JP2016540022A5 - - Google Patents

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JP2016540022A5
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本出願は、式Ｉ：
Figure 2016540022
（式中、
Ｒは、低級アルキル、又は
Figure 2016540022
であり、
ｎは、０又は１であり；
Ｒ１は、存在しないか、ハロ、シアノ、低級アルキル、又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２であり；
Ｒ２は、存在しないか、ハロ、シアノ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２であり；
Ｒ３は、ハロ又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３ａであり、
Ｒ３ａは、Ｒ３ａ’又はＲ３ａ’’であり、
Ｒ３ａ’は、低級アルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、又はＮ（ＣＨ３）Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３で場合により置換されているヘテロシクロアルキルであり、
Ｒ３ａ’’は、−ＯＲ３ｂ、ＮＨ（ＣＨ２）２Ｒ３ｃ、ＮＨＣＮ、ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ３ｄ、又はＮＨＲ３ｅであり、
Ｒ３ｂは、Ｈ又は低級アルキルであり、
Ｒ３ｃは、低級アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、又はジアルキルアミノであり、
Ｒ３ｄは、低級アルキル又はシクロアルキルであり、
Ｒ３ｅは、ヘテロシクロアルキル、低級アルキル−ヘテロシクロアルキル、又は（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３であり；
Ｒ４は、存在しないか、低級アルキル、低級アルコキシ、シアノ、ヒドロキシ、又はハロであり；
Ｒ５は、ハロ又は低級アルキルであり；
Ｒ６は、存在しないか、ハロ、低級アルキル、又は低級アルコキシであり；
Ｒ７は、Ｈであるか、又は、Ｒ７とＲ４は、一緒になって−Ｃ（＝Ｏ）−を形成し；
Ｒ８は、存在しないか、低級アルキル、ヒドロキシ、又はハロであり；
Ｒ９は、存在しないか、又はハロであり；
Ｘは、ＣＨ又はＮであり；
Ｘ’は、ＣＨ又はＮであり；
Ｙは、ＣＨ又はＮである）
で示される化合物、又はその薬学的に許容し得る塩を提供する。

Claims (25)

  1. ［５−アミノ−１−（４−フェノキシ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−［５−（モルホリン−４−カルボニル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−メタノン；
    ｛５−アミノ−１−［４−（２−フルオロ−フェノキシ）−２−メチル−フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−［５−（モルホリン−４−カルボニル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−メタノン；
    ［５−アミノ−１−（４−メチル−６−フェノキシ−ピリジン−３−イル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−［５−（モルホリン−４−カルボニル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−メタノン；
    ［５−アミノ−１−（３−フルオロ−４−フェノキシ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−［５−（モルホリン−４−カルボニル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−メタノン；
    ｛５−アミノ−１−［４−（２，３−ジフルオロ−フェノキシ）−２−メチル−フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−１Ｈ−インドール−５−イル）−モルホリン−４−イル−メタノン；
    ｛２−［５−アミノ−１−（５−フルオロ−２−メチル−４−フェノキシ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル］−１Ｈ−インドール−５−イル｝−モルホリン−４−イル−メタノン；
    ｛２−［５−アミノ−１−（２−メチル−４−フェノキシ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル］−１Ｈ−インドール−５−イル｝−モルホリン−４−イル−メタノン；
    ［５−アミノ−１−（２−フルオロ−４−フェノキシ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−［５−（モルホリン−４−カルボニル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−メタノン；
    ｛５−アミノ−１−［６−（２−フルオロ−フェノキシ）−ピリジン−３−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−［５−（モルホリン−４−カルボニル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−メタノン；
    ｛５−アミノ−１−［６−（２，３−ジフルオロ−フェノキシ）−ピリジン−３−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−［５−（モルホリン−４−カルボニル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−メタノン；
    ｛５−アミノ−１−［２−メチル−４−（ピリジン−２−イルオキシ）−フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−［５−（モルホリン−４−カルボニル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−メタノン；
    ｛５−アミノ−１−［４−（２，３−ジフルオロ−フェノキシ）−フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−［５−（モルホリン−４−カルボニル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−メタノン；
    ｛５−アミノ−１−［６−（２，５−ジフルオロ−フェノキシ）−ピリジン−３−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−［５−（モルホリン−４−カルボニル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−メタノン；
    ［５−アミノ−１−（２−クロロ−４−フェノキシ−フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−［５−（モルホリン−４−カルボニル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−メタノン；
    ｛５−アミノ−１−［２−クロロ−４−（２−フルオロ−フェノキシ）−フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−［５−（モルホリン−４−カルボニル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−メタノン；
    （２−｛５−アミノ−１−［４−（３−クロロ−フェノキシ）−２−メチル−フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−１Ｈ−インドール−５−イル）−モルホリン−４−イル−メタノン；
    （２−｛５−アミノ−１−［４−（３−ブロモ−フェノキシ）−２−メチル−フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−１Ｈ−インドール−５−イル）−モルホリン−４−イル−メタノン；
    ３−（４−｛５−アミノ−４−［５−（モルホリン−４−カルボニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボニル］−ピラゾール−１−イル｝−３−メチル−フェノキシ）−ベンゾニトリル；
    ｛５−アミノ−１−［４−（３−tert−ブチル−フェノキシ）−２−メチル−フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−［５−（モルホリン−４−カルボニル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−メタノン；
    ［５−アミノ−１−（４−メトキシ−２−メチル−フェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］−［５−（モルホリン−４−カルボニル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−メタノン；
    ２−｛５−アミノ−４−［５−（モルホリン−４−カルボニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボニル］−ピラゾール−１−イル｝−５−（２，３−ジフルオロ−フェノキシ）−ベンゾニトリル；
    ｛５−アミノ−１−［２−ブロモ−４−（２，３−ジフルオロ−フェノキシ）−フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−［５−（モルホリン−４−カルボニル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−メタノン；
    ７−（２，３−ジフルオロ−フェノキシ）−３−［５−（モルホリン−４−カルボニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボニル］−４Ｈ−ピラゾロ［１，５−ａ］キナゾリン−５−オン；
    ｛５−アミノ−１−［４−（２，３−ジフルオロ−フェノキシ）−２，６−ジメチル−フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−［５−（モルホリン−４−カルボニル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−メタノン；
    ｛５−アミノ−１−［６−（２，３−ジフルオロ−フェノキシ）−２−メトキシ−ピリジン−３−イル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−［５−（モルホリン−４−カルボニル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−メタノン；
    ２−｛５−アミノ−１−［４−（２，３−ジフルオロ−フェノキシ）−２−メチル−フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−１Ｈ−インドール−５−カルボン酸；
    ｛５−アミノ−１−［４−（４−クロロ−ベンジルオキシ）−２−メチル−フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−［５−（モルホリン−４−カルボニル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−メタノン；
    ｛５−アミノ−１−［４−（２，３−ジフルオロ−フェノキシ）−２−メトキシ−フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−［５−（モルホリン−４−カルボニル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−メタノン；
    ｛５−アミノ−１−［４−（２，３−ジフルオロ−フェノキシ）−２−ヒドロキシ−フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−４−イル｝−［５−（モルホリン−４−カルボニル）−１Ｈ−インドール−２−イル］−メタノン；
    ３−（４−｛５−アミノ−４−［５−（モルホリン−４−カルボニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボニル］−ピラゾール−１−イル｝−３−クロロ−フェノキシ）−ベンゾニトリル；
    ２−｛５−アミノ−１−［４−（３−シアノ−フェノキシ）−２−メチル−フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−１Ｈ−インドール−５−カルボン酸メチルエステル；
    ２−｛５−アミノ−１−［４−（３−シアノ−フェノキシ）−２−メチル−フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−１Ｈ−インドール−５−カルボン酸；
    ３−｛４−［５−アミノ−４−（５−ブロモ−１Ｈ−インドール−２−カルボニル）−ピラゾール−１−イル］−３−クロロ−フェノキシ｝−ベンゾニトリル；
    ２−｛５−アミノ−１−［２−クロロ−４−（３−シアノ−フェノキシ）−フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−１Ｈ−インドール−５−カルボン酸；
    ２−｛５−アミノ−１−［４−（２，３−ジフルオロ−フェノキシ）−２−メチル−フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−１Ｈ−インドール−５−カルボン酸（２−メトキシ−エチル）−アミド；
    ２−｛５−アミノ−１−［４−（３−シアノ−フェノキシ）−２−メチル−フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−１Ｈ−インドール−５−カルボン酸（２−アミノ−エチル）−アミド；
    ３−（４−｛５−アミノ−４−［５−（モルホリン−４−カルボニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボニル］−ピラゾール−１−イル｝−３−クロロ−フェノキシ）−ベンズアミド；
    ２−｛５−アミノ−１−［４−（３−シアノ−フェノキシ）−２−メチル−フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸メチルエステル；
    ３−（４−｛５−アミノ−４−［５−（モルホリン−４−カルボニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−カルボニル］−ピラゾール−１−イル｝−３−メチル−フェノキシ）−ベンゾニトリル；
    ２−｛５−アミノ−１−［４−（３−シアノ−フェノキシ）−２−メチル−フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸（２−メトキシ−エチル）−アミド
    ２−｛５−アミノ−１−［２−クロロ−４−（３−シアノ−フェノキシ）−フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−Ｎ−シアノ−１Ｈ−インドール−５−カルボン酸アミド；
    ２−｛５−アミノ−１−［４−（３−シアノ−フェノキシ）−２−メチル−フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸；
    ２−（４−｛５−アミノ−４−［５−（モルホリン−４−カルボニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボニル］−ピラゾール−１−イル｝−３−メチル−フェノキシ）−ベンゾニトリル；
    ３−（４−｛５−アミノ−４−［５−（４−メチル−ピペラジン−１−カルボニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボニル］−ピラゾール−１−イル｝−３−クロロ−フェノキシ）−ベンゾニトリル塩酸塩；
    シクロプロパンスルホン酸（２−｛５−アミノ−１−［２−クロロ−４−（３−シアノ−フェノキシ）−フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−１Ｈ−インドール−５−カルボニル）−アミド；
    ２−（４−｛５−アミノ−４−［５−（４−メチル−ピペラジン−１−カルボニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボニル］−ピラゾール−１−イル｝−３−クロロ−フェノキシ）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンズアミド；
    ３−（４−｛５−アミノ−４−［５−（４−メチル−ピペラジン−１−カルボニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボニル］−ピラゾール−１−イル｝−３−クロロ−フェノキシ）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンズアミド
    ２−｛５−アミノ−１−［２−クロロ−４−（３−シアノ−２−フルオロ−フェノキシ）−フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−１Ｈ−インドール−５−カルボン酸；
    ２−｛５−アミノ−１−［２−クロロ−４−（２−ジメチルカルバモイル−フェノキシ）−フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−１Ｈ−インドール−５−カルボン酸（２−ジメチルアミノ−エチル）−アミド；
    ２−（４−｛５−アミノ−４−［５−（ピペラジン−１−カルボニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボニル］−ピラゾール−１−イル｝−３−クロロ−フェノキシ）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンズアミド酢酸塩；
    ［１−（２−｛５−アミノ−１−［２−クロロ−４−（２−ジメチルカルバモイル−フェノキシ）−フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−１Ｈ−インドール−５−カルボニル）−ピロリジン−３−イル］−メチル−カルバミン酸tert−ブチルエステル；
    ２−（４−｛５−アミノ−４−［５−（３−ジメチルアミノ−ピロリジン−１−カルボニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボニル］−ピラゾール−１−イル｝−３−クロロ−フェノキシ）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンズアミド酢酸塩；
    ２−｛５−アミノ−１−［２−クロロ−４−（２−ジメチルカルバモイル−フェノキシ）−フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−カルボニル｝−１Ｈ−インドール−５−カルボン酸（１−メチル−ピロリジン−３−イル）−アミド酢酸塩；
    ｛２−［（２−｛５−アミノ−１−［２−クロロ−４−（２−ジメチルカルバモイル−フェノキシ）−フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−１Ｈ−インドール−５−カルボニル）−アミノ］−エチル｝−メチル−カルバミン酸tert−ブチルエステル；
    ２−｛５−アミノ−１−［２−クロロ−４−（２−ジメチルカルバモイル−フェノキシ）−フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−１Ｈ−インドール−５−カルボン酸（２−メチルアミノ−エチル）−アミド酢酸塩；
    ２−（４−｛５−アミノ−４−［５−（モルホリン−４−カルボニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボニル］−ピラゾール−１−イル｝−３−クロロ−フェノキシ）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンズアミド；
    ２−（４−｛５−アミノ−４−［５−（４−メチルアミノ−ピペリジン−１−カルボニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボニル］−ピラゾール−１−イル｝−３−クロロ−フェノキシ）−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンズアミド；及び
    ２−｛５−アミノ−１−［２−クロロ−４−（２−ジメチルカルバモイル−フェノキシ）−フェニル］−１Ｈ−ピラゾール−４−カルボニル｝−１Ｈ−インドール−５−カルボン酸
    からなる群より選択される化合物、又はその薬学的に許容し得る塩。
  2. 式Ｉ：
    Figure 2016540022
    （式中、
    Ｒは、Ｃ １ −Ｃ ６ アルキル、又は
    Figure 2016540022
    であり、
    ｎは、０又は１であり；
    Ｒ１は、Ｈ、ハロ、シアノ、Ｃ １ −Ｃ ６ アルキル、又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２であり；
    Ｒ２は、Ｈ、ハロ、シアノ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２であり；
    Ｒ３は、ハロ又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３ａであり、
    Ｒ３ａは、Ｒ３ａ’又はＲ３ａ’’であり、
    Ｒ３ａ’は、Ｃ １ −Ｃ ６ アルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、又はＮ（ＣＨ３）Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３で場合により置換されているヘテロシクロアルキルであり、
    Ｒ３ａ’’は、−ＯＲ３ｂ、ＮＨ（ＣＨ２）２Ｒ３ｃ、ＮＨＣＮ、ＮＨＳ（＝Ｏ）２Ｒ３ｄ、又はＮＨＲ３ｅであり、
    Ｒ３ｂは、Ｈ又はＣ １ −Ｃ ６ アルキルであり、
    Ｒ３ｃは、Ｃ １ −Ｃ ６ アルコキシ、アミノ、アルキルアミノ、又はジアルキルアミノであり、
    Ｒ３ｄは、Ｃ １ −Ｃ ６ アルキル又はシクロアルキルであり、
    Ｒ３ｅは、ヘテロシクロアルキル、Ｃ １ −Ｃ ６ アルキル−ヘテロシクロアルキル、又は（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３であり；
    Ｒ４は、Ｈ、Ｃ １ −Ｃ ６ アルキル、Ｃ １ −Ｃ ６ アルコキシ、シアノ、ヒドロキシ、又はハロであり；
    Ｒ５は、ハロ又はＣ １ −Ｃ ６ アルキルであり；
    Ｒ６は、Ｈ、ハロ、Ｃ １ −Ｃ ６ アルキル、又はＣ １ −Ｃ ６ アルコキシであり；
    Ｒ７は、Ｈであるか、又は、Ｒ７とＲ４は、一緒になって−Ｃ（＝Ｏ）−を形成し；
    Ｒ８は、Ｈ、Ｃ １ −Ｃ ６ アルキル、ヒドロキシ、又はハロであり；
    Ｒ９は、Ｈ又はハロであり；
    Ｘは、ＣＨ又はＮであり；
    Ｘ’は、ＣＨ又はＮであり；
    Ｙは、ＣＨ又はＮである）
    で示される化合物、或いはその薬学的に許容し得る塩。
  3. Ｒが、
    Figure 2016540022
    であり、ｎが０である、請求項２記載の化合物又はその薬学的に許容し得る塩。
  4. Ｒ７がＨである、請求項２又は３記載の化合物、或いはその薬学的に許容し得る塩。
  5. ＹがＣＨである、請求項２〜４のいずれか一項記載の化合物又はその薬学的に許容し得る塩。
  6. ＸがＣＨである、請求項２〜５のいずれか一項記載の化合物又はその薬学的に許容し得る塩。
  7. Ｒ４がメチル又はＣｌである、請求項２〜６のいずれか一項記載の化合物、或いはその薬学的に許容し得る塩。
  8. Ｒ２がＦ、シアノ又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２である、請求項２〜７のいずれか一項記載の化合物、或いはその薬学的に許容し得る塩。
  9. Ｒ１がＨ又はハロである、請求項２〜８のいずれか一項記載の化合物、或いはその薬学的に許容し得る塩。
  10. Ｒ１が−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２である、請求項２〜８のいずれか一項記載の化合物又はその薬学的に許容し得る塩。
  11. Ｒ１がＣｌである、請求項２〜９のいずれか一項記載の化合物又はその薬学的に許容し得る塩。
  12. Ｒ１がＦである、請求項２〜９のいずれか一項記載の化合物又はその薬学的に許容し得る塩。
  13. Ｒ１がメチルである、請求項２〜８のいずれか一項記載の化合物又はその薬学的に許容し得る塩。
  14. Ｒ３ａ’が、Ｃ １ −Ｃ ６ アルキル、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ又はＮ（ＣＨ３）Ｃ（＝Ｏ）ＯＣ（ＣＨ３）３で場合により置換されているヘテロシクロアルキルである、請求項２〜１３のいずれか一項記載の化合物、或いはその薬学的に許容し得る塩。
  15. Ｒ３ａ’ がモルホリニルである、請求項２〜１４のいずれか一項記載の化合物又はその薬学的に許容し得る塩。
  16. 炎症性及び／或いは自己免疫状態を処置するための、請求項１〜１５のいずれか一項記載の化合物又はその薬学的に許容し得る塩を含む医薬組成物。
  17. 炎症性状態を処置するための、請求項１〜１５のいずれか一項記載の化合物又はその薬学的に許容し得る塩を含む医薬組成物。
  18. 関節リウマチを処置するための、請求項１〜１５のいずれか一項記載の化合物又はその薬学的に許容し得る塩を含む医薬組成物。
  19. 喘息を処置するための、請求項１〜１５のいずれか一項記載の化合物又はその薬学的に許容し得る塩を含む医薬組成物。
  20. 癌を処置するための、請求項１〜１５のいずれか一項記載の化合物又はその薬学的に許容し得る塩を含む医薬組成物。
  21. 請求項１〜１５のいずれか一項記載の化合物又はその薬学的に許容し得る塩と少なくとも１種の薬学的に許容し得る担体、賦形剤又は希釈剤とを含む、医薬組成物。
  22. 炎症性及び／或いは自己免疫状態の処置に使用するための、請求項１〜１５のいずれか一項記載の化合物又はその薬学的に許容し得る塩。
  23. 関節リウマチの処置に使用するための、請求項１〜１５のいずれか一項記載の化合物又はその薬学的に許容し得る塩。
  24. 喘息の処置に使用するための、請求項１〜１５のいずれか一項記載の化合物又はその薬学的に許容し得る塩。
  25. 炎症性及び／或いは自己免疫状態を処置するための医薬を調製するための、請求項１〜１５のいずれか一項記載の化合物又はその薬学的に許容し得る塩の使用。
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