JP2015530358A5

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Info

Publication number: JP2015530358A5
Application number: JP2015521549A
Authority: JP
Filing date: 2013-07-11
Publication date: 2016-09-01
Anticipated expiration: 2033-07-11

Claims

細胞透過性運搬ペプチドと有効成分とのコンジュゲートであって、前記運搬ペプチドが、配列番号１のアミノ酸配列を含むペプチド、前記ペプチドの配列と８０％超の相同性を有するペプチド、またはそれらの断片であり、ここで前記８０％超の配列相同性を有するペプチド及び前記断片は、配列番号１の細胞透過性を維持する、前記コンジュゲート。
前記断片は、少なくとも３個のアミノ酸から構成される、請求項１に記載のコンジュゲート。
前記運搬ペプチドは、３０個以下のアミノ酸から構成される、請求項１に記載のコンジュゲート。
前記運搬ペプチドは、配列番号１のアミノ酸配列を有するペプチドであるか、または前記配列と８０％超の相同性を有するペプチドである、請求項１に記載のコンジュゲート。
前記有効成分は、タンパク質、核酸、ペプチド、脂質、糖脂質、ミネラル、糖、ナノ粒子、生物学的製剤、造影剤、薬物及び化学物質のうちから選択される一つ以上である、請求項１に記載のコンジュゲート。
前記有効成分はＤＮＡまたはＲＮＡであり、ここで前記有効成分がＤＮＡであるとき、前記運搬ペプチドは、ポリリシンを介してＤＮＡと複合化される、請求項５に記載のコンジュゲート。
前記運搬ペプチドと有効成分とは、リンカーによって選択的に媒介されて共有結合で結合されるか、又は非共有結合で結合される、請求項１に記載のコンジュゲート。
前記有効成分は、タンパク質またはペプチドである、請求項５に記載のコンジュゲート。
前記有効成分は、サイトカイン、抗体、抗体断片、治療用酵素、可溶性受容体またはリガンドである、請求項８に記載のコンジュゲート。
前記運搬ペプチドは、イソチオシアン酸フルオレセイン又は緑色蛍光タンパク質（ＧＦＰ）と結合される、請求項１に記載のコンジュゲート。
前記有効成分は、前記運搬ペプチドのＣ末端と結合される、請求項１に記載のコンジュゲート。
前記有効成分の効能標的が、癌細胞、免疫細胞または線維芽細胞である、請求項１に記載のコンジュゲート。
前記癌細胞は、肝臓癌細胞、乳房癌細胞及び白血病細胞からなる群から選択される少なくとも一つの癌細胞であり、前記免疫細胞は、Ｔリンパ球、Ｂ細胞及び単核球からなる群から選択される少なくとも一つの免疫細胞である、請求項１２に記載のコンジュゲート。
前記有効成分は、細胞質への局所化のために必要な物質であり、前記運搬ペプチドは、細胞質への前記有効成分の局所送達を行う、請求項１に記載のコンジュゲート。
前記有効成分は、ミトコンドリアに局所化される必要があり、前記運搬ペプチドは、前記有効成分のミトコンドリアへの局所送達を行う、請求項１４に記載のコンジュゲート。
前記造影剤は、放射線非透過性造影剤、常磁性造影剤、超常磁性造影剤及びＣＴ造影剤からなる群から選択される、請求項５に記載のコンジュゲート。
前記造影剤は、鉄系物質である、請求項５に記載のコンジュゲート。
前記造影剤は、フェロセンカルボン酸である、請求項１７に記載のコンジュゲート。
請求項１〜１８のうちいずれか１項に記載のコンジュゲートを含む造影剤。
前記造影剤は、細胞を造影するためのものである、請求項１９に記載の造影剤。
前記細胞は、幹細胞である、請求項２０に記載の造影剤。
有効成分として、請求項１〜１８のうちいずれか１項に記載のコンジュゲートを含む組成物。
前記有効成分は、疾病の治療または予防のための有効成分であり、前記組成物は、医薬組成物である、請求項２２に記載の組成物。
前記有効成分は、機能性化粧品の有効成分であり、前記組成物は、化粧品組成物である、請求項２２に記載の組成物。
前記有効成分は、機能性健康食品の有効成分であり、前記組成物は、健康食品組成物である、請求項２２に記載の組成物。
請求項１〜１８のうちいずれか１項に記載のコンジュゲートを含む細胞質ターゲッティング有効成分送達システムであって、ここで前記運搬ペプチドは、細胞質に局所的に移動し、そして前記有効成分の細胞質局所送達を行うペプチドであり、前記８０％超の配列相同性を有するペプチド及び前記断片は、配列番号１のペプチドの細胞透過性を維持する、前記細胞質ターゲッティング有効成分送達システム。
請求項１〜１８のうちいずれか１項に記載のコンジュゲートを含むミトコンドリア・ターゲッティング有効成分送達システムであって、ここで前記運搬ペプチドは、ミトコンドリアに局所的に移動し、そして前記有効成分のミトコンドリア局所送達を行うペプチドであり、前記８０％超のアミノ酸配列相同性を有するペプチド及び前記断片は、配列番号１のペプチドの細胞透過性を維持する、ミトコンドリア・ターゲッティング有効成分送達システム。
請求項１〜１８のうちいずれか１項に記載のコンジュゲートを含む、ミトコンドリア活性を調節するための組成物であって、ここで前記運搬ペプチドは、細胞内ミトコンドリアに局所的に移動し、そして前記有効成分のミトコンドリア局所送達を行うペプチドであり、前記８０％超のアミノ酸配列相同性を有するペプチド及び前記断片は、配列番号１のペプチドの細胞透過性を維持する、前記組成物。
前記組成物は、ミトコンドリア関連の疾病または障害の治療、予防、進行の抑制または症状緩和のための医薬組成物であり、そして前記有効成分は、ミトコンドリア関連の疾病または障害の治療、予防、進行の抑制または症状緩和のための成分である、請求項２８に記載の組成物。
有効成分を細胞内に送達するための方法であって、請求項１〜１８のうちいずれか１項に記載のコンジュゲートを、それを必要とする対象に投与するステップを含み、ここで前記運搬ペプチドは、前記有効成分の細胞内送達を行う細胞透過性ペプチドであり、前記８０％超のアミノ酸配列相同性を有するペプチド及び前記断片は、配列番号１のペプチドの細胞透過性を維持する、前記方法。
前記有効成分を細胞内ミトコンドリアに局所送達するための方法である、請求項３０に記載の有効成分の細胞内送達方法。
配列番号１を含む少なくとも１７個のアミノ酸から構成される、細胞透過性ペプチド。
配列番号１の断片であって、３個〜７個のアミノ酸から構成される、細胞透過性ペプチド。
請求項３２または３３に記載のペプチドをコードするポリヌクレオチド。
請求項３４に記載のポリヌクレオチドを含むベクター。
請求項３５に記載のベクターを含む形質転換細胞。