JP2015533375A - ペルオキシ酸を含む組成物 - Google Patents
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Abstract
Description
[0001]この出願は2012年10月18日に出願された米国仮特許出願第61/715,725号に対する優先権を主張し、それは本明細書に参照によりそのまま組み込まれる。この出願は、2013年10月18日に出願された、“安定な過酸含有組成物”と題された米国特許出願第14/058,063号にも関する。
[0012]表面および皮膚上のMRSAおよび他の成長性の細菌ならびに一部の芽胞の99.9%を殺すと主張する入手可能な無数の溶液(例えば手の清浄剤)が存在する。従って、これらの溶液は、処置後に1000個中の1個の生存可能な細菌もしくは芽胞、または100万個中の1000個の生存可能な細菌もしくは芽胞を残す。しかし、汚染された表面は、数百万個の細菌を含有する可能性があり、その一部は血液の液滴のような複雑なマトリックス内に含有され、そうしてそれらを殺すのを困難にしている可能性がある。他のタイプの細菌、例えばバシラス・サチリスは、内視鏡および体内への挿入用の他の医療機器の表面上でバイオフィルムを形成し、それはほとんどの殺菌剤の殺菌有効性に害をおよぼす。存在する細菌の99.9%を殺すと主張する、しばしば清浄剤と呼ばれるこれらの低レベル殺菌剤は、より高い個体数(コロニー形成した集団)中に存在する、複雑なマトリックス内に含有される、またはバイオフィルムとして存在する全部の細菌を完全に殺すことはないであろう。
[0020]特定のある態様は、医療機器の滅菌、洗浄または殺菌において優れており、高度に安定であるペルオキシ酸およびα−ケト過酸を含有する殺菌洗浄溶液を調製するための方法に関する。
[0025]過酸およびα−ケト過酸の組み合わせは相乗作用をもたらし、これらの構成要素を別々に用いることにより得ることができる生物致死剤よりもはるかに強力な生物致死剤を提供する。加えて、その組み合わせはバイオフィルム中および高タンパク質環境中の高レベルの細菌および芽胞を殺すことができる。さらに、その組み合わせは低い腐食性を有し、より低い細胞毒性の問題を示す。
[0027]その組成物中の過酸の量は、その過酸、処置すべき創傷のタイプ、感染の量等が含まれる様々な要因に応じて変動し得る。
[0036]一部の特定の態様において、そのα−ケト過酸は、式:
HOO−C(=O)−C(=O)−R
を有し、式中、Rはアルキルである。
[0041]典型的には、その組成物は少なくとも0.01mmol/Lのα−ケト過酸を含む。
[0044]様々な修正および追加を本発明の範囲から逸脱することなく論じた態様に対して行うことができる。例えば、上記で記載した態様は特定の特徴に言及しているが、本発明の範囲には上記で記載した特徴の全部が含まれるわけではない特徴および態様の異なる組み合わせを有する態様も含まれる。
[0059]一般に、過酸はスキーム1において示されるように酸化剤(一般に過酸化水素)および水との平衡状態で存在する基礎有機酸(一般にカルボン酸)の酸化型の化合物である。優れた抗微生物特性を有する過酸の1つの種は、ペルオキシアルファケト酸(PKCA)化合物(米国特許出願公開第2010/0261792号を参照)である。PKCA化合物は一般にアルファケトカルボン酸、そのアルファケト酸の陰イオン、緩衝剤、過酸化水素、およびそのカルボン酸の酸化型で構成されるであろう。ペルオキシピルビン酸(PPA)は、例えばスキーム2および3において示されるようにピルビン酸、酢酸およびおよび過酢酸との平衡状態にあり得る。過酸は他のカルボン酸、例えばクエン酸、コハク酸、短鎖脂肪酸等から酸化することができる。
[0061]“重量%”はその溶液または分散液の総重量と比較した重量パーセントを指す。
[0065]“生物致死剤”は、本明細書で用いられる際、微生物を不活性化または破壊する、典型的には広いスペクトルの化学薬剤を指す。微生物を不活性化または破壊する能力を示す化学薬剤は、“生物致死”活性を有すると記載される。
[0069]“部位”は、本明細書で用いられる際、コートするのに適した標的表面の一部または全部を含む。
[0080]様々な反応パラメーターが本明細書で開示されているが、本発明の範囲はこれらの特定の反応パラメーターに限定されないことは理解されるべきである。
[0083]特定の化学物質の高層大気への作用に関する環境的懸念は、特定の殺菌剤の広範な使用に関するいくらかの不安をもたらしてきた。過酸化水素、過酢酸、過硫酸塩および過酸化水素化物、例えば過ホウ酸ナトリウムは殺菌剤化合物として周知であるが、高度に腐食性であり、時に取り扱う、および/または貯蔵するのが困難である。
[0088]水溶性であるあらゆるC2〜C6過カルボン酸をその組成物中に組み込むことができる。例には過酢酸、過プロピオン酸、過酪酸、過吉草酸、過カプロン酸等およびその誘導体が含まれる。
実施例1:
[0098]本発明の記載は説明および記載の目的のために提供されてきたが、余す所のないことまたは本発明を開示された形態に限定することは意図されていない。本発明の範囲は以下の特許請求の範囲によってのみ限定される。多くの修正および変更が当業者には明らかであろう。記載した態様および図において示した態様は、本発明の原理、実際の適用を最もよく説明するために、そして他の当業者が意図される特定の使用に適しているような様々な改変を有する様々な態様に関して本発明を理解することを可能にするために選択および記載された。
Claims (39)
- 非α−ケト過酸およびα−ケト過酸を含む組成物を生成するための方法であって:
α−ケトカルボン酸を該α−ケト過酸を生成するために十分な条件下で酸化剤と接触させ;そして
α−ケトカルボン酸を該非α−ケト過酸を生成するために十分な条件下で酸化剤と接触させる;
ことを含む方法。 - 請求項1に記載の方法であって、該酸化剤が、過酸化水素、過酸化バリウム、炭酸ナトリウム過酸化水素化物、過酸化カルシウム、過ホウ酸ナトリウム、過酸化リチウム、過酸化マグネシウム、過酸化ストロンチウム、過酸化亜鉛、超酸化カリウム、またはそれらの混合物からなる群から選択される方法。
- 請求項1に記載の方法であって、反応温度が約−30℃から約10℃までの範囲である方法。
- 請求項1に記載の方法であって、該α−ケトカルボン酸がα−ケトモノカルボン酸を含む方法。
- 請求項1に記載の方法であって、該α−ケトカルボン酸がα−ケトジカルボン酸を含む方法。
- 請求項1に記載の方法であって、該α−ケトカルボン酸が、ピルビン酸、α−ケト酪酸、α−ケト吉草酸、α−ケトグルタル酸、2−オキソシクロペンチル酢酸(2−oxo cylopental acetic acid)、またはそれらの混合物からなる群から選択される方法。
- 請求項1に記載の方法であって、該α−ケト過酸および非α−ケト過酸が、さらにバイオフィルムおよび細菌の芽胞、マイコバクテリア、グラム陰性菌、増殖型のグラム陽性菌、真菌、またはそれらの組み合わせを含む微生物を殺すために相乗的な組み合わせで用いられる方法。
- 表面上の微生物の量を低減するための方法であって、該表面を有効量の非α−ケト過酸を含む抗微生物溶液組成物と接触させることを含む方法。
- 請求項8に記載の方法であって、該組成物がさらに過酸化水素を含む方法。
- 請求項8に記載の方法であって、該組成物がさらにα−ケト過酸を含む方法。
- 請求項8に記載の方法であって、該組成物がさらにアルファ−ケトカルボン酸を含む方法。
- 請求項8に記載の方法であって、該組成物がさらに非アルファ−ケトカルボン酸を含む方法。
- 請求項8に記載の方法であって、該非α−ケト過酸が、ペルオキシギ酸、ペルオキシ酢酸、ペルオキシプロピオン酸、ペルオキシブタン酸、ペルオキシペンタン酸、ペルオキシヘキサン酸、ペルオキシヘプタン酸、ペルオキシオクタン酸、ペルオキシノナン酸、ペルオキシデカン酸、ペルオキシウンデカン酸、ペルオキシドデカン酸、またはそれらの分枝鎖同位体のペルオキシ酸、ペルオキシ乳酸、ペルオキシマレイン酸、ペルオキシアスコルビン酸、ペルオキシヒドロキシ酢酸、ペルオキシシュウ酸、ペルオキシマロン酸、ペルオキシコハク酸、ペルオキシグルタル酸、ペルオキシアジピン酸、ペルオキシピメリン酸およびペルオキシスベリン酸ならびにそれらの混合物からなる群から選択される方法。
- 請求項8に記載の方法であって、該非α−ケト過酸に1種類以上のC1〜C4ペルオキシカルボン酸および1種類以上のC5〜C11ペルオキシカルボン酸が含まれる方法。
- 請求項8に記載の方法であって、該非α−ケト過酸が、ペルオキシ酢酸(C2)、ペルオキシプロピオン酸(C3)、ペルオキシブタン酸(C4)、ペルオキシコハク酸、およびペルオキシマロン酸からなる群から選択される方法。
- 請求項15に記載の方法であって、該ペルオキシコハク酸およびペルオキシマロン酸が両方ともアルファ−ケトカルボン酸に由来する方法。
- 請求項8に記載の方法であって、該非α−ケト過酸が代謝的に活性である方法。
- 請求項8に記載の方法であって、該非α−ケトペルオキシ酸がアルファケトペルオキシ酸との相乗的組み合わせで用いられる方法。
- 請求項8に記載の方法であって、該非α−ケト過酸が増殖型の細菌および芽胞を殺すために特に有用である方法。
- 請求項18に記載の方法であって、該非α−ケトペルオキシ酸およびα−ケトペルオキシ酸の相乗的組み合わせがバイオフィルムに対して有効である方法。
- 請求項8に記載の方法であって、該微生物が増殖型の細菌を含む方法。
- 請求項8に記載の方法であって、該微生物が細菌の芽胞、マイコバクテリア、グラム陰性菌、増殖型のグラム陽性菌、真菌、またはそれらの組み合わせを含む方法。
- 請求項8に記載の方法であって、該抗微生物溶液がさらに過酸化水素、エチルアルコール、または他の抗微生物剤を含む方法。
- 請求項8に記載の方法であって、該抗微生物溶液が少なくとも10ppmのα−ケト過酸を含む方法。
- 対象上の創傷を処置するための方法であって、該創傷を療法上有効量のα−ケト過酸および非α−ケト過酸溶液を含む組成物と接触させることを含む方法。
- 請求項25に記載の方法であって、該α−ケト過酸がペルオキシ2−オキソモノカルボン酸を含む方法。
- 請求項25に記載の方法であって、該α−ケト過酸がペルオキシ2−オキソジカルボン酸を含む方法。
- 請求項25に記載の方法であって、該α−ケト過酸が、ピルベート過酸、ペルオキシ2−オキソ酪酸、ペルオキシ2−オキソ吉草酸、ペルオキシ2−オキソグルタル酸、またはそれらの混合物を含む方法。
- 請求項25に記載の方法であって、該非α−ケト過酸が、ペルオキシギ酸、ペルオキシ酢酸、ペルオキシプロピオン酸、ペルオキシブタン酸、ペルオキシペンタン酸、ペルオキシヘキサン酸、ペルオキシヘプタン酸、ペルオキシオクタン酸、ペルオキシノナン酸、ペルオキシデカン酸、ペルオキシウンデカン酸、ペルオキシドデカン酸、またはそれらの分枝鎖同位体のペルオキシ酸、ペルオキシ乳酸、ペルオキシマレイン酸、ペルオキシアスコルビン酸、ペルオキシヒドロキシ酢酸、ペルオキシシュウ酸、ペルオキシマロン酸、ペルオキシコハク酸、ペルオキシグルタル酸、ペルオキシアジピン酸、ペルオキシピメリン酸およびペルオキシスベリン酸ならびにそれらの混合物からなる方法。
- 請求項25に記載の方法であって、該非α−ケト過酸組成物に1種類以上のC1〜C4ペルオキシカルボン酸および1種類以上のC5〜C11ペルオキシカルボン酸が含まれる方法。
- 請求項25に記載の方法であって、該非α−ケト過酸が、ペルオキシ酢酸(C2)、ペルオキシプロピオン酸(C3)、ペルオキシブタン酸(C4)、ペルオキシコハク酸、ペルオキシマロン酸、およびそれらの混合物からなる群から選択される方法。
- 請求項31に記載の方法であって、該ペルオキシコハク酸およびペルオキシマロン酸が両方ともアルファ−ケトジカルボン酸に由来する方法。
- 請求項25に記載の方法であって、該非α−ケトペルオキシ酸がアルファケトペルオキシ酸との相乗的組み合わせで用いられる方法。
- 請求項33に記載の方法であって、該非α−ケトペルオキシ酸およびα−ケトペルオキシ酸の相乗的組み合わせがバイオフィルムに対して有効である方法。
- 請求項8に記載の方法であって、該微生物が増殖型の細菌を含む方法。
- 請求項8に記載の方法であって、該微生物が、細菌の芽胞、マイコバクテリア、グラム陰性菌、増殖型のグラム陽性菌、真菌、またはそれらの組み合わせを含む方法。
- 請求項8に記載の方法であって、該抗微生物溶液がさらに、過酸化水素、エチルアルコール、または他の抗微生物剤を含む方法。
- 請求項25に記載の方法であって、該α−ケト過酸が、式:HOO−C(=O)−C(=O)−Rであり、Rがアルキルである方法。
- 請求項25に記載の方法であって、該非α−ケト過酸が、式:R(CO3H)nのものであり、式中、Rは、アルキル、アリールアルキル、シクロアルキル、芳香族、または複素環基であり、nは1、2、または3であり、親酸の前にペルオキシを付けることにより名付けられる方法。
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