WO2020111067A1 - 脂肪族アルコールとグリセリンとのエーテルを含む組成物 - Google Patents

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WO2020111067A1
WO2020111067A1 PCT/JP2019/046189 JP2019046189W WO2020111067A1 WO 2020111067 A1 WO2020111067 A1 WO 2020111067A1 JP 2019046189 W JP2019046189 W JP 2019046189W WO 2020111067 A1 WO2020111067 A1 WO 2020111067A1
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acid
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glycerin
ether
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侑 北岡
藤田 雅
未知瑠 黒木
愛 桝本
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ロート製薬株式会社
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    • A61Q19/00Preparations for care of the skin
    • A61Q19/02Preparations for care of the skin for chemically bleaching or whitening the skin

Definitions

  • the present invention relates to a novel composition and the like.
  • Ethers of glycerin and aliphatic alcohols such as alkyl glyceryl ethers are used for the purpose of obtaining moisturizing action, emulsifying action, deodorizing action, antibacterial action and the like.
  • alkyl glyceryl ether as a surfactant constituting a specific deodorant cosmetic composition.
  • the object of the present invention is to provide a novel composition containing an ether of an aliphatic alcohol and glycerin.
  • Patent Document 1 an ether of an aliphatic alcohol and glycerin is used as a surfactant.
  • a novel composition can be obtained by combining an aliphatic alcohol and a glycerin ether, and an acylglutamic acid lysine salt. Then, in such a composition, it was found that an ether of glycerin, an aliphatic alcohol, can be efficiently dissolved or dispersed, and further studies were conducted to complete the present invention.
  • the present invention relates to the following inventions.
  • (B) Acylglutamic acid lysine salt.
  • component (C) satisfies a logP value of 0 or less and a molecular weight of 1000 or less.
  • component (C) contains a water-soluble whitening component.
  • the component (C) contains at least one selected from ascorbic acids, tranexamic acids, epsilon aminocaproic acids, hydroquinones, nicotinic acid amides, glycyrrhizic acids, allantoins, and riboflavins [7] to [9]
  • the composition according to any one of 1.
  • Component (C) is ascorbic acid, ascorbic acid phosphoric acid ester, alkyl ascorbic acid, ascorbic acid-2-glucoside, tranexamic acid, epsilon aminocaproic acid, hydroquinone, arbutin, nicotinic acid amide, glycyrrhizinic acid, allantoin, riboflavin, and these.
  • [12] The composition according to any one of [7] to [11], wherein the ratio of the component (C) is 0.05% by mass or more.
  • composition according to any one of [1] to [12], which is for leave-on cosmetics.
  • (C) An agent for improving the transdermal absorbability of a water-soluble component which comprises (A) an ether of an aliphatic alcohol and glycerin and (B) a lysine salt of acylglutamic acid.
  • (C) A method for improving the transdermal absorbability of a water-soluble component, wherein (C) the water-soluble component and (A) an ether of an aliphatic alcohol and glycerin or (B) a lysine salt of acylglutamic acid coexist.
  • Method. [19]
  • (C) A method for improving the transdermal absorbability of a water-soluble component, wherein (C) the water-soluble component, (A) an ether of an aliphatic alcohol and glycerin, and (B) a lysine salt of acylglutamic acid coexist.
  • the present invention can provide a novel composition.
  • a novel composition comprises an aliphatic alcohol, an ether of glycerin and an acylglutamic acid lysine salt.
  • Another embodiment of the present invention can provide a composition capable of improving the solubility or dispersibility of an aliphatic alcohol and an ether of glycerin.
  • an ether of an aliphatic alcohol and glycerin may cause cloudiness and the like, but by combining with an acylglutamic acid lysine salt which is a specific component, such cloudiness and the like can be efficiently suppressed.
  • composition of the present invention comprises (A) an ether of an aliphatic alcohol and glycerin, and (B) at least one selected from lysine salts of acylglutamic acid.
  • the composition of the present invention may contain (A) an ether of an aliphatic alcohol and glycerin and (B) a lysine salt of acylglutamic acid.
  • the aliphatic alcohol may be a chain or branched alcohol and may be a saturated or unsaturated alcohol.
  • the carbon number of the aliphatic alcohol is not particularly limited, for example, the carbon number is 4 or more (for example, 4 to 30 carbon atoms), the carbon number is 6 or more (for example, 6 to 24), and the carbon number is 8 or more (for example, It may have 8 to 22 carbon atoms or the like, or may have 23 or more carbon atoms.
  • the carbon number of the aliphatic alcohol may be, for example, 40 or less, 30 or less, 24 or less, 22 or less, 18 or less, 16 or less, 14 or less, 12 or less, or 11 or less. ..
  • the aliphatic alcohol may be a polyol (a polyol that is not glycerin), and usually may be a monool.
  • Specific aliphatic alcohols include, for example, 2-ethylhexanol, capryl alcohol, pelargon alcohol, caprin alcohol, isodecanol, lauryl alcohol, myristyl alcohol, cetyl alcohol, stearyl alcohol, cetostearyl alcohol, hexyldecanol, isostearyl alcohol.
  • Saturated or unsaturated fatty alcohols chain or branched fatty alcohols such as octyldodecanol, behenyl alcohol, 2-decyl-1-tetradecanol, palmitoleyl alcohol, oleyl alcohol, linoleyl alcohol, linolenyl alcohol
  • fatty alcohols chain or branched fatty alcohols such as octyldodecanol, behenyl alcohol, 2-decyl-1-tetradecanol, palmitoleyl alcohol, oleyl alcohol, linoleyl alcohol, linolenyl alcohol
  • C 4-30 saturated or unsaturated aliphatic alcohol C 6-24 saturated or unsaturated aliphatic alcohol, etc.
  • the ether of an aliphatic alcohol and glycerin may be a monoether (a monoether of glycerin), a diether or a triether, but is preferably a mono- or diether, and particularly may contain at least a monoether.
  • the aliphatic alcohol may be the same or different aliphatic alcohol.
  • Typical aliphatic alcohol and glycerin ethers include, for example, glycerin mono-2-ethylhexyl ether (ethylhexyl glycerin), glycerin monocapryl ether, glycerin monoisodecyl ether, glycerin monocetyl ether (chimyl alcohol). , Glycerin monostearyl ether (batyl alcohol), glycerin monoisostearyl ether, glycerin monobehenyl ether, glycerin monooleyl ether (ceracyl alcohol) and the like.
  • glycerin mono-2-ethylhexyl ether ethylhexyl glycerin
  • glycerin monocapryl ether glycerin monoisodecyl ether
  • glycerin monocetyl ether chimyl alcohol
  • Glycerin monostearyl ether bath
  • the aliphatic alcohol and glycerin ether may be used alone or in combination of two or more kinds.
  • the component (A) may contain at least glycerin mono-2-ethylhexyl ether.
  • the component (A) may be a synthetic product or a commercially available product.
  • the ratio of glycerin mono 2-ethylhexyl ether to the total amount of the component (A) may be selected, for example, from the range of about 10% by mass or more.
  • the ratio of glycerin mono 2-ethylhexyl ether to the total amount of the component (A) may be selected, for example, from the range of about 10% by mass or more.
  • Well 30 mass% or more, preferably 50 mass% or more, more preferably 70 mass% or more (for example, 80 mass% or more, 85 mass% or more, 90 mass% or more, 95 mass% or more, 99 mass% or more, 100 Mass%).
  • the content of the component (A) in the composition can be selected according to the application of the composition, etc., but is, for example, 0.0001 to 5% by mass, preferably 0.001 to 2% by mass, more preferably 0.01 to 1% by mass, even more preferably 0.03 to 0.7% by mass, still more preferably 0.05 to 0.5% by mass.
  • % (Eg, 0.05% by mass or more and less than 0.5% by mass), particularly 0.5% by mass or less [eg, less than 0.5% by mass (eg, 0.45% by mass or less), 0.4 mass% or less (for example, 0.35 mass% or less), 0.3 mass% or less (for example, 0.25 mass% or less), 0.2 mass% or less (for example, 0.15 mass% or less) Etc.].
  • the function of the component (A) can be efficiently exhibited. Further, within such a range, suppression of bacteria and the like can be exhibited in a range where skin irritation is small (or absent).
  • the component (A) (particularly in combination with the component (B)) is contained in the composition, whereby the permeability (permeability) of the component (C) is increased. ) Can be efficiently improved.
  • examples of the acyl include an acyl corresponding to a fatty acid (aliphatic) (fatty acid acyl, aliphatic acyl).
  • Such a fatty acid may be a chain or branched fatty acid, or may be a saturated or unsaturated fatty acid.
  • the number of carbon atoms of the fatty acid is not particularly limited, and examples thereof include 4 or more carbon atoms (eg, 4 to 30 carbon atoms), 8 or more carbon atoms (eg, 8 to 24 carbon atoms), 10 carbon atoms or more (eg, carbon number). 12-22) and the like.
  • the fatty acid may be a polyvalent fatty acid, but usually a mono fatty acid.
  • Specific fatty acids include, for example, saturated caprylic acid, pelargonic acid, capric acid, lauric acid, myristic acid, palmitic acid, stearic acid, isostearic acid, behenic acid, palmitoleic acid, oleic acid, linoleic acid, linolenic acid, etc.
  • unsaturated aliphatic acid chain or branched fatty acid such as C 4-30 saturated or unsaturated aliphatic acid, C 8-24 saturated or unsaturated fatty acid, etc.
  • the lysine salt of acylglutamic acid may be a lysine salt of monoacylglutamic acid, and in particular, a lysine salt of diacylglutamic acid.
  • the two acyls (fatty acids) may be the same or different acyls (fatty acids).
  • the salt is not particularly limited, and examples thereof include salts with inorganic bases [for example, ammonium salt; alkali metal (sodium, potassium, etc.), alkaline earth metal (calcium, magnesium, etc.), aluminum, etc. And the like], salts with organic bases (eg, salts with organic amines such as methylamine, triethylamine, triethanolamine, etc.), salts with amino acids (eg, arginine salt, etc.), and the like.
  • inorganic bases for example, ammonium salt; alkali metal (sodium, potassium, etc.), alkaline earth metal (calcium, magnesium, etc.), aluminum, etc. And the like
  • salts with organic bases eg, salts with organic amines such as methylamine, triethylamine, triethanolamine, etc.
  • salts with amino acids eg, arginine salt, etc.
  • ⁇ Typical salts are alkali metal salts such as sodium salts.
  • lysine salt of acylglutamic acid include, for example, lysine salt of diacylglutamic acid (for example, lysine salt of dilauroylglutamate (for example, sodium lysine dilauroylglutamate), dimyristoylglutamate salt (for example, lysine sodium dimyristoylglutamate)).
  • lysine distearoylglutamate for example, sodium lysine distearoylglutamate
  • dilynooleoylglutamate lysine salt for example, sodium lysine dilinoleoylglutamate.
  • the lysine salts of acylglutamic acid may be used alone or in combination of two or more kinds.
  • a difatty acid acylglutamic acid lysine salt such as sodium dilauroylglutamate lysine can be preferably used.
  • a conventional method [eg, a method of reacting a lysine salt (eg, L-lysine hydrochloride) with an N-acyl glutamic acid anhydride (eg, N-acyl-L-glutamic acid anhydride)] ]
  • a commercial item may be utilized.
  • sodium dilauroyl glutamate lysine sodium may be used as those obtained as “Perisea LB-10” and “Perisea L-30” manufactured by Asahi Kasei Chemicals Corporation.
  • the content of the component (B) in the composition can be selected according to the application of the composition, etc., but is, for example, 0.00001 to It may be about 20% by mass, preferably about 0.0001 to 10% by mass, more preferably about 0.001 to 5% by mass, and even more preferably about 0.01 to 3% by mass.
  • the content of the component (B) in the composition may be 2% by mass or less (eg, 1% by mass or less, 0.00001 to 1% by mass, etc.), and 2% by mass or more (eg, 2% by mass). % By mass, 2.5% by mass or more, 3% by mass or more, 3 to 5% by mass).
  • the ratio of the component (B) is, for example, 0.001 to 1000 parts by mass (for example, 1 part by mass of the component (A). , 0.003 to 800 parts by mass), preferably 0.005 to 500 parts by mass (eg 0.007 to 300 parts by mass), more preferably 0.01 to 100 parts by mass (eg 0.03 to 80 parts by mass). Part).
  • the proportion of the component (B) is, for example, 0.001 part by mass or more [eg, 0.005 parts by mass or more (eg, 0.01 to 500 parts by mass), relative to 1 part by mass of the component (A).
  • 0.02 parts by mass or more for example, 0.025 to 300 parts by mass
  • 0.03 parts by mass or more for example, 0.05 to 100 parts by mass
  • 0.05 parts by mass or more for example, 0.05 parts by mass
  • the following may be [for example, 0.007 parts by mass or less (for example, 0.001 to 0.005 parts by mass), 0.005 parts by mass or less (for example, 0.002 to 0.005 parts by mass)]. ..
  • the solubility or dispersibility of the component (A) can be efficiently improved. Therefore, the stability of the preparation containing the component (A) can be improved, and the function of the component (A) (for example, the function as an emulsification aid) can be efficiently exhibited depending on the purpose of use of the component (A).
  • the component (B) (particularly in combination with the component (A)) is contained in the composition (particularly in the above proportion), ( The permeability (permeability) of the component C) can be efficiently improved.
  • composition of the present invention may include a water-soluble component.
  • the composition of the present invention usually contains (A) an ether of an aliphatic alcohol and glycerin and/or (B) a lysine salt of acylglutamic acid, but such a component [(A) component and/or Alternatively, the function of the water-soluble component can be efficiently exhibited by combining the component (B) (for example, at least the component (A), particularly the component (A) and the component (B)) with the water-soluble component.
  • the combination with the component (A) and/or the component (B) may improve the transdermal absorption (permeability) of the water-soluble component, probably because distribution to the skin or diffusion in the skin is promoted.
  • the combination of the component (A) and the component (B) can improve the solubility or dispersibility of the component (A), but the effect of improving the transdermal absorption of the water-soluble component is as follows.
  • the effect of improving the solubility or dispersibility of the component (A) can also be promoted together.
  • a water-soluble component for example, a water-soluble whitening component such as ascorbic acid or tranexamic acid described below
  • the composition containing the component (C) is particularly suitable for both the component (A) and the component (B). May be included.
  • the water solubility of the water-soluble component is not particularly limited, but the logP value may be used as an index.
  • the logP value is 0 or less (eg, -10 to 0), preferably -8 or more (eg, -7.5 to 0, -7 to -0.05, etc.), and more preferably A water-soluble component of -5 or more (for example, -4.5 to 0, -4 to -0.08, etc.) may be used, and particularly -3 or more (for example, -2.5 to 0, -2 to It is also possible to use a water-soluble component of -0.1).
  • the partition coefficient logP (logP OW ) value is the common logarithmic value (log 10 ) of P OW [1-concentration of test substance in octanol layer (mol/L)/concentration of test substance in aqueous layer (mol/L)]. It is a value known as P OW ).
  • the logP value may be measured (determined and calculated) in accordance with, for example, Japanese Industrial Standard Z7260-107 (2000) “Partition coefficient (1-octanol/water) measurement—flask shaking method”.
  • the molecular weight (chemical formula weight) of the water-soluble component is not particularly limited, but is, for example, 2000 or less (eg, 1800 or less), preferably 1500 or less (eg, 1200 or less), more preferably 1000 or less (eg, 800 or less, 700). Hereinafter, 600 or less, 500 or less, etc.).
  • the lower limit of the molecular weight (chemical formula weight) of the water-soluble component is not particularly limited and may be, for example, 50, 70, 80, 90, 100, 110, 120, 130, 140, 150.
  • the water-soluble component may be water-soluble, but may have a function depending on the type of the component.
  • water-soluble components include whitening components (water-soluble whitening components), anti-inflammatory components, antioxidant components, anti-wrinkle components, collagen synthesis promoting components, active oxygen removing components, turnover promoting components, anti-aging components, blood circulation promoting It may be a component, a keratin softening component, or the like.
  • whitening components water-soluble whitening components
  • anti-inflammatory components include antioxidant components, anti-wrinkle components, collagen synthesis promoting components, active oxygen removing components, turnover promoting components, anti-aging components, blood circulation promoting It may be a component, a keratin softening component, or the like.
  • water-soluble components include, for example, ascorbic acids, amino acids, hydroquinones, nicotinic acid amides (eg, nicotinic acid amides), glycyrrhizic acids, allantoins (eg, allantoin). Etc.), riboflavins (eg riboflavin etc.), peptides (eg glutathione etc.), extracts [eg placenta (placenta extract), chamomile extract etc.] and the like.
  • ascorbic acids examples include ascorbic acid, ascorbic acid derivatives, and salts thereof.
  • Ascorbic acid may be D-form, L-form, or a mixture thereof, but L-form [L-ascorbic acid (vitamin C)] may be preferably used.
  • ascorbic acid derivative examples include phosphoric acid esters (eg, ascorbic acid monophosphoric acid ester, ascorbic acid diphosphoric acid ester, ascorbic acid triphosphoric acid ester, etc.), sulfuric acid esters (eg, ascorbic acid-2-sulfuric acid ester), ascorbic acid
  • examples thereof include alkyl (eg, alkyl ascorbate such as methyl ascorbate and ethyl ascorbate), glycosides of ascorbic acid (eg, ascorbic acid 2-glucoside), and the like.
  • the salt examples include metal salts (for example, alkali metal salts (for example, sodium, potassium, etc.), polyvalent metal salts [for example, alkali metal salts (for example, magnesium, calcium, barium, etc.), aluminum salts, zinc salts, Iron salt] etc., ammonium salt (eg ammonium, tricyclohexylammonium etc.), amine salt [eg alkylamine (eg methylamine, triethylamine, diethylamine etc.), alkanolamine (eg monoethanolamine, diethanolamine, triamine).
  • metal salts for example, alkali metal salts (for example, sodium, potassium, etc.
  • polyvalent metal salts for example, alkali metal salts (for example, magnesium, calcium, barium, etc.), aluminum salts, zinc salts, Iron salt] etc.
  • ammonium salt eg ammonium, tricyclohexylammonium etc.
  • amine salt eg alkylamine (eg
  • Ethanolamine monoisopropanolamine, diisopropanolamine, triisopropanolamine, etc.
  • cyclic amines eg, morpholine salt, piperazine salt, pyrrolidine salt, tripyridine salt, picoline salt
  • Typical ascorbic acids include ascorbic acid (particularly vitamin C), ascorbic acid phosphoric acid ester (ascorbyl phosphate, ascorbic acid monophosphoric acid ester, etc.), alkyl ascorbic acid [especially ethyl ascorbic acid (3-O-ethylascorbic acid Acid or VC ethyl etc.]], ascorbic acid-2-glucoside, salts thereof (for example, sodium ascorbate, sodium ascorbyl phosphate, magnesium ascorbyl phosphate, etc.) and the like.
  • amino acids examples include tranexamic acids, epsilon aminocaproic acids (epsilonaminocaproic acid and salts thereof, etc.) and the like.
  • tranexamic acids examples include tranexamic acid and tranexamic acid derivatives (eg, tranexamic acid multimers [eg, trans-4-(trans-aminomethylcyclohexanecarbonyl)aminomethylcyclohexanecarboxylic acid dimer).
  • tranexamic acid multimers eg, trans-4-(trans-aminomethylcyclohexanecarbonyl)aminomethylcyclohexanecarboxylic acid dimer
  • An ester of tranexamic acid and hydroquinone eg, trans-4-aminomethylcyclohexanecarboxylic acid 4'-hydroxyphenyl ester
  • an ester of tranexamic acid and gentisic acid eg, 2-(trans-4-aminomethylcyclohexylcarbonyl) (Oxy)-5-hydroxybenzoic acid
  • an amide of tranexamic acid eg, trans-4-aminomethylcyclohexanecarboxylic acid methylamide and salts thereof, trans-4-(p-methoxybenzoyl)aminomethylcyclohexanecarboxylic acid, trans- 4-guanidinomethylcyclohexanecarboxylic acid] and the like ⁇ , and salts thereof.
  • salts examples include the above-exemplified salts [eg, alkali metal salts (eg, sodium salt, potassium salt), amine salts (eg, triethanolamine salt), etc.], as well as amino acids (eg, arginine, lysine, histidine, ornithine). Basic amino acids) and salts thereof.
  • alkali metal salts eg, sodium salt, potassium salt
  • amine salts eg, triethanolamine salt
  • amino acids eg, arginine, lysine, histidine, ornithine. Basic amino acids
  • Representative amino acids include, for example, tranexamic acid, tranexamic acid salts (eg, sodium salt, potassium salt, triethanolamine salt, arginine salt, etc.), epsilon aminocaproic acid, etc.
  • hydroquinones examples include hydroquinone, hydroquinone glycosides and salts thereof.
  • hydroquinone glycoside examples include glucose glycosides (eg, hydroquinone ⁇ -D-glucose, hydroquinone ⁇ -D-glucose (arbutin), hydroquinone ⁇ -L-glucose, hydroquinone ⁇ -L-glucose), galactose glycoside.
  • glucose glycosides eg, hydroquinone ⁇ -D-glucose, hydroquinone ⁇ -D-glucose (arbutin), hydroquinone ⁇ -L-glucose, hydroquinone ⁇ -L-glucose), galactose glycoside.
  • Glycoside glycosides eg, hydroquinone ⁇ -D-galactose, hydroquinone ⁇ -D-galactose, hydroquinone ⁇ -L-galactose, hydroquinone ⁇ -L-galactose, etc.
  • ribose glycosides eg, hydroquinone ⁇ -D-ribose, hydroquinone ⁇ -D-ribose, hydroquinone ⁇ -L-ribose, hydroquinone ⁇ -L-ribose
  • arabinose glycosides eg, hydroquinone ⁇ -D-arabinose, hydroquinone ⁇ -D-arabinose, hydroquinone
  • Pentose glycosides such as ⁇ -L-arabinose and hydroquinone ⁇ -L-arabinose
  • glucosamine glycosides eg, hydroquinone ⁇ -D-glucosamine, hydroquinone ⁇ -D-glu
  • hydroquinones include hydroquinone, arbutin (hydroquinone ⁇ -D-glucose), and salts thereof.
  • Examples of glycyrrhizinic acid include glycyrrhizinic acid, glycyrrhizinate, and the like.
  • Examples of the salt include the salts exemplified above [eg, alkali metal salts (eg, sodium salt, potassium salt, etc.), alkaline earth metal salts (eg, calcium salt, magnesium salt, etc.), aluminum salt, ammonium salt, amine salt ( Examples thereof include methylamine salt, triethylamine salt, diethylamine salt, triethanolamine salt, morpholine salt, piperazine salt, pyrrolidine salt, tripyridine salt, picoline salt, etc.).
  • Representative glycyrrhizinates include dipotassium glycyrrhizinate, monoammonium glycyrrhizinate, and the like.
  • ascorbic acids tranexamic acids, epsilon aminocaproic acids, hydroquinones, nicotinic acid amides, glycyrrhizinic acids, allantoins, riboflavins and the like are preferable.
  • ascorbic acid ascorbic acid derivatives (eg, ascorbic acid phosphate, ascorbic acid alkyl, ascorbic acid-2-glucoside), tranexamic acid, epsilon aminocaproic acid, hydroquinone, from the viewpoint of water solubility and molecules.
  • Hydroquinone glycoside for example, arbutin
  • nicotinic acid amide for example, arbutin
  • glycyrrhizinic acid allantoin
  • riboflavin and salts thereof (for example, sodium ascorbate, magnesium ascorbyl phosphate, dipotassium glycyrrhizinate), etc.
  • salts thereof for example, sodium ascorbate, magnesium ascorbyl phosphate, dipotassium glycyrrhizinate
  • the water-soluble components may be used alone or in combination of two or more.
  • the content of the component (C) in the composition can be selected according to the use of the composition, the function of the water-soluble component (C), etc. On the other hand, it may be, for example, 0.001 to 10% by mass, preferably 0.01 to 8% by mass, and more preferably about 0.05 to 5% by mass.
  • the content of the component (C) in the composition may be 3% by mass or less (eg, 1% by mass or less, 0.1% by mass or less, 0.001 to 0.1% by mass, etc.). , 0.01 mass% or more (for example, 0.05 mass% or more, 1 mass% or more).
  • the proportion of the component (C) is, for example, 0.1 to 5000 parts by mass (eg, 0.3 to 3000 parts by mass) relative to 1 part by mass of the component (A). ), preferably 0.5 to 1000 parts by mass (eg 0.7 to 800 parts by mass), more preferably 1 to 500 parts by mass (eg 5 to 400 parts by mass, 1 to 100 parts by mass). Good.
  • the proportion of the component (C) is, for example, 0.001 to 2000 parts by mass (eg, 0.005 to 1500 parts by mass) with respect to 1 part by mass of the component (B). ), preferably 0.01 to 1000 parts by mass (eg 0.02 to 500 parts by mass), more preferably 0.1 to 300 parts by mass (eg 0.2 to 200 parts by mass). ..
  • the ratio of the component (C) is, for example, 0.001 to 1 part by mass based on the total amount of the components (A) and (B). 1000 parts by mass (eg 0.005 to 800 parts by mass), preferably 0.01 to 500 parts by mass (eg 0.02 to 400 parts by mass), more preferably 0.05 to 300 parts by mass (eg 0. 1 to 200 parts by mass, 0.5 to 50 parts by mass).
  • composition of the present invention may optionally contain an active ingredient.
  • the active ingredient include, for example, moisturizing ingredient, anti-inflammatory ingredient, antibacterial ingredient, vitamins, peptide or its derivative, amino acid or its derivative, cell activating ingredient, anti-aging ingredient, blood circulation promoting ingredient, keratin softening ingredient, Examples include whitening ingredients, astringent ingredients, and UV protection ingredients.
  • the functions of the above-mentioned components (A) to (C) can be effectively exhibited even if such active ingredients are contained.
  • the active ingredient may or may not be the ingredient corresponding to the ingredient (C).
  • moisturizing ingredients include polyhydric alcohols such as glycerin, propanediol, propylene glycol, 1,3-butylene glycol, dipropylene glycol, polyethylene glycol, diglycerin, trehalose, inositol and sorbitol; collagen, elastin, keratin, Polymer compounds such as chitin, chitosan, fucoidan, hyaluronic acids (eg, hydrolyzed hyaluronic acid, acetylated hyaluronic acid, sodium hyaluronate, etc.); amino acids such as glycine, aspartic acid, arginine; sodium lactate, urea, pyrrolidone Natural moisturizing factors such as sodium carboxylate; lipids such as ceramide, cholesterol and phospholipid; chamomile extract, hamamelis extract, tea extract, lemon extract, Centella asiatica extract, plant extract such as artichoke extract and the
  • anti-inflammatory components include components derived from plants (for example, comfrey), zinc oxide, pyridoxine hydrochloride, tocopherol acetate, salicylic acid or its derivatives, and ⁇ -aminocaproic acid.
  • chlorhexidine As the antibacterial component, chlorhexidine, salicylic acid, benzalkonium chloride, acrinol, ethanol, benzethonium chloride, cresol, gluconic acid and its derivatives, povidone iodine, potassium iodide, iodine, isopropylmethylphenol, triclocarban, triclosan, and photosensitizer No. 101.
  • Photosensitizer 201 paraben, phenoxyethanol, 1,2-pentanediol, alkyldiaminoglycine hydrochloride, propynyl iodide butylcarbamate, capryl hydroxamic acid, methylisothiazolinone, sorbic acid, ⁇ -glycyrrhetinic acid, plants (eg, Clara, rosemary, mulberry, eucalyptus, etc.) and the like.
  • vitamins include vitamin Es such as dl- ⁇ -tocopherol, dl- ⁇ -tocopherol acetate, dl- ⁇ -tocopherol succinate, and dl- ⁇ -tocopherol calcium succinate; riboflavin, flavin mononucleotide, flavin adenine dinucleotide.
  • nicotinic acid dl- ⁇ -tocopherol, benzyl nicotinate, methyl nicotinate, ⁇ -nicotinate Nicotinic acid such as butoxyethyl, 1-(4-methylphenyl)ethyl nicotinate; Vitamin C such as ascorbigen-A, stearic acid ascorbate, palmitate ascorbate, L-ascorbyl dipalmitate; methylhesperidin, Vitamin Ds such as ergocalciferol and cholecalciferol; vitamin Ks such as phylloquinone and farnoquinone, ⁇ -oryzanol, dibenzoylthiamine, dibenzoylthiamine hydrochloride; thiamine hydrochloride
  • Vitamin B12s folic acid, folic acid such as pteroylglutamic acid; nicotinic acid such as nicotinic acid and nicotinic acid amide; pantothenic acid, calcium pantothenate, pantothenyl alcohol (panthenol), D-pantethein, D-pantethine, supplement Enzyme A, pantothenic acids such as pantothenyl ethyl ether; biotin such as biotin and bioticin; ascorbic acid derivatives such as ascorbic acid, sodium ascorbate, dehydroascorbic acid, sodium ascorbate phosphate, magnesium ascorbate phosphate Some vitamin Cs; carnitine, pyrroloquinoline Known components that can be used in cosmetics, pharmaceuticals, and quasi-drugs, such as non-, ferulic acid, ⁇ -lipoic acid, orotic acid, and other vitamin-like acting factors, can be appropriately used.
  • Peptides or derivatives thereof keratin-degrading peptide, hydrolyzed keratin, collagen, fish-derived collagen, atelocollagen, gelatin, elastin, elastin-degrading peptide, collagen-degrading peptide, hydrolyzed collagen, hydroxypropylammonium chloride hydrolyzed collagen, elastin-degrading peptide , Conchiolin degrading peptide, hydrolyzing conchiolin, silk proteolytic peptide, hydrolyzing silk, sodium lauroyl hydrolyzing silk, soybean proteolytic peptide, hydrolyzing soybean protein, wheat protein, wheat proteolytic peptide, hydrolyzing wheat protein, casein decomposing peptide , Acylated peptides (palmitoyl oligopeptide, palmitoyl pentapeptide, palmitoyl tetrapeptide, etc.) and the like.
  • Amino acids or their derivatives include betaine (trimethylglycine), proline, hydroxyproline, arginine, lysine, serine, glycine, alanine, phenylalanine, ⁇ -alanine, threonine, glutamic acid, glutamine, asparagine, aspartic acid, cysteine, cystine, methionine.
  • amino acids such as ⁇ -aminobutyric acid and ⁇ -aminoproic acid
  • vitamins such as retinol, thiamine, riboflavin, pyridoxine hydrochloride and pantothenic acid
  • ⁇ -hydroxy acids such as glycolic acid and lactic acid
  • tannin Ingredients derived from flavonoids, saponins, allantoin, Photosensitivity No.
  • plants eg, soybean bilberry, lemongrass, aloe vera, chlorella, gourd, yokuinin, chamomile, dokudami, hops, carrots
  • royal jelly royal jelly extract
  • whey examples include yogurt extract, whey-derived extract such as hydrolyzed milk protein, yeast extract and the like.
  • antiaging component examples include hydrolyzed soybean protein, retinoids (retinol, retinoic acid, retinal, etc.), ursolic acid, peptides (caproyl tetrapeptide-3, oligopeptide-24, etc.), plants (eg artichoke, Ingredients derived from Iza yoibara, seaweed, bilberry, birch, psyllium, psyllium, touki, staghorn, hypericum, comfrey, neem, nobara, hyacinth, himefuuro, bodaiju, buttonpi, etc.), pangamic acid, kinetin, ursolic acid, turmeric extract, sphingosine Examples thereof include derivatives, silicon, silicic acid, N-methyl-L-serine and mevalonolactone.
  • Examples of the blood circulation promoting component include plants (for example, Panax ginseng, ashitaba, arnica, ginkgo, fennel, ginkgo, Dutch oak, chamomile, Roman chamomile, carrot, gentian, burdock, rice, hawthorn, shiitake mushroom, hawthorn, hazelnut, senkyu, Senburi, thyme, clove, cockpit, touki, tounin, spruce, carrot, garlic, butcher bloom, grape, button, horse chestnut, melissa, yuzu, yoquinin, rosemary, rosehip, peach, apricot, walnut, corn) Ingredients: Glucosyl hesperidin and the like can be mentioned.
  • plants for example, Panax ginseng, ashitaba, arnica, ginkgo, fennel, ginkgo, Dutch oak, chamomile, Roman chamomile, carrot, gentian, burdock, rice, haw
  • keratin softening components include salicylic acid, glycolic acid, fruit acid, phytic acid, sulfur and the like.
  • whitening ingredients examples include tocopherol.
  • astringent components for example, zinc paraphenolsulfonate, zinc oxide, menthol, ethanol and the like can be mentioned.
  • UV protective component examples include 2-ethylhexyl paramethoxycinnamate, 2-[4-(diethylamino)-2-hydroxybenzoyl]benzoic acid hexyl ester, 2,4,6-tris[4-(2-ethylhexyl) (Oxycarbonyl)anilino]-1,3,5-triazine, t-butylmethoxydibenzoylmethane, dibenzylidenedioxoimidazolidinepropoxylate ethylhexyl, etorhexyltriazoline, paraaminobenzoic acid and its derivatives, paradimethylaminobenzoic acid Examples include octyl, ethylene glycol salicylate, dihydroxybenzophenone, titanium oxide, zinc oxide and the like.
  • the active ingredients may be used alone or in combination of two or more.
  • composition of the present invention may optionally contain additives such as surfactants, antioxidants, preservatives, thickeners, pH adjusters, buffers, tonicity agents, thickeners or It may contain a thickening agent, an oil component, a stabilizer, an irritation reducing agent, a coloring agent, a fragrance, a chelating agent and the like.
  • additives such as surfactants, antioxidants, preservatives, thickeners, pH adjusters, buffers, tonicity agents, thickeners or It may contain a thickening agent, an oil component, a stabilizer, an irritation reducing agent, a coloring agent, a fragrance, a chelating agent and the like.
  • the additive may or may not be the component corresponding to the component (C).
  • surfactants include nonionic surfactants.
  • Specific surfactants include, for example, polyglyceryl-2 oleate, polyglyceryl pentaoleate-10, polyglyceryl laurate-10, polyglyceryl myristate-10, polyglyceryl-10 stearate, isostearine.
  • Acid polyglyceryl-10 oleic acid polyglyceryl-10, distearic acid polyglyceryl-10, diisostearic acid polyglyceryl-10, tristearic acid polyglyceryl-10, trioleic acid polyglyceryl-10, pentastearic acid polyglyceryl-10, pentahydroxystearic acid polyglyceryl- 10, polyglyceryl pentaisostearate-10, polyglyceryl pentaoleate-10, polyglyceryl-10 decaoleate, polyglyceryl-2 stearate, polyglyceryl-2 isostearate, polyglyceryl myristate-6, polyglyceryl-6 laurate, polyglyceryl stearate 6, polyglyceryl fatty acid esters such as polyglyceryl tristearate-6, polyglyceryl pentastearate-6, polyglyceryl-4 oleate, polyglyceryl-6 stearate; PEG-5 hydrogenated castor oil, PEG
  • PEG polyethylene glycol or polyoxyethylene ( POE) Hydrogenated castor oil (POE hydrogenated castor oil); POE castor oil 3, POE castor oil 4, POE castor oil 6, POE castor oil 7, POE castor oil 10, POE castor oil 13.5, POE castor oil 17 , POE castor oil 20, POE castor oil 25, POE castor oil 30, POE castor oil 35, POE castor oil 50 and other POE castor oils; sorbitan sesquioleate, sorbitan laurate, sorbitan palmitate, sorbitan stearate, sesquistearin.
  • sorbitan fatty acid esters monolauric acid POE (20) sorbitan (polysorbate 20), monopalmitic acid POE (20) Sorbitan (polysorbate 40), POE (20) monostearate sorbitan (polysorbate 6) 0), POE (20) sorbitan tristearate (polysorbate 65), POE (20) sorbitan monooleate (polysorbate 80), POE (20) sorbitan trioleate (polysorbate 85) and other polysorbates (POE sorbitan fatty acid ester) POEPOP glycol (196E.
  • 67 PO polyoxyethylene (196) polyoxypropylene (67) glycol, the same in the following expressions, poloxamer 407, POEPOP glycol (20EO) (20PO), POEPOP. Glycol (42EO) (67PO) (poloxamer 403), POEPOP glycol (54EO) (39PO) (poloxamer 235), POEPOP glycol (124EO) (39PO).
  • POEPOP glycol 160 EO) (30 PO), POEPOP glycol (200 EO) (70 PO), POEPOP glycol (30 EO) (150 PO) (poloxamer 188) POE/POP glycols such as polyethylene glycol monostearate (2EO), polyethylene glycol monostearate (4EO), polyethylene glycol monostearate (9EO), polyethylene glycol monostearate (10E) .), polyethylene glycol monostearate (23 EO), polyethylene glycol monostearate (25 EO), polyethylene glycol monostearate (32 EO), polyethylene glycol monostearate (40 EO).
  • POE/POP glycols such as polyethylene glycol monostearate (2EO), polyethylene glycol monostearate (4EO), polyethylene glycol monostearate (9EO), polyethylene glycol monostearate (10E) .
  • polyethylene glycol monostearate 23 EO
  • polyethylene glycol monostearate 25 EO
  • polyethylene glycol monostearate 32 EO
  • polyoxyl stearate 40 polyethylene glycol monostearate (45 EO), polyethylene glycol monostearate (55 EO), polyethylene glycol monostearate (75 EO), polyethylene glycol monostearate ( Polyethylene glycol monostearate such as 140E.O.); POE (9) POE alkyl ethers such as lauryl ether; POE (20) POP (4) POE-POP alkyl ethers such as cetyl ether; POE (10) nonyl Examples thereof include POE alkyl phenyl ethers such as phenyl ether. In the compounds exemplified above, POE is polyoxyethylene, POP is polyoxypropylene, and the numbers in parentheses indicate the number of moles added.
  • antioxidants examples include dibutylhydroxytoluene, butylhydroxyanisole, sorbic acid, sodium sulfite, ascorbic acid, erythorbic acid, and L-cysteine hydrochloride.
  • preservatives examples include benzoic acid, sodium benzoate, dehydroacetic acid, sodium dehydroacetate, isobutyl paraoxybenzoate, isopropyl paraoxybenzoate, butyl paraoxybenzoate, ethyl paraoxybenzoate, propyl paraoxybenzoate, and Examples thereof include benzyl paraoxybenzoate, methyl paraoxybenzoate, phenoxyethanol, benzyl alcohol, chlorobutanol, sorbic acid and salts thereof, chlorhexidine gluconate, alkanediol and glycerin fatty acid ester.
  • thickener examples include guar gum, locust bean gum, carrageenan, xanthan gum, carboxymethyl cellulose, hydroxymethyl cellulose, hydroxyethyl cellulose, hydroxypropyl cellulose, hydroxypropylmethyl cellulose, polyvinyl alcohol, polyvinylpyrrolidone, carboxyvinyl polymer, and acrylic acid alkyl methacrylate.
  • Copolymers polyethylene glycol, bentonite, (hydroxyethyl acrylate/acryloyl dimethyl taurine Na) copolymer, (acryloyl dimethyl taurine ammonium/vinyl pyrrolidone) copolymer and the like can be mentioned.
  • pH adjuster examples include inorganic acids (hydrochloric acid, sulfuric acid, etc.), organic acids (lactic acid, sodium lactate, citric acid, sodium citrate, succinic acid, sodium succinate, etc.), inorganic bases (potassium hydroxide, hydroxide). Sodium) and organic bases (triethanolamine, diisopropanolamine, triisopropanolamine, etc.) and the like.
  • buffer examples include boric acid buffer, phosphoric acid buffer, carbonic acid buffer, citric acid buffer, acetic acid buffer and the like.
  • tonicity agent examples include sodium chloride, potassium chloride, calcium chloride, magnesium chloride, potassium acetate, sodium acetate, magnesium sulfate, glycerin, propylene glycol and the like.
  • thickener or thickener examples include guar gum, hydroxypropyl guar gum, cellulosic polymer compounds (for example, methylcellulose, ethylcellulose, hydroxypropylmethylcellulose, hydroxyethylcellulose, sodium carboxymethylcellulose, etc.), gum arabic, karaya gum, xanthan gum, agar.
  • oils e.g, liquid paraffin, liquid isoparaffin, squalane, squalene, and ⁇ -olefin oligomers
  • fats and oils e.g, vegetable oils [eg, soybean oil, rapeseed oil, corn oil, sesame oil, flaxseed oil, safflower oil] , Sunflower oil, cottonseed oil, nut oil (macadamia nut oil, hazelnut oil, peanut oil, almond oil, walnut oil, etc.), seed oil (grape seed oil, pumpkin seed oil, etc.), lemon oil, camellia oil, tea seed oil, perilla oil , Borage oil, olive oil, rice oil, rice bran oil, wheat germ oil, coconut oil, palm oil, palm olein, palm kernel oil, etc.], animal oil (eg fish oil, liver oil, whale oil etc.), medium chain fatty acid triglyceride (MCT) Etc., ester oils ⁇ eg, adipate esters (e
  • the property of the oil component at room temperature (25° C.) may be solid, liquid, semi-solid, paste (for example, viscosity at 30° C. is about 5000 to 100000 mPa ⁇ s) and the like.
  • the composition of the present invention may or may not contain such an oil component [for example, a paste-like oil component (paste oil)].
  • the proportion in the composition is not particularly limited, and may be less than 15% by mass and 10% by mass or less (for example, less than 10% by mass).
  • stabilizer examples include sodium polyacrylate, dibutylhydroxytoluene, butylhydroxyanisole and the like.
  • Examples of the irritation reducing agent include licorice extract and sodium alginate.
  • colorants examples include dyes described in the Legal Dye Handbook (edited by Japan Cosmetic Industry Federation (2004) etc.).
  • fragrance for example, lavender oil, rosemary oil, clary sage oil, thyme oil, bergamot oil, eucalyptus oil and other herbal essential oils, peppermint oil, spearmint oil, mint essential oils such as mint oil, orange oil, lemon oil, Examples include various essential oils such as citrus essential oils such as grapefruit oil, and mixed flavors.
  • Chelants include EDTA ⁇ 2 sodium salt, EDTA ⁇ calcium ⁇ 2 sodium salt, etc.
  • the additives may be used alone or in combination of two or more.
  • Base or Carrier The composition of the present invention may usually contain a base or carrier.
  • a base or carrier for example, water, a water-soluble solvent [lower alcohol (eg ethanol, isopropanol), polyhydric alcohol (eg glycerin, propylene glycol, propanediol, polyethylene glycol (macrogol), 1,3- Butylene glycol, isoprene glycol, dipropylene glycol and the like), and an oily base.
  • lower alcohol eg ethanol, isopropanol
  • polyhydric alcohol eg glycerin, propylene glycol, propanediol, polyethylene glycol (macrogol), 1,3- Butylene glycol, isoprene glycol, dipropylene glycol and the like
  • oily base for example, water, a water-soluble solvent [lower alcohol (eg ethanol, isopropanol), polyhydric alcohol (eg glycerin, propylene glycol, propanediol, polyethylene glycol (macrogol), 1,3- Butylene
  • composition of the present invention may be an aqueous composition (for example, water, physiological saline, water or a composition containing a mixed solvent of physiological saline and a water-soluble solvent).
  • aqueous composition for example, water, physiological saline, water or a composition containing a mixed solvent of physiological saline and a water-soluble solvent.
  • the proportion of water in the composition can be selected from the range of 10% by mass or more (for example, 20% by mass or more), for example, 30% by mass. % Or more (for example, 40 mass% or more), preferably 50 mass% or more (for example, 60 mass% or more), more preferably 60 mass% or more (for example, 70 mass% or more, 75 mass% or more, 80 mass% or more). Etc.).
  • the upper limit value of water in the composition can be appropriately selected depending on the application of the composition and the like, but, for example, 99% by mass, 98% by mass, 97% by mass, 96% by mass, 95% by mass, 94% by mass, It may be 93% by mass, 92% by mass, 91% by mass, 90% by mass or the like.
  • the component (A) in such an aqueous composition, can be contained with excellent solubility or dispersibility. Further, in the present invention, excellent transdermal absorbability of the component (C) can be efficiently realized even in an aqueous composition containing the component (C). As described above, according to the present invention, a high-quality aqueous composition can be efficiently obtained.
  • the pH of the composition of the present invention may be, for example, 2 to 10, preferably 2.5 to 9, and more preferably 3 to 8.
  • composition of the present invention comprises at least the above-mentioned components (for example, a composition containing at least components (A) to (B) and a base or carrier, and at least component (A) and a base or carrier. It can be prepared by mixing the composition containing, the composition containing at least the components (A) to (C) and the base or the carrier).
  • the property of the composition of the present invention is not particularly limited, and may be any property such as liquid, fluid, gel, and semi-solid. Further, it may be in a liquid state, a fluid state, a gel state, a semi-solid state or the like depending on the preparation at the time of use.
  • the semi-solid state refers to a property having plasticity such that it can be deformed by applying a force, such as an ointment.
  • the preferred composition is liquid (liquid).
  • the viscosity of the liquid composition (liquid composition) at 25° C. may be, for example, 500 Pa ⁇ s or less, preferably 400 Pa ⁇ s or less, more preferably 300 Pa ⁇ s or less.
  • the viscosity can be measured at 25° C. using, for example, a rotational viscometer (RB80L type viscometer, manufactured by Toki Sangyo Co., Ltd.).
  • composition of the present invention may be opaque (cloudy) or transparent. In the present invention, even an aqueous composition containing the component (A) can efficiently obtain a transparent (or less cloudy) composition.
  • composition of the present invention When the composition of the present invention is in an emulsified state, it may be either an O/W type (oil-in-water type) or a W/O type (water-in-oil type), but it is usually an O/W type. It may be.
  • composition of the present invention is not particularly limited, but the composition may be used as an external composition (external preparation), particularly as a skin composition (skin external composition).
  • the composition of the present invention may be used as a leave-on composition (leave-on type composition).
  • the present invention has an aspect of a composition containing a water-soluble component (C).
  • a composition can be transdermally absorbed by the component (A) and/or (B). Therefore, it is suitable as a leave-on application which is not supposed to be removed by washing or the like.
  • composition may be any of cosmetics (cosmetics), pharmaceuticals (external pharmaceuticals), and quasi-drugs.
  • composition is not particularly limited, and examples thereof include solutions, suspensions, emulsions, creams, ointments, gels, liniments, lotions and aerosols.
  • compositions include, in pharmaceutical compositions, for example, solutions, emulsions, creams, ointments, gels, and the like, and in external compositions for quasi-drugs or cosmetics, for example, , Basic cosmetics (for example, lotion, emulsion, gel, cream, serum, sunscreen cosmetic, pack, mask, body lotion, etc.), makeup cosmetics (for example, foundation, makeup base, lip balm, lipstick) , Cheek color, etc.), cleaning cosmetics (for example, facial cleanser, makeup remover, body shampoo, cleaning cosmetics such as shampoo), cleansing agents (for example, cleansing lotion, cleansing oil, cleansing cream, cleansing sheet), etc. Cosmetics (particularly leave-on cosmetics); bath salts and the like.
  • Basic cosmetics for example, lotion, emulsion, gel, cream, serum, sunscreen cosmetic, pack, mask, body lotion, etc.
  • makeup cosmetics for example, foundation, makeup base, lip balm, lipstick
  • cleaning cosmetics for example, facial cleanser, makeup remover, body shampoo, cleaning cosmetics such as shampoo
  • a leave-on composition for example, basic cosmetics (basic cosmetics), make-up cosmetics, leave-on cosmetics such as sunscreen, especially lotion, It may be suitably used as a basic cosmetics such as a beauty essence.
  • the composition of the present invention may be contained (filled, injected, enclosed) in a container.
  • the container may be a package having a portion (surface) that comes into contact with the composition (formulation), and for example, a container main body portion that contains the composition (for example, a liquid composition), a portion including the extraction port of the container. (Nozzle, inner plug), suction tube, cap, etc. may be used.
  • the material constituting the container can be selected from a wide range, for example, at least a part or all of the contact portion with the composition is plastic (for example, olefin resin, styrene resin, acrylic resin, polyester resin, polycarbonate).
  • plastic for example, olefin resin, styrene resin, acrylic resin, polyester resin, polycarbonate.
  • plastic for example, olefin resin, styrene resin, acrylic resin, polyester
  • the container may be made of a single material or two or more materials.
  • the olefin resin examples include ethylene resins (for example, polyethylene (including high-density polyethylene, low-density polyethylene, ultra-low-density polyethylene, linear low-density polyethylene, ultra-high-molecular-weight polyethylene, etc.), ethylene-propylene copolymer, etc. ], propylene-based resin [eg, polypropylene (PP) (including isotactic polypropylene, syndiotactic polypropylene, atactic polypropylene, etc.), propylene-ethylene copolymer, etc.], methylpentene-based resin (eg, polymethylpentene) Etc.) and the like.
  • ethylene resins for example, polyethylene (including high-density polyethylene, low-density polyethylene, ultra-low-density polyethylene, linear low-density polyethylene, ultra-high-molecular-weight polyethylene, etc.), ethylene-propylene copolymer, etc. ],
  • styrene resin examples include polystyrene, acrylonitrile-containing styrene resin (eg, acrylonitrile-styrene copolymer (AS resin), acrylonitrile-butadiene-styrene copolymer (ABS resin), etc.) and the like.
  • AS resin acrylonitrile-styrene copolymer
  • ABS resin acrylonitrile-butadiene-styrene copolymer
  • acrylic resin examples include resins having a polymerization component such as acrylic acid ester such as methyl acrylate, methyl methacrylate, cyclohexyl methacrylate, and methacrylic acid ester such as t-butylcyclohexyl methacrylate.
  • acrylic acid ester such as methyl acrylate, methyl methacrylate, cyclohexyl methacrylate, and methacrylic acid ester such as t-butylcyclohexyl methacrylate.
  • polyester resin examples include aromatic polyester resins [for example, resins having alkylene terephthalate units (alkylene terephthalate resins: for example, polyethylene terephthalate (PET), polytrimethylene terephthalate, polybutylene terephthalate (PBT), etc.), Resins having an alkylene naphthalate unit (for example, polyethylene naphthalate (PEN), polybutylene naphthalate, etc.)] and the like can be mentioned.
  • aromatic polyester resins for example, resins having alkylene terephthalate units (alkylene terephthalate resins: for example, polyethylene terephthalate (PET), polytrimethylene terephthalate, polybutylene terephthalate (PBT), etc.
  • Resins having an alkylene naphthalate unit for example, polyethylene naphthalate (PEN), polybutylene naphthalate, etc.
  • the fluororesin includes fluorine-substituted polyethylene (polytetrafluoroethylene, polychlorotrifluoroethylene, etc.), polyvinylidene fluoride, polyvinyl fluoride, perfluoroalkoxy fluororesin, tetrafluoroethylene/hexafluoropropylene copolymer, ethylene/tetrafluoroethylene.
  • fluorine-substituted polyethylene polytetrafluoroethylene, polychlorotrifluoroethylene, etc.
  • polyvinylidene fluoride polyvinyl fluoride
  • perfluoroalkoxy fluororesin perfluoroalkoxy fluororesin
  • tetrafluoroethylene/hexafluoropropylene copolymer ethylene/tetrafluoroethylene.
  • fluorinated ethylene copolymers and ethylene/chlorotrifluoroethylene copolymers.
  • polyacetal-based resin in addition to those consisting only of oxymethylene units, those containing oxyethylene units in part are mentioned.
  • modified polyphenylene ether examples include polystyrene modified polyphenylene ether.
  • polyarylate examples include amorphous polyarylate.
  • polyimide resin examples include aromatic polyimide, for example, a polymer of pyromellitic dianhydride and 4,4′-diaminodiphenyl ether.
  • cellulose acetate examples include cellulose diacetate and cellulose triacetate.
  • the material of the container glass, plastic, etc. are preferable. Therefore, at least a part of the container (or the material of the container) may be made of glass, plastic, or the like.
  • a plastic such as an olefin resin, a styrene resin, a polyester resin (that is, a plastic container) is preferable, an ethylene resin, a propylene resin, an alkylene terephthalate resin, and polystyrene are more preferable, and a polypropylene, polyethylene terephthalate, and polystyrene are more preferable. Is more preferable, and polyethylene terephthalate is even more preferable.
  • composition of the present invention can efficiently exhibit its function as a composition even in a relatively wide variety of containers (or their materials, glass, plastics, etc., especially plastics such as PET).
  • the container material may be a polymer blend with a polymer other than the above polymers.
  • the container material of the container for containing the composition of the present invention is a blend polymer with the polymer, the mixing ratio of the polymer and the polymer other than the polymer is not particularly limited as long as the effect of the present invention is exhibited,
  • the total weight of the polymer is preferably 30 w/w% or more, more preferably 50 w/w% or more, still more preferably 65 w/w% or more, with respect to the total amount of the constituent materials. It is particularly preferably 80 w/w% or more.
  • the container may have at least a part of the part (contact surface) that comes into contact with the composition of the present invention made of the above material.
  • a layer or film made of the above material may be formed on the inner surface of the container, or the container itself may be molded of the above material.
  • the part that constitutes the container may be composed of the above material, and the whole part of the container is composed of the above material. It may be composed of.
  • composition of the present invention may be used in the following methods, for example, depending on the condition, age, sex, etc. of the skin to be used.
  • the composition ((C) a composition containing a water-soluble component, etc.) may be administered once or more times a day (eg, about 1 to 5 times, preferably 1 to 3 times), in an appropriate amount (eg, about 0. 05-10 g) may be applied to the skin.
  • the composition is applied so that the daily use amount of (C) water-soluble component (VC ethyl, tranexamic acid, etc.) is preferably about 0.01 to 500 mg, more preferably about 0.2 to 200 mg. May be.
  • the application period may be, for example, about 1 to 14 days, preferably about 3 to 14 days.
  • composition of the present invention can be appropriately selected according to the type of (C) the water-soluble ingredient and the type of any active ingredient, and for example, diseases such as melasma, spots, acne, acne scars, wrinkles, and rough skin ( Alternatively, it can be preferably used for prevention, treatment and/or improvement of symptoms). Therefore, in addition to a healthy person, a person having these skin symptoms can be a suitable target for use.
  • the solubility or dispersibility of the component (A) in the composition can be improved (or improved).
  • a method for improving (or improving or assisting) the solubility or dispersibility of an ether of an aliphatic alcohol and glycerin which comprises (A) an ether of an aliphatic alcohol and glycerin, and (B) lysine acylglutamate.
  • a method of allowing a salt to coexist [or (A) a method of containing (coexisting) (B) a lysine salt of acylglutamic acid in a composition containing an ether of an aliphatic alcohol and glycerin (for example, a composition containing water)].
  • agents are provided as one embodiment of the present invention.
  • A An agent for improving (or improving or assisting) the solubility or dispersibility of an ether of an aliphatic alcohol and glycerin (particularly the solubility or dispersibility in a solvent containing water), Agents containing lysine salt of acylglutamic acid (solubility improver, dispersibility improver, dissolution aid, dispersion aid).
  • the transdermal absorbability (skin permeability) of the water-soluble component (C) can be improved (or improved).
  • a method for improving (or improving or assisting) transdermal absorbability of a water-soluble component which comprises (C) a water-soluble component, (A) an ether of an aliphatic alcohol and glycerin, and/or (B). Method for coexisting with lysine salt of acylglutamic acid [or (C) containing (coexisting) ether of (A) aliphatic alcohol and glycerin and/or (B) lysine salt of acylglutamic acid in a composition containing a water-soluble component) Method].
  • At least the component (A) may coexist (or contain), and it is particularly preferable to coexist (or contain) the component (A) and the component (B).
  • An agent for improving (or improving or assisting) the transdermal absorbability of a water-soluble component which comprises (A) an ether of an aliphatic alcohol and glycerin and/or (B) an acylglutamic acid lysine salt Agents (transdermal absorption improving or improving agents, transdermal absorption agents, transdermal absorption promoters, transdermal absorption aids, transdermal absorption regulators).
  • This agent may contain at least component (A), and particularly preferably contains component (A) and component (B).
  • Test Example 1 (solubility of component (A)) The components shown in the following table were heated and mixed at 70° C. for 5 minutes to prepare a composition. Then, the prepared composition was filled in a transparent glass bottle at room temperature, and the state of the composition was visually observed.
  • the mass% of "sodium dilauroyl glutamate lysine” (hereinafter the same).
  • test solution was no longer separated, but was poor in solubility or dispersibility and became cloudy (Test Examples 1G to 1L).
  • the component (B) is a component capable of effectively (and specifically) dissolving or dispersing the component (A).
  • Test Example 2 ((C) Permeability of water-soluble components) A composition having the composition shown in the following table was prepared.
  • Human three-dimensional cultured epidermis LabCyte EPI-MODEL24 (Japan Tissue Engineering Co., Ltd.) was added to the lower part of the Transwell with 0.5 mL/well of a dedicated assay medium, and the temperature was adjusted to 18-at 37°C (5-10% CO 2 ). Precultured for 22 hours. After that, the dedicated assay medium was replaced with 0.5 mL PBS, and preincubation was carried out for 30 minutes on a 37°C thermostat. Further, PBS was replaced with the same amount of fresh PBS, 0.3 mL of the drug solution was directly added to the upper part of the cells, and the time for adding the drug solution was set to zero.
  • 0.1 mL of the drug solution was sampled from the lower portion with time after a predetermined time up to 360 minutes, and then the same amount of PBS was immediately added.
  • the sampled drug solution was quantified using HPLC, and the permeability coefficient (P) was calculated based on the following formula.
  • the administered medium, PBS and drug solution were all heated to 37°C before administration.
  • ⁇ Q/ ⁇ t represents the drug isoacceleration, and is calculated as the slope of the linear portion of the cumulative drug penetration-time curve. Further, C 0 represents the initial concentration of the administered drug, and Area represents the permeation area (0.3215 cm 2 ).
  • VC ethyl which is a water-soluble component (C)
  • B which are components (A).
  • Component, lysine dilauroyl glutamate sodium was found to improve specifically.
  • the component (A), glycerin mono-2-ethylhexyl ether, is used even in a very small amount (0.2% by mass) compared to other components known as surfactants (5% by mass).
  • VC ethyl was found to be improved in permeability.
  • Test Example 3 ((C) Permeability of water-soluble components) Compositions having the compositions shown in the following table were prepared, and in the same manner as in Test Example 2, VC ethyl (3-O-ethylascorbic acid) permeability was evaluated.
  • the VC ethyl permeability was significantly (synergistically) improved. ..
  • Test Example 4 ((C) Permeability of water-soluble components) Compositions having the compositions shown in the following table were prepared, and the permeability of various (C) water-soluble components was evaluated in the same manner as in Test Example 2.
  • Test Example 5 ((C) Permeability of water-soluble components) Compositions having the compositions shown in the following table were prepared, and the permeability of nicotinamide was evaluated in the same manner as in Test Example 2.
  • the permeability coefficient (Pc) is the ER using the permeability coefficient (Pc) of Test Example 5A for Test Examples 5C to 5D and the permeability coefficient (Pc) of Test Example 5B for Test Examples 5E to 5G. did.
  • nicotinic acid amide percutaneous absorption
  • C water-soluble components
  • xyl ether and lysine sodium dilauroyl glutamate which is the component (B) improve specifically.
  • composition was prepared according to the formulation described in the table below.
  • the unit of each component is (mass %).
  • the present invention can provide a composition useful as an external composition (for example, leave-on cosmetics).

Abstract

新規な組成物を提供する。組成物を、(A)脂肪族アルコールとグリセリンとのエーテル及び(B)アシルグルタミン酸リシン塩で構成する。

Description

脂肪族アルコールとグリセリンとのエーテルを含む組成物
 本発明は、新規な組成物等に関する。
 アルキルグリセリルエーテルのような脂肪族アルコールとグリセリンとのエーテルは、保湿作用、乳化作用、消臭作用、抗菌作用等を得る目的で使用されている。
 例えば、特開2000-191488号公報(特許文献1)には、特定の防臭化粧料組成物を構成する界面活性剤として、アルキルグリセリルエーテルを挙げている。
特開2000-191488号公報
 本発明の目的は、脂肪族アルコールとグリセリンとのエーテルを含む新規な組成物等を提供することにある。
 上記のように、脂肪族アルコールとグリセリンとのエーテルは、界面活性剤などとして使用されている(特許文献1)。
 しかし、本発明者の検討によれば、このような脂肪族アルコールとグリセリンのエーテルは、界面活性剤として機能するどころか、むしろ、水等に対する分散又は溶解性が良好でなく、しばしば白濁等を生じることがわかった。
 このような中、本発明者は、上記課題を解決すべく鋭意検討を重ねた結果、脂肪族アルコールとグリセリンのエーテルと、アシルグルタミン酸リシン塩とを組み合わせることで、新規な組成物が得られること、そして、このような組成物においては、脂肪族アルコールのグリセリンのエーテルを効率よく溶解又は分散できること等を見出し、さらなる検討を重ねて、本発明を完成した。
 すなわち、本発明は、以下の発明等に関する。
[1]
 (A)脂肪族アルコールとグリセリンとのエーテル及び/又は(B)アシルグルタミン酸リシン塩[通常、少なくとも(A)脂肪族アルコールとグリセリンとのエーテル、特に(A)脂肪族アルコールとグリセリンとのエーテル及び(B)アシルグルタミン酸リシン塩]を含有する組成物。
[2]
 (A)成分が、グリセリンモノ-2-エチルへキシルエーテルであり、(B)成分がジラウロイルグルタミン酸リシン塩である、[1]記載の組成物。
[3]
 (A)成分の割合が、0.5質量%未満である[1]又は[2]記載の組成物。
[4]
 (B)成分の割合が、1質量%以下である[1]~[3]のいずれかに記載の組成物。
[5]
 (B)成分の割合が、(A)成分1質量部に対して、0.05質量部超である[1]~[4]のいずれかに記載の組成物。
[6]
 (A)成分の割合が0.5質量%未満であり、(B)成分の割合が、(A)成分1質量部に対して0.05質量部を超えて100質量部以下である[1]~[5]のいずれかに記載の組成物。
[7]
 さらに、(C)水溶性成分を含む[1]~[6]のいずれかに記載の組成物。
[8]
 (C)成分が、logP値が0以下及び分子量1000以下を充足する[7]記載の組成物。
[9]
 (C)成分が水溶性美白成分を含む[7]又は[8]記載の組成物。
[10]
 (C)成分が、アスコルビン酸類、トラネキサム酸類、イプシロンアミノカプロン酸類、ハイドロキノン類、ニコチン酸アミド類、グリチルリチン酸類、アラントイン類、及びリボフラビン類から選択された少なくとも1種を含む、[7]~[9]のいずれかに記載の組成物。
[11]
 (C)成分が、アスコルビン酸、アスコルビン酸リン酸エステル、アスコルビン酸アルキル、アスコルビン酸-2-グルコシド、トラネキサム酸、イプシロンアミノカプロン酸、ハイドロキノン、アルブチン、ニコチン酸アミド、グリチルリチン酸、アラントイン、リボフラビン、及びこれらの塩から選択された少なくとも1種を含む、[7]~[10]のいずれかに記載の組成物。
[12]
 (C)成分の割合が、0.05質量%以上である[7]~[11]のいずれかに記載の組成物。
[13]
 リーブオン化粧料用である[1]~[12]のいずれかに記載の組成物。
[14]
 (A)脂肪族アルコールとグリセリンとのエーテルの溶解性又は分散性を向上するための剤であって、(B)アシルグルタミン酸リシン塩を含有する剤。
[15]
 (C)水溶性成分の経皮吸収性を向上するための剤であって、(A)脂肪族アルコールとグリセリンとのエーテル又は(B)アシルグルタミン酸リシン塩を含有する剤。
[16]
 (C)水溶性成分の経皮吸収性を向上するための剤であって、(A)脂肪族アルコールとグリセリンとのエーテル及び(B)アシルグルタミン酸リシン塩を含有する剤。
[17]
 (A)脂肪族アルコールとグリセリンとのエーテルの溶解性又は分散性を向上する方法であって、(A)脂肪族アルコールとグリセリンとのエーテルと、(B)アシルグルタミン酸リシン塩を共存させる方法。
[18]
 (C)水溶性成分の経皮吸収性を向上する方法であって、(C)水溶性成分と、(A)脂肪族アルコールとグリセリンとのエーテル又は(B)アシルグルタミン酸リシン塩とを共存させる方法。
[19]
 (C)水溶性成分の経皮吸収性を向上する方法であって、(C)水溶性成分と、(A)脂肪族アルコールとグリセリンとのエーテル及び(B)アシルグルタミン酸リシン塩とを共存させる方法。
 本発明では、新規な組成物を提供できる。このような組成物は、脂肪族アルコールとグリセリンのエーテルと、アシルグルタミン酸リシン塩とを含んでいる。
 本発明の他の態様では、脂肪族アルコールとグリセリンのエーテルの溶解性又は分散性を向上しうる組成物を提供しうる。脂肪族アルコールとグリセリンのエーテルは、前記のように、白濁等を生じることがあるが、特定の成分である、アシルグルタミン酸リシン塩と組み合わせることにより、このような白濁等を効率よく抑制しうる。
[1.組成物]
 本発明の組成物は、(A)脂肪族アルコールとグリセリンのエーテル及び(B)アシルグルタミン酸リシン塩から選択された少なくとも1種を含有する。特に、本発明の組成物は、(A)脂肪族アルコールとグリセリンのエーテル及び(B)アシルグルタミン酸リシン塩を含有してもよい。
(A)脂肪族アルコールとグリセリンのエーテル((A)成分)
 脂肪族アルコールは、鎖状又は分岐状アルコールであってもよく、飽和又は不飽和アルコールであってもよい。
 脂肪族アルコールの炭素数は、特に限定されないが、例えば、炭素数4以上(例えば、炭素数4~30)、炭素数6以上(例えば、炭素数6~24)、炭素数8以上(例えば、炭素数8~22)などであってもよく、炭素数23以上などであってもよい。また、脂肪族アルコールの炭素数は、例えば、40以下、30以下、24以下、22以下、18以下、16以下、14以下、12以下などであってもよく、11以下などであってもよい。
 脂肪族アルコールは、ポリオール(グリセリンでないポリオール)であってもよく、通常、モノオールであってもよい。
 具体的な脂肪族アルコールとしては、例えば、2-エチルヘキサノール、カプリルアルコール、ペラルゴンアルコール、カプリンアルコール、イソデカノール、ラウリルアルコール、ミリスチルアルコール、セチルアルコール、ステアリルアルコール、セトステアリルアルコール、ヘキシルドデカノール、イソステアリルアルコール、オクチルドデカノール、ベヘニルアルコール、2-デシル-1-テトラデカノール、パルミトレイルアルコール、オレイルアルコール、リノレイルアルコール、リノレニルアルコールなどの飽和又は不飽和脂肪族アルコール(鎖状又は分岐状脂肪族アルコール、例えば、C4-30飽和又は不飽和脂肪族アルコール、C6-24飽和又は不飽和脂肪族アルコールなど)などが挙げられる。
 脂肪族アルコールとグリセリンのエーテルは、モノエーテル(グリセリンのモノエーテル)、ジエーテル、トリエーテルのいずれであってもよいが、好ましくはモノ又はジエーテルであり、特にモノエーテルを少なくとも含んでいてもよい。
 なお、エーテルがポリエーテル(ジ又はトリエーテル)である場合、脂肪族アルコールは、同一の又は異なる脂肪族アルコールであってもよい。
 代表的な脂肪族アルコールとグリセリンのエーテルとしては、例えば、グリセリンモノ2-エチルヘキシルエ-テル(エチルヘキシルグリセリン)、グリセリンモノカプリルエ-テル、グリセリンモノイソデシルエーテル、グリセリンモノセチルエーテル(キミルアルコール)、グリセリンモノステアリルエーテル(バチルアルコール)、グリセリンモノイソステアリルエーテル、グリセリンモノベヘニルエーテル、グリセリンモノオレイルエ一テル(セラキルアルコール)などが挙げられる。
 脂肪族アルコールとグリセリンのエーテルは、単独で又は2種以上組み合わせて使用してもよい。
 中でも、菌に対する増殖抑制効果等の観点から、グリセリンモノ2-エチルヘキシルエ-テルを好適に使用できる。そのため、(A)成分は、少なくともグリセリンモノ2-エチルヘキシルエ-テルを含んでいてもよい。
 なお、(A)成分は、合成したものを利用してもよく、市販品を利用してもよい。
 (A)成分が、グリセリンモノ2-エチルヘキシルエ-テルを含む場合、(A)成分全体に対するグリセリンモノ2-エチルヘキシルエ-テルの割合は、例えば、10質量%以上程度の範囲から選択してもよく、30質量%以上、好ましくは50質量%以上、さらに好ましくは70質量%以上(例えば、80質量%以上、85質量%以上、90質量%以上、95質量%以上、99質量%以上、100質量%等)であってもよい。
 組成物が(A)成分を含む場合、組成物中の(A)成分の含有量は、組成物の用途等に応じて選択できるが、組成物の全量に対して、例えば、0.0001~5質量%、好ましくは0.001~2質量%、より好ましくは0.01~1質量%、さらに好ましくは0.03~0.7質量%、さらにより好ましくは0.05~0.5質量%(例えば、0.05質量%以上0.5質量未満)程度であってもよく、特に0.5質量%以下[例えば、0.5質量%未満(例えば、0.45質量%以下)、0.4質量%以下(例えば、0.35質量%以下)、0.3質量%以下(例えば、0.25質量%以下)、0.2質量%以下(例えば、0.15質量%以下)など]であってもよい。
 このような範囲で(A)成分を使用することで、効率よく(A)成分の機能を発揮しうる。また、このような範囲であれば、皮膚刺激の少ない(又は無い)範囲で、菌の抑制などを発揮しうる。
 なお、後述のように、組成物が(C)成分を含む場合、(A)成分(特に(B)成分と組み合わせて)組成物に含有させることで、(C)成分の浸透性(透過性)を効率よく向上しうる。
(B)アシルグルタミン酸リシン塩((B)成分)
 アシルグルタミン酸リシン塩において、アシルとしては、例えば、脂肪酸(脂肪族)に対応するアシル(脂肪酸アシル、脂肪族アシル)が挙げられる。
 このような脂肪酸は、鎖状又は分岐状脂肪酸であってもよく、飽和又は不飽和脂肪酸であってもよい。
 脂肪酸の炭素数は、特に限定されないが、例えば、炭素数4以上(例えば、炭素数4~30)、炭素数8以上(例えば、炭素数8~24)、炭素数10以上(例えば、炭素数12~22)などであってもよい。
 脂肪酸は、多価脂肪酸であってもよいが、通常、モノ脂肪酸であってもよい。
 具体的な脂肪酸としては、例えば、カプリル酸、ペラルゴン酸、カプリン酸、ラウリン酸、ミリスチン酸、パルミチン酸、ステアリン酸、イソステアリン酸、ベヘン酸、パルミトレイン酸、オレイン酸、リノール酸、リノレン酸などの飽和又は不飽和脂肪族酸(鎖状又は分岐状脂肪酸、例えば、C4-30飽和又は不飽和脂肪族酸、C8-24飽和又は不飽和脂肪酸など)などが挙げられる。
 アシルグルタミン酸リシン塩は、モノアシルグルタミン酸リシン塩であってもよく、特に、ジアシルグルタミン酸リシン塩であってもよい。
 なお、ジアシルグルタミン酸リシン塩において、2つのアシル(脂肪酸)は、同一の又は異なるアシル(脂肪酸)であってもよい。
 アシルグルタミンリシン塩において、塩としては、特に限定されず、例えば、無機塩基との塩[例えば、アンモニウム塩;アルカリ金属(ナトリウム、カリウム等)、アルカリ土類金属(カルシウム、マグネシウム等)、アルミニウム等の金属との塩等]、有機塩基との塩(例えば、メチルアミン、トリエチルアミン、トリエタノールアミン等の有機アミンとの塩等)、アミノ酸との塩(例えば、アルギニン塩等)などが挙げられる。
 代表的な塩は、ナトリウム塩などのアルカリ金属塩である。
 具体的なアシルグルタミン酸リシン塩としては、例えば、ジアシルグルタミン酸リシン塩{例えば、ジラウロイルグルタミン酸リシン塩(例えば、ジラウロイルグルタミン酸リシンナトリウムなど)、ジミリストイルグルタミン酸リシン塩(例えば、ジミリストイルグルタミン酸リシンナトリウムなど)、ジステアロイルグルタミン酸リシン塩(例えば、ジステアロイルグルタミン酸リシンナトリウムなど)、ジリノレオイルグルタミン酸リシン塩(例えば、ジリノレオイルグルタミン酸リシンナトリウムなど)などのジ脂肪族アシルグルタミン酸リシン塩が挙げられる。
 アシルグルタミン酸リシン塩は、単独で又は2種以上組み合わせて使用してもよい。
 中でも、ジラウロイルグルタミン酸リシンナトリウムなどのジ脂肪酸アシルグルタミン酸リシン塩を好適に使用できる。
 なお、(B)成分は、慣用の方法[例えば、リシン塩(例えば、L-リシン塩酸塩)とN-アシルグルタミン酸無水物(例えば、N-アシル-L-グルタミン酸無水物)とを反応させる方法]により合成したものを使用してもよく、市販品を利用してもよい。例えば、ジラウロイルグルタミン酸リシンナトリウムは、旭化成ケミカルズ株式会社製「ペリセアLB-10」「ペリセアL-30」などとして入手したものを使用してもよい。
 組成物が(B)成分を含む場合、組成物中の(B)成分の含有量は、組成物の用途等に応じて選択できるが、組成物の全量に対して、例えば、0.00001~20質量%、好ましくは0.0001~10質量%、さらに好ましくは0.001~5質量%、さらにより好ましくは0.01~3質量%程度であってもよい。また、組成物中の(B)成分の含有量は、2質量%以下(例えば、1質量%以下、0.00001~1質量%など)であってもよく、2質量%以上(例えば、2質量%超、2.5質量%以上、3質量%以上、3~5質量%など)であってもよい。
 また、組成物が、(A)成分及び(B)成分を含有する場合、(B)成分の割合は、(A)成分1質量部に対して、例えば、0.001~1000質量部(例えば、0.003~800質量部)、好ましくは0.005~500質量部(例えば、0.007~300質量部)、さらに好ましくは0.01~100質量部(例えば、0.03~80質量部)程度であってもよい。
 また、(B)成分の割合は、(A)成分1質量部に対して、例えば、0.001質量部以上[例えば、0.005質量部以上(例えば、0.01~500質量部)、0.02質量部以上(例えば、0.025~300質量部)、0.03質量部以上(例えば、0.05~100質量部)、0.05質量部以上(例えば、0.05質量部超、0.05質量部を超えて100質量部以下、0.07~100質量部)、1質量部以上(例えば、1~300質量部)など]であってもよく、0.01質量部以下[例えば、0.007質量部以下(例えば、0.001~0.005質量部)、0.005質量部以下(例えば、0.002~0.005質量部)など]であってもよい。
 このような割合で、(B)成分を使用することで、(A)成分の溶解性又は分散性を、効率よく向上しうる。そのため、(A)成分を含む製剤の安定性を向上でき、(A)成分の使用目的に応じて、(A)成分の機能(例えば、乳化補助剤としての機能)を効率よく発揮しうる。
 また、後述のように、(C)成分を含む組成物においては、(B)成分(特に(A)成分と組み合わせて)組成物に含有させる(特に上記の割合で含有させる)ことで、(C)成分の浸透性(透過性)を効率よく向上しうる。
(C)水溶性成分((C)成分)
 本発明の組成物は、水溶性成分を含んでいてもよい。上記のように、本発明の組成物は、通常、(A)脂肪族アルコールとグリセリンのエーテル及び/又は(B)アシルグルタミン酸リシン塩を含有するが、このような成分[(A)成分及び/又は(B)成分(例えば、少なくとも(A)成分、特に(A)成分及び(B)成分)]と水溶性成分を組み合わせることで、水溶性成分の機能を効率よく発揮しうる。
 例えば、(A)成分及び/又は(B)成分と組み合わせることで、皮膚への分配または皮膚中拡散が促進されるためか、水溶性成分の経皮吸収(透過性)を改善しうる。
 なお、前記のように、(A)成分と(B)成分を組み合わせることで、(A)成分の溶解性又は分散性を改善しうるが、水溶性成分の経皮吸収改善効果は、このような(A)成分の溶解性又は分散性の改善効果も相まって促進されうる。
 とりわけ、水溶性成分(例えば、後述のアスコルビン酸類、トラネキサム酸類などの水溶性美白成分)は、皮膚への透過性が低く、なかなか目的部位まで到達することができない場合も多い。
 そのため、水溶性成分の機能(美白効果等)を水性の外皮用組成物において効率よく発揮させるべく、(C)成分を含有する組成物は、特に、(A)成分及び(B)成分の双方を含んでいてもよい。
 水溶性成分において、水溶性の程度としては、特に限定されないが、logP値を指標としてもよい。
 例えば、水溶性成分として、logP値が、0以下(例えば、-10~0)、好ましくは-8以上(例えば、-7.5~0、-7~-0.05など)、さらに好ましくは-5以上(例えば、-4.5~0、-4~-0.08など)の水溶性成分を使用してもよく、特に-3以上(例えば、-2.5~0、-2~-0.1)の水溶性成分でも使用可能である。
 なお、分配係数logP(logPOW)値は、POW[1-オクタノール層中の被験物質濃度(mol/L)/水層中の被験物質濃度(mol/L)]の常用対数値(log10OW)として知られる値である。
 logP値は、例えば、日本工業規格Z7260-107(2000)「分配係数(1-オクタノール/水)の測定-フラスコ振とう法」に従って、測定(決定、算出)してもよい。
 水溶性成分の分子量(化学式量)は、特に限定されないが、例えば、2000以下(例えば、1800以下)、好ましくは1500以下(例えば、1200以下)、さらに好ましくは1000以下(例えば、800以下、700以下、600以下、500以下など)であってもよい。
 水溶性成分の分子量(化学式量)の下限値は、特に限定されず、例えば、50、70、80、90、100、110、120、130、140,150などであってもよい。
 なお、水溶性成分は、水溶性であればよいが、通常、成分の種類に応じて機能を有していてもよい。水溶性成分は、例えば、美白成分(水溶性美白成分)、抗炎症成分、抗酸化成分、抗シワ成分、コラーゲン合成の促進成分、活性酸素除去成分、ターンオーバー促進成分、老化防止成分、血行促進成分、角質軟化成分などであってもよい。
 本発明では、前記のように、水溶性成分を効率よく経皮吸収しうるため、このような機能を効率よく発揮しうる。
 具体的な水溶性成分(例えば、水溶性美白成分)としては、例えば、アスコルビン酸類、アミノ酸類、ハイドロキノン類、ニコチン酸アミド類(例えば、ニコチン酸アミド等)、グリチルリチン酸類、アラントイン類(例えば、アラントイン等)、リボフラビン類(例えば、リボフラビン等)、ペプチド類(例えば、グルタチオン等)、エキス[例えば、プラセンタ(プラセンタエキス)、カミツレエキス等]等が挙げられる。
 アスコルビン酸類としては、例えば、アスコルビン酸、アスコルビン酸誘導体、及びこれらの塩などが挙げられる。
 アスコルビン酸は、D体、L体、これらの混合物のいずれであってもよいが、L体[L-アスコルビン酸(ビタミンC)]を好適に使用してもよい。
 アスコルビン酸誘導体としては、例えば、リン酸エステル(例えば、アスコルビン酸モノリン酸エステル、アスコルビン酸ジリン酸エステル、アスコルビン酸トリリン酸エステル等)、硫酸エステル(例えば、アスコルビン酸-2-硫酸エステル)、アスコルビン酸アルキル(例えば、アスコルビン酸メチル、アスコルビン酸エチルなどのアスコルビン酸アルキル等)、アスコルビン酸の配糖体(例えば、アスコルビン酸-2-グルコシド等)等が挙げられる。
 塩としては、例えば、金属塩{例えば、アルカリ金属塩(例えば、ナトリウム、カリウム等)、多価金属塩[例えば、アルカリ金属塩(例えば、マグネシウム、カルシウム、バリウム等)、アルミニウム塩、亜鉛塩、鉄塩]等}、アンモニウム塩(例えば、アンモニウム、トリシクロヘキシルアンモニウム等)、アミン塩[例えば、アルキルアミン(例えば、メチルアミン、トリエチルアミン、ジエチルアミン等)、アルカノールアミン(例えば、モノエタノールアミン、ジエタノールアミン、トリエタノールアミン、モノイソプロパノールアミン、ジイソプロパノールアミン、トリイソプロパノールアミン等)、環式アミン(例えば、モルホリン塩、ピペラジン塩、ピロリジン塩、トリピリジン塩、ピコリン塩)等]が挙げられる。
 代表的なアスコルビン酸類としては、アスコルビン酸(特にビタミンC)、アスコルビン酸リン酸エステル(リン酸アスコルビル、アスコルビン酸モノリン酸エステルなど)、アスコルビン酸アルキル[特に、アスコルビン酸エチル(3-O-エチルアスコルビン酸又はVCエチル等)等]、アスコルビン酸-2-グルコシド、これらの塩(例えば、アスコルビン酸ナトリウム、リン酸アスコルビルナトリウム、リン酸アスコルビルマグネシウムなど)等が挙げられる。
 アミノ酸類としては、例えば、トラネキサム酸類、イプシロンアミノカプロン酸類(イプシロンアミノカプロン酸及びその塩など)などが挙げられる。
 トラネキサム酸類としては、例えば、トラネキサム酸、トラネキサム酸誘導体{例えば、トラネキサム酸の多量体[例えば、塩酸トランス-4-(トランス-アミノメチルシクロヘキサンカルボニル)アミノメチルシクロヘキサンカルボン酸等のトラネキサム酸二量体]、トラネキサム酸とハイドロキノンのエステル体(例えば、トランス-4-アミノメチルシクロヘキサンカルボン酸4’-ヒドロキシフェニルエステル)、トラネキサム酸とゲンチシン酸のエステル体[例えば、2-(トランス-4-アミノメチルシクロヘキシルカルボニルオキシ)-5-ヒドロキシ安息香酸]、トラネキサム酸のアミド体[例えば、トランス-4-アミノメチルシクロヘキサンカルボン酸メチルアミド及びその塩、トランス-4-(p-メトキシベンゾイル)アミノメチルシクロヘキサンカルボン酸、トランス-4-グアニジノメチルシクロヘキサンカルボン酸]等}、これらの塩などが挙げられる。
 塩としては、前記例示の塩[例えば、アルカリ金属塩(例えば、ナトリウム塩、カリウム塩)、アミン塩(例えば、トリエタノールアミン塩)等]の他、アミノ酸(例えば、アルギニン、リジン、ヒスチジン、オルニチンのような塩基性アミノ酸)との塩などが挙げられる。
 代表的なアミノ酸類としては、例えば、トラネキサム酸、トラネキサム酸塩(例えば、ナトリウム塩、カリウム塩、トリエタノールアミン塩、アルギニン塩等)、イプシロンアミノカプロン酸等が挙げられる。
 ハイドロキノン類としては、例えば、ハイドロキノン、ハイドロキノン配糖体、これらの塩等が挙げられる。
 ハイドロキノン配糖体としては、例えば、グルコース配糖体(例えば、ハイドロキノンα-D-グルコース、ハイドロキノンβ-D-グルコース(アルブチン)、ハイドロキノンα-L-グルコース、ハイドロキノンβ-L-グルコース)、ガラクトース配糖体(例えば、ハイドロキノンα-D-ガラクトース、ハイドロキノンβ-D-ガラクトース、ハイドロキノンα-L-ガラクトース、ハイドロキノンβ-L-ガラクトース等)の六炭糖配糖体;リボース配糖体(例えば、ハイドロキノンα-D-リボース、ハイドロキノンβ-D-リボース、ハイドロキノンα-L-リボース、ハイドロキノンβ-L-リボース)、アラビノース配糖体(例えば、ハイドロキノンα-D-アラビノース、ハイドロキノンβ-D-アラビノース、ハイドロキノンα-L-アラビノース、ハイドロキノンβ-L-アラビノース)等の五炭糖配糖体;グルコサミン配糖体(例えば、ハイドロキノンα-D-グルコサミン、ハイドロキノンβ-D-グルコサミン、ハイドロキノンα-L-グルコサミン、ハイドロキノンβ-L-グルコサミン)、ガラクトサミン配糖体(例えば、ハイドロキノンα-D-ガラクトサミン、ハイドロキノンβ-D-ガラクトサミン、ハイドロキノンα-L-ガラクトサミン、ハイドロキノンβ-L-ガラクトサミン)等のアミノ糖配糖体;グルクロン配糖体(例えば、ハイドロキノンα-D-グルクロン酸、ハイドロキノンβ-D-グルクロン酸、ハイドロキノンα-L-グルクロン酸、ハイドロキノンβ-L-グルクロン酸)、ガラクツロン酸配糖体(例えば、ハイドロキノンα-D-ガラクツロン酸、ハイドロキノンβ-D-ガラクツロン酸、ハイドロキノンα-L-ガラクツロン酸、ハイドロキノンβ-L-ガラクツロン酸)等のウロン酸配糖体等が挙げられる。
 代表的なハイドロキノン類には、ハイドロキノン、アルブチン(ハイドロキノンβ-D-グルコース)、これらの塩などが挙げられる。
 グリチルリチン酸類としては、例えば、グリチルリチン酸、グリチルリチン酸塩等が挙げられる。塩としては、前記例示の塩[例えば、アルカリ金属塩(例えば、ナトリウム塩、カリウム塩等)、アルカリ土類金属塩(例えば、カルシウム塩、マグネシウム塩等)、アルミニウム塩、アンモニウム塩、アミン塩(例えば、メチルアミン塩、トリエチルアミン塩、ジエチルアミン塩、トリエタノールアミン塩、モルホリン塩、ピペラジン塩、ピロリジン塩、トリピリジン塩、ピコリン塩等)等]が挙げられる。代表的なグリチルリチン酸塩には、グリチルリチン酸ジカリウム、グリチルリチン酸モノアンモニウム等が含まれる。
 これらの水溶性成分のうち、アスコルビン酸類、トラネキサム酸類、イプシロンアミノカプロン酸類、ハイドロキノン類、ニコチン酸アミド類、グリチルリチン酸類、アラントイン類、リボフラビン類などが好ましい。
 特に、これらの中でも、水溶性や分子等の観点から、アスコルビン酸、アスコルビン酸誘導体(例えば、アスコルビン酸リン酸エステル、アスコルビン酸アルキル、アスコルビン酸-2-グルコシド)、トラネキサム酸、イプシロンアミノカプロン酸、ハイドロキノン、ハイドロキノン配糖体(例えば、アルブチン)、ニコチン酸アミド、グリチルリチン酸、アラントイン、リボフラビン、これらの塩(例えば、アスコルビン酸ナトリウム、リン酸アスコルビルマグネシウム、グリチルリチン酸ジカリウム等)等を好適に使用してもよい。
 水溶性成分は、単独で又は2種以上組み合わせて使用してもよい。
 組成物が(C)成分を含む場合、組成物中の(C)成分の含有量は、組成物の用途や水溶性成分(C)の機能等に応じて選択できるが、組成物の全量に対して、例えば、0.001~10質量%、好ましくは0.01~8質量%、さらに好ましくは0.05~5質量%程度であってもよい。また、組成物中の(C)成分の含有量は、3質量%以下(例えば、1質量%以下、0.1質量%以下、0.001~0.1質量%など)であってもよく、0.01質量%以上(例えば、0.05質量%以上、1質量%以上など)であってもよい。
 組成物が(A)成分を含有する場合、(C)成分の割合は、(A)成分1質量部に対して、例えば、0.1~5000質量部(例えば、0.3~3000質量部)、好ましくは0.5~1000質量部(例えば、0.7~800質量部)、さらに好ましくは1~500質量部(例えば、5~400質量部、1~100質量部)程度であってもよい。
 組成物が(B)成分を含有する場合、(C)成分の割合は、(B)成分1質量部に対して、例えば、0.001~2000質量部(例えば、0.005~1500質量部)、好ましくは0.01~1000質量部(例えば、0.02~500質量部)、さらに好ましくは0.1~300質量部(例えば、0.2~200質量部)程度であってもよい。
 組成物が、(A)成分及び(B)成分を含有する場合、(C)成分の割合は、(A)成分及び(B)成分の総量1質量部に対して、例えば、0.001~1000質量部(例えば、0.005~800質量部)、好ましくは0.01~500質量部(例えば、0.02~400質量部)、さらに好ましくは0.05~300質量部(例えば、0.1~200質量部、0.5~50質量部)程度であってもよい。
有効成分
 本発明の組成物は、必要に応じて、有効成分を含んでいてもよい。有効成分の具体例としては、例えば、保湿成分、抗炎症成分、抗菌成分、ビタミン類、ペプチド又はその誘導体、アミノ酸又はその誘導体、細胞賦活化成分、老化防止成分、血行促進成分、角質軟化成分、美白成分、収斂成分、紫外線防御成分などが挙げられる。
 本発明では、このような有効成分を含んでいても、前記(A)~(C)成分の機能を有効に発揮しうる。
 なお、有効成分は、(C)成分に該当する成分であってもよく、該当しない成分であってもよい。
 保湿成分としては、例えば、グリセリン、プロパンジオール、プロピレングリコール、1,3-ブチレングリコール、ジプロピレングリコール、ポリエチレングリコール、ジグリセリン、トレハロース、イノシトール、ソルビトールのような多価アルコール;コラーゲン、エラスチン、ケラチン、キチン、キトサン、フコイダン、ヒアルロン酸類(例えば、加水分解ヒアルロン酸、アセチル化ヒアルロン酸、ヒアルロン酸ナトリウムなど)のような高分子化合物;グリシン、アスパラギン酸、アルギニンのようなアミノ酸;乳酸ナトリウム、尿素、ピロリドンカルボン酸ナトリウムのような天然保湿因子;セラミド、コレステロール、リン脂質のような脂質;カミツレエキス、ハマメリスエキス、チャエキス、レモンエキス、ツボクサエキス、アーティチョークエキスのような植物抽出エキスなどが挙げられる。
 抗炎症成分としては、植物(例えば、コンフリー)に由来する成分、酸化亜鉛、塩酸ピリドキシン、酢酸トコフェロール、サリチル酸又はその誘導体、ε-アミノカプロン酸などが挙げられる。
 抗菌成分としては、クロルヘキシジン、サリチル酸、塩化ベンザルコニウム、アクリノール、エタノール、塩化ベンゼトニウム、クレゾール、グルコン酸及びその誘導体、ポピドンヨード、ヨウ化カリウム、ヨウ素、イソプロピルメチルフェノール、トリクロカルバン、トリクロサン、感光素101号、感光素201号、パラベン、フェノキシエタノール、1,2-ペンタンジオール、塩酸アルキルジアミノグリシン、ブチルカルバミン酸ヨウ化プロピニル、カプリルヒドロキサム酸、メチルイソチアゾリノン、ソルビン酸、β-グリチルレチン酸、植物(例えば、クララ、ローズマリー、クワ、ユーカリなど)に由来する成分等が挙げられる。
 ビタミン類としては、dl-α-トコフェロール、酢酸dl-α-トコフェロール、コハク酸dl-α-トコフェロール、コハク酸dl-α-トコフェロールカルシウム等のビタミンE類;リボフラビン、フラビンモノヌクレオチド、フラビンアデニンジヌクレオチド、リボフラビン酪酸エステル、リボフラビンテトラ酪酸エステル、リボフラビン5’-リン酸エステルナトリウム、リボフラビンテトラニコチン酸エステル等のビタミンB2類;ニコチン酸dl-α-トコフェロール、ニコチン酸ベンジル、ニコチン酸メチル、ニコチン酸β-ブトキシエチル、ニコチン酸1-(4-メチルフェニル)エチル等のニコチン酸類;アスコルビゲン-A、アスコルビン酸ステアリン酸エステル、アスコルビン酸パルミチン酸エステル、ジパルミチン酸L-アスコルビルなどのビタミンC類;メチルヘスペリジン、エルゴカルシフェロール、コレカルシフェロールなどのビタミンD類;フィロキノン、ファルノキノン等のビタミンK類、γ-オリザノール、ジベンゾイルチアミン、ジベンゾイルチアミン塩酸塩;チアミン塩酸塩、チアミンセチル塩酸塩、チアミンチオシアン酸塩、チアミンラウリル塩酸塩、チアミン硝酸塩、チアミンモノリン酸塩、チアミンリジン塩、チアミントリリン酸塩、チアミンモノリン酸エステルリン酸塩、チアミンモノリン酸エステル、チアミンジリン酸エステル、チアミンジリン酸エステル塩酸塩、チアミントリリン酸エステル、チアミントリリン酸エステルモノリン酸塩等のビタミンB1類;塩酸ピリドキシン、酢酸ピリドキシン、塩酸ピリドキサール、5’-リン酸ピリドキサール、塩酸ピリドキサミン等のビタミンB6類;シアノコバラミン、ヒドロキソコバラミン、デオキシアデノシルコバラミン等のビタミンB12類;葉酸、プテロイルグルタミン酸等の葉酸類;ニコチン酸、ニコチン酸アミドなどのニコチン酸類;パントテン酸、パントテン酸カルシウム、パントテニルアルコール(パンテノール)、D-パンテサイン、D-パンテチン、補酵素A、パントテニルエチルエーテル等のパントテン酸類;ビオチン、ビオチシン等のビオチン類;アスコルビン酸、アスコルビン酸ナトリウム、デヒドロアスコルビン酸、アスコルビン酸リン酸エステルナトリウム、アスコルビン酸リン酸エステルマグネシウム等のアスコルビン酸誘導体であるビタミンC類;カルニチン、ピロロキノリンキノン、フェルラ酸、α-リポ酸、オロット酸等のビタミン様作用因子など、その他、化粧品、医薬品、医薬部外品に使用できうる公知の成分を適宜、使用できる。
 ペプチド又はその誘導体としては、ケラチン分解ペプチド、加水分解ケラチン、コラーゲン、魚由来コラーゲン、アテロコラーゲン、ゼラチン、エラスチン、エラスチン分解ペプチド、コラーゲン分解ペプチド、加水分解コラーゲン、塩化ヒドロキシプロピルアンモニウム加水分解コラーゲン、エラスチン分解ペプチド、コンキオリン分解ペプチド、加水分解コンキオリン、シルク蛋白分解ペプチド、加水分解シルク、ラウロイル加水分解シルクナトリウム、大豆蛋白分解ペプチド、加水分解大豆蛋白、小麦蛋白、小麦蛋白分解ペプチド、加水分解小麦蛋白、カゼイン分解ペプチド、アシル化ペプチド(パルミトイルオリゴペプチド、パルミトイルペンタペプチド、パルミトイルテトラペプチド等)などが挙げられる。
 アミノ酸又はその誘導体としては、ベタイン(トリメチルグリシン)、プロリン、ヒドロキシプロリン、アルギニン、リジン、セリン、グリシン、アラニン、フェニルアラニン、β-アラニン、スレオニン、グルタミン酸、グルタミン、アスパラギン、アスパラギン酸、システイン、シスチン、メチオニン、ロイシン、イソロイシン、バリン、ヒスチジン、タウリン、γ-アミノ酪酸、γ-アミノ-β-ヒドロキシ酪酸、カルニチン、カルノシン、クレアチン等が挙げられる。
 細胞賦活化成分としては、γ-アミノ酪酸、ε-アミノプロン酸などのアミノ酸類;レチノール、チアミン、リボフラビン、塩酸ピリドキシン、パントテン酸類などのビタミン類;グリコール酸、乳酸などのα-ヒドロキシ酸類;タンニン、フラボノイド、サポニン、アラントイン、感光素301号、植物(たとえば、ダイズビルベリー、レモングラス、アロエベラ、クロレラ、ヒオウギ、ヨクイニン、カミツレ、ドクダミ、ホップ、ニンジンなど)に由来する成分;ローヤルゼリー、ローヤルゼリーエキス;ホエイ、ヨーグルトエキス、加水分解乳タンパク等の乳清由来エキス、酵母エキスなどが挙げられる。
 老化防止成分としては、例えば、加水分解大豆タンパク、レチノイド(レチノール、レチノイン酸、レチナール等)、ウルソール酸、ペプチド類(カプロオイルテトラペプチド-3、オリゴペプチド-24など)、植物(例えばアーティチョーク、イザヨイバラ、海藻、ビルベリー、シラカバ、セイヨウオオバコ、トウキ、オウゴン、オトギリソウ、コンフリー、ニーム、ノバラ、ヒオウギ、ヒメフウロ、ボダイジュ、ボタンピなど)に由来する成分、パンガミン酸、カイネチン、ウルソール酸、ウコンエキス、スフィンゴシン誘導体、ケイ素、ケイ酸、N-メチル-L-セリン、メバロノラクトン等が挙げられる。
 血行促進作用成分としては、植物(例えば、オタネニンジン、アシタバ、アルニカ、イチョウ、ウイキョウ、エンメイソウ、オランダカシ、カミツレ、ローマカミツレ、カロット、ゲンチアナ、ゴボウ、コメ、サンザシ、シイタケ、セイヨウサンザシ、セイヨウネズ、センキュウ、センブリ、タイム、チョウジ、チンピ、トウキ、トウニン、トウヒ、ニンジン、ニンニク、ブッチャーブルーム、ブドウ、ボタン、マロニエ、メリッサ、ユズ、ヨクイニン、ローズマリー、ローズヒップ、モモ、アンズ、クルミ、トウモロコシ)に由来する成分;グルコシルヘスペリジンなどが挙げられる。
 角質軟化成分としては、例えば、サリチル酸、グリコール酸、フルーツ酸、フィチン酸、イオウなどが挙げられる。
 美白成分としては、例えば、トコフェロールなどが挙げられる。
 収斂成分としては、例えば、パラフェノールスルホン酸亜鉛、酸化亜鉛、メントール、エタノールなどが挙げられる。
 紫外線防御成分としては、例えば、パラメトキシケイ皮酸2-エチルヘキシル、2-[4-(ジエチルアミノ)-2-ヒドロキシベンゾイル]安息香酸ヘキシルエステル、2,4,6-トリス〔4-(2-エチルヘキシルオキシカルボニル)アニリノ〕-1,3,5-トリアジン、t-ブチルメトキシジベンゾイルメタン、ジベンジリデンジオキソイミダゾリジンプロピロン酸エチルヘキシル、エトルヘキシルトリアゾリン、パラアミノ安息香酸およびその誘導体、パラジメチルアミノ安息香酸オクチル、サリチル酸エチレングリコール、ジヒドロキシベンゾフェノン、酸化チタン、酸化亜鉛などが挙げられる。
 有効成分は単独で又は2種以上を組み合わせて使用してもよい。
添加剤
 本発明の組成物は、必要に応じて、添加剤、例えば、界面活性剤、酸化防止剤、防腐剤、増粘剤、pH調整剤、緩衝剤、等張化剤、増粘剤又は粘稠化剤、油分、安定化剤、刺激軽減剤、着色剤、香料、キレート剤等を含んでいてもよい。
 本発明では、このような添加剤を含んでいても、前記(A)~(C)成分の機能を有効に発揮しうる。
 なお、添加剤は、(C)成分に該当する成分であってもよく、該当しない成分であってもよい。
 界面活性剤としては、例えば、非イオン界面活性剤などが挙げられる。具体的な界面活性剤(非イオン界面活性剤)としては、例えば、オレイン酸ポリグリセリル-2、ペンタオレイン酸ポリグリセリル-10、ラウリン酸ポリグリセリル-10、ミリスチン酸ポリグリセリル-10、ステアリン酸ポリグリセリル-10、イソステアリン酸ポリグリセリル-10、オレイン酸ポリグリセリル-10、ジステアリン酸ポリグリセリル-10、ジイソステアリン酸ポリグリセリル-10、トリステアリン酸ポリグリセリル-10、トリオレイン酸ポリグリセリル-10、ペンタステアリン酸ポリグリセリル-10、ペンタヒドロキシステアリン酸ポリグリセリル-10、ペンタイソステアリン酸ポリグリセリル-10、ペンタオレイン酸ポリグリセリル-10、デカオレイン酸ポリグリセリル-10、ステアリン酸ポリグリセリル-2、イソステアリン酸ポリグリセリル-2、ミリスチン酸ポリグリセリル-6、ラウリン酸ポリグリセリル-6、ステアリン酸ポリグリセリル-6、トリステアリン酸ポリグリセリル-6、ペンタステアリン酸ポリグリセリル-6、オレイン酸ポリグリセリル-4、ステアリン酸ポリグリセリル-6等のポリグリセリン脂肪酸エステル;PEG-5水添ヒマシ油、PEG-10水添ヒマシ油、PEG-20水添ヒマシ油、PEG-40水添ヒマシ油、PEG-50水添ヒマシ油、PEG-60水添ヒマシ油、PEG-100水添ヒマシ油等のPEG[ポリエチレングリコール又はポリオキシエチレン(POE)]水添ヒマシ油(POE硬化ヒマシ油);POEヒマシ油3、POEヒマシ油4、POEヒマシ油6、POEヒマシ油7、POEヒマシ油10、POEヒマシ油13.5、POEヒマシ油17、POEヒマシ油20、POEヒマシ油25、POEヒマシ油30、POEヒマシ油35、POEヒマシ油50等のPOEヒマシ油;セスキオレイン酸ソルビタン、ラウリン酸ソルビタン、パルミチン酸ソルビタン、ステアリン酸ソルビタン、セスキステアリン酸ソルビタン、トリステアリン酸ソルビタン、イソステアリン酸ソルビタン、セスキイソステアリン酸ソルビタン、オレイン酸ソルビタン、トリオレイン酸ソルビタン等のソルビタン脂肪酸エステル;モノラウリン酸POE(20)ソルビタン(ポリソルベート20)、モノパルミチン酸POE(20)ソルビタン(ポリソルベート40)、モノステアリン酸POE(20)ソルビタン(ポリソルベート60)、トリステアリン酸POE(20)ソルビタン(ポリソルベート65)、モノオレイン酸POE(20)ソルビタン(ポリソルベート80)、トリオレイン酸POE(20)ソルビタン(ポリソルベート85)等のポリソルベート(POEソルビタン脂肪酸エステル);POEPOPグリコール(196E.O.)(67P.O.)(又はポリオキシエチレン(196)ポリオキシプロピレン(67)グリコール、以下同様の表現において同じ、ポロキサマー407)、POEPOPグリコール(20E.O.)(20P.O.)、POEPOPグリコール(42E.O.)(67P.O.)(ポロキサマー403)、POEPOPグリコール(54E.O.)(39P.O.)(ポロキサマー235)、POEPOPグリコール(124E.O.)(39P.O.)、POEPOPグリコール(160E.O.)(30P.O.)、POEPOPグリコール(200E.O.)(70P.O.)、POEPOPグリコール(30E.O.)(150P.O.)(ポロキサマー188)等のPOE・POPグリコール;モノステアリン酸ポリエチレングリコール(2E.O.)、モノステアリン酸ポリエチレングリコール(4E.O.)、モノステアリン酸ポリエチレングリコール(9E.O.)、モノステアリン酸ポリエチレングリコール(10E.O.)、モノステアリン酸ポリエチレングリコール(23E.O.)、モノステアリン酸ポリエチレングリコール(25E.O.)、モノステアリン酸ポリエチレングリコール(32E.O.)、モノステアリン酸ポリエチレングリコール(40E.O.、ステアリン酸ポリオキシル40)、モノステアリン酸ポリエチレングリコール(45E.O.)、モノステアリン酸ポリエチレングリコール(55E.O.)、モノステアリン酸ポリエチレングリコール(75E.O.)、モノステアリン酸ポリエチレングリコール(140E.O.)等のモノステアリン酸ポリエチレングリコール;POE(9)ラウリルエーテル等のPOEアルキルエーテル類;POE(20)POP(4)セチルエーテル等のPOE-POPアルキルエーテル類;POE(10)ノニルフェニルエーテル等のPOEアルキルフェニルエーテル類等が挙げられる。なお、上記例示した化合物において、POEはポリオキシエチレン、POPはポリオキシプロピレン、及び括弧内の数字は付加モル数を示す。
 酸化防止剤としては、例えば、ジブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソール、ソルビン酸、亜硫酸ナトリウム、アスコルビン酸、エリソルビン酸、L-システイン塩酸塩などが挙げられる。
 防腐剤(保存剤)としては、例えば、安息香酸、安息香酸ナトリウム、デヒドロ酢酸、デヒドロ酢酸ナトリウム、パラオキシ安息香酸イソブチル、パラオキシ安息香酸イソプロピル、パラオキシ安息香酸ブチル、パラオキシ安息香酸エチル、パラオキシ安息香酸プロピル、パラオキシ安息香酸ベンジル、パラオキシ安息香酸メチル、フェノキシエタノール、ベンジルアルコール、クロロブタノール、ソルビン酸及びその塩、グルコン酸クロルヘキシジン、アルカンジオール、グリセリン脂肪酸エステルなどが挙げられる。
 増粘剤としては、例えば、グアーガム、ローカストビーンガム、カラギーナン、キサンタンガム、カルボキシメチルセルロース、ヒドロキシメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン、カルボキシビニルポリマー、アクリル酸メタクリル酸アルキル共重合体、ポリエチレングリコール、ベントナイト、(アクリル酸ヒドロキシエチル/アクリロイルジメチルタウリンNa)コポリマー、(アクリロイルジメチルタウリンアンモニウム/ビニルピロリドン)コポリマーなどが挙げられる。
 pH調整剤としては、例えば、無機酸(塩酸、硫酸など)、有機酸(乳酸、乳酸ナトリウム、クエン酸、クエン酸ナトリウム、コハク酸、コハク酸ナトリウムなど)、無機塩基(水酸化カリウム、水酸化ナトリウムなど)、有機塩基(トリエタノールアミン、ジイソプロパノールアミン、トリイソプロパノールアミンなど)などが挙げられる。
 緩衝剤としては、例えば、ホウ酸系緩衝剤、リン酸系緩衝剤、炭酸系緩衝剤、クエン酸系緩衝剤、酢酸系緩衝剤等が挙げられる。
 等張化剤としては、例えば、塩化ナトリウム、塩化カリウム、塩化カルシウム、塩化マグネシウム、酢酸カリウム、酢酸ナトリウム、硫酸マグネシウム、グリセリン、プロピレングリコールなどが挙げられる。
 増粘剤又は粘稠化剤としては、グアーガム、ヒドロキシプロピルグアーガム、セルロース系高分子化合物(例えば、メチルセルロース、エチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシエチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウムなど)、アラビアゴム、カラヤガム、キサンタンガム、寒天、アルギン酸、α-シクロデキストリン、デキストリン、デキストラン、ムコ多糖類(例えば、ヘパリン類似物質、ヘパリン、ヘパリン硫酸、ヘパラン硫酸、ヘパリノイド、ヒアルロン酸、ヒアルロン酸塩(ナトリウム塩など)など)、デンプン、キチン及びその誘導体、キトサン及びその誘導体、カラギーナン、ソルビトール、ポリビニル系高分子化合物(ポリビニルピロリドン、ポリビニルアルコール、カルボキシビニルポリマーなど)、ポリアクリル酸のアルカリ金属塩(ナトリウム塩、及びカリウム塩など)、ポリアクリル酸のアミン塩(モノエタノールアミン塩、ジエタノールアミン塩、トリエタノールアミン塩など)、カゼイン、ゼラチン、コラーゲン、ペクチン、エラスチン、セラミド、流動パラフィン、グリセリン、ポリエチレングリコール、マクロゴール、ポリエチレンイミンアルギン酸塩(ナトリウム塩など)、アルギン酸エステル(プロピレングリコールエステルなど)、トラガント末、並びにトリイソプロパノールアミンなどが挙げられる。
 油分としては、炭化水素油(例えば、流動パラフィン、流動イソパラフィン、スクワラン、スクワレン、α-オレフィンのオリゴマー)、油脂{例えば、植物油[例えば、大豆油、菜種油、コーン油、ゴマ油、亜麻仁油、紅花油、ひまわり油、綿実油、ナッツ油(マカデミアナッツ油、ヘーゼルナッツ油、ピーナッツ油、アーモンド油、クルミ油等)、種子油(ブドウ種子油、カボチャ種子油等)、レモン油、椿油、茶実油、エゴマ油、ボラージ油、オリーブ油、米油、米糠油、小麦胚芽油、ヤシ油、パーム油、パームオレイン、パーム核油等]、動物油(例えば、魚油、肝油、鯨油等)、中鎖脂肪酸トリグリセリド(MCT)等}、エステル油{例えば、アジピン酸エステル(例えば、アジピン酸ジイソブチル、アジピン酸ジ2-エチルへキシル、アジピン酸ジブチル)、イソオクタン酸エステル[例えば、トリイソオクタン酸グリセリン(トリイソオクタン酸グリセリド)]、イソノナン酸エステル(例えば、イソノナン酸イソノニル)、ミリスチン酸エステル(例えば、ミリスチン酸イソプロピル)、イソステアリン酸エステル(例えば、イソステアリン酸バチル)、セバシン酸エステル(例えば、セバシン酸ジエチル)等}、シリコーン油、脂肪酸(例えば、イソステアリン酸等)、高級アルコールなどが挙げられる。
 なお、常温(25℃)における油分の性状は、固体状、液体状、半固形状、ペースト状(例えば、30℃の粘度が5000~100000mPa・s程度のもの)等であってもよい。また、本発明の組成物は、このような油分[例えば、ペースト状の油分(ペースト油)]を含んでいてもよく、含んでいなくてもよい。このような油分を含む場合、組成物における割合は、特に限定されず、15質量%未満、10質量%以下(例えば、10質量%未満)などであってもよい。
 安定化剤としては、例えば、ポリアクリル酸ナトリウム、ジブチルヒドロキシトルエン、ブチルヒドロキシアニソールなどが挙げられる。
 刺激低減剤としては、例えば、甘草エキス、アルギン酸ナトリウムなどが挙げられる。
 着色料としては、例えば、法定色素ハンドブック(日本化粧品工業連合会編(2004)等)に記載された色素などが挙げられる。
 香料としては、例えば、ラベンダー油、ローズマリー油、クラリセージ油、タイム油、ベルガモット油、ユーカリ油等のハーブ系精油、ペパーミント油、スペアミント油、ハッカ油等のミント系精油、オレンジ油、レモン油、グレープフルーツ油等の柑橘系精油のような各種精油、調合香料等が挙げられる。
 キレート剤としては、EDTA・2ナトリウム塩、EDTA・カルシウム・2ナトリウム塩などが挙げられる。
 添加剤は単独で又は2種以上を組み合わせて使用してもよい。
基剤又は担体
 本発明の組成物は、通常、基剤又は担体を含んでいてもよい。
 基剤又は担体として、例えば、水、水溶性溶媒[低級アルコール(例えば、エタノール、イソプロパノール)、多価アルコール(例えば、グリセリン、プロピレングリコール、、プロパンジオール、ポリエチレングリコール(マクロゴール)、1,3-ブチレングリコール、イソプレングリコール、ジプロピレングリコール等)等]、油性基剤などが挙げられる。なお、水は、生理食塩水などとして使用してもよい。
 基剤又は担体は、1種を単独で、又は2種以上を組み合わせて使用できる。
 特に、本発明の組成物は、水性組成物(例えば、水、生理食塩水、水や生理食塩水と水溶性溶媒との混合溶媒を含む組成物)であってもよい。
 なお、水と他の基剤又は担体(例えば、水溶性溶媒)とを組み合わせる場合、これら割合は、例えば、水/他の基材又は担体(質量比)=99.9/0.1~10/90(例えば、99.5/0.5~30/70)、好ましくは99/1~40/60(例えば、98/2~50/50)、さらに好ましくは97/3~60/40(例えば、95/5~70/30)程度であってもよい。
 本発明の組成物が水を含む(特に、水性組成物である)場合、組成物における水の割合は、10質量%以上(例えば、20質量%以上)の範囲から選択でき、例えば、30質量%以上(例えば、40質量%以上)、好ましくは50質量%以上(例えば、60質量%以上)、さらに好ましくは60質量%以上(例えば、70質量%以上、75質量%以上、80質量%以上等)であってもよい。
 なお、組成物における水の上限値は、組成物の用途等に応じて適宜選択できるが、例えば、99質量%、98質量%、97質量%、96質量%、95質量%、94質量%、93質量%、92質量%、91質量%、90質量%などであってもよい。
 本発明では、このような水性組成物においても、(A)成分を優れた溶解性又は分散性にて含有させうる。また、本発明では、(C)成分を含む水性組成物においても、(C)成分の優れた経皮吸収性を効率よく実現しうる。
 このように、本発明によれば、高品質な水性組成物を効率よく得ることができる。
pH
 本発明の組成物のpHは、例えば、2~10、好ましくは2.5~9、さらに好ましくは3~8程度であってもよい。
性状、用途、調製方法等
 本発明の組成物は、上記各成分(例えば、(A)~(B)成分及び基剤又は担体を少なくとも含む組成物、(A)成分及び基剤又は担体を少なくとも含む組成物、(A)~(C)成分及び基剤又は担体を少なくとも含む組成物等)を混合することにより調製できる。
 本発明の組成物の性状は、特に限定されず、例えば、液体状、流動状、ゲル状、半固形状などの何れの性状であってもよい。また、用時調製により、液体状、流動状、ゲル状、、半固形状等にしてもよい。なお、半固形状は、例えば、軟膏剤のように、力を加えることにより変形させ得る塑性を有する性状をいう。
 好ましい組成物の性状は、液体状(液剤)である。
 液体状の組成物(液状組成物)の25℃における粘度は、例えば、500Pa・s以下、好ましくは400Pa・s以下、さらに好ましくは300Pa・s以下であってもよい。
 粘度は、例えば、回転粘度計(RB80L型粘度計、東機産業社製)を用いて25℃において測定できる。
 本発明の組成物は、不透明であって(濁っていて)もよく、透明であってもよい。本発明では、(A)成分を含む水性組成物であっても、効率よく透明な(又は濁りの少ない)組成物が得られうる。
 なお、本発明の組成物が乳化状態にある場合、O/W型(水中油型)、W/O型(油中水型)のいずれであってもよいが、通常、O/W型であってもよい。
 本発明の組成物の用途は、特に限定されないが、外用組成物(外用剤)、特に、皮膚用組成物(皮膚外用組成物)として使用してもよい。
 また、本発明の組成物は、リーブオン用組成物(リーブオン型組成物)として使用してもよい。前記のように、本発明は、水溶性成分(C)を含有する組成物を一態様とするが、このような組成物は、(A)及び/又は(B)成分により、経皮吸収性を改善しうるため、洗浄等により除去することを想定しないリーブオン用途として好適である。
 このような組成物(外用組成物)は、化粧品(化粧料)、医薬品(外用医薬品)、医薬部外品のいずれであってもよい。
 組成物の形態としては、特に限定されないが、例えば、液剤、懸濁剤、乳剤、クリーム剤、軟膏剤、ゲル剤、リニメント剤、ローション剤、エアゾール剤等が挙げられる。
 具体的な組成物の形態としては、医薬用の組成物では、例えば、液剤、乳液、クリーム剤、軟膏剤、ゲル剤等が挙げられ、医薬部外品又は化粧品用の外用組成物では、例えば、基礎化粧料(例えば、化粧水、乳液、ジェル、クリーム、美容液、日焼け止め用化粧料、パック、マスク、ボディローションなど)、メークアップ化粧料(例えば、ファンデーション、化粧下地、リップクリーム、口紅、チークカラーなど)、洗浄用化粧料(例えば、洗顔料、メイク落とし、ボディーシャンプー、シャンプーのような洗浄用化粧料)、クレンジング剤(例えば、クレンジングローション、クレンジングオイル、クレンジングクリーム、クレンジングシート)などの化粧料(特にリーブオン化粧料);入浴剤などが挙げられる。
 中でも、(C)水溶性成分を含む組成物等においては、リーブオン用組成物(例えば、基礎化粧料(基礎化粧品)、メークアップ化粧料、日焼け止めなどのリーブオン用化粧料、特に、化粧水、美容液などの基礎化粧品)などとして好適に使用してもよい。
容器
 本発明の組成物は、容器に収容(充填、注入、封入)されていてもよい。
 容器は、組成物(製剤)と接触する部分(面)を有する包装体であればよく、例えば、組成物(例えば、液状の組成物)を収容する容器本体部分、容器の抽出口を含む部分(ノズル、中栓)、吸い上げチューブ、キャップなどで構成されていてもよい。
 容器を構成する材質は、広い範囲から選択でき、例えば、少なくとも組成物との接触部分の一部又は全部が、プラスチック(例えば、オレフィン系樹脂、スチレン系樹脂、アクリル系樹脂、ポリエステル系樹脂、ポリカーボネート系樹脂、フッ素樹脂、塩素系樹脂(ポリ塩化ビニルなど)、ポリアミド系樹脂、ポリアセタール系樹脂、ポリフェニレンエーテル系樹脂(変性ポリフェニレンエーテルなど)、ポリアリレート、ポリスルホン、ポリイミド系樹脂、エポキシ樹脂、セルロース系樹脂(セルロースアセテートなど)、ハロゲン原子で置換されていてよい炭化水素系樹脂など)、ガラス、金属(アルミニウムなど)などが挙げられる。
 容器は、単独又は2種以上の材質で構成されていてもよい。
 オレフィン系樹脂としては、エチレン系樹脂[例えば、ポリエチレン(高密度ポリエチレン、低密度ポリエチレン、超低密度ポリエチレン、直鎖状低密度ポリエチレン、超高分子量ポリエチレンなどを含む)、エチレン-プロピレン共重合体など]、プロピレン系樹脂[例えば、ポリプロピレン(PP)(アイソタクチックポリプロピレン、シンジオタクチックポリプロピレン、アタクチックポリプロピレンなどを含む)、プロピレン-エチレン共重合体など]、メチルペンテン系樹脂(例えば、ポリメチルペンテンなど)などが挙げられる。
 スチレン系樹脂としては、例えば、ポリスチレン、アクリロニトリル含有スチレン系樹脂(例えば、アクリロニトリル-スチレン共重合体(AS樹脂)、アクリロニトリル-ブタジエン-スチレン共重合体(ABS樹脂)など)などが挙げられる。
 アクリル系樹脂としては、例えば、アクリル酸メチルのようなアクリル酸エステル、メタクリル酸メチル、メタクリル酸シクロヘキシル、メタクリル酸t-ブチルシクロヘキシルのようなメタクリル酸エステルなどを重合成分とする樹脂などが挙げられる。
 ポリエステル系樹脂としては、例えば、芳香族ポリエステル系樹脂[例えば、アルキレンテレフタレート単位を有する樹脂(アルキレンテレフタレート系樹脂:例えば、ポリエチレンテレフタレート(PET)、ポリトリメチレンテレフタレート、ポリブチレンテレフタレート(PBT)など)、アルキレンナフタレート単位を有する樹脂(例えば、ポリエチレンナフタレート(PEN)、ポリブチレンナフタレートなど)]などが挙げられる。
 フッ素樹脂としては、フッ素置換ポリエチレン(ポリテトラフルオロエチレン、ポリクロロトリフルオロエチレンなど)、ポリフッ化ビニリデン、ポリフッ化ビニル、パーフルオロアルコキシフッ素樹脂、四フッ化エチレン・六フッ化プロピレンコポリマー、エチレン・四フッ化エチレンコポリマー、エチレン・クロロトリフルオロエチレンコポリマーなどが挙げられる。
 ポリアセタール系樹脂としては、オキシメチレン単位のみからなるものの他、一部にオキシエチレン単位を含むものが挙げられる。
 変性ポリフェニレンエーテルとしては、ポリスチレン変性ポリフェニレンエーテルなどが挙げられる。
 ポリアリレートとしては、非晶質ポリアリレートなどが挙げられる。
 ポリイミド系樹脂としては、芳香族ポリイミド、例えばピロメリット酸二無水物と4,4’-ジアミノジフェニルエーテルとを重合させたものが挙げられる。
 セルロースアセテートとしては、セルロースジアセテート、セルローストリアセテートなどが挙げられる。
 容器の材質としては、ガラス、プラスチックなどが好ましい。そのため、容器(又は容器の材質)の少なくとも一部を、ガラス、プラスチックなどで構成してもよい。
 特に、オレフィン系樹脂、スチレン系樹脂、ポリエステル系樹脂などのプラスチック(すなわち、プラスチック製容器)が好ましく、エチレン系樹脂、プロピレン系樹脂、アルキレンテレフタレート系樹脂、ポリスチレンがより好ましく、ポリプロピレン、ポリエチレンテレフタレート、ポリスチレンがさらに好ましく、ポリエチレンテレフタレートがさらにより好ましい。
 本発明の組成物は、比較的多様な容器(又はその材質、ガラス、プラスチックなど、特にPETなどのプラスチック)においても、組成物としての機能を効率よく発揮しうる。
 なお、容器は、容器材質が前記ポリマー以外のポリマーとのポリマーブレンドでもよい。本発明の組成物を収容する容器の容器材質が前記ポリマーとのブレンドポリマーである場合、前記ポリマーと、前記ポリマー以外のポリマーとの混合比は本発明の効果を奏すれば特に限定されないが、構成材質全体の総量に対し、前記ポリマーの合計重量が30w/w%以上であることが好ましく、50w/w%以上であることがさらに好ましく、65w/w%以上であることがさらにより好ましく、80w/w%以上であることが特に好ましい。
 容器は、本発明の組成物と接触する部分(接触する面)の少なくとも一部が上記材料で構成されていてもよい。例えば、容器内面に上記材料で構成された層又はフィルムが形成されていてもよく、容器自体が上記材料で成型されていてもよい。
 また、容器を構成する部分(容器本体部分、容器の抽出口を含む部分(ノズル、中栓)、吸い上げチューブ、キャップなど)が上記材料で構成されていてもよく、容器の全部分が上記材料で構成されていてもよい。
使用方法
 本発明の組成物は、使用対象の皮膚の状態、年齢、性別などによって異なるが、例えば以下のような方法で使用しうる。
 例えば、組成物((C)水溶性成分を含む組成物等)は、1日1回又は複数回(例えば、約1~5回、好ましくは1~3回)、適量(例えば、約0.05~10g)を皮膚に塗布してもよい。また、(C)水溶性成分(VCエチル、トラネキサム酸等)の1日使用量が、好ましくは約0.01~500mg、より好ましくは約0.2~200mgとなるように組成物を塗布してもよい。塗布期間は、例えば、約1~14日間、好ましくは約3~14日間であってもよい。
 本発明の組成物は、(C)水溶性成分の種類や任意の有効成分の種類等に応じて適宜選択できるが、例えば、肝斑、シミ、ニキビ、ニキビ跡、シワ、肌荒れなどの疾患(又は症状)の予防、治療及び/又は改善のために好適に使用できる。従って、健常人の他、これらの皮膚症状を有する人を好適な使用対象とできる。
[2.溶解又は分散性の向上]
 本発明の一態様では、組成物において(A)成分の溶解性又は分散性を向上(又は改善)しうる。
 従って、本発明の一実施形態として、以下の方法が提供される。
 (A)脂肪族アルコールとグリセリンとのエーテルの溶解性又は分散性を向上(又は改善又は補助)する方法であって、(A)脂肪族アルコールとグリセリンとのエーテルと、(B)アシルグルタミン酸リシン塩を共存させる方法[又は(A)脂肪族アルコールとグリセリンとのエーテルを含む組成物(例えば、水を含む組成物)に、(B)アシルグルタミン酸リシン塩を含有(共存)させる方法]。
 また、本発明の一実施形態として、以下の剤が提供される。
 (A)脂肪族アルコールとグリセリンとのエーテルの溶解性又は分散性(特に、水を含む溶媒に対する溶解性又は分散性)を向上(又は改善又は補助)するための剤であって、(B)アシルグルタミン酸リシン塩を含有する剤(溶解性向上剤、分散性向上剤、溶解補助剤、分散補助剤)。
[3.経皮吸収性の向上]
 本発明の一態様では、(C)水溶性成分の経皮吸収性(皮膚浸透性)を向上(又は改善)しうる。
 従って、本発明の一実施形態として、以下の方法が提供される。
 (C)水溶性成分の経皮吸収性を向上(又は改善又は補助)する方法であって、(C)水溶性成分と、(A)脂肪族アルコールとグリセリンとのエーテル及び/又は(B)アシルグルタミン酸リシン塩とを共存させる方法[又は(C)水溶性成分を含む組成物に、(A)脂肪族アルコールとグリセリンとのエーテル及び/又は(B)アシルグルタミン酸リシン塩を含有(共存)させる方法]。
 この方法では、少なくとも(A)成分を共存(又は含有)させてもよく、特に(A)成分及び(B)成分を共存(又は含有)させるのが好ましい。
 また、本発明の一実施形態として、以下の剤が提供される。
 (C)水溶性成分の経皮吸収性を向上(又は改善又は補助)するための剤であって、(A)脂肪族アルコールとグリセリンとのエーテル及び/又は(B)アシルグルタミン酸リシン塩を含有する剤(経皮吸収向上又は改善剤、経皮吸収剤、経皮吸収促進剤、経皮吸収補助剤、経皮吸収調節剤)。
 この剤は、少なくとも(A)成分を含有してもよく、特に(A)成分及び(B)成分を含有するのが好ましい。
 なお、上記各実施形態における、各成分の種類及び含有量等、その他の成分の種類及び含有量等、組成物の製剤形態及び用途等については、[1.組成物]で説明したとおりである。
 以下に、実施例を挙げて本発明をさらに具体的に説明するが、本発明はこれらの実施例により何ら限定されるものではなく、多くの変形が本発明の技術的思想内で当分野において通常の知識を有する者により可能である。
試験例1((A)成分の溶解性)
 下記表に示す成分を、70℃で5分間、加熱混合して組成物を調製した。そして、調製した組成物を室温にて透明ガラス瓶に充填し、組成物の状態を目視にて観察した。
 なお、表において、各成分の単位は(質量%)である(以下同じ)。また、表中、「ペリセア」とは、ジラウロイルグルタミン酸リシンナトリウムを構成成分とする、旭化成ケミカルズ(株)製の「ペリセア L-30」(ジラウロイルグルタミン酸リシンナトリウム/水=29/71の水溶液)を示し、括弧内は、「ジラウロイルグルタミン酸リシンナトリウム」の質量%である(以下同じ)。
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000001
 上記表の結果から明らかなように、(A)成分である、グリセリンモノ2-エチルへキシルエーテルは、水に対する溶解性又は分散性がなく、試験液は分離したが(試験例1A~1B)、(B)成分である、ジラウロイルグルタミン酸リシンナトリウムを共存させることで、水に対して良好な溶解性又は分散性を示し、試験液は澄明となった(試験例1C~1F)。
 一方、種々の界面活性剤等を用いることで、試験液は分離はしなくなったものの、溶解性又は分散性には乏しく、白濁した(試験例1G~1L)。
 これらのことから、意外なことに、(B)成分は(A)成分を有効に(しかも特異的に)溶解又は分散できる成分であることがわかった。
試験例2((C)水溶性成分の透過性)
 下記表に示す組成の組成物を調製した。
 そして、次のようにして、各組成物について、(C)水溶性成分であるVCエチル(3-O-エチルアスコルビン酸)の透過性を評価した。
 ヒト3次元培養表皮 LabCyte EPI-MODEL24 (ジャパン・ティッシュ・エンジニアリグ社)のTranswellの下部に付属の専用のアッセイ培地0.5mL/wellを加え、37度(5~10%CO)で18~22時間、前培養した。
 その後専用のアッセイ培地を0.5mLPBSに置き換え、37度の恒温槽上で30分間プレインキュベーションした。さらにPBSを同量のフレッシュなPBSに置き換え、細胞の上部に直接薬液を0.3mL加え、薬液を加えた時間をゼロとした。
 その後、360分までの所定時間経過後に経時的に下部から0.1mLの薬液をサンプリングし、その後速やかに同量のPBSを加えた。サンプリングした薬液はHPLCを用いて定量し、下式に基づいて透過係数(P)を算出した。
 なお、投与した培地、PBS、薬液はすべて37℃に加温した後に投与した。
  P=(ΔQ/Δt)×(1/C)×(1/Area)
 上記式中、ΔQ/Δtは薬物等加速度を表し、薬物の累積透過量-時間曲線の直線部分の傾きとして求められる。また、Cは投与薬物の初期濃度、Areaは透過面積(0.3215cm)を表す。
 また、各種成分を含む透過係数(Ps)(試験例2B~2J)と、含まない透過係数(Pc)(コントロール、試験例2A)の比を下式に基づいて算出し、これをEnhancement Ratio(ER)とした。
  ER = Ps/Pc
 結果を下記表に示す。
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000002
 上記表の結果から明らかなように、(C)水溶性成分である、VCエチルの透過性(経皮吸収性)は、(A)成分である、グリセリンモノ2-エチルへキシルエーテル及び(B)成分である、ジラウロイルグルタミン酸リシンナトリウムにおいて、特異的に向上することがわかった。
 特に、(A)成分である、グリセリンモノ2-エチルへキシルエーテルは、他の界面活性剤などとして知られる成分(5質量%)に比べてごく少量使用するだけでも(0.2質量%)、VCエチルの透過性を向上できることがわかった。
試験例3((C)水溶性成分の透過性)
 下記表に示す組成の組成物を調製し、試験例2と同様にして、VCエチル(3-O-エチルアスコルビン酸)の透過性を評価した。
 結果を下記表に示す。
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000003
 上記表の結果から明らかなように、(C)水溶性成分である、VCエチルの透過性(経皮吸収性)は、(A)成分である、グリセリンモノ2-エチルへキシルエーテル及び(B)成分である、ジラウロイルグルタミン酸リシンナトリウムにおいて、種々の割合にて向上することがわかった。
 また、(A)成分である、グリセリンモノ2-エチルへキシルエーテル及び(B)成分である、ジラウロイルグルタミン酸リシンナトリウムを組み合わせることで、VCエチルの透過性は、格段(相乗的)に向上した。
 一方、グリセリンモノ2-エチルへキシルエーテルとシクロヘキサンジカルボン酸ビスエトキシジグリコールを組み合わせても、VCエチルの透過性は向上せず、むしろ、若干低下した。
試験例4((C)水溶性成分の透過性)
 下記表に示す組成の組成物を調製し、試験例2と同様にして、種々の(C)水溶性成分の透過性を評価した。
 結果を下記表に示す。
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000004
 上記表の結果から明らかなように、(A)成分である、グリセリンモノ2-エチルへキシルエーテル及び(B)成分である、ジラウロイルグルタミン酸リシンナトリウムにおいて、種々の(C)水溶性成分についても、透過性(経皮吸収性)を向上することがわかった。
 また、(A)成分である、グリセリンモノ2-エチルへキシルエーテル及び(B)成分である、ジラウロイルグルタミン酸リシンナトリウムを組み合わせることで、VCエチル同様に、透過性は格段(相乗的)に向上した。
試験例5((C)水溶性成分の透過性)
 下記表に示す組成の組成物を調製し、試験例2と同様にして、ニコチン酸アミドの透過性を評価した。
 結果を下記表に示す。
 なお、透過係数(Pc)は、試験例5C~5Dについては試験例5Aの透過係数(Pc)を、試験例5E~5Gについては試験例5Bの透過係数(Pc)を、それぞれ用いてERとした。
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000005
 上記表の結果から明らかなように、ニコチン酸アミドの透過性(経皮吸収性)においても、他の(C)水溶性成分と同様に、(A)成分である、グリセリンモノ2-エチルへキシルエーテル及び(B)成分である、ジラウロイルグルタミン酸リシンナトリウムにおいて、特異的に向上することがわかった。
 また、(A)成分である、グリセリンモノ2-エチルへキシルエーテル及び(B)成分である、ジラウロイルグルタミン酸リシンナトリウムを組み合わせることで、透過性が格段(相乗的)に向上する傾向も、他の(C)水溶性成分と同様であった。
[製剤例]
 以下の表に記載の処方に従い、組成物を調製した。なお、下記の表において、各成分の単位は(質量%)である。
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000006
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000007
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000008
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000009
 本発明では、外用組成物(例えば、リーブオン化粧料)などとして有用な組成物を提供できる。

Claims (19)

  1.  (A)脂肪族アルコールとグリセリンとのエーテル及び(B)アシルグルタミン酸リシン塩を含有する組成物。
  2.  (A)成分がグリセリンモノ-2-エチルへキシルエーテルであり、(B)成分がジラウロイルグルタミン酸リシン塩である、請求項1記載の組成物。
  3.  (A)成分の割合が、0.5質量%未満である請求項1又は2記載の組成物。
  4.  (B)成分の割合が、1質量%以下である請求項1~3のいずれかに記載の組成物。
  5.  (B)成分の割合が、(A)成分1質量部に対して、0.05質量部超である請求項1~4のいずれかに記載の組成物。
  6.  (A)成分の割合が0.5質量%未満であり、(B)成分の割合が(A)成分1質量部に対して0.05質量部を超えて100質量部以下である請求項1~5のいずれかに記載の組成物。
  7.  さらに、(C)水溶性成分を含む請求項1~6のいずれかに記載の組成物。
  8.  (C)成分が、logP値が0以下及び分子量1000以下を充足する請求項7記載の組成物。
  9.  (C)成分が水溶性美白成分を含む請求項7又は8記載の組成物。
  10.  (C)成分が、アスコルビン酸類、トラネキサム酸類、イプシロンアミノカプロン酸類、ハイドロキノン類、ニコチン酸アミド類、グリチルリチン酸類、アラントイン類、及びリボフラビン類から選択された少なくとも1種を含む、請求項7~9のいずれかに記載の組成物。
  11.  (C)成分が、アスコルビン酸、アスコルビン酸リン酸エステル、アスコルビン酸アルキル、アスコルビン酸-2-グルコシド、トラネキサム酸、イプシロンアミノカプロン酸、ハイドロキノン、アルブチン、ニコチン酸アミド、グリチルリチン酸、アラントイン、リボフラビン、及びこれらの塩から選択された少なくとも1種を含む、請求項7~10のいずれかに記載の組成物。
  12.  (C)成分の割合が、0.05質量%以上である請求項7~11のいずれかに記載の組成物。
  13.  リーブオン化粧料用である請求項1~12のいずれかに記載の組成物。
  14.  (A)脂肪族アルコールとグリセリンとのエーテルの溶解性又は分散性を向上するための剤であって、(B)アシルグルタミン酸リシン塩を含有する剤。
  15.  (C)水溶性成分の経皮吸収性を向上するための剤であって、(A)脂肪族アルコールとグリセリンとのエーテル又は(B)アシルグルタミン酸リシン塩を含有する剤。
  16.  (C)水溶性成分の経皮吸収性を向上するための剤であって、(A)脂肪族アルコールとグリセリンとのエーテル及び(B)アシルグルタミン酸リシン塩を含有する剤。
  17.  (A)脂肪族アルコールとグリセリンとのエーテルの溶解性又は分散性を向上する方法であって、(A)脂肪族アルコールとグリセリンとのエーテルと、(B)アシルグルタミン酸リシン塩を共存させる方法。
  18.  (C)水溶性成分の経皮吸収性を向上する方法であって、(C)水溶性成分と、(A)脂肪族アルコールとグリセリンとのエーテル又は(B)アシルグルタミン酸リシン塩とを共存させる方法。
  19.  (C)水溶性成分の経皮吸収性を向上する方法であって、(C)水溶性成分と、(A)脂肪族アルコールとグリセリンとのエーテル及び(B)アシルグルタミン酸リシン塩とを共存させる方法。
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