アルキルであり、
R9およびR10は、独立してC1〜12アルキレンであり、
R11は水素またはC1〜6アルキルであり、R12はC1〜6アルキルであるか、またはR11とR12は一緒になってC3〜10アルキレンであり、
R4は、アミド、イミド、ウレアおよびウレタン(カルバメート)基から独立して選択される少なくとも1つの官能基を含有するジオール残基である。
R3は、
式中、
xは0〜100の整数であり、
yは2〜30の整数であり、
R8は、水素またはC1〜4アルキルであり、
R9およびR10は独立して、C1〜12アルキレンであり、
R11は水素またはC1〜6アルキルであり、R12はC1〜6アルキルであるか、またはR11とR12は一緒になってC3〜10アルキレンであり、
R4は、アミド、イミド、ウレアおよびウレタン基から独立して選択される少なくとも1つの官能基を含有するジオール残基であり、R5は水素またはC1〜4アルキルである。
単位のいずれもR2であるAを有しておらず、
R3は、
式中、
xは1〜100の整数であり、
yは2〜30の整数であり、
R6は、
式中、
sは1〜10の整数であり、
tは2〜30の整数であり、
R5、R7およびR8は独立して、水素またはメチルである。
式中、sは1〜10の整数であるか、または一部の実施形態では、sは、1、2、3または4から選択され、tは、2〜30の整数であり、特に、2、3、4、5、6、7、8、9および10から選択され、R7は水素またはメチルであり、R3は、
式中、xは1〜10の整数であるか、または一部の実施形態では、1、2、3もしくは4から選択され、yは、2〜30の整数であり、特に、2、3、4、5、6、7、8、9および10から選択され、R8は水素またはメチルであり、R4は2〜20個の炭素原子(例えば、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11、12、13、14、15、16、17、18、19および20個の炭素原子)を有する脂肪族ジオールの残基から選択され、一部の実施形態では、R4は、1つもしくは2つのアミド、イミド、ウレアまたはウレタン基により分断されている2〜10個の炭素原子を有する。一部の場合、AがR1であるポリオルトエステル中の部分単位の割合は、約0.01〜50モル%である。ある種の場合、AがR1であるポリオルトエステル中の部分単位の割合は、約0〜約30モル%、または約0.1〜25モル%である。例示的なモル百分率は、AがR1であるポリオルトエステルにおいて、10、15、20および25モル%の部分単位を含む。一実施形態では、モル%は20である。さらに、1つまたは複数の実施形態では、AがR2である部分単位の割合は、約20%未満、約10%未満、または約5%未満であり、AがR4である部分単位の割合は、20%未満、約10%未満、または5%未満である。
任意選択の溶媒および賦形剤
カインおよびエノール酸系NSAIDを含む水性組成物
2.粘度低下性トリグリセリド溶媒を含む組成物
B.処置の方法
方法:粘度測定は、CPA−44PSYZカップを用いてBrookfield粘度計DV−IIProを使用して行い、25℃およびまたは37℃で測定した。8,000cP(mPa・s)未満の製剤の粘度測定は、CPA−40Zスピンドルを使用して、25℃で測定し、この系は、1,000mPa−sのシリコーンオイルのBrookfield粘度標準品を使用して確認した。8,000cP(mPa・s)を超える製剤の粘度測定は、CPA−52Zスピンドルを使用して評価し、30,000mPa−sのシリコーンオイルのBrookfield粘度標準品を使用して規格化した。
(実施例1)
ロピバカインおよび非ステロイド系抗炎症薬を含む組成物
ポリオルトエステル組成物からのロピバカインおよびメロキシカムのin vitro放出
ブピバカインおよびジクロフェナクを含む送達系
ブピバカインおよびメロキシカムを含む送達系
例示的な組成物からのブピバカインおよびメロキシカムのin vitro放出
ブピバカイン−メロキシカム組成物のin vivo投与
(実施例7)
ブピバカイン−メロキシカム組成物のin vivo投与
(実施例8)
ブピバカイン−メロキシカム組成物のin vivo薬力学
(実施例8A)
(実施例8B)
(実施例8C)
(実施例8D)
(実施例9)
ブピバカインおよびメロキシカムおよび粘度低下トリグリセリドを含むポリマー組成物
(実施例10)
ブピバカインおよびメロキシカムおよび粘度低下剤を含むポリマー組成物
(実施例11)
トリグリセリド粘度低下剤を含む組成物からのブピバカインおよびメロキシカムのin vitro放出
ブピバカインおよびメロキシカムおよびトリグリセリド粘度低下剤を含む送達系のin vivo分析
(実施例13)
神経ブロックとしての組成物のin vivo使用
(実施例14)
グラニセトロンおよびトリグリセリド粘度低下剤を含む組成物の調製
グラニセトロンおよびトリグリセリド粘度低下剤を含む組成物のin vitro放出
Claims (84)
- アミド型局所麻酔剤、エノール酸系非ステロイド系抗炎症薬(NSAID)および送達用ビヒクルを含む組成物。
- 前記アミド型局所麻酔剤が、ブピバカイン、ロピバカイン、レボブピバカイン、ジブカイン、メピバカイン、プロカイン、リドカインおよびテトラカインからなる群から選択される、請求項1に記載の組成物。
- 前記エノール酸系NSAIDが、メロキシカム、ピロキシカム、テノキシカム、ドロキシカム、ロルノキシカムおよびイソキシカムからなる群から選択される、請求項1または請求項2に記載の組成物。
- 前記アミド型局所麻酔剤がブピバカインまたはロピバカインであり、前記エノール酸系NSAIDがメロキシカムである、請求項1から3のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記アミド型局所麻酔剤が、約0.01重量%〜約7.5重量%の間で前記組成物中に存在する、請求項4に記載の組成物。
- 前記エノール酸系NSAIDが、前記組成物の約0.01重量%超の量で存在する、請求項1から5のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記送達用ビヒクルが持続放出性送達用ビヒクルである、前記請求項のいずれかに記載の組成物。
- 前記持続放出性送達用ビヒクルが、ポリマー製剤、リポソーム、マイクロスフィア、インプラント可能なデバイスまたは非ポリマー製剤である、請求項7に記載の組成物。
- 前記持続放出性送達用ビヒクルが、小さな単一ラメラベシクル(SUV)、大きな単一ラメラベシクル(LUV)、多重ラメラベシクル(MLV)および多重ベシクルリポソーム(MVL)からなる群から選択されるリポソームである、請求項7または請求項8に記載の組成物。
- 前記アミド型局所麻酔剤および前記エノール酸系NSAIDが前記リポソームの水性空間または前記リポソームの脂質層中に捕捉されている、請求項9に記載の組成物。
- 前記持続放出性送達用ビヒクルが、生体浸食性または生分解性ポリマーを含むマイクロスフィアである、請求項7または請求項8に記載の組成物。
- 前記アミド型局所麻酔剤および前記エノール酸系NSAIDが前記マイクロスフィア中に捕捉されている、請求項11に記載の組成物。
- 前記インプラント可能なデバイスが、前記アミド型局所麻酔剤および前記エノール酸系NSAIDを含むレザーバーを備えた浸透圧ポンプである、請求項8に記載の組成物。
- 前記持続放出性送達用ビヒクルがイソ酪酸酢酸スクロースを含む非ポリマー製剤である、請求項7に記載の組成物。
- 前記持続放出性送達用ビヒクルが、ポリマー、前記アミド型局所麻酔剤および前記エノール酸系NSAIDを含む半固体ポリマー製剤の形態にあるポリマー製剤である、請求項7に記載の組成物。
- 前記ポリマーが生体浸食性または生分解性ポリマーである、請求項15に記載の組成物。
- 前記ポリマー製剤がインプラントを形成するか、またはインサイチュでデポ剤を形成する、請求項15または請求項16に記載の組成物。
- 前記ポリマーが、ポリラクチド、ポリグリコリド、ポリ(乳酸−co−グリコール酸)コポリマー、ポリカプロラクトン、ポリ−3−ヒドロキシブチレートおよびポリオルトエステルからなる群から選択される、請求項15から17のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記ポリマーがポリオルトエステルである、請求項15から17のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記送達用ビヒクルが水溶液である、請求項1に記載の組成物。
- 疼痛の管理を必要とする対象において疼痛を管理する方法であって、請求項1から20のいずれか一項に記載の組成物を前記対象に投与するステップを含む、方法。
- 対象における疼痛の予防的処置の方法であって、請求項1から20のいずれか一項に記載の組成物を前記対象に投与するステップを含む、方法。
- 前記投与するステップが、筋肉内、皮下、神経周囲であるか、または創傷に対するものである、請求項21または請求項22に記載の方法。
- 前記疼痛が急性疼痛または慢性疼痛である、請求項21から23のいずれか一項に記載の方法。
- 生分解性ポリオルトエステル、アミド型局所麻酔剤、およびエノール酸系非ステロイド系抗炎症薬(NSAID)を含む半固体組成物。
- 前記アミド型局所麻酔剤が、ブピバカイン、ロピバカイン、レボブピバカイン、ジブカイン、メピバカイン、プロカイン、リドカインおよびテトラカインからなる群から選択される、請求項25に記載の組成物。
- アミド型局所麻酔剤がロピバカインまたはブピバカインである、請求項25または請求項26に記載の組成物。
- 前記エノール酸系NSAIDが、メロキシカム、ピロキシカム、テノキシカム、ドロキシカム、ロルノキシカムおよびイソキシカムからなる群から選択される、請求項25から27のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記エノール酸系NSAIDがメロキシカムである、請求項25から27のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記アミド型局所麻酔剤が、約0.01重量%〜約7.5重量%の間で前記組成物中に存在する、請求項25から29のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記エノール酸系NSAIDが、前記組成物の約0.01重量%超の量で存在する、請求項25から30のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記組成物中に含まれている前記ポリオルトエステルが、式I、II、IIIおよびIVによって表されるポリオルトエステルから選択される、請求項25から31のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記ポリオルトエステルが式Iによって表される、請求項25から31のいずれか一項に記載の組成物。
- プロトン性溶媒または非プロトン性溶媒をさらに含む、請求項25から33のいずれか一項に記載の組成物。
- 1〜7個の間の炭素原子をそれぞれ独立して含む3つの脂肪酸基を含む、トリグリセリド粘度低下剤をさらに含む、請求項25から34のいずれか一項に記載の組成物。
- それを必要とする対象において疼痛を管理する方法であって、請求項25から35のいずれか一項に記載の組成物を前記対象に投与するステップを含む、方法。
- 対象における疼痛の予防的処置の方法であって、請求項25から35のいずれか一項に記載の組成物を前記対象に投与するステップを含む、方法。
- 前記投与するステップが、筋肉内、皮下、神経周囲であるか、または創傷に対するものである、請求項36または請求項37に記載の方法。
- 前記疼痛が急性疼痛または慢性疼痛である、請求項36から38のいずれか一項に記載の方法。
- 第1の治療剤、ならびにポリオルトエステル、極性非プロトン性溶媒およびトリグリセリド粘度低下剤を含む送達用ビヒクルを含む組成物であって、前記トリグリセリド粘度低下剤が1〜7個の間の炭素原子をそれぞれ独立して含む3つの脂肪酸基を含む、組成物。
- 粘度計を使用して25℃で測定した場合、約2500mPa−s〜10000mPa−sの範囲の粘度を有する、請求項40に記載の組成物。
- 前記組成物の粘度が、粘度計を使用して25℃で測定した場合、トリグリセリド粘度低下剤を含まない類似の組成物の粘度よりも10〜40分の1低い、請求項40または請求項41に記載の組成物。
- 前記トリグリセリド粘度低下剤が、トリアセチンおよびトリブチリンからなる群から選択される、請求項40から42のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記極性非プロトン性溶媒が、ジメチルスルホキシド、N−メチルピロリドンおよびジメチルアセトアミドから選択される、請求項40から43のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記第1の治療剤が前記トリグリセリド粘度低下剤、前記極性非プロトン性溶媒またはそれらの混合物に可溶性である、請求項40から44のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記第1の治療剤が麻酔剤である、請求項40から45のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記第1の治療剤が、ブピバカイン、レボブピバカイン、ジブカイン、メピバカイン、プロカイン、リドカイン、テトラカインおよびロピバカインからなる群から選択される、請求項40から46のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記第1の治療剤が抗嘔吐剤である、請求項40から45のいずれか一項に記載の組成物。
- 第2の治療剤を含む、請求項40から48のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記第1の治療剤がアミド型局所麻酔剤であり、前記第2の治療剤が非ステロイド系抗炎症薬(NSAID)である、請求項49に記載の組成物。
- 前記第1の治療剤が、ブピバカイン、レボブピバカイン、ジブカイン、メピバカイン、プロカイン、リドカイン、テトラカインおよびロピバカインからなる群から選択される、請求項50に記載の組成物。
- 前記NSAIDがエノール酸系NSAIDである、請求項50から51のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記エノール酸系NSAIDが、メロキシカム、ピロキシカム、テノキシカム、ドロキシカム、ロルノキシカムおよびイソキシカムからなる群から選択される、請求項52に記載の組成物。
- 前記アミド型局所麻酔剤がブピバカインまたはロピバカインであり、前記エノール酸系NSAIDがメロキシカムである、請求項50から53のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記アミド型局所麻酔剤が、約0.01重量%〜約7.5重量%の間で前記組成物中に存在する、請求項54に記載の組成物。
- 前記エノール酸系NSAIDが、前記組成物の約0.01重量%超の量で存在する、請求項54に記載の組成物。
- 前記ポリオルトエステルが、式I、II、IIIおよびIVによって表されるポリオルトエステルから選択される、請求項40から56のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記ポリオルトエステルが式Iによって表される、請求項40から56のいずれか一項に記載の組成物。
- 前記第1の治療剤が約1日間〜約8週間にわたり、前記組成物から放出される、請求項40から58のいずれか一項に記載の医薬組成物。
- 処置を必要としている患者に請求項40から59のいずれか一項に記載の医薬組成物を投与するステップを含む、処置の方法。
- 前記患者が疼痛を体感しているか、または疼痛に対する予防的処置を必要としており、前記第1の治療剤が疼痛緩和をもたらす、請求項60に記載の方法。
- 前記疼痛が急性疼痛または慢性疼痛である、請求項61に記載の方法。
- 前記投与するステップが、筋肉内、皮下、神経周囲であるか、または創傷に対するものである、請求項60から62のいずれか一項に記載の方法。
- 悪心の予防的処置の方法であって、前記第1の治療剤がグラニセトロンである、請求項60に記載の組成物を、悪心の予防的処置を必要としている患者に投与するステップを含む、方法。
- アミド型局所麻酔剤を含むポリオルトエステル組成物の疼痛緩和期間を延長する方法であって、前記組成物にエノール酸系NSAIDを有効量で取り込ませ、前記有効量の前記エノール酸系NSAIDを含まない類似の組成物と比較して、前記組成物によりもたらされる疼痛緩和の期間を延長させるステップを含む、方法。
- 前記エノール酸系NSAID含有組成物が、投与後、約3日間〜約5日間、疼痛緩和をもたらす、請求項65に記載の方法。
- 前記アミド型局所麻酔剤が、ブピバカイン、レボブピバカイン、ジブカイン、メピバカイン、プロカイン、リドカイン、テトラカインおよびロピバカインからなる群から選択される、請求項65または請求項66に記載の方法。
- 前記エノール酸系NSAIDが、メロキシカム、ピロキシカム、テノキシカム、ドロキシカム、ロルノキシカムおよびイソキシカムからなる群から選択される、請求項65から67のいずれか一項に記載の方法。
- 前記アミド型局所麻酔剤がブピバカインまたはロピバカインであり、前記エノール酸系NSAIDがメロキシカムである、請求項65から68のいずれか一項に記載の方法。
- 前記アミド型局所麻酔剤が、約0.01重量%〜約7.5重量%の間で前記組成物中に存在する、請求項65から69のいずれか一項に記載の方法。
- 前記エノール酸系NSAIDが、前記組成物の約0.01重量%超の量で存在する、請求項70に記載の方法。
- 前記ポリオルトエステルが、式I、II、IIIおよびIVによって表されるポリオルトエステルから選択される、請求項65から71のいずれか一項に記載の方法。
- 前記ポリオルトエステルが式Iによって表される、請求項65から72のいずれか一項に記載の方法。
- 前記組成物をそれを必要とするヒトに投与するステップをさらに含み、これにより、術後疼痛に関するin vivoモデルにおいて測定すると、前記投与が、投与後、約1時間〜24時間の間に疼痛緩和の初期低下、および投与後、約1〜3日間に疼痛緩和の向上期間をもたらし、前記疼痛緩和の初期低下が投与直後にもたらされる疼痛緩和に関するものである、請求項65から73のいずれか一項に記載の方法。
- 前記組成物が、投与後、2〜5日間にわたる疼痛緩和をもたらし、前記疼痛緩和は、少なくとも平均で、投与後、1〜5時間に前記組成物によってもたらされる平均の疼痛緩和の約50%である、請求項74に記載の方法。
- 前記投与するステップが、投与後、少なくとも5日間、前記アミド型局所麻酔剤および前記NSAIDの測定可能な血漿中濃度をもたらすのに効果的である、請求項65から75のいずれか一項に記載の方法。
- 37℃でのin vitro試験で測定した場合、前記局所麻酔剤と前記エノール酸系NSAIDの両方の約80重量%またはそれ超が、5日間にわたり、前記組成物から放出される、請求項65から76のいずれか一項に記載の方法。
- 前記投与するステップが、神経に、硬膜外腔内、くも膜下内、または直接手術部位もしくは創傷に対するものである、請求項65から77のいずれか一項に記載の方法。
- 疼痛緩和を必要としている患者に疼痛緩和をもたらす方法であって、
請求項1から35および請求項40から59のいずれかの一項に記載の組成物を用意するステップ、および
長期間の疼痛緩和をもたらすよう、前記患者に前記組成物を投与することを指示するステップを含む、方法。 - 前記長期間が少なくとも5日間である、請求項79に記載の方法。
- 前記長期間が最大5日間である、請求項79に記載の方法。
- 前記長期間が約1日間〜少なくとも約5日間である、請求項79に記載の方法。
- 前記長期間が約3日間である、請求項79に記載の方法。
- 前記組成物を投与することを指示する前記ステップが、前記組成物を創傷部位に、または創傷部位の近傍に皮下で投与することを指示するステップを含む、請求項79に記載の方法。
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