JP2017036310A - 表皮肥厚促進剤 - Google Patents
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Description
(I-1)(A)レチノイド、及び(B)トコフェロールまたはその誘導体を有効成分として含有することを特徴とする表皮肥厚促進剤。
(I-2)さらに(C)グリチルリチン酸またはその塩、及び(D)尿素から選択されるいずれか少なくとも一種を含有することを特徴とする、(I-1)記載の表皮肥厚促進剤。
(I-3)(A)成分が、レチノールまたはレチノール脂肪酸エステルである(I-1)または(I-2)記載の表皮肥厚促進剤。
(I-4)(B)成分が、トコフェロールまたはトコフェロール有機酸エステルである、(I-1)乃至(I-3)のいずれかに記載する表皮肥厚促進剤。
(I-5)(C)成分が、グリチルリチン酸二カリウム、グリチルリチン酸二ナトリウム、グリチルリチン酸三ナトリウム、グリチルリチン酸モノアンモニウム、及びグリチルリチン酸二アンモニウムからなる群から選択される少なくとも1つである、(I-1)乃至(I-4)のいずれかに記載する表皮肥厚促進剤。
(II-1)(I-1)または(I-2)に記載する表皮肥厚促進剤を含有する皮膚外用剤。
(II-2)(A)レチノイド、(B)トコフェロールまたはその誘導体、及び(C)グリチルリチン酸またはその塩;または
(A)レチノイド、(B)トコフェロールまたはその誘導体、(C)グリチルリチン酸またはその塩、及び(D)尿素
を有効成分として含有することを特徴とする皮膚外用剤。
(II-2)皮膚外用剤が、医薬組成物、医薬部外品組成物または化粧料組成物である(II-1)に記載する皮膚外用剤。
本発明の表皮肥厚促進剤は、(A)レチノイド、及び(B)トコフェロールまたはその誘導体を有効成分として含有することを特徴とする。また本発明の表皮肥厚促進剤は、上記(A)及び(B)成分に加えて、(C)グリチルリチン酸またはその塩、及び(D)尿素から選択されるいずれか少なくとも一種を含有することを特徴とする。
本発明においてレチノイドとは、レチノール(ビタミンA)及び当該レチノールと構造及び機能が類似する化合物の総称である。具体的には、レチノール;酢酸レチノール、プロピオン酸レチノール、酪酸レチノール、オクチル酸レチノール、ラウリル酸レチノール、パルミチン酸レチノール、ステアリン酸レチノール、ミリスチン酸レチノール、オレイン酸レチノール、リノレン酸レチノール、及びリノール酸レチノール等のレチノール脂肪酸エステル;レチナールやレチノイン酸などのレチノール酸化物;レチノイン酸メチル、レチノイン酸エチル、レチノイン酸レチノール、レチノイン酸トコフェロール(ここでトコフェロールは、α、β、γ、δのいずれであってもよい)等のレチノイン酸エステル;並びにこれらの塩等を挙げることができる。これらは1種単独で使用してもよいし、2種以上を任意に組み合わせて使用してもよい。
本発明においてトコフェロールは、α−トコフェロール、β−トコフェロール、γ−トコフェロール、及びδ−トコフェロールのいずれでもよい。好ましくは、α−トコフェロール及びδ−トコフェロールであり、より好ましくはα位−トコフェロールである。これらのトコフェロールは、d体、dl体のいずれであってもよい。
本発明の表皮肥厚促進剤には、上記(A)及び(B)成分に加えて、当該グリチルリチン酸またはその塩を配合することができ、斯くして、より一層効果の高い表皮肥厚促進剤を得ることができる。
本発明の表皮肥厚促進剤には、上記(A)及び(B)成分に加えて(D)尿素を配合することができ、斯くして、より一層効果の高い表皮肥厚促進剤を得ることができる。また、本発明の表皮肥厚促進剤には、(A)、(B)及び(C)成分に加えて、(D)尿素を配合してもよい。
上記するように、本発明の表皮肥厚促進剤は、皮膚外用剤の有効成分として使用することができる。皮膚外用剤は、本発明の効果、つまり表皮肥厚促進作用及びそれから派生する効果を有効に利用することのできる各種の分野、例えば、ヒトに適用される外用医薬品、外用医薬部外品、化粧品等の分野で用いることが可能である。なお、表皮肥厚促進作用から派生する効果としては、前述するように、肌の張りや弾力性が向上させて小じわを目立たなくする効果、肌のきめを整える効果、皮膚の老化を防止し若返りを図る効果、皮膚の創傷治癒を促進する効果を例示することができる。
(A)成分:0.001〜5重量%、好ましくは0.01〜3重量%、より好ましくは0.1〜1重量%
(B)成分:0.01〜10重量%、好ましくは0.1〜5重量%、より好ましくは1〜3重量%
(C)成分:0〜20重量%、好ましくは8〜15重量%、より好ましくは10〜12重量%
(D)成分:0〜5重量%、好ましくは0.01〜3重量%、より好ましくは0.1〜1重量%。
1.実験方法
1-1.被験試料の調製
表1に記載する成分を定法に従って混合し、軟膏(実施例1〜3、対照例)を調製し、これを下記の表皮肥厚度測定の被験試料とした。
上記で調製した被験試料(実施例1〜3、対照例)を、ヘアレスマウス(HR-1)(n=1)の背部の皮膚に4週間(月〜金曜日、1日1回)塗布した後、皮膚組織を剥離し、剥離した皮膚組織について下記の方法に従って表皮肥厚度を測定した。
結果を表2に示す。表2には、実施例1〜3の被験試料を塗布した際に得られる表皮肥厚度(平均値)と、対照例の被験試料による表皮肥厚度の平均値(41.0μm)を100%として算出した値(表皮肥厚度の増大率)を併せて示す。また、実施例3及び対照例の被験試料を塗布した皮膚組織の染色画像を図1(A:実施例3、B:対照例)に示す。
(I-1)(A)レチノイド、(B)トコフェロール、トコフェロール有機酸エステルまたはその塩、及び(D)尿素を有効成分として含有することを特徴とする表皮肥厚促進剤。
(I-2)さらに(C)グリチルリチン酸またはその塩を含有することを特徴とする、(I-1)記載の表皮肥厚促進剤。
(I-3)(A)成分が、レチノールまたはレチノール脂肪酸エステルである(I-1)または(I-2)記載の表皮肥厚促進剤。
(I-4)(C)成分が、グリチルリチン酸二カリウム、グリチルリチン酸二ナトリウム、グリチルリチン酸三ナトリウム、グリチルリチン酸モノアンモニウム、及びグリチルリチン酸二アンモニウムからなる群から選択される少なくとも1つである、(I-1)乃至(I-3)のいずれかに記載する表皮肥厚促進剤。
(II-1)(I-1)乃至(I-4)のいずれかに記載する表皮肥厚促進剤を含有する皮膚外用剤。
(II-2)皮膚外用剤が、外用医薬品、外用医薬部外品または化粧品である(II-1)に記載する皮膚外用剤。
(II-3)皮膚外用剤が、外用医薬部外品または化粧品である(II-1)に記載する皮膚外用剤。
(II-4)肌のハリや弾力性を向上し皮膚老化を防止するための外用医薬部外品または化粧品である、(II-3)に記載する皮膚外用剤。
(A)成分:0.001〜5重量%、好ましくは0.01〜3重量%、より好ましくは0.1〜1重量%
(B)成分:0.01〜10重量%、好ましくは0.1〜5重量%、より好ましくは1〜3重量%
(C)成分:0〜5重量%、好ましくは0.01〜3重量%、より好ましくは0.1〜1重量%
(D)成分:0〜20重量%、好ましくは8〜15重量%、より好ましくは10〜12重量%。
1.実験方法
1-1.被験試料の調製
表1に記載する成分を定法に従って混合し、軟膏(参考実施例1〜2、実施例1、対照例)を調製し、これを下記の表皮肥厚度測定の被験試料とした。
上記で調製した被験試料(参考実施例1〜2、実施例1、対照例)を、ヘアレスマウス(HR-1)(n=1)の背部の皮膚に4週間(月〜金曜日、1日1回)塗布した後、皮膚組織を剥離し、剥離した皮膚組織について下記の方法に従って表皮肥厚度を測定した。
結果を表2に示す。表2には、参考実施例1〜2及び実施例1の被験試料をそれぞれ塗布した際に得られる表皮肥厚度(平均値)と、対照例の被験試料による表皮肥厚度の平均値(41.0μm)を100%として算出した値(表皮肥厚度の増大率)を併せて示す。また、実施例3及び対照例の被験試料を塗布した皮膚組織の染色画像を図1(A:実施例3、B:対照例)に示す。
Claims (4)
- (A)レチノイド、(B)トコフェロール、トコフェロール有機酸エステルまたはその塩、及び(D)尿素を有効成分として含有することを特徴とする表皮肥厚促進剤。
- さらに(C)グリチルリチン酸またはその塩を含有することを特徴とする、請求項1記載の表皮肥厚促進剤。
- 請求項1または2に記載する表皮肥厚促進剤を含有する、化粧品または外用医薬部外品の形態を有する皮膚外用剤。
- 肌の張りや弾力性を向上し皮膚老化を防止するための化粧品または外用医薬部外品である、請求項3記載の皮膚外用剤。
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